Naslednji anksiolitik iz serije benzodiazepinov ima dolgoročen učinek. Kaj so pomirjevala? indikacije in tveganja. OTC zdravilo kot alternativa pomirjevalom

GRADIVO IZ ARHIVA

… pomirjevala(iz lat. tranquillium - "mirno") so ena najpomembnejših skupin psihotropnih zdravil. V zadnjem času jih vse pogosteje imenujemo anksiolitiki (iz latinskega anxius - "zaskrbljen" in grškega. lysis - "raztapljanje"). Obstajajo tudi druga, manj pogosta imena - ataraktiki (iz grške ataraxia - "mirnost"), psihosedativi, antinevrotiki.

Antinevrotično delovanje pomirjeval temelji na njihovi sposobnosti lajšanja psiho-čustvenega stresa v vseh njegovih manifestacijah v obliki notranjega nemira, napetosti, tesnobe, strahu. Zato so vsa pomirjevala ocenjena predvsem glede na moč njihovega anti-anksioznega (anksiolitičnega) delovanja.

Anksiolitično delovanje je najbolj izrazito alprozolam, diazepam, lorazepam, fenazepam, klobazam; nekoliko šibkejši - v amicidu, hidroksizinu, bromazepmu, tofizopamu, mebikarju, medazepamu, prazepamu, tibamatu, klodiazepoksidu; meprobamat, karizoprodol, trimetozin, oksazepam, benzoklidin, benaktizin, fenibut imajo še manjši ansiolitični učinek.

!!! Vsa pomirjevala potencirajo zaviralni učinek na centralni živčni sistem snovi z narkotičnim učinkom.

Resnost antifobičnih in anti-anksioznih učinkov za večino pomirjeval je enaka. Klodiazepoksid in aloprozolam imata posebno močne antifobne učinke.

Antidepresivno delovanje vsebujejo benzoklidin, tofisopam, amiksid, manj izrazite - mebikar, medazepam

Vsa pomirjevala, odvisno od njihove sposobnosti povzročitve sedativnega (sedativno-hipnotičnega) ali stimulativnega učinka, so razdeljena v naslednje skupine. Zdravila z izrazitim sedativnim (hipnosedativnim) učinkom: amicid, benaktizin, bromazepam, hidroksizin, gindarin, glicin, karizoprodol, klobazam, lorazepm, meprobamat, temazepam, fenazepam, fenibut, klordiazepoksid, estazolam; v to skupino lahko spadajo tudi derivati benzodiazepina, ki spadajo v skupino hipnotikov (nitrazepam, flunitrazepam). Pomirjevala z manj izrazitim sedativnim učinkom: benzoklidin, oksazepam, dikalijev klorazepat.

« Dnevna pomirjevala", ki imajo izrazit sedativni učinek: gidazepam, prazepam ali imajo rahel stimulativni učinek: mebikar, medazepam, trimetozin, tofisopam.

Diazepam(seduksen, relanium) se nanaša na zdravila z univerzalnim delovanjem. V odmerku 2-15 mg/dan deluje stimulativno, v odmerku nad 15 mg/dan pa pomirjujoče.

Vsa pomirjevala, razen zdravil s stimulativnim učinkom (tofisopam, trimetozin), ki zmanjšujejo psiho-čustveni stres, odpraviti povezane motnje spanja, zaradi česar zmanjšajo in v nekaterih primerih odpravijo potrebo po uspavalnih tabletah. Resnost njihovega delovanja je v korelaciji s stopnjo sedacije. poleg tega imajo nekatera zdravila svoj hipnogeni učinek: dikalijev klorazepat, lorazepam, temazepam, fenazepam in drugi derivati benzodiazepina, zaradi česar jih včasih uvrščamo v skupino uspaval.

Delovanje mišičnega relaksanta značilnost številnih pomirjeval in se kaže skupaj z zmanjšanjem psihogenosti zaradi mišične napetosti. Običajno je v korelaciji z resnostjo sedativnega učinka zdravila. Najbolj izrazit mišični relaksantni učinek imajo karisoprodol, lagaflex, meprobamat scutamil-C, tetrazepam.

Pomembna lastnost pomirjeval je njihov vegetotropni učinek.. Temelji predvsem na vegetativno-stabilizacijskem učinku zaradi zatiranja nevrotičnih manifestacij kot vzroka avtonomne disfunkcije. Poleg tega imajo številna zdravila - diazepam, klodiazepoksid itd., Kot se je izkazalo pri eksperimentalnem delu z izoliranimi organi, ustrezne vegetotropne lastnosti. Največ protivnetnega učinka pri različnih somatoformnih (psihofizioloških, psihovegetativnih) obolenjih imajo alprozolam, diazepam, tofisopam, klobazam, hidroksizin, fenazepam, prozapam, medaepam.

Skoraj vsa pomirjevala dobro vplivajo na srčno-žilne in druge bolezni, ki imajo pretežno simpatoadrenalno usmerjenost, kar je povezano s prisotnostjo vseh zdravil iz te skupine (razen tofizopama), poleg anksiolitičnih, blagih simpatolitično delovanje. Zmerno hipotenzivno delovanje, zlasti ob zvišanju krvnega tlaka imajo benzoklidin, gindarin, pri parenteralni uporabi pa diazepam, klordiazepoksid in v manjši meri mebikar.Tudi nekatera pomirjevala. antiaritmične lastnosti, najbolj izrazita pri diazepamu, klodiazepoksidu. Tofisopam poleg tega zmanjša potrebo miokarda po kisiku in izboljša kontraktilnost srca. Tofisopam in benzoklidin ugodno vplivata na možgansko cirkulacijo, kar lahko prispeva k njihovi uporabi pri zdravljenju bolnikov s koronarno boleznijo in cerebrovaskularno patologijo.

Antihipoksično delovanje imajo nekatere derivate benzodiazepina, predvsem diazepam, klordiazepoksid, nitrazepam.

S psihogenimi motnjami dihanja Zlasti pri čustveni hiperventilaciji lahko medazepam zagotovi dober, normalizirajoč učinek dihanja.

Z vegetativnim neravnovesjem s prevlado parasimpatičnih reakcij, ki vodijo do disfunkcije prebavil, genitourinarnega sistema, so lahko učinkoviti pomirjevala z močnim vegetostabilizirajočim učinkom in antiholinergičnim in antispazmodičnim učinkom: benaktizin, hidroksizin, v manjši meri - klobazam, medazepam, diazepam, trimeozin, tofisopam.

Poleg psihotropnega in vegetotropnega delovanja mnoga pomirjevala povzročajo številne učinke, ki so neodvisnega pomena in dajejo izvirnost njihovemu spektru delovanja. Predvsem deluje proti paroksizmalno in zlasti antikonvulzivno delovanje, najpomembnejši pri parenteralnem diazepamu, nekoliko manj izrazit pri alprozolamu, gidazepamu, gindarinu, dikalijevem klorazepatu, klobazamu, lorazepamu, medazepamu, estazelamu, nitrazepamu in fenazepamu. Klonazepam ima tudi antikonvulzivno delovanje.

Skupnost patofizioloških mehanizmov pri razvoju vegetativnih paroksizmov lahko pojasni učinek zatiranja paroksizmov parenteralno danega diazepama na simpatična in parasimpatična, vključno z vestibularnimi, paroksizmičnimi stanji. Fenibut, fenazepam, diazepam imajo določen antihiperkinetični učinek.

Praktično pomembno je in sposobnost pomirjeval povečati prag bolečine; še posebej občutljiv je pri fenazepamu, diazepamu, mebtikarju, tofizopamu, zato jih je primerno uporabljati pri različnih bolečinskih sindromih.

Benaktizin ima lahko antitusik ukrepanje. Hidroksizin ima antiemetični, antihistaminični in antipruritični učinek.

Poleg farmakoloških značilnosti pomirjeval je pomembno poznati farmakokinetične lastnosti zdravil, saj od trajanja njihovega delovanja ni odvisna le pogostost dajanja, temveč tudi čas morebitnega razvoja odtegnitvenega sindroma, verjetnost odvisnosti. Za zdravila z dolga razpolovna doba(več kot 10 ur) vključujejo: alprozolam, bromazepam, diazepam, klobazam, klonazepam, lorazepam, medazepam, meprobamat, nitrazepam, prazepam, fenazepam, flunitrazepam, flurazepam, klordiazepoksid; co povprečna razpolovna doba(približno 10 ur) - lormetazepam, oksazepam, temazepam; kratka razpolovna doba(manj kot 10 ur) - brotizolam, midazolam, triazdam.

pomirjevala je ena od metod psihoterapije. Takšno zdravljenje je običajno kratkotrajno in učinkovitejše, kadar obstajajo specifični vzroki za anksioznost.

Kaj je to?

Pomirjevala so učinkovito zdravilo za prekomerno vzburjenje živčnega sistema. Pogosteje se kaže v strahu, tesnobi, motnjah spanja.

Privoščite pomirjevala psihotropnim zdravilom. V psihoterapiji se danes uporabljajo predvsem anksiolitiki- pogosto jih imenujejo "majhna pomirjevala". Prav ta zdravila lajšajo strah in tesnobo. Druge snovi - antipsihotiki("velika pomirjevala") imajo močno delovanje.

Pomirjevala imajo več učinkov :

Anksiolitik. Zahvaljujoč tej lastnosti pomirjevala zmanjšajo anksioznost, tesnobo in strah, zmanjšajo čustveno napetost, lahko zmanjšajo hipohondrije in se znebijo obsesivnih misli (obsedenosti).
Hipnotično. To dejanje se kaže kot lahka uspavalna tableta - spanje postane lažje, postane globlje in včasih daljše.
Pomirjevalo. Pomirjevala pomirjajo, zmanjšujejo psihomotorično razdražljivost in koncentracijo, zmanjšujejo dnevno aktivnost.
Antikonvulzivno.
Mišični relaksant. Pomirjevala lajšajo ne le duševno, ampak tudi motorično napetost in razburjenje.

Razvrstitev

Glede na moč učinka so pomirjevala razdeljena v 3 skupine:

Pomirjevala . Upočasnijo živčni sistem in izboljšajo kakovost spanja.
anksiolitiki . Danes veljajo za pomirjevala.
Antipsihotiki . Uporablja se pri zdravljenju hudih duševnih motenj, kot je shizofrenija.

Po kemijski strukturi so lahko pomirjevala:

benzodiazepini;
derivati difenilmetana;
karbamati;
drugi (različni).

Ločena skupina je podnevi zdravila. To ime dolgujejo odsotnosti hipnotičnega delovanja. Pri jemanju takšnih pomirjeval se koncentracija pozornosti ne zmanjša, hitrost razmišljanja ostane enaka in mišice se ne sprostijo.

Seznam zdravil

Danes je veliko pomirjeval, vendar je vredno poudariti zdravila, ki se pogosteje uporabljajo:

Diazepam . Ta benzodiazepin se uporablja že dolgo in je znan tudi pod drugimi imeni - Valium, Relanium, Sibazon, Apaurin, Seduxen. Lahko v obliki tablet ali raztopine za injiciranje.
Še en predstavnik benzodiazepinov - Gidazepam . Zdravilo je dnevno pomirjevalo.
Dnevna zdravila vključujejo Tofisopam . Tudi pri dolgotrajni uporabi ne povzroča odvisnosti.
- aktivna sestavina je fabomotizol. Zdravilo deluje nežno in ne povzroča odvisnosti.
. To zdravilo ima nootropni in anksiolitični učinek. Zdravilo ne daje hipnotičnega učinka, ampak izboljša spanec. To pomirjevalo pomaga izboljšati spomin, olajšati učenje, bolje prenašati stres, odpraviti nehotene gibe (na primer, kot je ta). To zdravilo je učinkovito pri potovalni bolezni.
. Zdravilo je zaviralec H1-histamina. Zdravilna učinkovina je hidroksizin. Atarax ima blag anksiolitični učinek. Učinek se pojavi v pol ure po zaužitju tabletke. Atarax se uporablja s povečano razdražljivostjo, tesnobo, odtegnitvenim sindromom alkoholizma, dermatološkimi težavami, ki jih spremlja srbenje. Druga prednost zdravila je njegov antiemetični učinek.
. Nanaša se na najmočnejša pomirjevala. Zdravilo je poceni in začne delovati v prvih 15 minutah. Pomanjkljivost zdravila je zasvojenost.
. To je precej blago pomirjevalo, zato je učinek dosežen prej kot teden dni kasneje. Zdravilo je primerno za dolgotrajno uporabo in se lahko kombinira z alkoholom.

Praviloma so to zdravila, za katera ni potreben zdravniški recept podnevi pomirjevala.

Stranski učinek

Ob upoštevanju odmerka in trajanja pomirjevala praktično ne povzročajo stranskih učinkov.

Pri jemanju močnih benzodiazepinov se lahko pojavijo neželeni učinki:

izguba pozornosti;
zaspanost;
oslabljena koordinacija;
omotica;
utrujenost;
znižanje krvnega tlaka.

Stalna uporaba močnih pomirjeval lahko povzroči:

šibkost v mišicah;
okvara vida;
urinska inkontinenca;
zaprtje;
poškodbe jeter;
zmanjšanje spolne želje.

Pomirjevala in alkohol

Večine pomirjeval ni mogoče kombinirati z alkoholom. Alkoholne pijače vsebujejo etanol, ki poveča učinek pomirjevala, zato je živčni sistem preveč depresiven.

Sočasno uživanje alkohola in pomirjeval lahko povzroči naslednje posledice :

omotica;
glavobol;
zaspanost;
oslabljena koordinacija;
zmedenost zavesti;
pomanjkanje čustvenega odziva.

Kombinacija alkohola in fenozepama vodi v "fenozepamski spanec". V tem primeru se lahko začne nehoteno uriniranje ali defekacija, bruhanje. Oseba se lahko zaduši z bruhanjem ali preprosto preneha dihati.

Pomirjevala in antidepresivi: kakšna je razlika?

Glavna razlika med pomirjevali in antidepresivi je, da pripadajo različnim kemijskim skupinam in imajo različne učinke.

pomirjevala zdravljenje tesnobe in strahu ter antidepresivi pomaga pri soočanju z depresijo. Večina antidepresivov ne povzroča odvisnosti.

Antidepresivi so potrebni za uravnavanje proizvodnje nekaterih hormonov - serotonina, dopamina, norepinefrina, pa tudi za normalizacijo delovanja možganov.

Pomirjevala so učinkovita metoda v psihoterapiji. Ta zdravila je treba jemati le po predpisu zdravnika. Pomirjevala se razlikujejo po mehanizmu delovanja, zato mora specialist izbrati ustrezno zdravilo, pri čemer se osredotoči na posamezne značilnosti pacienta.

Video :

Za citat: Buldakova N.G. Antidepresivi in anksiolitiki: prednosti in slabosti // RMJ. 2006. št. 21. S. 1516

V zadnjih desetletjih je psihofarmakoterapija samozavestno korakala naprej, pojavila so se nova zdravila za zdravljenje duševnih bolezni. Trenutno so vprašanja izbire psihotropnih zdravil (PS) za bolnike ne le v psihiatričnih klinikah, ampak tudi v splošni medicinski praksi izjemno pomembna. To je posledica široke razširjenosti anksioznih in depresivnih stanj med prebivalstvom (v Rusiji do 6-7%) in njegove stalne rasti, pogoste kombinacije duševne patologije s somatsko, v zvezi s katero se zdravniki različnih specialnosti soočajo s potrebo po za uporabo PS. Prav oni, in ne nevrologi in psihiatri, predpišejo 2/3 vseh PS. Zaradi tega po podatkih WHO približno 1/3 odraslega prebivalstva v razvitih državah jemlje psihofarmakološka zdravila (če ni premajhne diagnoze, bi lahko bila ta številka še višja).

Največ pozornosti zaslužita dva razreda PS - antidepresivi in anksiolitiki zaradi učinkovitosti pri različnih nozologijah, zmožnosti zmanjšanja neželenih učinkov, čim bolj varne terapije, enostavnosti in prilagodljivosti uporabe, relativno dobrega poznavanja in zato pogostejšega predpisovanja. .
Antidepresivi so najbolj aktivno razvijajoča se skupina PS, njihovo število danes znaša več deset. Antidepresivi ali timoanaleptiki izboljšajo patološko depresivno razpoloženje, pa tudi splošno stanje bolnikov z zmanjšanjem ideomotoričnih in somato-vegetativnih motenj, povezanih z depresijo. Poleg tega ta zdravila ne povečajo normalnega razpoloženja in ne kažejo psihostimulirajočega učinka. Nekateri antidepresivi imajo anti-anksiozne, sedativne, hipnotične in antifobne lastnosti.
Obstajajo različne klasifikacije antidepresivov glede na kemijsko strukturo, mehanizem delovanja, glede na spektre psihotropnega delovanja, odvisno od področja uporabe in tveganja neželenih učinkov.
Po mehanizmu delovanja delimo antidepresive na: zaviralce monoaminooksidaze (MAO), torej zaviralce deaminacije norepinefrina in serotonina (predvsem derivati hidrazina, npr. nialamid) in zaviralce ponovnega privzema teh nevronskih mediatorjev (npr. tako imenovani triciklični antidepresivi (TCA) - amitriptilin, nortriptilin, imizin, doksepin, klomipramin, imipramin itd.). To so zdravila prve generacije, ki so učinkovita proti širokemu spektru depresij – od hudih do subsindromskih.
Sintetizirana zdravila druge generacije se po mehanizmu delovanja razlikujejo od zgoraj opisanih "tipičnih" antidepresivov. Imenujejo se "atipični" in vključujejo selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina (SSRI) - fluoksetin, paroksetin, citalopram; selektivni stimulansi ponovnega privzema serotonina (SSOZS) - tianeptin; reverzibilni zaviralci monoaminooksidaze tipa A (OIMAO-A) - pirazidol, moklobemid; selektivni zaviralci ponovnega privzema norepinefrina (SBOZN) - maprotilin, mianserin; selektivni zaviralci presinaptičnega privzema dopamina - amineptin, bupropion. Zdravila te skupine delujejo proti depresijam blage in zmerne resnosti.
Zaradi razlike v kemijski strukturi in mehanizmu delovanja antidepresive delimo tudi po področju uporabe (po klasifikaciji akademika Ruske akademije medicinskih znanosti prof. A. B. Smuleviča).
Zdravila zadnjih generacij so zdravila prve izbire – za uporabo v splošni medicini. Imajo selektivno psihotropno delovanje, dobro prenašanje in varnostne profile, majhno tveganje neželenih interakcij s somatotropnimi zdravili, minimalne toksične učinke na plod in enostavnost uporabe. Vse to je postalo mogoče zaradi povečane specifičnosti biokemičnega delovanja teh antidepresivov ali največjega zmanjšanja njihovega učinka na receptorje, ki so povezani z razvojem neželenih učinkov. TCA in MAOI so zdravila druge izbire – za uporabo v specializiranih psihiatričnih zdravstvenih ustanovah. Predpisujejo jih predvsem pri hudih oblikah depresije, ko je kljub neželenim učinkom, ki se pojavijo med zdravljenjem, nujen njihov močan psihotropni učinek.
Klinična uporaba antidepresiva pa ne more temeljiti le na splošnih priporočilih, temveč je cilj pri izbiri zdravila individualizacija režima zdravljenja bolnika. Starost, narava poteka bolezni, sočasna somatska patologija in sočasno zdravljenje, značilnosti terapevtskega učinka določenega sredstva, vključno s somatoregulacijo, individualna občutljivost na PS, osebne lastnosti bolnika itd. ambulantni pogoji, v obliki dolgi tečaji, ko je pacient delovna oseba, ne moremo ne biti pozorni na pogostost sprejema, skladnost in neželene učinke.
Prednost imajo seveda sodobna sredstva s pogostostjo uporabe največ 1-2 krat na dan, kar bistveno ne krši dnevne rutine bolnikov. Usklajenost med dejanji zdravnika in bolnika je nedvomno pomembna, saj je izvajanje priporočil ključ do uspeha terapije.
Najbolj izrazite stranske učinke imajo TCA. Zaradi močnega antiholinergičnega delovanja se pogosto pojavljajo suhe sluznice, zaprtje, zastoj urina, motnje akomodacije, spremembe srčnega ritma (zato so glavkom, adenom prostate in motnje srčnega ritma kontraindikacije za predpisovanje TCA). Poleg tega je treba biti pozoren na bradikardijo, arterijsko hipotenzijo in vedenjske toksičnosti, kot so motnje cikla spanja in budnosti in dnevna zaspanost, oslabljena fina koordinacija gibov, zmanjšana pozornost, spomin, orientacija v prostoru. Prav zdravila prve izbire imajo večje tveganje za kardiotoksične, hepatotoksične, nevrotoksične učinke ter učinke na spolne funkcije. Poleg tega TCA na neželen način medsebojno delujejo s številnimi somatotropnimi zdravili (ščitničnimi in steroidnimi hormoni, nekaterimi antiaritmiki, srčnimi glikozidi itd.). Prav tako se je treba spomniti na odvisnost od drog in odtegnitveni sindrom.
Anksiolitiki (iz latinskega anxius - "zaskrbljen" in grški lysis - "raztapljanje"), ataraktiki ali pomirjevala (iz latinskega tranquillium - "pomiritev") so se na farmacevtskem trgu pojavili nekoliko kasneje kot antidepresivi. V 60. letih. V 20. stoletju so bila v klinično prakso uvedena prva zdravila iz te skupine - meprobamat, klordiazepoksid, diazepam, po katerih je bilo sintetiziranih več kot 100 aktivnih spojin, ki jih še vedno izboljšujejo in iščejo nove, učinkovitejše. Med PS so pomirjevala tako rekoč najbolj razširjena zdravila tako v bolnišnični kot predvsem v ambulantni praksi.
Obstajajo različne klasifikacije anksiolitikov:
1) glede na resnost sedativnega učinka:
- z izrazitim sedativnim (hipnosedativnim) učinkom - gindarin, amiksid, klordiazepoksid, fenazepam, benaktizin, nekateri derivati benzodiazepina itd .;
- z rahlim sedativnim učinkom (alprazolam, benzoklidin, oksazepam itd.);
- "dnevna" pomirjevala s prevladujočim lastnim anksiolitičnim učinkom in minimalnim sedativnim ali celo blagim stimulativnim učinkom (gidazepam, mebikar, prazepam);
2) po kemični strukturi:
- derivati benzodiazepina (dolgo delujoči - diazepam, fenazepam, cinazepam; srednjeročni - klordiazepoksid, lorazepam, nozepam; kratko delujoči - midazolam, triazolam);
- derivati difenilmetana (benaktizin, hidroksizin, deprol) in 3-metoksibenzojske kisline (trioksazin);
- estri substituiranega propandiola (meprobamat);
- derivati kinuklidina (oksilidin) in azaspirodekandiona (buspiron);
- barbiturati, kot tudi derivati serije piridina in pirolona ter fitopreparati;
3) glede na mehanizem delovanja (najpomembnejša razvrstitev v smislu razumevanja farmakodinamike in narave neželenih učinkov):
a) po D.A. Kharkevich: agonisti benzodiazepinskih receptorjev, agonisti serotoninskih receptorjev in zdravila različnih vrst delovanja;
b) po T. A. Voronini in S. B. Seredeninu:
- od tradicionalnih anksiolitikov - neposrednih agonistov GABA-benzodiazepinskega receptorskega kompleksa (derivati benzodiazepina) in zdravil drugačnega mehanizma delovanja (mebikar, benaktizin, oksilidin itd.);
- od novih anksiolitikov - delnih agonistov benzodiazepinskega receptorja (BDR), snovi z različnim tropizmom za podenote BDR in GABA receptorja; endogeni modulatorji GABA-benzodiazepinskega receptorskega kompleksa; glutamatergični in serotonergični anksiolitiki; antagonisti NMDA receptorjev itd.;
4) glede na prevladujoč učinek: dejanska pomirjevala (diazepam itd.), Hipnotiki (nitrazepam, midazolam, zolpidem), pomirjevala (kombinirana zdravila z barbiturati, fitopreparati itd.).
Spekter uporabe anksiolitikov v klinični praksi je zelo širok. Uporabljajo se za odpravljanje občutkov strahu, tesnobe, čustvene napetosti, povečane razdražljivosti, za zdravljenje kompleksnih sindromov (anksiozno-depresivnih, afektivno-blodnjavih itd.), posttravmatskih stresnih motenj in odtegnitvenega sindroma, specifičnih stanj (panika, obsesivno-kompulzivne, socialne in izolirane fobije, poporodna depresija, prilagoditvene motnje itd.). Pomirjevala imajo hipnotične, mišične relaksacijske, vegetativno-stabilizirajoče, amnestične in antikonvulzivne učinke. Pogosto se uporabljajo v splošni somatski praksi (za glavobole, psihosomatske bolezni, hipertenzijo, predmenstrualni tenzijski sindrom, za premedikacijo itd.).
Pozitivna lastnost anksiolitikov je odsotnost resnih stranskih učinkov, dobro prenašanje in varnost njihove uporabe zaradi odsotnosti škodljivih učinkov na večino funkcionalnih sistemov telesa in interakcije s somatotropnimi zdravili. Zaradi škodljivega učinka na plod so anksiolitiki med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirani.
Glavni stranski učinki so hipersedacija, mišična relaksacija, »vedenjska toksičnost« (pojavi se pri 15,4 % tistih, ki jemljejo anksiolitike in se kažejo predvsem v motnjah pozornosti in koordinacije gibov), »paradoksalne« reakcije (pogosteje v obliki povečane agresivnosti in vznemirjenost).
Najpogosteje lahko benzodiazepini poleg tega povzročijo arterijsko hipotenzijo, omotico, suha usta, dispepsijo, povečan apetit in vnos hrane, disurijo in spolno disfunkcijo. Možnost zlorabe in odvisnosti je velika, tveganje za slednjo pa je premosorazmerno s trajanjem zdravljenja. V zvezi s tem po priporočilih WHO potek zdravljenja z benzodiazepini ne sme biti daljši od dveh tednov.
Ne pozabite tudi na odtegnitveni sindrom. Njegove manifestacije so vrtoglavica in glavobol, razdražljivost in tesnoba, slabost in kovinski okus v ustih, znojenje in tresenje, bolečine v mišicah in motnje vida, senzorične motnje in še veliko več, običajno ni hudo.
Problematična je tudi toleranca, značilna za benzodiazepine, ki sestoji iz zmanjšanja učinka zdravila ob ponovni uporabi.
Druga negativna točka pri uporabi teh PS je manifestacija vseh njihovih lastnosti hkrati. Vendar pa njihovo hipnosedativno, mišično relaksacijsko in amnestično delovanje bistveno zmanjša kakovost življenja bolnikov, ki se zdravijo ambulantno. Poleg tega glede na rezultate raziskav v laboratoriju za farmakološko genetiko Raziskovalnega inštituta za farmakologijo Ruske akademije medicinskih znanosti pod vodstvom akademika Ruske akademije medicinskih znanosti, profesorja S.B. Seredenin je razkril, da se učinki benzodiazepinskih pomirjeval pri vsakem bolniku izvajajo drugače. Odvisen je od genetsko pogojenega odziva posameznika na čustveni stres, ki nekatere ljudi spodbudi, druge pa moralno »ohromi«. Benzodiazepini, ki delujejo anksiolitično na stresno odporne posameznike, povzročajo zaspanost in letargijo pri aktivnih posameznikih. Zato je bila naloga vodilnih farmakologov razviti zdravilo, ki se po učinkovitosti ne razlikuje od benzodiazepinov, pravilno vpliva na pasivne posameznike, vendar ne dezorganizira aktivnih.
Tako zdravilo je bilo ustvarjeno. Afobazol, razvit na Raziskovalnem inštitutu za farmakologijo Ruske akademije medicinskih znanosti, je že začel proizvajati CJSC Masterlek. Za Afobazol so bili pridobljeni patenti Ruske federacije, ZDA, Evrope in Japonske.
Afobazol je izvirni anksiolitik, ni agonist benzodiazepinskih receptorjev, glede na kemijsko strukturo - 2 [-2-(morfolino)-etil]-tio-5-etoksibenzilimidazol dihidroklorid, derivat 2-merkaptobenzimidazola. Zdravilo preprečuje razvoj membransko odvisnih sprememb v kompleksu GABA-benzodiazepinskih receptorjev, ki jih opazimo med nastankom čustveno stresnih reakcij in vodijo do zmanjšanja razpoložljivosti benzodiazepinskega receptorskega mesta za ligand.
Visoka terapevtska aktivnost Afobazola je bila dokazana pri anksioznih in anksiozno-asteničnih stanjih, ki ustrezajo eksperimentalnemu pasivnemu (stresno nestabilnemu) fenotipu čustveno-stresne reakcije.
Afobazol ima izrazite anksiolitične lastnosti, ki jih ne spremlja hipnosedativni učinek (sedativni učinek je zaznan pri Afobazolu v odmerkih, ki so 40-50-krat večji od ED50 za anksiolitični učinek). To je zelo pomembno za delovne ljudi, ki želijo ohraniti svojo običajno dejavnost. Poleg tega ta funkcija prispeva k visoki skladnosti. Afobazol vpliva tudi na slabo razpoloženje in ima zmerno izrazito aktivacijsko, vegetativno-stabilizirajoče in antiastenično delovanje. Zdravilo nima lastnosti mišičnega relaksanta, negativno vpliva na spomin in pozornost.
Z njegovo uporabo se ne oblikuje odvisnost od drog (kar je pomembno pri dolgih tečajih) in odtegnitveni sindrom se ne razvije. To nam omogoča, da ta selektivni anksiolitik pripišemo zdravilom brez recepta.
V poskusih na podganah in mačkah je bilo ugotovljeno, da Afobazol v odmerku 5 mg / kg povzroči izrazitejše povečanje možganskega krvnega pretoka pri podganah, ki so bile podvržene globalni prehodni ishemiji, v primerjavi z intaktnimi živalmi, kar kaže na nevroprotektivni učinek zdravila. . Obstajajo tudi dokazi o antimutagenih, stresno-zaščitnih in imunomodulatornih lastnostih Afobazola.
Zdravljenje s tem zdravilom praktično ne spremljajo neželeni učinki, opaženi pri 9% bolnikov. Tisti, ki so opaženi (blaga omotica, glavobol, rahla letargija in slabost), niso pomembni, niso zahtevali zmanjšanja dnevnega odmerka zdravila ali njegovega odvzema in so minili sami. Afobazol ima poleg dobrega prenašanja še številne druge prednosti - nizko toksičnost, ugoden profil interakcije z drugimi zdravili in je značilen preprost režim zdravljenja.

Literatura
1. G.G. Neznamov, S.A. Syunyakov, D.V. Čumakov, L.E. Mametova, "Novi selektivni anksiolitični afobazol", S.S. Korsakov Journal of Neurology and Psychiatry, 2005; 105:4:35-40
2. Seredenin S.B., Badystov B.A., Neznamov G.G. et al. Prediction of Individual Responses to Emotional Stress and Benzodiazepine Tranquilizers, 2001.
3. Smulevich A.B., Drobizhev M.Yu., Ivanov S.V. Klinični učinki benzodiazepinskih pomirjeval v psihiatriji in splošni medicini, Media Sfera, Moskva, 2005.
4. Chumakov D.V. Posebnosti delovanja anksiolitičnega afobazola pri bolnikih iz različnih tipoloških skupin // Evropska nevropsihofarmakologija, Moskva, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Faza I preiskave selektivnega anksiolitičnega afobazola // Evropska nevropsihofarmakologija, Moskva, S161, 2005.
6. Borodin V. I. Stranski učinki pomirjeval in njihova vloga v mejni psihiatriji // Psychiatr. in psihofarmakol. - 2000. - št. 3. - S. 72-74 .;
7. Wayne A.M. et al. Nevrologija za splošne zdravnike.//Eidos Media, 2001.-504 str.;
8. Lawrence D.R., Benitt P.N. Stranski učinki zdravilnih učinkovin // Klinična farmakologija: V 2 zv. iz angleščine. - M .: Medicina, 1993. - T. 1 - S. 254-294. - T. 2. - S. 54-80;
9. Hamilton M. Ocena stopenj anksioznosti z oceno Br. J. Med Psychol., 1959, 32.50-55
10. A. B. Smulevič. Depresija v splošni medicinski praksi. M., 2000.- 160 str.
11. Nemeroff CB. Evolucijski trendi v farmakoterapevtskem zdravljenju depresije. J Clin Psychiatry. 1994 december;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psihofarmakološko zdravljenje depresije pri zdravstveno bolnih. Psihosomatika. 1998 maj-junij;39(3):S2-19.
13. M.Yu. Drobizhev, Psihofarmakoterapija v splošni somatski mreži (somatotropni učinki, združljivost s somatotropnimi zdravili), Consilium Medicum, vol. 2/№2/2000
14. Vidalov priročnik. Zdravila v Rusiji. M., 2006.
15. Vertogradova O.P. Azafen / Zdravila, ki se uporabljajo v psihiatriji. M., 1980, str.178-180
16. Mosolov S.N. Klinična uporaba sodobnih antidepresivov. Rak na dojki. Psihiatrija, 2005, letnik 13, št. 12, str.852-857

Kompleksno vsakdanje življenje je izziv za našo potrpežljivost, voljo, disciplino in čustveno ravnovesje ter vsakodnevno preizkuša naše meje.

Težak vsakdanjik, kronični stres in utrujenost pogosto povzročajo resnejše motnje, kot so anksioznost, težave s spanjem, leno razpoloženje, depresija in drugo.

Psihološke in vedenjske motnje so pokazale zaskrbljujoč trend naraščanja globalne incidence, kar je tudi eden glavnih razlogov za raziskovanje zdravljenja in manifestacij tovrstnih bolezni.

Pomirjevala so skupina zdravil, ki so prišla na trg okoli leta 1950 in so danes ena najpogosteje uporabljanih drog. Nekoč so jih delili na velike in majhne skupine, vendar zaradi neskladnosti imena z njihovo uporabo, nevarnosti zasvojenosti in neželenih učinkov izrazi hitro izgubljajo priljubljenost.

Kaj so pomirjevala?

Pomirjevala so skupina zdravilnih učinkovin, ki lahko odpravijo živčno napetost, strah in tesnobo. Ustvarjajo apatičen občutek, ko se pojavijo stresne okoliščine. Pomirjevala imajo pomirjujoč učinek in olajšajo začetek spanja, nekateri od njih so uspešni pri kompleksni terapiji napadov različnih etiologij.

Pomirjevala imenujemo tudi anksiolitiki in lajšajo simptome tesnobe (strah, tesnoba, negotovost, slabost, znojenje, težave s spanjem itd.).

Vključujejo več glavnih skupin zdravil:

derivati benzodiazepina: klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, lorazepam, alprazolam, bromazepam, midazolam in drugi
derivati difenilmetana: hidroksizin, kapodiam
karbamati: meprobamat, emiklamat
barbiturati: fenobarbital, sekobarbital
derivati azaspirodekandiona: buspiron
antidepresivi: triciklični antidepresivi, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina
nekateri zaviralci beta: propranolol
drugo: gepiron, etofocin, mefenoksalon, gendokaril

Glavna zdravila, ki se najpogosteje uporabljajo v klinični praksi, so številni benzodiazepini, najpogosteje pa se uporabljajo barbituratni pripravki zaradi nižje učinkovitosti in večjega tveganja v primerjavi z derivati benzodiazepina.

Benzodiazepini se uporabljajo za kratkotrajno zdravljenje različnih vrst anksioznih motenj, akutne anksioznosti in drugih, dolgotrajna uporaba pa prinaša tveganje odvisnosti od drog.

Na nekatere anksiozne dogodke se uspešno odzovejo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki zavirajo aktivacijo simpatikusa in lajšajo s tem povezane simptome (palpitacije, tresenje, visok krvni tlak itd.).

Številni antidepresivi imajo določeno stopnjo anksiolitičnega učinka in se lahko uporabljajo pri zdravljenju anksioznosti, saj je tveganje za zasvojenost veliko manjše.

Glede na starost, izraženost simptomov, vrsto bolezni, prisotnost osnovnih bolezni, druga zdravila, ki jih jemljemo, ima vsak posamezni bolnik individualen pristop, terapevtski načrt pa mora biti prilagojen njegovim specifičnim potrebam.

Isto zdravilo kaže različno učinkovitost in delovanje pri različnih bolnikih in posameznih boleznih, pri čemer se nadzor odmerka in optimalna uporaba razlikujeta tudi glede na individualne značilnosti bolnika.

Indikacije za pomirjevala

Zdravila se najpogosteje uporabljajo v obliki tablet ali kapsul, odvisno od najpogosteje uporabljenih odmerkov, v isti farmacevtski obliki pa najdete zdravila z različnimi jakostmi.

Najpogosteje uporabljena skupina, in sicer benzodiazepini, ima glede na nekatere značilnosti v farmakokinetiki drugačno visoko stopnjo absorpcije po peroralni uporabi.

Glede na trajanje delovanja in zadrževanje v telesu jih delimo na kratkodelujoča zdravila z razpolovnim časom krajšim od pet ur, kot so midazolam, srednjedolgo delujoči triazolam, plazemski razpolovni čas od 5 do 24 ur. ure (kot sta alprazolam, lorazepam) in dolgodelujoča zdravila (plazemski razpolovni čas 24 ur), kot je diazepam.

Njihov mehanizem delovanja vključuje povečanje supresivnega učinka mediatorja GABA (gama-aminomaslene kisline) na centralni živčni sistem.

Benzodiazepini povzročajo naslednje glavne farmakološke učinke v telesu:

anksiolitik: če ga jemljemo v majhnih odmerkih
sedativno-hipnotično: v majhnih odmerkih povzročijo sedacijo in imajo pri visokih odmerkih uspavalni učinek
antikonvulziv: zavira razvoj in širjenje napadov v osrednjem živčnem sistemu
sproščanje mišic: zmanjša mišični tonus
anterogradna amnezija: pri jemanju velikih odmerkov se je nemogoče spomniti, kaj se dogaja med delovanjem zdravila

Glavne indikacije za njihovo uporabo kot anksiolitikov so anksioznost, panične motnje (epizodična paroksizmalna anksioznost), depresivne motnje, druge anksiozne motnje, agorafobija, mioklonus, socialne fobije, posttravmatska stresna motnja, nespečnost, Tourettov sindrom in druge.

Izredno primeren za kratkotrajno terapijo in zdravljenje akutne anksioznosti, ki kaže zelo dobre rezultate. Njihova dolgotrajna uporaba resno ogroža zdravje.

Tveganja in stranski učinki pomirjeval

Pomirjevala lahko povzročijo vrsto neprijetnih simptomov, kot so zaspanost, zmedenost, dezorientacija in nekoordiniranost, mišična oslabelost, redkeje bolečine v mišicah, kserostomija (suha usta), zamegljen vid itd.

Toleranca se razvije sčasoma, postopoma, vendar predvsem na antikonvulzivne in sedativno-uspavalne učinke. Anksiolitični učinek ne razvije tolerance, zato je treba odmerek sčasoma povečati. Neprekinjeno zdravljenje s pomirjevali in zlasti z derivati benzodiazepina ustvarja tveganje za razvoj odvisnosti od drog.

Po prenehanju dolgotrajnega zdravljenja (več kot tri mesece) se značilen odtegnitveni sindrom kaže z nespečnostjo, anksioznostjo, glavobolom, tresavicami, gastrointestinalnimi zapleti itd.

Stopnja zatiranja centralnega živčnega sistema se razlikuje od hude zaspanosti do kome, odvisno od odmerka in individualne občutljivosti in občutljivosti bolnika. Glavni znaki so huda mišična oslabelost, ataksija, zaspanost, motnje govora (nerazumljiv govor), letargija. Koma in depresija dihanja z depresijo dihanja se razvije v več odmerkih in je močno zastrupljena.

Zaradi nevarnosti toksičnih reakcij in zasvojenosti z zdravili jih je priporočljivo hraniti izven dosega.

Pri bolnikih z nekaterimi osnovnimi boleznimi (resna okvara jeter ali ledvic, kardiovaskularna bolezen, huda depresija s samomorilnimi mislimi in vedenjem) je treba pomirjevala uporabljati previdno in, če je potrebno, z nižjim odmerkom.

Ni jih priporočljivo uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem, razen po izrecnem navodilu zdravstvenega delavca, v primerih, ko koristi njihove uporabe prevladajo nad tveganjem za plod, novorojenčka ali dojenčka.

Sočasna uporaba pomirjeval z nekaterimi drugimi zdravili poveča tveganje za toksične učinke, stranske učinke in poslabšanje splošnega stanja bolnika.

To so na primer natrijev valproat, barbiturati, etanol, nekateri antimikotiki (ketokonazol), antibiotiki (eritromicin), antikoagulanti (heparin) in drugi.

Zdravniku morate povedati o vseh zdravilih, ki jih jemljete, vključno s tistimi, ki so na voljo brez recepta, pogosto uporabljenih lajšalcih bolečin ter prehranskih dopolnilih, zeliščih in zdravilnih rastlinah.

Nepooblaščena sprememba vašega predpisanega načrta zdravljenja je kontraindicirana, ker so nenadna prekinitev zdravljenja, povečanje ali zmanjšanje odmerka resno tveganje za vaše zdravje. Vedno se posvetujte s svojim zdravnikom in v primeru suma, suma ali vprašanj o terapiji ne bojte se vprašati.

Anksioznost velja za eno najpogostejših afektivnih stanj. Hkrati se lahko pojavi tudi pri popolnoma zdravi osebi, še več, vsak se je kdaj srečal s takšnim občutkom v takšni ali drugačni meri.

Anksioznost delimo na fiziološko, ki se pojavi ob povsem objektivni ali zaznani grožnji, in patološko, ki se pojavi brez očitnega razloga. Prav slednje se imenujejo anksiozne motnje.

Pogosto jih spremlja opazno nelagodje, astenično stanje, nespečnost, omotica, avtonomni simptomi. Ta klinična slika zahteva imenovanje določenih zdravil. Močna pomirjevala so ena najpogostejših skupin psihotropnih zdravil, vendar mora biti njihova uporaba pod nadzorom zdravnika.

Za nastanek občutka ogroženosti pri analizi določenih okoljskih dejavnikov so »odgovorne« številne možganske strukture:

amigdala (telo v obliki mandljev);
otoček, ki se nahaja v možganski skorji;
ventralni striatum;
hipotalamus;
odseki cingularnega in prefrontalnega korteksa;
hipokampus.

Amigdala zagotavlja takojšnjo oceno dohodnih informacij in se selektivno odzove na grožnjo, kar povzroči občutek tesnobe. Hipokampus in prefrontalni korteks uravnavata moč čustvenega odziva in ga zatreta, ko ni več primeren za situacijo.

Posledično se spremeni proizvodnja številnih hormonov in nevrotransmiterjev, kar še poslabša spremembe, ki se dogajajo v možganih. Vendar pa lahko pravočasno predpisana zdravila ustavijo napredovanje patologije in vrnejo osebo v normalno čustveno stanje.

Razred psihotropnih zdravil je zelo obsežen in vključuje več skupin zdravil, od katerih je vsaka ločeno razvrščena glede na princip in trajanje delovanja, kemijsko strukturo in druge parametre.

Prva psihotropna zdravila so se pojavila v zgodnjih petdesetih letih prejšnjega stoletja. To so bila precej močna zdravila, ki so jih uporabljali v specializiranih bolnišnicah. Kasneje so strokovnjaki razvili relativno varna, "lahka" zdravila, ki so primerna za domačo uporabo. Poleg tega se nekatera od teh zdravil prodajajo brez zdravniškega recepta.

Psihotropna zdravila lahko razdelimo v dve veliki skupini: zdravila s sedativnim in stimulativnim učinkom.

Prvi razred vključuje:

antipsihotiki (imenovani tudi antipsihotiki);
močna in lahka pomirjevala (anksiolitiki);
sedativna zdravila.

Drugi razred vključuje:

nootropi;
aktoprotektorji;
adaptogeni;
psihomotorični stimulansi;
normotimiki (litijevi pripravki);
analeptiki.

Delovanje pripravkov različnih skupin psihotropnih zdravil ima v določenem smislu nekaj skupnega. Tako imajo številni antidepresivi (zlasti prva - druga generacija) izrazit anksiolitični in sedativni učinek. Zato mora vnos pomirjeval in drugih zdravil za zdravljenje anksioznih motenj, motenj spanja, stresnih razmer nadzorovati zdravnik.

Odmerjanje takšnih sredstev je izbrano tudi posamično. Po eni strani mora imeti zdravilo izrazit terapevtski učinek, po drugi strani pa mora spremljati najmanj neželenih učinkov. Zelo pomembno je tudi trajanje terapije.

Pomirjevala so pogosto zasvojenost in z nenadzorovanim vnosom mora bolnik nenehno povečevati odmerek zdravila. Zato zdravnik nadzoruje razmerje med količino zdravila, ki se jemlje čez dan, in učinkom. Če je potrebno, se zdravilo prekliče in nadomesti z analogom, vendar druge farmakološke skupine.

Razvrstitev in kratek opis

Zdravila tega razreda se pogosto uporabljajo za zdravljenje različnih anksioznih motenj, ki jih spremljajo značilni simptomi. Od leta 1955 je ta skupina zdravil na vrhu lestvice najbolj priljubljenih in predpisovanih zdravil v psihoterapiji in nevrologiji.

Po kemijski strukturi se pomirjevala delijo na:

benzodiazepin (derivati benzodiazepina) - fenibut, nozepam, klozepid, rohypnol, fenazepam itd.;
derivati propandiola - meprotan, scutamil, meprobamat;
derivati difenilmetana - Amizil, Benaktizin;
derivati različnih kemičnih skupin (imenujejo jih tudi nerazvrščena pomirjevala) - oksilidin, mebikar, buspiron.

Glede na trajanje delovanja (ki jih vodijo farmakokinetični kazalniki, zlasti razpolovna doba), so pomirjevala:

podaljšano delovanje - več kot 24 ur (diazepam, fenazepam, alprazolam);
povprečno trajanje delovanja - od 6 ur do dneva (Lorazepam, Nozepam);
kratkotrajno delovanje - do 6 ur (Midazolam, Triazolam).

Precej poljubna, a primerna za zdravnika, delitev pomirjeval na "dnevne" (ali majhne) in "nočne". Ta razvrstitev temelji na resnosti sedativnega učinka zdravila.

Med derivati benzodiazepina ločimo tudi več skupin:

s prevlado anksiolitičnega delovanja (diazepam, fenazepam);
z izrazitim sedativnim učinkom (nitrazepam);
s prevlado antikonvulzivnega delovanja (klonazepam).

Glede na mehanizem delovanja pomirjevala delimo na:

zdravila, ki delujejo s tako imenovanimi benzodiazepinskimi receptorji, ki "delujejo" v tandemu z receptorji γ-aminomaslene kisline (na primer Diazepam, Fenazepam itd.);
agonisti (snovi, ki povečajo aktivnost in odziv receptorja kot odgovor na delovanje določenega nevrotransmiterja) serotoninskih receptorjev (buspiron);
zdravila z drugačnim mehanizmom delovanja (na primer Amizil).

Pomirjevala so predpisana, kadar ni učinka drugih, manj močnih zdravil. Tudi takšna zdravila so indicirana po uporabi zdravil brez zdravil za nevroze in anksiozne motnje.

Antipsihotiki

Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje hudih motenj centralnega živčnega sistema. Antipsihotiki imajo kompleksen učinek na telo. Podobna zdravila:

zmanjšanje psihomotorične agitacije;
zmanjšati občutek strahu in tesnobe;
odpraviti agresivnost;
zatreti delirij, halucinacije in druge psihopatske sindrome;
povzročajo zaspanost, vendar nimajo izrazitega sedativnega učinka.

Nekateri nevroleptiki zavirajo gag refleks z delovanjem na določene možganske strukture.

Razvrstitev takih zdravil temelji tudi na njihovi kemijski strukturi. Razlikovati:

derivati fenotiazina (aminazin, tioridazin, flufenazin, triftazin itd.);
derivati tioksantena (klorprotiksen, zuklopentiksol);
derivati butirfenona (Haloperidol, Droperidol);
derivati indola (karbidin, sertindol);
substituirani benzamidi (Sulpirid, Tiaprid);
zdravila različnih farmakoloških skupin (pimozid, risperidon, azaleptin).

Načelo delovanja nevroleptikov ni dobro razumljeno. Vendar se domneva, da je kombinacija sedativnega in anksiolitičnega učinka posledica zaviranja aktivnosti dopaminskih receptorjev in blokiranja serotoninskih. To je povezano tudi z neželenimi učinki, ki se pogosto pojavijo v ozadju uporabe antipsihotikov.

Najpogostejši zaplet je torej medikamentozni parkinsonizem (rigidnost in tremor mišic). Dolgotrajno uporabo takšnih zdravil spremlja tudi nevrolitični sindrom (zmanjšanje spomina, inteligence, čustvena nestabilnost).

Psihostimulanti

Psihomotorični stimulansi so zdravila, ki povečujejo duševno in telesno aktivnost. Takšna zdravila odlikuje visoka hitrost nastopa učinka, stimulacija možganov. Vendar pa takšno dejanje spremlja hitro izčrpavanje rezerv centralnega živčnega sistema, zato uporaba psihostimulansov zahteva skladnost z režimom počitka in spanja.

Zdravila v tem razredu so razdeljena na:

derivati purina, najbolj znan predstavnik te skupine je kofein;
derivati fenilalkilaminov, referenčno zdravilo - fenamin (amfetamin sulfat) je v večini držav prepovedano zaradi hitro razvijajoče se odvisnosti, zato je predpisan Sidnocarb;
derivati piperidina, ta skupina vključuje Meridil, po principu delovanja je podoben Sydnocarbu, vendar manj učinkovit.

Psihostimulanti se uporabljajo za astenični sindrom, letargijo, nevrotična stanja. Včasih so predpisani bolnikom s počasno shizofrenijo.

Normitimika

Dobesedni prevod tega izraza pomeni stabilizatorji razpoloženja. Tako so bile prvič poimenovane litijeve soli. Toda z nabiranjem kliničnih in praktičnih izkušenj pri zdravljenju manije, patološke jeze in razdražljivosti, bipolarnih motenj se je skupina stabilizatorjev razpoloženja dopolnila z antikonvulzivi in drugimi zdravili, ki na prvi pogled nimajo neposrednega vpliva na duševno stanje. stanje osebe.

Do danes normotimi vključujejo:

litijevi pripravki (litijev karbonat, mikalit, litijev oksibutirat);
derivati valprojske kisline (Depakin, Depacon, Depakot);
antikonvulzivi (lamotrigin, gapabentin);
antiepileptična zdravila (karbamazepin);
zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil).

Vendar jih predpisujemo previdno zaradi velikega tveganja za poškodbe jeter in ledvic.

Nootropna zdravila

Ime te skupine zdravil izhaja iz grških besed "noos" - um in "tropos" - aspiracija. To so relativno varna sredstva, ki izboljšujejo spomin, kognitivne funkcije in duševno aktivnost. Imajo sposobnost povečanja odpornosti na stres.

Obstajajo tako imenovani pravi nootropiki, ki so razdeljeni v skupine glede na kemijsko strukturo in mehanizem delovanja. Tako obstajajo derivati pirolidona (Piracetam), γ-aminomaslene kisline (Aminalon, Phenibut), antioksidanti (Mexidol). Poleg tega imajo številna druga zdravila nootropni učinek. Sem spadajo pentoksifilin, izdelki na osnovi ginka bilobe, ginsenga, limonske trave, ehinaceje, Actovegina.

Kako delujejo pomirjevala: učinek, razlike med "dnevnimi" in "nočnimi" pomirjevali

Učinek, ki ga povzroča uporaba pomirjeval, je povezan z vplivom na funkcije nekaterih struktur limbičnega sistema in možganske skorje. Zdravilne učinkovine zdravil medsebojno delujejo s specifičnimi benzodiazepinskimi GABAergičnimi receptorji, kar povzroči njihovo aktivacijo. Istočasno se v celični membrani odpre kanal, ki selektivno prepušča kloridne ione (Cl-). Njihovo kopičenje zmanjša aktivnost številnih nevronov centralnega živčnega sistema.

Sedativne lastnosti pomirjeval so povezane z učinkom na drugo vrsto benzodiazepinskih receptorjev, ki se nahajajo predvsem v retikularni tvorbi možganskega debla in talamusa.

Pomirjevala imajo naslednji spekter terapevtskega delovanja:

anksiolitik (zmanjša strah, odpravi blodnje, halucinacije in druge simptome anksioznih motenj);
pomirjevalo;
hipnotik;
antikonvulziv;
mišični relaksant (antikonvulziv);
vegetostabilnost (obnavlja normalno funkcionalno aktivnost avtonomnega živčnega sistema).

Zaradi mehanizma delovanja pomirjeval lahko ta zdravila okrepijo učinek drugih zdravil:

tablete za spanje;
pomirjevala;
narkotični analgetiki.

Zato je treba pri kombiniranju teh skupin zdravil strogo nadzorovati odmerjanje in bolnikovo počutje.

Pri jemanju v obliki tablet se učinkovine pomirjeval hitro absorbirajo v sistemski krvni obtok (največja koncentracija je dosežena v obdobju od 30 minut do nekaj ur). Takšna zdravila dobro prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado, zato se porazdelijo po tkivih možganov in centralnega živčnega sistema. Prav tako se aktivne snovi pomirjeval nahajajo v mišicah in drugih tkivih.

Primarni metabolizem se izvaja v jetrih, pomirjevala pa se izločajo skozi ledvice in le majhen del skozi prebavni trakt. Farmakodinamični parametri takih zdravil so odvisni od dejavnika starosti. Zato je za starejše bolnike in otroke odmerek izbran individualno.

Ravnotežna koncentracija zdravilnih učinkovin ni dosežena takoj. Na splošno to obdobje traja od 5 dni do dveh tednov, ob redni uporabi v priporočenem odmerku.

Trenutno si posebno pozornost zaslužijo tako imenovana "dnevna" pomirjevala. Zanje je značilen minimalen sedativni in hipnotični učinek, zato njihova uporaba v manjši meri vpliva na kakovost življenja bolnika. Poleg tega njihovo uporabo ne spremljajo kognitivne motnje, motnje spomina in drugi neželeni učinki.

Seznam "dnevnih" pomirjeval vključuje naslednja zdravila:

Gidazepam;
Mezapam (medazepam);
Grandaksin (Tofisopam);
Trioksazin (trenutno se ne uporablja zaradi poteka licence);
Spitomin (Buspiron).

Anksiolitikov ni mogoče uporabljati samostojno zaradi nevarnosti zasvojenosti in drugih neželenih učinkov. Zdravniki predpisujejo ta zdravila za:

nevroze;
anksiozne motnje;
napadi panike;
depresivno stanje (praktično se ne uporablja za monoterapijo, predpisano v kombinaciji z drugimi zdravili);
hud odtegnitveni sindrom, ki ga povzroča zavrnitev alkohola, nikotina ali odvisnosti od drog;
motnje, povezane z vegetovaskularno disfunkcijo;
ponavljajoči se epileptični napadi;
živčne motnje, ki jih povzročajo dermatološke bolezni, patologije prebavnega trakta, mišično-skeletnega sistema in drugih organov in sistemov;
predoperativna priprava (v kombinaciji z zdravili za anestezijo);
konvulzivni sindrom.

Toda kljub izrazitemu terapevtskemu učinku mnogi bolniki zavračajo uporabo anksiolitikov. To je posledica dejstva, da so načela delovanja različnih pomirjeval zavita v številne mite, ki niso vedno povezani z resničnim stanjem.

Tako je splošno prepričanje, da anksiolitiki:

poslabšajo spomin, koncentracijo in druge možganske funkcije;
povzročajo odvisnost;
povzroči stalno zaspanost;
spremeniti v "zelenjavo";
spremlja odtegnitveni sindrom.

Nekatere od teh izjav imajo dejansko osnovo. Torej pri zdravljenju s pomirjevali ne morete voziti in opravljati drugega dela, ki zahteva koncentracijo. Drugi zapleti pa se pojavijo le v primeru prevelikega odmerjanja ali prekoračitve priporočenega trajanja terapije. Zdravljenje se postopoma ustavi, odmerek postopoma zmanjšuje, dokler se zdravilo popolnoma ne ukine.

Močna pomirjevala: seznam najučinkovitejših in priljubljenih zdravil, kontraindikacije za jemanje

Izbira pravega anksiolitika naj opravi le zdravnik. Hkrati se upoštevajo starost bolnika, resnost stanja, prisotnost sočasnih bolezni.

Pomembno vlogo igra tudi finančni vidik. Zdravila prve generacije so precej učinkovita, vendar njihovo uporabo pogosto spremljajo neželeni učinki in zapleti. Vendar pa je cena takšnih anksiolitikov precej dostopna. Pomirjevala najnovejše generacije so veliko dražja, vendar praktično ne povzročajo neželenih učinkov.

Priljubljena pomirjevala

Adaptol. Precej šibko zdravilo, zato ga je mogoče kupiti brez zdravniškega recepta. Vpliva na glavne nevrotransmiterske sisteme, vendar jemanje zdravila ne vpliva na mišični tonus, sposobnost učenja. Zdravilo je predpisano za relativno blage nevrotične motnje, odtegnitev nikotina.

Hkrati oseba ohrani sposobnost učenja in dela v celoti. Zdravilo je dovoljeno samo odraslim (starejšim od 18 let). Dodelite v dnevnem odmerku od 3 do 10 g (razdeljeno na 3 do 4 odmerke). V ozadju jemanja Adaptola je možno znižanje kazalcev temperature in krvnega tlaka, vendar se uporaba zdravila ne prekine (pozneje se bolnikovo stanje vrne v normalno stanje).

Alprazolam (Zolomax). Močno benzodiazepinsko pomirjevalo, ki ima značilen učinek za to skupino zdravil. Odmerjanje se izbere individualno, začenši z najmanjšim (0,25 - 0,5 mg do trikrat na dan). Če je potrebno, se dnevni odmerek poveča na 4,5 mg. Prekličite postopoma, 0,5 mg na dan.

Grandaksin (tofisopam). Ima izrazit anksiolitični učinek, vendar je sedativni, antikonvulzivni in hipnotični učinek šibko izražen. Dodelite odraslim 0,05 - 0,1 g na dan (vendar največji dnevni odmerek ne sme preseči 0,3 g). Za starejše in z ledvično patologijo se ta količina prepolovi.

Fenazepam (Fezanef, Elzepam). Ima anksiolitični, sedativni, hipnotični in mišični relaksantni učinek. Uporablja se lahko parenteralno (intravenozno ali intramuskularno), vendar dnevni odmerek ne sme preseči 9 mg. Pri jemanju v tabletah je odmerek odvisen od indikacij in stanja bolnika in se giblje od 0,5 do 5 mg na dan. Zdravilo je pogosto zasvojenost, zato je povprečno trajanje terapije 2 tedna, v hudih primerih - do 2 meseca.

Splošne kontraindikacije za jemanje pomirjeval so:

nosečnost (sredstva so najbolj nevarna v prvem trimesečju);
otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (uporabljajo se po strogih indikacijah);
individualna nestrpnost;
akutna zastrupitev z alkoholom in drogami;
obdobje dojenja;
huda depresija, saj lahko monoterapija s pomirjevali povzroči samomorilne težnje;
koma in šok;
mišična oslabelost;
glavkom in druge patologije, ki jih spremlja zvišanje intraokularnega tlaka.

Pomirjevala in druga psihotropna zdravila niso predpisana vsem bolnikom. V začetnih fazah nevroze so indicirani zeliščni sedativi, psihoterapija, nootropna zdravila. Tudi anksiolitiki niso predpisani za motnje spanja (če te motnje niso posledica nevroze ali anksioznih motenj).

Močna pomirjevala pogosto povzročijo stranske učinke. Pogosto obstaja čustvena in fizična odvisnost, značilen je odtegnitveni sindrom. Močni anksiolitiki povzročajo letargijo, moteno koordinacijo, spomin. Poleg tega so možne erektilna disfunkcija in spremembe v menstrualnem ciklusu.