Preparat benzylopenicyliny do podawania doustnego. Benzylopenicylina - instrukcje, wskazania, skład, sposób aplikacji. Skutki uboczne substancji benzylopenicylina

1 butelka zawiera 500 000 IU lub 1 000 000 IU sól sodowa benzylopenicyliny ( ).

Formularz zwolnienia

Firma „Sintez” produkuje lek w postaci proszku do produkcji zastrzyków, w butelkach nr 1; Nr 5; #10 lub #50 w opakowaniu.

efekt farmakologiczny

Przeciwbakteryjny.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

benzylopenicylina jest biosyntetyczny i włączone do grupy . Skuteczność bakteriobójcza leku objawia się jego zdolnością do hamowania syntezy ścian komórki bakteryjne .

Działanie leku jest szkodliwe dla mikroorganizmów Gram-dodatnich: gronkowce , patogeny oraz wąglik , paciorkowce ; Bakterie Gram-ujemne: patogeny i ; tworzące zarodniki beztlenowe pałeczki; jak również krętek oraz promieniowce .

Niewrażliwy na uderzenia benzylopenicylina szczepy gronkowce które produkują penicylinaza .

Wraz z wprowadzeniem leku w / m TCmax w osoczu obserwuje się po 20-30 minutach. Wiązanie z białkami osocza występuje w 60%. Antybiotyk ma dobrą penetrację do tkanek, płynów biologicznych i narządów ludzkiego ciała, z wyjątkiem: trunek , prostata i tkanki oka, przechodzi przez GEB . Wydalanie odbywa się w niezmienionej postaci przez nerki. T1 / 2 waha się od 30 do 60 minut, z może wydłużyć się do 4-10 godzin lub nawet więcej.

Wskazania do stosowania

Benzylopenicylina jest wskazana w leczeniu chorób wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na jej działanie:

• ogniskowy/zakrzywiony zapalenie płuc ;
• ropniak opłucnej;
• posocznica;
• posocznica;
• róża;
• ropnia ;
• wąglik ;
• septyczne (podostre i ostre);
• promienica;
• infekcje laryngologiczne;
• infekcje dróg żółciowych i moczowych;
• blennorea ;
• infekcje błon śluzowych i tkanek miękkich;
• infekcje ropne skóry;
• ropne infekcje zapalne u ginekologów.

Przeciwwskazania

Absolutnie zabronione wprowadzenie benzylopenicylina z osobistym nadwrażliwość (w tym inne antybiotyki penicylinowe ) i (dla wstrzyknięć dolędźwiowych). Nie zaleca się również stosowania tego leku do karmienie piersią oraz ciąża .

Skutki uboczne

Mogą wystąpić efekty związane z chemioterapeutycznymi efektami leków, w tym: Jama ustna i/lub pochwa .

Z przewodu pokarmowego zaobserwowano uczucie mdłości , , czasami wymiociny .

Od strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza przy stosowaniu dużych dawek leku lub przy wstrzykiwaniu śródlędźwiowym, możliwe jest tworzenie zdarzenia neurotoksyczne , takich jak wzrost pobudliwości odruchowej, konwulsje , nudności, objawy meningizm , wymiociny, .

W takiej sytuacji należy przerwać dalsze wstrzyknięcia i przepisać leczenie objawowe, w tym: . W tym przypadku szczególną uwagę zwraca się na stan wodno-elektrolitowy.

Interakcja

Połączone spotkanie z antybiotyki bakteriostatyczne (Tetracyklina ), zmniejsza skuteczność bakteriobójczą benzylopenicylina .

Równoległe stosowanie z redukcją wydzielania kanalikowego benzylopenicylina , co wpływa na wzrost jego stężenia w osoczu i zwiększa T1/2.

Warunki sprzedaży

benzylopenicylina jest sprzedawany jako lek na receptę.

Warunki przechowywania

Proszek należy przechowywać w oryginalnie zamkniętej fiolce w temperaturze do 20°C.

Najlepiej spożyć przed terminem

Od daty produkcji - 3 lata.

Specjalne instrukcje

benzylopenicylina stosować ze szczególną ostrożnością pacjentom z: , niewydolność serca , alergików (zwłaszcza z ), jak również nadwrażliwość do cefalosporyny (z powodu możliwego powstawania reakcji krzyżowych).

W przypadku zerowego efektu terapii prowadzonej przez 3-5 dni należy rozważyć możliwość połączenia z innymi lekami lub powołania innych leków. antybiotyki Lepiej unikać picia napojów z alkoholem.

W czasie ciąży i laktacji

Zamiar benzylopenicylina gdy jest to dozwolone tylko w skrajnych przypadkach, z kompleksową oceną korzyści/ryzyka.

W razie potrzeby użyj benzylopenicylina w czasie laktacji Zatrzymaj się.

proszek do przygotowania. r-ra d / in / in i / m wtryski 500 tysięcy jednostek: fl. 1 lub 50 szt. Rozp. Nr: LS-001481

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Antybiotyk z grupy penicylin, niszczony przez penicylinazę

Forma wydania, skład i opakowanie

butelki (1) - pudełka kartonowe.
butelki (50) - pudełka kartonowe.

Opis aktywnych składników leku benzylopenicylina»

efekt farmakologiczny

Antybiotyk z grupy biosyntetycznych penicylin. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej mikroorganizmów.

Działa na bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; beztlenowe pałeczki tworzące zarodniki; jak również Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Szczepy Staphylococcus spp., które produkują penicylinazę, są oporne na działanie penicyliny benzylowej. Rozkłada się w środowisku kwaśnym.

Sól Novocaine benzylopenicyliny w porównaniu z solami potasowymi i sodowymi charakteryzuje się dłuższym czasem działania.

Wskazania

Leczenie chorób wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę benzylową: płatowe i ogniskowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej, posocznica, posocznica, ropnica, ostre i podostre septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych, ostre i przewlekłe zapalenie kości i szpiku, zakażenia dróg moczowych i dróg żółciowych, zapalenie migdałków, ropne infekcje skóry, tkanek miękkich i błon śluzowych, róży, błonicy, szkarlatyny, wąglika, promienicy, leczenia chorób zapalnych ropnych w praktyce położniczej i ginekologicznej, chorób laryngologicznych, chorób oczu, rzeżączki, blennorrhea, kiły.

Schemat dawkowania

Indywidualny. Wprowadź w / m, w / w, s / c, endolumbally.

Wraz z wprowadzeniem / m i / w przypadku dorosłych dzienna dawka waha się od 250 000 do 60 milionów jednostek. Dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 IU / kg, powyżej 1 roku - 50 000 IU / kg; w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 200 000–300 000 j.m./kg, zgodnie ze wskazaniami życiowymi - do 500 000 j.m./kg. Wielość wprowadzenia 4-6 razy dziennie.

W zależności od choroby i ciężkości przebiegu wstrzyknięcie śródlędźwiowe podaje się dorosłym - 5000-10 000 IU, dzieciom - 2000-5000 IU. Lek jest rozcieńczany w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1 tysiąca jednostek / ml. Przed wstrzyknięciem (w zależności od poziomu ciśnienia śródczaszkowego) pobiera się 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodaje do roztworu antybiotyku w równych proporcjach.

S/c benzylopenicylina jest stosowana do rozdrabniania nacieków (100 000-200 000 IU w 1 ml 0,25% -0,5% roztworu nowokainy).

Sól potasową benzylopenicyliny stosuje się tylko w /m i s/c, w takich samych dawkach jak sól sodowa penicyliny benzylowej.

Sól nowokainy benzylopenicyliny stosuje się tylko w / m. Średnia dawka terapeutyczna dla dorosłych: pojedyncza - 300 000 IU, dzienna - 600 000 IU. Dzieci do 1 roku życia – 50 000-100 000 U/kg/dobę, powyżej 1 roku – 50 000 U/kg/dobę. Wielość wprowadzenia 3-4 razy dziennie.

Czas trwania leczenia penicyliną benzylową, w zależności od postaci i ciężkości przebiegu choroby, może wynosić od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty.

Efekty dzięki działaniu chemioterapeutyczne: kandydoza pochwy, kandydoza jamy ustnej.

Od strony centralnego układu nerwowego: przy stosowaniu penicyliny benzylowej w dużych dawkach, zwłaszcza przy podawaniu dolędźwiowym, mogą wystąpić reakcje neurotoksyczne: nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość odruchowa, objawy opon mózgowo-rdzeniowych, drgawki, śpiączka.

Reakcje alergiczne: gorączka, pokrzywka, wysypka skórna, wysypka na błonach śluzowych, ból stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy. Opisano przypadki wstrząsu anafilaktycznego zakończone zgonem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na penicylinę benzylową i inne leki z grupy penicylin i cefalosporyn. Podawanie śródlędźwiowe jest przeciwwskazane u pacjentów cierpiących na padaczkę.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści terapii dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie potrzeby stosowanie w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z niewydolnością serca, skłonnością do reakcji alergicznych (zwłaszcza z alergiami na leki), z nadwrażliwością na cefalosporyny (ze względu na możliwość alergii krzyżowej).

Jeśli po 3-5 dniach od rozpoczęcia aplikacji efekt nie zostanie zaobserwowany, należy przejść na stosowanie innych antybiotyków lub terapii skojarzonej.

W związku z możliwością rozwoju nadkażenia grzybiczego, w leczeniu penicyliną benzylową zaleca się przepisywanie leków przeciwgrzybiczych.

Należy pamiętać, że stosowanie penicyliny benzylowej w dawkach subterapeutycznych lub wczesne zakończenie leczenia często prowadzi do powstania opornych szczepów patogenów.

interakcje pomiędzy lekami

interakcje pomiędzy lekami

Probenecyd zmniejsza kanalikowe wydzielanie penicyliny benzylowej, powodując wzrost stężenia tej ostatniej w osoczu krwi i wydłużenie okresu półtrwania.

Przy równoczesnym stosowaniu z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (tetracyklina) zmniejsza się bakteriobójcze działanie penicyliny benzylowej.

substancja aktywna: benzylopenicylina;

1 butelka zawiera sterylną sól sodową penicyliny benzylowej - 500 000 IU lub 1 000 000 IU.

Postać dawkowania. Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: biały lub prawie biały krystaliczny proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwdrobnoustrojowe do użytku ogólnoustrojowego. Penicyliny wrażliwe na działanie β-laktamaz.

Kod ATX J01C E01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Lek jest rozpuszczalną w wodzie benzylopenicyliną, która działa bakteriobójczo na wrażliwe mikroorganizmy poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej. Spektrum działania benzylopenicyliny rozciąga się na paciorkowce z grup A, B, C, G, H, L i M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokoki, szczepy gronkowców niewytwarzające azonu penicyliny, a także Neisseriae maczugowce, Bacillus anthracis promieniowce, Pasteurella multocida, np. odmiany krętków Leptospira, Treponema, Borrelia oraz inne krętki, a także liczne mikroorganizmy (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). W wysokich stężeniach lek działa również na inne drobnoustroje Gram-ujemne, na przykład Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonella, shigella, Enterobacter aerogenes oraz Alcaligenes faecalis. W zakażeniach wywołanych przez gronkowce, enterokoki, E coli lub E. aerogenes, zaleca się przeprowadzenie badań bakteriologicznych, w tym testów wrażliwości. Produkcja penicylinazy (na przykład przez gronkowce) powoduje oporność.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu penicyliny w dużych dawkach stężenia terapeutyczne osiąga się również w trudno dostępnych tkankach, takich jak zastawki serca, kości i płyn mózgowo-rdzeniowy. Maksymalne poziomy w osoczu 150-200 IU/ml osiąga się 15-30 minut po domięśniowym wstrzyknięciu 10 milionów MO leku. Po krótkotrwałych wlewach (30 minut) poziom może osiągnąć maksymalnie 500 jm/ml. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 55% całkowitej dawki. Większość podanej dawki (50-80%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej (85-95%). Wydalanie substancji czynnej z żółcią ogranicza się do niewielkiej części dawki (około 5%).

Ponieważ funkcje nerek i wątroby u wcześniaków i niemowląt nie są jeszcze rozwinięte, okres półtrwania w surowicy krwi wynosi około 3 godzin. Dlatego odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8-12 godzin (w zależności od stopnia dojrzałości narządu). U pacjentów w podeszłym wieku może również wystąpić opóźniona eliminacja leku.

Aby wydłużyć odstęp między dawkami, lek można łączyć z preparatami penicyliny, które tworzą skład.

cechy kliniczne.

Wskazania

Choroby zakaźne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę: posocznica, infekcje ran i skóry, błonica (oprócz antytoksyny), zapalenie płuc, ropniak, róża, zapalenie osierdzia, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie śródpiersia, zapalenie otrzewnej, zapalenie opon mózgowych, ropnie mózgu, zapalenie stawów, zapalenie kości i szpiku; infekcje dróg rodnych wywołane przez Fusobakterie; a także kiedy specyficzne infekcje: wąglik; infekcje wywołane przez Clostridium, w tym tężec, listerioza, pastereloza; gorączka spowodowana ukąszeniami szczurów; fusospirochetoza, promienica; leczenie powikłań wywołanych przez rzeżączkę i kiłę; Borelioza z Lyme po pierwszym stadium choroby.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na penicylinę benzylową lub inne antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy). Noworodki, których matki są nadwrażliwe na antybiotyki z grupy penicylin. Padaczka (z wstrzyknięciem dolędźwiowym). Ciężkie reakcje alergiczne lub astma oskrzelowa lub pokrzywka, katar sienny w wywiadzie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji. Preparatów penicylinowych o działaniu bakteriobójczym nie należy stosować w połączeniu z antybiotykami bakteriostatycznymi. Połączenie z innymi antybiotykami jest wskazane tylko wtedy, gdy możliwy jest efekt synergiczny lub jakikolwiek dodatkowy efekt. Poszczególne składniki kombinacji terapeutycznej należy podawać w pełnej dawce (dawka bardziej toksycznego składnika może być zmniejszona, jeśli wykazano efekt synergiczny).

Antybiotyki bakteriobójcze stosowane w połączeniu z lekiem obejmują izoksazolilpenicyliny, takie jak flukloksacylina i inne antybiotyki beta-laktamowe o wąskim spektrum działania, aminopenicyliny, aminoglikozydy. Należy je podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym przed podaniem penicyliny benzylowej. Jeśli to możliwe, aminoglikozydy należy podawać oddzielnie domięśniowo. Należy mieć na uwadze możliwość konkurencyjnego hamowania procesu wydalania z organizmu przy jednoczesnym stosowaniu penicyliny benzylowej z lekami przeciwzapalnymi, przeciwreumatycznymi i przeciwgorączkowymi (indometacyna, fenylobutazon, salicylany w dużych dawkach). Aspiryna, probenecyd, diuretyki tiazydowe, furosemid, kwas etakrynowy wydłużają okres półtrwania penicyliny benzylowej, zwiększając jej stężenie w osoczu krwi, tym samym zwiększając ryzyko rozwoju jej działania toksycznego poprzez wpływ na wydzielanie kanalikowe nerek. Allopurynol zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (wysypki skórne). Stosowanie penicyliny benzylowej może w niektórych przypadkach prowadzić do zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Unikaj jednoczesnego stosowania z chloramfenikolem, erytromycyną, tetracykliną, sulfonamidami.

Przy równoczesnym stosowaniu z metotreksatem zmniejsza się wydalanie tego ostatniego i wzrasta ryzyko jego toksyczności.

Funkcje aplikacji

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie wstępnego testu na możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości na penicyliny i cefalosporyny. U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na cefalosporyny należy rozważyć możliwość wystąpienia alergii krzyżowej.

U pacjentów leczonych penicyliną obserwowano ciężkie i czasami śmiertelne przypadki nadwrażliwości (reakcji anafilaktycznej). Takie reakcje występują częściej u pacjentów z ciężkimi reakcjami alergicznymi w wywiadzie. Leczenie lekiem należy przerwać i zastąpić innym odpowiednim leczeniem. Konieczne może być leczenie objawów reakcji anafilaktycznej, takich jak natychmiastowa adrenalina, dożylne steroidy i leczenie doraźne niewydolności oddechowej.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z katarem siennym, pokrzywką i innymi chorobami alergicznymi.

Penicylina nie jest zalecana w leczeniu pacjentów z ostrą białaczką limfocytową lub mononukleozą zakaźną ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia rumieniowych wysypek skórnych. Należy pamiętać, że u pacjentów z cukrzycą wchłanianie substancji czynnej z depotów domięśniowych może być zmniejszone.

Pacjenci stosujący lek w dużych dawkach dłużej niż 5 dni powinni monitorować równowagę elektrolitową, morfologię krwi i czynność nerek.

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek duże dawki penicyliny mogą powodować zaburzenia pracy mózgu, drgawki, śpiączkę.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u niemowląt, pacjentów z ciężką kardiopatią, hipowolemią, padaczką, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Wraz z wprowadzeniem leku w dużych dawkach (ponad 10 milionów jm / dzień) miejsce wstrzyknięcia należy zmieniać co 2 dni, aby zapobiec rozwojowi nadkażenia i zakrzepowego zapalenia żył.

Przy domięśniowym podawaniu leku niemowlętom możliwy jest rozwój poważnych reakcji miejscowych, dlatego należy preferować podawanie dożylne.

Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do rozwoju kolonizacji opornych drobnoustrojów lub drożdży. Może wystąpić nadkażenie, co wymaga uważnego monitorowania takich pacjentów.

Jeśli wystąpi ciężka biegunka, charakterystyczna dla rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (w większości przypadków Clostridium difficile), zaleca się zaprzestanie stosowania leku i podjęcie odpowiednich działań. Przeciwwskazane jest stosowanie środków hamujących perystaltykę. W leczeniu chorób przenoszonych drogą płciową z podejrzeniem kiły badania serologiczne należy przeprowadzić przed rozpoczęciem terapii oraz w ciągu 4 miesięcy po jej zakończeniu.

Aby stłumić lub złagodzić reakcję Jarischa-Herxheimera, przy pierwszym użyciu leku należy podać 50 mg prednizolonu lub jego odpowiednika. U pacjentów z kiłą w stadium kiły sercowo-naczyniowej, naczyniowej i oponowej reakcji Jarischa-Herxheimera można zapobiegać, podając prednizon w dawce 50 mg na dobę lub równoważny steroid przez 1 do 2 tygodni.

Świeżo przygotowane roztwory do wstrzykiwań lub infuzji należy zużyć natychmiast. Wodne roztwory soli sodowej penicyliny benzylowej nawet podczas przechowywania w lodówce rozkładają się, tworząc produkty rozkładu i metabolity.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Benzylopenicylina przenika przez barierę łożyskową i jej stężenie w osoczu krwi płodu 1-2 godziny po podaniu odpowiada stężeniu w surowicy krwi matki. Dostępne dane dotyczące stosowania leku w czasie ciąży wskazują na brak negatywnego wpływu na płód / noworodka. Stosowanie leku w ciąży jest możliwe dopiero po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Benzylopenicylina przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, dlatego nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia nadwrażliwości u dziecka. Stosowanie leku w okresie laktacji jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów. Nie zaobserwowano negatywnego wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek podaje się domięśniowo, podskórnie, dożylnie (strumień i kroplówka), dooponowo, do jamy ciała. Najczęstsza domięśniowa droga podania.

Dożylnie: przy infekcjach o umiarkowanym nasileniu pojedyncza dawka leku dla dorosłych wynosi zwykle 250 000-500 000 IU dziennie - 1 000 000- 2 000 000 IU, w przypadku ciężkich infekcji podawać do 10 000 000-20 000 000 IU dziennie, z zgorzel gazowej - do 40 000 000- 60 000 000 jednostek Zazwyczaj dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 U/kg, w wieku 1 roku - 50 000 U/kg, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 200 000-300 000 U/kg, zgodnie z do wskazań życiowych - do 500 000 U/kg. Częstotliwość podawania leku wynosi 4-6 razy dziennie. Roztwór benzylopenicyliny należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. W przypadku wstrzyknięcia dożylnego pojedynczą dawkę (1 000 000- 2 000 000 jm) leku należy rozpuścić w 5-10 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu i podawać powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki dożylnej rozpuścić 2 000 000-5 000 000 jm antybiotyku w 100-200 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i wstrzykiwać z szybkością 60-80 kropli na 1 minutę.

Dożylnie lek podaje się 1-2 razy dziennie w połączeniu z zastrzykami domięśniowymi.

Domięśniowo: w przypadku infekcji o umiarkowanym nasileniu pojedyncza dawka leku dla dorosłych wynosi zwykle 250 000-500 000 jm dziennie - 1 000 000- 2 000 000 jm, w przypadku ciężkich infekcji do 10 000 000-20 000 000 jm na dobę, przy zgorzeli gazowej - do 40 000 000-60 000 000 jednostki Zwykle dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 jm/kg, w wieku 1 roku - 50 000 jm/kg, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 200 000-300 000 jm/kg, zgodnie z do wskazań życiowych - do 500 000 U/kg. Częstotliwość podawania leku wynosi 4-6 razy dziennie. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, do zawartości fiolki dodać 1-3 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu lub 0,5% roztwór nowokainy. Powstały roztwór wstrzykuje się głęboko w mięsień w górnej zewnętrznej ćwiartce pośladka.

Podskórnie: Benzylopenicylinę stosuje się do rozdrabniania nacieków w stężeniu 100 000-200 000 IU w 1 ml 0,25-0,5% roztworu nowokainy. W jamie brzusznej, opłucnej) roztwór benzylopenicyliny należy podawać dorosłym w stężeniu 10 000-20 000 jm na 1 ml, dzieciom - 2000-5 000 jm na 1 ml. Rozpuścić w jałowej wodzie do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu. Czas trwania leczenia - 5-7 dni, a następnie przejście do wstrzyknięcia domięśniowego.

Dokanałowe: lek podaje się w przypadku ropnych chorób mózgu, rdzenia kręgowego, opon mózgowych. W przypadku dorosłych należy przepisać dawkę 5 000-10 000 IU, dzieciom w wieku powyżej 1 roku - 2000-5 000 IU, podawać powoli - 1 ml na minutę 1 raz dziennie. Rozcieńczyć lek w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1000 jm na 1 ml. Przed wstrzyknięciem należy pobrać z kanału kręgowego 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodać go w równych proporcjach do roztworu antybiotyku. Zastrzyki powtarza się przez 2-3 dni, po czym przechodzą na wstrzyknięcie domięśniowe.

Leczenie pacjentów z kiłą, rzeżączka powinno odbywać się według specjalnie opracowanych schematów. W zależności od postaci i ciężkości choroby penicylinę benzylową należy stosować od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej (posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia).

Dzieci.

Zastosuj do dzieci od urodzenia. Ze szczególną ostrożnością lek należy stosować u dzieci poniżej 2 roku życia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania w dużej mierze odpowiadają charakterowi działań niepożądanych. Możliwe są zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej.

Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Leczenie obejmuje hemodializę, płukanie żołądka i leczenie objawowe; szczególną uwagę należy zwrócić na równowagę wodno-elektrolitową.

Działania niepożądane

Z krwi i układu limfatycznego: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia. Możliwa jest również niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia krzepnięcia i dodatni wynik testu Coombsa.

Od strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, bóle stawów, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne (astma oskrzelowa, plamica małopłytkowa, objawy żołądkowo-jelitowe).

Od strony układu nerwowego: po podaniu dużej dawki (dorośli powyżej 20 milionów j.m.) ryzyko wystąpienia drgawek jest szczególnie wysokie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, padaczką, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, obrzękiem mózgu lub stosujących urządzenie do krążenia pozaustrojowego; reakcje neurotoksyczne, w tym hiperrefleksja, drgania miokloniczne; śpiączka, objawy opon mózgowo-rdzeniowych, parestezje.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak równowagi elektrolitowej, co jest możliwe przy szybkim wprowadzeniu dawki ponad 10 milionów jm, wzrost poziomu azotu w surowicy krwi.

Z przewodu pokarmowego: zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, czarne zabarwienie języka, nudności, wymioty, biegunka.

Z układu pokarmowego: zapalenie wątroby, zastój żółci.

Od strony nerek i układu moczowego: śródmiąższowe zapalenie nerek, nefropatia (z / we wprowadzeniu dawki ponad 10 milionów jm), albuminuria, cylindrycznuria i krwiomocz. Skąpomocz lub bezmocz z reguły ustępują 48 godzin po zaprzestaniu leczenia. Diurezę można przywrócić po zastosowaniu 10% roztworu mannitolu.

Inny: reakcje w miejscu wstrzyknięcia; przy podawaniu dożylnym możliwy jest rozwój zapalenia żył lub zakrzepowego zapalenia żył; ciężkie reakcje miejscowe przy podawaniu i / m niemowlętom; długotrwałe stosowanie antybiotyków może prowadzić do rozwoju wtórnej nadkażenia wywołanego przez oporne mikroorganizmy; kandydoza; w leczeniu kiły lub innych chorób zakaźnych wywołanych przez krętki proces lizy bakterii może wywołać reakcję Jarischa-Herxheimera, która charakteryzuje się następującymi objawami: gorączka, dreszcze, bóle mięśni, ból głowy, nasilenie objawów skórnych, tachykardia, rozszerzenie naczyń z zmiany ciśnienia tętniczego; reakcje nadwrażliwości (swędzenie, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, niedociśnienie tętnicze, zapaść naczyniowa); choroba posurowicza (w tym objawy takie jak gorączka, osłabienie, bóle stawów, bóle brzucha, wysypka (wszystkie rodzaje)); wysokie dawki leku mogą prowadzić do rozwoju zastoinowej niewydolności serca.

Najlepiej spożyć przed terminem

Warunki przechowywania

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ºС.

Trzymać z dala od dzieci.

Niezgodność. Aby zapobiec niepożądanym reakcjom chemicznym, nie należy mieszać dwóch leków do wstrzykiwań lub infuzji w jednym pojemniku i nie należy stosować roztworów zawierających glukozę.

Lek jest niezgodny z jonami metali, zwłaszcza miedzi, rtęci, cynku i związków cynku, które mogą być częścią gumowych korków butelek do infuzji. Inaktywować mogą go również substancje o właściwościach utleniających i redukujących, alkohol, gliceryna, makrogole i inne związki hydroksylowe. W lekko alkalicznych roztworach lek jest szybko dezaktywowany przez cysteinę i inne związki aminotiolowe. Aminy sympatykomimetyczne są również niezgodne z penicyliną benzylową.

Lek nie powinien być stosowany w roztworze glukozy.

Nie mieszać z innymi roztworami do wstrzykiwań zawierającymi cymetydynę, cytarabinę, chlorpromazynę, dopaminę, heparynę, hydroksyzynę, mleczan, linkomycynę, metaraminol, wodorowęglan sodu, oksytetracyklinę, pentobarbital, tetracyklinę, tiopental sodu, wankomycynę. Benzylopenicylina jest niezgodna w roztworze z kompleksem witamin z grupy B i kwasu askorbinowego.

Pakiet

500 000 IU lub 1 000 000 IU w fiolkach; w butelkach nr 10 w paczce.

Producent

PJSC „Kyivmedpreparat”

Lokalizacja producenta i jego adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskogo, 139.

Producent: Arterium (Arterium) Ukraina

Kod ATC: J01CE01

Grupa gospodarstw:

Postać uwalniania: Płynne postacie dawkowania. Zastrzyk.

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

Składnik aktywny: benzylopenicylina;
1 butelka zawiera sterylną sól sodową penicyliny benzylowej - 500 000 jednostek lub 1 000 000 jednostek.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Benzylopenicylina ma działanie bakteriobójcze przeciwbakteryjne. Mechanizm
działanie: lek zapobiega tworzeniu się wiązań peptydowych w wyniku hamowania transpeptydazy, zakłóca późniejsze etapy syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej, co prowadzi do lizy dzielących się komórek. Lek działa na bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, niektóre
drobnoustroje Gram-ujemne (w tym Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), beztlenowe pałeczki tworzące przetrwalniki, jak również Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Lek nie działa na większość bakterii Gram-ujemnych, riketsje, wirusy, pierwotniaki, grzyby. Zniszczony przez penicylinazę. W ostatnich latach nastąpiła zmiana wrażliwości gonokoków, paciorkowców hemolitycznych, gronkowców i pneumokoków na penicylinę benzylową.

Farmakokinetyka. Przy wstrzyknięciu domięśniowym maksymalne stężenie leku we krwi powstaje po 30-60 minutach, po 3-4 godzinach po pojedynczym wstrzyknięciu ślady antybiotyku są obecne we krwi. Przy podawaniu podskórnym szybkość wchłaniania jest mniej stała, zwykle maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 60 minutach. Stężenie i czas trwania krążenia benzylopenicyliny we krwi zależy od podanej dawki. W 60% wiąże się z białkami krwi. Antybiotyk dobrze przenika do narządów, tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanek oka i prostaty, ale przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych wzrasta jego stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym.
Okres półtrwania wynosi 30-60 minut, w przypadku upośledzenia czynności nerek 4-10 godzin, a przy jednoczesnej niewydolności wątroby i nerek do 16-30 godzin. Jest szybko wydalany z organizmu przez nerki (przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe) w niezmienionej postaci. Jest wydalany w niewielkich ilościach ze śliną, potem, mlekiem matki i żółcią. Nie ma efektu kumulacji.
właściwości farmaceutyczne.
Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: biały lub prawie biały krystaliczny proszek.
Niezgodność.
Benzylopenicyliny nie wolno mieszać w tym samym pojemniku z innymi lekami.
Nie zaleca się stosowania roztworu Ringera ani innych roztworów zawierających sód, które zawierają glukozę jako rozpuszczalnik. Lek jest niezgodny z jonami metali i aminami sympatykomimetycznymi.

Wskazania do stosowania:

Zakażenia wywołane przez wrażliwe drobnoustroje:
- infekcje dróg oddechowych i narządów ENT: zapalenie migdałków, ropne, płuca;
-:, zapalenie jajowodów;
- infekcje narządu wzroku:,;
- ropne infekcje skóry i tkanek miękkich;
- septyczne;
- ;
- infekcje ran;
- ;
- ;
- ;
- ;
- infekcje dróg żółciowych.

Ważny! Poznaj zabieg

Dawkowanie i sposób podawania:

Przed podaniem konieczne jest przeprowadzenie wstępnego testu skórnego na tolerancję leku i nowokainy, pod warunkiem, że jest on stosowany do rozcieńczania, przy braku przeciwwskazań do jego wykonania. Lek podaje się domięśniowo, podskórnie, dożylnie (strumień i kroplówka),
dooponowo, w jamie ciała. Najczęstsza domięśniowa droga podania.
Dożylnie: w przypadku infekcji o umiarkowanym nasileniu pojedyncza dawka leku dla dorosłych wynosi zwykle 250 000-500 000 jm dziennie - 1 000 000-2 000 000 jm, w przypadku ciężkich infekcji do 10 000 000-20 000 000 jm dziennie, z gangreną gazową - do 40 000 000 -60 000 000 sztuk. Zazwyczaj dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 U/kg, powyżej 1 roku - 50 000 U/kg, w razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 200 000–300 000 U/kg, zgodnie ze wskazaniami zdrowotnymi - do 500 000 szt./kg. Częstotliwość podawania leku - 4-6 razy dziennie. Bezpośrednio przed użyciem przygotowuje się roztwór penicyliny benzylowej. Do podawania dożylnego, pojedyncza dawka (1 000 000-
2 000 000 IU) leku rozpuszcza się w 5-10 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu i wstrzykuje się powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki dożylnej 2 000 000-5 000 000 IU antybiotyku rozpuszcza się w 100-200 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i podaje z szybkością 60-80 kropli na 1 minutę.
Dożylnie lek podaje się 1-2 razy dziennie w połączeniu z zastrzykami domięśniowymi. Domięśniowo: w przypadku infekcji o umiarkowanym nasileniu pojedyncza dawka leku dla dorosłych wynosi zwykle 250 000-500 000 jm, codziennie - 1 000 000-2 000 000 jm, w przypadku ciężkich infekcji podaje się do 10 000 000-20 000 000 jm dziennie, z zgorzel gazowej - w górę do 40 000 000-60 000 000 jednostek. Zazwyczaj dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 U/kg, powyżej 1 roku - 50 000 U/kg, w razie potrzeby dzienna dawka
można zwiększyć do 200 000-300 000 U/kg, według wskazań życiowych - do 500 000 U/kg. Częstotliwość podawania leku - 4-6 razy dziennie. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, do zawartości fiolki dodać 1-3 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu lub 0,5% roztwór nowokainy. Powstały roztwór wstrzykuje się głęboko w mięsień w górnej zewnętrznej ćwiartce pośladka. Podskórnie: Benzylopenicylina jest stosowana do rozdrabniania nacieków w stężeniu 100 000-200 000 IU w 1 ml 0,25-0,5% roztworu nowokainy. W jamie brzusznej, opłucnej itp. Dorosłym podaje się roztwór benzylopenicyliny w stężeniu 10 000-20 000 IU na 1 ml, dla dzieci - 2000-5 000 IU na 1 ml. Rozpuść się
jałowa woda do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu. Czas trwania leczenia - 5-7 dni, a następnie przejście do wstrzyknięcia domięśniowego. Intrathecal: lek podaje się w przypadku ropnych chorób mózgu, rdzenia kręgowego, opon mózgowych. Dorośli są przepisywani w dawce 5000-10 000 IU, dzieci powyżej 1 roku życia - 2000-5 000 IU, podawane powoli - 1 ml na minutę 1 raz dziennie. Lek jest rozcieńczany w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1000 jm na 1 ml. Przed wstrzyknięciem z kanału kręgowego pobiera się 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodaje do roztworu antybiotyku w równych proporcjach. Zastrzyki powtarza się przez 2-3 dni, po czym przechodzą na wstrzyknięcie domięśniowe. Leczenie pacjentów z kiłą, rzeżączka odbywa się według specjalnie zaprojektowanych schematów. W zależności od postaci i ciężkości choroby benzylopenicylinę stosuje się od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej (posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia itp.).

Funkcje aplikacji:

Stosować w okresie ciąży lub laktacji. Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, stosowanie leku powinno przerwać karmienie piersią. Dzieci. Ze szczególną ostrożnością lek należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjenci powinni być sprawdzeni pod kątem nadwrażliwości. Po badaniu i podaniu leku przez 30 minut musisz być gotowy na wprowadzenie adrenaliny. Pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia reakcji alergicznych, aw razie potrzeby zgłosić je lekarzowi. Osoby, u których wystąpią reakcje alergiczne na lek, powinny przerwać leczenie i przepisać leczenie objawowe adrenaliną, lekami przeciwhistaminowymi i kortykosteroidami. Roztwory benzylopenicyliny są używane natychmiast po przygotowaniu. Aplikacja
lek jest możliwy tylko w procesach patologicznych wywołanych przez wrażliwe na niego mikroorganizmy. Wraz z pojawieniem się oporności patogenów na lek zastępuje się go innymi antybiotykami. Jeśli efekt stosowania leku jest nieobecny po
3-5 dni po rozpoczęciu leczenia konieczne jest przejście na stosowanie innych antybiotyków lub połączenie penicyliny benzylowej z innymi antybiotykami lub syntetycznymi środkami chemioterapeutycznymi. W takim przypadku należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia skutków ubocznych. Pacjentom w wieku powyżej 60 lat i kobietom w ciąży nie zaleca się przepisywania dużych dawek (powyżej 10 000 000 jm na dobę). Przy długotrwałym leczeniu należy monitorować równowagę elektrolitową, morfologię krwi i czynność nerek. Ze specjalnym
lek należy stosować ostrożnie u niemowląt, pacjentów z kiłą, ciężką kardiomiopatią, skazą alergiczną, astmą oskrzelową, hipowolemią, padaczką, pacjentami z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a także cukrzycą. U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na cefalosporyny możliwa jest alergia krzyżowa. Długotrwały stan ciężki może budzić podejrzenia dotyczące rozwoju. Ten stan zagraża życiu, dlatego lek musi zostać pilnie anulowany, a następnie złożone leczenie. Podczas rozpuszczania penicyliny benzylowej w roztworze nowokainy mętny
roztwór ze względu na tworzenie się soli nowokainy benzylopenicyliny, co nie stanowi przeszkody w domięśniowym podaniu leku. Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi złożonymi mechanizmami.

Skutki uboczne:

Reakcje nadwrażliwości: swędzenie, gorączka, obrzęk, rumień wielopostaciowy wysiękowy, złuszczający, obrzęk naczynioruchowy Quinckego.
Od strony układu oddechowego: .
Od strony centralnego i obwodowego układu nerwowego:,. Podanie śródlędźwiowe może powodować neurotoksykozę (nudności, objawy opon mózgowo-rdzeniowych, agrunolocytozę.
Inne: u pacjentów osłabionych, noworodków, osób w podeszłym wieku leczonych długotrwale może wystąpić nadkażenie wywołane lekooporną mikroflorą (grzyby drożdżopodobne, drobnoustroje Gram-ujemne). Pacjenci leczeni z powodu kiły mogą rozwinąć raka Jarischa-Herxheimera w wyniku bakteriolizy.

Interakcje z innymi lekami:

W połączeniu z aminoglikazydami, makrolidami, sulfonamidami benzylopenicylina wykazuje działanie synergistyczne. Działanie leku zmniejszają leki bakteriostatyczne (chloramfenikol), a inhibitory beta-laktamazy zwiększają jego aktywność. Nie zaleca się łączenia penicyliny benzylowej z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, etynyloestradiolem, lek zwiększa skuteczność pośrednich antykoagulantów. Diuretyki, allopurynol, blokery wydzielania kanalikowego, niesteroidowe leki przeciwzapalne blokują wydzielanie kanalikowe, w wyniku czego wzrasta stężenie penicyliny benzylowej w osoczu krwi, wydłuża się jej okres półtrwania i zwiększa się ryzyko działania toksycznego. W połączeniu z allopurynolem zwiększa się ryzyko wystąpienia wysypki skórnej. Benzylopenicylina zmniejsza klirens i zwiększa toksyczność metotreksatu, może osłabiać działanie doustnych środków antykoncepcyjnych.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na penicylinę benzylową i inne antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy);
- ;
- ;
- pokrzywka i inne choroby alergiczne;
- (do wstrzyknięcia śródlędźwiowego);
- okres karmienia piersią.

Przedawkować:

Przejawia się to toksycznym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (częściej przy podawaniu dolędźwiowym). Występuje pobudzenie odruchowe, ból głowy, nudności, wymioty, drgawki, bóle stawów, objawy opon mózgowo-rdzeniowych, śpiączka. W takich przypadkach należy przerwać podawanie leku. Leczenie ma charakter objawowy, w tym szczególną uwagę należy zwrócić na równowagę wodno-elektrolitową.

Warunki przechowywania:

Okres ważności 3 lata. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, poza zasięgiem
miejsce dla dzieci.

Warunki urlopu:

Na receptę

Pakiet:

500 000 IU lub 1 000 000 IU w fiolkach; w butelkach nr 10 w paczce.

benzylopenicylina INN

Nazwa międzynarodowa: Benzylpenicylina
Postać dawkowania: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań domięśniowych i podskórnych, proszek do przygotowania

Nazwa chemiczna:
(2S-(2alfa,5alfa,6beta)(-3,3-dimetylo-7-okso-6-((fenyloacetylo)amino(-4-tia-1-azabicykloheptan-2-karboksylowy)(jako sól sodowa lub potasowa )

Efekt farmakologiczny:
Antybiotyk bakteriobójczy z grupy biosyntetycznych („naturalnych”) penicylin. Hamuje syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów. Aktywny przeciwko gram-dodatnim patogenom: gronkowce (nie tworzące penicylinazy), paciorkowce, pneumokoki, maczugowce błonicy, beztlenowe pałeczki tworzące przetrwalniki, pałeczki wąglika, Actinomyces spp.; drobnoustroje Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, a także przeciwko Treponema spp., gonokokom, meningokokom i przeciwko krętkom. Nieaktywny wobec większości bakterii Gram-ujemnych, riketsji, wirusów, pierwotniaków. Szczepy drobnoustrojów tworzące penicylinazę są oporne na działanie leku. Rozkłada się w środowisku kwaśnym. Sól prokainowa benzylopenicyliny w porównaniu z solami potasowymi i sodowymi charakteryzuje się dłuższym czasem działania.

Farmakokinetyka:
TCmax z podaniem i / m - 20-30 minut. T1 / 2 30-60 minut, z niewydolnością nerek - 4-10 godzin lub więcej. Komunikacja z białkami osocza - 60%. Wnika do narządów, tkanek i płynów biologicznych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanek oka i prostaty, w przypadku zapalenia błon oponowych przenika przez BBB. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci.

Wskazania:
Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe patogeny: płatowe i ogniskowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej, zapalenie oskrzeli; posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia (ostre i podostre), zapalenie otrzewnej; zapalenie opon mózgowych; zapalenie szpiku; infekcje układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, pyelitis, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, rzeżączka, blennorrhea, kiła, zapalenie szyjki macicy), dróg żółciowych (zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego); infekcje ran, infekcje skóry i tkanek miękkich: róża, liszajec, wtórnie zakażone dermatozy; błonica; szkarlatyna; wąglik; promienica; infekcje narządów laryngologicznych i infekcje gałki ocznej.

Przeciwwskazania:
nadwrażliwość; padaczka (w przypadku podawania dolędźwiowego), hiperkaliemia, zaburzenia rytmu serca (w przypadku soli potasowej). Ciąża, laktacja.

Schemat dawkowania:
Sól sodową benzylopenicyliny podaje się domięśniowo, dożylnie, s/c, dolędźwiowo, dotchawiczo. W umiarkowanym przebiegu choroby (infekcja dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych i żółciowych, infekcja tkanek miękkich itp.) - 4-6 milionów jm / dzień na 4 wstrzyknięcia. W ciężkich infekcjach (posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych itp.) - 10-20 milionów jednostek / dzień; z gangreną gazową - do 40-60 milionów sztuk / dzień. Dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50-100 tys. U/kg, powyżej 1 roku - 50 tys. U/kg; w razie potrzeby - 200-300 tys. U/kg, według wskazań „życiowych” - wzrost do 500 tys. U/kg. Częstotliwość podawania wynosi 4-6 razy dziennie, i / v - 1-2 razy dziennie w połączeniu z zastrzykami i / m. Endolumbalno wstrzykuje się z ropnymi chorobami mózgu i rdzenia kręgowego oraz opon mózgowych. W zależności od choroby i nasilenia jej przebiegu: dorośli - 5-10 tys. IU, dzieci - 2-5 tys. IU 1 raz dziennie przez 2-3 dni w / w, a następnie przepisane w / m. Do podawania dożylnego pojedynczą dawkę (1-2 miliony jednostek) rozpuszcza się w 5-10 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu NaCl i wstrzykuje powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki dożylnej 2-5 milionów jednostek rozcieńcza się 100-200 ml 0,9% roztworem NaCl lub 5-10% roztworem dekstrozy i podaje z szybkością 60-80 kropli / min. W przypadku wkraplania dzieciom jako rozpuszczalnik stosuje się 5-10% roztwór dekstrozy (30-100 ml, w zależności od dawki i wieku). Roztwory stosuje się natychmiast po przygotowaniu, unikając dodawania do nich innych leków. P / c służy do rozdrabniania nacieków - 100-200 tysięcy jednostek w 1 ml 0,25-0,5% roztworu prokainy. Endolumbal. Lek jest rozcieńczany w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze NaCl z szybkością 1000 jednostek / ml. Przed wstrzyknięciem (w zależności od ciśnienia śródczaszkowego) 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego pobiera się i dodaje do roztworu antybiotyku w równych proporcjach. Wprowadź powoli (1 ml / min), zwykle 1 raz dziennie przez 2-3 dni, następnie przejdź do / w lub / m zastrzyków. W procesach ropnych w płucach roztwór leku podaje się dotchawiczo (po dokładnym znieczuleniu gardła, krtani i tchawicy). Zwykle stosuje się 100 tysięcy jednostek w 10 ml 0,9% roztworu NaCl. W chorobach oczu (ostre zapalenie spojówek, owrzodzenie rogówki, rzeżączka itp.) Czasami przepisuje się krople do oczu zawierające 20-100 tysięcy jednostek w 1 ml 0,9% roztworu NaCl lub wody destylowanej. Wprowadź 1-2 krople 6-8 razy dziennie. W przypadku kropli do uszu lub kropli do nosa stosuje się roztwory zawierające 10-100 tysięcy jednostek / ml. Sól potasową benzylopenicyliny podaje się tylko w /m i s/c, w takich samych dawkach jak sól sodowa penicyliny benzylowej. Sól prokainowa benzylopenicyliny podawana jest tylko w/m. Średnia dawka terapeutyczna dla dorosłych: pojedyncza – 300 tys. jednostek, dzienna – 600 tys. Najwyższa dzienna dawka dla dorosłych to 1,2 miliona jednostek. Dzieciom w wieku poniżej 1 roku przepisuje się 50-100 tys. U/kg/dobę, powyżej 1 roku – 50 tys. U/kg/dobę. Częstotliwość wprowadzania 1-2 razy dziennie. Czas trwania leczenia penicyliną benzylową, w zależności od postaci i ciężkości przebiegu choroby, wynosi 7-10 dni.

Skutki uboczne:
Reakcje alergiczne (hipertermia, pokrzywka, wysypka skórna, wysypka na błonach śluzowych, bóle stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, skurcz oskrzeli); rzadko - wstrząs anafilaktyczny. Na początku leczenia (szczególnie w leczeniu kiły wrodzonej), rzadko - gorączka, dreszcze, zwiększone pocenie się, zaostrzenie choroby, reakcja Yarischa-Herxheimera. W przypadku soli sodowej - zmniejszenie funkcji pompowania mięśnia sercowego; na sól potasową - arytmie, zatrzymanie akcji serca, hiperkaliemia. Przy podawaniu śródlędźwiowym - reakcje neurotoksyczne: nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość odruchowa, objawy oponowe, drgawki, śpiączka. Reakcje miejscowe: bolesność i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia. Przy długotrwałym stosowaniu: dysbakterioza, rozwój nadkażenia.

Specjalne instrukcje:
Roztwory leku do podawania i/m są przygotowywane ex tempore. Jeśli po 2-3 dniach (maksymalnie 5 dni) po rozpoczęciu stosowania leku nie ma efektu, należy przejść na stosowanie innych antybiotyków lub terapii skojarzonej. W związku z możliwością rozwoju zakażeń grzybiczych, podczas długotrwałego leczenia penicyliną benzylową zaleca się przepisywanie witamin z grupy B i witaminy C oraz w razie potrzeby nystatyny i leworyny. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek leku lub zbyt wczesne zakończenie leczenia często prowadzi do powstania opornych szczepów patogenów.

Interakcja:
Antybiotyki bakteriobójcze (w tym cefalosporyny, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) działają synergistycznie; bakteriostatyczne (m.in. makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny) – antagonistyczne. Zwiększa skuteczność antykoagulantów pośrednich (hamowanie mikroflory jelitowej, obniża wskaźnik protrombiny); zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, leków, w procesie metabolizmu których powstaje PABA, etynyloestradiol - ryzyko krwawienia „przebicie”. Diuretyki, allopurynol, blokery wydzielania kanalikowego, fenylobutazon, NLPZ, zmniejszające wydzielanie kanalikowe, zwiększają stężenie penicyliny benzylowej. Allopurynol zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (wysypka skórna).