Yerli təsirli əzələ gevşeticilər. Əzələ gevşeticilər. Xüsusi diqqət tələb edən birləşmələr

rr d / in / 100 mq / 1 ml tətbiqi ilə: flakon. 2 ml və ya 5 ml 10 ədəd. Reg. Nömrə: LSR-003970/10

Klinik-farmakoloji qrup:

Əzələ gevşetici antidot

Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

İntravenöz tətbiq üçün həll şəffaf, rəngsizdən açıq sarıya qədər.

Köməkçi maddələr: xlorid turşusu - q.s. pH 7,5-ə qədər, natrium hidroksid - q.s. pH 7,5-ə qədər, inyeksiya üçün su - 1 ml-ə qədər.

2 ml - rəngsiz şüşə butulkalar (10) - karton paketlər.
5 ml - rəngsiz şüşə butulkalar (10) - karton paketlər.

Dərmanın aktiv maddələrinin təsviri Bridan ®»

farmakoloji təsir göstərir

Əzələ gevşeticilər üçün selektiv antidot rokuronium bromid və vekuronium bromid. Sugammadex, rokuronium bromidi və vekuronium bromidi seçici şəkildə bağlayan bir birləşmə olan dəyişdirilmiş qamma-siklodekstrindir. Qan plazmasında onlarla kompleks əmələ gətirir ki, bu da sinir-əzələ sinapsındakı nikotinik reseptorlara bağlanan əzələ gevşeticinin konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. Bu, rokuronium bromid və ya vekuronium bromid səbəb olduğu sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılmasına gətirib çıxarır.

Müxtəlif vaxtlarda və sinir-əzələ keçirici blokun müxtəlif dərinliklərində tətbiq edilən sugammadeksin dozasına təsirin aydın asılılığı var idi. Suqammadeks həm 0,6, 0,9, 1, həm 1,2 mq/kq dozada rokuronium bromidin birdəfəlik enjeksiyonundan sonra, həm də vekuronium bromidin 0,1 mq/kq dozada qəbulundan sonra 0,5-16 mq/kq dozada tətbiq edilmişdir. kq və bu əzələ gevşeticilərin baxım dozalarının qəbulundan sonra. .

Sugammadeks, rokuronium bromid və ya vekuronium bromid tətbiq edildikdən sonra müxtəlif vaxtlarda istifadə edilə bilər.

Böyrək çatışmazlığı.İki açıq etiketli klinik sınaq əməliyyat keçirən ağır böyrək çatışmazlığı olan və ya olmayan xəstələrdə sugammadeksin effektivliyini və təhlükəsizliyini müqayisə etdi. Bir araşdırmada, sugammadeks 1-2 post-tetanik reaksiyanın (4 mq/kq; n = 68) mövcudluğunda rokuronium bromidin yaratdığı blokadanın qarşısını almaq üçün tətbiq edilmişdir; başqa bir araşdırmada sugammadeks dörd vuruşlu (T2) pacing rejimində (2 mq/kq; n=30) ikinci cavabın başlanğıcında tətbiq edilmişdir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə blokadadan sonra sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpası böyrək çatışmazlığı olmayan xəstələrlə müqayisədə bir qədər uzun olmuşdur. Bu tədqiqatlarda ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə qalıq sinir-əzələ blokadası və ya onun bərpası halları müşahidə edilməmişdir.

QT c intervalına təsiri. Tək başına və ya rokuronium bromid və ya vekuronium bromidlə, yaxud propofol və ya sevofluran ilə kombinasiyada istifadə edilən sugammadeksin üç klinik tədqiqatında intervaldan QT/QT-də klinik əhəmiyyətli artım müşahidə edilməmişdir.

Göstərişlər

- rokuronium bromid və ya vekuronium bromid səbəb olduğu sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılması;

- standart klinik vəziyyətlərdə 2 yaşdan yuxarı uşaqlarda və yeniyetmələrdə rokuronium bromidin yaratdığı sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılması.

Dozaj rejimi

Sugammadeks yalnız anestezioloq tərəfindən və ya onun rəhbərliyi altında tətbiq edilməlidir. Sinir-əzələ blokadasının dərəcəsini və sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpasını izləmək üçün müvafiq monitorinq metodu tövsiyə olunur. Əməliyyatdan sonrakı mənfi hadisələr, o cümlədən sinir-əzələ blokadasının bərpası üçün sinir-əzələ keçiriciliyinə nəzarət etmək də ümumi təcrübədir. Sugammadeksin tətbiqindən sonra 6 saat ərzində yerdəyişmə tipli dərman qarşılıqlı təsirinin inkişafına səbəb ola biləcək dərmanlar parenteral olaraq təyin edilərsə, sinir-əzələ blokadasının bərpası əlamətləri üçün sinir-əzələ keçiriciliyinə nəzarət etmək lazımdır.

böyüklər

Sugammadeks, rokuronium bromid və ya vekuronium bromidin yaratdığı müxtəlif dərinlikdə sinir-əzələ keçiriciliyinin blokadasını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur.

Standart klinik vəziyyətlərdə sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılması (sinir-əzələ keçiriciliyinin qalıq blokadası)

Suqammadeksin 4 mq/kq dozada, rokuronium bromidin yaratdığı blokadadan sonra sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpası 1-2 posttetanik daralma səviyyəsinə çatdıqda (tetaniyadan sonrakı hesablama (PTC) rejimində) tövsiyə olunur. və ya vekuronium bromid. Sinir-əzələ keçiriciliyinin tam bərpası üçün orta vaxt (dörd bitlik stimullaşdırma rejimində dördüncü və birinci reaksiyaların amplitüdlərinin 0,9-a nisbətinin bərpası (T4/T1)) təxminən 3 dəqiqədir. Sugammadeks 2 mq/kq, rokuronium bromid və ya vekuronium bromid blokadasından sonra sinir-əzələ keçiriciliyinin kortəbii bərpası ən azı 2 TOF reaksiyasına nail olduqda tövsiyə olunur. T4 / T1 nisbətini 0,9-a bərpa etmək üçün orta vaxt təxminən 2 dəqiqədir.

Standart klinik vəziyyətlərdə sinir-əzələ keçiriciliyini bərpa etmək üçün tövsiyə olunan dozalarda sugammadeks istifadə edərkən, vekuronium bromid ilə müqayisədə sinir-əzələ blokadası rokuronium bromid səbəb olduqda T4 / T1 nisbətinin 0,9-a daha sürətli bərpası baş verir.

Rokuronium bromidin yaratdığı sinir-əzələ blokadasının təcili aradan qaldırılması

Rokuronium bromidin yaratdığı blokadada sinir-əzələ keçiriciliyinin dərhal bərpasına ehtiyac varsa, sugammadeksin tövsiyə olunan dozası 16 mq/kq təşkil edir.

Sugammadeksin 16 mq / kq dozada tətbiqi ilə 1,2 mq / kq rokuronium bromidin bolus dozasının tətbiqindən 3 dəqiqə sonra T4 / T1 nisbətinin 0,9-a bərpası üçün orta vaxt təxminən 1,5 dəqiqədir.

Sugammadeksin reintroduksiyası

Əməliyyatdan sonrakı dövrdə rekurarizasiyanın müstəsna hallarda, sugammadeksin 2 mq/kq və ya 4 mq/kq dozada qəbulundan sonra, sugammadeksin tövsiyə olunan təkrar dozası 4 mq/kq təşkil edir. Suqammadeksin təkrar dozasından sonra sinir-əzələ funksiyası tam bərpa olunana qədər sinir-əzələ keçiriciliyinə nəzarət edilməlidir.

Dərmanın xüsusi xəstələr qruplarında istifadəsi

At yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (CC 30-80 ml / dəq) dərman böyrək funksiyası pozulmuş yetkin xəstələr üçün tövsiyə olunan dozalarda istifadə edilməlidir. Sugammadex tövsiyə edilmir olan xəstələr böyrək funksiyasının ciddi pozulması, proqramda olan xəstələr də daxil olmaqla hemodializ (CC<30 мл/мин) . Şiddətli böyrək çatışmazlığında istifadəyə dair tədqiqatların nəticələri bu qrup xəstələrdə sugammadeksin istifadəsini tövsiyə etmək üçün kifayət qədər təhlükəsizlik məlumatları vermədi.

At qaraciyər disfunksiyası Sugammadeks əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edildiyi üçün dərmanın tövsiyə olunan dozaları böyüklər xəstələrdə olduğu kimi qalır. Sugammadeksin istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər məlumat olmaması səbəbindən ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr və qaraciyər çatışmazlığının koaqulopatiya ilə müşayiət olunduğu hallarda, sugammadeksin istifadəsi son dərəcə ehtiyatla tövsiyə olunur.

Yaşlı xəstələr: rokuronium bromidin yaratdığı blokada fonunda TOF stimullaşdırılması rejimində 2 reaksiyanın olması ilə sugammadeksin tətbiqindən sonra, yetkin xəstələrdə (18-64 yaş) sinir-əzələ keçiriciliyinin ümumi bərpa müddəti (T4/T1 nisbəti 0,9-a qədər) köhnə) orta hesabla 2,2 dəqiqə, yaşlı xəstələrdə (65-74 yaş) - 2,6 dəqiqə və yaşlı xəstələrdə (75 yaş və daha çox) - 3,6 dəqiqə. Yaşlı xəstələrdə sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpa müddəti bir qədər uzun olsa da, sugammadeksin tövsiyə olunan dozaları adi yaş qrupundakı yetkin xəstələrlə eynidir.

At obez xəstələr sugammadeksin dozasının hesablanması faktiki bədən çəkisinə əsaslanmalıdır. Yetkin xəstələr üçün tövsiyə olunan dozalara riayət etmək lazımdır.

Uşaqlar

Sugammadeksin uşaqlarda istifadəsi ilə bağlı məlumatlar məhduddur. TOF stimullaşdırılması rejimində 2 reaksiya göründükdə, rokuronium bromidin yaratdığı sinir-əzələ blokadasını aradan qaldırmaq üçün dərmanı idarə etmək mümkündür.

üçün rokuronium bromidin yaratdığı sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılması, gündəlik təcrübədə 2 yaşdan 17 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr sugammadeksi 2 mq/kq dozada (TOF stimullaşdırılması rejimində 2 reaksiya olduqda) tətbiq etmək tövsiyə olunur.

Standart təcrübədə rast gəlinən sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpasının digər halları öyrənilməmişdir, buna görə də bu hallarda əlavə məlumatlar əldə olunana qədər sugammadeksin istifadəsi tövsiyə edilmir.

2 yaşdan yuxarı uşaqlarda və yeniyetmələrdə sugammadeks ilə sinir-əzələ keçiriciliyinin dərhal bərpası öyrənilməmişdir və buna görə də bu vəziyyətlərdə əlavə məlumatlar əldə olunana qədər preparatın istifadəsi tövsiyə edilmir.

Uşaqlarda dozajın dəqiqliyini artırmaq üçün dərman seyreltilə bilər.

Dərmanın tətbiqi qaydaları

Sugammadeks 10 saniyə ərzində venadaxili bolus inyeksiya yolu ilə birbaşa venaya və ya venadaxili xəttə yeridilir.

Sugammadeks digər dərmanlarla bir infuziya xətti ilə tətbiq edilərsə, Bridan ® preparatının qəbulu və onunla uyğunsuzluğu olan dərmanlar arasında sistemi (məsələn, 0,9% natrium xlorid məhlulu ilə) hərtərəfli yumaq lazımdır. uyğunluq müəyyən edilmədikdə.

Suqammadeks aşağıdakı infuziya məhlulları ilə eyni venadaxili sistemdə tətbiq oluna bilər: 0,9% (9 mq/ml) natrium xlorid məhlulu; 5% (50 mq/ml) dekstroz məhlulu; 0,45% (4,5 mq/ml) natrium xlorid məhlulu, 2,5%
(25 mq/ml) dekstroz məhlulu; Ringerin laktik turşu ilə məhlulu; Ringer həlli; 0,9% (9 mq/ml) natrium xlorid məhlulunda 5% (50 mq/ml) dekstroza məhlulu. Uşaqlarda istifadə üçün Bridan® 0,9% (9 mq/ml) natrium xlorid məhlulu ilə 10 mq/ml konsentrasiyaya qədər seyreltilə bilər.

Yan təsir

Ən çox rast gəlinən (≥1/100-dən< 1/10): осложнения анестезии.

Sugammadeksin istifadəsi ilə aşağıdakı mənfi reaksiyalar müşahidə edilmişdir.

Anesteziya zamanı ağırlaşmalar

Sinir-əzələ funksiyasının bərpasını əks etdirən motor fəaliyyətinin görünüşü, anesteziya zamanı və ya cərrahi müdaxilənin özü zamanı öskürək.

Anesteziya zamanı şüurun bilmədən saxlanması

Sugammadeks ilə müalicə olunan xəstələrdə, bəzi hallarda, anesteziya zamanı şüurun qəsdən bərpası qeyd edildi. Bununla belə, sugammadeks administrasiyası ilə əlaqə ehtimalı az idi.

Sinir-əzələ keçiriciliyinin monitorinqi ilə qiymətləndirilən blokadanın bərpasının tezliyi sugammadeksin istifadəsindən sonra 2% təşkil etmişdir. Bununla belə, bu tezlik sugammadeksin suboptimal dozasının (2 mq/kq-dan az) qəbulu hallarında qeyd edilmişdir.

Sugammadeksin istifadəsindən sonra yüksək həssaslıq reaksiyaları, o cümlədən. və anafilaktik, bir neçə insanda, o cümlədən müşahidə edildi. könüllülərdə. Cərrahi müalicə alan xəstələrdə aparılan klinik tədqiqatlarda bu reaksiyalar nadir idi və dərmanın bazara buraxılmasından sonra belə reaksiyaların inkişaf tezliyi haqqında məlumat yoxdur.

Həddindən artıq həssaslıq reaksiyalarının klinik təzahürləri təcrid olunmuş dəri reaksiyalarından ciddi sistemik reaksiyalara (yəni, anafilaktik şok, anafilaktik şok) qədər dəyişmişdir və əvvəllər sugammadeks almamış xəstələrdə bildirilmişdir.

Bu reaksiyalarla müşayiət olunan simptomlar arasında qızartı, ürtiker, eritematoz səpgi, qan təzyiqinin kəskin azalması, taxikardiya, dilin və qırtlağın şişməsi ola bilər. Şiddətli həssaslıq reaksiyaları ölümcül ola bilər.

Sağlam könüllülər haqqında məlumat

Sugammadeks istifadə edərkən, həssaslıq reaksiyaları, o cümlədən. anafilaktik. Sağlam könüllülərdə (plasebo, n=150; 4 mq/kq, n=148; 16 mq/kq, n=150) aparılan bir araşdırmada 16 mq/kq dozada və nadir hallarda 4 mq/kq dozada qəbul edilən qrupda həssaslıq reaksiyaları müşahidə edilmişdir. kq və ya plasebo qrupu.

Bu araşdırmada, dozadan asılı olaraq disgeuziya, ürəkbulanma və dərinin qızartı nümunəsi də qeyd edilmişdir.

Ağciyər xəstəliyi olan xəstələr

Ağciyər ağırlaşmaları olan xəstələri idarə edərkən, həkim həmişə bronxospazmın inkişaf ehtimalından xəbərdar olmalıdır.

Əks göstərişlər

- ağır böyrək çatışmazlığı< 30 мл/мин);

- ağır qaraciyər çatışmazlığı;

- hamiləlik;

- ana südü ilə qidalanma müddəti;

- 2 yaşa qədər uşaq yaşı;

- Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Hamiləlik və laktasiya

Laktasiya dövründə qadınlarda sugammadeksin südlə ifrazı ilə bağlı tədqiqat aparılmamışdır, lakin preklinik məlumatlara əsasən bu ehtimalı istisna etmək olmaz. Siklodekstrinlərin ağızdan udulması aşağıdır və süd verən anaya bolus sugammadeksin dozasından sonra körpəyə təsir göstərmir. Bununla belə, sugammadeks ana südü verən qadınlarda ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Xüsusi Təlimatlar

Sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpası zamanı tənəffüs funksiyasının monitorinqi

Sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılmasından sonra adekvat spontan tənəffüsün tam bərpasına qədər mexaniki ventilyasiya aparmaq lazımdır. Sinir-əzələ keçiriciliyi tam bərpa olunsa belə, peri- və əməliyyatdan sonrakı dövrlərdə istifadə edilən digər dərmanlar tənəffüs funksiyasını zəiflədə bilər və buna görə də uzunmüddətli mexaniki ventilyasiya tələb oluna bilər.

Ekstubasiyadan sonra sinir-əzələ blokadası təkrarlanırsa, ağciyərlərin vaxtında adekvat ventilyasiyasını təmin etmək lazımdır.

Sinir-əzələ blokadasının bərpası

Sinir-əzələ blokadasının yenidən inkişafı əsasən dərmanın suboptimal (qeyri-kafi) dozalarının tətbiq edildiyi hallarda müşahidə edilmişdir. Sinir-əzələ blokadasının bərpasının qarşısını almaq üçün tövsiyə olunandan aşağı dozalar istifadə edilməməlidir.

Sugammadeks ilə sinir-əzələ keçiriciliyi bərpa edildikdən sonra əzələ gevşeticilərin yenidən tətbiq oluna biləcəyi vaxt intervalları

Sugammadeksin (4 mq/kq-a qədər) istifadəsindən sonra rokuronium bromid və ya vekuronium bromidin təkrar tətbiqi aşağıdakı vaxt intervallarında mümkündür:

Farmakokinetik modelə əsasən, yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə sugammadeksin tətbiqindən sonra 0,6 mq/kq rokuronium bromid və ya 0,1 mq/kq vekuronium bromidin yenidən tətbiq oluna biləcəyi vaxt intervalı 24 saat olmalıdır. rokuronium bromidin dozası 1,2 mq/kq olmalıdır.

Sinir-əzələ blokadası dərhal aradan qaldırıldıqdan sonra rokuronium bromid və ya vekuronium bromidin təkrar tətbiqi (16 mq/kq sugammadeks)

Nadir hallarda, sinir-əzələ blokadasının dərhal aradan qaldırılması lazım olduqda, əzələ gevşeticilərin yenidən tətbiqi üçün tövsiyə olunan vaxt intervalı 24 saatdır.

Bu müddətin bitməsinə qədər sinir-əzələ blokadasına ehtiyac varsa, qeyri-steroid əzələ gevşeticilərdən istifadə edilməlidir.

Postsinaptik nikotinik reseptorların əhəmiyyətli bir hissəsinin hələ də əzələ gevşetici tərəfindən tutulması səbəbindən depolarizasiya edən əzələ gevşeticinin təsirinin başlaması gözləniləndən daha yavaş ola bilər.

Böyrək funksiyasının pozulması

Rokuronium bromid və ya vekuronium bromid ilə uzunmüddətli qarşılıqlı təsirlər

Sinir-əzələ blokadasını gücləndirən dərmanların siyahısı üçün rokuronium bromid və ya vekuronium bromidin istifadəsinə dair təlimatlara diqqət yetirməlisiniz. Sinir-əzələ blokadasının bərpası baş verərsə, mexaniki ventilyasiya və sugammadeksin təkrar tətbiqi tələb oluna bilər.

Anesteziyanın ağırlaşmaları

Sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpası anesteziya zamanı qəsdən həyata keçirildikdə, səthi anesteziya əlamətləri (hərəkətlər, öskürək, buruşmalar) bəzən qeyd olunurdu.

Anesteziya zamanı sinir-əzələ blokadası aradan qaldırılarsa, əlavə dozada anesteziya və/və ya opioidlər tələb oluna bilər.

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Sugammadeks qaraciyərdə metabolizə olunmur, buna görə də qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə tədqiqatlar aparılmamışdır. Dərmanı ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə istifadə edərkən xüsusi diqqət yetirilməlidir. Qaraciyər çatışmazlığı koaqulopatiya ilə müşayiət olunarsa, homeostazı təsir etmək üçün xüsusi təlimatlara baxın.

Reanimasiya şəraitində sugammadeksin istifadəsi

Reanimasiya şöbəsində rokuronium bromid və ya vekuronium bromid ilə müalicə olunan xəstələrdə sugammadeksin istifadəsi öyrənilməmişdir.

Digər əzələ gevşeticilərin (rokuronium bromid və ya vekuronium bromid deyil) səbəb olduğu sinir-əzələ blokadasını aradan qaldırmaq üçün sugammadeksin istifadəsi

Suqammadeks, suksametonium və ya benzilizokinolin birləşmələri kimi əzələ gevşeticilərinin səbəb olduğu sinir-əzələ keçiriciliyinin blokadasını düzəltmək üçün istifadə edilməməlidir.

Sugammadeks digər steroid əzələ gevşeticilərin səbəb olduğu sinir-əzələ blokadasını aradan qaldırmaq üçün istifadə edilməməlidir, çünki bu cür istifadənin effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumat yoxdur. Pankuronium bromidin səbəb olduğu sinir-əzələ keçiriciliyinin blokadasının aradan qaldırılması ilə bağlı yalnız məhdud məlumatlar var, lakin onların qeyri-kafi sayı bu əzələ gevşeticinin istifadəsi vəziyyətində sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpası üçün sugammadeksi tövsiyə etməyə imkan vermir.

yavaş bərpa

Qan dövranının uzadılması ilə əlaqəli şərtlərdə (ürək-damar xəstəlikləri, qocalıq, böyrək və qaraciyər çatışmazlığı) sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpa müddəti arta bilər.

Həddindən artıq həssaslıq reaksiyaları

Həkim mümkün hiperhəssaslıq reaksiyalarına qarşı xəbərdar olmalı və lazımi ehtiyat tədbirləri görməlidir.

Nəzarət olunan natrium pəhrizində olan xəstələr

Hər ml məhlulda 9,7 mq natrium var. 23 mq natrium dozası natriumsuz hesab edilə bilər. 2,4 ml-dən çox məhlul daxil etmək lazımdırsa, bu, natrium qəbulu məhdud olan bir pəhrizdə olan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır.

Hemostaza təsiri

In vitro təcrübələr sugammadeksin dolayı antikoaqulyantlar, fraksiyalanmamış heparin, aşağı molekulyar çəkili heparinlər, rivaroksaban və dabiqatran ilə birlikdə istifadəsi zamanı APTT və protrombin vaxtının əlavə artımını aşkar etmişdir. Könüllülər üzərində aparılan tədqiqatlarda sugammadeksin 4 və 16 mq/kq dozaları orta maksimum aPTT dəyərlərinin müvafiq olaraq 17% və 22%, protrombin vaxtının (MHO) dəyərlərinin isə 11-22% uzanmasına səbəb olub. , müvafiq olaraq. aPTT və protrombin vaxtının (MHO) bu məhdud uzadılması qısamüddətli idi (≤30 dəq).

Hal-hazırda, sugammadeksin (monoterapiya şəklində və ya bu antikoaqulyantlarla birlikdə) peri- və ya əməliyyatdan sonrakı qanaxmaların tezliyinə klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsiri yoxdur.

Sugammadeksin səbəb olduğu aPTT və protrombin vaxtının məhdud artımının qısamüddətli xarakterini nəzərə alaraq (monoterapiya şəklində və ya yuxarıda göstərilən antikoaqulyantlarla birlikdə), sugammadeksin qanaxma riskini artırması ehtimalı azdır. Hazırda koaqulopatiyası olan xəstələrdə sugammadeksin istifadəsi ilə bağlı məlumat olmadığı üçün onların laxtalanma parametrləri standart klinik praktikaya uyğun olaraq diqqətlə izlənilməlidir.

Suqammadeksin infuziya məhlulları ilə seyreltilməsindən sonra preparatın fiziki-kimyəvi dayanıqlığı 2°-dən 25°C-dək olan temperaturda 48 saat saxlanılır. Tərkibində sugammadeks olan flakonu açarkən asepsiya qaydalarına ciddi riayət etmək lazımdır. Dərmanın tətbiqinə gecikmədən başlamaq lazımdır. Sugammadeks gec istifadə olunarsa, istifadə etməzdən əvvəl saxlanma vaxtına və şərtlərinə riayət etmək həkimin məsuliyyətidir. Əgər seyreltmə nəzarətsiz və təsdiqlənməmiş aseptik şəraitdə aparılıbsa, onda seyreltilmiş məhlulun saxlanma müddəti 2°-dən 8°C-yə qədər olan temperaturda 24 saatdan çox olmamalıdır.

Sugammadeksin istifadəsindən sonra infuziya xətti flakonlarının qalan məzmunu yerli qaydalara uyğun olaraq atılmalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Psikomotor reaksiyaların yüksək sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən, məsələn, avtomobil idarə etmək və ya mexanizmlərlə işləməkdən çəkinmək lazımdır.

Aşırı doza

Bu günə qədər, 40 mq / kq dozada dərmanın təsadüfən həddindən artıq dozası barədə bir hesabat alındı. Heç bir əhəmiyyətli yan təsir yox idi. Sugammadex yaxşıdır 96 mq/kq-a qədər olan dozalarda doza ilə əlaqəli və ya qeyri-doza əlavə təsirləri olmadan tolere edilir.

Müalicə: sugammadeksi aşağı hidravlik keçiriciliyə malik filtrdən deyil, yüksək hidravlik keçiriciliyə malik filtrdən istifadə etməklə hemodializ yolu ilə dövriyyədən çıxarmaq mümkündür. Klinik tədqiqatlara əsasən, yüksək hidravlik keçiricilik filtri ilə 3-6 saatlıq hemodializ seansından sonra sugammadeksin plazma konsentrasiyası təxminən 70% azalır.

dərman qarşılıqlı təsiri

Toremifen

Giriş fusidik turşu

Hormonal kontraseptivlər.

Fiziki uyğunsuzluq

Apteklərdən buraxılış şərtləri

Dərman reseptlə verilir.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə, işıqdan qorunan yerdə, 2°-dən 8°C-yə qədər temperaturda saxlanılmalıdır. Dondurmayın. Raf ömrü - 3 il.

dərman qarşılıqlı təsiri

Bağlanma növünə görə qarşılıqlı əlaqə (hormonal kontraseptivlər)

Sugammadeksin tətbiqi ilə əlaqədar bəzi dərmanların effektivliyi onların (sərbəst) plazma konsentrasiyasının azalması səbəbindən azala bilər. Belə bir vəziyyətdə ya dərmanın təkrar tətbiqi, ya da terapevtik ekvivalent dərman (tercihen başqa bir kimyəvi sinif) verilməlidir.

Əzələ gevşeticinin kompleksdən sugammadeks ilə yerdəyişməsi nəticəsində qarşılıqlı təsir

Suqammadeksin istifadəsindən sonra müəyyən dərman preparatlarının tətbiqi ilə əlaqədar nəzəri olaraq, rokuronium bromid və vekuronium bromid sugammadeks ilə kompleksdən çıxarıla bilər, nəticədə sinir-əzələ blokadasının bərpası baş verir. Belə hallarda mexaniki ventilyasiyadan istifadəni bərpa etmək lazımdır. Rokuronium bromidin və ya vekuronium bromidin sugammadeks ilə kompleksdən yerdəyişməsinə səbəb olan dərmanın infuziya tətbiqi dayandırılmalıdır. Başqa bir dərmanın parenteral tətbiqindən sonra yerdəyişmə tipli qarşılıqlı təsirin inkişafı gözlənilirsə (bu, sugammadeksin istifadəsindən sonra 6 saat ərzində həyata keçirilir), blokadanın bərpası əlamətlərini aşkar etmək üçün sinir-əzələ keçiriciliyinin səviyyəsini daim izləmək lazımdır. Aşağıdakı dərmanların qəbulundan sonra yerdəyişmə tipli qarşılıqlı təsirlər mümkündür: toremifen, flukloksasillin və fusidik turşu.

Digər dərmanlarla klinik cəhətdən əhəmiyyətli farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər gözlənilə bilər:

- toremifen, flukloksasillin və fusid turşusu üçün yerdəyişmə növünə görə qarşılıqlı təsirlər istisna edilmir (bağlanma növünə görə klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir gözlənilmir);

- hormonal kontraseptivlər üçün bağlanma növünə görə qarşılıqlı təsir ehtimalı istisna edilmir (yer dəyişdirmə növünə görə klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir gözlənilmir).

Sugammadex-in effektivliyinə potensial olaraq təsir edən qarşılıqlı təsirlər

Toremifen Nisbətən yüksək bağlanma sabitliyinə və nisbətən yüksək plazma konsentrasiyasına malik olan , vekuronium bromidi və ya rokuronium bromidi müəyyən dərəcədə sugammadeks ilə kompleksdən sıxışdırmağa qadirdir. Buna görə də, əməliyyat günü toremifen qəbul edən xəstələrdə T4/T1 nisbətinin 0,9-a bərpası gecikə bilər.

Giriş fusidik turşuəməliyyatdan əvvəlki dövrdə TOF (T4/T1) nisbətinin 0,9-a qədər bərpasında müəyyən gecikmələrə səbəb ola bilər. Lakin əməliyyatdan sonrakı dövrdə rekurarizasiya gözlənilmir, çünki fusid turşusunun infuziya sürəti bir neçə saatdan çox, qanda toplanması isə 2-3 gündən çox olur.

Digər dərmanların effektivliyinə potensial təsir göstərən qarşılıqlı təsirlər

Hormonal kontraseptivlər. Sugammadeks (4 mq/kq) və progesteron arasında qarşılıqlı təsirlər progestogen məruz qalmasının (34% AUC) azalması ilə nəticələnə bilər ki, bu da oral kontraseptivlərin gündəlik dozasını adi vaxtdan 12 saat gec qəbul edərkən müşahidə olunan azalmaya bənzəyir, bu da öz növbəsində kontraseptivlərin effektivliyinin azalmasına səbəb ola bilər. Estrogen üçün azalmış təsir də gözlənilə bilər. Buna görə, sugammadeksin bolus dozasının qəbulu oral hormonal kontraseptivlərin (birləşdirilmiş və ya yalnız progestogen) buraxılmış bir gündəlik dozasına bərabər hesab olunur. Əgər oral kontraseptiv sugammadsx qəbul edildiyi gün qəbul edilibsə, oral kontraseptivlərin istifadəsi üçün təlimatın dozanı necə atlamağı təsvir edən bölməsinə müraciət etməlisiniz.

Ağızdan başqa bir tətbiq üsulu olan hormonal kontraseptivlərdən istifadə edildikdə, xəstə növbəti 7 gün ərzində əlavə qeyri-hormonal kontraseptiv üsuldan istifadə etməli və məlumat üçün bu kontraseptivdən istifadə üçün təlimatlara istinad etməlidir.

Laboratoriya parametrlərinə təsir

Ümumiyyətlə, qan zərdabında progesteronun miqdarını təyin etmək üçün mümkün test istisna olmaqla, sugammadeksin laboratoriya testlərinə təsiri yoxdur.

Əczaçılıq uyğunsuzluğu

Bridan ® tövsiyə olunanlar istisna olmaqla, digər dərman və məhlullarla qarışdırılmamalıdır. Bridan ® digər dərmanlarla bir infuziya xətti ilə yeridildikdə, Bridan ® və digər dərmanların istifadəsi arasında yuyulmalıdır (məsələn, 0,9% natrium xlorid məhlulu ilə).

Fiziki uyğunsuzluq sugammadeks verapamil, ondansetron və ranitidin ilə müşahidə edilmişdir.

Bütün antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilər sərt bir halqa quruluşuna daxil edilmiş ikiqat asetilkolin molekuluna bənzəyən bir quruluşa malikdir. Buna görə 1951-ci ildə antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici Bovet pachykurare adlandırmağı təklif etdi (yunan dilindən. pachys- qalın). Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin molekullarında kation azot mərkəzləri arasındakı məsafə 1,00,1 nm olmalıdır.

MD: Antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici neyromuskulyar sinapsa nüfuz edir və HH-xolinergik reseptorların aktiv mərkəzlərini bloklayır, onların asetilkolinlə qarşılıqlı təsirinə mane olur. Nəticədə, fəaliyyət potensialının keçməsi zamanı ayrılan asetilxolin reseptorları aktivləşdirə və əzələ daralmasına başlaya bilmir. HH-xolinergik reseptorların blokadası rəqabət xarakteri daşıyır, yəni. asetilkolin səviyyəsinin artması ilə əzələ gevşeticini reseptorla əlaqədən kənarlaşdıra bilər və əzələ həyəcanlılığı bərpa olunur.

Sxem 7. Əzələ gevşeticinin təsir mexanizmi. Normalda H. aktiv mərkəzini tutan asetilkolin M -xolinergik reseptor natrium ionları üçün kanal açır və fəaliyyət potensialının əmələ gəlməsini təmin edir.

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici tubokurarin H M -xolinergik reseptor və qapalı vəziyyətdə natrium kanalının qapısını bloklayır. Asetilkolin reseptoru aktivləşdirə və qapını aça bilmir. Fəaliyyət potensialı inkişaf etmir.

Depolarizasiya edən əzələ gevşetici süksinilkolin H M -xolinergik reseptor, onu açıq vəziyyətdə düzəldir və uzunmüddətli potensialın inkişafına səbəb olur, bu müddət ərzində əzələ refrakter vəziyyətə keçir və artıq daralma ilə sinir impulslarına cavab vermir.

Daha yüksək konsentrasiyalarda antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilər birbaşa natrium kanalının özünü blok edə bilər, hidrofobik radikalları ilə zülalları ilə van der Waals bağları yarada bilər. Bu tip blokada təbiətdə qeyri-rəqabətlidir və asetilkolin, hətta yüksək konsentrasiyalarda belə, əzələ gevşeticini reseptor kanalları ilə əlaqəsindən kənarlaşdıra bilmir.

Nəhayət, bu qrupun əzələ gevşeticilərinin tətbiqi "boş" (periferik) iflicin yaranmasına səbəb olur. Skelet əzələsinin iflici yalnız reseptorların ən azı 80%-i bloklandıqda baş verir.

atrakurium (Atrakuriumbesilat, Trakrium) Tubocurarine kimi, bəzən III nəsil əzələ gevşetici 3 adlandırılan benzoizokinolin törəməsidir.

FC: Atrakurium molekulunda 11 karbon atomundan ibarət zəncirlə ayrılmış 2 ammonium kation mərkəzi var. Yüksək polariteye görə atrakurium sorulmur və yalnız venadaxili yeridilir. Atrakuriumun fərqli xüsusiyyəti onun unikal aradan qaldırılması mexanizmidir. Atrakurium qan plazmasında iki yolla hidrolizə məruz qalır:

aradan qaldırılması Hofmann- bu, kortəbii şəkildə davam edən qeyri-enzimatik hidrolizdir və onun sürəti yalnız bədən istiliyindən və toxuma pH-dan asılıdır. Bədən istiliyinin 37 ° C-dən 23 ° C-ə qədər azalması ilə atrakuriumun yarımxaricolma dövrü 2,5 dəfə artır (19 dəqiqədən 49 dəqiqəyə qədər). Bu metabolik yol laudanozin və benzoizokinolin monoakrilat istehsal edir. Elektrofilik monoakrilat molekulu yenidən aradan qaldırıla bilər Hofmann, diakrilatın sərbəst buraxılması. Həm mono-, həm də diakrilat hüceyrə membranı zülallarının nukleofilik molekullarını alkilləşdirə bilən sitotoksik zəhərlərdir. Ancaq bu təsir yalnız atrakuriumun dozası adi miyoparalitik dozadan 1600 dəfə artıq olduqda görünür. Laudanozin bədəndən çox yavaş, əsasən qaraciyər tərəfindən xaric olunur (yarımxaricolma dövrü 115-150 dəq). BBB-yə nüfuz edə bilir və yüksək konsentrasiyalarda (müvafiq olaraq 6 və 10 μg / ml) qan təzyiqinin azalmasına və qıcolmalara səbəb olur. Adətən, atrakuriumun miyoparalitik dozalarını istifadə edərkən, laudanosinin səviyyəsi yalnız 0,3-0,6 mkq / ml təşkil edir, lakin uzun müddət tətbiq edildikdə, 5,5 mkq / ml-ə qədər yüksələ bilər.

enzimatik hidroliz. Pseudocholinesterase tərəfindən həyata keçirilir və kiçik metabolik yoldur. Psevdokolinesterazda genetik qüsuru olan xəstələrdə atrakuriumun təsiri uzun sürmür.

FE: atrakurium tətbiq edildikdən sonra tam əzələ iflici 2-4 dəqiqədən sonra inkişaf edir, lakin yalnız 20-40 dəqiqə davam edir. Atrakuriumun dozasının artması ilə əzələlərin boşalmasının uzadılması müşahidə edilmir, yalnız iflic dərəcəsinin dərinləşməsi baş verir.

İflicin inkişaf ardıcıllığı tubokurarin istifadə edərkən olduğu kimidir. Atracurium vegetativ ganglionlara təsir göstərmir, buna görə də qan təzyiqi, ürək dərəcəsi, CVP və ürək çıxışında əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmur. Aşağı ətrafların əzələ kütlələrinin əzələlərinin rahatlaması səbəbindən yüksək dozalardan istifadə edərkən, damarlarda 1,0-1,5 litr qan çökə bilər ki, bu da qan təzyiqinin bir qədər azalmasına səbəb olacaqdır.

Tətbiq xüsusiyyətləri. Əzələlərin rahatlamasını yaratmaq üçün venadaxili olaraq 0,3-0,5 mq/kq dozada istifadə olunur. Adətən ikiqat administrasiya texnikasına müraciət edin: əvvəlcə atrakurium 0,08 mq/kq sınaq dozasında verilir, sonra isə 3 dəqiqədən sonra 0,42 mq/kq dozada qəbul təkrarlanır. Uşaqlar atrakuriuma bir qədər az həssasdırlar və onların miyoparalitik dozası 0,6 mq/kq təşkil edir.

NE: Yüksək dozalarda atrakurium mast hüceyrələrindən histamini azad edə bilər və buna görə də allergik reaksiyalar tarixi olan xəstələrdə tövsiyə edilmir.

Atracurium mutagen aktivliyə malikdir. Heyvan təcrübələrində onun embriotoksik və teratogen təsiri (visseral və skelet anomaliyaları) sübut edilmişdir. Bu təsirin ichokinolin monoakrilatla əlaqəli olduğu düşünülür.

Atrakuriumun təsirinin sona çatması plazma, qaraciyər və böyrək fermentlərinin işindən asılı olmadığı üçün bu orqanların ifrazat funksiyası pozulmuş insanlarda, həmçinin fermentopatiyalarda istifadə edilə bilər.

VW: 2,5 və 5 ml ampulalarda 1% məhlul. Yadda saxlamaq lazımdır ki, məhlul 5°C temperaturda saxlandıqda ildə təxminən 6% aktivliyini itirir. Saxlama temperaturu 25 ° C-ə qədər yüksəlirsə, aktivliyin itirilməsi ayda 5% -ə çatır. Atrakurium məhlulları otaq temperaturunda saxlanılırsa, onlar 14 gün ərzində istifadə edilməlidir.

Pipekuronium (pipecuroniibromidi, Arduanum) Bu aminosteroid birləşməsidir. II nəslin əzələ gevşeticilərinə aiddir.

FC: Pipekuronium molekulları həmçinin 2 ionlaşmış azot atomunu ehtiva edir, ona görə də o, mədə-bağırsaq traktından sorulmur və yalnız venadaxili olaraq tətbiq edilməlidir.

Pipekuronium qaraciyərdə 3-deasetil, 17-hidroksi və 1,17-dihidroksi metabolitlərinin əmələ gəlməsi ilə metabolizmə məruz qalır. 3-deasetil-pipekuronium əzələ gevşetici təsirə malikdir, bu da pipekuroniumun özünün təsirinin 40-50%-ni təşkil edir. Pipekuroniumun xaric edilməsi əsasən böyrəklər tərəfindən həyata keçirilir (60%). Pikuroniumun birdəfəlik enjeksiyonu ilə bu ikiqat aradan qaldırılması ilə əlaqədar olaraq, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur, lakin təkrar inyeksiya ilə xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dərmanın dozasını azaltmaq lazımdır.

PE: Əzələ gevşetici təsiri orta sürətlə inkişaf edir, lakin son dərəcə uzun müddət (60-120 dəqiqə) davam edir. Benzoizokinolin strukturunun əzələ gevşeticilərindən fərqli olaraq, pipekuronium histaminin sərbəst buraxılmasına çox az kömək edir. Pipekuronium miokardın vegetativ ganglionlarına və M-xolinergik reseptorlarına təsir göstərmir, buna görə də hemodinamik parametrlərdə (QP, ürək dərəcəsi, ürək çıxışı) dəyişikliklərə səbəb olmur.

Tətbiq xüsusiyyətləri. Pipekuronium 70-80 mkq/kq dozada təyin edilir, effekti uzatmaq lazımdırsa, pipekuronium orijinalın ⅓ hissəsini təşkil edən dozalarda yenidən tətbiq edilir.

NE: Pipekuroniumdan yüksək dozalarda istifadə edildikdə, aşağı ətrafların əzələlərinin rahatlaması səbəbindən damarlarda 1,0-1,5 litr qan yığılması və həcminin azalmasına səbəb ola biləcəyi üçün hipotenziya inkişaf edə bilər. dövran edən qan.

Bütün steroidlər kimi, pipekuronium da qanın laxtalanmasını bir qədər artırır.

VW: 4 mq ampulalarda toz.

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin istifadəsinə göstərişlər:

Mexanik ventilyasiya və ya inhalyasiya anesteziyası zamanı intubasiya zamanı qırtlaq və farenks əzələlərini rahatlaşdırmaq. Bu məqsədlə sürətli, lakin qısa təsirli əzələ gevşeticilərdən (atrakurium) istifadə olunur.

Sinə və qarın boşluğunun orqanlarında əməliyyatlar apararkən, əzələ gevşeticilərin təyin edilməsi anesteziyanın daha dayaz dərinliyində əzələlərin rahatlamasına nail olmağa imkan verir (narkotik dərmanlar özləri əzələlərin rahatlamasını yarada bilirlər, lakin bu, anesteziya səviyyəsində baş verir. zəhərli; əzələ gevşetici təyin edilərsə, dərmanın dozası əhəmiyyətli dərəcədə azaldıla bilər).

Tetanozda konvulsiv sindromun relyefi, status epileptikus, elektrokonvulsiv terapiya.

Bütün depolarizasiya edən əzələ gevşeticilər yaxşı formalaşmış iki asetilkolin fraqmenti ilə çevik xətti quruluşa malikdir. Onların kation başları arasındakı məsafə 1,00,1 nm-dir. Bovet bu dərmanları leptocurare adlandırdı (yunan dilindən. leptos- nazik, zərif).

süksinilkolin (Süksinilkolin, ditilin, dinləyin, Suxamethoniiyod) MD: Bədənə tətbiq edildikdə, süksinilkolin əzələ lifləri tərəfindən antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici maddələrdən 20 dəfə çox miqdarda sürətlə alınır. HM-xolinergik reseptorun aktiv mərkəzinə bağlanır və onun uzunmüddətli aktivləşməsinə səbəb olur. Aktivləşdirilmiş xolinergik reseptorların təsiri altında əzələ lifinin Na+ kanalları açılır, onun membranının depolarizasiyası inkişaf edir və əzələnin ilkin daralması baş verir.

Bununla belə, süksinilkolin reseptorlardan tez ayrıla bilmir və onlar membranın depolarizasiyasını saxlayaraq uzun müddət aktivləşmə vəziyyətində qalırlar. Depolyarizasiya Na+ kanallarının inaktivasiya qapılarının tədricən bağlanmasına səbəb olur və onlar qeyri-aktiv olur. Əzələ rahatlaşır və sinir impulslarına cavab vermir. Flaccid iflic meydana gəlir.

İnsan əzələlərində, eləcə də pişiklərin sürətli skelet əzələlərində adətən süksinilkolin yalnız depolarizasiya effekti müşahidə olunur ki, bu da faza I depolarizasiya bloku adlanır. Bununla birlikdə, pişiklərin və insanların yavaş skelet əzələlərində, halogenləşdirilmiş narkotik qazlarla birlikdə tətbiq edildikdə, sözdə. Depolarizasiya blokunun II fazası 4 .

Bu mərhələnin inkişafı aşağıdakı mexanizmlə bağlıdır. Tədricən K+ kanallarının açılması və hüceyrədən kalium ionlarının ayrılması hesabına onun membranı repolyarlaşır və natrium kanallarının həssaslığı bərpa olunur. Bununla belə, sinir impulsunun keçməsi zamanı sərbəst buraxılan asetilkolin hələ də reseptorların aktivləşməsinə səbəb ola bilmir, çünki onlar aktiv mərkəzini qoruyan süksinilkolinlə əlaqəli qalırlar. Bu. bu mərhələdə süksinilkolin tipik antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici kimi davranır və əzələ iflici vəziyyətini saxlayır.

Süksinilkolin təsirinin sonu onun xolinesterazın təsiri altında hidrolizi ilə bağlıdır (hidrolizdə psevdoxolinesteraza əsas rol oynayır).

FC: Süksinilkolin molekulu 2 dördüncü azot atomunu ehtiva edir, ona görə də histohematik maneələrdən çox zəif nüfuz edir, mərkəzi sinir sisteminə daxil deyil və əzələlərin rahatlaması yaratmaq üçün yalnız venadaxili infuziya və ya inyeksiya kimi istifadə olunur.

Süksinilkolin metabolizması qan plazmasında psevdokolinesteraza ilə 2 molekul xolin, asetat və süksinata hidroliz nəticəsində baş verir. Hidroliz sürəti qaraciyər və böyrəklərin funksiyasından asılı deyildir, ona görə də süksinilkolin xroniki qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə istifadə oluna bilər.

PE: Süksinilkolin miyoparalitik təsiri tətbiq edildikdən sonra 30-60 saniyə ərzində inkişaf edir və cəmi 10-15 dəqiqə davam edir. Qəbul edildikdən dərhal sonra əzələlərin qısa müddətli seğirmələri (fassikulyasiyalar) müşahidə edilə bilər ki, bunlar ifliclə əvəzlənir. Ancaq eyni zamanda, iflicin inkişafının təbiəti antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin tətbiqi ilə fərqlənir. Əvvəlcə boyun və ətrafların əzələləri söndürülür, sonra iflic üzün əzələlərini, çeynəmə və okulomotor əzələləri (lakin bu əzələ qrupları heç vaxt tamamilə iflic etmir) və farenks əzələlərini tutur. Nəhayət, bədənin əzələləri söndürülür.

Tənəffüs əzələləri süksinilkolin təsirinə son dərəcə davamlıdır (onun miyoparalitik təsir diapazonu 1:1.000-dir) və yalnız preparatın toksik dozalarından istifadə edildikdə bloklanır.

Cədvəl 7. Depolarizasiya edən və antidepolarizasiya edən blokların müqayisəli xüsusiyyətləri.

Parametr	Antidepolyarizasiya bloku (tubokurarin)	Depolarizasiya bloku (süksinilkolin)
İflic növü		Boş ifliclərə səbəb olan fasikulyasiyalar
Növlərin həssaslığı	Siçovullar > dovşanlar > pişiklər	Pişiklər > dovşanlar > siçovullar
Əzələ lifi membranına təsiri	Artan depolarizasiya həddi	Depolyarizasiya
İzolyasiya edilmiş skelet əzələsinə təsiri	İtkin	Əzələ kontraktürü
Neostigminin tətbiqi	Bloku aradan qaldırır	Bloka təsir etmir
Temperaturun düşməsi	Bloku azaldır	Bloku gücləndirir
Katodik cərəyanın əzələyə təsiri	Bloku azaldır	Bloku gücləndirir
İflicin inkişaf qaydası	Barmaqlar, gözlər → əzalar → boyun, üz → gövdə → tənəffüs əzələləri	Boyun, əzalar → üz, çənələr, gözlər, farenks → gövdə → → → tənəffüs əzələləri

Tətbiq xüsusiyyətləri. Süksinilkolin ən çox traxeyanın intubasiyası, çıxmış omba və ya çiyinin azaldılması üçün istifadə olunur (çünki bu sahələrdə böyük əzələ kütləsi sümüklərin dartılmasının qarşısını alır). Bununla belə, yadda saxlamaq lazımdır ki, yüz süksinilkolin parçalanmış sınıqlarda yenidən yerləşdirmə üçün uyğun deyil, çünki bu halda əzələlərin ilkin seğirməsi fraqmentlərin yerdəyişməsinə və neyrovaskulyar bağlamaların travmasına səbəb ola bilər.

Tipik olaraq, süksinilkolin 1,5-2,0 mq/kq dozada verilir.

NE: Süksinilkolin histamin azadedicidir və onun tətbiqi bronxospazma səbəb olan histaminin sərbəst buraxılmasına səbəb ola bilər. Əvvəlcə H1-bloker (antihistamin) - difenhidramin (difenhidramin) yeritsəniz, bu təsirin qarşısını almaq olar.

Süksinilkolin səbəb olduğu əzələ fassikulyasiyaları skelet liflərinin mikrotravmasına gətirib çıxarır ki, bu da dərmanın bitməsindən sonra 10-12 saatdan sonra əzələlərdə çəkilmə ağrıları ilə müşayiət olunur. Bu təsirin qarşısını əzələ tonusunu aşağı salan 5-10 mq diazepamın ilkin qəbulu ilə almaq olar.

Skelet əzələlərinin uzun müddət depolarizasiyası kalium kanallarının açılmasına və əzələ lifindən kalium ionlarının sərbəst buraxılmasına gətirib çıxarır ki, onu repolarizasiya etmək cəhdi. Kalium itkisi o qədər əhəmiyyətlidir ki, əzələ zəifliyi, blokada tipli ürək ritminin pozulması (xüsusilə ürək qlikozidləri qəbul edən insanlarda) ilə klinik əhəmiyyətli hiperkalemiyaya səbəb ola bilər.

Süksinilkolin vegetativ ganglionları stimullaşdırmağa qadirdir. Bu, qan təzyiqinin artmasına səbəb ola bilər. Bundan əlavə, gözün xarici əzələlərinin tonusunu artırır və göz almasını bir qədər sıxır, buna görə də oftalmologiyada, eləcə də göz almasının travmatik zədələnməsi olan xəstələrdə istifadə edilmir.

Bəzən süksinilkolin istifadə edərkən, iki şərt şəklində özünü göstərə bilən idiosinkraziya inkişaf edir:

Süksinilkolin miyoparalitik təsirinin anormal uzadılması 3-5 saata qədər. Bu təsir irsi psevdoxolinesteraza çatışmazlığı ilə əlaqələndirilir (1:8.000-9.000 tezliyi ilə baş verir). Belə xəstələrdə süksinilkolin təsirini aradan qaldırmaq üçün psevdoxolinesteraza yeridilməli və ya 500 ml donor qanı (həmçinin psevdoxolinesteraza ehtiva edir) köçürülməlidir.

Bədxassəli hipertermi. Uşaqlarda 1:15,000, böyüklərdə isə 1:100,000 tezliyi ilə baş verir. Süksinilkolin ilə halogenləşdirilmiş anestezik qazların birgə istifadəsi ilə inkişaf ehtimalı artır. Bu sindromun inkişafının əzələ liflərinin T-borucuqlarının strukturunda irsi qüsurla əlaqəli olduğuna inanılır. Süksinilkolin təsiri altında sarkoplazmatik retikulumun T borularından kalsium ionlarının kütləvi şəkildə sərbəst buraxılması baş verir və bu, əzələlərdə bioenergetik proseslərin stimullaşdırılmasına, kontraktil termogenezin artmasına səbəb olur. Bədxassəli hipertermiyanın simptomları aşağıdakılarla xarakterizə olunur:

Hipertermiya (hər 15 dəqiqədə temperatur 0,5 ° C yüksəlir);

Gözlənilən rahatlama əvəzinə skelet əzələlərinin sərtliyi;

Aritmiya və kəskin ürək çatışmazlığına keçid ilə dəqiqədə 140-dan çox taxikardiya;

Metabolik və tənəffüs asidozları (laktat və CO 2 əmələ gəlməsi artır);

Hiperkalemiya;

DIC sindromu.

Bədxassəli hipertermiyanın inkişafına kömək dantrolenin venadaxili tətbiqindən (sarkoplazmik retikulumdan kalsiumun sərbəst buraxılmasının qarşısını alan bir dərman), 100% oksigenin inhalyasiyasından, hipertermiyanın aradan qaldırılmasından (xəstə buzla örtülür, mədə yuyulur və sidik kisəsi 500-1000 ml həcmdə 4С-ə qədər soyudulmuş, buz kimi soyuq şoran məhlulu, venadaxili şoran infuziyası ilə aparılır). Bədən istiliyi 38 ° C-dən aşağı düşənə qədər fəaliyyətlər davam edir. Hiperkalemiyanı aradan qaldırmaq üçün 40-60 ml 40% qlükozada 20-40 vahid insulin venadaxili yeridilir.

VW: 100, 250 və 500 mq ampulalarda toz, 5 və 10 ml ampulalarda 2% məhlul.

Əzələ gevşetici antaqonistlər

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticinin həddindən artıq dozası və ya onların miyoparalitik təsirini təcili dayandırmaq ehtiyacı olduqda, antikolinesteraza agentləri istifadə olunur. Onlar xolinesterazı bloklayır, bunun nəticəsində asetilkolin hidrolizi dayanır və sinapsda konsentrasiyası artır. Həddindən artıq asetilkolin əzələ gevşeticini reseptorla əlaqədən kənarlaşdırmağa və keçiriciliyi bərpa etməyə qadirdir. Adətən onlar 0,5-2,0 ml 0,05% neostigmin məhlulunun venadaxili tətbiqinə müraciət edirlər. Neostigmin həm sinir-əzələ sinapslarında, həm də daxili orqanların M-xolinergik sinapslarında asetilkolin səviyyəsini artırdığından, neostigminin arzuolunmaz M-xolinomimetik təsirinin qarşısını almaq üçün onun istifadəsindən əvvəl xəstəyə 0,5-1,0 mq atropin yeridilir.

Depolarizasiya edən əzələ gevşeticinin həddindən artıq dozası halında, psevdokolinesterazın sürətli hidrolizi səbəbindən onların təsiri xüsusi dərman aradan qaldırılmasını tələb etmir. Psevdokolinesteraza çatışmazlığı olan xəstələrdə onun fəaliyyəti bu fermenti ehtiva edən 500 ml donor qanının venadaxili yeridilməsi ilə dayandırıla bilər.

Əzələ spazmlarını aradan qaldırmaq üçün əzələ gevşeticilər, onları qəbul etməyə müraciət etdikdə? Əzələ-skelet sisteminin bir çox kəskin və xroniki xəstəlikləri davamlı skelet əzələlərinin spazmları ilə müşayiət olunur. Bu, mövcud ağrı sindromunu gücləndirir və bədənin təsirlənmiş sahələrinin patoloji mövqelərini düzəltməyə kömək edə bilər. Bundan əlavə, spazmodik əzələlər sıxılır və bəzən yaxınlıqdakı neyrovaskulyar paketləri sıxır. Buna görə də, bir çox xəstəliklərin müalicə rejiminə əzələ spazmlarının öhdəsindən gəlməyə imkan verən əzələ gevşetici maddələr daxildir.

Əzələ gevşeticilər necə işləyir?

Həkimin əzələ gevşetici qəbulu ilə bağlı tövsiyələrindən sonra insanlar tez-tez bunun nə olduğunu düşünürlər. Çox vaxt səhvən insanlar antispazmodiklər (adətən No-shpu və ya drotaverin) qəbul etməyə başlayırlar və istənilən effekti əldə etmədən məyus olurlar.

Əslində bunlar 2 fərqli dərman qrupudur.

Əzələ gevşeticilər bədən mövqeyini qorumaq və könüllü və avtomatlaşdırılmış hərəkətləri həyata keçirmək üçün nəzərdə tutulmuş zolaqlı əzələlərə təsir göstərir. Belə əzələlər sümüklərə ilişdiyi üçün ona skelet də deyilir. Ancaq antispazmodiklər əsasən qan damarlarının və içi boş daxili orqanların divarlarında yerləşən hamar əzələ liflərinə təsir göstərir. Buna görə də bu fondlar üçün göstəricilər fərqlidir.

Əzələ gevşeticilər təsir mexanizminə görə təsnif edilir. Onlar mərkəzi və periferikdir, bu, aktiv maddənin molekullarının tətbiq sahəsindən asılıdır. Hər bir qrupa onların istifadəsinin xüsusiyyətlərini təyin edən müxtəlif molekulyar quruluşlu dərmanlar daxildir.

Periferik təsir göstərən dərmanlar depolarizasiya edən, depolarizasiya etməyən və qarışıqdır. Onlar asetilkolin reseptorları ilə sinapslar səviyyəsində sinir-əzələ ötürülməsinə təsir edərək, müalicəyə bənzər təsir göstərirlər.

Depolarizasiya etməyən dərmanlar asetilkolinlə rəqabət aparır və onlara antidepolarizasiya dərmanları da deyilir. Azot atomlarının tərkibinə görə periferik əzələ gevşeticilər suda həll olunur və praktiki olaraq qan-beyin baryerinə nüfuz etmir. Onlar həzm fermentlərinin təsiri ilə məhv edilirlər, buna görə də onlar yalnız parenteral yolla verilə bilər. Bu qrupun dərmanları kifayət qədər güclüdür, buna görə dozanı ciddi şəkildə müşahidə etmək və onların istifadəsi fonunda tənəffüs əzələlərinin işinə nəzarət etmək lazımdır.

Mərkəzi əzələ gevşeticilər mərkəzi sinir sistemi səviyyəsində fəaliyyət göstərir. Onlar beynin müəyyən motor sahələrində və onurğa beyninin bəzi hissələrində həyəcanverici impulsların formalaşmasına təsir göstərirlər. Onların molekullarının sabitliyi və farmakodinamikanın xüsusiyyətləri bu dərmanların çoxunu tabletlər və parenteral tətbiq üçün məhlullar şəklində istifadə etməyə imkan verir. Onlar tez-tez onurğanın müxtəlif xəstəlikləri və kas-iskelet sisteminin digər patologiyaları, o cümlədən ambulator müalicə üçün təyin edilir.

Tətbiq sahəsi

Mərkəzi fəaliyyət göstərən əzələ gevşeticiləri müxtəlif cərrahi müdaxilələr üçün anesteziya protokoluna daxil edilir, çünki onların tətbiqi traxeyanın intubasiyasını asanlaşdırır və mexaniki ventilyasiya (ağciyərlərin süni ventilyasiyası) lazım olduqda tənəffüs əzələlərinin işini müvəqqəti dayandırmağa imkan verir. Onlar həmçinin böyük əzələ qruplarını rahatlaşdırmaq üçün sınıq zamanı yerdəyişmiş fraqmentlərin dəyişdirilməsi zamanı travmatologiyada istifadə olunur. Bəzi dərmanlar davamlı konvulsiv sindromu aradan qaldırmaq üçün və elektrokonvulsiv terapiyanın müasir versiyasında istifadə olunur.

Periferik əzələ gevşeticilər yalnız istifadə asanlığına görə deyil, həm də yüksək təhlükəsizlik profilinə görə daha geniş istifadəyə malikdir.

Bu qrupun dərmanlarının təyin olunduğu ən ümumi vəziyyətlər:

aydın miyofasiyal sindrom, o cümlədən psixosomatik və nevrotik səbəblər, xroniki stress;
tez-tez əzələ spazmlarının olması səbəbindən müxtəlif mənşəli xroniki ağrı sindromu;
mərkəzi iflic olduqda (insultdan sonra, çox skleroz, serebral iflic ilə).

Sadəcə olaraq, mərkəzi əzələ gevşeticilər tez-tez spastik iflic olan ətraflara və boyuna lokal və ya şüalanma üçün təyin edilir. Və servikal bölgədə əzələ gərginliyi olduqda, bu dərmanlar üçün bir göstərici ola bilər.

Əks göstərişlər

Əzələ gevşeticilərin istifadəsi böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, miyasteniya gravis və miyastenik sindrom, Parkinson xəstəliyi, mədə xorası, preparatın komponentlərinə qarşı həssaslığın olması ilə məhdudlaşır.

Epilepsiya və digər etiologiyaların konvulsiv sindromu bu qrup dərmanların təyin edilməsinə əks göstərişdir. Ancaq ürəyin dayanmasını təhdid edən dözülməz hücumlarla həkim xəstəni mexaniki ventilyasiyaya köçürərkən əzələ gevşetici dərmanlar təyin edə bilər. Eyni zamanda, əzələ gevşeticinin istifadəsi konvulsiyalarla mübarizə aparmaq üçün bir yol deyil, yalnız yuxarı tənəffüs yollarının və tənəffüs əzələlərinin spazmını azaltmağa, idarə olunan nəfəsə nail olmağa imkan verir.

Əzələ gevşeticilər hamilə və laktasiya edən qadınlar üçün arzuolunmazdır. Bu cür dərmanlar yalnız digər müalicə üsulları səmərəsiz olduqda, ana üçün potensial fayda uşaqda ağırlaşma riskindən yüksək olduqda təyin edilir.

Yan təsirlər və həddindən artıq dozada

Əzələ gevşeticilərin istifadəsi fonunda aşağıdakı yan təsirlər görünə bilər:

baş ağrısı, başgicəllənmə;
ümumi zəiflik;
ürəkbulanma, qarın boşluğunda narahatlıq;
quru ağız;
qan təzyiqinin aşağı salınması (əsasən periferik təsir göstərən dərmanlardan istifadə edərkən);
dəri qaşınması;
anafilaktik şok;
üz, boyun və tənəffüs əzələlərinin zəifliyi (interkostal əzələlər və diafraqma) - periferik əzələ gevşeticilərin istifadəsi ilə.

Həkimin tövsiyələrinə əməl edilməməsi və icazə verilən dozanın icazəsiz aşılması həyat üçün təhlükə yarada bilən həddindən artıq dozanın inkişafı ilə doludur. Ancaq aydın yan təsirlər dərmanın orta terapevtik dozası fonunda inkişaf edə bilər. Periferik əzələ gevşetici maddələrdən istifadə edərkən, bu, anadangəlmə xüsusiyyətlərə görə asetilkolin çatışmazlığı və ya digər dərmanların istifadəsi ilə bağlı ola bilər.

Fəaliyyəti gücləndirinəzələ gevşeticilər alkoqol, psixotrop dərmanlar və qaraciyərdə narkotik maddələrin metabolizma sürətinə təsir edən dərmanlar.

Əzələ gevşeticinin həddindən artıq dozası təcili yardım tələb edir. Tənəffüs əzələlərinin işini maneə törətdiyi üçün tənəffüs tutulması riski yüksək olduğundan, xəstəni reanimasiya şöbəsinə yerləşdirməyə çalışırlar. Antidepolarizasiya edən dərmanlar istifadə edilmişdirsə, müalicə rejiminə proserin və ya digər antikolinesteraza agentləri daxil edilir. Digər əzələ gevşeticilər üçün antidotlar yoxdur, buna görə də bütün digər hallarda qan təmizləmə üsulları, mexaniki ventilyasiya istifadə olunur və simptomatik terapiya aparılır.

Əsas nümayəndələr

Rusiya Federasiyasında ən çox istifadə edilən mərkəzi fəaliyyət göstərən əzələ gevşeticilərin siyahısına Baclofen, Sirdalud, Mydocalm və onların analoqları kimi dərmanlar daxildir.

Bundan əlavə, əlavə əzələ gevşetici təsiri olan digər əczaçılıq qruplarının agentləri də istifadə edilə bilər - məsələn, trankvilizatorlar və memantin preparatları.

Estetik kosmetologiyada isə Mirra əzələ gevşetici krem (bitki mənşəli) və botulinum toksin preparatlarından istifadə olunur. Klinik təcrübə və rəylər göstərir ki, onlar artan tonla üz əzələlərinin aydın və davamlı rahatlamasına nail olmağa imkan verir.

Skelet əzələlərinin spazmlarının aradan qaldırılması ilə əzələlərin rahatlaması ağrının inkişafı üçün vacib mexanizmlərdən birinə təsir göstərməyə, spastik iflic ilə xəstənin vəziyyətini yaxşılaşdırmağa və hətta vizual cəlbediciliyi artırmağa imkan verir. Amma əzələ gevşeticilər nəzarətsiz istifadə edilməməlidir, çünki bu dərmanlar ciddi yan təsirlərə səbəb ola bilər. Bundan əlavə, həkimlə əlaqə saxlamaq simptomların səbəbini aydınlaşdıracaq və ən uyğun kompleks müalicə rejimini seçəcəkdir.

Əzələ gevşeticilər və ya əzələ gevşeticilər zolaqlı əzələlərin rahatlamasına səbəb olan dərmanlardır.

Əzələ gevşeticilərin təsnifatı.

Təsnifat ümumiyyətlə qəbul edilir, burada əzələ gevşeticilər mərkəzi və periferik bölünür. Bu iki qrupun təsir mexanizmi sinapslara təsir səviyyəsində fərqlənir. Mərkəzi əzələ gevşeticilər onurğa beyni və medulla oblongata sinapslarına təsir göstərir. Və periferik - birbaşa əzələyə həyəcan ötürən sinapslara. Yuxarıda göstərilən qruplara əlavə olaraq, təsirin təbiətindən asılı olaraq əzələ gevşeticiləri ayıran bir təsnifat var.

Mərkəzi əzələ gevşeticilər anestezik praktikada geniş istifadə edilmir. Ancaq periferik təsirli dərmanlar skelet əzələlərini rahatlaşdırmaq üçün fəal şəkildə istifadə olunur.

Ayrın:

depolarizasiya edən əzələ gevşetici;
antidepolarizing əzələ gevşetici.

Fəaliyyət müddətinə görə təsnifat da var:

ultrashort - 5-7 dəqiqə hərəkət edin;
qısa - 20 dəqiqədən az;
orta - 40 dəqiqədən az;
uzunmüddətli - 40 dəqiqədən çox.

Ultrashortlar depolarizasiya edən əzələ gevşeticilərdir: dinon, süksinilkolin, ditilin. Qısa, orta və uzun təsirli dərmanlar əsasən depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərdir. Qısa təsirli: mivakurium. Orta təsir: atrakurium, rokuronium, cisatracurium. Uzun müddət fəaliyyət göstərən: tubokurorin, orfenadrin, pipekuronium, baklofen.

Əzələ gevşeticilərin təsir mexanizmi.

Depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərə qeyri-depolarizasiya edən və ya rəqabətli deyilir. Bu ad onların fəaliyyət mexanizmini tam səciyyələndirir. Depolarizasiya etməyən tipli əzələ gevşeticilər sinaptik məkanda asetilkolinlə rəqabət aparır. Eyni reseptorlara tropikdirlər. Lakin asetilkolin xolinesterazın təsiri altında bir neçə millisaniyə ərzində məhv olur. Buna görə də əzələ gevşeticilərlə rəqabət apara bilmir. Bu hərəkət nəticəsində asetilkolin postsinaptik membrana təsir göstərə bilmir və depolarizasiya prosesinə səbəb olur. Sinir-əzələ impulsunun ötürülməsi zənciri kəsilir. Əzələ həyəcanlanmır. Blokadanı dayandırmaq və keçiriciliyi bərpa etmək üçün antikolinesteraz preparatları, məsələn, neostigmin və ya neostigmin tətbiq edilməlidir. Bu maddələr xolinesterazı məhv edəcək, asetilkolin parçalanmayacaq və əzələ gevşeticilərlə rəqabət apara biləcək. Təbii liqandlara üstünlük veriləcək.

Depolarizasiya edən əzələ gevşeticinin təsir mexanizmi təxminən 6 saat davam edən davamlı depolarizasiya effekti yaratmaqdır. Depolarizasiya olunmuş postsinaptik membran sinir impulslarını qəbul edə və keçirə bilmir, əzələyə siqnal ötürmə zənciri kəsilir. Bu vəziyyətdə antikolinesteraza dərmanlarının antidot kimi istifadəsi səhv olacaq, çünki yığılmış asetilkolin əlavə depolarizasiyaya səbəb olacaq və sinir-əzələ blokadasını artıracaqdır. Depolarizasiya edən gevşetici maddələr əsasən ultraqısa təsirə malikdir.

Bəzən əzələ gevşetici maddələr depolarizasiya edən və rəqabətli qrupların hərəkətlərini birləşdirir. Bu fenomenin mexanizmi məlum deyil. Güman edilir ki, antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici təsir göstərir, bu zaman əzələ membranı sabit depolarizasiya əldə edir və bir müddət həssas olur. Bir qayda olaraq, bunlar daha uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlardır.

Əzələ gevşeticilərin istifadəsi.

İlk əzələ gevşeticilər müəyyən bitkilərin alkaloidləri və ya kurare idi. Sonra onların sintetik analoqları ortaya çıxdı. Bəzi sintetik dərmanların təsir mexanizmi alkaloidlərinkindən fərqli olduğundan, bütün əzələ gevşeticiləri kürəbəbənzər maddələr adlandırmaq tamamilə düzgün deyil.

Əzələ gevşeticilərin əsas tətbiq sahəsi anesteziologiyaya çevrilmişdir. Hal-hazırda, klinik təcrübə onlar olmadan edə bilməz. Bu maddələrin ixtirası anesteziologiya sahəsində böyük bir sıçrayış etdi. Əzələ gevşeticilər anesteziyanın dərinliyini azaltmağa, bədən sistemlərinin işinə daha yaxşı nəzarət etməyə imkan verdi və endotraxeal anesteziyanın tətbiqi üçün şərait yaratdı. Əksər əməliyyatlar üçün əsas şərt zolaqlı əzələlərin yaxşı istirahətidir.

Əzələ gevşeticilərin bədən sistemlərinin fəaliyyətinə təsiri reseptorlara təsirin seçiciliyindən asılıdır. dərman nə qədər selektiv olarsa, onun səbəb olduğu orqanlardan bir o qədər az yan təsir göstərir.

Anesteziologiyada aşağıdakı əzələ gevşeticilərdən istifadə olunur: suksinilkolin, ditilin, dinon, mivakurium, sisatrakurium, rokuronium, atrakurium, tubokurarin, mivakurium, pipekuronium və s.

Anesteziologiyaya əlavə olaraq, əzələ gevşeticilər travmatologiya və ortopediyada dislokasiya, sınıqların azalması zamanı əzələlərin rahatlaması üçün, həmçinin arxa və bağ aparatlarının xəstəliklərinin müalicəsində tətbiq tapmışdır.

Gevşeticilərin yan təsirləri.

Ürək-damar sistemi tərəfdən əzələ gevşeticilər ürək dərəcəsinin artmasına və təzyiqin artmasına səbəb ola bilər. Süksinilkolin ikili təsir göstərir. Doza azdırsa, bradikardiya və hipotenziyaya səbəb olur, böyükdürsə - əks təsirlər.

Depolarizasiya tipli relaksatorlar, xəstənin kalium səviyyəsinin ilkin olaraq yüksəldiyi təqdirdə hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Bu fenomen yanıqlar, böyük yaralanmalar, bağırsaq tıkanıklığı, tetanoz olan xəstələrdə baş verir.

Əməliyyatdan sonrakı dövrdə arzuolunmaz təsirlər uzun müddət əzələ zəifliyi və ağrıdır. Bu, davam edən depolarizasiya ilə əlaqədardır. Tənəffüs funksiyasının uzun müddət bərpası həm əzələ gevşeticinin təsiri, həm də hiperventilyasiya, tənəffüs yollarının tıxanması və ya dekurarizasiya edən dərmanların (neostigmin) həddindən artıq dozası ilə əlaqələndirilə bilər.

Süksinilkolin beynin ventriküllərində, gözün içərisində, kəlləda təzyiqi artırmağa qadirdir. Buna görə də onun müvafiq əməliyyatlarda istifadəsi məhduddur.

Depolarizasiya tipli əzələ gevşeticilər, ümumi anesteziya üçün dərmanlarla birlikdə bədən istiliyində bədxassəli artıma səbəb ola bilər. Bu, dayandırılması çətin olan həyati təhlükəsi olan bir vəziyyətdir.

Dərmanların əsas adları və onların dozaları.

Tubokurarin. Anesteziya üçün istifadə edilən tubokurarinin dozası 0,5-0,6 mq/kq təşkil edir. Dərman yavaş-yavaş, 3 dəqiqə ərzində tətbiq edilməlidir. Əməliyyat zamanı 0,05 mq/kq saxlama dozaları fraksiya şəklində verilir. Bu maddə kurarinin təbii alkaloididir. Təzyiqləri azaltmağa meyllidir, böyük dozalarda əhəmiyyətli hipotenziyaya səbəb olur. Tubokurarinin antidotu Prozerindir.

Ditilin. Bu dərman depolarizasiya edən gevşetici tipə aiddir. Qısa, lakin güclü bir hərəkəti var. Yaxşı idarə olunan əzələ rahatlaması yaradır. Əsas əlavə təsirlər: uzun müddətli apne, qan təzyiqinin yüksəlməsi. Xüsusi antidot yoxdur. Dərmanlar oxşar təsirə malikdir dinləyin, süksinilkolin, əzələ gevşetici.

Diplatz in. Qeyri-qütbləşən əzələ gevşetici. Təxminən 30 dəqiqə davam edir. Bir əməliyyat üçün kifayət qədər doza 450-700 mq təşkil edir. Onun istifadəsi ilə heç bir əhəmiyyətli yan təsir müşahidə edilmədi.

Pipekuronium. Anesteziya üçün doza 0,02 mq/kq təşkil edir. Uzun müddət, 1,5 saat işləyir. Digər dərmanlardan fərqli olaraq, daha çox seçicidir və ürək-damar sisteminə təsir göstərmir.

Esmeron(rokuronium). İntubasiya üçün doza 0,45-0,6 mq/kq. 70 dəqiqəyə qədər etibarlıdır. Əməliyyat zamanı bolus dozaları 0,15 mq/kq.

pankuronium. Pavulon kimi tanınır. Anesteziya üçün kifayət qədər doza 0,08-0,1 mq/kq təşkil edir. Hər 40 dəqiqədən bir 0,01-0,02 mq/kq saxlama dozası verilir. Qeyri-selektiv bir dərman olduğu üçün ürək-damar sistemi tərəfindən çoxlu yan təsirlərə malikdir. Aritmiya, hipertoniya, taxikardiya səbəb ola bilər. Göz içi təzyiqinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərir. Plasentadan yaxşı keçmədiyi üçün qeysəriyyə əməliyyatları üçün istifadə edilə bilər.

Bütün bu dərmanlar yalnız anestezioloq-reanimatoloqlar tərəfindən xüsusi tənəffüs aparatlarının iştirakı ilə istifadə olunur!

Tibbdə çox vaxt əzələ liflərini rahatlaşdırmaq lazım olan vəziyyətlər var. Bu məqsədlər üçün onlar bədənə daxil edilir, sinir-əzələ impulslarını bloklayır və zolaqlı əzələlər rahatlaşır.

Bu qrupun dərmanları tez-tez cərrahiyyədə, qıcolmaları aradan qaldırmaq üçün, yerindən çıxmış oynağın yerini dəyişdirməzdən əvvəl və hətta osteoxondrozun kəskinləşməsi zamanı istifadə olunur.

Dərmanların təsir mexanizmi

Əzələlərdə şiddətli ağrı ilə bir spazm meydana gələ bilər, nəticədə oynaqlarda hərəkət məhdudlaşır, bu da tam hərəkətsizliyə səbəb ola bilər. Bu məsələ xüsusilə osteoxondrozda kəskinləşir. Daimi spazm əzələ liflərinin düzgün işləməsinə mane olur və buna görə də müalicə qeyri-müəyyən müddətə uzanır.

Xəstənin ümumi rifahını normal vəziyyətə gətirmək üçün əzələ gevşeticilər təyin edilir. Osteokondroz üçün hazırlıqlar əzələləri rahatlaşdırmağa və iltihab prosesini azaltmağa olduqca qadirdir.

Əzələ gevşeticilərin xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq deyə bilərik ki, onlar osteokondrozun müalicəsinin istənilən mərhələsində öz tətbiqlərini tapırlar. Aşağıdakı prosedurlar onların tətbiqində daha effektivdir:

Masaj. Rahatlaşmış əzələlər ifşaya ən yaxşı cavab verir.
Manual terapiya. Heç kimə sirr deyil ki, həkimin təsiri daha təsirli və təhlükəsizdir, əzələlər daha rahatdır.
Fizioterapiya prosedurları.
Ağrı kəsicilərin təsiri güclənir.

Əgər siz tez-tez osteokondrozla qarşılaşırsınızsa və ya əziyyət çəkirsinizsə, onda özünüzə əzələ gevşeticiləri təyin etməməlisiniz, bu qrupdakı dərmanlar yalnız həkim tərəfindən təyin olunmalıdır. Fakt budur ki, əks göstərişlərin və yan təsirlərin kifayət qədər geniş siyahısı var, buna görə də yalnız bir həkim sizin üçün bir dərman seçə bilər.

Əzələ gevşeticilərin təsnifatı

Bu qrupdakı dərmanların müxtəlif kateqoriyalara bölünməsinə müxtəlif nöqteyi-nəzərdən baxmaq olar. Əzələ gevşeticilərin nə olduğu haqqında danışsaq, müxtəlif təsnifatlar var. İnsan bədəninə təsir mexanizmini təhlil edərək, yalnız iki növü ayırd etmək olar:

Periferik dərmanlar.
Mərkəzi əzələ gevşetici.

Dərmanlar müddətində fərqli təsir göstərə bilər, buna görə fərqləndirirlər:

Ultra qısa hərəkət.
qısa.
Orta.
Uzun.

Yalnız bir həkim hər bir vəziyyətdə hansı dərmanın sizin üçün daha yaxşı olduğunu dəqiq bilə bilər, buna görə də öz-özünə dərman verməyin.

Periferik əzələ gevşetici

Əzələ liflərinə keçən sinir impulslarını bloklaya bilir. Onlar geniş istifadə olunur: anesteziya zamanı, konvulsiyalarla, tetanoz zamanı iflic ilə.

Periferik təsir göstərən əzələ gevşetici dərmanları aşağıdakı qruplara bölmək olar:

Bu dərmanların hamısı skelet əzələlərində xolinergik reseptorlara təsir göstərir və buna görə də əzələ spazmları və ağrılar üçün təsirli olur. Onlar olduqca yumşaq hərəkət edirlər, bu da onları müxtəlif cərrahi müdaxilələrdə istifadə etməyə imkan verir.

Mərkəzi təsirli dərmanlar

Bu qrupun əzələ gevşeticiləri kimyəvi tərkibinə görə aşağıdakı növlərə bölmək olar:

Qliserinin törəmələri. Bunlar Meprotan, Prenderol, Isoprotandır.
Benzimidazol əsasında - "Flexin".
Qarışıq dərmanlar, məsələn, Mydocalm, Baclofen.

Mərkəzi əzələ gevşeticilər əzələ toxumasında çoxlu sinapsları olan refleksləri bloklaya bilir. Onlar bunu onurğa beynindəki interneyronların fəaliyyətini azaltmaqla edirlər. Bu dərmanlar yalnız rahatlamır, həm də daha geniş təsir göstərir, buna görə də əzələ tonunun artması ilə müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur.

Bu əzələ gevşeticilər monosinaptik reflekslərə praktiki olaraq heç bir təsir göstərmir, buna görə də təbii nəfəsi çıxarmaq və söndürməmək üçün istifadə edilə bilər.

Əgər sizə əzələ gevşeticilər (dərmanlar) təyin edilərsə, aşağıdakı adları tapa bilərsiniz:

"Metakarbamol".
"Baklofen".
"Tolperizon".
"Tizanidin" və s.

Bir həkim nəzarəti altında dərman qəbul etməyə başlamaq daha yaxşıdır.

Əzələ gevşetici maddələrdən istifadə prinsipi

Bu dərmanların anesteziologiyada istifadəsi haqqında danışsaq, aşağıdakı prinsipləri qeyd edə bilərik:

Əzələ gevşeticilər yalnız xəstə huşsuz olduqda istifadə edilməlidir.
Belə dərmanların istifadəsi ağciyərlərin süni ventilyasiyasını çox asanlaşdırır.
Çıxarmaq üçün ən vacib şey deyil, əsas vəzifə qaz mübadiləsinin həyata keçirilməsi və qan dövranının saxlanması üçün kompleks tədbirlər həyata keçirməkdir.
Anesteziya zamanı əzələ gevşetici maddələrdən istifadə olunursa, bu, anesteziklərin istifadəsini istisna etmir.

Bu qrupun dərmanları tibbə möhkəm daxil olduqda, anesteziologiyada yeni bir dövrün başlanğıcı haqqında etibarlı şəkildə danışmaq olar. Onların istifadəsi eyni vaxtda bir neçə problemi həll etməyə imkan verdi:

Belə dərmanların praktikaya daxil edilməsindən sonra anesteziologiya müstəqil sənaye sahəsinə çevrilə bildi.

Əzələ gevşeticilərin əhatə dairəsi

Bu qrup dərmanların maddələrinin orqanizmə geniş təsir göstərdiyini nəzərə alsaq, tibbi praktikada geniş istifadə olunur. Aşağıdakı istiqamətləri sadalamaq olar:

Artan tonla müşayiət olunan nevroloji xəstəliklərin müalicəsində.
Əzələ gevşetici (dərman) istifadə etsəniz, bel ağrıları da azalacaq.
Qarın boşluğunda əməliyyatdan əvvəl.
Müəyyən xəstəliklər üçün kompleks diaqnostik prosedurlar zamanı.
Elektrokonvulsiv terapiya zamanı.
Təbii nəfəsi söndürmədən anesteziologiya apararkən.
Yaralanmalardan sonra ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün.
Tez-tez xəstələrə osteokondroz üçün əzələ gevşeticilər (dərmanlar) təyin edilir.
Sonra bərpa prosesini asanlaşdırmaq üçün
İntervertebral yırtığın olması da əzələ gevşetici qəbul etmək üçün bir göstəricidir.

Bu dərmanların istifadəsinin belə geniş siyahısına baxmayaraq, həkimə müraciət etmədən onları özünüz təyin etməməlisiniz.

Qəbul etdikdən sonra yan təsirlər

Əgər sizə əzələ gevşeticilər (dərmanlar) təyin olunubsa, bel ağrısı sizi mütləq tək qoymalıdır, bu dərmanları qəbul edərkən yalnız yan təsirlər yarana bilər. Bəzilərində bu mümkündür, lakin daha ciddiləri var, onların arasında aşağıdakıları qeyd etmək lazımdır:

Avtomobilin sükanı arxasında oturan insanlar üçün ən təhlükəli olan konsentrasiyanın azalması.
Qan təzyiqinin aşağı salınması.
Artan sinir həyəcanlılığı.
Yataq islatma.
allergik təzahürlər.
Mədə-bağırsaq traktından gələn problemlər.
Konvulsiv vəziyyətlər.

Xüsusilə tez-tez bütün bu təzahürlər dərmanların səhv dozası ilə diaqnoz edilə bilər. Bu xüsusilə antidepolarizasiya edən dərmanlar üçün doğrudur. Onları qəbul etməyi dayandırmaq və həkimə müraciət etmək təcilidir. Neostigmin məhlulu adətən venadaxili olaraq təyin edilir.

Depolarizasiya edən əzələ gevşetici maddələr bu baxımdan daha zərərsizdir. Onlar ləğv edildikdə, xəstənin vəziyyəti normallaşdırılır və simptomları aradan qaldırmaq üçün dərmanların istifadəsi tələb olunmur.

Adları sizə tanış olmayan əzələ gevşeticiləri (dərmanları) qəbul edərkən diqqətli olmalısınız. Bu vəziyyətdə həkimə müraciət etmək daha yaxşıdır.

İstifadəyə əks göstərişlər

Hər hansı bir dərman qəbul etməyə yalnız həkimlə məsləhətləşdikdən sonra başlamaq lazımdır və bu dərmanlar daha da çoxdur. Onlarda əks göstərişlərin tam siyahısı var, bunlar arasında:

Böyrək problemi olan insanlar tərəfindən qəbul edilməməlidir.
Hamilə qadınlarda və süd verən analarda kontrendikedir.
Psixoloji pozğunluqlar.
Alkoqolizm.
Epilepsiya.
Parkinson xəstəliyi.
Qaraciyər çatışmazlığı.
Uşaqların yaşı 1 yaşa qədər.
Xora xəstəliyi.
Miasteniya.
Dərmana və onun komponentlərinə allergik reaksiyalar.

Gördüyünüz kimi, əzələ gevşeticilər (dərmanlar) bir çox əks göstərişlərə malikdir, buna görə də sağlamlığınıza daha çox zərər verməməli və onları öz təhlükə və riskinizlə qəbul etməyə başlamalısınız.

Əzələ gevşeticilərə olan tələblər

Müasir dərmanlar yalnız əzələ spazmını aradan qaldırmaqda təsirli olmamalı, həm də müəyyən tələblərə cavab verməlidir:

Praktiki olaraq bütün tələblərə cavab verən bu dərmanlardan biri Mydocalm-dır. Yəqin elə buna görədir ki, 40 ildən artıqdır ki, nəinki ölkəmizdə, hətta bir çox başqa ölkələrdə də tibb praktikasında istifadə olunur.

Mərkəzi əzələ gevşeticilər arasında digərlərindən yaxşılığa görə əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənir. Bu dərman bir anda bir neçə səviyyədə hərəkət edir: artan impulsları aradan qaldırır, ağrı reseptorlarında formalaşmanı boğur və hiperaktiv reflekslərin keçirilməsini ləngidir.

Dərman qəbulu nəticəsində təkcə əzələ gərginliyi azalmır, həm də onun vazodilatlayıcı təsiri müşahidə olunur. Bu, bəlkə də əzələ liflərinin spazmını aradan qaldıran, lakin əzələ zəifliyinə səbəb olmayan, həmçinin spirtlə qarşılıqlı təsir göstərməyən yeganə dərmandır.

Osteoxondroz və əzələ gevşetici

Müasir dünyada bu xəstəlik olduqca yaygındır. Həyat tərzimiz tədricən bel ağrısının görünməsinə səbəb olur, buna reaksiya verməməyə çalışırıq. Ancaq elə bir məqam gəlir ki, ağrı artıq göz ardı edilə bilməz.

Kömək üçün həkimə müraciət edirik, lakin qiymətli vaxt çox vaxt itirilir. Sual yaranır: "Əzələ-hərəkət sistemi xəstəliklərində əzələ gevşetici dərmanlardan istifadə etmək mümkündürmü?"

Osteoxondrozun simptomlarından biri əzələ spazmı olduğundan, spazmodik əzələləri rahatlaşdırmaq üçün dərmanların istifadəsi haqqında danışmaq mənasızdır. Terapiya zamanı əzələ gevşetici qrupundan aşağıdakı dərmanlar ən çox istifadə olunur.

Terapiyada eyni vaxtda bir neçə dərman qəbul etmək adət deyil. Bu, əgər varsa, yan təsirləri dərhal müəyyən etmək və başqa bir dərman təyin etmək üçün təmin edilir.

Demək olar ki, bütün dərmanlar yalnız tablet şəklində deyil, həm də inyeksiya şəklində mövcuddur. Çox vaxt şiddətli spazm və şiddətli ağrı sindromu ilə ikinci forma təcili yardım üçün, yəni inyeksiya şəklində təyin edilir. Aktiv maddə qana daha sürətli nüfuz edir və terapevtik təsirinə başlayır.

Selikli qişaya zərər verməmək üçün tabletlər ümumiyyətlə boş bir mədədə qəbul edilmir. Su içmək lazımdır. Xüsusi tövsiyələr olmadıqda, həm enjeksiyonlar, həm də tabletlər gündə iki dəfə qəbul edilmək üçün təyin edilir.

Əzələ gevşeticilərin istifadəsi yalnız kompleks terapiyada istifadə edildikdə, fizioterapiya, terapevtik məşqlər və masaj ilə birləşmə məcburidirsə, istənilən effekti verəcəkdir.

Yüksək effektivliyinə baxmayaraq, bu dərmanları əvvəlcə həkiminizlə məsləhətləşmədən qəbul etməməlisiniz. Hansı dərmanın sizin üçün uyğun olduğuna özünüz qərar verə bilməzsiniz və ən yaxşı təsir göstərəcək.

Unutmayın ki, bir çox əks göstərişlər və yan təsirlər var ki, onları da azaltmaq olmaz. Yalnız səlahiyyətli müalicə ağrı və spazmodik əzələləri əbədi unutmağa imkan verəcəkdir.