Mišični relaksanti v anesteziologiji. Mišični relaksanti. Razvrstitev. Mehanizmi delovanja. Aplikacija. Možni zapleti. Razmerje z antiholinesteraznimi zdravili Indikacija za uporabo mišičnih relaksantov

Mišična vlakna igrajo pomembno vlogo pri delovanju človeškega telesa. V medicinski praksi se pogosto pojavi potreba, ko je treba vplivati na mišična vlakna z njihovo nadaljnjo sprostitvijo.

Kot taka sredstva delujejo mišični relaksanti, saj je njihov neposredni zdravilni učinek usmerjen v to, da so prečne mišice, pa tudi živčno-mišična pulzacija manj izrazite in znižajo njihov tonus.

Mišični relaksanti kot zdravilo za bolečino

Odkritje mišičnih relaksantov je medicini omogočilo korak naprej pri zdravljenju resnih bolezni. Po pripovedkah so strup kurare iz lubja rastline ameriški Indijanci uporabljali pri lovu na živali in ptice. Strup na koncu puščice je povzročil, da so živali prenehale dihati.

Po letu 1942 so farmakološki trg in lekarne postopoma polnili zdravila, ki vsebujejo strup kurare, nato pa sintetične snovi.

V praksi uporaba mišičnih relaksantov omogoča njihovo uporabo na naslednjih področjih:

Pri zdravljenju nevrologije, na ozadju izrazitega tonusa skeletnih mišic.
, vratne ali prsne hrbtenice.
Pred operacijo, tudi v predelu trebuha.
Po potrebi izvedite elektrokonvulzivno terapijo.
Z anestezijo ob ohranjanju naravnega dihanja.
Med okrevanjem po operaciji na hrbtenici, po poškodbah, z razvojem medvretenčne kile.

Kako delujejo mišični relaksanti?

Zapleti in neželeni učinki

Imenovanje mišičnih relaksantov vam bo omogočilo, da pozabite na bolečine v hrbtu, vendar se morate zavedati manifestacije negativnih vidikov in stranskih učinkov:

Zmanjšana koncentracija.
Znižanje krvnega tlaka.
živčnost.
Urinska inkontinenca.
Pojav konvulzij in alergijskih izpuščajev.
Motnje gastrointestinalnega trakta.

Če obstaja vsaj ena manifestacija zgoraj navedenega, potem lahko govorimo o prevelikem odmerku zdravila, zlasti iz skupine antidepolarizirajočih zdravil.

Tudi zdravila zadnje generacije imajo stranske učinke in zaplete. Ukrepi za zaustavitev manifestacije simptomov tesnobe se morajo začeti s popolno opustitvijo uporabe in takojšnjim posvetovanjem z zdravnikom. Terapija zastrupitve in prevelikega odmerjanja se začne z uvedbo raztopine Prozerin.

Preveliko odmerjanje

V primeru običajnega prevelikega odmerjanja katerega od mišičnih relaksantov je potrebno izvajati umetno dihanje, dokler se le-ta ne obnovi. Poleg tega se protistrup zelo previdno injicira v veno - Fizostigmin, Salicilat, Neo Ezerin. Vse to poteka z jasnim nadzorom krvnega tlaka.

V prihodnosti je potrebno infundirati raztopine, ki nadomeščajo plazmo, dihanje s kisikom. Potrebna je simptomatska terapija, ki je namenjena obnovi srčno-žilne insuficience.

Mišični relaksanti brez recepta

Ta zdravila praviloma spadajo na tako imenovano listo A - to pomeni, da je za njihov nakup potreben recept. Zdravila v prosti prodaji pa je mogoče kupiti brez recepta − Mydocalm, Sirdalud, Tizalud.

Zaključek

Ne glede na to, katera bolezen prehiti osebo, je nemogoče storiti brez ustreznega zdravljenja. V vlogi rešilne bilke od pojava bolečine so ustrezna zdravila - mišični relaksanti. Omogočajo telesu, da dobi potrebne snovi, ki blagodejno vplivajo na mišično tkivo in s tem lajšajo bolečine.

Vsebina

Za sprostitev mišic se uporabljajo posebna zdravila iz skupine mišičnih relaksantov. Blokirajo nevromuskularne impulze, sproščajo progaste mišice. Sredstva se uporabljajo med kirurškimi posegi, za lajšanje konvulzij, pri poslabšanjih osteohondroze.

Kako delujejo mišični relaksanti

Tablete za sprostitev mišic blokirajo živčno-mišični prenos, zmanjšajo patološko pulzacijo iz mišic v centralni živčni sistem. Preprečujejo tudi mišične krče pri tetanusu, epileptičnih napadih in steklini. To lajša bolečine brez amnezije in izgube zavesti. Sredstva imajo vazodilatacijske, analgetične, mišične relaksacijske učinke.

Mišični relaksanti se delijo glede na vrsto učinka na nevromuskularne sinapse:

Nedepolarizirajoči mišični relaksanti so blokatorji kratkega (do 20 minut), srednjega (do 40 minut) in dolgotrajnega (več kot 40 minut) delovanja.
Depolarizirajoča zdravila - ultrakratko delovanje (5-7 minut). Mišice se hitro sprostijo, a prav tako zlahka pridejo v obratni tonus.

Razvrstitev zdravil

Po mehanizmu delovanja so mišični relaksanti razdeljeni na naslednje vrste:

periferno delovanje. Glede na vrsto dela so razdeljeni na nedepolarizirajoča zdravila (Arduan, Melliktin), depolarizirajoča (Ditilin) in mešana (Dixonium).
osrednje delovanje. Glede na kemijsko sestavo v to skupino ločimo gliceride (Meprobamat), benzimidazole (Flexen, Ketoprofen), mešanice (Sirdalud, Tolperison).

Centralno delujoči mišični relaksanti

Zdravila iz skupine centralno delujočih mišičnih relaksantov blokirajo sinapse mišičnega tkiva brez vpliva na monosinaptične reflekse. Primerni so za zdravljenje osteohondroze torakalne, ledvene hrbtenice, vratu. Zdravila zmanjšajo aktivnost interkalarnih nevronov hrbtenjače, lajšajo mišični krč brez izklopa naravnega dihanja v kirurških pogojih.

Na osnovi benzimidazola

Ime	Vpliv	Način uporabe	Kontraindikacije	Stranski učinki	Stroški, rubljev
	Protivnetno, analgetično, antipiretično, antiagregacijsko	Intramuskularno 100 mg 1-2 krat na dan	Motnje jeter, ledvic, strjevanja krvi, aspirinska triada, starost do 15 let	slabost glavobol, bronhospazem, tahikardija, cistitis, konjunktivitis, anemija, fotodermatitis, mialgija	210 za 6 ampul
Ketoprofen	Analgetik, protivnetno, antipiretik	Nanesite 1-2 g gela 3-4 krat na dan	Dermatoza, ekcem, okužene rane, poškodbe kože	Srbenje, kožni izpuščaj, zasvojenost	240 za 30 g gela

Derivati glicerola

Ime	Akcija	Način uporabe	Kontraindikacije	Stranski učinki	Stroški, rubljev
Meprotan	Anksiolitik	200-400 mg 3-4 krat na dan	Alkoholizem, miastenija gravis, epilepsija, nosečnost, starost do 3 let, porfirija, dojenje, odpoved ledvic, jeter	Slabost, bradikardija, driska, urtikarija, levkopenija	80 za 20 tablet
izoprotan	Anksiolitik, pomirjevalo	200-400 mg 2-4 krat na dan po obroku		Zaspanost, aritmija, slabost	200 za 20 tablet

Mešana zdravila

Ime	Akcija	Način uporabe	Kontraindikacije	Stranski učinki	Stroški, rubljev
Midokalm	Zmanjša povečan mišični tonus, izboljša gibanje	50-150 mg 2-3 krat na dan po obroku	Psihoza, epilepsija, Parkinsonova bolezen	Slabost mišic, slabost	380 za 30 tablet
Baklosan	Zmanjša razdražljivost vlaken, zmanjša mišično napetost	5-25 mg trikrat na dan z obroki	Epilepsija, krči, psihoza, Parkinsonova bolezen, dojenje, nosečnost	Bruhanje, utrujenost, zmedenost, zastajanje urina, depresija, tremor	300 za 50 tablet
Sirdalud	Zavira polisinaptični prenos vzbujanja	1-2 kos. v enem dnevu	Okvarjeno delovanje jeter, intoleranca na sestavine zdravila	Bradikardija, slabost, mišična oslabelost	550 za 30 kapsul

Zdravila s perifernim delovanjem

Sredstva perifernega delovanja blokirajo živčne impulze, ki prehajajo v mišična vlakna. Mišični relaksanti širokega spektra uporabe se uporabljajo za anestezijo, konvulzije, za odpravo paralize v ozadju tetanusa.

Nedepolarizirajoči mišični relaksanti

Ime	Akcija	Način uporabe	Kontraindikacije	Stranski učinki	Stroški, rubljev
	Blokira m-holinergične receptorje skeletnih mišic, moti nevromuskularni prenos	Intravensko 0,03-0,05 mg na 1 kg telesne teže	Miastenija gravis, preobčutljivost za sestavine sestavka	Bradikardija, hipotenzija, anafilaksija	1650 za 25 ampul
melektin	Lastnost, podobna kurareju, zmerno ganglioblokirno delovanje	V notranjosti 200 mg 1-5 krat na dan 3-6 tednov	Miastenija gravis, dekompenzirano srčno popuščanje	Slabost, alergije	150 za 20 tablet
Diplacin	Sprošča skeletne mišice	IV 100-200 mg na dan	Miastenija gravis, starost	Povečan pritisk, miastenija gravis	65 za 10 ampul

Depolarizirajoče

Ime

Akcija

Način uporabe

Kontraindikacije

Stranski učinki

Stroški, rubljev

Blokira prenos sinaps

Intravensko 100 mcg na 1 kg telesne teže

Maligna hipertermija, miastenija gravis, miotonija, mišična distrofija, glavkom z zaprtim zakotjem, starost do enega leta

Ste našli napako v besedilu?
Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in popravili ga bomo!

In . Zgodovina uporabe mišičnih relaksantov v svetovni praksi
Razvrstitev zdravil, ki se uporabljajo v anesteziologiji ( in , in )

Razvrstitev mišičnih relaksantov

Sodobna klasifikacija mišičnih relaksantov temelji na mehanizmu delovanja in trajanju kliničnega učinka.
Razvrstitev mišični relaksanti trajanje delovanja:

Dolgo delujoči mišični relaksanti (več kot 50 minut):

Srednjedelujoči mišični relaksanti (20-50 minut): ,

Kratkodelujoči mišični relaksanti (15–20 min):

Ultrakratkodelujoči mišični relaksanti (manj kot 10 minut):

Razvrstitev mišičnih relaksantov glede na mehanizem delovanja (različica prekinitve refleksnega loka v nevromuskularni sinapsi):

Depolarizirajoče mišični relaksanti (povzročijo podaljšanje faze depolarizacije z nekaj milisekund na 5-6 minut ali več):
Nedepolarizirajoče mišični relaksanti (preprečujejo nastanek faze depolarizacije):

Klinična uporaba mišičnih relaksantov v anesteziologiji

Klinična uporaba mišičnih relaksantov v veliki meri odvisno od usposobljenosti anesteziologa. Trenutno imajo v splošni kirurgiji prednost mišični relaksanti srednjega in kratkega delovanja zaradi njihove visoke obvladljivosti in predvidljivosti kliničnega učinka. Klinični uporaba arduana (dolgodelujoči mišični relaksant) vsako leto upadajoča .

Za intubacijo sapnika v načrtovani klinični situaciji se uporabljajo vsi zgoraj navedeni mišični relaksanti. Če pa je predvidena tehnično zahtevna intubacija sapnika (), je bolje uporabiti ultrakratkodelujoči mišični relaksant (). Kombinacija esmerona in njegovega selektiva lahko nadomesti listenone.

Nimbex

Nimbex(Nimbex; cisatrakurijev besilat; cisatrakurijev besilat) - nedepolarizirajoče mišični relaksant srednje trajanje dejanja. Po začetnem odmerku 0,1–0,15 mg/kg mioplegija se pojavi med 2–5 min , lahko izvedemo intubacijo sapnika pri 2-3 minutah . Trajanje kliničnega učinka se ohrani 45–55 min . Za vzdrževanje mioplegije se priporoča frakcijska terapija. dajanje nimbeksa 0,02–0,05 mg/kg ali infuzijo 1–2 mcg/kg/min . Ponavljajo se bolusni odmerki nimbeksa zagotoviti klinično učinkovito mioplegijo za 20–30 min.
Pomembno je omeniti, da glavni del nimbeksa (približno 80%) podvržen spontani biorazgradnji z mehanizmom samouničenja na neencimski način ( Hofmannova izločitev ), 20 % nespremenjenega mišičnega relaksanta pa se izloči z urinom.

Esmeron

Esmeron (Esmeron; rokuronijev bromid; rokuronijev bromid) - povprečno trajanje delovanja . Po standardnem uvodnem odmerku 0,6 mg/kg udobni pogoji za intubacijo sapnika se pojavijo po 1 minuti, trajanje delovanja je 30–40 min . Za kratkotrajne ambulantne operacije v odmerkih 0,3–0,45 mg/kg rokuronijev bromid povzroči pojav mioplegije v 2 minutah, klinično trajanje pa je povprečno 14 in 20 min oz. Povečanje indukcijskega odmerka na 0,9–1 mg/kg omogoča izvedbo intubacije sapnika v 45–60 s , vendar to vodi v podaljšanje kliničnega trajanja dejanja pred 50–70 min . Uporaba te metodološke tehnike je priporočljiva le v primerih, ko je predvideno trajanje operacije presega 40 minut . Po imenovanju začetnega odmerka esmerona je možno nadaljnje vzdrževanje mioplegije z diskretnim dajanjem zdravila v odmerku 0,15–0,3 mg/kg vsakih 15-20 minut, odvisno od vrste, trajanja anestezije in operacije. Infuzijska taktika uporaba esmerona po stopnji 5–12 mcg/kg/min upravičeni za dolgotrajne kirurške posege.

Esmeron ima najhitrejši čas nastopa med vsemi nedepolarizirajočimi mišičnimi relaksanti, ki so trenutno na voljo. Največji učinek odmerka 0,25-0,5 mg / kg v mišicah grla se razvije po 1,5 minutah.

Trakrium

Trakrium(Tracrium; atrakurijski besilat; atrakurijev besilat) - nedepolarizirajoči mišični relaksant srednje trajanje dejanja. Za intubacijo sapnika priporočeni odmerek je 0,5–0,6 mg/kg . mioplegija se pojavi kasneje 2–2,5 min , medtem ko trajanje kliničnega učinka ne presega 30–35 min . Nadalje vzdrževanje mioplegije mogoče s pomočjo delnih injekcij zdravila v odmerku 0,1–0,2 mg/kg vsakih 15–30 minut ali kot infuzijo s hitrostjo 5–9 mcg/kg/min . Trajanje okrevanja ni odvisno od trajanja infuzije ali večkratnost vnosa trakriuma . Globina in trajanje mioplegije se lahko poveča z respiratorno in presnovno acidozo, hipotermijo. Nasprotni učinek opazimo pri respiratorni in presnovni alkalozi. Farmakokinetični profil zdravila Trakrium je praktično se ne spremeni z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic zato pri tej kategoriji bolnikov odmerka zdravila ni treba prilagajati. Trakrium praktično ne vpliva neposredno na srčno-žilni sistem . Spremembe hemodinamičnih parametrov pri uporabi tega mišičnega relaksanta so posledica njegovih histaminogenih lastnosti. Poleg tega učinek trakriuma na sproščanje histamina lahko povzroči bronhospazem .

Zelo pomembno da se izločanje trakriuma izvaja na dva načina: 45 % spontana Hofmannova biorazgradnja , del zdravila presnavljajo pljučne esteraze. Ledvično izločanje pri bolnikih brez hepatorenalne patologije lahko doseže 40%.

Mivacron

Mivacron(mivacron; mivakurijev klorid; mivakurijev klorid) - nedepolarizirajoče kratko delujoči mišični relaksant . Priporočeni odmerki za intubacijo sapnika pri odraslih bolnikih so 0,15–0,25 mg/kg . Klinični učinek se razvije v 2-3 minutah in traja 15-20 minut. Vzdrževanje mioplegije med anestezijo se izvaja delno glede na 0,05–0,1 mg/kg vsakih 15 minut oz infuzijo v odmerku 3–15 mcg/kg/min . Čas za doseganje največjega učinka je odvisen od odmerka in starosti bolnika in je: pri odraslih 2-5 minut z uvedbo 0,1-0,25 mg / kg in pri bolnikih z jetrno in ledvično insuficienco 2–2,5 minute po dajanju 0,15 mg/kg pri bolnikih starejši od 68 let - 5 minut po dajanju 0,1 mg/kg. Klinično trajanje delovanja mivakrona je 2-krat krajše od trakriuma. Čas okrevanja nevromuskularne prevodnosti dvakrat manj kot kateri koli mišični relaksant srednje dolgo delovanje (nimbex, esmeron, trakrium), ni odvisno od odmerka ali trajanja intravenske infuzije. Ponavljajoče se dajanje vzdrževalnih odmerkov ne vodi do razvoja tahifilaksije. neželeni učinki zdravila Mivacron , kot so hipotenzija, tahikardija, eritem, urtikarija in bronhospazem, so posledica njegovih histaminogenih lastnosti.

Arduan

Arduan(Arduan; pipekuronijev bromid; pipekuronijev bromid) - dolgodelujoči nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Po začetnem odmerku arduana 0,07–0,1 mg/kg intubacijo sapnika lahko izvedemo v 3-4 minutah. Za nadaljne ohranjanje mišične relaksacije priporočljivo je uporabljati odmerke 25-30% prvotnega (0,01-0,015 mg / kg), kar omogoča nadaljujte z delovanjem arduana do 30-40 minut .
Trenutno arduan se vedno manj uporablja v anestezijski praksi zaradi kompleksne predvidljivosti kliničnega učinka in posledično pogoste potrebe po dekurarizaciji v fazi prebujanja pacienta.

Poslušaj

Poslušaj(suksametonijev klorid; listenon; suksametonijev klorid) - depolarizirajoče kratko delujoči mišični relaksant . Po uvodu poslušaj v odmerku 1–1,5 mg/kg ustvarjeni so udobni pogoji za intubacijo sapnika v 1 minuti in nadaljujte 4–6 min .

Listenon se redko uporablja v elektivni anesteziologiji. , glede na veliko število stranski učinki kot so hiperkaliemija, hipersalivacija, povečan intragastrični tlak, anafilaktične reakcije, pooperativna mialgija, maligna hipertermija itd. listenone ostaja nepogrešljiv V nujna anesteziologija in oživljanje.

Neželeni učinki mišičnih relaksantov

Mišični relaksanti imajo pomembno vlogo pogostnosti neželenih učinkov med splošno anestezijo. Odbor za varnost zdravil Združenega kraljestva je poročal o tem 10% neželeni učinki zdravil in 7 % smrti povezana z mišičnimi relaksanti . Ocenjena je pogostnost anafilaktičnih in anafilaktoidnih reakcij, ki se razvijejo med anestezijo od 1:1000 do 1:25000 anestezija, z smrtnost 5% . Na podlagi retrospektivne študije v Francija v 2000-ih ugotovili, da najbolj pogosti vzroki anafilaksa so mišični relaksanti (58%) , lateks (16 %) in antibiotiki (15 %).
V zadnjem času je zanimanje veliko možnost uporabesugamadeks poleg standardov zdravljenje anafilaksije povzročil Esmeron. To je spodbudila hipoteza, da ciklohektrin-sugamadeks inkapsulira rokuronij in tako moti interakcijo alergenih skupin rokuronija z IgE, mastociti in bazofili. Molekularni modeli in eksperimenti in vivo vendar, ni potrjeno ta teorija. Sagamadeks sam izkazuje anafilaksijo in je trenutno ni priporočljivo za zdravljenje anafilaksije, ki jo povzroča rokuronij.

Antagonisti mišičnih relaksansov v anesteziologiji

Antagonisti mišičnih relaksantov - prozerin in brydan ki se med seboj razlikujejo po mehanizmu delovanja.
proserin - zaviralec holinesteraze (zdravilo proti holinesterazi), prispeva k povečanju razpolovne dobe acetilholina, kar vodi do kopičenja tega mediatorja v vseh holinergičnih sinapsah in ponovne vzpostavitve nevromuskularne prevodnosti.
Bridan - modificiran gama-ciklodestrin, ki se selektivno veže na molekule aminosteroidnih mišičnih relaksantov in tvori stabilen neaktiven kompleks sugamadeksa + mišični relaksant. Posledično se zmanjša koncentracija mišičnega relaksanta v krvi, nato pa v nevromuskularni sinapsi in pride do hitrega obnavljanja živčno-mišičnega prevoda. Za razliko od antiholinesteraznih zdravil, sugamadeks ne vpliva na holinergično aktivnost.

Mišični relaksanti za anestezijo za otroke

Seznam zdravil za relaksante mišic

Za otroke so sprejemljiva naslednja zdravila za anestezijo:

sukcinilholin

Sukcinilholin klorid (ditilin, listenon, brevedil, miorelaksin) - se uporablja za zagotavljanje ultra kratke mišične relaksacije. Praviloma se uporablja le za sapnično intubacijo ali zelo kratke kirurške posege, ki zahtevajo popolno sprostitev mišic.

Po intravenskem dajanju zdravila se učinek pojavi po 30-40 sekundah in traja 4-6 minut.

Neželeni učinki sukcinilholina: Po vnosu v bolnikovo telo se pojavijo mišični trzaji (fibrilacije), ki prenehajo po približno 40 sekundah in jih pojasnjujemo s hitro depolarizacijo postsinaptičnih membran. Fibrilacijo je mogoče preprečiti s predhodnim dajanjem subapnoetičnega odmerka nedepolarizirajočega mišičnega relaksanta.

Posledica takšnih mišičnih krčev v ozadju uporabe sukcinilholina so pooperativne bolečine v mišicah, prehodna hiperkalemija (nevarna za bolnike z odpovedjo ledvic in opeklinami).

Ta mišični relaksant, ki ima m-holinomimetično aktivnost, lahko izzove bradikardijo (zlasti opazno pri ponavljajočem se dajanju zdravila), kar lahko povzroči resno zmanjšanje srčnega izliva pri bolnikih z boleznimi kardiovaskularnega sistema.

Uvedbo sukcinilholina pri otrocih in njegovih analogov spremlja zvišanje intraokularnega tlaka, kar omejuje njegovo uporabo pri bolnikih z glavkomom in pri oftalmoloških operacijah. Poleg zvišanja očesnega tlaka se poveča tudi intrakranialni tlak.

Uvedba sukcinilholina lahko povzroči razvoj maligne hipertermije. Zdravilo se razgradi pod vplivom plazemske psevdoholinesteraze.

Oblika sproščanja mišičnega relaksanta: Ampule po 5 ml v obliki 2% raztopine (z izjemo miorelaksina, ki je na voljo v vialah kot prašek po 100 mg).

Odmerjanje sukcinilholina:

1 leto - 1-2 mg / kg IV.
Infuzija: 7,5 mg/kg/uro.
Precurarization: najprej - nedepolarizirajoči relaksanti 0,02-0,03 mg / kg ali 1/5 glavnega odmerka za intubacijo, nato analgetik, nato sukcinilholin.

Pankuronij

Intubacija: 0,08-0,1 mg/kg.
Učinek je približno 45 minut (pavulon) 40-60% se izloči z urinom, 10% - z žolčem.
SNS stimulans - zvišanje krvnega tlaka, srčnega utripa in minutnega volumna srca.
Sproščanje histamina - znižanje krvnega tlaka, povečanje srčnega utripa.

pipekuronij

Intubacija: 0,07-0,08 mg/kg. Učinek - 40-45 min. (arduan) 85 % se izloči z urinom nespremenjeno.
Infuzija - 1/3 intubacijskega odmerka na uro.

Arduan je močnejši od pavulona, nima simpatikomimetičnega učinka, ne sprošča histamina.

Atrakurij

Intubacija: 0,3-0,5 mg/kg IV. Učinek - 30-35 minut (trakrium) Večkrat - 0,1-0,2 mg / kg.
Infuzija: Bolus - 0,1 mg / kg, nato 0,4-0,6 mg / kg / uro.
Za anestezijo s fentanilom je začetni odmerek 0,4 mg/kg, nato 0,98. Zdravilo izbora pri akutni odpovedi ledvic, ker. podvržen je Hoffmanovemu izločanju neodvisno od ledvičnega očistka. Pri akutni odpovedi ledvic se delovanje skrajša.
Sprošča histamin.

Mivakurij

Intubacija: 0,2 mg/kg IV. Učinek - 5-7 min. Večkrat - 0,1 mg / kg.
Infuzija: 0,09-0,12 mg/kg/min. (9-12 mcg/kg/min)
Uporablja se pri otrocih od 2. leta starosti.
Vstopite počasi, 20 - 30 sekund. (možno je znatno sproščanje histamina).
Mehanizem inaktivacije je encimska hidroliza s sodelovanjem plazemske holinesteraze.

D-tubokurarin

Intubacija: 0,5 mg/kg IV.

Doksakurij

Intubacija: 0,03 mg/kg (30 mcg/kg).

Ne uporablja se pri novorojenčkih, ker. vsebuje benzilalkohol, ki lahko povzroči usodne nevrološke zaplete.

Rokuronij

Intubacija: 0,3-0,6 mg/kg IV. Ponavljajoče - 0,075-0,125 mg / kg IV.
Infuzija: 0,012 mg/kg/min.

pipekuronij

Intubacija: 0,04-0,05 mg/kg (40-50 mcg/kg) IV.

Vekuronij

Intubacija: 0,1 mg/kg IV.
Infuzija: Bolus - 0,25 mg / kg (250 mcg / kg), nato 0,001 mg / kg / min. (1 mcg/kg/min.)

Opomba:

Zmanjšajte odmerek za 1/3 v prisotnosti hipotermije, šoka, acidoze, dehidracije, nedonošenčka.

Antibiotiki zmanjšajo sproščanje acetilholina (ACC) (miastenično delovanje) in potencirajo učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov.

Kalcijevi antagonisti (kot so nifedipin, magnezijevi pripravki) - povečajo učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov.

Eufillin, ki spodbuja sproščanje ACH in zavira fosfodiesterazo, deluje kot antagonist nedepolarizirajočih relaksantov.

Odstranitev učinka nedepolarizirajočih relaksantov: Prozerin - 0,05-0,07 mg / kg, skupaj z atropinom - 0,02 mg / kg IV.

Za otroke so sprejemljivi naslednji mišični relaksanti za anestezijo:

Zdravilo	Za intubacijo sapnika, mg/kg	Za vzdrževanje mioplegije mg/kg/uro
sukcinilholin (listenon) 2%	1,5-2 dejanja 5-7 min	-
Pankuronij (pavulon) 0,2%		0,02-0,03
Pipekuronij (arduan) 0,2 %	0,08-0,1 velja 40-45 min	0,02-0,03
Atrakurij (trakrij) 1%	0,3-0,6 velja 30-35 minut	0,3-0,6
Cisatrakurij (Nimbex) 0,2 %	0,12-0,15 velja 30-35 minut	0,12-0,15
Mivakurij (mivakron) 0,2%	0,2 velja 5-7 minut	7-9
Rokuronij (Esmeron) 1%	0,6 velja 40-50 minut	0,3-0,6
Vekuronij (norkuron) 0,2 %	0,08-0,1 velja 40-50 min	0,02-0,03

Nedepolarizirajoči mišični relaksanti za otroke

Za otroke so sprejemljiva naslednja zdravila:

Tubokurarin klorid je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Tubokurarin klorid (D-tubukurarin klorid) - uporablja se za intubacijo sapnika in vzdrževanje mišične relaksacije med kirurškimi posegi. Poleg neposrednega delovanja lahko povzroči dilatacijo, saj ima določen gangliolitični učinek in deluje na sproščanje histamina.

Presnavlja se v jetrih, izloča se z žolčem in urinom. Pri večkratnem dajanju se lahko kopiči v telesu.

Daje se intravensko. Začetek delovanja je po 2 minutah, vrh učinka je 2-6 minut, trajanje mišične sprostitve je 30-90 minut.

Na voljo v ampulah po 2 in 5 ml kot 0,3% raztopina.

Pipekuronijev bromid je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Pipekuronijev bromid (arduan) je dolgodelujoči nedepolarizirajoči mišični relaksant, derivat piperazina. Pri upoštevanju odmerkov nima klinično pomembnega učinka na hemodinamiko. Ima blag učinek sproščanja histamina.

Izloča se preko ledvic (pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba odmerek zmanjšati).

Daje se intravensko. Začetek delovanja je manj kot 3 minute, vrh učinka je 3-5 minut, trajanje sprostitve je 45-120 minut.

Na voljo v vialah kot prašek po 4 mg in 10 mg. Razredčen z vodo za injekcije. Novo pripravljeno raztopino lahko hranite pri sobni temperaturi do 5 dni.

Pankuronij je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Pankuronij (Pavulon) je popolnoma sintetični nedepolarizirajoči dolgodelujoči mišični relaksant. Pri uporabi opazimo povečanje srčnega utripa, povezano z vagolitičnim učinkom zdravila. Uvedbo pankuronija spremlja povečanje srčnega izliva in krvnega tlaka, kar je posledica sposobnosti mišičnega relaksanta, da aktivira simpatično-nadledvični sistem in prepreči razgradnjo kateholaminov. Zdravilo rahlo spodbuja sproščanje histamina. Pri dolgotrajnem infundiranju pankuronija (več kot 16 ur) je možno njegovo kopičenje v telesu, kar povzroči daljše trajanje živčnomišičnega bloka kot običajno.

Presnavljajo predvsem jetrni encimi, izločajo z žolčem in urinom.

Pri intravenskem dajanju začne delovati po 1-3 minutah, vrh učinka je po 3-5 minutah, trajanje mišične relaksacije je 40-65 minut.

Proizvedeno v ampulah po 2 ml kot raztopina s koncentracijo 0,1% in 0,2%.

Doksakuronijev klorid je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Doksakuronijev klorid (Nuromax) je nedepolarizirajoči mišični relaksant, 2,5-3-krat bolj aktiven kot pankuronij. V sprejetih odmerkih nima klinično pomembnega učinka na krvni obtok. Malo vpliva na sproščanje histamina.

Daje se intravensko. Začetek delovanja je po 4 minutah, največji učinek se razvije po 3-9 minutah, trajanje sprostitve je 30-160 minut.

Izločajo ledvice.

Proizvedeno v ampulah po 2 ml kot 0,1% raztopina.

Vekuronijev bromid je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Vekuronijev bromid (norkuron) je monokvaterni analog pankuronija s srednjim trajanjem delovanja. Po delovanju je trikrat močnejši od pankuronija, vendar je trajanje njegovega delovanja krajše, stopnja obnovitve živčno-mišične prevodnosti pa hitrejša. Pri dolgotrajnem infundiranju (več kot 6 ur) se lahko trajanje učinka podaljša zaradi kopičenja aktivnih presnovkov. Čas nastopa nevromuskularne blokade je mogoče pospešiti in podaljšati trajanje delovanja s povečanjem odmerka vekuronija. Zdravilo nima klinično pomembnega vpliva na hemodinamiko. Njegovo vagotonično delovanje pa se lahko poveča s sočasno uporabo opiatov in v tem primeru povzroči bradikardijo. Vekuronij ne vpliva na sproščanje histamina.

Zdravilo presnavljajo jetrni encimi, izločajo ga ledvice v nespremenjeni in presnovljeni obliki.

Pri intravenski uporabi nastopi učinek v manj kot 3 minutah in traja 25-30 minut.

Oblika sproščanja: v vialah po 5 in 10 ml, v obliki praška po 10 mg na vialo.

Rokuronijev bromid je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Rokuronijev bromid (zemuron) je hitrodelujoči steroidni mišični relaksant. Rokuronij je 8-krat manj aktiven kot vekuronij. Čas nastopa živčno-mišičnega bloka je mogoče pospešiti in podaljšati trajanje delovanja s povečanjem odmerka zdravila. Za razliko od vekuronija ima rokuronij šibko vagolitično aktivnost in lahko povzroči tahikardijo. Rokuronij ne vpliva na sproščanje histamina.

Presnavlja se in izloča na enak način kot vekuronij.

Daje se intravensko. Delovanje se začne v 45-90 sekundah, vrh učinka je v 1-3 minutah, trajanje nevromuskularne blokade je od 15 do 150 minut (odvisno od odmerka).

Proizvedeno v ampulah po 2 ml kot 1% raztopina.

Atrakurijev besilat je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Atrakurijev besilat (Trakrium) je nedepolarizirajoči mišični relaksant. Trajanje nevromuskularnega bloka, ki ga povzroči to zdravilo, je trikrat krajše kot pri uporabi pankuronija v ekvipotencialnih odmerkih. Njegova hitra presnova poteka po Hoffmanovi poti, odvisni od temperature in pH, ter hidrolizi z nespecifičnimi estrskimi encimi. Uvedba ponavljajočih se odmerkov ali dolgotrajna infuzija zdravila vodi do veliko manj izrazite kumulacije kot drugi mišični relaksanti. Glavni presnovek je stimulans centralnega živčnega sistema laudanozin, ki se izloča preko ledvic. Kopičenje laudanozina v krvi med dolgotrajno infundiranjem atrakurija (do 5,1 µg / ml) lahko privede do razvoja epileptičnih napadov. Pri uporabi priporočenih odmerkov ne pride do povečanega sproščanja histamina in hemodinamskih sprememb. Če je odmerek presežen za več kot 0,5 mg / kg telesne mase, lahko pride do povečanega sproščanja histamina in posledično do znižanja krvnega tlaka in povečanja srčnega utripa.

Atrakurij je zdravilo izbire pri bolnikih z ledvično in/ali jetrno insuficienco.

Po intravenskem dajanju je intubacija možna po 90-120 sekundah, največja sprostitev je dosežena po 3-5 minutah in traja 25-30 minut.

Na voljo v ampulah po 3 in 5 ml kot 1% raztopina.

Mivakurijev klorid je nedepolarizirajoči mišični relaksant.

Mivakurijev klorid (mivakrone) je kratkodelujoč, nedepolarizirajoč mišični relaksant. Presnavlja se s plazemsko holinesterazo. Trajanje njegovega delovanja je trikrat krajše od delovanja atrakurija, dvakrat krajše od vekuronija in 2-2,5-krat daljše od delovanja sukcinilholina. Čas do nastopa največje mišične relaksacije je enak kot pri atrakuriju in vekuroniju, vendar daljši kot pri sukcinilholinu. Za razliko od drugih mišičnih relaksantov povečanje odmerka mivakurija ne poveča trajanja njegovega delovanja. Uvedba ponavljajočih se odmerkov ne spremlja tahifilaksija in povzroči minimalen kumulativni učinek.

Uporaba velikih odmerkov (več kot 0,2 mg / kg) lahko privede do razvoja arterijske hipotenzije, tahikardije in povečanega sproščanja histamina.

Optimalen način uporabe zdravila je kontinuirana intravenska infuzija.

Na voljo v ampulah po 5 ml kot 0,2% raztopina.

Po nedepolarizirajočih relaksantih lahko uporabimo tudi depolarizirajoče relaksante za otroke. Hkrati mora biti delovanje prvega klinično zaključeno, kar dokazuje pojav globokega spontanega dihanja in mišične napetosti. Toda v takih primerih mora anesteziolog upoštevati, da je učinek relaksantov lahko sprevržen (nezadostna ali, nasprotno, prekomerna mioplegija).

Depolarizirajoči mišični relaksanti za otroke

Trenutno se depolarizirajoči mišični relaksanti uporabljajo za naslednje indikacije:

za intubacijo sapnika (bronhijev);
z bronho- in esophagoscopy študijami pod anestezijo;
pri anesteziji, ki traja manj kot 30 minut, ko je treba izključiti spontano dihanje.

Premedikacija mora vključevati atropin, druge sestavine - glede na indikacije. Uvodno anestezijo izvajamo s poljubnimi anestetiki, njihova izbira pa je odvisna od začetnega stanja otroka. Takoj po izgubi zavesti intravensko dajemo depolarizirajoče mišične relaksante v odmerku 1-2 mg/kg.

Učinek po uporabi depolarizirajočih mišičnih relaksantov

Pojavijo se mišične fibrilacije - kaotične kontrakcije skeletnih mišic. V tem času se zaradi zaviranja spontanega dihanja koncentracija inhalacijskih anestetikov zmanjša na minimalne vrednosti (in dušikov oksid popolnoma izklopi) in začne se pomožno prezračevanje pljuč. Ko pride do apneje, inhalacijske anestetike izključimo iz dihalne mešanice in izvedemo mehansko prezračevanje s kisikom skozi masko anestezijskega aparata v načinu zmerne hiperventilacije. Intubacijo sapnika je treba izvesti šele po popolnem prenehanju fibrilacij, saj je lahko na njihovem ozadju neuspešna ali travmatična.

Po intubaciji sapnika se otrok prenese na ventilator s plinsko-narkotično mešanico. Sprostitev je podprta z delnim dajanjem mišičnega relaksanta vsakih 5-7 minut. Večina otrok razvije zmerno bradikardijo, ki traja 15-60 sekund po vsakem injiciranju zdravila.

Včasih pride do znižanja krvnega tlaka. Trajanje apneje ne more vedno služiti kot merilo za trajanje delovanja relaksanta, saj se apneja lahko vzdržuje zaradi hiperventilacije in obnovi se mišični tonus. Zato je v odsotnosti objektivnih metod za obvladovanje umetne mioplegije priporočljivo dajanje depolarizirajočih relaksantov ob pojavu mišičnega tonusa. Pri dolgotrajnih kirurških posegih se intervali med uvedbo relaksantov povečajo.

Interakcije depolarizirajočih mišičnih relaksantov z drugimi zdravili

Depolarizirajoče mišične relaksante kombiniramo s skoraj vsemi anestetiki. Pri halotanski anesteziji je priporočljivo zmanjšati skupni odmerek relaksantov in postopoma povečevati intervale med injekcijami. To je posledica dejstva, da sam halotan zavira spontano dihanje in podaljšuje apnejo.

Spremljanje otrokovega stanja pri uporabi mišičnih relaksantov

Vizualna ocena kliničnega poteka kombinirane anestezije z mišičnimi relaksanti je precej zapletena, temelji na določanju globine anestezije in stopnje sprostitve. Trenutno v pogojih kombinirane anestezije praktično ločimo dve stopnji anestezije - površinsko in globoko.

Pri površinski anesteziji se ohranita reakcija zenic na svetlobo in solzenje. Po prenehanju delovanja mišičnih relaksantov se klinična slika približa kliniki enokomponentne anestezije, tj. prepoznati je mogoče značilen stadij, pojavijo se zenični refleksi, reakcija na bolečinsko draženje itd. Pojav povečanega potenja, tahikardije, zvišanega krvnega tlaka, prekomernega solzenja, motoričnih reakcij kot odziv na bolečinske dražljaje kaže na nezadostno globino anestezije.

globoka anestezija za katero je značilna odsotnost reakcije zenic na svetlobo in reflekse zenic, depresija krvnega obtoka in aktivnost avtonomnega živčnega sistema. Velik pomen pri ocenjevanju globine anestezije je določanje koncentracije anestetikov v inhalirani mešanici in tako objektivna metoda, kot je elektroencefalografija.

Poleg določitve globine anestezije je treba oceniti učinkovitost mišičnih relaksantov, tj. stopnja mioplegije. Vendar pa je ocena relaksacije skeletnih mišic povezana z določenimi težavami, ki so posledica dejstva, da se mišični relaksanti vedno uporabljajo v kombinaciji z anestetiki, ki lahko tako ali drugače delujejo mioplegično in prikrijejo pravi učinek mišični relaksanti.

Določitev stopnje mioplegije

Obstaja več načinov za določitev stopnje mioplegije:

Palpacija in vizualna določitev sprostitve. To je ena najpogostejših metod. Na ta način mioplegijo največkrat oceni kirurg, ki poroča o stanju mišičnega tonusa sprednje trebušne stene. Vizualne in palpacijske metode določajo stopnjo obnove mišičnega tonusa tudi po operaciji.

Zaradi prisotnosti spontanega dihanja. Ta metoda je vprašljiva in je ni mogoče priporočiti za oceno učinkovitosti mišičnih relaksantov.

Določitev koncentracije mišičnih relaksantov v krvi. Za določanje relaksantov v krvi obstajajo biološke, kemične, spektrografske in polarografske metode, ki pa so precej zahtevne in jih anesteziologi v vsakdanji praksi ne uporabljajo.

Elektrofiziološke metode za oceno delovanja mišičnih relaksantov. Mišični relaksanti sproščajo mišice z delovanjem na živčno-mišičnem stiku. Zato je mogoče s pomočjo elektrofizioloških metod pridobiti najbolj natančne informacije o funkcionalnem stanju in prevodnosti nevromuskularne sinapse, z veliko gotovostjo oceniti učinkovitost delovanja mišičnih relaksantov.

Prenehanje anestezije in izhod iz nje sta najbolj kritična obdobja kombinirane anestezije z mišičnimi relaksanti. Prizadevati si je treba, da do prebujanja pride čim prej po koncu operacije in da se vzdržuje zadosten protibolečinski učinek po popolnem prebujanju v neposrednem pooperativnem obdobju. Nujno je, da otrok že na operacijski mizi pridobi zavest, ustrezno dihanje in zaščitne reflekse.

Za izhod iz anestezije, med katerim so bili uporabljeni mišični relaksanti, so značilne nekatere značilnosti. Merila za oceno ustreznosti spontanega dihanja so odsotnost klinične slike respiratorne odpovedi in normalna plinska sestava krvi. Kljub zmanjšanju odmerka in pravočasnemu dajanju relaksantov je obnovitev spontanega dihanja pri otrocih po operaciji pogosto zakasnjena. To je eden najpogostejših neželenih učinkov mišičnih relaksantov.

Razlogov za počasno okrevanje spontanega dihanja po operaciji je veliko, relaksanti pa nimajo vedno vodilne vloge. Najpogostejši razlogi so:

Izvajanje mehanskega prezračevanja v načinu hiperventilacije, kar vodi do hipokapnije; z znatnim zmanjšanjem PaCO2 se aktivnost dihalnega centra dolgo ne obnovi.

Kršitve KOS. Ta dejavnik je še posebej pomemben pri uporabi depolarizirajočih mišičnih relaksantov. Kršitve CBS med anestezijo so praviloma v naravi metabolične acidoze. Depolarizirajoči relaksanti se v kislem okolju manj intenzivno hidrolizirajo; posledično se čas njihovega delovanja podaljša. Zmanjšana je tudi izločevalna funkcija ledvic v pogojih presnovne acidoze. To je dodaten dejavnik; povzroča upočasnitev okrevanja spontanega dihanja po operaciji.

Vpliv anestetikov ali drugih zdravil na nevromuskularno prevodnost. V večji meri to velja za inhalacijske in neinhalacijske anestetike, ki jih kombiniramo z mišičnimi relaksanti. Nevromuskularna blokada se poglablja tudi v ozadju delovanja zdravil, kot so antibiotiki širokega spektra, analgetiki, lokalni anestetiki.

Preveliko odmerjanje ali prekomerno kopičenje mišičnih relaksantov v telesu. Ta vrsta respiratorne motnje je manj pogosta, vendar se je treba spomniti na to. Pri prevelikem odmerjanju mišičnih relaksantov pride do popolne odsotnosti mišičnega tonusa, spontanega dihanja in popolne ali delne blokade nevromuskularne sinapse.

Dekurarizacija

Zaviralci holinesteraze, proserin (neostigmin, prostigmin), so se praktično uporabljali kot protistrupi za nedepolarizirajoče relaksante. Prozerin oslabi delovanje mišičnih relaksantov zaradi zaviranja holinesteraze, kar omogoča kopičenje acetilholina in izpodrivanje relaksantov iz receptorjev. Uporaba antidotov mišičnih relaksantov pri otrocih je indicirana, če do konca operacije pride do depresije dihanja in zmanjšanja mišičnega tonusa mišic. Samostojno dviganje glave in dokaj izrazito stiskanje prstov v pest kažeta, da ima otrok zadosten mišični tonus. Prozerin se lahko uporablja tudi kot protistrup v primerih, ko je po ponavljajočih se injekcijah depolarizirajočih mišičnih relaksantov prišlo do spremembe narave bloka. Klinično se to kaže v dolgem (20-40 min), postopnem obnavljanju spontanega dihanja.

Dekurarizacijo je priporočljivo izvesti v prisotnosti poskusov spontanega dihanja. Najprej se atropin daje intravensko v odmerku 0,01 mg / kg. Za odpravo vagotoničnega delovanja prozerina je obvezna predhodna uporaba atropina. Po 2-2,5 minutah. intravensko injiciran prozerin v odmerku 0,03-0,05 mg / kg počasi v 20-30 sekundah. Če en sam odmerek ni dal želenega učinka, potem očitno pomanjkanje spontanega prezračevanja ni posledica stalnega delovanja mišičnih relaksantov, temveč drugih razlogov.

Uporaba protistrupov ne razbremeni anesteziologa potrebe po skrbnem spremljanju otroka in, kar je najpomembneje, njegovega dihanja. To je razloženo z dejstvom, da po 30-40 minutah, ko se delovanje prozerina konča in je koncentracija relaksantov v krvi še vedno precej visoka, lahko ponovno pride do mišične sprostitve - rekurarizacije.

Zdravila, ki blokirajo živčno-mišične sinapse, povzročijo sprostitev skeletnih mišic (mišična relaksacija) zaradi blokade prenosa živčnih impulzov iz motoričnih živcev v mišice.

Glede na mehanizem nevromuskularne blokade obstajajo

Mišični relaksanti z antidepolarizirajočim (nedepolarizirajočim) delovanjem

Depolarizirajoči mišični relaksanti.

Mišični relaksanti antidepolarizirajočega (nedepolarizirajočega) delovanja.

Snovi te skupine blokirajo H-holinergične receptorje, lokalizirane na končni plošči skeletnih mišic, in preprečujejo njihovo interakcijo z acetilholinom, zaradi česar acetilholin ne povzroči depolarizacije membrane mišičnih vlaken - mišice se ne skrčijo. To stanje imenujemo nevromuskularni blok. Vendar pa s povečanjem koncentracije acetilholina v sinaptični špranje (na primer pri uporabi antiholinesteraze

pomeni) acetilholin konkurenčno izpodriva mišični relaksant iz njegove povezave s H-holinergičnim receptorjem in povzroči depolarizacijo postsinaptične membrane - nevromuskularni prenos se obnovi. Snovi, ki delujejo na ta način, imenujemo mišični relaksanti antidepolarizirajočega tekmovalnega delovanja.

Antidepolarizirajoči mišični relaksanti večinoma spadajo v dve kemični skupini:

Benzilizokinolini (tubokurarin, atrakurij, mivakurij);

Aminosteroidi (pipekuronij, vekuronij, rokuronij).

Glede na trajanje nevromuskularnega bloka, ki ga povzročajo, ločimo zdravila:

Dolgotrajno (30 minut ali več) - tubokurarin, pipekuronij;

Povprečno trajanje delovanja (20-30 min) - atrakurij, vekuronij, rokuronij;

Kratkodelujoči (10 min) - mivakurij.

Kurareju podobna sredstva se uporabljajo za sprostitev skeletnih mišic med kirurškimi posegi. Pod delovanjem kurare podobnih zdravil se mišice sprostijo v naslednjem zaporedju: najprej mišice obraza, grla, vratu, nato mišice udov, trupa in nazadnje dihalne mišice - dihanje se ustavi. Ko je dihanje izklopljeno, se bolnik prenese na umetno prezračevanje pljuč.

Poleg tega se kurariformna zdravila uporabljajo za odpravo toničnih konvulzij pri tetanusu in zastrupitvi s strihninom. Hkrati sprostitev skeletnih mišic pomaga odpraviti krče.

Stranski učinki nekaterih kurareju podobnih zdravil (tubokurarin, atrakurij, mivakurij) so povezani predvsem z njihovo sposobnostjo sproščanja histamina. Lahko povzroči hipotenzijo, bronhospazem, pordelost kože in redkeje druge anafilaktoidne reakcije. V večji meri sproščanje histamina spodbuja tubokurarin.

Antagonisti mišičnih relaksantov antidepolarizirajočega delovanja so antiholinesterazna sredstva. Z zaviranjem aktivnosti acetilholinesteraze preprečijo hidrolizo acetilholina in tako povečajo njegovo koncentracijo v sinaptični špranji. Acetilholin izpodriva zdravilo iz povezave z H-holinergičnimi receptorji, kar vodi do ponovne vzpostavitve nevromuskularnega prenosa. Antiholinesterazna sredstva (zlasti neostigmin) se uporabljajo za prekinitev nevromuskularnega bloka ali odpravo preostalih učinkov po uporabi antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov.

Depolarizirajoči mišični relaksanti.

Suksametonij povzroči vztrajno depolarizacijo postsinaptične membrane končne plošče. To vodi do živčno-mišičnega

prenos in sprostitev skeletnih mišic. Hkrati acetilholin, sproščen v sinaptično špranjo, samo poveča depolarizacijo membrane in poglobi živčno-mišični blok.

Suksametonij se uporablja za intubacijo sapnika, endoskopske posege (bronho-, ezofago-, cistoskopija), kratkotrajne operacije (šivanje trebušne stene, zmanjšanje dislokacij, repozicija kostnih fragmentov), za odpravo toničnih konvulzij pri tetanusu.

Po intravenskem dajanju suksametonija se njegov mioparalitični učinek začne po 30 s-1 min in traja do 10 min. Takšen kratkotrajni učinek zdravila je povezan z njegovim hitrim uničenjem s plazemsko psevdoholinesterazo (nastaneta holin in jantarna kislina). Z genetsko pomanjkljivostjo tega encima lahko delovanje suksametonija traja do 2-6 ur.Mišični relaksacijski učinek zdravila se lahko ustavi s transfuzijo sveže citrirane krvi, ki vsebuje aktivno psevdoholinesterazo.

Neželeni učinki: pooperativne bolečine v mišicah (ki so povezane z mikrotravmami mišic med njihovimi fascikulacijami), depresija dihanja (apneja), hiperkalemija in srčne aritmije, hipertenzija, zvišan intraokularni tlak, rabdomioliza in mioglobinemija, hipertermija. Suksametonij je kontraindiciran pri glavkomu, okvarjenem delovanju jeter, anemiji, nosečnosti, maligni hipertermiji, v povojih.

adrenomimetična sredstva. Razvrstitev. Vpliv adrenalina na srčno-žilni sistem, gladke mišice, metabolizem. Norepinefrin in drugi adrenomimetiki. Indikacije za uporabo.

Adrenomimetiki razdeljen na:

a) α-agonisti(sredstva, ki pretežno stimulirajo α-adrenergične receptorje);

Mezaton (a,) Naftizin (a 2)

Galazolin (a 2)

b) β-agonisti (sredstva, ki v glavnem stimulirajo β-adrenergične receptorje);

Isadrin (b1, b2)

Dobutamin (b1)

Salbutamol (b2)

Fenoterol (b2)

terbutalin (b2)

c) a-, β-adrenomimetiki(zdravila, ki stimulirajo α- in β-adrenergične receptorje).

Adrenalin hidroklorid (ali vodikov tartrat)

Norepinefrin hidrotartrat

S stimulacijo β-adrenergičnih receptorjev srca, adrenalin poveča moč in frekvenco srčnih kontrakcij in s tem v zvezi udarni in minutni volumen srca. To poveča porabo kisika v miokardu. Sistolični krvni tlak se dvigne. Tlačni odziv običajno povzroči refleksno bradikardijo.

Adrenalin razširi zenice (zaradi krčenja radialne mišice šarenice očesa).

Adrenalin ima izrazit učinek na gladke mišice notranjih organov. S stimulacijo β-adrenergičnih receptorjev bronhijev sprošča gladke mišice slednjih in odpravlja bronhospazem. Tonus in gibljivost gastrointestinalnega trakta pod vplivom adrenalina se zmanjšata (zaradi vzbujanja a- in p-adrenergičnih receptorjev), sfinktri so tonirani (stimulirajo se a-adrenergični receptorji). Krči se tudi sfinkter mehurja.

Z uvedbo adrenalina se kapsula vranice zmanjša.

Ugodno vpliva na živčno-mišični prenos, zlasti v ozadju mišične utrujenosti. To je povezano s povečanim sproščanjem acetilholina iz presinaptičnih končičev, pa tudi z neposrednim delovanjem adrenalina na mišico.

Adrenalin poveča izločanje žlez slinavk (sprošča se gosta, viskozna slina).

Adrenalin ima značilen učinek na presnovo. Spodbuja glikogenolizo (pojavi se hiperglikemija, poveča se vsebnost mlečne kisline in kalijevih ionov v krvi) in lipolizo (poveča se vsebnost prostih maščobnih kislin v krvni plazmi zaradi sproščanja maščobnih depojev).

Pod vplivom adrenalina na centralni živčni sistem prevladujejo učinki vzbujanja. Izraženo je v majhni meri.

Pri peroralnem dajanju se adrenalin uniči (v prebavilih in jetrih). V zvezi s tem se uporablja parenteralno (subkutano, intramuskularno in včasih intravensko) in lokalno. Adrenalin deluje kratek čas (pri intravenskem dajanju - približno 5 minut, pri subkutanem dajanju - do 30 minut), saj pride do njegovega hitrega privzema nevronov in encimske cepitve s sodelovanjem COMT in delno MAO.

Adrenalin se uporablja pri anafilaktičnem šoku in nekaterih drugih takojšnjih alergijskih reakcijah. Učinkovit je tudi kot bronhodilatator za lajšanje napadov astme. Uporablja se tudi za hipoglikemično komo, ki jo povzročajo antidiabetična zdravila (insulin itd.). Včasih je predpisan kot tlačna snov (za te namene se pogosteje uporabljata norepinefrin in mezaton). Raztopinam anestetikov dodamo adrenalin (glej poglavje I; 1.1). Vazokonstrikcija na območju injiciranja adrenalina poveča lokalno anestezijo in zmanjša resorptivne in možne toksične učinke anestetikov. Adrenalin se lahko uporablja za odpravo atrioventrikularnega bloka, pa tudi v primeru srčnega zastoja (daje se intrakardialno). Uporablja se v oftalmologiji za širjenje zenice in pri glavkomu z odprtim zakotjem.

Adrenalin lahko povzroči motnje srčnega ritma. Najbolj izrazite aritmije (zlasti ventrikularne ekstrasistole) z uvedbo adrenalina s snovmi, ki nanj senzibilizirajo miokard (na primer v ozadju delovanja halotanskega anestetičnega sredstva).

NORADRENALIN.

Glavni učinek norepinefrina je izrazito, a kratkotrajno (v nekaj minutah) zvišanje krvnega tlaka, povezano z njegovim učinkom na a-adrenergične receptorje krvnih žil in povečanjem perifernega upora slednjih. Za razliko od adrenalina naknadnega znižanja krvnega tlaka običajno ne opazimo, saj norepinefrin zelo malo vpliva na B2-adrenergične receptorje v krvnih žilah. Žile pod vplivom norepinefrina se zožijo.

Ritem srčnih kontrakcij ob ozadju delovanja norepinefrina se zmanjša. Sinusna bradikardija se pojavi kot posledica refleksnih vplivov vaskularnih mehanore-peptorjev kot odgovor na hitro nastalo hipertenzijo. Eferentne poti so vagusni živci. V zvezi s tem lahko bradikardijo do norepinefrina preprečimo z dajanjem atropina. Refleksni mehanizmi v veliki meri nevtralizirajo stimulativni učinek noradrenalina na P,-adrenergične receptorje srca. Zaradi tega srčni izid (minutni volumen) ostane praktično nespremenjen ali se celo zmanjša, utripni volumen pa se poveča.

Na gladke mišice notranjih organov, metabolizem in centralni živčni sistem norepinefrin deluje enosmerno z adrenalinom, vendar je glede na resnost teh učinkov bistveno slabši od njega.

Pri peroralni uporabi se norepinefrin uniči (v prebavilih in jetrih). Pri subkutanem dajanju povzroči vazospazem na mestu injiciranja, zato se slabo absorbira in lahko povzroči nekrozo tkiva. Glavna pot njegovega dajanja je intravenska. Po enkratnem injiciranju norepinefrin deluje kratek čas, zato ga injiciramo v veno kapalno. Hitrost intravenske infuzije je določena s povišanjem krvnega tlaka na želeno raven. V telesu se norepinefrin hitro inaktivira zaradi že opisanih mehanizmov (privzem v nevrone, encimske transformacije). Presnovke in majhen del nespremenjenega norepinefrina izločajo ledvice.

Norepinefrin se uporablja pri številnih stanjih, ki jih spremlja akutno znižanje krvnega tlaka (travma, operacija).

Pri kardiogenem in hemoragičnem šoku s hudo hipotenzijo norepinefrin ni priporočljiv, saj krč arteriol, ki ga povzroča, dodatno poslabša prekrvavitev tkiv. V teh primerih lahko a-blokatorji in morda p-adrenomimetiki dajo pozitiven učinek; krvni nadomestki se uporabljajo za zvišanje krvnega tlaka.

Neželeni učinki pri uporabi norepinefrina so redki. V kombinaciji s snovmi, ki povečujejo razdražljivost miokarda, so možne dihalne motnje, glavobol, srčne aritmije. Upoštevati je treba možnost nekroze tkiva na mestu injiciranja norepinefrina. To je posledica vdora slednjega v okoliška tkiva in spazma arteriolov. Uvedba norepinefrina v veno skozi kateter, uporaba grelnih blazinic, menjava mest injiciranja in drugi ukrepi zmanjšujejo možnost takšnega zapleta.