Цефекон д суппозитории: инструкция по применению. Цефекон д - инструкция по применению Цефекон Д: Побочные действия

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.Разовая доза составляет 10-15 мг/кг 2-3 раза в сутки через 4-6 ч. максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг.Ректально, после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет. У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально). Применяют в качестве: — жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела; — анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе. Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.

— возраст до 1 месяца; — повышенная чувствительность к парацетамолу. С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Данные по передозировке препарата Цефекон Д не предоставлены.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней. Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает. При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола. При совместном применении с парацетамолом усиливается действие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°C. Срок годности - 2 года.

Цефекон Д – препарат с анальгезирующим и жаропонижающим действием, применяемый у детей до 12 лет.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Цефекона Д – суппозитории ректальные для детей: торпедообразной формы, белые или белые с кремоватым или желтоватым оттенком (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: парацетамол – 50, 100 или 250 мг;
• дополнительный компонент: твердый жир (суппосир, витепсол) – до получения суппозитория весом 1250 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефекон Д оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Парацетамол, воздействуя на центры боли и терморегуляции, блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе. Клеточные пероксидазы в очаге воспаления нейтрализуют воздействие парацетамола на циклооксигеназу. Этим объясняется отсутствие выраженного противовоспалительного действия.

Цефекон Д на водно-электролитный обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта отрицательного влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Парацетамол из желудочно-кишечного тракта абсорбируется быстро и в высокой степени. C max (максимальная концентрация вещества) достигается через 30–60 минут. Связывание с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени. 80% вещества вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами, в результате чего образуются неактивные метаболиты. 17% парацетамола подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. Эти метаболиты в случае недостатка глутатиона могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и приводить к развитию некроза. T 1/2 (период полувыведения) – от 2 до 3 часов. 85–95% парацетамола на протяжении 24 часов выводится почками в виде сульфатов и глюкуронидов, в неизмененном виде – примерно 3%.

V d (объем распределения) и биодоступность у детей (включая новорожденных) подобны таковым у взрослых пациентов. Основной метаболит парацетамола у новорожденных первых 2 дней жизни и у детей 3–10 лет – сульфат парацетамола, у детей от 12 лет – конъюгированный глюкуронид. Значимая возрастная разница в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве выделяемого с мочой вещества не отмечается.

Показания к применению

• острая респираторная вирусная инфекция, грипп, детские инфекции, поствакцинальные реакции и другие состояния, сопровождающиеся повышением температуры тела – как жаропонижающее средство;
• болевой синдром слабой/умеренной интенсивности, включая головную, зубную, мышечную боль, невралгию, боли при ожогах и травмах – как обезболивающее средство.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 1 месяца;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Цефекон Д назначается под врачебным контролем):

• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• функциональные нарушения почек и печени;
• болезни системы крови (тромбоцитопения, анемия, лейкопения);
• синдромы Жильбера, Дубина – Джонсона, Ротора.

Инструкция по применению Цефекона Д: способ и дозировка

Цефекон Д применяется ректально. Суппозитории следует вводить в прямую кишку после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Схема применения устанавливается в зависимости от возраста и веса. Средняя разовая доза – 10–15 мг/кг, кратность применения – 2–3 раза в день (с соблюдением интервалов 4–6 часов). Максимальная доза – 60 мг/кг в день.

• 1–3 месяца (4–6 кг): Цефекон Д 50 мг (препарат может назначаться однократно после вакцинации для снижения температуры, возможность его применения в других случаях определяется врачом);
• 3–12 месяцев (7–10 кг): Цефекон Д 100 мг;
• 1–3 года (11–16 кг): 100–200 мг;
• 3–10 лет (17–30 кг): Цефекон Д 250 мг;
• 10–12 лет (31–35 кг): 500 мг.

Как жаропонижающее средство Цефекон Д можно применять на протяжении 3 дней, как обезболивающее – 5 дней. Без согласования с врачом увеличивать длительность применения не следует.

Побочные действия

• система пищеварения: рвота, тошнота, боли в животе;
• система кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на слизистых оболочках и коже, отек Квинке.

При проведении продолжительного курса с применением высоких доз может наблюдаться апластическая/гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, гепатотоксическое и нефротоксическое (папиллярный некроз и интерстициальный нефрит) действие.

Передозировка

Нет сведений.

Особые указания

Если после проведения курса терапии симптомы сохраняются, следует проконсультироваться со специалистом.

При количественном определении мочевой кислоты и глюкозы в плазме парацетамол может искажать показатели лабораторных исследований.

Сочетанного применения с прочими парацетамолсодержащими препаратами нужно избегать, поскольку это может привести к передозировке парацетамола.

При проведении продолжительного курса необходимо проводить контроль функционального состояния печени и показателей периферической крови.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Цефекон Д предназначен для применения у детей от 3 месяцев до 12 лет. Детям 1–3 месяцев препарат может назначаться однократно после вакцинации для снижения температуры.

При нарушениях функции почек

Терапия при наличии нарушений почечной функции должна проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Терапия при наличии нарушений печеночной функции должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• ингибиторы микросомального окисления (циметидин): снижение вероятности гепатотоксического действия;
• гепатотоксичные лекарственные средства, этанол, а также фенитоин, барбитураты, флумецинол, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты и прочие индукторы микросомального окисления в печени: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, что даже при небольшой передозировке может стать причиной развития тяжелой интоксикации;
• хлорамфеникол: усиление его токсических эффектов;
• салицилаты: увеличение риска появления нефротоксического действия;
• антикоагулянты непрямого действия: усиление их действия;
• препараты с урикозурическим действием: снижение их эффективности.

Аналоги

Аналогами Цефекона Д являются: Детский Панадол , Ксумапар, Калпол , Парацетамол , Далерон, Апап, Ифимол, Эффералган , Стримол, Панадол , Перфалган .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 20 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N001061/01-310807

Торговое название препарата:

Цефекон ® Д

Международное непатентованное название:

парацетамол

Лекарственная форма:

суппозитории ректальные для детей

Состав

Один суппозиторий содержит: активное вещество – парацетамол – 50 мг, 100 мг или 250 мг; основы для суппозиториев: жир твердый (витепсол, суппосир) – до получения суппозитория массой 1,25 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ : N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигиназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации – 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Величина биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменном виде -3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Показания к применению

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
- жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальньгх реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Способ применения и дозы

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка, 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Побочное действие

Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций, даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических препаратов.

Особые указания

При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска

Цефекон ® Д суппозитории ректальные для детей по 50 мг, 100 мг или 250 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке; две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Претензии потребителей направлять по адресу:
ОАО «НИЖФАРМ», Россия
603950, Нижний Новгород
ГСП-459, ул. Салганская, 7
интернет: http//www.nizhpharm.ru

Цефекон-Д свечи

от 3-х до 12 лет

Международное напатентованное название

Парацетамол

Упаковка

Цефекон ® Д суппозитории ректальные для детей по 50 мг, 100 мг или 250 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке; две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку

Состав

Один суппозиторий содержит: в качестве активного вещества парацетамол - 0,05 г, 0,01 г или 0,25 г; в качестве вспомогательного вещества: витепсол - достаточное количество до получения суппозитория массой от 1,19 до 1,31 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакодинамика:

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигиназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации - 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Величина биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменном виде -3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Показания к применению

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве: - жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела; - болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головная и зубная боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах. У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, возраст - до 1 месяца жизни. С осторожностью Нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка, 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Возраст Цефекон-д	Вес Цефекон-д	Разовая доза Цефекон-д
1-3 месяца	4 - 6 кг	1 суппозиторий по 0,05 г (50 мг)
3-12 месяцев	7 - 10 кг	1 суппозиторий по 0,1 г (100 мг)
1-3 года	11 -16 кг	1 - 2 суппозиторий по 0,1 г (100 мг)
3-10 лет	17 - 30 кг	1 суппозиторий по 0,25 г (250 мг)
10-12 лет	31 - 35 кг	2 суппозиторий по 0,25 г (250 мг)

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом

Побочное действие

Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций, даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических препаратов.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

В интернет-аптеке Цефекон-д можно купить с доставкой на дом. Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе Цефекон-д, проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. Купить Цефекон-д Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Цефекон-д совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

Идентификация и классификация

Регистрационный номер

Международное непатентованное название

парацетамол

Лекарственная форма

суппозитории ректальные (для детей)

Состав

Один суппозиторий содержит:

действующее вещество - парацетамол 50 мг; 100 мг; 250 мг;

вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол (марки H 15, W 35), Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) - до получения суппозитория массой 1,25 г.

Описание

Суппозитории торпедообразной формы белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием. Точный механизм действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Известно, что препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Длительность анальгетического действия - 4-6 ч, жаропонижающего - не менее 6 ч. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

При ректальном введении парацетамол хорошо абсорбируется из прямой кишки (68-88 %); максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом P450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.

Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей − 1,5-2 ч; общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %); менее 5 % выводится в неизмененном виде.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в три раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми. Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

• жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
• период новорожденности (до 1 месяца);
• тяжелые нарушения функции печени (9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
• воспаление прямой кишки, кровотечение из прямой кишки;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хронический алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с дегидратацией, при гиповолемии, анорексии, кахексии и булимии.

Не применяйте препарат, если у вашего ребенка диарея!

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Опыт применения у человека свидетельствует о том, что парацетамол при приеме внутрь в терапевтических дозах не оказывает неблагоприятного влияния на течение беременности или здоровье плода и новорожденного. Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риск врожденных пороков развития. Исследования репродуктивной токсичности при пероральном введении не выявили тератогенного или фетотоксического потенциала. После тщательной оценки пользы и риска парацетамол можно применять в течение всего срока беременности. Парацетамол не следует применять во время беременности в течение длительных периодов времени, в высоких дозах или в сочетании с другими лекарственными средствами, поскольку безопасность применения в этих обстоятельствах не была установлена. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

Парацетамол в небольших количествах проникает в грудное молоко человека, однако при применении препарата в терапевтических дозах влияние на новорожденных/детей на грудном вскармливании не ожидается.

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, в том числе и парацетамол, могут привести к снижению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию, которое является обратимым после прекращения лечения. Поскольку парацетамол, предположительно, ингибирует синтез простагландинов, это потенциально может снижать фертильность, хотя это не было продемонстрировано.

Способ применения и дозы

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка; интервал между каждой дозой должен составлять не менее 6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола (в т. ч. при одновременном применении других парацетамолсодержащих препаратов) не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Возраст		Разовая доза
1-3 месяца. У детей в возрасте до 3 месяцев данный препарат применяется однократно (1 суппозиторий) в случае развития лихорадки на фоне прививок, которые проводятся в возрасте 2 месяцев. Препарат применяется только по назначению врача!	4-6 кг	1 суппозиторий по 50 мг однократно. Только по назначению врача!
3-12 месяцев	7-10 кг	1 суппозиторий по 100 мг
1-3 года	11-16 кг	1-2 суппозитория по 100 мг
3-10 лет	17-30 кг	1 суппозиторий по 250 мг
10-12 лет	31-35 кг	2 суппозитория по 250 мг

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как анальгетического средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек временной интервал между приемом препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов при клиренсе креатинина более 10 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе компенсированными, особенно у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени) или обезвоживанием суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Вы должны обратиться к врачу, если симптомы ухудшаются или не улучшаются после 2-3 дней лечения.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварения: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение артериального давления (как симптом анафилаксии).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Порог передозировки может быть снижен у детей, у пациентов, страдающих истощением, пожилых людей, пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. В подобных случаях передозировка может привести к летальному исходу.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если состояние пациента не вызывает опасений.

Симптомы: в течение первых 24 ч после передозировки - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз (в т. ч. лактоацидоз). Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке − печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т. ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 10 часов после передозировки. Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приема. Симптоматическое лечение. Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.

Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Следует информировать лечащего врача о применении парацетамола при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.

Особые указания

Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к летальному исходу. При появлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу!

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

Существует риск передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени.

Суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г у взрослых пациентов. При хронических заболеваниях печени, в том числе компенсированных, суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут!

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Длительное применение анальгетических препаратов в высоких дозах с нарушением инструкции по применению (особенно при одновременном применении нескольких анальгетиков) может привести к развитию головной боли, не поддающейся лечению повышенными дозами данных препаратов.