лекарственный растительный фитопрепарат

Умеренное гипотензивное действие присуще пустырнику, сушенице болотной, доннику лекарственному, герани луговой, боярышнику, синюхе голубой, шлемнику байкальскому, рябине черноплодной, астрагалу шерстистоцветковому. Спазмолитическое действие обусловлено флавоноидами, кумаринами, алкалоидами и другими веществами. Таким действием обладают анис, барвинок малый, боярышник, душица, мята перечная, пастернак, ромашка, фенхель,хмель.

Боярышник кроваво-красный (CrataegussanguineaPall)

Ботаническое описание. Существует три вида боярышника. Все они представляют собой кустарник или небольшие деревца с прямыми усаженными на побегах колючками, семейства розоцветных (Rosaceae). Ветки с блестящей коричневой корой и толстыми прямыми колючками до 2,5 см. Листья очередные, которкочерешковые, обратнояйцевидные, зубчатые по краю, покрыты волосками, сверху темно-зеленые, внизу более светлые. Цветки боярышника белые или розоватые, собраны в щитках. Плоды яблокообразные с 1-5 косточками, кроваво-красные. Цветет боярышник в мае -- июле. Созревание плодов происходит в сентябре -- октябре.

Распространение. Широко культивируется, как декоративное растение. Встречается в средней полосе России, в лесостепных районах Саратовской и Самарской областей, на юге Сибири и восточных районах Средней Азии. Произрастает в лесах, степных оврагах, в кустарниках вдоль рек.

Заготовка. Лекарственным сырьем являются цветки и плоды. Цветки собирают в начале цветения, когда часть их еще не распустилась. Используют как целые соцветия, так и отдельные цветки. Плоды, собранные в период полного созревания, используют без плодоножек. Цветки сушат в тени на свежем воздухе или в помещениях с хорошей вентиляцией. В готовом сырье не должно быть листьев, цветоножек, побуревших цветов более 3%. Сушка плодов возможна также на открытом воздухе или в специальных сушилках при температуре 50--60°С. В сырье не должно быть недозрелых, заплесневелых плодов более 1%; отдельных косточек и веток -- не более 2%; посторонних примесей -- не более 1%. После сушки сырье перебирают, удаляя пустые щитки и испорченные плоды. Высушенные плоды темно-красные или буровато-оранжевые, сладко-вяжущие на вкус. Хранится все в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Химический состав. В плодах боярышника найдены урсоловая, олеановая кислоты, сапонины и флавониды. Помимо этого, обнаружены гиперозид, гиперин, дубильные вещества, сорбит, холин и жирное масло. В листьях содержатся хлорогеновая и кофейная кислоты, в цветках - урсоловая, олеановая, кофейная, кверцитин и эфирное масло до 0,16%. Семена содержат гликозид амигдалин и жирное масло.

Фармакологическое действие. Вещества, содержащиеся в боярышнике, понижают возбудимость центральной нервной системы, устраняют сердцебиение и нарушения сердечного ритма, снимают головокружение, неприятные ощущения в области сердца. Под влиянием действующих начал боярышника улучшаются кровоснабжение и сократимость сердечной мышцы, в то же время снижается ее возбудимость. Применение. Препараты боярышника применяют при вегетоневрозах на фоне расстройства кровообращения, на начальной стадии гипертонической болезни, при тахикардии, при нарушениях сна, особенно вызванных расстройством сердечной деятельности, гипертонией и гипертиреозом. Установлено положительное влияние препаратов боярышника на сосудистую стенку, что делает его применение необходимым при атеросклерозе. В больших дозах препараты боярышника расширяют сосуды внутренних органов и головного мозга, понижают артериальное давление.

Барвинок малый.(Vincaminor). Семейство кутровых

Ботаническое описание. Барвинок малый -- вечнозеленый кустарник. Корневище шнуровидное, достигает в длину 60--70 см, располагается горизонтально. Стебли имеет ветвистые, лежачие либо прямостоячие (цветущие). Листья с короткими черешками, заостренные, элипсоидальные, располагаются напротив друг друга. Цветки барвинка крупные, пазушные. Венчик голубой, имеет форму воронки, состоит из 5 сросшихся лепестков с длинной узкой трубкой. Плод представляет собой 2 цилиндрические листовки со множеством продолговатых семян.

Распространение. Растет в Европейской части России, Крыму, на Кавказе, в Белоруссии, Прибалтике, Закарпатье. Растение теневыносливо, встречается в грабовых и дубовых лесах, на лесных склонах, вырубках, на каменистых и щебнистых почвах. Как декоративное растение разводят в парках, садах, на кладбищах.

Заготовка. Время цветения -- май, но возможно и вторичное цветение: в конце июля или в августе. Размножение происходит чаще вегетативно, плодоношение редко, плоды созревают в июле. Лекарственным сырьем являются цветки, стебли, листья, корневище.Стебли и листья собирают весной и в начале лета. Верхнюю часть стеблей на высоте 2--5 см срезают, а нижние горизонтальные побеги оставляют нетронутыми для дальнейшего их укоренения. Сушку травы проводят на чердаках с хорошей вентиляцией или под навесами, разложив слоем 3--4 см. Трава высушивается до готовности за 7--10 дней. Готовое сырье не должно содержать крупных грубых стеблей. Листья барвинка без запаха, на вкус горьковатые. Сырье ядовито. Его хранят в полотняных мешках в сухих помещениях с хорошей вентиляцией.

Химический состав. Из действующих веществ барвинка малого необходимо отметить следующие индольные алкалоиды: винкамин, изовинкамин, минорин, а также горечи, фитостерин, дубильные вещества. Кроме них найдены рутин, яблочная, янтарная кислоты, флавоноиды. Все эти действующие вещества формируют основу химического состава барвинка малого

Фармакологические свойства барвинка малого определяются его химическим составом. Отдельные алкалоиды барвинка понижают АД, расширяют венечные сосуды сердца и сосуды головного мозга, расслабляют мускулатуру тонкого кишечника и стимулируют сокращения матки. Основной алкалоид растения винкамин улучшает мозговое кровообращение и утилизацию кислорода тканями мозга. Эрвин, винкарин, резерпин и эрвин, относящиеся к группе алкалоидов, обладают антиаритмической активностью. У эрвина эти свойства наиболее выражены. Это вещество обладает антихолинэстеразной и а-адренолитической активностью, угнетает внутрисердечную проводимость, предупреждает развитие фибрилляции желудочков.

Применение. Растение барвинок малый используется со времен древней медицины в качестве успокаивающего средства, уменьшающего головокружение и головную боль, снижающего АД. Его применяют при гипертонической болезни, спазмах сосудов головного мозга, неврогенной тахикардии и других вегетативных неврозах. Гипотензивное действие препаратов особенно выражено у больных гипертонической болезнью I-II стадии, меньше III стадии. Препараты барвинка малого положительно влияют на работу сердца, повышают стойкость капилляров, увеличивают суточный диурез. Они малотоксичны. Эффект от лечения барвинком сохраняется до 3 мес.

Сушеница болотная (Gnaphaliumuliginosum). Семейство сложноцветных.

Ботаническое описание. Это однолетнее травянистое растение высотой 5-20 см. Корень тонкий, короткий, стержневой. Стебель сильно ветвится от основания. Листья линейные или ланцетные, заостренные, собраны в черешок. Цветки мелкие, трубчатые, светло-желтого цвета, собраны по 1-4 в корзинки на концах ветвей, пазушные. Время цветения с июня по сентябрь. Плоды - семянки зеленовато-серого цвета с хохолком, созревают в августе.

Распространение. Произрастает на всей территории России, кроме юга и Дальнего Востока. Растет в сырых местах, топях, по берегам озер и рек, на заливных лугах, на пашнях, в канавах, иногда как сорное растение.

Заготовка. В качестве лекарственного сырья используется трава, которую собирают с июля по сентябрь вместе с корнями, очищают и сушат. Готовое сырье при надавливании шуршит, но не ломается, обладает слабым ароматом, солоноватым вкусом. Его упаковывают в мешки по 20-40-50 кг. Хранят в закрытых проветриваемых помещениях. Срок хранения 3 года.

Химический состав сушеницы болотной изучен мало. В нем отмечено содержание дубильных веществ, эфирного масла, смол, фитостеринов, каротина. Обнаружены витамины В1 и С, следы алкалоидов, красящие вещества.

Фармакологическое действие. Препараты сушеницы при введении в вену вызывают расширение периферических сосудов, что влечет за собой снижение артериального давления. Кроме того, отмечается снижение числа сердечных сокращений, уменьшение времени свертывания крови и активизация кишечной перистальтики.

3.Сердечные гликозиды. Определение. Химическая структура, фармакологическая значимость генина (агликона) и гликона.

4. Фармакокинетика сердечных гликозидов. Зависимость параметров фармакокинетики от химической структуры и физико-химических свойств сердечных гликозидов.

5. Механизм кардиотропного действия сердечных гликозидов.

6. Экстракардиальное действие сердечных гликозидов.

8. Сравнительная характеристика наперстянки, строфанта, горицвета и ландыша.

9. Нестероидные кардиотонические средства средства. Механизм действия, показания к применению.

10. Принципы лечения хронической сердечной недостаточности.

11. Принципы устранения кислородной недостаточности при стенокардии.

12. Классификация антиангинальных средств.

13. Принципы действия нитроглицерина.

14. Органические нитраты и препараты нитроглицерина пролонгированного действия. Особенности действия и применения. Побочные эффекты.

15. Антиангинальные свойства бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов.

16.Коронарорасширяющие средства миотропного действия.

17. Диуретики. Определение. Классификация

18. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики.

19. Диуретики - производные сульфаноилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот.

20. Калийсберегающие диуретики.

21. Осмотические диуретики.

22. Побочные эффекты диуретиков, их профилактика и лечение.

23. Пути воздействия гипотензивных средств на разные звенья физиологической системы регуляции артериального давления.

24. Классификация антигипертензивных средств.

II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления

III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)

25. Нейротропные антигипертензивные средства центрального действия.

26. Нейротропные антигипертензивные средства периферического действия

27. Средства, влияющие на рас

28. Механизм гипотензивного действия диуретиков и их применение при артериальной гипертензии.

29.Миотропные антигипертензивные средства.

30.Комбинированное применение антигипертензивных средств с разной локализацией и механизмом действия.

31. Антиаритмические средства. Механизм действия. Показания к применению.

32. Классификация антиаритмических средств.

I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и сократительного миокарда)

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннерва­ции сердца

31. Антиаритмические средства. Механизм действия. Показания к применению.

Антиаритмические препараты - группа лекарственных средств, применяющихся при разнообразных нарушениях сердечного ритма, таких как экстрасистолия, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков

1класс -блокаторы натриевых каналов-хинидин,лидокаин,этазицин,этмозин

Замедляют спонтанную деполяризацию,повышают пороговый потенциал

Показания: Желудочковые аритмии, Профилактика приступов мерцательной аритмии, вызываемой повышенным тонусом блуждающего нерва

2 класс -бетаадреноблокаторы-пропранолол,атенолол,талинолол

Механизм действия :уменьшают Са и Na проводимость мембран за счет прямой блокады ионныхканалов.Блокируют В-АР проводящей системы сердца

Применение :купиррвание синусовой тахикардии,эскстрасистолиии

3 класс -блокаторы калиевых каналов=амиодарон,соталол,нибентан

Механизм: блокируют К каналы и уменьшают реполяриазцию.,блокируют Na и Ca каналы,замедляет проведение возбуждения в предсердиях,АВ узле,снижает потребность сердца в кислороде.

Применение :синусовая тахикардия,желудочковой тахикардия,ИБС

4 класс -блокаторы кальциевых каналов=верапамил,дилтиазем

Механизм действия:угнетают вход ионов Са,уменьшают работу сердца,стабилизируют клеточные мембраны.

Применение :тахикардия,эскстросистолия,фибрилляция предсердий,стенокардии,артериальной гипертензии.

5 класс -брадикардические средства=алинидин,фалипамил.

Они блокируют анионселективные (хлорные) каналы Р-клеток синусного узла,поэтому замедляют спонтанную деполяризацию.

32. Классификация антиаритмических средств.

I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и сократительного миокарда)

1. Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства; группа I)

Подгруппа I А (хинидин и хинидиноподобные средства): Хинидина сульфат Дизопирамид Новокаинамид Аймалин

Подгруппа IB : Лидокаин Дифенин

Подгруппа 1С:

Флекаинид Пропафенон Этмозин Этацизин

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (группа IV) Верапамил Дилтиазем

3. Средства, блокирующие калиевые каналы (средства, увеличиваю­щие продолжительность реполяризации и соответственно потенциала действия; группа III)

Амиодарон Орнид Соталол

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннерва­ции сердца

Средства, ослабляющие адренергические влияния (группа II)

бета-Адреноблокаторы

Анаприлин и др.

Средства, усиливающие адренергические влияния

В-Адреномиметики

Симпатомиметики Эфедрина гидрохлорид

Средства, ослабляющие холинергические влияния

М-холиноблокаторы Атропина сульфат

III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью Препараты калия и магния Сердечные гликозиды Аденозин

Недуги сердечнососудистой системы являются довольно распространенной проблемой среди многих наших сограждан зрелого возраста. Именно они чаще всего становятся причиной летального исхода, а также провоцируют развитие других серьёзных состояний.

Одним из наиболее распространенных заболевания подобного рода принято считать аритмию. Она может развиться по разным причинам, но её нужно обязательно лечить под наблюдением специалиста. Терапия может проводиться с использованием ряда лекарственных препаратов, среди которых далеко не последнее место занимают препараты растительного происхождения. Вот и поговорим про антиаритмические средства растительного происхождения, описание им кратко дадим.

Валериана – настойка, таблетки и прочие средства

Препараты валерианы достаточно часто назначаются пациентам, страдающим от разных видов аритмии. Их можно принимать в виде настойки – по двадцать тридцать капель трижды на день. Таблетки обычно назначают по одной-две три-четыре раза на день.

Также в аптеке можно приобрести готовое растительное сырье и приготовить лекарство своими руками. Для этого нужно взять столовую ложечку измельченных корней валерианы и заварить их одним стаканом холодной воды. Поставьте емкость с лекарством на огонь, доведите до кипения и проварите на протяжении пяти минут. Процеженный отвар потребляйте по одной столовой ложечке два-три раза на день.

Пустырник

В аптеке можно купить спиртовую настойку пустырника либо растительное сырье для самостоятельного приготовления настоя. Настойку стоит потреблять по тридцать-пятьдесят капелек на прием два-три раза на день. Для изготовления лекарства своими руками стоит взять столовую ложечку измельченной травы и заварить ее стаканом кипятка. Выдержите такое средство на водяной бане в течение двадцати минут, после настаивайте еще сорок минут. Потребляйте процеженный состав по трети стакана трижды на день незадолго до трапезы.

Алталекс

Отличным средством для лечения аритмии является аптечный препарат на растительной основе, который носит наименование Алталекс. Он имеет достаточно сложный состав, в котором сочетаются эфирные масла мелиссы и перечной мяты, а также фенхеля и мускатного ореха, гвоздики и чабрецы, сосновой хвои и аниса, а также шалфея, корицы и лаванды. Алталекс выпускается, как экстракт во флаконе, который необходимо применять для приготовления терапевтического настоя. Для этого стоит развести десять-двадцать капелек препарата в стакане горячего чая, также препарат можно накапать на кусочек сахара.

Антарес

Это лекарственное средство, как и прочие уже перечисленные препараты от аритмии, оказывает отличное успокаивающее воздействие. В его основе лежит экстракт, полученный из корневищ Кава-Кава. Такой препарат стоит потреблять в количестве одной-двух таблеток каждый день непосредственно после трапезы. Лекарство стоит запивать достаточным количеством обычной воды.

Нервофлукс

Данный лекарственный состав предназначен для приготовления чая. В лечении аритмии он применяется в качестве седативного средства. Нервуфлокс вмещает в себя обезвоженный экстракт таких растений, как цветы померанца и лаванды, листики мяты, корень валерианы и лакричника, а также шишки хмеля. Чайную ложечку сухого вещества нужно заваривать одной чашкой горячей воды и хорошенько перемешивать. Полученный напиток можно немного подсластить медом. Потребляйте такой объем напитка три раза на день.

Аймалин

Данный лекарственный препарат изготавливается на основе алкалоида, который присутствует в некоторых разновидностях раувольфии. Этот медикамент представляет собой достаточно эффективный препарат, справляющийся с разными видами аритмии. Его можно вводить как внутримышечно и внутривенно, например, для устранения острых приступов. Так и принимать вовнутрь в количестве 0,05-0,1гр трижды-четырежды на день.

Ново-пассит

Данное средство также достаточно часто применяется в терапии аритмии. Как и многие уже описанные препараты, оно оказывает отличное антиаритмическое воздействие. Ново-пассит имеет в своем составе гвайфенезин, а также несколько экстрактов таких растений, как боярышник, хмель, зверобой, а также мелисса, черная бузина, валериана и шишки хмеля. Этот медикамент обычно принимают по пять миллилитров (именно, сколько содержится в одной чайной ложечке) трижды на день.

Персен

Это распространенный седативный препарат, который частенько применяется для лечения аритмии. Он содержит в себе такие активные компоненты, как экстракты валерианы, а также перечной и лимонной мяты. Этот медикамент выпускается в виде драже, которое стоит потреблять по паре драже дважды-трижды на день.

Саносан

Данный лекарственный состав является также весьма распространенным в лечении аритмии, он обладает отличными седативными свойствами, благодаря наличию в его составе экстрактов хмеля, а также валерианы. Его можно приобрести в виде таблеток, которые стоит потреблять по две-три штуки примерно за час до ночного отдыха.

Зизифора

Это распространенное лекарственное растение входит в состав многих аптечных препаратов, но ее можно потреблять и саму по себе, изготавливая лекарственные составы своими руками. Так вы можете проварить три столовых ложечки сырья в полулитре воды и проварить на минимальном огне в течение пяти минут. Далее настаивайте в термосе еще один час, после процедите. Потребляйте по трети стакана трижды на день в течение двух-трех недель.

Есть ли аритмия, где и почему она возникла, следует ли её лечить – может определить только врач-кардиолог. В многообразии антиаритмических препаратов разобраться может только специалист. Применение многих средств показано при узких патологиях и имеет массу противопоказаний. Поэтому препараты из данного списка не назначают себе самостоятельно.

Нарушений, вызывающих все известные виды аритмии, масса. Не всегда они напрямую связаны с патологией сердца. Но отражаясь на работе этого важного органа, способны вызывать острые и хронические патологии сердечного ритма с угрозой для жизни.

Общая картина возникновения аритмии

Сердце совершает свою работу под воздействием электрических импульсов. Сигнал рождается в главном центре, управляющем сокращениями – синусном узле. Далее импульс транспортируется в оба предсердия по проводящим трактам и пучкам. Сигнал, попадая в следующий, атриовентрикулярный узел, через пучок Гиса распространяется на правое и левое предсердие по нервным окончаниям и группам волокон.

Слаженная работа всех частей этого сложного механизма, обеспечивает ритмичное биение сердца с нормальной частотой (от 60 до 100 ударов в минуту). Нарушение на любом участке вызывает сбой, нарушает периодичность сокращений. Причём нарушения могут быть разного порядка: неритмичная работа синусов, невозможность мышц выполнять приказы, нарушение проводимости нервных пучков.

Любая преграда на пути сигнала или его слабость, также приводят к тому, что передача команды пойдёт по совершенно другому сценарию, что провоцирует хаотические, нерегулярные сокращения сердца.

Причины некоторых таких нарушений до сих пор полностью не установлены. Как и механизм действия многих лекарств, помогающих восстанавливать привычный ритм, до конца не ясен. Однако, эффективных препаратов для лечения и срочного купирования аритмии разработано множество. С их помощью, большинство нарушений успешно устраняются или поддаются длительной коррекции.

Классификация антиаритмических препаратов

Электрический импульс передаётся благодаря постоянному перемещению положительно заряженных частиц – ионов. На частоту сердечных сокращений (ЧСС) влияет проникновение в клетки ионов натрия, калия, кальция. Препятствуя их прохождению через специальные каналы в клеточных мембранах, можно повлиять на сам сигнал.

Лекарственные средства от аритмии объединяют в группы не по действующему веществу, а по производимому эффекту на проводящую систему сердца. Сходное воздействие на сердечные сокращения могут оказывать вещества с абсолютно разным химическим составом. По этому принципу антиаритмические препараты (ААП) классифицировал в 60 годы 20 века Воган Вильямс.

Наиболее простая классификация по Вильямсу, выделяет 4 основных класса ААП и является общеприменимой по сей день.

Традиционная классификация антиаритмических препаратов:

• I класс – блокируют ионы натрия;
• II класс – бета-адреноблокаторы;
• III класс – блокируют частицы калия;
• IV класс – антагонисты кальция;
• V класс – условный, включает все антиаритмические препараты, не вошедшие в классификацию.

Даже с последующими доработками, такое деление не признаётся идеальным. Но попытки предложить различение антиаритмических средств по другим принципам, пока не увенчались успехом. Рассмотрим каждый класс и подкласс ААП подробнее.

Блокаторы Na- каналов (1 класс)

Механизм действия лекарственных средств 1 класса основан на способности некоторых веществ блокировать натриевые каналы и замедлять скорость распространения электрического импульса по миокарду. Электрический сигнал при аритмических нарушениях, часто движется по кругу, вызывая дополнительные сокращения сердечной мышцы, не контролируемые главным синусом. Исправить именно такие нарушения помогает блокировка ионов натрия.

1 класс – самая большая группа антиаритмических препаратов, которая делится на 3 подкласса: 1А, 1В и 1С. Все они оказывают сходное влияние на сердце, уменьшая число его сокращений в минуту, но в каждом есть некоторые особенности.

1А – описание, список

Дополнительно к натриевым, препараты блокируют каналы калия. Кроме хороших антиаритмических свойств, дополнительно оказывают местное обезболивающее действие, так как блокирование одноимённых каналов в нервной системе приводит к сильному анестезирующему действию. Список часто назначаемых препаратов группы 1А:

• Новокаинамид;
• Хинидин;
• Аймалин;
• Гилуритмал;
• Дизопирамид.

Препараты действенны при купировании множества острых состояний: экстрасистолия (желудочковая и наджелудочковая), мерцательная аритмия и её пароксизмы, некоторые тахикардии, в том числе при WPW (преждевременном желудочковом возбуждении).

Новокаинамид и хинидин применяются чаще других средств группы. Оба препарата доступны в таблетированной форме. Применяются по одним и тем же показаниям: суправентикулярная тахикардия, фибриляция предсердий со склонностью к пароксизмам. Но препараты имеют разные противопоказания и возможные негативные последствия.

Из-за сильной токсичности, множества не кардиологических побочных эффектов, класс 1А преимущественно применяется для снятия приступа, для длительной терапии назначается при невозможности применить медикаменты из других групп.

Внимание! Аритмогенные эффекты ААП! При лечении антиаритмическими средствами, в 10% случаев (для 1С – в 20%) проявляется эффект обратный предполагаемому. Вместо купирования приступа или урежения частоты сокращений сердца, может произойти усугубление первоначального состояния, наступить фибриляция. Аритмогенные эффекты представляют реальную угрозу для жизни. Приём любых видов ААП должен быть предписан врачом-кардиологом, обязательно проходить под его контролем.

1В – свойства, список

Отличаются свойством не ингибировать как 1А, а активировать каналы калия. Применяются преимущественно при патологиях желудочков: тахикардии, экстрасистолии, пароксизме. Чаще всего, требуют струйного или капельного внутривенного введения. В последнее время, многие антиаритмические препараты класса 1В выпускают в виде таблеток (например, Дифенин). К подгруппе относятся:

• Лидокаин;
• Дифенин;
• Мексилетин;
• Пиромекаин;
• Тримекаин;
• Фенитоин;
• Априндин.

Свойства медикаментов этой группы делают возможным их применение даже при инфаркте миокарда. Основные побочные явления связаны со значительным угнетением нервной системы, кардиологических осложнений практически нет.

Лидокаин – самый известный лекарственный препарат из списка, знаменит отличными анестезирующими свойствами, которые применяются во всех отраслях медицины. Характерно, что действенность принятого вовнутрь лекарства практически не наблюдается, именно при внутривенном вливании лидокаин оказывает сильнейшее антиаритмическое действие. Наиболее эффективно струйное быстрое введение. Часто вызывает аллергические реакции.

1С – список и противопоказания

Самые мощные блокаторы ионов натрия и кальция, действуют на всех уровнях передачи сигнала, начиная с синусового узла. Применяются преимущественно внутрь. Лекарства из группы отличаются широким спектром применения, проявляют высокую эффективность при мерцательной аритмии, при тахикардиях различного происхождения. Часто применяемые средства:

• Пропафенон;
• Флекаинид;
• Индекаинид;
• Этацизин;
• Этмозин;
• Лоркаинид.

Используются как для быстрого купирования, так и постоянного лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий. Лекарства из группы не применимы при любых органических поражениях сердца.

Пропаферон (ритмонорм) только недавно стал доступен во внутривенной форме. Обладает мембраностабилизирующим действием, проявляет свойства бета-блокатора, применяется при приступообразных нарушениях ритма (экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий), синдроме WPW, предсердно-желудочковой тахикардии, в качестве профилактики.

Весь 1 класс имеет ограничения в применении при органическом поражении миокарда, серьёзной сердечной недостаточности, рубцах, других патологических изменениях тканей сердца. После проведения статистических исследований, обнаружено увеличение смертности пациентов с подобными заболеваниями при терапии данным классом ААП.

Антиаритмические препараты последнего поколения, часто называемые бета-блокаторами, выгодно отличаются по этим показателям от 1 класса антиаритмиков и всё чаще применяются на практике. Введение этих препаратов в курс лечения, значительно сокращает вероятность аритмогенного эффекта медикаментов других групп.

Бета-блокаторы – II класс

Блокируют адренорецепторы, замедляют сердечный ритм. Осуществляют контроль сокращений при мерцательных аритмиях, фибриляции, некоторых тахикардиях. Помогают избежать влияния стрессовых состояний, перекрывая возможность катехоламинам (в частности адреналину) воздействовать на андренорецепторы и вызывать учащение сердечных сокращений.

После перенесённого инфаркта, применение бета-блокаторов значительно снижает риск внезапной смерти. Хорошо зарекомендовали себя в лечении аритмий:

• Пропранолол;
• Метопролол;
• Корданум;
• Ацебуталол;
• Тразикор;
• Надолол.

Долгое применение может спровоцировать расстройство половой функции, бронхолёгочные нарушения, повышение сахара в крови. β-блокаторы абсолютно противопоказаны при некоторых состояниях: острой и хронической формах сердечной недостаточности, брадикардии, гипотонии.

Важно! Бета-блокаторы вызывают синдром отмены, поэтому не рекомендуется завершать их приём резко – только по схеме, в течение двух недель. Не желательно пропускать время приёма таблеток и самовольно делать перерывы в лечении.

Наблюдается значительное угнетение ЦНС при длительном приёме: ухудшается память, возникают депрессивные состояния, отмечается общая слабость и вялость опорно-двигательного аппарата.

Блокаторы К- каналов – III класс

Блокируют заряженные атомы калия на входе в клетку. Ритмы сердца, в отличии от лекарств 1 класса, замедляют незначительно, но в состоянии купировать длительные, месяцами длящиеся фибриляции предсердий, где бессильны другие препараты. Сопоставимы по действию с электрокардиоверсией (восстановление ритма сердца с помощью электрического разряда).

Аритмические побочные эффекты менее 1%, тем не менее, большое количество несердечных побочных явлений, требуют постоянного медицинского контроля при лечении.

Список часто применяющихся средств:

• Амиодарон;
• Бретилий;
• Соталол;
• Ибутилид;
• Рефралол;

Наиболее часто применяемый препарат из списка – амиодарон (кордарон), проявляет свойства сразу всех классов антиаритмических препаратов и дополнительно является антиоксидантом.

Обратите внимание! Кордарон можно назвать самым эффективным, на сегодня, антиаритмическим средством. Как и бета-блокаторы является препаратом первого выбора при аритмических нарушениях любой сложности.

К антиаритмическим препаратам последнего поколения III класса относят дофетилид, ибутилид, нибентан. Их применяют при мерцательной аритмии, но риск возникновения тахикардии по типу «пируэт» значительно увеличивается.

Особенность всего 3 класса в способности вызвать тяжёлые формы тахикардии при совместном приёме с кардиологическими, другими аритмическими препаратами, антибиотиками (макролидами), антигистаминными, мочегонными. Кардиологические осложнения при таких сочетаниях могут вызвать синдром внезапной смерти.

Блокаторы кальция IV класс

Уменьшая поступление заряженных частиц кальция в клетки, действуют как на сердце, так и на сосуды, воздействуют на автоматизм синусового узла. Урежая сокращения миокарда, одновременно расширяют сосуды, снижают артериальное давление, препятствуют образованию тромбов.

• Верапамил;
• Дилтиозел;
• Нифедипин;
• Дилтиазем.

Препараты 4 класса позволяют корректировать аритмические расстройства при гипертонии, стенокардии, инфаркте миокарда. С осторожностью должны применяться при мерцательной аритмии с синдромом ВПВ. Из побочных кардиальных эффектов – гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения (особенно в сочетании в-блокаторами).

Антиаритмические препараты последнего поколения, механизмом действия которых является блокировка кальциевых каналов, обладают пролонгированным воздействием, что позволяет принимать их 1–2 раза в сутки.

Другие антиаритмические средства – V класс

Лекарственные средства, оказывающие положительный эффект при аритмиях, но не попадающие в классификацию Вильямса по механизму своего действия, объединяют в условную 5 группу препаратов.

Сердечные гликозиды

Механизм действия лекарств основан на свойствах природных сердечных ядов оказывать положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, при условии правильной дозировки. Сокращая число сердечных сокращений, одновременно увеличивают их эффективность.

Растительные яды используются для срочного купирования тахикардий, применимы в длительной терапии нарушений ритма на фоне хронической сердечной недостаточности. Замедляют проводимость узлов, часто используются для коррекции трепетаний и мерцаний предсердий. Могут заменить бета-андреноблокаторы, если их использование противопоказано.

Список гликозидов растительного происхождения:

1. Дигоксин.
2. Строфанин;
3. Ивабрадин;
4. Коргликон;
5. Атропин.

Передозировка может вызвать тахикардию, мерцание предсердий и привести к фибриляции желудочков. При длительном приёме, накапливаются в организме, вызывая специфическую интоксикацию.

Соли натрия, калия, магния

Восполняют дефицит жизненно важных минералов. Изменяют баланс электролитов, позволяют снимать перенасыщение другими ионами (в частности кальция), понижают давление, успокаивают неосложнённую тахикардию. Показывают хорошие результаты в терапии гликозидных интоксикаций и профилактике аритмогенных эффектов, свойственных 1 и 3 классам ААП. Применяются такие формы:

1. Сульфат магния.
2. Хлорид натрия.
3. Хлорид калия.

Назначаются в различных формах для профилактики многих сердечных нарушений. Самые популярные аптечные формы солей: Магний-Б6, Магнерот, Орокомаг, Панангин, Аспаркам, Аспарагинат калия и магния. По рекомендации врача может быть назначен курс препаратов из списка или витаминов с минеральными добавками для восстановления после обострений.

Аденазин (АТФ)

Срочное введение аденозинтрифосфата внутривенно купирует большинство приступов внезапного пароксизма. Из-за короткого периода действия, в экстренных случаях может быть применён несколько раз подряд.

Как универсальный источник «быстрой» энергии, обеспечивает поддерживающую терапию при целом спектре сердечных патологий и широко применяется для их профилактики. Не назначается вместе с сердечными гликозидами и минеральными добавками.

Эфедрин, изадрин

В противоположность бета-блокаторам, вещества усиливают восприимчивость рецепторов, стимулируют нервную и сердечно-сосудистую системы. Это свойство применяют для коррекции частоты сокращений при брадикардии. Длительный приём не рекомендуется, используются в качестве экстренных средств.

Назначение классических антиаритмических средств осложнено ограниченной возможностью предсказать их эффективность и безопасность для каждого отдельного пациента. Часто это приводит к необходимости искать лучший вариант методом подбора. Накопление негативных факторов требует постоянного мониторинга и обследований в процессе лечения.

Антиаритмические средства последнего поколения

В разработке лекарств от аритмии нового поколения перспективными направлениями являются поиск средств с брадикардическими свойствами, разработка предсердно-селективных средств. Некоторые новые антиаритмики, способные оказывать помощь при ишемических нарушениях и вызванных ними аритмиях, находятся на стадии клинических испытаний.

Проводится модификация известных эффективных антиаритмических препаратов (например, Амиодарон и Карведилол) с целью уменьшения их токсичности и взаимного влияния с другими кардиопрепаратами. Изучаются свойства средств, ранее не рассматривавшихся в качестве антиаритмических, в эту группу входит также рыбий жир и ингибиторы АПФ.

Целью разработки новых препаратов от аритмии является выпуск доступных лекарств с наименьшими побочными действиями, и обеспечение большей длительности их действия, по сравнению с существующими, для возможности однократного суточного приёма.

Приведённая классификация упрощённая, список препаратов очень велик и пополняется всё время. Назначение каждого из них имеет свои причины, особенности и последствия для организма. Знать их и предупредить или исправить возможные отклонения может только врач-кардиолог. Аритмия, осложнённая серьёзными патологиями, не лечится в домашних условиях, выписывать лечение и препараты самостоятельно – занятие очень опасное.

I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.

II. Удаление всосавшегося в кровь яда.

III. Назначение антагонистов и антидотов яда.

IV. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие лекарств.

Фармакокинетическое взаимодействие.

Абсорбция.

Распределение.

Биотрансформация.

Экскреция.

Фармакодинамическое взаимодействие.

Средства, влияющие на функцию органов дыхания.

V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):

VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:

Средства, влияющие на функции органов пищеварения.

1. Средства, влияющие на аппетит

3. Противорвотные

4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка

5. Гепатотропные средства

6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:

7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника

Средства, влияющие на систему крови.

Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.

Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.

I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):

II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:

Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.

I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:

II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.

Средства, влияющие на лейкопоэз.

I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.

II. Подавляющие лейкопоэз

Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.

Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.

I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):

II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.

Классификация мочегонных (диуретических) средств.

Гипертензивные средства.

Классификация гипертензивных средств.

Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.

Классификация антигипертензивных средств.

I. Антиадренергические средства:

II. Препараты вазодилататоров:

III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид

Средства применяемые при ишемической болезни сердца.

Классификация антиангинальных средств.

I. Препараты органических нитратов:

III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.

Кардиотонические средства.

Классификация кардиотонических средств.

Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.

Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.

Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.

Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.

Венотропные средства.

Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.

Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.

Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.

Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.

Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.

Препараты гормонов коры надпочечников.

Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.

Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.

Классификация препаратов витаминов.

Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.

Средства при остеопорозе.

Классификация средств, применяемых при остеопорозе.

Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.

Классификация противоатеросклеротических средств.

I. Гиполипидемические средства.

II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.

Средства, применяемые при ожирении.

Классификация средств, используемых при ожирении.

Противоподагрические средства.

Классификация противоподагрических средств.

Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.

Классификация противовоспалительных средств.

Иммуноактивные средства.

Классификация противоаллергических средств.

I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.

II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.

Иммуностимулирующие средства:

Лекция. Химиотерапевтические средства.

Средства, действующие на возбудителей заболеваний.

Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.

Противомикробные химиотерапевтические средства.

Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.

Противомикробные антибиотики.

Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.

Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.

Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.

Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.

Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.

Антибиотики различных групп.

Лекция. Синтетические противомикробные средства.

Классификация синтетических противомикробных средств.

Хинолоны.

Производные 8 - оксихинолина.

Препараты нитрофуранов.

Производные хиноксалина.

Оксазолидиноны.

Препараты сульфаниламидов (са).

Лекция.

Противотуберкулезные, противосифилитические,

Противовирусные средства.

Противотуберкулезные средства.

Классификация противотуберкулезных средств.

1. Синтетические препараты:

2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.

3. Комбинированные средства: трикокс и др.

Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.

Противовирусные средства.

Особые принципы противовирусной химиотерапии.

Классификация противовирусных средств.

Лекция.

Противопротозойные средства.

Противогрибковые средства.

Классификация противогрибковых средств.

Лекция.

Антисептические и дезинфицирующие средства.

Противоопухолевые средства.

Антисептические и дезинфицирующие средства.

Требования к дезинфицирующим средствам.

Требования к антисептическим средствам.

Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.

Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.

Противоопухолевые средства.

Устойчивость к противоопухолевым средствам.

Особенности противоопухолевой химиотерапии.

Классификация противоопухолевых средств.

Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.

Это группа лекарственных средств, используемая при аритмиях - состояниях, характеризующихся нарушением ритма сердечных сокращений. Аритмии - самая главная причина смертности больных людей, что и обусловливает актуальность изучения этой группы сердечно - сосудистых средств. Аритмии могут сопутствовать многим патологическим состояниям: например, 1) нарушениям метаболизма вследствии нарушения кровообращения; 2) сопровождают многие гормональные нарушения; 3) являются следствием различных интоксикаций; 4) являются следствием развития побочных эффектов многих лекарственнных средств и т.д.

Вне зависимости от вышеперечисленных причин, непосредственно нарушения ЧСС возникают при патологических изменениях таких сердечных функций как автоматизм, проводимость, в т.ч. и их сочетанное нарушение. Фармакокоррекция аритмий направлена на нормализацию этих нарушенных функций. Учитывая, что автоматизм и проводимость соответвующих клеток проводящей системы сердца напрямую зависят от ионных потоков, формирующих потенциал действия клеток - водителей ритма и клеток проводящей системы сердца, это положили в основу классификации противоаритмических средств.

Механизм формирования потенциала действия пейсмекерных клеток и клеток проводящей системы сердца смотри курс физиологии: какие ионные потоки какие фазы потенциала действия и где их формируют, от каких фаз потенциала действия зависят функции автоматизма и проводимости, как укладываются фазы потенциала действия в электрокардиограмму.

Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.

1. Блокаторы натриевых каналов:

А. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию: хинидин, прокаинамид, пропафенон, этмозин, этацизин, аллапинин .

Б. Ускоряющие реполяризацию: лидокаин.

2. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил.

3. Средства, удлиняющие реполяризацию: амиодарон, соталол.

4. Блокаторы β-адренорецепторов: пропранолол, метопролол.

5. Сердечные гликозиды: дигоксин.

6. Препараты калия: панангин, аспаркам.

Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.

1. Адреномиметики: изопреналин, эфедрин, адреналин.

2. М-холиноблокаторы:атропин.

Препараты группы 1А оказывают неизбирательное мемебраностабилизирующее действие, тем самымы подавляя тем самым ток всех ионов по их каналам клеточных мембран. Это приводит к удлинению всех фаз потенциала действия, удлиняется также и рефрактерного период клеток проводящей системы сердца. В результате в них одновременно подавляются и функция автоматизма и функция проводимости. Это делает препараты этой группы универсальными, используемыми и при предсердных и при желудочковых тахиаритмиях.

Хинидина сульфат - выпускается в таблетках по 0,1 и 0,2.

Препарат хорошо всасывается при пероральном применении. В крови на 87% связывается с белками плазмы, в т.ч. с альбуминами и кислым α 1 - гликопротеидом. Поэтому при инфаркте миокарда дозу препарата следует увеличивать. Большая часть назначенной дозы в печени подвергается окислению, и лишь 20% в неизмененном виде экскретируется с мочой. Следует учитывать, что хинидин выраженно ингибирует изофермент IID6 цитохрома Р450. T ½ составляет около 8 часов. Назначается препарат перорально, в 2 этапа. На этапе насыщения может назначаться до 6 раз в сутки, для поддержания эффекта суточную дозу назначают 3 раза в день.

Механизм действия см. выше. Помимо вышесказанного, хинидин у больного может также блокировать α - адренорецепторы и вызывать М - холиноблокирующее действие. Это способствует падению АД и развитию так называемой пируэнтной тахикардии. По мере продолжения лечения и развития противоаритмического действия препарата, эффет тахикардии исчезает. Следует также учитывать, что при предсердных тахиаритмиях М - холиноблокирующий эффект может улучшить проводимость по A-V узлу, учащая ритм сокращений желудочков.

О.Э. Противоаритмический, урежение ЧСС, удлинение ПД и РП, подавление автоматизма и проводимости.

П.П. 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период.

2) Профилактика и хроническое лечени больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия.

П.Э. В начале лечения возможно развитие смертельно опасных осложнений: пируэнтная тахикардия (вследствие падения АД и М - холиноблокирующего действия хинидина), тромбоэмболии жизненно - важных сосудов, особенно при лечении больных с предсердными тахиаритмиями. Это следует предвидеть и профилактировать.

Помимо этого возможно развитие брадикардии, уменьшение ССС, понижение АД, звон в ушах, понижение остроты слуха, вестибулярные нарушения, головная боль, диплопия, тошнота, рвота, диарея, аллергии, иногда явления гепатотоксичности, угнетение кроветворения. Возможно развитие кумуляции.

Прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) - выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5; в ампулах 10% раствор в количестве 5 мл.

Действует и применяется препарат подобно хинидину , отличия: 1) значительно слабее, примерно на 20%, связывается с белками плазмы, поэтому действует быстрее и применяется при острых предсердных и желудочковых тахиаритмиях; 2) быстрее элиминирует, T ½ составляет около 3 - 4 часов; 3) метаболизируется в печени реакцией N - ацетилирования, поэтому нужно помнить о быстрых и медленных ацетиляторах, экскретируется в основном с мочой; 4) не оказывает α - адреноблокирующего и М - холиноблокирующего действия, но из - за способности понижения АД препарат все же способен провоцировать тахикардию в начале лечения, меньше кумулирует, поэтому в целом лучше переносится, но в отличии от хинидина чаще может вызывать тяжелые аллергии вплоть до формирования синдрома лекарственной красной волчанки, но это чаще проявляется у больных с низкой активностью ацетилирующих ферментов.

Этмозин и его более активное производное этацизин действуют и применяются подобно хинидину , отличия: 1) расширяет коронарные сосуды, улучшая сердечный метаболизм; 2) выпускаются и в таблетках, и в растворах для инъекций, применяются и при острый и при хронических предсердных и желудочковых тахиаритмиях; 3) лучше переносятся.

Пропафенон выпускается как в таблетках, так и в растворе для инъекций. Всасывается в ЖКТ на 100%, но биодоступность из-за выраженной пресистемной элиминации этого пути введения составляет 3,4 - 10,6%, почему пероральное применение пропафенона практически не используется. В крови почти весь связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Экскретируется с желчью и мочой. T ½ очень индивидуален, и составляет у разных больных от 5,5 до 17,2 часов, что в сочетании с вышеперечисленным делает препарат очень неудобным в дозировании. Помимо этого препарат очень плохо переносится, вызывая множество очень серьезных побочных эффектов. Поэтому данный препарат применяют редко, только при тяжелых желудочковых тахиаритмиях резистентных к применению других противоаритмических средств.

Аллапинин - выпускается в таблетках по 0,025.

Биодоступность перорального применения препарат составляет около 40% из-за выраженной пресистемной элиминации. Препарат хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Экскретируется с мочой. T ½ составляет около 1 часа.

Механизм действия см. выше. В целом можно отметить, что это относительно вышеизложенных средств, невысокое по силе действия, но и зато менее токсичное лекарство растительного происхождения, производное аконитина.

О.Э. 1) урежение ЧСС.

2) расширяет коронарные сосуды, улучшая тем самым сердечный метаболизм.

3) седативный.

П.П. 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями.

2) Профилактика и хроническое лечени больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия..

П.Э. Головокружение, головная боль, диплопия, атаксия, тахиаритмии в начале лечения, гиперемия лица, аллергии.

Лидокаина гидрохлорид (лидокард) - выпускается в ампулах 2% раствор в количестве 10 мл.

Назначается в/в, как правило путем инфузии. Всасывается в ЖКТ хорошо, но биодоступность из-за выраженной пресистемной элиминации этого пути введения составляет почти 0%, почему пероральное применение лидокаина практически не используется. Назначается препарат в основном в/в, предпочтительнее капельной инфузией. Связано это с тем, что T ½ препарата при однократном в/в введении составляет около 8 минут, и поэтому формируется быстрый рецидив патологии. В крови на 70% связывается с белками плазмы, в т.ч. с кислым α 1 - гликопротеидом, поэтому при инфаркте миокарда дозу препарата следует увеличивать. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется в основном с желчью. Окончательный T ½ препарата и активных метаболитов составляет около 2 часов.

Механизм действия связан с блоком активности Na + - каналов и некоторой активацией К + - каналов, в результате чего формируется состояние гиперполяризации клеточной мембраны клеток проводящей системы сердца. Это ведет к удлинению фазы диастолической деполяризации, что и приводит к выраженному подавлению функции автоматизма. Благодаря некоторой активации К + - каналов ускоряется фаза 3 потенциала действия, что, в свою очередь, может привести к укорочению рефрактерного периода клеток проводящей системы сердца. Это, во - первых, не позволяет подавить функцию проводимости, а во - вторых, в некоторых случаях эта функция даже может улучшаться. Подобное действие лимитирует применение лидокаина при предсердных тахиаритмиях из - за опасения распространения аномального предсердного ритма на желудочки, что прогностически чрезвычайно неблагоприятно.

О.Э. Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и подавления автоматизма. Следует помнить, что рефрактерный период укорачивается, что не подавляет, а даже может улучшать функцию проводимости.

П.П. Острые, угрожающие жизни больного желудочковые тахиаритмии, особенно возникшие на фоне инфаркта миокарда.

П.Э. Брадикардия, понижение АД, реакции возбуждения или угнетения ЦНС в зависимости от исходного состояния больного, аллергии.

Амиодарон (кордарон) - выпускается в таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 3 мл.

Назначается перорально, в/в 1 раз в день, при назначении дозы насыщения - чаще. Биодоступность перорального применения препарат составляет около 30%, вследствии неполного всасывания. В крови почти на 100% связывается с белками плазмы. Выраженно депонируется в липидах. Метаболизируется в печени изоферментом IIIA4 цитохрома Р450. Амиодарон ингибирует активность микросомальных ферментов печени (изоферменты IIIA4 и IIC9 цитохрома Р450), поэтому элиминация совместно принятых лекарств может выраженно подавляться. T ½ препарата у взрослых составляет около 25 часов, а после отмены препарата может длиться неделями, месяцами; у детей - меньше. Учитывая вышеизложенное, препарат следует назначать в 2 этапа. Например, препарат назначают 5 дней в неделю с последующим перерывом в 2 дня. Возможны и иные схемы лечения. Из-за выраженной связи с белками плазмы и депонирования, эффекты препарата развиваются медленно (недели, иногода - месяцы), он склонен к кумуляции, что затрудняет его правильное применение.

Механизм действия препарата точно не выяснен. Считается, что препарат влияет на липидное окружение и блокирует ионные каналы клеточных мембран. В большей степени блокируются К + и Ca 2+ - каналы, что и ведет к наиболее выраженному удлинению фазы реполяризации потенциала действия клеток проводящей системы сердца. Блок Na + - каналов краткий и незначительный. В результате одновременно подавляются функции и автоматизма и проводимости. Кроме того, препарат расширяет коронарные сосуды. Существуют предположения и о его α - или β - адренергической компоненете действия.

О.Э. Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и рефрактерного периода, подавления автоматизма и замедления проводимости.

П.П. 1) Хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период.

2) Хроническое лечение больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, па-роксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия.

П.Э. Брадикардия, некоторое уменьшение ССС, понижение АД, тошнота, рвота, окраска кожи в синюшный цвет, изменение цвета радужной оболочки глаза, фотодерматит, явления гипо - или гипертиреоза (структурный аналог тиреоидных гормонов), могут наблюдаться нейротоксичность, поражение мышечной ткани, аллергии. Иногда возникают смертельные осложнения вследствии некроза гепатоцитов, пневмосклероза легких. Препарат выраженно кумулирует, высока опасность передозировки и интоксикации.

Соталол амиодарону , отличия: 1) имеет другой механизм действия, он является неизбирательным β - адреноблокатором; 2) может вызывать пируэнтную тахикардию на фоне сопутствующей гипоК + емии, другие побочные эффекты смотри пропранолол .

Пропранолол - более подробную характеристику смотри самостоятельно выше. Противоаритмический эффект связан с выведением сердца из - под влияния симпатической иннервации и с компенсаторным возрастанием на сердце влияния парасимпатической иннервации. В результате этого удлиняется потенциал действия и рефрактерный период, подавляется функция автоматизма и происходит замедления проводимости, особенно выраженно на уровне А - V узла. Применяется препарат как при острых, так и при хронических предсердных тахиаритмиях. При желудочковых же нарушениях ритма рекомендован лишь при сопутствующем повышении тонуса симпатической иннервации, например на фоне гипертиреоза, при феохромоцитоме и т.д.

Метопранолол действует и применяется подобно пропранололу , отличия: 1) кардиоселективное средство, лучше переносится.

Дигоксин - более подробную характеристику смотри самостоятельно выше. Препарат замедляет проводимость на уровне А - V узла, действуя прямо и рефлекторно. Но при этом из - за +батмотропного эффекта дигоксин может стимулировать функцию автоматизма. Поэтому применяется только при предсердных тахиаритмиях с целью предотвращения распространения аномального предсердного ритма на желудочки, что прогностически чрезвычайно недлагоприятно, почему препарат строго противопоказан при желудочковых тахиаритмиях.

Панангин - выпускается в драже; в ампулах, содержащих раствор в количестве 10 мл.

Представляет собой комбинированное лекарственное средство, которое выписывается с использованием официнальной формы прописи. В своем составе содержит калия аспарагинат (в драже содержится 0,158) и магния аспарагинат (в драже содержится 0,14). В ампуле содержится: К + - 0,1033 а Mg + - 0,0337.

Назначается панангин перорально, в/в до 3 - х раз в день. В/в вводят как можно медленнее. Всасывается в ЖКТ полностью и достаточно быстро, экскретируется с мочой почками.

В организме больного восполняет недостаток ионов К + и Mg + . Особенно актуален подобный препарат в случаях, когда традиционный путь поступления ионов К + в клетку заблокирован, например, при воздействии препаратов сердечных гликозидов. В этом случае активируются альтернативные Mg + - зависимые К + - каналы, доставляющие К + внутрь клетки. В клетках проводящей системы сердца это ведет к удлинению фазы деполяризации, что удлиняет их потенциал действия и рефрактерный период, подавляет функцию автоматизма и происходит замедление проводимости.

О.Э. 1) Восполняет в организме недостаток ионов К + и Mg + .

2) Урежает ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и рефрактерного периода, подавления автоматизма и замедления проводимости.

3) улучшает метаболизм в миокарде.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с гипоК + емией возникающей, например, на фоне применения препаратов К + - выводящих лекарств: салуретиков, препаратов сердечных гликозидов, глюкокортикоидных гормонов и т.д.

2) Острые проявления гипоКемии.

3) Профилактика и хроническое лечение больных с предсердными и желудочковыми тахиаритмиями.

4) Комплексное лечение больных с острыми предсердными и желудочковыми тахиаритмиями.

5) Хроническое комбинированное лечение больных с ИБС.

П.Э. Брадикардия, экстрасистолия, понижение АД, тошнота, рвота, диарея, тяжесть в эпигастрии, явления гиперК + - и гиперMg 2+ - емии, угнетение ЦНС до комы, в т.ч. угнетение дыхания, судороги.

Аспаркам действует и применяется подобно панангину , отличия: 1) отечественное, более дешевое средство.

При брадикардиях фармакотерапия практически никогда не практикуется, в некоторых случаях используется методика имплантации кардиостимуляторов. Лекарственные средства используют как средства оказания неотложной помощи при выраженном проявлении A - V блокад. Следует помнить, что при развитии подобной патологии на фоне выраженного повышения парасимпатических влияний, например при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, грамотнее использовать атропина сульфат. Более подробную характеристику поименованных в классификации лекарств смотри самостоятельно в предыдущих лекциях.

"