Mišični relaksanti lokalnega delovanja. Mišični relaksanti. Kombinacije, ki zahtevajo posebno pozornost

rr d / v / v uvodu 100 mg / 1 ml: viala. 2 ml ali 5 ml 10 kosov. Reg. št.: LSR-003970/10

Klinično-farmakološka skupina:

Mišični relaksant protistrup

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Raztopina za intravensko dajanje prozoren, brezbarven do svetlo rumen.

Pomožne snovi: klorovodikova kislina - q.s. do pH 7,5, natrijev hidroksid - q.s. do pH 7,5, voda za injekcije - do 1 ml.

2 ml - brezbarvne steklenice (10) - škatle iz kartona.
5 ml - brezbarvne steklenice (10) - škatle iz kartona.

Opis učinkovin zdravila Bridan ®»

farmakološki učinek

Selektivni antidot za mišične relaksante rokuronijev bromid in vekuronijev bromid. Sugamadeks je modificiran gama-ciklodekstrin, ki je spojina, ki selektivno veže rokuronijev bromid in vekuronijev bromid. Z njimi tvori kompleks v krvni plazmi, kar vodi do zmanjšanja koncentracije mišičnega relaksanta, ki se veže na nikotinske receptorje v nevromuskularni sinapsi. To povzroči odpravo nevromišične blokade, ki jo povzroča rokuronijev bromid ali vekuronijev bromid.

Učinek je bil jasno odvisen od odmerka sugamadeksa, ki je bil uporabljen ob različnih časih in pri različnih globinah blokade živčnomišičnega prevajanja. Sugamadeks so dajali v odmerkih od 0,5 do 16 mg/kg, tako po enkratnem injiciranju rokuronijevega bromida v odmerkih 0,6, 0,9, 1 in 1,2 mg/kg ali po dajanju vekuronijevega bromida v odmerku 0,1 mg/kg. kg in po dajanju vzdrževalnih odmerkov teh mišičnih relaksantov.

Sugamadeks se lahko uporablja ob različnih časih po uporabi rokuronijevega bromida ali vekuronijevega bromida.

Ledvična odpoved. Dve odprti klinični preskušanji sta primerjali učinkovitost in varnost sugamadeksa pri bolnikih s hudo ledvično okvaro ali brez nje, ki so bili na operaciji. V eni študiji so sugamadeks dajali za odpravo z rokuronijevim bromidom povzročene blokade ob prisotnosti 1-2 posttetaničnih odzivov (4 mg/kg; n = 68); v drugi študiji so sugamadeks dajali ob nastopu drugega odziva v načinu štiritaktne (T2) stimulacije (2 mg/kg; n=30). Okrevanje nevromuskularnega prevajanja po blokadi je bilo nekoliko daljše pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco v primerjavi z bolniki brez ledvične insuficience. V teh študijah niso opazili primerov preostale nevromuskularne blokade ali njene ponovne vzpostavitve pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco.

Vpliv na interval QT c. V treh kliničnih študijah sugamadeksa, uporabljenega samostojno ali v kombinaciji z rokuronijevim bromidom ali vekuronijevim bromidom ali v kombinaciji s propofolom ali sevofluranom, niso opazili klinično pomembnega povečanja intervala QT/QT glede na interval.

Indikacije

- odprava nevromuskularne blokade, ki jo povzroča rokuronijev bromid ali vekuronijev bromid;

- odprava nevromuskularne blokade, ki jo povzroča rokuronijev bromid pri otrocih od 2. leta starosti in mladostnikih v standardnih kliničnih situacijah.

Režim odmerjanja

Sugamadeks sme dajati le anesteziolog ali pod njegovim vodstvom. Priporočljiva je ustrezna metoda spremljanja za spremljanje stopnje nevromuskularne blokade in obnove živčnomišične prevodnosti. Običajna praksa je tudi pooperativno spremljanje živčnomišičnega prevajanja zaradi neželenih dogodkov, vključno s ponovnim nastopom živčnomišične blokade. Če v 6 urah po uvedbi sugamadeksa parenteralno predpišete zdravila, ki lahko povzročijo razvoj interakcij z zdravili tipa premika, je treba spremljati nevromuskularno prevodnost za znake ponovne vzpostavitve nevromuskularne blokade.

odrasli

Sugamadeks se uporablja za odpravo blokade nevromišičnega prevajanja različne globine, ki jo povzroča rokuronijev bromid ali vekuronijev bromid.

Odprava nevromuskularne blokade v standardnih kliničnih situacijah (rezidualna blokada živčnomišičnega prevajanja)

Sugamadeks v odmerku 4 mg/kg je priporočljivo dajati, ko je obnovitev živčnomišičnega prevajanja dosegla raven 1-2 posttetaničnih kontrakcij (v načinu posttetaničnih štetij (PTC)) po blokadi, ki jo povzroči rokuronijev bromid. ali vekuronijev bromid. Povprečni čas do popolne ponovne vzpostavitve živčno-mišičnega prevajanja (ponovna vzpostavitev razmerja amplitud četrtega in prvega odziva v načinu štiribitne stimulacije (T4/T1) na 0,9) je približno 3 min. Sugamadeks v odmerku 2 mg/kg je priporočljiv, ko je spontano okrevanje živčnomišičnega prevajanja po blokadi rokuronijevega bromida ali vekuronijevega bromida doseglo vsaj 2 odziva TOF. Povprečni čas za obnovitev razmerja T4 / T1 na 0,9 je približno 2 minuti.

Pri uporabi sugamadeksa v priporočenih odmerkih za ponovno vzpostavitev živčnomišične prevodnosti v standardnih kliničnih situacijah pride do hitrejšega okrevanja razmerja T4 / T1 na 0,9, kadar nevromišično blokado povzroči rokuronijev bromid v primerjavi z vekuronijevim bromidom.

Nujna odprava nevromuskularne blokade, ki jo povzroča rokuronijev bromid

Če je treba pri blokadi, ki jo povzroči rokuronijev bromid, takoj vzpostaviti živčnomišično prevajanje, je priporočeni odmerek sugamadeksa 16 mg/kg.

Pri uvedbi sugamadeksa v odmerku 16 mg / kg 3 minute po dajanju bolusnega odmerka 1,2 mg / kg rokuronijevega bromida je povprečni čas za obnovitev razmerja T4 / T1 na 0,9 približno 1,5 minute.

Ponovna uvedba sugamadeksa

V izjemnih primerih rekurarizacije v pooperativnem obdobju po dajanju sugamadeksa v odmerku 2 mg/kg ali 4 mg/kg je priporočeni ponavljajoči se odmerek sugamadeksa 4 mg/kg. Po uporabi ponovnega odmerka sugamadeksa je treba spremljati živčno-mišično prevajanje do trenutka popolne obnovitve živčno-mišičnega delovanja.

Uporaba zdravila pri posebnih skupinah bolnikov

pri bolniki z blago do zmerno ledvično okvaro (CC 30-80 ml/min) zdravilo je treba uporabljati v odmerkih, priporočenih za odrasle bolnike brez okvarjenega delovanja ledvic. Sugamadeksa ne priporočamo za bolniki z huda okvara delovanja ledvic, vključno z bolniki, ki so v programu hemodializa (CC<30 мл/мин) . Rezultati študij uporabe pri hudi ledvični insuficienci niso zagotovili dovolj podatkov o varnosti, da bi priporočali uporabo sugamadeksa pri tej skupini bolnikov.

pri motnje delovanja jeter priporočeni odmerki zdravila ostajajo enaki kot pri odraslih bolnikih, saj se sugamadeks izloča predvsem preko ledvic. Zaradi nezadostnih podatkov o uporabi sugamadeksa pri bolniki s hudo odpovedjo jeter in v primerih, ko odpoved jeter spremlja koagulopatija, je uporaba sugamadeksa priporočljiva zelo previdno.

Starejši bolniki: po uvedbi sugamadeksa v prisotnosti 2 odzivov v načinu stimulacije TOF v ozadju blokade, ki jo povzroča rokuronijev bromid, skupni čas okrevanja nevromuskularne prevodnosti (razmerje T4/T1 do 0,9) pri odraslih bolnikih (18-64 let). stari) je povprečno 2,2 minute, pri starejših bolnikih (65-74 let) - 2,6 minute in pri starejših bolnikih (75 let in več) - 3,6 minute. Čeprav je čas okrevanja nevromuskularnega prevajanja pri starejših bolnikih nekoliko daljši, so priporočeni odmerki sugamadeksa enaki kot pri odraslih bolnikih običajne starostne skupine.

pri debelih bolnikov izračun odmerka sugamadeksa mora temeljiti na dejanski telesni teži. Upoštevati je treba priporočene odmerke, ki so priporočeni za odrasle bolnike.

otroci

Podatki o uporabi sugamadeksa pri otrocih so omejeni. Zdravilo je možno dajati za odpravo nevromuskularne blokade, ki jo povzroča rokuronijev bromid, ko se pojavita 2 odziva v načinu stimulacije TOF.

Za odprava nevromuskularne blokade, ki jo povzroča rokuronijev bromid, v vsakodnevni praksi otroci in mladostniki stari od 2 do 17 let priporočljivo je dajanje sugamadeksa v odmerku 2 mg/kg (če sta v načinu stimulacije TOF 2 odgovora).

Drugi primeri ponovne vzpostavitve nevromuskularne prevodnosti, ki se pojavljajo v standardni praksi, niso bili raziskani, zato v teh primerih uporaba sugamadeksa ni priporočljiva, dokler niso na voljo dodatni podatki.

Takojšnje obnovitve živčnomišičnega prevajanja s sugamadeksom pri otrocih, starejših od 2 let, in mladostnikih niso raziskali, zato v teh situacijah uporaba zdravila ni priporočljiva, dokler niso na voljo dodatni podatki.

Zdravilo se lahko razredči za izboljšanje natančnosti odmerjanja pri otrocih.

Pravila za dajanje zdravila

Sugamadeks se daje z intravenskim bolusom kot enkratna 10-sekundna bolusna injekcija neposredno v veno ali intravensko linijo.

Če se sugamadeks daje po eni infuzijski liniji z drugimi zdravili, je treba med dajanjem zdravila Bridan ® in zdravil, ki so nekompatibilna z njim, temeljito sprati sistem (na primer z 0,9% raztopino natrijevega klorida) in tudi če združljivost ni ugotovljena.

Sugamadeks se lahko daje v istem intravenskem sistemu z naslednjimi raztopinami za infundiranje: 0,9 % (9 mg/ml) raztopina natrijevega klorida; 5 % (50 mg/ml) raztopina dekstroze; 0,45 % (4,5 mg/ml) raztopine natrijevega klorida z 2,5 %
(25 mg/ml) raztopina dekstroze; Ringerjeva raztopina z mlečno kislino; Ringerjeva raztopina; 5 % (50 mg/ml) raztopina dekstroze v 0,9 % (9 mg/ml) raztopina natrijevega klorida. Za uporabo pri otrocih lahko Bridan® razredčite z 0,9 % (9 mg/ml) raztopino natrijevega klorida do koncentracije 10 mg/ml.

Stranski učinek

Najpogostejši (≥1/100 do< 1/10): осложнения анестезии.

Naslednji neželeni učinki so bili povezani z uporabo sugamadeksa.

Zapleti med anestezijo

Pojav motorične aktivnosti, kašljanje med anestezijo ali med samim kirurškim posegom, kar odraža obnovitev nevromuskularne funkcije.

Nenamerno zadrževanje zavesti med anestezijo

Pri bolnikih, zdravljenih s sugamadeksom, so v nekaterih primerih med anestezijo opazili nenamerno povrnitev zavesti. Vendar se je povezava z dajanjem sugamadeksa zdela malo verjetna.

Pogostnost ponovne blokade, ki so jo ocenili s spremljanjem živčnomišičnega prevajanja, je bila po uporabi sugamadeksa 2 %. Vendar je bila ta pogostnost opažena v primerih dajanja suboptimalnega odmerka sugamadeksa (manj kot 2 mg/kg).

Preobčutljivostne reakcije po uporabi sugamadeksa, vklj. in anafilaktični, so opazili pri več ljudeh, vklj. pri prostovoljcih. V kliničnih študijah pri bolnikih, ki so bili podvrženi kirurškemu zdravljenju, so bile te reakcije redke, podatki o pogostosti razvoja tovrstnih reakcij po sprostitvi zdravila na trg pa niso na voljo.

Klinične manifestacije preobčutljivostnih reakcij so segale od izoliranih kožnih reakcij do resnih sistemskih reakcij (tj. anafilaksije, anafilaktičnega šoka) in o njih so poročali pri bolnikih, ki še niso prejemali sugamadeksa.

Simptomi, ki spremljajo te reakcije, lahko vključujejo rdečico, urtikarijo, eritematozni izpuščaj, močno znižanje krvnega tlaka, tahikardijo, otekanje jezika in grla. Hude preobčutljivostne reakcije so lahko usodne.

Informacije o zdravih prostovoljcih

Pri uporabi sugamadeksa so opazili preobčutljivostne reakcije, vklj. anafilaktični. V študiji pri zdravih prostovoljcih (placebo, n=150; 4 mg/kg, n=148; 16 mg/kg, n=150) so opazili preobčutljivostne reakcije v skupini s 16 mg/kg in redko v skupini s 4 mg/kg. kg ali placebo skupina.

V tej študiji so opazili tudi od odmerka odvisen vzorec disgevzije, navzee in pordelosti kože.

Bolniki s pljučnimi boleznimi

Pri obravnavi bolnikov z anamnezo pljučnih zapletov se mora zdravnik vedno zavedati možnosti razvoja bronhospazma.

Kontraindikacije

- huda ledvična insuficienca< 30 мл/мин);

- huda odpoved jeter;

- nosečnost;

- obdobje dojenja;

- starost otrok do 2 let;

- Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Nosečnost in dojenje

Študija o izločanju sugamadeksa z mlekom pri ženskah med dojenjem ni bila izvedena, vendar na podlagi predkliničnih podatkov te možnosti ni mogoče izključiti. Peroralna absorpcija ciklodekstrinov je majhna in nima učinka na dojenčka po bolusnem odmerku sugamadeksa doječi materi. Vendar je treba sugamadeks pri doječih ženskah uporabljati previdno.

Posebna navodila

Spremljanje dihalne funkcije med obnavljanjem nevromuskularne prevodnosti

Potrebno je izvajati mehansko prezračevanje do popolne vzpostavitve ustreznega spontanega dihanja po odpravi nevromuskularne blokade. Tudi če je živčno-mišična prevodnost popolnoma obnovljena, lahko druga zdravila, uporabljena v peri- in pooperativnem obdobju, zavirajo dihalno funkcijo, zato bo morda potrebna dolgotrajna mehanska ventilacija.

Če se nevromuskularna blokada po ekstubaciji ponovi, je treba pravočasno zagotoviti ustrezno prezračevanje pljuč.

Obnova nevromuskularne blokade

Ponoven razvoj nevromuskularne blokade so opazili predvsem v primerih, ko so bili uporabljeni suboptimalni (nezadostni) odmerki zdravila. Da bi preprečili ponovni pojav nevromuskularne blokade, se ne sme uporabljati odmerkov, nižjih od priporočenih.

Časovni intervali, v katerih je mogoče ponovno uvesti mišične relaksante po ponovni vzpostavitvi nevromuskularne prevodnosti s sugamadeksom

Ponovna uvedba rokuronijevega bromida ali vekuronijevega bromida po uporabi sugamadeksa (do 4 mg/kg) je možna v naslednjih časovnih intervalih:

Na podlagi farmakokinetičnega modela mora biti časovni interval, po katerem je mogoče ponovno uvesti 0,6 mg/kg rokuronijevega bromida ali 0,1 mg/kg vekuronijevega bromida po dajanju sugamadeksa pri bolnikih z blago do zmerno ledvično okvaro, 24 ur. odmerek rokuronijevega bromida mora biti 1,2 mg/kg.

Ponovna uvedba rokuronijevega bromida ali vekuronijevega bromida po takojšnji razrešitvi nevromuskularne blokade (16 mg/kg sugamadeksa)

V redkih primerih, ko je potrebna takojšnja rešitev nevromuskularne blokade, je priporočeni časovni interval za ponovno uvedbo mišičnih relaksantov 24 ur.

Če obstaja potreba po nevromuskularni blokadi pred iztekom tega časa, je treba uporabiti nesteroidne mišične relaksante.

Začetek delovanja depolarizirajočega mišičnega relaksanta je lahko počasnejši od pričakovanega zaradi dejstva, da lahko mišični relaksant še vedno zasede pomemben del postsinaptičnih nikotinskih receptorjev.

Okvarjeno delovanje ledvic

Dolgotrajne interakcije z rokuronijevim bromidom ali vekuronijevim bromidom

Za seznam zdravil, ki potencirajo živčno-mišično blokado, morate biti pozorni na navodila za uporabo rokuronijevega bromida ali vekuronijevega bromida. Če pride do ponovne vzpostavitve nevromuskularne blokade, bosta morda potrebna mehanska ventilacija in ponavljajoče se dajanje sugamadeksa.

Zapleti anestezije

Ko je bila med anestezijo namenoma vzpostavljena nevromuskularna prevodnost, so občasno opazili znake površinske anestezije (gibi, kašelj, grimase).

Če se nevromuskularna blokada odstrani med anestezijo, bodo morda potrebni dodatni odmerki anestetikov in/ali opioidov.

Okvarjeno delovanje jeter

Sugamadeks se ne presnavlja v jetrih, zato študije pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter niso bile izvedene. Pri uporabi zdravila pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter je potrebna posebna previdnost. Če odpoved jeter spremlja koagulopatija, glejte posebna navodila za vplivanje na homeostazo.

Uporaba sugamadeksa v okolju intenzivne nege

Uporabe sugamadeksa pri bolnikih, zdravljenih z rokuronijevim bromidom ali vekuronijevim bromidom v enoti intenzivne nege, niso preučevali.

Uporaba sugamadeksa za lajšanje nevromuskularne blokade, ki jo povzročajo drugi mišični relaksanti (ne rokuronijev bromid ali vekuronijev bromid)

Sugamadeksa se ne sme uporabljati za korekcijo blokade nevromuskularnega prevajanja, ki jo povzročajo mišični relaksanti, kot so suksametonij ali benzilizokinolinske spojine.

Sugamadeksa se ne sme uporabljati za odpravo nevromuskularne blokade, ki jo povzročajo drugi steroidni mišični relaksanti, ker ni podatkov o učinkovitosti in varnosti take uporabe. Podatkov o odpravi blokade nevromuskularne prevodnosti, ki jo povzroča pankuronijev bromid, je le malo, vendar njihovo nezadostno število ne dovoljuje, da bi priporočali sugamadeks za obnovo nevromuskularne prevodnosti v primeru uporabe tega mišičnega relaksanta.

počasno okrevanje

Pri stanjih, povezanih s podaljšanim časom cirkulacije (srčno-žilne bolezni, starost, ledvična in jetrna insuficienca), se lahko čas obnovitve živčno-mišičnega prevoda podaljša.

Preobčutljivostne reakcije

Zdravnik mora biti pozoren na morebitne preobčutljivostne reakcije in mora sprejeti potrebne varnostne ukrepe.

Bolniki na dieti z nadzorovanim vnosom natrija

En ml raztopine vsebuje 9,7 mg natrija. Odmerek natrija 23 mg se lahko obravnava kot odmerek brez natrija. Če morate vnesti več kot 2,4 ml raztopine, je treba to upoštevati pri bolnikih na dieti z omejenim vnosom natrija.

Vpliv na hemostazo

Poskusi in vitro so odkrili dodatno povečanje APTT in protrombinskega časa pri uporabi sugamadeksa z indirektnimi antikoagulanti, nefrakcioniranim heparinom, nizkomolekularnimi heparini, rivaroksabanom in dabigatranom. V študijah na prostovoljcih so odmerki sugamadeksa 4 in 16 mg/kg povzročili podaljšanje srednjih najvišjih vrednosti aPTT za 17 % oziroma 22 %, vrednosti protrombinskega časa (MHO) pa za 11-22 %. , oz. To omejeno podaljšanje aPTT in protrombinskega časa (MHO) je bilo kratkotrajno (≤30 min).

Trenutno ni klinično pomembnega učinka sugamadeksa (kot monoterapije ali v kombinaciji s temi antikoagulanti) na pogostnost peri- ali pooperativnih krvavitev.

Glede na kratkotrajno naravo omejenega povečanja aPTT in protrombinskega časa, ki ga povzroča sugamadeks (kot monoterapija ali v kombinaciji z zgornjimi antikoagulanti), je malo verjetno, da bi sugamadeks povečal tveganje za krvavitev. Ker trenutno ni podatkov o uporabi sugamadeksa pri bolnikih s koagulopatijo, je treba njihove koagulacijske parametre skrbno spremljati v skladu s standardno klinično prakso.

Po redčenju sugamadeksa z raztopinami za infundiranje ohranja fizikalno in kemično stabilnost zdravila 48 ur pri temperaturi od 2 °C do 25 °C. Pri odpiranju viale, ki vsebuje sugamadeks, je treba strogo upoštevati pravila asepse. Uvajanje zdravila je treba začeti brez odlašanja. Če se sugamadeks uporabi z zakasnitvijo, je zdravnik dolžan upoštevati čas in pogoje shranjevanja pred uporabo. Če je bilo redčenje narejeno v nenadzorovanih in nevalidiranih aseptičnih pogojih, potem čas shranjevanja razredčene raztopine ne sme preseči 24 ur pri temperaturi od 2 °C do 8 °C.

Morebitno preostalo vsebino vial z infuzijsko linijo po uporabi sugamadeksa je treba zavreči v skladu z lokalnimi predpisi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Izogibati se je treba potencialno nevarnim dejavnostim, ki zahtevajo visoko stopnjo psihomotoričnih reakcij, kot je vožnja avtomobila ali upravljanje strojev.

Preveliko odmerjanje

Do danes je bilo prejeto eno poročilo o nenamernem prevelikem odmerjanju zdravila v odmerku 40 mg / kg. Ni bilo pomembnih stranskih učinkov. Sugamadex dober prenašajo pri odmerkih do 96 mg/kg brez stranskih učinkov, povezanih z odmerkom ali brez njega.

Zdravljenje: sugamadeks je mogoče odstraniti iz obtoka s hemodializo z uporabo filtra z visoko hidravlično prepustnostjo, ne pa tudi s filtrom z nizko hidravlično prepustnostjo. Na podlagi kliničnih študij se po 3-6 urni hemodializi s filtrom z visoko hidravlično prepustnostjo koncentracija sugamadeksa v plazmi zmanjša za približno 70 %.

medsebojno delovanje zdravil

Toremifen

Uvod fusidna kislina

Hormonska kontracepcija.

Fizična nezdružljivost

Pogoji izdaje iz lekarn

Zdravilo se izda na recept.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi od 2 ° do 8 ° C. Ne zamrzujte. Rok uporabnosti - 3 leta.

medsebojno delovanje zdravil

Interakcija po vrsti vezave (hormonski kontraceptivi)

Zaradi jemanja sugamadeksa se lahko učinkovitost nekaterih zdravil zmanjša zaradi zmanjšanja njihove (proste) plazemske koncentracije. V takem primeru je treba bodisi ponovno uvesti zdravilo bodisi terapevtsko enakovredno zdravilo (po možnosti drugega kemijskega razreda).

Interakcija zaradi izpodrivanja mišičnega relaksanta iz kompleksa s sugamadeksom

Zaradi uvedbe nekaterih zdravil po uporabi sugamadeksa se teoretično lahko rokuronijev bromid in vekuronijev bromid izpodrineta iz kompleksa s sugamadeksom, kar povzroči ponovno vzpostavitev nevromuskularne blokade. V takih primerih je treba ponovno uporabiti mehansko prezračevanje. Infuzijsko dajanje zdravila, ki je povzročilo izpodrivanje rokuronijevega bromida ali vekuronijevega bromida iz kompleksa s sugamadeksom, je treba prekiniti. Če se pričakuje, da se bo po parenteralnem dajanju drugega zdravila (ki je bilo opravljeno v 6 urah po uporabi sugamadeksa) razvila interakcija tipa izpodrivanja, je treba stalno spremljati raven nevromuskularne prevodnosti, da bi odkrili znake ponovne blokade. Interakcije tipa izpodrivanja so možne po dajanju naslednjih zdravil: toremifena, flukloksacilina in fusidne kisline.

Pričakovati je mogoče klinično pomembne farmakodinamične interakcije z drugimi zdravili:

- za toremifen, flukloksacilin in fusidno kislino interakcije po vrsti izpodrivanja niso izključene (klinično pomembne interakcije po vrsti vezave ni pričakovati);

- pri hormonskih kontraceptivih ni izključena možnost interakcije glede na vrsto vezave (klinično pomembna interakcija glede na vrsto premika ni pričakovana).

Interakcije, ki lahko vplivajo na učinkovitost sugamadeksa

Toremifen, ki ima relativno visoko vezavno konstanto in relativno visoke plazemske koncentracije, lahko do neke mere izpodrine vekuronijev bromid ali rokuronijev bromid iz kompleksa s sugamadeksom. Zato je lahko okrevanje razmerja T4/T1 na 0,9 odloženo pri bolnikih, ki so prejeli toremifen na dan operacije.

Uvod fusidna kislina v predoperativnem obdobju lahko povzroči določeno zamudo pri okrevanju razmerja TOF (T4/T1) na 0,9. Vendar pa v pooperativnem obdobju ni pričakovati rekurarizacije, saj je hitrost infundiranja fusidne kisline več kot nekaj ur, njeno kopičenje v krvi pa več kot 2-3 dni.

Interakcije, ki lahko vplivajo na učinkovitost drugih zdravil

Hormonska kontracepcija. Interakcije med sugamadeksom (4 mg/kg) in progesteronom lahko povzročijo zmanjšanje izpostavljenosti progestogenu (34 % AUC), kar je podobno zmanjšanju, ki ga opazimo, če vzamemo dnevni odmerek peroralnega kontraceptiva 12 ur kasneje kot običajno, kar pa lahko povzroči zmanjšanje učinkovitosti kontracepcije. Pri estrogenu lahko pričakujemo tudi zmanjšan učinek. Zato velja, da je uporaba bolusnega odmerka sugamadeksa enakovredna enemu izpuščenemu dnevnemu odmerku peroralnih hormonskih kontraceptivov (kombiniranih ali samo progestogenskih). Če ste na dan jemanja zdravila sugammadsx vzeli peroralni kontraceptiv, si oglejte poglavje v navodilih za uporabo peroralnih kontraceptivov, ki opisuje, kako preskočiti odmerek.

V primeru uporabe hormonskih kontraceptivov, ki imajo drugačen način uporabe od peroralnega, naj bolnica naslednjih 7 dni uporablja dodatno nehormonsko kontracepcijsko metodo in se za informacije obrne na navodila za uporabo te kontracepcije.

Vpliv na laboratorijske parametre

Na splošno sugamadeks nima učinka na laboratorijske teste, z možno izjemo testa kvantitativnega določanja progesterona v serumu.

Farmacevtska nezdružljivost

Bridan ® se ne sme mešati z drugimi zdravili in raztopinami, razen s priporočenimi. Če se zdravilo Bridan ® daje po eni infuzijski liniji z drugimi zdravili, ga je treba med uporabo zdravila Bridan ® in drugih zdravil izpirati (na primer z 0,9 % raztopino natrijevega klorida).

Fizična nezdružljivost sugamadeksa so opazili pri verapamilu, ondansetronu in ranitidinu.

Vsi antidepolarizirajoči mišični relaksanti imajo strukturo, ki spominja na dvojno molekulo acetilholina, ki je vgrajena v togo obročasto strukturo. Zato so antidepolarizirajoči mišični relaksanti leta 1951 Bovet predlagal, da se imenuje pachykurare (iz grščine. pachys- debel). Razdalja med kationskimi dušikovimi centri v molekulah antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov mora biti 1,00,1 nm.

MD: Antidepolarizirajoči mišični relaksanti prodrejo v nevromuskularno sinapso in blokirajo aktivne centre HH-holinergičnih receptorjev ter jim preprečijo interakcijo z acetilholinom. Zaradi tega acetilholin, ki se sprosti med prehodom akcijskega potenciala, ne more aktivirati receptorjev in sprožiti krčenja mišic. Blokada HH-holinergičnih receptorjev je konkurenčne narave, tj. s povečanjem ravni acetilholina lahko izpodrine mišični relaksant iz njegove povezave z receptorjem in mišična razdražljivost se obnovi.

Shema 7. Mehanizem delovanja mišičnih relaksantov. Običajno acetilholin, ki zaseda aktivni center H M -holinergični receptor odpira kanal za natrijeve ione in zagotavlja nastanek akcijskega potenciala.

Antidepolarizirajoči mišični relaksant tubokurarin prevzame H M -holinergični receptor in blokira vrata natrijevega kanala v zaprtem stanju. Acetilholin ne more aktivirati receptorja in odpreti vrat. Akcijski potencial se ne razvije.

Depolarizirajoči mišični relaksant sukcinilholin se veže na H M -holinergični receptor, ga fiksira v odprtem stanju in povzroči razvoj dolgotrajnega potenciala, med katerim mišica preide v refraktorno stanje in se ne odziva več na živčne impulze s kontrakcijami.

Pri višjih koncentracijah lahko antidepolarizirajoči mišični relaksanti neposredno blokirajo sam natrijev kanal in s svojimi hidrofobnimi radikali vzpostavijo van der Waalsove vezi z njegovimi proteini. Ta vrsta blokade je nekonkurenčna in acetilholin tudi v visokih koncentracijah ne more izpodriniti mišičnega relaksanta iz njegove povezave z receptorskimi kanali.

Navsezadnje uvedba mišičnih relaksantov te skupine vodi do pojava "ohlapne" (periferne) paralize. Paraliza skeletnih mišic nastopi le, če je blokiranih vsaj 80 % receptorjev.

Atrakurij (Atrakurijbesilat, Tracrium) Tako kot tubokurarin je derivat benzoizokinolina, včasih imenovan tudi mišični relaksanti III generacije 3 .

FC: Molekula atrakurija ima 2 amonijeva kationska centra, ločena z verigo 11 ogljikovih atomov. Zaradi visoke polarnosti se atrakurij ne absorbira in se daje samo intravensko. Posebna značilnost atrakurija je njegov edinstven mehanizem izločanja. Atrakurij se v krvni plazmi hidrolizira na dva načina:

Odprava Hofmann- to je neencimska hidroliza, ki poteka spontano in je njena hitrost odvisna le od telesne temperature in pH tkiva. Z znižanjem telesne temperature s 37 ° C na 23 ° C se razpolovni čas izločanja atrakurija poveča za 2,5-krat (z 19 minut na 49 minut). Ta presnovna pot proizvaja laudanozin in benzoizokinolin monoakrilat. Elektrofilno monoakrilatno molekulo je mogoče ponovno odstraniti Hofmann, pri čemer se sprosti diakrilat. Tako mono- kot diakrilat sta citotoksična strupa, ki lahko alkilirata nukleofilne molekule proteinov celične membrane. Vendar se ta učinek pojavi le, če odmerek atrakurija za 1600-krat preseže običajni mioparalitični odmerek. Laudanozin se izloča iz telesa zelo počasi, predvsem v jetrih (razpolovna doba 115-150 min). Lahko prodre v BBB in pri visokih koncentracijah (6 oziroma 10 μg / ml) povzroči padec krvnega tlaka in konvulzije. Običajno je pri uporabi mioparalitičnih odmerkov atrakurija raven laudanozina le 0,3-0,6 μg / ml, pri dolgotrajnem dajanju pa lahko naraste na 5,5 μg / ml.

encimska hidroliza. Izvaja ga psevdoholinesteraza in je manj pomembna presnovna pot. Pri bolnikih z genetsko okvaro psevdoholinesteraze učinek atrakurija ni podaljšan.

FE: Po uvedbi atrakurija se po 2-4 minutah razvije popolna mišična paraliza, ki pa traja le 20-40 minut. S povečanjem odmerka atrakurija ni opaziti podaljšanja mišične relaksacije, pride le do poglabljanja stopnje paralize.

Zaporedje razvoja paralize je podobno kot pri uporabi tubokurarina. Atrakurij ne vpliva na avtonomne ganglije, zato ne povzroča pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa, CVP in minutnega volumna srca. Pri uporabi velikih odmerkov zaradi mišične relaksacije mišične mase spodnjih okončin se lahko v žilah odloži 1,0-1,5 litra krvi, kar bo povzročilo nekoliko znižanje krvnega tlaka.

Lastnosti aplikacije. Za sprostitev mišic se uporabljajo odmerki 0,3-0,5 mg / kg intravensko. Običajno se zatečejo k tehniki dvojnega dajanja: najprej atrakurij dajemo v poskusnem odmerku 0,08 mg / kg, nato pa po 3 minutah dajanje ponovimo v odmerku 0,42 mg / kg. Otroci so nekoliko manj občutljivi na atrakurij in njihov mioparalitični odmerek je 0,6 mg/kg.

NE: V velikih odmerkih lahko atrakurij povzroči sproščanje histamina iz mastocitov, zato ga ne priporočamo bolnikom z anamnezo alergijskih reakcij.

Atrakurij ima mutageno delovanje. V poskusih na živalih so dokazali njegovo embriotoksično in teratogeno delovanje (visceralne in skeletne anomalije). Ta učinek naj bi bil povezan z ihokinolin monoakrilatom.

Ker konec delovanja atrakurija ni odvisen od delovanja plazemskih, jetrnih in ledvičnih encimov, se lahko uporablja pri osebah z oslabljeno izločilno funkcijo teh organov, pa tudi pri fermentopatijah.

VW: 1% raztopina v ampulah po 2,5 in 5 ml. Ne smemo pozabiti, da raztopina izgubi približno 6% aktivnosti na leto, če je shranjena pri 5°C. Če se temperatura skladiščenja dvigne na 25 ° C, potem izguba aktivnosti doseže 5% na mesec. Če raztopine atrakurija hranite pri sobni temperaturi, jih morate porabiti v 14 dneh.

pipekuronij (pipecuroniibromidi, Arduanum) Je aminosteroidna spojina. Nanaša se na mišične relaksante II generacije.

FC: Molekule pipekuronija vsebujejo tudi 2 ionizirana atoma dušika, zato se ne absorbira iz prebavil in ga je treba aplicirati izključno intravensko.

Pipekuronij se presnavlja v jetrih s tvorbo 3-deacetilnih, 17-hidroksi in 1,17-dihidroksi presnovkov. 3-deacetil-pipekuronij deluje mišično relaksantno, kar je 40-50 % učinka samega pipekuronija. Izločanje pipekuronija poteka predvsem preko ledvic (60%). V zvezi s tem dvojnim izločanjem z enkratno injekcijo pipekuronija prilagoditev odmerka ni potrebna, pri ponavljajočih se injekcijah pa je treba zmanjšati odmerek zdravila pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic.

PE: Mišični relaksantni učinek se razvija zmerno, vendar traja izjemno dolgo (60-120 minut). Za razliko od mišičnih relaksantov benzoizokinolinske strukture pipekuronij zelo malo prispeva k sproščanju histamina. Pipekuronij ne vpliva na avtonomne ganglije in M-holinergične receptorje miokarda, zato ne povzroča sprememb hemodinamskih parametrov (BP, srčni utrip, minutni volumen).

Lastnosti aplikacije. Pipekuronij se predpisuje v odmerkih 70-80 mcg / kg, če je potrebno podaljšati učinek, se pipekuronij ponovno uvede v odmerkih, ki predstavljajo ⅓ prvotnega.

NE: Pri uporabi pipekuronija v velikih odmerkih se lahko razvije hipotenzija zaradi dejstva, da se lahko zaradi sprostitve mišic spodnjih okončin v žilah odloži 1,0-1,5 litra krvi in povzroči zmanjšanje volumna kroženje krvi.

Kot vsi steroidi tudi pipekuronij nekoliko poveča strjevanje krvi.

VW: prašek v 4 mg ampulah.

Indikacije za uporabo antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov:

Za sprostitev mišic grla in žrela med intubacijo med mehansko ventilacijo ali inhalacijsko anestezijo. V ta namen se uporabljajo hitri, vendar kratkodelujoči mišični relaksanti (atrakurij).

Pri izvajanju operacij na organih prsnega koša in trebušne votline imenovanje mišičnih relaksantov omogoča doseganje mišične sprostitve pri manjši globini anestezije (narkotična zdravila sama lahko ustvarijo mišično sprostitev, vendar se to zgodi na ravni anestezije blizu strupen; če je predpisan mišični relaksant, se lahko odmerek zdravila znatno zmanjša).

Lajšanje konvulzivnega sindroma pri tetanusu, epileptičnem statusu, elektrokonvulzivna terapija.

Vsi depolarizirajoči mišični relaksanti imajo prožno linearno strukturo z dobro oblikovanima dvema fragmentoma acetilholina. Razdalja med njihovimi kationskimi glavami je 1,00,1 nm. Bovet je ta zdravila imenoval leptocurare (iz gr. leptos- tanka, občutljiva).

sukcinilholin (sukcinilholin, Ditilin, poslušaj, Suxamethoniijodid) MD: Ko ga vnesemo v telo, mišična vlakna hitro prevzamejo sukcinilholin v količinah, ki so 20-krat večje od antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov. Veže se na aktivni center HM-holinergičnega receptorja in povzroči njegovo dolgotrajno aktivacijo. Pod vplivom aktiviranih holinergičnih receptorjev se odprejo Na + kanali mišičnega vlakna, razvije se depolarizacija njegove membrane in pride do začetne kontrakcije mišice.

Vendar se sukcinilholin ne more hitro ločiti od receptorjev in ostanejo v stanju podaljšane aktivacije, ki ohranja depolarizacijo membrane. Depolarizacija povzroči postopno zapiranje inaktivacijskih vrat Na + kanalčkov in postanejo neaktivni. Mišica se sprosti in preneha odzivati na živčne impulze. Pojavi se mlahava paraliza.

V človeških mišicah, pa tudi v hitrih skeletnih mišicah mačk, običajno opazimo samo depolarizacijski učinek sukcinilholina, ki se imenuje depolarizacijski blok faze I. Vendar pa se v počasnih skeletnih mišicah mačk in ljudi ob sočasnem dajanju s halogeniranimi narkotičnimi plini tvori t.i. II faza depolarizacijskega bloka 4 .

Razvoj te faze je povezan z naslednjim mehanizmom. Postopoma se zaradi odprtja K + kanalov in sproščanja kalijevih ionov iz celice njena membrana repolarizira in obnovi se občutljivost natrijevih kanalčkov. Vendar pa acetilholin, ki se sprosti med prehodom živčnega impulza, še vedno ne more povzročiti aktivacije receptorjev, saj ostanejo povezani s sukcinilholinom, ki ščiti njihov aktivni center. to. v tej fazi se sukcinilholin obnaša kot tipičen antidepolarizirajoči mišični relaksant in vzdržuje stanje mlahave mišične paralize.

Konec delovanja sukcinilholina je povezan z njegovo hidrolizo pod vplivom holinesteraze (pri hidrolizi ima glavno vlogo psevdoholinesteraza).

FC: Molekula sukcinilholina vsebuje 2 kvaterna atoma dušika, zato izredno slabo prodira skozi histohematske pregrade, ne vstopa v centralni živčni sistem in se uporablja le kot intravenska infuzija ali injekcija za ustvarjanje mišične relaksacije.

Presnova sukcinilholina poteka v krvni plazmi zaradi hidrolize s psevdoholinesterazo v 2 molekuli holina, acetata in sukcinata. Hitrost hidrolize ni odvisna od delovanja jeter in ledvic, zato se sukcinilholin lahko uporablja pri bolnikih s kroničnimi boleznimi jeter in ledvic.

PE: Mioparalitični učinek sukcinilholina se razvije v 30-60 sekundah po dajanju in traja le 10-15 minut. Takoj po zaužitju lahko opazimo kratkotrajne trzanje (fascikulacije) mišic, ki jih nadomesti paraliza. Toda hkrati se narava razvoja paralize razlikuje od tiste z uvedbo antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov. Najprej se izklopijo mišice vratu in okončin, nato paraliza zajame mišice obraza, žvečilne in okulomotorne mišice (vendar te mišične skupine nikoli niso popolnoma paralizirane) in mišice žrela. Nazadnje se izklopi mišičnost telesa.

Dihalne mišice so izjemno odporne na delovanje sukcinilholina (njegov razpon mioparalitičnega delovanja je 1:1.000) in so blokirane le ob uporabi toksičnih odmerkov zdravila.

Tabela 7. Primerjalne značilnosti depolarizirajočih in antidepolarizirajočih blokov.

Parameter	Antidepolarizacijski blok (tubokurarin)	Depolarizacijski blok (sukcinilholin)
Vrsta paralize		Fascikulacije, ki vodijo do mlahave paralize
Občutljivost vrste	Podgane > zajci > mačke	Mačke > zajci > podgane
Vpliv na membrano mišičnih vlaken	Povečan prag depolarizacije	Depolarizacija
Vpliv na izolirano skeletno mišico	manjka	Mišična kontraktura
Uvedba neostigmina	Odpravlja blokado	Ne vpliva na blok
Padec temperature	Zmanjša blokado	Okrepi blok
Vpliv katodnega toka na mišico	Zmanjša blokado	Okrepi blok
Vrstni red razvoja paralize	Prsti, oči → okončine → vrat, obraz → trup → dihalne mišice	Vrat, udi → obraz, čeljusti, oči, žrelo → trup → → → dihalne mišice

Lastnosti aplikacije. Sukcinilholin se najpogosteje uporablja za intubacijo sapnika, zmanjšanje izpahnjenega kolka ali rame (ker velika mišična masa v teh predelih onemogoča trakcijo kosti). Vendar je treba zapomniti, da sto sukcinilholina ni primerno za repozicijo pri zdrobljenih zlomih, ker v tem primeru lahko začetno trzanje mišic povzroči premik drobcev in poškodbo nevrovaskularnih snopov.

Običajno se sukcinilholin daje v odmerku 1,5-2,0 mg/kg.

NE: Sukcinilholin je sproščalec histamina in njegovo dajanje lahko izzove sproščanje histamina, kar povzroči bronhospazem. Ta učinek lahko preprečite, če najprej injicirate zaviralec H1 (antihistaminik) - difenhidramin (difenhidramin).

Mišične fascikulacije, ki jih povzroča sukcinilholin, povzročijo mikrotravme skeletnih vlaken, ki jih po koncu zdravila spremljajo vlečne bolečine v mišicah, ki se pojavijo po 10-12 urah. Ta učinek je mogoče preprečiti s predhodnim dajanjem 5-10 mg diazepama, ki zniža mišični tonus.

Dolgotrajna depolarizacija skeletnih mišic vodi do odpiranja kalijevih kanalčkov in sproščanja kalijevih ionov iz mišičnega vlakna, da bi ga ponovno polarizirali. Izguba kalija je tako velika, da lahko povzroči klinično pomembno hiperkalemijo z mišično oslabelostjo, motnjami srčnega ritma tipa blokade (zlasti pri ljudeh, ki jemljejo srčne glikozide).

Sukcinilholin lahko stimulira avtonomne ganglije. To lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka. Poleg tega poveča tonus zunanjih mišic očesa in nekoliko stisne zrklo, zato se ne uporablja v oftalmologiji, pa tudi pri bolnikih s travmatskimi poškodbami zrkla.

Včasih se pri uporabi sukcinilholina razvije idiosinkrazija, ki se lahko kaže v obliki dveh stanj:

Nenormalno podaljšanje mioparalitičnega delovanja sukcinilholina do 3-5 ur. Ta učinek je povezan z dedno pomanjkljivostjo psevdoholinesteraze (pojavi se s frekvenco 1:8.000-9.000). Za izločitev učinka sukcinilholina pri takih bolnikih je treba injicirati psevdoholinesterazo ali transfuzirati 500 ml krvi darovalca (ki prav tako vsebuje psevdoholinesterazo).

Maligna hipertermija. Pojavi se s pogostnostjo 1:15.000 pri otrocih in 1:100.000 pri odraslih. Verjetnost razvoja se poveča s kombinirano uporabo sukcinilholina s halogeniranimi anestetičnimi plini. Menijo, da je razvoj tega sindroma povezan z dedno okvaro v strukturi T-tubulov mišičnih vlaken. Pod vplivom sukcinilholina pride do velikega sproščanja kalcijevih ionov iz T-tubulov sarkoplazemskega retikuluma, kar vodi do stimulacije bioenergetskih procesov v mišicah, povečanja kontraktilne termogeneze. Za simptome maligne hipertermije so značilni:

Hipertermija (temperatura se dvigne za 0,5 °C vsakih 15 minut);

Togost skeletnih mišic namesto pričakovane sprostitve;

Tahikardija nad 140 utripov na minuto s prehodom na aritmijo in akutno srčno popuščanje;

Metabolična in respiratorna acidoza (poveča se tvorba laktata in CO 2 );

hiperkaliemija;

DIC sindrom.

Pomoč pri razvoju maligne hipertermije je intravensko dajanje dantrolena (zdravilo, ki preprečuje sproščanje kalcija iz sarkoplazemskega retikuluma), vdihavanje 100% kisika, odprava hipertermije (bolnik je pokrit z ledom, izpiranje želodca in mehurja izvajamo z ledeno mrzlo fiziološko raztopino, intravensko infuzijo fiziološke raztopine, ohlajene na 4С v volumnu 500-1000 ml). Aktivnosti nadaljujemo, dokler telesna temperatura ne pade pod 38°C. Za odpravo hiperkalemije intravensko dajemo 20-40 enot insulina v 40-60 ml 40% glukoze.

VW: prašek v ampulah po 100, 250 in 500 mg, 2% raztopina v ampulah po 5 in 10 ml.

Antagonisti mišičnih relaksantov

V primeru prevelikega odmerjanja antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov ali potrebe po nujni prekinitvi njihovega mioparalitičnega delovanja se uporabljajo antiholinesterazna sredstva. Blokirajo holinesterazo, zaradi česar se hidroliza acetilholina ustavi in njegova koncentracija v sinapsi se poveča. Presežek acetilholina lahko izpodrine mišični relaksant iz njegove povezave z receptorjem in obnovi prevodnost. Običajno se zatečejo k intravenskemu dajanju 0,5-2,0 ml 0,05% raztopine neostigmina. Ker neostigmin poveča raven acetilholina tako v nevromuskularnih sinapsah kot v M-holinergičnih sinapsah notranjih organov, da bi se izognili neželenemu M-holinomimetičnemu učinku neostigmina, bolniku pred uporabo dajemo 0,5-1,0 mg atropina.

V primeru prevelikega odmerjanja depolarizirajočih mišičnih relaksantov njihov učinek ne zahteva posebnega izločanja zdravila zaradi hitre hidrolize s psevdoholinesterazo. Pri bolnikih s pomanjkanjem psevdoholinesteraze lahko njegovo delovanje ustavimo z intravenskim dajanjem 500 ml darovane krvi, ki vsebuje ta encim.

Mišični relaksanti za lajšanje mišičnih krčev, ko se zatečejo k njihovemu jemanju? Številne akutne in kronične bolezni mišično-skeletnega sistema spremljajo vztrajni krči skeletnih mišic. To okrepi obstoječi sindrom bolečine in lahko pomaga popraviti patološke položaje prizadetih delov telesa. Poleg tega spazmodične mišice postanejo napete in včasih stisnejo bližnje nevrovaskularne snope. Zato režim zdravljenja številnih bolezni vključuje mišične relaksante, ki vam omogočajo obvladovanje mišičnih krčev.

Kako delujejo mišični relaksanti?

Po priporočilih zdravnika o jemanju mišičnih relaksantov se ljudje pogosto sprašujejo, kaj je to. Pogosto po pomoti ljudje začnejo jemati antispazmodike (običajno No-shpu ali drotaverin) in so razočarani, ne da bi dosegli želeni učinek.

Pravzaprav gre za 2 različni skupini zdravil.

Mišični relaksanti delujejo na prečno progaste mišice, ki so namenjene vzdrževanju položaja telesa in izvajanju prostovoljnih in avtomatiziranih gibov. Imenuje se tudi skeletna, ker so takšne mišice pritrjene na kosti. Toda antispazmodiki delujejo predvsem na gladka mišična vlakna, ki se nahajajo v stenah krvnih žil in votlih notranjih organov. Zato so indikacije za ta sredstva drugačne.

Mišični relaksanti so razvrščeni glede na mehanizem delovanja. So centralni in periferni, odvisno od področja uporabe molekul zdravilne učinkovine. Vsaka skupina vključuje zdravila z različno molekularno strukturo, ki določa značilnosti njihove uporabe.

Periferno delujoča zdravila so depolarizirajoča, nedepolarizirajoča in mešana. Imajo kurare podoben učinek, vplivajo na živčno-mišični prenos na nivoju sinaps z acetilholinskimi receptorji.

Nedepolarizirajoča zdravila tekmujejo z acetilholinom in jih imenujemo tudi antidepolarizirajoča zdravila. Zaradi vsebnosti dušikovih atomov so periferni mišični relaksanti topni v vodi in praktično ne prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado. Uničijo se z delovanjem prebavnih encimov, zato jih lahko dajemo le parenteralno. Zdravila te skupine so precej močna, zato je treba strogo upoštevati odmerek in nadzorovati delovanje dihalnih mišic glede na njihovo uporabo.

Centralni mišični relaksanti delujejo na ravni centralnega živčnega sistema. Vplivajo na nastanek ekscitatornih impulzov v določenih motoričnih predelih možganov in nekaterih delih hrbtenjače. Stabilnost njihovih molekul in značilnosti farmakodinamike omogočajo uporabo številnih teh zdravil v obliki tablet in raztopin za parenteralno dajanje. Pogosto so predpisani za različne bolezni hrbtenice in druge patologije mišično-skeletnega sistema, vključno z ambulantnim zdravljenjem.

Področje uporabe

Mišični relaksanti osrednjega delovanja so vključeni v protokol anestezije za različne kirurške posege, saj njihovo dajanje olajša intubacijo sapnika in vam omogoča, da začasno blokirate delo dihalnih mišic, če je potrebno mehansko prezračevanje (umetno prezračevanje pljuč). Uporabljajo se tudi v travmatologiji med repozicijo premaknjenih fragmentov med zlomom za sprostitev velikih mišičnih skupin. Nekatera zdravila se uporabljajo za lajšanje rezistentnega konvulzivnega sindroma in v sodobni različici elektrokonvulzivne terapije.

Periferni mišični relaksanti imajo veliko širšo uporabo, ne le zaradi enostavne uporabe, temveč tudi zaradi višjega varnostnega profila.

Najpogostejši primeri, v katerih so predpisana zdravila te skupine:

izrazit miofascialni sindrom, vključno s psihosomatskimi in nevrotičnimi vzroki, kroničnim stresom;
sindrom kronične bolečine različnega izvora, pogosto zaradi prisotnosti mišičnih krčev;
v prisotnosti centralne paralize (po možganski kapi, z multiplo sklerozo, cerebralno paralizo).

Preprosto povedano, centralni mišični relaksanti so pogosto predpisani za lokalno ali obsevanje okončin in vratu, s spastično paralizo. In v prisotnosti mišične napetosti v predelu materničnega vratu je lahko indikacija za ta zdravila.

Kontraindikacije

Uporaba mišičnih relaksantov je omejena s prisotnostjo ledvične in jetrne insuficience, miastenije gravis in miasteničnega sindroma, Parkinsonove bolezni, peptičnega ulkusa, preobčutljivosti na sestavine zdravila.

Kontraindikacije za predpisovanje te skupine zdravil so epilepsija in konvulzivni sindrom druge etiologije. Toda z nerešljivimi napadi, ki ogrožajo srčni zastoj, se lahko zdravnik odloči za dajanje mišičnih relaksantov, medtem ko bolnika prenese na mehansko prezračevanje. Hkrati uporaba mišičnega relaksanta ni način za boj proti konvulzijam, temveč vam omogoča le zmanjšanje spazma zgornjih dihalnih poti in dihalnih mišic, da dosežete nadzorovano dihanje.

Mišični relaksanti so nezaželeni za nosečnice in doječe ženske. Takšna zdravila so predpisana le, če so druge metode zdravljenja neučinkovite, če je možna korist za mater večja od tveganja zapletov pri otroku.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

V ozadju uporabe mišičnih relaksantov se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

glavobol, omotica;
splošna šibkost;
slabost, nelagodje v trebuhu;
suha usta;
znižanje krvnega tlaka (predvsem pri uporabi perifernih zdravil);
kožni izpuščaj;
anafilaktični šok;
oslabelost mišic obraza, vratu in dihalnih mišic (medrebrne mišice in diafragma) - z uporabo relaksantov perifernih mišic.

Neupoštevanje zdravniških priporočil in nepooblaščeno preseganje dovoljenega odmerka je preobremenjeno z razvojem prevelikega odmerjanja, ki je lahko smrtno nevarno. Toda izraziti neželeni učinki se lahko razvijejo v ozadju povprečnega terapevtskega odmerka zdravila. Pri uporabi perifernih mišičnih relaksantov je to lahko posledica pomanjkanja acetilholina zaradi prirojenih značilnosti ali uporabe drugih zdravil.

Izboljšajte akcijo mišični relaksanti alkohol, psihotropna zdravila in zdravila, ki vplivajo na hitrost presnove zdravil v jetrih.

Prevelik odmerek mišičnih relaksantov zahteva nujno oskrbo. Ker obstaja velika nevarnost zastoja dihanja zaradi zaviranja dela dihalnih mišic, poskušajo bolnika hospitalizirati na oddelku za intenzivno nego. Če so bila uporabljena antidepolarizirajoča zdravila, se v režim zdravljenja uvede proserin ali druga antiholinesterazna sredstva. Protistrupov za druge mišične relaksante ni, zato se v vseh drugih primerih uporabljajo metode čiščenja krvi, mehansko prezračevanje in izvaja se simptomatsko zdravljenje.

Glavni predstavniki

Seznam najpogosteje uporabljenih mišičnih relaksantov centralnega delovanja v Ruski federaciji vključuje zdravila, kot so baklofen, sirdalud, midokalm in njihovi analogi.

Poleg tega se lahko uporabljajo tudi sredstva drugih farmacevtskih skupin z dodatnim delovanjem mišičnega relaksanta - na primer pomirjevala in memantinska zdravila.

In v estetski kozmetologiji se uporabljajo mišični relaksanti Mirra (rastlinskega izvora) in pripravki botulinskega toksina. Klinična praksa in ocene kažejo, da vam omogočajo, da dosežete jasno in trajno sprostitev obraznih mišic s povečanim tonusom.

Sprostitev mišic z odpravo krčev skeletnih mišic vam omogoča, da vplivate na enega od pomembnih mehanizmov za razvoj bolečine, izboljšate bolnikovo stanje s spastično paralizo in celo povečate vizualno privlačnost. Toda mišičnih relaksantov se ne sme uporabljati nenadzorovano, ker lahko ta zdravila povzročijo resne stranske učinke. Poleg tega bo posvetovanje z zdravnikom razjasnilo vzrok simptomov in izbralo najprimernejši kompleksni režim zdravljenja.

Mišični relaksanti ali mišični relaksanti so zdravila, ki povzročijo sprostitev progastih mišic.

Razvrstitev mišičnih relaksantov.

Splošno sprejeta je klasifikacija, v kateri so mišični relaksanti razdeljeni na centralne in periferne. Mehanizem delovanja teh dveh skupin se razlikuje po stopnji vpliva na sinapse. Centralni mišični relaksanti vplivajo na sinapse hrbtenjače in podolgovate medule. In periferno - neposredno v sinapse, ki prenašajo vzbujanje v mišico. Poleg zgornjih skupin obstaja klasifikacija, ki ločuje mišične relaksante glede na naravo učinka.

Centralni mišični relaksanti se v anestezijski praksi ne uporabljajo pogosto. Toda zdravila perifernega delovanja se aktivno uporabljajo za sprostitev skeletnih mišic.

Dodeli:

depolarizirajoči mišični relaksanti;
antidepolarizirajoči mišični relaksanti.

Obstaja tudi razvrstitev glede na trajanje delovanja:

ultrashort - deluje 5-7 minut;
kratek - manj kot 20 minut;
srednje - manj kot 40 minut;
dolgotrajno - več kot 40 minut.

Ultrakratki so depolarizirajoči mišični relaksanti: Listenon, sukcinilholin, ditilin. Kratko, srednje in dolgo delujoča zdravila so večinoma nedepolarizirajoči mišični relaksanti. Kratkodelujoči: mivakurij. Srednje delovanje: atrakurij, rokuronij, cisatrakurij. Dolgo delujoči: tubokurorin, orfenadrin, pipekuronij, baklofen.

Mehanizem delovanja mišičnih relaksantov.

Nedepolarizirajoče mišične relaksante imenujemo tudi nedepolarizirajoči ali kompetitivni. To ime v celoti označuje njihov mehanizem delovanja. Mišični relaksanti nedepolarizirajočega tipa tekmujejo z acetilholinom v sinaptičnem prostoru. Tropski so za iste receptorje. Toda acetilholin se pod vplivom holinesteraze uniči v nekaj milisekundah. Zato ne more tekmovati z mišičnimi relaksanti. Zaradi tega delovanja acetilholin ne more delovati na postsinaptično membrano in povzročiti procesa depolarizacije. Prekinjena je veriga prevodnosti nevromuskularnega impulza. Mišica ni vznemirjena. Za zaustavitev blokade in obnovitev prevodnosti je treba dati antiholinesterazna zdravila, na primer neostigmin ali neostigmin. Te snovi bodo uničile holinesterazo, acetilholin se ne bo razgradil in bo lahko tekmoval z mišičnimi relaksanti. Prednost bodo imeli naravni ligandi.

Mehanizem delovanja depolarizirajočih mišičnih relaksantov je ustvarjanje obstojnega depolarizirajočega učinka, ki traja približno 6 ur. Depolarizirana postsinaptična membrana ne more sprejemati in prevajati živčnih impulzov, veriga prenosa signala do mišice je prekinjena. V tem primeru bo uporaba antiholinesteraznih zdravil kot protistrupa napačna, saj bo nakopičeni acetilholin povzročil dodatno depolarizacijo in povečal nevromuskularno blokado. Depolarizirajoči relaksanti so večinoma ultrakratkega delovanja.

Včasih mišični relaksanti združujejo delovanje depolarizirajočih in tekmovalnih skupin. Mehanizem tega pojava ni znan. Predpostavlja se, da imajo antidepolarizirajoči mišični relaksanti naknadni učinek, pri katerem mišična membrana pridobi stabilno depolarizacijo in za nekaj časa postane neobčutljiva. Praviloma so to dolgotrajnejša zdravila.

Uporaba mišičnih relaksantov.

Prvi mišični relaksanti so bili alkaloidi nekaterih rastlin ali kurare. Potem so se pojavili njihovi sintetični kolegi. Ni povsem pravilno, da bi vse mišične relaksante imenovali kurare podobne snovi, saj se mehanizem delovanja nekaterih sintetičnih zdravil razlikuje od mehanizma delovanja alkaloidov.

Glavno področje uporabe mišičnih relaksantov je postala anesteziologija. Trenutno klinična praksa ne more brez njih. Izum teh snovi je naredil velik preskok na področju anesteziologije. Mišični relaksanti so omogočili zmanjšanje globine anestezije, boljši nadzor nad delovanjem telesnih sistemov in ustvarili pogoje za uvedbo endotrahealne anestezije. Pri večini operacij je glavni pogoj dobra sprostitev progastih mišic.

Učinek mišičnih relaksantov na delovanje telesnih sistemov je odvisen od selektivnosti učinka na receptorje. bolj ko je zdravilo selektivno, manj stranskih učinkov na organih, ki jih povzroča.

V anesteziologiji se uporabljajo naslednji mišični relaksanti: sukcinilholin, ditilin, listenon, mivakurij, cisatrakurij, rokuronij, atrakurij, tubokurarin, mivakurij, pipekuronij in drugi.

Poleg anesteziologije so mišični relaksanti našli uporabo v travmatologiji in ortopediji za sprostitev mišic med zmanjšanjem dislokacije, zloma, pa tudi pri zdravljenju bolezni hrbta in ligamentnega aparata.

Stranski učinki relaksantov.

S strani srčno-žilnega sistema lahko mišični relaksanti povzročijo povišanje srčnega utripa in zvišanje pritiska. Sukcinilholin ima dvojni učinek. Če je odmerek majhen, povzroči bradikardijo in hipotenzijo, če je velik - nasprotne učinke.

Relaksanti depolarizirajočega tipa lahko povzročijo hiperkalemijo, če je bolnikova raven kalija na začetku povišana. Ta pojav se pojavi pri bolnikih z opeklinami, večjimi poškodbami, črevesno obstrukcijo, tetanusom.

V pooperativnem obdobju sta neželena učinka dolgotrajna mišična oslabelost in bolečina. To je posledica stalne depolarizacije. Podaljšano okrevanje dihalne funkcije je lahko povezano tako z delovanjem mišičnih relaksantov kot s hiperventilacijo, obstrukcijo dihalnih poti ali prevelikim odmerkom dekurarizacijskih zdravil (neostigmin).

Sukcinilholin lahko poveča pritisk v možganskih prekatih, znotraj očesa, v lobanji. Zato je njegova uporaba v ustreznih operacijah omejena.

Mišični relaksanti depolarizirajočega tipa lahko v kombinaciji z zdravili za splošno anestezijo povzročijo maligno zvišanje telesne temperature. To je življenjsko nevarno stanje, ki ga je težko ustaviti.

Glavna imena zdravil in njihovi odmerki.

Tubokurarin. Odmerek tubokurarina za anestezijo je 0,5-0,6 mg/kg. Zdravilo je treba dajati počasi, 3 minute. Med operacijo se delno dajejo vzdrževalni odmerki 0,05 mg/kg. Ta snov je naravni alkaloid kurare. Nagnjen je k znižanju tlaka, v velikih odmerkih povzroča znatno hipotenzijo. Protistrup tubokurarina je prozerin.

Ditilin. To zdravilo spada v depolarizirajočo vrsto relaksantov. Ima kratek, a močan učinek. Ustvari dobro nadzorovano sprostitev mišic. Glavni stranski učinki: dolgotrajna apneja, zvišanje krvnega tlaka. Specifičnega protistrupa ni. Droge imajo podoben učinek poslušaj, sukcinilholin, mišični relaksan.

Diplatz v. Nepolarizirajoči mišični relaksant. Traja približno 30 minut. Zadostni odmerek za eno operacijo je 450-700 mg. Pri njegovi uporabi niso opazili pomembnih stranskih učinkov.

pipekuronij. Odmerek za anestezijo je 0,02 mg/kg. Deluje dolgo časa, 1,5 ure. Za razliko od drugih zdravil je bolj selektiven in ne vpliva na srčno-žilni sistem.

Esmeron(rokuronij). Odmerek za intubacijo 0,45-0,6 mg/kg. Veljavnost do 70 minut. Bolusni odmerki med operacijo 0,15 mg/kg.

pankuronij. Znan kot Pavulon. Zadostni odmerek za anestezijo je 0,08-0,1 mg/kg. Vzdrževalni odmerek 0,01-0,02 mg/kg se daje vsakih 40 minut. Ima več stranskih učinkov s strani srčno-žilnega sistema, saj je neselektivno zdravilo. Lahko povzroči aritmijo, hipertenzijo, tahikardijo. Pomembno vpliva na intraokularni tlak. Uporablja se lahko pri operacijah carskega reza, saj slabo prehaja skozi placento.

Vsa ta zdravila uporabljajo izključno anesteziologi-reanimatologi ob prisotnosti specializirane respiratorne opreme!

V medicini pogosto obstajajo situacije, ko je potrebno sprostiti mišična vlakna. Za te namene se vnesejo v telo, blokirajo živčno-mišične impulze in sproščajo progaste mišice.

Zdravila te skupine se pogosto uporabljajo v kirurgiji, za lajšanje konvulzij, pred repozicioniranjem izpahnjenega sklepa in celo med poslabšanjem osteohondroze.

Mehanizem delovanja zdravil

Pri hudih bolečinah v mišicah se lahko pojavi krč, posledično je gibanje v sklepih omejeno, kar lahko povzroči popolno nepremičnost. To vprašanje je še posebej pereče pri osteohondrozi. Stalni spazem moti pravilno delovanje mišičnih vlaken, zato se zdravljenje raztegne za nedoločen čas.

Za povrnitev splošnega počutja bolnika v normalno stanje so predpisani mišični relaksanti. Pripravki za osteohondrozo so povsem sposobni sprostiti mišice in zmanjšati vnetni proces.

Glede na lastnosti mišičnih relaksantov lahko rečemo, da najdejo svojo uporabo na kateri koli stopnji zdravljenja osteohondroze. Pri njihovi uporabi so učinkovitejši naslednji postopki:

Sporočilo. Na izpostavljenost se najbolje odzovejo sproščene mišice.
Manualna terapija. Ni skrivnost, da je učinek zdravnika učinkovitejši in varnejši, bolj sproščene mišice.
Fizioterapevtski postopki.
Učinek protibolečinskih sredstev se poveča.

Če pogosto doživljate ali trpite zaradi osteohondroze, ne smete sami predpisovati mišičnih relaksantov, zdravila v tej skupini mora predpisati le zdravnik. Dejstvo je, da imajo precej obsežen seznam kontraindikacij in neželenih učinkov, zato lahko le zdravnik izbere zdravilo za vas.

Razvrstitev mišičnih relaksantov

Razdelitev zdravil v tej skupini v različne kategorije je mogoče obravnavati z različnih zornih kotov. Če govorimo o tem, kaj so mišični relaksanti, obstajajo različne klasifikacije. Če analiziramo mehanizem delovanja na človeško telo, lahko ločimo le dve vrsti:

Periferna zdravila.
Centralni mišični relaksanti.

Zdravila imajo lahko različen učinek v trajanju, odvisno od tega razlikujejo:

Ultra kratko delovanje.
kratek.
Srednje.
Dolga.

Samo zdravnik lahko natančno ve, katero zdravilo je za vas najboljše v posameznem primeru, zato se ne zdravite sami.

Periferni mišični relaksanti

Sposoben blokirati živčne impulze, ki prehajajo v mišična vlakna. Široko se uporabljajo: med anestezijo, s konvulzijami, s paralizo med tetanusom.

Mišične relaksante, zdravila perifernega delovanja, lahko razdelimo v naslednje skupine:

Vsa ta zdravila vplivajo na holinergične receptorje v skeletnih mišicah in so zato učinkovita pri mišičnih krčih in bolečinah. Delujejo precej nežno, kar jim omogoča uporabo pri različnih kirurških posegih.

Zdravila centralnega delovanja

Mišične relaksante te skupine lahko glede na kemično sestavo razdelimo tudi na naslednje vrste:

Derivati glicerina. To so Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
Na osnovi benzimidazola - "Flexin".
Mešana zdravila, na primer Mydocalm, Baclofen.

Centralni mišični relaksanti lahko blokirajo reflekse, ki imajo veliko sinaps v mišičnem tkivu. To dosežejo tako, da zmanjšajo aktivnost internevronov v hrbtenjači. Ta zdravila ne le sproščajo, ampak imajo širši učinek, zato se uporabljajo pri zdravljenju različnih bolezni, ki jih spremlja povečan mišični tonus.

Ti mišični relaksanti praktično ne vplivajo na monosinaptične reflekse, zato jih je mogoče uporabiti za odstranitev in ne izklop naravnega dihanja.

Če so vam predpisani mišični relaksanti (zdravila), lahko najdete naslednja imena:

"Metakarbamol".
"Baklofen".
"Tolperizon".
"Tizanidin" in drugi.

Bolje je, da začnete jemati zdravila pod nadzorom zdravnika.

Načelo uporabe mišičnih relaksantov

Če govorimo o uporabi teh zdravil v anesteziologiji, lahko opazimo naslednja načela:

Mišične relaksante je treba uporabljati le, ko je bolnik nezavesten.
Uporaba takšnih zdravil močno olajša umetno prezračevanje pljuč.
Ni najpomembnejša stvar za odstranitev, glavna naloga je izvedba celovitih ukrepov za izvajanje izmenjave plinov in vzdrževanje krvnega obtoka.
Če se med anestezijo uporabljajo mišični relaksanti, to ne izključuje uporabe anestetikov.

Ko so zdravila te skupine trdno vstopila v medicino, bi lahko varno govorili o začetku nove dobe v anesteziologiji. Njihova uporaba nam je omogočila sočasno reševanje več problemov:

Po uvedbi tovrstnih zdravil v prakso je anesteziologija lahko postala samostojna panoga.

Področje uporabe mišičnih relaksantov

Glede na to, da imajo snovi iz te skupine zdravil obsežen učinek na telo, se pogosto uporabljajo v medicinski praksi. Naštejemo lahko naslednja navodila:

Pri zdravljenju nevroloških bolezni, ki jih spremlja povečan tonus.
Če uporabljate mišične relaksante (zdravila), se bodo tudi bolečine v spodnjem delu hrbta zmanjšale.
Pred operacijo v trebušni votlini.
Med kompleksnimi diagnostičnimi postopki za določene bolezni.
Med elektrokonvulzivno terapijo.
Pri izvajanju anesteziologije brez izklopa naravnega dihanja.
Za preprečevanje zapletov po poškodbah.
Bolnikom se pogosto predpisujejo mišični relaksanti (zdravila) za osteohondrozo.
Za lažji proces okrevanja po
Prisotnost medvretenčne kile je tudi indikacija za jemanje mišičnih relaksantov.

Kljub tako obsežnemu seznamu uporabe teh zdravil jih ne smete predpisovati sami, brez posvetovanja z zdravnikom.

Neželeni učinki po jemanju

Če so vam predpisali mišične relaksante (zdravila), naj vas bolečine v križu vsekakor pustijo pri miru, pri jemanju teh zdravil se lahko pojavijo le neželeni učinki. Na nekaterih je to mogoče, vendar obstajajo resnejši, med njimi je treba omeniti naslednje:

Zmanjšana koncentracija, kar je najbolj nevarno za ljudi, ki sedijo za volanom avtomobila.
Znižanje krvnega tlaka.
Povečana živčna razdražljivost.
Močenje postelje.
alergijske manifestacije.
Težave iz gastrointestinalnega trakta.
Konvulzivna stanja.

Še posebej pogosto se lahko vse te manifestacije diagnosticirajo z napačnim odmerkom zdravil. To še posebej velja za antidepolarizirajoča zdravila. Nujno jih prenehajte jemati in se posvetujte z zdravnikom. Raztopina neostigmina se običajno predpisuje intravensko.

Depolarizirajoči mišični relaksanti so v tem pogledu bolj neškodljivi. Ko so preklicani, se bolnikovo stanje normalizira in uporaba zdravil za odpravo simptomov ni potrebna.

Bodite previdni pri jemanju tistih mišičnih relaksantov (zdravil), katerih imena vam niso znana. V tem primeru se je bolje posvetovati z zdravnikom.

Kontraindikacije za uporabo

Jemanje kakršnih koli zdravil je treba začeti šele po posvetovanju z zdravnikom, ta zdravila pa še posebej. Imajo celoten seznam kontraindikacij, med katerimi so:

Ne smejo jih jemati ljudje, ki imajo težave z ledvicami.
Kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah.
Psihološke motnje.
Alkoholizem.
Epilepsija.
Parkinsonova bolezen.
Odpoved jeter.
Otroška starost do 1 leta.
Ulkusna bolezen.
miastenija.
Alergijske reakcije na zdravilo in njegove sestavine.

Kot lahko vidite, imajo mišični relaksanti (zdravila) veliko kontraindikacij, zato ne smete še bolj škodovati svojemu zdravju in jih začeti jemati na lastno nevarnost in tveganje.

Zahteve za mišične relaksante

Sodobna zdravila ne bi smela biti le učinkovita pri lajšanju mišičnih krčev, temveč tudi izpolnjevati nekatere zahteve:

Eno od teh zdravil, ki praktično izpolnjuje vse zahteve, je Mydocalm. Verjetno se zato že več kot 40 let uporablja v medicinski praksi, ne samo pri nas, ampak tudi marsikje drugje.

Med osrednjimi mišičnimi relaksanti se bistveno razlikuje od drugih na bolje. To zdravilo deluje na več ravneh hkrati: odstranjuje povečane impulze, zavira nastanek bolečinskih receptorjev in upočasnjuje prevajanje hiperaktivnih refleksov.

Zaradi jemanja zdravila se ne zmanjša samo mišična napetost, temveč opazimo tudi njegov vazodilatacijski učinek. To je morda edino zdravilo, ki lajša krče mišičnih vlaken, vendar ne povzroča mišične oslabelosti in tudi ne deluje z alkoholom.

Osteohondroza in mišični relaksanti

Ta bolezen je v sodobnem svetu precej pogosta. Naš življenjski slog postopoma vodi do tega, da se pojavijo bolečine v hrbtu, na katere se poskušamo ne odzvati. Toda pride točka, ko bolečine ni več mogoče ignorirati.

Zatečemo se po pomoč k zdravniku, a pogosto izgubimo dragoceni čas. Postavlja se vprašanje: "Ali je mogoče uporabiti mišične relaksante pri boleznih mišično-skeletnega sistema?"

Ker je eden od simptomov osteohondroze mišični krč, je smiselno govoriti o uporabi zdravil za sprostitev spazmodičnih mišic. Med terapijo se najpogosteje uporabljajo naslednja zdravila iz skupine mišičnih relaksantov.

V terapiji običajno ni običaja jemanje več zdravil hkrati. To je na voljo, da lahko takoj prepoznate morebitne neželene učinke in predpišete drugo zdravilo.

Skoraj vsa zdravila so na voljo ne le v obliki tablet, ampak tudi v obliki injekcij. Najpogosteje je s hudim spazmom in hudim bolečinskim sindromom druga oblika predpisana za nujno oskrbo, to je v obliki injekcij. Zdravilna učinkovina hitreje prodre v kri in začne terapevtski učinek.

Tablete se običajno ne jemljejo na prazen želodec, da ne poškodujejo sluznice. Morate piti vodo. Injekcije in tablete so predpisane za jemanje dvakrat na dan, razen če ni posebnih priporočil.

Uporaba mišičnih relaksantov bo prinesla želeni učinek le, če se uporabljajo v kompleksni terapiji, obvezna je kombinacija s fizioterapijo, terapevtskimi vajami in masažo.

Kljub visoki učinkovitosti teh zdravil ne smete jemati brez predhodnega posveta z zdravnikom. Ne morete se sami odločiti, katero zdravilo je za vas pravo in bo imelo najboljši učinek.

Ne pozabite, da obstaja veliko kontraindikacij in stranskih učinkov, ki jih prav tako ne bi smeli zanemariti. Samo kompetentno zdravljenje vam bo omogočilo, da za vedno pozabite na bolečine in spazmodične mišice.