Гинипрал: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Сроки и условия хранения
Гинипрал содержит в качестве основного действующего вещества гексопреналин. Это соединение относится к фармгруппе селективных β-2-адреномиметиков. Производится в двух формах: таблетки и раствор для парентерального применения.
Гинипрал в таблетках содержит по 500 мкг гексопреналина. Гинипрал в растворе производится в ампулах по 2 мл. Они содержат 10 мкг гексопреналина.
Фармакологическое действие
Гинипрал стимулирует адреналиновые бета-рецепторы второго типа. Большое количество их располагается в матке. При их задействовании реализуется токолитический эффект. Уменьшается сократительная способность матки за счет расслабления гладкой мускулатуры миометрия.
При использовании Гинипрала:
- уменьшается количество и сила схваток;
- прекращается родовая деятельность;
- расширяются кровеносные сосуды матки;
- улучшается кровоснабжение плаценты.
Препарат блокирует как естественные, так и вызванные окситоцином схватки. Он дает возможность пролонгировать беременность, чтобы роды состоялись в физиологический срок.
Показания
Гинипрал применяется для острого, массивного или длительного токолиза. Этим термином называют уменьшение сократительной способности матки.
Острый токолиз предполагает торможение схваток в таких случаях:
- выпадение петель пуповины;
- обездвиживание матки перед хирургическим родоразрешением;
- поворот плода из поперечного предлежания;
- острая внутриматочная асфиксия;
- осложнения родов.
Также острый токолиз нужен, если требуется в течение некоторого времени сдерживать схватки женщины. Например, в случае преждевременных родов, пока пациентку доставляют в роддом.
Массивный токолиз осуществляется для ослабления схваток при раскрытом маточном зеве и сглаженном цервиксе.
Длительный токолиз необходим с целью вынашивания ребенка до физиологического срока беременности. Назначается в основном при ИЦН. Сочетается с прочими способами предотвращения чрезмерно ранних родов. Длительный токолиз начинается во время хирургического вмешательства по наложению швов на цервикс, а также после него. Также длительный токолиз назначают с целью блокирования преждевременных родов в случае появления учащенных схваток, если при этом отсутствует сглаживание цервикса и раскрытие маточного зева.
Противопоказания к применению
Гинипрал влияет на функцию дыхательной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем, а не только на репродуктивные органы. Поэтому препарат имеет множество противопоказаний. К ним относятся:
Тиреотоксикоз. При этом состоянии увеличивается пульс, артериальное давление, появляются сердечные аритмии. Гинипрал может усугублять все эти нарушения.
Тахиаритмия. Это учащение пульса. Гинипрал тоже увеличивает частоту сердечных сокращений, поэтому он не применяется при наличии тахикардии.
Миокардит. Это воспалительное заболевание сердечной мышцы. Так как Гинипрал влияет на сократимость миокарда, при миокардите его назначение опасно для здоровья и жизни пациента.
По этой же причине Гинипрал не используют при других сердечно-сосудистых заболеваниях:
- любые митральные пороки;
- стеноз аортального клапана;
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца.
Глаукома. Гинипрал не применяется при закрытоугольной глаукоме, потому что повышает внутриглазное давление, что может привести к атрофии зрительного нерва.
Препарат не противопоказан при некоторых гинекологических заболеваниях:
- внутриматочные инфекционные патологии;
- преждевременная отслойка плаценты;
- маточные кровотечения.
Гинипрал расширяет сосуды матки и усиливает маточно-плацентарный кровоток. Поэтому он может усугубить кровотечение.
Препарат не используется при недостаточности функции печени и почек. Потому что в этом случае затрудняется его выведение из организма. Как итог, действие препарата может быть чрезмерно сильным и длительным.
Не используется Гинипрал в 1 триместре гестации, а применяется исключительно во 2 или 3 триместре. Он также запрещен к применению во время лактации, потому что проникает в грудное молоко, а затем – в организм ребенка.
Способ применения
Гинипрал выпускается в таблетках и растворе для парентерального введения. Терапию обычно начинают с парентеральных форм. Содержимое ампулы вводят внутривенно капельно. Это требуется для обеспечения постепенного достижения необходимой концентрации действующего вещества в крови. Обычно Гинипрал разводят в изотоническом растворе хлорида натрия. В дальнейшем лечение может быть продолжено таблетками. Их принимают внутрь, запивая водой.
Дозировка
Острый токолиз. Гинипрал назначается внутривенно, в дозе 10 мкг. Это соответствует 1 ампуле. Препарат вводится в вену струйно, медленно, на протяжении 5 минут или больше. Затем может быть назначено инфузионное введение Гинипрала, если присутствуют соответствующие показания.
Массивный токолиз. Гинипрал вводят внутривенно капельно, со скоростью 0,3 мкг в минуту. Перед этим обычно назначается одна инъекция 10 мкг Гинипрала внутривенно струйно. Хотя в некоторых случаях в ней нет необходимости, и лечение начинается сразу с инфузий.
Длительный токолиз. Гинипрал вливают в вену в виде капельницы. Инфузии осуществляются со скоростью 0,075 мкг в минуту. Если в течение 2 суток схватки не возобновились, препарат дальше назначают в таблетках. Первая таблетка принимается за 2 часа до прекращения последней инфузии. Изначально препарат принимают по 1 таблетке, через каждые 3 часа. Далее Гинипрал пьют по 1 таблетке через каждые 6 часов. При необходимости суточная доза может быть увеличена. Допускается прием препарата по 1 таблетке через каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 8 таблеток.
Побочные явления
β-2-адренорецепторы располагаются не только в матке, но и во многих других органах. Соответственно, на их функцию Гинипрал тоже воздействует. А это означает, что препарат может вызывать большое количество побочных эффектов. Все они обратимы. А в случае чрезмерной их выраженности действие Гинипрала можно прервать антагонистами этого препарата – блокаторами бета-2-адренорецепторов.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы:
- тревожность;
- дрожание пальцев;
- головная боль;
- головокружение.
Гинипрал воздействует на сердечно-сосудистую систему. У матери может повышаться пульс, снижается диастолическое, а иногда и систолическое артериальное давление. Может появиться боль в сердце и нарушения ритма, наиболее вероятные из которых желудочковые экстрасистолы. При этом у плода пульс остается в пределах нормы.
Побочные явления со стороны пищеварительной системы встречаются редко. В их числе:
- тошнота и рвота;
- кишечная атония;
- запоры и функциональная непроходимость кишечника.
Регулярность стула зависит от тонуса гладкой мускулатуры стенки кишечника. Когда он снижается, перистальтические сокращения ослабляются. Поэтому при использовании Гинипрала требуется следить, есть ли у беременной стул.
При использовании Гинипрала у пациентов с заболеваниями почек возможно нарушение их функции. Тогда развиваются такие побочные эффекты:
- уменьшение суточного диуреза;
- отеки.
Некоторые женщины отмечают усиленное потоотделение на фоне использования Гинипрала. У них также наблюдаются некоторые изменения в составе крови:
- снижается уровень кальция и калия – происходит только в начале терапии;
- увеличение уровня глюкозы.
Лабораторные изменения могут наблюдаться и у новорожденных. У них возможно смещение рН крови в кислую сторону. Кроме того, нередко наблюдается снижение уровня глюкозы в плазме.
Как и любые другие препараты, Гинипрал может вызывать аллергические реакции при наличии индивидуальной чувствительности к его компонентам. Возможные проявления:
- затрудненное дыхание вследствие спазма бронхов;
- нарушение сознания;
- у больных с бронхиальной астмой возможно развитие анафилактического шока.
Передозировка
При назначении слишком высокой дозы Гинипрала, а также в случае его применения на фоне почечной или печеночной недостаточности, возможна передозировка. Её основными симптомами являются тревога, боль в сердце, снижение артериального давления, усиленное потоотделение, дрожание пальцев рук. В случае возникновения передозировки требуется применение антагонистов Гинипрала. Таковыми являются любые блокаторы бета-2-адренорецепторов. При их назначении действие Гинипрала на организм полностью прекращается.
Особые указания
До начала лечения желательно проведение электрокардиографии. Это требуется для определения возможных противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы. После использования Гинипрала осуществляется контроль сердечной деятельности как у матери, так и у плода. Если у матери пульс повышается до 130 ударов в минуту и более, дозу препарата нужно снизить. Снижение дозировки также требуется в случае, когда артериальное давление чрезмерно опускается.
Поводом для прекращения применения Гинипрал являются:
- появление боли в сердце;
- затруднение дыхания;
- признаки сердечной недостаточности.
Некоторые пациенты обладают слишком высокой чувствительностью к симпатомиметическим средствам. У них даже небольшие дозы Гинипрала будут вызывать слишком выраженные эффекты и большое количество побочных явлений. В этом случае требуется индивидуальный подбор дозы под контролем доктора.
У страдающих диабетом женщин под влиянием Гинипрала может повышаться уровень глюкозы в крови. Особенно выражены эти изменения в начальный период терапии. В связи с чем показатели углеводного обмена должны тщательно контролироваться. А если роды произошли сразу же после курса лечения Гинипралом, нужно учитывать, что в кровь ребенка могло попасть большое количество кетоновых кислот и молочной кислоты через плаценту. Поэтому у новорожденного возможно развитие ацидоза. У него также может быть пониженным уровень глюкозы в крови.
Использование Гинипрала снижает артериальное давление. Поэтому может уменьшаться диурез. В результате у некоторых матерей возникает задержка жидкости в организме. Появляются отеки. Часто Гинипрал вводится вместе с инфузионной терапией. То есть, в организм женщины попадает большое количество жидкости, которая не может быстро выводиться из-за сниженного диуреза. Как результат, возникает угроза отека легких. Чтобы избежать таких последствий, необходимо:
- своевременно обращать внимание на симптомы задержки жидкости в организме;
- оценивать функцию почек до начала проводимой терапии, чтобы оценить риск осложнений;
- ограничивать потребление жидкости на период лечения, а также соленую пищу;
- ограничивать объем инфузий;
- по возможности применение растворов для инфузий, которые не содержат электролиты.
Особенно тщательно проводится контроль за состоянием пациенток, которые получают глюкокортикоиды по поводу хронических заболеваний почек (например, гломерулонефрита).
В период лечения необходим контроль за функцией кишечника. Применение Гинипрала может вызывать функциональную кишечную непроходимость вследствие значительного снижения тонуса гладкой мускулатуры. Поэтому нужно обращать внимание, насколько регулярный стул у пациентки.
Следует учитывать, что слишком низкий уровень калия в крови способствует усиления воздействия Гинипрала на миокард. Соответственно, возрастает риск побочных эффектов со стороны сердца. Поэтому нужно проводить лечение после контроля уровня калия в крови или профилактического назначения препаратов калия для предотвращения его возможного дефицита.
Иногда родоразрешение проводится путем кесарева сечения. Эту операцию делают под общей анестезией. Некоторые препараты для наркоза, если они применяются совместно с Гинипралом, могут нарушать сердечный ритм. Это должен учитывать доктор анестезиолог.
В период лечения таблетками Гинипрал нежелательно пить чай или кофе. Потому что метилксантины усиливают действие препарата. Это касается в том числе теофиллина, теобромина, кофеина. В этом случае возрастает риск побочных эффектов гексопреналина.
При длительном лечении Гинипралом следует учитывать, что:
- терапия препаратом может ослабить симптомы преждевременной отслойки плаценты, что затруднит своевременную диагностику;
- эффективность Гинипрала снижается при раскрытии шейки матки более чем на 2 см, а также в случае разрыва оболочек плодного пузыря.
Межлекарственное взаимодействие
Гинипрал не может применяться совместно с блокаторами бета-2-адренорецепторов. Потому что они полностью нейтрализуют действие гексопреналина.
Действие Гинипрала потенциируют (усиливают) любые метилксантины, включая кофеин и теофиллин.
При лечении пациенток, страдающих сахарным диабетом, следует учитывать, что Гинипрал повышает уровень глюкозы в крови. Он также снижает эффект от применения сахароснижающих препаратов. А совместное использование Гинипрала с глюкокортикоидами уменьшает интенсивность отложения гликогена в печени.
Препарат не стоит принимать совместно с лекарственными средствами, которые обладают симпатомиметической активностью. Это бронхорасширяющие и сердечно-сосудистые средства. В противном случае действие Гинипрал усиливается и возможно появление симптомов передозировки.
Нельзя использовать препарат совместно с такими лекарственными средствами:
- алкалоиды спорыньи;
- трициклические антидепрессанты;
- ингибиторы моноаминоксидазы;
- минералокортикоиды;
- кальций и витамин D.
При назначении Гинипрала вместе с другими стимуляторами бета-адренорецепторов, а также фторотаном возможно усиление частоты и выраженности побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Сроки и условия хранения
Гинипрал относится к списку Б. Это означает, что он может нанести вред организму при бесконтрольном применении. При хранении в аптеке их запирают на ночь на замок. Температура хранения – от 18 до 25 градусов. Срок годности раствора для парентерального введения – 3 года, а таблеток – 5 лет.
Средняя цена на препарат
Гинипрал в растворе для внутривенного введения стоит 250 рублей за 5 ампул. Гинипрал для приема внутрь имеет цену 170 рублей за 20 таблеток.
Аналоги
Ипрадол является аналогом Гинипрала по действующему веществу. Он тоже содержит гексопреналин. Но используется в другой области – в пульмонологии для лечения бронхиальной астмы и эмфиземы легких.
гексопреналинХимическое рациональное название:
C 22 H 34 N 2 O 10 S
N,N"-бис-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма:
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный - 27,8 мг
Лактозы гидрат - 80,0 мг
Коповидон - 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг
Тальк - 0,8 мг
Магния стеарат - 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг
Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Бета2-адреномиметик селективный.Код ATX: R03CC05
Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β 2 - симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β 2 - селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа ® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
Во время применения ГИНИПРАЛа ® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности "печеночых".
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом ® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом ® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом ® .
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® .
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-ои, д. Сватково, и/о Сватково.
Действующее вещество
Гексопреналин*(Hexoprenalinum)
АТХ:
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 5 ампул из бесцветного стекла с точкой разлома; в пачке картонной 1 или 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - токолитическое .
Фармакодинамика
Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.
Фармакокинетика
Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп.
Исследования с 3 H-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что при использовании гексопреналина в течение первых 4 ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, т.е. в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата).
Показания препарата
Раствор для инъекций
Острый токолиз:
торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии;
иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз
торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
Длительный токолиз
профилактика преждевременных родов при усилении или учащении схваток на фоне отсутствия укорочения шейки или раскрытия зева матки;
иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
Противопоказания
гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
тиреотоксикоз;
сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
артериальная гипертензия;
тяжелые заболевания печени и почек;
закрытоугольная глаукома;
преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
беременность (I триместр);
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (незначительная — у беременной женщины, у плода — редко), отеки, головокружение, в редких случаях — тошнота и рвота.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием Гинипрала ® может вызвать аллергические реакции (затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок).
Возможно снижение АД, особенно диастолического. В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Гликогенолитическое действие проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее.
Диурез, особенно в начале лечения, снижается.
Гипокалиемия, гипокальциемия — в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях — атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.
У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие
Эффект снижают (частично или полностью) неселективные β-адреноблокаторы, усиливают — метилксантины (теофиллин).
Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Уменьшает накопление гликогена в печени под влиянием глюкокортикоидов.
Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.
Сульфит является высооактивным компонентом, поэтому следует воздерживаться от смешивания Гинипрала ® с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы.
Способ применения и дозы
В/в (струйно или инфузионно).
Содержимое ампулы необходимо вводить в/в медленно (в течение 5-10 мин) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.
Способ обращения с ампулой представлен ниже:
1. Держать ампулу цветной отметкой вверх.
2. Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.
3. Обломить конец ампулы по точке разлома.
Дозировка
1. Острый токолиз. 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
2. Массивный токолиз. В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.
3. Длительный токолиз. Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрала ® 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.
Передозировка
Симптомы: значительное увеличение ЧСС у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов.
Особые указания
Во время применения Гинипрала ® следует следить за пульсом и АД матери, а также сердцебиением плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала ® следует немедленно прекратить.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение Гинипрала ® (особенно в начальной стадии лечения) может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды проходят непосредственно после курса лечения препаратом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузии Гинипрала ® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек).
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.
Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования для разведения препарата растворов, не содержащих электролиты.
Следует ограничить потребление соли с пищей.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием Гинипрала ® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата
В защищенном от света месте, при температуре 18-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Гинипрал – лекарственное средство, применяемое для лечения заболеваний урогенитальных органов.
Форма выпуска и состав
Выпускают Гинипрал в виде двояковыпуклых белых круглых таблеток, в блистерах по 10 шт. Одна таблетка содержит 500 мкг гексопреналина сульфата и вспомогательные вещества – магния стеарат, лактозы гидрат, коповидон, крахмал кукурузный, глицерола пальмитата стеарат, динатрия эдетата дигидрат и тальк.
Также Гинипрал выпускают в виде бесцветного, прозрачного раствора, в ампулах по 2 мл. В каждой из них содержится 10 мкг гексопреналина сульфата и такие вспомогательные вещества, как:
- Динатрия эдетата дигидрат;
- Натрия пиросульфит;
- Серную кислоту 2N;
- Натрия хлорид;
- Воду для инъекций.
Показания к применению
Раствор Гинипрал, по инструкции, используют при остром, массивном и длительном токолизе.
Препарат в форме таблеток назначают в случаях угрозы преждевременных родов.
Противопоказания
Применение Гинипрала противопоказано при миокардите, тиреотоксикозе, артериальной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, тахиаритмии, внутриматочных инфекциях, преждевременной отслойке плаценты, а также в случаях гиперчувствительности к компонентам, которые входят в состав средства.
Также лекарственное средство противопоказано при ишемической болезни сердца, пороке митрального клапана, аортальном стенозе, маточных кровотечениях, тяжелых заболеваниях печени и почек.
Гинипрал не назначают в первый триместр беременности, а также на протяжении периода грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Препарат в форме раствора применяют внутривенно медленно на протяжении 5-10 мин посредством обычных инфузионных систем или автоматически дозирующих инфузоматов. Перед применением средство разводят в изотоническом растворе натрия хлорида до 10 мл. Дозировка Гинипрала при остром и массивном токолизе составляет 1 ампула.
Если на протяжении 2 суток не возобновляются схватки, терапию продолжают таблетками Гинипрала, которые принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. В случаях угрозы преждевременных родов пациенты принимают 1 таблетку за 1-2 ч до прекращения инфузии Гинипрала.
Побочные действия
В инструкции к Гинипралу указано, что лекарственное средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:
- Кишечную непроходимость, тошноту, рвоту и временное повышение уровня трансаминаз (пищеварительная система);
- Головокружение, легкий тремор пальцев, головную боль и тревожность (центральная и периферическая нервная система);
- Тахикардию у матери, нарушение ритма и кардиалгии (сердечно-сосудистая система).
Гинипрал может вызывать олигурию, повышенное потоотделение, отеки, повышение уровня глюкозы в плазме крови, гипокальциемию и гипокалиемию в начале терапии, а также аллергические реакции – бронхоспазм, анафилактический шок, затруднение дыхания и нарушение сознания вплоть до комы.
У новорожденных препарат вызывает ацидоз и гипогликемию.
Симптомами передозировки Гинипрала являются головные боли, выраженная тахикардия у матери, повышенное потоотделение, аритмия, одышка, тревожность, тремор пальцев, снижение АД и кардиалгии. В таких случаях требуется назначение неселективных бета-адреноблокаторов.
Особые указания
В период терапии препаратом важно осуществлять тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы матери и плода. До и во время лечения рекомендуется регистрировать ЭКГ. Дозу Гинипрала необходимо уменьшить, если наблюдается выраженное снижение АД или значительное возрастание ЧСС у матери.
При необходимости использовать Гинипрал пациентам с гиперчувствительностью к симпатомиметикам, доза препарата должна быть минимальной и подбираться в индивидуальном порядке, а терапия осуществляться под наблюдением врача.
Терапию лекарственным средством необходимо немедленно прекращать в случаях, если у пациента появляются боли в области сердца, затруднение дыхания или признаки сердечной недостаточности.
У матерей с сахарным диабетом в начале лечения необходимо контролировать показатели углеводного обмена, так как применение Гинипрала в большинстве случаев вызывает повышение глюкозы в плазме крови.
В случаях, когда после курса лечения препаратом наступают роды, следует учитывать, что у новорожденного может появиться ацидоз и гипогликемия, связанные с трансплацентарным проникновением кетоновых и молочных кислот.
Следует учитывать, что на фоне применения Гинипрала может снижаться диурез, в связи с чем рекомендуется уделять особое внимание появлению симптомов, указывающих на задержку жидкости в организме.
Аналоги
Синонимов препарата не выпускают. Аналогом Гинипрала является лекарственное средство Партусистен.
Сроки и условия хранения
Гинипрал, по инструкции,следует хранить в хорошо проветриваемом, сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте, при варьирующейся в пределах 18-25 °C температуре.
Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения раствора составляет три года, таблеток – пять лет. По прошествии срока годностиГинипрал необходимо утилизировать.