Чем снимать болевые ощущения после винкристина. Применение препарата винкристин при лечении трансмиссивной венерической саркомы у собак. Использование во время беременности

Цена от: 102 руб.

Винкристин является алкалоидным цитотоксическим средством, который получают из барвинка Vinca rosea L. Он входит в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Его используют для лечения различных типов лейкозов и солидных опухолей. Также Винкристин может применяться при неонкологических заболеваниях.

Действующее вещество: винкристина сульфат.
Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластическое средство. Алкалоид растительного происхождения.
Код АТС: L01C A02.
Форма выпуска: лиофилизат для раствора для инъекций.
Условия хранения: флаконы хранить при температуре 2-8 ° C.
Условия продажи: по рецепту.

Показания к применению

Винкристин назначается при:

(например, в комбинированной терапии острого лимфобластного лейкоза у детей);

В соответствии с инструкциями Винкристин может использоваться в химиотерапии для лечения:

, мочеточника, ;
опухоли Вильямса;
нейробластомы;
эпендимиомы;
злокачественных опухолей на гениталиях у девочек;
идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, устойчивой к глюкокортикостероидам, а также в случаях, когда спленэктомия не дала эффекта.

Противопоказания

Винкристин не назначается больным с:

высокой чувствительностью к винкаалкалоидам;
острыми инфекционными заболеваниями грибкового, вирусного или бактериального происхождения;
тяжелым подавлением костного мозга;
нейродистрофическими патологиями.

Также препарат не следует назначать пациентам, которые получают облучение на область печени.

С особой осторожностью Винкристин применяют при наличии у больного механической желтухи, гипербилирубинемии, подавления гемопоэза костного мозга после лучевой терапии, на фоне гиперурикемии и печеночной недостаточности.

Прием Винкристина во время беременности и кормления грудью

Препарат может проникать в грудное молоко. Не кормите грудью во время прохождения терапии!

Есть положительные доказательства того, что винкристин обладает тератогенными свойствами, поэтому использовать его во время беременности можно лишь в чрезвычайных ситуациях, когда есть опасность для жизни матери и нет более безопасного препарата.

Фармакологическое действие

После попадания в кровоток Винкристин связывается с белком тубулином, влияя на синтез ДНК и РНК клеток опухоли. Препарат нарушает образование митотических веретен, которые останавливают повторное копирование клеток во время метафазы – особой фазы в жизни клеток.

Винкристин также препятствует синтезу нуклеиновой кислоты и белка.

Фармакокинетика

После внутривенного введения винкристин быстро распределяется по тканям тела. До 90% препарата связывается с белками крови. Его активное вещество обладает способностью накапливаться в тканях печени, легких, селезенки, поджелудочной железы, почках. Винкристин не проникает через мозговые оболочки.

Механизм полувыведения Винкристина является трехфазным и составляет 5 мин, 2,3 ч и 85 ч соответственно. Метаболизм – печеночный. Клиренс равен 146 мл/мин. Экскреция происходит в основном с фекалиями (80%) и 20% - с мочой.

Инструкция по применению Винкристина

Раствор винкристина необходимо готовить непосредственно перед введением. Сухое содержимое флакона растворяют с помощью растворителя, который зачастую входит в комплект. Это может быть раствор хлорида натрия или вода для инъекций. Как правило, Винкристин вводят раз в неделю в виде внутривенной инъекции или короткой инфузии продолжительностью 15 минут. Режим лечения назначается строго индивидуально.

Средняя недельная доза винкристина согласно инструкции – 0, 4-1, 4 мг/м2 (для взрослых). Детям назначают 1,5-2 мг/м2 тела. В среднем продолжительность терапии составляет не менее 1-1,5 месяцев, после чего делается перерыв. При изменении концентрации билирубина в крови, доза винкристина должна быть уменьшена на 50%.

В некоторых случаях препарат вводят в полость между оболочками легких – 1 мг препарата, растворенного в физиологическом растворе 10 мл. Интратекальное введение винкристина не проводится, так как существует вероятность летального исхода.

Важно: попадание винкристина из вены в окружающую область может привести к серьезному повреждению кожи и тканей. Немедленно сообщите медсестре, если у вас есть боль или покраснение на месте инъекции.

Побочные эффекты

Ниже перечислены наиболее часто встречающиеся побочные эффекты Винкристина. Они могут быть временными, а некоторые – постоянными. Это:

бессонница;
головная боль;
головокружение;
мышечная слабость;
выпадение волос;
онемение в конечностях;
нарушение двигательных функций;
запор;
лихорадка;
потеря веса;
уменьшение количества лейкоцитов в крови.

Кроме того, препарат является нейротоксичным, то есть он оказывает отрицательное влияние на нервную центральную систему. Это следует учитывать при лечении пожилых людей и тех, кто ранее страдал неврологическими заболеваниями.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, в том числе: изменение зрения/слуха, изменения психики/настроения (например, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания), сильная усталость, судороги, боль в груди.

Редко прием Винкристина может спровоцировать:

обильное мочеиспускание;
воспаление слизистой оболочки полости рта;
дизурию;
потерю аппетита;
рвоту, тошноту;
гипотонию;
бронхоспазм.

Темный цвет мочи, постоянная тошнота, рвота, боль в животе, пожелтение глаз и кожи могут быть признаками нарушения работы печени!

У некоторых пациентов винкристин может оказывать токсическое воздействие на легкие. Чаще это наблюдается при комбинированной химиотерапии с Митомицином-С. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникает одышка или кашель.

Серьезная аллергическая реакция на этот препарат встречается редко. Однако обязательно свяжитесь с врачом, если замечаете у себя один из следующих симптомов: сыпь, зуд, отек (особенно лица, языка, горла).

Частота и тяжесть побочных эффектов во многом связаны с продолжительностью лечения и дозой полученного препарата.

Передозировка

При передозировке вышеупомянутые побочные эффекты усугубляются. В тяжелых случаях возможно развитие печеночной недостаточности, цирроза и комы. Лечение передозировки Винкристином симптоматическое. Гемодиализ в таких случаях неэффективен.

Особые указания

Препарат следует вводить под наблюдением опытного врача в учреждении, оборудованном для диагностики и лечения возможных осложнений.

Продукт обладает сильным раздражительным свойством, поэтому избегайте контакта с кожей и глазами.

Если лечащий врач не скажет иначе, то выпейте много жидкости при использовании Винкристина. Это помогает уменьшить некоторые побочные эффекты на почках. Поскольку на фоне лечения у пациентов часто развивается запор, целесообразно принимать слабительные средства или выполнять очищающие клизмы.

Это лекарство может сделать вас более подверженным для заражения инфекцией, поэтому хорошо мойте руки, чтобы предотвратить распространение бактерий, и избегайте контактов с больными людьми.

Не водите машину или не делайте ничего, что требует внимательности, так как винкристин вызывает головокружение. Ограничьте употребление алкогольных напитков.

Женщины и мужчины, которые проходили лечение Винкристином, должны использовать надежные контрацептивы в течение 3-6 месяцев после приема последней дозы.

Взаимодействие

Одновременный прием некоторых препаратов может повлиять на фармакологическое действие Винкристина или увеличить риск серьезных побочных эффектов. Не начинайте прием любых лекарств без разрешения врача.

Вот некоторые препараты, которые могут взаимодействовать с Винкристином:

Дигоксин;
Фенитоин;
соединения платины;
препараты, которые могут вызвать затрудненное мочеиспускание (например, алкалоиды белладонны);
Атропин и другие антихолинергические препараты;
Дицикломин;
Оксибутинин.

Также существуют лекарства, которые могут повлиять на удаление винкристина из организма, например, азоловые противогрибковые средства (такие как Итраконазол), макролидные антибиотики (Эритромицин), рифамицины (Рифабутин), противосудорожные (Карбамазепин) и другие.

Сульфат винкристина не используется одновременно с раствором Фуросемида, Цефепимом, Бикарбонатом натрия.

Винкристин совместим с препаратами: , .

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.

Показания к применению

Острые лейкозы, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, остеогенная саркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, рак молочной железы и матки, мелкоклеточный рак легких, гинекологические опухоли у детей.

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 3 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка картонная 10;

Фармакокинетика

После в/в введения более 90% связывается с тканями. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Подвергается метаболизму в печени.

Выводится с калом (80%) и с мочой. Кинетика выведения трехфазная, T1/2 - 19–155 ч.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Заболевания нервной системы; беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Судороги с повышением АД, парестезии, парез кишечника, рвота, потеря веса, полиурия, дизурия, нарушение секреции АДГ, одышка, бронхоспазм, лихорадка, головная боль, поражение черепно-мозговых нервов, атаксия, алопеция, аменорея, азооспермия.

Способ применения и дозы

В/в, с интервалом между двумя инъекциями не менее 1 нед. Средняя доза для ребенка - 2 мг/м2 , для взрослого - 1,4 мг/м2 (но не более 2 мг/м2 на одну инъекцию).

При печеночной недостаточности доза не должна превышать 1 мг/м2.

Раствор может быть введен непосредственно в вену или в резиновую трубку во время другой, уже осуществляемой перфузии. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости - назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем - каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол.

При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность.

Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) - возможно аддитивное нейротоксическое действие.

На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов).

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Меры предосторожности при приеме

Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез.

Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы.

В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов).

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.

Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.

Особые указания при приеме

Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 4 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Винкристин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Винкристин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Винкристин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Брутто-формула

C 46 H 56 N 4 O 10

Фармакологическая группа вещества Винкристин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-22-7

Характеристика вещества Винкристин

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.).

Винкристин лиофилизированный — порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое .

После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ . Связывание с белками плазмы – 75-90%. Метаболизируется в печени. Метаболизм винкристина опосредован печеночными изоферментами подсемейства CYP3A цитохрома Р450. Кинетика выведения — трехфазная. T 1/2альфа составляет 5 мин, T 1/2бета — 2,3 ч, T 1/2гамма — в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).

Применение вещества Винкристин

Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Винкристин

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД , парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД , у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ , боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.

Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Взаимодействие

Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12-24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Действующее вещество

Винкристина сульфат (vincristine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций белого или желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза.

Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (10 мл).

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.) - пачки картонные.
Флаконы темного стекла (10) в комплекте с растворителем (фл. 10 шт.) - пачки картонные.

Раствор для инъекций

Вспомогательные вещества: , метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия гидроксид, серная кислота, вода д/и.

1 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

2 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

Вспомогательные вещества: маннитол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия гидроксид, серная кислота, вода д/и.

5 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство растительного происхождения.

Винкристин - алкалоид барвинка розового, относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

После в/в введения винкристин быстро выводится из крови. Около 90% препарата связывается с белками . Винкристин метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяется в моче. Начальный, средний и конечный T 1/2 составляет 5 мин, 2.3 ч и 85 ч соответственно. Терминальный T 1/2 может колебаться в пределах от 19 до 155 ч. Винкристин плохо проникает через ГЭБ.

Показания

острые лейкозы;
ходжкинские и неходжкинские лимфомы;
опухоль Вильмса;
рабдомиосаркома;
нейробластома;
миелома;
саркома Капоши;
саркомы костей и мягких тканей;
мелкоклеточный рак легкого;
хориокарцинома матки;
опухоли мозга.

Винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).

Противопоказания

нейродистрофические заболевания (например, демиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к винкоалкалоидам.

Дозировка

Интратекальное введение винкристина запрещено.

Винкристин вводится строго в/в с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.

Перед введением содержимое флакона разводится в прилагаемом растворителе с добавлением необходимого количества 0.9% раствора натрия хлорида до получения концентрации 0.1 мг/мл.

При введении необходимо соблюдать осторожность для избежания экстравазации.

Доза подбирается индивидуально. В среднем доза составляет для взрослых : 1.4 мг/м 2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг; для детей - 1.5-2 мг/м 2 поверхности тела. Для детей c массой до 10 кг начальная доза должна составлять 0.05 мг/кг в неделю.

У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51.3 мкмоль/л

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением АД, парестезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, понижение мышечной силы, потеря рефлексов сухожилий, атаксия, головная боль, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва. Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматиты, запоры, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), боли в брюшной полости, некроз тонкого кишечника и/или перфорация, диареяю.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона, который характеризуется большим выделением натрия с мочой и вызывает гипонатриемию. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения: не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться целлюлит, флебит, и даже, некроз.

Прочие: алопеция, сыпь, аменорея, азооспермия.

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен.

Лечение носит симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения осложнений, связанных с развитием синдрома повышенной секреции антидиуретического гормона), применение (для предупреждения судорог), применение слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль. Гемодиализ не эффективен.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг в/в каждые 3 ч в течение 24 ч и затем каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 48 ч.

Лекарственное взаимодействие

Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами ( , итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, увеличивается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 ч до применения L-аспарагиназы. Назначение до введения винкристина может нарушить его выведение из печени.

Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.

Особые указания

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае развития лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность.

При повышении уровня печеночных проб дозу винкристина следует снизить.

Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные имевшие в анамнезе невропатию.

С осторожностью следует назначать Винкристин пожилым пациентам, т.к. нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

При нарушениях функции печени

У пациентов с концентрацией билирубина в плазме крови выше 51.3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить раствор при температуре 2-8° С в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Хранить лиофилизированный порошок при температуре 2-8° С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Фото препарата

Латинскоеназвание: Vincristine sulfate

Код ATX: L01CA02

Действующее вещество: Винкристин (Vincristine)

Аналоги: Веро-Винкристин

Производитель: Pharmachemie B.V. (Нидерланды)

Актуализация инструкции: 19.09.17

Винкристин – противоопухолевое средство растительного происхождения, обладающее противоопухолевым свойством.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и раствора для инъекций во флаконах по 1, 2, 3 и 5 мл.

Показания к применению

Применяется в качестве иммуносупрессивного и цитостатического средства.

Как иммуносупрессор назначается только при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре в случае неэффективности спленэктомии и устойчивости пациента к глюкокортикоидам.

В качестве цитостатического (противоопухолевого) препарата назначают для лечения следующих заболеваний:

острые лейкозы;
неходжкинские лимфомы;
гинекологические опухоли половых органов у детей;
рабдомиосаркома;
саркома костей и мягких тканей;
остеогенная саркома;
саркома матки;
саркома Капоши;
саркома Юинга;
лимфогранулематоз;
миеломная болезнь;
меланома, менингиома, нейробластома;
рак молочной железы, рак шейки матки, хориокарцинома матки;
рак мочевого пузыря;
рак почечной лоханки и мочеточников;
мелкоклеточный рак легких;
герминогенная опухоль яичка и яичников;
эпителиома, эпендидома, плеврит опухолевого происхождения.

Противопоказания

Заболевания нервной системы и выраженная лейкопения.

С осторожностью примают в следующих случаях:

пониженная функция печени;
угнетение костномозгового кроветворения;
наличие запора;
наличие нейропатии в прошлом;
предшествующая радиотерапия или химиотерапия;
острые инфекции;
пожилой возраст.

Инструкция по применению Винкристин (способ и дозировка)

Предназначен исключительно для внутривенного введения.

Инъекционный раствор должен вводиться непосредственно в вену или в резиновую трубку во время уже осуществляемой перфузии. Время, в течение которого проводится инъекция, должно составлять около одной минуты, а длительность интервала между двумя инъекциями препарата – не менее недели.
Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от фазы заболевания, состояния системы кроветворения, а также от запланированной схемы противоопухолевой терапии. Для взрослых средняя доза составляет 1,4 мг/м2, но не более 2 мг/м2 на одну инъекцию; для детей средняя доза также не должна превышать 2 мг/м2 на одну инъекцию.
В связи с тем, что применение препарата способно вызвать поражение почек, в период лечения рекомендуется проводить контроль содержания мочевой кислоты и ощелачивания мочи. Не применяется во время проведения лучевой терапии и не используется одновременно с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическим эффектом.

Побочные эффекты

Применение Винкристин может вызывать следующие побочные действия:

невриты периферических нервов, атрофия зрительного нерва, невропатия, судороги, головная боль, галлюцинации,нарушение двигательной функции, атаксия (расстройство координации движений), депрессия, птоз (опущение верхнего века), диплопия («двойное зрение»), нарушения сна, снижение глубоких сухожильных рефлексов;
тромбоцитопения, анемия, лейкопения, инфаркт миокарда;
запор, диарея, тошнота, рвота, стоматит, анорексия, паралитический илеус (кишечная непроходимость);
дизурия, атония мочевого пузыря, полиурия, острая мочекислая нефропатия, отеки;
артериальная гипотензия (снижение артериального давления), алопеция (выпадение волос, которое проходит после отмены лечения).
алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Передозировка

Передозировка Винкристин может вызвать синдром нарушения секреции АДГ. Для предупреждения такого явления ограничивается прием жидкости, назначается диуретик, действующий на уровне петли Генле и дистальных канальцев. Для профилактики судорог показан фенобарбитал и другие симптоматические средства. Рекомендуется промывание кишечника.

Аналоги

Веро-Винкристин, винбластин, Велбин, Винкатера.

Фармакологическое действие

Винкристин оказывает цитостатическое (противоопухолевое) фармакологическое действие. Обладает способностью препятствовать образованию митозного веретена, блокируя тубулин (белок, являющийся «строительным материалом» цитоскелета клеток) и тем самым останавливая митотическое деление клеток на стадии метафазы.
При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре проявляет специфический иммуносупрессорный эффект, уменьшая проникновение в костный мозг лимфоцитов, снижая цитотоксическую активность лимфоцитов в отношении тромбоцитов и понижая уровень антитромбоцитарных антител.
Препарат входит в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Особые указания

При введении повторных доз ЛС необходимо соблюдать особую осторожность и вести регулярный гематологический контроль.
Повышение уровня мочевой кислоты служит показанием к ощелачиванию мочи и приему ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозировка снижается.
Пациентам рекомендуется контролировать концентрацию ионов натрия в сыворотке крови и при понижении показателя вводит соответствующие растворы.
С особой осторожностью стоит контролировать больных с невропатией в анамнезе, пожилых пациентов.
При жалобах на снижение зрения и боль в глазах требуется офтальмологическое обследование. Если препарат попал в глаза необходимо срочно обильно промыть веки водой.
Отрицательно влияет на способность управлять механизмами и транспортными средствами из-за нейротоксического эффекта.
Интратекальное введение может вызвать летальный исход.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и лактации.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью, так как в пожилом возрасте нейротоксичность препарата более выражена.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

При концентрации билирубина в плазме выше 51,3 мкмоль/л дозировка должна быть снижена на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с фенитоином снижает противосудорожный эффект последнего.
Применение с нейротоксическими препаратами усиливает побочную симптоматику со стороны нервной системы. В сочетании с противоподагрическими препаратами снижает эффект последних. В сочетании со средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, риск нефропатии возрастает.
В сочетании с митомицином С вызывает тяжелый бронхоспазм.
При приеме с L-аспарагиназой интервал между введением препаратов должен составлять 12-24 часа. Если вводить аспарагиназу до винкристина, это может нарушить его выведение из печени.
Применение в сочетании с преднизолоном и миелодепрессивными препаратами может усилить угнетение процессов кроветворения в костном мозге.