Метрогил раствор за инфузија инструкции, употреба. Метрид, раствор за инфузија Метрогил инструкции за интравенска администрација

Розацеа (вклучувајќи пост-стероидни акни);

Вулгарни акни;

Мрсна себореја, себороичен дерматитис;

Трофични чиреви долните екстремитети(на позадината проширени венивени, дијабетес);

Лошо заздравувачки рани;

Постелни рани;

Хемороиди, анални пукнатини.

Форма на ослободување на лекот Метрогил

решение за интравенска администрација 5 mg/ml; полиетиленско шише (шише) 100 ml, кутија (кутија) 1;
раствор за интравенска администрација 5 mg/ml; ампула 20 ml, кутија (кутија) 5;
раствор за интравенска администрација 5 mg/ml; полиетиленско шише (шише) 100 ml, филмска обвивка 1, картонско пакување 1;
раствор за интравенска администрација 5 mg/ml; ампула 20 ml, картонско пакување 5;
раствор за интравенска администрација 5 mg/ml; ампула 20 ml, термички сад 5, картонско пакување 1;

Фармакодинамика на лекот Метрогил

Антипротозоален и антимикробен лек, дериват на 5-нитроимидазол. Механизмот на дејство е биохемиска редукција на 5-нитро групата на метронидазол со интрацелуларен транспорт на протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Намалената 5-нитро група на метронидазол е во интеракција со ДНК на микробните клетки, инхибирајќи ја синтезата на нивните нуклеински киселини, што доведува до смрт на бактерии.

Активен против Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., како и облигационите анаероби Bacteroides spp. (вклучувајќи Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некои грам-позитивни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Во комбинација со амоксицилин, тој е активен против Helicobacter pylori (амоксицилин го потиснува развојот на отпорност на метронидазол).

Аеробните микроорганизми и факултативните анаероби се нечувствителни на метронидазол, но во присуство на мешана флора (аероби и анаероби), метронидазол делува синергистички со антибиотиците ефикасни против обичните аероби. Ја зголемува чувствителноста на туморите на зрачење, предизвикува реакции слични на дисулфирам и ги стимулира репаративните процеси.

Фармакокинетика на лекот Метрогил

Со интравенска администрација на 500 mg Метрогил во тек на 20 минути, концентрацијата на лекот во крвниот серум беше 35,2 μg/ml по еден час, 33,9 μg/ml по 4 часа и 25,7 μg/ml по 8 часа. Со нормално формирање на жолчката, концентрацијата на метронидазол во жолчката по интравенска администрација може значително да ја надмине концентрацијата во плазмата. Околу 30-60% од метронидазолот се метаболизира во телото со хидроксилација, оксидација и глукуронидација. Главниот метаболит (2-оксиметронидазол) исто така има антипротозоални и антимикробно дејство.

Т1/2 со нормална функција на црниот дроб - 8 часа (од 6 до 12 часа), со алкохолно оштетување на црниот дроб - 18 часа (од 10 до 29 часа), кај новороденчиња: родени за време на бременост - 28-30 недели - приближно 75 часа, 32-35 недели - 35 часа, 36-40 недели - 25 часа 60-80% се излачува преку бубрезите (20% непроменети), преку цревата - 6-15%. Бубрежен клиренс – 10,2 ml/min. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, по повторна администрација, може да се појави акумулација на метронидазол во крвниот серум (затоа, кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенцијатреба да се намали зачестеноста на администрацијата). Метронидазолот и неговите главни метаболити брзо се отстрануваат од крвта за време на хемодијализата (Т1/2 се намалува на 2,6 часа). За време на перитонеалната дијализа, се излачува во мали количини.

Употреба на Metrogyl за време на бременоста

I триместар од бременоста е контраиндициран; II и III триместар од бременоста - само од здравствени причини;

За доилки - според индикации со истовремен прекин на доењето.

Контраиндикации за употреба на лекот Метрогил

Органски лезии на централниот нервен систем (вклучувајќи епилепсија);

Инсуфициенција на црниот дроб (во случај на високи дози);

Крвни заболувања;

Бременост (прв триместар);

период на лактација;

Преосетливост на метронидазол или други деривати на нитроимидазол.

Внимание - бубрежна инсуфициенција.

Несакани ефекти на лекот Метрогил

Однадвор дигестивниот систем: дијареа, губење на апетит, гадење, повраќање, цревна колика, запек, метален вкусво устата, сува уста, глоситис, стоматитис, панкреатитис.

Однадвор нервен систем: вртоглавица, нарушена координација на движењата, атаксија, конфузија, раздразливост, депресија, зголемена ексцитабилност, слабост, несоница, главоболка, напади, халуцинации, периферна невропатија.

Алергиски реакции: уртикарија, осип на кожата, хиперемија на кожата, назална конгестија, треска, артралгија.

Од уринарниот систем: дизурија, циститис, полиурија, уринарна инконтиненција, кандидијаза, црвено-кафеава боја на урината.

Локални реакции: тромбофлебитис (болка, хиперемија или оток на местото на инјектирање).

Друго: неутропенија, леукопенија, израмнување на бранот Т на ЕКГ.

Начин на администрација и дозирање на лекот Метрогил

Интравенска администрација на лекот е индицирана за тежок текинфекции, како и во отсуство на можност за земање на лекот орално.

Возрасни и деца над 12 години - почетна доза од 0,5-1 g интравенски (времетраење на инфузијата - 30-40 минути), а потоа на секои 8 часа, 500 mg со брзина од 5 ml/min. Доколку добро се поднесува, по првите 2-3 инфузии тие се префрлаат на администрирање со млаз. Текот на третманот е 7 дена. Доколку е потребно, интравенската администрација се продолжува подолго време. Максимум дневна доза- 4 g Според индикациите, преминете на одржување орална администрација во доза од 400 mg 3 пати на ден.

Деца под 12-годишна возраст се препишуваат според истиот режим во единечна доза од 7,5 mg/kg.

На гнојно-септички заболувањаобично се спроведува 1 курс на лекување.

За превентивни цели, на возрасни и деца над 12 години им се препишуваат 0,5-1 g интравенски во пресрет на операцијата, на денот на операцијата и следниот ден - 1,5 g / ден (500 mg на секои 8 часа). По 1-2 дена преминуваат на терапија на одржување орално.

Пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција и CC помалку од 30 ml/min и/или откажување на црниот дробМаксималната дневна доза не е поголема од 1 g, фреквенцијата на администрација е 2 пати на ден.

Предозирање со Метрогил

Симптоми: гадење, повраќање, атаксија, во тешки случаи - периферна невропатија и епилептични напади.

Третман: симптоматски; Не постои специфичен противотров.

Интеракции на лекот Метрогил со други лекови

Го зајакнува ефектот на индиректните антикоагуланси, што доведува до зголемување на времето на формирање на протромбин.

Слично на дисулфирамот, предизвикува нетолеранција на етанол. Истовремена употребасо дисулфирам може да доведе до развој на различни невролошки симптоми(интервалот помеѓу состаноци е најмалку 2 недели).

Циметидин го инхибира метаболизмот на метронидазол, што може да доведе до зголемување на неговата концентрација во крвниот серум и зголемен ризик од несакани ефекти.

Истовремена администрација лекови, стимулирачки ензими на микрозомална оксидација во црниот дроб (фенобарбитал, фенитоин), може да ја забрза елиминацијата на метронидазол, што резултира со намалување на неговата концентрација во плазмата.

На истовремена администрацијасо препарати на литиум, концентрацијата на вториот во плазмата може да се зголеми и да се развијат симптоми на интоксикација.

Сулфонамидите го подобруваат антимикробниот ефект на метронидазолот.

Посебни упатства при земање на лекот Метрогил

За време на периодот на лекување, внесот на алкохол е контраиндициран (може да се развијат реакции слични на дисулфирам: абдоминална болка од спастична природа, гадење, повраќање, главоболка, ненадеен наплив на крв во лицето).

Со долготрајна терапија потребно е да се следи крвната слика.

Со леукопенија, можноста за продолжување на третманот зависи од ризикот од развој на инфективен процес.

Појавата на атаксија, вртоглавица и какво било друго влошување на невролошкиот статус на пациентите бара прекин на третманот.

Може да ги имобилизира трепонемите и да доведе до лажно позитивен тестНелсон.

Бојата на урината е темно.

Услови за чување на лекот Метрогил

Список Б.: На место заштитено од светлина, на температура не поголема од 30 °C (не замрзнувајте).

Рок на употреба на лекот Метрогил

Лекот Метрогил припаѓа на ATX класификацијата:

G Генитоуринарен систем и полови хормони

G01 Антисептици и антимикробни средства за третман гинеколошки заболувања

G01A Антисептици и антимикробни средства за третман на гинеколошки заболувања (со исклучок на комбинации со кортикостероиди)

G01AF Деривати на имидазол

Инструкции за медицинска употреба

лек

МЕТРИДА

Трговско име

Меѓународно несопствено име

Метронидазол

Дозирна форма

Раствор за инфузија, 0,5% 100 ml

Соединение

100 ml раствор содржи

активна супстанција:метронидазол 500 mg,

Ексципиенси:натриум хлорид, лимонска киселина монохидрат, динатриум хидроген фосфат безводен, вода за инјектирање.

Опис

Транспарентен безбоен или светло жолта бојарешение

Фармакотерапевтска група

Антибактериски лекови за системска употреба. Друго антибактериски лекови. Деривати на имидазол. Метронидазол

ATX код J01XD01

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Дистрибуција

По интравенска администрација во доза од 500 mg во тек на 20 минути, максималната концентрација во крвниот серум по 1 час е 35,2 μg/ml, по 4 часа - 33,9 μg/ml, по 8 часа - 25,7 μg/ml; минимална концентрацијасо последователна администрација - 18 mcg/ml. Со интравенска администрација, максималната концентрација се постигнува по 30-60 минути, терапевтската концентрација останува 6-8 часа.Со нормално формирање на жолчката, концентрацијата на метронидазол во жолчката по интравенска администрација може значително да ја надмине концентрацијата во плазмата.

Врзување за плазма протеините - 10-20%. Волуменот на дистрибуција кај возрасни е 0,55 l/kg, кај новороденчиња - 0,54-0,81 l/kg.

Метронидазолот има висока пенетрирачка способност. Достигнува бактерицидни концентрации во белите дробови, бубрезите, црниот дроб, мозокот, кожата, цереброспинална течност, жолчка, плунка, амнионска течност, шуплини на апсцес, вагинален секрет, семена течност, мајчиното млеко. Продира во крвно-мозочната бариера и минува низ плацентарната бариера.

Метаболизам

Метаболизиран (околу 30-60%) со хидроксилација, оксидација и глукуронидација. Главниот метаболит - 2 оксиметронидазол - има антипротозоални и антимикробни ефекти.

Отстранување

Се излачува од бубрезите (60-80%), 20% - непроменет; 6-15% се излачува преку цревата. Полуживотот е 8 часа (6-12 часа). Бубрежен клиренс - 10,2 ml/min.

Фармакокинетика во посебни клинички ситуации

Со алкохолно оштетување на црниот дроб, полуживотот е 18 часа (10-29 часа), кај новороденчиња родени на гестациска возраст од 28-30 недели - 75 часа, во период од 32-35 недели - 35 часа, во период од 36-40 недели - 25 часа.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, може да се појави акумулација на метронидазол во крвниот серум по повторна администрација.

Фармакодинамика

Антипротозоален и антимикробен лек, дериват на 5-нитроимидазол. Механизмот на дејство е биохемиска редукција на 5-нитро групата со интрацелуларни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Намалената 5-нитро група е во интеракција со ДНК, инхибирајќи ја нејзината синтеза, што доведува до смрт на бактерии.

Лек активни против протозои: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаеробни бактерии: Bacteroides spp. (вклучувајќи Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минималната инхибиторна концентрација за овие соеви е 0,125-6,25 μg/ml.

Во комбинација со амоксицилин, тој е активен против Helicobacter pylori (амоксицилин го потиснува развојот на отпорност на метронидазол).

До лекот стабилноаеробни микроорганизми и факултативни анаероби, но во присуство на мешана флора (аероби и анаероби), метронидазолот делува синергистички со антибиотиците ефикасни против аеробите.

Лекот ја зголемува чувствителноста на туморите на зрачење, има ефект сличен на дисулфирам и ги стимулира репаративните процеси.

Индикации за употреба

Третман на заразни и воспалителни болести предизвикани од патогени чувствителни на лекот, вклучувајќи:

тешки форми на хепатална и интестинална амебијаза
инфекции на коските и зглобовите, вклучително и остеомиелитис
инфекции на централниот нервен систем, вклучувајќи менингитис, мозочен апсцес
бактериски ендокардитис
некротизирачка пневмонија, емпием, апсцес на белите дробови
инфекции абдоминална празнина, вклучувајќи перитонитис, апсцес на црниот дроб
инфекции на карличните органи (ендометритис, ендомиометритис, апсцес јајцеводитеи јајниците, инфекции на вагиналниот свод после хируршки интервенции)
инфекции на кожата и меките ткива
сепса, гасна гангрена
како радиосензибилизирачки агенс за терапија со зрачење(во случаи кога отпорноста на туморот се должи на хипоксија во клетките на туморот)
превенција и третман на постоперативни инфекции (особено по операции на дебелото црево, периректална област, апендектомија, гинеколошки интервенции)

Начин на применаИдози

Лекот е наменет за интравенска инфузија.

Возрасни и деца над 12 годинилекот се препишува во почетна доза од 0,5-1 g (времетраење на инфузијата 30-40 минути). Потоа на секои 8 часа, 500 mg со брзина од 5 ml/min. Доколку добро се поднесува, по првите 2-3 инфузии тие се префрлаат на администрирање со млаз. Текот на третманот е 7 дена. Максималната дневна доза е 4 g.Според индикациите, преминете на одржување орална администрација во доза од 400 mg 3 пати на ден.

Деца под 12 годинипропишано според истиот режим во единечна доза од 7,5 mg/kg (1,5 ml).

На гнојно-септички заболувањаобично се спроведува 1 курс на лекување.

ВО за превентивни цели возрасни и деца над 12 годиниПрепишете 0,5-1 g капе во пресрет на операцијата, на денот на операцијата и следниот ден - 1,5 g на ден (500 mg на секои 8 часа). По 1-2 дена се префрлаат на терапија за одржување (метронидазол се зема орално).

За пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција (со CC помала од 30 ml/min) и/или со црнодробна инсуфициенцијамаксималната дневна доза е 1 g (со фреквенција на администрација 2 пати на ден).

ВО како радиосензибилизирачки агенслекот се администрира интравенски со брзина од 160 mg/kg или 4-6 g/m2 од површината на телото 0,5-1 час пред почетокот на зрачењето. Се нанесува пред секоја сесија на зрачење 1-2 недели. За време на преостанатиот период на радиотерапија, метронидазол не се користи. Максимум единечна доза- 10 g, предмети - 60 g.

Несакани ефекти

Често(≥1/10)

Главоболка

Гадење

Често(≥1/100 до<1/10)

Абдоминална болка, стомачни грчеви

Ретко(≥1/1000 до<1/100)

Анорексија, повраќање, обложен јазик

Периферна невропатија (вкочанетост на екстремитетите), вртоглавица, некоординираност, поспаност, дисгеузија (метален вкус)

Зголемена температура, треска

Хиперемија на кожата

Назална конгестија

Артралгија

Израмнување на бранот Т на ЕКГ

Дизурија, циститис, полиурија, уринарна инконтиненција, кандидијаза

Квинке-ов едем, чешање, осип, уртикарија

Ретко(≥1/10000 до<1/1000)

Конфузија, атаксија, раздразливост, депресија, зголемена ексцитабилност, слабост, несоница, конвулзии, халуцинации, периферна невропатија

Намален апетит, запек

Сува мукозна мембрана, глоситис, стоматитис

Панкреатитис

Затемнување на урината

Многу стркаустички(<1/10000)

Неутропенија (леукопенија)

Анафилактички реакции

Тромбофлебитис

Холестаза, жолтица

Мултиформна еритема

Зголемена активност на ензимите на црниот дроб

Овие феномени обично исчезнуваат со намалување на администрираната доза или по завршување на текот на терапијата.

Контраиндикации

Преосетливост на компонентите на лекот и другите деривати на нитроимидазол

Леукопенија (вклучувајќи историја)

Органски лезии на централниот нервен систем, вклучително и епилепсија

Хепатална инсуфициенција (при употреба на лекот во високи дози)

Бременост (1 триместар)

Период на лактација

Тешка бубрежна инсуфициенција

Интеракции со лекови

Со истовремена употреба на Metrid:

Со индиректни антикоагуланси, се забележува зголемување на протромбинското време;

Со препарати на соли на литиум, можно е да се зголеми концентрацијата на литиум во крвната плазма и да се развијат симптоми на интоксикација;

Со преднизолон - излачувањето на метронидазол од телото се зголемува поради забрзување на неговиот метаболизам во црниот дроб под влијание на преднизолон;

Со циметидин - се забележува инхибиција на метаболизмот на метронидазол, што може да доведе до зголемување на концентрацијата на метронидазол во крвната плазма и зголемен ризик од несакани реакции;

Со лекови кои ги стимулираат микрозомалните ензими на црниот дроб (фенитоин, фенобарбитал), елиминацијата на метронидазол може да се забрза, што резултира со намалување на неговата концентрација во крвната плазма;

Со рифампицин - се зголемува клиренсот на метронидазол од телото,

Со фенитоин - можно е мало зголемување на концентрацијата на фенитоин во крвната плазма; опишан е случај на токсични ефекти;

Со флуороурацил - токсичниот ефект е зајакнат, но не и ефектот на флуороурацилот;

Со етанол, се развиваат реакции слични на дисулфирам;

Со дисулфирам - може да доведе до развој на невролошки реакции (интервалот помеѓу рецептите треба да биде најмалку 2 недели).

Сулфонамидите и антибиотиците го подобруваат антимикробниот ефект на метронидазолот.

Фармацевтски интеракции

Метронидазол за интравенска администрација не се препорачува да се меша со други лекови.

Специјални инструкции

Треба да се земе предвид дека за време на периодот на употреба на лекот, внесот на алкохол е контраиндициран, бидејќи развојот на реакција слична на дисулфирам (грчеви болки во стомакот, гадење, повраќање, главоболка, ненадеен наплив на крв во лицето) е можно.

За време на долготрајна терапија, треба да се следи крвната слика. Со леукопенија, можноста за продолжување на третманот зависи од ризикот од развој на инфективен процес. Користете со претпазливост за заболувања на црниот дроб и бубрезите.

Ако се појават невролошки симптоми (атаксија, вртоглавица и какви било други симптоми на влошување на невролошкиот статус), употребата на лекот треба да се прекине.

Лекот може да ги имобилизира трепонемите и да доведе до лажно позитивен Нелсон тест.

Бременост и доење

Во вториот и третиот триместар од бременоста, лекот треба да се препишува само од здравствени причини, внимателно проценувајќи ги очекуваните придобивки од терапијата за мајката и потенцијалниот ризик за фетусот.

Употреба во педијатрија

Карактеристики на влијание врз способноста за управување со возило и потенцијално опасни механизми

Неопходно е да се предупреди пациентот дека лекот може да ја намали концентрацијата при возење возила или други потенцијално опасни механизми.

Предозирање

Симптоми: зголемени несакани ефекти.

Третман:спроведе симптоматски третман. Метронидазол и неговите главни метаболити се отстрануваат со хемодијализа (полуживотот е намален на 2,6 часа). За време на перитонеалната дијализа, се излачува во мали количини.

Форма на ослободување, состав и пакување

Растворот за интравенска администрација е транспарентен, безбоен до бледо жолт.

1 ml. метронидазол 5 mg.

1 засилувач. метронидазол 100 mg.

Растворот за интравенска администрација е транспарентен, безбоен до бледо жолт.

1 ml. метронидазол 5 mg.

1 фл. метронидазол 500 mg.

Помошни состојки: натриум хлорид, лимонска киселина монохидрат, натриум хидроген фосфат (безводен), вода за инјектирање.

Клиничка и фармаколошка група: Антипротозоален производ со антибактериско дејство

фармаколошки ефект

Лек со антипротозоално и антибактериско дејство, чиј механизам е биохемиска редукција на 5-нитро групата на метронидазол со интрацелуларен транспорт на протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Намалената 5-нитро група комуницира со ДНК на микробната клетка, инхибирајќи ја синтезата на нуклеинските киселини, што доведува до смрт на бактерии. Активен против Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., исто така обврзувачки анаероби Bacteroides spp. (Bacteroides Ovatae, Bacteroides Thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella Bivia, Prevotella BuccAe грам-позитивни микроорганизми (Eubacter spp., Clostridium spp.peptocostrecp.,).

Аеробните микроорганизми и факултативните анаероби се нечувствителни на метронидазол, но во присуство на мешана флора (аероби и анаероби), метронидазол покажува синергизам со антибиотици активни против обичните аероби. Метронидазолот ја зголемува чувствителноста на туморите на зрачење, предизвикува реакции слични на дисулфирам и ги стимулира репаративните процеси.

Фармакокинетика

Дистрибуција

По интравенска администрација на Метрогил во доза од 500 mg во тек на 20 минути, концентрацијата на метронидазол во крвниот серум беше 35,2 μg/ml по 1 час, 33,9 μg/ml по 4 часа и 25,7 μg/ml по 8 часа. Со нормално формирање на жолчката, концентрацијата на метронидазол во жолчката по интравенска администрација може значително да ја надмине концентрацијата во плазмата.

Метаболизам

Биотрансформиран во рамките на 30-60% од метронидазол со хидроксилација, оксидација и глукуронидација. Главниот метаболит (2-оксиметронидазол) има антипротозоална и антимикробна активност.

Отстранување

Т1/2 е 8 часа (од 6 до 12 часа). 60-80% се излачува преку бубрезите (во рок од 20% непроменет), преку цревата - 6-15%. Бубрежен клиренс - 10,2 ml/min.

Фармакокинетика во посебни клинички ситуации

Со алкохолно оштетување на црниот дроб, Т1/2 е 18 часа (од 10 до 29 часа).

Кај новороденчињата родени во периодот на бременост од 28 до 30 недели - 75 часа, од 32 до 35 недели - 35 часа, од 36 до 40 недели - 25 часа.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, акумулација на метронидазол може да се појави по повторна администрација (затоа, кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција, фреквенцијата на употреба на производот треба да се намали).

Метронидазол и неговите метаболити се излачуваат за време на хемодијализата (Т1/2 - 2,6 часа). За време на перитонеалната дијализа тие се излачуваат во мали количини.

Индикации

Третман на заразни и воспалителни болести предизвикани од микроорганизми чувствителни на производот:

тешки инфекции предизвикани од мешана аеробно-анаеробна микрофлора (како дел од комбинирана терапија);

тешки форми на цревна и хепатална амебијаза;

перитонитис;

остеомиелитис;

гинеколошки инфекции;

карлични апсцеси;

апсцесна пневмонија;

мозочни апсцеси;

гасна гангрена;

инфекции на кожата и меките ткива, коските и зглобовите.

Превенција и третман на инфекции предизвикани од аеробна микрофлора при хируршки интервенции (главно на абдоминалните органи, уринарниот тракт).

Терапија со зрачење на тумори (како радиосензибилизирачки агенс во случаи кога отпорноста на туморот се должи на хипоксија во клетките на туморот).

Режим на дозирање

Лекот е наменет за интравенска инфузија, која е индицирана за тешки инфекции, исто така кога е невозможно да се зема метронидазол орално.

За возрасни и деца над 12 години, производот се администрира интравенски со капка по капка во почетна доза од 0,5-1 g (времетраење на инфузијата 30-40 минути), а потоа по 8 часа, 500 mg со брзина од 5 ml/ мин.

Ако терапијата е добро толерирана, по првите 2-3 инфузии тие се префрлаат на администрација на млаз. Текот на третманот е 7 дена. Доколку е потребно, интравенска администрација се спроведува подолго време. Максималната дневна доза е 4 g.Според индикациите, можно е да се префрли на земање на супстанцијата орално во доза на одржување од 400 mg 3 пати на ден.

Деца под 12-годишна возраст се препишуваат според истиот режим во единечна доза од 7,5 mg/kg.

За гнојно-септички заболувања, обично е доволен 1 курс на терапија.

За профилакса кај возрасни и деца над 12 години, производот се препишува интравенски во доза од 0,5-1 g во пресрет на операцијата, секој ден од операцијата и следниот ден - 1,5 g / ден (500 mg на секои 8 часа ). По 1-2 дена се префрлаат на терапија за одржување (метронидазол се зема орално).

За хронична бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 30 ml/min) и/или за откажување на црниот дроб, највисоката дневна доза е 1 g со фреквенција на администрација од 2 пати на ден.

Кога се користи како средство за радиосензибилизација, производот се администрира интравенски во доза од 160 mg/kg телесна тежина или 4-6 g/m2 телесна површина 0,5-1 час пред почетокот на сесијата за зрачење. Лекот се користи пред секоја сесија 1-2 недели, а во текот на преостанатиот период на терапија со зрачење, метронидазол не се користи. Максималната единечна доза не треба да надминува 10 g, курсна доза - 60 g За да се намали интоксикацијата предизвикана од зрачење, се вршат инфузии од 5% раствор на декстроза (гликоза), хемодез или 0,9% раствор на натриум хлорид.

За рак на грлото на матката и на матката, рак на кожата, се користи во форма на локални апликации. Во овој случај, 3 g се раствораат во 10% раствор на диметил сулфоксид, а тампоните се навлажнуваат со добиениот раствор, кои се користат локално 1,5-2 часа пред зрачењето. Во случај на слаба регресија на туморот, апликациите се вршат во текот на целиот тек на терапијата; со позитивна динамика на клиренс на тумор од некроза - во текот на првите 2 недели од терапијата.

Несакан ефект

Од дигестивниот систем: дијареа, губење на апетит, гадење, повраќање, цревна колика, запек, метален вкус во устата, сува уста, глоситис, стоматитис, панкреатитис.

Од централниот нервен систем и периферниот нервен систем: вртоглавица, нарушена координација на движењата, атаксија, конфузија, раздразливост, депресија, висока ексцитабилност, слабост, несоница, главоболка, конвулзии, халуцинации, периферна невропатија.

Од уринарниот систем: дизурија, циститис, полиурија, уринарна инконтиненција, кандидијаза, црвено-кафеава боја на урината. Алергиски реакции: уртикарија, осип на кожата, хиперемија на кожата, назална конгестија, треска, артралгија.

Локални реакции: тромбофлебитис, болка, хиперемија, оток.

Друго: неутропенија, леукопенија, израмнување на бранот Т на ЕКГ.

Контраиндикации

органски лезии на централниот нервен систем (вклучувајќи епилепсија);

бубрежна инсуфициенција (кога се користи во големи дози);

болести на хематопоетскиот систем;

I триместар од бременоста;

лактација (доење);

висока чувствителност на производот и другите деривати на нитроимидазол.

Бременост и доење

Лекот е контраиндициран за употреба во првиот триместар од бременоста. Употребата во вториот и третиот триместар е можна само од здравствени причини. Доколку е неопходно да се препише за време на лактацијата, мора да се реши прашањето за прекин на доењето.

Специјални инструкции

Кога се користи во комбинација со амоксицилин, Метрогил не треба да се препишува на пациенти под 18-годишна возраст.

При долготрајна терапија, треба да се следи сликата на периферната крв.

Ако се појави леукопенија, прашањето за континуирана употреба на производот се решава поединечно, во зависност од текот на инфективниот процес.

Доколку се појават атаксија, вртоглавица или други невролошки симптоми, употребата на производот треба да се прекине.

Додека користите Metrogyl, не треба да пиете алкохол, бидејќи Може да се појават реакции слични на дисулфирам (спазматичен абдоминална болка, гадење, повраќање, главоболка, топли бранови).

Наспроти позадината на користењето на производот, можно е да се добие лажно позитивен Нелсон тест (поради имобилизација на трепонеми).

Предозирање

Симптоми: гадење, повраќање, анорексија.

Третман: спроведете симптоматска терапија. Не постои специфичен противотров. Метронидазолот и неговите метаболити лесно се излачуваат со хемодијализа.

Интеракции со лекови

Лекот може да го подобри ефектот на оралните антикоагуланси, а протромбинското време се зголемува.

Истовремената употреба на етанол предизвикува реакции слични на дисулфирам.

Комбинираната употреба на Метрогил со дисулфирам може да доведе до развој на невролошки реакции (интервалот помеѓу администрацијата треба да биде најмалку 2 недели).

Циметидин го инхибира метаболизмот на метронидазол, што може да доведе до зголемени серумски концентрации и зголемен ризик од несакани ефекти.

Индукторите на хепаталните ензими (фенитоин, фенобарбитал) можат да ја забрзаат елиминацијата на метронидазол, што ќе доведе до намалување на неговата концентрација во плазмата.

Кога Метрогил се користи истовремено со производи од литиум, нивото на литиум во крвта може да се зголеми, што ја зголемува веројатноста за токсични ефекти.

Кога се користат заедно, сулфонамидите го подобруваат антимикробниот ефект на метронидазолот.

Фармацевтски интеракции

Растворот на метрогил не треба да се меша со други медицински производи.

Услови и периоди на складирање

Лекот треба да се чува на место заштитено од светлина и недостапно за деца на температура не поголема од 30°C; не замрзнувајте.

Рок на траење - 3 години.

Внимание!
Пред употреба на лекот "Метрогил за интравенска администрација"Треба да се консултирате со вашиот лекар.
Упатствата се дадени само за информативни цели. Метрогил за интравенска администрација».

Дел Раствор на метрогилвклучена активна состојка метронидазол а исто така: натриум хлорид, натриум хидроген фосфат (безводен), лимонска киселина, вода.

Метрогил таблетисодржи активна состојка метронидазол , како и: пченкарен скроб, магнезиум стеарат, колоиден силициум диоксид, хидрогенизирано рицинусово масло, боја Opadry II, вода.

Гел Метрогилвклучува метронидазол и дополнителни компоненти: пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, динатриум едетат, карбомер 940, натриум хидроксид, пропилен гликол, вода.

Формулар за ослободување

Во моментов, растворот Метрогил се произведува за интравенска администрација, како и таблети, вагинален гел и гел за надворешна употреба.

Раствор за интравенска администрацијаможе да биде безбоен или бледо жолт, транспарентен, спакуван во проѕирни ампули од 20 ml (100 mg раствор) и во полиетиленски шишиња од 100 ml (500 mg раствор). Контејнерите се ставаат во картонски пакувања.
Таблети 200 mg– розова, биконвексна, филм-обложена, тркалезна, спакувана во блистери од 10 парчиња, во картонски пакувања од 2 блистери.
Ттаблети 400 mg– портокалова, биконвексна, филм-обложена, тркалезна, спакувана во блистери од 10 парчиња, во картонски пакувања од 2 блистери.
Вагинален гел Metrogylхомогена, безбојна или со жолта нијанса, содржана во епрувети од 30 гр.

фармаколошки ефект

Лекот со широк спектар содржи метронидазол , дериват на 5-нитроимидазол.

Лекот има антимикробно и антипротозоално дејство. Механизмот на дејство се заснова на намалување на 5-нитро групата на метронидазол со интрацелуларен транспорт на протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. 5-нитро групата на метронидазол комуницира со ДНК на микробните клетки, инхибирајќи ја синтезата на нивните нуклеински киселини. Како резултат на тоа, бактериите умираат.

Metrogyl покажува активност кон Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, Giardiai intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.. Лекот е активен и против задолжителни анаероби и голем број грам-позитивни микроорганизми.

Ако метронидазол се комбинира со, активност против Хеликобактер пилори.

Факултативните анаероби и аеробните микроорганизми не покажуваат чувствителност на метронидазол, меѓутоа, во присуство на мешана флора, синергистички ефект на метронидазол со антибиотици , кои се ефикасни против аероби.

Провоцира реакции слични на дисулфирам, под негово влијание се зголемува чувствителноста на туморите на зрачење и се стимулираат репаративните процеси.

Кога се нанесува надворешно, се забележува ефект против акни, чиј механизам не е целосно познат. Се чини дека метрогилната маст покажува антиоксидантна активност. Под влијание на овој лек, производството на активен кислород, водород пероксид и хидроксилни радикали од неутрофилите се намалува, односно потенцијални оксиданти кои придонесуваат за оштетување на ткивото на местото каде што се развива воспалителниот процес.

Надворешната форма на лекот е активна против телеангиектазии со .

Фармакокинетика и фармакодинамика

Откако на пациентот му се администрира Metrogyl интравенски, приближно 30-60% од супстанцијата се метаболизира преку хидроксилација, оксидација и глукуронидација. Како резултат на тоа, се формира метаболит, 2-оксиметронидазол, кој исто така произведува антипротозоален и антимикробен ефект. Полуживотот е 8 часа (предмет на нормална функција на црниот дроб), до 18 часа (ако црниот дроб е оштетен од алкохол).

Приближно 60-80% од администрираната доза се излачува преку бубрезите, уште 6-15% се излачува преку цревата. И метронидазолот и неговите метаболити се елиминираат од крвта со.

Ако антибиотикот се зема орално, тој брзо се апсорбира, а неговата максимална концентрација во крвта се забележува по 2 часа. Производот има висока способност да навлезе во ткивата и телесните течности. 10-20% се врзува за плазма протеините. Околу 60-80% се излачува преку бубрезите, додека приближно 20% се излачува непроменети. Полуживотот е 8 часа.

Кога производот се користи надворешно, минимална количина се апсорбира, така што во крвта се откриваат само траги од активната компонента. Треба да се земе предвид дека апсорбираната активна супстанција ги минува крвно-мозочните и плацентарните бариери.

Индикации за употреба

Упатствата ги дефинираат следните индикации за употреба на Metrogyl интравенски:

протозоални инфекции: (, екстраинтестинални и цревни амебијаза , балантидијаза , џардијаза , , вагинитис И трихомонас);
заразни болести предизвикани од Bacteroides spp.: инфекции на абдоминалната празнина, карличните органи, кожата, меките ткива;
инфекции предизвикани од Bacteroides spp.: инфекции на нервниот систем, зглобовите, коските, вклучително мозочен апсцес , емпием , апсцес на белите дробови , пневмонија ;
заразни болести предизвикани од Bacteroides spp., вклучувајќи Clostridium spp., V. fragilis: сепса ;
псевдомембранозен колитис како резултат на третман со антибиотици;
или чир , како последица на дејството Хеликобактер пилори;
спречување на компликации по операцијата.

Препорачливо е да се препишат таблети во следниве случаи:

да се спречи развој на постоперативни компликации (особено гинеколошки);
за протозоални инфекции ( џардијаза , трихомонијаза , амебна дизентерија , амебијаза и сл.);
анаеробни инфекции (оние кои биле испровоцирани Bac.fragilis, и клостридија , фузобактерии , анаеробни коки , евбактерии );
период по операцијата;
заразни болести на респираторниот тракт;
гас;
септикемија ;
менингитис , мозочен апсцес ;

Кремот Метрогил е пропишан за следниве болести и состојби:

акни вулгарни;
, мрсна себореја;
трофични чиреви кои како последица се појавуваат на долните екстремитети проширени вени , ;
постелнина ;
рани кои лошо заздравуваат;

Метрогил вагиналниот гел е индициран за терапија вагинитис кои се предизвикани од микрофлора чувствителна на метронидазол, како и за третман на урогенитални .

Контраиндикации

Метрогил IVКонтраиндициран за употреба во следниве состојби и болести:

органски лезии на нервниот систем ( и сл.);
болести на крвта;
откажување на црниот дроб (не можете да земате големи дози);
болести на крвта;
доење и бременост (прв триместар);
тешка чувствителност на метронидазол, деривати нитроимидазол .

Интравенските инјекции се даваат со претпазливост кај луѓето кои страдаат од бубрежна инсуфициенција.

Метрогил таблетине треба да се зема во следниве случаи:

особено со органски лезии на нервниот систем епилепсија ;
за болести на крвта;
на откажување на црниот дроб (големи дози на таблети);
на возраст под 12 години;
за време на бременоста (прв триместар);
висока чувствителност на активната супстанција, на други деривати нитроимидазол .

Со претпазливост се препишува на лица со заболувања на црниот дроб и бубрезите.

Вагинален гелне е пропишано за следниве болести и состојби:

нарушена координација на движењата;
леукопенија (исто така во анамнезата);
оштетување на нервниот систем од органска природа, вклучувајќи епилепсија ;
бременост (прв триместар);
откажување на црниот дроб ;
висока чувствителност, исто така чувствителност на деривати на нитроимидазол.

Несакани ефекти

При употреба на лекот интравенозно и орално, може да се развијат следните несакани ефекти:

Гастроинтестиналниот тракт: губење на апетит, гадење , цревна колика, повраќање , , сувост или метален вкус во устата;
нервен систем: нарушена координација, нарушена свест, атаксија , тешка ексцитабилност, раздразливост, слабост, главоболка , конвулзии ;
алергија: осип, хиперемија , назална конгестија, артралгија ;
уринарниот систем : , дизурија , уринарна инконтиненција , полиурија , промена на бојата на урината во црвено-кафеава;
локални манифестации: , развој на болка, оток, црвенило на местото на инјектирање;
други манифестации: леукопенија , неутропенија .

Кога користите Metrogyl гел за локална употреба, мала количина од активната компонента се апсорбира во крвта, така што системските несакани ефекти се малку веројатни. Поретко, можен е развој на алергиски манифестации, лакримација, сувост и печење на кожата.

Инструкции за употреба на Metrogyl (метод и дозирање)

Раствор на метрогил, упатства за употреба

Метрогил капалка е индициран во случаи на тешки заразни болести, како и во случаи кога пациентот не може да го зема лекот орално.

Адолесцентите над 12 години и децата го примаат лекот интравенски (времетраењето на администрацијата е околу 40 минути), почетната доза е 0,5-1 g. Потоа треба да се администрираат 500 mg на секои 8 часа (брзина 5 ml/min.). Ако некое лице нормално ја толерира инјекцијата, тогаш по 2-3 инфузии лекот може да се администрира во поток. Инјекциите мора да се земаат 7 дена.

Доколку е потребно, се практикува подолга администрација на лекот. Дозволената доза на ден е 4 g. Доколку е индицирано, може да се користат дози на одржување - 400 mg три пати на ден.

Сличен режим на употреба се практикува и за деца под 12-годишна возраст, единечна доза е 7,5 mg/kg.

За лекување гнојно-септички заболувања Еден курс на терапија е доволен.

За превенција, на адолесцентите над 12 години и на возрасните им се дава 0,5-1 g лек интравенски пред операцијата и 1,5 g на ден на денот по операцијата, односно 500 mg на секои 8 часа. По 1-2 дена, пациентот може да се префрли на одржување орални лекови.

На дисфункции на црниот дроб и бубрезите Не треба да земате повеќе од 1 g лек дневно; дозата треба да се подели на 2 дози.

Метрогил таблети, упатства за употреба

Таблетите можете да ги земате и за време и после оброците, не треба да се џвакаат.

Дозата за возрасни и адолесценти над 15 години е 200-400 mg два до три пати на ден. дневно

И дозата и времетраењето на курсот зависат од инфекцијата.

На трихомонијаза треба да пиете 200 mg 3 пати во тек на 7 дена, додека жените земаат дополнителни вагинални производи со метронидазол. Доколку е потребно, можете да ја зголемите дозата или да го повторите текот на терапијата.

На амебијаза возрасни добиваат 400 mg 3 пати. на ден, деца - 30-40 mg на 1 kg/ден, дозата е поделена на три дози. Треба да земате Метрогил до 10 дена.

На амебен апсцес на црниот дроб возрасни добиваат 400 mg или 800 mg три пати на ден, лекот се комбинира со тетрациклини. Деца - 30-35 mg на 1 kg/ден, дозата е поделена на три дози. Терапијата трае до 10 дена.

На анаеробни бактериски инфекции возрасни добиваат 200-400 mg 2-3 пати. на ден децата треба да примаат 7 mg на 1 kg тежина на секои 8 часа.Терапијата трае до 10 дена.

Заради превенција пред операција, потребно е да се зема 1000 mg еднаш, потоа 200 mg три пати на ден.

Ако Метрогил се комбинира со амоксицилин, дозата на метронидазол дневно треба да биде 1,5 g, поделена на три дози.

Вагинален гел Metrogyl, упатства за употреба

Маста се нанесува интравагинално, еднаш во доза од 2 g или 500 mg два пати на ден, 10 дена. Во тоа време, сексуалната активност не е дозволена.

Гел Метрогил од се користи како што е пропишано од лекар.

Гелот се нанесува надворешно на исчистена кожа два пати на ден, третманот трае од 3 до 9 недели, можно е да се користи производот подолго време - до 4 месеци. Доколку е потребно, може да се примени оклузивен завој.

Метрогил за акни

Често оние кои користат Metrogyl гел на лицето даваат позитивни критики за акни. И покрај фактот што официјалните упатства не даваат детални информации за употребата на овој лек за лице, гелот Метрогил за акни сè уште се користи многу често, бидејќи метронидазолот има бактерицидно и бактериостатско дејство. Соодветно на тоа, помага да се ослободите од дерматолошки проблеми. Ако пациентот има единечни мозолчиња, доволно е да ја нанесете маста неколку пати.

Во случај на акни, третманот може да потрае подолго. Сепак, по првата употреба, сериозноста на негативните симптоми се намалува. Метрогил се користи како главен лек за третман на акни и во комбинација со други лекови. Нанесете го гелот два пати на ден на области погодени од акни.

Метрогил и Диферин

Производот, кој е синтетички ретиноид, содржи активната компонента адапален. Овој лек има корисен ефект врз кожата; кога се користи со Метрогил, корисниците забележуваат поизразен ефект.

Предозирање

При земање големи дози на таблети, можно е да се развие гадење , повраќање , атаксија , во тешко труење се развива периферна невропатија , можно епилептични напади . Нема специфични противотрови, се спроведува симптоматски третман.

Не се забележани случаи на предозирање при употреба на Metrogyl гел.

Интеракција

Капкалката со Метрогил не треба да содржи други лекови - не се препорачува мешање на производот со други лекови.

Метронидазол го активира ефектот на индиректните антикоагуланси, како резултат на тоа, времето на формирање се зголемува протромбин .

Предизвикува нетолеранција етанол . Кога се користи истовремено, може да се развијат различни невролошки симптоми. Важно е да се задржи интервалот помеѓу земањето на овие лекови најмалку 2 недели.

Кога се зема, метаболизмот на метронидазол е потиснат, така што концентрацијата на вториот може да се зголеми, што доведува до развој на несакани ефекти.

Кога се користи истовремено , , односно лекови кои ги стимулираат ензимите на микрозомална оксидација во црниот дроб, можно е да се забрза елиминацијата на метронидазол. Како резултат на тоа, неговата концентрација во плазмата се намалува.

Ако метронидазол се зема истовремено со препарати на литиум, концентрацијата на вториот во плазмата може да се зголеми. Во овој случај, може да се појават знаци на интоксикација на телото.

Метрогил не треба да се комбинира со недеполаризирачки лекови. мускулни релаксанти .

Антимикробниот ефект на метронидазол е зголемен сулфонамиди .

Кога гелот се применува локално, нема значителна интеракција со други лекови, но треба да се користи со претпазливост со други индиректни антикоагуланси, бидејќи е можно зголемување на протромбинското време.

Услови за продажба

На рецепт.

Услови за складирање

Припаѓа на списокот Б. Температурата на складирање на Metrogil не е поголема од 30°C. Да се чува подалеку од светлина и подалеку од деца.

Најдобро пред датум

Растворот и таблетите може да се чуваат 3 години, Metrogyl гелот 2 години.

Специјални инструкции

Долготрајната терапија бара постојано следење на крвната слика.

Ако пациентот се развие леукопенија , продолжувањето на терапијата зависи од тоа дали постои ризик од заразен процес.

Терапијата треба да се прекине доколку пациентот се развие вртоглавица , атаксија и други симптоми кои укажуваат на влошување на невролошкиот статус.

Под дејство на лекот, може да дојде до имобилизација на трепонема, што доведува до лажно позитивен Нелсон тест.

За време на третманот, урината станува темна.

За време на периодот на лекување трихомонас вагинитис И уретритис треба да се воздржите од сексуални односи. Важно е и двата сексуални партнери да се подложат на терапија во исто време. За време на менструацијата, третманот не се прекинува.

Не дозволувајте гелот да влезе во вашите очи. Ако тоа се случи, треба да ги исплакнете очите со топла вода.

Метрогил капачот во гинекологија се користи само како што е пропишано од лекарот што посетува.

Во козметологијата, Metrogyl гелот за лице се користи за лекување на акни и други кожни лезии. Можете да го користите на вашето лице само по препорака на специјалист.

Аналози

Ниво 4 ATX код се совпаѓа со:

Во моментов се произведуваат бројни аналози на Metrogyl гел, таблети и раствор. Тоа се лекови Дефламон , Клион , Метровагин , Метролакаре , Метрон , Орвагил , Трихоброл , , Циптрогил итн. Се продаваат и супозитории со активната супстанција метронидазол .

За деца

Употребата на растворот, доколку е потребно, се врши во согласност со упатствата. Таблетите не се препишуваат на деца под 12-годишна возраст.

Со алкохол

Пиењето алкохол е контраиндицирано за време на третманот со сите форми на Метрогил, бидејќи може да се појават реакции слични на дисулфирам.

Метрогил за време на бременост и доење

Употребата на оваа дрога за време на бременоста е контраиндицирана, може да се користи во подоцнежните фази само од здравствени причини. Доењето за време на третманот со Метрогил треба да се прекине.

ОДОБРЕНО

По наредба на претседавачот

Комитетот за контрола на медицински и
фармацевтски активности

Министерство за здравство

Република Казахстан

Од "____"__________20___

№ ______________

Инструкции за медицинска употреба

Лек

Метрогил

Трговско име

Метрогил

Меѓународно несопствено име

Метронидазол

Дозирна форма

Раствор за интравенска администрација 5 mg/ml

Соединение

1 ml раствор содржи

активна супстанција- метронидазол……5 mg

Опис

Транспарентен раствор од безбоен до бледожолт

Фармакотерапевтска група

Антибактериски лекови за системска употреба. Деривати на имидазол

PBX код J01XD01

фармаколошки ефект

Фармакокинетика

Со интравенска администрација на 500 mg метронидазол во текот на 20 минути, концентрацијата на лекот во крвниот серум беше 35,2 μg/ml по еден час, 33,9 μg/ml по 4 часа и 25,7 μg/ml по 8 часа. Со нормално формирање на жолчката, концентрацијата на метронидазол во жолчката по интравенска администрација може значително да ја надмине концентрацијата во крвната плазма. Околу 30-60% од метронидазолот се метаболизира во телото со хидроксилација, оксидација и глукуронидација. Главниот метаболит (2-оксиметронидазол) исто така има антипротозоални и антимикробни ефекти. Т1/2 со нормална функција на црниот дроб - 8 часа (од 6 до 12 часа), со алкохолно оштетување на црниот дроб - 18 часа (од 10 до 29 часа), кај новороденчиња: родени за време на бременост - 28-30 недели - приближно 75 часа, 32-35 недели - 35 часа, 36-40 недели - 25 часа. 60 - 80% се излачува преку бубрезите (20% непроменети), преку цревата - 6 - 15%. Бубрежен клиренс - 10,2 ml/min. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, акумулација на метронидазол во крвниот серум може да се појави по повторна администрација (затоа, фреквенцијата на дозирање треба да се намали кај пациенти со тешко бубрежно оштетување). Метронидазолот и неговите главни метаболити брзо се отстрануваат од крвта за време на хемодијализата (Т1/2 се намалува на 2,6 часа). За време на перитонеалната дијализа, се излачува во мали количини.

Фармакодинамика

Метрогил е антипротозоален и антимикробен лек, дериват на 5-нитроимидазол. Механизмот на дејство е биохемиска редукција на 5-нитро групата на метронидазол со интрацелуларен транспорт на протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Намалената 5-нитро група на метронидазол е во интеракција со ДНК на микробните клетки, инхибирајќи ја синтезата на нивните нуклеински киселини, што доведува до смрт на бактерии.

Аеробните микроорганизми и факултативните анаероби се нечувствителни на метронидазол, но во присуство на мешана флора (аероби и анаероби), метронидазол делува синергетски со антибиотици кои се ефикасни против обичните аероби.

Ја зголемува чувствителноста на туморите на зрачење, предизвикува реакции слични на дисулфирам и ги стимулира репаративните процеси.

Превенција и третман на анаеробни инфекции при хируршки интервенции, главно на абдоминалните органи и уринарниот тракт

Комбинирана терапија за тешки мешани аеробно-анаеробни инфекции

Тешка форма на цревна и хепатална амебијаза

Перитонитис

Остеомиелитис

Гинеколошки инфекции

Апсцеси на карлицата

Мозочни апсцеси

Апсцесна пневмонија

Гасна гангрена

Инфекции на кожата и меките ткива, коските и зглобовите

Терапија со зрачење за пациенти со тумори (како радиосензибилизирачки лек во случаи кога отпорноста на туморот се должи на хипоксија во клетките на туморот).

Упатства за употреба и дози

Интравенска администрација на лекот е индицирана за тешки инфекции, како и во отсуство на можност за земање на лекот орално.

Возрасни и деца над 12 годиниво почетна доза од 0,5 - 1 g интравенски (времетраење на инфузијата - 30 - 40 минути), а потоа на секои 8 часа, 500 mg со брзина од 5 ml/min. Доколку добро се поднесува, по првите 2 - 3 инфузии, преминете на администрација на млаз. Текот на третманот е 7 дена. Доколку е потребно, интравенската администрација се продолжува подолго време. Максималната дневна доза е 4 g.Според индикациите, преминете на одржување орална администрација во доза од 400 mg 3 пати на ден.

Деца под 12 годинипропишани според истата шема во единечна доза - 7,5 mg/kg.

За превентивни цели, на возрасни и деца над 12 години им се препишуваат интравенски капења од 0,5 - 1 g во пресрет на операцијата, на денот на операцијата и следниот ден - 1,5 g / ден (500 mg на секои 8 часа). По 1 - 2 дена, тие се префрлаат на терапија на одржување орално. За пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција и клиренс на креатинин помал од 30 ml/min и/или откажување на црниот дроб, максималната дневна доза не е поголема од 1 g, фреквенцијата на администрација е 2 пати на ден.

Како радиосензибилизирачки лек, тој се администрира интравенски со брзина од 160 mg/kg или 4-6 g/m2 површина на телото 0,5-1 час пред почетокот на зрачењето. Се нанесува пред секоја сесија на зрачење 1-2 недели. За време на преостанатиот период од зрачењето, метронидазол не се користи. Максималната единечна доза не треба да надминува 10 g, курсната доза - 60 g. За да се ублажи интоксикацијата предизвикана од зрачење, се користи капка по капка на 5% раствор на декстроза, хемодез или 0,9% раствор на натриум хлорид.

За рак на грлото на матката и на матката, рак на кожата, тие се користат во форма на локални апликации (3 g растворени во 10% раствор на диметил сулфоксид), навлажнете тампони, кои се користат локално, 1,5 - 2 часа пред зрачењето. Во случај на слаба регресија на туморот, апликациите се вршат во текот на целиот тек на терапијата со зрачење. Ако динамиката на чистење на туморот од некроза е позитивна - во текот на првите 2 недели од третманот.

Несакани ефекти

Гадење, сува уста, губење на апетит, болки во стомакот, метален вкус во устата

Дијареа, повраќање, запек, глоситис, стоматитис

Вртоглавица, нарушена координација на движењата, атаксија, раздразливост, депресија, зголемена ексцитабилност, слабост, несоница, главоболка, периферни невропатии (со долготрајна употреба во големи дози)

Уртикарија, осип на кожата, црвенило на кожата, назална конгестија, треска, артралгија

Дизурија, циститис, полиурија, уринарна инконтиненција, кандидијаза, црвено-кафеава боја на урината

Тромбофлебитис (болка, црвенило или оток на местото на инјектирање)

Неутропенија, леукопенија

Израмнување на бранот Т на ЕКГ

Многу ретко:

Напади, конфузија, халуцинации

Ретко:

Панкреатитис

Контраиндикации

Преосетливост на метронидазол или други деривати на нитроимидазол

Органски лезии на централниот нервен систем, вклучително и епилепсија

Хепатална инсуфициенција (во случај на високи дози)

Крвни заболувања, вклучително и историја на леукопенија

Бременост (прв триместар) и период на лактација

Интеракции со лекови

Слично на дисулфирамот, предизвикува нетолеранција на етил алкохол.

Истовремената употреба со дисулфирам може да доведе до развој на различни невролошки симптоми (интервалот помеѓу рецептите е најмалку 2 недели).

Истовремената администрација на лекови кои ги стимулираат ензимите на микрозомална оксидација во црниот дроб (фенобарбитал, фенитоин) може да ја забрза елиминацијата на Метрогил, што резултира со намалување на неговата концентрација во крвната плазма.