Mga relaxant ng kalamnan ng lokal na pagkilos. Mga relaxant ng kalamnan. Mga kumbinasyon na nangangailangan ng espesyal na pansin

rr d / in / sa pagpapakilala ng 100 mg / 1 ml: vial. 2 ml o 5 ml 10 mga PC. Reg. No.: LSR-003970/10

Clinico-pharmacological group:

Muscle relaxant antidote

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Solusyon para sa intravenous administration transparent, walang kulay hanggang mapusyaw na dilaw.

Mga excipient: hydrochloric acid - q.s. hanggang pH 7.5, sodium hydroxide - q.s. hanggang sa pH 7.5, tubig para sa mga iniksyon - hanggang sa 1 ml.

2 ml - walang kulay na mga bote ng salamin (10) - mga pakete ng karton.
5 ml - walang kulay na mga bote ng salamin (10) - mga pakete ng karton.

Paglalarawan ng mga aktibong sangkap ng gamot Bridan ®»

epekto ng pharmacological

Selective antidote para sa muscle relaxant rocuronium bromide at vecuronium bromide. Ang Sugammadex ay isang binagong gamma-cyclodextrin na isang compound na piling nagbubuklod sa rocuronium bromide at vecuronium bromide. Ito ay bumubuo ng isang kumplikado sa kanila sa plasma ng dugo, na humahantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng isang relaxant ng kalamnan na nagbubuklod sa mga nicotinic receptor sa neuromuscular synapse. Ito ay humahantong sa pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide.

Nagkaroon ng malinaw na pag-asa ng epekto sa dosis ng sugammadex, na pinangangasiwaan sa iba't ibang oras at sa iba't ibang lalim ng neuromuscular conduction block. Ang Sugammadex ay pinangangasiwaan sa mga dosis mula 0.5 hanggang 16 mg/kg, parehong pagkatapos ng isang solong iniksyon ng rocuronium bromide sa mga dosis na 0.6, 0.9, 1, at 1.2 mg/kg, o pagkatapos ng pangangasiwa ng vecuronium bromide sa isang dosis na 0.1 mg/ kg, at pagkatapos ng pangangasiwa ng mga dosis ng pagpapanatili ng mga relaxant ng kalamnan na ito. .

Maaaring gamitin ang Sugammadex sa iba't ibang oras pagkatapos ng pangangasiwa ng rocuronium bromide o vecuronium bromide.

Kabiguan ng bato. Dalawang open-label na klinikal na pagsubok ang inihambing ang bisa at kaligtasan ng sugammadex sa mga pasyente na may o walang malubhang kapansanan sa bato na sumasailalim sa operasyon. Sa isang pag-aaral, ang sugammadex ay pinangangasiwaan upang baligtarin ang rocuronium bromide-induced blockade sa pagkakaroon ng 1-2 post-tetanic na tugon (4 mg/kg; n = 68); sa isa pang pag-aaral, ang sugammadex ay pinangangasiwaan sa simula ng pangalawang tugon sa isang four-stroke (T2) stimulation mode (2 mg/kg; n=30). Ang pagbawi ng neuromuscular conduction pagkatapos ng blockade ay bahagyang mas mahaba sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato kumpara sa mga pasyente na walang kakulangan sa bato. Ang mga kaso ng natitirang neuromuscular blockade o ang pagpapatuloy nito sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato ay hindi naobserbahan sa mga pag-aaral na ito.

Impluwensiya sa pagitan ng QT c. Sa tatlong klinikal na pag-aaral ng sugammadex na ginamit nang nag-iisa, o kasama ng rocuronium bromide o vecuronium bromide, o kasama ng propofol o sevoflurane, walang klinikal na makabuluhang pagtaas sa QT/QT mula sa pagitan na naobserbahan.

Mga indikasyon

- pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide;

- pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide sa mga bata mula 2 taong gulang at mga kabataan sa karaniwang mga klinikal na sitwasyon.

Dosing regimen

Ang Sugammadex ay dapat lamang ibigay ng o sa ilalim ng direksyon ng isang anesthesiologist. Ang isang naaangkop na paraan ng pagsubaybay ay inirerekomenda upang masubaybayan ang antas ng neuromuscular blockade at pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction. Karaniwang kasanayan din na subaybayan ang neuromuscular conduction pagkatapos ng operasyon para sa mga salungat na kaganapan, kabilang ang pagpapatuloy ng neuromuscular blockade. Kung sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng pagpapakilala ng sugammadex parenteral ay nagrereseta ng mga gamot na maaaring humantong sa pagbuo ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng uri ng pag-aalis, kinakailangan na subaybayan ang neuromuscular conduction para sa mga palatandaan ng pagpapatuloy ng neuromuscular blockade.

matatanda

Ang Sugammadex ay ginagamit upang alisin ang blockade ng neuromuscular conduction ng iba't ibang lalim na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide.

Pag-aalis ng neuromuscular blockade sa mga karaniwang klinikal na sitwasyon (tirang blockade ng neuromuscular conduction)

Ang Sugammadex sa isang dosis na 4 mg/kg ay inirerekomenda na ibigay kapag ang pagbawi ng neuromuscular conduction ay umabot sa antas ng 1-2 post-tetanic contraction (sa post-tetanic counting (PTC) mode) pagkatapos ng blockade na dulot ng rocuronium bromide o vecuronium bromide. Ang average na oras upang makumpleto ang pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction (pagpapanumbalik ng ratio ng amplitudes ng ika-apat at unang tugon sa mode ng four-bit stimulation (T4/T1) hanggang 0.9) ay humigit-kumulang 3 min. Inirerekomenda ang Sugammadex 2 mg/kg kapag ang kusang pagbawi ng neuromuscular conduction pagkatapos ng rocuronium bromide o vecuronium bromide blockade ay nakamit ang hindi bababa sa 2 TOF na tugon. Ang average na oras upang maibalik ang ratio ng T4 / T1 sa 0.9 ay humigit-kumulang 2 minuto.

Kapag gumagamit ng sugammadex sa mga inirekumendang dosis upang maibalik ang neuromuscular conduction sa karaniwang mga klinikal na sitwasyon, ang isang mas mabilis na pagbawi ng ratio ng T4 / T1 hanggang 0.9 ay nangyayari kapag ang neuromuscular blockade ay sanhi ng rocuronium bromide kumpara sa vecuronium bromide.

Pang-emergency na pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide

Kung may pangangailangan para sa agarang pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction sa blockade na dulot ng rocuronium bromide, ang inirerekomendang dosis ng sugammadex ay 16 mg/kg.

Sa pagpapakilala ng sugammadex sa isang dosis na 16 mg / kg 3 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng isang bolus na dosis na 1.2 mg / kg ng rocuronium bromide, ang average na oras upang maibalik ang ratio ng T4 / T1 sa 0.9 ay mga 1.5 minuto.

Muling pagpapakilala ng sugammadex

Sa mga pambihirang sitwasyon ng recurarization sa postoperative period, pagkatapos ng pangangasiwa ng sugammadex sa isang dosis na 2 mg/kg o 4 mg/kg, ang inirerekomendang paulit-ulit na dosis ng sugammadex ay 4 mg/kg. Pagkatapos ng pangangasiwa ng paulit-ulit na dosis ng sugammadex, kinakailangan na subaybayan ang neuromuscular conduction hanggang sa sandali ng kumpletong pagpapanumbalik ng neuromuscular function.

Ang paggamit ng gamot sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato (CC 30-80 ml / min) ang gamot ay dapat gamitin sa mga dosis na inirerekomenda para sa mga pasyenteng may sapat na gulang na walang kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang Sugammadex ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may matinding kapansanan sa paggana ng bato, kabilang ang mga pasyente na nasa programa hemodialysis (CC<30 мл/мин) . Ang mga resulta ng mga pag-aaral ng paggamit sa malubhang kakulangan sa bato ay hindi nagbigay ng sapat na data ng kaligtasan upang irekomenda ang paggamit ng sugammadex sa grupong ito ng mga pasyente.

Sa dysfunction ng atay ang mga inirekumendang dosis ng gamot ay nananatiling pareho sa mga pasyenteng nasa hustong gulang, dahil ang sugammadex ay pangunahing inilalabas ng mga bato. Dahil sa hindi sapat na data sa paggamit ng sugammadex sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa atay at sa mga kaso kung saan ang pagkabigo sa atay ay sinamahan ng coagulopathy, ang paggamit ng sugammadex ay inirerekomenda nang may matinding pag-iingat.

Mga matatandang pasyente: pagkatapos ng pagpapakilala ng sugammadex sa pagkakaroon ng 2 mga tugon sa TOF stimulation mode laban sa background ng blockade na dulot ng rocuronium bromide, ang kabuuang oras ng pagbawi ng neuromuscular conduction (T4/T1 ratio hanggang 0.9) sa mga pasyenteng may sapat na gulang (18-64 taon). old) ay may average na 2.2 min, sa mga matatandang pasyente (65-74 taon) - 2.6 minuto at sa mga matatandang pasyente (75 taon at higit pa) - 3.6 minuto. Kahit na ang oras ng pagbawi ng neuromuscular conduction sa mga matatandang pasyente ay medyo mas mahaba, ang mga inirerekomendang dosis ng sugammadex ay kapareho ng para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang ng karaniwang pangkat ng edad.

Sa mga pasyenteng napakataba Ang pagkalkula ng dosis ng sugammadex ay dapat na batay sa aktwal na timbang ng katawan. Kinakailangang sundin ang mga inirekumendang dosis na iminungkahi para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang.

Mga bata

Ang data sa paggamit ng sugammadex sa mga bata ay limitado. Posibleng ibigay ang gamot upang maalis ang neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide, kapag lumitaw ang 2 tugon sa TOF stimulation mode.

Para sa pag-aalis ng neuromuscular blockade na dulot ng rocuronium bromide, sa pang-araw-araw na pagsasanay mga bata at kabataan na may edad 2 hanggang 17 taon inirerekomendang ibigay ang sugammadex sa dosis na 2 mg/kg (kung mayroong 2 tugon sa TOF stimulation mode).

Ang iba pang mga sitwasyon ng pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction na nakatagpo sa karaniwang pagsasanay ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, sa mga kasong ito, ang paggamit ng sugammadex ay hindi inirerekomenda hanggang sa karagdagang data ay magagamit.

Ang agarang pagbawi ng neuromuscular conduction na may sugammadex sa mga bata na higit sa 2 taong gulang at mga kabataan ay hindi pa pinag-aralan, at samakatuwid, sa mga sitwasyong ito, ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda hanggang sa karagdagang data ay magagamit.

Ang gamot ay maaaring lasawin upang mapabuti ang katumpakan ng dosis sa mga bata.

Mga panuntunan para sa pangangasiwa ng gamot

Ang Sugammadex ay pinangangasiwaan ng intravenous bolus bilang isang solong 10 segundong bolus injection nang direkta sa isang ugat o intravenous line.

Kung ang sugammadex ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng isang solong linya ng pagbubuhos kasama ng iba pang mga gamot, kinakailangan na lubusan na i-flush ang system (halimbawa, na may 0.9% sodium chloride solution) sa pagitan ng pangangasiwa ng gamot na Bridan ® at mga gamot na hindi tugma dito, at gayundin kung hindi naitatag ang compatibility.

Ang Sugammadex ay maaaring ibigay sa parehong intravenous system na may mga sumusunod na infusion solution: 0.9% (9 mg/ml) sodium chloride solution; 5% (50 mg/ml) dextrose solution; 0.45% (4.5 mg/ml) sodium chloride solution na may 2.5%
(25 mg/ml) solusyon sa dextrose; Ang solusyon ng Ringer na may lactic acid; solusyon ng Ringer; 5% (50 mg/ml) dextrose solution sa 0.9% (9 mg/ml) sodium chloride solution. Para sa paggamit sa mga bata, ang Bridan® ay maaaring lasawin ng 0.9% (9 mg/ml) sodium chloride solution sa isang konsentrasyon na 10 mg/ml.

Side effect

Pinakakaraniwan (≥1/100 hanggang< 1/10): осложнения анестезии.

Ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay nauugnay sa paggamit ng sugammadex.

Mga komplikasyon sa panahon ng kawalan ng pakiramdam

Ang hitsura ng aktibidad ng motor, pag-ubo sa panahon ng kawalan ng pakiramdam o sa panahon ng interbensyon sa kirurhiko mismo, na sumasalamin sa pagpapanumbalik ng neuromuscular function.

Hindi sinasadyang pagpapanatili ng kamalayan sa panahon ng kawalan ng pakiramdam

Sa mga pasyente na ginagamot sa sugammadex, sa ilang mga kaso, ang isang hindi sinasadyang pagbawi ng kamalayan ay nabanggit sa panahon ng kawalan ng pakiramdam. Gayunpaman, ang isang kaugnayan sa pangangasiwa ng sugammadex ay itinuturing na hindi malamang.

Ang dalas ng pagpapatuloy ng blockade, na nasuri sa pamamagitan ng pagsubaybay sa neuromuscular conduction, ay 2% pagkatapos ng paggamit ng sugammadex. Gayunpaman, ang dalas na ito ay nabanggit sa mga kaso ng pangangasiwa ng isang suboptimal na dosis ng sugammadex (mas mababa sa 2 mg/kg).

Mga reaksyon ng hypersensitivity pagkatapos ng paggamit ng sugammadex, incl. at anaphylactic, ay naobserbahan sa ilang mga tao, kasama. sa mga boluntaryo. Sa mga klinikal na pag-aaral sa mga pasyente na sumasailalim sa kirurhiko paggamot, ang mga reaksyong ito ay bihira, at ang data sa dalas ng pag-unlad ng naturang mga reaksyon pagkatapos ng paglabas ng gamot sa merkado ay hindi magagamit.

Ang mga klinikal na pagpapakita ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay mula sa mga nakahiwalay na reaksyon sa balat hanggang sa mga seryosong sistematikong reaksyon (i.e. anaphylaxis, anaphylactic shock) at naiulat sa mga pasyente na hindi pa nakatanggap ng sugammadex.

Ang mga sintomas na kasama ng mga reaksyong ito ay maaaring kabilang ang pamumula, urticaria, erythematous rash, isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, tachycardia, pamamaga ng dila at larynx. Ang matinding hypersensitivity reaksyon ay maaaring nakamamatay.

Impormasyon tungkol sa malusog na mga boluntaryo

Kapag gumagamit ng sugammadex, ang mga reaksyon ng hypersensitivity ay sinusunod, kasama. anaphylactic. Sa isang pag-aaral sa mga malulusog na boluntaryo (placebo, n=150; 4 mg/kg, n=148; 16 mg/kg, n=150), ang mga reaksiyong hypersensitivity ay naobserbahan sa 16 mg/kg na grupo at bihira sa 4 mg/ kg o pangkat ng placebo.

Sa pag-aaral na ito, nabanggit din ang isang pattern na nakasalalay sa dosis ng dysgeusia, pagduduwal, at pamumula ng balat.

Mga pasyenteng may sakit sa baga

Kapag pinangangasiwaan ang mga pasyente na may kasaysayan ng mga komplikasyon sa baga, dapat palaging malaman ng doktor ang posibilidad na magkaroon ng bronchospasm.

Contraindications

- malubhang kakulangan sa bato< 30 мл/мин);

- matinding pagkabigo sa atay;

- pagbubuntis;

- ang panahon ng pagpapasuso;

- edad ng mga bata hanggang 2 taon;

- Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang isang pag-aaral ng pag-aalis ng sugammadex na may gatas sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas ay hindi isinagawa, ngunit batay sa preclinical na data, ang posibilidad na ito ay hindi maaaring maalis. Ang oral absorption ng cyclodextrins ay mababa at walang epekto sa sanggol kasunod ng bolus na dosis ng sugammadex sa isang nagpapasusong ina. Gayunpaman, ang sugammadex ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga babaeng nagpapasuso.

mga espesyal na tagubilin

Pagsubaybay sa respiratory function sa panahon ng pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction

Kinakailangan na magsagawa ng mekanikal na bentilasyon hanggang sa kumpletong pagpapanumbalik ng sapat na kusang paghinga pagkatapos ng pag-aalis ng neuromuscular blockade. Kahit na ang neuromuscular conduction ay ganap na naibalik, ang iba pang mga gamot na ginagamit sa peri- at postoperative period ay maaaring makapahina sa respiratory function, at samakatuwid ay maaaring kailanganin ang matagal na mekanikal na bentilasyon.

Kung ang neuromuscular blockade ay umuulit pagkatapos ng extubation, kinakailangan upang matiyak ang sapat na bentilasyon ng mga baga sa oras.

Pagpapanumbalik ng neuromuscular blockade

Ang muling pag-unlad ng neuromuscular blockade ay naobserbahan pangunahin sa mga kaso kung saan ang mga suboptimal (hindi sapat) na dosis ng gamot ay pinangangasiwaan. Upang maiwasan ang pagpapatuloy ng neuromuscular blockade, ang mga dosis na mas mababa sa mga inirerekomenda ay hindi dapat gamitin.

Mga agwat ng oras kung saan ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring muling ipakilala pagkatapos ng pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction na may sugammadex

Ang muling pagpapakilala ng rocuronium bromide o vecuronium bromide pagkatapos ng paggamit ng sugammadex (hanggang sa 4 mg / kg) ay posible sa mga sumusunod na agwat ng oras:

Batay sa isang pharmacokinetic model, ang agwat ng oras pagkatapos kung saan ang 0.6 mg/kg rocuronium bromide o 0.1 mg/kg vecuronium bromide ay maaaring muling ipakilala pagkatapos ng pangangasiwa ng sugammadex sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato ay dapat na 24 na oras. oras upang ipagpatuloy ang neuromuscular blockade, ang dosis ng rocuronium bromide ay dapat na 1.2 mg/kg.

Muling pagpapakilala ng rocuronium bromide o vecuronium bromide pagkatapos ng agarang paglutas ng neuromuscular blockade (16 mg/kg sugammadex)

Sa mga bihirang kaso kung saan kinakailangan ang agarang paglutas ng pagbara ng neuromuscular, ang inirerekumendang agwat ng oras para sa muling pagpapakilala ng mga relaxant ng kalamnan ay 24 na oras.

Kung may pangangailangan para sa neuromuscular blockade bago matapos ang oras na ito, dapat gamitin ang mga non-steroidal muscle relaxant.

Ang simula ng pagkilos ng isang depolarizing muscle relaxant ay maaaring mas mabagal kaysa sa inaasahan dahil sa katotohanan na ang isang makabuluhang bahagi ng postsynaptic nicotinic receptors ay maaari pa ring sakupin ng muscle relaxant.

May kapansanan sa paggana ng bato

Pangmatagalang pakikipag-ugnayan sa rocuronium bromide o vecuronium bromide

Dapat mong bigyang pansin ang mga tagubilin para sa paggamit ng rocuronium bromide o vecuronium bromide para sa isang listahan ng mga gamot na nagpapalakas ng neuromuscular blockade. Kung may pagpapatuloy ng neuromuscular blockade, maaaring kailanganin ang mekanikal na bentilasyon at paulit-ulit na pangangasiwa ng sugammadex.

Mga komplikasyon ng kawalan ng pakiramdam

Kapag ang pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction ay sinadya na isinagawa sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, ang mga palatandaan ng mababaw na kawalan ng pakiramdam (paggalaw, pag-ubo, grimaces) ay paminsan-minsan ay nabanggit.

Kung ang neuromuscular blockade ay tinanggal sa panahon ng anesthesia, maaaring kailanganin ang mga karagdagang dosis ng anesthetics at/o opioids.

May kapansanan sa paggana ng atay

Ang Sugammadex ay hindi na-metabolize sa atay, samakatuwid ang mga pag-aaral sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay hindi isinagawa. Kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin. Kung ang pagkabigo sa atay ay sinamahan ng coagulopathy, tingnan ang mga espesyal na tagubilin para sa pag-impluwensya sa homeostasis.

Ang paggamit ng sugammadex sa intensive care setting

Ang paggamit ng sugammadex sa mga pasyente na ginagamot sa rocuronium bromide o vecuronium bromide sa isang intensive care unit ay hindi pa pinag-aralan.

Paggamit ng sugammadex upang mapawi ang neuromuscular blockade na dulot ng iba pang mga relaxant ng kalamnan (hindi rocuronium bromide o vecuronium bromide)

Ang Sugammadex ay hindi dapat gamitin upang itama ang blockade ng neuromuscular conduction na dulot ng mga muscle relaxant gaya ng suxamethonium o benzylisoquinoline compound.

Ang Sugammadex ay hindi dapat gamitin upang baligtarin ang neuromuscular blockade na dulot ng iba pang steroidal muscle relaxant, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan para sa naturang paggamit. Mayroon lamang limitadong data sa pag-aalis ng blockade ng neuromuscular conduction na dulot ng pancuronium bromide, gayunpaman, ang kanilang hindi sapat na bilang ay hindi nagpapahintulot sa amin na magrekomenda ng sugammadex para sa pagpapanumbalik ng neuromuscular conduction sa kaso ng paggamit ng muscle relaxant na ito.

mabagal na paggaling

Sa mga kondisyon na nauugnay sa matagal na oras ng sirkulasyon (sakit sa cardiovascular, katandaan, kakulangan sa bato at hepatic), ang oras ng pagbawi ng neuromuscular conduction ay maaaring tumaas.

Mga reaksyon ng hypersensitivity

Dapat maging alerto ang doktor sa mga posibleng reaksyon ng hypersensitivity at dapat gawin ang mga kinakailangang pag-iingat.

Mga pasyente sa isang kinokontrol na sodium diet

Ang bawat ml ng solusyon ay naglalaman ng 9.7 mg ng sodium. Ang isang sodium dose na 23 mg ay maaaring ituring na sodium-free. Kung kailangan mong magpasok ng higit sa 2.4 ml ng solusyon, dapat itong isaalang-alang sa mga pasyente sa isang diyeta na may limitadong paggamit ng sodium.

Epekto sa hemostasis

Natuklasan ng mga in vitro na eksperimento ang karagdagang pagtaas sa APTT at prothrombin time kapag gumagamit ng sugammadex na may hindi direktang anticoagulants, unfractionated heparin, low molecular weight heparins, rivaroxaban at dabigatran. Sa mga pag-aaral sa mga boluntaryo, ang mga dosis ng sugammadex 4 at 16 mg/kg ay nagdulot ng pagpapahaba ng average na maximum na mga halaga ng aPTT ng 17% at 22%, ayon sa pagkakabanggit, at ang mga halaga ng prothrombin time (MHO) ng 11-22% , ayon sa pagkakabanggit. Ang limitadong pagpapahaba ng aPTT at prothrombin time (MHO) ay panandalian (≤30 min).

Sa ngayon, walang klinikal na makabuluhang epekto ng sugammadex (bilang monotherapy o kasama ng mga anticoagulants na ito) sa insidente ng peri- o postoperative bleeding ang natukoy.

Dahil sa panandaliang katangian ng limitadong pagtaas sa aPTT at prothrombin time na dulot ng sugammadex (bilang monotherapy o kasabay ng mga anticoagulants sa itaas), malamang na hindi mapataas ng sugammadex ang panganib ng pagdurugo. Dahil kasalukuyang walang impormasyon sa paggamit ng sugammadex sa mga pasyente na may coagulopathy, ang kanilang mga parameter ng coagulation ay dapat na maingat na subaybayan alinsunod sa karaniwang klinikal na kasanayan.

Pagkatapos ng pagbabanto ng sugammadex na may mga solusyon sa pagbubuhos, ang pisikal at kemikal na katatagan ng gamot ay pinananatili sa loob ng 48 oras sa temperatura na 2° hanggang 25°C. Kapag binubuksan ang isang vial na naglalaman ng sugammadex, kinakailangan na mahigpit na obserbahan ang mga patakaran ng asepsis. Ang pagpapakilala ng gamot ay dapat na magsimula nang walang pagkaantala. Kung naantala ang paggamit ng sugammadex, responsibilidad ng manggagamot na obserbahan ang oras at kondisyon ng imbakan bago ito gamitin. Kung ang pagbabanto ay ginawa sa ilalim ng hindi kontrolado at hindi na-validate na mga kondisyon ng aseptiko, kung gayon ang oras ng pag-iimbak ng diluted na solusyon ay hindi dapat lumampas sa 24 na oras sa temperatura na 2° hanggang 8°C.

Ang anumang natitirang nilalaman ng mga infusion line vial pagkatapos ng paggamit ng sugammadex ay dapat itapon alinsunod sa mga lokal na regulasyon.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Ang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mataas na rate ng mga reaksyon ng psychomotor, tulad ng pagmamaneho ng kotse o pagpapatakbo ng makinarya, ay dapat na iwasan.

Overdose

Sa ngayon, isang ulat ng isang hindi sinasadyang labis na dosis ng gamot sa isang dosis na 40 mg / kg ay natanggap. Walang makabuluhang epekto. Magaling ang Sugammadex pinahihintulutan sa mga dosis na hanggang 96 mg/kg na walang epekto na nauugnay sa dosis o hindi nauugnay sa dosis.

Paggamot: posibleng tanggalin ang sugammadex mula sa sirkulasyon sa pamamagitan ng hemodialysis gamit ang filter na may mataas na hydraulic permeability, ngunit hindi isang filter na may mababang hydraulic permeability. Batay sa mga klinikal na pag-aaral, pagkatapos ng 3-6 na oras na sesyon ng hemodialysis na may mataas na hydraulic permeability filter, ang plasma concentration ng sugammadex ay bumababa ng humigit-kumulang 70%.

pakikipag-ugnayan sa droga

Toremifene

Panimula fusidic acid

Mga hormonal na contraceptive.

Pisikal na hindi pagkakatugma

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na 2° hanggang 8°C. Huwag mag-freeze. Buhay ng istante - 3 taon.

pakikipag-ugnayan sa droga

Pakikipag-ugnayan ayon sa uri ng pagbubuklod (mga hormonal contraceptive)

Dahil sa pangangasiwa ng sugammadex, ang bisa ng ilang mga gamot ay maaaring mabawasan dahil sa pagbaba sa kanilang (libre) na konsentrasyon sa plasma. Sa ganoong sitwasyon, alinman sa muling pagpapakilala ng gamot o isang katumbas na therapeutically na gamot (mas mainam na ibang klase ng kemikal) ay dapat ibigay.

Pakikipag-ugnayan dahil sa displacement ng muscle relaxant mula sa complex na may sugammadex

Dahil sa pagpapakilala ng ilang mga gamot pagkatapos ng paggamit ng sugammadex, theoretically, rocuronium bromide at vecuronium bromide ay maaaring maalis mula sa complex na may sugammadex, na nagreresulta sa isang pagpapatuloy ng neuromuscular blockade. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan upang ipagpatuloy ang paggamit ng mekanikal na bentilasyon. Ang pangangasiwa ng pagbubuhos ng gamot, na humantong sa pag-aalis ng rocuronium bromide o vecuronium bromide mula sa complex na may sugammadex, ay dapat na ihinto. Kung ang isang displacement-type na pakikipag-ugnayan ay inaasahang bubuo pagkatapos ng parenteral na pangangasiwa ng isa pang gamot (na ginawa sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng paggamit ng sugammadex), kinakailangan na patuloy na subaybayan ang antas ng neuromuscular conduction upang makita ang mga palatandaan ng pagpapatuloy ng blockade. Ang mga pakikipag-ugnayan sa uri ng displacement ay posible pagkatapos ng pangangasiwa ng mga sumusunod na gamot: toremifene, flucloxacillin at fusidic acid.

Ang mga klinikal na makabuluhang pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot ay maaaring asahan:

- para sa toremifene, flucloxacillin at fusidic acid, ang mga pakikipag-ugnayan ayon sa uri ng displacement ay hindi ibinubukod (hindi inaasahan ang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika ayon sa uri ng pagbubuklod);

- para sa mga hormonal na kontraseptibo, ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa pamamagitan ng uri ng pagbubuklod ay hindi ibinukod (ang isang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika ayon sa uri ng pag-aalis ay hindi inaasahan).

Mga Pakikipag-ugnayan na Potensyal na Nakakaimpluwensya sa Epektibo ng Sugammadex

Toremifene, na may medyo mataas na nagbubuklod na pare-pareho at medyo mataas na konsentrasyon sa plasma, ay may kakayahang ilipat ang vecuronium bromide o rocuronium bromide mula sa complex na may sugammadex sa ilang lawak. Samakatuwid, ang pagbawi ng ratio ng T4/T1 hanggang 0.9 ay maaaring maantala sa mga pasyenteng tumanggap ng toremifene sa araw ng operasyon.

Panimula fusidic acid sa preoperative period ay maaaring humantong sa ilang pagkaantala sa pagbawi ng TOF (T4/T1) ratio sa 0.9. Gayunpaman, ang recurarization ay hindi inaasahan sa postoperative period, dahil ang rate ng fusidic acid infusion ay higit sa ilang oras, at ang akumulasyon nito sa dugo ay higit sa 2-3 araw.

Mga pakikipag-ugnayan na posibleng makaapekto sa bisa ng ibang mga gamot

Mga hormonal na contraceptive. Ang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng sugammadex (4 mg/kg) at progesterone ay maaaring magresulta sa pagbaba ng pagkakalantad sa progestogen (34% AUC), na katulad ng pagbaba na nakikita kapag kumukuha ng pang-araw-araw na dosis ng isang oral contraceptive 12 oras mamaya kaysa sa karaniwan, na siya namang maaaring humantong sa pagbaba sa pagiging epektibo ng contraceptive. Para sa estrogen, ang isang pinababang epekto ay maaari ding asahan. Samakatuwid, ang pagbibigay ng bolus na dosis ng sugammadex ay itinuturing na katumbas ng isang napalampas na pang-araw-araw na dosis ng oral hormonal contraceptive (pinagsama o progestogen-only). Kung ang isang oral contraceptive ay kinuha sa araw ng pagkuha ng sugammadsx, dapat kang sumangguni sa seksyon ng mga tagubilin para sa paggamit ng oral contraceptive na naglalarawan kung paano laktawan ang isang dosis.

Sa kaso ng paggamit ng hormonal contraceptive na may paraan ng pangangasiwa maliban sa oral, ang pasyente ay dapat gumamit ng karagdagang non-hormonal contraceptive na paraan para sa susunod na 7 araw at sumangguni sa mga tagubilin para sa paggamit ng contraceptive na ito para sa impormasyon.

Epekto sa mga parameter ng laboratoryo

Sa pangkalahatan, ang sugammadex ay walang epekto sa mga pagsubok sa laboratoryo, na may posibleng pagbubukod ng isang serum progesterone quantitation test.

Hindi pagkakatugma sa parmasyutiko

Ang Bridan ® ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga gamot at solusyon, maliban sa mga inirerekomenda. Kung ang Bridan ® ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng isang linya ng pagbubuhos kasama ng iba pang mga gamot, dapat itong i-flush (halimbawa, na may 0.9% sodium chloride solution) sa pagitan ng paggamit ng Bridan ® at iba pang mga gamot.

Pisikal na hindi pagkakatugma Ang sugammadex ay sinusunod na may verapamil, ondansetron at ranitidine.

Ang lahat ng antidepolarizing muscle relaxant ay may istraktura na kahawig ng isang dobleng molekula ng acetylcholine, na isinama sa isang matibay na istraktura ng singsing. Iyon ang dahilan kung bakit, antidepolarizing muscle relaxants noong 1951 Bovet iminungkahi na tawagan ang pachykurare (mula sa Griyego. pachys- makapal). Ang distansya sa pagitan ng mga cationic nitrogen center sa mga molekula ng antidepolarizing muscle relaxant ay dapat na 1.00.1 nm.

MD: Ang mga antidepolarizing muscle relaxant ay tumagos sa neuromuscular synapse at hinaharangan ang mga aktibong sentro ng HH-cholinergic receptors, na pumipigil sa kanila na makipag-ugnayan sa acetylcholine. Bilang isang resulta, ang acetylcholine, na inilabas sa panahon ng pagpasa ng potensyal na pagkilos, ay hindi ma-activate ang mga receptor at simulan ang pag-urong ng kalamnan. Ang blockade ng HH-cholinergic receptors ay mapagkumpitensya sa kalikasan, i.e. na may pagtaas sa antas ng acetylcholine, maaari nitong palitan ang relaxant ng kalamnan mula sa koneksyon nito sa receptor, at naibalik ang excitability ng kalamnan.

Scheme 7. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga relaxant ng kalamnan. Karaniwan, ang acetylcholine, na sumasakop sa aktibong sentro H M -cholinergic receptor ay nagbubukas ng isang channel para sa mga sodium ions at nagbibigay ng henerasyon ng isang potensyal na aksyon.

Ang tubocurarine ng antidepolarizing muscle relaxant ay kumukuha ng H M -cholinergic receptor at hinaharangan ang gate ng sodium channel sa saradong estado. Hindi ma-activate ng acetylcholine ang receptor at buksan ang gate. Ang potensyal na pagkilos ay hindi umuunlad.

Ang depolarizing muscle relaxant na succinylcholine ay nagbubuklod sa H M -cholinergic receptor, inaayos ito sa bukas na estado at nagiging sanhi ng pagbuo ng isang pangmatagalang potensyal, kung saan ang kalamnan ay napupunta sa isang refractory state at hindi na tumutugon sa mga nerve impulses na may mga contraction.

Sa mas mataas na konsentrasyon, ang mga antidepolarizing muscle relaxant ay maaaring direktang harangan ang sodium channel mismo, na nagtatatag ng mga bono ng van der Waals sa mga protina nito kasama ng kanilang mga hydrophobic radical. Ang ganitong uri ng blockade ay hindi mapagkumpitensya sa kalikasan at ang acetylcholine, kahit na sa mataas na konsentrasyon, ay hindi nagagawang ilipat ang relaxant ng kalamnan mula sa koneksyon nito sa mga receptor channel.

Sa huli, ang pagpapakilala ng mga muscle relaxant ng grupong ito ay humahantong sa paglitaw ng "flaccid" (peripheral) paralysis. Ang paralisis ng kalamnan ng kalansay ay nangyayari lamang kung hindi bababa sa 80% ng mga receptor ay naharang.

Atracurium (Atracuriumbesylate, Tracrium) Tulad ng tubocurarine, ito ay isang benzoisoquinoline derivative, minsan ito ay tinutukoy bilang III generation muscle relaxants 3 .

FC: Ang molekula ng atracurium ay may 2 ammonium cationic center na pinaghihiwalay ng isang chain ng 11 carbon atoms. Dahil sa mataas na polarity nito, ang atracurium ay hindi nasisipsip at ibinibigay lamang sa intravenously. Ang isang natatanging tampok ng atracurium ay ang natatanging mekanismo ng pag-aalis nito. Ang Atracurium ay sumasailalim sa hydrolysis sa plasma ng dugo sa 2 paraan:

Pag-aalis Hofmann- ito ay non-enzymatic hydrolysis, na kusang nagpapatuloy at ang rate nito ay nakasalalay lamang sa temperatura ng katawan at tissue pH. Sa pagbaba ng temperatura ng katawan mula 37°C hanggang 23°C, ang pag-aalis ng kalahating buhay ng atracurium ay tumataas ng 2.5 beses (mula 19 minuto hanggang 49 minuto). Ang metabolic pathway na ito ay gumagawa ng laudanosine at benzoisoquinoline monoacrylate. Ang electrophilic monoacrylate molecule ay maaaring alisin muli Hofmann, pinapalaya ang diacrylate. Parehong mono- at diacrylate ay mga cytotoxic na lason na nakakapag-alkylate ng mga nucleophilic na molekula ng mga protina ng cell membrane. Gayunpaman, ang epektong ito ay lilitaw lamang kung ang dosis ng atracurium ay lumampas sa karaniwang myoparalytic na dosis ng 1,600 beses. Ang Laudanosine ay inaalis mula sa katawan nang napakabagal, pangunahin sa pamamagitan ng atay (kalahating buhay 115-150 min). Nagagawa nitong tumagos sa BBB at, sa mataas na konsentrasyon (6 at 10 μg / ml, ayon sa pagkakabanggit), nagiging sanhi ng pagbaba sa presyon ng dugo at mga kombulsyon. Karaniwan, kapag gumagamit ng myoparalytic na dosis ng atracurium, ang antas ng laudanosine ay 0.3-0.6 μg / ml lamang, ngunit sa matagal na pangangasiwa, maaari itong tumaas sa 5.5 μg / ml.

enzymatic hydrolysis. Isinasagawa ito ng pseudocholinesterase at isang minor metabolic pathway. Sa mga pasyente na may genetic defect sa pseudocholinesterase, ang epekto ng atracurium ay hindi pinahaba.

FE: Pagkatapos ng pagpapakilala ng atracurium, ang kumpletong paralisis ng kalamnan ay bubuo pagkatapos ng 2-4 minuto, ngunit tumatagal lamang ng 20-40 minuto. Sa isang pagtaas sa dosis ng atracurium, walang pagpapahaba ng relaxation ng kalamnan ay sinusunod, tanging ang pagpapalalim ng antas ng paralisis ay nangyayari.

Ang pagkakasunud-sunod ng pag-unlad ng paralisis ay katulad ng kapag gumagamit ng tubocurarine. Ang Atracurium ay hindi nakakaapekto sa autonomic ganglia, kaya hindi ito nagiging sanhi ng makabuluhang pagbabago sa presyon ng dugo, rate ng puso, CVP at cardiac output. Kapag gumagamit ng mataas na dosis dahil sa pagpapahinga ng kalamnan ng mga masa ng kalamnan ng mas mababang mga paa't kamay, 1.0-1.5 litro ng dugo ay maaaring ideposito sa mga ugat, na hahantong sa ilang pagbaba sa presyon ng dugo.

Mga tampok ng application. Upang lumikha ng relaxation ng kalamnan, ang mga dosis ng 0.3-0.5 mg/kg intravenously ay ginagamit. Karaniwang ginagamit ang pamamaraan ng dobleng pangangasiwa: una, ang atracurium ay pinangangasiwaan sa isang pagsubok na dosis na 0.08 mg/kg, at pagkatapos, pagkatapos ng 3 minuto, ang pangangasiwa ay paulit-ulit sa isang dosis na 0.42 mg/kg. Ang mga bata ay medyo hindi gaanong sensitibo sa atracurium at ang kanilang myoparalytic na dosis ay 0.6 mg/kg.

NE: Sa mataas na dosis, ang atracurium ay maaaring maging sanhi ng paglabas ng histamine mula sa mga mast cell, kaya hindi ito inirerekomenda para sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi.

Ang Atracurium ay may mutagenic na aktibidad. Sa mga eksperimento ng hayop, ang embryotoxic at teratogenic effect nito (visceral at skeletal anomalies) ay napatunayan. Ang epektong ito ay inaakalang nauugnay sa ichoquinoline monoacrylate.

Dahil ang pagtatapos ng pagkilos ng atracurium ay hindi nakasalalay sa gawain ng plasma, atay at kidney enzymes, maaari itong magamit sa mga taong may kapansanan sa excretory function ng mga organ na ito, pati na rin sa mga fermentopathies.

VW: 1% na solusyon sa mga ampoules na 2.5 at 5 ml. Dapat alalahanin na ang solusyon ay nawawalan ng humigit-kumulang 6% ng aktibidad bawat taon kung nakaimbak sa 5°C. Kung ang temperatura ng imbakan ay tumaas sa 25°C, kung gayon ang pagkawala ng aktibidad ay umabot sa 5% bawat buwan. Kung ang mga solusyon sa atracurium ay nakaimbak sa temperatura ng silid, dapat itong maubos sa loob ng 14 na araw.

Pipecuronium (pipecuroniibromidi, Arduanum) Ito ay isang aminosteroid compound. Tumutukoy sa mga relaxant ng kalamnan ng henerasyon ng II.

FC: Ang mga molekula ng pipecuronium ay naglalaman din ng 2 ionized nitrogen atoms, kaya hindi ito naa-absorb mula sa gastrointestinal tract at dapat ibigay nang eksklusibo sa intravenously.

Ang pipecuronium ay sumasailalim sa metabolismo sa atay, na may pagbuo ng 3-deacetyl, 17-hydroxy at 1,17-dihydroxy metabolites. Ang 3-deacetyl-pipecuronium ay may muscle relaxant effect, na 40-50% ng epekto ng pipecuronium mismo. Ang paglabas ng pipecuronium ay pangunahing isinasagawa ng mga bato (60%). Kaugnay ng dobleng pag-aalis na ito na may isang solong iniksyon ng pipecuronium, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis, ngunit sa paulit-ulit na mga iniksyon, kinakailangan upang mabawasan ang dosis ng gamot sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato.

PE: Ang muscle relaxant effect ay umuunlad sa katamtamang bilis, ngunit nagpapatuloy sa napakahabang panahon (60-120 minuto). Hindi tulad ng mga relaxant ng kalamnan ng benzoisoquinoline na istraktura, ang pipecuronium ay napakakaunting nag-aambag sa pagpapalaya ng histamine. Ang pipecuronium ay hindi nakakaapekto sa autonomic ganglia at M-cholinergic receptors ng myocardium, kaya hindi ito nagiging sanhi ng mga pagbabago sa mga parameter ng hemodynamic (BP, heart rate, cardiac output).

Mga tampok ng application. Ang pipecuronium ay inireseta sa mga dosis na 70-80 mcg/kg, kung kinakailangan upang pahabain ang epekto, ang pipecuronium ay muling ipinakilala sa mga dosis na bumubuo sa ⅓ ng orihinal.

NE: Kapag gumagamit ng pipecuronium sa mataas na dosis, ang hypotension ay maaaring bumuo dahil sa ang katunayan na dahil sa pagpapahinga ng mga kalamnan ng mas mababang paa't kamay, 1.0-1.5 litro ng dugo ay maaaring ideposito sa mga sisidlan at humantong sa isang pagbawas sa dami ng umiikot na dugo.

Tulad ng lahat ng mga steroid, ang pipecuronium ay bahagyang nagpapataas ng pamumuo ng dugo.

VW: pulbos sa 4 mg na ampoules.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga antidepolarizing muscle relaxant:

Upang i-relax ang mga kalamnan ng larynx at pharynx sa panahon ng intubation sa panahon ng mechanical ventilation o inhalation anesthesia. Para sa layuning ito, ginagamit ang mabilis, ngunit maikling-kumikilos na mga relaxant ng kalamnan (atracurium).

Kapag nagsasagawa ng mga operasyon sa mga organo ng dibdib at lukab ng tiyan, ang appointment ng mga relaxant ng kalamnan ay nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang pagpapahinga ng kalamnan sa mas mababaw na lalim ng kawalan ng pakiramdam (ang mga narkotikong gamot mismo ay nakakagawa ng relaxation ng kalamnan, ngunit nangyayari ito sa isang antas ng anesthesia malapit. sa nakakalason; kung ang isang relaxant ng kalamnan ay inireseta, kung gayon ang dosis ng gamot ay maaaring makabuluhang bawasan).

Pag-alis ng convulsive syndrome sa tetanus, status epilepticus, electroconvulsive therapy.

Ang lahat ng depolarizing muscle relaxant ay may nababaluktot na linear na istraktura na may mahusay na nabuo na dalawang fragment ng acetylcholine. Ang distansya sa pagitan ng kanilang mga cationic head ay 1.00.1 nm. Tinawag ni Bovet ang mga gamot na ito na leptocurare (mula sa Greek. leptos- manipis, maselan).

Succinylcholine (Succinylcholine, Dythylin, makinig, Suxamethoniiyodo) MD: Kapag ibinibigay sa katawan, ang succinylcholine ay mabilis na nakukuha ng mga fiber ng kalamnan sa halagang 20 beses na mas malaki kaysa sa mga antidepolarizing muscle relaxant. Ito ay nagbubuklod sa aktibong sentro ng HM-cholinergic receptor at nagiging sanhi ng pangmatagalang pag-activate nito. Sa ilalim ng impluwensya ng mga aktibong cholinergic receptor, ang mga channel ng Na + ng fiber ng kalamnan ay bubukas, ang depolarization ng lamad nito ay bubuo, at ang paunang pag-urong ng kalamnan ay nangyayari.

Gayunpaman, ang succinylcholine ay hindi makakapag-dissociate ng mabilis mula sa mga receptor at nananatili sila sa isang estado ng matagal na pag-activate, na pinapanatili ang depolarization ng lamad. Ang depolarization ay nagdudulot ng unti-unting pagsasara ng mga inactivation gate ng Na + channels at nagiging inactive ang mga ito. Ang kalamnan ay nakakarelaks at huminto sa pagtugon sa mga impulses ng nerve. Nangyayari ang flaccid paralysis.

Sa mga kalamnan ng tao, pati na rin sa mabilis na mga kalamnan ng kalansay ng mga pusa, tanging ang depolarizing effect ng succinylcholine ang karaniwang sinusunod, na tinatawag na phase I depolarization block. Gayunpaman, sa mabagal na mga kalamnan ng kalansay ng mga pusa at mga tao, kapag pinagsama-samang pinangangasiwaan ng mga halogenated narcotic gas, ang tinatawag na. II phase ng depolarizing block 4 .

Ang pag-unlad ng yugtong ito ay nauugnay sa sumusunod na mekanismo. Unti-unti, dahil sa pagbubukas ng mga channel ng K + at paglabas ng mga potassium ions mula sa cell, ang lamad nito ay repolarizes at ang sensitivity ng mga channel ng sodium ay naibalik. Gayunpaman, ang acetylcholine, na inilabas sa panahon ng pagpasa ng isang nerve impulse, ay hindi pa rin nagdudulot ng pag-activate ng mga receptor, dahil nananatili silang nauugnay sa succinylcholine, na nagtatanggol sa kanilang aktibong sentro. yun. sa yugtong ito, ang succinylcholine ay kumikilos tulad ng isang tipikal na anti-depolarizing muscle relaxant at nagpapanatili ng estado ng flaccid muscle paralysis.

Ang pagtatapos ng pagkilos ng succinylcholine ay nauugnay sa hydrolysis nito sa ilalim ng impluwensya ng cholinesterase (pseudocholinesterase ay gumaganap ng pangunahing papel sa hydrolysis).

FC: Ang molekula ng succinylcholine ay naglalaman ng 2 quaternary nitrogen atoms, kaya napakahina nitong tumagos sa pamamagitan ng histohematic barriers, hindi pumapasok sa central nervous system, at ginagamit lamang bilang intravenous infusion o injection upang lumikha ng relaxation ng kalamnan.

Ang metabolismo ng succinylcholine ay nangyayari sa plasma ng dugo dahil sa hydrolysis ng pseudocholinesterase sa 2 molekula ng choline, acetate at succinate. Ang rate ng hydrolysis ay hindi nakasalalay sa pag-andar ng atay at bato, kaya ang succinylcholine ay maaaring gamitin sa mga pasyente na may talamak na sakit sa atay at bato.

PE: Ang myoparalytic effect ng succinylcholine ay bubuo sa loob ng 30-60 segundo pagkatapos ng pangangasiwa at tumatagal lamang ng 10-15 minuto. Kaagad pagkatapos ng pangangasiwa, ang panandaliang pagkibot (fasciculations) ng mga kalamnan ay maaaring maobserbahan, na pinalitan ng paralisis. Ngunit, sa parehong oras, ang likas na katangian ng pag-unlad ng paralisis ay naiiba mula sa pagpapakilala ng mga antidepolarizing muscle relaxant. Ang mga kalamnan ng leeg at limbs ay unang pinatay, pagkatapos ay nakukuha ng paralisis ang mga kalamnan ng mukha, nginunguyang at oculomotor na mga kalamnan (gayunpaman, ang mga grupo ng kalamnan na ito ay hindi kailanman ganap na paralisado), at ang mga kalamnan ng pharynx. Panghuli, ang musculature ng katawan ay naka-off.

Ang mga kalamnan sa paghinga ay lubos na lumalaban sa pagkilos ng succinylcholine (ang myoparalytic range nito ay 1:1.000) at hinaharangan lamang kapag gumagamit ng mga nakakalason na dosis ng gamot.

Talahanayan 7. Mga paghahambing na katangian ng depolarizing at antidepolarizing blocks.

Parameter	Anti-depolarizing block (tubocurarine)	Depolarizing block (succinylcholine)
Uri ng paralisis		Fasciculations na humahantong sa flaccid paralysis
Sensitibo ng mga species	Daga > kuneho > pusa	Pusa > kuneho > daga
Epekto sa lamad ng fiber ng kalamnan	Tumaas na depolarization threshold	Depolarisasyon
Epekto sa nakahiwalay na skeletal muscle	Nawawala	Pagkontrata ng kalamnan
Pagpapakilala ng neostigmine	Tinatanggal ang block	Hindi nakakaapekto sa block
Pagbaba ng temperatura	Binabawasan ang block	Pinapalakas ang block
Ang epekto ng cathodic current sa kalamnan	Binabawasan ang block	Pinapalakas ang block
Ang pagkakasunud-sunod ng pag-unlad ng paralisis	Mga daliri, mata → limbs → leeg, mukha → torso → mga kalamnan sa paghinga	Leeg, limbs → mukha, panga, mata, pharynx → torso → → → respiratory muscles

Mga tampok ng application. Ang succinylcholine ay kadalasang ginagamit para sa tracheal intubation, pagbabawas ng isang dislocated na balakang o balikat (dahil ang malaking masa ng kalamnan sa mga lugar na ito ay pumipigil sa traksyon ng buto). Gayunpaman, dapat tandaan na ang isang daang succinylcholine ay hindi angkop para sa muling pagpoposisyon sa mga comminuted fractures, dahil sa kasong ito, ang paunang pag-twitch ng mga kalamnan ay maaaring maging sanhi ng pag-aalis ng mga fragment at trauma sa mga neurovascular bundle.

Karaniwan, ang succinylcholine ay ibinibigay sa isang dosis na 1.5-2.0 mg/kg.

NE: Ang Succinylcholine ay isang histamine liberator at ang pangangasiwa nito ay maaaring makapukaw ng pagpapalabas ng histamine na humahantong sa bronchospasm. Maiiwasan ang epektong ito kung mag-iniksyon ka muna ng H1-blocker (antihistamine) - diphenhydramine (diphenhydramine).

Ang mga fasciculations ng kalamnan na dulot ng succinylcholine ay humantong sa microtrauma ng skeletal fibers, na, pagkatapos ng pagtatapos ng gamot, ay sinamahan ng paghila ng mga sakit sa mga kalamnan na nangyayari pagkatapos ng 10-12 na oras. Ang epektong ito ay maaaring mapigilan ng paunang pangangasiwa ng 5-10 mg ng diazepam, na nagpapababa sa tono ng kalamnan.

Ang matagal na depolarization ng skeletal muscles ay humahantong sa pagbubukas ng mga channel ng potassium at paglabas ng mga potassium ions mula sa fiber ng kalamnan sa pagtatangkang i-repolarize ito. Napakahalaga ng pagkawala ng potassium na maaari itong magdulot ng clinically makabuluhang hyperkalemia na may kahinaan sa kalamnan, mga pagkagambala sa ritmo ng puso na uri ng blockade (lalo na sa mga taong umiinom ng cardiac glycosides).

Nagagawa ng Succinylcholine na pasiglahin ang autonomic ganglia. Ito ay maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo. Bilang karagdagan, pinapataas nito ang tono ng mga panlabas na kalamnan ng mata at medyo pinipiga ang eyeball, kaya hindi ito ginagamit sa ophthalmology, pati na rin sa mga pasyente na may traumatikong pinsala sa eyeball.

Minsan kapag gumagamit ng succinylcholine, bubuo ang idiosyncrasy, na maaaring magpakita mismo sa anyo ng dalawang kondisyon:

Abnormal na pagpapahaba ng myoparalytic action ng succinylcholine hanggang 3-5 na oras. Ang epektong ito ay nauugnay sa namamana na kakulangan ng pseudocholinesterase (nagaganap sa dalas ng 1:8.000-9.000). Upang maalis ang epekto ng succinylcholine sa mga naturang pasyente, dapat iturok ang pseudocholinesterase o 500 ml ng dugo ng donor (na naglalaman din ng pseudocholinesterase) ay dapat isalin.

Malignant hyperthermia. Ito ay nangyayari na may dalas na 1:15,000 sa mga bata at 1:100,000 sa mga matatanda. Ang posibilidad ng pag-unlad ay tumataas sa pinagsamang paggamit ng succinylcholine na may halogenated anesthetic gas. Ito ay pinaniniwalaan na ang pag-unlad ng sindrom na ito ay nauugnay sa isang namamana na depekto sa istraktura ng T-tubules ng mga fibers ng kalamnan. Sa ilalim ng impluwensya ng succinylcholine, ang isang napakalaking paglabas ng mga calcium ions mula sa T-tubules ng sarcoplasmic reticulum ay nangyayari, at ito ay humahantong sa pagpapasigla ng mga bioenergetic na proseso sa mga kalamnan, isang pagtaas sa contractile thermogenesis. Ang mga sintomas ng malignant hyperthermia ay nailalarawan sa pamamagitan ng:

Hyperthermia (tumataas ang temperatura ng 0.5°C bawat 15 minuto);

Rigidity ng skeletal muscles sa halip na ang inaasahang relaxation;

Tachycardia na higit sa 140 beats bawat minuto na may paglipat sa arrhythmia at talamak na pagpalya ng puso;

Metabolic at respiratory acidosis (ang pagbuo ng lactate at CO 2 ay tumataas);

Hyperkalemia;

DIC syndrome.

Ang tulong sa pagbuo ng malignant hyperthermia ay binubuo sa intravenous administration ng dantrolene (isang gamot na pumipigil sa pagpapalabas ng calcium mula sa sarcoplasmic reticulum), paglanghap ng 100% oxygen, pag-aalis ng hyperthermia (ang pasyente ay natatakpan ng yelo, paghuhugas ng tiyan at pantog ay isinasagawa na may yelo-malamig na asin, intravenous infusion ng asin, pinalamig hanggang sa 4С sa dami ng 500-1000 ml). Nagpapatuloy ang mga aktibidad hanggang sa bumaba ang temperatura ng katawan sa ibaba 38°C. Upang maalis ang hyperkalemia, 20-40 na yunit ng insulin ang ibinibigay sa intravenously sa 40-60 ml ng 40% na glucose.

VW: pulbos sa 100, 250 at 500 mg ampoules, 2% na solusyon sa 5 at 10 ml na ampoules.

Mga nakakarelaks na antagonist ng kalamnan

Sa kaso ng labis na dosis ng mga antidepolarizing muscle relaxant o ang pangangailangan na agarang itigil ang kanilang myoparalytic action, ang mga anticholinesterase agent ay ginagamit. Hinaharang nila ang cholinesterase, bilang isang resulta kung saan humihinto ang hydrolysis ng acetylcholine at tumataas ang konsentrasyon nito sa synaps. Ang isang labis na acetylcholine ay maaaring ilipat ang relaxant ng kalamnan mula sa koneksyon nito sa receptor at ibalik ang kondaktibiti. Kadalasan ay gumagamit sila ng intravenous administration ng 0.5-2.0 ml ng isang 0.05% na solusyon ng neostigmine. Dahil pinatataas ng neostigmine ang antas ng acetylcholine kapwa sa mga neuromuscular synapses at sa M-cholinergic synapses ng mga panloob na organo, upang maiwasan ang hindi kanais-nais na epekto ng M-cholinomimetic ng neostigmine, ang 0.5-1.0 mg ng atropine ay ibinibigay sa pasyente bago gamitin ito.

Sa kaso ng isang labis na dosis ng depolarizing muscle relaxants, ang kanilang epekto ay hindi nangangailangan ng espesyal na pag-aalis ng gamot, dahil sa mabilis na hydrolysis ng pseudocholinesterase. Sa mga pasyente na may kakulangan sa pseudocholinesterase, ang pagkilos nito ay maaaring ihinto sa pamamagitan ng intravenous administration ng 500 ML ng donasyong dugo, na naglalaman ng enzyme na ito.

Ang mga muscle relaxant upang mapawi ang mga pulikat ng kalamnan, kapag ginamit nila ang mga ito? Maraming talamak at malalang sakit ng musculoskeletal system ang sinamahan ng patuloy na skeletal muscle spasms. Pinahuhusay nito ang umiiral na sakit na sindrom at makakatulong upang ayusin ang mga pathological na posisyon ng mga apektadong bahagi ng katawan. Bilang karagdagan, ang mga spasmodic na kalamnan ay nagiging masikip at kung minsan ay pinipiga ang kalapit na mga neurovascular bundle. Samakatuwid, ang regimen ng paggamot para sa maraming mga sakit ay kinabibilangan ng mga relaxant ng kalamnan na nagpapahintulot sa iyo na makayanan ang mga spasms ng kalamnan.

Paano gumagana ang mga relaxant ng kalamnan?

Pagkatapos ng mga rekomendasyon ng doktor tungkol sa pagkuha ng mga relaxant ng kalamnan, madalas na iniisip ng mga tao kung ano ito. Kadalasan, nang hindi sinasadya, ang mga tao ay nagsimulang kumuha ng antispasmodics (karaniwan ay No-shpu o drotaverine) at nabigo nang hindi nakukuha ang ninanais na epekto.

Sa katunayan, ito ay 2 magkaibang grupo ng mga gamot.

Ang mga muscle relaxant ay kumikilos sa mga striated na kalamnan, na idinisenyo upang mapanatili ang posisyon ng katawan at ipatupad ang mga boluntaryo at awtomatikong paggalaw. Tinatawag din itong skeletal dahil ang mga kalamnan ay nakakabit sa mga buto. Ngunit ang mga antispasmodics ay kumikilos pangunahin sa makinis na mga hibla ng kalamnan, na matatagpuan sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at mga guwang na panloob na organo. Samakatuwid, ang mga indikasyon para sa mga pondong ito ay iba.

Ang mga relaxant ng kalamnan ay inuri ayon sa mekanismo ng pagkilos. Ang mga ito ay sentral at paligid, depende ito sa lugar ng aplikasyon ng mga molekula ng aktibong sangkap. Kasama sa bawat pangkat ang mga gamot na may iba't ibang istruktura ng molekular, na tumutukoy sa mga tampok ng kanilang paggamit.

Ang mga peripherally acting na gamot ay depolarizing, non-depolarizing at mixed. Mayroon silang isang curare-like effect, na nakakaapekto sa neuromuscular transmission sa antas ng synapses na may acetylcholine receptors.

Ang mga non-depolarizing na gamot ay nakikipagkumpitensya sa acetylcholine at tinatawag ding mga anti-depolarizing na gamot. Dahil sa nilalaman ng nitrogen atoms, ang peripheral muscle relaxant ay nalulusaw sa tubig at halos hindi tumagos sa blood-brain barrier. Ang mga ito ay nawasak sa pamamagitan ng pagkilos ng mga digestive enzymes, kaya maaari lamang silang ibigay sa parenteral. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay medyo malakas, kaya kinakailangan na mahigpit na obserbahan ang dosis at kontrolin ang pag-andar ng mga kalamnan sa paghinga laban sa background ng kanilang paggamit.

Ang mga central muscle relaxant ay kumikilos sa antas ng central nervous system. Naiimpluwensyahan nila ang pagbuo ng mga excitatory impulses sa ilang bahagi ng motor ng utak at ilang bahagi ng spinal cord. Ang katatagan ng kanilang mga molecule at ang mga tampok ng pharmacodynamics ay nagpapahintulot sa paggamit ng marami sa mga gamot na ito sa anyo ng mga tablet at solusyon para sa parenteral administration. Sila ay madalas na inireseta para sa iba't ibang mga sakit ng gulugod at iba pang mga pathologies ng musculoskeletal system, kabilang ang outpatient na paggamot.

Saklaw ng aplikasyon

Ang mga relaxant ng kalamnan ng sentral na aksyon ay kasama sa protocol ng anesthesia para sa iba't ibang mga interbensyon sa kirurhiko, dahil pinadali ng kanilang pangangasiwa ang tracheal intubation at pinapayagan kang pansamantalang harangan ang gawain ng mga kalamnan sa paghinga kung kinakailangan ang mekanikal na bentilasyon (artipisyal na bentilasyon ng mga baga). Ginagamit din ang mga ito sa traumatology sa panahon ng reposition ng mga displaced fragment sa panahon ng bali upang makapagpahinga ng malalaking grupo ng kalamnan. Ang ilang mga gamot ay ginagamit upang mapawi ang lumalaban na convulsive syndrome at sa modernong bersyon ng electroconvulsive therapy.

Ang mga peripheral muscle relaxant ay may mas malawak na paggamit, dahil hindi lamang sa kanilang kadalian ng paggamit, kundi pati na rin sa kanilang mas mataas na profile sa kaligtasan.

Ang pinakakaraniwang mga sitwasyon kung saan ang mga gamot ng pangkat na ito ay inireseta:

binibigkas na myofascial syndrome, kabilang ang suportado ng psychosomatic at neurotic na mga sanhi, talamak na stress;
talamak na sakit na sindrom ng iba't ibang mga pinagmulan, kadalasan dahil sa pagkakaroon ng mga spasms ng kalamnan;
sa pagkakaroon ng central paralysis (pagkatapos ng stroke, na may multiple sclerosis, cerebral palsy).

Sa madaling salita, ang mga central muscle relaxant ay kadalasang inireseta para sa lokal o radiating sa mga limbs at leeg, na may spastic paralysis. At sa pagkakaroon ng pag-igting ng kalamnan sa cervical region, ang isang indikasyon para sa mga gamot na ito ay maaaring.

Contraindications

Ang paggamit ng mga relaxant ng kalamnan ay limitado sa pamamagitan ng pagkakaroon ng bato at hepatic insufficiency, myasthenia gravis at myasthenic syndrome, Parkinson's disease, peptic ulcer, hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Ang epilepsy at convulsive syndrome ng iba pang etiology ay contraindications para sa pagrereseta sa grupong ito ng mga gamot. Ngunit sa mga hindi mapigilang pag-atake na nagbabanta sa pag-aresto sa puso, maaaring magpasya ang doktor na magbigay ng mga relaxant ng kalamnan habang inililipat ang pasyente sa mekanikal na bentilasyon. Kasabay nito, ang paggamit ng isang relaxant ng kalamnan ay hindi isang paraan upang labanan ang mga kombulsyon, pinapayagan ka lamang nitong bawasan ang spasm ng upper respiratory tract at respiratory muscles, upang makamit ang kinokontrol na paghinga.

Ang mga muscle relaxant ay hindi kanais-nais para sa mga buntis at lactating na kababaihan. Ang mga naturang gamot ay inireseta lamang kapag ang ibang mga paraan ng paggamot ay hindi epektibo, kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga komplikasyon sa bata.

Mga side effect at overdose

Laban sa background ng paggamit ng mga relaxant ng kalamnan, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring lumitaw:

sakit ng ulo, pagkahilo;
pangkalahatang kahinaan;
pagduduwal, kakulangan sa ginhawa sa tiyan;
tuyong bibig;
pagpapababa ng presyon ng dugo (pangunahin kapag gumagamit ng mga gamot ng peripheral na pagkilos);
pantal sa balat;
anaphylactic shock;
kahinaan ng mga kalamnan ng mukha, leeg at mga kalamnan sa paghinga (mga intercostal na kalamnan at dayapragm) - sa paggamit ng mga peripheral muscle relaxant.

Ang pagkabigong sumunod sa mga rekomendasyon ng doktor at hindi awtorisadong labis sa pinahihintulutang dosis ay puno ng pag-unlad ng labis na dosis, na maaaring magdulot ng panganib sa buhay. Ngunit ang binibigkas na mga epekto ay maaaring umunlad laban sa background ng average na therapeutic dosis ng gamot. Kapag gumagamit ng peripheral muscle relaxant, ito ay maaaring dahil sa kakulangan sa acetylcholine dahil sa congenital features o paggamit ng iba pang mga gamot.

Pahusayin ang pagkilos mga relaxant ng kalamnan alkohol, psychotropic na gamot at mga gamot na nakakaapekto sa rate ng metabolismo ng mga gamot sa atay.

Ang labis na dosis ng mga relaxant ng kalamnan ay nangangailangan ng emerhensiyang pangangalaga. Dahil may mataas na panganib ng paghinto sa paghinga dahil sa pagsugpo sa gawain ng mga kalamnan sa paghinga, sinisikap nilang i-ospital ang pasyente sa intensive care unit. Kung ang mga antidepolarizing na gamot ay ginamit, ang proserin o iba pang mga ahente ng anticholinesterase ay ipinakilala sa regimen ng paggamot. Walang mga antidotes para sa iba pang mga relaxant ng kalamnan, samakatuwid, sa lahat ng iba pang mga kaso, ang mga pamamaraan ng paglilinis ng dugo, mekanikal na bentilasyon ay ginagamit, at ang symptomatic therapy ay isinasagawa.

Pangunahing Kinatawan

Ang listahan ng mga pinaka-karaniwang ginagamit na centrally acting muscle relaxant sa Russian Federation ay kinabibilangan ng mga gamot tulad ng Baclofen, Sirdalud, Mydocalm at ang kanilang mga analogue.

Bilang karagdagan, ang mga ahente ng iba pang mga grupo ng parmasyutiko na may karagdagang pagkilos ng relaxant ng kalamnan ay maaari ding gamitin - halimbawa, mga tranquilizer at paghahanda ng memantine.

At sa aesthetic cosmetology, ginagamit ang Mirra muscle relaxant cream (ng pinagmulan ng halaman) at botulinum toxin na paghahanda. Ipinapakita ng klinikal na kasanayan at mga pagsusuri na pinapayagan ka nitong makamit ang isang malinaw at pangmatagalang pagpapahinga ng mga kalamnan sa mukha na may tumaas na tono.

Ang pagpapahinga ng kalamnan na may pag-aalis ng mga spasms ng mga kalamnan ng kalansay ay nagbibigay-daan sa iyo upang maimpluwensyahan ang isa sa mga mahalagang mekanismo para sa pag-unlad ng sakit, pagbutihin ang kondisyon ng pasyente na may spastic paralysis, at kahit na dagdagan ang visual na pagiging kaakit-akit. Ngunit ang mga relaxant ng kalamnan ay hindi dapat gamitin nang hindi makontrol, dahil ang mga gamot na ito ay maaaring magdulot ng malubhang epekto. Bilang karagdagan, ang pakikipag-ugnay sa isang doktor ay linawin ang sanhi ng mga umiiral na sintomas at piliin ang pinaka-angkop na kumplikadong regimen ng paggamot.

Ang mga muscle relaxant o muscle relaxant ay mga gamot na nagiging sanhi ng pag-relax ng striated muscles.

Pag-uuri ng mga relaxant ng kalamnan.

Ang pag-uuri ay karaniwang tinatanggap, kung saan ang mga relaxant ng kalamnan ay nahahati sa gitna at paligid. Ang mekanismo ng pagkilos ng dalawang pangkat na ito ay naiiba sa antas ng epekto sa mga synapses. Ang mga central muscle relaxant ay nakakaapekto sa mga synapses ng spinal cord at medulla oblongata. At peripheral - direkta sa mga synapses na nagpapadala ng paggulo sa kalamnan. Bilang karagdagan sa mga pangkat sa itaas, mayroong isang pag-uuri na naghihiwalay sa mga relaxant ng kalamnan depende sa likas na katangian ng epekto.

Ang mga central muscle relaxant ay hindi malawakang ginagamit sa anesthetic practice. Ngunit ang mga gamot ng peripheral na pagkilos ay aktibong ginagamit upang makapagpahinga ng mga kalamnan ng kalansay.

Ilaan:

depolarizing muscle relaxants;
antidepolarizing muscle relaxants.

Mayroon ding pag-uuri ayon sa tagal ng pagkilos:

ultrashort - kumilos ng 5-7 minuto;
maikli - mas mababa sa 20 minuto;
daluyan - mas mababa sa 40 minuto;
mahabang pagkilos - higit sa 40 minuto.

Ang Ultrashort ay depolarizing muscle relaxant: listenone, succinylcholine, dithylin. Ang mga gamot na maikli, katamtaman at matagal na kumikilos ay pangunahin nang hindi depolarizing na mga relaxant ng kalamnan. Maikling kumikilos: mivacurium. Katamtamang pagkilos: atracurium, rocuronium, cisatracurium. Mahabang kumikilos: tubocurorine, orphenadrine, pipecuronium, baclofen.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga relaxant ng kalamnan.

Ang non-depolarizing muscle relaxant ay tinatawag ding non-depolarizing o competitive. Ang pangalang ito ay ganap na nagpapakilala sa kanilang mekanismo ng pagkilos. Ang mga muscle relaxant ng non-depolarizing type ay nakikipagkumpitensya sa acetylcholine sa synaptic space. Ang mga ito ay tropiko sa parehong mga receptor. Ngunit ang acetylcholine ay nawasak sa isang bagay ng millisecond sa ilalim ng impluwensya ng cholinesterase. Samakatuwid, hindi ito maaaring makipagkumpitensya sa mga relaxant ng kalamnan. Bilang resulta ng pagkilos na ito, ang acetylcholine ay hindi makakakilos sa postsynaptic membrane at maging sanhi ng proseso ng depolarization. Ang kadena ng pagpapadaloy ng neuromuscular impulse ay nagambala. Ang kalamnan ay hindi nasasabik. Upang ihinto ang blockade at maibalik ang conductivity, ang mga anticholinesterase na gamot, tulad ng neostigmine o neostigmine, ay dapat ibigay. Ang mga sangkap na ito ay sisira sa cholinesterase, ang acetylcholine ay hindi masisira at magagawang makipagkumpitensya sa mga relaxant ng kalamnan. Ang kagustuhan ay ibibigay sa mga natural na ligand.

Ang mekanismo ng pagkilos ng depolarizing muscle relaxant ay upang lumikha ng isang patuloy na depolarizing effect na tumatagal ng mga 6 na oras. Ang depolarized postsynaptic membrane ay hindi nakakatanggap at nagsasagawa ng nerve impulses, ang signal transmission chain sa kalamnan ay nagambala. Sa sitwasyong ito, ang paggamit ng mga anticholinesterase na gamot bilang isang antidote ay magiging mali, dahil ang naipon na acetylcholine ay magdudulot ng karagdagang depolarization at magpapataas ng neuromuscular blockade. Pangunahing ultrashort action ang mga depolarizing relaxant.

Minsan pinagsasama ng mga relaxant ng kalamnan ang mga aksyon ng depolarizing at mapagkumpitensyang mga grupo. Ang mekanismo ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay hindi alam. Ipinapalagay na ang mga antidepolarizing muscle relaxant ay may epekto, kung saan ang lamad ng kalamnan ay nakakakuha ng isang matatag na depolarization at nagiging insensitive sa ilang sandali. Bilang isang tuntunin, ang mga ito ay mas matagal na kumikilos na mga gamot.

Ang paggamit ng mga relaxant ng kalamnan.

Ang unang muscle relaxant ay ang mga alkaloid ng ilang halaman, o curare. Pagkatapos ay lumitaw ang kanilang mga sintetikong katapat. Hindi ganap na tama na tawagan ang lahat ng mga muscle relaxant na parang curare na mga sangkap, dahil ang mekanismo ng pagkilos ng ilang sintetikong gamot ay naiiba sa mga alkaloid.

Ang pangunahing lugar ng aplikasyon ng mga relaxant ng kalamnan ay naging anesthesiology. Sa kasalukuyan, hindi magagawa ng klinikal na kasanayan kung wala sila. Ang pag-imbento ng mga sangkap na ito ay gumawa ng isang malaking hakbang sa larangan ng anesthesiology. Ginawang posible ng mga muscle relaxant na bawasan ang lalim ng anesthesia, mas mahusay na kontrolin ang paggana ng mga sistema ng katawan, at lumikha ng mga kondisyon para sa pagpapakilala ng endotracheal anesthesia. Para sa karamihan ng mga operasyon, ang pangunahing kondisyon ay mahusay na pagpapahinga ng mga striated na kalamnan.

Ang epekto ng mga relaxant ng kalamnan sa paggana ng mga sistema ng katawan ay nakasalalay sa pagpili ng epekto sa mga receptor. mas pinipili ang gamot, mas kaunting epekto mula sa mga organ na dulot nito.

Sa anesthesiology, ginagamit ang mga sumusunod na muscle relaxant: succinylcholine, dithylin, listenone, mivacurium, cisatracurium, rocuronium, atracurium, tubocurarine, mivacurium, pipecuronium at iba pa.

Bilang karagdagan sa anesthesiology, ang mga relaxant ng kalamnan ay nakahanap ng aplikasyon sa traumatology at orthopedics para sa relaxation ng kalamnan sa panahon ng pagbabawas ng dislokasyon, bali, pati na rin sa paggamot ng mga sakit sa likod at ligamentous apparatus.

Mga side effect ng mga relaxant.

Mula sa gilid ng cardiovascular system, ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng rate ng puso at pagtaas ng presyon. Ang Succinylcholine ay may dalawahang epekto. Kung ang dosis ay maliit, ito ay nagiging sanhi ng bradycardia at hypotension, kung ito ay malaki - ang mga kabaligtaran na epekto.

Ang mga depolarizing-type na relaxer ay maaaring humantong sa hyperkalemia kung ang antas ng potasa ng pasyente ay unang tumaas. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay nangyayari sa mga pasyente na may mga paso, malalaking pinsala, sagabal sa bituka, tetanus.

Sa postoperative period, ang hindi kanais-nais na mga epekto ay matagal na panghihina ng kalamnan at sakit. Ito ay dahil sa patuloy na depolarization. Ang matagal na pagbawi ng respiratory function ay maaaring nauugnay sa parehong pagkilos ng mga muscle relaxant at hyperventilation, airway obstruction, o labis na dosis ng mga decurarizing na gamot (neostigmine).

Nagagawa ng Succinylcholine na pataasin ang presyon sa ventricles ng utak, sa loob ng mata, sa cranium. Samakatuwid, ang paggamit nito sa kaukulang mga operasyon ay limitado.

Ang mga muscle relaxant ng uri ng depolarizing, kasama ng mga gamot para sa general anesthesia, ay maaaring magdulot ng malignant na pagtaas sa temperatura ng katawan. Ito ay isang kondisyong nagbabanta sa buhay na mahirap pigilan.

Ang mga pangunahing pangalan ng mga gamot at ang kanilang mga dosis.

Tubocurarine. Ang dosis ng tubocurarine na ginagamit para sa kawalan ng pakiramdam ay 0.5-0.6 mg/kg. Ang gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan, higit sa 3 minuto. Sa panahon ng operasyon, ang mga dosis ng pagpapanatili na 0.05 mg/kg ay praksyonal na ibinibigay. Ang sangkap na ito ay isang natural na alkaloid ng curare. Ito ay may posibilidad na bawasan ang presyon, sa malalaking dosis ay nagiging sanhi ng makabuluhang hypotension. Ang antidote ng Tubocurarine ay Prozerin.

Ditilin. Ang gamot na ito ay kabilang sa depolarizing na uri ng mga relaxant. Ito ay may maikli ngunit malakas na epekto. Lumilikha ng mahusay na kinokontrol na pagpapahinga ng kalamnan. Pangunahing epekto: matagal na apnea, pagtaas ng presyon ng dugo. Walang tiyak na antidote. Ang mga gamot ay may katulad na epekto makinig, succinylcholine, relaxan ng kalamnan.

Diplatz sa. Non-polarizing muscle relaxant. Tumatagal ng mga 30 minuto. Ang dosis na sapat para sa isang operasyon ay 450-700 mg. Walang makabuluhang epekto ang naobserbahan sa paggamit nito.

Pipecuronium. Ang dosis para sa kawalan ng pakiramdam ay 0.02 mg/kg. Gumagana ito nang mahabang panahon, sa loob ng 1.5 oras. Hindi tulad ng iba pang mga gamot, ito ay mas pumipili at hindi nakakaapekto sa cardiovascular system.

Esmeron(rocuronium). Dosis para sa intubation 0.45-0.6 mg/kg. May bisa hanggang 70 minuto. Mga dosis ng bolus sa panahon ng operasyon 0.15 mg/kg.

pancuronium. Kilala bilang Pavulon. Ang sapat na dosis para sa kawalan ng pakiramdam ay 0.08-0.1 mg/kg. Ang dosis ng pagpapanatili na 0.01-0.02 mg/kg ay ibinibigay tuwing 40 minuto. Ito ay may maramihang mga side effect mula sa gilid ng cardiovascular system, dahil ito ay isang non-selective na gamot. Maaaring maging sanhi ng arrhythmia, hypertension, tachycardia. Makabuluhang nakakaapekto sa intraocular pressure. Maaari itong gamitin para sa mga operasyon ng Caesarean section, dahil hindi ito tumatawid nang maayos sa inunan.

Ang lahat ng mga gamot na ito ay eksklusibong ginagamit ng mga anesthesiologist-resuscitator sa pagkakaroon ng mga espesyal na kagamitan sa paghinga!

Sa gamot, madalas mayroong mga sitwasyon kung kailan kinakailangan upang makapagpahinga ang mga fibers ng kalamnan. Para sa mga layuning ito, ipinakilala sila sa katawan, hinaharangan nila ang mga neuromuscular impulses, at ang mga striated na kalamnan ay nakakarelaks.

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay kadalasang ginagamit sa operasyon, upang mapawi ang mga kombulsyon, bago muling iposisyon ang isang dislocated joint, at kahit na sa panahon ng exacerbations ng osteochondrosis.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot

Sa matinding sakit sa mga kalamnan, ang isang spasm ay maaaring mangyari, bilang isang resulta, ang paggalaw sa mga joints ay limitado, na maaaring humantong sa kumpletong kawalang-kilos. Ang isyung ito ay lalo na talamak sa osteochondrosis. Ang patuloy na spasm ay nakakasagabal sa wastong paggana ng mga fibers ng kalamnan, at, nang naaayon, ang paggamot ay nakaunat nang walang katapusan.

Upang maibalik sa normal ang pangkalahatang kagalingan ng pasyente, inireseta ang mga muscle relaxant. Ang mga paghahanda para sa osteochondrosis ay lubos na may kakayahang makapagpahinga ng mga kalamnan at mabawasan ang nagpapasiklab na proseso.

Dahil sa mga katangian ng mga relaxant ng kalamnan, maaari nating sabihin na nahanap nila ang kanilang aplikasyon sa anumang yugto ng paggamot ng osteochondrosis. Ang mga sumusunod na pamamaraan ay mas epektibo sa kanilang aplikasyon:

Masahe. Ang mga nakakarelaks na kalamnan ay pinakamahusay na tumutugon sa pagkakalantad.
Manu-manong therapy. Hindi lihim na ang epekto ng isang doktor ay mas epektibo at mas ligtas, mas nakakarelaks ang mga kalamnan.
Mga pamamaraan ng physiotherapy.
Ang epekto ng mga pangpawala ng sakit ay pinahusay.

Kung madalas kang nakakaranas o nagdurusa sa osteochondrosis, hindi ka dapat magreseta ng mga relaxant ng kalamnan sa iyong sarili, ang mga gamot sa pangkat na ito ay dapat na inireseta lamang ng isang doktor. Ang katotohanan ay mayroon silang isang medyo malawak na listahan ng mga contraindications at side effect, kaya isang doktor lamang ang maaaring pumili ng gamot para sa iyo.

Pag-uuri ng mga relaxant ng kalamnan

Ang paghahati ng mga gamot sa pangkat na ito sa iba't ibang mga kategorya ay maaaring isaalang-alang mula sa iba't ibang mga punto ng view. Kung pinag-uusapan natin kung ano ang mga relaxant ng kalamnan, mayroong iba't ibang mga klasipikasyon. Sinusuri ang mekanismo ng pagkilos sa katawan ng tao, dalawang uri lamang ang maaaring makilala:

Mga gamot sa paligid.
Central muscle relaxants.

Ang mga gamot ay maaaring magkaroon ng ibang epekto sa tagal, depende dito, nakikilala nila ang:

Napakaikling pagkilos.
maikli.
Katamtaman.
Mahaba.

Isang doktor lamang ang makakaalam kung aling gamot ang pinakamainam para sa iyo sa bawat kaso, kaya huwag mag-self-medicate.

Mga pampaluwag ng kalamnan sa paligid

Nagagawang harangan ang mga nerve impulses na dumadaan sa mga fibers ng kalamnan. Malawakang ginagamit ang mga ito: sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, may mga kombulsyon, na may paralisis sa panahon ng tetanus.

Ang mga relaxant ng kalamnan, mga gamot ng peripheral na pagkilos, ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo:

Ang lahat ng mga gamot na ito ay nakakaapekto sa mga cholinergic receptor sa mga kalamnan ng kalansay, at samakatuwid ay epektibo para sa mga pulikat at pananakit ng kalamnan. Sila ay kumilos nang malumanay, na nagpapahintulot sa kanila na magamit sa iba't ibang mga interbensyon sa kirurhiko.

Central acting drugs

Ang mga relaxant ng kalamnan ng pangkat na ito ay maaari ding nahahati sa mga sumusunod na uri, dahil sa kanilang kemikal na komposisyon:

Mga derivatives ng gliserin. Ito ay Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
Batay sa benzimidazole - "Flexin".
Mga pinaghalong gamot, tulad ng Mydocalm, Baclofen.

Nagagawang harangan ng mga central muscle relaxant ang mga reflexes na mayroong maraming synapses sa tissue ng kalamnan. Ginagawa nila ito sa pamamagitan ng pagbabawas ng aktibidad ng mga interneuron sa spinal cord. Ang mga gamot na ito ay hindi lamang nakakarelaks, ngunit may mas malawak na epekto, kaya't ginagamit ang mga ito sa paggamot ng iba't ibang mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng tono ng kalamnan.

Ang mga muscle relaxant na ito ay halos walang epekto sa monosynaptic reflexes, kaya magagamit ang mga ito upang alisin at hindi patayin ang natural na paghinga.

Kung ikaw ay nireseta ng mga muscle relaxant (mga gamot), mahahanap mo ang mga sumusunod na pangalan:

"Metacarbamol".
"Baclofen".
"Tolperizon".
"Tizanidin" at iba pa.

Mas mainam na simulan ang pag-inom ng mga gamot sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Ang prinsipyo ng paggamit ng mga relaxant ng kalamnan

Kung pinag-uusapan natin ang paggamit ng mga gamot na ito sa anesthesiology, mapapansin natin ang mga sumusunod na prinsipyo:

Ang mga muscle relaxant ay dapat gamitin lamang kapag ang pasyente ay walang malay.
Ang paggamit ng mga naturang gamot ay lubos na nagpapadali sa artipisyal na bentilasyon ng mga baga.
Hindi ito ang pinakamahalagang bagay na alisin, ang pangunahing gawain ay upang magsagawa ng mga komprehensibong hakbang para sa pagpapatupad ng gas exchange at pagpapanatili ng sirkulasyon ng dugo.
Kung ang mga relaxant ng kalamnan ay ginagamit sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, hindi nito pinipigilan ang paggamit ng anesthetics.

Kapag ang mga gamot ng grupong ito ay matatag na pumasok sa gamot, maaaring ligtas na pag-usapan ang tungkol sa simula ng isang bagong panahon sa anesthesiology. Ang kanilang paggamit ay nagpapahintulot sa amin na sabay na malutas ang ilang mga problema:

Matapos ang pagpapakilala ng mga naturang gamot sa pagsasanay, ang anesthesiology ay naging isang malayang industriya.

Saklaw ng mga relaxant ng kalamnan

Isinasaalang-alang na ang mga sangkap mula sa grupong ito ng mga gamot ay may malawak na epekto sa katawan, ang mga ito ay malawakang ginagamit sa medikal na kasanayan. Maaaring ilista ang mga sumusunod na direksyon:

Sa paggamot ng mga sakit sa neurological na sinamahan ng pagtaas ng tono.
Kung gagamit ka ng mga muscle relaxant (mga gamot), ang sakit sa ibabang bahagi ng likod ay mawawala din.
Bago ang operasyon sa lukab ng tiyan.
Sa panahon ng mga kumplikadong pamamaraan ng diagnostic para sa ilang mga sakit.
Sa panahon ng electroconvulsive therapy.
Kapag nagsasagawa ng anesthesiology nang hindi pinapatay ang natural na paghinga.
Para sa pag-iwas sa mga komplikasyon pagkatapos ng mga pinsala.
Ang mga relaxant ng kalamnan (mga gamot) para sa osteochondrosis ay madalas na inireseta sa mga pasyente.
Upang mapadali ang proseso ng pagbawi pagkatapos
Ang pagkakaroon ng isang intervertebral hernia ay isa ring indikasyon para sa pagkuha ng mga relaxant ng kalamnan.

Sa kabila ng napakalawak na listahan ng paggamit ng mga gamot na ito, hindi mo dapat inireseta ang mga ito sa iyong sarili, nang hindi kumukunsulta sa isang doktor.

Mga side effect pagkatapos kumuha

Kung ikaw ay niresetahan ng mga muscle relaxant (mga gamot), ang pananakit ng ibabang bahagi ng likod ay dapat na talagang umalis sa iyo, ang mga side effect lamang ang maaaring mangyari kapag umiinom ng mga gamot na ito. Sa ilan posible, ngunit may mga mas seryoso, kasama ng mga ito ay nararapat na tandaan ang mga sumusunod:

Nabawasan ang konsentrasyon, na pinaka-mapanganib para sa mga taong nakaupo sa likod ng gulong ng kotse.
Pagbaba ng presyon ng dugo.
Tumaas na nervous excitability.
Pagbasa sa kama.
mga pagpapakita ng allergy.
Mga problema mula sa gastrointestinal tract.
Mga kundisyon ng convulsive.

Lalo na madalas, ang lahat ng mga pagpapakita na ito ay maaaring masuri na may maling dosis ng mga gamot. Ito ay totoo lalo na para sa mga antidepolarizing na gamot. Ito ay kagyat na ihinto ang pagkuha ng mga ito at kumunsulta sa isang doktor. Ang neostigmine solution ay karaniwang inireseta sa intravenously.

Ang depolarizing muscle relaxant ay mas hindi nakakapinsala sa bagay na ito. Kapag sila ay kinansela, ang kondisyon ng pasyente ay normalize, at ang paggamit ng mga gamot upang maalis ang mga sintomas ay hindi kinakailangan.

Dapat kang mag-ingat sa pag-inom ng mga muscle relaxant (mga gamot), ang mga pangalan na hindi pamilyar sa iyo. Sa kasong ito, mas mahusay na kumunsulta sa isang doktor.

Contraindications para sa paggamit

Ang pag-inom ng anumang mga gamot ay dapat magsimula lamang pagkatapos kumonsulta sa isang doktor, at ang mga gamot na ito ay higit pa. Mayroon silang isang buong listahan ng mga kontraindiksyon, kabilang sa mga ito ay:

Hindi sila dapat inumin ng mga taong may problema sa bato.
Contraindicated sa mga buntis na kababaihan at mga ina ng pag-aalaga.
Mga karamdamang sikolohikal.
Alkoholismo.
Epilepsy.
sakit na Parkinson.
Pagkabigo sa atay.
Edad ng mga bata hanggang 1 taon.
Sakit sa ulser.
Myasthenia.
Mga reaksiyong alerdyi sa gamot at mga bahagi nito.

Tulad ng nakikita mo, ang mga relaxant ng kalamnan (mga gamot) ay may maraming mga kontraindikasyon, kaya hindi mo dapat saktan ang iyong kalusugan nang higit pa at simulan ang pagkuha ng mga ito sa iyong sariling peligro at peligro.

Mga kinakailangan para sa mga relaxant ng kalamnan

Ang mga modernong gamot ay hindi lamang dapat maging epektibo sa pag-alis ng kalamnan, ngunit nakakatugon din sa ilang mga kinakailangan:

Ang isa sa mga gamot na ito, na halos nakakatugon sa lahat ng mga kinakailangan, ay Mydocalm. Ito marahil ang dahilan kung bakit ito ay ginamit sa medikal na pagsasanay sa loob ng higit sa 40 taon, hindi lamang sa ating bansa, kundi pati na rin sa marami pang iba.

Kabilang sa mga central relaxant ng kalamnan, ito ay naiiba nang malaki mula sa iba para sa mas mahusay. Ang gamot na ito ay kumikilos sa ilang mga antas nang sabay-sabay: inaalis nito ang nadagdagang mga impulses, pinipigilan ang pagbuo sa mga receptor ng sakit, at pinapabagal ang pagpapadaloy ng hyperactive reflexes.

Bilang resulta ng pagkuha ng gamot, hindi lamang bumababa ang pag-igting ng kalamnan, kundi pati na rin ang vasodilating effect nito ay sinusunod. Ito ay marahil ang tanging gamot na nagpapagaan ng spasm ng mga fibers ng kalamnan, ngunit hindi nagiging sanhi ng kahinaan ng kalamnan, at hindi rin nakikipag-ugnayan sa alkohol.

Osteochondrosis at mga relaxant ng kalamnan

Ang sakit na ito ay medyo karaniwan sa modernong mundo. Ang aming pamumuhay ay unti-unting humahantong sa katotohanan na lumilitaw ang sakit sa likod, kung saan sinusubukan naming huwag gumanti. Pero darating ang point na hindi na pwedeng balewalain ang sakit.

Bumaling kami sa doktor para sa tulong, ngunit ang mahalagang oras ay madalas na nawawala. Ang tanong ay lumitaw: "Posible bang gumamit ng mga relaxant ng kalamnan sa mga sakit ng musculoskeletal system?"

Dahil ang isa sa mga sintomas ng osteochondrosis ay kalamnan spasm, makatuwirang pag-usapan ang paggamit ng mga gamot upang makapagpahinga ng mga spasmodic na kalamnan. Sa panahon ng therapy, ang mga sumusunod na gamot mula sa pangkat ng mga relaxant ng kalamnan ay kadalasang ginagamit.

Sa therapy, karaniwang hindi kaugalian na uminom ng ilang gamot nang sabay-sabay. Ibinigay ito upang agad mong matukoy ang mga side effect, kung mayroon man, at magreseta ng ibang gamot.

Halos lahat ng mga gamot ay magagamit hindi lamang sa anyo ng mga tablet, ngunit mayroon ding mga iniksyon. Kadalasan, na may matinding spasm at matinding sakit na sindrom, ang pangalawang anyo ay inireseta para sa emerhensiyang pangangalaga, iyon ay, sa anyo ng mga iniksyon. Ang aktibong sangkap ay tumagos sa dugo nang mas mabilis at nagsisimula sa therapeutic effect nito.

Ang mga tablet ay karaniwang hindi kinukuha sa isang walang laman na tiyan, upang hindi makapinsala sa mauhog lamad. Kailangan mong uminom ng tubig. Ang parehong mga iniksyon at tablet ay inireseta na inumin dalawang beses sa isang araw, maliban kung may mga espesyal na rekomendasyon.

Ang paggamit ng mga muscle relaxant ay magdadala lamang ng nais na epekto kung sila ay ginagamit sa kumplikadong therapy, isang kumbinasyon sa physiotherapy, therapeutic exercises, at masahe ay sapilitan.

Sa kabila ng kanilang mataas na bisa, hindi mo dapat inumin ang mga gamot na ito nang hindi muna kumunsulta sa iyong doktor. Hindi ka maaaring magpasya para sa iyong sarili kung aling gamot ang tama para sa iyo at magkakaroon ng pinakamahusay na epekto.

Huwag kalimutan na mayroong maraming contraindications at side effects na hindi rin dapat bawasan. Ang karampatang paggamot lamang ang magbibigay-daan sa iyo na kalimutan ang tungkol sa sakit at spasmodic na kalamnan magpakailanman.