Antihistaminiklərin klinik farmakologiyası təqdimatı. Allergiya. Histamin H1 reseptor blokatoru, etanolamin törəməsi
Fərdi slaydlarda təqdimatın təsviri:
1 slayd
Slaydın təsviri:
2 slayd
Slaydın təsviri:
Mühazirə planı 1. Allergik reaksiyanın inkişafının ümumi sxemi 2. Allergik reaksiyaların növləri 3. Dərhal allergik reaksiyaların müalicəsi üçün dərmanlar 4. Gecikmiş allergik reaksiyaların müalicəsi üçün vasitələr
3 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
Allergiya həssas orqanizmə daxil olan allergenə qarşı patoloji olaraq artan, pozulmuş immun reaksiyadır.
4 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
Allergik reaksiyaların növləri: 1. Dərhal tip (ARNT) Bir neçə dəqiqədən sonra inkişaf edir (müddəti - saatlar, günlər). Allergiya vasitəçiləri (humoral toxunulmazlıq) iştirak edir. Nümunələr: ürtiker, ekzema, anjiyoödem, pollinoz, rinit, konjonktivit, səpgilər, bronxial astma, dermatit, anafilaktik şok. 2. Gecikmiş tip (ARZT) Bir neçə saat və daha sonra inkişaf edir (müddəti - həftələr, aylar). T-limfositlərin inkişafında aparıcı rol (hüceyrə toxunulmazlığı) Nümunələr: bakterial və viral infeksiyalar, kontakt dermatit, transplantasiyadan imtina, otoimmün xəstəliklər (sistemik lupus eritematoz, revmatoid artrit, hipertiroidizm)
5 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
ARNT-nin müalicəsində onlar II və III mərhələlərə, ARRT vəziyyətində isə I mərhələyə təsir göstərirlər. İmmunitet reaksiyalarının korreksiyası üçün aşağıdakı dərman qruplarından istifadə olunur: I. Dərhal tipli allergik reaksiyaların müalicəsi üçün dərmanlar II. Gecikmiş tipli allergik reaksiyaların müalicəsi üçün agentlər
6 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
Antiallergik dərmanlar allergik xəstəliklərin (AD) qarşısını almaq və müalicə etmək üçün istifadə olunan dərmanlardır.
7 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
I. Dərhal allergik reaksiyaların müalicəsi üçün dərmanlar (ARNT) 1. Allergiya vasitəçilərinin sərbəst buraxılmasını maneə törədən dərmanlar Allergiya vasitəçiləri mast hüceyrələrində yerləşir və antigen-antikor kompleksinin təsiri altında buraxılır. Dərmanlar mast hüceyrələrinin membranlarını sabitləşdirir və onlardan histamin və allergik hadisələrə və iltihaba səbəb olan digər maddələrin sərbəst buraxılmasının qarşısını alır. Dərmanların təsiri profilaktikdir, yəni. allergenlə təmasdan əvvəl. Hərəkət tədricən inkişaf edir. KROMOQLİSİK turşusu (INN) Mədə-bağırsaq traktından zəif sorulur. INTAL ticarət adı altında, aerozol şəklində bronxial astmanın hücumlarının qarşısını almaq üçün istifadə olunur. 2 həftədən sonra terapevtik təsir göstərir. Adətən yaxşı tolere edilir. Yan təsirləri: sedasyon, quru ağız, qırtlaqın qıcıqlanması, öskürək.
8 slayd
Slaydın təsviri:
Allergik rinit (LECROLIN göz damcıları) və konjonktivitin müalicəsi üçün göz və burun damcıları (IFIRAL). KROMOGEKSAL - burun spreyi, göz damcıları, inhalyasiya üçün məhlul. ZADITEN (INN: KETOTIFEN) Allergiya vasitəçilərinin sərbəst buraxılmasını maneə törədir, orta dərəcədə antihistamin təsir göstərir. Mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. 10 gündən sonra qalıcı təsir. Buraxılış forması: tabletlər, şərbət, göz damcıları.
9 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
2. Allergiya vasitəçilərinin toxumalarla qarşılıqlı təsirinin qarşısını alan vasitələr (Antihistaminlər) Histamin biogen amindir və müxtəlif toxumalarda olur. Histaminin biosintezi davamlıdır və artıqlığı təsirsiz hala gəlir. Bütün histamin hüceyrədaxili depolarda bağlanmış formadadır. Histamin hər hansı bir etiologiyanın iltihab prosesinin inkişafında iştirak edir. Mərkəzi sinir sistemində - iştirak edir: vestibulyar reflekslərdə, qusma mərkəzinin tətik zonasının işində, stress altında müxtəlif reaksiyalarda. Histamin ağrı və qaşınma ötürən sinir uclarının güclü qıcıqlandırıcısıdır.
10 slayd
Slaydın təsviri:
Orqanizmdə var: H1-histamin reseptorları Aktivləşmənin təsiri: 1. Bronxların, bağırsaqların, uşaqlıq yolunun hamar əzələlərinin daralması; 2. Vazodilatasiya, qan təzyiqinin azalması; 3. Kapilyar keçiriciliyin artması, toxumaların ödemi; 4. Mərkəzi sinir sisteminin işində iştirak; 5. Ürəkdaxili keçiriciliyin maneə törədilməsi. H2-histamin reseptorları Aktivləşmənin təsiri: 1. Mədə şirəsinin ifrazı; 2. Vazodilatasiya; 3. Taxikardiya; 4. Limfositlərin mast hüceyrələrindən histaminin sərbəst buraxılmasının azalması. Tibbi praktikada H1- və H2-histamin reseptorlarını bloklayan maddələrdən istifadə olunur. Bunlar var: H1-histamin reseptorlarının blokerləri - antiallergik preparatlar, H2-histamin reseptorlarının blokerləri - mədə-bağırsaq traktının xəstəliklərinin müalicəsi (mədə xorası və 12-barmaq bağırsaq xorası).
11 slayd
Slaydın təsviri:
2.1. H1-histamin reseptorlarının blokatorları (Antihistaminiklər) 1-ci nəsil Bu qrupun dərmanları sakitləşdirici və atropinəbənzər təsirlərə malikdir, qusmaya qarşı (difenhidramin, prometazin), bəzi dərmanlar (difenhidramin) öskürək əleyhinə, lokal anestezik təsir göstərir, asılılıq müşahidə olunur, hər 2-3 həftədən bir alternativ dərmanlara ehtiyac. DIMEDROL (INN: DIPHENGYDRAMINE) - tabletlər, ampulalar Orta aktivlik, təsir müddəti 3-5 saat, açıq sedativ və M-CL təsiri. Hal-hazırda gel şəklində geniş istifadə olunur: PSILO-BALM - günəş yanığı, həşərat dişləmələri, ürtiker, müxtəlif mənşəli dəri qaşınması, qaşınma ekzeması, suçiçəyi, allergik dəri qıcıqlanmaları,
12 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
13 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
PIPOLFEN (INN: PROMETHAZINE) – Fenotiazin törəməsi (güclü sakitləşdirici və M-CL təsir göstərir, hipnotik, antipsikotik, antiemetik və hipotermik təsir göstərir, hıçqırıqların qarşısını alır və sakitləşdirir). Yüksək aktivlik, müddəti d-I 6-8 saat. SUPRASTIN (INN: CHLOROPYRAMINE) - tabletlər, ampulalar Aydın aktivlik, təsir müddəti 4-6 saat, orta M-CL təsiri, qusmaya qarşı təsir göstərir. yuxululuq. TAVEGIL (INN: CLEMASTIN) - tabletlər, ampulalar Sakitləşdirici və M-CL təsirinə malikdir, hipnotik təsir göstərmir. Fəaliyyət 12 saata qədər davam edir FENCAROL (INN: HIFENADINE) - tabletlər, ampulalar Orta aktivlik, təsir müddəti 4-6 saat, zəif sakitləşdirici və M-CL təsiri. DIAZOLIN (INN: MEBHYDROLIN) - tabletlər, drajelər Orta aktivlik, 24 saata qədər təsir müddəti, yüngül sakitləşdirici, hipnotik və M-CL təsiri.
14 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
15 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
1-ci nəsil dərmanların əlavə təsirləri: 1. Yuxululuq, diqqətin, performansın pisləşməsi, zəiflik, başgicəllənmə; 2. M-CL hərəkətinə görə: quru ağız, qəbizlik, taxikardiya, sidik tutma, görmənin pozulması - qlaukoma kəskinləşməsi; 3. Dispepsiya; 4. Hipotansiyon (inyeksiya ilə); 5. Allergik reaksiyalar; 6. Asılılıq yaradır
16 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
2-ci nəsil SEMPREX (INN: AKRIVASTIN) - kapsullar FENISTIL (INN: DIMETINDEN) - kapsullar (24 saata qədər uzunmüddətli təsir), damcılar, gel və emulsiya KESTIN (INN: EBASTIN) - tabletlər, sirop ZIRTEK, CETRIN (INN: CET) - tabletlər, damcılar, şərbət, oral məhlul SUPRASTINEX (INN: LEVOCETIRIZINE) - tabletlər, oral qəbul üçün damcılar, şərbət M-antikolinerjik təsir yoxdur və sakitləşdirici təsir bir qədər ifadə edilir. KLARITIN (INN: LORATADIN) - tabletlər, şərbət, suspenziya M-antikolinerjik təsirə və sakitləşdirici təsirə malik deyil. ALLERGODIL (INN: AZELASTINE) – burun spreyi, göz damcıları
17 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
18 sürüşdürmə
Slaydın təsviri:
3-cü nəsil 3-cü nəsil dərmanlar 2-ci nəsil dərmanların metabolitləridir, kardiotoksik təsirdən məhrumdur (ventrikulyar taxikardiyaya səbəb olmur). Onların histamin reseptorlarına yüksək yaxınlığı var. TELFAST, ALLEGRA (INN: FEXOPHENADINE) - tabletlər, kapsullar ERIUS (INN: DEZLORATADINE) - tabletlər, şərbət, oral məhlul 2.2. Antiserotonin aktivliyi olan antihistaminiklər PERITOL (INN: CYPROHEPTADINE) - tabletlər, şərbət HYSTAFEN (INN: SECHIFENADINE) - tabletlər H1-histamin reseptorlarını və 5HT-serotonin reseptorlarını bloklayır (serotonin və ya 5-hidroksitriptamin, dolayısıyla 5HT). Onlar antipruritic, zəif sedativ və M-CL fəaliyyət göstərir. Peritol iştahı stimullaşdırır. Göstərişlər: ürtiker, rinit, Quincke ödemi, ot qızdırması, serum xəstəliyi, dərman allergiyası, kontakt dermatit, ekzema. Yan təsirləri: yuxululuq, ürəkbulanma, quru ağız.
19 slayd
GİRİŞ
Antihistaminiklər adətən H1, H2-histamin reseptorlarını bloklayan dərmanlar adlanır.
Bədəndəki müxtəlif fizioloji və patoloji proseslərin ən mühüm vasitəçisi olan histamin 1907-ci ildə kimyəvi yolla sintez edilmişdir. Sonradan heyvan və insan toxumalarından təcrid olundu (Windaus A., Vogt W.). Hətta sonralar onun funksiyaları müəyyən edildi: mədə ifrazı, mərkəzi sinir sistemində neyrotransmitter funksiyası, allergik reaksiyalar, iltihablar və s.. Demək olar ki, 20 il sonra, 1938-ci ildə ilk antihistamin aktivliyi olan maddələr yaradıldı (Bovet D, Staub A.) . Artıq 60-cı illərdə bədəndə histamin reseptorlarının heterojenliyi sübuta yetirildi və onların üç alt növü müəyyən edildi: H1, H2 və H3, quruluşu, lokalizasiyası və aktivləşməsi və blokadasından irəli gələn fizioloji təsirləri ilə fərqlənir. O vaxtdan bəri müxtəlif antihistaminiklərin aktiv sintezi və klinik sınaq dövrü başlayır.
Çoxsaylı tədqiqatlar göstərmişdir ki, tənəffüs sisteminin, gözlərin və dərinin reseptorlarına təsir edən histamin xarakterik allergiya simptomlarına səbəb olur və H1 tipli reseptorları selektiv şəkildə bloklayan antihistaminiklər onların qarşısını ala və dayandıra bilər. H1-histamin reseptorlarını bloklayan agentlər allergik xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. H2-histamin reseptorlarını bloklayan agentlər sekresiyanı azaldır və xora əleyhinə dərmanlar kimi istifadə olunur.
İstifadə olunan antihistaminlərin əksəriyyəti onları ayrıca qrup kimi xarakterizə edən bir sıra spesifik farmakoloji xüsusiyyətlərə malikdir. Bunlara aşağıdakı təsirlər daxildir: qaşınma əleyhinə, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, sedativ və lokal anestezik, həmçinin histaminlə bağlı bronxospazmın qarşısının alınması. Onların bəziləri histamin blokadasına görə deyil, struktur xüsusiyyətlərinə görədir.
1. HİSTAMİN
Histamin (Histamin) (4-(2-Aminoetil)-imidazol və ya -imidazolil-etilamin) histidinin amin turşusunun dekarboksilləşməsi nəticəsində orqanizmdə əmələ gələn biogen birləşmədir. Histamin mast hüceyrələrində, bazofillərdə və leykositlərdə olur.
Histamin orqanizmin həyati funksiyalarının tənzimlənməsində iştirak edən endogen vasitəçilərdən biridir və bir sıra xəstəlik hallarının patogenezində mühüm rol oynayır.
Normal şəraitdə histamin bədəndə əsasən bağlı, hərəkətsiz vəziyyətdə olur. Müxtəlif patoloji proseslər (anafilaktik şok, yanıqlar, donma, ot qızdırması, ürtiker və digər allergik xəstəliklər), həmçinin müəyyən kimyəvi maddələrin qəbulu ilə sərbəst histaminin miqdarı artır. Bu vəziyyətdə histamin hamar əzələlərin (bronxial əzələlər də daxil olmaqla) spazmına, qan damarlarının genişlənməsinə və qan təzyiqinin azalmasına, kapilyar keçiriciliyin artmasına və nəticədə toxuma ödeminə səbəb olur. Histamin mədə şirəsinin ifrazının artmasına səbəb olur.
Histaminin intradermal və subkutan tətbiqi ilə bir neçə saniyədən sonra enjeksiyon yerində qızartı, yerli şişkinlik inkişaf edir, ağrı və qaşınma hissi görünür. Bu simptomlar kapilyarların lokal genişlənməsinə, damar keçiriciliyinin artmasına və həssas sinir uclarının qıcıqlanmasına əsaslanır.
Histamin müxtəlif orqan və toxumalarda lokallaşdırılmış xüsusi histamin (H) reseptorları üçün təbii liqanddır. Histamin reseptorlarının 3 alt növü var: H1, -, H2, -, H3, - reseptorları.
H1 reseptorları bronxlarda və bağırsaqlarda lokallaşdırılır (həyəcanlandıqda bu orqanların hamar əzələləri büzülür), qan damarlarında (damarların genişlənməsi baş verir). H2 reseptorları mədənin parietal hüceyrələrində yerləşir (stimulyasiya edildikdə, xlorid turşusunun ifrazı artır). MSS H1, H2 və H3 reseptorlarını ehtiva edir. H1 reseptorları ilə birlikdə H2 reseptorları allergik və immun reaksiyaların inkişafında rol oynayır. H2 reseptorları da MSS-də həyəcanın vasitəçiliyində iştirak edir.
Antihistamin aktivliyi olan ilk maddələr 1936-cı ildə yaradılmışdır. 60-cı illərdə müxtəlif antihistaminiklərin aktiv sintezi və klinik sınaqları dövrü başladı. Son zamanlarda histaminin mərkəzi təsir mexanizmində H3 reseptorlarının stimullaşdırılmasına böyük əhəmiyyət verilir və bu qrup reseptorların funksiyalarını aktivləşdirən və inhibə edən dərmanların axtarışı aparılır.
H1-histamin reseptorlarını bloklayan antihistaminiklər allergik xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. H2-histamin reseptorlarını bloklayan antihistaminiklər xora əleyhinə dərmanlar kimi istifadə olunur.
2. H1-HİSTAMİN RESEPTORLARININ BLOKERLƏRİ
H1 reseptorlarını bloklayan antihistaminiklər dərhal allergik reaksiyalar üçün istifadə olunur: ürtiker, qaşınma, allergik konyunktivit, anjioödem (angioödem), allergik rinit və s. Onlar praktiki olaraq sərbəst histaminin sərbəst buraxılmasına təsir göstərmirlər.
düyü. 1. Dərhal bir növ allergik reaksiyanın inkişafı sxemi və antiallergik dərmanların təsir istiqaməti.
Yad maddələr (antigenlər) orqanizmə təsir etdikdə humoral immunitet sistemi aktivləşir və mast hüceyrələrində sabitlənmiş antitellər (immunoqlobulinlər E) əmələ gəlir. Bu antigen yenidən bədənə daxil olduqda, mast hüceyrələrinin səthindəki IgE antikorları ilə qarşılıqlı təsir göstərir. Bu, mast hüceyrələrinin deqranulyasiyasına və onlardan allergiya və iltihab vasitəçilərinin sərbəst buraxılmasına səbəb olur: histamin, bradikinin, prostaqlandinlər, anafilaksiyanın yavaş reaksiya verən maddələri və s. dərinin qızarması, kapilyar keçiriciliyin artması və ödemin inkişafı, qan təzyiqinin aşağı salınması, və s.
H1 reseptorlarını bloklayan antihistaminiklərin əksəriyyəti kimyəvi quruluşuna görə oxşar quruluşa malik olan yağda həll olunan aminlərə aiddir. Nüvə (R1) aromatik və ya heterosiklik qrupla təmsil olunur və amin qrupuna azot, oksigen və ya karbon molekulu ilə bağlıdır. Əsas antihistaminik fəaliyyətin şiddətini və maddələrin bəzi xüsusiyyətlərini təyin edir.
Antihistaminiklərin bir neçə təsnifatı var, baxmayaraq ki, onların heç biri ümumiyyətlə qəbul edilmir. Kimyəvi quruluşuna görə antihistaminlər bir neçə qrupa bölünür (etanolaminlər, etilendiaminlər, alkilaminlər, alfakarbolin törəmələri, quinuklidin, fenotiazin, piperazin və piperidin). Ən populyarı yaradılış zamanına görə təsnifatdır: birinci və ikinci nəsil dərmanlar. Birinci nəsil dərmanlar, sedativ olmayan ikinci nəsil dərmanlardan fərqli olaraq, sedativlər də adlanır (dominant yan təsirə görə). Hal-hazırda üçüncü nəsli ayırmaq adətdir: bura əsaslı şəkildə yeni dərmanlar daxildir - ən yüksək antihistamin aktivliyinə əlavə olaraq, ikinci nəsil dərmanlara xas olan sedativ təsirin və kardiotoksik təsirin olmamasını nümayiş etdirən aktiv metabolitlər.
2.1. BİRİNCİ NƏSİL ANTİhistaminlər
Bütün birinci nəsil antihistaminiklər (sedativlər) yağlarda yaxşı həll olunur və H1-histaminlə yanaşı, xolinergik, muskarinik və serotonin reseptorlarını da bloklayır. Rəqabətli blokerlər olmaqla, H1 reseptorlarına tərs şəkildə bağlanırlar ki, bu da kifayət qədər yüksək dozaların istifadəsinə səbəb olur. Aşağıdakı farmakoloji xüsusiyyətlər bunlar üçün ən xarakterikdir:
Sakitləşdirici təsir, lipidlərdə asanlıqla həll olunan birinci nəsil antihistaminiklərin əksəriyyətinin qan-beyin baryerinə yaxşı nüfuz etməsi və beynin H1 reseptorlarına bağlanması ilə müəyyən edilir. Birinci nəslin sedativ təsirinin təzahür dərəcəsi müxtəlif dərmanlarda və müxtəlif xəstələrdə orta dərəcədən şiddətə qədər dəyişir və spirt və psixotrop dərmanlarla birləşdirildikdə artır. Bəziləri yuxu həbi kimi istifadə olunur. Nadir hallarda psixomotor təşviqat baş verir (daha çox uşaqlarda orta terapevtik dozalarda və böyüklərdə yüksək zəhərli dozalarda). Sakitləşdirici təsirə görə, əksər dərmanlar diqqət tələb edən tapşırıqlar zamanı istifadə edilməməlidir. Bütün birinci nəsil dərmanlar sedativ və hipnotik dərmanların, narkotik və qeyri-narkotik analjeziklərin, monoamin oksidaz inhibitorlarının və spirtin təsirini gücləndirir.
Atropinə bənzər reaksiyalar (dərmanların antikolinerjik xüsusiyyətlərinə görə) ağız və nazofarenks quruluğu, sidik tutma, qəbizlik, taxikardiya və görmə pozğunluğu ilə özünü göstərir. Bu xüsusiyyətlər rinit zamanı faydalı ola bilər, lakin bronxial astmada tənəffüs yollarının obstruksiyasını artıra bilər (bəlğəmin özlülüyünün artması ilə əlaqədar), qlaukoma və prostat vəzinin adenomasının şiddətlənməsi və s.
Onlar antiemetik və antiswaying təsir göstərir, parkinsonizm simptomlarını azaldır - dərmanların mərkəzi antikolinerjik təsirinə görə.
Həssas insanlarda qan təzyiqinin müvəqqəti azalmasına səbəb ola bilər.
Yerli anestezik (kokainə bənzər) təsir əksər antihistaminiklər üçün xarakterikdir.
Taxifilaksi (antihistamin aktivliyinin azalması): uzun müddət istifadəsi ilə hər 2-3 həftədən bir dərman dəyişdirmək lazımdır.
Terapevtik təsir nisbətən tez baş verir, lakin qısa müddətə (4-5 saat fəaliyyət göstərir).
Bəzi birinci nəsil antihistaminiklər soyuqdəymə, hərəkət xəstəliyi, sedativlər, yuxu həbləri və digər komponentlər kimi istifadə edilən birləşmiş preparatların bir hissəsidir.
Ən çox istifadə edilən difenhidramin , xloropiramin, klemastin, siproheptadin, prometazin, fenkarol və hidroksizin.
1) Ölkəmizdə difenhidramin adı ilə məşhur olan Difenhidramin.
DIMEDROL (Dimcdrolum).
2-Dimetilaminoetil efir benzhidrol hidroxlorid və ya N,N1-dimetil-2-(difenilmetoksi)etilamin hidroxlorid:
SİNONİMLER: Allergiya, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Bcnadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin və s.
Acı dadlı ağ incə kristal toz; dilin uyuşmasına səbəb olur. Hiqroskopik. Suda, spirtdə çox asanlıqla həll olunur.
Difenhidramin 1950-ci illərdən tibbi praktikada geniş istifadə edilən ilk antihistaminiklərdən (birinci nəsil dərman) biridir. Bir sıra yeni antihistaminiklərin yaranmasına baxmayaraq, Difenhidramin bu günə qədər öz dəyərini itirməmişdir.
Histamin H1 reseptorlarının blokatorudur və aydın antihistamin aktivliyinə malikdir. Lokal anestezik təsir göstərir, hamar əzələləri rahatlaşdırır. Orta dərəcədə antiemetik təsir göstərir.
Difenhidramin ağızdan qəbul edildikdə yaxşı sorulur. Qan-beyin baryerindən keçir. Difenhidraminin mühüm xüsusiyyəti onun sakitləşdirici təsiridir: müvafiq dozalarda hipnotik təsir göstərir.
Difenhidramin əsasən ürtiker, ot qızdırması, zərdab xəstəliyi, hemorragik vaskulit (kapilyarotoksikoz), vazomotor rinit, anjioödem, qaşınma dermatozları, kəskin iridosiklit, allergik konyunktivit və digər allergik xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur; müxtəlif dərmanların (antibiotiklər də daxil olmaqla) qəbulundan, qan və qan əvəz edən mayelərin köçürülməsi zamanı, fermentlər və digər preparatlardan istifadə zamanı allergik ağırlaşmalar.
1 slayd
2 slayd
Dərmanlar xəstəliklərin müalicəsi və qarşısının alınması üçün istifadə edilən birləşmələrdir. Məsələn: nitrogliserin aspirin salol glutamik turşu anestezi novokain n-aminosalisil turşusu
3 sürüşdürmə
Tarixdən dərman maddələri çox qədim zamanlardan məlumdur. Məsələn, qədim Rusiyada erkək qıjı, xaşxaş və digər bitkilərdən dərman kimi istifadə olunurdu. Və indiyə qədər bitki və heyvan orqanizmlərinin müxtəlif həlimləri, tinctures və ekstraktlarının 25-30%-i dərman vasitəsi kimi istifadə olunur. Son zamanlar biologiya, tibb elmi və praktika müasir kimyanın nailiyyətlərindən getdikcə daha çox istifadə edir. Çox sayda dərman birləşmələri kimyaçılar tərəfindən təmin edilir və son illərdə dərman kimyası sahəsində yeni irəliləyişlər əldə edilmişdir.
4 sürüşdürmə
Tarixdən Müalicə üçün müxtəlif formalarda olan bitkilərdən (həlimlər, tinctures), qurudulmuş həşəratlardan və heyvan orqanlarından istifadə edilmişdir.
5 sürüşdürmə
Elmi biliklərin inkişafı ilə təbii mənbələrdən fərdi, saf maddələr əldə edilmişdir. Məsələn, bu yolla alkaloidlər, hormonlar, vitaminlər və s.
6 sürüşdürmə
Dərman maddələrini iki böyük qrupa bölmək olar: qeyri-üzvi və üzvi. Hər ikisi təbii xammaldan və sintetik yolla əldə edilir. Qeyri-üzvi preparatların istehsalı üçün xammal süxurlar, filizlər, qazlar, göllərin və dənizlərin suyu, kimya sənayesinin tullantılarıdır. Üzvi dərmanların sintezi üçün xammal təbii qaz, neft, kömür, şist və ağacdır. Neft və qaz üzvi maddələrin və dərman preparatlarının istehsalında ara məhsul olan karbohidrogenlərin sintezi üçün qiymətli xammal mənbəyidir. Tibbi praktikada neft jeli, vazelin yağı, yağdan alınan parafin istifadə olunur.
7 sürüşdürmə
Sintetik dərmanlar 1887 - fenasetin 1896 - piramidon 20-ci əsr. - veronal 19-cu əsrdə ortaya çıxdı.
8 slayd
Orqanizmə təsir edən fəaliyyət təbiətinə görə müasir dərmanlar Antimikrobiyal Müalicələr: sətəlcəm anginası skarlatina və digər yoluxucu xəstəliklər Ağrı kəsicilər (aspirin, parasetamol, analgin) Ürək və qan damarlarına təsir edən dərmanlar (nitrogliserin, anaprilin, dibazol) Antihistaminiklər (suprastin,difenamin; Allergik xəstəliklərin müalicəsi) Antixərçəng (daktinomisin, mitomisin) Psixofarmakoloji (klozapin, dikarbin, tioridazin)
9 sürüşdürmə
Antimikroblar Furacilin Göstərişlər: irinli yaralar; II-III dərəcəli yanıqlar; konjonktivit; xarici eşitmə kanalının furunkulları; osteomielit; kəskin xarici və otit mediası; stomatit; diş əti iltihabı; kiçik dəri xəsarətləri (sıyrıqlar, cızıqlar, çatlar, kəsiklər daxil olmaqla)
10 slayd
Ağrı kəsiciləri Analgin Göstərişlər: baş ağrısı; diş ağrısı; nevralgiya; əməliyyatdan sonrakı ağrı; yoluxucu və iltihablı xəstəliklərdə qızdırma vəziyyəti. Göstərişlər: müxtəlif lokalizasiyanın ağrı sindromu (oynaq, əzələ, baş ağrısı, diş ağrısı); qızdırma şəraiti. Aspirin
11 slayd
Ürək və qan damarlarına təsir göstərir Nitrogliserin Dibazol Göstərişlər: Angina pektorisinin hücumları Göstərişlər: Arterial hipertenziya, daxili orqanların hamar əzələlərinin arterial spazmı (mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası, bağırsaq kolikası) sinir sisteminin xəstəlikləri
12 sürüşdürmə
Antihistaminiklər Göstərişlər: ürtiker; serum xəstəliyi; allergik rinit; konjonktivit; kontakt dermatit; dəri qaşınması; kəskin və xroniki ekzema; atopik dermatit; qida və dərman allergiyası; həşərat dişləmələrinə allergik reaksiyalar. Suprastin Göstərişlər: Allergik xəstəliklər; allergik dermatozlar; mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası; yuxusuzluq; dəniz xəstəliyi; radiasiya xəstəliyi; Difenhidramin
13 sürüşdürmə
Xərçəng əleyhinə dərmanlar Mitomisin Göstərişlər: Mədə xərçəngi, mədəaltı vəzi xərçəngi, özofagus xərçəngi, qaraciyər xərçəngi, öd yollarının xərçəngi, kolon və düz bağırsaq xərçəngi, baş və boyun xərçəngi,
14 sürüşdürmə
Psixofarmakoloji preparatlar Dikarbin Göstərişlər: Şizofreniya, spirtli psixoz, çəkilmə sindromu Göstərişlər: yuxusuzluq, Anksiyete, nevroz, depressiya, həyəcanlı xəstələrdə psixopatiya, aqressivlik, disforiya. Klozapin
15 sürüşdürmə
Dərmanlar Səbəb (xəstəliyə birbaşa təsir göstərir, onu aradan qaldırır) quinacrine (malyariyanın törədicini təsir edir) ürək dərmanları (xəstə ürək əzələsinə normal gücü qaytarır) Simptomatik (xəstəliyi aradan qaldırmadan, yalnız onun yaratdığı normadan sapmaları məhv edir) ) aspirin (t azaldır) piramidon (nevralji ağrıları aradan qaldırır)
16 sürüşdürmə
Yuxuya səbəb olan maddələr müxtəlif siniflərə aiddir, lakin barbiturik turşunun törəmələri ən yaxşı məlumdur. Onun törəmələrinə barbituratlar deyilir. Bütün barbituratlar sinir sistemini depressiyaya salır. Amital geniş sedativ təsirlərə malikdir. Bəzi xəstələrdə bu dərman ağrılı, dərin basdırılmış xatirələrlə əlaqəli inhibisyonu aradan qaldırır. Bədən sedativ və hipnotik kimi tez-tez istifadə edilən barbituratlara alışır, buna görə də barbiturat istifadəçiləri daha böyük dozalara ehtiyac duyduqlarını görürlər. Difenhidramin sakitləşdirici və hipnotik kimi geniş istifadə olunur. Barbiturat deyil, sadə efirlərə aiddir.
17 sürüşdürmə
Sulfamid preparatları Streptocid, norsulfazol, sulfadimezin, etazol, sulfadimetoksin - asanlıqla sorulur, qanda istənilən konsentrasiyada tez toplanır, yoluxucu xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. Ftalazol, ftazin - çətin sorulur, yüksək konsentrasiyalarda bağırsaqda uzun müddət qalır, mədə-bağırsaq traktının yoluxucu xəstəliklərində istifadə olunur.
18 sürüşdürmə
Sulfa preparatları Orqanizmdən sorulma və xaric olma sürəti dərman qəbulunun dozasını və tezliyini müəyyən edir. Bədəndə uzun müddət qalan sulfa dərmanları gündə bir dəfə istifadə etmək kifayətdir. Dərmanı qəbul etmə vaxtı da maddənin kimyəvi xüsusiyyətlərindən asılıdır: yeməkdən əvvəl və ya sonra. Xəstəliklərin müalicəsi praktikasında mikroorqanizmlərin dərmana alışması fenomeni aşkar edilmişdir, yəni. adi dərmanlar artıq işləmir və xəstəliyin müalicəsi daha çətindir, ona görə də dərmanları yeniləmək lazımdır.
19 slayd
1. Təlimatlara ciddi əməl etməlisiniz. Bu xüsusilə dərman və qida nisbətinə aiddir. Yalnız müalicənin effektivliyi deyil, həm də həzm və ifrazat sistemlərinin vəziyyəti bu tələbin ciddi şəkildə yerinə yetirilməsindən asılı olacaq. Axı, acqarına qəbul edilməli olan dərmanlar praktiki olaraq yoxdur. 2. Özünü müalicə etməyə icazə verilmir. Əksər xəstələr özlərini ən yaxşı həkim hesab edirlər. Və təbii ki, dostlarının tövsiyəsi ilə dərman qəbul edərək özləri müalicə edirlər. Dərman qəbulu qaydaları
20 slayd
3. Dərmanlarınızı müntəzəm olaraq qəbul edin. Məlumdur ki, qanda dərman konsentrasiyası dərman qəbul etdikdən sonra ən yüksək olur, sonra hər saat, tədricən azalır. Dərmanların dozaları arasında uzun fasilələr təşkil etsəniz, o zaman qanda dərman konsentrasiyasının çox aşağı olacağı bir dövr gələcək. Buna görə də, onlar gündə 2, 4, 6 dəfə qəbul edilməli və dozalar arasındakı intervallar bərabər olmalıdır. Dərman qəbulu qaydaları
21 slayd
4. Dərman qəbul etmək üçün günün ən yaxşı vaxtı hansıdır? Ağrı ən çox gecələr hiss olunur, ona görə də axşam saatlarında ağrıkəsici qəbul etmək çox vacibdir. Səhər saatlarında vazodilatator dərmanlar qəbul etmək məsləhətdir. Həqiqətən də, bu dövrdə miokard infarktı riski pik həddə çatır. Amma axşam saatlarında bu dərmanların dozaları sağlamlığa təsir etmədən azaldıla bilər. Axşam saatlarında antirevmatik dərmanlar da qəbul edilməlidir. Bu, birgə ağrıları azaldacaq və yuxudan sonra onların hərəkətliliyini yaxşılaşdıracaq. Həm də axşam, lakin gec, antiallergik dərmanlar qəbul etmək lazımdır, çünki gecələr bədən allergik reaksiyaları maneə törədən ən az miqdarda hormon istehsal edir. Mədə şirələrinin gecələr çox aqressiv olduğunu nəzərə alsaq, mədə və onikibarmaq bağırsağın xorası üçün dərmanları yatmazdan qısa müddət əvvəl böyük dozalarda qəbul etmək ən məqsədəuyğundur. Dərman qəbul etmək üçün bir neçə qayda
23 sürüşdürmə
6. Bir neçə dərman təyin edilərsə, onlar ayrıca qəbul edilməlidir. Bədən üçün ən zərərsiz dərmanlar belə bir qurtumla qəbul edildikdə, yəni bir neçə dərmanın eyni vaxtda qəbulu mədə və qaraciyərə ağır yük qoyacaqdır. Bu o deməkdir ki, dərmanların qəbulu vaxtında seyreltilməlidir ki, dozalar arasındakı interval ən azı 30 dəqiqə olsun. Dərman qəbulu qaydaları
24 sürüşdürmə
7. Tablet preparatlarından istifadə edərkən onları çeynəmək lazımdır. Bu qaydanın istisnası, həzm sistemini qıcıqlanmadan qorumaq məqsədi daşıyan jelatin kapsullarda, qabıqlarda, kaşelərdə olan tablet və toz dərmanlardır. Qalan tabletlər, çox acı olsalar belə, çeynəmək tövsiyə olunur, sonra ağızda sorulmağa başlayacaqlar və dərman xüsusiyyətlərini itirmədən mədədə sürətlə udulmağa davam edəcəklər, bu da onlara tez bir nəticə əldə etməyə imkan verəcəkdir. terapevtik təsir. Dərman qəbulu qaydaları
25 sürüşdürmə
8. Dərmanlar yuyulmalıdır. Hətta miniatür həbləri də yumaq lazımdır, çünki aktiv maddənin yüksək konsentrasiyası mədəyə zərər verə bilər. Dərmanları ilıq qaynadılmış su ilə içmək yaxşıdır. Şirələri, qazlı suları, südləri (təlimatlarda nəzərdə tutulmayıbsa), kefir və s. içməyə icazə verilmir. Həqiqətən, süd və kefirdə, hətta yağsız olsa da, tabletləri əhatə edən yağ var, buna imkan vermir. tam və gecikmədən udulmalıdır. Dərman qəbulu qaydaları
27 sürüşdürmə
10. Dərmanlar yad və orqanizm üçün zəhərli olduğuna görə onların düzgün dozası çox vacibdir! Dərman qəbulu qaydaları
slayd 2
“Antihistaminiklər” termini H1-histamin reseptorlarını bloklayan dərmanlara, H2-histamin reseptorlarına təsir edən dərmanlara (simetidin, ranitidin, famotidin və s.) H2-histamin blokerləri deyilir. Birincisi allergik xəstəliklərin müalicəsi üçün istifadə olunur, ikincisi antisekretor agent kimi istifadə olunur.
slayd 3
Histamin
Bədəndəki müxtəlif fizioloji və patoloji proseslərin ən mühüm vasitəçisi olan histamin 1907-ci ildə kimyəvi yolla sintez edilmişdir. Sonradan heyvan və insan toxumalarından təcrid olundu (Windaus A., Vogt W.). Hətta sonralar onun funksiyaları müəyyən edilmişdir: mədə ifrazı, mərkəzi sinir sistemində neyrotransmitter funksiyası, allergik reaksiyalar, iltihablar və s.. Demək olar ki, 20 il sonra, 1936-cı ildə antihistaminik aktivliyə malik ilk maddələr yaradılmışdır (Bovet D., Staub A. ). Və artıq 60-cı illərdə bədəndəki histamin reseptorlarının heterojenliyi sübut edildi və onların aktivləşdirilməsi və blokadası zamanı baş verən struktur, lokalizasiya və fizioloji təsirləri ilə fərqlənən üç alt növü müəyyən edildi: H1, H2 və H3.
slayd 4
slayd 5
Histamin
Çoxsaylı tədqiqatlar göstərmişdir ki, tənəffüs sisteminin, gözlərin və dərinin reseptorlarına təsir edən histamin xarakterik allergiya simptomlarına səbəb olur və H1 tipli reseptorları selektiv şəkildə bloklayan antihistaminiklər onların qarşısını ala və dayandıra bilər.
slayd 6
Ən məşhur təsnifatlardan birinə görə, antihistaminiklər yaradılış vaxtına görə birinci və ikinci nəsil dərmanlara bölünür. Birinci nəsil dərmanlar, sedativ olmayan ikinci nəsil dərmanlardan fərqli olaraq, sedativlər də adlanır (dominant yan təsirə görə). Hal-hazırda üçüncü nəsli ayırmaq adətdir: bura əsaslı şəkildə yeni dərmanlar daxildir - ən yüksək antihistamin aktivliyinə əlavə olaraq, ikinci nəsil dərmanlara xas olan sedativ təsirin və kardiotoksik təsirin olmamasını nümayiş etdirən aktiv metabolitlər.
Slayd 7
Təsnifat
1-ci nəsil antihistaminiklər Difenhidramin (difenhidramin) Klemastin (tavegil) Xloropiramin (suprastin) Mebhidrolin (diazolin) Quifenadine (fenkarol) Prometazin (diprazin, pipolfen) Hidroksizin (ataraks) Siproheptadin (perazin)
Slayd 8
2-ci nəsil antihistamin preparatları Acrivastine (semprex) Astemizol (gismanal) Dimethinden (fenistil) Oksatomid (tinset) Terfenadine (bronal, histadine) Azelastin (allergodil) Levocabastin (histimet) Mizolastine Loratadine (claritinalesion) (Epinbastine) (soventol
Slayd 9
3-cü nəsil antihistaminiklər Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)
Slayd 10
Birinci nəsil antihistaminiklər (sedativlər).
Onların hamısı yağlarda yaxşı həll olunur və H1-histaminlə yanaşı, xolinergik, muskarinik və serotonin reseptorlarını da bloklayır. Rəqabətli blokerlər olmaqla, H1 reseptorlarına tərs şəkildə bağlanırlar ki, bu da kifayət qədər yüksək dozaların istifadəsinə səbəb olur. Aşağıdakı farmakoloji xüsusiyyətlər onlara ən xarakterikdir.
slayd 11
Sakitləşdirici təsir, lipidlərdə asanlıqla həll olunan birinci nəsil antihistaminiklərin əksəriyyətinin qan-beyin baryerindən yaxşı nüfuz etməsi və beynin H1 reseptorlarına bağlanması ilə müəyyən edilir. Bəlkə də onların sakitləşdirici təsiri mərkəzi serotonin və asetilkolin reseptorlarının bloklanmasından ibarətdir. Bəziləri yuxu həbləri (doksilamin) kimi istifadə olunur. Nadir hallarda sedasyon əvəzinə psixomotor təşviqat baş verir (daha çox uşaqlarda orta terapevtik dozalarda və böyüklərdə yüksək zəhərli dozalarda). Sakitləşdirici təsirə görə, əksər dərmanlar diqqət tələb edən tapşırıqlar zamanı istifadə edilməməlidir. Birinci nəslin bütün dərmanları sedativ və hipnotik dərmanların, narkotik və qeyri-narkotik analjeziklərin, spirtin təsirini gücləndirir.
slayd 12
Hidroksizin üçün xarakterik olan anksiyolitik təsir mərkəzi sinir sisteminin subkortikal bölgəsinin müəyyən bölgələrində fəaliyyətin yatırılması ilə əlaqədar ola bilər.
slayd 13
Antiemetik və yırğalanma əleyhinə təsirlər də dərmanların mərkəzi antikolinerjik təsiri ilə əlaqələndirilir. Bəzi antihistaminiklər (difenhidramin, prometazin, siklizin, meclizine) vestibulyar reseptorların stimullaşdırılmasını azaldır və labirint funksiyasını maneə törədir və buna görə də hərəkət xəstəliyi üçün istifadə edilə bilər.
Slayd 14
Dərmanların antikolinerjik xüsusiyyətləri ilə əlaqəli atropinə bənzər reaksiyalar ən çox etanolaminlər və etilendiaminlər üçün xarakterikdir. Quru ağız və nazofarenks, sidik tutma, qəbizlik, taxikardiya və görmə pozğunluğu ilə özünü göstərir. Bu xüsusiyyətlər qeyri-allergik rinitdə müzakirə olunan vasitələrin effektivliyini təmin edir. Eyni zamanda bronxial astmada obstruksiyanı artıra bilər (bəlğəmin özlülüyünün artmasına görə), qlaukomanı şiddətləndirə və prostat adenomasında infravezikal obstruksiyaya səbəb ola bilər və s.
slayd 15
Bir sıra H1-histamin blokerləri parkinsonizmin simptomlarını azaldır, bu da asetilkolin təsirinin mərkəzi inhibəsi ilə əlaqədardır.
slayd 16
Antitüsiv təsir difenhidramin üçün ən xarakterikdir, medulla oblongatadakı öskürək mərkəzinə birbaşa təsir etməklə həyata keçirilir.
Slayd 17
Siproheptadinə ilk növbədə xarakterik olan antiserotonin təsiri onun miqrendə istifadəsini müəyyən edir.
Slayd 18
Xüsusilə fenotiazin antihistaminikləri ilə müşahidə edilən periferik vazodilatasiyaya α1-blokator təsiri həssas şəxslərdə qan təzyiqinin müvəqqəti azalmasına səbəb ola bilər.
Slayd 19
Yerli anestezik (kokainə bənzər) təsir əksər antihistaminiklər üçün xarakterikdir (natrium ionlarına membran keçiriciliyinin azalması səbəbindən). Difenhidramin və prometazin novokaindən daha güclü lokal anesteziklərdir. Bununla belə, onlar odadavamlı fazanın uzadılması və mədəcik taxikardiyasının inkişafı ilə özünü göstərən sistemli quinidin kimi təsirlərə malikdirlər.
Slayd 20
Taxifilaksi: uzun müddətli istifadə ilə antihistaminik aktivliyin azalması, hər 2-3 həftədən bir alternativ dərmanlara ehtiyac olduğunu təsdiqləyir. Qeyd etmək lazımdır ki, birinci nəsil antihistaminiklər ikinci nəsildən klinik effektin nisbətən tez başlaması ilə qısa müddət ərzində məruz qalması ilə fərqlənir. Onların bir çoxu parenteral formada mövcuddur. Yuxarıda göstərilənlərin hamısı, eləcə də aşağı qiymət, bu gün antihistaminiklərin geniş istifadəsini müəyyənləşdirir.
slayd 21
1-ci nəsil antihistaminiklərin dolayı resepti
Müzakirə olunan bir çox keyfiyyətlər "köhnə" antihistaminiklərə allergiya ilə əlaqəli olmayan müəyyən patologiyaların (miqren, yuxu pozğunluğu, ekstrapiramidal pozğunluqlar, narahatlıq, hərəkət xəstəliyi və s.) Müalicəsində öz yerini tutmağa imkan verdi. Bir çox birinci nəsil antihistaminiklər sedativlər, hipnotiklər və digər komponentlər kimi soyuqdəymə üçün istifadə edilən kombinasiyalı preparatlara daxildir. Ən çox istifadə edilənlər xloropiramin, difenhidramin, klemastin, siproheptadin, prometazin, fenkarol və hidroksizindir.
slayd 22
slayd 23
Xloropiramin
Xloropiramin (Suprastin) ən çox istifadə edilən sedativ antihistaminiklərdən biridir. Əhəmiyyətli antihistamin aktivliyə, periferik antikolinerjik və orta antispazmodik təsirə malikdir. Mövsümi və il boyu allergik rinokonyunktivit, anjiyoödem, ürtiker, atopik dermatit, ekzema, müxtəlif etiologiyalı qaşınmaların müalicəsi üçün əksər hallarda təsirli olur; parenteral formada - təcili yardım tələb edən kəskin allergik xəstəliklərin müalicəsi üçün. İstifadəyə yararlı terapevtik dozaların geniş spektrini təmin edir. Qan serumunda yığılmır, buna görə də uzun müddət istifadəsi ilə həddindən artıq dozaya səbəb olmur.
slayd 24
Suprastin təsirin sürətli başlanğıcı və qısa müddət (yan təsirlər də daxil olmaqla) ilə xarakterizə olunur. Eyni zamanda, antiallergik təsirin müddətini artırmaq üçün xloropiramin sakitləşdirici olmayan H1-blokerlərlə birləşdirilə bilər. Suprastin hazırda Rusiyada ən çox satılan antihistaminiklərdən biridir. Bu, obyektiv olaraq sübut edilmiş yüksək effektivlik, onun klinik təsirinin idarə oluna bilməsi, müxtəlif dozaj formalarının, o cümlədən inyeksiyaların mövcudluğu və aşağı qiymətlə bağlıdır.
Slayd 25
Klemastin (tavegil)
Klemastin (tavegil) difenhidraminə bənzər yüksək təsirli antihistaminik dərmandır. Yüksək antikolinerjik aktivliyə malikdir, lakin daha az dərəcədə qan-beyin baryerinə nüfuz edir. O, həmçinin allergik və psevdo-allergik reaksiyaların qarşısının alınması və müalicəsi üçün anafilaktik şok və anjiyoödem üçün əlavə vasitə kimi istifadə edilə bilən inyeksiya şəklində mövcuddur. Bununla belə, oxşar kimyəvi quruluşa malik klemastinə və digər antihistaminiklərə qarşı yüksək həssaslıq məlumdur.
slayd 26
Slayd 27
Difenhidramin
Ölkəmizdə difenhidramin adı ilə tanınan difenhidramin ilk sintez edilən H1 blokerlərindən biridir. Kifayət qədər yüksək antihistaminik fəaliyyətə malikdir və allergik və psevdo-allergik reaksiyaların şiddətini azaldır. Əhəmiyyətli antixolinergik təsirə görə öskürək əleyhinə, qusmaya qarşı təsir göstərir və eyni zamanda selikli qişaların qurumasına, sidik tutmasına səbəb olur. Difenhidramin, lipofilliyə görə açıq sedativ təsir göstərir və hipnotik kimi istifadə edilə bilər. Əhəmiyyətli bir lokal anestezik təsirə malikdir, bunun nəticəsində bəzən novokain və lidokainə qarşı dözümsüzlük üçün alternativ olaraq istifadə olunur.
Slayd 28
Cyproheptadine
Cyproheptadine (peritol), antihistamin ilə birlikdə əhəmiyyətli antiserotonin təsirinə malikdir. Bu baxımdan, əsasən miqrenin bəzi formalarında, dempinq sindromunda, iştahanı artıran, müxtəlif mənşəli iştahsızlıqda istifadə olunur. Soyuq ürtiker üçün seçilən dərmandır.
Slayd 29
prometazin
Prometazin (pipolfen) - mərkəzi sinir sisteminə açıq bir təsir onun Meniere sindromu, xoreya, ensefalit, dəniz və hava xəstəliyində antiemetik olaraq istifadəsini təyin etdi. Anesteziologiyada prometazin anesteziyanı gücləndirmək üçün litik qarışıqların tərkib hissəsi kimi istifadə olunur.
slayd 30
Quifenadin
Quifenadine (fencarol) - difenhidramindən daha az antihistamin aktivliyinə malikdir, həm də onun sedativ xüsusiyyətlərinin aşağı şiddətini təyin edən qan-beyin baryerindən daha az nüfuz etməsi ilə xarakterizə olunur. Bundan əlavə, fenkarol yalnız histamin H1 reseptorlarını bloklayır, həm də toxumalarda histaminin tərkibini azaldır. Digər sedativ antihistaminiklərə qarşı tolerantlığın inkişafında istifadə edilə bilər.
Slayd 31
Hidroksizin
Hidroksizin (ataraks) - mövcud antihistamin fəaliyyətinə baxmayaraq, antiallergik agent kimi istifadə edilmir. Anksiyolitik, sedativ, əzələ gevşetici və antipruritic agent kimi istifadə olunur.
slayd 32
Slayd 33
Beləliklə, həm H1-, həm də digər reseptorlara (serotonin, mərkəzi və periferik xolinergik reseptorlar, a-adrenergik reseptorlar) təsir edən birinci nəsil antihistaminiklər müxtəlif şəraitlərdə istifadəsini təyin edən müxtəlif təsirlərə malikdir. Ancaq yan təsirlərin şiddəti onları allergik xəstəliklərin müalicəsində ilk seçim dərmanları kimi nəzərdən keçirməyə imkan vermir. Onların istifadəsi ilə əldə edilən təcrübə bir istiqamətli dərmanları - ikinci nəsil antihistaminikləri hazırlamağa imkan verdi.
slayd 34
İkinci nəsil antihistaminiklər (sedativ olmayan).
Əvvəlki nəsildən fərqli olaraq, onlar demək olar ki, heç bir sedativ və antikolinerjik təsirə malik deyillər, lakin H1 reseptorları üzərində seçici təsirləri ilə fərqlənirlər. Ancaq onlar üçün müxtəlif dərəcədə kardiotoksik təsir qeyd edildi. Aşağıdakı xüsusiyyətlər onlar üçün ən çox yayılmışdır.
Slayd 35
Kolin və serotonin reseptorlarına təsiri olmayan H1 reseptorlarına yüksək spesifiklik və yüksək yaxınlıq. Klinik təsirin sürətli başlanğıcı və təsir müddəti. Proteinlə yüksək bir əlaqə, dərmanın və onun metabolitlərinin orqanizmdə toplanması və aradan qaldırılmasının gecikməsi səbəbindən uzadılması əldə edilə bilər.
slayd 36
Uzun müddət istifadəsi ilə taxifilaksiyanın olmaması.
Slayd 37
Dərmanları terapevtik dozalarda istifadə edərkən minimal sedativ təsir göstərir. Bu fondların strukturunun xüsusiyyətlərinə görə qan-beyin baryerinin zəif keçməsi ilə izah olunur. Bəzi xüsusilə həssas şəxslərdə orta dərəcədə yuxululuq müşahidə oluna bilər, bu da nadir hallarda dərmanı dayandırmaq üçün səbəb olur.
Slayd 38
QT intervalının uzanması və ürək ritminin pozulması ilə əlaqəli olan ürək əzələsinin kalium kanallarını bağlamaq qabiliyyəti. Antihistaminiklər antifungal dərmanlar (ketokonazol və itrakonazol), makrolidlər (eritromisin və klaritromisin), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin və paroksetin), qreypfrut suyu ilə birləşdirildikdə və ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə bu yan təsirin riski artır.
Slayd 39
Parenteral preparatların olmamasına baxmayaraq, onlardan bəziləri (azelastin, levokabastin, bamipin) topikal preparatlar kimi mövcuddur.
Slayd 40
Terfenadin
Terfenadin CNS depressant təsiri olmayan ilk antihistaminik dərmandır. Onun 1977-ci ildə yaradılması həm histamin reseptorlarının növlərinin, həm də mövcud H1-blokerlərin strukturunun və fəaliyyət xüsusiyyətlərinin öyrənilməsinin nəticəsi idi və yeni nəsil antihistaminiklərin inkişafı üçün əsas qoydu. Hal-hazırda, terfenadin getdikcə daha az istifadə olunur, bu da QT intervalının (torsade de pointes) uzadılması ilə əlaqəli ölümcül aritmiyalara səbəb olmaq qabiliyyətinin artması ilə əlaqələndirilir.
Slayd 41
Astemizol
Astemizol qrupun ən uzun fəaliyyət göstərən dərmanlarından biridir (onun aktiv metabolitinin yarımxaricolma dövrü 20 günə qədərdir). H1 reseptorlarına geri dönməz bağlanma ilə xarakterizə olunur. Demək olar ki, heç bir sedativ təsiri yoxdur, spirtlə qarşılıqlı təsir göstərmir. Astemizol xəstəliyin gedişatına gecikmiş təsir göstərdiyi üçün onu kəskin bir prosesdə istifadə etmək məqsədəuyğun deyil, lakin xroniki allergik xəstəliklərdə özünü doğrultmaq olar. Dərman bədəndə toplanma qabiliyyətinə malik olduğundan, ürək ritminin ciddi pozğunluqlarının inkişaf riski, bəzən ölümcül olur. Bu təhlükəli yan təsirlərə görə ABŞ və bəzi digər ölkələrdə astemizolun satışı dayandırılıb.
Slayd 42
Akrivastin
Akrivastin (semprex) minimal dərəcədə sedativ və antikolinerjik təsiri olan yüksək antihistamin aktivliyi olan bir dərmandır. Onun farmakokinetikasının bir xüsusiyyəti metabolizmin aşağı səviyyədə olması və kumulyasiyanın olmamasıdır. Effektin tez başlaması və qısamüddətli təsirə malik olması səbəbindən daimi antiallergik müalicəyə ehtiyac olmadığı hallarda akrivastinə üstünlük verilir ki, bu da çevik dozaj rejiminə imkan verir.
slayd 43
Dimethenden
Dimethenden (Fenistil) - birinci nəsil antihistaminiklərə ən yaxındır, lakin onlardan sedativ və muskarinik təsirin əhəmiyyətli dərəcədə az şiddəti, yüksək antiallergik aktivliyi və təsir müddəti ilə fərqlənir.
Slayd 44
Loratadin
Loratadin (Claritin) ən çox satın alınan ikinci nəsil dərmanlardan biridir, bu olduqca başa düşüləndir və məntiqlidir. Onun antihistamin aktivliyi periferik H1 reseptorlarına daha çox bağlanma gücünə görə astemizol və terfenadinə nisbətən daha yüksəkdir. Dərman sedativ təsirdən məhrumdur və alkoqolun təsirini gücləndirmir. Bundan əlavə, loratadin praktiki olaraq digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir göstərmir və kardiotoksik təsir göstərmir. Aşağıdakı antihistaminiklər topikal preparatlardır və allergiyanın yerli təzahürlərini aradan qaldırmaq üçün nəzərdə tutulub.
Slayd 45
Slayd 46
Levokabastin
Levocabastin (Histimet) histamindən asılı allergik konjonktivitin müalicəsi üçün göz damcısı kimi və ya allergik rinit üçün sprey kimi istifadə olunur. Yerli tətbiq edildikdə az miqdarda sistem dövriyyəsinə daxil olur və mərkəzi sinir və ürək-damar sistemlərinə arzuolunmaz təsir göstərmir.
Slayd 47
Azelastin
Azelastin (Allergodil) allergik rinit və konjonktivit üçün yüksək effektiv müalicədir. Burun spreyi və göz damcısı kimi istifadə edilən azelastin sistematik təsirlərə malik deyil. Başqa bir yerli antihistaminik, gel şəklində olan bamipin (soventol) qaşınma, həşərat dişləmələri, meduza yanıqları, donma, günəş yanığı və yüngül istilik yanıqları ilə müşayiət olunan allergik dəri lezyonlarında istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.
Slayd 48
Üçüncü nəsil antihistaminiklər (metabolitlər).
Onların əsas fərqi, əvvəlki nəslin antihistaminiklərinin aktiv metabolitləri olmasıdır. Onların əsas xüsusiyyəti QT intervalına təsir göstərə bilməməsidir. Hal-hazırda iki dərman var - cetirizine və fexofenadine.
Slayd 49
setirizin
Cetirizine (Zyrtec) yüksək selektiv periferik H1 reseptor antaqonistidir. Bu, daha az aydın sedativ təsir göstərən hidroksizinin aktiv metabolitidir. Cetirizine orqanizmdə demək olar ki, metabolizə olunmur və onun xaric olma sürəti böyrəklərin fəaliyyətindən asılıdır. Onun xarakterik xüsusiyyəti dəriyə nüfuz etmək qabiliyyətinin yüksək olması və müvafiq olaraq allergiyanın dəri təzahürlərində effektivliyidir. Cetirizine nə təcrübədə, nə də klinikada ürəyə heç bir aritmogen təsir göstərməmişdir.
Slayd 50
Slayd 51
Feksofenadin
Feksofenadin (Telfast) terfenadinin aktiv metabolitidir. Feksofenadin bədəndə dəyişikliklərə məruz qalmır və qaraciyər və böyrək funksiyalarının pozulması ilə onun kinetikası dəyişmir. Heç bir dərman qarşılıqlı təsirinə girmir, sedativ təsir göstərmir və psixomotor fəaliyyətə təsir göstərmir. Bu baxımdan, dərman fəaliyyəti artan diqqət tələb edən şəxslər tərəfindən istifadə üçün təsdiq edilmişdir. Feksofenadinin QT dəyərinə təsirinin tədqiqi həm təcrübədə, həm də klinikada yüksək dozalarda və uzun müddətli istifadə zamanı kardiotrop təsirin tam olmamasını göstərdi. Maksimum təhlükəsizliklə yanaşı, bu vasitə mövsümi allergik rinit və xroniki idiopatik ürtikerin müalicəsində simptomları dayandırmaq qabiliyyətini nümayiş etdirir.
Slayd 52
Slayd 53
Beləliklə, həkimin arsenalında müxtəlif xüsusiyyətlərə malik kifayət qədər miqdarda antihistaminiklər var. Onlar allergiyadan yalnız simptomatik rahatlama təmin etdiyini xatırlamaq lazımdır. Bundan əlavə, xüsusi vəziyyətdən asılı olaraq, həm müxtəlif dərmanlardan, həm də onların müxtəlif formalarından istifadə edə bilərsiniz. Həkimin antihistaminiklərin təhlükəsizliyindən xəbərdar olması da vacibdir.
Bütün slaydlara baxın
allergik reaksiyalar antigenik xüsusiyyətlərə malik olan müxtəlif maddələrə qarşı yüksək həssaslığın (sensibilizasiyanın) nəticəsidir. Əsasən, allergenin təbiəti qeyri-müəyyən olaraq qalır, buna görə də allergik reaksiyaları olan xəstələrin müalicəsi qeyri-spesifik hiposensibilizasiya üsulu ilə - yəni allergiyanın təbiətindən asılı olmayaraq, allergiya proseslərinə təsir edən dərmanların köməyi ilə həyata keçirilir. antigen.
Allergik reaksiyaların inkişafında 3 mərhələ var:
1) immunoloji - antikorların formalaşması
2) allergiya vasitəçilərinin sərbəst buraxılması
3) orqan və sistemlərin bu vasitəçilərə reaksiyası.
Müxtəlif farmakoloji qrupların dərmanları allergik reaksiyaların inkişafının bütün mərhələlərinə təsir göstərir.
Antiallergik dərmanların təsnifatı
|
Antihistaminiklər (reseptor blokerləri) |
Bal əleyhinə Iatorni preparatları və membran stabilizatorları |
Allergik reaksiyaların təzahürlərini aradan qaldıran dərmanlar |
|
Və nəsillər Difenhidramin (difeninqidramin, kalmaben) Suprastin (supragistim, xloropiramin, Suprostiline) tavegil (klemastin) Diazol dr (mebgidrolin) Pipolfen (diprazin, prometazin) Hifenadia (fenkarol) II nəsil Loratadin (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadin (Trexil) Astemizol (Hismanal) Azelastin (Alerqodil) Fenistil Bbastin (Kestin, Elert) Primalan Cetirizine (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III nəsil feksofenadin (telfast, altiva, letizen, feksofast) Erius (desloratadin) |
Cromolyn natrium (intal) Ketotifen (zaditen) |
Adrenomimetiklər Bronxodilatatorlar Kalsium preparatları |
1-ci nəsil antihistaminiklər mərkəzi sinir sistemini depressiyaya salır və sakitləşdirici və hipnotik təsir göstərir.
İkinci nəsil antihistaminiklər mərkəzi sinir sisteminə az təsir göstərir və buna görə də bir qədər sakitləşdirici təsir göstərir və farmakoloji təsiri daha uzun olur.
Üçüncü nəsil antihistaminiklər ikinci nəsil dərmanların aktiv metabolitləridir, onları histamin reseptorlarına ən böyük seçici təsir göstərir (ən aktivdirlər).
Antimediator dərmanlar və membran stabilizatorları allergiya vasitəçilərinin sərbəst buraxılmasının qarşısını alır.
Allergik reaksiyaların təzahürlərini aradan qaldıran dərmanlar - adrenomimetika (adrenalin hidroxlorid, efedrin hidroxlorid), bronxodilatatorlar (5-ci fəsilə bax), kalsium preparatları (bax. Fəsil 13), damar keçiriciliyini azaldır, qan damarlarını daraldır və qan təzyiqini artırır, bronxodilator təsir göstərir.
Antihistaminiklər- histamin reseptorlarını bloklayan və histaminin onlara təsirinin qarşısını alan agentlər.
Difenhidramin(difeninqidramin) - antihistaminik bir dərman, açıq bir anti-allergik, sedativ, hipnotik, qusmaya qarşı, mistevoanesteziya təsiri var; mərkəzi sinir sistemini zəiflədən dərmanların təsirini artırır. Fəaliyyət müddəti - 4-6 saat.
İstifadəyə göstərişlər: anafilaktik şok, ürtiker, allergik dermatit, rinit, pollinoz (ot qızdırması), hipnotiklərin, analjeziklərin və anesteziklərin təsirini artırmaq üçün və s.
Yan təsirlər: quru ağız, pozulmuş koordinasiya, başgicəllənmə, baş ağrısı, yuxululuq, performansın azalması.
Suprastin(xloropiramin) - yüksək aktivlikdə olan antihistaminik preparat, difenhidramindən daha az ifadə olunan antiallergik təsirə malikdir, mərkəzi sinir sistemini daha az dərəcədə depressiyaya salır. Allergik reaksiyaların təzahürlərinin qarşısını alır və onları asanlaşdırır, antiallergik, sakitləşdirici və hipnotik təsir göstərir.
Fəaliyyət müddəti - 8-12 saat.
İstifadəyə göstərişlər: anafilaktik şok, anjioödem, ürtiker, qaşınma, dəri xəstəlikləri (neyrodermatit, kontakt dermatit və s.), allergik dermatit, rinit, bronxial astmalı xəstələrin kompleks müalicəsinin bir hissəsi kimi və s.
Yan təsirlər: yuxululuq, başgicəllənmə, koordinasiya, quru ağız, ürəkbulanma.
Diazolin(mebhidrolin) oral antihistaminikdir. Zəif antiallergik, spazmolitik təsirə malikdir, sakitləşdirici təsir göstərmir.
İstifadəyə göstərişlər: dərmanlara, məhsullara (ürtiker, qaşınma, allergik dermatit) alerjisi ilə.
Yan təsirlər: mədə mukozasının qıcıqlanması, ürəkbulanma, qusma, yuxululuq, yavaş reaksiya.
Əks göstərişlər: mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, mədə-bağırsaq traktının iltihabi xəstəlikləri.
Loratadin(claritin, clarotadine, lomiran, erolin) periferik histamin H reseptorlarına selektiv təsir göstərən ikinci nəsil antihistaminikdir. Antiallergik təsir 1-3 saatdan sonra başlayır, maksimum - 8-12 saatdan sonra, təsir müddəti 24 saatdan çoxdur.
Metabolitlər şəklində sidik və nəcislə bərabər nisbətdə xaric olur.
İstifadəyə göstərişlər: mövsümi və il boyu rinit, allergik mənşəli dəri xəstəlikləri, anjiyoödem, həşərat dişləmələrinə allergik reaksiyalar.
Yan təsirlər: yuxululuq, yorğunluq, quru ağız, ürəkbulanma.
Feksofenadin(telfast, fexadine) - üçüncü nəsil antihistaminik, terfenadinin yüksək aktiv metabolitidir və reseptorlara qarşı yüksək selektivlik (selektivlik) nümayiş etdirir. Dərman mərkəzi sinir sistemini depressiyaya salmır. Təsirinin başlanğıcı 1 saatdan sonra müşahidə olunur, maksimum təsir 6 saatdan sonra, təsir müddəti 24 saatdır.Qaraciyərdə metabolizə olunmur, əsasən safra ilə xaric olur.
İstifadəyə göstərişlər: mövsümi allergik rinit, xroniki idiopatik ürtiker.
Yan təsirlər:çox nadir hallarda görünür.
Qlükokortikosteroidlər(12-ci fəsilə baxın) - adrenal korteksin hormonları, açıq bir anti-allergik təsir göstərir, allergik reaksiyaların inkişafının bütün mərhələlərinə təsir göstərir. Dərmanlar hər hansı ağır və orta dərəcəli allergik reaksiyalar (anafilaktik şok, Quincke ödemi, serum xəstəliyi), allergik təbiətin mütərəqqi ağır xəstəlikləri - bronxial astma, kollagenozlar, poliartrit, revmatizm üçün istifadə olunur. GCS istifadə edərkən, onların açıq-aydın yan təsirlərindən xəbərdar olmaq lazımdır.
Kromolin natrium(Intal) onların məhv edilməsinin və allergiya vasitəçilərinin sərbəst buraxılmasının qarşısını alan mast hüceyrə stabilizatorudur. Xüsusi bir turboinhalyatordan istifadə edərək inhalyasiya edin. Sistemli administrasiya - astma hücumlarının qarşısının alınması. Hücum zamanı təsirsizdir.
Əks göstərişlər: 5 yaşa qədər yaş; Hamiləliyin I trimestri.
Anafilaktik şok üçün təcili yardım Anafilaktik şok allergiyanın ağır təzahürüdür:
Şokdan əvvəlki dövrdə antihistaminiklər - suprastin, diprazin (pipolfen), difenhidramin, tavegil təyin etmək lazımdır;
Qan təzyiqi və bronxospazmın azalması ilə epinefrin hidroxlorid (dəri altına, hər 5-10 dəqiqədən bir 0,5 ml 0,1% məhlul, təsir olmadıqda, venadaxili olaraq 10 dəfə seyreltilir), efedrin hidroxlorid təyin edilir. Effektiv venadaxili damcı (1 dəqiqədə 40-50) şok əleyhinə qarışığın tətbiqi - 5 ml adrenalin hidroxlorid məhlulu 0,1% və 500 ml izotonik natrium xloriddə həll edilmiş 0,06 q prednizolon (2 ampul)
Bronxospazm üçün digər bronxodilatatorlar da tətbiq edilməlidir (bax. Fəsil 6);
Tənəffüs depressiyası halında - oksigen terapiyası tətbiq edin, tənəffüs stimulyatorlarını tətbiq edin (analeptiklər - 5-ci fəsilə baxın);
Kəskin pulmoner ödemdə - diuretikləri enjekte edin - furosemid, mannitol;
Hemodinamik pozğunluqların korreksiyası (salin məhlulları, plazma əvəzediciləri və s.).
Farmakobezpeka: - antihistaminiklər promedol, streptomisin, kanamisin, neomisin, trisiklik antidepresanlarla uyğun gəlmir;
- Difenhidramin və diprazin (pipolfen) dərialtı yeridildikdə qıcıqlanmaya səbəb olur, ona görə də onlar parenteral yolla - əzələdaxili və ya venadaxili yeridilməlidir;
- Difenhidramin askorbin turşusu, natrium bromid, gentamisin ilə uyğun gəlmir;
- Mərkəzi sinir sistemini depressiyaya salan bütün antihistaminiklər (difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil) işi dəqiq psixi reaksiya tələb edən xəstələrə (sürücülər, operatorlar və s.) təyin edilməməlidir;
- Diazolini yeməkdən sonra şifahi olaraq təyin etmək məsləhətdir
- Kromolin natrium bromeksin və ambroksol ilə inhalyasiya yolu ilə tətbiq edilməməlidir.