Pilokarpinin farmakoloji xüsusiyyətləri. Pilocarpine - dərmanın təsviri, istifadə qaydaları, rəylər. İstifadəyə əks göstərişlər
Düstur: C11H16N2O2, kimyəvi adı: (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2(3H)-furanone (və hidroxlorid və ya nitrat kimi).
Farmakoloji qrup: vegetotrop maddələr / xolinomimetiklər / m-xolinomimetika.
Farmakoloji təsiri: antiqlaukoma.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Pilokarpin hamar əzələlərin muskarinik reseptorlarına, o cümlədən bronxial, həzm, xarici sekresiya (tər, tüpürcək və s.) vəzilərə və irisə stimullaşdırıcı təsir göstərir. Pilokarpin siliyer (akkomodasiya spazmı) və dairəvi (mioz) əzələlərin daralmasına səbəb olur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra pilokarpin sürətlə sorulur, maksimum konsentrasiyası təxminən 1 saatdan sonra əldə edilir. Pilokarpin plazma və sinapslarda metabolizə olunur. Yarımxaricolma dövrü 0,76 saat təşkil edir və dozaya mütənasib olaraq artır. Əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilən pilokarpin sidikdə metabolitlər şəklində və dəyişməz olaraq tapılır. Konyunktival kisədə pilokarpin demək olar ki, sorulmur və ümumi təsiri yoxdur. Aktiv tərkib hissəsinin (məsələn, göz filmi) uzun müddət sərbəst buraxıldığı sistemlər lakrimal maye ilə isladıldığında şişir və aşağı konyunktival forniksdə qalır. Pilokarpinin sərbəst buraxılması birbaşa filmin konyunktiva ilə təması zamanı baş verir. Bucaq qapanan qlaukoma zamanı pilokarpin göz bəbəyinin daralmasına səbəb olur, irisi ön kameranın bucağından kənarlaşdırır, fontan boşluqlarının və Şlemm kanalının açılmasına kömək edir. Açıq bucaqlı qlaukoma olan xəstələrdə pilokarpin trabekulyar çatları və Şlemm kanalını açır və siliyer əzələlərin tonusunu artırır. Göz hipertansiyonu və ya birincili açıq bucaqlı qlaukoma ilə bir dəfə 1% məhlulun damcılanması göz içi təzyiqinin 25-26% azalmasına səbəb olur. Hərəkət 30-40 dəqiqədən sonra başlayır, 1,5-2 saatdan sonra maksimum olur və 4-8 saat davam edir. 24 saat ərzində pilokarpinin uzun müddət sərbəst buraxılması ilə sistemin göz içi təzyiqinə nəzarət təmin edilir, ilk saatlarda inkişaf edən induksiya edilmiş miyopi tez azalır və adətən 0,5 diopteri keçmir.
Göstərişlər
qlaukoma (kəskin hücum daxil olmaqla); retinanın arteriyalarının kəskin obstruksiyası və ya onun mərkəzi venasının trombozu, vitreus gövdəsinə qanaxma, optik sinirin atrofiyası zamanı gözün trofizminin pozulması; homatropin, atropin, skopolaminin midriatik təsirini aradan qaldırmaq üçün.
Pilokarpinin qəbulu və dozası
Oftalmoloji praktikada mən adətən gündə 2-4 dəfə 1 və ya 2% pilokarpinin məhlulundan istifadə edirəm, daha az tez-tez 5 və ya 6% məhlullar təyin olunur. Göz qapaqları üçün yatmazdan əvvəl 1 və ya 2% pilokarpin məlhəmi qoya bilərsiniz. Pilokarpinin (göz filmlərinin) 40 və ya 20 mkq uzun müddət buraxılması ilə sistemlər gündə 3-4 instillasiyanın göz içi təzyiqini normallaşdırmaq üçün kifayət etmədiyi hallarda istifadə olunur; film gündə 1-2 dəfə alt göz qapağının arxasına göz cımbızlarından istifadə edərək qoyulur (film çəkdikdən dərhal sonra gözü 30-60 saniyə hərəkətsiz saxlamaq lazımdır ki, film islansın və yumşaq olsun).
Pilokarpinlə müalicə zamanı göz içi təzyiqi mütəmadi olaraq izlənilməlidir. Pilokarpin instillyasiyasından sonra udulmanı azaltmaq üçün lakrimal kanalı 1-2 dəqiqə sıxmaq tövsiyə olunur - gözün daxili küncünə barmağınızla basın. Həkim xəstəni davamlı sərbəst buraxılan sistemlərdən öz istifadəsinə öyrətməli və uzun müddət istifadəsi ilə tolerantlığın inkişafı barədə xəbərdarlıq etməlidir. Pilokarpin nəqliyyat vasitələrini idarə edən və aydın görmə, yüksək reaksiya sürəti və artan diqqət tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olan şəxslərdə ehtiyatla istifadə olunur.
İstifadəyə əks göstərişlər
Həddindən artıq həssaslıq, iridosiklit, iritis, göz bəbəyinin daralmasının tövsiyə edilmədiyi hallar (məsələn, oftalmoloji əməliyyatlardan sonra, sinexiyanın əmələ gəlməməsi üçün əməliyyatdan dərhal sonra şagirdi sıxmaq lazım olduğu hallar istisna olmaqla); retinal qopma riski olan yüksək miyopiya, torlu qişanın qopması tarixi.
Tətbiq məhdudiyyətləri
Məlumat yoxdur.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Hamiləlik dövründə pilokarpinin istifadəsi, ananın müalicəsinin gözlənilən təsiri döl üçün mümkün riskdən daha yüksək olduqda mümkündür (hamilə qadınlarda pilokarpinin istifadəsi ilə bağlı ciddi nəzarət edilən və adekvat təhlükəsizlik tədqiqatları aparılmamışdır). Pilokarpinlə müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.
Pilokarpinin yan təsirləri
Baş ağrısı (periorbital və ya temporal bölgələrdə), miyopiya, göz ağrısı, akkomodasiya spazmı, zəif görmə, bulanıq görmə, lakrimasiya, səthi keratit, rinoreya, uzun müddət istifadəsi ilə - göz qapaqlarının kontakt dermatiti, follikulyar konjonktivit.
Pilokarpinin digər maddələrlə qarşılıqlı təsiri
Pilokarpinin təsiri atropin qrupunun dərmanlarının istifadəsi ilə dayandırılır (zəiflədir). Fenilefrin və timolol maleat intraokulyar mayenin əmələ gəlməsini azaltmaqla göz içi təzyiqinin azalmasını gücləndirir. Pilokarpin beta-blokerlərin (intrakardiyak keçiriciliyin pozulması, ağır bradikardiya) yan təsirlərini gücləndirir. Pilokarpinin adrenomimetika ilə birləşməsində qarşılıqlı antaqonizm şagirdin ölçüsündə özünü göstərir. Pilokarpinin M-xolinomimetik aktivliyi antikolinesteraza agentləri ilə gücləndirilir, fenotiazin törəmələri, trisiklik antidepresanlar, klozapin, xlorprotiksen ilə azalır. Pilokarpin hidroxlorid göz damcılarından istifadə edən xəstələrdə halotan anesteziyası zamanı hipotenziya və bradikardiya baş verə bilər.
Aşırı doza
Pilokarpinin həddindən artıq dozası bronxokonstriksiyanın və ağır ürək-damar çatışmazlığının inkişafı da daxil olmaqla, m-xolinomimetik təsirlərin nəzərəçarpacaq dərəcədə artması ilə özünü göstərir. Lazımdır: tənəffüs funksiyasının monitorinqi, qan təzyiqi, nəbz, epinefrin (0,3-1,0 əzələdaxili və ya subkutan), atropin (0,5-1,0 mq venadaxili və ya dərialtı), kifayət qədər maye.
Ümumi formula
C 11 H 16 N 2 O 2Pilokarpin maddəsinin farmakoloji qrupu
Nozoloji təsnifat (ICD-10)
CAS kodu
92-13-7Pilokarpin maddəsinin xüsusiyyətləri
bitki alkaloidi Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Rəngsiz kristallar və ya qoxusuz ağ kristal toz, acı dadı ilə; hiqroskopik, suda çox asanlıqla həll olunur, spirtdə asanlıqla həll olunur, əksər qeyri-polyar həlledicilərdə həll olunmur; sulu məhlulların pH-ı 5-5,5-dir.
Farmakologiya
farmakoloji təsir göstərir- antiqlaukoma.Hamar əzələlərin muskarinik reseptorlarını stimullaşdırır, o cümlədən. gözün irisi və həzm, bronxial, xarici sekresiya vəziləri (tüpürcək, tər və s.). Dairəvi (mioz) və siliyer (akkomodasiya spazmı) əzələlərin daralmasına səbəb olur.
Ağızdan qəbul edildikdə, sürətlə sorulur, C max-a çatma vaxtı təxminən 60 dəqiqədir. Sinapslarda və plazmada metabolizə olunur. T 1/2 0,76 saatdır və dozaya mütənasib olaraq artır. Əsasən böyrəklər tərəfindən xaric olunur, sidikdə dəyişməz və metabolitlər şəklində tapılır. Konyunktival kisədə praktiki olaraq sorulmur və ümumi təsiri yoxdur. Aktiv tərkib hissəsinin uzun müddət sərbəst buraxılması (göz filmi) ilə lakrimal maye ilə islanan sistemlər şişir və aşağı konyunktival forniksdə saxlanılır. Pilokarpinin sərbəst buraxılması filmin konjonktiva ilə təmasından dərhal sonra başlayır.
Bucaq qapalı qlaukomada göz bəbəyini daraldır, irisin ön kameranın bucağından yerdəyişməsinə səbəb olur və Şlemm kanalının və fontan boşluqlarının açılmasına kömək edir. Açıq bucaqlı qlaukoma olan xəstələrdə eyni zamanda Şlemm kanalını və trabekulyar çatları açır və siliyer əzələnin tonusunu artırır. Birincili açıq bucaqlı qlaukoma və ya göz hipertenziyasında 1% məhlulun bir dəfə instillasiyası göz içi təzyiqinin 25-26% azalmasına səbəb olur. Fəaliyyət 30-40 dəqiqədən sonra başlayır, 1,5-2 saatdan sonra maksimuma çatır və 4-8 saat davam edir.Pilokarpinin uzun müddət buraxılması ilə sistemlər 1 gün ərzində göz içi təzyiqinə nəzarəti təmin edir, ilk saatlarda inkişaf edən induksiya edilmiş miyopiya. sürətlə azalır və adətən 0,5 diopteri keçmir.
Pilokarpin maddəsinin tətbiqi
Qlaukoma, o cümlədən. kəskin hücum, retinanın mərkəzi venasının trombozu və ya onun arteriyalarının kəskin obstruksiyası ilə gözün trofizminin pozulması, optik sinirin atrofiyası, şüşəvari bədənə qanaxma; atropinin, homatropinin, skopolaminin midriatik təsirinin aradan qaldırılması.
Əks göstərişlər
Həssaslıq, iritis, iridosiklit və şagirdin daralmasının tövsiyə edilmədiyi digər şərtlər (məsələn, oftalmoloji əməliyyatlardan sonra, sinexiyanın əmələ gəlməsinin qarşısını almaq üçün əməliyyatdan dərhal sonra şagirdi daraltmaq lazım olduğu hallar istisna olmaqla); tor qişanın qopmasının anamnestik göstəriciləri, torlu qişanın qopması riski ilə yüksək miyopiya.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Müalicə müddəti üçün ana südü ilə qidalandırmaqdan imtina etmək məsləhət görülür.
Pilokarpinin yan təsirləri
Baş ağrısı (müvəqqəti və ya periorbital nahiyələrdə), göz ağrısı, miyopi, akkomodasiya spazmı, bulanıq görmə, alacakaranlıq görmənin pozulması, lakrimasiya, rinoreya, səthi keratit; uzun müddət istifadəsi ilə - follikulyar konjonktivit, göz qapaqlarının kontakt dermatiti.
Qarşılıqlı əlaqə
Təsiri atropin qrupunun xolinomimetikləri ilə zəiflədilir (dayandırılır). Timolol maleat və fenilefrin (gözdaxili mayenin istehsalını azaldır) göz içi təzyiqinin azalmasını gücləndirir. Beta-blokerlərin (ağır bradikardiya, ürəkdaxili keçiriciliyin pozulması) yan təsirlərinin artması mümkündür. Adrenomimetika ilə birlikdə qarşılıqlı antaqonizm (şagirdin ölçüsü ilə) özünü göstərir. m-xolinomimetik aktivlik trisiklik antidepresanlar, fenotiazin törəmələri, xlorprotiksen, klozapin tərəfindən azaldılır və antikolinesteraza agentləri ilə gücləndirilir. Bəlkə də göz damcılarında pilokarpin hidroxlorid istifadə edən xəstələrdə halotan anesteziyası zamanı bradikardiya və hipotansiyonun inkişafı.
Aşırı doza
M-xolinomimetik təsirlərin əhəmiyyətli dərəcədə artması ilə özünü göstərir, o cümlədən. ağır ürək-damar çatışmazlığı və bronxokonstriksiyanın inkişafı ilə.
Müalicə:ürək dərəcəsinin, qan təzyiqinin, tənəffüs funksiyasının monitorinqi, atropin (0,5-1,0 mq s / s və ya / m), epinefrin (0,3-1,0 s / s və ya / m), həmçinin kifayət qədər miqdarda maye qəbulu.
İdarəetmə marşrutları
yerli.
Ehtiyat tədbirləri Maddə Pilokarpin
Göz içi təzyiqinin müntəzəm monitorinqi lazımdır. Damladan sonra absorbsiyanı azaltmaq üçün gözün daxili küncünə barmaqla basaraq lakrimal kanalı 1-2 dəqiqə sıxmaq məsləhət görülür. Xəstə davamlı buraxılış sistemlərinin istifadəsi ilə bağlı məlumatlandırılmalı və uzun müddət istifadə ilə tolerantlığın inkişaf edə biləcəyi barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Ehtiyatlı olun, nəqliyyat vasitələrini idarə edən və aydın görmə, artan diqqət və yüksək reaksiya sürəti tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olan şəxsləri təyin edin.
Digər aktiv maddələrlə qarşılıqlı əlaqə
Ticarət adları
| ad | Wyshkovsky İndeksinin dəyəri ® |
TƏLİMATLAR
dərman vasitəsinin tibbi istifadəsi haqqında
Qeydiyyat nömrəsi:
Ticarət adı:
Pilokarpin
INN və ya qrup adı:
Pilokarpin (Pilocarpinum)
kimyəvi adı: (3S-cis)-3-Etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanon (hidroxlorid kimi)
Dozaj forması:
göz damcıları
1 ml üçün tərkibi:
Aktiv maddə:
Pilokarpin hidroxlorid - 10 mq
Köməkçi maddələr:
bor turşusu - 12,5 mq
natrium hidroksid 1 M-dən pH 3,5-5,0-ə qədər
1 ml-ə qədər inyeksiya üçün su
Təsvir: Şəffaf rəngsiz maye
Farmakoterapevtik qrup:
antiqlaukoma agenti - m-xolinomimetik
ATX kodu:
Farmakoloji xüsusiyyətləri
M-xolinomimetik, miotik və antiqlaukoma təsir göstərir. Həzm, bronxial və tər vəzilərinin sekresiyasını, bronxların, bağırsaqların, öd və sidik kisəsinin, uşaqlığın hamar əzələlərinin tonusunu artırır.
Farmakodinamikası
Bu, siliyer əzələnin (akkomodasiya spazmı) və şagirdi daraldan əzələnin (mioz) daralmasına səbəb olur. Göz bəbəyini daraldan əzələnin daralması (mioz) irisin bazal hissəsinin gözün ön kamerasının bucağından yerdəyişməsinə gətirib çıxarır ki, bu da qapalı bucaqlı qlaukomada Şlemm kanalının və fontan boşluqlarının açılmasına kömək edir. . Açıq bucaqlı qlaukomada siliyer əzələnin daralması (akkomodativ spazm) Şlemm kanalının və trabekulyar çatların açılmasına gətirib çıxarır. Bu proseslərlə əlaqədar olaraq, göz içi təzyiqinin daha da azalması ilə gözün ön kamerasından sulu yumorun çıxması artır. Pilokarpinin hipotenziv təsiri 10-30 dəqiqədən sonra başlayır. Pilokarpin məhlulunun bir dəfə instillasiyası ilə hipotenziv təsirin müddəti fərdi olaraq dəyişir və orta hesabla 4-6 saatdır. Göz içi təzyiqi 4-8 mm Hg azalır. (orijinal səviyyənin 17-20%-i).
Birincili açıq bucaqlı qlaukomada 1% məhlulun damcılanması göz içi təzyiqinin 25-26% azalmasına səbəb olur. Təsir 30-40 dəqiqədən sonra başlayır, 1,5-2 saatdan sonra maksimuma çatır və 4-14 saat davam edir.
Farmakokinetikası
Pilokarpin buynuz qişaya yaxşı nüfuz edir və konyunktiva vasitəsilə yaxşı sorulur. Konyunktiva kisəsində praktiki olaraq sorulmur. Yerli tətbiq edildikdə, onun gözün sulu yumorunda konsentrasiyası quraşdırıldıqdan 30 dəqiqə sonra maksimuma (Tcmax) çatır. Gözün toxumalarında qalır, bu da göz toxumalarından yarı ömrünü artırır (T1 / 2), bu da 1,5-2,5 saatdır.
Pilokarpin gözün toxumalarında metabolizə olunmur və dəyişilməmiş şəkildə intraokulyar maye ilə xaric olunur. Pilokarpin qan zərdabında və qaraciyərdə hidroliz yolu ilə qeyri-aktiv formasına çevrilir. Plazma yarı ömrü təxminən 30 dəqiqədir.
İstifadəyə göstərişlər
- bucaq bağlanan qlaukoma kəskin hücumu;
- ikincili qlaukoma (damar, travma sonrası (yanıqlar));
- birincili açıq bucaqlı qlaukoma (β-blokerlər və ya göz içi təzyiqini azaldan digər dərmanlarla birlikdə);
- midriatikanın quraşdırılmasından sonra şagirdin daralmasına ehtiyac.
Əks göstərişlər
İrit, iridosiklit və göz bəbəyinin daralmasının tövsiyə edilmədiyi digər şərtlər (məsələn, göz əməliyyatından sonra, sinexiyanın əmələ gəlməsinin qarşısını almaq üçün əməliyyatdan dərhal sonra şagirdi daraltmaq lazım deyilsə), pilokarpinə qarşı həssaslıq, 18 yaşdan kiçik uşaqlar , tor qişanın qopması (o cümlədən tarix), həmçinin tor qişanın qopmasına meylli olan şərtlər.
Diqqətlə
Yüksək miyopi olan gənc xəstələrdə.
Əgər sizdə sadalanan xəstəliklərdən biri varsa, dərmanı qəbul etməzdən əvvəl mütləq həkiminizlə məsləhətləşin.
Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin
Ola bilsin ki, ana üçün gözlənilən fayda döl və uşaq üçün potensial riskdən üstündürsə, hamilə və laktasiya edən anaların müalicəsində iştirak edən həkim tərəfindən təyin olunduğu kimi pilokarpinin istifadəsi.
Dozaj və tətbiqi
Konyunktiva kisəsinə 1-2 damcı basdırılır. Quraşdırmaların sayı göstəricilərdən və xəstənin fərdi həssaslığından asılı olaraq dəyişə bilər.
Qapalı qlaukoma kəskin hücumu: ilk saat ərzində pilokarpin məhlulu hər 15 dəqiqədən bir, 2-3 saatdan bir - hər 30 dəqiqədən bir, 4-6 saatdan bir - hər 60 dəqiqədən bir və sonra hücuma qədər gündə 3-6 dəfə vurulur. dayanır.
İkinci dərəcəli qlaukoma (damar, travma sonrası (yanıqlar)): gündə 2-4 dəfə 1-2 damcı;
Birincili açıq qlaukoma: β-blokerlər və ya gözdaxili təzyiqi azaldan digər preparatlarla birlikdə gündə 2-4 dəfə 1-2 damcı;
Midriatiklərin quraşdırılmasından sonra şagirdi daraltmaq üçün: bir dəfə 1-2 damcı.
Yan təsir
Baş ağrısı (temporal və periorbital bölgələrdə), göz bölgəsində qısamüddətli ağrı; miyopi; davamlı miozun və akkomodasiya spazmının inkişafı səbəbindən, xüsusən də alacakaranlıqda görmə azalması; lakrimasiya, rinoreya, səthi keratit; allergik reaksiyalar.
Uzun müddət istifadəsi ilə follikulyar konjonktivitin, göz qapaqlarının kontakt dermatitinin və lensin geri dönən buludlanmasının inkişafı mümkündür.
Sistemli yan təsirlər nadirdir. Pilokarpin, m-xolinomimetik olaraq, bronxospazma, ürək döyüntüsünün yavaşlamasına, tüpürcək ifrazının artmasına və rinoreyaya səbəb ola bilər.
Təlimatlarda göstərilən əlavə təsirlərdən hər hansı biri ağırlaşarsa və ya təlimatlarda qeyd olunmayan hər hansı digər əlavə təsirləri müşahidə etsəniz, həkiminizə məlumat verin.
Aşırı doza
Doza həddindən artıq dozada tüpürcək ifrazının artması, tərləmə, bradikardiya, bronxospazmın inkişafı və qan təzyiqinin azalması mümkündür.
Qəbul edildikdə, zəhərlənmə mümkündür, m-xolinomimetik təsirlərin əhəmiyyətli dərəcədə artması ilə özünü göstərir, o cümlədən. ağır ürək çatışmazlığı və bronxokonstriksiyanın inkişafı ilə.
Müalicə: mədə yuyulması; ürək dərəcəsinin (HR), qan təzyiqinin (BP), tənəffüs funksiyasının monitorinqi; atropinin (0,5-1,0 mq dərialtı və ya venadaxili), epinefrin (0,3-1,0 mq subkutan və ya venadaxili) tətbiqi.
Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Pilokarpin antaqonistləri atropin və digər m-antikolinerjiklərdir.
Adrenomimetika ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, təsir antaqonizmi (şagirdin diametrinə görə) müşahidə edilə bilər.
Timolol və fenilefrin göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur, göz içi mayesinin istehsalını azaldır.
Bəlkə də pilokarpinin simpatomimetiklər, β-blokerlər, karbonik anhidraz inhibitorları ilə birlikdə istifadəsi.
Pilokarpinin M-xolinomimetik fəaliyyəti trisiklik antidepresanlar, fenotiazin törəmələri, xlorprotiksen, klozapin tərəfindən azaldılır; xolinesteraza inhibitorları tərəfindən gücləndirilir.
Bəlkə də halotanın istifadəsi ilə ümumi anesteziya zamanı bradikardiyanın inkişafı və qan təzyiqinin azalması (göz damcılarında pilokarpin istifadə edən xəstələrdə).
Xüsusi Təlimatlar
Müalicə göz içi təzyiqinin müntəzəm monitorinqi ilə aparılmalıdır.
Emişi azaltmaq üçün quraşdırmadan sonra 1-2 dəqiqə ərzində gözün daxili küncünə barmaq ilə basaraq göz kanalını sıxmaq məsləhət görülür.
Davamlı miozun inkişafı, habelə akkomodasiya dəyişikliyi ilə əlaqəli miyopik təsir səbəbindən görmə kəskinliyinin azalması mümkündür, buna görə də, dərmanı alacakaranlıqda və gecə nəqliyyat vasitələrinin sürücülərinə, qayğıya ehtiyacı olanlar üçün istifadə etmək tövsiyə edilmir. artan diqqət konsentrasiyası və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olduqda qəbul edilməlidir.
Yumşaq kontakt linzalar taxarkən pilokarpinin istifadəsi tövsiyə edilmir.
Buraxılış forması.
Göz damcıları 1%.
1,5 ml, 2 ml və ya 5 ml polimer damcı boruda. 1, 2, 4, 5 və ya 10 damcı borular, dərmanın istifadəsi üçün təlimatlarla birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.
Damcı borusunun istifadəsi üçün təlimatın mətni qablaşdırmada çap olunur.
5 ml və ya 10 ml polimer damcılı şüşədə. Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlarla birlikdə 1 və ya 2 damcı şüşə karton qutuya yerləşdirilir.
Damcı şüşəsinin istifadəsi üçün təlimatın mətni qablaşdırmada çap olunur.
5 ml şüşə flakonlarda.
Steril qapaq-damcı ilə doldurulmuş 1 flakon və dərmanın istifadəsi üçün təlimat karton qutuya yerləşdirilir.
Blister qablaşdırmada 5 şüşə.
5 steril damcı qapağı ilə birlikdə 1 blister paket və dərmanın istifadəsi üçün təlimat bir paketə yerləşdirilir.
Saxlama şəraiti
İşıqdan qorunan yerdə, dərman üçün 15 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda damcı boruda və damcı butulkalarda, işıqdan qorunan yerdə dərman üçün şüşə flakonlarda 25 ° C-dən çox olmayan temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.
Ən yaxşı tarixdən əvvəl
flakonlarda dərman üçün 3 il; Dərman üçün bir damcı boruda, damcı şüşədə 2 il.
Damcı borusunu, damcı butulkasını və şüşəni açdıqdan sonra - 1 ay.
Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.
Tətil şərtləri
Reseptlə buraxılır.
Marketinq Səlahiyyətinin Sahibi/Şikayəti Qəbul edən Təşkilat
109052 Moskva, küç. Novoxoxlovskaya, 25.
İstehsalçı:
"Moskva Endokrin Zavodu" Federal Dövlət Unitar Müəssisəsi
109052, Moskva, küç. Novoxoxlovskaya, 25, bina 1, bina 2
Pilokarpin- antiqlaukoma, miotik damcılar.
Pilokarpin hidroxlorid M-xolinomimetik dərmanlara aiddir. Təsir mexanizmi, göz bəbəyinin daralması və gözün ön kamerasının bucağının açılması ilə müşayiət olunan irisin və siliyer əzələnin dairəvi əzələsinin daralmasına səbəb olan periferik M-xolinergik reseptorların həyəcanlanması ilə əlaqədardır. ümumiyyətlə göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olan və gözün toxumalarında trofik prosesləri yaxşılaşdıran göz içi mayesinin çıxması. Oftalmotonusun azalması 3-4 mm Hg-ə çatır. İncəsənət. Farmakokinetikası
.
Pilokarpin hidroxlorid konyunktivaya damcıladıqda buynuz qişaya nüfuz edir və 30-40 dəqiqədən sonra gözün sulu yumorunda maksimum konsentrasiyaya malikdir. Gözün yarımxaricolma dövrü 1,5-2 saatdır, lakin preparatın göz içi təzyiqi səviyyəsinə təsiri 4-8 saat davam edir. Pilokarpin hidroxlorid gözün toxumalarında metabolizə olunmur, lakin qan zərdabında və qaraciyərdə hidrolizlə inaktivləşərək gözdaxili maye ilə birlikdə xaric olur. Plazmadan yarımxaricolma dövrü 30 dəqiqədir.
İstifadəyə göstərişlər
Damcıların istifadəsi üçün göstərişlər Pilokarpin bunlardır:- Birincili və xroniki açıq bucaqlı qlaukoma.
- Bucaq qapalı qlaukoma kəskin hücumu.
- Xroniki bucaqlı qlaukoma (əməliyyatdan əvvəl).
- İkincili qlaukoma (torlu qişanın mərkəzi venasının trombozu, tor qişa arteriyasının kəskin obstruksiyası, optik sinir atrofiyası, retinanın piqmentar degenerasiyası, şüşəvari qanaxma nəticəsində).
- Midriatikanın həddindən artıq dozası halında, diaqnostik məqsədlər üçün və cərrahi müdaxilələr zamanı (yüksək miyopi olan insanlar istisna olmaqla) şagirdin daralmasına ehtiyac.
Tətbiq üsulu
Pilokarpin hər gözə gündə 2-4 dəfə 1-2 damcı damcılatılır. Gündəlik doza və müalicə kursunun müddəti göz içi təzyiqinin səviyyəsindən asılı olaraq həkim tərəfindən müəyyən edilir. Lazım gələrsə, dərman β-adrenergik blokerlərlə birləşdirilə bilər.Bucaq bağlayan qlaukoma kəskin hücumunda Pilokarpin təyin edilir: ilk saat ərzində - hər 15 dəqiqədən bir 1 damcı; 2-3 saat ərzində - hər 30 dəqiqədən bir, 1 damcı; 4-6 saat ərzində - hər 60 dəqiqədən bir, 1 damcı; daha sonra - hücum dayanana qədər gündə 3-6 dəfə.
Yan təsirlər
Tətbiq zamanı Pilokarpin inkişaf edə bilər:- yerli əlavə təsirlər: mioz, gözdə qısa müddətli ağrı, qızartı, davamlı mioz nəticəsində akkomodasiya spazmı (gecələr), görmə kəskinliyinin azalması, məbədlərdə və paraorbital bölgələrdə baş ağrısı, lakrimasiyanın artması, allergik konyunktivit və göz qapağı dəri dermatiti, səthi keratit, göz bölgəsində qaşınma, miyopiya, fotofobi, konyunktiva hiperemiyası, buynuz qişanın ödemi və eroziyası, siliyer əzələlərin spazmı; bəzən - retina dekolmanı;
- sistemli yan təsirlər çox nadir hallarda inkişaf edir: bronxospazm, baş ağrısı, başgicəllənmə, hipersalivasiya, rinoreya, ağciyər ödemi, qan təzyiqinin artması, bradikardiya, damar pozğunluqları, arterial hipotenziya, tərləmənin artması, ürəkbulanma, qusma, ishal;
- uzun müddətli müalicə follikulyar konyunktivitə, göz qapaqlarının kontakt dermatitinə, keratopatiyaya, kataraktaya, linzaların geri dönən qeyri-şəffaflığına, konyunktiva toxumasında dəyişikliklərə səbəb ola bilər.
Əks göstərişlər
:İrit, iridosiklit, iridosiklik böhran, uveit, siklit, keratit və şagirdin daralmasının arzuolunmaz olduğu digər göz xəstəlikləri (posterior sinexiyanın qarşısını almaq üçün gözə cərrahi müdaxilələrdən sonra). Konjestif qlaukoma zamanı dərmana paradoksal reaksiya.
Pilokarpin retinal dekolmanı olan xəstələrdə, yüksək miyopi olan gənclərdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Göz toxumalarının kəskin iltihabi xəstəlikləri. Dərmanın komponentlərinə allergik reaksiyalar və bronxial astma tarixi.
Hamiləlik
:Ərizə Pilokarpin hamiləlik və ya laktasiya dövründə yalnız həkimin fikrincə, gözlənilən təsir mümkün mənfi reaksiyaların riskini üstələdikdə mümkündür.
Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Atropin və digər M-xolinolitik preparatlar Pilokarpinin antaqonistləridir. Adrenostimulyatorlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, təsir antaqonizmi (şagird diametrinə təsir) müşahidə edilə bilər.Timolol və mezaton göz içi təzyiqinin azalmasını artırır.
Pilokarpini β-blokerlər, karbonik anhidraz inhibitorları ilə birlikdə istifadə etmək mümkündür.
Trisiklik antidepresanlar, fenotiyazin törəmələri, xlorprotiksen, klozapin ilə birləşdirildikdə Pilokarpinin M-xolinostimullaşdırıcı təsiri azalır; antikolinesteraz dərmanları ilə gücləndirilir.
Ola bilsin ki, halotanın istifadəsi ilə ümumi anesteziya zamanı bradikardiya və qan təzyiqinin azalması (Pilokarpini göz damcılarında istifadə edən xəstələrdə).
Aşırı doza
Doza həddinin aşılmasının ilk simptomları ürəkbulanma, bradikardiya, davamlı mioz, göz ağrısı, bulanıq görmə və baş ağrısı inkişaf edə bilər.Bu simptomların başlanğıcı ilə dərman Pilokarpin ləğv edildi.
Aşırı dozanın müalicəsi simptomatikdir. Xüsusi antidotlar kimi atropin, tropikamid istifadə edilə bilər. Parasempatomimetiklərin həddindən artıq dozası səbəbindən ağır bradikardiya ilə 0,5-2 mq atropin parenteral olaraq verilir.
Saxlama şəraiti
İşıqdan qorunan yerdə 8 °C-dən 15 °C-ə qədər temperaturda saxlamaq üçün.Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.
Buraxılış forması
Pilokarpin - göz damcıları.5 ml və ya 10 ml flakonda. Bir paketdə 1 şüşə.
Qarışıq
1 ml damcı Pilokarpin 10 mq pilokarpin hidroxlorid ehtiva edir.Köməkçi maddələr: bor turşusu, natrium tetraborat, inyeksiya üçün su.
əlavə olaraq
:Dərman istifadə etməzdən əvvəl flakonu bədən istiliyinə qədər qızdırmaq üçün ovucunuzda saxlayın. Qapaq açılır, çıxarılır və şüşənin gövdəsinə bir az basaraq məhlul gözə damcılanır. Damladıqdan sonra qapaq möhkəm vidalanır.
Kəskin ürək çatışmazlığı, son miokard infarktı, ağır bradikardiya, arterial hipotenziya, arterial hipertoniya, hipertiroidizm, epilepsiya, sidik yollarının obstruksiyası, vazomotor qeyri-sabitlik, Parkinson xəstəliyi olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin.
Miotik preparatlar irisdə yeni əmələ gələn damarlar olmadıqda istifadə olunur.
Damlanın konsentrasiyasını və tezliyini (6 və ya daha çox) artırmaq məqsədəuyğun deyil, çünki bu, hipotenziv təsirin artmasına səbəb olmur və bədənin ümumi mənfi reaksiyalarına səbəb olur.
Pilokarpin sağlam insanlarda oftalmotonus səviyyəsinə praktiki olaraq heç bir təsir göstərmir, lakin müxtəlif formalarda qlaukoma olan xəstələrdə təsirli olur. İl ərzində 1-3 ay müddətində Pilokarpinin digər, qeyri-miotik dərmanlarla əvəz edilməsi məqsədəuyğundur. Uzun müddətli instillasiya ilə, mioz hər zaman davam edir, bu, fakoskleroz və ilkin mərhələnin kataraktı olan yaşlı insanlar üçün vacibdir.
Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya digər mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya sürətinə təsir etmək qabiliyyəti.
Dərmanı istifadə edərkən nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və görmə aydınlığını tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaq tövsiyə edilmir.
əsas parametrlər
| Adı: | PİLOKARPİN |
| ATX kodu: | S01EB01 - |
Köməkçi maddələr: bor turşusu - 19 mq, enjeksiyon üçün su 1 ml-ə qədər.
Təsvir: Rəngsiz şəffaf maye. Farmakoterapevtik qrup:Antiqlaukoma agenti - m-xolinomimetik. ATX:S.01.E.B.01 Pilokarpin
Farmakodinamikası:m-xolinomimetik maddələrə aiddir. Təsir mexanizmi, göz bəbəyinin daralması və gözün ön kamerasının bucağının genişlənməsi ilə müşayiət olunan irisin və siliyer əzələnin dairəvi əzələsinin daralmasına səbəb olan periferik m-xolinergik reseptorların həyəcanlanması ilə əlaqədardır. göz içi mayesinin. Birincili açıq bucaqlı qlaukomada 1% məhlulun damcılanması göz içi təzyiqinin 25-26% azalmasına səbəb olur. Təsir 30-40 dəqiqədən sonra başlayır, 1,5-2 saatdan sonra maksimuma çatır və 4-14 saat davam edir. Farmakokinetikası:buynuz qişadan yaxşı nüfuz edir. Konyunktiva kisəsində praktiki olaraq sorulmur. Göz içi mayesində maksimum konsentrasiyaya (TCmax) çatma vaxtı 30 dəqiqədir. Gözün toxumalarında qalır, bu da göz toxumalarından onun yarımxaricolma müddətini artırır (T1/2), bu 1,5-2,5 saatdır.Gözdaxili maye ilə dəyişməmiş şəkildə xaric olur. Qismən qan plazmasına daxil olur və qan zərdabında və qaraciyərdə hidrolizlə təsirsizləşir. Göstərişlər: Qapalı bucaqlı qlaukoma, ikincili qlaukoma (damar, travma sonrası (yanıqlar)), birincili açıq bucaqlı qlaukoma (beta-blokerlər və ya gözdaxili təzyiqi azaldan digər dərmanlarla birlikdə) kəskin hücumu. Midriatikanın damcılanmasından sonra şagirdin daralmasına ehtiyac. Əks göstərişlər:Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq. İrit, iridosiklit, iridosiklik böhran, uveit, siklit, keratit və şagirdin daralmasının arzuolunmaz olduğu digər göz xəstəlikləri (posterior sinexiyanın qarşısını almaq üçün gözə cərrahi müdaxilələrdən sonra). Bronxial astma.Hamiləlik, laktasiya dövrü, 18 yaşa qədər.
Diqqətlə:Retinal dekolmanı olan xəstələrdə və yüksək miyopi olan gənc xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin. Hamiləlik və laktasiya:Dərman hamiləlik dövründə istifadə üçün kontrendikedir. Lazım gələrsə, laktasiya dövründə dərmanın təyin edilməsi, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır. Dozaj və tətbiqi:Birincili qlaukoma zamanı hər gözə 1-2 damcı damcıla - gündə 2-4 dəfə, gündəlik doza, həmçinin müalicə kursunun müddəti göz içi təzyiqinin səviyyəsindən asılı olaraq həkim tərəfindən müəyyən edilir. Lazım gələrsə, dərman β-blokerlərlə birləşdirilə bilər. Bucaq bağlanan qlaukoma kəskin hücumunda aşağıdakılar təyin edilir: ilk saat ərzində - hər 15 dəqiqədən bir 1 damcı; 2-3 saat ərzində - hər 30 dəqiqədən bir, 1 damcı; 4-6 saat ərzində - hər 60 dəqiqədən bir, 1 damcı; hücum dayanana qədər gündə 3-6 dəfə. Yan təsirlər:Pilokarpinin istifadəsi zamanı aşağıdakılar inkişaf edə bilər:Yerli əlavə təsirlər: mioz, gözdə qısamüddətli ağrı, onun qızartı, davamlı mioz nəticəsində görmə kəskinliyinin azalması (gecə), akkomodasiya spazmı, məbədlərdə və paraorbital bölgələrdə baş ağrısı, səthi keratit, lakrimasiyanın artması, allergik konjonktivit.
Uzun müddət istifadəsi ilə follikulyar konjonktivit, göz qapaqlarının kontakt dermatiti, torlu qişa dekolmanı, nüvə katarakta, optik disklərin endotelinin ödemi, buynuz qişanın keratopatiyası, lensin geri dönən buludlanması inkişaf edə bilər.
Sistemli yan təsirlər mümkündür: bronxospazm, baş ağrısı, hipersalivasiya, ağciyər ödemi, artan qan təzyiqi, ürəkbulanma, qusma, ishal.
Həddindən artıq doza: Doza həddinin aşılması halında aşağıdakı simptomlar müşahidə olunur: ürəkbulanma, bradikardiya, davamlı mioz, göz ağrısı, bulanıq görmə, baş ağrısı. Təsadüfən qəbul edildikdə, bronxospazm, ürək-damar çatışmazlığı inkişaf edə bilər.Müalicə: simptomatik. Şiddətli bradikardiya ilə dərmanı ləğv edin, parenteral olaraq 0,5-2 mq atropin daxil edin.
Qarşılıqlı əlaqə: və digər M-antikolinerjiklər pilokarpin antaqonistləridir. Adrenomimetika ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, təsir antaqonizmi (şagird diametrinə təsir) müşahidə edilə bilər.Timolol və göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur.
Bəlkə də pilokarpinin β-blokerlər, karbon anhidraz inhibitorları ilə birlikdə istifadəsi.
Pilokarpinin M-xolinomimetik təsiri trisiklik antidepresanlar, fenotiazin törəmələri, xlorprotiksen, klozapin ilə birləşdirildikdə azalır; xolinesteraza inhibitorları tərəfindən gücləndirilir.
Halotanın istifadəsi ilə ümumi anesteziya zamanı (göz damcılarından istifadə edən xəstələrdə) bradikardiya və qan təzyiqinin azalması mümkündür.
Xüsusi Təlimatlar:Dərman istifadə etməzdən əvvəl flakonu bədən istiliyinə qədər qızdırmaq üçün ovucunuzda saxlayın. Qapaq açılır, çıxarılır və şüşənin gövdəsinə bir az basaraq məhlul gözə damcılanır. Damladıqdan sonra qapaq möhkəm vidalanır.Müalicə göz içi təzyiqinin müntəzəm monitorinqi ilə aparılmalıdır.
Sistemli qan dövranına sorulmasını azaltmaq üçün, damcıdan sonra lakrimal kanalları 1-2 dəqiqə sıxmaq, gözyaşardıcı kisənin proyeksiyası sahəsində gözün daxili küncünə barmaq ilə basmaq tövsiyə olunur.
İlkin katarakta olduqda, miotik təsir görmə qabiliyyətinin müvəqqəti pisləşməsinə (miopiya hissi) səbəb ola bilər, buna görə də müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və artan güc tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olduqda diqqətli olmaq lazımdır. konsentrasiya və psixomotor reaksiyaların sürəti.
Nəqliyyatı idarə etmək qabiliyyətinə təsir. bax. və xəz.:Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və artan diqqət konsentrasiyası və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır. Buraxılış forması / dozası: Göz damcıları 1%. Paket: 5 ml və ya 10 ml polietilen şüşələrdə, qapaqlarla bağlanır.Hər bir şüşə tibbi istifadə üçün təlimatlarla birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.
Saxlama şəraiti:İşıqdan qorunan yerdə 8 °C-dən 15 °C-ə qədər temperaturda saxlamaq üçün.Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.
Ən yaxşı tarixdən əvvəl: 3 il. Flakonu açdıqdan sonra dərman 28 gün ərzində etibarlıdır.Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.
Apteklərdən buraxılma şərtləri: Reseptlə Qeydiyyat nömrəsi: P N015742/01 Qeydiyyat tarixi: 21.05.2009 Qeydiyyat şəhadətnaməsi sahibi: PHARMAK, PJSC