İzoptin, angina pektorisinin, aritmiya və hipertansiyonun müalicəsi və qarşısının alınması üçün təyin olunan sintetik bir dərmandır. Verapamil dərmanının INN (Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı). Bu adı onun bir hissəsi olan aktiv maddəyə görə almışdır. Dərman hipertansiyon əlamətlərini tez bir zamanda aradan qaldırır, üstəlik, uzun müddət fəaliyyət göstərir.

Buraxılış forması

Dərman 3 formada istehsal olunur:

Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər

İzoptin (Verapamil) belə hallarda təyin edilə bilər:

Qarışıq

"Isoptin" dərmanının tərkibi onun buraxılma formasından asılıdır:

Həbləri necə qəbul etmək olar?

Dərmanı aşağıdakı qaydalara uyğun olaraq tablet şəklində qəbul edin:

Isoptin Retard - uzun müddət fəaliyyət göstərən tabletlər

"Isoptin SR" dərmanı adi "Isoptin" tabletlərindən daha uzunmüddətli təsir göstərir.

Beləliklə, bu dərmanın üstünlükləri var:

"Isoptin SR" dərmanını aşağıdakı xəstələrə təyin etmək tövsiyə olunur:

"Isoptin Retard" tabletlərinin istifadəsi üsulu və xüsusiyyətləri

Onları yeməkdən sonra bir stəkan su ilə götürün. Xəstəliyin növündən və şiddətindən asılı olaraq, xəstəyə fərqli bir doza təyin edilə bilər - bir anda 120-dən 360 mq-a qədər.

Dərman uzun müddət qəbul edilə bilər, lakin sonra dərmanın gündəlik dozası 2 tabletdən çox olmamalıdır. Adətən, mütəxəssis xəstəyə səhər saatlarında 120 və ya 240 mq dozada "Isoptin Retard" dərmanını təyin edir. Əlavə qəbul yalnız axşam mümkündür.

"Isoptin SR" dərmanının dozasını qəbulun başlanmasından 2 həftədən gec olmayaraq artırmaq mümkündür.

Doza həddinin aşılması halında hipotenziya, huşun itirilməsi, şok, zəiflik, başgicəllənmə, gözlərin qaralması, nəbzinin azalması, ürək ağrısı, qıcolmalar və s.

Müalicə üçün xəstəyə lazımdır:

Ampulalarda olan "İsoptin" dərmanı yalnız stasionar şəraitdə istifadə olunur, çünki həll venadaxili olaraq verilir. Dərmanın məhlul şəklində üstünlüyü ondan ibarətdir ki, dərman daha sürətli udulur, müvafiq olaraq ən yaxşı terapevtik effekt əldə edilir.

"Isoptin" həlli bir həkim nəzarəti altında tətbiq olunur. İlkin doza 5 mqdir. Heç bir təsir müşahidə edilmirsə, 10 dəqiqədən sonra təkrar tətbiq oluna bilər. Dərman 5-10 mq / saat dozada damcı şəklində də tətbiq oluna bilər. Dərman qlükoza məhlulu, şoran və ya həkim tərəfindən tövsiyə olunan digər mayelərdə əvvəlcədən seyreltilir.

Vacib məlumat

Yan təsirlər

İzoptin tabletləri bir çox orqan və sistemdən müxtəlif arzuolunmaz təzahürlərə səbəb ola bilər:

Əks göstərişlər

Təsvir edilən dərman aşağıdakı sağlamlıq problemləri və ya xüsusiyyətləri olan xəstələrə təyin edilməməlidir:

"Isoptin" dərmanının analoqları

Bu dərmanın bir neçə onlarla əvəzedicisi var. Belə ki, təsiredici maddəyə görə Veropamil, Lekoptin, Kaveril, Finoptin və s. kimi dərmanları ayırd etmək olar.Oxşar hərəkətlə Kaveril, Amlodak və s.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

İzoptin tabletlərinə əlavə olaraq, bir şəxs digər dərmanlar (blokatorlar, ağrı kəsiciləri, iltihab əleyhinə və digər dərmanlar) qəbul edərsə, onda bu dərmanların paralel istifadəsi ilə bağlı iştirak edən həkimlə məsləhətləşmək lazımdır. mənfi təsirlər.

Qiymət

Tabletlərdə "Isoptin" dərmanının qiyməti 30 həb üçün 350-400 rubl arasında dəyişir. Uzun müddət fəaliyyət göstərən "Isoptin Retard" tabletlərinin qiyməti təxminən 600-650 rubl təşkil edir.

Catad_pgroup Kalsium kanal blokerləri

Enjeksiyon üçün izoptin - istifadə üçün təlimat

Hazırda dərman vasitəsi Dərman Vasitələrinin Dövlət Reyestrində qeyd edilməyib və ya göstərilən qeydiyyat nömrəsi reyestrdən çıxarılıb.

Qeydiyyat nömrəsi:

P N015547/01

Aktiv maddə:

Verapamil

Dozaj forması:

venadaxili tətbiq üçün həll

Qarışıq:

2 ml məhlul üçün:

aktiv maddə: verapamil hidroxlorid 5,0 mq;

Köməkçi maddələr: natrium xlorid 17,0 mq, 36% xlorid turşusu - pH-nı tənzimləmək üçün, inyeksiya üçün su - 2 ml-ə qədər.

Təsvir:

Şəffaf rəngsiz məhlul.

Farmakoterapevtik qrup:

"Yavaş" kalsium kanallarının blokatoru

ATH:

C.08.D.A.01

Farmakodinamikası:

Verapamil kalsium ionlarının (və ola bilsin ki, natrium ionlarının) "yavaş" kanallar vasitəsilə miokardın keçirici sisteminin hüceyrələrinə və miokardın və qan damarlarının hamar əzələ hüceyrələrinə transmembran girişini bloklayır. Verapamilin antiaritmik təsiri, ehtimal ki, ürəyin keçirici sisteminin hüceyrələrində "yavaş" kanallara təsiri ilə əlaqədardır.

Sinoatrial (SA) və atrioventrikulyar (AV) düyünlərin elektrik fəaliyyəti əsasən "yavaş" kanallar vasitəsilə hüceyrələrə daxil olan kalsiumdan asılıdır. Bu kalsium tədarükünü maneə törətməklə,
verapamil atrioventrikulyar (AV) keçiriciliyi yavaşlatır və ürək dərəcəsinə (HR) mütənasib olaraq AV nodunda effektiv odadavamlı dövrü artırır. Bu təsir atrial fibrilasiya və/və ya atriyal çırpıntı olan xəstələrdə mədəciklərin sürətinin azalması ilə nəticələnir. AV nodunda həyəcanın yenidən daxil olmasını dayandırmaq,
verapamil, Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromu da daxil olmaqla, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya olan xəstələrdə düzgün sinus ritmini bərpa edə bilər.

Verapamil əlavə keçirici yollara heç bir təsir göstərmir, normal atrial fəaliyyət potensialına və ya intraventrikulyar keçirmə müddətinə təsir göstərmir, lakin dəyişmiş atrial liflərdə amplituda, depolarizasiya sürətini və keçiriciliyi azaldır.

Verapamil periferik arteriyaların spazmına səbəb olmur və qan zərdabında ümumi kalsiumun miqdarını dəyişmir. Sonradan yüklənməni və miyokardın kontraktilliyini azaldır. Əksər xəstələrdə, o cümlədən üzvi ürək xəstəliyi olan xəstələrdə verapamilin mənfi inotrop təsiri yüklənmənin azalması ilə kompensasiya olunur, ürək indeksi adətən azalmır, lakin orta və ağır ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə (ağciyər arteriyasının təzyiqi 20-dən çox). mm Hg, sol mədəciyin ejeksiyon hissəsi 35% -dən azdır, xroniki ürək çatışmazlığının kəskin dekompensasiyası müşahidə edilə bilər.

Maksimum terapevtik təsir verapamilin venadaxili bolus tətbiqindən 3-5 dəqiqə sonra müşahidə olunur.

verapamilin standart terapevtik dozaları 5-10 mq venadaxili olaraq normal qan təzyiqinin (BP), sistemli damar müqavimətinin və kontraktilliyin müvəqqəti, adətən asemptomatik azalmasına səbəb olur; sol mədəciyin doldurulma təzyiqi bir qədər artdı.

Farmakokinetikası:

Verapamil hidroxlorid eyni miqdarda R-enantiomer və S-enantiomerdən ibarət rasemik bir qarışıqdır.

Norverapamil sidikdə tapılan 12 metabolitdən biridir. Norverapamilin farmakoloji aktivliyi verapamilin farmakoloji aktivliyinin 10-20%-ni, norverapamilin nisbəti isə xaric edilən dərmanın 6%-ni təşkil edir. Norverapamil və verapamilin tarazlıq plazma konsentrasiyası oxşardır. Gündə bir dəfə uzun müddət istifadəsi ilə tarazlıq konsentrasiyası 3-4 gündən sonra əldə edilir.

Paylanma

Verapamil bədən toxumalarında yaxşı paylanır, sağlam könüllülərdə paylanma həcmi (Vd) 1,8-6,8 l/kq təşkil edir. Qan plazma zülalları ilə əlaqə təxminən 90% təşkil edir.

Metabolizm

Verapamil intensiv metabolizmə məruz qalır. Metabolik Tədqiqat in vitro göstərdi ki
Verapamil CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 və CYP2C18 sitoxrom P450 izoenzimləri tərəfindən metabolizə olunur.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra sağlam könüllülərdə
Verapamil qaraciyərdə geniş metabolizmə məruz qalır, 12 metabolit aşkar edilir, onların əksəriyyəti iz miqdarda olur. Əsas metabolitləri verapamilin N və O-dealkilləşdirilmiş formaları müəyyən edilmişdir. Metabolitlər arasında yalnız norverapamil farmakoloji təsirə malikdir (ana birləşmə ilə müqayisədə təxminən 20%) itlərdə aparılan bir araşdırmada aşkar edilmişdir.

yetişdirmə

İntravenöz administrasiya ilə verapamilin qanda konsentrasiyasının dəyişmə əyrisi təbiətdə bieksponensialdır, sürətli erkən paylanma mərhələsi (yarımxaricolma dövrü (T 1/2) - təxminən 4 dəqiqə) və daha yavaş terminal aradan qaldırılması mərhələsi (T 1). /2 - 2-5 saat).

24 saat ərzində verapamilin dozasının təxminən 50% -i böyrəklər tərəfindən, beş gün ərzində - 70% -i atılır. Verapamilin dozasının 16%-ə qədəri bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur. Verapamilin təqribən 3-4%-i dəyişməz olaraq böyrəklər tərəfindən xaric olunur. Verapamilin ümumi klirensi təxminən qaraciyər qan axını ilə üst-üstə düşür, yəni. təxminən 1 l/saat/kq (aralıq: 0,7-1,3 l/saat/kq).

Xüsusi xəstə qrupları

Yaşlı xəstələr

Arterial hipertenziyası olan xəstələr tərəfindən qəbul edildikdə yaş verapamilin farmakokinetik parametrlərinə təsir göstərə bilər. Yaşlı xəstələrdə T 1/2 arta bilər. Verapamilin antihipertenziv təsiri ilə yaş arasında əlaqə müəyyən edilməmişdir.

Böyrək funksiyasının pozulması

Böyrək funksiyasının pozulması verapamilin farmakokinetik parametrlərinə təsir göstərmir, bu, son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr və normal böyrək funksiyası olan xəstələrin iştirakı ilə aparılan müqayisəli tədqiqatlarda aşkar edilmişdir.
Hemodializ zamanı verapamil və norverapamil praktiki olaraq xaric edilmir.

İstifadəyə göstərişlər

Supraventrikulyar taxiaritmiyaların müalicəsi üçün, o cümlədən:

Paroksismal supraventrikulyar taxikardiyada sinus ritminin bərpası, o cümlədən Wolff-Parkinson-White (WPW) və Lown-Ganong-Levin (LGL) sindromlarında əlavə yolların olması ilə əlaqəli şərtlər.

Klinik əlamətlər olduqda, Isoptin® dərmanını istifadə etməzdən əvvəl vagus sinirinə (məsələn, Valsalva manevri) təsir etməyə çalışmaq məsləhətdir;

Atrial flutter və ya fibrilasiyanın əlavə yolların (WPW və LGL sindromları) olması ilə əlaqəli olduğu hallar istisna olmaqla, atrial çırpınma və fibrilasiyada mədəciklərin daralma tezliyinə müvəqqəti nəzarət (taxiaritmik variant).

Əks göstərişlər

Dərmanın aktiv maddəsinə və ya köməkçi komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;

Kardiogen şok;

II və ya III dərəcəli atrioventrikulyar blokada, süni ürək stimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla;

süni ürək stimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla, xəstə sinus sindromu;

Sol mədəciyin boşalma fraksiyasının 35%-dən az azalması və/və ya ağciyər arteriyasının təzyiqinin 20 mm Hg-dən çox olması ilə ürək çatışmazlığı. Art., supraventrikulyar taxikardiya nəticəsində yaranan ürək çatışmazlığı istisna olmaqla, verapamillə müalicə edilməlidir;

Şiddətli arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 90 mm Hg-dən az);

Əlavə yolların (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levin sindromları) mövcudluğunda atrial fibrilasiya / çırpınma. Bu xəstələrdə mədəcik taxiaritmiyası inkişaf riski var, o cümlədən. verapamil vəziyyətində ventriküler fibrilasiya;

Geniş QRS kompleksləri ilə ventrikulyar taxikardiya (> 0,12 s.) (“Xüsusi təlimatlar” bölməsinə baxın);

Beta-blokerlərlə eyni vaxtda istifadə, venadaxili.
Verapamil və beta-blokerlər eyni vaxtda (bir neçə saat ərzində) tətbiq edilməməlidir, çünki hər iki dərman miokardın kontraktilliyini və AV keçiriciliyini azalda bilər (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə” bölməsinə baxın);

verapamil qəbulundan 48 saat əvvəl və 24 saat sonra disopiramidin istifadəsi;

Hamiləlik, ana südü ilə qidalanma dövrü (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);

18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Diqqətlə:

Qan təzyiqinin kəskin azalması, kəskin miokard infarktı, sol mədəciyin disfunksiyası, I dərəcəli AV blokadası, bradikardiya, asistoliya, hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, ürək çatışmazlığı.

Böyrək funksiyasının pozulması və/və ya ağır qaraciyər disfunksiyası.

Sinir-əzələ ötürülməsinə təsir edən xəstəliklər (miasteniya gravis, Lambert-Eaton sindromu, Duchenne əzələ distrofiyası).

Ürək qlikozidləri, quinidin, flekainid, simvastatin, lovastatin, atorvastatin ilə eyni vaxtda qəbulu; ritonavir və HİV infeksiyasının müalicəsi üçün digər antiviral preparatlar; oral tətbiq üçün beta-blokerlər; plazma zülallarına bağlanan deməkdir ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın).

Yaşlılıq.

Hamiləlik və laktasiya:

Hamilə qadınlarda Isoptin® dərmanının istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar reproduktiv sistemə birbaşa və ya dolayı toksik təsirləri aşkar etmir. Heyvanlar üzərində aparılan dərman tədqiqatlarının nəticələrinin insanlarda müalicəyə reaksiyasını həmişə proqnozlaşdırmadığına görə, Isoptin® dərmanı hamiləlik dövründə yalnız ana üçün fayda döl / uşaq üçün potensial riskdən daha yüksək olduqda istifadə edilə bilər.

Verapamil plasental maneəni keçir və doğuş zamanı göbək venasının qanında olur.
Verapamil və onun metabolitləri ana südü ilə xaric olur. Isoptin®-in oral tətbiqi ilə bağlı mövcud məhdud məlumatlar göstərir ki, ana südü ilə körpələrə verilən verapamil dozası olduqca aşağıdır (ana tərəfindən qəbul edilən verapamilin dozasının 0,1-1%) və verapamilin istifadəsi uyğun ola bilər. ana südü ilə. Bununla belə, yenidoğulmuşlar və körpələr üçün riski istisna etmək olmaz.

Körpələrdə ciddi yan təsirlərin olma ehtimalını nəzərə alaraq, ana südü zamanı Isoptin® dərmanı yalnız ana üçün fayda uşaq üçün potensial riskdən daha yüksək olduqda istifadə edilməlidir.

Dozaj və tətbiqi

Yalnız venadaxili.

İntravenöz administrasiya EKQ (elektrokardioqram) və qan təzyiqinin davamlı monitorinqi ilə ən azı 2 dəqiqə ərzində yavaş-yavaş aparılmalıdır.

Yaşlı xəstələrdə və arzuolunmaz təsirlərin riskini azaltmaq üçün tətbiq ən azı 3 dəqiqə ərzində həyata keçirilir.

İlkin doza 5-10 mq (0,075-0,15 mq / kq bədən çəkisi) təşkil edir.

Dozu təkrarlayın 10 mq (0,15 mq / kq bədən çəkisi) təşkil edir, ilk inyeksiyadan 30 dəqiqə sonra ilk inyeksiyaya qeyri-adekvat reaksiya ilə verilir.

Sabitlik

Isoptin® ən çox istifadə edilən böyük həcmli parenteral məhlullarla uyğun gəlir və işıqdan qorunan 25°C temperaturda ən azı 24 saat ərzində kimyəvi cəhətdən sabitdir.

İstifadə etməzdən əvvəl parenteral dozaj forması çöküntü və rəng dəyişikliyinin olması üçün vizual olaraq qiymətləndirilməlidir. Məhlul buludlu olarsa və ya flakonun möhürü qırılıbsa istifadə etməyin.

Qalan istifadə olunmamış məhlul hər hansı bir həcmdə məzmunun bir hissəsini götürdükdən dərhal sonra məhv edilməlidir.

Uyğunsuzluq

Stabilliyə xələl gətirməmək üçün Isoptin®-i polivinilxlorid torbalarda inyeksiya üçün natrium laktat məhlulları ilə seyreltmək tövsiyə edilmir. Albumin, amfoterisin B, hidralazin hidroxlorid və ya trimetoprinem və sulfametoksazol məhlulları ilə qarışdırmaqdan çəkinmək lazımdır.

Verapamil pH 6.0-dan çox olan istənilən məhlulda çökür.

Yan təsir

Isoptin® dərmanının klinik sınaqları və marketinqdən sonrakı istifadəsi zamanı müəyyən edilmiş əlavə təsirlər aşağıda orqan sistemləri və ÜST təsnifatına uyğun olaraq onların baş vermə tezliyi ilə təqdim olunur: çox tez-tez (> 1/10); tez-tez (? 1/100-dən<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Ən tez-tez aşağıdakı yan təsirlər müşahidə edildi: baş ağrısı, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qəbizlik, qarın ağrısı, bradikardiya, taxikardiya, çarpıntılar, qan təzyiqinin kəskin azalması, üzün dərisinə qan tökülməsi, periferik ödem və artan yorğunluq.

İmmunitet sisteminin pozğunluqları:

bilinməyən tezlik: yüksək həssaslıq.

Metabolik və qidalanma pozğunluqları:

bilinməyən tezlik: hiperkalemiya.

Psixi pozğunluqlar:

nadir hallarda: yuxululuq.

Sinir sisteminin pozğunluqları:

tez-tez: ​​başgicəllənmə, baş ağrısı;

nadir hallarda: paresteziya, tremor;

tezliyi bilinmir: ekstrapiramidal pozğunluqlar, iflic (tetraparez) 1, konvulsiv tutmalar.

Eşitmə pozğunluqları və labirint pozğunluqları:

nadir hallarda: tinnitus;

tezliyi bilinmir: seğirmələr.

Ürək pozğunluqları:

tez-tez: ​​bradikardiya;

nadir hallarda: ürək döyüntüsü, taxikardiya;

bilinməyən tezlik: AV blokadası I, II, III dərəcə; ürək çatışmazlığı, sinus tutulması ("sinus həbsi"), sinus bradikardiyası, asistoliya.

Damar pozğunluqları:

tez-tez: ​​əhəng dərisinə qan "qızarması", qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması.

Tənəffüs, döş qəfəsi və mediastinal pozğunluqlar:

tezliyi bilinməyən: bronxospazm, nəfəs darlığı.

Mədə-bağırsaq pozğunluqları:

tez-tez: ​​qəbizlik, ürəkbulanma;

nadir hallarda: qarın ağrısı;

nadir hallarda: qusma;

tezliyi bilinmir: qarında narahatlıq, diş əti hiperplaziyası, bağırsaq obstruksiyası.

Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları:

nadir hallarda: hiperhidroz;

tezliyi bilinmir: anjiyoödem, Stevens-Conson sindromu, eritema multiforme, alopesiya, qaşınma, qaşınma, purpura. makulopapulyar döküntü, ürtiker.

Əzələ-skelet sistemi və birləşdirici toxuma xəstəlikləri:

bilinməyən tezlik: artralji, əzələ zəifliyi, miyalji.

Böyrək və sidik yollarının pozğunluqları:

bilinməyən tezlik: böyrək çatışmazlığı.

Genital və döş xəstəlikləri:

tezliyi bilinmir: erektil disfunksiya, qalaktoreya, jinekomastiya.

Ümumi pozğunluqlar:

tez-tez: periferik ödem;

nadir hallarda: artan yorğunluq.

Laboratoriya və instrumental məlumatlar:

bilinməyən tezlik: prolaktinin konsentrasiyasının artması, qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması.

1 - Isoptina®-nın qeydiyyatdan sonrakı istifadəsi dövründə verapamil və kolxisinin birgə istifadəsi ilə əlaqəli tək bir iflic (tetraparez) halı bildirildi. Bu, verapamilin təsiri altında CYP3A4 izoenziminin və P-qlikoproteinin fəaliyyətinin yatırılması səbəbindən kolxisinin qan-beyin baryerindən keçməsi ilə əlaqədar ola bilər (bax: "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə").

Həddindən artıq doza:

Simptomlar: qan təzyiqinin kəskin azalması; bradikardiya, AV blokadasına çevrilir və sinus düyününün fəaliyyətini dayandırır ("sinus tutulması"); hiperglisemiya, stupor və metabolik asidoz. Doza həddinin aşılması səbəbindən ölüm xəbərləri var.

Müalicə: dəstəkləyici simptomatik terapiya aparılmalıdır. Klinik əhəmiyyətli hipotenziv reaksiyalar və ya AV blokadası üçün müvafiq olaraq vazopressor dərmanlar və ya pacing verilməlidir. Asistol beta-adrenergik stimullaşdırma (izoprenalin), digər vazopressor dərmanlar və ya reanimasiya ilə müalicə edilməlidir. Hemodializ təsirsizdir.

Qarşılıqlı əlaqə

Şiddətli kardiomiopatiyası, xroniki ürək çatışmazlığı və ya miokard infarktından sonra xəstələrdə verapamil və venadaxili beta-blokerlərin və ya disopiramidin eyni vaxtda tətbiqi nadir hallarda ciddi əlavə təsirlərin inkişafına səbəb oldu.

Verapamilin venadaxili adrenergik funksiyanı boğan dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi antihipertenziv təsirin artmasına səbəb ola bilər.

Metabolik Tədqiqat in vitroşəhadət ver
Verapamil CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 və CYP2C18 sitoxrom P450 izoenzimlərinin təsiri ilə metabolizə olunur.

Verapamil CYP3A4 izoenziminin və P-qlikoproteinin inhibitorudur. CYP3A4 izoenziminin inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir qeyd edildi, qan plazmasında verapamilin konsentrasiyasının artması müşahidə edildi, CYP3A4 izoenziminin induktorları isə qan plazmasında verapamilin konsentrasiyasını azaldıb. Bu cür dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə bu qarşılıqlı əlaqənin mümkünlüyü nəzərə alınmalıdır.

Aşağıdakı cədvəldə farmakokinetik parametrlərə görə mümkün dərman qarşılıqlı təsirləri haqqında məlumatlar verilmişdir.

CYP-450 izoenzim sistemi ilə əlaqəli mümkün qarşılıqlı təsirlər
Dərman	Mümkün dərman qarşılıqlı təsiri	Şərh
Alfa blokerləri
Prazosin	Prazosinin C m axında artım (~40%) prazosinin T 1/2 hissəsinə təsir göstərmir.	Əlavə antihipertenziv fəaliyyət.
Terazosin	Terazozinin AUC (-24%) və C m ax (~ 25%) artması.
Antiaritmik dərmanlar
Flecainide	Flekainidin plazma klirensinə minimal təsir (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Quinidinin oral klirensinin azalması (~35%).	Qan təzyiqinin kəskin azalması. Hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyası olan xəstələrdə ağciyər ödemi baş verə bilər.
Bronxial astmanın müalicəsi üçün vasitələr
Teofillin	Ağızdan və sistemik klirensin azalması (~20%).	Siqaret çəkən xəstələrdə klirensin azalması (~11%).
Antikonvulsanlar / antiepileptiklər
Karbamazepin	Davamlı qismən epilepsiyası olan xəstələrdə karbamazepinin AUC-nin artması (~46%).	Karbamazepinin konsentrasiyasının artması, karbamazepinin diplopiya, baş ağrısı, ataksiya və ya başgicəllənmə kimi yan təsirlərinin inkişafına səbəb ola bilər.
Fenitoin	Verapamilin plazma konsentrasiyasının azalması.
Antidepresanlar
İmipramin	İmipraminin AUC-də artım (~15%).	Aktiv metabolit olan desipramin konsentrasiyasına təsir göstərmir.
Hipoqlikemik agentlər
Qlibenklamid	Qlibenklamidin C m axında artım (-28%), AUC (~26%).
Gut əleyhinə agentlər
Kolxisin	Kolxisinin AUC (~ 2,0 dəfə) və C mah (~ 1,3 dəfə) artımı.	Kolxisinin dozasını azaldın (kolxisinin istifadəsinə dair təlimatlara baxın).
Antimikroblar
Klaritromisin
Eritromisin	Verapamilin konsentrasiyasının artması mümkündür.
Rifampisin	Verapamilin AUC (~97%), Cmax (~94%), bioavailability (~92%) azalması.
Telitromisin	Verapamilin konsentrasiyasının artması mümkündür.
Xərçəng əleyhinə dərmanlar
Doksorubisin	Doksorubisinin AUC (104%) və Cm axında (61%) artım.	Kiçik hüceyrəli ağciyər xərçəngi olan xəstələrdə.
Barbituratlar
Fenobarbital	Verapamilin oral klirensinin ~ 5 dəfə artması.
Benzodiazepinlər və digər trankvilizatorlar
Buspiron	AUC və C mah buspironun artması ~ 3,4 dəfə.
Midazolam	Midazolamın AUC (~ 3 dəfə) və Cmax (~ 2 dəfə) artması.
Beta blokerlər
metoprolol	Angina pektorisi olan xəstələrdə metoprololun AUC (-32,5%) və Cmax (-41%) artması.	"Xüsusi Təlimatlar" bölməsinə baxın.
propranolol	Angina pektorisi olan xəstələrdə propranololun AUC (-65%) və Cm axında (-94%) artım.
ürək qlikozidləri
Digitoksin	Dijitoksinin ümumi klirensi (-27%) və böyrəküstü klirensi (-29%) azalmışdır.
digoksin	Sağlam könüllülərdə diqoksinin Cm ax (-44%), C 12 saat (-53%), Css (-44%) və AUC (-50%) artımı.	Diqoksin dozasını azaldın. "Xüsusi Təlimatlar" bölməsinə baxın.
H 2 reseptor antaqonistləri
Simetidin	R- (-25%) və S- (-40%) verapamilin AUC-də artım, R- və S-verapamilin klirensində müvafiq azalma.
İmmunoloji/immunosupressiv vasitələr
Siklosporin	Siklosporinin AUC, C ss, C max (- 45%) artması.
everolimus	Everolimus: AUC (~ 3,5 dəfə) və Cmax (~ 2,3 dəfə) artması Verapamil: Chough'un artması (növbəti dozanı qəbul etməzdən dərhal əvvəl qan plazmasında preparatın konsentrasiyası) (~ 2,3 dəfə).	Everolimusun konsentrasiyasını təyin etmək və dozasını titr etmək lazım ola bilər.
Sirolimus	Sirolimusun AUC-də artım (~ 2,2 dəfə); AUC S-verapamilin artması (~ 1,5 dəfə).	Sirolimusun konsentrasiyasını təyin etmək və dozasını titr etmək lazım ola bilər.
Takrolimus	Takrolimusun konsentrasiyasının artması mümkündür.
Lipid azaldıcı maddələr (HMG-CoA reduktaza inhibitorları)
Atorvastatin	Qan plazmasında atorvastatinin konsentrasiyasını artırmaq, verapamilin AUC-də artım - 43% mümkündür.	Əlavə məlumat aşağıda verilmişdir.
Lovastatin	Plazmada lovastatinin və verapamilin AUC (~ 63%) və Cm ax (~ 32%) konsentrasiyasını artırmaq mümkündür.
Simvastatin	Simvastatinin AUC (~ 2,6 dəfə) və C mah (~ 4,6 dəfə) artması.
Serotonin reseptor agonistləri
Almotriptan	Almotriptanın AUC (~20%) və C mah (~24%) artması.
Urikosurik agentlər
Sülfinpirazon	Verapamilin oral klirensinin artması (~ 3 dəfə), bioavailability azalması (~ 60%).	Antihipertenziv təsir azala bilər.
Digər
Qreypfrut suyu	Verapamilin AUC R- (~ 49%) və S- (~ 37%) və verapamilin Cm x R- (~ 75%) və S-C-51% artımı.	T 1/2 və böyrək klirensi dəyişmədi. Qreypfrut suyu verapamil ilə qəbul edilməməlidir.
St John's wort	Verapamilin AUC R- (~ 78%) və S- (~ 80%) azalması, C m axında müvafiq azalma.

Digər dərman qarşılıqlı təsirləri

HİV infeksiyasının müalicəsi üçün antiviral dərmanlar

Ritonavir və HİV infeksiyasının müalicəsi üçün digər antiviral preparatlar verapamilin metabolizmasını maneə törədə bilər ki, bu da onun qan plazmasında konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. Buna görə də, bu cür dərmanlar və verapamilin eyni vaxtda istifadəsi ilə diqqətli olmaq və ya verapamilin dozasını azaltmaq lazımdır.

Litium

Verapamil və litiumun eyni vaxtda qəbulu zamanı qan zərdabında litiumun konsentrasiyasında dəyişikliklər və ya artım olmadıqda litiumun neyrotoksikliyinin artması müşahidə edilmişdir. Bununla belə, verapamilin əlavə edilməsi də uzun müddət oral litium qəbul edən xəstələrdə serum litium konsentrasiyasının azalmasına səbəb oldu. Bu dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə xəstələri diqqətlə izləmək lazımdır.

Sinir-əzələ keçiriciliyini maneə törədən dərmanlar

Klinik məlumatlar və preklinik tədqiqatlar bunu göstərir
verapamil sinir-əzələ keçiriciliyini bloklayan dərmanların (məsələn, kurariform və depolarizasiya edən əzələ gevşetici) təsirini gücləndirə bilər. Buna görə, verapamilin dozasını və / və ya sinir-əzələ keçiriciliyini maneə törədən dərmanların dozasını eyni vaxtda istifadə edərkən azaltmaq lazım ola bilər.

Asetilsalisil turşusu (antiplatelet agent kimi)

Artan qanaxma riski.

Etanol (spirt)

Qan plazmasında etanolun konsentrasiyasını artırmaq və onun ifrazını yavaşlatmaq. Beləliklə, etanolun təsiri gücləndirilə bilər.

HMG-CoA inhibitorları - reduktazlar (statinlər)

Qəbul edən xəstələr
verapamil, HMG-CoA reduktaza inhibitorları (yəni, simvastatin, atorvastatin və ya lovastatin) ilə müalicəyə mümkün olan ən aşağı dozadan başlamaq lazımdır, sonra isə bu doza artırılır. Təyin etmək lazımdırsa
Artıq HMG-CoA reduktaza inhibitorlarını qəbul edən verapamil xəstələri nəzərdən keçirilməli və qan zərdabında xolesterinin konsentrasiyasına uyğun olaraq onların dozaları azaldılmalıdır.

fluvastatin,
pravastatin və
rosuvastatin CYP3A4 izoenzimləri tərəfindən metabolizə olunmur, ona görə də onların verapamillə qarşılıqlı əlaqəsi ehtimalı azdır.

Plazma zülallarını birləşdirən maddələr

Verapamil, yüksək zülal bağlayan agent kimi, oxşar qabiliyyətə malik digər dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ümumi anesteziya üçün inhalyasiya vasitələri

İnhalyasiya anesteziyası və "yavaş" kalsium kanallarının blokerləri üçün dərmanların birgə istifadəsi ilə, o cümlədən
verapamil, ürək-damar sisteminin həddindən artıq təzyiqindən qaçınmaq üçün istənilən təsir əldə olunana qədər hər bir agentin dozası diqqətlə titrlənməlidir.

Antihipertenzivlər, diuretiklər, vazodilatatorlar

Antihipertenziv təsirin gücləndirilməsi.

ürək qlikozidləri

Venadaxili administrasiya üçün verapamil ürək qlikozidləri ilə birlikdə istifadə edilmişdir. Bu dərmanlar AV keçiriciliyini yavaşlatdığından xəstələr AV blokadasının və ya ağır bradikardiyanın erkən aşkarlanması üçün monitorinq edilməlidir.

Quinidin

verapamil qəbul edən kiçik bir qrup xəstəyə venadaxili yeridilir
içərisində quinidin. Quinidin şifahi olaraq qəbul edildikdə və verapamilin venadaxili qəbulu zamanı qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması halları barədə bir neçə məlumat var, buna görə də bu dərman kombinasiyası ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Flecainide

Sağlam könüllülərin iştirak etdiyi bir araşdırma göstərdi ki, verapamil və flekainidin birgə istifadəsi miokardın kontraktilliyinin azalması, AV keçiriciliyinin və miokardın repolarizasiyasının yavaşlaması ilə əlavə təsir göstərə bilər.

Disopiramid

Verapamil və disopiramid arasında mümkün qarşılıqlı əlaqə haqqında məlumat almazdan əvvəl, verapamilin istifadəsindən 48 saat əvvəl və ya 24 saat sonra disopiramid təyin edilməməlidir (“Əks göstərişlər” bölməsinə baxın).

Beta blokerlər

Ağızdan beta-blokerlər qəbul edən xəstələrə venadaxili tətbiq üçün verapamil təyin edildi. Mənfi qarşılıqlı təsirlərin mümkünlüyü nəzərə alınmalıdır, çünki hər iki dərman miokardın kontraktilliyini və ya AV keçiriciliyini azalda bilər. Verapamil və venadaxili beta-blokerlərin eyni vaxtda tətbiqi, xüsusilə ağır kardiomiopatiyası, xroniki ürək çatışmazlığı və ya miokard infarktı olan xəstələrdə ciddi mənfi reaksiyaların inkişafına səbəb oldu (“Əks göstərişlər” bölməsinə baxın).

Xüsusi Təlimatlar:

Nadir hallarda həyat üçün təhlükə yaradan əlavə təsirlər inkişaf edə bilər (atrial fibrilasiya / yüksək mədəcik dərəcəsi ilə çırpınma, əlavə yolların olması, ağır arterial hipotenziya və ya ağır bradikardiya / asistol).

Kəskin miokard infarktı

İzoptin® bradikardiya, ağır hipotenziya və ya sol mədəciyin disfunksiyası ilə ağırlaşan kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ürək bloku / AV blok I dərəcə / Bradikardiya / A sistol

Verapamil AV və SA düyünlərini təsir edir və AV keçiriciliyini ləngidir. Isoptin® dərmanı ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki II və ya III dərəcəli AV blokadasının inkişafı ("Əks göstərişlər" bölməsinə baxın) və ya Onun dəstəsinin ayaqlarının tək şüalı, iki şüalı və ya üç şüalı blokadası verapamilin dayandırılmasını tələb edir və zəruri hallarda müvafiq terapiya.

Verapamil AV və SA düyünlərini təsir edir və nadir hallarda ikinci və ya üçüncü dərəcəli AV blokadasına, bradikardiyaya və ekstremal hallarda asistola səbəb ola bilər. Bu hadisələr daha çox yaşlı xəstələrdə rast gəlinən xəstə sinus sindromu olan xəstələrdə baş verir.

Sinus düyünlərinin zəifliyi olmayan xəstələrdə asistoliya adətən atrioventrikulyar və ya normal sinus ritminə kortəbii qayıdışla qısa (bir neçə saniyə) olur. Sinus ritmi vaxtında bərpa olunmazsa, dərhal müvafiq müalicəyə başlamaq lazımdır.

Beta-blokerlər və antiaritmiklər

Ürək-damar sisteminə təsirin qarşılıqlı gücləndirilməsi (yüksək dərəcəli AV blokadası, ürək dərəcəsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması, ürək çatışmazlığının kəskinləşməsi və qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması). Dərman qəbul edən bir xəstədə atrium boyunca ritm miqrasiyası ilə asimptomatik bradikardiya (36 döyüntü/dəq) müşahidə edilmişdir.
göz damcıları şəklində timolol (beta-bloker) və
içərisində verapamil.

digoksin

Verapamilin digoksinlə eyni vaxtda qəbulu halında digoksin dozası azaldılmalıdır. "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın.

Ürək çatışmazlığı

Ürək çatışmazlığı və sol mədəciyin boşalma faizi 35%-dən çox olan xəstələr Isoptin® qəbul etməzdən əvvəl stabil olmalı və bundan sonra müvafiq müalicə almalıdırlar.

Qan təzyiqinin kəskin azalması

Isoptin® preparatının venadaxili tətbiqi tez-tez qan təzyiqinin ilkin dəyərlərdən aşağı düşməsinə səbəb olur, adətən keçici və asemptomatikdir, lakin başgicəllənmə ilə müşayiət oluna bilər.

HMG-CoA reduktaza inhibitorları (statinlər)

"Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın.

Sinir-əzələ ötürülməsi pozğunluqları

Isoptin® sinir-əzələ ötürülməsinə təsir edən xəstəlikləri (miasteniya gravis, Lambert-Eaton sindromu, Duchenne əzələ distrofiyası) olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Böyrək funksiyasının pozulması

Aparılmış müqayisəli tədqiqatlar göstərir ki, verapamilin farmakokinetikası son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dəyişməz qalır. Bununla belə, bəzi məlumatlar böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə izoptin ehtiyatla və yaxından nəzarət altında istifadə edilməli olduğunu göstərir.
Verapamil hemodializlə xaric olunmur.

Qaraciyər funksiyasının pozulması

İzoptin ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ventriküler taxikardiya

Geniş QRS kompleksləri (> 0,12 s.) olan mədəcik taxikardiyası olan xəstələrə Isoptin® preparatının venadaxili yeridilməsi hemodinamikanın və mədəciklərin fibrilasiyasının kəskin pisləşməsinə səbəb ola bilər. Müalicəyə başlamazdan əvvəl geniş QRS mədəcik taxikardiyasının düzgün diaqnozu və xaric edilməsi məcburidir.

Nəqliyyat vasitəsini idarə etmək qabiliyyətinə təsir:

Dərman Isoptin® antihipertenziv təsir və fərdi həssaslıq nəticəsində psixomotor reaksiyaların sürətinə təsir göstərə bilər. Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin konsentrasiyasının və psixomotor reaksiyaların sürətinin artırılmasını tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır. Bu, müalicənin başlanğıcında, dozanı artırarkən və ya başqa bir dərmanla terapiyadan keçərkən xüsusilə vacibdir.

Buraxılış forması:

Venadaxili tətbiq üçün məhlul, 5 mq/2 ml.

Paket:

2 ml rəngsiz tip I hidrolitik şüşə ampulalarda mavi qırılma nöqtəsi ilə.

5, 10 və ya 50 ampuladan karton qabda və ya PVC və ya polistirol blisterdə, kağız folqa ilə bağlanmış, istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.

Saxlama şəraiti:

25 °C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl:

Qablaşdırmada göstərilən yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.

Apteklərdən buraxılma şərtləri:

Reseptlə

Qeydiyyat şəhadətnaməsi sahibi:

Qeydiyyat Səlahiyyət Sahibi: Abbott GmbH & Co. KG

İstehsalçı

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Avstriya
EBEWE PHARMA GmbH Nfg KG. Avstriya Nümayəndəliyi: ABBOTT LABORATORIES LLC

İzoptin (amp.5mg-2ml N5) Avstriya Abbott Laboratories [Almaniya] Ebewe F tərəfindən istehsal edilmişdir

Aktiv maddənin təsviri (INN) Verapamil.

Farmakologiya : farmakoloji təsir göstərir - antianginal, hipotenziv, antiaritmik . Kalsium kanallarını bloklayır (hüceyrə membranının içərisindən hərəkət edir) və transmembran kalsium cərəyanını azaldır.

Göstərişlər : Paroksismal supraventrikulyar taxikardiya (WPW sindromu istisna olmaqla), sinus taxikardiyası, atriyal ekstrasistoliya, atriyal fibrilasiya və çırpıntı, angina pektorisi (o cümlədən Prinzmetal, gərginlik, postinfarkt), arterial hipertenziya, hipertansif böhran, idiopatik hipertrofik subaortik hipertrofik hipertrofiya.

Əks göstərişlər : Həddindən artıq həssaslıq, ağır hipotenziya, kardiogen şok, II və III dərəcəli AV blokadası, miokard infarktı (kəskin və ya yeni və bradikardiya, hipotenziya, sol mədəciyin çatışmazlığı ilə mürəkkəbləşmiş), III mərhələ xroniki ürək çatışmazlığı, WPW sindromu və xəstə sinus sindromu (implantasiya edilmiş kardiostimulyator yoxdursa). ), sinoatrial blokada, Morqaqni-Adams-Stokes sindromu, rəqəmsal intoksikasiya, ağır aorta stenozu, hamiləlik, ana südü ilə qidalanma.

Tətbiq məhdudiyyətləri : I dərəcəli AV blokadası, I və II mərhələlərin xroniki ürək çatışmazlığı, ağır bradikardiya (dəqiqə 50-dən az), yüngül və ya orta dərəcəli hipotenziya, ağır miopatiya (Duchenne sindromu), anormal qaraciyər və ya böyrək funksiyası, geniş QRS ilə mədəcik taxikardiyası kompleks (daxili / icrası üçün).

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin : Hamiləlikdə kontrendikedir. Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Yan təsirlər : Ürək-damar sistemi və qan tərəfdən (hematopoez, hemostaz): hipotenziya, bradikardiya (sinus), AV blokadası, ürək çatışmazlığı.

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: baş ağrısı, başgicəllənmə, əsəbilik, letarji, yuxululuq, zəiflik, yorğunluq, paresteziya.

Həzm sistemindən: ürəkbulanma, dispepsiya, qəbizlik; nadir hallarda - diş ətinin hiperplaziyası, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması, qələvi fosfatazanın.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, ürtiker, qaşınma; nadir hallarda - anjiyoödem, Stevens-Johnson sindromu.

Digərləri:üzün dərisinin qızarması, bronxospazm (venadaxili administrasiya ilə), periferik ödem, çox nadir hallarda - jinekomastiya, prolaktin ifrazının artması (ayrı-ayrı hallarda).

Qarşılıqlı əlaqə : Diqoksin, siklosporin, teofillin, karbamazepinin plazma səviyyəsini artırır, litium - azaldır. Rifampisinin antibakterial fəaliyyətini, fenobarbitalın deprime təsirini, metoprolol və propranololun klirensini zəiflədir, əzələ gevşeticilərin təsirini artırır. Rifampisin, sulfinpirazon, fenobarbital, kalsium duzları, D vitamini - hərəkəti zəiflədir. Hipotenziv təsir antihipertenziv dərmanlar (diuretiklər, vazodilatatorlar), trisiklik və tetrasiklik antidepresanlar və antipsikotiklər: antianginal - nitratlar tərəfindən gücləndirilir. Beta-blokerlər, sinif IA antiaritmik dərmanlar, ürək qlikozidləri, inhalyasiya anestezikləri, radiopaq agentləri sinoatrial düyünün avtomatizminə, AV keçiriciliyinə və miokardın daralmasına (qarşılıqlı olaraq) inhibitor təsirini gücləndirir. Asetilsalisil turşusu ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə - mövcud qanaxmanın artması. Simetidin verapamilin plazma səviyyəsini artırır.

Aşırı doza : Simptomlar: arterial hipotenziya, bradikardiya, AV blokadası, kardiogen şok, koma, asistoliya.

Müalicə: xüsusi bir antidot olaraq, kalsium qlükonat istifadə olunur (10-20 ml 10% həll / in); bradikardiya və AV blokadası ilə atropin, izoprenalin və ya orsiprenalin təyin edilir; hipotenziya ilə - plazma əvəzedici məhlullar, dopamin, norepinefrin; ürək çatışmazlığı əlamətlərinin təzahürü ilə - dobutamin.

Dozaj və tətbiqi : İçəridə, yemək zamanı və ya dərhal sonra, bol maye içmək.

angina pektorisi - gündə 3 dəfə 80-120 mq, qaraciyər funksiyasının pozulması fonunda, qocalıqda - gündə 3 dəfə 40 mq.

Aritmiya- ürək qlikozidləri ilə terapiya zamanı xroniki atrial fibrilasiyada - 2-3 dozada gündə 240-320 mq; paroksismal supraventrikulyar taxikardiyanın qarşısının alınması üçün - 2-3 dozada 240-480 mq / gün.

hipertoniya - gündə 3 dəfə 80 mq, lazım olduqda - gündə 360 mq-a qədər; yaşlı xəstələr və ya qısa boy - gündə 3 dəfə 40 mq; 6 yaşa qədər uşaqlar - 40-60 mq / gün, 6-14 yaş - 80-360 mq / gün 3-4 dozada. Hipertoniya üçün uzunmüddətli təsirin dozaj formaları şəklində - səhər bir dəfə gündə 180-240 mq; qeyri-kafi effektivliklə doza aşağıdakı kimi artırılır: səhər 240 mq, sonra səhər 180 mq + axşam 180 mq (ehtimal ki, səhər 240 mq + axşam 120 mq) və sonra gündə 2 dəfə 240 mq. 12 saatlıq fasilə ilə gün, yaşlılar və ya kiçik boylu xəstələr üçün - 120 mq; 120 mq dozadan sonra adekvat təsir olmadıqda, səhər bir dəfə ardıcıl olaraq 180, 240, 360 və 480 mq-a qədər artırılır.

Anjina pektorisi və aritmiya üçün: gecikdirilmiş formalar şəklində 120-240 mq gündə 2 dəfə 12 saat fasilə ilə.200 mq tabletlər: 1 tab. Gündə 1-2 dəfə və ya 2 tablet. gündə 1 dəfə.

24 saatlıq nəzarətli buraxılışın dozaj formaları (yalnız bütövlükdə şifahi olaraq qəbul edilir) - hipertansiyon üçün, gecə bir dəfə 180 mq; Lazım gələrsə, doz ardıcıl olaraq gecə 240 mq, gecə 360 mq (180 mq 2 tablet), sonra isə gecə 480 mq (240 mq 2 tablet) artırılır.

Yavaş-yavaş daxilə: böyüklər üçün ilkin doza 5-10 mq (ən azı 2 dəqiqə), qeyri-kafi təsirlə, 10 mq dozada 30 dəqiqədən sonra yenidən tətbiq oluna bilər. EKQ nəzarətində olan 1 yaşa qədər uşaqlar 0,1-0,2 mkq/kq dozada (adətən birdəfəlik doza 0,75-2 mq təşkil edir), ən azı 2 dəqiqə ərzində, 1-15 yaşlı uşaqlara 0,1-0,3 mq/kq dozada. kq ən azı 2 dəqiqə (adətən birdəfəlik doza 2-5 mq-dan çox deyil). Hipertansif böhran ilə - yavaş-yavaş venadaxili 5-10 mq.

Ehtiyat tədbirləri : Ehtiyatlı olun, sol mədəciyin obstruksiyası, ağciyər kapilyarlarında yüksək paz təzyiqi, paroksismal gecə nəfəs darlığı və ya ortopne, sinoatrial düyünün disfunksiyası ilə ağırlaşan hipertrofik kardiyomiyopatiyalı xəstələrə təyin edin. Ağır qaraciyər funksiyası və sinir-əzələ ötürülməsi (Duchenne miopatiyası) olan xəstələrə təyin edildikdə, daimi tibbi nəzarət və ehtimal ki, dozanın azaldılması lazımdır. Nəqliyyat vasitələrinin sürücüləri və peşəsi diqqətin artması ilə əlaqəli olan insanlar üçün iş zamanı ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur (reaksiya sürəti azalır), spirt istisna etmək tövsiyə olunur.

Xüsusi Təlimatlar : Enjeksiyon forması albumin, amfoterisin B, hidralazin, sulfametoksazol, trimetoprim inyeksiya formaları ilə uyğun gəlmir və pH 6.0-dan yuxarı olan məhlulda çökə bilər.

Kalsium kanal blokerləri hipertansiyonun müalicəsi üçün daha az yayılmış, lakin çox təsirli dərman növlərindən biridir. Onlar renin-angiotensin-aldosteron sisteminə təsir göstərmir, eyni zamanda vazodilatasiyaya kömək edir. Və bu təsir hamar əzələ toxumalarına kalsium axınının azaldılması ilə əldə edilir.

Bu növün inhibitorları birbaşa kalsiuma bağlanmır. Onlar Ca2-nin hamar əzələ toxumalarının hüceyrələrinə daxil olmasını təmin edən L tipli kanallarla qarşılıqlı əlaqədə olurlar. Bu tip dərmanların bu hərəkəti sayəsində damar tonu azalır, təzyiq azalır, ürəyə yük azalır və ürək döyüntüsünün intensivliyi normallaşır. Beləliklə, kalsium antaqonistləri yalnız açıq bir hipotenziv təsir göstərmir, həm də angina pektorisinin simptomlarını aradan qaldırır. Maraqlıdır ki, əvvəlcə bu cür vəsaitlər xüsusi olaraq ikinci problem üçün istifadə olunurdu.

Tanınmış Isoptin Retard da kalium antaqonistlərinə aiddir. Anjiotensin-2-nin bloklanmasına yönəlmiş vəsaitlərin istifadəsi arzuolunmaz olduğu hallarda istifadə olunur.

Dərmanın ümumi təsviri

İzoptin kalsium kanalı antaqonistlərinə aid olan bir dərmandır. O, ürəyə birbaşa təsir göstərir və tərkibində fenilalkilamin törəməsi olan aktiv maddəni ehtiva edir.

Beləliklə, təsvir olunan dərman yalnız hipertansiyonun müalicəsi üçün deyil, həm də müəyyən ürək xəstəlikləri ilə mübarizə üçün istifadə edilə bilər. Eyni zamanda, Isoptin ən çox "nüvə" kimi istifadə olunur.

İzoptinin aktiv tərkib hissəsidir. Bu maddə papaverin törəmələrinə aiddir. Kalsium kanal blokerləri ilə əlaqəli ilk dərmanı daşıyan bu ad idi.

Dərman uzun müddət fəaliyyət göstərir və bədəndən uzun müddət xaric olur. Eyni zamanda, orqanizmin fərdi xüsusiyyətlərindən və Isoptinin təyin olunduğu xəstəlikdən asılı olaraq, gündə bir və ya iki dəfə qəbul edilə bilər.

Dərmanın buraxılış formaları, satış və saxlama şərtləri:

1. Alətin iki buraxılış forması var. Enjeksiyon üçün tabletlər və ampulalar şəklində satılır. Dərmanı təşkil edən əlavə maddələrin siyahısı bu amildən asılıdır.
2. Kalsium kanal blokatoru reseptlə mövcuddur. Yalnız bir mütəxəssisin icazəsi ilə bu vasitəni qəbul edə bilərsiniz.
3. Tabletlərdə Isoptinin raf ömrü buraxıldığı tarixdən üç il, ampulalarda isə 5 ildir. Bu müddət keçdikdən sonra alətdən istifadə etmək təhlükəli olur.
4. Dərmanı otaq temperaturunda uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Həm də günəş işığından qorunmalıdır.
5. Almaniya və Yunanıstanda eyni adlı dərman istehsal edir.

Buraxılış formaları

Bu dərman inyeksiya üçün məhlulu olan ampulalar və tabletlər şəklində satılır. Bu cür formalar yalnız tətbiqi ilə deyil, həm də bir xidmətdə aktiv maddənin miqdarı və əlavə maddələrin siyahısı ilə fərqlənir.

İzoptin buraxma formaları:

1. İzoptin tabletləri 40, 80, 120 və 240 mq dozalarda mövcuddur. Onlar ağ və ya yaşıl rəngdədirlər və yuvarlaq, hər iki tərəfi qabarıq, forma. Hər bir tabletin bir tərəfində tərkibdəki aktiv maddənin dozası, digər tərəfində isə istehsalçının emblemi və ya dərmanın adı olan bir oyma var. Dərmanın hər porsiyasında ayrılma riski mövcuddur. Əlavə maddələr olaraq tərkibinə daxildir: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium kroskarmelloza, mikrokristal selüloz, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat, titan dioksid, natrium lauril sulfat, makroqol, talk.
2. 2 ml ampulalarda izoptinin tərkibində 5 mq iş komponenti var. Rəngi ​​və qoxusu yoxdur. Əlavə komponentlər kimi istifadə olunur: xlorid turşusu, salin, natrium xlorid.

Tabletlər 10 ədəd plastik blisterlərdə satılır. Bir kartonda tabletlərlə birlikdə 1-dən 10-a qədər boşqab ola bilər.

5, 10 və ya 50 ampula plastik qablara yerləşdirilir. Bir paketə dərmanla birlikdə bir qab daxildir.

Farmakologiya İzoptin

Verapamil, kalsiumun hamar əzələ toxumalarına, eləcə də ürək hüceyrələrinə daxil olduğu yavaş tipli kanalları bloklayır. Müəyyən dərəcədə bu dərman toxumalara natrium axını ləngidə bilər.

Kalsium izoptin tərəfindən bloklandıqda, AV keçiriciliyi də azalır. Eyni zamanda, AV nodunda odadavamlı dövr ürək əzələsinin daralmalarının intensivliyinə bərabərləşir.

Bu, ventrikulyar daralmaların intensivliyini azaldır. Bu, aritmiyadan əziyyət çəkən xəstələrin vəziyyətini xeyli asanlaşdırır.

Həmçinin, dərman supraventrikulyar taxikardiya üçün faydalıdır. Atrioventrikulyar düyündəki həyəcanın ikincil girişini bloklayaraq sinus ritmini normallaşdırır.

Dərman atrial əzələnin zədələnmiş liflərinə müsbət təsir göstərir, onlarda keçiriciliyin, depolarizasiyanın və amplitudanın intensivliyini azaldır. Eyni zamanda, ventriküllərin içərisində keçiricilik parametrlərinə təsir göstərmir, atrial işin normal potensialını dəyişdirmir və köməkçi yolların işini maneə törətmir.

Dərman bu orqanda əlavə enerji tələb edən bəzi proseslərə təsir edərək, miokardın oksigen tələbatını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Həmçinin dolayı yolla hərəkət edərək ürəyə yükü azaldır.

Dərmanın antihipertenziv keyfiyyətlərini qeyd etmək lazımdır. Təzyiqin azalması spazmodik əzələlərin rahatlaması səbəbindən baş verir. Bu vəziyyətdə ürək dərəcəsi dəyişmir.

Əksər hallarda, ürək patologiyalarının olması halında, izoptinin mənfi inotrop təsiri bu orqandakı yükü azaltmaqla kompensasiya edilir. Buna görə də adətən ürək indeksində artım müşahidə edilmir.

Bununla belə, ağır və orta dərəcəli xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə xəstəliyin kəskin dekompensasiyası halları var.

Dərmanın farmakokinetikası

İzoptinin aktiv maddəsi, verapamil, S və R enantiomerlərindən əmələ gələn rasemik bir maddədir. Qaraciyərdə 12 birləşmə əmələ gətirmək üçün metabolizə olunur. Onların əksəriyyətində aydın bir terapevtik fəaliyyət yoxdur. Norverapamil adlanan metabolitlərdən yalnız biri 20% gücə malikdir (fəal maddənin dəyişməz qaldığı potensiala nisbətən). Bu metabolitin effektivliyi itlər üzərində aparılan təcrübələrlə müəyyən edilmişdir.

Agent bağırsaqdan qana tez və demək olar ki, tamamilə sorulur. Bu göstərici yemək vaxtından təsirlənmir.

İzoptinin ilkin qəbulu ilə verapamilin bioavailability 22%-ə bərabərdir. Alətin təkrar istifadəsi ilə bu rəqəm iki dəfə artır. Qida qəbulu da bioavailability üzərində təsir göstərmir.

Dəyişməmiş aktiv maddənin maksimal konsentrasiyası onun qəbulundan təxminən bir saat sonra əldə edilir. Eyni zamanda, onun əsas aktiv metabolitinin ən böyük miqdarı tapılır. Bu zaman vasitənin maksimum effektivliyi adətən qeyd olunur.

Verpalaminin paylanma səviyyəsi kifayət qədər yüksəkdir. Bir kiloqrama 1,6 litrdən 6,8 litrə qədər çata bilər.

Dərmanın aktiv maddəsi və onun metaboliti 90% qan elementləri ilə birləşir. Buna görə də, onun həddindən artıq dozası ilə hemodializ təsirsizdir.

Dərmanın yarı ömrü 7 saata qədər davam edə bilər. Bu zaman qəbul edilən dozanın 50%-nin böyrəklər vasitəsilə ifrazı gün ərzində müşahidə edilir, qalan hissəsi isə beş gün ərzində orqanizmdən xaric edilir. Eyni zamanda, nəcisdə dərmanın ümumi həcminin yalnız 16% -i aşkar edilir.

Yaşlılarda və qaraciyərin patoloji funksiyası olan xəstələrdə preparatın yarımxaricolma dövrünün artması müşahidə olunur. Ancaq bu, onun müalicəvi xüsusiyyətlərinə təsir göstərmir.

Alətin işləmə prinsipi

Kalsium kanal blokerləri, bir çox digər antihipertenziv dərmanlardan fərqli olaraq, vazokonstriksiyaya səbəb olan hormonlara təsir göstərmir. Fərqli bir fəaliyyət mexanizmi vasitəsilə təzyiqin azaldılmasını və ürəyə müsbət təsir göstərirlər.

Isoptinin fəaliyyət prinsipi:

1. Dərman damarların hamar əzələ toxumalarına və miokard kardiyomiyositlərinə transmembran Ca axınını bloklayır. Məhz kalsium ionları metabolik proseslərin həyəcanlılığını, keçiriciliyini və intensivliyini artırır, həmçinin əzələlərin yığılma qabiliyyətini və miyokardın oksigen tələbatını artırır. Buna görə də, bu maddənin konsentrasiyasının azalması ilə bu göstəricilər düşür.
2. Bu, ürəyə yükü və miyokardın kontraktilliyini azaldır. Həm də ürək dərəcəsini normallaşdırır. Bu, bədənimizin oksigen üçün "nasosunun" azalmasına səbəb olur.
3. Həmçinin, dərmanı istifadə edərkən, koronar damarlarda lümendə artım baş verir və onlardan spazm çıxarılır. Bu da qan axını sürətləndirir. Bu hərəkət hətta əvvəllər stenoza məruz qalan ərazilərə də şamil edilir.
4. Periferik tip arteriyaların tonusu, eləcə də ümumi damar müqaviməti düşür. Bunun sayəsində qan dövranı normallaşır və qan təzyiqi aşağı düşür.
5. Eyni zamanda, damar lümeninin artması ürək dərəcəsinin artmasına səbəb olmur.
6. Bundan əlavə, dərman atrioventrikulyar düyündə bir impulsun keçməsini yavaşlatmağa qadirdir, sinus ritmini və mədəciklərin kontraktilliyini normallaşdırır. Beləliklə, dərmanın antiaritmik təsiri təmin edilir.

Kimə dərman təyin olunur

İzoptin kifayət qədər geniş bir sıra hallarda istifadə olunur. Bu vəziyyətdə inyeksiya və tabletlər adətən müxtəlif məqsədlər üçün istifadə olunur.

Tabletlər nə üçün istifadə olunur?

1. Klassik tip hipertansiyon. Əsasən, vasitə bu xəstəliyin inkişafının birinci və ikinci mərhələlərində istifadə olunur;
2. paroksismal tipli supraventrikulyar taxikardiya;
3. ürək əzələsinin işemiyası və müxtəlif növ angina pektorisi;
4. Çarpıntı və atrial fibrilasiya ilə müşayiət olunan taxiaritmiya.

Enjeksiyonlar iki halda istifadə olunur. Və ümumiyyətlə xəstəxanada müalicə olunurlar.

Enjeksiyonlar nə üçün istifadə olunur?

1. Paroksismal tipli supraventrikulyar taxikardiya. Dərman sinus ritmini normallaşdırmaq üçün istifadə olunur.
2. Çarpıntı və atrial fibrilasiya ilə müşayiət olunan taxiaritmiya. Dərman mədəciklərin daralmalarını sabitləşdirmək üçün istifadə olunur.

Isoptinin üstünlükləri və mənfi cəhətləri

İzoptin hipertansiyonu müalicə etməkdən daha çox ürək xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunur. Bununla belə, bəzi hallarda, dərmanın istifadəsi zəruridir, xüsusən də xəstə bir anda bir neçə patoloji ilə qarşılaşırsa, bu zaman dərman təyin olunur.

İzoptin dərmanının kifayət qədər geniş üstünlüklər siyahısına sahib olduğunu qeyd etmək lazımdır. Buna görə də, kardioloqlar tez-tez xəstələrinə təyin edirlər.

Isoptinin üstünlükləri:

1. Kifayət qədər geniş fəaliyyət spektrinə malikdir. İzoptin antianginal, antiaritmik və hipotenziv təsir göstərir.
2. Müxtəlif xəstəliklər üçün təyin edilir. Hipertansiyon aritmiya, angina pektoris və ya taxikardiya ilə birləşdirildikdə bu xüsusilə faydalıdır.
3. Ampulalarda və inyeksiyalarda mövcuddur.
4. Uzunmüddətli təsiri var. Dərman qəbul etdikdən sonra bir gün ərzində hərəkət edəcək. Buna görə də, adətən gündə yalnız bir dəfə təyin edilir.
5. Dərmanın effektivliyi xəstənin yaşından, irqindən və cinsindən təsirlənmir. Həmçinin, bu göstəricilər qanda renin səviyyəsindən asılı deyil.
6. Hamar əzələ toxumasında kalsiumun keçiriciliyinə təsir edən izoptin bədəndəki konsentrasiyasını dəyişmir. Buna görə də, bu dərmanı qəbul edən xəstələrdə bu maddənin çatışmazlığı müşahidə edilmir.
7. Dərmanın təsir sürəti və effektivliyi qida qəbulu ilə dəyişmir. Buna görə də həm yeməkdən əvvəl, həm də ondan sonra istehlak edilə bilər.
8. Əksər hallarda dərman böyrəklərə mənfi təsir göstərmir.

Üstünlüklərə baxmayaraq, bu kalsium kanal blokerinin bəzi mənfi cəhətləri var. Və onları da nəzərə almaq lazımdır.

Dərmanın mənfi cəhətləri:

1. İzoptin yüngül hipotenziv təsir göstərir. Buna görə də hipertoniyanın sonrakı mərhələlərində faydasız olacaq.
2. Xroniki tipli ürək əzələsinin disfunksiyası olduqda, Isoptin xəstəliyin kəskin dekompensasiya mərhələsinə keçməsinə səbəb ola bilər.
3. Kalsium kanal blokerləri dərmanların kifayət qədər geniş siyahısı ilə birləşdirilə bilməz. Bu qrup dərmanlar hətta müəyyən meyvələrin istifadəsi ilə birləşdirilə bilməz.
4. Dərman yan təsirlərin geniş siyahısına malikdir. Ancaq onların əksəriyyəti olduqca nadir hallarda baş verir.

İzoptin qəbul edərkən hansı mənfi hadisələr baş verə bilər

İzoptin bir çox mümkün yan təsirlərə malikdir. Onların baş vermə riski, əlbəttə ki, kiçikdir, lakin hələ də dərman qəbul edərkən nəzərə alınmalıdır.

İzoptin qəbulunun mümkün mənfi nəticələri:

Orqan qrupları	İzoptin qəbulunun mənfi nəticələri
Sinir sistemi	Xroniki yorğunluq, yuxu pozğunluğu, paresteziya, iflic, baş ağrısı, əhval dəyişikliyi, başgicəllənmə, əzaların titrəməsi.
Ürək və qan damarları	Kəskin hipotenziya, sinus düyününün disfunksiyası, bradikardiya, ürək əzələsinin disfunksiyası, qızartı, bradikardiya.
İmmunitet sistemi	Anjiyoödem, ürtiker, döküntü, allergik dermatit, qaşınma, dərinin qızartı.
Dəri və lif	Hiperhidroz, eritema, purpura, Stevens-Johnson xəstəliyi.
Tənəffüs sistemi	Bronxial spazm, laringeal ödem, nəfəs darlığı, öskürək.
Həzm orqanları	Ağız boşluğunun selikli qişasının quruluğu, qarında ağrı, bağırsaq tıkanıklığı, nəcisin boşaldılması, nəcisin bərkidilməsi, qusma, ürəkbulanma hissi, diş ətinin hiperplaziyası.
Əzələlər, sümüklər və oynaqlar	Artralgiya, əzələ spazmları, artralji.
sidik yolları	Böyrək disfunksiyası.
Cinsi orqanlar	Jinekomastiya, iktidarsızlıq, qalaktoreya.
Laboratoriya göstəriciləri	Hiperkalemiya, qaraciyər fermentlərinin konsentrasiyasının artması, prolaktin konsentrasiyasının artması.
Digər xəstəliklər	Qızdırma, yorğunluq.

Təsvir edilən mənfi hadisələr adətən dərmanın saxlanma şərtləri pozulduqda, istifadəsinə əks göstərişlər olduqda və ya həkim tərəfindən tövsiyə olunan dozadan artıq olduqda baş verir. Hər halda, belə simptomlar baş verərsə, dərhal bir mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz. Xəstəliyin səbəbinin nə olduğunu öyrənəcək və lazım olduqda müalicəni yenidən nəzərdən keçirəcəkdir.

Kim kalsium kanal blokerləri ilə müalicə edilməməlidir

İzoptin yalnız bir həkim icazəsi ilə istifadə edilə bilər, çünki bu dərmanın istifadəsinə ciddi əks göstərişlər var.

Hansı hallarda Isoptin qəbul etmək qadağandır:

• Uşaq doğurma müddəti;
• Bədənin dərman komponentlərinə mənfi reaksiyası;
• Şok kardiogendir;
• Lown-Ganong-Levin xəstəliyi;
• AV 1 və 2 şiddətinin blokadası (dərmanı xüsusi kardiostimulyatorun iştirakı ilə istifadə etmək mümkündür);
• Sinus node disfunksiyası (dərman xüsusi kardiostimulyatorun iştirakı ilə də istifadə edilə bilər);
• Ürək çatışmazlığı, mədəcik çıxışının 35-ə qədər, ağciyərin 20-dən sıxılması (istisna, ürək disfunksiyası supraventrikulyar taxikardiyanın nəticəsi olduğu hallar);
• Wolff-Parkinson-Whit patologiyası;
• laktasiya dövrü;
• Azyaşlı uşaqlar.

Hamiləlik dövründə izoptinin istifadəsi ilə bağlı tədqiqatlar yalnız heyvanlarda aparılmışdır. Onların kursu zamanı dərmanın dölə heç bir mənfi təsiri aşkar edilməmişdir, lakin verapamilin plasentaya nüfuz edə biləcəyi aşkar edilmişdir. Anası bu dərmanı qəbul edən yeni doğulmuş uşağın göbək damarının qanında olur.

Gəmiricilər və itlər üzərində aparılan təcrübələr təsvir olunan dərmanın hamiləlik dövründə nə qədər təhlükəsiz olduğu sualına dəqiq cavab vermədiyi üçün bu dövrdə onu istifadə etmək tövsiyə edilmir. Ancaq ana üçün həyati əhəmiyyət daşıyırsa, təyin edilir.

Kiçik dozalarda dərman ana südünə keçə bilər. Və hətta bu kiçik miqdarda dərman uşaqda təhlükəli yan təsirlərə səbəb ola bilər. Buna görə də, ana südü ilə qidalanma ilə Isoptin qəbulunu birləşdirmək tövsiyə edilmir.

Kim istifadə edərkən xüsusilə diqqətli olmalıdır

İzoptin qəbulunun əks göstəriş olmadığı hallar var, ancaq təcili ehtiyac olduqda və həkimin yaxından nəzarəti altında həyata keçirilə bilər. Belə vəziyyətlərdə ciddi yan təsirlərin inkişaf riski çox artır.

Dərman həddindən artıq ehtiyatla alındıqda:

• 1-ci dərəcəli atrioventrikulyar blokada;
• Hipotansiyon;
• Sol mədəciyin disfunksiyası;
• bradikardiya;
• kardiyomiyopatiya;
• asistol;
• qaraciyər disfunksiyası;
• ağır böyrək xəstəliyi;
• sinir-əzələ ötürülməsi ilə bağlı problemlər;
• 75 yaşdan sonra yaş.

Dərmanın həddindən artıq dozası

İzoptin istifadə üçün təlimatlara uyğun olaraq qəbul edilməlidir. Bu dərmanın icazə verilən maksimum dozasını aşmaq kəskin dərman intoksikasiyasına səbəb olur.

İzoptinin həddindən artıq dozasının simptomları adətən çox açıqdır. Eyni zamanda, dərmanın həddindən artıq böyük dozasının qəbulu nəticəsində ölüm halları məlumdur.

İzoptinin həddindən artıq dozasının əlamətləri:

• Kəskin hipotansiyon;
• stupor;
• sinus düyününün dayandırılması;
• Bulantı və qusma;
• hiperglisemiya;
• AV bloku;
• bradikardiya;
• metabolik asidoz;
• Ölüm.

Dərmanın həddindən artıq böyük dozasını qəbul edərkən, mədə və bağırsaqları yumaq lazımdır. Bundan sonra təcili yardım çağırılmalıdır.

Xəstəxanada simptomatik terapiya tətbiq olunur. Xəstəyə kardiostimulyatorlar, vazopressor dərmanlar, kalsium preparatları, beta-adrenergik stimulantlar təyin oluna bilər. Müxtəlif reanimasiya tədbirləri də tələb oluna bilər. Bu vəziyyətdə hemodializ effektiv deyil.

İzoptinin digər maddələrlə uyğunluğu

İzoptin yalnız müalicədə yeganə dərman kimi istifadə edilə bilməz. Bəzən digər dərmanlarla birlikdə terapevtik kompleksə daxil edilir. Bu vəziyyətdə, təsvir olunan kalsium blokerinin digər maddələrlə tandemdə necə davrandığını nəzərə almaq vacibdir.

Isoptinin digər vasitələrlə qarşılıqlı təsiri:

Narkotik qrupları	Onların izoptinlə birləşməsindən təsirlər
Alfa blokerləri	Dərmanın maksimum konsentrasiyasının artırılması. Dərmanın antihipertenziv qabiliyyətinin artırılması.
Antiaritmik dərmanlar	Kəskin hipotansiyonun ehtimal inkişafı.
Astma əleyhinə dərmanlar	Dərmanın təsirinin şiddətinin artması.
Antidiyabetik dərmanlar	Hipoqlikemik agentlərin təsirinin şiddətinin artması. Hipoqlikemiya inkişaf edə bilər.
Gut əleyhinə dərmanlar	Gut vasitələrinin hərəkətinin şiddətinin artırılması. Onların dozasını dəyişdirmək lazımdır.
Eritromisin, klaritromisin, telitromisin.	İzoptinin hipotenziv təsirinin artması.
Rifampisin	İzoptinin hipotenziv təsirinin azalması.
Doksorubisin	Antikanser agentinin təsirinin şiddətinin artırılması. Doza yenidən baxılması tələb olunur.
Barbituratlar	Dərmanın oral klirensinin artması.
trankvilizatorlar	Kəskin hipotenziya inkişaf edə bilər.
Beta blokerlər	Dərmanın antihipertenziv təsirinin artması. Ürəkdən təhlükəli yan təsirlərin olma ehtimalı yüksəkdir.
ürək qlikozidləri	Qlikozidlərin maksimum konsentrasiyası artır. Dozaları nəzərdən keçirmək lazımdır.
İmmunoloji preparatlar	İmmunoloji dərmanların maksimum konsentrasiyasının artması. Doza tənzimlənməsi tələb olunur.
Lipidləri azaldan dərmanlar	Lipidləri azaldan dərmanların maksimum konsentrasiyasının artması. Onların dozasını tənzimləmək lazımdır.
Serotonin reseptor blokerləri	Serotonin reseptorlarının maksimum konsentrasiyasının artması.
Urikosurik dərmanlar	İzoptinin hipotenziv qabiliyyətinin azalması
qreypfrut suyu	İzoptin konsentrasiyasında əhəmiyyətli bir artım.
St John's wort	İzoptinin effektivliyi azalır
HİV infeksiyası üçün dərmanlar	İzoptinin maksimum konsentrasiyasının artırılması. Doza tənzimlənməsi tələb olunur.
Tərkibində litium olan məhsullar	Bəlkə də litium ilə intoksikasiyanın inkişafı.
Əzələ keçiriciliyi inhibitorları	Hər iki növ fondun effektivliyinin şiddətinin artması. Onların dozasını tənzimləmək lazımdır.
Aspirin	Qanaxma ola bilər.
Antihipertenziv dərmanlar	İstifadə olunan bütün dərmanların antihipertenziv təsirinin gücləndirilməsi.
etanol	Etanolun mənfi təsirini gücləndirmək.

Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər

Tablet şəklində olan izoptin yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Onu çeynəmədən udmaq, bol maye içmək lazımdır.

Həkim hər bir xəstə üçün fərdi olaraq dərman qəbul etmək rejimini seçir, lakin bu dərmanın istifadəsi üçün ümumi mövqelər var.

İzoptin ilə müalicə zamanı dərmanın dozası adətən tədricən artır. Başlanğıc doza gündə bir dəfə 80 mq dərmandır. Çarəni qəbul etdikdən bir həftə sonra, istənilən effekt olmadıqda, bu məbləğ iki dəfə artırıla bilər. Tövsiyə olunan gündəlik doza 240-360 mq dərmandır. Bu miqdarda dərmanı 2 dozaya bölmək olar.

İzoptinin maksimal dozası 480 mq-dır. Ancaq bu miqdarda vəsait yalnız bir xəstəxanada həkim nəzarəti altında götürülə bilər.

Qaraciyər patologiyası olan xəstələr və 70 yaşdan sonra insanlar 40 mq ilə müalicəyə başlamalıdırlar. Əksər hallarda bu doza kifayətdir.

Qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan xəstələr dərmanı həddindən artıq ehtiyatla qəbul etməlidirlər.

İzoptin qəbul edənlər üçün başqa nə bilmək lazımdır

İzoptinin istifadəsi üçün təlimatlara əməl etməklə belə, onunla əlaqəli bəzi nüansları nəzərə almaq lazımdır. Yalnız bu vəziyyətdə müalicə mümkün qədər təsirli və təhlükəsiz olacaqdır.

Alətdən istifadə üçün göstərişlər:

1. İzoptin qreypfrut suyu ilə birləşdirilə bilməz. Əks təqdirdə, dərmanın konsentrasiyası 70% -ə qədər arta bilər. Beləliklə, dərmanı bu məhsulla birlikdə düzgün dozada qəbul edərkən, xəstə intoksikasiya əlamətləri ilə qarşılaşa bilər.
2. Mütəxəssislər İzoptin qəbulunu yemək zamanı və ya dərhal sonra qəbul etməyi məsləhət görürlər. Bu, mədəyə mənfi təsirini azaltmağa kömək edəcəkdir.
3. İzoptin qəbul edərkən hemodializdən istifadə edə bilərsiniz. Bu vəziyyətdə dərmanın effektivliyi azalmayacaq.
4. İzoptin qəbulu spirt istifadəsi ilə birləşdirilə bilməz. Bu halda etil spirtinin orqanizmə mənfi təsiri xeyli artacaq.
5. Dərmanı eyni vaxtda qəbul etmək məsləhətdir. Bu, onun maksimum səmərəliliyini və təhlükəsizliyini təmin edəcəkdir.

Isoptin SR 240-ın bir tabletində 240 mq var verapamil hidroxlorid .

Əlavə maddələr: povidon K30, mikrokristallik sellüloza, natrium alginat, maqnezium stearat, su.

Kaplama tərkibi: alüminium lak, hipromelloza, makroqol 6000, makrogol 400, talk, titan dioksid, qlikol mumu.

Buraxılış forması

Açıq yaşıl rəngli uzun fəaliyyət göstərən, uzunsov formada, hər iki tərəfində çarpaz serifli, bir kənarında üçbucaq formasında iki simvol həkk olunmuş tabletlər.

farmakoloji təsir göstərir

Antiaritmik, antianginal və antihipertenziv hərəkət.

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Farmakodinamikası

Qrupa aiddir kalsium kanal blokerləri . Transmembran ionlarının daşınmasını maneə törədir kalsium damar hüceyrələrində və miokardın hamar miyositlərində. Antiaritmik, antianginal və antihipertenziv təsirlərə malikdir.

Antihipertenziv Dərmanın təsiri ürək dərəcəsinin refleks artımı olmadan periferik damarların müqavimətinin zəifləməsi ilə əlaqədardır. Təzyiq terapiyanın ilk günündə azalmağa başlayır və bu təsir uzunmüddətli terapiya zamanı saxlanılır. Isoptin SR 240 bütün növlərin müalicəsi üçün istifadə olunur: digərləri ilə birlikdə antihipertenziv dərmanlar (diuretiklər və ACE inhibitorları ) göstərir vazodilatator, mənfi inotrop və xronotrop hərəkət; kompensasiya edilən monoterapiya şəklində arterial hipertenziya .

Antianginal hərəkət hemodinamikaya və miyokardın təsiri ilə əlaqələndirilir (periferik tipli arteriyaların tonunu, damarların divarlarının müqavimətini azaldır). İon nəqlinin qarşısının alınması kalsium hüceyrə daxilində enerji çevrilməsinin azalmasına səbəb olur ATP mexaniki işdə və miyokardın daralma qabiliyyətinin zəifləməsində.

Dərman da güclüdür antiaritmik fəaliyyət, əsasən supraventrikulyar . Sinir impulslarının ötürülməsini maneə törədir AV qovşağı normal sinus ritminin bərpası. Miyokard sancmalarının normal tezliyi dəyişmir və ya bir qədər azalır.

Farmakokinetikası

Nazik bağırsaqda tez və tam (90-92%) sorulur. Sağlam insanlarda orta bioavailability 22%, ürək patologiyası olan xəstələrdə 35% -ə çata bilər.

Qan zülallarına 90% bağlanır. Dərman plasentadan keçə və ana südünə keçə bilir. Demək olar ki, tamamilə qaraciyərdə metabolizə olunur. Əsas – norverapamil aktivdir, digər metabolitlər qeyri-aktivdir.

Yarımxaricolma dövrü tək dozadan sonra 4-6 saatdır. Onlar əsasən sidiklə xaric olurlar. 16%-ə qədəri nəcislə evakuasiya olunur.

İstifadəyə göstərişlər

Isoptin SR 240 istifadə üçün göstərişlər:

• gərginlik;
• arterial hipertansiyon;
• angina pektorisi vazospazm səbəbiylə;
• atrial fibrilasiya fonda taxiaritmiya (Bundan başqa);
• supraventrikulyar paroksismal.

Əks göstərişlər

Mütləq əks göstərişlər:

• mürəkkəb ( hipotenziya, bradikardiya, sol mədəciyin çatışmazlığı );
• sinoatrial blokada;
• bradikardiya-taxikardiya sindromu;
• kardiogen şok;
• AV bloku ikinci və ya üçüncü dərəcə.

Nisbi əks göstərişlər:

• arterial hipotansiyon;
• AV bloku birinci dərəcə;
• bradikardiya;
• atrial fibrilasiya fonda WPW sindromu;
• ürək çatışmazlığı.

Yan təsirlər

• Qan dövranı reaksiyaları: , AV blokadası, taxikardiya , ürək döyüntüsü hissi, aarterial hipotenziya , xüsusiyyətlərin təkmilləşdirilməsi ürək çatışmazlığı.
• Sinir fəaliyyətinin reaksiyaları:, yorğunluq, əsəbilik,.
• Həzm reaksiyaları: qusma, ürəkbulanma, bağırsaq obstruksiyası, qarın ağrısı, qaraciyər səviyyəsinin artması geri dönən diş əti hiperplaziyası.
• Əzələ-skelet sistemindən reaksiyalar: əzələlərdə və oynaqlarda ağrı.
• Allergik reaksiyalar: ekzantema, Stevens-Johnson sindromu.
• Hormonal sahədən reaksiyalar: səviyyənin artması prolaktin, qalaktoreya , geri çevrilə bilən jinekomastiya, .
• Digər reaksiyalar: eritromelalji , , gelgitlər .

Isoptin SR 240 istifadə üçün təlimat (metodu və dozası)

Isoptin SR 240-dan istifadə üçün göstərişlər dərmanın orta dozasının gündə 240-360 mq olduğunu göstərir. Uzun müddətli müalicə ilə gündə 480 mq dozanı keçmək tövsiyə edilmir. Tabletlər bütün yemək zamanı və ya dərhal sonra su ilə qəbul edilməlidir.

At arterial hipertenziya səhər gündə bir dəfə 240 mq dərman təyin edin. Təzyiqdə yavaş bir azalma lazımdırsa, səhər gündə bir dəfə 120 mq ilə müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur.

At işemik ürək xəstəliyi (gərgin angina, Prinzmetal anginası ) dərman gündə 2 dəfə (səhər və axşam) 120-240 mq təyin edilir.

At supraventrikulyar paroksismal taxikardiya və ya atrial fibrilasiya fonda taxiaritmiya dərman gündə iki dəfə 120-240 mq təyin edilir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması halında, dərmanla müalicə gündə iki dəfə 40 mq aşağı dozadan başlamalıdır.

Dərmanla müalicə müddəti məhdud deyil.

Aşırı doza

Dərmanın həddindən artıq dozasının simptomları qəbul edilən dərmanın dozasından, detoksifikasiya tədbirlərinin həyata keçirilmə vaxtından və miyokardın büzülmə qabiliyyətindən asılıdır. Aşırı dozanın ölümcül halları barədə məlumatlar var.

İşarələr: təzyiq düşməsi , şok, AV blokadası , şüur ​​itkisi, sürüşmə ritmi, sinus bradikardiyası , ürək dayanması.

Müalicə: mədə yuyulması, qəbul qusdurucu və laksatiflər . Lazım gələrsə, süni tənəffüs, qapalı ürək masajı və ürəyin elektrik stimullaşdırılması həyata keçirilir.

Satış şərtləri

Satınalma yalnız reseptlə mümkündür.

Saxlama şəraiti

Orijinal qablaşdırmada 24 dərəcəyə qədər temperaturda saxlayın. Uşaqlardan uzaq saxlayın

Ən yaxşı tarixdən əvvəl

Üç il.

Xüsusi Təlimatlar

Mobil mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinin azalmasına səbəb olan dərmana fərdi reaksiyalar ola bilər.

Analoqlar

4-cü səviyyənin ATX kodunda təsadüf:

Isoptin SR 240 analoqları: Hidroklorid, Verapamil Darnitsa, Veroqalid ER 240, Izoprtin SR,.

uşaqlar

Dərmanın uşaqlarda istifadəsinin təhlükəsizliyini təsdiqləyən tədqiqatlar yoxdur, buna görə də dərman təyin etməkdən çəkinmək tövsiyə olunur. verapamil bu kateqoriya insanlar üçün.

Hamiləlik və laktasiya dövründə

Bu dərman yalnız ciddi göstərişlərə əsasən təyin edildikdə, ümumiyyətlə təyin edilmədikdə.