Пилокарпины фармакологийн шинж чанар. Пилокарпин - эмийн тодорхойлолт, хэрэглэх заавар, тойм. Хэрэглэхийн эсрэг заалтууд
Томъёо: C11H16N2O2, химийн нэр: (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (мөн гидрохлорид эсвэл нитрат хэлбэрээр).
Фармакологийн бүлэг:вегетотроп бодис / холиномиметик / м-холиномиметик.
Фармакологийн нөлөө:глаукомын эсрэг.
Фармакологийн шинж чанар
Пилокарпин нь гуурсан хоолой, хоол боловсруулах, гадаад шүүрэл (хөлс, шүлс болон бусад) булчирхай, цахилдаг зэрэг гөлгөр булчингийн мускарин рецепторуудад өдөөгч нөлөө үзүүлдэг. Пилокарпин нь цилиар (байршлын спазм) болон дугуй (миоз) булчингийн агшилтыг үүсгэдэг. Амаар уусны дараа пилокарпин хурдан шингэж, хамгийн их концентраци 1 цагийн дараа хүрдэг. Пилокарпин нь сийвэн болон синапсуудад метаболизмд ордог. Хагас ялгарах хугацаа нь 0.76 цаг бөгөөд тунтай харьцуулахад нэмэгддэг. Голчлон бөөрөөр ялгардаг пилокарпин нь шээсэнд метаболит хэлбэрээр, өөрчлөгдөөгүй байдаг. Коньюнктивийн уутанд пилокарпин бараг шингэдэггүй бөгөөд ерөнхий нөлөө үзүүлэхгүй. Лакримал шингэнээр норгосон үед идэвхтэй бодис (жишээлбэл, нүдний хальс) удаан хугацаагаар ялгардаг системүүд хавдаж, коньюнктивийн доод хөндийд үлддэг. Пилокарпиныг чөлөөлөх нь хальс нь коньюнктивтэй холбоо тогтооход шууд тохиолддог. Хаалттай өнцөгт глаукомын үед пилокарпин нь хүүхэн харааг агшааж, урд талын камерын өнцгөөс цахилдагийг нүүлгэн шилжүүлж, усан оргилуур болон Шлеммын сувгийг нээхэд тусалдаг. Нээлттэй өнцгийн глаукомтой өвчтөнүүдэд пилокарпин нь трабекуляр хагарал, Шлемм сувгийг нээж, цилиар булчингийн аяыг нэмэгдүүлдэг. Нүдний гипертензи эсвэл анхдагч нээлттэй өнцгийн глаукомын үед 1% -ийн уусмалыг нэг удаа дусаах нь нүдний дотоод даралтыг 25-26% бууруулдаг. Үйлдэл 30-40 минутын дараа эхэлж, 1.5-2 цагийн дараа дээд тал нь болж, 4-8 цаг үргэлжилнэ. 24 цагийн дотор пилокарпиныг удаан хугацаагаар ялгаруулах системийн нүдний дотоод даралтыг хянах боломжтой бол эхний хэдэн цагт үүсдэг миопи хурдан буурч, ихэвчлэн 0.5 диоптерээс хэтрэхгүй байна.
Үзүүлэлтүүд
Глаукома (цочмог дайралт орно); торлог бүрхэвчийн артерийн цочмог бөглөрөл эсвэл түүний төв венийн тромбоз, шилэн биед цус алдах, нүдний мэдрэлийн хатингаршил зэрэгт нүдний трофикийг зөрчих; гоматропин, атропин, скополамин зэрэг мидриатик нөлөөг арилгах.
Пилокарпиныг хэрэглэх зам ба тун
Нүдний практикт би пилокарпины 1 эсвэл 2% -ийн уусмалыг өдөрт 2-4 удаа хэрэглэдэг бөгөөд 5 эсвэл 6% -ийн уусмалыг бага хэмжээгээр хэрэглэдэг. Зовхинд унтахын өмнө та 1 эсвэл 2% пилокарпин тос түрхэж болно. 40 эсвэл 20 мкг пилокарпин (нүдний хальс) удаан хугацаагаар ялгаруулдаг системийг өдөрт 3-4 удаа дусаах нь нүдний дотоод даралтыг хэвийн болгоход хангалтгүй тохиолдолд ашиглагддаг; хальсыг нүдний хясаа ашиглан доод зовхины ард өдөрт 1-2 удаа тавьдаг (кино тавьсны дараа нэн даруй нүдийг 30-60 секундын турш хөдөлгөөнгүй байлгах шаардлагатай бөгөөд ингэснээр хальс норгож, зөөлөн болно).
Пилокарпинтай эмчилгээний явцад нүдний дотоод даралтыг тогтмол хянах шаардлагатай. Пилокарпиныг тарьсны дараа шингээлтийг багасгахын тулд лакримал сувгийг 1-2 минутын турш хавчихыг зөвлөж байна - нүдний дотоод буланд хуруугаараа дар. Эмч өвчтөнийг бие даан суллах системийг ашиглахад сургаж, удаан хугацаагаар хэрэглэхэд хүлцэл үүсэхийг анхааруулах ёстой. Пилокарпиныг тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон тодорхой алсын хараа, хариу урвалын хурд, анхаарал нэмэгдүүлэх шаардлагатай бусад аюултай үйл ажиллагаа эрхэлдэг хүмүүст болгоомжтой хэрэглэдэг.
Хэрэглэхийн эсрэг заалтууд
Хэт мэдрэмтгий байдал, иридоциклит, iritis, хүүхэн харааг агшаахыг зөвлөдөггүй нөхцөл байдал (жишээлбэл, нүдний мэс заслын дараа, мэс заслын дараа синехи үүсэхгүйн тулд хүүхэн харааг нэн даруй нарийсгах шаардлагатайг эс тооцвол); Торлог бүрхэвч гэмтэх эрсдэлтэй өндөр миопи, нүдний торлог бүрхэвч гэмтсэн түүхтэй.
Хэрэглээний хязгаарлалт
Өгөгдөл алга.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Хэрэв эхийн эмчилгээний хүлээгдэж буй үр нөлөө нь урагт учирч болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд жирэмсэн үед пилокарпиныг хэрэглэх боломжтой (жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд пилокарпин хэрэглэх талаар хатуу хяналттай, хангалттай аюулгүй байдлын судалгаа хийгдээгүй). Пилокарпинтай эмчилгээ хийлгэх үед хөхөөр хооллохоо болих хэрэгтэй.
Пилокарпины гаж нөлөө
Толгой өвдөх (периорбитал эсвэл түр зуурын хэсэгт), миопи, нүд өвдөх, орон байрны спазм, бүрэнхий хараа муудах, бүдэг хараа, нулимс гоожих, өнгөц кератит, ринорея, удаан хугацаагаар хэрэглэхэд - зовхины контакт дерматит, уутанцрын коньюнктивит.
Пилокарпиныг бусад бодисуудтай харьцах
Атропины бүлгийн эмийг хэрэглэснээр пилокарпины үр нөлөөг зогсооно (суларсан). Фенилэфрин ба тимолол малеат нь нүдний доторх шингэн үүсэхийг бууруулснаар нүдний дотоод даралтыг бууруулдаг. Пилокарпин нь бета-хориглогчдын гаж нөлөөг сайжруулдаг (зүрхний доторх дамжуулалт муудах, хүнд хэлбэрийн брадикарди). Пилокарпиныг адреномиметиктэй хослуулан хэрэглэхэд харилцан антагонизм нь сурагчийн хэмжээгээр илэрдэг. Пилокарпины M-холиномиметик үйл ажиллагааг антихолинестеразын бодисууд сайжруулж, фенотиазины деривативууд, трициклик антидепрессантууд, клозапин, хлорпротиксенээр бууруулдаг. Пилокарпин гидрохлоридын нүдний дусаалга хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд галотан мэдээ алдуулалтын үед гипотензи, брадикарди үүсч болно.
Хэт их уух
Пилокарпиныг хэтрүүлэн хэрэглэх нь м-холиномиметик нөлөө, түүний дотор гуурсан хоолойн агшилт, зүрх судасны хүнд хэлбэрийн дутагдал үүсэх зэргээр илэрдэг. Энэ нь зайлшгүй шаардлагатай: амьсгалын замын үйл ажиллагааг хянах, цусны даралт, импульсийн давтамж, эпинефрин (0.3-1.0 булчинд эсвэл арьсан дор), атропин (судсаар эсвэл арьсан дор 0.5-1.0 мг), хангалттай хэмжээний шингэн.
Бүдүүн томъёо
C 11 H 16 N 2 O 2Пилокарпин бодисын фармакологийн бүлэг
Нозологийн ангилал (ICD-10)
CAS код
92-13-7Пилокарпин бодисын шинж чанар
ургамлын алкалоид Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi.Өнгөгүй талст буюу үнэргүй цагаан талст нунтаг, гашуун амттай; гигроскопик, усанд маш амархан уусдаг, спиртэнд амархан уусдаг, ихэнх туйлтгүй уусгагчид уусдаггүй; усан уусмалын рН 5-5.5 байна.
Эм зүй
фармакологийн нөлөө- глаукомын эсрэг.Гөлгөр булчингийн мускарин рецепторыг өдөөдөг. нүдний цахилдаг ба хоол боловсруулах эрхтний булчирхай, гуурсан хоолой, гадаад шүүрэл (шүлс, хөлс гэх мэт). Энэ нь дугуй (миоз) болон цилиар (байршлын спазм) булчингийн агшилтыг үүсгэдэг.
Амаар уухад хурдан шингэдэг, C max хүрэх хугацаа 60 минут орчим байдаг. Синапс болон сийвэн дэх метаболизмд ордог. T 1/2 нь 0.76 цаг бөгөөд тунтай харьцуулахад нэмэгддэг. Энэ нь ихэвчлэн бөөрөөр ялгардаг, шээсэнд өөрчлөгдөөгүй, метаболит хэлбэрээр илэрдэг. Нүдний салст бүрхэвчийн уутанд энэ нь бараг шингэдэггүй бөгөөд ерөнхий нөлөө үзүүлэхгүй. Лакримал шингэнээр норгож, идэвхтэй бодис (нүдний хальс) удаан хугацаагаар ялгардаг системүүд нь хавдаж, коньюнктивийн доод хөндийд хадгалагддаг. Пилокарпиныг ялгаруулах нь хальс нь нүдний салст бүрхэвчтэй холбоо тогтоосны дараа шууд эхэлдэг.
Хаалттай өнцөгт глаукомын үед хүүхэн харааг нарийсгаж, урд талын камерын өнцгөөс цахилдагийг нүүлгэн шилжүүлж, Шлеммын суваг, усан оргилуурын зайг нээхэд хувь нэмэр оруулдаг. Нээлттэй өнцгийн глаукомтай өвчтөнд энэ нь мөн Schlemm суваг, трабекуляр ан цавыг нээж, цоргоны булчингийн аяыг нэмэгдүүлдэг. Анхдагч нээлттэй өнцгийн глауком буюу нүдний гипертензийн үед 1% -ийн уусмалыг нэг удаа дусаах нь нүдний дотоод даралтыг 25-26% -иар бууруулдаг. Үйлдэл нь 30-40 минутын дараа эхэлж, 1.5-2 цагийн дараа хамгийн ихдээ хүрч, 4-8 цаг үргэлжилдэг.Пилокарпиныг удаан хугацаагаар ялгаруулдаг системүүд нь 1 өдрийн турш нүдний дотоод даралтыг хянах боломжийг олгодог бол эхний хэдэн цагт үүсдэг миопи үүсдэг. хурдан буурч, ихэвчлэн 0.5 диоптерээс хэтрэхгүй.
Пилокарпин бодисыг хэрэглэх
Глауком, үүнд орно. цочмог халдлага, торлог бүрхэвчийн төв венийн тромбоз эсвэл түүний артерийн цочмог бөглөрөл, нүдний мэдрэлийн хатингаршил, шилэн биед цус алдалт бүхий нүдний трофизмыг зөрчих; атропин, гоматропин, скополамин зэрэг мидриатик нөлөөг арилгах.
Эсрэг заалтууд
Хэт мэдрэмтгий байдал, iritis, iridocyclitis болон хүүхэн харааг агшаахыг зөвлөдөггүй бусад нөхцөл байдал (жишээлбэл, нүдний мэс заслын дараа, синехи үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд мэс заслын дараа нэн даруй хүүхэн харааг нарийсгах шаардлагатай бол); Торлог бүрхэвч гэмтэх анамнезийн шинж тэмдэг, нүдний хараа муудах эрсдэл өндөртэй.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Эмчилгээний хугацаанд хөхөөр хооллохоос татгалзах нь зүйтэй.
Пилокарпины гаж нөлөө
Толгой өвдөх (түр зуурын эсвэл периорбитал хэсэгт), нүд өвдөх, миопи, орон байрны спазм, бүдэг хараа, бүрэнхий хараа муудах, лакримация, ринорея, өнгөц кератит; удаан хугацаагаар хэрэглэх - уутанцрын коньюнктивит, зовхины контакт дерматит.
Харилцаа холбоо
Атропины бүлгийн холиномиметик нөлөөг сулруулдаг (зогссон). Тимолол малеат ба фенилэфрин (нүдний шингэний үйлдвэрлэлийг бууруулдаг) нь нүдний дотоод даралтыг бууруулдаг. Бета-хориглогчдын гаж нөлөөг нэмэгдүүлэх боломжтой (хүнд брадикарди, зүрхний доторх дамжуулалтын эмгэг). Адреномиметиктэй хавсарч, харилцан антагонизм илэрдэг (суурь харааны хэмжээгээр). м-холиномиметик үйл ажиллагааг трициклик антидепрессантууд, фенотиазины деривативууд, хлорпротиксен, клозапин зэрэгт бууруулж, антихолинестеразын нөлөөгөөр сайжруулдаг. Нүдний дусал пилокарпин гидрохлорид хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд галотан мэдээ алдуулалтын үед брадикарди, гипотензи үүсэх магадлалтай.
Хэт их уух
Энэ нь м-холиномиметик нөлөөлөл, түүний дотор мэдэгдэхүйц нэмэгдсэнээр илэрдэг. зүрх судасны хүнд хэлбэрийн дутагдал, гуурсан хоолойн агшилт үүсэх үед.
Эмчилгээ:зүрхний цохилт, цусны даралт, амьсгалын замын үйл ажиллагааг хянах, атропин (0.5-1.0 мг с / с ба / ин), эпинефрин (0.3-1.0 с / с эсвэл / м), түүнчлэн хангалттай хэмжээний шингэнийг нэвтрүүлэх.
Захиргааны чиглэлүүд
орон нутагт.
Урьдчилан сэргийлэх бодис Пилокарпин
Нүдний дотоод даралтыг тогтмол хянах шаардлагатай. Дуслын дараа шингээлтийг багасгахын тулд нүдний дотоод буланд хуруугаараа дарж лакримал сувгийг 1-2 минутын турш хавчихыг зөвлөж байна. Өвчтөнд тогтвортой суллах системийг ашиглах талаар сургаж, удаан хугацаагаар хэрэглэхэд хүлцэл үүсч болзошгүйг анхааруулах хэрэгтэй. Тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон тодорхой алсын хараа, анхаарал төвлөрүүлэх, хариу үйлдэл үзүүлэх өндөр хурд шаарддаг бусад аюултай үйл ажиллагаа эрхэлдэг хүмүүсийг томилохдоо болгоомжтой байгаарай.
Бусад идэвхтэй бодисуудтай харилцан үйлчлэл
Худалдааны нэрс
| Нэр | Вышковскийн индексийн үнэ цэнэ ® |
ЗААВАРЧИЛГАА
эмийн бүтээгдэхүүний эмнэлгийн хэрэглээний талаар
Регистрийн дугаар:
Худалдааны нэр:
Пилокарпин
INN эсвэл бүлгийн нэр:
Пилокарпин (Pilocarpinum)
химийн нэр: (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (гидрохлорид хэлбэрээр)
Тунгийн хэлбэр:
нүдний дусал
1 мл тутамд найрлага:
Идэвхтэй бодис:
Пилокарпин гидрохлорид - 10 мг
Туслах бодис:
борын хүчил - 12.5 мг
натрийн гидроксид 1 М-ээс рН 3.5-5.0 хүртэл
1 мл хүртэл тарилгын ус
Тодорхойлолт: Өнгөгүй тунгалаг шингэн
Эмийн эмчилгээний бүлэг:
глаукомын эсрэг бодис - м-холиномиметик
ATX код:
Фармакологийн шинж чанар
М-холиномиметик нь миотик ба глаукомын эсрэг үйлчилгээтэй. Хоол боловсруулах, гуурсан хоолой, хөлс булчирхайн шүүрлийг нэмэгдүүлж, гуурсан хоолой, гэдэс, цөсний хүүдий, давсаг, умайн гөлгөр булчингийн аяыг нэмэгдүүлнэ.
Фармакодинамик
Энэ нь цилиар булчингийн агшилт (байршлын спазм) болон сурагчийг нарийсгах булчинг (миоз) үүсгэдэг. Хүүхэн харааг нарийсгаж буй булчингийн агшилт (миоз) нь нүдний урд талын өнцгөөс цахилдагны суурь хэсгийг нүүлгэн шилжүүлэхэд хүргэдэг бөгөөд энэ нь хаалттай өнцөгт глаукомын үед Шлеммийн суваг, усан оргилуурын орон зайг нээхэд хувь нэмэр оруулдаг. . Цилингийн булчингийн агшилт (нөхцөл байдлын спазм) нь нээлттэй өнцгийн глаукомын үед Schlemm-ийн суваг, трабекуляр ан цавыг нээхэд хүргэдэг. Эдгээр үйл явцын улмаас нүдний дотоод даралт цаашид буурах тусам нүдний урд талын танхимаас усан шингэний гадагшлах урсгал нэмэгддэг. Пилокарпины гипотензи нөлөө нь 10-30 минутын дараа эхэлдэг. Пилокарпины уусмалыг нэг удаа дуслаар гипотензи нөлөө үзүүлэх хугацаа нь тус тусдаа өөр өөр байдаг бөгөөд дунджаар 4-6 цаг байна. Нүдний дотоод даралт 4-8 мм м.у.б-ээр буурдаг. (анхны түвшний 17-20%).
Анхдагч нээлттэй өнцгийн глаукомын үед 1% -ийн уусмалыг дусаах нь нүдний дотоод даралтыг 25-26% -иар бууруулдаг. Үр нөлөө нь 30-40 минутын дараа эхэлж, 1.5-2 цагийн дараа хамгийн ихдээ хүрч, 4-14 цаг үргэлжилнэ.
Фармакокинетик
Пилокарпин нь эвэрлэг бүрхэвчээр сайн нэвтэрч, нүдний салст бүрхэвчээр сайн шингэдэг. Энэ нь коньюнктивийн уутанд бараг шингэдэггүй. Орон нутагт хэрэглэх үед нүдний усан дахь концентраци нь суулгаснаас хойш 30 минутын дараа хамгийн их (Tcmax) хүрдэг. Энэ нь нүдний эд эсэд үлддэг бөгөөд энэ нь нүдний эдээс хагас задралын хугацааг нэмэгдүүлдэг (T1 / 2), энэ нь 1.5-2.5 цаг юм.
Пилокарпин нь нүдний эдэд метаболизмд ордоггүй бөгөөд нүдний дотоод шингэнээр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Пилокарпин нь цусны ийлдэс, элэг дэх гидролизийн үр дүнд идэвхгүй хэлбэрт шилждэг. Плазмын хагас задралын хугацаа 30 минут орчим байна.
Хэрэглэх заалт
- өнцөг хаах глаукомын цочмог халдлага;
- хоёрдогч глауком (судасны, гэмтлийн дараах (түлэгдэлт));
- анхдагч нээлттэй өнцгийн глауком (нүдний даралтыг бууруулдаг β-хориглогч эсвэл бусад эмүүдтэй хавсарч);
- мидриатик суулгасны дараа сурагчийг нарийсгах хэрэгцээ.
Эсрэг заалтууд
Ирит, иридоциклит болон хүүхэн харааг агшаахыг зөвлөдөггүй бусад нөхцөл байдал (жишээлбэл, нүдний мэс заслын дараа, синехи үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд мэс заслын дараа нэн даруй хүүхэн хараагаа нарийсгах шаардлагагүй бол), пилокарпинд хэт мэдрэг байдал, 18-аас доош насны хүүхдүүд , нүдний торлог бүрхэвч (түүх орно), түүнчлэн нүдний торлог бүрхэвч үүсэх урьдчилсан нөхцөл.
Болгоомжтой
Миопи ихтэй залуу өвчтөнүүдэд.
Хэрэв танд жагсаасан өвчний аль нэг нь байгаа бол эмийг хэрэглэхээсээ өмнө эмчтэйгээ зөвлөлдөх хэрэгтэй.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Жирэмсэн болон хөхүүл эхчүүдийн эмчилгээнд пилокарпиныг эмчийн зааврын дагуу хэрэглэх боломжтой, хэрэв эхэд үзүүлэх ашиг нь ураг, хүүхдэд үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс давж байвал.
Тун ба хэрэглээ
Нүдний салст бүрхэвчийн уутанд 1-2 дусал дуслаарай. Суурилуулалтын тоо нь заалт, өвчтөний хувийн мэдрэмжээс хамаарч өөр өөр байж болно.
Хаалттай глаукомын цочмог халдлага: эхний цагт пилокарпины уусмалыг 15 минут тутамд, 2-3 цаг - 30 минут тутамд, 4-6 цаг - 60 минут тутамд, дараа нь өдөрт 3-6 удаа, халдлага гарах хүртэл дусаана. зогсдог.
Хоёрдогч глауком (судасны, гэмтлийн дараах (түлэгдэлт)): 1-2 дуслыг өдөрт 2-4 удаа;
Анхдагч нээлттэй глауком: β-хориглогч эсвэл нүдний дотоод даралтыг бууруулдаг бусад эмүүдтэй хослуулан 1-2 дуслыг өдөрт 2-4 удаа;
Мидриатик суулгасны дараа хүүхэн харааг нарийсгахад: 1-2 удаа дуслаарай.
Гаж нөлөө
Толгой өвдөх (түр зуурын болон периорбитал хэсэгт), нүдний бүсэд богино хугацааны өвдөлт; миопи; байнгын миоз, орон байрны спазм үүссэний улмаас хараа муудах, ялангуяа үдшийн бүрийд; лакримация, ринорея, өнгөц кератит; харшлын урвал.
Удаан хугацаагаар хэрэглэвэл уутанцрын коньюнктивит, зовхины контакт дерматит, линзний урвуу үүл үүсэх боломжтой.
Системийн гаж нөлөө нь ховор тохиолддог. Пилокарпин нь м-холиномиметикийн хувьд бронхоспазм, зүрхний цохилтыг удаашруулж, шүлс ихсэх, ринорея үүсгэдэг.
Хэрэв зааварт заасан гаж нөлөөг улам хүндрүүлсэн эсвэл зааварт заагаагүй бусад гаж нөлөөг анзаарсан бол эмчид хандана уу.
Хэт их уух
Хэт их уусан тохиолдолд шүлс ихсэх, хөлрөх, брадикарди, бронхоспазм үүсэх, цусны даралт буурах боломжтой.
Залгих үед хордлого үүсэх боломжтой бөгөөд энэ нь м-холиномиметик нөлөө их хэмжээгээр нэмэгддэг. зүрхний хүнд хэлбэрийн дутагдал, гуурсан хоолойн агшилтын хөгжил.
Эмчилгээ: ходоод угаах; зүрхний цохилт (HR), цусны даралт (АД), амьсгалын замын үйл ажиллагааг хянах; атропин (0.5-1.0 мг арьсан дор эсвэл судсаар), эпинефрин (0.3-1.0 мг арьсан дор эсвэл судсаар) нэвтрүүлэх.
Бусад эмүүдтэй харьцах
Пилокарпины антагонистууд нь атропин болон бусад м-антихолинергикүүд юм.
Адреномиметиктэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр үйл ажиллагааны антагонизм (сөрөглөгчийн диаметр дээр) ажиглагдаж болно.
Тимолол ба фенилэфрин нь нүдний дотоод даралтыг бууруулж, нүдний шингэний үйлдвэрлэлийг бууруулдаг.
Магадгүй пилокарпиныг симпатомиметик, β-хориглогч, нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх.
Пилокарпины М-холиномиметик үйл ажиллагаа нь трициклик антидепрессантууд, фенотиазины деривативууд, хлорпротиксен, клозапин зэрэгт буурдаг; холинэстеразын дарангуйлагчаар сайжруулсан.
Галотан хэрэглэснээр ерөнхий мэдээ алдуулалтын үед брадикарди үүсч, цусны даралт буурах магадлалтай (нүдний дусаалгад пилокарпин хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд).
тусгай заавар
Эмчилгээг нүдний дотоод даралтыг тогтмол хянах замаар хийх ёстой.
Соролтыг багасгахын тулд суулгасны дараа 1-2 минутын турш нүдний сувгийг хавчих, нүдний дотоод буланд хуруугаараа дарахыг зөвлөж байна.
Байнгын миоз үүсэх, түүнчлэн орон байрны өөрчлөлттэй холбоотой миопийн нөлөөгөөр харааны мэдрэмж буурах боломжтой тул харанхуй болон шөнийн цагаар тээврийн хэрэгслийн жолооч нарт энэ эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Анхаарал төвлөрөл, сэтгэц-моторын урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай аюултай үйл ажиллагаа эрхлэх үед авах ёстой.
Зөөлөн контакт линз зүүсэн тохиолдолд пилокарпин хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Гаргах маягт.
Нүдний дусал 1%.
1.5 мл, 2 мл эсвэл 5 мл полимер дусаагууртай хоолойд хийнэ. Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар бүхий 1, 2, 4, 5 эсвэл 10 дусаагууртай хоолойг картон хайрцагт хийнэ.
Дусаагуурын хоолойг хэрэглэх зааврын текстийг савлагаа дээр хэвлэсэн болно.
5 мл эсвэл 10 мл полимер дусаагууртай саванд хийнэ. Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар бүхий 1 эсвэл 2 дусаагууртай савыг картон хайрцагт хийнэ.
Сав баглаа боодол дээр дусаагуур хэрэглэх зааврын текстийг хэвлэсэн болно.
5 мл шилэн саванд хийнэ.
Ариутгасан дусаагуур, эмийг хэрэглэх заавар бүхий 1 шилийг картон хайрцагт хийнэ.
Цэврүүт савлагаанд 5 шил.
1 цэврүү сав баглаа боодол, 5 ариутгасан дусаагуурын таг, эмийг хэрэглэх зааврыг нэг хайрцагт хийнэ.
Хадгалах нөхцөл
Гэрлээс хамгаалагдсан газар, эмийг 15 хэмээс хэтрэхгүй температурт дусаагуур, дусаагууртай саванд, гэрлээс хамгаалагдсан газарт 25 хэмээс ихгүй температурт эмийг шилэн саванд хийнэ. Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.
Болзохоос өмнөх хамгийн сайн
Мансууруулах бодисыг хуруу шилэнд 3 жил; Мансууруулах бодисыг дусаагууртай хоолой, дусаагууртай саванд 2 жил.
Дусаагуурын хоолой, дусаагуур, лонхыг онгойлгосны дараа - 1 сар.
Сав баглаа боодол дээр заасан хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй.
Амралтын нөхцөл
Эмийн жороор гаргана.
Маркетингийн зөвшөөрөл эзэмшигч/Гомдол хүлээн авах байгууллага
109052 Москва, ст. Новохохловская, 25 настай.
Үйлдвэрлэгч:
"Москвагийн дотоод шүүрлийн үйлдвэр" Холбооны улсын нэгдсэн аж ахуйн нэгж
109052, Москва, гудамж. Новохохловская, 25, 1-р байр, 2-р байр
Пилокарпин- глаукомын эсрэг, миотик дусал.
Пилокарпин гидрохлорид нь M-холиномиметик эмэнд хамаардаг. Үйлдлийн механизм нь захын М-холинергик рецепторыг өдөөдөгтэй холбоотой бөгөөд энэ нь цахилдаг ба цилиар булчингийн дугуй булчингийн агшилтыг үүсгэдэг бөгөөд хүүхэн хараа нарийсч, нүдний урд талын камерын өнцөг нээгдэж, сайжирсан. нүдний дотоод шингэний гадагшлах урсгал нь ерөнхийдөө нүдний дотоод даралтыг бууруулж, нүдний эдэд трофик процессыг сайжруулдаг. Ophthalmotonus-ийн бууралт нь 3-4 мм м.у.б хүрдэг. Урлаг. Фармакокинетик
.
Нүдний салст бүрхэвч дээр дусаахад пилокарпин гидрохлорид нь эвэрлэг бүрхэвч рүү нэвтэрч, 30-40 минутын дараа нүдний усан шингэнд хамгийн их төвлөрдөг. Нүдний хагас задралын хугацаа 1.5-2 цаг байдаг ч нүдний дотоод даралтын түвшинд эмийн нөлөө 4-8 цаг үргэлжилдэг. Пилокарпин гидрохлорид нь нүдний эдэд метаболизмд ордоггүй боловч цусны ийлдэс, элэг дэх гидролизийн үр дүнд идэвхгүйжсэн нүдний дотоод шингэнтэй хамт ялгардаг. Плазмын хагас задралын хугацаа 30 минут байна.
Хэрэглэх заалт
Дуслыг хэрэглэх заалтууд Пилокарпиннь:- Анхдагч ба архаг нээлттэй өнцгийн глауком.
- Хаалттай глаукомын цочмог халдлага.
- Архаг хаалттай өнцөгт глауком (мэс заслын өмнө).
- Хоёрдогч глауком (төв торлогийн венийн тромбоз, торлог бүрхэвчийн артерийн цочмог бөглөрөл, нүдний мэдрэлийн атрофи, нүдний торлог бүрхэвчийн пигментийн доройтол, шилэн цус алдалт).
Мидриатик эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх, оношлох, мэс заслын эмчилгээ хийх үед (миопи ихтэй хүмүүсээс бусад) хүүхэн харааг нарийсгах хэрэгцээ.
Хэрэглээний горим
ПилокарпинНүд бүрт 1-2 дуслыг өдөрт 2-4 удаа дусаана. Өдөр тутмын тун ба эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг нүдний дотоод даралтын түвшингээс хамаарч эмч тодорхойлно. Шаардлагатай бол эмийг β-адренерг хориглогчтой хослуулж болно.Өнцгийг хаах глаукомын цочмог дайралтын үед Пилокарпиныг дараах байдлаар тогтооно: эхний цагт - 15 минут тутамд 1 дусал; 2-3 цагийн турш - 30 минут тутамд 1 дусал; 4-6 цагийн турш - 60 минут тутамд 1 дусал; цаашлаад - довтолгоо зогсох хүртэл өдөрт 3-6 удаа.
Сөрөг нөлөө
Өргөдөл гаргах явцад Пилокарпинхөгжиж болно:- орон нутгийн гаж нөлөө: миоз, нүдний богино хугацааны өвдөлт, улайлт, байнгын миозын үр дагавар (шөнийн цагаар), харааны мэдрэмж буурах, сүм хийд болон параорбитал хэсэгт толгой өвдөх, нулимс гоожих, харшлын коньюнктивит, зовхи арьсны дерматит, өнгөц кератит, нүдний талбайн загатнах, миопи, фотофоби, коньюнктивийн гипереми, эвэрлэгийн хаван ба элэгдэл, цилиар булчингийн спазм; хааяа - нүдний торлог бүрхэвч;
- системийн гаж нөлөө маш ховор тохиолддог: бронхоспазм, толгой өвдөх, толгой эргэх, шүлс ихсэх, ринорея, уушигны хаван, цусны даралт ихсэх, брадикарди, судасны эмгэг, артерийн гипотензи, хөлрөх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах;
- Удаан хугацааны эмчилгээ нь уутанцрын коньюнктивит, зовхины контакт дерматит, кератопати, катаракт, линзний урвуу тунгалаг байдал, коньюнктивийн эдэд өөрчлөлт ороход хүргэдэг.
Эсрэг заалтууд
:Iritis, iridocyclitis, iridocyclic хямрал, uveitis, циклит, кератит болон сурагчдын нарийсалт нь хүсээгүй нүдний бусад өвчин (ар талын синехия үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд нүдэнд мэс заслын эмчилгээ хийсний дараа). Глаукомын үед эмэнд үзүүлэх парадоксик урвал.
ПилокарпинТорлог бүрхэвчийн гэмтэлтэй өвчтөнүүд, миопи өндөртэй залуу хүмүүст болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Нүдний эд эсийн цочмог үрэвсэлт өвчин. Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харшлын урвал, гуурсан хоолойн багтраа өвчний түүх.
Жирэмслэлт
:Өргөдөл ПилокарпинЖирэмсэн болон хөхүүл үед эмчийн үзэж байгаагаар хүлээгдэж буй үр нөлөө нь болзошгүй сөрөг урвалын эрсдэлээс давсан тохиолдолд л боломжтой.
Бусад эмүүдтэй харьцах
Атропин болон бусад M-холинолитик эмүүд нь пилокарпиныг антагонистууд юм. Адреностимуляторуудтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр үйл ажиллагааны антагонизм (сурагчийн диаметрд үзүүлэх нөлөө) ажиглагдаж болно.Тимолол ба мезатон нь нүдний дотоод даралтыг бууруулдаг.
Пилокарпиныг β-хориглогч, нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх боломжтой.
Пилокарпиныг трициклик антидепрессант, фенотиазины дериватив, хлорпротиксен, клозапинтай хослуулан хэрэглэхэд M-холиностимуляцийн нөлөө буурдаг; антихолинестеразын эмээр сайжруулсан.
Галотан хэрэглэснээр ерөнхий мэдээ алдуулалтын үед брадикарди үүсч, цусны даралт буурах магадлалтай (нүдний дусаалгад Пилокарпин хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд).
Хэт их уух
Хэт их уусны эхний шинж тэмдгүүд нь дотор муухайрах, брадикарди, байнгын миоз, нүд өвдөх, бүдэг хараа, толгой өвдөх зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг.Эдгээр шинж тэмдгүүд илрэх үед эм Пилокарпинцуцалсан.
Хэт их уух эмчилгээ нь шинж тэмдгийн шинж чанартай байдаг. Атропин, тропикамидыг тусгай антидот болгон ашиглаж болно. Парасимпатомиметикийг хэтрүүлэн хэрэглэснээс болж хүнд хэлбэрийн брадикарди үүссэн тохиолдолд 0.5-2 мг атропиныг парентераль хэлбэрээр өгнө.
Хадгалах нөхцөл
8 ° C-аас 15 ° C-ийн температурт гэрлээс хамгаалагдсан газар хадгална.Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.
Гаргах маягт
Пилокарпин - нүдний дусал.5 мл эсвэл 10 мл саванд хийнэ. Нэг савлагаатай 1 шил.
Нийлмэл
1 мл дусал Пилокарпин 10 мг пилокарпин гидрохлорид агуулдаг.Туслах бодис: борын хүчил, натрийн тетраборат, тарилгын ус.
Нэмж хэлэхэд
:Хэрэглэхийн өмнө шууд гарын алгандаа эмтэй хуруу шилийг барьж, биеийн температур хүртэл халаана. Тагийг нь тайлж, салгаж, лонхны бие дээр бага зэрэг дарж, уусмалыг нүдэнд дусаана. Суулгасны дараа малгайг сайтар шургана.
Зүрхний цочмог дутагдал, саяхан миокардийн шигдээс, хүнд хэлбэрийн брадикарди, артерийн гипотензи, артерийн гипертензи, гипертиреодизм, эпилепси, шээсний замын бөглөрөл, судасны тогтворгүй байдал, Паркинсоны өвчтэй өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглээрэй.
Цахилдаг хэсэгт шинээр үүссэн судас байхгүй тохиолдолд миотик бэлдмэлийг хэрэглэдэг.
Судсаар хийх концентраци, давтамжийг (6 ба түүнээс дээш) нэмэгдүүлэхийг зөвлөдөггүй, учир нь энэ нь гипотензи нөлөөг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй бөгөөд биеийн ерөнхий сөрөг урвал үүсгэдэг.
Пилокарпин нь эрүүл хүмүүсийн нүдний эмгэгийн түвшинд бараг ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй боловч янз бүрийн хэлбэрийн глаукомтой өвчтөнүүдэд үр дүнтэй байдаг. Жилд 1-3 сарын турш Пилокарпиныг бусад, миотик бус эмээр солихыг зөвлөж байна. Удаан хугацаагаар дуслаар хийснээр миоз байнга хэвээр үлддэг бөгөөд энэ нь эхний шатанд байгаа факосклероз, катаракт өвчтэй өндөр настай хүмүүст чухал ач холбогдолтой юм.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох эсвэл бусад механизмтай ажиллах үед урвалын хурдад нөлөөлөх чадвар.
Мансууруулах бодис хэрэглэх үед тээврийн хэрэгсэл жолоодох, харааны тодорхой байдлыг шаарддаг бусад аюултай үйл ажиллагаа явуулахыг зөвлөдөггүй.
үндсэн параметрүүд
| Нэр: | ПИЛОКАРПИН |
| ATX код: | S01EB01 - |
Туслах бодис:борын хүчил - 19 мг, тарилгын ус 1 мл хүртэл.
Тодорхойлолт: Ил тод өнгөгүй шингэн. Эмийн эмчилгээний бүлэг:Глаукомын эсрэг бодис - м-холиномиметик. ATX:S.01.E.B.01 Пилокарпин
Фармакодинамик:м-холиномиметик бодисыг хэлнэ. Үйлдлийн механизм нь захын м-холинергик рецепторыг өдөөдөгтэй холбоотой бөгөөд энэ нь цахилдаг ба цилиар булчингийн дугуй булчингийн агшилтыг үүсгэдэг бөгөөд сурагч нар нарийсч, нүдний урд талын камерын өнцгийг тэлэх, гадагшлах урсгалыг сайжруулдаг. нүдний дотоод шингэн. Анхдагч нээлттэй өнцгийн глаукомын үед 1% -ийн уусмалыг дусаах нь нүдний дотоод даралтыг 25-26% -иар бууруулдаг. Үр нөлөө нь 30-40 минутын дараа эхэлж, 1.5-2 цагийн дараа хамгийн ихдээ хүрч, 4-14 цаг үргэлжилнэ. Фармакокинетик:эвэрлэг бүрхэвчээр сайн нэвтэрдэг. Энэ нь коньюнктивийн уутанд бараг шингэдэггүй. Нүдний шингэн дэх хамгийн их концентрацид (TCmax) хүрэх хугацаа 30 минут байна. Энэ нь нүдний эдэд үлддэг бөгөөд энэ нь нүдний эдээс хагас задралын хугацааг нэмэгдүүлдэг (T1 / 2), энэ нь 1.5-2.5 цаг бөгөөд нүдний дотоод шингэнээр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Цусны сийвэн рүү хэсэгчлэн нэвтэрч, цусны ийлдэс, элэг дэх гидролизийн үр дүнд идэвхгүй болдог.Үзүүлэлтүүд: Хаалттай өнцгийн глаукомын цочмог халдлага, хоёрдогч глауком (судасны, гэмтлийн дараах (түлэгдэлт)), анхдагч нээлттэй өнцгийн глауком (бета-хориглогч эсвэл нүдний дотоод даралтыг бууруулдаг бусад эмүүдтэй хослуулан). Мидриатикыг дуслын дараа хүүхэн харааны нарийсалт хэрэгтэй. Эсрэг заалтууд:Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал. Iritis, iridocyclitis, iridocyclic хямрал, uveitis, cyclitis, кератит болон сурагчдын нарийсалт нь хүсээгүй нүдний бусад өвчин (ар талын синехи үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд нүдэнд мэс засал хийсний дараа). Гуурсан хоолойн багтраа.Жирэмслэлт, хөхүүл үе, 18 нас хүртэл.
Болгоомжтойгоор:Торлог бүрхэвч гэмтсэн өвчтөнүүд болон миопи ихтэй залуу өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглээрэй. Жирэмслэлт ба хөхүүл үе:Энэ эм нь жирэмсэн үед хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг. Шаардлагатай бол хөхүүл үед эмийг томилох, хөхөөр хооллохыг зогсоох шаардлагатай. Хэрэглэх арга ба тун:Анхдагч глаукомын үед нүд бүрт 1-2 дуслыг дусаана - өдөрт 2-4 удаа, өдрийн тун, эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг нүдний дотоод даралтын түвшингээс хамаарч эмч тодорхойлно. Шаардлагатай бол эмийг β-хориглогчтой хослуулж болно. Өнцөг хаалттай глаукомын цочмог дайралтын үед дараахь зүйлийг тогтооно: эхний цагт - 15 минут тутамд 1 дусал; 2-3 цагийн турш - 30 минут тутамд 1 дусал; 4-6 цагийн турш - 60 минут тутамд 1 дусал; Цаашид халдлага зогсох хүртэл өдөрт 3-6 удаа. Сөрөг нөлөө:Пилокарпиныг хэрэглэх үед дараахь зүйлс үүсч болно.Орон нутгийн гаж нөлөө: миоз, нүдний богино хугацааны өвдөлт, түүний улайлт, байнгын миозын үр дүнд харааны мэдрэмж буурах (шөнийн цагаар), орон байрны спазм, сүм хийд болон параорбитал хэсэгт толгой өвдөх, өнгөц кератит, нулимс гоожих, харшлын урвал. коньюнктивит.
Удаан хугацаагаар хэрэглэвэл уутанцрын коньюнктивит, зовхины контакт дерматит, торлог бүрхэвч, цөмийн катаракт, оптик дискний эндотелийн хаван, эвэрлэгийн кератопати, линзний урвуу үүл үүсэх боломжтой.
Системийн гаж нөлөө боломжтой: бронхоспазм, толгой өвдөх, хэт шүлс ялгарах, уушигны хаван, цусны даралт ихсэх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах.
Тун хэтрүүлэн хэрэглэх: Хэт их уусан тохиолдолд дараах шинж тэмдгүүд илэрдэг: дотор муухайрах, брадикарди, байнгын миоз, нүд өвдөх, бүдэг хараа, толгой өвдөх. Санамсаргүй залгисан тохиолдолд бронхоспазм, зүрх судасны дутагдал үүсч болно.Эмчилгээ: шинж тэмдэг илэрдэг. Хүнд хэлбэрийн брадикардитай эмийг цуцалснаар 0.5-2 мг атропиныг парентераль хэлбэрээр оруулна.
Харилцаа холбоо: болон бусад М-антихолинергичүүд нь пилокарпины антагонистууд юм. Адреномиметиктэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр үйл ажиллагааны антагонизм (сурагчийн диаметрд үзүүлэх нөлөө) ажиглагдаж болно.Тимолол ба нүдний дотоод даралтыг бууруулна.
Магадгүй пилокарпиныг β-хориглогч, нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх.
Трициклик антидепрессант, фенотиазины дериватив, хлорпротиксен, клозапинтай хослуулан пилокарпины M-холиномиметик нөлөө буурдаг; холинэстеразын дарангуйлагчаар сайжруулсан.
Галотан хэрэглэснээр ерөнхий мэдээ алдуулалтын үед брадикарди үүсч, цусны даралт буурах боломжтой (нүдний дусаалга хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд).
Тусгай заавар:Хэрэглэхийн өмнө шууд гарын алгандаа эмтэй хуруу шилийг барьж, биеийн температур хүртэл халаана. Тагийг нь тайлж, салгаж, лонхны бие дээр бага зэрэг дарж, уусмалыг нүдэнд дусаана. Суулгасны дараа малгайг сайтар шургана.Эмчилгээг нүдний дотоод даралтыг тогтмол хянах замаар хийх ёстой.
Системийн эргэлтэнд шимэгдэлтийг багасгахын тулд лакрималь сувгийг дуслын дараа 1-2 минутын турш хавчихыг зөвлөж байна, нүдний дотоод буланд хуруугаараа лакрималь уутны проекцын хэсэгт дарна.
Эхний катаракт байгаа тохиолдолд миотик нөлөө нь харааны түр зуур муудах (миопийн мэдрэмж) үүсгэдэг тул эмчилгээний хугацаанд тээврийн хэрэгсэл жолоодох, нэмэгдүүлэх шаардлагатай бусад аюултай үйл ажиллагаа явуулахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй. төвлөрөл, сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурд.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө. харьц. болон үслэг.:Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал төвлөрүүлэх, сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай бусад аюултай үйл ажиллагаанд оролцохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй. Суллах хэлбэр / тун:Нүдний дусал 1%. Багц: 5 мл эсвэл 10 мл полиэтилен саванд, таглаатай битүүмжилсэн.Лонх бүрийг эмнэлгийн хэрэглээний зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ.
Хадгалах нөхцөл:8 ° C-аас 15 ° C-ийн температурт гэрлээс хамгаалагдсан газар хадгална.Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.
Өмнөх хамгийн сайн огноо: 3 жил. Шилэн савыг нээсний дараа эм нь 28 хоногийн турш хүчинтэй байна.Сав баглаа боодол дээр заасан хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй.
Эмийн сангаас эм олгох нөхцөл:Эмийн жороор Регистрийн дугаар: P N015742/01 Бүртгүүлсэн огноо: 21.05.2009 Бүртгэлийн гэрчилгээ эзэмшигч: PHARMAK, PJSC