Mga side effect ng substance verapamil. Mga pahiwatig at tagubilin para sa paggamit ng gamot na verapamil - komposisyon ng mga tablet at ampoules, mga epekto, mga analogue Mga indikasyon ng gamot na verapamil

Selective calcium channel blocker class I, diphenylalkylamine derivative
Gamot: VERAPAMIL

Ang aktibong sangkap ng gamot: verapamil
ATX encoding: C08DA01
CFG: Calcium Channel Blocker
Numero ng pagpaparehistro: P No. 013974/01
Petsa ng pagpaparehistro: 14.08.08
Ang may-ari ng reg. Pinasasalamatan: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (India)

Verapamil release form, packaging ng gamot at komposisyon.

Mga tabletang pinahiran ng pelikula 1 tab. verapamil hydrochloride 40 mg - "- 80 mg
Mga excipients: dibasic calcium phosphate, starch, butylhydroxyanisole, purified talc, magnesium stearate, gelatin, methyl paraben, hydroxypropyl methylcellulose, titanium dioxide, indigo carmine.
10 piraso. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga paltos (5) - mga pakete ng karton.

DESCRIPTION NG ACTIVE SUBSTANCE.
Ang lahat ng impormasyong ibinigay ay ibinigay lamang para sa pamilyar sa gamot, dapat kang kumunsulta sa isang doktor tungkol sa posibilidad ng paggamit nito.

Ang pagkilos ng parmasyutiko Verapamil

Selective blocker ng mga channel ng calcium ng klase I, isang derivative ng diphenylakylamine. Mayroon itong antianginal, antiarrhythmic at antihypertensive effect.
Ang antianginal effect ay nauugnay sa parehong direktang epekto sa myocardium at may epekto sa peripheral hemodynamics (binabawasan ang tono ng peripheral arteries, OPSS). Ang blockade ng pagpasok ng calcium sa cell ay humahantong sa isang pagbawas sa pagbabagong-anyo ng enerhiya na nakapaloob sa mga macroergic bond ng ATP sa mekanikal na gawain, at isang pagbawas sa myocardial contractility. Binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, may vasodilating, negatibong dayuhan at chronotropic effect.
Ang Verapamil ay makabuluhang binabawasan ang pagpapadaloy ng AV, pinahaba ang refractory period at pinipigilan ang automatism ng sinus node. Pinapataas ang panahon ng diastolic relaxation ng kaliwang ventricle, binabawasan ang tono ng myocardial wall (ay isang adjuvant para sa paggamot ng hypertrophic obstructive cardiomyopathy). Mayroon itong antiarrhythmic effect sa supraventricular arrhythmias.

Pharmacokinetics ng gamot.

Kapag kinuha nang pasalita, higit sa 90% ng dosis ay nasisipsip. Pagbubuklod ng protina - 90%. Ito ay na-metabolize sa panahon ng "first pass" sa pamamagitan ng atay. Ang pangunahing metabolite ay norverapamil, na may hindi gaanong binibigkas na aktibidad ng hypotensive kaysa sa hindi nabagong verapamil.
Ang T1 / 2 kapag kumukuha ng isang solong dosis ay 2.8-7.4 na oras, kapag kumukuha ng paulit-ulit na dosis - 4.5-12 na oras (dahil sa saturation ng mga sistema ng enzyme ng atay at isang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo). Pagkatapos ng intravenous administration, ang paunang T1 / 2 ay mga 4 na minuto, ang pangwakas ay 2-5 na oras.
Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato at 9-16% sa pamamagitan ng bituka.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Angina (tension, stable nang walang angiospasm, stable vasospastic), supraventricular tachycardia (kabilang ang paroxysmal, na may WPW syndrome, Lown-Ganong-Levin syndrome), sinus tachycardia, tachyarrhythmia fibrillation, atrial flutter, atrial extrasystole, arterial hypertension, hypertensive crisis (sa / sa panimula), hypertrophic obstructive cardiomyopathy, pangunahing hypertension sa pulmonary circulation.

Dosis at paraan ng aplikasyon ng gamot.

Indibidwal. Sa loob ng mga matatanda - sa isang paunang dosis ng 40-80 mg 3 beses / araw. Para sa mga form ng dosis ng matagal na pagkilos, ang isang solong dosis ay dapat na tumaas, at ang dalas ng pangangasiwa ay dapat mabawasan. Mga batang may edad na 6-14 taon - 80-360 mg / araw, hanggang 6 na taon - 40-60 mg / araw; dalas ng pagtanggap - 3-4 beses / araw.
Kung kinakailangan, ang verapamil ay maaaring ibigay sa intravenously (dahan-dahan, sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo, rate ng puso at ECG). Ang isang solong dosis para sa mga matatanda ay 5-10 mg, kung walang epekto pagkatapos ng 20 minuto, ang paulit-ulit na pangangasiwa sa parehong dosis ay posible. Ang isang solong dosis para sa mga batang may edad na 6-14 taon ay 2.5-3.5 mg, 1-5 taon - 2-3 mg, hanggang 1 taon - 0.75-2 mg. Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pang-araw-araw na dosis ng verapamil ay hindi dapat lumampas sa 120 mg.
Pinakamataas na dosis: mga matatanda kapag kinuha nang pasalita - 480 mg / araw.

Mga side effect ng Verapamil:

Mula sa gilid ng cardiovascular system: bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, ang pag-unlad o paglala ng pagpalya ng puso, tachycardia; bihira - angina pectoris, hanggang sa pag-unlad ng myocardial infarction (lalo na sa mga pasyente na may malubhang obstructive lesyon ng coronary arteries), arrhythmia (kabilang ang ventricular fibrillation at flutter); na may mabilis na on / sa pagpapakilala - AV blockade ng III degree, asystole, pagbagsak.
Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, nahimatay, pagkabalisa, pagkahilo, pagkapagod, asthenia, pag-aantok, depression, extrapyramidal disorder (ataxia, mukha na parang maskara, shuffling gait, paninigas ng mga braso o binti. , nanginginig ng mga kamay at daliri, nahihirapang lumunok).
Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, paninigas ng dumi (bihira - pagtatae), gingival hyperplasia (pagdurugo, sakit, pamamaga), nadagdagan ang gana, nadagdagan ang aktibidad ng hepatic transaminases at alkaline phosphatase.
Mga reaksiyong alerdyi: pruritus, pantal sa balat, pamumula ng balat ng mukha, erythema multiforme exudative (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome).
Iba pa: pagtaas ng timbang, napakabihirang - agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, arthritis, lumilipas na pagkawala ng paningin laban sa background ng Cmax, pulmonary edema, asymptomatic thrombocytopenia, peripheral edema.

Contraindications sa gamot:

Malubhang arterial hypotension, AV block II at III degree, sinoatrial block at SSS (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker), WPW syndrome o Lown-Ganong-Levin syndrome kasabay ng atrial flutter o fibrillation (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker), pagbubuntis , period lactation, hypersensitivity sa verapamil.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang Verapamil ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng Verapamil.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga pasyente na may AV block I degree, bradycardia, malubhang aortic stenosis, talamak na pagpalya ng puso, banayad o katamtamang arterial hypotension, myocardial infarction na may kaliwang ventricular failure, hepatic at / o renal insufficiency, sa mga matatandang pasyente, sa mga bata at kabataan. sa ilalim ng edad na 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi pa pinag-aralan).
Kung kinakailangan, ang pinagsamang therapy ng angina pectoris at arterial hypertension na may verapamil at beta-blockers ay posible. Gayunpaman, ang intravenous administration ng beta-blockers ay dapat na iwasan habang gumagamit ng verapamil.
Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo
Pagkatapos kumuha ng verapamil, posible ang mga indibidwal na reaksyon (antok, pagkahilo), na nakakaapekto sa kakayahan ng pasyente na magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng mataas na konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Pakikipag-ugnayan ng Verapamil sa iba pang mga gamot.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga antihypertensive na gamot (vasodilators, thiazide diuretics, ACE inhibitors), mayroong isang kapwa pagpapahusay ng antihypertensive effect.
Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga beta-blockers, antiarrhythmic na gamot, inhalation anesthesia, ang panganib ng pagbuo ng bradycardia, AV blockade, malubhang arterial hypotension, pagtaas ng pagkabigo sa puso, dahil sa kapwa pagpapalakas ng inhibitory effect sa automatism ng sinoatrial node at AV conduction , contractility at conduction myocardium.
Sa parenteral na pangangasiwa ng verapamil sa mga pasyente na nakatanggap kamakailan ng mga beta-blocker, may panganib ng arterial hypotension at asystole.
Sa sabay-sabay na paggamit sa nitrates, ang antianginal na epekto ng verapamil ay pinahusay.
Sa sabay-sabay na paggamit sa amiodarone, ang negatibong inotropic effect, bradycardia, conduction disturbance, at pagtaas ng AV blockade.
Dahil pinipigilan ng verapamil ang isoenzyme ng CYP3A4, na kasangkot sa metabolismo ng atorvastatin, lovastatin at simvastatin, ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay theoretically posible dahil sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng plasma ng statins. Ang mga kaso ng rhabdomyolysis ay inilarawan.
Sa sabay-sabay na paggamit sa acetylsalicylic acid, ang mga kaso ng isang pagtaas sa oras ng pagdurugo dahil sa additive antiplatelet action ay inilarawan.
Sa sabay-sabay na paggamit sa buspirone, ang konsentrasyon ng buspirone sa plasma ng dugo ay tumataas, ang therapeutic at side effects nito ay tumataas.
Sa sabay-sabay na paggamit, ang mga kaso ng pagtaas sa konsentrasyon ng digitoxin sa plasma ng dugo ay inilarawan.
Sa sabay-sabay na paggamit sa digoxin, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay tumataas.
Sa sabay-sabay na paggamit sa disopyramide, posible ang malubhang arterial hypotension at pagbagsak, lalo na sa mga pasyente na may cardiomyopathy o decompensated heart failure. Ang panganib na magkaroon ng malubhang pagpapakita ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay maliwanag na nauugnay sa pagtaas ng negatibong inotropic na aksyon.
Sa sabay-sabay na paggamit sa diclofenac, bumababa ang konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo; na may doxorubicin - ang konsentrasyon ng doxorubicin sa plasma ng dugo ay tumataas at ang pagiging epektibo nito ay tumataas.
Sa sabay-sabay na paggamit ng imipramine, ang konsentrasyon ng imipramine sa plasma ng dugo ay tumataas at may panganib na magkaroon ng mga hindi gustong pagbabago sa ECG. Pinapataas ng Verapamil ang bioavailability ng imipramine sa pamamagitan ng pagbabawas ng clearance nito. Ang mga pagbabago sa ECG ay dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng imipramine sa plasma ng dugo at ang additive inhibitory effect ng verapamil at imipramine sa AV conduction.
Sa sabay-sabay na paggamit sa carbamazepine, ang epekto ng carbamazepine ay tumataas at ang panganib ng mga side effect mula sa central nervous system ay nagdaragdag dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng carbamazepine sa atay sa ilalim ng impluwensya ng verapamil.
Sa sabay-sabay na paggamit sa clonidine, ang mga kaso ng pag-aresto sa puso sa mga pasyente na may arterial hypertension ay inilarawan.
Sa sabay-sabay na paggamit sa lithium carbonate, ang mga pagpapakita ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay hindi maliwanag at hindi mahuhulaan. Ang mga kaso ng pagtaas ng mga epekto ng lithium at ang pagbuo ng neurotoxicity, isang pagbawas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo, at malubhang bradycardia ay inilarawan.
Ang mga vasodilatory effect ng alpha blockers at calcium channel blockers ay maaaring additive o synergistic. Sa sabay-sabay na paggamit ng terazosin o prazosin at verapamil, ang pagbuo ng malubhang arterial hypotension ay bahagyang dahil sa isang pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan: isang pagtaas sa Cmax at AUC ng terazosin at prazosin.
Sa sabay-sabay na paggamit, hinihikayat ng rifampicin ang aktibidad ng mga enzyme sa atay, pinabilis ang metabolismo ng verapamil, na humahantong sa pagbawas sa pagiging epektibo ng klinikal nito.
Sa sabay-sabay na paggamit, ang konsentrasyon ng theophylline sa plasma ng dugo ay tumataas.
Sa sabay-sabay na paggamit sa tubocurarine chloride, vecuronium chloride, posible na madagdagan ang epekto ng relaxant ng kalamnan.
Sa sabay-sabay na paggamit sa phenytoin, phenobarbital, posible ang isang makabuluhang pagbaba sa konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo.
Sa sabay-sabay na paggamit sa fluoxetine, ang mga side effect ng verapamil ay tumataas dahil sa isang pagbagal sa metabolismo nito sa ilalim ng impluwensya ng fluoxetine.
Sa sabay-sabay na paggamit, bumababa ang clearance ng quinidine, tumataas ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo at tumataas ang panganib ng mga side effect. Ang mga kaso ng pag-unlad ng arterial hypotension ay sinusunod.
Sa sabay-sabay na paggamit, pinipigilan ng verapamil ang metabolismo ng cyclosporine sa atay, na humahantong sa isang pagbawas sa paglabas nito at isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma. Ito ay sinamahan ng isang pagtaas sa immunosuppressive effect, isang pagbawas sa mga manifestations ng nephrotoxicity ay nabanggit.
Sa sabay-sabay na paggamit sa cimetidine, ang mga epekto ng verapamil ay pinahusay.
Sa sabay-sabay na paggamit sa enflurane, posible ang pagpapahaba ng anesthesia.
Sa sabay-sabay na paggamit sa etomidate, ang tagal ng anesthesia ay tumataas.

Verapamil ay isang gamot na may antihypertensive ( binabawasan ang presyon sa mga daluyan ng dugo), antiarrhythmic ( pinipigilan ang paglitaw ng iba't ibang cardiac arrhythmias) at antianginal na pagkilos ( binabawasan ang mga sintomas ng coronary heart disease). Ang gamot na ito ay kabilang sa pangkat ng mabagal na mga blocker ng channel ng calcium na nakakaapekto sa paggana ng cardiovascular system. Dapat tandaan na ang verapamil ay may mas malaking epekto sa kalamnan ng puso ( myocardium) kaysa sa mga sisidlan.

Ang Verapamil ay isang puting mala-kristal na pulbos, na lubos na natutunaw sa tubig. Ang gamot na ito ay medyo mabilis at halos ganap na natunaw sa digestive tract. Ang verapamil ay may pinakamataas na epekto sa katawan sa unang 2-4 na oras pagkatapos ng oral administration ( sa loob).

Mga uri ng gamot, komersyal na pangalan ng mga analogue, release form

Dahil sa ang katunayan na ang verapamil ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ito ay kadalasang inireseta sa anyo ng tablet. Available din ang Verapamil bilang isang solusyon para sa intravenous administration.

Ito ay nagkakahalaga ng pagbanggit na ang verapamil ay ginawa din sa ilalim ng iba pang mga pangalan - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin, atbp.

Mga tagagawa ng verapamil

Manufacturing firm	Komersyal na pangalan ng gamot	Bansa	Form ng paglabas	Dosis
*Aveksima*	*Verapamil*	*Russia*	Mga tabletang pinahiran.	Pinili nang paisa-isa. Ang gamot ay dapat inumin 30-40 minuto bago kumain. Ang mga matatanda at kabataan na higit sa 15 taong gulang ay inireseta ng 0.04 - 0.08 gramo ( 40 - 80 milligrams) tatlong beses sa isang araw. Kung kinakailangan, maaaring taasan ng doktor ang dosis sa 0.12 - 0.16 gramo ( 120 - 160 milligrams). Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 240 - 480 milligrams. Para sa mga bata mula anim hanggang labing-apat na taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 80 - 360 milligrams, at para sa mga bata hanggang anim na taong gulang, 40 - 60 milligrams ang inireseta. Ang dalas ng pag-inom ng mga tabletas ( mga bata mula anim hanggang labing-apat na taong gulang) ay 3-4 beses sa isang araw.
*Hilagang Bituin*	*Verapamil*	*Russia*
*Chemical-Pharmaceutical Plant AKRIKHIN*	*Verapamil*	*Russia*
*alkaloid*	*Verapamil*	*Macedonia*
*Obolenskoe*	*Verapamil*	*Russia*
*Unipharm*	*Verapamil-Sopharma*	*Bulgaria*	Mga tabletang pinahiran ng pelikula ( Ang film coating ay mas mababa sa 10% ng bigat ng buong tablet).
*Valenta Pharmaceuticals*	*Verapamil*	*Russia*
*Serena Pharma*	*Verapamil*	*India*
*alkaloid*	*Verapamil*	*Macedonia*	Mga tableta, pangmatagalan ( matagal) mga aksyon.	Dapat inumin bago o pagkatapos kumain na may kaunting tubig ( 50 - 100 mililitro). Bilang isang patakaran, ang isang pang-araw-araw na dosis na 240 hanggang 360 milligrams ay ginagamit. Ang dosis na ito ay maaaring tumaas hanggang 480 milligrams ( ang paggamot ay dapat sa isang ospital). Ang multiplicity ng pagtanggap ay 2 - 3 beses sa isang araw. Dapat tandaan na ang paunang dosis para sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic function ay hindi dapat lumampas sa 120 milligrams.
*Eskom*	*Verapamil-Eskom*	*Russia*	Solusyon para sa intravenous administration.	Ipasok nang dahan-dahan, hindi bababa sa 2 - 3 minuto. Kapag pinangangasiwaan, ang rate ng puso at presyon ng dugo ay dapat na patuloy na subaybayan. Ang mga matatanda ay binibigyan ng 5 - 10 milligrams ( solong dosis). Sa kawalan ng nais na epekto, ang pangangasiwa ay dapat na paulit-ulit sa parehong dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay hindi dapat lumampas sa 480 milligrams. Ang paunang dosis para sa mga taong may kapansanan sa bato at hepatic function ay hindi dapat lumampas sa 120 milligrams. Ang isang solong dosis para sa mga batang wala pang isang taong gulang ay 0.75 - 2 milligrams, mula isa hanggang limang taong gulang, 2 - 3 milligrams bawat isa, mula anim hanggang labing apat na taong gulang - 2.5 - 3.5 milligrams.
*Biosynthesis*	*Verapamil*	*Russia*	Solusyon para sa intravenous administration.

Ang mekanismo ng therapeutic action ng gamot

Ang Verapamil ay isang L-type na calcium channel blocker ( ay isang calcium antagonist), na matatagpuan sa kalamnan ng puso, gayundin sa mga sisidlan. Sa puso, ang mga channel ng calcium ay matatagpuan sa sinoatrial at atrioventricular node, pati na rin sa mga hibla ng Purkinje ( ang mga istrukturang ito ay bahagi ng sistema ng pagpapadaloy ng puso at sumusuporta sa normal nitong paggana ng contractile). Ang pagtaas ng rate ng pagtagos ng mga calcium ions mula sa intercellular space sa mga cell ng conduction system ng puso ay humahantong sa ritmo ng kaguluhan. Ang mga pagbabagong ito ay hindi maaaring hindi humahantong sa isang labis na pagtaas sa pagkonsumo ng oxygen ng kalamnan ng puso, na higit na ipinakikita ng pagbaba ng suplay ng dugo sa mga tisyu ng puso ( ischemia) at gutom sa oxygen ( hypoxia). Binabawasan ng Verapamil ang pangangailangan ng myocardial ( masel sa puso) sa oxygen, na kumukonsumo ng higit sa 10% ng lahat ng nalalanghap na oxygen, at nagagawa ring itama ang kawalan ng balanse sa pagitan ng supply at pagkonsumo ng oxygen sa mga cardiomyocytes ( myocardial cells). Kasama ang mga mekanismo sa itaas sa cardiomyocytes, mayroong isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga potassium ions, na kinakailangan para sa isang normal na ritmo ng puso.

Ang pagsugpo sa pagtagos ng mga calcium ions sa mga cell ng vascular wall ay humahantong sa isang reflex expansion ng coronary arteries ng puso ( mga daluyan ng dugo na nagpapakain sa puso), at nagpapalawak din ng mga peripheral arterial vessel ( mga arterya at arterioles). Mayroon ding pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance ( hypotensive action).

Dapat pansinin na ang verapamil ay mahusay na nasisipsip sa katawan, ngunit dahil sa mga makabuluhang pagkakaiba sa indibidwal, ang gamot na ito ay maaaring magkaroon ng epekto pagkatapos ng ibang tagal ng panahon ( 1 hanggang 4 na oras). Ang Verapamil, kapag pumapasok ito sa mga selula ng atay, ay aktibong na-metabolize ( sumasailalim sa enzymatic degradation). Nang maglaon, sa sandaling nasa dugo, ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ( 90% ). Ang kinakailangang patuloy na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay nakamit, bilang isang patakaran, sa ika-apat na araw pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit ng gamot. Ang verapamil ay inilalabas sa pamamagitan ng apdo ( 25% ), na may ihi ( 70% ), pati na rin sa hindi nagbabagong anyo ( 4 – 5 % ). Ang panahon ng pagpapalabas ng verapamil ay makabuluhang tumaas sa mga taong may iba't ibang mga dysfunction sa atay.

Sa intravenous administration, ang antiarrhythmic effect ay nakamit na sa unang 5 minuto at tumatagal ng halos dalawang oras ( Ang verapamil ay isang pangkat IV na gamot na antiarrhythmic.). hypotensive action ( pagpapababa ng presyon ng dugo) ay sinusunod pagkatapos ng 3-6 minuto at tumatagal ng hindi hihigit sa 25 minuto. Sa karamihan ng mga kaso, ang verapamil ay mahusay na disimulado.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Verapamil ay inireseta para sa pag-iwas, gayundin para sa paggamot ng iba't ibang cardiac arrhythmias, na may coronary heart disease ( paglabag sa suplay ng dugo sa myocardium laban sa background ng pinsala sa mga coronary vessel), pati na rin ang ilang iba pang sakit sa puso.

Ang paggamit ng verapamil

Indikasyon para sa paggamit	Mekanismo ng pagkilos	Dosis
*Pag-iwas at paggamot ng coronary heart disease ( ischemic na sakit sa puso)*
Talamak na matatag na angina *(ang paglitaw ng sakit sa likod ng sternum na dulot ng parehong uri ng pisikal na aktibidad)*	Binabawasan ang paglabas ng mga calcium ions sa mga coronary vessel at sa gayon ay pinapaginhawa ang spasm. Pinapataas ang konsentrasyon ng mga potassium ions sa mga myocardial cells, na tumutulong din upang mabawasan ang contractility ng kalamnan ng puso at mabawasan ang sakit. Binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance, na humahantong sa pagbaba ng presyon sa mga arterya.	Ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa. Kapag ginamit sa loob parenteral) ang gamot ay dapat inumin kalahating oras bago kumain. Ang isang solong dosis para sa mga kabataan na wala pang 15 taong gulang at para sa mga matatanda ay 40 - 80 milligrams. Ang gamot ay dapat inumin hanggang tatlong beses sa isang araw. Minsan ang isang solong dosis ay maaaring tumaas sa 120 - 160 milligrams. Ang mga batang wala pang anim na taong gulang ay inireseta ng 40 - 60 milligrams, at mula anim hanggang labing-apat na taong gulang, 80 - 360 milligrams bawat araw. Ang mga bata at kabataan na wala pang 14 taong gulang ay umiinom ng gamot hanggang apat na beses sa isang araw.
Hindi matatag na angina *(Ang sakit sa likod ng sternum ay maaaring mangyari kapwa sa anumang pisikal na pagsusumikap, at laban sa background ng kumpletong pahinga)*
Vasospastic angina *(spasm ng mga daluyan ng dugo na nagbibigay ng puso, na nangyayari sa pamamahinga)*
Pag-iwas at paggamot ng ilang mga sakit sa ritmo ng puso
Paroxysmal supraventricular tachycardia *(biglaang at biglaang pagtaas ng rate ng puso)*	Binabawasan ang excitability ng ectopic foci ( ang mga foci na ito ay may sariling excitability at maaaring makagambala sa normal na ritmo ng puso). Nag-normalize at makabuluhang binabawasan ang rate ng puso.	Kadalasang ginagamit sa intravenously. Sa panahon ng jet injection, kinakailangang subaybayan ang electrocardiogram, presyon ng dugo, at bilangin ang pulso sa loob ng 2 hanggang 3 minuto. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda ay 5 - 10 milligrams. Kung sa unang 5-10 minuto ang nais na epekto ay hindi sinusunod, kinakailangan na muling ipakilala ang gamot sa parehong dosis. Ang dalas ng pangangasiwa ay dapat piliin ng dumadating na manggagamot. Ang mga batang wala pang isang taon ay inireseta ng 0.75 - 2 milligrams. Mga bata mula isa hanggang limang taong gulang, 2 - 3 milligrams. Mga bata mula anim hanggang labing-apat na taong gulang, 2.5 - 3.5 mg.
Supraventricular extrasystole *(ang hitsura ng hindi pangkaraniwang hindi kumpletong pag-urong ng puso laban sa background ng pagtaas ng excitability ng ectopic foci)*
Talamak na anyo ng atrial fibrillation at flutter *(madalas at regular na atrial contraction ng puso)*		Ilapat ang parehong intravenously at pasalita.
Pag-iwas at paggamot ng hypertension
Alta-presyon *(nadagdagan ang presyon ng dugo sa 140/90 mm Hg. Art.)*	Direktang nakakaapekto sa mga daluyan ng arterial ng daluyan at maliit na kalibre at hinaharangan ang pagpapalabas ng calcium sa kanila, na humahantong sa kanilang reflex expansion. Pinapalawak din nito ang mga coronary arteries.	Karamihan sa mga karaniwang ginagamit sa intravenously para sa mas mabilis na epekto).
Krisis sa hypertensive *(labis na pagtaas ng presyon, na maaaring humantong sa pinsala sa iba't ibang mga organo at sistema)*
Iba pang mga kondisyon ng puso
Hypertrophic cardiomyopathy *(pampalapot ng layer ng kalamnan ng kaliwa, at kung minsan ang kanang ventricle ng puso)*	Nakakatulong ito upang mabawasan ang contractility ng kalamnan ng puso sa pamamagitan ng pagbabawas ng excitability sa conduction system ng puso. Binabawasan ang rate ng paglabas ng calcium sa mga sisidlan ng puso, gayundin sa mga peripheral arteries.	Maaaring gamitin nang pasalita o bilang isang intravenous injection.

Paano ilapat ang gamot?

Depende sa patolohiya, ang verapamil ay maaaring inireseta sa tablet form, pati na rin ang mga intravenous injection.

Ang mga tabletang Verapamil ay karaniwang inirereseta upang maiwasan o gamutin ang coronary heart disease. Ang mga tablet ay dapat kunin bago kumain sa loob ng 30 - 40 minuto), habang hinuhugasan sila ng kaunting likido ( 50 - 100 mililitro). Ang dosis ay dapat mapili nang isa-isa, isinasaalang-alang ang uri at kalubhaan ng patolohiya. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda at kabataan na higit sa 15 taong gulang ay, sa karaniwan, 40 - 80 milligrams. Ang mga tablet ay kinukuha ng dalawang beses o tatlong beses sa isang araw. Sa mga bihirang kaso, ang isang solong dosis ay maaaring tumaas sa 120 - 160 milligrams ( pagkatapos lamang kumonsulta sa doktor). Ang mga tabletang Verapamil ay maaari ding ibigay sa mga bata. Para sa mga batang wala pang anim na taong gulang, ang isang solong dosis ay 15 - 20 milligrams, at para sa mga bata mula anim hanggang labing apat na taong gulang - 20 - 80 milligrams ( 3 - 4 beses sa isang araw).

Sa ilang mga kaso, maaaring magreseta ang iyong doktor ng long-acting o extended-release verapamil. Kadalasan ito ay inireseta upang mabawasan ang presyon ( may hypertension), pati na rin para sa pag-iwas sa pag-atake ng angina at supraventricular tachycardia. Ang pang-araw-araw na dosis ng long-acting verapamil ay 240-360 milligrams. Ang gamot ay dapat inumin sa umaga habang o kaagad pagkatapos kumain. Gayundin, ang tablet ay dapat inumin na may kaunting likido ( 50 - 100 milligrams). Dapat tandaan na sa mga taong may kapansanan sa hepatic function, pati na rin para sa mga matatanda, ang isang solong dosis ay dapat bawasan.

Para sa paggamot at pag-iwas sa iba't ibang cardiac arrhythmias ( supraventricular extrasystole, paroxysmal supraventricular tachycardia, talamak na anyo ng atrial fibrillation at flutter), pati na rin sa hypertensive crisis, ang verapamil ay ginagamit sa intravenously. Ang verapamil ay pinangangasiwaan ng hindi bababa sa 2-3 minuto sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa rate ng puso at presyon ng dugo. Ang mga matatanda ay binibigyan ng isang solong dosis ng 5 o 10 milligrams ng gamot, at kung walang epekto, ulitin sa parehong dosis. Ang mga batang wala pang isang taong gulang ay binibigyan ng 0.75-2 milligrams sa isang pagkakataon, mula isa hanggang limang taon, 2-3 milligrams bawat isa, mula anim hanggang labing-apat na taon, 2.5-3.5 milligrams ng verapamil. Ang mga matatandang tao, pati na rin ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato, ang isang solong at araw-araw na dosis ay dapat bawasan ( mas mababa sa 120 milligrams bawat araw).

Mga posibleng epekto

Ang epekto ng verapamil sa cardiovascular system sa ilang mga kaso ay maaaring humantong sa malubhang kahihinatnan. Iyon ang dahilan kung bakit ang intravenous administration ng gamot na ito ay dapat lamang isagawa sa isang ospital ( sa ilalim ng direktang pangangasiwa ng isang doktor). Gayundin, ang verapamil ay maaaring humantong sa mga allergy sa droga.

Ang Verapamil ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

mga karamdaman ng cardiovascular system;
allergic manifestations;
mga karamdaman ng central at peripheral nervous system;
mga karamdaman sa digestive tract;

Mga karamdaman sa cardiovascular

Ang pagtanggap ng verapamil ay kung minsan ay masusunog upang humantong sa mga makabuluhang abala sa ritmo ng aktibidad ng puso. Dapat tandaan na ang mga paglabag na ito ay kadalasang nangyayari sa intravenous na paggamit ng gamot.

Mayroong mga sumusunod na epekto mula sa cardiovascular system:

hypotension;
angina;
atrioventricular heart block;
asystole.

Bradycardia ay isang malinaw na pagbaba sa rate ng puso ( mas mababa sa 50 beats bawat minuto). Ang Bradycardia ay nangyayari dahil sa pagbaba sa conductivity ng sinoatrial node, na karaniwang bumubuo ng 60 - 90 na mga tibok ng puso. Sa pangkalahatan, ang bradycardia ay maaaring hindi maging sanhi ng anumang mga sensasyon, ngunit kadalasan ang kundisyong ito ay ipinakita ng mga sintomas tulad ng pagkahilo, matinding kahinaan, malamig na pawis, pati na rin ang pagkahilo at pagkahilo, na sanhi ng pagbaba ng suplay ng oxygen sa mga tisyu ng utak ( hypoxia ng utak).

Hypotension nailalarawan sa pamamagitan ng pagbaba ng presyon ng dugo mas mababa sa 90/60 mmHg Art.). Ang pagbawas sa excitability ng buong sistema ng pagpapadaloy ng puso ay hindi maiiwasang humahantong sa pagbawas sa pumping function na ginagawa ng kalamnan ng puso. Dahil sa pagbaba ng presyon ng dugo, ang mga tisyu at organo ay nakakaranas ng gutom sa oxygen, na maaaring makabuluhang makagambala sa kanilang aktibidad.

Pagpalya ng puso ay isang kondisyon kung saan ang contractile function ng puso ay makabuluhang napahina. Sa hinaharap, ang pagwawalang-kilos ng dugo ay nangyayari sa antas ng buong organismo. Kung ang kaliwang ventricular failure ay nangyayari, ito ay humahantong sa dyspnea, hemoptysis, at cyanosis ( ang balat at mga mucous membrane ay nagiging mala-bughaw). Sa kakulangan ng kanang ventricle ng puso, igsi ng paghinga, hepatomegaly ( isang pagtaas sa laki ng atay), pamamaga ng mga paa't kamay. mabilis na lumalaki ( talamak) ang pagpalya ng puso ay maaaring humantong sa mga komplikasyon tulad ng cardiac asthma ( atake ng hika laban sa background ng isang paglabag sa aktibidad ng contractile ng puso), atake sa puso ( shock sanhi ng isang makabuluhang pagbaba sa contractile function ng kaliwang ventricle) o pulmonary edema. Dapat pansinin na ang talamak na pagkabigo sa puso ay maaaring direktang banta sa buhay ng isang tao at kahit na humantong sa kamatayan.

angina pectoris(angina pectoris) ay isang sakit na sindrom na kadalasang nangyayari pagkatapos ng matinding pisikal na pagsusumikap. Gayundin, ang angina pectoris ay maaaring lumitaw sa background ng psycho-emotional stress o pagkatapos kumain. Ang angina pectoris ay maaaring maipakita hindi lamang sa pamamagitan ng sakit sa dibdib, kundi pati na rin ng isang pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa sa likod ng sternum. Ang sakit ay kadalasang maaaring kumalat ( mag-irradiate) sa kaliwang braso, sa pagitan ng mga talim ng balikat, sa leeg o sa ibabang panga. Ang tagal ng sakit sa angina pectoris ay hindi hihigit sa 15 minuto. Dapat tandaan na ang angina pectoris ay maaaring humantong sa myocardial infarction laban sa background ng pinsala sa coronary arteries ng puso.

Atrioventricular heart block ay isang uri ng heart block kung saan may paglabag sa impulse mula sa atria ng puso hanggang sa ventricles. Ang atrioventricular blockade ay kadalasang humahantong sa isang paglabag sa ritmo ng puso. Kapansin-pansin na mayroong tatlong antas ng blockade ng atrioventricular node. Ang maling intravenous administration ng verapamil ay maaaring maging sanhi ng atrioventricular blockade ng 3rd degree, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagbaba sa rate ng puso sa 20 o mas mababa. Kumpletuhin ang atrioventricular block kakulangan ng pagpapadaloy ng mga electrical impulses sa ventricles) ay humahantong sa kumpletong pag-aresto sa puso at kamatayan.

Asystole kumakatawan sa isang kumpletong pagtigil ng aktibidad ng puso. Ang ventricular asystole ay ang sanhi ng pag-aresto sa puso sa halos 3-5% ng mga kaso.

Mga pagpapakita ng allergy

Ang mga allergy sa droga ay maaaring mangyari sa halos anumang gamot. Bilang isang patakaran, ang allergy sa droga ay ipinahayag sa pamamagitan ng hitsura ng isang pantal sa balat at pangangati.

Kapag kumukuha ng verapamil, ang mga sumusunod na allergic manifestations ay maaaring mangyari:

Stevens-Johnson syndrome.

Mga pantal nailalarawan sa pamamagitan ng paglitaw ng mga makating paltos sa balat ( pantal sa balat). Ang form na ito ng allergic reaction ay nangyayari dahil sa pagpapalabas ng malalaking halaga ng histamine ( tagapamagitan ng isang reaksiyong alerdyi), na kasangkot sa pagtaas ng permeability ng capillary vascular wall ( maliliit na sisidlan), na humahantong sa pamamaga ng mga nakapaligid na tisyu. Ang pantal sa balat ay kadalasang simetriko at kahawig ng mga paltos na may nettle burn. Matapos ihinto ang gamot, ang pantal sa balat ay ganap na nawawala.

Stevens-Johnson syndrome, o malignant exudative erythema, ay isang medyo seryosong allergic reaction. Ang sindrom na ito ay ipinakita sa pamamagitan ng paglitaw ng mga pinkish-red vesicle sa balat at mauhog na lamad ng mga mata, bibig, pharynx, maselang bahagi ng katawan ( papules), na maaaring magkaroon ng iba't ibang laki ( mula sa ilang milimetro hanggang ilang sentimetro). Kadalasan, ang balat ng mga bisig, kamay, paa, ibabang binti at mukha ay apektado. Matapos buksan ang mga papules na ito, ang matinding masakit na dumudugo na lugar ay nananatili sa mauhog lamad at sa balat. Dapat tandaan na ang ganitong uri ng pantal sa balat ay sinamahan ng matinding pangangati. Gayundin, ang Stevens-Johnson syndrome ay madalas na sinamahan ng lagnat, sakit ng ulo, at pananakit ng kasukasuan.

Mga karamdaman sa gitna at peripheral na sistema ng nerbiyos

Ang pagbaba sa rate ng puso ay hindi maiiwasang humahantong sa gutom sa oxygen ng utak. Mga selula ng nerbiyos ( mga neuron) ay napaka-sensitibo sa kakulangan ng oxygen, na kinakailangan para sa kanilang normal na paggana. Sa isang pagbawas sa pumping function ng puso, ang arterial blood ay hindi sapat na nagpapalusog sa mga nerve tissues ng utak, na maaaring humantong sa iba't ibang mga karamdaman at mga kondisyon ng pathological.
pagdurugo, pananakit, at pamamaga ng gilagid. Ang hyperplasia ay nangyayari dahil sa isang paglabag sa pagpapalabas ng calcium mula sa mga tisyu ng gilagid, na higit na humahantong sa kapansanan sa sirkulasyon ng dugo. Sa huli, ang functional gum tissue ay pinapalitan ng connective tissue ( collagen).

Pagtitibi kadalasang nangyayari sa pangmatagalang paggamit ng verapamil. Bilang isang patakaran, ang paninigas ng dumi ay may isang atonic na karakter, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagbawas sa tono ng mga kalamnan ng bituka. Ang paghinto ng verapamil sa karamihan ng mga kaso ay nag-normalize ng paggana ng bituka.

Pagtaas ng mga pagsusuri sa atay nangyayari dahil sa ang katunayan na ang verapamil ay na-metabolize sa atay. Ang mga produkto ng pagkasira ng gamot na ito ay maaaring makagambala sa normal na paggana ng mga selula ng atay ( hepatocytes). Bilang resulta, ang iba't ibang mga enzyme ay pumapasok sa dugo mula sa mga hepatocytes ( alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, alkaline phosphatase), na karaniwang hindi dapat tumagos sa daluyan ng dugo.

Tinatayang halaga ng gamot

Ang Verapamil at ang mga analogue nito ay matatagpuan sa halos anumang lungsod sa Russian Federation. Depende sa paraan ng pagpapalabas, ang presyo ng gamot na ito ay maaaring bahagyang mag-iba.

Average na halaga ng verapamil

lungsod	Ang average na halaga ng isang gamot
lungsod	Mga tableta	Mga tabletang pangmatagalang release	Solusyon para sa intravenous administration
*Moscow*	21 rubles	142 rubles	23 rubles
*Kazan*	20 rubles	140 rubles	21 rubles
*Krasnoyarsk*	20 rubles	138 rubles	20 rubles
*Samara*	19 rubles	137 rubles	20 rubles
*Tyumen*	22 rubles	142 rubles	24 rubles
*Chelyabinsk*	24 rubles	145 rubles	26 rubles

Ang aktibong sangkap ay Verapamil.

Puting mala-kristal na pulbos. Mahusay itong natutunaw sa tubig, sa methyl alcohol, at sa chloroform.

Formula ng kemikal: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Pangalan: alpha-methylamino]propyl]-3,4-dimethoxy-alpha-(1-methylethyl)benzolacetonitrile.

Sa produktong panggamot na ito, ang Verapamil ay ipinakita sa anyo ng hydrochloride.

Mekanismo ng pagkilos

Ang isa sa maraming mga pag-andar nito ay ang pag-urong ng mga fibers ng kalamnan (makinis, skeletal, myocardial). Ang kaltsyum ay nagbibigay ng pakikipag-ugnayan ng mga protina ng contractile ng kalamnan - actin at myosin. Ang mga protina na ito ay may hitsura ng mga filamentous formations (filament) na matatagpuan sa fiber ng kalamnan (myofibril).

Sa ilalim ng pagkilos ng mga calcium ions, ang manipis (actin) at makapal (myosin) na mga filament ay magkakapatong sa isa't isa, at ang fibril ng kalamnan ay umiikli at lumalapot. Bilang resulta, ang kalamnan ay nagkontrata . Siyempre, ang kalamnan ay hindi maaaring makontrata para sa isang di-makatwirang mahabang panahon - pagkatapos ng spasm ay dapat magkaroon ng pagpapahinga, kung saan kinakailangan na alisin ang calcium mula sa cytoplasm ng myofibrils.

Ang kinakailangang enerhiya ay kinukuha sa proseso ng paghahati ng ATP. Dahil sa calcium-dependent ATP-ase, ang konsentrasyon ng calcium sa labas ng cell ay 25 beses na mas mataas kaysa sa loob ng cell.

Upang matiyak ang susunod na pag-urong, ang calcium ay muling pumapasok sa selula at tinitiyak ang pakikipag-ugnayan ng mga filament. Ang pagpasa ng calcium sa pamamagitan ng lamad ng mga nerve fibers ay sinamahan ng mga pagbabago sa transmembrane charge at ang pagpasa ng isang salpok kasama ang nerve fiber.

Mula sa biochemical point of view, ang mga channel na ito ay hindi hihigit sa carrier protein. Matatagpuan ang mga ito sa ibabaw ng lamad ng cell, at, sa pamamagitan ng pagsasama sa calcium, dinadala ito sa loob ng cell.

Ang mga bloke ng Verapamil ay nagpapabagal sa mahabang buhay na mga L-channel na matatagpuan sa myocardium, sa sistema ng pagpapadaloy ng puso, sa mga daluyan ng dugo, at gayundin sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo. Ang mga pangunahing punto ng aplikasyon nito ay ang myocardium, ang conduction system ng puso, at ang muscular vascular membrane.

Ang pagdilat ng mga arterioles ay humahantong sa pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance (OPS) at sa hypotension - pagbaba ng presyon ng dugo (BP). Bilang karagdagan, hinaharangan ng Verapamil ang mga alpha-1 adrenoreceptors ng arterioles, na humahantong sa kanilang karagdagang pagpapalawak at nagpapataas ng hypotension.

Ang Verapamil ay may nakapanlulumong epekto sa myocardial conduction system. Sa ilalim ng pagkilos nito, ang henerasyon ng mga impulses sa pacemaker, sa sinus node, ay bumagal.

Pinapabagal din ng gamot na ito ang sinoatrial (sinus-atrial) at atrioventricular (atrioventricular) conduction. Sa klinikal na paraan, ito ay ipinapakita sa pamamagitan ng pagbaba ng rate ng puso (rate ng puso).

Bilang resulta, ang pagkarga sa myocardium ay nabawasan. Pagkatapos ng lahat, sa ilalim ng impluwensya ng bawal na gamot, ito ay hindi gaanong gumagana - ito ay mas mahina at mas mabagal. Kasabay nito, ang cardiac output ay hindi bumababa - ang puso ay gumagana nang mas mahusay laban sa background ng pagbaba sa OPS at hypotension.

Nalulutas din ng Verapamil ang problemang ito. Una, ang pagbagal ng rate ng puso ay sinamahan ng isang pagpapahaba ng yugto ng pagpapahinga (diastole) ng myocardium. Ngunit ang myocardium ay tumatanggap ng dugo sa pamamagitan ng coronary arteries nang tumpak sa diastole.

Ang daloy ng dugo sa coronary arteries ay bumubuti rin bilang resulta ng kanilang pagluwang. Ang pagbabawas ng pagkarga sa myocardium, hypotension, pagpapabuti ng daloy ng dugo ng coronary - lahat ng ito ay humahantong sa isang bilang ng mga positibong epekto. Bumababa ang presyon ng dugo, bumababa ang dalas at intensity ng pag-atake ng angina - hindi matatag na angina, exertional angina, Prinzmetal's angina (dahil sa spasm ng coronary arteries).

Sa matagal na paggamit ng gamot, ang isang negatibong proseso tulad ng hypertrophy ng myocardium ng kaliwang ventricle ay tinanggal. Ang mekanismo ay pareho - binabawasan ang pagkarga sa myocardium at pagpapabuti ng suplay ng dugo nito.

Ang panganib ng myocardial infarction ay nabawasan din. Ang pangunahing sanhi ng atake sa puso ay ang trombosis ng mga coronary vessel. Ang mga platelet ay naglalaman din ng mga channel ng calcium. Pinipigilan ng kanilang blockade ang pagsasama-sama ng platelet (ang kanilang kumbinasyon sa mga conglomerates) at ang pagbuo ng mga namuong dugo. Ang pagpapalawak ng mga arterya ng bato ay humahantong sa isang pagpapabuti sa suplay ng dugo sa mga bato. Sa mga bato, bahagyang hinaharangan ng Verapamil ang mga channel ng sodium. Ang pagtaas ng excretion ng sodium, at kasama nito ang tubig, ay umaakma sa hypotensive effect.

Ang epekto sa mga cerebral vessel ay hindi rin malaki. Gayunpaman, maaaring gamitin ang Verapamil upang mapawi ang pananakit ng ulo. Ang Verapamil ay hindi rin nakakaapekto sa estado ng mga kalamnan ng kalansay sa mga malulusog na tao.

Gayunpaman, ang kondisyon ng mga pasyente na may patolohiya ng kalamnan (Duchenne myopathy) ay maaaring lumala. Bilang karagdagan, ang gamot na ito ay maaaring pahabain ang oras ng pagkilos ng mga relaxant ng kalamnan, mga gamot na ginagamit upang makapagpahinga ng mga kalamnan ng kalansay.

Kasaysayan ng paglikha

Pagkalipas ng isang taon, noong 1962, natuklasan ang epekto nito sa lakas ng mga contraction ng puso at sa rate ng puso. Noong 1963, opisyal itong inirerekomenda para sa paggamit sa klinikal na kasanayan bilang isang antianginal agent para sa paggamot ng coronary artery disease.

Simula noon, malawak na itong ginagamit sa Russia, USA at West. Europa. Bilang isang kinatawan ng unang henerasyon ng mga antagonist ng calcium, ang Verapamil ay walang mga kakulangan. Ang mga ito ay medyo mababa ang bioavailability, maikling tagal ng pagkilos, at mga side effect na naglilimita sa paggamit nito.

Kasunod nito, ang mas epektibo at ligtas na mga gamot ng pangkat na ito ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan. Gayunpaman, ang Verapamil ay madalas na ginagamit hanggang sa araw na ito sa paggamot ng cardiovascular pathology.

Kaugnay nito, ang mga lokal na iniksyon ng Verapamil ay ginagamit upang matunaw ang keloid scars sa balat. Ang parehong mga iniksyon sa ari ng lalaki ay ginawa gamit ang fibrous deformity nito - Peyronie's disease.

Teknolohiya ng synthesis

Ang verapamil ay nakuha sa kurso ng ilang mga reaksyon na kinasasangkutan ng mga kumplikadong organikong sangkap. Para sa paggawa ng mga tablet, bilang karagdagan sa pangunahing sangkap, ang mga pantulong na sangkap ay ginagamit: dibasic calcium phosphate, gelatin, methylparaben, starch, talc, titanium dioxide, magnesium stearate, hydroxypropyl methylcellulose, indigo carmine.

Form ng paglabas

Mga tablet at drage 40 at 80 mg;
Prolonged-release tablets Verapamil 240 mg;
Mga ampoules 2 ml 0.25% na solusyon sa iniksyon.

Bagaman hindi kinakailangan na ang mga tagagawa ng parmasyutiko ng Russia ay gumawa ng mga mababang-grade na gamot. Sa mga dayuhang patented na gamot, ang pinakakilalang mga tablet ay Isoptin (Abbott-Knoll, Germany) at Finoptin (Orion, Finland). Sa ibang bansa, ang gamot ay maaaring may mga pangalang Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin, at marami pang iba.

Mga indikasyon

Arterial hypertension;
Tachyarrhythmias (supraventricular extrasystole, paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial fibrillation at flutter);
Pag-iwas at paggamot ng ischemic heart disease, unstable angina, variant angina ng Prinzmetal.

Mga dosis

Ang mga tablet ay kinuha anuman ang pagkain, hindi ngumunguya, hinugasan ng tubig. Ang inirekumendang dosis ay 40-80 mg 3-4 beses sa isang araw. Sa kawalan ng epekto, ang mga solong dosis ay maayos na nadagdagan sa 120 at 160 mg. Ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang umaabot mula 240 hanggang 360 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 480 mg. Hindi inirerekumenda na lumampas ito upang maiwasan ang mga hindi kanais-nais na epekto.

Ang prolonged-acting verapamil (Isoptin SR 240) ay kinukuha sa pang-araw-araw na dosis na 240-480 mg, na nahahati sa 2 dosis na may pagitan ng 12 oras.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang metabolismo ng Verapamil ay bumabagal. Ang pang-araw-araw na dosis sa ganitong mga kaso ay hindi dapat lumampas sa 120 mg.

Nahahati ito sa 3 dosis ng 40 mg. Ang mga tablet ay kinuha sa isang mahabang kurso mula 2 linggo hanggang 6-8 na buwan. Ang solusyon sa iniksyon ay iniksyon nang dahan-dahan sa 2-4 ml (1-2 ampoules). Sa kawalan ng epekto, ang jet injection ay maaaring ulitin pagkatapos ng kalahating oras. Ang parehong halaga ng solusyon ay maaaring diluted sa 100-200 m pisikal. solusyon at ibinibigay sa intravenously.

Pharmacodynamics

Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nabuo pagkatapos ng 1-2 oras ng pagkuha ng mga karaniwang anyo ng gamot. Para sa matagal na mga form, ang figure na ito ay 3-5 na oras. Ang hypotensive effect ay nabanggit na sa unang linggo ng sistematikong pangangasiwa ng Verapamil, at umabot sa maximum nito sa pamamagitan ng 3-4 na linggo.

Ang kalahating buhay sa una ay nasa hanay na 2-6 na oras. Sa paulit-ulit na pangangasiwa, ang Verapamil ay naipon sa katawan, at ang kalahating buhay ay bumabagal sa 4.5-12 na oras. Dahil dito, maaaring kailanganin na bawasan ang pang-araw-araw na dosis ng humigit-kumulang 2 beses. Ang parehong larawan ay sinusunod sa pagkabigo sa atay, kapag ang metabolismo at paglabas ng Verapamil ay bumagal, at ang nilalaman ng libreng bahagi sa dugo, sa kabaligtaran, ay tumataas. Sa mga kasong ito, ang dosis ng Verapamil ay nabawasan din.

Mga side effect

Ang cardiovascular system: hypotension, bradycardia, atrioventricular block, pamumula ng mukha, paglala ng umiiral na pagpalya ng puso, ang hitsura ng igsi ng paghinga at peripheral edema;
CNS: sakit ng ulo, pagkahilo, pangkalahatang kahinaan, pagkamayamutin, pagkapagod;
gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pagtaas ng antas ng hepatic transaminase enzymes;
Balat: allergic na pantal, pangangati.

Contraindications

Indibidwal na hindi pagpaparaan sa Verapamil;
Atake sa puso;
Talamak na pagkabigo sa puso;
Talamak na pagkabigo sa puso na yugto ng IIB-III;
Atrioventricular block II-III degree;
Sinoatrial blockade;
SSS - sick sinus syndrome;
Morgagni-Adams-Stokes syndrome;
WPW (Wolf-Parkinson-White) syndrome;
Ang talamak na myocardial infarction (Verapamil ay inireseta nang hindi mas maaga kaysa sa ika-7 araw pagkatapos ng pag-unlad ng sakit na ito);
Edad sa ilalim ng 18

Sa matinding pag-iingat, ang gamot ay inireseta para sa hypotension at bradycardia, na may pagkabigo sa atay, pati na rin sa paunang antas ng talamak na pagpalya ng puso at atrioventricular blockade.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Mga antihypertensive na gamot ng iba pang mga grupo, diuretics - nadagdagan ang hypotensive effect;
Inhalation anesthetics, beta-blockers, inhalation drugs para sa anesthesia - nakakalason na epekto sa myocardium, ang panganib ng arrhythmias;
Digoxin - pagpapabagal sa paglabas ng gamot na ito ng mga bato, pagtaas ng konsentrasyon sa plasma ng dugo, ang panganib ng mga arrhythmias;
Cyclosporine, Prazosin, Theophylline - isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga sangkap na ito sa plasma ng dugo;
Ranitidine, Cimetidine - isang pagtaas sa antas ng Verapamil sa plasma ng dugo;
Quinidine - isang pagtaas sa konsentrasyon ng gamot na ito sa plasma ng dugo, hypotension;
Acetylsalicylic acid - panganib ng pagdurugo;
Mga relaxant ng kalamnan - ang kanilang pagkilos ay pinahusay;
Mga paghahanda ng lithium, Carbamazepine - nakakalason na epekto sa central nervous system.

Sa panahon ng paggamot sa Verapamil, ang grapefruit juice ay hindi dapat kainin, dahil. pinatataas nito ang bioavailability ng gamot.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Verapamil ay tumatawid sa placental barrier at sa gatas ng ina. Sa ilang mga kaso, ito ay inireseta sa mga buntis na kababaihan para sa therapeutic at obstetric indications.

Minamahal na mga bisita ng site Farmamir. Ang artikulong ito ay hindi medikal na payo at hindi dapat gamitin bilang kapalit ng konsultasyon sa isang manggagamot.

Ang Verapamil ay isang calcium channel blocker. Mayroon itong antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic effect. Dahil sa pagbaba ng heart rate at myocardial contractility, nakakatulong ang gamot na ito na bawasan ang pangangailangan nito sa oxygen. Pinapataas ng Verapamil ang daloy ng dugo sa coronary, binabawasan ang tono ng mga peripheral arteries, pinapalawak ang mga daluyan ng puso at binabawasan ang resistensya ng vascular. Nag-aambag ito sa pagsugpo sa automatism ng sinus node, bilang isang resulta kung saan maaari itong magamit sa paggamot ng iba't ibang uri ng arrhythmias.

Kapag iniinom ang gamot na ito, maaari mong mapansin ang isang positibong epekto pagkatapos ng 1 hanggang 2 oras. Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, at 16% - na may mga feces. Ang Verapamil ay tumatawid sa inunan, ay napansin sa panahon ng panganganak sa dugo ng umbilical vein at pumapasok sa katawan ng bata sa pamamagitan ng gatas ng suso. Samakatuwid, ito ay lubos na inirerekomenda na huwag inumin ng mga buntis na kababaihan at mga ina ng pag-aalaga.

Tambalan

Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot na ito ay verapamil hydrochloride, at ang mga karagdagang ay indigo carmine, talc, dibasic calcium phosphate, butylhydroxyanisole, methylparaben, starch, gelatin, magnesium stearate at titanium dioxide.

Ano ang tinutulungan ng mga tablet ng Verapamil?

sa pag-iwas at paggamot ng cardiac arrhythmias;
sa isang kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng isang biglaang, paroxysmal na pagtaas sa rate ng puso;
sa paglabag sa ritmo ng puso sa AV junction o sa mga tisyu ng atria;
upang maiwasan ang paglitaw at paggamot ng angina pectoris;
bilang isang paggamot para sa mataas na presyon ng dugo.

Mahalagang malaman ang mga kondisyon kung saan ang pag-inom ng gamot na ito ay maaaring makagawa ng higit na pinsala kaysa sa mabuti. Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng Verapamil ay kinabibilangan ng mga phenomena tulad ng:

pagpalya ng puso;
bradycardia;
hypersensitivity sa mga sangkap na bumubuo ng gamot;
sinoatrial blockade;
atake sa puso;
Morgagni-Adams-Stokes, Wolff-Parkinson-White syndrome at kahinaan ng sinus node;
edad ng mga bata hanggang 18 taon;
panganganak at pagpapasuso.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot sa iba pang mga ahente ng normalizing ng presyon ng dugo ay sinamahan ng isang pagtaas sa kanilang antihypertensive effect.
Kapag pinagsama sa mga antiarrhythmic na gamot at beta-blocker, ang panganib na magkaroon ng AV blockade at bradycardia ay makabuluhang tumataas.
Ang antianginal na epekto ng gamot ay pinahusay sa sabay-sabay na paggamit ng nitrates.
Ang pinagsamang paggamit ng Verapamil na may lithium carbonate ay puno ng hindi inaasahang pakikipag-ugnayan sa droga.

Samakatuwid, kung umiinom ka ng anumang gamot at niresetahan ka ng Verapamil, siguraduhing sabihin sa iyong doktor ang tungkol dito!

Paraan ng paggamit at masamang reaksyon

Ang dosis ng gamot na ito ay itinakda ng isang medikal na espesyalista at depende sa ilang mga kadahilanan: ang paggamot o pag-iwas sa isang sakit, ang edad ng pasyente, ang kanyang mga reklamo, atbp. Ang mga tabletang Verapamil ay iniinom na may tubig pagkatapos o habang kumakain.

Bilang isang prophylactic upang maiwasan ang paglitaw ng mga pag-atake ng arrhythmia, angina pectoris, pati na rin sa paggamot ng mataas na presyon ng dugo, ang gamot ay dapat inumin sa isang paunang dosis ng 40-80 mg 3 hanggang 4 na beses sa isang araw. Kung kinakailangan, maaaring taasan ng doktor ang solong dosis sa 120-160 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 480 mg.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, mas ipinapayong simulan ang paggamot na may kaunting mga dosis, dahil ang proseso ng pag-alis ng mga bahagi ng gamot mula sa katawan ay bumagal. Sa kasong ito, ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ay 120 mg.

Sa ilang mga kaso, habang umiinom ng gamot na ito, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod na epekto:

pamumula ng balat ng mukha;
pagkahilo;
isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo;
pagtitibi;
pagsusuka;
sakit ng ulo;
pagkahilo;
pangangati at pantal sa balat.

Kung mangyari ang mga side effect, itigil kaagad ang pag-inom ng gamot na ito at humingi ng medikal na atensyon.

Verapamil ay isang gamot na may antihypertensive (

binabawasan ang presyon sa mga daluyan ng dugo

), antiarrhythmic (

pinipigilan ang paglitaw ng iba't ibang cardiac arrhythmias

) at antianginal na pagkilos (

binabawasan ang mga sintomas ng coronary heart disease

). Ang gamot na ito ay kabilang sa pangkat ng mabagal na mga blocker ng channel ng calcium na nakakaapekto sa paggana ng cardiovascular system. Dapat tandaan na ang verapamil ay may mas malaking epekto sa kalamnan ng puso (

) kaysa sa mga sisidlan.

Ang Verapamil ay isang puting mala-kristal na pulbos, na lubos na natutunaw sa tubig. Ang gamot na ito ay medyo mabilis at halos ganap na natunaw sa digestive tract. Ang verapamil ay may pinakamataas na epekto sa katawan sa unang 2-4 na oras pagkatapos ng oral administration (

Mga uri ng gamot, komersyal na pangalan ng mga analogue, release form

Ito ay nagkakahalaga ng pagbanggit na ang verapamil ay ginawa din sa ilalim ng iba pang mga pangalan - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin, atbp.

Mga tagagawa ng verapamil

Manufacturing firm	Komersyal na pangalan ng gamot	Bansa	Form ng paglabas	Dosis
Aveksima	Verapamil	Russia	Mga tabletang pinahiran.	Pinili nang paisa-isa. Ang gamot ay dapat inumin 30-40 minuto bago kumain. Ang mga matatanda at kabataan na higit sa 15 taong gulang ay inireseta ng 0.04 - 0.08 gramo (40 - 80 milligrams) tatlong beses sa isang araw. Kung kinakailangan, maaaring taasan ng doktor ang dosis sa 0.12 - 0.16 gramo (120 - 160 milligrams). Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 240 - 480 milligrams. Para sa mga bata mula anim hanggang labing-apat na taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 80 - 360 milligrams, at para sa mga bata hanggang anim na taong gulang, 40 - 60 milligrams ang inireseta. Ang dalas ng pagkuha ng mga tablet (para sa mga bata mula anim hanggang labing-apat na taong gulang) ay 3-4 beses sa isang araw.
Hilagang Bituin	Verapamil	Russia
Chemical-Pharmaceutical Plant AKRIKHIN	Verapamil	Russia
alkaloid	Verapamil	Macedonia
Obolenskoe	Verapamil	Russia
Unipharm	Verapamil-Sopharma	Bulgaria	Mga tabletang pinahiran ng pelikula (ang film coating ay mas mababa sa 10% ayon sa bigat ng buong tablet).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamil	Russia
Serena Pharma	Verapamil	India
alkaloid	Verapamil	Macedonia	Mga tablet, mahaba (matagal) na pagkilos.	Dapat itong inumin bago o pagkatapos kumain, habang umiinom ng isang tableta na may kaunting tubig (50 - 100 mililitro). Bilang isang patakaran, ang isang pang-araw-araw na dosis na 240 hanggang 360 milligrams ay ginagamit. Ang dosis na ito ay maaaring tumaas sa 480 milligrams (ang paggamot ay dapat isagawa sa isang ospital). Ang multiplicity ng pagtanggap ay 2 - 3 beses sa isang araw. Dapat tandaan na ang paunang dosis para sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic function ay hindi dapat lumampas sa 120 milligrams.
Eskom	Verapamil-Eskom	Russia	Solusyon para sa intravenous administration.	Ipasok nang dahan-dahan, hindi bababa sa 2 - 3 minuto. Kapag pinangangasiwaan, ang rate ng puso at presyon ng dugo ay dapat na patuloy na subaybayan. Ang mga matatanda ay binibigyan ng 5 - 10 milligrams (solong dosis). Sa kawalan ng nais na epekto, ang pangangasiwa ay dapat na paulit-ulit sa parehong dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay hindi dapat lumampas sa 480 milligrams. Ang paunang dosis para sa mga taong may kapansanan sa bato at hepatic function ay hindi dapat lumampas sa 120 milligrams. Ang isang solong dosis para sa mga batang wala pang isang taong gulang ay 0.75 - 2 milligrams, mula isa hanggang limang taong gulang, 2 - 3 milligrams bawat isa, mula anim hanggang labing apat na taong gulang - 2.5 - 3.5 milligrams.
Biosynthesis	Verapamil	Russia	Solusyon para sa intravenous administration.

Ang pagsugpo sa pagtagos ng mga calcium ions sa mga cell ng vascular wall ay humahantong sa isang reflex expansion ng coronary arteries ng puso (

mga daluyan ng dugo na nagpapakain sa puso

), at nagpapalawak din ng mga peripheral arterial vessel (

mga arterya at arterioles

). Mayroon ding pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance (

hypotensive action

1 hanggang 4 na oras

). Ang Verapamil, kapag pumapasok ito sa mga selula ng atay, ay aktibong na-metabolize (

sumasailalim sa enzymatic degradation

). Mamaya, minsan sa dugo, ito ay nagbubuklod sa

). Ang kinakailangang patuloy na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay nakamit, bilang isang patakaran, sa ika-apat na araw pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit ng gamot. Ang verapamil ay inilalabas sa pamamagitan ng apdo (

), na may ihi (

), pati na rin sa hindi nagbabagong anyo (

). Ang panahon ng pagpapalabas ng verapamil ay makabuluhang tumaas sa mga taong may iba't ibang mga dysfunction sa atay.

Sa intravenous administration, ang antiarrhythmic effect ay nakamit na sa unang 5 minuto at tumatagal ng halos dalawang oras (

Ang verapamil ay isang pangkat IV na gamot na antiarrhythmic.

). hypotensive action (

pagpapababa ng presyon ng dugo

) ay sinusunod pagkatapos ng 3-6 minuto at tumatagal ng hindi hihigit sa 25 minuto. Sa karamihan ng mga kaso, ang verapamil ay mahusay na disimulado.

Ang Verapamil ay inireseta para sa pag-iwas, gayundin para sa paggamot ng iba't ibang cardiac arrhythmias, na may coronary heart disease (

paglabag sa suplay ng dugo sa myocardium laban sa background ng pinsala sa mga coronary vessel

), pati na rin ang ilang iba pang sakit sa puso.

Ang paggamit ng verapamil

Indikasyon para sa paggamit	Mekanismo ng pagkilos	Dosis
Pag-iwas at paggamot ng coronary heart disease (CHD)
Talamak na matatag na angina (ang paglitaw ng sakit sa likod ng sternum na dulot ng parehong uri ng pisikal na aktibidad)	Binabawasan ang paglabas ng mga calcium ions sa mga coronary vessel at sa gayon ay pinapaginhawa ang spasm. Pinapataas ang konsentrasyon ng mga potassium ions sa mga myocardial cells, na tumutulong din upang mabawasan ang contractility ng kalamnan ng puso at mabawasan ang sakit. Binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance, na humahantong sa pagbaba ng presyon sa mga arterya.	Ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa. Kapag ginamit nang pasalita (parenterally), ang gamot ay dapat inumin kalahating oras bago kumain. Ang isang solong dosis para sa mga kabataan na wala pang 15 taong gulang at para sa mga matatanda ay 40 - 80 milligrams. Ang gamot ay dapat inumin hanggang tatlong beses sa isang araw. Minsan ang isang solong dosis ay maaaring tumaas sa 120 - 160 milligrams. Ang mga batang wala pang anim na taong gulang ay inireseta ng 40 - 60 milligrams, at mula anim hanggang labing-apat na taong gulang, 80 - 360 milligrams bawat araw. Ang mga bata at kabataan na wala pang 14 taong gulang ay umiinom ng gamot hanggang apat na beses sa isang araw.
Hindi matatag na angina (Ang sakit sa likod ng sternum ay maaaring mangyari kapwa sa anumang pisikal na aktibidad, at laban sa background ng kumpletong pahinga)
Vasospastic angina (pasma ng mga daluyan ng dugo na nagbibigay ng puso, na nangyayari sa pagpapahinga)
Pag-iwas at paggamot ng ilang mga sakit sa ritmo ng puso
Paroxysmal supraventricular tachycardia (biglaang at paroxysmal palpitations)	Binabawasan ang excitability ng ectopic foci (ang foci na ito ay may sariling excitability at maaaring makagambala sa normal na ritmo ng puso). Nag-normalize at makabuluhang binabawasan ang rate ng puso.	Kadalasang ginagamit sa intravenously. Sa panahon ng jet injection, kinakailangang subaybayan ang electrocardiogram, presyon ng dugo, at bilangin ang pulso sa loob ng 2-3 minuto. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda ay 5 - 10 milligrams. Kung sa unang 5-10 minuto ang nais na epekto ay hindi sinusunod, kinakailangan na muling ipakilala ang gamot sa parehong dosis. Ang dalas ng pangangasiwa ay dapat piliin ng dumadating na manggagamot. Ang mga batang wala pang isang taon ay inireseta ng 0.75 - 2 milligrams. Mga bata mula isa hanggang limang taong gulang, 2 - 3 milligrams. Mga bata mula anim hanggang labing-apat na taong gulang, 2.5 - 3.5 mg.
Supraventricular extrasystole (ang hitsura ng hindi pangkaraniwang hindi kumpletong pag-urong ng puso laban sa background ng pagtaas ng excitability ng ectopic foci)
Talamak na anyo ng atrial fibrillation at flutter (madalas at regular na atrial contraction ng puso)		Ilapat ang parehong intravenously at pasalita.
Pag-iwas at paggamot ng hypertension
Alta-presyon (tumaas na presyon ng dugo higit sa 140/90 mmHg)	Direktang nakakaapekto sa mga daluyan ng arterial ng daluyan at maliit na kalibre at hinaharangan ang pagpapalabas ng calcium sa kanila, na humahantong sa kanilang reflex expansion. Pinapalawak din nito ang mga coronary arteries.	Kadalasang ginagamit sa intravenously (upang makamit ang mas mabilis na epekto).
Krisis sa hypertensive (sobrang pagtaas ng presyon, na maaaring humantong sa pinsala sa iba't ibang mga organo at sistema)
Iba pang mga kondisyon ng puso
Hypertrophic cardiomyopathy (pagpapalipot ng layer ng kalamnan ng kaliwa, at kung minsan ang kanang ventricle ng puso)	Nakakatulong ito upang mabawasan ang contractility ng kalamnan ng puso sa pamamagitan ng pagbabawas ng excitability sa conduction system ng puso. Binabawasan ang rate ng paglabas ng calcium sa mga sisidlan ng puso, gayundin sa mga peripheral arteries.	Maaaring gamitin nang pasalita o bilang isang intravenous injection.

Depende sa patolohiya, ang verapamil ay maaaring inireseta sa tablet form, pati na rin ang mga intravenous injection.

Ang mga tabletang Verapamil ay karaniwang inirereseta upang maiwasan o gamutin ang coronary heart disease. Ang mga tablet ay dapat kunin bago kumain

sa loob ng 30 - 40 minuto

), habang hinuhugasan sila ng kaunting likido (

50 - 100 mililitro

). Ang dosis ay dapat mapili nang isa-isa, isinasaalang-alang ang uri at kalubhaan ng patolohiya. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda at kabataan na higit sa 15 taong gulang ay, sa karaniwan, 40 - 80 milligrams. Ang mga tablet ay kinukuha ng dalawang beses o tatlong beses sa isang araw. Sa mga bihirang kaso, ang isang solong dosis ay maaaring tumaas sa 120 - 160 milligrams (

pagkatapos lamang kumonsulta sa doktor

). Ang mga tabletang Verapamil ay maaari ding ibigay sa mga bata. Para sa mga batang wala pang anim na taong gulang, ang isang solong dosis ay 15 - 20 milligrams, at para sa mga bata mula anim hanggang labing apat na taong gulang - 20 - 80 milligrams (

3 - 4 beses sa isang araw

Sa ilang mga kaso, maaaring magreseta ang iyong doktor ng long-acting o extended-release verapamil. Kadalasan ito ay inireseta upang mabawasan ang presyon (

may hypertension

), pati na rin para sa pag-iwas sa mga seizure

angina pectoris

at supraventricular

tachycardia

Ang pang-araw-araw na dosis ng long-acting verapamil ay 240-360 milligrams. Ang gamot ay dapat inumin sa umaga habang o kaagad pagkatapos kumain. Gayundin, ang tablet ay dapat inumin na may kaunting likido (

50 - 100 milligrams

). Dapat tandaan na sa mga taong may kapansanan sa hepatic function, pati na rin para sa mga matatanda, ang isang solong dosis ay dapat bawasan.

Para sa paggamot at pag-iwas sa iba't ibang cardiac arrhythmias (

supraventricular extrasystole, paroxysmal supraventricular tachycardia, talamak na anyo ng atrial fibrillation at flutter

), pati na rin sa hypertensive crisis, ang verapamil ay ginagamit sa intravenously. Ang verapamil ay pinangangasiwaan ng hindi bababa sa 2-3 minuto sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa rate ng puso at presyon ng dugo. Ang mga matatanda ay binibigyan ng isang solong dosis ng 5 o 10 milligrams ng gamot, at kung walang epekto, ulitin sa parehong dosis. Ang mga batang wala pang isang taong gulang ay binibigyan ng 0.75-2 milligrams sa isang pagkakataon, mula isa hanggang limang taon, 2-3 milligrams bawat isa, mula anim hanggang labing-apat na taon, 2.5-3.5 milligrams ng verapamil. Ang mga matatandang tao, pati na rin ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato, ang isang solong at araw-araw na dosis ay dapat bawasan (

mas mababa sa 120 milligrams bawat araw

sa ilalim ng direktang pangangasiwa ng isang doktor

). Gayundin, ang verapamil ay maaaring humantong sa hitsura ng gamot

allergy

Ang Verapamil ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

mga karamdaman ng cardiovascular system;
allergic manifestations;
mga karamdaman ng central at peripheral nervous system;
mga karamdaman sa digestive tract;

Mayroong mga sumusunod na epekto mula sa cardiovascular system:

bradycardia;
hypotension;
pagpalya ng puso;
angina;
atrioventricular heart block;
asystole.

Bradycardia kumakatawan sa isang binibigkas na pagbaba sa rate ng puso (mas mababa sa 50 beats bawat minuto). Ang Bradycardia ay nangyayari dahil sa pagbaba sa conductivity ng sinoatrial node, na karaniwang bumubuo ng 60 - 90 na mga tibok ng puso. Sa pangkalahatan, ang bradycardia ay maaaring hindi maging sanhi ng anumang mga sensasyon, ngunit kadalasan ang kondisyong ito ay ipinakita ng mga sintomas tulad ng pagkahilo, matinding kahinaan, malamig na pawis, pati na rin ang pagkahilo at pagkahilo, na sanhi ng pagbaba ng suplay ng oxygen sa mga tisyu ng utak (utak). hypoxia).

Hypotension nailalarawan sa pamamagitan ng pagbaba ng presyon ng dugo

mas mababa sa 90/60 mmHg Art.

). Ang pagbawas sa excitability ng buong sistema ng pagpapadaloy ng puso ay hindi maiiwasang humahantong sa pagbawas sa pumping function na ginagawa ng kalamnan ng puso. Dahil sa pagbaba ng presyon ng dugo, ang mga tisyu at organo ay nakakaranas ng gutom sa oxygen, na maaaring makabuluhang makagambala sa kanilang aktibidad.

Hemoptysis at cyanosis

ang balat at mga mucous membrane ay nagiging mala-bughaw

). Sa kakulangan ng kanang ventricle ng puso, igsi ng paghinga, hepatomegaly (

isang pagtaas sa laki ng atay

limbs. mabilis na lumalaki (

) ang pagpalya ng puso ay maaaring humantong sa mga komplikasyon tulad ng cardiac asthma (

atake ng hika laban sa background ng isang paglabag sa aktibidad ng contractile ng puso

), atake sa puso (

shock sanhi ng isang makabuluhang pagbaba sa contractile function ng kaliwang ventricle

pulmonary edema

Dapat pansinin na ang talamak na pagkabigo sa puso ay maaaring direktang banta sa buhay ng isang tao at kahit na humantong sa kamatayan.

angina pectoris (

angina pectoris

) ay isang sakit na sindrom na kadalasang nangyayari pagkatapos ng matinding pisikal na pagsusumikap. Gayundin, ang angina pectoris ay maaaring lumitaw laban sa background ng psycho-emosyonal

o pagkatapos kumain. Ang angina pectoris ay maaaring maipakita hindi lamang sa pamamagitan ng sakit sa dibdib, kundi pati na rin ng isang pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa sa likod ng sternum. Ang sakit ay kadalasang maaaring kumalat (

mag-irradiate

) sa kaliwang braso, sa pagitan ng mga talim ng balikat, sa leeg o sa ibabang panga. Ang tagal ng sakit sa angina pectoris ay hindi hihigit sa 15 minuto. Dapat tandaan na angina pectoris ay maaaring humantong sa

Atake sa puso

laban sa background ng pinsala sa coronary arteries ng puso.

kakulangan ng pagpapadaloy ng mga electrical impulses sa ventricles

) ay humahantong sa kumpletong pag-aresto sa puso at kamatayan.

Asystole kumakatawan sa isang kumpletong pagtigil ng aktibidad ng puso. Ang ventricular asystole ay ang sanhi ng pag-aresto sa puso sa halos 3-5% ng mga kaso.

Ang mga allergy sa droga ay maaaring mangyari sa halos anumang gamot. Bilang isang patakaran, ang allergy sa droga ay ipinahayag sa pamamagitan ng hitsura ng balat

Kapag kumukuha ng verapamil, ang mga sumusunod na allergic manifestations ay maaaring mangyari:

pantal;
Stevens-Johnson syndrome.

Mga pantal nailalarawan sa pamamagitan ng paglitaw ng mga makating paltos sa balat (pantal sa balat). Ang anyo ng isang reaksiyong alerdyi ay nangyayari dahil sa pagpapalabas ng isang malaking halaga ng histamine (isang tagapamagitan ng reaksiyong alerdyi), na kasangkot sa pagtaas ng pagkamatagusin ng vascular wall ng mga capillary (maliit na mga sisidlan), na humahantong sa pamamaga ng mga nakapaligid na tisyu. . Ang pantal sa balat ay kadalasang simetriko at kahawig ng mga paltos na may nettle burn. Matapos ihinto ang gamot, ang pantal sa balat ay ganap na nawawala.

), na maaaring magkaroon ng iba't ibang laki (

mula sa ilang milimetro hanggang ilang sentimetro

). Kadalasang apektado

bisig, kamay, paa, binti at mukha. Matapos buksan ang mga papules na ito, ang matinding masakit na dumudugo na lugar ay nananatili sa mauhog lamad at sa balat. Dapat tandaan na ang ganitong uri ng pantal sa balat ay sinamahan ng matinding pangangati. Gayundin, ang Stevens-Johnson syndrome ay madalas na sinamahan ng lagnat,

sakit ng ulo

sakit sa kasu-kasuan

Ang pagbaba sa rate ng puso ay hindi maiiwasang humahantong sa gutom sa oxygen ng utak. Mga selula ng nerbiyos (

) ay napaka-sensitibo sa kakulangan ng oxygen, na kinakailangan para sa kanilang normal na paggana. Sa isang pagbawas sa pumping function ng puso, ang arterial blood ay hindi sapat na nagpapalusog sa mga nerve tissues ng utak, na maaaring humantong sa iba't ibang mga karamdaman at mga kondisyon ng pathological.

Ang epekto ng gutom sa oxygen sa mga nerve tissue ay maaaring humantong sa mga sumusunod na karamdaman:

pagkahilo;
sakit ng ulo;
inhibited na estado;
nadagdagan ang pagkapagod;
nadagdagan ang excitability;
depresyon;
antok.

Ang Verapamil ay maaari ding maging sanhi ng iba pang mga karamdaman ng sistema ng pagtunaw:

gum hyperplasia;
pagtitibi;
pagtaas ng mga pagsusuri sa atay.

gum hyperplasia ay isang pathological paglago ng gilagid. Ang kundisyong ito ay ipinakikita ng pagdurugo, pananakit, at pamamaga ng gilagid. Ang hyperplasia ay nangyayari dahil sa isang paglabag sa pagpapalabas ng calcium mula sa mga tisyu ng gilagid, na higit na humahantong sa kapansanan sa sirkulasyon ng dugo. Sa huli, ang functional gum tissue ay pinapalitan ng connective tissue (collagen).

hepatocytes

). Bilang resulta, iba't-ibang

mga enzyme

alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, alkaline phosphatase

), na karaniwang hindi dapat tumagos sa daluyan ng dugo.

Ang Verapamil at ang mga analogue nito ay matatagpuan sa halos anumang lungsod sa Russian Federation. Depende sa paraan ng pagpapalabas, ang presyo ng gamot na ito ay maaaring bahagyang mag-iba.

Average na halaga ng verapamil

Selective calcium channel blocker class I, diphenylalkylamine derivative
Gamot: VERAPAMIL

DESCRIPTION NG ACTIVE SUBSTANCE.
Ang lahat ng impormasyong ibinigay ay ibinigay lamang para sa pamilyar sa gamot, dapat kang kumunsulta sa isang doktor tungkol sa posibilidad ng paggamit nito.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, ang pag-unlad o paglala ng pagpalya ng puso, tachycardia; bihirang - angina pectoris, hanggang sa pagbuo ng myocardial infarction (lalo na sa mga pasyente na may malubhang obstructive lesyon ng coronary arteries), arrhythmia (kabilang ang flicker at ventricular flutter); na may mabilis na on / sa pagpapakilala - AV blockade ng III degree, asystole, pagbagsak.
Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, nahimatay, pagkabalisa, pagkahilo, pagkapagod, asthenia, pag-aantok, depression, extrapyramidal disorder (ataxia, mukha na parang maskara, shuffling gait, paninigas ng mga braso o binti. , nanginginig ng mga kamay at daliri, nahihirapang lumunok).
Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, paninigas ng dumi (bihira - pagtatae), gingival hyperplasia (pagdurugo, sakit, pamamaga), nadagdagan ang gana, nadagdagan ang aktibidad ng hepatic transaminases at alkaline phosphatase.
Mga reaksiyong alerdyi: pruritus, pantal sa balat, pamumula ng balat ng mukha, erythema multiforme exudative (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome).
Iba pa: pagtaas ng timbang, napakabihirang - agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, arthritis, lumilipas na pagkawala ng paningin laban sa background ng Cmax, pulmonary edema, asymptomatic thrombocytopenia, peripheral edema.

Ang Verapamil ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang Verapamil (Verapamilum) ay isang gamot mula sa grupo ng mga calcium antagonist, o calcium channel blockers.

Ang aktibong sangkap ay Verapamil. Puting mala-kristal na pulbos. Mahusay itong natutunaw sa tubig, sa methyl alcohol, at sa chloroform. Formula ng kemikal: C27H38N2O4. Pangalan: alpha-methylamino]propyl]-3,4-dimethoxy-alpha-(1-methylethyl)benzolacetonitrile. Sa produktong panggamot na ito, ang Verapamil ay ipinakita sa anyo ng hydrochloride.

Ang Calcium antagonism, o blockade ng mga channel ng calcium ng Verapamil, ay ipinapakita sa isang paglabag sa paggamit ng calcium sa cell. Lumilikha ito ng isang balakid sa pag-urong ng kalamnan, at ang kalamnan ay nakakarelaks. Ang calcium ay isa sa mga intracellular ions. Ang isa sa maraming mga pag-andar nito ay ang pag-urong ng mga fibers ng kalamnan (makinis, skeletal, myocardial). Ang kaltsyum ay nagbibigay ng pakikipag-ugnayan ng mga protina ng contractile ng kalamnan - actin at myosin. Ang mga protina na ito ay may hitsura ng mga filamentous formations (filament) na matatagpuan sa fiber ng kalamnan (myofibril).

Ito ay nakamit sa pamamagitan ng pagkilos ng enzyme na nakadepende sa calcium na ATPase, na nagtutulak ng calcium palabas ng cytoplasm. Upang matiyak ang tuluy-tuloy na operasyon ng enzyme na ito, kailangan ang enerhiya - pagkatapos ng lahat, ang calcium ay dinadala laban sa gradient ng konsentrasyon, patungo sa isang mas mataas na konsentrasyon. Ang kinakailangang enerhiya ay kinukuha sa proseso ng paghahati ng ATP. Dahil sa calcium-dependent ATP-ase, ang konsentrasyon ng calcium sa labas ng cell ay 25 beses na mas mataas kaysa sa loob ng cell. Upang matiyak ang susunod na pag-urong, ang calcium ay muling pumapasok sa selula at tinitiyak ang pakikipag-ugnayan ng mga filament. Ang pagpasa ng calcium sa pamamagitan ng lamad ng mga nerve fibers ay sinamahan ng mga pagbabago sa transmembrane charge at ang pagpasa ng isang salpok kasama ang nerve fiber.

Ang transportasyon ng calcium sa pamamagitan ng lamad ay ibinibigay ng tinatawag na. mga channel ng calcium. Mayroong ilang mga uri ng mga channel na ito na matatagpuan sa myocardium, mga kalamnan ng kalansay, sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo, sa mga istruktura ng central nervous system. Mula sa biochemical point of view, ang mga channel na ito ay hindi hihigit sa carrier protein. Matatagpuan ang mga ito sa ibabaw ng lamad ng cell, at, sa pamamagitan ng pagsasama sa calcium, dinadala ito sa loob ng cell. Ang mga bloke ng Verapamil ay nagpapabagal sa mahabang buhay na mga L-channel na matatagpuan sa myocardium, sa sistema ng pagpapadaloy ng puso, sa mga daluyan ng dugo, at gayundin sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo. Ang mga pangunahing punto ng aplikasyon nito ay ang myocardium, ang conduction system ng puso, at ang muscular vascular membrane.

Ang pagbara ng mga L-channel sa myocardium ay humahantong sa pagbaba sa lakas ng mga contraction ng puso. Ang isang katulad na proseso sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo ay sinamahan ng pagpapalawak ng lumen ng mga sisidlan na ito - vasodilation. Ang gamot ay kumikilos sa dingding ng maliliit na arterioles. Ito ay halos walang epekto sa mga ugat. Ang pagdilat ng mga arterioles ay humahantong sa pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance (OPS) at sa hypotension - pagbaba ng presyon ng dugo (BP). Bilang karagdagan, hinaharangan ng Verapamil ang mga alpha-1 adrenoreceptors ng arterioles, na humahantong sa kanilang karagdagang pagpapalawak at nagpapataas ng hypotension.

Ang Verapamil ay may nakapanlulumong epekto sa myocardial conduction system. Sa ilalim ng pagkilos nito, ang henerasyon ng mga impulses sa pacemaker, sa sinus node, ay bumagal. Pinapabagal din ng gamot na ito ang sinoatrial (sinus-atrial) at atrioventricular (atrioventricular) conduction. Sa klinikal na paraan, ito ay ipinapakita sa pamamagitan ng pagbaba ng rate ng puso (rate ng puso). Bilang resulta, ang pagkarga sa myocardium ay nabawasan. Pagkatapos ng lahat, sa ilalim ng impluwensya ng bawal na gamot, ito ay hindi gaanong gumagana - ito ay mas mahina at mas mabagal. Kasabay nito, ang cardiac output ay hindi bumababa - ang puso ay gumagana nang mas mahusay laban sa background ng pagbaba sa OPS at hypotension.

Ang pagbabawas ng load sa myocardium ay napakahalaga para sa mga pasyenteng dumaranas ng IHD (ischemic heart disease). Sa coronary artery disease, ang paghahatid ng oxygen mula sa dugo patungo sa myocardium ay may kapansanan. Nalulutas din ng Verapamil ang problemang ito. Una, ang pagbagal ng rate ng puso ay sinamahan ng isang pagpapahaba ng yugto ng pagpapahinga (diastole) ng myocardium. Ngunit ang myocardium ay tumatanggap ng dugo sa pamamagitan ng coronary arteries nang tumpak sa diastole. Ang daloy ng dugo sa coronary arteries ay bumubuti rin bilang resulta ng kanilang pagluwang. Ang pagbabawas ng pagkarga sa myocardium, hypotension, pagpapabuti ng daloy ng dugo ng coronary - lahat ng ito ay humahantong sa isang bilang ng mga positibong epekto. Bumababa ang presyon ng dugo, bumababa ang dalas at intensity ng pag-atake ng angina - hindi matatag na angina, exertional angina, Prinzmetal's angina (dahil sa spasm ng coronary arteries). Sa matagal na paggamit ng gamot, ang isang negatibong proseso tulad ng hypertrophy ng myocardium ng kaliwang ventricle ay tinanggal. Ang mekanismo ay pareho - binabawasan ang pagkarga sa myocardium at pagpapabuti ng suplay ng dugo nito.

Ang Verapamil, tulad ng iba pang mga calcium antagonist, ay nakakarelaks sa mga kalamnan ng bronchi, genitourinary system, at gastrointestinal tract. Totoo, ang mga epektong ito ay ipinahayag nang hindi gaanong mahalaga. Ang epekto sa mga cerebral vessel ay hindi rin malaki. Gayunpaman, maaaring gamitin ang Verapamil upang mapawi ang pananakit ng ulo. Ang Verapamil ay hindi rin nakakaapekto sa estado ng mga kalamnan ng kalansay sa mga malulusog na tao. Gayunpaman, ang kondisyon ng mga pasyente na may patolohiya ng kalamnan (Duchenne myopathy) ay maaaring lumala. Bilang karagdagan, ang gamot na ito ay maaaring pahabain ang oras ng pagkilos ng mga relaxant ng kalamnan, mga gamot na ginagamit upang makapagpahinga ng mga kalamnan ng kalansay.

Ang Verapamil ay ang unang gamot mula sa pangkat ng mga calcium antagonist. Na-synthesize ito noong 1961 ng mga German pharmaceutical scientist. Sa una, ang Verapamil ay ipinaglihi bilang isang antispasmodic, isang mas epektibong analogue ng Papaverine. Pagkalipas ng isang taon, noong 1962, natuklasan ang epekto nito sa lakas ng mga contraction ng puso at sa rate ng puso. Noong 1963, opisyal itong inirerekomenda para sa paggamit sa klinikal na kasanayan bilang isang antianginal agent para sa paggamot ng coronary artery disease. Simula noon, malawak na itong ginagamit sa Russia, USA at West. Europa. Bilang isang kinatawan ng unang henerasyon ng mga antagonist ng calcium, ang Verapamil ay walang mga kakulangan. Ang mga ito ay medyo mababa ang bioavailability, maikling tagal ng pagkilos, at mga side effect na naglilimita sa paggamit nito. Kasunod nito, ang mas epektibo at ligtas na mga gamot ng pangkat na ito ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan. Gayunpaman, ang Verapamil ay madalas na ginagamit hanggang sa araw na ito sa paggamot ng cardiovascular pathology.

Ayon sa ilang data, pinapataas ng Verapamil ang sensitivity ng mga atypical tumor cells sa chemotherapy. Bilang karagdagan, mayroong katibayan na ang synthesis ng collagen ay nabawasan sa ilalim ng pagkilos ng gamot na ito. Kaugnay nito, ang mga lokal na iniksyon ng Verapamil ay ginagamit upang matunaw ang keloid scars sa balat. Ang parehong mga iniksyon sa ari ng lalaki ay ginawa gamit ang fibrous deformity nito - Peyronie's disease.

Ang Verapamil sa ilalim ng parehong pangalan ng aktibong sangkap ay ginawa ng maraming mga domestic na kumpanya. Ang ilan sa mga kumpanyang ito ay halos hindi kilala, at ang kalidad ng kanilang mga produkto ay maaaring kaduda-dudang. Bagaman hindi kinakailangan na ang mga tagagawa ng parmasyutiko ng Russia ay gumawa ng mga mababang-grade na gamot. Sa mga dayuhang patented na gamot, ang pinakakilalang mga tablet ay Isoptin (Abbott-Knoll, Germany) at Finoptin (Orion, Finland). Sa ibang bansa, ang gamot ay maaaring may mga pangalang Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin, at marami pang iba.

Ang prolonged-acting verapamil (Isoptin SR 240) ay kinukuha sa pang-araw-araw na dosis na 240-480 mg, na nahahati sa 2 dosis na may pagitan ng 12 oras. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang metabolismo ng Verapamil ay bumabagal. Ang pang-araw-araw na dosis sa ganitong mga kaso ay hindi dapat lumampas sa 120 mg. Nahahati ito sa 3 dosis ng 40 mg. Ang mga tablet ay kinuha sa isang mahabang kurso mula 2 linggo hanggang 6-8 na buwan. Ang solusyon sa iniksyon ay iniksyon nang dahan-dahan sa 2-4 ml (1-2 ampoules). Sa kawalan ng epekto, ang jet injection ay maaaring ulitin pagkatapos ng kalahating oras. Ang parehong halaga ng solusyon ay maaaring diluted sa 100-200 m pisikal. solusyon at ibinibigay sa intravenously.

Ang bioavailability ay mula 22 hanggang 35%. Sa kaso ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, maaari itong tumaas ng 2 beses. Pagsipsip sa gastrointestinal tract - 90% ng halaga na kinuha nang pasalita. 90% ng Verapamil na pumapasok sa dugo ay nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nabuo pagkatapos ng 1-2 oras ng pagkuha ng mga karaniwang anyo ng gamot. Para sa matagal na mga form, ang figure na ito ay 3-5 na oras. Ang hypotensive effect ay nabanggit na sa unang linggo ng sistematikong pangangasiwa ng Verapamil, at umabot sa maximum nito sa pamamagitan ng 3-4 na linggo.

Sa atay, ang Verapamil ay sumasailalim sa metabolic transformations. Ang isa sa mga metabolite, norverapamil, ay mayroon ding mga katangian ng calcium antagonist. Gayunpaman, sa lakas nito ay mas mababa ito sa orihinal na sangkap na Verapamil. Ang natitirang mga metabolite ay hindi aktibo. Ito ay pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga metabolite, at sa isang mas mababang lawak (3-4%) - hindi nagbabago. 9-16% ng gamot ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Ang kalahating buhay sa una ay nasa hanay na 2-6 na oras. Sa paulit-ulit na pangangasiwa, ang Verapamil ay naipon sa katawan, at ang kalahating buhay ay bumabagal sa 4.5-12 na oras. Dahil dito, maaaring kailanganin na bawasan ang pang-araw-araw na dosis ng humigit-kumulang 2 beses. Ang parehong larawan ay sinusunod sa pagkabigo sa atay, kapag ang metabolismo at paglabas ng Verapamil ay bumagal, at ang nilalaman ng libreng bahagi sa dugo, sa kabaligtaran, ay tumataas. Sa mga kasong ito, ang dosis ng Verapamil ay nabawasan din.

Sa matinding pag-iingat, ang gamot ay inireseta para sa hypotension at bradycardia, na may pagkabigo sa atay, pati na rin sa paunang antas ng talamak na pagpalya ng puso at atrioventricular blockade.

Sa panahon ng paggamot sa Verapamil, ang grapefruit juice ay hindi dapat kainin, dahil. pinatataas nito ang bioavailability ng gamot.

Ang Verapamil ay tumatawid sa placental barrier at sa gatas ng ina. Sa ilang mga kaso, ito ay inireseta sa mga buntis na kababaihan para sa therapeutic at obstetric indications. Kabilang sa mga indikasyon na ito ay ang paunang hypertension, kakulangan ng sirkulasyon ng inunan, ang panganib ng gestosis at napaaga na kapanganakan. Gayunpaman, ang gamot ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat, na tumutuon sa ratio ng risk-benefit. Kung ang Verapamil ay inireseta sa panahon ng pagpapasuso, ito ay itinigil.

Mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 250C. Buhay ng istante - 3 taon. Ang Verapamil ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta.

Ang Verapamil ay isang gamot na may antiarrhythmic, antianginal at antihypertensive effect.

Available ang Verapamil sa mga sumusunod na form ng dosis:

Mga tabletang pinahiran ng pelikula (10 piraso sa mga paltos, 1 o 5 mga paltos sa isang kahon ng karton);
Solusyon para sa intravenous administration: walang kulay, transparent (sa walang kulay na glass ampoules na 2 ml, 5 ampoules sa blister pack, 2 o 10 pack sa isang karton box).

Ang komposisyon ng 1 tablet ay kinabibilangan ng:

Aktibong sangkap: verapamil hydrochloride - 40 o 80 mg;
Mga pantulong na sangkap: dibasic calcium phosphate, starch, butylhydroxyanisole, purified talc, magnesium stearate, gelatin, methyl paraben, hydroxypropyl methylcellulose, titanium dioxide, indigo carmine.

Ang komposisyon ng 1 ampoule ng solusyon sa iniksyon ay kinabibilangan ng:

Aktibong sangkap: verapamil hydrochloride - 5 mg;
Mga pantulong na bahagi: sodium chloride - 17 mg, sodium hydroxide - 16.8 mg, citric acid monohydrate - 42 mg, concentrated hydrochloric acid - 0.0054 ml, tubig para sa iniksyon - hanggang sa 2 ml.

Pharmacodynamics

Ang Verapamil ay isang gamot na may antiarrhythmic, antihypertensive at antianginal effect. Ito ay isang blocker ng mabagal na mga channel ng calcium. Pinipigilan nito ang transmembrane na pagpasok ng mga calcium ions (at, posibleng, sodium ions) sa makinis na mga selula ng kalamnan ng myocardium at mga daluyan ng dugo, gayundin sa mga selula ng myocardial conduction system. Ang antiarrhythmic effect ng verapamil ay marahil dahil sa blockade ng mabagal na channel ng cardiac conduction system. Ang aktibidad ng elektrikal ng sinoatrial at atrioventricular node ay apektado ng pagpasok ng calcium sa mga selula sa pamamagitan ng mabagal na mga channel. Pinipigilan ng Verapamil ang pagpasok ng calcium, pinapabagal ang pagpapadaloy ng atrioventricular, na humahantong sa isang pagtaas sa epektibong refractory period sa AV node, depende sa rate ng puso. Sa mga pasyente na may atrial flutter at/o atrial fibrillation, ang epektong ito ay nagdudulot ng pagbaba sa ventricular rate. Pinipigilan ng Verapamil ang muling pagpasok ng excitation sa AV node at tumutulong na maibalik ang tamang sinus rhythm sa mga pasyenteng dumaranas ng paroxysmal supraventricular tachycardia, kabilang ang Wolff-Parkinson-White syndrome.

Ang pagtanggap ng Verapamil ay hindi nakakaapekto sa pagpapadaloy ng salpok sa kahabaan ng mga daanan ng accessory, at hindi rin humahantong sa isang pagbabago sa normal na potensyal na pagkilos ng atrial o intraventricular conduction time. Sa kasong ito, ang gamot ay nakakatulong upang mabawasan ang amplitude, bilis ng depolarization at impulse conduction sa binagong atrial fibers. Ang Verapamil ay hindi nagiging sanhi ng spasms ng peripheral arteries, hindi binabago ang kabuuang konsentrasyon ng calcium sa serum ng dugo. Ang aktibong sangkap ay nakakatulong upang mabawasan ang afterload at myocardial contractility. Ang negatibong inotropic na epekto ng verapamil sa karamihan ng mga pasyente (kabilang ang mga may organikong sakit sa puso) ay binabawasan ng pagbaba ng afterload. Karaniwan, ang index ng puso ay hindi bumababa, gayunpaman, sa malubha o katamtamang talamak na pagkabigo sa puso (presyon ng wedge sa pulmonary artery na higit sa 20 mm Hg at may kaliwang ventricular ejection fraction na hanggang 35%), mayroong posibilidad ng talamak na decompensation. ng talamak na pagkabigo sa puso. Bilang resulta ng bolus intravenous administration, ang maximum na therapeutic effect ng verapamil ay nangyayari pagkatapos ng 3-5 minuto. Sa intravenous administration ng Verapamil sa isang karaniwang therapeutic dose (5-10 mg), isang lumilipas, kadalasang asymptomatic, pagbaba sa normal na presyon ng dugo, systemic vascular resistance, at contractility ay sinusunod. Ang isang bahagyang pagtaas sa presyon ng pagpuno ng kaliwang ventricle ay naitala.

Kapag kinuha nang pasalita:

pagsipsip: tungkol sa 90-92% ng gamot ay nasisipsip sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ng verapamil ay mababa (humigit-kumulang 20%), na ipinaliwanag sa pamamagitan ng epekto ng unang pagpasa sa atay. Ang nilalaman sa plasma ng dugo ay unti-unting tumataas. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay 81.34 ng / ml. Ang average na oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay 4.75 na oras. 1 araw pagkatapos ng pagkuha ng gamot, sapat na mataas na therapeutic concentrations (51.6 ng / ml) ay matatagpuan sa plasma ng dugo. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - tungkol sa 90%;
pamamahagi: kapag kumukuha ng isang dosis, ang kalahating buhay ay mula 2.8 hanggang 7.4 na oras, at kapag ang gamot ay kinuha muli, mula 4.5 hanggang 12 na oras. Sa mga matatandang pasyente, ang kalahating buhay ay tumataas. Ang Verapamil ay tumatawid sa dugo-utak at mga hadlang sa placental, ay pinalabas sa gatas ng ina;
metabolismo: na-metabolize sa atay (first pass effect). 12 verapamil metabolites ang natukoy, ang pangunahing nito ay ang pharmacologically active na norverapamil. Ang iba pang mga metabolite ay halos hindi aktibo;
excretion: humigit-kumulang 70% ng dosis ng Verapamil ay excreted sa ihi, at humigit-kumulang 16% o higit pa ay excreted sa feces sa loob ng 5 araw pagkatapos ng oral administration ng gamot. Sa hindi nagbabagong anyo, 3-4% ay excreted mula sa katawan.

Kapag pinangangasiwaan ng intravenously:

pamamahagi: ang verapamil ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan. Sa malusog na mga boluntaryo, ang dami ng pamamahagi ay mula 1.6 hanggang 1.8 l/kg. Humigit-kumulang 90% ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma;
Metabolismo: Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro metabolic na ang verapamil ay na-metabolize ng CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 at CYP2C9 isoenzymes ng pamilyang cytochrome P450. Kapag ibinibigay nang pasalita sa mga malulusog na boluntaryo, ang verapamil ay malawak na na-metabolize sa atay upang bumuo ng 12 metabolites, karamihan sa mga ito ay naroroon sa mga bakas na halaga. Ang mga pangunahing metabolite ay kinabibilangan ng O- at N-dealkylated na mga anyo ng verapamil derivatives. Sa mga pag-aaral sa mga aso, tanging ang norverapamil ang natagpuan na ang pharmacologically active metabolite (mga 20% ng parent compound). Ang Verapamil ay tumatawid sa dugo-utak at mga hadlang sa placental, ay pinalabas sa maliit na halaga sa gatas ng ina;
excretion: ang curve ng pagbabago sa nilalaman ng verapamil sa dugo ay may bi-exponential character na may mabilis na maagang yugto ng pamamahagi (half-life - mga 4 na minuto), pati na rin ang isang mas mabagal na terminal phase ng pag-aalis (half-life - mula 2 hanggang 5 oras). Sa loob ng 24 na oras, humigit-kumulang 50% ng dosis ng gamot ay pinalabas ng mga bato, sa loob ng 5 araw - 70%. Humigit-kumulang 16% ng dosis ng verapamil ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Sa hindi nagbabagong anyo, 3-4% ng verapamil ay pinalabas mula sa katawan. Ang kabuuang clearance ng verapamil ay humigit-kumulang tumutugma sa hepatic na daloy ng dugo - mga 1 l / h / kg (saklaw mula 0.7 hanggang 1.3 l / h / kg).

Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga pharmacokinetic na parameter ng verapamil ay hindi nagbabago, na naitala sa panahon ng pag-aaral sa dalawang grupo ng mga pasyente: nang walang kapansanan sa pag-andar ng bato at may pagkabigo sa bato sa yugto ng terminal. Ang Norverapamil at verapamil ay hindi nailalabas sa pamamagitan ng hemodialysis.

Maaaring baguhin ng tagapagpahiwatig ng edad ang mga pharmacokinetic na parameter ng verapamil sa kaso ng paggamit nito sa mga pasyente na may arterial hypertension. Sa mga matatandang pasyente, maaaring tumaas ang kalahating buhay ng pag-aalis. Ang kaugnayan sa pagitan ng edad at ang antihypertensive na epekto ng gamot ay hindi natukoy.

Mga tableta

Mga karamdaman sa ritmo ng puso, kabilang ang paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial fibrillation at flutter (tachyarrhythmic variant), supraventricular extrasystole - para sa paggamot at pag-iwas;
Hindi matatag na angina (rest angina), talamak na stable angina (angina pectoris), vasospastic angina (variant angina, Prinzmetal's angina) - para sa paggamot at pag-iwas;
Arterial hypertension - para sa paggamot.

solusyon sa iniksyon

Ang verapamil sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon ay ginagamit upang mapawi ang mga pag-atake ng supraventricular paroxysmal tachycardia, atrial premature beats, paroxysms ng flutter at atrial fibrillation.

ganap:

Talamak na pagkabigo sa puso na yugto ng IIB-III;
Morgagni-Adams-Stokes syndrome;
Sinoatrial blockade;
Sick sinus syndrome;
Cardiogenic shock (maliban sa sanhi ng arrhythmia) (para sa mga tableta);
Malubhang bradycardia (para sa mga tablet);
Wolff-Parkinson-White syndrome (para sa mga tablet);
Talamak na pagkabigo sa puso (para sa mga tablet);
Atrioventricular block II at III degree (maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker) (para sa mga tablet);
Arterial hypotension (para sa solusyon sa iniksyon);
Talamak na myocardial infarction (para sa solusyon sa iniksyon);
Stenosis ng aortic orifice (para sa solusyon sa iniksyon);
Pagkalasing sa digitalis (para sa solusyon sa iniksyon);
Ventricular tachycardia (para sa solusyon sa iniksyon);
Lown-Ganong-Levin syndrome o Wolff-Parkinson-White syndrome kasabay ng flutter o atrial fibrillation (hindi kasama ang mga pasyenteng may pacemaker) (para sa injection solution);
Porphyria (para sa solusyon sa iniksyon);
Ang sabay-sabay na therapy na may intravenous administration ng beta-blockers;
Edad hanggang 18 taon;
Pagbubuntis at paggagatas (para sa solusyon sa iniksyon);
Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

Kamag-anak (Ang Verapamil ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa pagkakaroon ng mga sumusunod na kondisyon/sakit):

Atrioventricular block I degree;
bradycardia;
Matinding functional disorder ng bato at atay;
Arterial hypotension na may systolic pressure sa ibaba 100 mm Hg. (para sa mga tablet);
Talamak na pagkabigo sa puso I at II degree (para sa mga tablet) at I at IIA degree (para sa injection solution);
Sabay-sabay na pagtanggap sa mga beta-blocker (para sa solusyon sa iniksyon);
Myocardial infarction na may kaliwang ventricular failure (para sa solusyon sa iniksyon);
Katandaan (para sa solusyon sa iniksyon).

Mga tableta

Ang verapamil ay iniinom nang pasalita na may kaunting tubig, mas mabuti sa panahon o pagkatapos ng pagkain.

Ang doktor ay nagtatakda ng regimen ng dosis at tagal ng therapy nang paisa-isa, depende sa kondisyon ng pasyente, ang kalubhaan at mga katangian ng kurso ng sakit, pati na rin ang pagiging epektibo ng gamot.

Ang paunang solong dosis ng may sapat na gulang sa paggamot ng arterial hypertension at para sa pag-iwas sa pag-atake ng angina, arrhythmias ay 40-80 mg, ang dalas ng pangangasiwa ay 3-4 beses sa isang araw. Ang isang solong dosis, kung kinakailangan, ay nadagdagan sa 120-160 mg (maximum - 480 mg bawat araw).

Sa matinding functional disorder ng atay, ipinapayong simulan ang therapy na may pinakamaliit na dosis (maximum - 120 mg bawat araw).

Ang Verapamil ay dapat ibigay sa intravenously, dahan-dahan, sa loob ng hindi bababa sa 2 minuto, patuloy na sinusubaybayan ang electrocardiogram, rate ng puso at presyon ng dugo. Sa mga matatandang pasyente, upang mabawasan ang panganib na magkaroon ng hindi kanais-nais na mga epekto, ang pangangasiwa ng solusyon ay dapat isagawa nang hindi bababa sa 3 minuto.

Kapag inaresto ang paroxysmal cardiac arrhythmias, ang Verapamil ay pinangangasiwaan ng intravenously sa isang stream ng 2-4 ml ng isang 0.25% na solusyon (5-10 mg), na sinusubaybayan ang electrocardiogram at presyon ng dugo. Sa mga kaso ng walang epekto, posible na muling ibigay ang parehong dosis ng gamot pagkatapos ng 30 minuto. Upang palabnawin ang 2 ml ng isang 0.25% na solusyon ng Verapamil, gumamit ng 100-150 ml ng isang 0.9% na solusyon ng sodium chloride.

Mga tableta

Central nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo; sa mga bihirang kaso - pagkahilo, pagtaas ng nervous excitability, pagtaas ng pagkapagod;
Sistema ng pagtunaw: pagsusuka, pagduduwal, paninigas ng dumi; sa ilang mga kaso - isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases sa plasma ng dugo;
Cardiovascular system: pamumula ng mukha, AV blockade, matinding bradycardia, arterial hypotension, ang hitsura ng mga sintomas ng pagpalya ng puso (kapag gumagamit ng mataas na dosis ng gamot, lalo na sa mga predisposed na pasyente);
Mga reaksiyong alerdyi: pangangati, pantal sa balat;
Iba pa: peripheral edema.

solusyon sa iniksyon

Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagtaas ng aktibidad ng hepatic transaminases at alkaline phosphatase;
Sentral na sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang pagkapagod, pagkabalisa, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkahilo, extrapyramidal disorder, pagkahilo, asthenia, depression, pag-aantok;
Cardiovascular system: malubhang bradycardia (hindi bababa sa 50 beats bawat minuto), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, paglala o pag-unlad ng pagpalya ng puso, tachycardia; posibleng - ang pagbuo ng angina pectoris, hanggang sa myocardial infarction (lalo na sa mga pasyente na may malubhang obstructive lesyon ng coronary arteries), arrhythmias (kabilang ang flutter at ventricular fibrillation); na may mabilis na pagpapakilala ng solusyon - asystole, atrioventricular blockade ng III degree, pagbagsak;
Mga reaksiyong alerdyi: pamumula ng balat ng mukha, pantal, pruritus, erythema multiforme exudative (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome);
Iba pa: pulmonary edema, lumilipas na pagkawala ng paningin laban sa background ng maximum na konsentrasyon, asymptomatic thrombocytopenia, peripheral edema (kabilang ang pamamaga ng mga bukung-bukong, binti at paa).

Overdose

Mga sintomas: minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo (kung minsan sa isang antas na hindi masusukat), pagkawala ng malay, pagkabigla, ritmo ng pagtakas, atrioventricular block I o II degree (ang mga panahon ng wenckebach ay madalas na sinusunod na mayroon o walang escape rhythm), kumpletong atrioventricular block, sinamahan ng kumpletong atrioventricular dissociation, pag-aresto sa puso, pag-aresto sa sinus, sinus bradycardia, pagpalya ng puso, sinoatrial block, asystole.

Sa kaso ng maagang pagtuklas (dapat tandaan na kapag kinuha nang pasalita, ang paglabas at pagsipsip ng verapamil sa bituka ay nangyayari sa loob ng 2 araw), ang gastric lavage ay inireseta kung hindi hihigit sa 12 oras ang lumipas mula noong aplikasyon. Sa pinababang motility ng gastrointestinal tract (sa kawalan ng mga ingay sa bituka), ang panukalang ito ay maaaring isagawa sa mga susunod na panahon.

Ang paggamot ay nagpapakilala at depende sa klinikal na larawan ng labis na dosis.

Ang kaltsyum ay isang tiyak na panlunas. Para sa paggamot ng labis na dosis, ang isang solusyon ng calcium gluconate 10% (10-30 ml) ay ibinibigay sa intravenously o dahan-dahan bilang isang drip infusion. Kung kinakailangan, ang pamamaraan ay maaaring ulitin.

Sa sinus bradycardia, atrioventricular block II at III degree, cardiac arrest, isoprenaline, atropine, orciprenaline, o cardiac stimulation ay ipinahiwatig.

Sa arterial hypotension, ang norepinephrine (norepinephrine), dobutamine, dopamine ay inireseta. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Sa panahon ng therapy, kinakailangan upang kontrolin ang pag-andar ng respiratory at cardiovascular system, ang antas ng electrolytes at glucose sa dugo, ang dami ng ihi na pinalabas at ang dami ng nagpapalipat-lipat na dugo.

Sa intravenous administration ng Verapamil, ang isang pagpapahaba ng pagitan ng PQ ay posible sa mga konsentrasyon ng plasma na higit sa 30 mg / ml.

Ang Verapamil ay dapat gamitin nang may pag-iingat ng mga nagmamaneho ng mga sasakyan at mga tao na ang propesyon ay nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon (dahil sa pagbaba sa rate ng reaksyon).

Ayon sa mga tagubilin, ang Verapamil ay kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Walang data sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan.

Sa mga pag-aaral ng hayop, ang direkta o hindi direktang nakakalason na epekto sa reproductive system ay hindi pa natukoy. Dahil ang mga resulta ng mga pag-aaral sa hayop ay hindi mapagkakatiwalaang hulaan ang tugon sa drug therapy sa mga tao, ang Verapamil ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas mataas kaysa sa inaasahang panganib sa bata.

Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtagos sa pamamagitan ng placental barrier, ito ay matatagpuan din sa dugo ng umbilical vein sa panahon ng panganganak.

Ang verapamil at mga metabolite ay inilalabas sa gatas ng ina. Ayon sa limitadong data na magagamit, ang dosis ng Verapamil na natatanggap ng isang sanggol na may gatas ay medyo mababa (mula sa 0.1 hanggang 1% ng dami ng Verapamil na kinuha ng ina). Dahil ang posibilidad ng mga komplikasyon para sa mga sanggol ay hindi maaaring ibukod, ang gamot ay maaaring gamitin sa panahon ng pagpapasuso lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas mataas kaysa sa inaasahang panganib sa bata.

Ipinagbabawal ang paggamit ng Verapamil para sa paggamot ng mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang.

Sa matinding kakulangan sa bato, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat, na nagrereseta ng mas mababang paunang dosis.

Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay at malubhang pagkabigo sa atay, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat, na nagrereseta ng mas mababang paunang dosis.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Verapamil sa ilang mga gamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

Mga gamot na antiarrhythmic, beta-blockers at inhalation anesthetics: nadagdagan ang cardiotoxic effect (ang panganib ng pagbuo ng atrioventricular blockade, isang matalim na pagbaba sa rate ng puso, ang pagbuo ng pagpalya ng puso, isang matalim na pagbaba sa pagtaas ng presyon ng dugo);
Mga ahente ng antihypertensive at diuretics: nadagdagan ang hypotensive effect ng Verapamil;
Digoxin: isang pagtaas sa antas ng konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo (upang matukoy ang pinakamainam na dosis ng gamot at maiwasan ang pagkalasing, dapat na subaybayan ang antas nito sa plasma ng dugo);
Cimetidine at ranitidine: isang pagtaas sa antas ng konsentrasyon ng Verapamil sa plasma ng dugo;
Theophylline, prazosin, cyclosporine: isang pagtaas sa kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo;
Mga relaxant ng kalamnan: nadagdagan ang pagkilos ng muscle relaxant;
Rifampicin, phenobarbital: isang pagbawas sa konsentrasyon ng Verapamil sa plasma ng dugo at isang pagpapahina ng pagkilos nito;
Acetylsalicylic acid: tumaas na posibilidad ng pagdurugo;
Quinidine: isang pagtaas sa antas ng konsentrasyon ng quinidine sa plasma ng dugo, isang pagtaas ng panganib ng pagbaba ng presyon ng dugo, na may hypertrophic cardiomyopathy - ang pagbuo ng malubhang arterial hypotension;
Carbamazepine, lithium: mas mataas na panganib ng mga neurotoxic effect.

Ang mga analogue ng Verapamil ay: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipine, Nimodipine.

Mag-imbak sa isang madilim, tuyo na lugar na hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hanggang 25 °C.

Buhay ng istante - 3 taon.

Inilabas sa pamamagitan ng reseta.