Qarışıq tərkibli analjeziklərin və antipiretiklərin əsas qrupları. analjeziklər. AA-nın yan təsirləri

Narkotik olmayan analjeziklər ağrıya səbəb olan bir fermentin fəaliyyətini azalda bilər. Əksər dərmanlar da dekonjestan təsir göstərə bilir. Narkotik olmayan enerji içkilərini qəbul etdikdən sonra damarlar genişlənir, bu da istilik ötürülməsinin artmasına səbəb olur. Bu o deməkdir ki, analjeziklər qəbul edərkən bədən istiliyi bir qədər aşağı düşə bilər. Onlardan bəziləri xüsusi olaraq antipiretik kimi istifadə olunur.

Ən məşhur qeyri-narkotik analjeziklər aşağıda verilmişdir:

1. Analgin dedikdə ağla gələn ilk dərman analgindir. Pirazolon törəmələrinə aiddir və tez həll olunma qabiliyyəti ilə xarakterizə olunur.

2. Parasetamol qızdırmasalıcı analjezikdir. Onun tərkibi praktiki olaraq toksik deyil. Parasetamol temperaturu effektiv şəkildə aşağı salmağa və baş ağrılarından xilas olmağa kömək edir.

3. Piramidon güclü qeyri-narkotik analjezikdir, adətən revmatik ağrılar üçün təyin edilir.

4. Citramon və aspirin başqa bir cüt məşhur analjezikdir. Vasitələr təzyiq də daxil olmaqla müxtəlif mənşəli baş ağrılarından xilas olmağa kömək edir.

5. İbuprofen hər cür ağrıları aradan qaldıra bilən güclü ağrı kəsicidir.

Askafen, Asfen, Butadion, Phenacetin, Indomethacin, Naproksen narkotik olmayan analjeziklərdir və siyahını uzun müddət davam etdirmək olar.

Ən güclü qeyri-narkotik analjezikləri adlandırmaq asan deyil. Hər kəs orqanizmin xüsusiyyətlərindən asılı olaraq özü üçün "vəzifə" analjezik seçir: bəziləri üçün bir aspirin tableti baş ağrısından xilas olmaq üçün kifayət edəcək, digərləri isə ibuprofendən daha zəif olmayan bir şeylə özlərini xilas etməlidirlər.

Əsas odur ki, əsəbiləşməyin. Əgər analjeziklər beş ildə bir dəfə “xüsusi bir hadisə ilə” sərxoşdursa, bu, həblərin gündəlik udulması başqa bir şeydir. Mütəxəssis, ehtimal ki, problemin daha təhlükəsiz həllini təklif edə və ya ən uyğun analjezik seçməyə kömək edə bilər.

Narkotik olmayan analjeziklər

Qeyri-narkotik analjeziklər, mərkəzi sinir sisteminin digər funksiyalarını nəzərəçarpacaq dərəcədə pozmadan ağrı hissini azaldan və psixotrop təsirdən (və deməli, narkogenlikdən) məhrum olan (narkotik analjeziklərdən fərqli olaraq) sinir mərkəzlərinə depressiv təsir göstərən dərmanlardır. bu da onlardan daha geniş və uzun müddət istifadə etməyə imkan verir. Bununla belə, onların analjezik təsiri daha zəifdir və travmatik və visseral təbiətin ağrısı ilə praktiki olaraq təsirsizdir.

Analjezik təsirə əlavə olaraq, bu qrupun dərmanları antipiretik və antiinflamatuar təsirlərə malikdir, terapevtik dozalarda bir çoxu trombositlərin yığılmasını və immunokompetent hüceyrələrin qarşılıqlı təsirini azaldır. Qeyri-narkotik analjeziklərin təsir mexanizmi tam aydın deyil, lakin onların təsirinin müxtəlif toxumalarda prostaglandin sintezinin inhibə edilməsinə əsaslandığı güman edilir. Qeyri-narkotik analjeziklərin təsir mexanizmində beyin qabığında ağrı impulslarının keçirilməsini maneə törədən talamik mərkəzlərə təsiri müəyyən bir rol oynayır. Mərkəzi təsirinin təbiətinə görə, bu analjeziklər narkotik vasitələrdən bir sıra yollarla fərqlənir (onlar mərkəzi sinir sisteminin subkortikal impulsları toplamaq qabiliyyətinə təsir göstərmirlər).

Salisilatların təsir mexanizmində prostaqlandinlərin biosintezinin tormozlanması mühüm rol oynayır. Onlar iltihabın patogenetik zəncirindəki müxtəlif əlaqələrə müdaxilə edirlər. Bu dərmanların hərəkəti üçün xarakterik olan lizosom membranlarına stabilləşdirici təsir göstərir və nəticədə **** qıcıqlanmasına, antikor-antigen kompleksinə və proteazların (salisilatlar, indometazin, butadion) sərbəst buraxılmasına hüceyrə reaksiyasının inhibə edilməsidir. Bu preparatlar zülalın denaturasiyasının qarşısını alır və tamamlayıcı fəaliyyətə malikdir. Prostaqlandinlərin biosintezinin inhibə edilməsi təkcə iltihabın azalmasına deyil, həm də bradikinin algogen təsirinin zəifləməsinə gətirib çıxarır. Qeyri-narkotik analjeziklər də hipofiz-adrenal oxunu stimullaşdırır və bununla da kortikoidlərin sərbəst buraxılmasını təşviq edir.

Toxumalara nüfuz etmək qabiliyyəti müxtəlif dərmanlar üçün eyni olmadığından, yuxarıda göstərilən təsirlərin şiddəti çox dəyişir. Bu əsasda, onlar qızdırmasalıcı analjeziklər (sadə analjeziklər) və antiflogistik analgetiklər və ya qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlara bölünür. Əksər dərmanlar zəif turşulardır, buna görə də konsentrə ola biləcəkləri iltihab bölgəsinə yaxşı nüfuz edirlər. Onlar əsasən qeyri-aktiv metabolitlər (qaraciyərdə biotransformasiya) şəklində sidikdə, daha az dərəcədə ödlə xaric olurlar.

Analjezik və antipiretik təsirlər sürətlə inkişaf edir; antiinflamatuar və desensibilizasiya edən hərəkət - daha yavaş; böyük dozalar tələb edir. Bu, müəyyən kimyəvi qrupların toxumalara birbaşa zəhərli təsiri (hematopoez, methemoqlobinemiya və s.) və paraallergik (“aspirin astması”, “aspirin triadası”) reaksiyalar. Hamiləlik dövründə prostaglandin sintezi inhibitorları doğuşu maneə törədə və gecikdirə bilər və damar kanalının vaxtından əvvəl bağlanmasına kömək edə bilər. Birinci trimestrdə onlar adətən patogen təsir təhlükəsi səbəbindən təyin edilmir (baxmayaraq ki, əksər dərmanlar üçün heyvanlarda teratogenliyin olmaması sübut edilmişdir). Son illərdə həm siklooksigenazanı (prostaqlandinlərin, tromboksanların, prostasiklinlərin sintezi), həm də lipoksigenezi (leykotrienlərin sintezi) inhibə edən dərmanlar peyda olub, bu da antiinflamatuar fəaliyyəti artırır, eyni zamanda paraallergik səpgilər, bronxlar, bronxitlər, bronxial səpgiləri aradan qaldırır. astma, "aspirin triadası")

Perspektivli istiqamət müxtəlif siklooksigenazlar üçün nisbi selektivliyə malik yeni dərmanların yaradılmasıdır (tromboksan sintetaza inhibitoru ibutrin (ibufen); nadir hallarda bronxospazm, mədə xorası və PG F2X defisitliyi ilə əlaqəli ödemə səbəb olan PG sintetaza inhibitoru F2-alfa tiaprofen; nise inhibitorları (nimesulide).

Qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar (NSAİİ)) oynaqların və əzələlərin ağrı və iltihabı, nevralji, baş ağrılarında istifadə olunur. Antipiretik olaraq, qızdırma üçün təyin edilir (bədən istiliyi 39 ° C-dən yuxarı), antipiretik təsirini artırmaq üçün onlar vazodilatatorlar, antipsikotiklər və antihistaminlərlə birləşdirilir. Salisilatlar 12 yaşdan kiçik uşaqlarda viral xəstəliklərdə Reye sindromunu təhrik edir, amidopirin və indometazin qıcolmalara səbəb ola bilər, ona görə də parasetamol ən yaxşı antipiretikdir. Salisilatlara əlavə olaraq, 4-8 qruplarının preparatları yüksək antiinflamatuar və desensibilizasiya fəaliyyətinə malikdir (təsnifat bax). Anilin törəmələri antiinflamatuar fəaliyyətdən məhrumdur, NSAİİ kimi pirazolon nadir hallarda istifadə olunur, çünki hematopoezi maneə törədir və kiçik bir terapevtik təsirə malikdir.

NSAİİ-lərin istifadəsinə əks göstərişlər onlara allergik və paraallergik reaksiyalar, mədə xorası, hematopoietik sistemin xəstəlikləri, hamiləliyin I trimestridir.

Narkotik olmayan analjeziklərin təsnifatı

I. Salisilik turşunun törəmələri: asetilsalisil turşusu (aspirin), natrium salisilat, aselisin, salisilamid, metil salisilat. Bu qrupun nümayəndələri aşağı toksiklik (ASetilsalisil turşusunun LD-50-si 120 qr), lakin nəzərə çarpan qıcıqlandırıcı təsir (xora və qanaxma riski) ilə xarakterizə olunur. Bu qrupun hazırlıqları 12 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir.

II. Pirazolon törəmələri: analgin (metamezol), amidopirin (aminofenazon), butadion (fenilbutazon), antipirin (fenazon). Dərmanlar kiçik bir terapevtik təsirə malikdir, hematopoezi maneə törədir, buna görə də uzun müddət təyin edilmir. Analgin suda yaxşı həll olunduğuna görə təcili ağrıların aradan qaldırılması və hipertermiyanın müalicəsi üçün əzələdaxili, dərialtı və venadaxili olaraq istifadə olunur, amidopirin kiçik uşaqlarda konvulsiv hazırlığı artırır və diurezi azaldır.

III. Para-aminofenol törəmələri: fenasetin və parasetamol. Bu qrupun nümayəndələri antiinflamatuar fəaliyyətdən, antiplatelet və antirevmatik təsirdən məhrumdurlar. Praktiki olaraq xoraya səbəb olmur, böyrək funksiyasına mane olmur, beynin konvulsiv aktivliyini artırmır. Parasetamol xüsusilə uşaqlarda hipertermiyanın müalicəsində seçilən dərmandır. Fenasetinin uzun müddət istifadəsi ilə nefrit səbəb olur.

IV. İndolasetik turşu törəmələri: indometazin, sulindak, selektiv COX-2 inhibitoru - stodolak. İndometazin antiinflamatuar fəaliyyət (maksimum) baxımından standartdır, lakin beyin vasitəçilərinin metabolizminə müdaxilə edir (GABA səviyyəsini azaldır) və yuxusuzluq, həyəcan, hipertoniya, konvulsiyalar, psixozun kəskinləşməsinə səbəb olur. Sulindac xəstənin bədənində indometazinə çevrilir, daha uzun və daha yavaş hərəkət edir.

V. Fenilasetik turşunun törəmələri: diklofenak natrium (ortofen, voltaren). Bu dərman nadir hallarda ülserasiyaya səbəb olur və əsasən antiinflamatuar və antirevmatik agent kimi istifadə olunur.

VI. Propion turşusunun törəmələri: ibuprofen, naproksen, pirprofen, tiaprofenik turşu, ketoprofen. İbuprofen diklofenaka bənzəyir; naproksen və piroprofen daha böyük antiinflamatuar təsir göstərir; tiaprofen PG F2-alfa sintezini boğmaqda daha çox seçicilik göstərir (daha az bronxlara, mədə-bağırsaq traktına və uterusa yan təsir göstərir).

VII. Fenamik (antranilik) turşunun törəmələri: mefenamik turşu, flufenamik turşu. Mefenamik turşusu ilk növbədə analjezik və antipiretik kimi istifadə olunur; flufenamic - antiinflamatuar agent kimi (zəif analjezik).

VIII. Oksikamlar: piroksikam, loroksikam (ksefokam), tenoksikam, selektiv COX-2 inhibitoru meloksikam. Dərmanlar təsir müddəti (12-24 saat) və iltihablı toxumalara yaxşı nüfuz etmək qabiliyyəti ilə fərqlənir.

IX. Müxtəlif dərmanlar. Selektiv COX-2 inhibitorları - nabuliton, nimesulid (nise), niflumic turşusu - öz xüsusiyyətlərinə görə mefenamik turşuya bənzəyir; yüksək aktiv COX-2 inhibitorları - selekoksib (celebrex), viox (difiunisal - salisilik turşunun törəməsi) - uzun müddətli antiinflamatuar və analjezik təsir göstərir.

Pirolizinkarboksilik turşunun törəməsi - ketorolak (ketorol) - açıq bir analjezik təsir göstərir.

X. İltihab əleyhinə təsir göstərən müxtəlif dərmanlar: dimeksid, mefenamin natrium duzu, tibbi safra, bitofit. Bu dərmanlar revmatologiyada ağrı sindromları və dayaq-hərəkət sistemi xəstəlikləri üçün yerli olaraq istifadə olunur.

Saf antipiretiklər para-aminofenol və salisilik turşunun törəmələridir. Seçici COX-2 inhibitorları ənənəvi NSAİİ-lərin istifadəsinə əks göstərişlər olduqda NSAİİ kimi istifadə olunur.

17BAYTARLIQ SEKTORİYASINDA UYUQ MADDƏLƏR

Yuxu həbləri
Yuxu həbləri yuxuya getməyi təşviq edir və lazımi yuxu müddətini təmin edir.
Yuxusuz heyvanlar 4-6 gün ərzində ölür, yeməksiz isə 2-3 həftə və ya daha çox yaşaya bilirlər.
Bütün yuxu həbləri 3 qrupa bölünür:
1. fəaliyyətin qısa müddəti (yuxuya düşmə prosesini təmin etmək);
2. orta fəaliyyət müddəti (ilk saatlarda yuxuya getməyi təşviq edin və yuxunu dəstəkləyin);
3. uzunmüddətli (yuxunun bütün müddətini təmin etmək).
Yuxu həbləri tez-tez premedikasiya üçün istifadə olunur, anesteziklərin, lokal anesteziklərin və analjeziklərin təsirini artırır.

Fəaliyyət mexanizmi:
Hipnotiklər mərkəzi sinir sisteminin müxtəlif formasiyalarında (beyin qabığında, afferent yollarda) interneyronal (sinaptik) ötürülməyə depressiv təsir göstərir. Hipnotiklərin hər bir qrupu müəyyən bir fəaliyyət lokalizasiyası ilə xarakterizə olunur.
Hipnotik aktivliyi olan dərmanlar təsir prinsipinə və kimyəvi quruluşuna görə təsnif edilir:
1. benzodiazepin törəmələri;
2. barbiturik turşunun törəmələri;
3. alifatik birləşmələr.
- Benzodiazepin törəmələri (nitrazepam, diazepam, fenazepam və s.)
Onların əsas hərəkəti psixi gərginliyi aradan qaldırmaqdır, və gələn sakitlik yuxunun inkişafına kömək edir.
Onlar hipnotik, sakitləşdirici, antikonvulsant, əzələ rahatlatıcı təsir göstərir.
Hipnotik təsir onların limbik sistemə və daha az dərəcədə beyin sapı və korteksin aktivləşdirici retikulyar formalaşmasına inhibitor təsirinin nəticəsidir.
Əzələlərin rahatlaması onurğanın polisinaptik reflekslərinin boğulması nəticəsində inkişaf edir.
Antikonvulsant təsir, GABA vasitəsilə həyata keçirilən beynin inhibitor proseslərinin aktivləşdirilməsinin nəticəsidir. Bu, xlorid ionlarının neyronlara axını artırır, bu da inhibitor postsinaptik potensialın artmasına səbəb olur.

Barbiturik turşunun törəmələri.
Təsir gücündən və müddətindən asılı olaraq barbituratlar şərti olaraq 3 qrupa bölünür:
1. qısamüddətli - heksenal, natrium tiopental (qısamüddətli anesteziya üçün istifadə olunur);
2. fəaliyyətin orta müddəti - barmamil, natrium etaminal, siklobarbital (hipnotiklər). 5 - 6 saat davam edən yuxuya səbəb olur, böyük dozalarda - anesteziya (kiçik heyvanlarda).
3. Uzunmüddətli
Fəaliyyət mexanizmi. Barbituratlar orta beynin retikulyar formalaşmasını maneə törədir, korteksin həssas və motor sahələrinin həyəcanlılığını azaldır, bu, neyronların aksonlarında asetilkolin sintezinin azalması və GABA-nın ifrazının artması ilə əlaqədardır. sinoptik yarığa inhibe vasitəçisi.
Bundan əlavə, barbituratlar neyron membranlarının natrium keçiriciliyini azaldır və sinir toxumasının mitoxondrilərinin tənəffüsünü maneə törədir.
Orta və uzun fəaliyyət göstərən barbituratlar əsl hipnotik hesab olunur.
Bütün barbituratlar ağ və ya kristal tozların bəzi çalarlarıdır, suda zəif həll olunur, asidik xüsusiyyətlərə malikdir.
Qaraciyər və böyrək xəstəlikləri, sepsis, qızdırma, qeysəriyyə əməliyyatı, ağır qan dövranı pozğunluqları, tənəffüs xəstəlikləri zamanı kontrendikedir.
Xaricdən gətirilən rompun dərmanı cərrahiyyədə geniş istifadə olunur.
İntramüsküler və ya venadaxili tətbiq edildikdən sonra, dozalardan asılı olaraq, heyvanların skelet əzələlərinin rahatlaması və şiddətli anesteziya ilə sakitləşməsi və yatması müşahidə olunur.

21 NEYROLEPTİKALAR

Neyroleptiklərin antipsikotik təsiri aşağıdakı xarici təzahürlərdə fərqlənir:

onların yaratdığı sakitliyin dərinliyi və müddəti;

agentin tətbiqindən sonra insan (heyvan) davranışının aktivləşməsinin şiddəti;

antidepresan təsiri.

Sözsüz ki, bu və ya digər dərmana üstünlük həkimin qarşısına qoyduğu məqsədlərdən asılı olaraq verilir. Beləliklə, məsələn, heyvanların daşınması zamanı stress reaksiyasını zəiflətmək tələb olunarsa, sedativ xüsusiyyətlərə malik dərmanlara daha çox ümidlər var, lakin yemək davranışını zəiflətmədən gərgin rütbəli münaqişələri düzəltmək lazımdırsa, aktivləşdirici təsiri olan agentlər arzu edilir. .

Neyroleptiklərin təsir mexanizmi mürəkkəbdir və onu izah edərkən beyində hansı dəyişikliklərin birincili, hansının ikinci dərəcəli olduğunu müəyyən etmək çətindir. Buna baxmayaraq, bu qrupdakı əksər dərmanların fəaliyyətində ümumi nümunələr aşkar edilmişdir.

Antipsikotiklər, sedativlər kimi, beyin sapının retikulyar formalaşmasını maneə törədir və beyin qabığına onun aktivləşdirici təsirini zəiflədir. Mərkəzi və avtonom sinir sisteminin müxtəlif hissələrində adrenergik, dopaminerjik, xolinergik və digər sinapslar boyunca həyəcanın ötürülməsinə seçici şəkildə müdaxilə edirlər və bundan asılı olaraq müəyyən təsirlər yaradırlar. Beləliklə, sedativ və anti-stress təsirləri retikulyar formasiyanın adrenoreaktiv sistemlərinin blokadası, inhibitor vasitəçinin - GABA-nın mərkəzi sinapslarında yığılması ilə əlaqələndirilə bilər; antipsikotik - limbik sistemdə dopaminergik proseslərin yatırılması ilə; vegetativ pozğunluqlar (mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyinin və bezlərin sekresiyasının zəifləməsi) - xolinergik sinapslarda həyəcan ötürülməsinin zəifləməsi və ya blokadası ilə; laktasiyanın canlanması - hipofiz bezinin dopamin reseptorlarının blokadası və prolaktinin qana salınması və s.

Antipsikotiklər hipotalamus tərəfindən kortikotropin və somatotropin azad edən amillərin sərbəst buraxılmasını maneə törədir və bu, bədəndə karbohidrat və mineral maddələr mübadiləsində stresli dəyişikliklərin qarşısının alınması mexanizminin əsasını təşkil edir.

Antipsikotiklər həm parenteral, həm də şifahi olaraq qana yaxşı əmilir, qan-beyin baryerinə nüfuz edir. Ən çox onlar qaraciyərdə toplanır, burada transformasiyaya məruz qalırlar, bundan sonra dəyişmədən və ya çevrilərək bədəndən əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olurlar.

Antipsikotiklərə qarşı allergiya inkişaf edə bilər, onlardan bəziləri toxumaları qıcıqlandırır, uzun müddət istifadəsi ilə qaraciyərə zərər verir (fenotiyazin törəmələri), ekstrapiramidal pozğunluqlara səbəb olur (hərəkətlərin sərtliyi, əzaların əzələlərinin titrəməsi, bu da inhibe təsirinin zəifləməsi ilə əlaqələndirilir. subkorteksin motor mərkəzlərindəki beyin qabığı). Bununla belə, heyvanlarda bu ağırlaşmaların riski, aylarla hesablanan dərmanların daha uzun müddətə təyin oluna biləcəyi insanlardakı qədər əhəmiyyətli deyil.

Nöroleptiklər qrupuna fenotiazin, tioksanten (xlorprotiksen), butirofenon (haloperidol), rauvolfiya alkaloidləri və litium duzlarının törəmələri daxildir.

Fenotiazin törəmələri.

Fenotiazin özü nə psixotik, nə də neyrotrop xüsusiyyətlərə malikdir. Antihelmintic və insektisid dərman kimi tanınır. Psixotrop dərmanlar onun molekuluna 2 və 10-cu mövqelərdə müxtəlif radikallar daxil etməklə əldə edilir.

Bütün fenotiazin törəmələri hidroxloridlərdir və görünüşcə oxşardırlar. Bunlar qırmızımtıl ağ, bəziləri (triftazin, mepazin) yaşılımtıl-sarı rəngli kristal tozlardır. Suda asanlıqla həll olunur, 95% spirt, xloroform, efir və benzolda praktiki olaraq həll olunmur. Asanlıqla oksidləşir və işıqda qaralır. Stabilizatorsuz həllər pisləşir. Dəri və ya selikli qişalarla təmasda olduqda, güclü qıcıqlanmaya səbəb olurlar (çəkin və ya rezin əlcəklər və respirator ilə bir qabdan digərinə tökün!). İntramüsküler inyeksiya ilə ağrılı infiltratlar mümkündür və bir damara sürətlə daxil olduqda epiteli zədələnir. Buna görə dərmanlar novokain, qlükoza, izotonik natrium xlorid məhlullarında seyreltilir.

Heyvanlarda foto həssaslığa səbəb olur; nöroleptik fəaliyyətə əlavə olaraq - əzələlərin rahatlaması, bədən istiliyini azaltmaq; qusma mərkəzinin tətik zonasını bloklayın və bu zona vasitəsilə (məsələn, apomorfin, arekolin və s.) öskürək mərkəzini sıxın, hıçqırıqları aradan qaldırın.

Əminazin. Ağ və ya qaymaqlı ağ incə kristal toz, suda asanlıqla həll olunur; bakterisid xüsusiyyətlərə malikdir, buna görə də məhlullar sonradan sterilizasiya edilmədən qaynadılmış distillə edilmiş suda hazırlanır.

Xlorpromazində mərkəzi adrenolitik təsir yaxşı ifadə edilir. O, interoreseptorlardan daha güclü şəkildə xaricdən gələn impulsu bloklayır: siçovulların immobilizasiyası və elektrik stimullaşdırılması zamanı baş verən neyrogen mədə xoralarının qarşısını alır, lakin onikibarmaq bağırsaq travması zamanı onların inkişafına təsir göstərmir; yem qəbulunun başa çatması ilə gevişmə dövrünün başlanğıcı arasındakı vaxtı azaldır və dərinin güclü elektrik qıcıqlanmasından sonra qoyunlarda gevişən dövrünün dayandırılmasının qarşısını alır. Atlarda xlorpromazinə həssaslıq mal-qaradan daha yüksəkdir.

Daxili və əzələdaxili olaraq tətbiq olunur: heyvanlarla müxtəlif manipulyasiyalar üçün anti-stress agenti kimi; analjeziklərin, anesteziklərin, hipnotiklərin və antikonvulsanların təsirinin premidikasiyası və gücləndirilməsi üçün; geviş gətirən heyvanlarda özofagusun tıxanmasını aradan qaldırmaq üçün manipulyasiyalardan əvvəl (fövqəladə hallarda, venadaxili olaraq tətbiq oluna bilər), oynaqların dislokasiyasının azaldılması; xəzli heyvanlarda özünü dişləyən və hipoqalaktika ilə; itlərin arekolinlə degelmintizasiyasında qusmaya qarşı vasitə kimi.

Xlorpromazin kəsim heyvanlarında istifadə edildikdən sonra ən çox ağciyərlərdə, böyrəklərdə və qaraciyərdə olur. Əzələlərdə qalıq miqdarlar 12-48 saat davam edir.

Levomepromazin (tizercin). Xlorpromazindən daha güclü anestezik və analjezikləri gücləndirir, lakin antiemetik kimi ondan daha zəif fəaliyyət göstərir. Dopamin reseptorlarından daha çox noradreno- üzərində təsir göstərir. Yan təsirlər daha az nəzərə çarpır.

Etaperazin. Xlorpromazindən daha yaxşı tolere edilir və daha güclü antiemetik təsir göstərir, lakin premedikasiya üçün daha az uyğundur.

Triftazin. Ən aktiv neyroleptik. Sakitləşdirici təsiri xlorpromazindən daha güclüdür, adrenolitik təsir isə zəifdir. Antihistamin, antikonvulsant və antispazmodik təsir göstərmir. Digər növ heyvanlara nisbətən gevişən heyvanlarda mədə-bağırsaq traktının peristaltikasını daha çox maneə törədir. Qaraciyərə daha az ziyan.

Flüorfenazin dekanoat. Orta dərəcədə aydın sedativ təsiri olan bir dərman, norepinefrin reseptorlarından daha çox dopamini bloklayır. Onun antipsikotik təsiri aktivləşdirici ilə birləşdirilir. Uzun müddət fəaliyyət göstərən antipsikotik (tək bir inyeksiya 1-2 həftə və ya daha çox müddətə təsirli olur) kimi heyvanların sınaqları üçün maraqlıdır.

Butirofenonun törəmələri.

Bu qrup dərmanların farmakodinamikasının özəlliyi ondadır ki, onlar güclü şəkildə ifadə olunan antipsikotik və stimullaşdırıcı xüsusiyyətlərə malikdir, sedativ və hipotermik xüsusiyyətlər isə daha zəifdir. Digər antipsikotiklərdən daha spesifikdirlər, onlar beyin qabığına təsir edərək, onlarda inhibə proseslərini gücləndirirlər. Bu, yəqin ki, onların kimyəvi strukturunun beyin qabığının inhibitor vasitəçisi olan GABA-ya böyük yaxınlığı ilə izah olunur. Əsas çatışmazlıq ekstrapiramidal pozğunluqların ehtimalıdır. Ancaq bu pozğunluqlar yüksək dozalarda baş verir. Tədqiqatlar göstərir ki, butirofenonların (haloperidol) baytarlıqda anti-stress kimi istifadə edilməsi perspektivlidir və gənc heyvanların böyüməsinə kömək edir. Sonuncu, yəqin ki, butirofenonların yaxşı ifadə olunan enerjiverici xüsusiyyətləri ilə əlaqələndirilir.

Haloperidol. Xolinergik reseptorlara mərkəzi və periferik təsirlər olmadığı halda, sedativ və mərkəzi adrenolitik təsirləri (xüsusilə dopamin reseptorlarına) ilə xarakterizə olunan ən aktiv antipsikotiklərdən biri (triftazindən də güclüdür), aşağı toksiklik.

Təxmini dozalar (mq/kq çəki): buzovlarda nəqliyyat stressinin qarşısını almaq üçün 0,07-0,1 daxili və 0,045-0,08 əzələdaxili.

Digər butirofenonlardan trifluperidol (psikotik təsirdə haloperidoldan daha aktiv), droperidol (güclü, tez, lakin uzun müddət deyil) maraq doğurur.

Rauwolfia alkaloidləri.

Rauwolfia bitkisinin köklərindən və yarpaqlarından alınan ekstraktlar hind xalq təbabətində uzun müddətdir sakitləşdirici və antihipertenziv vasitə kimi istifadə olunur. Rauwolfia kutrovy ailəsinin çoxillik koludur, Cənubi və Cənub-Şərqi Asiyada (Hindistan, Şri Lanka) bitir. Bitki, xüsusilə köklərdə, sakitləşdirici, hipotenziv (rezerpin) və ya adrenolitik (aymalicin və s.) kimi fəaliyyət göstərən çox miqdarda alkaloidlər (reserpin, aymalicin, serpin və s.) ehtiva edir.

Rauwolfia alkaloidlərinin, xüsusən reserpinin təsiri altında heyvanlar sakitləşir və fizioloji yuxu dərinləşir, interoreseptiv reflekslər inhibə olunur. Hipotenziv təsir olduqca açıqdır və buna görə də dərmanlar hipertansiyon üçün tibbdə geniş istifadə olunur. Hipotenziv təsir tədricən, maksimum bir neçə gündən sonra inkişaf edir.

Xlorpromazindən fərqli olaraq reserpin (əsas rauvolfiya alkaloidlərindən biri) adrenolitik təsir göstərmir və eyni zamanda bir sıra xolinomimetik təsirlərə səbəb olur: ürək fəaliyyətinin ləngiməsi, mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyinin artması və s.. Qanqlioblokasiya yoxdur təsiri.

Fəaliyyət mexanizmlərindən norepinefrin çökmə prosesinin pozulması vacibdir, onun adrenergik sinirlərin presinaptik uclarından sərbəst buraxılması sürətlənir. Bu zaman mediator monoamin oksidaz tərəfindən tez təsirsizləşir və onun periferik orqanlara təsiri zəifləyir. Norepinefrin geri alınması reserpindən təsirlənmir. Reserpin mərkəzi sinir sistemində norepinefrin, dopamin və serotoninin tərkibini azaldır, çünki bu maddələrin hüceyrə plazmasından daşınması bloklanır və onlar deaminasiya olunur. Nəticədə reserpin mərkəzi sinir sisteminə depressiv təsir göstərir. Heyvanlar daha az aktiv olur və ekzogen stimullara daha az cavab verir. Yuxu həblərinin və narkotik maddələrin təsiri güclənir.

Reserpinin təsiri altında ürək, qan damarları və digər orqanlarda katekolaminlərin miqdarı azalır. Nəticədə ürək çıxışı, ümumi periferik damar müqaviməti və arterial qan təzyiqi azalır. Rezerpinin vazomotor mərkəzə təsiri əksər müəlliflər tərəfindən inkar edilir. Qan təzyiqinin azalması ilə yanaşı, böyrək funksiyası yaxşılaşır: qan axını artır və glomerular filtrasiya artır.

Mədə-bağırsaq traktının ifrazı və hərəkətliliyi artır. Bu, vagus sinirinin təsirinin və dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə özünü göstərən yerli qıcıqlandırıcı təsirin üstünlüyü ilə bağlıdır.

Reserpine bədən istiliyini azaldır, bu, yəqin ki, hipotalamusda serotoninin məzmununun azalması ilə izah olunur. Köpəklərdə və pişiklərdə göz bəbəklərinin daralmasına və nictitating membranın rahatlamasına səbəb olur. Heyvanlarda cinsi bezlərə inhibitor təsiri haqqında da bəzi məlumatlar var.

Bu qrupun hazırlıqları stress və digər nöropsikiyatrik pozğunluqlar, hipertoniya, ürək çatışmazlığının yüngül formaları, tireotoksikoz üçün sakitləşdirici və antihipertenziv dərmanlar kimi istifadə olunur.

Yan təsirlər adətən dərmanların uzun müddət istifadəsi ilə baş verir və yuxululuq, ishal, qan laxtalanmasının artması, bradikardiya, bədəndə mayenin tutulması ilə özünü göstərir. Bu hadisələr atropin tərəfindən aradan qaldırılır.

Rezerpin. Efir orqanizmdə indol törəməsi olan rezerpik turşuya və digər birləşmələrə parçalanır. Ağ və ya sarımtıl incə kristal toz, suda və spirtdə çox az həll olunur, yaxşı - xloroformda. Ən aktiv dərman daha aydın yerli qıcıqlandırıcı təsirə malikdir.

Mal-qara buna çox həssasdır, buna görə də venadaxili yeridildikdə, hər bir heyvan üçün doza 7 mq-dan çox olmamalıdır. Atlar da reserpinə həssasdırlar, 5 mq parenteral dozası ağır kolikaya səbəb olur. Köpəklər və pişiklər reserpinin daha yüksək dozalarına dözürlər - 0,03-0,035 mq/kq bədən çəkisi.

Stress, nevroz, hipertoniya, tirotoksikozun qarşısının alınması, müalicəsi üçün istifadə olunur. Şiddətli ürək-damar xəstəlikləri, qeyri-kafi böyrək funksiyası, mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası zamanı kontrendikedir.

Karbidin. Bir indol törəməsi. Ağ kristal toz, suda asanlıqla həll olunur, spirtdə çox azdır; məhlulların pH 2,0-2,5. Nöroleptik, antipsikotik və orta antidepresan təsir göstərir. Yan təsirlər mümkündür: sərtlik, tremor, siklodol ilə aradan qaldırıla bilən hiperkinez.

Sinir pozğunluqları üçün istifadə olunur, stressin qarşısının alınması üçün, tibbdə şizofreniya və alkoqol psixozunda istifadə olunur. Qaraciyər funksiyasının pozulması, dərman zəhərlənməsi və analjeziklər kontrendikedir.

Litium duzları.

Litium təbiətdə geniş yayılmış, heyvanların qanında, orqanlarında və əzələlərində az miqdarda olan qələvi metallar qrupundan olan bir elementdir. Litium duzları uzun müddət tibbdə gut xəstəliyini müalicə etmək və böyrək daşlarını əritmək üçün istifadə edilmişdir. 1950-ci illərin əvvəllərində litium preparatlarının psixi xəstələrə sakitləşdirici təsir göstərdiyi və şizofreniya hücumlarının qarşısını aldığı aşkar edilmişdir. Bu baxımdan, litium preparatları sakitləşdirici təsiri olan yeni maddələr qrupuna aiddir - normotimics. Onlar mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarını normallaşdırmağa qadirdirlər və həm depressiyada, həm də həyəcanda aktivdirlər.

Dərmanların farmakodinamikası sadədir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra sürətlə sorulur, orqan və toxumaların qan tədarükündən asılı olaraq paylanır. Bədəndə onlar dərman qəbul edildikdən 2-3 saat sonra müxtəlif orqan və toxumalarda tapıla bilən ionlara ayrılırlar. Litium əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir və ifrazat qanda natrium və kalium ionlarının tərkibindən asılıdır. Natrium xlorid çatışmazlığı ilə litium saxlanılır və artan administrasiya ilə litiumun ifrazı artır. Litium plasentadan keçə və südlə xaric oluna bilər.

Litiumun psixotrop təsir mexanizmi iki nəzəriyyə ilə izah olunur: elektrolit və nörotransmitter. Birinciyə görə, litium ionları sinir və əzələ hüceyrələrində natrium və kalium ionlarının daşınmasına təsir göstərir və litium natrium antaqonistidir. İkinciyə görə, litium norepinefrin hüceyrədaxili dezaminasiyasını artırır, beyin toxumalarında onun tərkibini azaldır. Böyük dozalarda serotoninin miqdarını azaldır. Bundan əlavə, beynin vasitəçilərə qarşı həssaslığı dəyişir. Litiumun sağlam və xəstə insanlara təsiri eyni deyil, buna görə də ədəbiyyatda ziddiyyətli məlumatlar var.

Litiumun farmakodinamikası laboratoriya heyvanlarında və insanlarda tədqiq edilmişdir.

Xlorpromazinlə müqayisədə litium sinir sisteminə daha yumşaq və daha uzun, lakin daha zəif təsir göstərir. Litium həssaslıq həddini artırmır və müdafiə refleksini boğmur, motor fəaliyyətini və tədqiqat fəaliyyətini azaldır. Litium oksibutirat beynin afferent yollarından həyəcanın ötürülməsini maneə törədir, eyni zamanda periferiyadan mərkəzi sinir sisteminə ağrı impulslarının axını maneə törədir. Dərmanlar müxtəlif stimulantların mərkəzi sinir sisteminə həyəcan verici təsirinin təzahürünün qarşısını alır və eyni zamanda depressiyanı zəiflədir.

Oxşar məlumat.

Antipiretik analjeziklər (AA) dünyada ən çox istifadə edilən dərmanlardır. Satışda aparıcı yeri OTC dərmanları (OTC dərmanları, reseptsiz, OTC-AA) tutur: asetilsalisil turşusu, ibuprofen, metamizol, parasetamol. Bu analjeziklər baş ağrısı, diş ağrıları, dismenoreya, qızdırmanın azalması və s. simptomatik müalicə üçün istifadə olunur.

AA-nın həm terapevtik, həm də yan təsirləri araxidon turşusu metabolizmasında əsas ferment olan siklooksigenazın (COX) inhibəsi ilə əlaqələndirilir. Bu maddələr mübadiləsi nəticəsində COX-in təsiri ilə araxidon turşusundan prostaqlandinlər, başqa bir fermentin - lipoksigenazın, leykotrienlərin təsiri ilə əmələ gəlir (şək.). Prostaglandinlər iltihabın əsas vasitəçiləridir, çünki onlar:

• sinir uclarını digər iltihab vasitəçilərinin (histamin, bradikinin və s.) təsirinə həssaslaşdırmaq;
• damar keçiriciliyini artırmaq və yerli damar reaksiyalarının inkişafına səbəb olan vazodilatasiyaya səbəb olur;
• iltihablı eksudatların meydana gəlməsinə kömək edən bir sıra immunokompetent hüceyrələr üçün kemotaksis faktorlarıdır;
• hipotalamik termorequlyasiya mərkəzinin interleykin-1-in pirojenik təsirinə həssaslığını artırmaq, bu da qızdırma reaksiyasının inkişafına səbəb olur.

Prostaqlandinlər təkcə iltihab prosesində onun vasitəçilərindən biri kimi iştirak etmir, həm də mədə-bağırsaq traktının, ürək-damar sisteminin, böyrəklərin və digər həyati vacib orqan və sistemlərin fəaliyyətində mühüm rol oynayır. Prostaglandinlərin biosintezini maneə törətməklə, AA yalnız iltihablı və ya ağrılı reaksiyanın azalmasına deyil, həm də bu sistemlərdən mənfi reaksiyaların inkişafına səbəb olur. Çox keçmədi ki, AA-nın başqa bir xüsusiyyəti - onların antitümör aktivliyi haqqında məlumatlar görünməyə başladı. Beləliklə, Aspirinin müntəzəm uzunmüddətli istifadəsi ilə düz bağırsağın və özofagusun karsinomasının inkişaf riskinin azalması göstərilmişdir.

Hal-hazırda COX-in üç izoforması mövcuddur - COX-1, COX-2 və COX-3. COX-1 konstitutivdir, struktur fermentin funksional aktivliyinə malikdir, müxtəlif orqanlarda, məsələn, mədə və bronxların selikli qişasında, həmçinin bağırsaqlarda fizioloji funksiyaları tənzimləyən prostaqlandinlərin əmələ gəlməsini kataliz edən hüceyrələrdə daim mövcuddur. böyrəklər. COX-2 induksiya olunan bir izoformdur, çünki o, fəaliyyət göstərməyə başlayır və iltihabın fonunda onun tərkibi artır. COX-2 səviyyəsi normal şəraitdə aşağıdır və sitokinlərin və digər antiinflamatuar agentlərin təsiri altında artır. COX-2-nin histamin, serotonin, bradikinin kimi iltihab vasitəçilərinin fəaliyyətini gücləndirən "iltihab əleyhinə" prostaqlandinlərin sintezində iştirak etdiyinə inanılır. Bu baxımdan, AA-nın antiinflamatuar təsirinin COX-2-nin inhibəsi, mənfi reaksiyaların isə COX-1 ilə əlaqəli olduğu güman edilir. COX-3 mərkəzi sinir sisteminin strukturlarında fəaliyyət göstərir. Tədqiqatlar göstərir ki, bu fermentin fəaliyyəti parasetamol, fenasetin, antipirin, analgin kimi qızdırmasalıcı dərmanlar tərəfindən inhibə edilir. Beləliklə, COX-3 inhibisyonu bu dərmanların ağrı və ehtimal ki, atəşi azaltdığı əsas mərkəzi mexanizm ola bilər.

Hazırlanmış selektiv COX-2 inhibitorları qeyri-selektiv AA-lara nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə aşağı yan təsirlərə malikdir, lakin onlar reseptsiz dərmanlara şamil edilmir. Digər OTC-AA-lardan əsaslı şəkildə fərqli təsir mexanizmi parasetamoldur, o, artıq kiçik dozalarda MSS strukturlarında COX-3 izoformunu selektiv şəkildə inhibə edir və periferik toxumalarda COX-ə təsir göstərmir ki, bu da bu dərmanı digər AA-lardan fərqləndirir. terapevtik təhlükəsizlik profili və yan təsirləri. Xüsusilə, dərman ülserogen təsir göstərmir, bronxospazmın inkişafına səbəb olmur, antiplatelet və ya tokolitik təsir göstərmir, lakin praktik olaraq heç bir antiinflamatuar təsir göstərmir.

AA-nın yan təsirləri

AA-ların bir sıra yaxşı sənədləşdirilmiş yan təsirləri var:

• ülserogen;
• hematotoksik;
• allergik;
• Reye sindromu;
• hepatotoksik;
• ürək-damar və tənəffüs sistemlərinə təsir.

AA-nın yan təsirlərinin inkişafının nisbi riski fərqlidir (Cədvəl 1). Cədvəldəki məlumatlardan göründüyü kimi, parasetamol ən az yan təsir riskinə malikdir. Metamizol ən çox dünyanın əksər ölkələrində istifadəsinə qadağa qoyulmasına səbəb olan aqranulositozun inkişafına səbəb olur. Adətən AA-nın əlavə təsirləri arasında baş vermə tezliyinə görə mədə-bağırsaq traktının xoraları (ilk növbədə mədə) və onlardan qanaxma birinci yeri tutur. Qastroskopiyaya görə, AA-ya cavab olaraq mədə-bağırsaq traktının orqanlarının xoralarının tezliyi 20% -ə çata bilər.

AA-nın ülserogen təsirinin inkişafı mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında lokallaşdırılmış COX-2-nin fəaliyyətinin yatırılması ilə əlaqələndirilir. Nəticədə prostaglandinlərin biosintezi azalır ki, bu da bikarbonatların və mucusun istehsalının azalmasına və hidrogen ionlarının ifrazının və geri diffuziyasının artmasına səbəb olur. Çox vaxt bu yan təsirlər risk altında olan xəstələrdə baş verir:

• uzun müddət AA qəbulu və ya bu dərmanların yüksək dozaları;
• mədə xorası tarixinin olması;
• 60 yaşdan yuxarı;
• eyni vaxtda qlükokortikoidlər və ya antikoaqulyantlar qəbul etmək;
• yoluxmuş H. pylori;
• ağır müşayiət olunan xəstəliklər (məsələn, konjestif ürək çatışmazlığı);
• alkoqoldan sui-istifadə edənlər.

Asetilsalisil turşusunun işlənmiş tez həll olunan və ya bağırsaqda həll olunan formaları mədə-bağırsaq traktının xoralarının tezliyini azaltmalı idi. Bununla belə, aparılan klinik sınaqlar bu yan təsirin baş vermə tezliyində əhəmiyyətli bir azalma aşkar etməmişdir. Yəqin ki, müşahidə olunan nəticə mədə-bağırsaq traktının selikli qişasının COX-nin inhibəsi ilə, təkcə AA-nın yerli təsiri ilə deyil, onların qanda davamlılığı ilə bağlıdır.

OTC-AA-nın ən ağır komplikasiyası hematotoksiklikdir. Metamizolun istifadəsi aqranulositozun inkişaf riskini 16 dəfə artırır. Buna görə də dünyanın 20-dən çox ölkəsində onun istifadəsi qadağandır. Ancaq bu günə qədər dərman Rusiya Federasiyasında istifadə olunur. Bununla belə, metamizolun səbəb olduğu aqranulositozun inkişaf riskinin şişirdildiyi və bu dərmanın ən ciddi yan təsiri onun kardiotoksik təsiri olduğu barədə bir fikir var.

Asetilsalisil turşusunun nadir, lakin ağır yan təsiri Reye sindromudur. Ağır ensefalopatiya və yağlı qaraciyər degenerasiyası ilə xarakterizə olunur. Adətən uşaqlarda (6 yaşında pik insidentlə) virus infeksiyasından sonra baş verir. Reye sindromunun inkişafı ilə 50% -ə çata bilən yüksək ölüm nisbəti var.

Ürək-damar sisteminə təsiri

Çoxsaylı tədqiqatlar göstərmişdir ki, AA-nın qısa müddətli istifadəsi sağlam insanlarda hipertoniya və ya ürək-damar xəstəliklərinin inkişafı üçün əhəmiyyətli bir risk yaratmır. Bununla belə, parasetamol istisna olmaqla, bütün AA-ların istifadəsi arterial hipertenziyalı xəstələrdə və yaşlılarda ürək çatışmazlığının inkişaf riskini əhəmiyyətli dərəcədə artırır.

Parasetamol istisna olmaqla, bütün OTC-AA-lar qanın laxtalanmasına təsir göstərir, lakin bu təsir dəyişkəndir. Aspirin COX-1 üçün COX-2 ilə müqayisədə daha selektivdir, buna görə də aşağı dozalarda prostaglandin I 2-nin biosintezinə təsir etmədən tromboksan A 2 əmələ gəlməsini selektiv şəkildə maneə törədir. Bundan əlavə, digər AA-lardan fərqli olaraq, Aspirin trombosit COX-1 üçün daha seçicidir. Kiçik dozalarda onun hərəkəti tromboksan sintezinin selektiv inhibəsinə əsaslanır ki, bu da müvafiq olaraq trombositlərin yığılmasını azaldır. Bu xüsusiyyətinə görə Aspirin risk altında olan xəstələrdə qəfil ürək ölümü, miokard infarktı və insult ehtimalını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Aspirindən fərqli olaraq, digər "ənənəvi" AA-lar həm COX-1, həm də COX-2-ni, yəni həm tromboksan A 2, həm də prostaqlandin I 2-nin biosintezini maneə törədir. Bu dərmanların trombozun qarşısının alınmasına təsiri müəyyən edilməmişdir.

Böyrəklərdə prostaglandinlərin biosintezini bloklayaraq, parasetamol istisna olmaqla, bütün OTC-AA-lar su-elektrolit balansına təsir edir və hipertansif təsir göstərə bilər. Bundan əlavə, prostaglandinlərin böyrək biosintezinə təsiri səbəbindən AA-nın β-blokerlər, diuretiklər, ACE inhibitorları və digər antihipertenziv dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəsi ehtimalı kəskin şəkildə artır.

Tənəffüs sisteminə təsir

AA-nın tənəffüs sisteminə təsiri sözdə olan şəxslərdə müşahidə olunur. bronxial astmanın aspirin variantı. Xəstəliyin patogenezi parasetamol istisna olmaqla, bütün OTC-AA-ların təsiri altında bronxial COX-2-nin inhibisyonu ilə əlaqələndirilir. Nəticədə lökotrienlərin biosintezi artır, bu da ekspiratuar təngnəfəslik hücumlarının inkişafına səbəb olur. Bu təsir ən çox asetilsalisil turşusunda özünü göstərir. Xəstəlik üçlü simptomlarla xarakterizə olunur:

• polipoz rinosinüzit;
• astma hücumları;
• qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlara (NSAİİ) qarşı dözümsüzlük.

Aspirin astması atopik astma ilə birləşdirilə bilər, lakin o, ayrı-ayrılıqda da baş verə bilər. Çox vaxt bu xəstəlik 30-50 yaşlarında baş verir. Qadınlar kişilərdən daha tez-tez xəstələnirlər. Aspirin astmasının tezliyi bronxial astmanın 40%-nə çata bilər.

Dəridən mənfi reaksiyalar

Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar sedef xəstəliyinə səbəb ola və ya şiddətləndirə bilər. Bununla belə, Aspirinin istifadəsi ilə sedef və psoriatik artritin yaranması arasında aydın əlaqə yoxdur. Bununla belə, parasetamol və digər AA-ların (Aspirin istisna olmaqla) uzunmüddətli istifadəsi psoriaz və psoriatik artritin inkişaf riskini artıra bilər.

Bundan əlavə, ürtiker / Quincke ödemi şəklində AA istifadə edərkən mənfi reaksiyalar nadir deyil, baxmayaraq ki, parasetamol üçün bu reaksiyalar olduqca nadirdir.

Hamiləlik dövründə AA istifadəsi

Aspirin də daxil olmaqla klassik qeyri-selektiv COX inhibitorları insanlarda anadangəlmə qüsurların riskini artırmır. Lakin onların hamiləliyin ikinci yarısında istifadəsi hamiləliyə və fetusa təsir göstərə bilər, çünki prostaqlandin inhibitorları damar təsirinə malikdir, xüsusən də döldə arterioz kanalının daralmasına və böyrək qan axınının azalmasına səbəb ola bilər. Buna görə də, COX inhibitorları ilə müalicə hamiləliyin 32 həftəsində dayandırılmalıdır. AA-nın yumurtlamayı maneə törətmək və aşağı salmaq qabiliyyəti hələ də müzakirə olunur.

Hamilə qadınlar üçün ən təhlükəsiz analjezik parasetamoldur.

Digər AA-larla müqayisədə parasetamol ən geniş terapevtik təhlükəsizliyə və ən az yan təsirlərə malikdir. O, xora əmələ gətirmir, tokolitik təsir göstərmir, ürək-damar sisteminə təsir göstərmir, sümük iliyinin hematopoezinə mane olmur, bronxospazmın inkişafına səbəb olmur, hamiləlik zamanı yaxşı tolere edilir, allergik reaksiyalar nadir hallarda baş verir. Bununla belə, parasetamolun digər AA-lar üçün xarakterik olmayan yan təsirləri var. Bu, qlükuron turşusuna bağlanmağa vaxtının olmaması səbəbindən dərmanın həddindən artıq dozası ilə baş verən hepatotoksik təsirdir.

Parasetamolun ən geniş terapevtik təhlükəsizlik profilinə görə o, uşaqlarda qızdırma hallarının müalicəsində ilk seçim dərmanıdır. 10-15 mq / kq bir dozada və gündəlik - 60 mq / kq-a qədər təyin edilir.

Ümumiyyətlə, OTC-AA adətən az sayda dərman qarşılıqlı təsirinin olması ilə xarakterizə olunur (Cədvəl 2). Dərman qarşılıqlı təsirlərinin ən az sayı parasetamol, ən çoxu isə asetilsalisil turşusu ilə xarakterizə olunur. Onun əsas qarşılıqlı təsirləri sidik pH-nin dəyişməsi ilə əlaqələndirilir ki, bu da bir çox dərmanların xaric edilməsinin pozulmasına gətirib çıxarır.

İstifadə olunan dozalar, dərman seçim alqoritmi

Məqalədə təqdim olunan məlumatlardan göründüyü kimi, parasetamol antipiretik OTC-NSAID kimi ilk seçim dərmanı hesab edilə bilər, çünki bu dərmanın xüsusiyyətləri ilə əlaqəli olan bu qrupdakı digər dərmanlarla müqayisədə yan təsirlərə səbəb olma ehtimalı azdır. onun təsir mexanizmi (CNS-də COX-in selektiv inhibəsi). Bundan əlavə, dərman ən az sayda dərman qarşılıqlı təsirinə malikdir və hətta uşaqlıqda da istifadə edilə bilər.

Son illərdə parasetamolun çox istifadə edilən dozalarına yenidən baxıldı. Ənənəvi olaraq, böyüklərdə dərman 1 dozada 500-650 mq dozada, gündə 3-4 dozada təyin edilir. Ancaq bu yaxınlarda 500 xəstə üzərində aparılan araşdırmanın nəticələri ilə bağlı bir mesaj var idi. Göstərilmişdir ki, dərmanın 1 q-da birdəfəlik dozası 650 mq-dan daha effektivdir. Eyni zamanda, dərmanı gündə 4 dəfə təyin edərkən, yan təsirlərin tezliyi eyni idi. Beləliklə, aşağıdakı parasetamol rejimi tövsiyə edilə bilər: hər dozada 1 g, gündə 4 dozada.

Parasetamol təsirsizdirsə və ya dözümsüzdürsə, OTC-AA'lar arasında növbəti seçim ibuprofendir. Bir çox tədqiqatlar göstərmişdir ki, ibuprofenin təhlükəsizliyi və effektivliyi daha yeni AA-larla (koksiblər), xüsusən də uzunmüddətli istifadə ilə (6 aydan çox) müqayisə oluna bilər. Bundan əlavə, yüngül və orta dərəcədə ağrılar üçün ibuprofen həm analjezik, həm də qızdırma salıcı kimi parasetamoldan daha təsirli idi. Adətən böyüklərdə dərman gündə 3-4 dəfə 400-600 mq dozada istifadə olunur.

İbuprofen təsirsizdirsə və ya dözümsüzdürsə, asetilsalisil turşusu və ya metamizol gündə 2-3 dəfə 500-1000 mq və ya gündə 2-3 dəfə 250-500 mq dozada şifahi olaraq qəbul edilir.

Ədəbiyyat

1. Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. və b. Sikloksigenaz inhibitorlarının təsnifatı // J Rheumatol. 1998; 25:2298-2303.
2. Vane J.R. Aspirinə bənzər dərmanlar üçün təsir mexanizmi kimi prostaglandin sintezinin inhibəsi // Nature New Biol. 1971; 231:232-235.
3. Weissmann G. Prostaglandinlər iltihab vasitəçilərindən daha çox modulyator kimi // J. Lipid Med. 1993; 6:275-286.
4. DuBois R.N., Abramson S.B., Crofford L. və b. Biologiya və xəstəlikdə siklooksigenaz // PASEB J. 1998; 12:1063-1073.
5. Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. Nüvə faktoru-kappa B (NF-κB) və siklooksigenaz-2 (COX 2) yeni ikili inhibitorları: lantaden-qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərman (NSAİİ) konjuqatlarının sintezi, in vitro antikanser fəaliyyəti və stabillik tədqiqatları // Curr Top Med. Kimya. 2014; 14(8):991-10-04.
6. Li P., Cheng R., Zhang S. Aspirin və özofagus skuamöz hüceyrəli karsinoma: çarpayıdan dəzgahdan // Chin Med J (İngilis). 2014; 127(7): 1365-1369.
7. Schrör K., Rauch B. Kolorektal karsinomaların birincili və ikincil profilaktikasında aspirin // Med Monatsschr Pharm. Noyabr 2013; 36(11): 411-421.
8. Sturov N.V., Kuznetsov V.I.Ümumi praktikant üçün NSAİİ-lərin klinik və farmakoloji xüsusiyyətləri // Zemsky Vrach. 2011. No 1. S. 11-14.
9. Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, asetaminofen və digər analjezik/antipiretik dərmanlar tərəfindən inhibə edilən siklooksigenaza-1 variantı: klonlaşdırma, quruluş və ifadə // Proc. Natl. akad. elm. ABŞ. 2002, 15 oktyabr; 99(21): 13926-13931. epub. 2002, 19 sentyabr.
10. Qorçakova N. A., Qudivok Ya. S., Qunina L. M. və digər idman farmakologiyası. K: Olympus. l-ra. 2010. 640 s.
11. Rainsford K., Willis C.
12. Roth S.H., Bennett R.E. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərman qastropatiyası: tanınma və cavab // Arch Int Med. 1987; 147:2093-2100.
13. Martinez C., Weidman E. 11th Int Conf Pharmacoepid. 1995.
14. Rainsford K., Willis C. Donuzlarda antiinflamatuar dərmanlar tərəfindən törədilən mədə mukozasının zədələnməsinin prostaglandin istehsalına təsiri ilə əlaqəsi // Qazıntı. Dis. elm. 1982; 27:624-635.
15. Kukes V. G., Sychev D. A. Narkotik olmayan analjeziklərin klinik farmakologiyası // Klin. farmakol. ter. 2002. № 5. S. 1-5.
16. Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J. J. Metamizolun farmakoloji xüsusiyyətləri // Pol J Vet Elmi. 2014; 17(1):207-214.
17. Weissmann G. Aspirin // Elm. am. 1991; 264:84-90.
18. Səhifə J., Henri D. NSAİİ-lərin istehlakı və yaşlı xəstələrdə konjestif ürək çatışmazlığının inkişafı: tanınmamış ictimai sağlamlıq problemi // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784.
19. Hatçadurian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Nonsteroid antiinflamatuar dərmanlar və antihipertenzivlər: onlar necə əlaqəlidir? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. İyun 2014 117(6): 697-703.
20. Antiplatelet Trialistlərin Əməkdaşlıq: Antiplatelet müalicəsini uzatmaqla damar xəstəliyinin ikincil profilaktikası // Br Med J. 1988; 296:320-331.
21. Kowalski M. L., Makowska J. S. Aspirindən asılı tənəffüs xəstəlikləri. Diaqnoz və müalicəyə müasir yanaşmalar // Allergiya Kliniği. İmmunol. Int. J. Dünya Allergiya Org. Russ. Ed. 2007. V. 2. No 1. S. 12-22.
22. Wu S., Han J., Qureshi A. A. Aspirin, Nonsteroidal İltihab Əleyhinə Dərmanlar və Aceta-minophen (Paracetamol) və Psoriasis və Psoriatik Artrit Riskinin İstifadəsi: Kohort Araşdırması // Acta Derm Venereol. 2014, 2 aprel. doi: 10.2340/00015555-1855.
23. Graham G. G., Scott K. F., Day R. O. Parasetamolun tolerantlığı // Drug Saf. 2005; 28(3):227-240.
24. Østensen M. E., Skomsvoll J. F. Hamiləlik dövründə antiinflamatuar farmakoterapiya // Ekspert Opin Pharmacother. 2004-cü il mart; 5(3): 571-580.
25. Keyt G. Narkotik olmayan analjeziklərin hepatotoksikliyi // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
26. ÜST. Pharmaceutical Newsletter, 1999, 5-6.
27. McQuay H. J., Edwards J. E., Moore R. A.// Am J Ther. 2000; 9:179-187.
28. Rusiya Federasiyası Səhiyyə Nazirliyinin 9 oktyabr 2000-ci il tarixli 4 saylı protokolu.
29. Rainsford K.D. Ibuprofen: farmakologiya, effektivlik və zəriflik // Inflammopharmacol. 2009.

Yu. B. Belousov* , 1 ,Tibb elmləri doktoru, professor, Rusiya Elmlər Akademiyasının müxbir üzvü
K. G. Qureviç**,tibb elmləri doktoru, professor
S. V. Çausova*, Tibb elmləri namizədi

Bilik bazasında yaxşı işinizi göndərin sadədir. Aşağıdakı formadan istifadə edin

Tədris və işlərində bilik bazasından istifadə edən tələbələr, aspirantlar, gənc alimlər Sizə çox minnətdar olacaqlar.

haqqında yerləşdirilib http://www.allbest.ru/

haqqında yerləşdirilib http://www.allbest.ru/

Kurs işi

mövzuda: Analjeziklər-antipiretiklər

Giriş

1.1 Narkotik olmayan analgetiklər

1.2 Narkotik analgetiklər

2.2 Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşidinin təhlili

Nəticə

Biblioqrafiya

Proqramlar

Giriş

Uyğunluq: Analjeziklər və ya analjeziklər, ağrı hissini azaltmaq və ya aradan qaldırmaq üçün xüsusi bir qabiliyyətə malik olan dərmanlardır, yəni. Dominant təsiri analjezik olan dərmanlar, terapevtik dozalarda huşun itirilməsi və motor funksiyalarının açıq şəkildə pozulması ilə müşayiət olunmur.

Kimyəvi təbiətinə, təbiətinə və farmakoloji fəaliyyət mexanizmlərinə görə müasir analgetiklər iki əsas qrupa bölünür: narkotik olmayan və narkotik analgetiklər.

Ağrı bədənin qoruyucu reaksiyasıdır, təhlükə siqnalıdır, rolu bir insan üçün çox vacibdir. Ağrının tam olmaması ağrının özü qədər təhlükəli ola bilər. Ancaq şiddətli və uzun müddət davam edən ağrılar bədənin həyati sistemlərinin zədələnməsinə və hətta şoka səbəb ola bilər.

Ağrının müalicəsi səbəblərinin müxtəlifliyinə və hisslərin subyektivliyinə görə olduqca çətin bir işdir. Hal-hazırda, əczaçılıq şirkətləri çox vaxt yalnız ticarət adında fərqlənən çox sayda ağrıkəsici istehsal edirlər, halbuki onların analjezik təsiri bir-birindən demək olar ki, eyni ola bilər.

Narkotik analjeziklər güclü analjezik təsirə malikdir. Eyni zamanda, bu dərmanların kifayət qədər ciddi yan təsirləri var, xüsusən də fizioloji, psixoloji və sosial xarakterli bütün sonrakı problemlər ilə asılılığa səbəb ola bilər. Narkotik olmayan analjeziklər daha az nəzərə çarpan analjezik təsirə malikdir, lakin asılılıq və çəkilmə sindromuna səbəb olmur, buna görə tibbi praktikada daha geniş istifadə olunur.

İşin məqsədi: Mövzu ilə bağlı lazımi məlumatları axtarmaq, təhlil etmək, ümumiləşdirmək; analjeziklər-antipiretiklər qrupunun dərmanlarının çeşidini təhlil etmək.

Bu mövzuda xüsusi ədəbiyyatı öyrənmək.

Rusiya Federasiyasında qeydə alınmış analjezik-antipiretiklərin çeşidini təhlil etmək.

Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşidini təhlil etmək.

Tədqiqatın mövzusu: analjeziklər-antipiretiklər qrupunda dərmanların çeşidinin quruluşu.

Tədqiqat üsulları:

elmi və nəzəri;

analitik;

müşahidə;

müqayisə.

1. Analjeziklərin ümumi xüsusiyyətləri

1.1 Narkotik olmayan analgetiklər.

Ağrı, ağrı reseptorları (nosiseptorlar) qıcıqlandıqda baş verir. Bunlar dəridə, selikli qişalarda, əzələlərdə və daxili orqanlarda yerləşən afferent sinir liflərinin sonluqlarıdır. Ağrı impulslarının ötürülməsində ağrı vasitəçiləri (orqanizmdə sintez olunan peptidlər) mühüm rol oynayır: maddə P; somatostatin; xolesistokinin.

Ağrı impulsunun yolu: 1. Nosiseptor > 2. Afferent sinir lifi > 3. Onurğa beyninin arxa buynuzları (interkalyar neyronlar) > 4. Medulla oblongata > 5. Orta beyin > 6. Retikulyar formasiya > 7. Hipotalamus > 8. Talamus > 9 Limbik sistem > 10. Serebral korteks.

Ağrı impulsunun qəbulu, əmələ gəlməsi və keçirilməsində iştirak edən bütün bu strukturlar nosiseptiv sistemi təşkil edir.

Bədəndə analjezik qabiliyyəti olan bir sistem var, bu, endopeptidlər (endopiatlar) ilə təmsil olunan antinosiseptiv sistemdir: enkefalinlər; endorfin; neoendorfin; dinorfin.

Bədəndə ağrıları yatırmaqla yanaşı, opiat reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqədə olurlar (mərkəzi sinir sistemində impulsların qavranılması və keçirilməsinin pozulması prosesi var).

Narkotik olmayan dərmanlar qrupu ilə narkotik analjeziklər qrupu arasındakı əsas fərq onların adında əks olunan narkotik təsirinin olmamasıdır. Narkotik olmayan analjeziklər şiddətli ağrı üçün təsirli deyil. Onların təyin edilməsi üçün göstərişlər əsasən iltihab prosesinin (miyozit, artrit, nevrit və s.) səbəb olduğu ağrılardır.

Narkotik olmayan analjeziklər üçün, narkotikdən fərqli olaraq, aşağıdakı əsas xüsusiyyətlər xarakterikdir:

1. Analjezik aktivlik müəyyən ağrı növlərində özünü göstərir: əsasən nevralji, əzələ, oynaq ağrıları, baş və diş ağrılarında. Yaralanmalar, qarın əməliyyatları ilə əlaqəli şiddətli ağrı ilə onlar təsirsizdir.

2. Febril şəraitdə özünü göstərən qızdırmasalıcı təsir və iltihab əleyhinə təsir müxtəlif dərmanlarda müxtəlif dərəcədə ifadə edilir.

3. Tənəffüs və öskürək mərkəzlərində depressiv təsirin olmaması.

4. Onların istifadəsi zamanı eyforiyanın və psixi və fiziki asılılıq hadisələrinin olmaması.

Narkotik olmayan analjeziklər analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Bu təsirlərin təzahür mexanizmləri hazırda qeyri-narkotik analjeziklərin siklooksigenaza fermentinin fəaliyyətini maneə törətmək qabiliyyəti ilə əlaqələndirilir, nəticədə prostaglandinlərin sintezi azalır. Prostaglandinlər bədəndə bir neçə növ olan bioloji aktiv maddələrdir. Onlar araxidon turşusunun metabolik məhsullarıdır və bir çox bədən funksiyalarının tənzimlənməsində mühüm rol oynayırlar. Eyni zamanda, prostaglandinlər iltihab vasitəçiləridir, yəni onların tərkibi iltihab bölgələrində xüsusi olaraq artır. Qeyri-narkotik analjeziklərin təsiri altında iltihab zamanı prostaglandinlərin sintezinin azalması iltihab yerindən ağrı impulslarının azalmasına və iltihab hadisələrinin intensivliyinin azalmasına səbəb olur. Qeyri-narkotik analjeziklərin antipiretik təsiri də pirojenik olan, yəni temperaturun artmasına səbəb olan müəyyən bir sinifin prostaglandinlərinin sintezini maneə törətməsi ilə əlaqədardır. Narkotik olmayan analjeziklərin təsiri altında temperaturun azalması istilik ötürülməsinin artması (dəridə qan damarlarının genişlənməsi, tərləmə artması) səbəbindən baş verir. Eyni zamanda, normal bədən istiliyinə təsir göstərmirlər.

Təsnifat

Narkotik olmayan analjeziklər kimyəvi quruluşuna görə təsnif edilir:

1. Salisilik turşu törəmələri: asetilsalisil turşusu (aspirin), lizin asetilsalisilat (aselisin), natrium salisilat, metil salisilat, salisilamid.

2. Pirazolon törəmələri: amidopirin, natrium metamizol (analgin), fenilbutazon (butadion).

3. Anilin törəmələri: parasetamol.

4. Üzvi turşuların törəmələri: fenilpropionik - ibuprofen, naproksen, ketoprofen; fenilasetik - natrium diklofenak (ortofen, voltaren); indolasetik - indometazin (metindol), sulindak; antranilik - mefenamik turşu.

5. Oksikamlar: piroksikam, tenoksikam.

Bəzi qeyri-narkotik analjeziklər tez-tez qızdırmasalıcı analjeziklər adlanır, çünki onlar yalnız ağrıkəsici deyil, həm də qızdırmasalıcı təsir göstərir. Bunlara pirazolon (analgin), salisilik turşu (asetilsalisilik turşu) və anilin (parasetamol, fenasetin) törəmələri daxildir. Bu dərmanlar zəif antiinflamatuar xüsusiyyətə malikdir. Bununla belə, son vaxtlar ağrıkəsici, qızdırmasalıcı, iltihabəleyhinə və desensibilizasiyaedici təsirlərə malik qeyri-narkotik analjeziklərdən geniş istifadə olunur. Aşkar bir antiinflamatuar təsir nəticəsində bu dərmanlar "qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar" (NSAİİ) adlanır. Onlar yalnız analjezik və qızdırmasalıcı vasitələr kimi deyil, həm də müxtəlif iltihabi xəstəliklərin müalicəsində geniş istifadə olunur.

İstifadəyə göstərişlər.

Narkotik olmayan analjeziklərin istifadəsinə göstərişlər:

1. Revmatizm və oynaqların revmatik xəstəlikləri (revmatoid artrit, ankilozan spondilit).

2. Onurğanın, oynaqların və əzələlərin revmatik olmayan xəstəlikləri (osteoxondroz, osteoartroz, miyozit, tendovaginit).

3. Dayaq-hərəkət aparatının travmatik zədələnmələri (qançırlar, burulmalar, bağların yırtılması).

4. İltihabi və travmatik təbiətin nevroloji xəstəlikləri (nevralgiya, radikuloneurit, lumbaqo).

5. Əməliyyatdan əvvəl və sonrakı analjeziya.

6. Spastik genezisin kəskin ağrı sindromu (böyrək, qaraciyər kolikası).

7. Müxtəlif ağrı sindromları (baş ağrısı, diş ağrısı, dismenoreya).

8. Qızdırma.

Narkotik olmayan analjeziklərin preparatları.

Salisilik turşu törəmələri: asetilsalisil turşusu (aspirin), natrium salisilat, aselisin, salisilamid, metil salisilat. Bu qrupun nümayəndələri aşağı toksiklik, lakin nəzərə çarpan qıcıqlandırıcı təsir (xora və qanaxma təhlükəsi) ilə xarakterizə olunur. Bu qrupun hazırlıqları 12 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir.

Pirazolon törəmələri: analgin (metamisol), amidopirin (aminofenazon), butadion (fenilbutazon), antipirin (fenazon). Dərmanlar kiçik bir terapevtik təsirə malikdir, hematopoezi maneə törədir, buna görə də uzun müddət təyin edilmir. Analgin suda yaxşı həll olunduğuna görə təcili ağrıların aradan qaldırılması və hipertermiyanın müalicəsi üçün əzələdaxili, dərialtı və venadaxili olaraq istifadə olunur, amidopirin kiçik uşaqlarda konvulsiv hazırlığı artırır və diurezi azaldır.

Para-aminofenol törəmələri: fenasetin və parasetamol. Bu qrupun nümayəndələri antiinflamatuar fəaliyyətdən, antiplatelet və antirevmatik təsirdən məhrumdurlar. Praktiki olaraq xoraya səbəb olmur, böyrək funksiyasına mane olmur, beynin konvulsiv aktivliyini artırmır. Parasetamol xüsusilə uşaqlarda hipertermiyanın müalicəsində seçilən dərmandır. Fenasetinin uzun müddət istifadəsi ilə nefrit səbəb olur.

İndolasetik turşu törəmələri: indometazin, sulindak, selektiv COX-2 inhibitoru - stodolak. İndometazin antiinflamatuar fəaliyyət (maksimum) baxımından standartdır, lakin beyin vasitəçilərinin metabolizminə müdaxilə edir (GABA səviyyəsini azaldır) və yuxusuzluq, həyəcan, hipertoniya, konvulsiyalar, psixozun kəskinləşməsinə səbəb olur. Sulindac xəstənin bədənində indometazinə çevrilir, daha uzun və daha yavaş hərəkət edir.

Fenilasetik turşunun törəmələri: diklofenak natrium (ortofen, voltaren). Bu dərman nadir hallarda ülserasiyaya səbəb olur və əsasən antiinflamatuar və antirevmatik agent kimi istifadə olunur.

Propion turşusunun törəmələri: ibuprofen, naproksen, pirprofen, tiaprofenik turşu, ketoprofen. İbuprofen diklofenaka bənzəyir; naproksen və piroprofen daha böyük antiinflamatuar təsir göstərir; tiaprofen PG F2-alfa sintezini boğmaqda daha çox seçicilik göstərir (daha az bronxlara, mədə-bağırsaq traktına və uterusa yan təsir göstərir).

Fenamik (antranilik) turşunun törəmələri: mefenamik turşu, flufenamik turşu. Mefenamik turşusu ilk növbədə analjezik və antipiretik kimi istifadə olunur; flufenamic - antiinflamatuar agent kimi (zəif analjezik).

Oksikamlar: piroksikam, loroksikam (ksefokam), tenoksikam, selektiv COX-2 inhibitoru meloksikam. Dərmanlar təsir müddəti (12-24 saat) və iltihablı toxumalara yaxşı nüfuz etmək qabiliyyəti ilə fərqlənir.

Pirolizinkarboksilik turşunun törəməsi - ketorolak (ketorol) - açıq bir analjezik təsir göstərir.

Müxtəlif dərmanlar. Selektiv COX-2 inhibitorları - nabuliton, nimesulid (nise), niflumic turşusu - öz xüsusiyyətlərinə görə mefenamik turşuya bənzəyir; yüksək aktiv COX-2 inhibitorları - selekoksib (celebrex), viox (difiunisal - salisilik turşunun törəməsi) - uzun müddətli antiinflamatuar və analjezik təsir göstərir.

1.2 Narkotik analgetiklər

Fəaliyyətin ümumi xüsusiyyətləri və xüsusiyyətləri.

Narkotik analjeziklər ağrıları yatıran və təkrar tətbiq edildikdə fiziki və zehni asılılığa səbəb olan dərmanlardır, yəni. asılılıq.

Narkotik analjeziklər üçün, narkotik olmayanlardan fərqli olaraq, aşağıdakı əsas xüsusiyyətlər xarakterikdir:

1. Güclü ağrıkəsici fəaliyyət, bu da onlardan tibbin müxtəlif sahələrində, xüsusən də şiddətli ağrı ilə müşayiət olunan zədə və xəstəliklər zamanı yüksək effektiv ağrıkəsici kimi istifadə etməyə imkan verir;

2. Eforiyanın inkişafı və təkrar istifadə ilə fiziki və psixi asılılıq sindromlarının görünüşü ilə ifadə edilən insanın mərkəzi sinir sisteminə xüsusi təsiri;

3. Ağrılı sindromun inkişafı - fiziki və əqli asılılığın inkişaf etmiş sindromu olan insanlarda analjezik dərmandan məhrum olduqda abstinensiya.

Təsir mexanizmi və farmakoloji təsirləri.

Narkotik analjeziklərin təsir mexanizmi onların inhibitor rolunu oynayan opiat reseptorları ilə qarşılıqlı təsiri ilə bağlıdır. Onlarla qarşılıqlı əlaqədə olduqda, sinir sisteminin müxtəlif səviyyələrində ağrı impulslarının interneyronal ötürülməsi pozulur. Eyni zamanda, narkotik analjeziklər endopioidlərin hərəkətini təqlid edir, bu da ağrı vasitəçilərinin sinaptik yarığa buraxılmasının və onların nosiseptorlarla qarşılıqlı təsirinin inhibə edilməsinə gətirib çıxarır, nəticədə analjeziya yaranır. Analjeziyanın gücü narkotik analjeziklərin opiat reseptorlarına yaxınlığına mütənasibdir.

Narkotik analjeziklər qəbul edərkən farmakoloji təsirlər onların təsir mexanizmləri ilə müəyyən edilir və aşağıdakılardır: analjezik təsirə əlavə olaraq, bütün narkotik analjeziklər müəyyən dərəcədə hipnotik təsir göstərir, tənəffüsü və öskürək refleksini azaldır, bağırsaqların və sidik kisəsinin tonusunu artırır. , dispeptik pozğunluqlara (ürəkbulanma, qusma), mərkəzi sinir sisteminin pozğunluqlarına (halüsinasiyalar) və digər yan təsirlərə səbəb olur.

Təsnifat.

Analjezik təsirinin və yan təsirlərinin şiddətinə görə, narkotik analjeziklər qrupunun müxtəlif dərmanları bir-birindən fərqlənir ki, bu da onların kimyəvi quruluşunun və fiziki-kimyəvi xassələrinin xüsusiyyətləri və müvafiq olaraq, reseptorlarla qarşılıqlı əlaqəsi ilə əlaqələndirilir. onların farmakoloji təsirlərinin həyata keçirilməsi.

Narkotik analjeziklərin təsnifatı:

1. Aqonistlər: tiryək, morfin, promedol, fentanil, omnopon, kodein, metadon.

2. Aqonistlər - antaqonistlər (qismən agonistlər): pentazosin, nalorfin.

3. Antaqonistlər: nalokson.

İstehsal mənbələrinə və kimyəvi quruluşuna görə müasir narkotik analjeziklər 3 əsas qrupa bölünür:

1. Təbii alkaloidlər - xaşxaşın (Papaver somniferum) öz doğma vəziyyətində olan morfin və kodein.

2. Morfin molekulunun kimyəvi modifikasiyası ilə alınan yarımsintetik birləşmələr - etilmorfin və s.

3. Tam kimyəvi sintez üsulu ilə alınan və təbiətdə analoqu olmayan sintetik birləşmələr - promedol, tramadol, fentanil və s.

Molekulun əsas hissəsinin kimyəvi quruluşuna görə narkotik analjeziklər 4 əsas qrupa bölünür:

1. Fenantrenizokinolin (morfinan) və strukturca oxşar birləşmələrin törəmələri.

2. Fenilpiperidin və N-propilfenilpiperidin törəmələri.

3. Sikloheksanın törəmələri.

4. Asiklik (difeniletoksisirkə turşusunun törəmələri və quruluşuna görə oxşar).

İstifadəyə göstərişlər

Narkotik analjeziklərin istifadəsinə göstərişlər:

1. Miokard infarktında ağrı şokunun qarşısının alınması; kəskin pankreatit; peritonit; yanıqlar, mexaniki xəsarətlər.

2. Sedasyon üçün, əməliyyatdan əvvəlki dövrdə.

3. Əməliyyatdan sonrakı dövrdə ağrıları aradan qaldırmaq üçün (narkotik olmayan analjeziklərin təsirsizliyi ilə).

4. Xərçəng xəstələrində ağrıların aradan qaldırılması.

5. Böyrək və qaraciyər kolikasının hücumları.

6. Doğuş zamanı ağrıları aradan qaldırmaq üçün.

7. Neyroleptanaljeziya üçün (şüurla ümumi anesteziya növü).

Əks göstərişlər:

8. Üç yaşa qədər uşaqlar və yaşlılar (tənəffüs depressiyası səbəbindən). analjezik antipiretik rus aptek

9. Travmatik beyin zədəsi (tənəffüs depressiyası və kəllədaxili təzyiqin artması səbəbindən)

10. "Kəskin" qarın ilə.

Narkotik analjeziklərin dərmanları

Sintetik və yarı sintetik dərmanların əksəriyyəti narkotik analjeziklər qrupunun əcdadının molekulunun kimyəvi modifikasiyası ilə əldə edilir - morfinin struktur elementlərinin qorunması və ya sadələşdirilməsi ilə.

Morfin tiryəkdən alınır. Tiryək yuxu həbinin yetişməmiş qabıqlarının qurudulmuş südlü suyudur. Tiryəyin aktiv prinsipləri alkaloidlərdir ki, onlardan tiryəkdə 20-yə qədər olur.Kimyəvi quruluşuna görə tiryək alkaloidləri iki əsas sinfə aiddir: aydın narkotik təsiri olan fenantren seriyası və tiryəki olmayan izokinolin seriyası. narkotik təsir göstərir, lakin miyotrop antispazmodik təsirə malikdir (papaverin). Morfin fenantren seriyasının əsas tiryək alkaloididir.

Morfin hidroxlorid güclü ağrı kəsicidir. Ağrı mərkəzlərinin həyəcanlılığını aşağı salaraq, zədələr zamanı şok əleyhinə təsir göstərə bilir. Morfin açıq bir eyforiyaya səbəb olur və onun təkrar istifadəsi ilə tez bir zamanda ağrılı bir asılılıq (morfinizm) inkişaf edir. Şərti reflekslərə inhibitor təsir göstərir, mərkəzi sinir sisteminin toplama qabiliyyətini azaldır, narkotik, hipnotik və yerli anesteziklərin təsirini artırır. Morfin öskürək mərkəzinin həyəcanlılığını da azaldır. Morfin həmçinin vagus sinirlərinin (N. vagus) mərkəzinin həyəcanlanmasına səbəb olur, bu da bradikardiyanın görünüşünə səbəb olur. Morfinin təsiri altında okulomotor sinirlərin neyronlarının aktivləşməsi nəticəsində mioz meydana gəlir. Morfinin təsirinin xarakterik xüsusiyyəti tənəffüs mərkəzinin inhibəsidir. Kiçik dozalar tənəffüs hərəkətlərinin dərinliyinin azalmasına və artmasına səbəb olur; böyük dozalar ağciyər ventilyasiyasının azalması ilə tənəffüs dərinliyinin daha da azalması və azalması təmin edir. Zəhərli dozalar Cheyne-Stokes tipli dövri tənəffüsün görünüşünə və sonradan tənəffüsün dayandırılmasına səbəb olur.

Morfin güclü ağrıkəsici kimi xəsarətlər və şiddətli ağrılarla müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklər (bədxassəli yenitörəmələr, miokard infarktı və s.), əməliyyata hazırlıq zamanı və əməliyyatdan sonrakı dövrdə, şiddətli ağrı ilə əlaqəli yuxusuzluq zamanı istifadə olunur. Morfin doğuş zamanı anesteziya üçün istifadə edilmir, çünki o, fetoplasental maneəni asanlıqla keçir və yeni doğulmuş körpədə tənəffüs depressiyasına səbəb ola bilər. Morfinin yüksək asılılıq potensialı (fiziki asılılıq üçün yüksək potensial) və toksikliyi səbəbindən hazırda istifadəsi ciddi şəkildə məhdudlaşdırılır. Asılılıq riskini azaltmaq və yan təsirləri azaltmaq üçün morfilonq kimi morfin hidroxloridinin uzunmüddətli dozaj formaları istifadə olunur.

Morfilonq morfin hidroxloridinin uzun müddət fəaliyyət göstərən formasıdır. Polivinilpirolidonun 30% sulu məhlulunda 0,5% morfin hidroxlorid məhluludur. Farmakoloji təsiri morfin hidroxlorid ilə tamamilə eynidır. Mümkün yan təsirlər, ehtiyat tədbirləri və əks göstərişlər morfin hidroxlorid ilə eynidir. Morfilong böyüklər və 7 yaşdan yuxarı uşaqlarda əməliyyatdan sonrakı dövrdə və xərçəng xəstələrində şiddətli ağrı ilə istifadə olunur.

Digər tiryək preparatlarından papaverin də daxil olmaqla bir neçə tiryək alkaloidinin qarışığı olan omnoponu qeyd etmək lazımdır. Nəticədə, Omnopon periferik spazmodik təsir göstərmir və əksinə, hamar əzələlərin spazmlarını aradan qaldırmağa qadirdir. Əks göstərişlər və yan təsirlər morfinlə eynidir.

Təbiətdə kodein az miqdarda tiryəkdə olur. Tiryəkdə kodeinin miqdarı azdır (0,2-2%), ona görə də kodein morfindən yarı sintetik yolla alınır. Kodein tibbdə əsas və fosfat kimi istifadə olunur. Fəaliyyətin təbiətinə görə, morfinə yaxındır, lakin analjezik xüsusiyyətləri daha az ifadə edilir. Güman edilir ki, kodeinin ağrıkəsici xüsusiyyətləri orqanizmdə kodeinin mübadiləsi zamanı morfin əmələ gəlməsi ilə bağlıdır. Kodein öskürək mərkəzinin həyəcanını azaltmaq üçün güclü bir qabiliyyətə malikdir. Kodein əsasən öskürəyi sakitləşdirmək üçün istifadə olunur. Narkotik olmayan analjeziklər (analgin, parasetamol), kofein, fenobarbital ilə birlikdə, birləşmiş preparatların bir hissəsi kimi baş ağrıları, nevralji üçün istifadə olunur. Bekhterev dərmanının bir hissəsidir, sedativ olaraq istifadə olunur.

Kodein və kodein fosfat birləşmiş tablet preparatlarının bir hissəsidir: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein və s.

Etilmorfin, kodein kimi, yarı sintetik dərmandır. Etilmorfin təbii obyektlərdə tapılmır, sənaye üsulu ilə morfinin etilləşdirilməsi yolu ilə əldə edilir. Tibbdə etilmorfin hidroxlorid şəklində istifadə olunur. Orqanizmə ümumi təsirinə görə etilmorfin kodeinə yaxındır. Etilmorfinin farmakoloji təsirinin bir xüsusiyyəti onun konyunktival hiperemiyaya, sonra isə ödem və lokal anesteziyaya səbəb olma qabiliyyətidir. Bu fakt etilmorfinin oftalmoloji praktikada istifadəsinə imkan verir.

Etilmorfin hidroxlorid xroniki bronxit, ağciyər vərəmi və s. zamanı öskürəyi sakitləşdirmək üçün, həmçinin analjezik kimi şifahi olaraq istifadə olunur. Bəzən etilmorfin hidroxlorid oftalmoloji praktikada istifadə olunur - dərman keratit, kornea infiltrasiya və digər göz xəstəlikləri olan gözlərə sakitləşdirici təsir göstərir.

morfin törəmələri. Digər müasir morfinan törəmələri də tibbdə ağrı kəsici kimi istifadə olunur. Morfindən fərqlənirlər ki, onlar müalicəvi təsirini daha aşağı dozalarda göstərirlər və müvafiq olaraq daha az yan təsir göstərirlər: tənəffüs depressiyası, ürəkbulanma, qusma və s.

Bu qrupun dərmanları sintetikdir, morfin molekulunun kimyəvi modifikasiyası ilə əldə edilir, buna görə də özünəməxsus təsir göstərirlər: həm opiat reseptorlarının agonistləri, həm də antaqonistləridir. Nəticədə, bu dərmanlara aludəçilik riski morfinlə müqayisədə xeyli aşağıdır. Bu qrupdakı dərmanlara aşağıdakılar daxildir: Nalorfin, Pentazosin, Leksir, Fortral, Nalbufin, Buprenorfin, Butorfanol, Moradol.

Piperidin törəmələri. Narkotik analjeziklərin, piperidol törəmələrinin yaradılması ideyası tiryəkdə olan morfin və digər alkaloidlərin fenantrenizokinolin strukturunun kimyəvi quruluşunun öyrənilməsi nəticəsində yaranmışdır. Piperidin törəmələrinə aşağıdakılar daxildir: Promedol, Fentanyl.

Sintetik mənşəli narkotik analjeziklərdən promedol ən çox istifadə olunur. Analjezik təsirində morfindən daha aşağıdır, lakin spazmodik təsir göstərmir. Dərmanın bir xüsusiyyəti onun hamilə uterusa təsiridir - bu, uterusun düzgün ritmik daralmalarını qurmağa kömək edir və doğuşu sürətləndirir. Promedol, doğuş zamanı ağrıları kəsmək üçün seçilən dərmandır, baxmayaraq ki, morfindən az olsa da, fetusun tənəffüs mərkəzini müəyyən dərəcədə depressiyaya sala biləcəyini xatırlamaq lazımdır.

Bu qrupdan olan digər sintetik dərman, fentanil, ən güclü analjeziklərdən biridir, lakin qısa müddətə təsir göstərir (30 dəqiqəyə qədər). Onun analjezik fəaliyyəti morfindən təxminən 200 dəfə çoxdur. Fentanyl tez-tez antipsikotik droperidol ilə birlikdə neyroleptanaljeziya adlanan xüsusi bir ümumi ağrı kəsici növünə nail olmaq üçün istifadə olunur. Eyni zamanda, xəstənin analjeziyası şüurun qorunması ilə müşayiət olunur, lakin qorxu və narahatlıq hissinin olmaması, cərrahi müdaxiləyə laqeydliyin inkişafı. Qısa müddətli cərrahi müdaxilələr üçün istifadə olunur.

Sikloheksan törəmələri kifayət qədər gənc narkotik analjeziklər qrupudur, lakin özlərini ən yaxşı tərəfdən sübut edə bildilər. Bu qrupdakı dərmanlar opiat reseptorlarının agonist-antaqonistləridir ki, bu da asılılıq və asılılıq riskini azaldır. Bu qrupdakı dərmanlara aşağıdakılar daxildir: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.

Tramadol kimyəvi quruluşa görə promedola bir qədər bənzəyir.

Tibbdə tramadol hidroxlorid şəklində istifadə olunur. Güclü analjezik aktivliyə malikdir, lakin morfindən təxminən 10 dəfə az aktivlik verir. Dərman normal dozalarda tənəffüs depressiyasına səbəb olmadan yaxşı tolere edilir və qan dövranı və mədə-bağırsaq traktına əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir. Şiddətli kəskin və xroniki ağrılar üçün istifadə olunur: əməliyyatdan sonrakı dövrdə, xəsarətlərlə, xərçəng xəstələrində və s. Narkotik analjeziklərin ən əlverişli dərmanlarından biridir.

Difeniletoksiasetik turşunun törəmələri. Tərkibində sikloheksan və ya piperidin halqası olmayan narkotik analjeziklər XX əsrin 40-cı illərində kəşf edilmiş və morfinin ucuz əvəzediciləri kimi (müharibə dövründə) geniş istifadə edilmişdir. Hazırda bu qrupa daxil olan dərmanlar (metadon, dekstromoramid) Dövlət Reyestrindən çıxarılıb. Yeganə istisna narkotik analjeziklərin və m-antikolinerjiklərin xüsusiyyətlərini birləşdirən bir dərman olan estosindir.

Estocin sintetik narkotik analjezikdir. Kimyəvi quruluşuna görə bir sıra m-antikolinerjiklərə bənzəyir. Analjezik təsirə görə, estosin morfin və promedoldan çox zəifdir, lakin nəfəs almağı daha az depressiyaya salır, vagus sinirinin tonunu artırmır; orta dərəcədə antispazmodik və antikolinerjik təsir göstərir, bağırsaqların və bronxların spazmlarını azaldır. Estocin, hamar əzələlərin spazmları ilə əlaqəli ağrılar üçün, əməliyyatdan əvvəl və əməliyyatdan sonrakı dövrlərdə, kiçik xəsarətlər üçün, doğuş ağrılarını azaltmaq üçün istifadə olunur.

2. Müasir analjezik-antipiretiklərin xüsusiyyətləri

2.1 Rusiya Federasiyasında qeydə alınmış antipiretik analjeziklər

Dərmanların Dövlət Reyestrinin məlumatlarına əsasən, Rusiya Federasiyasında qeydiyyatdan keçmiş analjeziklər-antipiretiklər qrupunun dərmanlarının çeşidi aşağıda təqdim olunur.

Bu preparatlar anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifata (ATC) uyğun olaraq farmakoloji qruplara və alt qruplara bölünür.

Cədvəl №1. Analjezik-antipiretiklərin ATC təsnifatı

	Analjeziklər və antipiretiklər
	Asetilsalisil turşusu
	Asetilsalisil turşusu digər dərmanlarla birlikdə (psixoleptiklər istisna olmaqla)
	Asetilsalisil turşusu psixoleptiklərlə birlikdə
	Pirazolonlar
	Metamizol natrium
	Metamizol natrium digər dərmanlarla birlikdə (psixoleptiklər istisna olmaqla)
	Metamizol natrium psixoleptiklərlə birlikdə
	Parasetamol
	Parasetamol digər dərmanlarla birlikdə (psikoleptiklər istisna olmaqla)
	Parasetamol psixoleptiklərlə birlikdə
	Digər analjeziklər və antipiretiklər
	Flupirtin

Hər bir dərmanın ticarət adlarının, istehsalçılarının və dozaj formalarının sayı. 1 nömrəli əlavədə təqdim edilmişdir.

Rusiya Federasiyasının ərazisində qeydə alınan məlumatlara görə:

Analjezik-antipiretiklər qrupundan 5 İNN preparatı və 40 müxtəlif kombinasiya;

Bütün analjezik-antipiretiklərin 100 ticarət adı;

179 dərman, o cümlədən bütün buraxılış formaları. Bu qrupun preparatları aşağıdakı dozaj formalarında təqdim olunur: tabletlər, püskürən tabletlər, uzun müddət buraxılan tabletlər, kapsullar, şərbətlər, oral məhlul üçün qranullar, enjeksiyon məhlulları, rektal süpozituarlar.

Cədvəl № 2. Rusiya Federasiyasında qeydiyyatdan keçmiş analjezik-antipiretiklərin çeşidinin strukturu.

Analjeziklər-antipiretiklər qrupu	Beynəlxalq ümumi dərman adları (INN)	Dərmanın ticarət adlarının sayı. abs.
		Daxili	Xarici
Salisilik turşu və onun törəmələri	Asetilsalisil turşusu
	Asetilsalisil turşusu digər dərmanlarla birlikdə
Pirazolonlar	Metamizol natrium
	Metamizol natrium digər dərmanlarla birlikdə
	Parasetamol
	Parasetamol digər dərmanlarla birlikdə
Digər analjeziklər-antipiretiklər
	Flupirtin
Ümumi abs. (%)

2.1 Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşidinin təhlili

Cədvəl 2. Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşid siyahısı

		Ticarət adı	İstehsalçı	Dozaj forması
	Asetilsalisil turşusu			tabletlər
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
		Aspirin kardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Upsarin Upsa		püskürən tabletlər
		Asetilsalisil turşusu	Dalhimfarm ASC Rusiya	tabletlər
				tabletlər
				tabletlər
	Metamizol natrium	Baralgin M	Aventis Pharma LtdHindistan	venadaxili və əzələdaxili tətbiq üçün həll
				tabletlər
		Analgin-Ultra	Obolenskoye - əczaçılıq şirkəti QSC Rusiya
		Analgin	PFC QSC Rusiyanı yeniləyin	tabletlər
			Organika OAO Rusiya	tabletlər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti] Rusiya	tabletlər
			Biosintez OAO Rusiya	tabletlər
	Parasetamol	Uşaq Panadol		tabletlər
			Glaxo Wellcome GmbH və CoGermany	tabletlər
			GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	tabletlər
		Perfalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	tabletlər
		Cefekon D	Nijpharm ASC Rusiya	tabletlər
		Efferalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	tabletlər
			Bristol-Myers SquibbFrance	tabletlər
			MMC "Bristol-Myers Squibb" ABŞ	tabletlər
			Krka, d.d., Novo mestoSloveniya	tabletlər
			Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novqorod]Rusiya	tabletlər
		Parasetamol	Tatximfarmpreparaty ASC Rusiya	tabletlər
			Sintez ASC Rusiya	tabletlər
			Açıq Səhmdar Cəmiyyəti "Organika" Rusiya	tabletlər
			Biokimyaçı ASC Rusiya	tabletlər
			İrbitskiy KhPZ OAORRusiya	tabletlər
			Aspharma OOORrussia	tabletlər
			"N.A. Semaşko adına Moskva İstehsalat Kimya-Əczaçılıq Birliyi" Rusiya Açıq Səhmdar Cəmiyyəti	tabletlər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti] Rusiya	tabletlər
				tabletlər
		Uşaqlar üçün parasetamol		tabletlər
		Parasetamol-UBF	Uralbiopharm ASC Rusiya	tabletlər
		AKUPAN®-BIOCODEKS	BiokodeksRussia ASC-nin nümayəndəliyi	infuziya və əzələdaxili inyeksiya üçün həll
	Flupirtin	Katadolon®forte	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. İsrail	uzun müddət fəaliyyət göstərən tabletlər
Qarışıq dərmanlar
		Ticarət adı	İstehsalçı	Dozaj forması
		Alka-Seltzer	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + qlisin	Alka-Prim	"Polpharma" ASC Əczaçılıq Zavodunun Rusiya nümayəndəliyi	püskürən tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + [Askorbin turşusu]	Aspirin-S	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + Kofein + Parasetamol	Aquacitramon	Aquacitramon OORusiya	oral həll üçün qranullar
		Askofen-P	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	tabletlər
		Coficil-plus	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	tabletlər
		Citramon P	İrbitskiy KhPZ OAORRusiya	tabletlər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti] Rusiya	tabletlər
			Nijpharm ASC Rusiya	tabletlər
			Medisorb ZAORRusiya	tabletlər
			Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	tabletlər
		Citramon-Borimed	"Borisov Tibbi Hazırlıqlar Zavodu" Açıq Səhmdar Cəmiyyəti ("Borisov Tibbi Preparatlar Zavodu" ASC)Belarus Respublikası	tabletlər
		Citramon-MFF		tabletlər
		Excedrin®		filmlə örtülmüş tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + Kofein + Parasetamol + [Askorbin turşusu]	citrapak	Pharmstandard-Ufimsky Vitamin Zavodu ASC Rusiya	tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + Kofein	Aspinat plus	"Valenta Pharmaceutics" Açıq Səhmdar Cəmiyyəti Rusiya	tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + [Sitrik turşusu + Natrium bikarbonat]	Zorex Səhər	Valenta Pharmaceutical ASC Rusiya	püskürən tabletlər
	Metamizol natrium + xinin	Analgin-xinin	Sopharma ASC Bolqarıstan	filmlə örtülmüş tabletlər
		Spazmalqon	Sopharma ASC Bolqarıstan	əzələdaxili inyeksiya üçün həll
	Metamizol natrium + Pitofenon + Fenpiverinium bromid	Revalgin		tabletlər
				inyeksiya
	Kodein + Kofein + Parasetamol + Propifenazon + Fenobarbital	Pentalgin Plus	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	tabletlər
		Pentalgin	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	filmlə örtülmüş tabletlər
	Kodein + Kofein + Metamizol Natrium + Naproksen + Fenobarbital	Pentalgin-N	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	tabletlər
		Piralgin	Belmedpreparaty RUPR Belarus Respublikası	tabletlər
			Sopharma ASC Bolqarıstan	tabletlər
		Quintalgin	"İnterxim" ASC birgə Ukrayna-Belçika kimya müəssisəsiUkrayna	tabletlər
		Santoperalgin	Himfarm ASC Qazaxıstan	tabletlər
		Sedalgin-Neo		tabletlər
		Tetralgin	Qapalı Səhmdar Cəmiyyəti "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR"Rusiya	tabletlər
	Metamizol natrium + Triasetonamin-4-toluensülfonat	Tempalgin	Sopharma ASC Bolqarıstan	örtülmüş tabletlər
		Tempanginol	Balkanpharma - Dupnitsa ADBBulqarıstan	filmlə örtülmüş tabletlər
	Bendazol + Metamizol natrium + Papaverin + Fenobarbital		Uralbiopharm ASC Rusiya	tabletlər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti] Rusiya	tabletlər
			Moskva Endokrin Zavodu, Rusiya Federal Dövlət Unitar Müəssisəsi	tabletlər
	İbuprofen + Kodein + Kofein + Metamizol Natrium + Fenobarbital	Pentabufen	Moskva Əczaçılıq Fabriki QSC Rusiya	tabletlər
	Parasetamol + Xlorfenamin + [Askorbin turşusu]	Antigrippin	Natur Product Europe B.V.Hollandiya	[bal limonu]
				püskürən tabletlər
				püskürən tabletlər [uşaqlar üçün]
				püskürən tabletlər [qreypfrut]
		Antiqrip Uşaqlar	Sagmel Inc ABŞ	oral həll üçün toz
	Parasetamol+[Askorbin turşusu]	Grippostad		oral həll üçün toz
		Parasetamol-S-Hemofarm	Hemofarm A.D. Serbiya	püskürən tabletlər
		Vitamin C ilə Efferalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	püskürən tabletlər
	Kofein + Parasetamol + Xlorfenamin + [Askorbin turşusu]	Grippostad C	STADA Artsneimittel AGAlmaniya
	Kodein + Kofein + Parasetamol + Propifenazon	Kaffetin		tabletlər
			Bayer Consumer Care AGSwitzerland	tabletlər
	Dekstrometorfan + Parasetamol + Psevdoefedrin + [Askorbin turşusu]	Kofetin Soyuq	Alkaloid AOR Makedoniya Respublikası	filmlə örtülmüş tabletlər
	Kodein + Parasetamol	Codelmixt	Rusan Pharma Ltd. Hindistan	tabletlər
	Kofein + Parasetamol + Terpinhidrat + Fenilefrin + [Askorbin turşusu]	Coldrex		tabletlər
		Flucoldex forte	Outline Pharma Pvt.LtdHindistan	filmlə örtülmüş tabletlər
	Parasetamol + Fenilefrin + [Askorbin turşusu]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	oral məhlul üçün toz [limon-bal]
				oral məhlul üçün toz [limon]
		Flucoldex® -C	Outline Pharma Pvt. Ltd Hindistan	oral həll üçün toz
	Drotaverin + Kodein + Parasetamol	No-shpalgin	Quinoin Əczaçılıq və Kimya Məhsulları Zavodu A.O. Macarıstan	tabletlər
				tabletlər
	Kofein + Parasetamol + Fenilefrin + Xlorfenamin		Unikal Əczaçılıq Laboratoriyaları (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. Bölməsi) Hindistan	tabletlər
		Rinicold	Shreya Life Science Pvt.LtdHindistan	tabletlər
	Kofein + Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin	Rinzasip	Unikal Əczaçılıq Laboratoriyaları (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. Bölməsi) Hindistan	oral məhlul üçün toz [limon]
	Kodein + Kofein + Parasetamol	Solpadein	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	tabletlər
			GlaxoSmithKline İstehlakçı Sağlamlığı İrlandiya	həll olunan tabletlər
	Kofein + Parasetamol	Solpadein Sürətli	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	həll olunan tabletlər
	Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin + [Askorbin turşusu]	Stopgripan forte	Rationpharm India Pvt.LimitedIndia	oral məhlul üçün toz [limon]
		Qrip və soyuqdəymə üçün TheraFlu®	Novartis Consumer Health SA İsveçrə	oral məhlul üçün toz [limon]
	Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin	TeraFlu®	Novartis Consumer Health SA İsveçrə	oral məhlul üçün toz [yabanı giləmeyvə]
	Parasetamol + Fenilefrin + Xlorfenamin	TeraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health SA İsveçrə	filmlə örtülmüş tabletlər
			Bristol-Myers SquibbFrance	oral məhlul üçün toz [limon]
				oral məhlul üçün toz [şəkərli limon]
		Fervex uşaqlar üçün	MMC "Bristol-Myers Squibb" ABŞ	oral həll üçün toz
	Drotaverin + Parasetamol	Unispaz N	Unikal Əczaçılıq Laboratoriyaları (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. Bölməsi) Hindistan	tabletlər
	Parasetamol + Xlorfenamin	Flucoldex	Outline Pharma Pvt.LtdHindistan	şərbət [uşaqlar üçün]
	Kofein + Parasetamol + Xlorfenamin	Flucoldex-N	Outline Pharma Pvt. Ltd Hindistan	tabletlər

Nəticə: aptek təşkilatlarında analjeziklər-antipiretiklər qrupundan aparıcı dərmanlar bunlardır: parasetamol, həmçinin parasetamol, metamizol natrium və asetilsalisil turşusunun birləşdirilmiş preparatları. Analjezik-antipiretiklərin böyük bir hissəsi xaricdən gətirilən dərmanlardır. Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklər qrupunda olan dərmanların 78%-i orijinal dərmanların “analoqları”dır.

Nəticə

1. Analjeziklər ağrı hissini azaltmaq və ya aradan qaldırmaq üçün xüsusi bir qabiliyyətə malik olan dərmanlardır, yəni. Dominant təsiri analjeziya olan vasitələr.

Analjeziklər narkotik və narkotik olmayan iki böyük qrupa bölünür.

Narkotik analjeziklər üçün güclü analjezik aktivlik xarakterikdir ki, bu da onlardan tibbin müxtəlif sahələrində, xüsusən də şiddətli ağrı ilə müşayiət olunan xəsarət və xəstəliklər üçün yüksək effektiv ağrıkəsici kimi istifadə etməyə imkan verir.

Narkotik olmayan analjeziklər ağrıları aradan qaldırmaq üçün ən çox istifadə edilən dərmanlar qrupudur.

Narkotik analjeziklərdən fərqli olaraq, bu qrup analjeziklərdən istifadə edərkən asılılıq və narkotik asılılığı baş vermir, oyanma zamanı mərkəzi sinir sisteminin əsas funksiyalarına təsir göstərmir (yuxuya, eyforiyaya, letarjiyə səbəb olmur, xarici stimullara reaksiyaları azaltmır). və s.).

Buna görə də, narkotik olmayan analjeziklər baş və diş ağrıları, nevralji, miyalji, miyozit və ağrı ilə müşayiət olunan bir çox digər xəstəliklər üçün geniş istifadə olunur.

Dərman vasitələrinin dövlət reyestrinə aşağıdakılar daxildir: analjezik-antipiretiklər qrupundan 5 ədəd İNN preparatı və onların 40 müxtəlif kombinasiyası; Analjezik-antipiretiklərin 100 ticarət adı. Bu məlumatlara əsasən, Rusiya Federasiyasının ərazisində bu qrupun çoxlu sayda dərmanının qeydiyyata alındığını görmək olar.

Bu, bu dərmanların müxtəlif xəstəliklər üçün tibbi praktikada geniş tətbiqi ilə bağlıdır. Aparıcı dərmanlar: parasetamol, həmçinin parasetamol, metamizol natrium və asetilsalisil turşusunun birləşmiş preparatları. Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin əhəmiyyətli bir hissəsini xaricdən gətirilən dərmanlar təşkil edir. Dərmanların əksəriyyəti generiklərdir.

Biblioqrafiya

1. Rusiya Federasiyasının 12 aprel 2010-cu il tarixli 61 nömrəli "Dərman vasitələrinin dövriyyəsi haqqında" Federal Qanunu.

2. "Vətəndaşların sağlamlığının qorunması haqqında" 323-FZ saylı Federal Qanun [Elektron resurs].

3. Rusiya Federasiyası Səhiyyə Nazirliyinin 21 oktyabr 1997-ci il tarixli 309 nömrəli "Aptek təşkilatlarının sanitariya rejimi üçün təlimatların təsdiq edilməsi haqqında" əmri. [Elektron resurs].

4. Rusiya Federasiyasının Dövlət Farmakopeyası. - GF XIII, 2015, FMEA,

5. Nasonov Yu.A. Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar / - M .: Tibb, 2014 ..

6. Kharkevich D.A. Farmakologiya. M.: Geotar-Med, 2010.

7. Maşkovski M.D. Dərmanlar - 16 - red. Yenidən işlənmiş, düzəldilmiş Və əlavə - M .: Yeni dalğa Publisher Umerenkov. 2014. - 1216s.

8. Rusiyada Vidal Dərmanlarına istinad edin. Təlimat.M.: Vidal Rus, 2015. 1480-ci illər.

9. İltihab əleyhinə təsir göstərir. NSAİİlər Elektron resurs.

10. Analjezik təsir Elektron resurs.

11. Antipiretik təsir göstərir. [Elektron resurs].

13. Parasetamol antipiretik olaraq [Elektron resurs]

Proqramlar

Ərizə №1

Rusiya Federasiyasının ərazisində qeydə alınmış bir sıra analjezik-antipiretiklər.

		Ticarət adı	İstehsalçı	Dozaj forması
	Asetilsalisil turşusu		Bayer Consumer Care AGSwitzerland	tabletlər
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
		Aspirin kardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Acecardol	Sintez ASC Rusiya	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Kardiyak	Canonpharma istehsalı QSC Rusiya	bağırsaq filmi ilə örtülmüş tabletlər
		Upsarin Upsa	MMC "Bristol-Myers Squibb" ABŞ	püskürən tabletlər
		Aspinat 300	Valenta Pharmaceutical ASC Rusiya	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Asetilsalisil turşusu "York"	International Trade Association of America Inc. ABŞ	tabletlər

Oxşar Sənədlər

Narkotik olmayan analjeziklərin xüsusiyyətləri və təsir mexanizmi. Analjezik-antipiretiklərin, qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanların təsnifatı və nomenklaturası. Analgin, parasetamol, baralgin, asetilsalisil turşusunun farmakoloji xüsusiyyətləri.

mühazirə, 01/14/2013 əlavə edildi


Narkotik analjeziklərin çoxəsrlik tarixinin başlanğıcı tiryək - yuxu həbinin qurudulmuş südlü suyu. Endogen peptidlərin və opioid reseptorlarının fizioloji funksiyaları. Tərkibində narkotik olmayan analjeziklər olan dərmanlar.

təqdimat, 11/10/2015 əlavə edildi


Analjezik fəaliyyəti olan mərkəzi təsirli qeyri-opioid dərmanların istifadəsi. öskürək əleyhinə dərmanlar. Təbabətdə ağrıkəsicilərin, rezorbsiya edən terapevtik agentlərin və narkotik analgetiklərin istifadəsi. Morfin zəhərlənməsinin müalicəsi.

təqdimat, 31/10/2014 əlavə edildi


Narkotik olmayan analjeziklərin əsas təsirləri. Onların kimyəvi quruluşuna görə təsnifatının öyrənilməsi. Ağrı səbəbləri. Bədənə daxil olma yolları və dozaj formaları. Qəbul vaxtı, yan təsirləri və əks göstərişləri. Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə.

təqdimat, 03/03/2017 əlavə edildi


Analjezik, qızdırmasalıcı və iltihabəleyhinə təsirlərə malik müasir reseptsiz dərmanlar. Aspirin, parasetamol, analgin, ibuprofenin istifadəsi və dozaj qaydaları xüsusiyyətləri. Analjeziklərlə birlikdə kofeinin hərəkəti.

hesabat, 28/09/2013 əlavə edildi


Cərrahiyyədə antibiotik profilaktikası anlayışı. Əməliyyatdan sonrakı dövrdə analjeziklərin istifadəsi. Xəstəxanadaxili mikrobioloji vəziyyətin öyrənilməsi. Cərrahiyyə şöbəsində istifadə olunan antibiotiklər və analjeziklər qruplarının xüsusiyyətləri.

kurs işi, 02/15/2010 əlavə edildi


Ağrının klinik təzahürlərinin, səbəbləri, mexanizmlərinin öyrənilməsi. Onun qarşısının alınması və müalicəsinin prinsiplərinin öyrənilməsi. Ağrının qiymətləndirilməsinin prinsipləri. Kəskin ağrı sindromunun əsas səbəbləri. Travma dərəcəsinə görə cərrahi müdaxilələrin təsnifatı.

təqdimat, 08/09/2013 əlavə edildi


Qeyri-narkotik analjeziklər qrupunun əsas dərmanı - psixikaya təsir etmədən ağrıları azalda bilən dərmanlar olan analginin kəşf tarixi, farmakologiyası və kimyası. Göstərişlər, əks göstərişlər, tətbiq üsulu. Analginin həqiqiliyinin müəyyən edilməsi.

kurs işi, 30/11/2014 əlavə edildi


Doğuş praktikasında narkotik analjeziklərin istifadəsi. Analjeziyanın qeyri-inhalyasiya və inhalyasiya üsulları, regional anesteziya. Meperidin (promedol) və fentanil (sublimaz) istifadəsinə göstərişlər. Epidural və spinal anesteziya.

təqdimat, 19/03/2011 əlavə edildi


Ağrının fizioloji mexanizm kimi təsviri. Ağrının formalaşmasında sinir sisteminin müxtəlif hissələrinin iştirak dərəcəsinin müəyyən edilməsi. Opiatların, qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların, sadə və birləşdirilmiş analjeziklərin istifadəsi.

Tibbi terminlər: onkoloji xəstəliklər, neyroleptanaljeziya, podaqra, siyatik, miyozit, revmatizm, stenokardiya, miokard infarktı, qaraciyər və böyrək kolikası, keratit, iritis, katarakta, revmatoid artrit, osteoartrit, tromboflebit.

Ağrı hissləri dağıdıcı zərərli stimullarla baş verir və təhlükə siqnallarıdır və travmatik şok vəziyyətində ölüm səbəbi ola bilər. Ağrının şiddətinin aradan qaldırılması və ya azaldılması xəstənin fiziki və psixi vəziyyətini yaxşılaşdırır, həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırır.

İnsan bədənində ağrı mərkəzi yoxdur, ancaq ağrı impulslarını qəbul edən, keçirən və ağrıya reaksiya meydana gətirən bir sistem var - nosiseptiv (lat. Buna görə də- zərər verən), yəni ağrılı.

Ağrı hissləri xüsusi reseptorlar - nosiseptorlar tərəfindən qəbul edilir. Toxumanın zədələnməsi zamanı əmələ gələn və nosiseptorları qıcıqlandıran endogen maddələr var. Bunlara bradikinin, histamin, serotonin, prostaqlandinlər və maddə P (11 amin turşusundan ibarət polipeptid) daxildir.

Ağrı növləri

Səthi epikritik ağrı, qısamüddətli və kəskin (dərinin, selikli qişaların nosiseptorlarının qıcıqlanması zamanı baş verir).

Dərin ağrı, fərqli bir müddətə və digər nahiyələrə yayılma qabiliyyətinə malikdir (əzələlərdə, oynaqlarda, vetçinalarda yerləşən nosiseptorların qıcıqlanması zamanı baş verir).

Visseral ağrı daxili orqanların ağrı reseptorlarının - peritonun, plevranın, damar endotelinin, beyin qişalarının qıcıqlanması zamanı baş verir.

Antinosiseptiv sistem ağrının qəbulunu, ağrı impulsunun keçirilməsini və reaksiyaların formalaşmasını pozur. Bu sistemin tərkibinə hipofiz vəzində, hipotalamusda istehsal olunan və qan dövranına daxil olan endorfinlər daxildir. onların ifrazı stress zamanı, hamiləlik zamanı, doğuş zamanı, dianitrogen oksidin, halotanın, etanolun təsiri altında artır və ali sinir sisteminin vəziyyətindən (müsbət emosiyalar) asılıdır.

Nosiseptiv sistemin çatışmazlığı halında (həddindən artıq açıq və uzun müddətli zədələyici təsiri ilə) ağrı analjeziklərin köməyi ilə yatırılır.

Analjeziklər (yunan dilindən. Alqos- ağrı hə- inkar) - bunlar rezorbsiya hərəkəti ilə ağrı həssaslığını seçici şəkildə basdıran dərmanlardır. Həssaslığın digər formaları, eləcə də şüur ​​qorunub saxlanılır.

Analjeziklərin təsnifatı

1. Narkotik analgetiklər (opioidlər): tiryək alkaloidləri- morfin, kodein, omnopon

Sintetik morfin əvəzediciləri: etilmorfin hidroxlorid, promedol, fentanil, sufentanil, metadon, dipidolor (piritra-med), estosin, pentazosin, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfin, tilidin (valoron)

2. Narkotik olmayan analgetiklər:

Salisilatlar- asetilsalisil turşusu, aselisin (aspirin), natrium salisilat

Pirazolon və indolik turşunun törəmələri: indometasin (metinodol), butadion, analgin (metamizol-natrium) para-aminofenol törəmələri: parasetamol (panadol, lecadol) alkan turşularının törəmələri: ibuprofen, diklofenak natrium (Voltaren, Ortofen), naproksen (Naproxia) - mefenamik turşu, natrium mefenaminat, piroksikam, meloksikam (Movalis) Qarışıq dərmanlar: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, sitramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

Narkotik analjeziklər

Narkotik analjeziklər- bunlar rezorbsiya hərəkəti ilə ağrı həssaslığını selektiv şəkildə yatıran və eyforiya, asılılıq, zehni və fiziki asılılığa (narkotik asılılığına) səbəb olan dərmanlardır.

Narkotik analjeziklərin və onların antaqonistlərinin farmakoloji təsiri mərkəzi sinir sistemində və periferik toxumalarda mövcud olan opioid reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqə ilə əlaqədardır, bunun nəticəsində ağrı impulslarının neyronlararası ötürülməsi prosesi maneə törədilir.

Analjezik təsirinin gücünə görə narkotik analgetikləri aşağıdakı ardıcıllıqla təşkil etmək olar: fentanil, sufentanil, buprenorfin, metadon, morfin, omnopon, promedol, pentazosin, kodein, tramadol.

Farmakoloji təsirlər:

- Mərkəzi: analjeziya; tənəffüs depressiyası (dərəcə oshoidiv dozasından asılıdır); öskürək refleksinin inhibəsi (bu təsir ağrı və ya qanaxma ilə müşayiət olunan öskürək üçün istifadə olunur - zədələr, qabırğaların sınıqları, abseslər və s.); sedativ təsir; hipnotik təsir; eyforiya - xoşagəlməz duyğuların yox olması, qorxu və gərginlik hissi; trigger zonasında dopamin reseptorlarının aktivləşməsi nəticəsində ürəkbulanma və qusma (opioidlərin ilk inyeksiyasına cavab olaraq xəstələrin 20-40% -ində baş verir), onurğa reflekslərinin artması (diz və s.); mioz (şagirdlərin daralması) - okulomotor mərkəzin nüvəsinin tonunun artması ilə əlaqədar;

- Periferik: sfinkterlərin spastik daralmalarının baş verməsi, peristaltikanın məhdudlaşdırılması ilə əlaqəli obstipasiya təsiri; vagus sinirinin nüvəsinin tonusunun artması səbəbindən bradikardiya və arterial hipotenziya; sidik kisəsinin və uretral sfinkterin hamar əzələlərinin tonusunun artması (böyrək kolik vəəməliyyatdan sonrakı dövrdə arzuolunmaz olan sidik tutma); hipotermiya (xəstəni belə istiləşdirmək və tez-tez yataqda bədənin mövqeyini dəyişdirmək lazımdır).

Morfin hidroxlorid- 1806-cı ildə V.A. tərəfindən təcrid olunmuş tiryəkin əsas alkaloidi. Serturner və yunan yuxu tanrısı Morfeyin şərəfinə adlandırılmışdır (tiryək yuxuda olan xaşxaşın başlarından alınan qurudulmuş şirədir, daha çox ehtiva edir. 20 alkaloidlər). Narkotik analjeziklər qrupunun əsas dərmanı morfindir. Güclü analjezik təsiri, açıq eyforiya ilə xarakterizə olunur və təkrar inyeksiya ilə dərman asılılığı (morfinizm) tez baş verir. Xarakterik tənəffüs mərkəzinin depressiyasıdır. Dərmanı aşağı dozalarda qəbul etmək tənəffüs hərəkətlərinin dərinliyinin yavaşlamasına və artmasına səbəb olur, yüksək dozalarda tənəffüs dərinliyinin daha da yavaşlamasına və azalmasına səbəb olur. Zəhərli dozalarda istifadə tənəffüs tutulmasına səbəb olur.

Morfin həm şifahi, həm də dərialtı tətbiq edildikdə sürətlə sorulur. Hərəkət dərialtı tətbiqdən 10-15 dəqiqə sonra və qəbuldan 20-30 dəqiqə sonra baş verir və 3-5 saat davam edir. GBB və plasenta vasitəsilə yaxşı nüfuz edir. Metabolizm qaraciyərdə baş verir və sidiklə xaric olur.

İstifadəyə göstərişlər: miokard infarktı üçün anestezik olaraq, əməliyyatdan əvvəlki və sonrakı dövrdə, xəsarətlər, onkoloji xəstəliklər üçün. Dəri altına, eləcə də içəriyə toz və ya damcı şəklində təyin edin. 2 yaşdan kiçik uşaqlara təyin edilmir.

Kodein öskürək mərkəzini daha az dərəcədə sıxdığı üçün öskürək əleyhinə və ya quru öskürək kimi istifadə olunur.

Etilmorfin hidroxlorid(dionin) - ağrıkəsici və öskürək əleyhinə təsir gücünə görə kodeini üstələyir. Konyunktiva kisəsinə daxil edildikdə qan və limfa dövranını yaxşılaşdırır, metabolik prosesləri normallaşdırır, ağrıları aradan qaldırmağa və göz toxumalarının xəstəliklərində eksudat və infiltratları aradan qaldırmağa kömək edir.

Bronxit, bronxopnevmoniya, plevrit nəticəsində yaranan öskürək və ağrı sindromunda, həmçinin keratit, iritis, iridosiklit, travmatik katarakta zamanı istifadə olunur.

Omnoponun tərkibində 48-50% morfin və tiryək alkaloidlərinin qarışığı var. 32-35% digər alkaloidlər. Dərman analjezik təsirində morfindən daha aşağıdır və antispazmodik təsir göstərir (tərkibində papaverin var).

Morfin kimi hallarda istifadə olunur, lakin spastik ağrılarda omnopon daha təsirli olur. Subkutan daxil edin.

Promedol- Sintetik analjezik. Analjezik təsirinə görə morfindən 2-4 dəfə aşağıdır. Təsir müddəti 3-4 saatdır.Morfindən daha az ehtimalla ürəkbulanma və qusmaya səbəb olur, daha az dərəcədə tənəffüs mərkəzini depressiyaya salır. Sidik yollarının və bronxların hamar əzələlərinin tonusunu azaldır, bağırsaqların və öd yollarının tonusunu artırır. Miyometriumun ritmik daralmalarını gücləndirir.

İstifadəyə göstərişlər:əməliyyatdan əvvəlki və sonrakı dövrdə zədələr üçün anesteziya kimi. Mədə xorası və onikibarmaq bağırsaq xorası, angina pektorisi, miokard infarktı, bağırsaq, qaraciyər və böyrək kolikası və digər spastik şərtləri olan xəstələrə təyin edin. Doğuşda doğuşu anesteziya etmək üçün istifadə olunur. Dəri altına, əzələdaxili və içəriyə təyin edin.

Fentanil- analjezik təsirinə görə morfindən 100-400 dəfə üstün olan sintetik dərman. İntravenöz administrasiyadan sonra maksimum təsir 1-3 dəqiqədən sonra müşahidə olunur ki, bu da 15-30 dəqiqə davam edir. Fentanyl tələffüz (tənəffüs tutulmasına qədər), lakin tənəffüs mərkəzinin qısa müddətli depressiyasına səbəb olur. Skelet əzələlərinin tonusunu artırır. Tez-tez bradikardiya baş verir.

İstifadəyə göstərişlər: neyroleptanaljeziya üçün nöroleptiklərlə birlikdə (talamonal və ya inovar). Dərman miyokard infarktı, angina pektorisi, böyrək və qaraciyər kolikasında kəskin ağrıları aradan qaldırmaq üçün istifadə edilə bilər. Son zamanlarda xroniki ağrı sindromu üçün transdermal fentanil sistemi istifadə edilmişdir (72 saat etibarlıdır).

Pentazosin hidroxlorid- zehni asılılığın azalmasına səbəb olur, qan təzyiqini artırır.

Butorfanol(moradol) farmakoloji xüsusiyyətlərinə görə pentazosinə bənzəyir. Şiddətli ağrılar üçün, əməliyyatdan sonrakı dövrdə, xərçəng xəstələri üçün, böyrək kolikası, xəsarətlər üçün təyin edilir. Əzələdaxili olaraq 2-4 mq 0,2% məhlulda və ya 1-2 mq 0,2% məhlulda venadaxili olaraq daxil edin.

Tramadol- mərkəzi hərəkətin güclü analjezik. İki təsir mexanizmi fərqlənir: opioid reseptorlarına bağlanır, bunun sayəsində ağrı hissi zəifləyir, həmçinin noradrenalinin geri alınmasını maneə törədir, bunun nəticəsində onurğa beynində ağrı impulslarının ötürülməsi maneə törədilir. Tramadol tənəffüsü boğmur və ürək-damar sisteminin disfunksiyasına səbəb olmur. Hərəkət tez baş verir və bir neçə saat davam edir.

İstifadəyə göstərişlər: müxtəlif mənşəli şiddətli ağrı (travma nəticəsində), diaqnostik və terapevtik prosedurlardan sonra ağrı.

Narkotik analjeziklərdən istifadə zamanı yan təsirlər və onların aradan qaldırılması tədbirləri:

Tənəffüs depressiyası, həmçinin döldə tənəffüs mərkəzinin depressiyası (göbək damarında - nalokson)

Ürəkbulanma, qusma (antiemetika - metoklopramid)

Hamar əzələ tonusunun artması (atropinlə birlikdə)

Dərinin hiperemiyası və qaşınması (antihistaminiklər)

Bradikardiya

Qəbizlik (laksatif - senna yarpaqları)

Tolerantlıq;

Zehni və fiziki asılılıq.

Narkotik analjeziklərlə kəskin zəhərlənmə zamanı mərkəzi sinir sisteminin funksiyası yatırılır, huşun itirilməsi, nəfəsin dayanana qədər yavaşlaması, qan təzyiqinin və bədən istiliyinin azalması ilə xarakterizə olunur. Dəri solğun və soyuq, selikli qişalar siyanotikdir. Xarakterik xüsusiyyətlər Cheyne-Stokes tipli patoloji tənəffüs, tendon refleksinin qorunması və açıq miozdur.

Narkotik analjeziklərlə kəskin zəhərlənmə olan xəstələrin müalicəsi:

Qəbul marşrutundan asılı olmayaraq mədə yuyulması, kalium permanganatın 0,05-0,1% həlli ilə;

20-30 q aktivləşdirilmiş karbonun qəbulu

duz yuma;

Nalokson antaqonistinin (narcan) venadaxili və əzələdaxili yeridilməsi. Dərman tez (1 dəqiqə) hərəkət edir, lakin uzun müddət deyil (2-4 saat). Uzunmüddətli fəaliyyət üçün nalmefen intravenöz olaraq tətbiq edilməlidir (10 saat effektivdir);

Süni tənəffüs lazım ola bilər;

Xəstəni istiləşdirin.

İlk 6-12 saat ərzində ölüm baş vermirsə, dərmanın çox hissəsi təsirsiz olduğundan proqnoz müsbətdir.

Narkotik analjeziklərin uzun müddət istifadəsi ilə tolerantlıq, zehni və fiziki asılılıq, həmçinin çəkilmə simptomları ilə xarakterizə olunan opioid tipli narkotik asılılığı inkişaf edir. Dözümlülük, dərmanın terapevtik dozalarda tətbiqi ilə 2-3 həftədən sonra (bəzən daha əvvəl) görünür.

Opioid analjeziklərin istifadəsini dayandırdıqdan sonra eyforiyaya və tənəffüs depressiyasına dözümlülük bir neçə gündən sonra azalır. Psixi asılılıq - narkotik analjeziklərdən istifadə zamanı yaranan və nəzarətsiz narkotik istifadəsinin əsas səbəbi olan eyforiya, xüsusilə yeniyetmələrdə tez baş verir. Fiziki asılılıq çəkilmə sindromu (çəkilmə sindromu) ilə əlaqələndirilir: lakrimasiya, hipertermiya, qan təzyiqinin qəfil dəyişməsi, əzələ və oynaq ağrıları, ürəkbulanma, ishal, yuxusuzluq, halüsinasiyalar.

Opioidlərin daimi istifadəsi xroniki zəhərlənməyə gətirib çıxarır ki, bu zaman zehni və fiziki performans azalır, yorğunluq, susuzluq, qəbizlik baş verir, saç tökülür və s.

Opioidlərdən narkotik asılılığının müalicəsi mürəkkəbdir. Bunlar detoksifikasiya üsulları, opioid antaqonistinin - naltreksonun, simptomatik dərmanların tətbiqi və aludəçinin tanış mühitlə əlaqə saxlamasının qarşısını almaq üçün tədbirlərin həyata keçirilməsidir. Bununla belə, halların kiçik bir hissəsində radikal müalicə əldə edilir. Əksər xəstələr residiv edir, buna görə də profilaktik tədbirlər vacibdir.

Farmakoloji təhlükəsizlik:

- Nəzərə almaq lazımdır ki, narkotik analjeziklər A siyahısında olan zəhərli dərmanlardır, onlar xüsusi blanklarda yazılmalı, kəmiyyət uçotu aparılmalıdır. Çıxarış və saxlama tənzimlənir;

- Sui-istifadəyə, sui-istifadəyə görə - cinayət məsuliyyəti;

- Morfin bir şprisdə xlorpromazinlə uyğun gəlmir;

- Promedol antihistaminiklər, tubokurarin, trazikor ilə uyğun gəlmir;

- Tramadolun enjeksiyon forması diazepam, flunitrozenam, nitrogliserin məhlulları ilə uyğun gəlmir;

- Pentazosini barbituratlar ilə eyni şprisdə yeritməyin;

- tiryək preparatları bağırsaq hərəkətliliyini maneə törədir və şifahi olaraq qəbul edilən digər dərmanların sorulmasını gecikdirə bilər;

- Kompleks preparatların tərkibindəki kodein praktiki olaraq asılılıq və asılılıq yaratmır.

Narkotik analjeziklər

Dərmanın adı		Buraxılış forması		Tətbiq üsulu		Daha yüksək dozalar və saxlama şəraiti
Morfin hidroxlorid (Mogrpi pi hidrokloridum)		1 ml ampulalarda və şpris borularında 1% həll tozu (10 mq / ml)		İçəridə, yeməkdən sonra 0,01-0,02 q, dərialtı, əzələdaxili, 1 ml 1% məhlul, venadaxili (yavaş)		WFD - 0,02 g, WDD - 0,05 g Siyahı A İşıqdan qorunan yerdə
Kodein (kodein)		Toz, tabletlər 0,015 q		İçəridə, yeməkdən əvvəl gündə 3-4 dəfə 0,01-0,02 q		VRD-0,05 g, VDD-0,2 Siyahı B Qaranlıq yerdə
Kodein fosfat (Codeini fosfası)		həll olunur		İçəridə 0,01-0,02 q 2-3 dəfə tozlarda, qarışıqlarda		VRD-0.1, VDC-0, Zg List B Qaranlıq yerdə
etilmorfin hidroxlorid (Aetilmor- fini hidroklo-		Pudra, 0,01 tablet; 0,015 q		İçəridə, gündə 2-3 dəfə 0,01-0,015 g; 1-2% məhlul, konyunktiva çatında 1-2 damcı		VRD-0,03 g, VDD-0,1 Siyahı A Qaranlıq yerdə
Promedol (promedolum)		Tablet tozu, 0,025 q 1 (10 mq/ml) və Uyğun olaraq ampulalarda və şpris borularında 2% məhlul 1 ml (20 mq/ml)		İçəridə yeməkdən əvvəl 0,025 q subkutan, 1 ml 1 və ya 2% məhlul		A siyahısı möhkəm bağlanmış qabda
Fentanil (fentanil)		2 və 5 ml ampulalarda 0,005% məhlul (0,05 mq/ml)		Əzələdaxili və venadaxili, 1-2 ml (0,00005-0,0001 q)
Narkotik analjeziklərin antaqonisti
Nalokson hidroxlorid	1 ml ampulalarda 0,04% məhlul (0,4 mq/ml)		Dərialtı, əzələdaxili, venadaxili, b2 ml (0,0004-0,008 q)

Narkotik olmayan analjeziklər

Narkotik olmayan analjeziklər (analgetiklər-antipiretiklər) iltihabi proseslər zamanı ağrıları aradan qaldıran, qızdırmasalıcı və iltihabəleyhinə təsir göstərən preparatlardır.

İltihab müxtəlif (zərər verən) amillərin (infeksiyaların törədicisi, allergik, fiziki və kimyəvi amillər) təsirinə bədənin universal reaksiyasıdır.

Doldurma prosesində bioloji aktiv maddələr ifraz edən müxtəlif hüceyrə elementləri (labrositlər, endotel hüceyrələr, trombositlər, monositlər, makrofaqlar) iştirak edir: prostaglandinlər, tromboksan AZ, prostasiklin - iltihab vasitəçiləri. Siklookeygenaz (COX) fermentləri də iltihab vasitəçilərinin istehsalına kömək edir.

Narkotik olmayan analjeziklər COX-ni bloklayır və prostaglandinlərin əmələ gəlməsini maneə törədir, antiinflamatuar, qızdırmasalıcı və analjezik təsir göstərir.

İltihab əleyhinə təsir göstərir iltihabın eksudativ və proliferativ fazalarının məhdud olduğunu. Effekt bir neçə gün ərzində əldə edilir.

Analjezik təsir bir neçə saatdan sonra görünür. Dərmanlar əsasən iltihabi proseslərdə ağrıya təsir göstərir.

Antipiretik təsir göstərir bir neçə saatdan sonra hiperpireksiya ilə özünü göstərir. Eyni zamanda, periferik damarların genişlənməsi və tərləmənin artması səbəbindən istilik köçürməsi artır. Subfebril temperatur bədənin qoruyucu reaksiyası olduğundan (faqositlərin fəaliyyəti və interferon istehsalı və s. artım) bədən istiliyini 38 ° C-ə endirmək məqsədəuyğun deyil.

Salisilatlar

Asetilsalisil turşusu(aspirin) - narkotik olmayan analjeziklərin ilk nümayəndəsi. Dərman 1889-cu ildən istifadə olunur. Tabletlərdə mövcuddur, sitramon, sedalgin, kofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin və s. kimi birləşmiş preparatların bir hissəsidir.

İstifadəyə göstərişlər: analjezik və qızdırmasalıcı (qızdırma, miqren, nevralgiya üçün) və iltihab əleyhinə vasitə kimi (revmatizm, romatoid artrit üçün); dərman antiaqreqativ təsirə malikdir, miyokard infarktı, serebrovaskulyar qəzalar və digər ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrdə trombotik ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün təyin edilir.

Yan təsir mədə mukozasının qıcıqlanması, mədə ağrısı, ürək yanması, ülserogen təsir (mədə xoralarının əmələ gəlməsi), Reye sindromu.

Aspirinin həll olunan forması - aselysin.

Əməliyyatdan sonrakı dövrdə, revmatik ağrılarda, onkoloji xəstəliklərdə anestezik olaraq əzələdaxili və venadaxili olaraq verilir.

Natrium salisilat ağrıkəsici və qızdırmasalıcı kimi, kəskin revmatizm və revmatoid endokarditi olan xəstələr üçün yeməkdən sonra şifahi olaraq təyin edilir, bəzən venadaxili verilir.

Pirazolon və indoloktik turşunun törəmələri

Analgin(metamizol-natrium) - aydın analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsir göstərir.

İstifadəyə göstərişlər: müxtəlif mənşəli ağrılarla (baş ağrısı, diş ağrısı, travma ağrısı, nevralji, radikulit, miyozit, qızdırma, revmatizm). Yetkinlər üçün yeməkdən sonra içəriyə təyin edin, həmçinin əzələdaxili və venadaxili olaraq verilir.

Yan təsirödem, qan təzyiqinin artması, hematopoezdə toksik təsirlər (qan sayının dəyişməsi).

Butadion(saç qurutma maşını və alın və zonalar) - ağrıkəsici, qızdırmasalıcı və iltihab əleyhinə təsir göstərir. Butadionun antiinflamatuar təsiri salisilatlara nisbətən daha aydın görünür.

Müxtəlif etiologiyalı artrit, kəskin gut üçün təyin edin. Yemək zamanı və ya sonra şifahi olaraq tətbiq olunur. Müalicə kursunun müddəti 2 həftədən 5 həftəyə qədərdir. Səthi damarların tromboflebiti ilə butadion məlhəmi istifadə olunur, lakin dövrümüzdə yan təsirlərin çox olması səbəbindən butadionun istifadəsi məhduddur.

İndometazin(metindol) - aydın analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsir göstərir. Romatoid artrit, osteoartrit, gut, tromboflebit olan xəstələrə təyin edin. İçəridə tətbiq olunur və indometazin məlhəmi kəskin və xroniki poliartrit, siyatik ilə sürtülür.

Para-aminofenol törəmələri

Parasetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - kimyəvi quruluşuna görə, fenasetinin metabolitidir və eyni təsirləri verir, lakin fenasetinlə müqayisədə daha az zəhərlidir. Antipiretik və analjezik kimi istifadə olunur. Xaricdə parasetamol müxtəlif dozaj formalarında istehsal olunur: tabletlər, kapsullar, qarışıqlar, şərbətlər, püskürən tozlar, həmçinin coldrex, solpadein, pa on dol-ekstra kimi birləşmiş preparatların tərkibində.

Alkan turşularının törəmələri

diklofenak natrium (ortofen, voltaren) aktiv antiinflamatuar agentdir. Analjezik təsir göstərir, həmçinin antipiretik təsir göstərir. Dərman həzm sistemindən yaxşı sorulur, demək olar ki, tamamilə plazma zülallarına bağlanır. Metabolitlər şəklində sidik və safra ilə xaric olur. Diklofenak natriumun toksikliyi aşağıdır, dərman terapevtik təsirin əhəmiyyətli genişliyi ilə xarakterizə olunur.

İstifadəyə göstərişlər: revmatizm, revmatoid artrit, artroz, spondilarroz və oynaqların digər iltihabi və degenerativ xəstəlikləri, əməliyyatdan sonrakı və posttravmatik ödem, nevralgiya, nevrit, müxtəlif mənşəli ağrı sindromu müxtəlif kəskin yoluxucu və inflamatuar xəstəlikləri olan şəxslərin müalicəsində köməkçi vasitə kimi.

İbuprofen(Brufen) - prostaglandin sintezinin blokadası səbəbindən açıq şəkildə iltihab əleyhinə, analjezik və qızdırmasalıcı təsir göstərir. Artritli xəstələrdə ağrı və şişkinliyin şiddətini azaldır, onlarda hərəkət diapazonunu artırır.

İstifadəyə göstərişlər: romatoid artrit, osteoartrit, gut, kas-iskelet sisteminin iltihabi xəstəlikləri, ağrı sindromu.

Naproksen(naproxia) - antiinflamatuar təsiri diklofenak natriumdan aşağı olan, lakin analjezik təsirini üstələyən bir dərman. Daha uzun təsir göstərir, ona görə də naproksen gündə 2 dəfə təyin edilir.

Kimyəvi quruluşun hazırlanması

Ketorolak(ketanov) digər qeyri-narkotik analjeziklərin fəaliyyətindən əhəmiyyətli dərəcədə üstün olan açıq bir analjezik fəaliyyətə malikdir. Antipiretik və antiinflamatuar təsirlər daha az ifadə edilir. Dərman COX-1 və COX-2 (siklooksigenaz) bloklayır və bununla da prostaglandinlərin əmələ gəlməsinin qarşısını alır. Yaralanmalar, diş ağrısı, miyalji, nevralji, siyatik, dislokasiya ilə içəridə böyüklər və 16 yaşdan yuxarı uşaqlar təyin edin. Əməliyyatdan sonrakı və post-travmatik dövrlərdə, zədələrdə, sınıqlarda, dislokasiyalarda ağrılar üçün əzələdaxili olaraq tətbiq olunur.

Yan təsirlər:ürəkbulanma, qusma, mədə ağrısı, qaraciyər funksiyasının pozulması, baş ağrısı, yuxululuq, yuxusuzluq, artan qan təzyiqi, ürək döyüntüsü, allergik reaksiyalar.

Əks göstərişlər: hamiləlik və laktasiya dövrü, 16 yaşdan kiçik uşaqlar. Bronxial astma, qaraciyər funksiyası pozulmuş, ürək çatışmazlığı olan xəstələri diqqətlə təyin edin.

Mefenamik turşu- mediatorların (serotonin, histamin) toxuma depolarından əmələ gəlməsini maneə törədir və iltihabı aradan qaldırır, prostaqlandinlərin biosintezini və s. inhibə edir. Dərman zərərverici təsirlərə qarşı hüceyrə müqavimətini artırır, kəskin və xroniki diş ağrılarını və əzələlərdə və oynaqlarda ağrıları yaxşı aradan qaldırır; antipiretik təsir göstərir. Digər antiinflamatuar dərmanlardan fərqli olaraq, demək olar ki, ülserogen təsir göstərmir.

Natrium mefenaminat- təsirinə görə mefenamik turşuya bənzəyir. Yerli olaraq tətbiq edildikdə, yaraların və xoraların sağalmasını sürətləndirir.

İstifadəyə göstərişlər:ülseratif stomatit, periodontal xəstəlik, diş ağrısı, siyatik.

Piroksikam- analjezik və qızdırmasalıcı təsiri olan antiinflamatuar agent. İltihabın bütün əlamətlərinin inkişafına mane olur. Həzm traktından yaxşı sorulur, qan plazması zülallarına bağlanır və uzun müddət fəaliyyət göstərir. Əsasən böyrəklər tərəfindən xaric olunur.

İstifadəyə göstərişlər: osteoartrit, spondylarthrosis, romatoid artrit, siyatik, gut.

Meloksikam(Movalis) - seçici olaraq COX-2-ni - iltihabın ocağında əmələ gələn bir fermenti, həmçinin COX-1-i bloklayır. Dərman açıq bir antiinflamatuar, analjezik və antipiretik təsir göstərir, həmçinin lokalizasiyadan asılı olmayaraq iltihabın yerli və sistemli simptomlarını aradan qaldırır.

İstifadəyə göstərişlər: revmatoid artrit, osteoartrit, şiddətli ağrı sindromu olan artrozlu xəstələrin simptomatik müalicəsi üçün.

Son illərdə meloksikamdan daha çox selektiv təsir göstərən dərmanlar yaradılmışdır. Beləliklə, selekoksib (Celebrex) dərmanı COX-2-nin bloklanmasında COX-1-dən yüzlərlə dəfə daha aktivdir. Bənzər bir dərman - rofecoxib (Viox) - seçici olaraq COX-2-ni bloklayır.

Narkotik olmayan analjeziklərin yan təsirləri

Həzm sisteminin selikli qişasının qıcıqlanması, ülserogen təsir (xüsusilə asetilsalisil turşusu, indometazin, butadion istifadə edərkən)

Ödem, maye və elektrolit tutma. Dərman qəbul etdikdən 4-5 gün sonra baş verir (xüsusilə butadion və indometazin)

Reye sindromu (hepatogen ensefalopiya) qusma, huşunu itirmə, koma ilə özünü göstərir. Uşaqlarda və yeniyetmələrdə asetilsalisil turşusunun qrip və kəskin respirator infeksiyalar üçün istifadəsi səbəbindən baş verə bilər;

Teratogen təsir (hamiləliyin birinci trimestrində asetilsalisil turşusu və indometazin təyin edilməməlidir)

Leykopeniya, aqranulositoz (xüsusilə pirazolon törəmələrində)

Retinopatiya və keratopatiya (torlu qişada indometazinin çökməsi səbəbindən)

allergik reaksiyalar;

parasetamolda hepato- və nefrotoksiklik (uzun müddət istifadəsi ilə, xüsusən də yüksək dozalarda);

varsanılar (indometazin). Psixi pozğunluqları, epilepsiya və parkinsonizmi olan xəstələrə ehtiyatla təyin edilir.

Farmakoloji təhlükəsizlik:

- Xəstəyə güclü təsir göstərən maddələr olan dərmanların nəzarətsiz istifadəsinin orqanizm üçün zərərli olduğunu başa salmaq lazımdır;

- Dərmanların selikli qişalara zərərli təsirinin qarşısını almaq üçün xəstəyə dərmanları düzgün qəbul etməyi (yemək, süd və ya dolu stəkan su ilə) öyrətmək və mədə xorasının əlamətlərini (mədədə qida həzm etməmək, qusma) tanımaq lazımdır. "qəhvə meydançaları", qatranlı nəcislər);

- Aqranulositozun inkişafının qarşısını almaq üçün qan testini izləmək, aqranulositoz əlamətləri (soyuqdəymə, hərarət, boğaz ağrısı, nasazlıq) baş verdikdə həkimə məlumat vermənin zəruriliyi barədə xəstəni xəbərdar etmək lazımdır.

- Nefrotoksikliyin (hematuriya, oliquriya, kristalluriya) qarşısını almaq üçün sidik ifrazının miqdarına nəzarət etmək, hər hansı əlamətlər aşkar edildikdə həkimə məlumat vermənin vacibliyi barədə xəstəni xəbərdar etmək lazımdır.

- Pasiyentə xatırlatmaq ki, indometazin qəbul etdikdən sonra yuxululuq halında avtomobil idarə etməmək və təhlükəli avadanlıqlarla işləmək olmaz;

- Narkotik olmayan analjeziklər sulfa dərmanları, antidepresanlar, antikoaqulyantlar ilə uyğun gəlmir;

- Salisilatlar digər qeyri-paranotik analjeziklərlə (ülserogen təsirin artması) və antikoaqulyantlarla (qanaxmanın artması) birlikdə təyin edilməməlidir.

ƏN ÇOX İSTİFADƏ EDİLƏN HƏDİYYƏTƏ QALDIRICILARIN KLİNİKİ FARMAKOLOGİYASI

Uşaqlar üçün dərman seçərkən, ciddi yan təsirlərin ən az riski olan dərmanlara diqqət yetirmək xüsusilə vacibdir. Bu xüsusilə doğrudur, çünki kəskin viral xəstəlikləri olan uşaqların əksəriyyəti evdədir və valideynlər tez-tez həkim gəlməmişdən əvvəl özləri antipiretik dərmanlar təyin edirlər. Eyni zamanda, valideynlərin pediatrın gəlməsindən əvvəl hansı dərmanlardan istifadə etməli olduğu və həkim nəzarəti altında təyin edilməli olduğu əhəmiyyətli bir fərq var.

Hal-hazırda, antipiretik analjeziklər arasında iki qrupu ayırmaq adətdir:

• qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar (NSAİİlər - asetilsalisil turşusu, ibuprofen və s.);
• parasetamol (Şəkil 1).

OTC istifadəsi üçün tövsiyə olunan dozalarda NSAİİlər və parasetamol oxşar antipiretik və analjezik təsirə malikdir, baxmayaraq ki, parasetamolun klinik əhəmiyyətli antiinflamatuar təsiri yoxdur. Parasetamol və NSAİİlər arasındakı əsas fərq onların təsir mexanizmi ilə birbaşa əlaqəli olan təhlükəsizlikdir.

Şəkil 1. Rusiya Federasiyasında resept olmadan buraxılmasına icazə verilən qeyri-narkotik analjezik-antipiretiklərin təsnifatı.

Ümumiyyətlə qəbul edilir ki, bütün antipiretiklərin təsir mexanizmi hipotalamusda sikloksigenaza yolu boyunca prostaqlandinlərin sintezini bloklamaqdır. Eyni zamanda, NSAİİ-lərin antiinflamatuar təsiri təkcə hipotalamusda deyil, həm də digər orqan və sistemlərdə prostaglandinlərin sintezinin bloklanması ilə əlaqələndirilir. İltihab əleyhinə təsirlə eyni vaxtda NSAİİlər qoruyucu prostaqlandinlərin sintezini bloklayır, bu da ciddi fəsadlara səbəb ola bilər: mədə-bağırsaq qanaxması, astma, kəskin böyrək çatışmazlığı və s. QSİƏP-lərdən fərqli olaraq parasetamolun qızdırmasalıcı və analjezik təsiri mərkəzidir (ağrı və termoregulyasiya mərkəzi sinir sistemini mərkəzləşdirir) və digər orqan və sistemlərdə qoruyucu prostaglandinlərin sintezini boğmur, bu da NSAİİ-lərlə müqayisədə onun daha böyük təhlükəsizlik profilini müəyyən edir.

Antipiretik analjeziklər üçün əsas təhlükəsizlik məsələsi NSAİİ-lərə görə mədə-bağırsaq qanaxmalarının yüksək riskidir. Müəyyən edilmişdir ki, bütün kəskin mədə-bağırsaq qanaxmalarının 50% -dən çoxu NSAİİ-lərin istifadəsi ilə əlaqədardır və onların 84% -i reseptsiz QSİƏP-lərin istifadəsi ilə əlaqədardır. Bildiyiniz kimi, mədə-bağırsaq qanaxmalarında ölüm 10% -ə çatır.

Aspirin astması, xüsusilə uşaqlarda bronxial astma hallarının davamlı artması fonunda (10% -dən 15-20% -ə qədər) NSAİİ-lərin istifadəsinin başqa bir dəhşətli ağırlaşmasıdır.

Mədə-bağırsaq qanaxması və bronxial obstruksiya ilə yanaşı, NSAİİlər səbəb ola bilər:

• ölümcül aqranulositoza (metamizol) qədər sümük iliyi hematopoezində ciddi dəyişikliklər;
• kəskin böyrək çatışmazlığı (indometazin, ibuprofen);
• hemorragik sindromlu trombositopatiya (ASC);
• anafilaktik şok (metamizol);
• Reye sindromu (ASC);
• hepatit (aspirin);
• və bir çox başqa fəsadlar.

Parasetamol, asetilsalisil turşusu və ibuprofen kimi NSAİİlər kimi effektiv işləyir, lakin bütün NSAİİlər üçün ümumi olan bir çox ciddi yan təsirlərə səbəb olmur.