Mišićni relaksanti lokalnog djelovanja. Mišićni relaksanti. Kombinacije koje zahtijevaju posebnu pažnju

rr d / u / u uvodu od 100 mg / 1 ml: bočica. 2 ml ili 5 ml 10 kom. Reg. Broj: LSR-003970/10

Kliničko-farmakološka grupa:

Protiotrov za relaksaciju mišića

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Otopina za intravensku primjenu prozirna, bezbojna do svijetložuta.

Pomoćne tvari: hlorovodonična kiselina - q.s. do pH 7,5, natrijum hidroksid - q.s. do pH 7,5, voda za injekcije - do 1 ml.

2 ml - bezbojne staklene boce (10) - pakovanja od kartona.
5 ml - bezbojne staklene boce (10) - pakovanja od kartona.

Opis aktivnih sastojaka lijeka Bridan ®»

farmakološki efekat

Selektivni antidot za relaksante mišića rokuronijum bromid i vekuronijum bromid. Sugamadeks je modifikovani gama-ciklodekstrin koji je spoj koji selektivno veže rokuronijum bromid i vekuronijum bromid. S njima stvara kompleks u krvnoj plazmi, što dovodi do smanjenja koncentracije mišićnog relaksanta koji se veže za nikotinske receptore u neuromišićnoj sinapsi. To dovodi do eliminacije neuromuskularne blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom ili vekuronijevim bromidom.

Postojala je jasna ovisnost učinka o dozi sugamadeksa, koji je primijenjen u različito vrijeme i na različitim dubinama bloka neuromišićne provodljivosti. Sugamadex je davan u dozama od 0,5 do 16 mg/kg, kako nakon jedne injekcije rokuronijum bromida u dozama od 0,6, 0,9, 1 i 1,2 mg/kg, tako i nakon primene vekuronijum bromida u dozi od 0,1 mg/ kg i nakon primjene doza održavanja ovih mišićnih relaksansa.

Sugamadex se može koristiti u različito vrijeme nakon primjene rokuronijum bromida ili vekuronijum bromida.

Zatajenje bubrega. Dva otvorena klinička ispitivanja upoređivala su efikasnost i sigurnost sugamadeksa kod pacijenata sa ili bez teškog oštećenja bubrega koji su bili podvrgnuti operaciji. U jednoj studiji, sugamadeks je davan za poništavanje blokade izazvane rokuronijum bromidom u prisustvu 1-2 post-tetaničnih odgovora (4 mg/kg; n = 68); u drugoj studiji, sugamadeks je davan na početku drugog odgovora u četvorotaktnom (T2) načinu stimulacije (2 mg/kg; n=30). Oporavak neuromuskularne provodljivosti nakon blokade bio je nešto duži u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom u odnosu na bolesnike bez bubrežne insuficijencije. Slučajevi rezidualne neuromuskularne blokade ili njenog nastavka kod pacijenata sa teškom bubrežnom insuficijencijom nisu uočeni u ovim studijama.

Uticaj na QT c interval. U tri klinička ispitivanja sugamadeksa koji se koristi sam, ili u kombinaciji sa rokuronijum bromidom ili vekuronijum bromidom, ili u kombinaciji sa propofolom ili sevofluranom, nije uočeno klinički značajno povećanje QT/QT intervala.

Indikacije

- otklanjanje neuromuskularne blokade uzrokovane rokuronijum bromidom ili vekuronijum bromidom;

- otklanjanje neuromuskularne blokade izazvane rokuronijum bromidom kod dece od 2 godine i adolescenata u standardnim kliničkim situacijama.

Režim doziranja

Sugamadex treba davati samo anesteziolog ili pod njim. Preporučuje se odgovarajuća metoda praćenja za praćenje stepena neuromuskularne blokade i obnavljanja neuromišićne provodljivosti. Uobičajena je i praksa postoperativnog praćenja neuromuskularnog provođenja zbog neželjenih događaja, uključujući nastavak neuromuskularne blokade. Ako se u roku od 6 sati nakon uvođenja sugamadeksa parenteralno propisuju lijekovi koji mogu dovesti do razvoja interakcija lijekova tipa pomaka, potrebno je pratiti neuromišićnu provodljivost na znakove nastavka neuromuskularne blokade.

odrasli

Sugamadex se koristi za eliminaciju blokade neuromuskularne provodljivosti različite dubine uzrokovane rokuronijum bromidom ili vekuronijum bromidom.

Uklanjanje neuromuskularne blokade u standardnim kliničkim situacijama (rezidualna blokada neuromišićne provodljivosti)

Sugamadeks u dozi od 4 mg/kg preporučuje se davanje kada oporavak neuromuskularne provodljivosti dostigne nivo od 1-2 post-tetanične kontrakcije (u režimu post-tetanijskog brojanja (PTC)) nakon blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom ili vekuronijum bromid. Prosječno vrijeme do potpune obnove neuromišićne provodljivosti (obnavljanje odnosa amplituda četvrtog i prvog odgovora u načinu četverobitne stimulacije (T4/T1) do 0,9) je približno 3 min. Sugamadex 2 mg/kg se preporučuje kada je spontani oporavak neuromišićne provodljivosti nakon blokade rokuronijum bromidom ili vekuronijum bromidom postigao najmanje 2 TOF odgovora. Prosječno vrijeme za vraćanje omjera T4/T1 na 0,9 je oko 2 minute.

Kada se sugamadex koristi u preporučenim dozama za obnavljanje neuromuskularne provodljivosti u standardnim kliničkim situacijama, dolazi do bržeg oporavka omjera T4/T1 na 0,9 kada je neuromuskularna blokada uzrokovana rokuronijevim bromidom u usporedbi s vekuronijevim bromidom.

Hitno otklanjanje neuromuskularne blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom

Ako postoji potreba za trenutnim obnavljanjem neuromišićne provodljivosti u blokadi uzrokovanoj rokuronijevim bromidom, preporučena doza sugamadeksa je 16 mg/kg.

Uz uvođenje sugamadexa u dozi od 16 mg/kg 3 minute nakon primjene bolus doze od 1,2 mg/kg rokuronijevog bromida, prosječno vrijeme za vraćanje omjera T4/T1 na 0,9 je oko 1,5 minuta.

Ponovno uvođenje sugamadeksa

U izuzetnim situacijama rekuarizacije u postoperativnom periodu, nakon primene sugamadeksa u dozi od 2 mg/kg ili 4 mg/kg, preporučena ponovljena doza sugamadeksa je 4 mg/kg. Nakon primjene ponovljene doze sugamadeksa potrebno je pratiti neuromišićnu provodljivost do trenutka potpune obnove neuromuskularne funkcije.

Primjena lijeka u posebnim grupama pacijenata

At pacijenti sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (CC 30-80 ml/min) lijek treba koristiti u dozama preporučenim za odrasle pacijente bez oštećene funkcije bubrega. Sugamadex se ne preporučuje za pacijenti sa teško oštećenje funkcije bubrega, uključujući pacijente koji su u programu hemodijaliza (CC<30 мл/мин) . Rezultati studija primjene kod teške bubrežne insuficijencije nisu pružili dovoljno sigurnosnih podataka da bi se preporučila primjena sugamadeksa u ovoj grupi pacijenata.

At disfunkcija jetre preporučene doze lijeka ostaju iste kao kod odraslih pacijenata, budući da se sugamadeks izlučuje uglavnom putem bubrega. Zbog nedovoljnih podataka o upotrebi sugamadeksa u pacijenata sa teškim zatajenjem jetre a u slučajevima kada je zatajenje jetre praćeno koagulopatijom, primjena sugamadeksa se preporučuje uz izuzetan oprez.

Stariji pacijenti: nakon uvođenja sugamadeksa u prisustvu 2 odgovora u TOF stimulacijskom režimu na pozadini blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom, ukupno vrijeme oporavka neuromišićne provodljivosti (omjer T4/T1 do 0,9) kod odraslih pacijenata (18-64 godine) staro) u prosjeku iznosi 2,2 min, kod starijih pacijenata (65-74 godine) - 2,6 minuta i kod starijih pacijenata (75 godina i više) - 3,6 minuta. Iako je vrijeme oporavka neuromuskularne provodljivosti kod starijih pacijenata nešto duže, preporučene doze sugamadeksa su iste kao i za odrasle pacijente uobičajene starosne grupe.

At gojazni pacijenti izračunavanje doze sugamadeksa treba da se zasniva na stvarnoj tjelesnoj težini. Neophodno je pridržavati se preporučenih doza za odrasle pacijente.

Djeca

Podaci o primjeni sugamadeksa kod djece su ograničeni. Moguće je primijeniti lijek kako bi se eliminirala neuromišićna blokada uzrokovana rokuronijevim bromidom, kada se pojave 2 odgovora u načinu TOF stimulacije.

Za eliminacija neuromuskularne blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom, u svakodnevnoj praksi djeca i adolescenti uzrasta od 2 do 17 godina preporučuje se davanje sugamadeksa u dozi od 2 mg/kg (ako postoje 2 odgovora u režimu TOF stimulacije).

Druge situacije obnavljanja neuromišićne provodljivosti koje se susreću u standardnoj praksi nisu proučavane, stoga se u tim slučajevima ne preporučuje upotreba sugamadeksa dok se ne dobiju dodatni podaci.

Neposredni oporavak neuromišićne provodljivosti sugamadexom kod djece starije od 2 godine i adolescenata nije proučavan, pa se u ovim situacijama ne preporučuje upotreba lijeka dok se ne dobiju dodatni podaci.

Lijek se može razrijediti kako bi se poboljšala tačnost doziranja kod djece.

Pravila za primjenu lijeka

Sugamadex se primjenjuje intravenskim bolusom kao jedna bolusna injekcija u trajanju od 10 sekundi direktno u venu ili intravensku liniju.

Ako se sugamadex primjenjuje kroz jednu infuzijsku liniju s drugim lijekovima, potrebno je temeljito isprati sistem (na primjer, 0,9% otopinom natrijum hlorida) između primjene lijeka Bridan ® i lijekova koji su nekompatibilni s njim, kao i ako kompatibilnost nije utvrđena.

Sugamadex se može primeniti u istom intravenskom sistemu sa sledećim rastvorima za infuziju: 0,9% (9 mg/ml) rastvora natrijum hlorida; 5% (50 mg/ml) rastvor dekstroze; 0,45% (4,5 mg/ml) rastvora natrijum hlorida sa 2,5%
(25 mg/ml) rastvor dekstroze; Ringerova otopina s mliječnom kiselinom; Ringerovo rješenje; 5% (50 mg/ml) rastvor dekstroze u 0,9% (9 mg/ml) rastvoru natrijum hlorida. Za upotrebu kod dece, Bridan® se može razblažiti sa 0,9% (9 mg/ml) rastvora natrijum hlorida do koncentracije od 10 mg/ml.

Nuspojava

Najčešći (≥1/100 do< 1/10): осложнения анестезии.

Sljedeće nuspojave su povezane s primjenom sugamadexa.

Komplikacije tokom anestezije

Pojava motoričke aktivnosti, kašlja za vrijeme anestezije ili tijekom same hirurške intervencije, što odražava obnavljanje neuromišićne funkcije.

Nenamjerno zadržavanje svijesti tokom anestezije

Kod pacijenata liječenih sugamadexom, u nekim slučajevima je zabilježen nenamjeran oporavak svijesti tokom anestezije. Međutim, smatralo se da je povezanost s primjenom sugamadeksa malo vjerojatna.

Učestalost obnavljanja blokade, koja je procijenjena praćenjem neuromuskularne provodljivosti, bila je 2% nakon primjene sugamadeksa. Međutim, ova učestalost je zabilježena u slučajevima primjene suboptimalne doze sugamadeksa (manje od 2 mg/kg).

Reakcije preosjetljivosti nakon primjene sugamadeksa, uklj. i anafilaktički, uočeni su kod nekoliko osoba, uklj. kod volontera. U kliničkim studijama kod pacijenata koji su bili podvrgnuti kirurškom liječenju, ove reakcije su bile rijetke, a podaci o učestalosti razvoja takvih reakcija nakon puštanja lijeka na tržište nisu dostupni.

Kliničke manifestacije reakcija preosjetljivosti kretale su se od izolovanih kožnih reakcija do ozbiljnih sistemskih reakcija (tj. anafilaksa, anafilaktički šok) i prijavljene su kod pacijenata koji prethodno nisu primali sugamadeks.

Simptomi koji prate ove reakcije mogu uključivati crvenilo, urtikariju, eritematozni osip, nagli pad krvnog tlaka, tahikardiju, oticanje jezika i larinksa. Teške reakcije preosjetljivosti mogu biti fatalne.

Informacije o zdravim volonterima

Prilikom upotrebe sugamadeksa uočene su reakcije preosjetljivosti, uklj. anafilaktički. U studiji na zdravim dobrovoljcima (placebo, n=150; 4 mg/kg, n=148; 16 mg/kg, n=150), reakcije preosjetljivosti su uočene u grupi od 16 mg/kg i rijetko u grupi od 4 mg/ kg ili placebo grupa.

U ovoj studiji, također je zabilježen dozno ovisan obrazac disgeuzije, mučnine i crvenila kože.

Pacijenti sa plućnim oboljenjima

Pri liječenju pacijenata s istorijom plućnih komplikacija, liječnik uvijek treba biti svjestan mogućnosti razvoja bronhospazma.

Kontraindikacije

- teška bubrežna insuficijencija< 30 мл/мин);

- teško zatajenje jetre;

- trudnoća;

- period dojenja;

- uzrast dece do 2 godine;

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Trudnoća i dojenje

Studija izlučivanja sugamadeksa mlekom kod žena tokom laktacije nije sprovedena, ali se na osnovu pretkliničkih podataka ova mogućnost ne može isključiti. Oralna apsorpcija ciklodekstrina je niska i nema efekta na novorođenče nakon bolus doze sugamadeksa dojilja. Međutim, sugamadeks treba oprezno koristiti kod dojilja.

specialne instrukcije

Praćenje respiratorne funkcije tokom obnove neuromišićne provodljivosti

Potrebno je provoditi mehaničku ventilaciju do potpunog uspostavljanja adekvatnog spontanog disanja nakon otklanjanja neuromuskularne blokade. Čak i ako je neuromuskularna provodljivost u potpunosti obnovljena, drugi lijekovi koji se koriste u peri- i postoperativnom razdoblju mogu deprimirati respiratornu funkciju, te stoga može biti potrebna produžena mehanička ventilacija.

Ako se neuromuskularna blokada ponovi nakon ekstubacije, potrebno je na vrijeme osigurati adekvatnu ventilaciju pluća

Obnavljanje neuromuskularne blokade

Ponovni razvoj neuromuskularne blokade uočen je uglavnom u slučajevima kada su primijenjene suboptimalne (nedovoljne) doze lijeka. Kako bi se spriječio nastavak neuromuskularne blokade, ne bi se smjele koristiti doze ispod preporučenih.

Vremenski intervali u kojima se relaksanti mišića mogu ponovo uvesti nakon obnavljanja neuromišićne provodljivosti sugamadeksom

Ponovno uvođenje rokaronijum bromida ili vekuronijum bromida nakon primene sugamadeksa (do 4 mg/kg) moguće je u sledećim vremenskim intervalima:

Na osnovu farmakokinetičkog modela, vremenski interval nakon kojeg se može ponovo uvesti 0,6 mg/kg rokuronijevog bromida ili 0,1 mg/kg vekuronijevog bromida nakon primjene sugamadeksa kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega trebao bi biti 24 sata. Vrijeme za nastavak neuromuskularne blokade, doza rokuronijum bromida treba da bude 1,2 mg/kg.

Ponovno uvođenje rokuronijum bromida ili vekuronijum bromida nakon trenutnog povlačenja neuromuskularne blokade (16 mg/kg sugamadeksa)

U rijetkim slučajevima kada je potrebno hitno rješavanje neuromuskularne blokade, preporučeni vremenski interval za ponovno uvođenje mišićnih relaksansa je 24 sata.

Ako postoji potreba za neuromišićnom blokadom prije isteka tog vremena, treba koristiti nesteroidne relaksante mišića.

Početak djelovanja depolarizirajućeg relaksansa mišića može biti sporiji nego što se očekivalo zbog činjenice da značajan dio postsinaptičkih nikotinskih receptora još uvijek može biti zauzet mišićnim relaksantom.

Oštećena funkcija bubrega

Dugotrajne interakcije sa rokuronijum bromidom ili vekuronijum bromidom

Obratite pažnju na uputstva za upotrebu rokaronijum bromida ili vekuronijum bromida za listu lekova koji potenciraju neuromuskularnu blokadu. Ako dođe do nastavka neuromuskularne blokade, može biti potrebna mehanička ventilacija i ponovljena primjena sugamadeksa.

Komplikacije anestezije

Kada je obnavljanje neuromišićne provodljivosti izvršeno namjerno tijekom anestezije, povremeno su se uočavali znakovi površinske anestezije (pokreti, kašalj, grimase).

Ako se neuromuskularna blokada ukloni tijekom anestezije, mogu biti potrebne dodatne doze anestetika i/ili opioida.

Oštećena funkcija jetre

Sugamadeks se ne metabolizira u jetri, stoga nisu provedene studije na pacijentima s oštećenom funkcijom jetre. Prilikom primjene lijeka u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, potrebno je obratiti posebnu pažnju. Ako je zatajenje jetre praćeno koagulopatijom, pogledajte posebne upute za utjecaj na homeostazu.

Upotreba sugamadeksa u intenzivnoj njezi

Upotreba sugamadeksa kod pacijenata koji su liječeni rokuronijum bromidom ili vekuronijum bromidom u jedinici intenzivne njege nije proučavana.

Upotreba sugamadeksa za ublažavanje neuromišićne blokade uzrokovane drugim mišićnim relaksansima (ne rokuronijev bromid ili vekuronijev bromid)

Sugamadex se ne smije koristiti za ispravljanje blokade neuromišićne provodljivosti uzrokovane mišićnim relaksansima kao što su suksametonijum ili jedinjenja benzilizohinolina.

Sugamadex se ne smije koristiti za poništavanje neuromuskularne blokade uzrokovane drugim steroidnim relaksansima mišića, jer nema podataka o djelotvornosti i sigurnosti za takvu upotrebu. Postoje samo ograničeni podaci o otklanjanju blokade neuromišićne provodljivosti uzrokovane pankuronijum bromidom, međutim njihov nedovoljan broj ne dozvoljava nam da preporučimo sugamadeks za obnovu neuromišićne provodljivosti u slučaju upotrebe ovog miorelaksansa.

spor oporavak

U stanjima povezanim s produženim vremenom cirkulacije (kardiovaskularne bolesti, starost, bubrežna i jetrena insuficijencija), vrijeme oporavka neuromišićne provodljivosti može se povećati.

Reakcije preosjetljivosti

Ljekar mora biti oprezan na moguće reakcije preosjetljivosti i mora poduzeti potrebne mjere opreza.

Pacijenti na dijeti s kontroliranim unosom natrija

Svaki ml rastvora sadrži 9,7 mg natrijuma. Doza natrijuma od 23 mg može se smatrati bez natrijuma. Ako trebate unijeti više od 2,4 ml otopine, to treba uzeti u obzir kod pacijenata na dijeti s ograničenim unosom natrija.

Utjecaj na hemostazu

In vitro eksperimenti su otkrili dodatno povećanje APTT-a i protrombinskog vremena kada se koristi sugamadex s indirektnim antikoagulansima, nefrakcioniranim heparinom, heparinima niske molekularne težine, rivaroksabanom i dabigatranom. U studijama na dobrovoljcima, doze sugamadeksa 4 i 16 mg/kg izazvale su produženje srednjih maksimalnih vrijednosti aPTT-a za 17%, odnosno 22%, odnosno vrijednosti protrombinskog vremena (MHO) za 11-22%. , odnosno. Ovo ograničeno produženje aPTT i protrombinskog vremena (MHO) bilo je kratkotrajno (≤30 min).

Trenutno ne postoji klinički značajan efekat sugamadeksa (kao monoterapija ili u kombinaciji sa ovim antikoagulansima) na učestalost peri- ili postoperativnog krvarenja.

S obzirom na kratkoročnu prirodu ograničenog povećanja aPTT-a i protrombinskog vremena uzrokovanog sugamadeksom (kao monoterapija ili u kombinaciji s gore navedenim antikoagulansima), malo je vjerovatno da će sugamadeks povećati rizik od krvarenja. Budući da trenutno nema informacija o upotrebi sugamadeksa kod pacijenata sa koagulopatijom, potrebno ih je pažljivo pratiti u pogledu koagulacionih parametara u skladu sa standardnom kliničkom praksom.

Nakon razblaživanja sugamadeksa rastvorima za infuziju, fizička i hemijska stabilnost leka se održava 48 sati na temperaturi od 2° do 25°C. Prilikom otvaranja bočice koja sadrži sugamadeks, potrebno je striktno pridržavati se pravila asepse. Uvođenje lijeka mora se započeti bez odlaganja. Ako se sugamadex koristi odloženo, tada je odgovornost liječnika da se pridržava vremena i uslova čuvanja prije njegove upotrebe. Ako je razblaživanje izvršeno u nekontrolisanim i nevalidiranim aseptičnim uslovima, onda vreme skladištenja razblaženog rastvora ne bi trebalo da prelazi 24 sata na temperaturi od 2° do 8°C.

Sav preostali sadržaj bočica za infuziju nakon upotrebe sugamadexa treba zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju visoku stopu psihomotornih reakcija, kao što su vožnja automobila ili rukovanje mašinama, treba izbjegavati.

Predoziranje

Do danas je primljen jedan izvještaj o slučajnom predoziranju lijekom u dozi od 40 mg/kg. Nije bilo značajnih nuspojava. Sugamadex dobar podnošljiv u dozama do 96 mg/kg bez nuspojava vezanih za dozu ili dozu.

tretman: sugamadeks je moguće ukloniti iz cirkulacije hemodijalizom pomoću filtera visoke hidrauličke permeabilnosti, ali ne i filtera sa niskom hidrauličnom propusnošću. Na osnovu kliničkih studija, nakon 3-6 sati hemodijalize sa filterom visoke hidrauličke permeabilnosti, koncentracija sugamadeksa u plazmi se smanjuje za približno 70%.

interakcija lijekova

Toremifen

Uvod fuzidna kiselina

Hormonski kontraceptivi.

Fizička nekompatibilnost

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi od 2° do 8°C. Nemojte zamrzavati. Rok trajanja - 3 godine.

interakcija lijekova

Interakcija prema vrsti vezivanja (hormonski kontraceptivi)

Zbog primjene sugamadeksa, djelotvornost nekih lijekova može biti smanjena zbog smanjenja njihove (slobodne) koncentracije u plazmi. U takvoj situaciji, potrebno je ili ponovno uvođenje lijeka ili terapijski ekvivalentnog lijeka (po mogućnosti druga kemijska klasa).

Interakcija zbog istiskivanja relaksansa mišića iz kompleksa sa sugamadexom

Zbog uvođenja određenih lijekova nakon primjene sugamadeksa, teoretski, rokuronijev bromid i vekuronijev bromid mogu biti istisnuti iz kompleksa sa sugamadexom, što rezultira ponovnim uspostavljanjem neuromuskularne blokade. U takvim slučajevima potrebno je nastaviti korištenje mehaničke ventilacije. Treba prekinuti infuzijsku primjenu lijeka koja je dovela do istiskivanja rokuronijevog bromida ili vekuronijevog bromida iz kompleksa sa sugamadeksom. Ako se očekuje da će se interakcija tipa pomaka razviti nakon parenteralne primjene drugog lijeka (što je učinjeno u roku od 6 sati nakon primjene sugamadexa), potrebno je stalno pratiti nivo neuromišićne provodljivosti kako bi se otkrili znakovi nastavka blokade. Interakcije tipa izmještanja moguće su nakon primjene sljedećih lijekova: toremifena, flukloksacilina i fusidne kiseline.

Mogu se očekivati klinički značajne farmakodinamičke interakcije s drugim lijekovima:

- za toremifen, flukloksacilin i fusidinsku kiselinu nisu isključene interakcije prema vrsti pomaka (ne očekuje se klinički značajna interakcija prema vrsti vezivanja);

- za hormonske kontraceptive nije isključena mogućnost interakcije prema vrsti vezivanja (ne očekuje se klinički značajna interakcija prema vrsti pomaka).

Interakcije koje potencijalno utiču na efikasnost sugamadeksa

Toremifen, koji ima relativno visoku konstantu vezivanja i relativno visoke koncentracije u plazmi, sposoban je u određenoj mjeri istisnuti vekuronijum bromid ili rokuronijev bromid iz kompleksa sa sugamadeksom. Stoga, oporavak omjera T4/T1 na 0,9 može biti odgođen kod pacijenata koji su primili toremifen na dan operacije.

Uvod fuzidna kiselina u preoperativnom periodu može dovesti do određenog kašnjenja u oporavku omjera TOF (T4/T1) na 0,9. Međutim, rekuarizacija se ne očekuje u postoperativnom periodu, jer je brzina infuzije fuzidne kiseline veća od nekoliko sati, a njena akumulacija u krvi više od 2-3 dana.

Interakcije koje potencijalno utiču na efikasnost drugih lekova

Hormonski kontraceptivi. Interakcije između sugamadeksa (4 mg/kg) i progesterona mogu dovesti do smanjenja izloženosti gestagenu (34% AUC), što je slično smanjenju uočenom kada se dnevna doza oralnog kontraceptiva uzima 12 sati kasnije nego inače, što zauzvrat može dovesti do smanjenja efikasnosti kontracepcije. Za estrogen se takođe može očekivati smanjeni efekat. Stoga se primjena bolus doze sugamadeksa smatra ekvivalentnom jednoj propuštenoj dnevnoj dozi oralnih hormonskih kontraceptiva (kombiniranih ili samo s progestagenom). Ako je na dan uzimanja sugammadsxa uzet oralni kontraceptiv, trebate pogledati dio uputa za upotrebu oralnih kontraceptiva koji opisuje kako preskočiti dozu.

U slučaju korištenja hormonskih kontraceptiva koji imaju drugačiji način primjene osim oralnog, pacijentkinja treba koristiti dodatnu nehormonsku kontracepcijsku metodu u narednih 7 dana i pogledati upute za upotrebu ovog kontraceptiva za informacije.

Utjecaj na laboratorijske parametre

Generalno, sugamadeks nema efekta na laboratorijske testove, sa mogućim izuzetkom kvantitativnog testa progesterona u serumu.

Farmaceutska nekompatibilnost

Bridan ® ne treba mešati sa drugim lekovima i rastvorima, osim sa onima koji se preporučuju. Ako se Bridan ® primjenjuje putem jedne infuzijske linije s drugim lijekovima, mora se isprati (na primjer, 0,9% otopinom natrijum hlorida) između upotrebe Bridana ® i drugih lijekova.

Fizička nekompatibilnost sugamadeks je uočen sa verapamilom, ondansetronom i ranitidinom.

Svi antidepolarizirajući relaksanti mišića imaju strukturu koja podsjeća na dvostruku molekulu acetilholina, koja je ugrađena u krutu prstenastu strukturu. Zbog toga su antidepolarizirajući mišićni relaksanti 1951 Bovet predložio da se zove pachykurare (od grč. pachys- debeo). Udaljenost između katjonskih azotnih centara u molekulima antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa treba biti 1,00,1 nm.

MD: Antidepolarizirajući relaksanti mišića prodiru u neuromuskularnu sinapsu i blokiraju aktivne centre HH-holinergičkih receptora, sprječavajući ih u interakciji s acetilkolinom. Kao rezultat toga, acetilholin, koji se oslobađa tokom prolaska akcionog potencijala, nije u stanju da aktivira receptore i pokrene mišićnu kontrakciju. Blokada HH-holinergičkih receptora je kompetitivne prirode, tj. s povećanjem razine acetilholina, može istisnuti mišićni relaksant iz njegove veze s receptorom i mišićna ekscitabilnost se obnavlja.

Shema 7. Mehanizam djelovanja mišićnih relaksansa. Normalno, acetilholin, koji zauzima aktivni centar H M -holinergički receptor otvara kanal za jone natrijuma i obezbeđuje stvaranje akcionog potencijala.

Antidepolarizirajući mišićni relaksant tubokurarin preuzima H M -holinergički receptor i blokira kapiju natrijumovog kanala u zatvorenom stanju. Acetilholin nije u stanju da aktivira receptor i otvori kapiju. Akcioni potencijal se ne razvija.

Depolarizirajući mišićni relaksant sukcinilholin se vezuje za H M -holinergički receptor, fiksira ga u otvorenom stanju i izaziva razvoj dugotrajnog potencijala, tokom kojeg mišić prelazi u refraktorno stanje i više ne odgovara kontrakcijama na nervne impulse.

U višim koncentracijama, antidepolarizirajući mišićni relaksanti mogu direktno blokirati sam natrijev kanal, uspostavljajući van der Waalsove veze s njegovim proteinima s njihovim hidrofobnim radikalima. Ova vrsta blokade je nekonkurentna i acetilholin, čak ni u visokim koncentracijama, nije u stanju da istisne relaksant mišića iz njegove veze sa receptorskim kanalima.

U konačnici, uvođenje mišićnih relaksansa ove grupe dovodi do pojave „flacidne“ (periferne) paralize. Paraliza skeletnih mišića nastaje samo ako je blokirano najmanje 80% receptora.

atrakurij (Atracuriumbesilat, Tracrium) Kao i tubokurarin, on je derivat benzoizohinolina, koji se ponekad naziva relaksanti mišića III generacije 3 .

FC: Molekul atrakurija ima 2 amonijum katjonska centra razdvojena lancem od 11 atoma ugljika. Zbog visokog polariteta, atrakurij se ne apsorbira i primjenjuje se samo intravenozno. Posebnost atrakurijuma je njegov jedinstveni mehanizam eliminacije. Atrakurijum se hidrolizuje u krvnoj plazmi na 2 načina:

Eliminacija Hofmann- radi se o neenzimskoj hidrolizi, koja se odvija spontano i njena brzina zavisi samo od telesne temperature i pH tkiva. Sa smanjenjem tjelesne temperature sa 37°C na 23°C, poluvrijeme eliminacije atrakurija se povećava za 2,5 puta (sa 19 minuta na 49 minuta). Ovaj metabolički put proizvodi laudanozin i benzoizohinolin monoakrilat. Molekul elektrofilnog monoakrilata može se ponovo eliminisati Hofmann, oslobađajući dijakrilat. I mono- i dijakrilat su citotoksični otrovi koji mogu alkilirati nukleofilne molekule proteina stanične membrane. Međutim, ovaj učinak se javlja samo ako doza atrakurija premašuje uobičajenu mioparalitičku dozu za 1600 puta. Laudanozin se vrlo sporo eliminira iz organizma, uglavnom putem jetre (poluživot 115-150 min). U stanju je da prodre u BBB i pri visokim koncentracijama (6 i 10 μg/ml, respektivno), izazove pad krvnog pritiska i konvulzije. Obično, kada se koriste mioparalitičke doze atrakurija, nivo laudanozina je samo 0,3-0,6 μg / ml, ali uz produženu primjenu može porasti do 5,5 μg / ml.

enzimska hidroliza. Izvodi ga pseudoholinesteraza i predstavlja manji metabolički put. Kod pacijenata sa genetskim defektom pseudoholinesteraze, efekat atrakurija nije produžen.

FE: Nakon uvođenja atrakurija, potpuna paraliza mišića nastaje nakon 2-4 minute, ali traje samo 20-40 minuta. S povećanjem doze atrakurija, ne uočava se produženje opuštanja mišića, dolazi samo do produbljivanja stupnja paralize.

Slijed razvoja paralize sličan je onom kod primjene tubokurarina. Atrakurijum ne utiče na autonomne ganglije, tako da ne izaziva značajne promene krvnog pritiska, srčane frekvencije, CVP-a i minutnog volumena. Kod primjene visokih doza zbog opuštanja mišićne mase donjih ekstremiteta može se taložiti 1,0-1,5 litara krvi u venama, što će dovesti do određenog smanjenja krvnog tlaka.

Karakteristike aplikacije. Za stvaranje mišićne relaksacije koriste se doze od 0,3-0,5 mg/kg intravenozno. Obično se pribjegava tehnici dvostruke primjene: prvo se atrakurij primjenjuje u probnoj dozi od 0,08 mg/kg, a zatim, nakon 3 minute, primjena se ponavlja u dozi od 0,42 mg/kg. Djeca su nešto manje osjetljiva na atrakurijum i njihova mioparalitička doza je 0,6 mg/kg.

NE: U visokim dozama, atrakurijum može izazvati oslobađanje histamina iz mastocita, pa se ne preporučuje pacijentima sa istorijom alergijskih reakcija.

Atracurium ima mutagenu aktivnost. U eksperimentima na životinjama dokazano je njegovo embriotoksično i teratogeno djelovanje (visceralne i skeletne anomalije). Smatra se da je ovaj efekat povezan sa ihohinolin monoakrilatom.

S obzirom da završetak djelovanja atrakurija ne ovisi o radu enzima plazme, jetre i bubrega, može se koristiti kod osoba sa poremećenom ekskretornom funkcijom ovih organa, kao i kod fermentopatija.

VW: 1% rastvor u ampulama od 2,5 i 5 ml. Treba imati na umu da otopina gubi oko 6% aktivnosti godišnje ako se čuva na 5°C. Ako temperatura skladištenja poraste na 25°C, gubitak aktivnosti dostiže 5% mjesečno. Ako se otopine atrakurijuma čuvaju na sobnoj temperaturi, moraju se potrošiti u roku od 14 dana.

pipekuronijum (pipecuroniibromidi, Arduanum) To je aminosteroidni spoj. Odnosi se na relaksante mišića II generacije.

FC: Molekule pipekuronijuma takođe sadrže 2 jonizovana atoma azota, tako da se ne apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i mora se davati isključivo intravenozno.

Pipekuronijum se metaboliše u jetri, sa stvaranjem 3-deacetil, 17-hidroksi i 1,17-dihidroksi metabolita. 3-deacetil-pipekuronijum ima efekat opuštanja mišića, što je 40-50% efekta samog pipekuronijuma. Izlučivanje pipekuronijuma se vrši uglavnom putem bubrega (60%). U vezi s ovom dvostrukom eliminacijom jednom injekcijom pipekuronijuma, prilagođavanje doze nije potrebno, ali kod ponovljenih injekcija potrebno je smanjiti dozu lijeka kod pacijenata s kroničnim zatajenjem bubrega.

PE: Efekat opuštanja mišića razvija se umjerenom brzinom, ali traje izuzetno dugo (60-120 minuta). Za razliku od mišićnih relaksansa benzoizohinolinske strukture, pipekuronijum vrlo malo doprinosi oslobađanju histamina. Pipekuronijum ne utiče na autonomne ganglije i M-holinergičke receptore miokarda, tako da ne izaziva promene hemodinamskih parametara (BP, puls, minutni volumen).

Karakteristike aplikacije. Pipekuronijum se propisuje u dozama od 70-80 mcg/kg, ukoliko je potrebno produžiti dejstvo pipekuronijum se ponovo uvodi u dozama koje čine ⅓ originalne.

NE: Kod primjene pipekuronija u visokim dozama može se razviti hipotenzija zbog činjenice da se zbog opuštanja mišića donjih ekstremiteta 1,0-1,5 litara krvi može taložiti u žilama i dovesti do smanjenja volumena cirkulirajuća krv.

Kao i svi steroidi, pipekuronijum blago povećava zgrušavanje krvi.

VW: prah u ampulama od 4 mg.

Indikacije za primjenu antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa:

Za opuštanje mišića larinksa i ždrijela tokom intubacije tokom mehaničke ventilacije ili inhalacijske anestezije. U tu svrhu koriste se brzi, ali kratkodjelujući mišićni relaksanti (atracurium).

Prilikom izvođenja operacija na organima grudnog koša i trbušne šupljine, imenovanje mišićnih relaksansa omogućava vam da postignete opuštanje mišića na manjoj dubini anestezije (narkotični lijekovi sami mogu stvoriti opuštanje mišića, ali to se događa na nivou anestezije blizu do toksičnih; ako je propisan mišićni relaksant, tada se doza lijeka može značajno smanjiti).

Ublažavanje konvulzivnog sindroma kod tetanusa, epileptični status, elektrokonvulzivna terapija.

Svi depolarizirajući relaksanti mišića imaju fleksibilnu linearnu strukturu s dobro formiranim dva fragmenta acetilholina. Udaljenost između njihovih katjonskih glava je 1,00,1 nm. Bovet je ove lijekove nazvao leptocurare (od grčkog. leptos- tanak, delikatan).

sukcinilholin (Sukcinilholin, Ditilin, slušaj, Suxamethoniijod) MD: Kada se daje u tijelo, sukcinilholin se brzo preuzima u mišićna vlakna u količinama 20 puta većim od antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Veže se za aktivni centar HM-holinergičkog receptora i uzrokuje njegovu dugotrajnu aktivaciju. Pod uticajem aktiviranih holinergičkih receptora otvaraju se Na+ kanali mišićnog vlakna, razvija se depolarizacija njegove membrane i dolazi do početne kontrakcije mišića.

Međutim, sukcinilholin nije u stanju da se brzo odvoji od receptora i oni ostaju u stanju produžene aktivacije, održavajući depolarizaciju membrane. Depolarizacija izaziva postepeno zatvaranje inaktivacionih kapija Na + kanala i oni postaju neaktivni. Mišić se opušta i prestaje da reaguje na nervne impulse. Javlja se mlitava paraliza.

U ljudskim mišićima, kao i u brzim skeletnim mišićima mačaka, obično se uočava samo depolarizirajući učinak sukcinilholina, koji se naziva blok depolarizacije faze I. Međutim, u sporim skeletnim mišićima mačaka i ljudi, kada se daju zajedno s halogeniranim narkotičkim plinovima, tzv. II faza depolarizacionog bloka 4 .

Razvoj ove faze povezan je sa sljedećim mehanizmom. Postepeno, zbog otvaranja K+ kanala i oslobađanja kalijevih jona iz ćelije, njena membrana se repolarizuje i vraća se osetljivost natrijumovih kanala. Međutim, acetilholin, koji se oslobađa tokom prolaska nervnog impulsa, još uvek nije u stanju da izazove aktivaciju receptora, jer oni ostaju povezani sa sukcinilkolinom, koji štiti njihov aktivni centar. To. u ovoj fazi, sukcinilholin se ponaša kao tipični antidepolarizirajući mišićni relaksans i održava stanje mlohave mišićne paralize.

Prestanak djelovanja sukcinilholina povezan je s njegovom hidrolizom pod utjecajem holinesteraze (pseudoholinesteraza ima glavnu ulogu u hidrolizi).

FC: Molekul sukcinilholina sadrži 2 kvaternarna atoma dušika, tako da izuzetno slabo prodire kroz histohematske barijere, ne ulazi u centralni nervni sistem i koristi se samo kao intravenska infuzija ili injekcija za stvaranje mišićne relaksacije.

Metabolizam sukcinilholina odvija se u krvnoj plazmi zbog hidrolize pseudoholinesteraze u 2 molekula holina, acetata i sukcinata. Brzina hidrolize ne zavisi od funkcije jetre i bubrega, pa se sukcinilholin može koristiti kod pacijenata sa hroničnim bolestima jetre i bubrega.

PE: Mioparalitički efekat sukcinilholina razvija se u roku od 30-60 sekundi nakon primene i traje samo 10-15 minuta. Neposredno nakon primjene mogu se primijetiti kratkotrajni trzaji (fascikulacije) mišića, koji se zamjenjuju paralizom. Ali, u isto vrijeme, priroda razvoja paralize se razlikuje od one s uvođenjem antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Prvo se isključuju mišići vrata i udova, zatim paraliza zahvaća mišiće lica, žvakaće i okulomotorne mišiće (međutim, ove mišićne grupe nikada nisu potpuno paralizirane), te mišiće ždrijela. Na kraju, muskulatura tijela je isključena.

Dišni mišići su izuzetno otporni na djelovanje sukcinilholina (njegov mioparalitički raspon je 1:1.000) i blokirani su samo kada se koriste toksične doze lijeka.

Tabela 7. Uporedne karakteristike depolarizujućih i antidepolarizujućih blokova.

Parametar	Antidepolarizujući blok (tubokurarin)	Depolarizacijski blok (sukcinilholin)
Vrsta paralize		Fascikulacije koje dovode do mlohave paralize
Osjetljivost vrste	Pacovi > zečevi > mačke	Mačke > zečevi > pacovi
Utjecaj na membranu mišićnih vlakana	Povećan prag depolarizacije	Depolarizacija
Utjecaj na izolirane skeletne mišiće	Nedostaje	Kontraktura mišića
Uvođenje neostigmina	Eliminiše blokadu	Ne utiče na blok
Pad temperature	Smanjuje blok	Jača blok
Utjecaj katodne struje na mišić	Smanjuje blok	Jača blok
Redoslijed razvoja paralize	Prsti, oči → udovi → vrat, lice → trup → respiratorni mišići	Vrat, udovi → lice, vilice, oči, ždrijelo → trup → → → respiratorni mišići

Karakteristike aplikacije. Sukcinilholin se najčešće koristi za trahealnu intubaciju, redukciju iščašenog kuka ili ramena (pošto velika mišićna masa u ovim područjima onemogućava trakciju kostiju). Međutim, treba imati na umu da sto sukcinilholina nije pogodno za repoziciju kod usitnjenih preloma, jer u ovom slučaju, početno trzanje mišića može uzrokovati pomicanje fragmenata i traumu neurovaskularnih snopova.

Tipično, sukcinilholin se daje u dozi od 1,5-2,0 mg/kg.

NE: Sukcinilholin oslobađa histamin i njegova primjena može izazvati oslobađanje histamina što dovodi do bronhospazma. Ovaj efekat se može spriječiti ako prvo ubrizgate H1-blokator (antihistaminik) - difenhidramin (difenhidramin).

Mišićne fascikulacije uzrokovane sukcinilkolinom dovode do mikrotraume skeletnih vlakana, što je nakon prestanka uzimanja lijeka praćeno vučnim bolovima u mišićima koji se javljaju nakon 10-12 sati. Ovaj efekat se može spriječiti preliminarnom primjenom 5-10 mg diazepama, koji snižava mišićni tonus.

Produžena depolarizacija skeletnih mišića dovodi do otvaranja kalijevih kanala i oslobađanja kalijevih jona iz mišićnog vlakna u pokušaju da se ono repolarizira. Gubitak kalija je toliko značajan da može uzrokovati klinički značajnu hiperkalemiju sa slabošću mišića, poremećajima srčanog ritma tipa blokade (posebno kod osoba koje uzimaju srčane glikozide).

Sukcinilholin je u stanju da stimuliše autonomne ganglije. To može dovesti do povećanja krvnog pritiska. Osim toga, povećava tonus vanjskih mišića oka i donekle komprimira očnu jabučicu, pa se ne koristi u oftalmologiji, kao ni kod pacijenata sa traumatskim ozljedama očne jabučice.

Ponekad se prilikom upotrebe sukcinilholina razvija idiosinkrazija, koja se može manifestirati u obliku dva stanja:

Abnormalno produženje mioparalitičkog djelovanja sukcinilholina do 3-5 sati. Ovaj efekat je povezan sa naslednim nedostatkom pseudoholinesteraze (javlja se sa učestalošću od 1:8.000-9.000). Da bi se uklonio učinak sukcinilholina kod takvih pacijenata, treba ubrizgati pseudoholinesterazu ili transfuzirati 500 ml krvi donatora (koja također sadrži pseudoholinesterazu).

Maligna hipertermija. Javlja se sa učestalošću od 1:15 000 kod djece i 1:100 000 kod odraslih. Vjerojatnost razvoja se povećava kombiniranom primjenom sukcinilholina s halogeniranim anestetičkim plinovima. Vjeruje se da je razvoj ovog sindroma povezan s nasljednim defektom u strukturi T-tubula mišićnih vlakana. Pod utjecajem sukcinilholina dolazi do masivnog oslobađanja kalcijevih jona iz T-tubula sarkoplazmatskog retikuluma, što dovodi do stimulacije bioenergetskih procesa u mišićima, povećanja kontraktilne termogeneze. Simptomi maligne hipertermije karakteriziraju:

Hipertermija (temperatura raste za 0,5°C svakih 15 minuta);

Ukočenost skeletnih mišića umjesto očekivane relaksacije;

Tahikardija preko 140 otkucaja u minuti s prijelazom u aritmiju i akutnu srčanu insuficijenciju;

Metabolička i respiratorna acidoza (povećava se stvaranje laktata i CO2);

hiperkalijemija;

DIC sindrom.

Pomoć u nastanku maligne hipertermije sastoji se u intravenskoj primjeni dantrolena (lijeka koji sprječava oslobađanje kalcija iz sarkoplazmatskog retikuluma), udisanju 100% kisika, otklanjanju hipertermije (pacijent se pokrije ledom, ispira želudac i mjehur se provodi ledeno hladnim fiziološkim rastvorom, intravenska infuzija fiziološkog rastvora, ohlađenog do 4S u zapremini od 500-1000 ml). Aktivnosti se nastavljaju sve dok tjelesna temperatura ne padne ispod 38°C. Da bi se eliminirala hiperkalemija, intravenozno se daje 20-40 jedinica inzulina u 40-60 ml 40% glukoze.

VW: prašak u ampulama od 100, 250 i 500 mg, 2% rastvor u ampulama od 5 i 10 ml.

Antagonisti relaksansa mišića

U slučaju predoziranja antidepolarizirajućim mišićnim relaksansima ili potrebe za hitnim prekidom njihovog mioparalitičkog djelovanja, koriste se antiholinesterazni agensi. Blokiraju holinesterazu, zbog čega se zaustavlja hidroliza acetilholina i povećava se njegova koncentracija u sinapsi. Višak acetilholina može istisnuti mišićni relaksant iz njegove veze s receptorom i vratiti provodljivost. Obično pribjegavaju intravenskoj primjeni 0,5-2,0 ml 0,05% otopine neostigmina. Kako neostigmin povećava nivo acetilholina kako u neuromuskularnim sinapsama tako i u M-holinergičkim sinapsama unutrašnjih organa, kako bi se izbjegao neželjeni M-kolinomimetički učinak neostigmina, pacijentu se prije upotrebe daje 0,5-1,0 mg atropina.

U slučaju predoziranja depolarizirajućim mišićnim relaksansima, njihovo djelovanje ne zahtijeva posebnu eliminaciju lijeka, zbog brze hidrolize pseudoholinesteraze. Kod pacijenata sa nedostatkom pseudoholinesteraze njeno djelovanje se može zaustaviti intravenskom primjenom 500 ml darovane krvi koja sadrži ovaj enzim.

Mišićni relaksanti za ublažavanje grčeva mišića, kada ih uzimaju? Mnoge akutne i hronične bolesti mišićno-koštanog sistema praćene su upornim grčevima skeletnih mišića. Ovo pojačava postojeći sindrom boli i može pomoći u fiksiranju patoloških položaja zahvaćenih područja tijela. Osim toga, grčevi mišići postaju zategnuti i ponekad komprimiraju obližnje neurovaskularne snopove. Stoga režim liječenja mnogih bolesti uključuje relaksante mišića koji vam omogućavaju da se nosite s grčevima mišića.

Kako djeluju relaksanti mišića?

Nakon preporuka ljekara o uzimanju mišićnih relaksansa, ljudi se često pitaju šta je to. Često, greškom, ljudi počnu uzimati antispazmodike (obično No-shpu ili drotaverin) i razočarani su bez željenog učinka.

Zapravo, to su 2 različite grupe lijekova.

Mišićni relaksanti djeluju na prugaste mišiće, koji su dizajnirani da održavaju položaj tijela i provode dobrovoljne i automatizirane pokrete. Naziva se i skeletnim jer su takvi mišići pričvršćeni za kosti. Ali antispazmodici djeluju uglavnom na glatka mišićna vlakna, koja se nalaze u zidovima krvnih žila i šupljim unutrašnjim organima. Stoga su indikacije za ova sredstva različite.

Mišićni relaksanti se dijele prema mehanizmu djelovanja. Oni su centralni i periferni, zavise od područja primjene molekula aktivne tvari. Svaka grupa uključuje lijekove različite molekularne strukture, što određuje karakteristike njihove upotrebe.

Lijekovi s perifernim djelovanjem su depolarizirajući, nedepolarizirajući i miješani. Imaju efekat sličan kurareu, utičući na neuromišićnu transmisiju na nivou sinapsi sa acetilkolinskim receptorima.

Nedepolarizirajući lijekovi se takmiče s acetilkolinom i nazivaju se i antidepolarizirajućim lijekovima. Zbog sadržaja atoma dušika, periferni mišićni relaksanti su topljivi u vodi i praktički ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Uništavaju se djelovanjem probavnih enzima, pa se mogu primijeniti samo parenteralno. Lijekovi ove skupine su prilično moćni, pa je potrebno strogo poštivati dozu i kontrolirati funkciju respiratornih mišića u pozadini njihove upotrebe.

Centralni mišićni relaksanti djeluju na nivou centralnog nervnog sistema. Utječu na formiranje ekscitatornih impulsa u određenim motoričkim područjima mozga i nekim dijelovima kičmene moždine. Stabilnost njihovih molekula i karakteristike farmakodinamike omogućavaju upotrebu mnogih od ovih lijekova u obliku tableta i otopina za parenteralnu primjenu. Često se propisuju za različite bolesti kralježnice i druge patologije mišićno-koštanog sistema, uključujući ambulantno liječenje.

Opseg primjene

Mišićni relaksanti centralnog djelovanja uključeni su u protokol anestezije za različite kirurške intervencije, jer njihova primjena olakšava intubaciju traheje i omogućava vam da privremeno blokirate rad respiratornih mišića ako je potrebna mehanička ventilacija (umjetna ventilacija pluća). Koriste se i u traumatologiji prilikom repozicije pomaknutih fragmenata tokom prijeloma za opuštanje velikih mišićnih grupa. Neki lijekovi se koriste za ublažavanje rezistentnog konvulzivnog sindroma iu modernoj verziji elektrokonvulzivne terapije.

Periferni mišićni relaksanti imaju mnogo širu primjenu, ne samo zbog jednostavnosti upotrebe, već i zbog višeg sigurnosnog profila.

Najčešće situacije u kojima se propisuju lijekovi ove grupe:

izražen miofascijalni sindrom, uključujući psihosomatske i neurotske uzroke, kronični stres;
sindrom kronične boli različitog porijekla, često zbog prisustva mišićnih grčeva;
u prisustvu centralne paralize (nakon moždanog udara, s multiplom sklerozom, cerebralnom paralizom).

Jednostavno rečeno, centralni mišićni relaksanti se često propisuju kod lokalnih ili zračećih na udove i vrat, sa spastičnom paralizom. A u prisustvu napetosti mišića u cervikalnoj regiji, indikacija za ove lijekove može biti.

Kontraindikacije

Primjena mišićnih relaksansa ograničena je prisustvom bubrežne i jetrene insuficijencije, mijastenije gravis i miastenijskog sindroma, Parkinsonove bolesti, peptičkog ulkusa, preosjetljivosti na komponente lijeka.

Epilepsija i konvulzivni sindrom druge etiologije su kontraindikacije za propisivanje ove grupe lijekova. Ali kod teškog napadaja koji prijeti srčanim zastojem, liječnik može odlučiti primijeniti mišićne relaksante dok pacijenta prebacuje na mehaničku ventilaciju. Istovremeno, upotreba relaksansa mišića nije način suzbijanja konvulzija, već vam samo omogućava da smanjite spazam gornjih dišnih puteva i respiratornih mišića, kako biste postigli kontrolirano disanje.

Mišićni relaksanti su nepoželjni za trudnice i dojilje. Takvi lijekovi se propisuju samo kada su druge metode liječenja neučinkovite, ako je potencijalna korist za majku veća od rizika od komplikacija kod djeteta.

Nuspojave i predoziranje

U pozadini upotrebe mišićnih relaksansa mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

glavobolja, vrtoglavica;
opšta slabost;
mučnina, nelagodnost u abdomenu;
suva usta;
snižavanje krvnog tlaka (uglavnom kada se koriste lijekovi perifernog djelovanja);
osip;
anafilaktički šok;
slabost mišića lica, vrata i respiratornih mišića (interkostalni mišići i dijafragma) - uz upotrebu perifernih mišićnih relaksansa.

Nepoštivanje preporuka liječnika i neovlašteno prekoračenje dopuštene doze prepuni su razvoja predoziranja, koje može biti opasno po život. Ali izražene nuspojave mogu se razviti na pozadini prosječne terapijske doze lijeka. Kada koristite periferne miorelaksante, to može biti zbog nedostatka acetilholina zbog urođenih karakteristika ili upotrebe drugih lijekova.

Poboljšajte akciju relaksanti mišića alkohol, psihotropni lijekovi i lijekovi koji utiču na brzinu metabolizma lijekova u jetri.

Predoziranje relaksantima mišića zahtijeva hitnu pomoć. Budući da postoji veliki rizik od zastoja disanja zbog inhibicije rada respiratornih mišića, nastoje pacijenta hospitalizirati na odjelu intenzivne njege. Ako su korišteni antidepolarizirajući lijekovi, u režim liječenja se uvode proserin ili drugi lijekovi protiv holinesteraze. Za druge relaksante mišića nema antidota, stoga se u svim ostalim slučajevima koriste metode pročišćavanja krvi, mehanička ventilacija i provodi se simptomatska terapija.

Glavni predstavnici

Lista najčešće korištenih mišićnih relaksansa centralnog djelovanja u Ruskoj Federaciji uključuje lijekove kao što su Baclofen, Sirdalud, Mydocalm i njihovi analozi.

Osim toga, mogu se koristiti i sredstva drugih farmaceutskih grupa s dodatnim mišićnim relaksantnim djelovanjem - na primjer, sredstva za smirenje i preparati memantina.

A u estetskoj kozmetologiji koriste se Mirra krema za relaksaciju mišića (biljnog porijekla) i preparati botulinum toksina. Klinička praksa i recenzije pokazuju da vam omogućavaju da postignete jasno i trajno opuštanje mišića lica uz povećan tonus.

Opuštanje mišića uz uklanjanje grčeva skeletnih mišića omogućava vam da utičete na jedan od važnih mehanizama za razvoj boli, poboljšate stanje pacijenta sa spastičnom paralizom, pa čak i povećate vizuelnu privlačnost. Ali relaksante mišića ne treba koristiti nekontrolirano, jer ovi lijekovi mogu izazvati ozbiljne nuspojave. Osim toga, kontaktiranjem liječnika razjasnit će se uzrok simptoma i odabrati najprikladniji složeni režim liječenja.

Relaksanti mišića ili relaksanti mišića su lijekovi koji uzrokuju opuštanje prugasto-prugastih mišića.

Klasifikacija mišićnih relaksansa.

Općenito je prihvaćena klasifikacija u kojoj se mišićni relaksanti dijele na centralne i periferne. Mehanizam djelovanja ove dvije grupe razlikuje se po stepenu uticaja na sinapse. Centralni mišićni relaksanti utiču na sinapse kičmene moždine i duguljastu moždinu. I periferno - direktno na sinapse koje prenose uzbuđenje do mišića. Pored navedenih grupa, postoji klasifikacija koja razdvaja miorelaksante ovisno o prirodi udara.

Centralni mišićni relaksanti se ne koriste široko u anestetičkoj praksi. Ali lijekovi perifernog djelovanja aktivno se koriste za opuštanje skeletnih mišića.

dodijeliti:

depolarizirajući mišićni relaksanti;
antidepolarizirajućim relaksantima mišića.

Postoji i klasifikacija prema trajanju djelovanja:

ultrakratko - djelovanje 5-7 minuta;
kratko - manje od 20 minuta;
srednje - manje od 40 minuta;
dugotrajno - više od 40 minuta.

Ultrashort su depolarizirajući mišićni relaksanti: listenon, sukcinilholin, ditilin. Lijekovi kratkog, srednjeg i dugog djelovanja su uglavnom nedepolarizirajući relaksanti mišića. Kratkog dejstva: mivakurijum. Srednje dejstvo: atrakurijum, rokuronijum, cisatrakurijum. Dugotrajno djelovanje: tubokurorin, orfenadrin, pipekuronijum, baklofen.

Mehanizam djelovanja mišićnih relaksansa.

Nedepolarizirajući mišićni relaksanti se također nazivaju nedepolarizirajućim ili kompetitivnim. Ovaj naziv u potpunosti karakterizira njihov mehanizam djelovanja. Mišićni relaksanti nedepolarizirajućeg tipa konkuriraju acetilkolinu u sinaptičkom prostoru. Tropski su prema istim receptorima. Ali acetilholin se uništava za nekoliko milisekundi pod uticajem holinesteraze. Zbog toga nije u stanju da se takmiči sa mišićnim relaksansima. Kao rezultat ovog djelovanja, acetilkolin nije u stanju djelovati na postsinaptičku membranu i izazvati proces depolarizacije. Prekinut je lanac provođenja neuromišićnog impulsa. Mišić nije uzbuđen. Da bi se zaustavila blokada i obnovila provodljivost, moraju se primijeniti antiholinesterazni lijekovi, kao što su neostigmin ili neostigmin. Ove supstance će uništiti holinesterazu, acetilholin se neće razgraditi i moći će da se takmiči sa relaksansima mišića. Prednost će se dati prirodnim ligandima.

Mehanizam djelovanja depolarizirajućih mišićnih relaksansa je stvaranje trajnog depolarizirajućeg efekta koji traje oko 6 sati. Depolarizirana postsinaptička membrana nije u stanju da prima i provodi nervne impulse, lanac prijenosa signala do mišića je prekinut. U ovoj situaciji, upotreba antiholinesteraze kao antidota bit će pogrešna, jer će nakupljeni acetilkolin uzrokovati dodatnu depolarizaciju i povećati neuromuskularnu blokadu. Depolarizirajući relaksanti su uglavnom ultra kratkog djelovanja.

Ponekad mišićni relaksanti kombiniraju djelovanje depolarizirajućih i kompetitivnih grupa. Mehanizam ovog fenomena je nepoznat. Pretpostavlja se da antidepolarizirajući mišićni relaksanti imaju naknadni učinak, u kojem mišićna membrana dobiva stabilnu depolarizaciju i postaje neosjetljiva neko vrijeme. U pravilu se radi o lijekovima dužeg djelovanja.

Upotreba mišićnih relaksansa.

Prvi relaksanti mišića bili su alkaloidi određenih biljaka ili kurare. Tada su se pojavili njihovi sintetički pandani. Nije sasvim ispravno sve relaksante mišića nazivati tvarima sličnim kurare, jer se mehanizam djelovanja nekih sintetičkih lijekova razlikuje od alkaloida.

Glavno područje primjene mišićnih relaksansa postala je anesteziologija. Trenutno klinička praksa ne može bez njih. Izum ovih supstanci napravio je ogroman skok u polju anesteziologije. Mišićni relaksanti omogućili su smanjenje dubine anestezije, bolju kontrolu funkcionisanja tjelesnih sistema i stvorili uslove za uvođenje endotrahealne anestezije. Za većinu operacija glavni uvjet je dobro opuštanje prugasto-prugastih mišića.

Učinak mišićnih relaksansa na funkcionisanje tjelesnih sistema ovisi o selektivnosti djelovanja na receptore. što je lijek selektivniji, manje nuspojava od strane organa izaziva.

U anesteziologiji se koriste sljedeći mišićni relaksanti: sukcinilholin, ditilin, listenon, mivakurij, cisatrakurij, rokuronijum, atrakurij, tubokurarin, mivakurij, pipekuronijum i drugi.

Osim u anesteziologiji, miorelaksanti su našli primenu u traumatologiji i ortopediji za relaksaciju mišića prilikom smanjenja dislokacije, preloma, kao i u liječenju bolesti leđa i ligamentnog aparata.

Nuspojave relaksansa.

Sa strane kardiovaskularnog sistema, miorelaksanti mogu uzrokovati ubrzanje otkucaja srca i povećanje pritiska. Sukcinilholin ima dvostruki efekat. Ako je doza mala, izaziva bradikardiju i hipotenziju, ako je velika - suprotne efekte.

Relaksatori depolarizirajućeg tipa mogu dovesti do hiperkalemije ako je nivo kalija kod pacijenta u početku povišen. Ova pojava se javlja kod pacijenata sa opekotinama, većim povredama, crevnom opstrukcijom, tetanusom.

U postoperativnom periodu, neželjeni efekti su produžena slabost mišića i bol. To je zbog tekuće depolarizacije. Produženi oporavak respiratorne funkcije može biti povezan s djelovanjem mišićnih relaksansa i hiperventilacijom, opstrukcijom dišnih puteva ili predoziranjem dekurarizirajućih lijekova (neostigmin).

Sukcinilholin može povećati pritisak u komorama mozga, unutar oka, u lobanji. Stoga je njegova upotreba u odgovarajućim operacijama ograničena.

Mišićni relaksanti depolarizirajućeg tipa, u kombinaciji s lijekovima za opću anesteziju, mogu uzrokovati maligno povećanje tjelesne temperature. Ovo je stanje opasno po život koje je teško zaustaviti.

Glavni nazivi lijekova i njihove doze.

Tubocurarine. Doza tubokurarina koji se koristi za anesteziju je 0,5-0,6 mg/kg. Lijek treba davati polako, u trajanju od 3 minute. Tokom operacije, doze održavanja od 0,05 mg/kg se daju frakciono. Ova supstanca je prirodni alkaloid kurare. Ima tendenciju smanjenja pritiska, u velikim dozama izaziva značajnu hipotenziju. Protuotrov za tubokurarin je Prozerin.

Ditilin. Ovaj lijek pripada depolarizirajućem tipu relaksansa. Ima kratko, ali snažno djelovanje. Stvara dobro kontrolirano opuštanje mišića. Glavne nuspojave: produžena apneja, porast krvnog pritiska. Ne postoji specifičan antidot. Lijekovi imaju sličan učinak listenone, sukcinilholin, mišićni relaksan.

Diplatz in. Nepolarizirajući relaksant mišića. Traje oko 30 minuta. Doza dovoljna za jednu operaciju je 450-700 mg. Nisu uočene značajne nuspojave pri njegovoj upotrebi.

Pipecuronijum. Doza za anesteziju je 0,02 mg/kg. Radi dugo, 1,5 sat. Za razliku od drugih lijekova, selektivniji je i ne utječe na kardiovaskularni sistem.

Esmeron(rokuronijum). Doza za intubaciju 0,45-0,6 mg/kg. Vrijedi do 70 minuta. Bolusne doze tokom operacije 0,15 mg/kg.

pancuronium. Poznat kao Pavulon. Doza dovoljna za anesteziju je 0,08-0,1 mg/kg. Doza održavanja od 0,01-0,02 mg/kg se daje svakih 40 minuta. Ima višestruke nuspojave sa strane kardiovaskularnog sistema, jer je neselektivan lijek. Može izazvati aritmiju, hipertenziju, tahikardiju. Značajno utiče na intraokularni pritisak. Može se koristiti za operacije carskog reza, jer ne prolazi dobro kroz placentu.

Sve ove lekove koriste isključivo anesteziolozi-reanimatori uz prisustvo specijalizovane respiratorne opreme!

U medicini se često javljaju situacije kada je potrebno opustiti mišićna vlakna. U te svrhe se unose u tijelo, blokiraju neuromišićne impulse, a prugasto-prugasti mišići se opuštaju.

Lijekovi ove grupe se često koriste u hirurgiji, za ublažavanje konvulzija, prije repozicije iščašenog zgloba, pa čak i tijekom egzacerbacija osteohondroze.

Mehanizam djelovanja lijekova

Uz jake bolove u mišićima, može doći do grča, zbog čega je kretanje u zglobovima ograničeno, što može dovesti do potpune nepokretnosti. Ovo pitanje je posebno akutno kod osteohondroze. Konstantni grč ometa pravilan rad mišićnih vlakana, te se, shodno tome, tretman proteže na neodređeno vrijeme.

Kako bi se opće stanje pacijenta vratilo u normalu, propisuju se mišićni relaksanti. Preparati za osteohondrozu prilično su sposobni opustiti mišiće i smanjiti upalni proces.

S obzirom na svojstva mišićnih relaksansa, možemo reći da oni nalaze svoju primjenu u bilo kojoj fazi liječenja osteohondroze. Sljedeći postupci su efikasniji u njihovoj primjeni:

Massage. Opušteni mišići najbolje reaguju na izlaganje.
Manualna terapija. Nije tajna da je efekat lekara efikasniji i sigurniji, što su mišići opušteniji.
Fizioterapijske procedure.
Pojačan je učinak lijekova protiv bolova.

Ako često imate ili patite od osteohondroze, onda ne biste trebali sami prepisivati miorelaksante, lijekove iz ove skupine treba propisati samo liječnik. Činjenica je da imaju prilično opsežnu listu kontraindikacija i nuspojava, tako da samo liječnik može odabrati lijek za vas.

Klasifikacija mišićnih relaksansa

Podjela lijekova ove grupe u različite kategorije može se posmatrati sa različitih stajališta. Ako govorimo o tome šta su mišićni relaksanti, postoje različite klasifikacije. Analizirajući mehanizam djelovanja na ljudsko tijelo, mogu se razlikovati samo dvije vrste:

Periferni lijekovi.
Centralni mišićni relaksanti.

Lijekovi mogu imati različit učinak u trajanju, ovisno o tome razlikuju:

Ultra kratka akcija.
kratko.
Srednje.
Dugo.

Samo lekar može tačno da zna koji lek je najbolji za vas u svakom slučaju, tako da nemojte da se bavite samo-lečenjem.

Periferni mišićni relaksanti

Može blokirati nervne impulse koji prolaze do mišićnih vlakana. Široko se koriste: tokom anestezije, kod konvulzija, kod paralize tokom tetanusa.

Mišićni relaksanti, lijekovi perifernog djelovanja, mogu se podijeliti u sljedeće grupe:

Svi ovi lijekovi utječu na holinergičke receptore u skeletnim mišićima, te su stoga efikasni za grčeve mišića i bol. Djeluju prilično nježno, što im omogućava da se koriste u raznim kirurškim intervencijama.

Lijekovi centralnog djelovanja

Mišićni relaksanti ove grupe se također mogu podijeliti u sljedeće vrste, s obzirom na njihov hemijski sastav:

Derivati glicerina. To su Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
Na bazi benzimidazola - "Flexin".
Mješoviti lijekovi, kao što su Mydocalm, Baclofen.

Centralni mišićni relaksanti su u stanju da blokiraju reflekse koji imaju mnogo sinapsi u mišićnom tkivu. Oni to čine smanjenjem aktivnosti interneurona u kičmenoj moždini. Ovi lijekovi ne samo da opuštaju, već imaju i šire djelovanje, zbog čega se koriste u liječenju raznih bolesti koje su praćene povećanim mišićnim tonusom.

Ovi relaksanti mišića praktički nemaju efekta na monosinaptičke reflekse, pa se mogu koristiti za uklanjanje, a ne isključivanje prirodnog disanja.

Ako su vam propisani mišićni relaksanti (lijekovi), možete pronaći sljedeća imena:

"Metakarbamol".
"Baclofen".
"Tolperizon".
"Tizanidin" i drugi.

Bolje je početi uzimati lijekove pod nadzorom ljekara.

Princip korištenja mišićnih relaksansa

Ako govorimo o upotrebi ovih lijekova u anesteziologiji, možemo primijetiti sljedeće principe:

Mišićne relaksante treba koristiti samo kada je pacijent u nesvijesti.
Upotreba takvih lijekova uvelike olakšava umjetnu ventilaciju pluća.
Nije najvažnije ukloniti, glavni zadatak je provesti sveobuhvatne mjere za provođenje izmjene plinova i održavanje cirkulacije krvi.
Ako se tijekom anestezije koriste mišićni relaksanti, onda to ne isključuje upotrebu anestetika.

Kada su lijekovi ove grupe čvrsto ušli u medicinu, moglo se sa sigurnošću govoriti o početku nove ere u anesteziologiji. Njihova upotreba nam je omogućila da istovremeno riješimo nekoliko problema:

Nakon uvođenja takvih lijekova u praksu, anesteziologija je postala samostalna industrija.

Opseg mišićnih relaksansa

S obzirom na to da supstance iz ove grupe lekova imaju ekstenzivno dejstvo na organizam, široko se koriste u medicinskoj praksi. Mogu se navesti sljedeći smjerovi:

U liječenju neuroloških bolesti koje su praćene povišenim tonusom.
Ako koristite miorelaksante (lijekove), bolovi u donjem dijelu leđa će se također povući.
Prije operacije u trbušnoj šupljini.
Tokom složenih dijagnostičkih procedura za određene bolesti.
Tokom elektrokonvulzivne terapije.
Prilikom provođenja anesteziologije bez isključivanja prirodnog disanja.
Za prevenciju komplikacija nakon ozljeda.
Mišićni relaksanti (lijekovi) za osteohondrozu se često propisuju pacijentima.
Da bi se olakšao proces oporavka nakon
Prisutnost intervertebralne kile također je indikacija za uzimanje mišićnih relaksansa.

Unatoč tako opsežnoj listi upotrebe ovih lijekova, ne biste ih trebali sami prepisivati, bez konsultacije s liječnikom.

Nuspojave nakon uzimanja

Ako su vam propisani mišićni relaksanti (lijekovi), bol u donjem dijelu leđa svakako treba da vas ostavi na miru, jedino se mogu pojaviti nuspojave prilikom uzimanja ovih lijekova. Na nekima je to moguće, ali ima i ozbiljnijih, među njima vrijedi napomenuti sljedeće:

Smanjena koncentracija, što je najopasnije za ljude koji sjede za volanom automobila.
Snižavanje krvnog pritiska.
Povećana nervna razdražljivost.
Mokrenje u krevet.
alergijske manifestacije.
Problemi iz gastrointestinalnog trakta.
Konvulzivna stanja.

Posebno često, sve ove manifestacije mogu se dijagnosticirati pogrešnim doziranjem lijekova. Ovo posebno vrijedi za antidepolarizirajuće lijekove. Hitno je prestati uzimati i obratiti se ljekaru. Otopina neostigmina se obično propisuje intravenozno.

Depolarizirajući relaksanti mišića su bezopasniji u tom pogledu. Kada se ponište, stanje pacijenta se normalizira, a upotreba lijekova za uklanjanje simptoma nije potrebna.

Trebali biste paziti da uzimate one miorelaksante (lijekove), čiji nazivi vam nisu poznati. U ovom slučaju, bolje je konsultovati lekara.

Kontraindikacije za upotrebu

Uzimanje bilo kakvih lijekova treba započeti tek nakon konsultacije sa ljekarom, a ovih lijekova još više. Imaju čitavu listu kontraindikacija, među kojima su:

Ne smiju ih uzimati osobe koje imaju problema s bubrezima.
Kontraindicirano kod trudnica i dojilja.
Psihološki poremećaji.
Alkoholizam.
Epilepsija.
Parkinsonova bolest.
Otkazivanje jetre.
Uzrast djece do 1 godine.
Ulkusna bolest.
miastenija.
Alergijske reakcije na lijek i njegove komponente.

Kao što vidite, mišićni relaksanti (lijekovi) imaju mnogo kontraindikacija, tako da ne biste trebali još više štetiti svom zdravlju i početi ih uzimati na vlastitu odgovornost i rizik.

Zahtjevi za relaksante mišića

Moderni lijekovi ne samo da bi trebali biti efikasni u ublažavanju mišićnog spazma, već i ispunjavati određene zahtjeve:

Jedan od ovih lijekova, koji praktično ispunjava sve zahtjeve, je Mydocalm. Zbog toga se vjerovatno koristi u medicinskoj praksi više od 40 godina, ne samo kod nas, već i u mnogim drugim.

Među centralnim relaksansima mišića, značajno se razlikuje od drugih na bolje. Ovaj lijek djeluje na nekoliko razina odjednom: uklanja pojačane impulse, potiskuje stvaranje u receptorima boli i usporava provođenje hiperaktivnih refleksa.

Kao rezultat uzimanja lijeka, ne samo da se smanjuje napetost mišića, već se uočava i njegov vazodilatacijski učinak. Ovo je možda jedini lijek koji ublažava grč mišićnih vlakana, ali ne uzrokuje slabost mišića, a također ne stupa u interakciju s alkoholom.

Osteohondroza i relaksanti mišića

Ova bolest je prilično česta u savremenom svijetu. Naš način života postepeno dovodi do toga da se pojavljuju bolovi u leđima, na koje pokušavamo ne reagirati. Ali dolazi trenutak kada se bol više ne može zanemariti.

Obraćamo se doktoru za pomoć, ali se često gubi dragocjeno vrijeme. Postavlja se pitanje: "Da li je moguće koristiti relaksante mišića u bolestima mišićno-koštanog sistema?"

Budući da je jedan od simptoma osteohondroze grč mišića, ima smisla govoriti o upotrebi lijekova za opuštanje spazmodičnih mišića. U terapiji se najčešće koriste sljedeći lijekovi iz grupe miorelaksanata.

U terapiji obično nije uobičajeno uzimanje više lijekova istovremeno. Ovo je predviđeno kako biste odmah mogli prepoznati nuspojave, ako ih ima, i prepisati drugi lijek.

Gotovo svi lijekovi dostupni su ne samo u obliku tableta, već postoje i injekcije. Najčešće, s jakim grčem i jakim sindromom boli, drugi oblik se propisuje za hitnu pomoć, odnosno u obliku injekcija. Aktivna tvar brže prodire u krv i započinje svoj terapeutski učinak.

Tablete se obično ne uzimaju na prazan želudac, kako ne bi oštetile sluzokožu. Morate piti vodu. I injekcije i tablete propisane su za uzimanje dva puta dnevno, osim ako ne postoje posebne preporuke.

Korištenje mišićnih relaksansa donijet će željeni učinak samo ako se koriste u kompleksnoj terapiji, obavezna je kombinacija s fizioterapijom, terapijskim vježbama i masažom.

Uprkos njihovoj visokoj efikasnosti, ove lekove ne treba uzimati bez prethodne konsultacije sa lekarom. Ne možete sami odlučiti koji lijek je pravi za vas i koji će imati najbolji učinak.

Ne zaboravite da postoji mnogo kontraindikacija i nuspojava koje ne treba zanemariti. Samo kompetentan tretman omogućit će vam da zauvijek zaboravite na bol i grčeve mišića.