Farmakološke karakteristike pilokarpina. Pilokarpin - opis lijeka, upute za uporabu, recenzije. Kontraindikacije za upotrebu
Formula: C11H16N2O2, hemijski naziv: (3S-cis)-3-Etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanon (i kao hidrohlorid ili nitrat).
Farmakološka grupa: vegetotropna sredstva / holinomimetici / m-kolinomimetici.
Farmakološki efekat: antiglaukom.
Farmakološka svojstva
Pilokarpin ima stimulativno dejstvo na muskarinske receptore glatkih mišića, uključujući bronhijalne, digestivne, žlezde spoljašnjeg sekreta (znojne, pljuvačne i druge) i iris. Pilokarpin uzrokuje kontrakciju cilijarnih (akomodacijski spazam) i kružnih (mioza) mišića. Nakon oralne primjene, pilokarpin se brzo apsorbira, maksimalna koncentracija se postiže nakon oko 1 sat. Pilokarpin se metabolizira u plazmi i sinapsama. Poluvrijeme eliminacije je 0,76 sati i povećava se proporcionalno dozi. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, pilokarpin se nalazi u urinu u obliku metabolita i nepromijenjen. U konjuktivnoj vrećici pilokarpin se gotovo ne apsorbira i nema opći učinak. Sistemi sa produženim oslobađanjem aktivnog sastojka (npr. film oka) kada se navlaže suznom tečnošću, nabubre i ostaju u donjem konjunktivnom forniksu. Oslobađanje pilokarpina se događa direktno u kontaktu filma sa konjuktivom. Kod glaukoma zatvorenog ugla, pilokarpin uzrokuje suženje zjenica, pomiče iris iz ugla prednje očne komore i potiče otvaranje fontanskih prostora i Schlemmovog kanala. Kod pacijenata sa glaukomom otvorenog ugla, pilokarpin otvara trabekularne fisure i Schlemmov kanal i povećava tonus cilijarnog mišića. Kod očne hipertenzije ili primarnog glaukoma otvorenog ugla, jednokratna instilacija 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za 25-26%. Djelovanje počinje za 30-40 minuta, postaje maksimalno nakon 1,5-2 sata i traje 4-8 sati. U roku od 24 sata obezbeđuje se kontrola intraokularnog pritiska sistema uz produženo oslobađanje pilokarpina, dok indukovana miopija, koja se razvija tokom prvih sati, brzo opada i obično ne prelazi 0,5 dioptrije.
Indikacije
Glaukom (uključujući akutni napad); kršenje trofizma oka u akutnoj opstrukciji arterija mrežnice ili trombozi središnje vene, krvarenju u staklasto tijelo, atrofiji optičkog živca; za eliminaciju midrijatskog djelovanja homatropina, atropina, skopolamina.
Način primjene pilokarpina i doziranje
U oftalmološkoj praksi obično koristim 1 ili 2% otopinu pilokarpina 2-4 puta dnevno, rjeđe se propisuje 5 ili 6% otopina. Prije spavanja na kapke možete staviti 1 ili 2% pilokarpinsku mast. Sistemi sa produženim oslobađanjem pilokarpina (očni filmovi) 40 ili 20 mcg koriste se u slučajevima kada 3-4 ukapavanja dnevno nisu dovoljne za normalizaciju intraokularnog pritiska; film se polaže 1-2 puta dnevno iza donjeg kapka pincetom za oči (odmah nakon polaganja filma potrebno je oko držati nepomično 30-60 sekundi kako bi se film navlažio i postao mekan).
Tokom terapije pilokarpinom, intraokularni pritisak treba redovno pratiti. Da bi se smanjila apsorpcija nakon ukapavanja pilokarpina, preporučuje se štipanje suznog kanala na 1-2 minute - pritisnuti prstom na unutrašnji kut oka. Liječnik bi trebao samostalno educirati pacijenta o korištenju sistema za produženo oslobađanje i upozoriti ga na razvoj tolerancije pri produženoj primjeni. Pilokarpin se koristi s oprezom kod osoba koje se bave upravljanjem vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju jasan vid, veliku brzinu reakcije i povećanu pažnju.
Kontraindikacije za upotrebu
Preosjetljivost, iridociklitis, iritis, stanja u kojima se ne preporučuje suženje zenice (na primjer, nakon oftalmoloških operacija, osim kada se zjenica mora suziti neposredno nakon operacije kako se ne bi stvorila sinehija); visoka miopija sa rizikom od ablacije retine, anamneza ablacije retine.
Ograničenja aplikacija
Nema podataka.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Primjena pilokarpina u trudnoći je moguća ako očekivani efekti liječenja majke nadmašuju mogući rizik za fetus (nisu sprovedene strogo kontrolirane i adekvatne sigurnosne studije o primjeni pilokarpina u trudnica). Tokom terapije pilokarpinom, dojenje treba prekinuti.
Nuspojave pilokarpina
Glavobolja (u periorbitalnom ili temporalnom području), miopija, bol u oku, spazam akomodacije, oštećeni vid u sumrak, zamagljen vid, suzenje, površinski keratitis, rinoreja, kod duže upotrebe - kontaktni dermatitis kapaka, folikularni konjuktivitis.
Interakcija pilokarpina sa drugim supstancama
Efekti pilokarpina se prekidaju (oslabljuju) upotrebom lijekova iz grupe atropina. Fenilefrin i timolol maleat potenciraju smanjenje intraokularnog pritiska smanjujući stvaranje intraokularne tečnosti. Pilokarpin pojačava nuspojave beta-blokatora (poremećena intrakardijalna provodljivost, teška bradikardija). U kombinaciji pilokarpina sa adrenomimeticima, međusobni antagonizam se manifestuje u veličini zjenice. M-holinomimetička aktivnost pilokarpina je pojačana antiholinesteraznim agensima, smanjena derivatima fenotiazina, tricikličkim antidepresivima, klozapinom, hlorprotiksenom. Hipotenzija i bradikardija se mogu javiti tokom halotanske anestezije kod pacijenata koji koriste pilokarpin hidrohlorid kapi za oči.
Predoziranje
Predoziranje pilokarpinom manifestira se izraženim povećanjem m-holinomimetičkih učinaka, uključujući razvoj bronhokonstrikcije i teške kardiovaskularne insuficijencije. Potrebno je: praćenje respiratorne funkcije, krvnog tlaka, pulsa, primjena adrenalina (0,3-1,0 intramuskularno ili supkutano), atropina (0,5-1,0 mg intravenozno ili supkutano), dovoljno tekućine.
Bruto formula
C 11 H 16 N 2 O 2Farmakološka grupa supstance Pilokarpin
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
92-13-7Karakteristike supstance Pilokarpin
biljni alkaloid Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Bezbojni kristali ili bijeli kristalni prah bez mirisa, gorkog okusa; higroskopan, vrlo lako rastvorljiv u vodi, lako u alkoholu, nerastvorljiv u većini nepolarnih rastvarača; vodeni rastvori imaju pH 5-5,5.
Farmakologija
farmakološki efekat- antiglaukom.Stimuliše muskarinske receptore glatkih mišića, uklj. šarenica oka i žlijezde probavnog, bronhijalnog, vanjskog sekreta (sline, znojnice itd.). Izaziva kontrakciju kružnih (mioza) i cilijarnih (akomodacijski spazam) mišića.
Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, vrijeme za postizanje Cmax je oko 60 minuta. Metabolizira se u sinapsama i plazmi. T 1/2 je 0,76 h i raste proporcionalno dozi. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, u urinu se nalazi nepromijenjen iu obliku metabolita. U konjuktivnoj vrećici se praktički ne apsorbira i nema opći učinak. Sistemi sa produženim oslobađanjem aktivnog sastojka (očni film), navlaženi suznom tečnošću, nabubre i zadržavaju se u donjem konjunktivnom forniksu. Oslobađanje pilokarpina počinje odmah nakon kontakta filma s konjunktivom.
Kod glaukoma zatvorenog ugla sužava zjenicu, uzrokuje pomicanje šarenice iz ugla prednje očne komore i doprinosi otvaranju Schlemmovog kanala i prostora fontane. Kod pacijenata s glaukomom otvorenog ugla također otvara Schlemm kanal i trabekularne fisure i povećava tonus cilijarnog mišića. Kod primarnog glaukoma otvorenog ugla ili očne hipertenzije, jednokratna instilacija 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za 25-26%. Djelovanje počinje nakon 30-40 minuta, dostiže maksimum nakon 1,5-2 sata i traje 4-8 sati Sistemi sa dugim oslobađanjem pilokarpina omogućavaju kontrolu intraokularnog tlaka 1 dan, dok indukovana miopija koja se razvija tokom prvih sati brzo se smanjuje i obično ne prelazi 0,5 dioptrije.
Primjena supstance Pilokarpin
Glaukom, uklj. akutni napad, kršenje trofizma oka s trombozom središnje vene mrežnice ili akutnom opstrukcijom njezinih arterija, atrofija optičkog živca, krvarenje u staklasto tijelo; eliminacija midrijatskog djelovanja atropina, homatropina, skopolamina.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, iritis, iridociklitis i druga stanja kod kojih se ne preporučuje suženje zenice (na primjer, nakon oftalmoloških operacija, osim kada je potrebno suziti zjenicu neposredno nakon operacije kako bi se spriječilo stvaranje sinehije); anamnestičke indikacije ablacije retine, visoka miopija sa rizikom od ablacije retine.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Za vrijeme liječenja poželjno je odbiti dojenje.
Nuspojave pilokarpina
Glavobolja (u temporalnom ili periorbitalnom području), bol u oku, miopija, grč akomodacije, zamagljen vid, oštećeni vid u sumrak, suzenje, rinoreja, površinski keratitis; uz produženu upotrebu - folikularni konjunktivitis, kontaktni dermatitis očnih kapaka.
Interakcija
Efekat je oslabljen (zaustavljen) holinomimeticima iz grupe atropina. Timolol maleat i fenilefrin (smanjuju proizvodnju intraokularne tečnosti) potenciraju smanjenje intraokularnog pritiska. Moguće je pojačati nuspojave beta-blokatora (teška bradikardija, poremećaji intrakardijalne provodljivosti). U kombinaciji sa adrenomimeticima ispoljava se međusobni antagonizam (po veličini zjenice). m-holinomimetičku aktivnost smanjuju triciklični antidepresivi, derivati fenotiazina, hlorprotiksen, klozapin, a pojačavaju ga antiholinesterazni agensi. Možda razvoj bradikardije i hipotenzije tokom halotanske anestezije kod pacijenata koji koriste pilokarpin hidrohlorid u kapima za oči.
Predoziranje
Manifestuje se značajnim povećanjem m-holinomimetičkih efekata, uklj. s razvojem teške kardiovaskularne insuficijencije i bronhokonstrikcije.
tretman: praćenje otkucaja srca, krvnog pritiska, respiratorne funkcije, uvođenje atropina (0,5-1,0 mg s/c ili/in), epinefrina (0,3-1,0 s/c ili/m), kao i dovoljne količine tečnosti.
Putevi administracije
lokalno.
Mjere opreza Supstanca Pilocarpine
Neophodno je redovno praćenje intraokularnog pritiska. Da bi se smanjila apsorpcija nakon ukapavanja, preporučuje se štipanje suznog kanala na 1-2 minute pritiskom prsta na unutrašnji kut oka. Pacijenta treba educirati o korištenju sistema za produženo oslobađanje i upozoriti da se može razviti tolerancija uz produženu upotrebu. Budite oprezni pri imenovanju osoba koje se bave upravljanjem vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju jasan vid, povećanu pažnju i veliku brzinu reakcije.
Interakcije sa drugim aktivnim supstancama
Trgovačka imena
| Ime | Vrijednost indeksa Wyshkovsky® |
INSTRUKCIJE
o medicinskoj upotrebi medicinskog proizvoda
Matični broj:
Trgovačko ime:
Pilokarpin
INN ili naziv grupe:
pilokarpin (Pilocarpinum)
hemijsko ime: (3S-cis)-3-etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanon (kao hidrohlorid)
Oblik doziranja:
kapi za oči
Sastav po 1 ml:
Aktivna supstanca:
Pilokarpin hidrohlorid - 10 mg
Pomoćne tvari:
borna kiselina - 12,5 mg
natrijum hidroksid 1 M do pH 3,5-5,0
vode za injekcije do 1 ml
Opis: Bistra bezbojna tečnost
Farmakoterapijska grupa:
sredstvo protiv glaukoma - m-holinomimetik
ATX kod:
Farmakološka svojstva
M-holinomimetik, ima miotički i antiglaukomski efekat. Povećava lučenje probavnih, bronhijalnih i znojnih žlezda, tonus glatkih mišića bronha, creva, žuči i bešike, materice.
Farmakodinamika
Izaziva kontrakciju cilijarnog mišića (akomodacijski spazam) i mišića koji sužava zjenicu (mioza). Kontrakcija mišića koji sužava zjenicu (mioza) dovodi do pomaka bazalnog dijela šarenice iz ugla prednje očne komore, što doprinosi otvaranju Schlemmovog kanala i fontanskih prostora kod zatvorenokutnog glaukoma. . Kontrakcija cilijarnog mišića (akomodacijski spazam) dovodi do otvaranja Schlemmovog kanala i trabekularnih fisura kod glaukoma otvorenog ugla. Zbog ovih procesa povećava se odljev očne vodice iz prednje očne komore s daljnjim smanjenjem intraokularnog tlaka. Hipotenzivni učinak pilokarpina počinje nakon 10-30 minuta. Trajanje hipotenzivnog efekta s jednom instilacijom otopine pilokarpina varira pojedinačno i iznosi u prosjeku 4-6 sati. Intraokularni pritisak se smanjuje za 4-8 mm Hg. (17-20% originalnog nivoa).
Kod primarnog glaukoma otvorenog ugla, instilacija 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za 25-26%. Početak djelovanja je nakon 30-40 minuta, dostiže maksimum nakon 1,5-2 sata i traje 4-14 sati.
Farmakokinetika
Pilokarpin dobro prodire kroz rožnjaču i dobro se apsorbuje kroz konjunktivu. Praktično se ne apsorbira u konjunktivalnoj vrećici. Kada se primjenjuje lokalno, njegova koncentracija u očnoj vodici dostiže maksimum (Tcmax) 30 minuta nakon ugradnje. Zadržava se u tkivima oka, što produžava njegov poluživot iz tkiva oka (T1/2), koji iznosi 1,5-2,5 sata.
Pilokarpin se ne metaboliše u tkivima oka i izlučuje se nepromenjen u intraokularnoj tečnosti. Pilokarpin se pretvara u neaktivni oblik hidrolizom u krvnom serumu i jetri. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je oko 30 minuta.
Indikacije za upotrebu
- akutni napad glaukoma zatvorenog ugla;
- sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine));
- primarni glaukom otvorenog ugla (u kombinaciji s β-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak);
- potreba za suženjem zjenica nakon ugradnje midriatika.
Kontraindikacije
Iritis, iridociklitis i druga stanja kod kojih se ne preporučuje suženje zenice (na primjer, nakon operacije oka, osim ako je potrebno stisnuti zenicu neposredno nakon operacije da bi se spriječilo stvaranje sinehije), preosjetljivost na pilokarpin, djeca mlađa od 18 godina , ablacija retine (uključujući anamnezu), kao i stanja koja predisponiraju ablaciju retine.
Pažljivo
Kod mladih pacijenata sa visokom miopijom.
Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom pre uzimanja leka.
Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja
Možda primjena pilokarpina za liječenje trudnica i dojilja prema prepisu ljekara, ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus i dijete.
Doziranje i primjena
Zakapa se u konjunktivalnu vrećicu 1-2 kapi. Broj instalacija može varirati ovisno o indikacijama i individualnoj osjetljivosti pacijenta.
Akutni napad zatvorenog glaukoma: tokom prvog sata, rastvor pilokarpina se ukapava svakih 15 minuta, 2-3 sata - svakih 30 minuta, 4-6 sati - svakih 60 minuta i zatim 3-6 puta dnevno, do napada. zaustavlja.
Sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine)): 1-2 kapi 2-4 puta dnevno;
Primarni otvoreni glaukom: 1-2 kapi 2-4 puta dnevno u kombinaciji sa β-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak;
Za sužavanje zjenice nakon ugradnje midrijatika: 1-2 kapi jednom.
Nuspojava
Glavobolja (u temporalnom i periorbitalnom području), kratkotrajni bol u području oko; miopija; smanjen vid, posebno u sumrak, zbog razvoja uporne mioze i grča akomodacije; suzenje, rinoreja, površinski keratitis; alergijske reakcije.
Kod produžene upotrebe moguć je razvoj folikularnog konjunktivitisa, kontaktnog dermatitisa očnih kapaka i reverzibilnog zamućenja sočiva.
Sistemske nuspojave su rijetke. Pilokarpin, kao m-holinomimetik, može uzrokovati bronhospazam, usporiti rad srca, pojačati lučenje pljuvačke i rinoreju.
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputstvu, obavijestite svog liječnika.
Predoziranje
U slučaju predoziranja moguća je pojačana salivacija, znojenje, bradikardija, razvoj bronhospazma i smanjenje krvnog tlaka.
Prilikom gutanja moguće je trovanje, koje se manifestuje značajnim povećanjem m-holinomimetičkih efekata, uklj. s razvojem teške srčane insuficijencije i bronhokonstrikcije.
Liječenje: ispiranje želuca; praćenje otkucaja srca (HR), krvnog pritiska (BP), respiratorne funkcije; uvođenje atropina (0,5-1,0 mg subkutano ili intravenozno), epinefrina (0,3-1,0 mg subkutano ili intravenozno).
Interakcija s drugim lijekovima
Antagonisti pilokarpina su atropin i drugi m-antiholinergici.
Uz istovremenu primjenu s adrenomimeticima, može se uočiti antagonizam djelovanja (na promjer zjenice).
Timolol i fenilefrin povećavaju smanjenje intraokularnog pritiska, smanjujući proizvodnju intraokularne tečnosti.
Možda upotreba pilokarpina u kombinaciji sa simpatomimetima, β-blokatorima, inhibitorima karboanhidraze.
M-holinomimetičku aktivnost pilokarpina smanjuju triciklični antidepresivi, derivati fenotiazina, hlorprotiksen, klozapin; pojačan inhibitorima holinesteraze.
Možda razvoj bradikardije i smanjenje krvnog tlaka tijekom opće anestezije uz primjenu halotana (kod pacijenata koji koriste pilokarpin u kapima za oči).
specialne instrukcije
Liječenje treba provoditi uz redovno praćenje intraokularnog tlaka.
Da biste smanjili usisavanje, preporučuje se štipanje očnog kanala 1-2 minute nakon ugradnje, pritiskajući prstom unutrašnji kut oka.
Zbog razvoja uporne mioze, kao i kratkovidnog efekta povezanog s promjenom smještaja, moguće je smanjenje vidne oštrine, stoga se upotreba lijeka ne preporučuje vozačima vozila u sumrak i noću, nega moraju se uzimati kada se bavite potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Upotreba pilokarpina se ne preporučuje kada nosite meka kontaktna sočiva.
Obrazac za oslobađanje.
Kapi za oči 1%.
1,5 ml, 2 ml ili 5 ml u polimernoj tubi s kapaljkom. 1, 2, 4, 5 ili 10 epruveta sa kapaljkom sa uputstvima za upotrebu leka stavljaju se u kartonsko pakovanje.
Tekst uputstva za upotrebu tube sa kapaljkom odštampan je na pakovanju.
5 ml ili 10 ml u polimernoj bočici s kapaljkom. 1 ili 2 bočice s kapaljkom s uputama za upotrebu lijeka stavljaju se u kartonsku kutiju.
Tekst uputstva za upotrebu bočice sa kapaljkom odštampan je na pakovanju.
5 ml u staklenim bočicama.
1 bočica sa sterilnim poklopcem-kapaljkom i uputama za upotrebu lijeka stavlja se u pakovanje od kartona.
5 boca u blister pakovanju.
1 blister paket sa 5 sterilnih kapica i uputstvom za upotrebu leka nalazi se u pakovanju.
Uslovi skladištenja
Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne većoj od 15°C za lek u tubi sa kapaljkom i bocama sa kapaljkom, na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi do 25°C za lek u staklenim bočicama. Čuvati van domašaja djece.
Najbolje do datuma
3 godine za lijek u bočicama; 2 godine za lijek u tubi s kapaljkom, bočici s kapaljkom.
Nakon otvaranja epruvete sa kapaljkom, boce sa kapaljkom i boce - 1 mesec.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uslovi za odmor
Izdaje se na recept.
Nosilac odobrenja za stavljanje u promet/Organizacija koja prima žalbe
109052 Moskva, ul. Novokhokhlovskaya, 25.
Proizvođač:
Federalno državno jedinstveno preduzeće "Moskovska endokrina fabrika"
109052, Moskva, ul. Novokhokhlovskaya, 25, zgrada 1, zgrada 2
Pilokarpin- antiglaukomske, miotičke kapi.
Pilokarpin hidrohlorid spada u M-holinomimetike. Mehanizam djelovanja uzrokovan je ekscitacijom perifernih M-holinergičkih receptora, što uzrokuje kontrakciju kružnog mišića šarenice i cilijarnog mišića, praćeno sužavanjem zenice i otvaranjem ugla prednje očne komore, poboljšanim odljev intraokularne tekućine, što općenito uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka i poboljšava trofičke procese u tkivima oka. Smanjenje oftalmotonusa dostiže 3-4 mm Hg. Art. Farmakokinetika
.
Kada se ukapa u konjunktivu, pilokarpin hidrohlorid prodire u rožnicu i maksimalno se koncentriše u očnoj vodici nakon 30-40 minuta. Poluživot oka je 1,5-2 sata, međutim, učinak lijeka na nivo intraokularnog tlaka traje 4-8 sati. Pilokarpin hidrohlorid se ne metabolizira u tkivima oka, već se izlučuje zajedno s intraokularnom tekućinom, inaktivira se hidrolizom u krvnom serumu i jetri. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 30 minuta.
Indikacije za upotrebu
Indikacije za upotrebu kapi Pilokarpin su:- Primarni i hronični glaukom otvorenog ugla.
- Akutni napad glaukoma zatvorenog ugla.
- Hronični glaukom zatvorenog ugla (prije operacije).
- Sekundarni glaukom (kao rezultat tromboze centralne retinalne vene, akutne opstrukcije retinalne arterije, atrofije optičkog živca, pigmentne retinalne degeneracije, krvarenja u staklastom tijelu).
- Potreba za sužavanjem zenice u slučaju predoziranja midriaticima, u dijagnostičke svrhe i tokom hirurških intervencija (osim kod osoba sa visokom kratkovidnošću).
Način primjene
Pilokarpin kapati u svako oko 1-2 kapi 2-4 puta dnevno. Dnevnu dozu i trajanje terapije određuje lekar u zavisnosti od nivoa intraokularnog pritiska. Ako je potrebno, lijek se može kombinirati s β-adrenergičkim blokatorima.U akutnom napadu glaukoma zatvorenog ugla, pilokarpin se propisuje: tokom prvog sata - svakih 15 minuta, 1 kap; 2-3 sata - svakih 30 minuta, 1 kap; 4-6 sati - svakih 60 minuta, 1 kap; dalje - 3-6 puta dnevno dok napad ne prestane.
Nuspojave
Tokom primjene Pilokarpin može razviti:- lokalne nuspojave: mioza, kratkotrajni bol u oku, crvenilo, grč akomodacije kao posljedica uporne mioze (noću), smanjena vidna oštrina, glavobolja u sljepoočnicama i paraorbitalnim područjima, pojačano suzenje, alergijski konjuktivitis i očni kapak kožni dermatitis, površinski keratitis, svrab u predjelu očiju, miopija, fotofobija, hiperemija konjunktive, edem i erozija rožnice, spazam cilijarnog mišića; povremeno - ablacija retine;
- sistemske nuspojave se vrlo rijetko razvijaju: bronhospazam, glavobolja, vrtoglavica, hipersalivacija, rinoreja, plućni edem, povišen krvni tlak, bradikardija, vaskularni poremećaji, arterijska hipotenzija, pojačano znojenje, mučnina, povraćanje, dijareja;
- dugotrajno liječenje može dovesti do folikularnog konjunktivitisa, kontaktnog dermatitisa očnih kapaka, keratopatije, katarakte, reverzibilnog zamućenja sočiva, promjena na konjunktivnom tkivu.
Kontraindikacije
:Iritis, iridociklitis, iridociklična kriza, uveitis, ciklitis, keratitis i druga očna oboljenja kod kojih nije poželjno suženje zenice (nakon hirurških intervencija na oku radi prevencije posteriorne sinehije). Paradoksalna reakcija na lijek kod kongestivnog glaukoma.
Pilokarpin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa istorijom ablacije retine, mladih ljudi sa visokom kratkovidnošću. Akutne upalne bolesti tkiva oka. Alergijske reakcije na komponente lijeka i bronhijalna astma u anamnezi.
Trudnoća
:Aplikacija Pilokarpin tijekom trudnoće ili dojenja moguće je samo ako, po mišljenju liječnika, očekivani učinak nadmašuje rizik od mogućih neželjenih reakcija.
Interakcija s drugim lijekovima
Atropin i drugi M-holinolitici su antagonisti pilokarpina. Uz istovremenu primjenu s adrenostimulatorima, može se uočiti antagonizam djelovanja (utjecaj na promjer zjenice).Timolol i mezaton povećavaju smanjenje intraokularnog pritiska.
Pilokarpin je moguće koristiti u kombinaciji sa β-blokatorima, inhibitorima karboanhidraze.
M-holinostimulirajući efekat pilokarpina se smanjuje kada se kombinuje sa tricikličkim antidepresivima, derivatima fenotiazina, hlorprotiksenom, klozapinom; pojačan antiholinesteraznim lijekovima.
Možda pojava bradikardije i sniženja krvnog tlaka tijekom opće anestezije uz primjenu halotana (kod pacijenata koji pilokarpin koriste u kapima za oči).
Predoziranje
Prvi simptomi predoziranja su mučnina, bradikardija, uporna mioza, bol u očima, zamagljen vid i glavobolja.S pojavom ovih simptoma lijek Pilokarpin otkazan.
Liječenje predoziranja je simptomatsko. Atropin, tropikamid se mogu koristiti kao specifični antidoti. Kod teške bradikardije zbog predoziranja parasimpatomimeticima, parenteralno se daje 0,5-2 mg atropina.
Uslovi skladištenja
Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi od 8°C do 15°C.Čuvati van domašaja djece.
Obrazac za oslobađanje
Pilokarpin - kapi za oči.5 ml ili 10 ml u bočici. 1 boca u pakovanju.
Compound
1 ml kapi Pilokarpin sadrži 10 mg pilokarpin hidrohlorida.Pomoćne supstance: borna kiselina, natrijum tetraborat, voda za injekcije.
Dodatno
:Neposredno prije upotrebe, držite bočicu s lijekom na dlanu da se zagrije na tjelesnu temperaturu. Poklopac se odvrne, ukloni i, laganim pritiskom na tijelo boce, otopina se ukapa u oko. Nakon ukapavanja, poklopac se čvrsto zašrafi.
S oprezom koristiti kod pacijenata sa akutnim zatajenjem srca, nedavnim infarktom miokarda, teškom bradikardijom, arterijskom hipotenzijom, arterijskom hipertenzijom, hipertireozom, epilepsijom, opstrukcijom urinarnog trakta, vazomotornom nestabilnošću, Parkinsonovom bolešću.
Miotični preparati se koriste u nedostatku novonastalih krvnih sudova u šarenici.
Povećanje koncentracije i učestalosti ukapavanja (6 ili više) nije preporučljivo, jer ne dovodi do povećanja hipotenzivnog efekta i izaziva opšte negativne reakcije organizma.
Pilokarpin praktično ne utiče na nivo oftalmotonusa kod zdravih ljudi, ali je efikasan kod pacijenata sa glaukomom različitih oblika. Preporučljivo je zamijeniti pilokarpin drugim, nemiotičnim lijekovima 1-3 mjeseca u toku godine. Kod produžene instilacije mioza traje cijelo vrijeme, što je važno za starije osobe sa fakosklerozom i kataraktom u početnoj fazi.
Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima.
Kada koristite lijek, ne preporučuje se vožnja vozila i druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju jasnoću vida.
glavni parametri
| ime: | PILOCARPIN |
| ATX kod: | S01EB01 - |
Pomoćne tvari: borna kiselina - 19 mg, voda za injekcije do 1 ml.
Opis: Prozirna bezbojna tečnost. Farmakoterapijska grupa:Sredstvo protiv glaukoma - m-holinomimetik. ATX:S.01.E.B.01 Pilokarpin
farmakodinamika:odnosi se na m-holinomimetike. Mehanizam djelovanja je uzrokovan ekscitacijom perifernih m-holinergičkih receptora, što uzrokuje kontrakciju kružnog mišića šarenice i cilijarnog mišića, praćeno sužavanjem zenice i proširenjem ugla prednje očne komore, poboljšavajući odljev. intraokularne tečnosti. Kod primarnog glaukoma otvorenog ugla, instilacija 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za 25-26%. Početak djelovanja je nakon 30-40 minuta, dostiže maksimum nakon 1,5-2 sata i traje 4-14 sati. farmakokinetika:dobro prodire kroz rožnjaču. Praktično se ne apsorbira u konjunktivalnoj vrećici. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (TCmax) u intraokularnoj tekućini je 30 minuta. Zadržava se u tkivima oka, što produžava njegov poluživot iz tkiva oka (T1/2), koji iznosi 1,5-2,5 sata.Izlučuje se nepromijenjen sa intraokularnom tečnošću. Djelomično prodire u krvnu plazmu i inaktivira se hidrolizom u krvnom serumu i jetri. Indikacije: Akutni napad glaukoma zatvorenog ugla, sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine)), primarni glaukom otvorenog ugla (u kombinaciji s beta-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak). Potreba za suženjem zjenica nakon instilacije midrijatika. Kontraindikacije:Preosjetljivost na komponente lijeka. Iritis, iridociklitis, iridociklična kriza, uveitis, ciklitis, keratitis i druga očna oboljenja kod kojih je suženje zenice nepoželjno (nakon hirurških intervencija na oku radi prevencije posteriorne sinehije). Bronhijalna astma.Trudnoća, period laktacije, starost do 18 godina.
Pažljivo:Koristiti s oprezom kod pacijenata sa istorijom ablacije retine i kod mladih pacijenata sa visokom kratkovidnošću. Trudnoća i dojenje:Lijek je kontraindiciran za primjenu tokom trudnoće. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti. Doziranje i primjena:U slučaju primarnog glaukoma, ukapati 1-2 kapi u svako oko - 2-4 puta dnevno, dnevnu dozu, kao i dužinu trajanja terapije, određuje lekar u zavisnosti od nivoa intraokularnog pritiska. Ako je potrebno, lijek se može kombinirati s β-blokatorima. U akutnom napadu glaukoma zatvorenog ugla propisuje se: tokom prvog sata - svakih 15 minuta po 1 kap; 2-3 sata - svakih 30 minuta, 1 kap; 4-6 sati - svakih 60 minuta, 1 kap; dalje 3-6 puta dnevno dok napad ne prestane. Nuspojave:Tokom primjene pilokarpina može se razviti:Lokalne nuspojave: mioza, kratkotrajni bol u oku, njegovo crvenilo, smanjena vidna oštrina kao posljedica uporne mioze (noću), grč akomodacije, glavobolja u sljepoočnicama i paraorbitalnim područjima, površinski keratitis, pojačano suzenje, alergija konjunktivitis.
Uz dugotrajnu primjenu moguć je razvoj folikulskog konjunktivitisa, kontaktnog dermatitisa očnih kapaka, ablacije retine, nuklearne katarakte, edema endotela optičkih diskova, keratopatije rožnice, reverzibilnog zamućenja sočiva.
Moguće su sistemske nuspojave: bronhospazam, glavobolja, hipersalivacija, plućni edem, povišen krvni pritisak, mučnina, povraćanje, dijareja.
predoziranje: U slučaju predoziranja, javljaju se sljedeći simptomi: mučnina, bradikardija, uporna mioza, bol u očima, zamagljen vid, glavobolja. U slučaju slučajnog gutanja može se razviti bronhospazam, kardiovaskularna insuficijencija.Liječenje: simptomatsko. Otkažite lijek, s teškom bradikardijom, unesite 0,5-2 mg atropina parenteralno.
interakcija: i drugi M-antiholinergici su antagonisti pilokarpina. Uz istovremenu primjenu s adrenomimeticima, može se uočiti antagonizam djelovanja (utjecaj na promjer zjenice).Timolol i povećavaju smanjenje intraokularnog pritiska.
Možda upotreba pilokarpina u kombinaciji sa β-blokatorima, inhibitorima karboanhidraze.
M-holinomimetički efekat pilokarpina je smanjen kada se kombinuje sa tricikličkim antidepresivima, derivatima fenotiazina, hlorprotiksenom, klozapinom; pojačan inhibitorima holinesteraze.
Moguća pojava bradikardije i sniženja krvnog pritiska tokom opšte anestezije uz upotrebu halotana (kod pacijenata koji se koriste u kapima za oči).
Specialne instrukcije:Neposredno prije upotrebe, držite bočicu s lijekom na dlanu da se zagrije na tjelesnu temperaturu. Poklopac se odvrne, ukloni i, laganim pritiskom na tijelo boce, otopina se ukapa u oko. Nakon ukapavanja, poklopac se čvrsto zašrafi.Liječenje treba provoditi uz redovno praćenje intraokularnog tlaka.
Da bi se smanjila apsorpcija u sistemsku cirkulaciju, preporučuje se štipanje suznih kanala 1-2 minute nakon ukapavanja, pritiskajući prstom unutrašnji ugao oka u području projekcije suzne vrećice.
U prisustvu početne katarakte, miotički efekat može izazvati prolazno pogoršanje vida (osjećaj miopije), stoga se u toku liječenja mora voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju pojačano koncentracija i brzina psihomotornih reakcija.
Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. cf. i krzno.:Treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i bavljenja drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Oblik/doziranje: Kapi za oči 1%. Paket: 5 ml ili 10 ml u polietilenskim bocama, zatvorenim poklopcima.Svaka bočica, zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu, smeštena je u kartonsku kutiju.
Uslovi skladištenja:Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi od 8°C do 15°C.Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja: 3 godine. Nakon otvaranja bočice, lijek vrijedi 28 dana.Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: P N015742/01 Datum registracije: 21.05.2009 Vlasnik potvrde o registraciji: PHARMAK, PJSC