Tablete No-shpa - navodila za uporabo. No-shpa tablete - navodila za uporabo pri arterijski hipotenziji

Krči gladkih mišic pri boleznih žolčnega trakta: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis; krči gladkih mišic urinarnega sistema: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielitis, cistitis, krči mehurja; Kot adjuvantno zdravljenje:
s krči gladkih mišic gastrointestinalnega trakta: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis z zaprtjem in sindromom razdražljivega črevesja z napenjanjem po izključitvi bolezni, ki se kažejo kot "akutni abdomen". sindrom (apendicitis, peritonitis, perforacija razjede, akutni pankreatitis); tenzijski glavoboli (za peroralno uporabo); algomenoreja. Če se zdravilo uporablja kot adjuvans, se zdravilo daje parenteralno, kadar je nemogoče uporabiti tablete.

Spojina

1 zavihek. drotaverinijev klorid 40 mg. Pomožne snovi: magnezijev stearat - 3 mg, smukec - 4 mg, povidon - 6 mg, koruzni škrob - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.

Aplikacija

Pri peroralnem jemanju odraslih je priporočeni dnevni odmerek 120-240 mg (v 2-3 odmerkih). Največji enkratni odmerek je 80 mg. Največji dnevni odmerek je 240 mg. Povprečni dnevni odmerek za intramuskularno injiciranje pri odraslih je 40-240 mg (razdeljen na 1-3 injekcije). Pri akutni koliki (ledvični ali žolčni) se zdravilo daje intravensko počasi v odmerku 40-80 mg (trajanje dajanja je približno 30 sekund). Klinične študije o uporabi drotaverina pri otrocih niso bile izvedene. V primeru imenovanja zdravila No-shpa je največji dnevni peroralni odmerek za otroke, stare od 6 do 12 let, 80 mg v 2 odmerkih, starejših od 12 let - 160 mg v 2-4 odmerkih. Trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom. Pri jemanju zdravila brez posveta z zdravnikom je priporočeno trajanje jemanja običajno 1-2 dni. Če se v tem obdobju sindrom bolečine ne zmanjša, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, da pojasni diagnozo in po potrebi spremeni terapijo. V primerih, ko se drotaverin uporablja kot adjuvantno zdravljenje, je lahko trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom daljše (2-3 dni).

Možna imena izdelkov

No-shpa tab.40mg №24
NO-SHPA 40 mg TAB. #24
NO-SHPA 0,04 N24 TAB
NO-SHPA TABELA 40 mg. X24
NO-SHPA TAB. 40 MG #24
NO-SHPA 40 mg TAB. X24 (R)
(No-spa) No-spa tab.40mg №24

No-shpa 

Mednarodno nelastniško ime

Drotaverin

Dozirna oblika

Tablete, 40 mg

Spojina

Ena tableta vsebuje:

učinkovina - drotaverinijev klorid 40,0 mg

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, povidon, magnezijev stearat, smukec.

Opis

Okrogle tablete z bikonveksno rumeno površino z zelenkastim ali oranžnim odtenkom, z vtisnjenim " zdravilišče » na eni strani premera približno 7 mm in višine približno 3,4 mm.

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila za zdravljenje funkcionalnih črevesnih motenj.

Papaverin in njegovi derivati. Drotaverin.

Koda ATX A03 AD02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Drotaverin se hitro absorbira po peroralni in parenteralni uporabi. V veliki meri se veže na albumin v plazmi (95-98 %), alfa in beta globuline. Največja koncentracija v krvnem serumu je dosežena v 45-60 minutah po peroralni uporabi.

Po primarni presnovi 65% sprejetega odmerka drotaverina vstopi v sistemski krvni obtok v nespremenjeni obliki.

Drotaverin se presnavlja v jetrih. Njegova biološka razpolovna doba je 8-10 ur. V 72 urah se zdravilo skoraj popolnoma izloči iz telesa, približno 50 % se ga izloči z urinom, približno 30 % pa z blatom. Drotaverin se izloča predvsem v obliki presnovkov, nespremenjena oblika zdravila v urinu ni zaznana.

Farmakodinamika

No-shpa ® je izokinolinski derivat, ki ima antispazmodični učinek neposredno na gladke mišice.

Zaviranje encima fosfodiesteraze in posledično zvišanje ravni cAMP sta odločilna dejavnika v mehanizmu delovanja zdravila in vodita do sprostitve gladkih mišic z inaktivacijo lahke verige miozin kinaze (MLKM).

No-shpa ® zavira encim fosfodiesterazo (PDE) IVin vitro brez inhibicije izoencimov PDE III in PDE V. PDE IV ima pomembno vlogo pri zmanjševanju kontraktilnosti gladkih mišic; v zvezi s tem so lahko selektivni zaviralci PDE IV koristni pri zdravljenju hiperkinetičnih motenj in različnih bolezni, ki jih spremljajo spastična stanja gladkih mišic gastrointestinalnega trakta. Izoencim PDE III hidrolizira cAMP v gladkih mišičnih celicah miokarda in žil; to pojasnjuje dejstvo, da je drotaverin učinkovit antispazmodik, ki ne povzroča resnih srčno-žilnih stranskih učinkov in nima izrazitega terapevtskega učinka na srčno-žilni sistem.

Priprava No-shpa ® učinkovito pri krčih gladkih mišic tako živčne kot mišične etiologije. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije ima drotaverin enak učinek na gladke mišice prebavil, žolčevodov, genitourinarnega sistema in krvnih žil. Zaradi vazodilatacijskega učinka izboljša prekrvavitev tkiv.

Njegovo delovanje je močnejše od delovanja papaverina, absorpcija je hitrejša in popolnejša, manj se veže na beljakovine krvnega seruma. Prednost drotaverina je, da nima stimulativnega stranskega učinka na dihala, ki ga opazimo po parenteralni uporabi papaverina.

Indikacije za uporabo

- Z krči gladkih mišicpri bolezni žolčni trakt: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis

- Z krči gladkih mišic urinarnega trakta: nefrolitiaza, rolitiaza sečnice, pielitis, cistitis, tenezem mehurja

Kot pomožna terapija :

p ri krči gladkih mišic prebavil: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis z zaprtjem in napenjanje pri sindromu razdražljivega črevesa

Za tenzijske glavobole

pri ginekološke bolezni: dismenoreja (boleča menstruacija)

Odmerjanje in uporaba

Odrasli: običajen odmerek je120-240 mg na dan (razdeljeno v 2-3 odmerke). Klinične študije o uporabi drotaverina pri otrocih niso bile izvedene; če je imenovanje drotaverina potrebno:

otroci, stari od 6 do 12 let, je največji dnevni odmerek 80 mg v dveh odmerkih,

otroci, starejši od 12 let, je največji dnevni odmerek 160 mg v 2-4 odmerkih.

Uporaba dozirna plastična posodica: strPred uporabo odstranite zaščitni trak z vrha plastenke in nalepko z dna plastenke.

Nato pritisnite na vrh viale, da ena tableta pade iz odmerne odprtine na dnu.

Stranski učinki

Redko (≥1/10.000,<1/1000)

Glavobol, omotica, nespečnost

Slabost, zaprtje

Palpitacije, hipotenzija

Alergijske reakcije (angioedem, urtikarija, izpuščaj, srbenje)

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov zdravila

Huda odpoved jeter ali ledvic

Srčno popuščanje (sindrom nizkega minutnega volumna srca)

Starost otrok do 6 let

Interakcije z zdravili

Zaviralci fosfodiesteraze, kot je papaverin, zmanjšajo antiparkinsonski učinek levodope. Ob njihovi sočasni uporabi z levodopo se zmanjša antiparkinsonski učinek slednje, tj. lahko poveča tremor in togost.

Posebna navodila

Pri nizkem krvnem tlaku je potrebna večja previdnost pri uporabi zdravila.

Klinične študije pri otrocih niso bile izvedene.

Tableta No-shpy® 40 mg vsebuje 52 mg laktoze. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Nosečnost

Predklinični in Študije niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka, porod ali poporodno obdobje..

Vendar pa se zdravilo lahko daje nosečnicamšele po skrbnem tehtanju razmerja med koristjo in tveganjem.

Dojenje

Zaradi pomanjkanja podatkov iz kliničnih študij ni priporočljivo predpisovati zdravila med dojenjem.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Bolnike je treba opozoriti, da se morajo izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, kot je vožnja, če po zaužitju zdravila občutijo omotico. ali nadzor drugih mehanizmov.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanjabolnika je treba skrbno spremljati in prejemati simptomatsko in podporno zdravljenje, vključno z indukcijo bruhanja in/ali izpiranjem želodca.

Oblika za sprostitev in embalaža

10 tablet je v pretisnih omotih iz aluminijaste folije ali polivinilkloridne folije in aluminijaste folije.

2 konturni embalažiskupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku vstavite v kartonsko škatlo.

Ali pa je 24 tablet v pretisnih omotih iz PVC folije in aluminijaste folije.

1 konturno pakiranjeskupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku v paketu iz kartona.

Bodisi 60 tablet damo v dozirne plastične vsebnike ali 100 tablet damo v polipropilenske steklenice, zaprte s polietilenskim zamaškom.

Na plastenke in posode lepimo samolepilne papirnate etikete.

Viala ali vsebnik skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku je vstavljena v kartonsko škatlo.

Pogoji shranjevanja

Plastična dozirna posodashranjujte pri temperaturi 15ºС - 25ºС; viale in Pretisne omote je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C v originalni embalaži.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

5 let (steklenica)

3 leta ( dozirna plastikavsebnik in pretisni omoti).

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji izdaje iz lekarn

Brez recepta

Proizvajalec

HINOIN Plant of Pharmaceutical and Chemical Products CJSC,

Naslov lokacije : Levaiu. 5, 2112 Veresegyhaz, Madžarska

Imetnik potrdila o registraciji

sanofi-aventis CJSC, Madžarska

Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov o kakovosti izdelkov (blaga) na ozemlju Republike Kazahstan

Zdravilne učinkovine v 1 tableti: drotaverin hidroklorid - 40 mg

Oblika izdaje:

24 tablet v kartonski škatli

Farmakološki učinek:

Spazmolitik. Drotaverin je učinkovit pri krčih gladkih mišic tako nevrogenega kot mišičnega izvora. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije drotaverin sprošča gladke mišice prebavil, žolčevodov in genitourinarnega sistema.

Indikacije za uporabo:

Krči gladkih mišic pri boleznih žolčevodov: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis.
Krči gladkih mišic urinarnega trakta: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielitis, cistitis, krči mehurja.
Kot adjuvantno zdravljenje krčev gladkih mišic prebavil: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis z zaprtjem in sindrom razdražljivega črevesja z napenjanjem po izključitvi manifestiranih bolezni. s sindromom "akutnega abdomna" (apendicitis, peritonitis, perforacija razjede, akutni pankreatitis itd.).
Za tenzijske glavobole.
Z dismenorejo.

Odmerjanje in uporaba:

Odrasli:

Običajno je povprečni dnevni odmerek pri odraslih 120-240 mg (dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke). Največji enkratni odmerek je 80 mg. Največji dnevni odmerek je 240 mg.

otroci:

Klinične študije uporabe drotaverina pri otrocih niso bile izvedene.

V primeru predpisovanja drotaverina otrokom:

za otroke od 6 do 12 let je največji dnevni odmerek 80 mg, razdeljen na 2 odmerka.
za otroke, starejše od 12 let, je največji dnevni odmerek 160 mg, razdeljen na 2-4 odmerke.

Trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom

Pri jemanju zdravila brez posveta z zdravnikom je priporočeno trajanje jemanja običajno 1-2 dni. Če se v tem obdobju sindrom bolečine ne zmanjša, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, da pojasni diagnozo in po potrebi spremeni terapijo. V primerih, ko se drotaverin uporablja kot adjuvantno zdravljenje, je lahko trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom daljše (2-3 dni).

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov zdravila.
Huda odpoved jeter ali ledvic.
Hudo srčno popuščanje (sindrom nizkega srčnega utripa).
Starost otrok do 6 let.
Obdobje dojenja (pomanjkanje kliničnih podatkov).
Redka dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v pripravku).

Posebna navodila:

Tablete No-shpa 40 mg vsebujejo 52 mg laktoze. Lahko povzroči gastrointestinalne težave pri posameznikih z intoleranco za laktozo. Ta oblika je nesprejemljiva za bolnike s pomanjkanjem laktoze, galaktoze.

Pogoji shranjevanja:

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Zavihek No-shpa. 40 mg #64

Navodila za uporabo
Spojina
1 tableta vsebuje: drotaverinijevega klorida 40 mg.

Pomožne snovi: magnezijev stearat - 3 mg, smukec - 4 mg, povidon - 6 mg, koruzni škrob - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.
Tablete so rumene z zelenkastim ali oranžnim odtenkom, okrogle, bikonveksne, z vgraviranim "spa" na eni strani.

farmakološki učinek
Antispazmodik, derivat izokinolina. Ima močan antispazmodični učinek na gladke mišice zaradi zaviranja encima PDE tipa 4 (PDE4). Inhibicija PDE4 povzroči zvišanje koncentracije cAMP, inaktivacijo kinaze lahke verige miozina, kar dodatno povzroči relaksacijo gladkih mišic. Učinek drotaverina na zmanjšanje koncentracije ionov Ca2+ prek cAMP pojasnjuje antagonistični učinek drotaverina glede na Ca2+.
In vitro drotaverin zavira izoencim PDE4, ne da bi zaviral izoencime PDE3 in PDE5. Zato je učinkovitost drotaverina odvisna od koncentracije PDE4 v različnih tkivih. PDE4 je najpomembnejši za zatiranje kontraktilne aktivnosti gladkih mišic, zato je lahko selektivno zaviranje PDE4 koristno za zdravljenje hiperkinetičnih diskinezij in različnih bolezni, ki jih spremlja spastično stanje prebavil.
Hidroliza cAMP v miokardu in gladkih mišicah žil poteka predvsem s pomočjo izoencima PDE3, kar pojasnjuje dejstvo, da drotaverin z visoko antispazmodičnim delovanjem nima resnih stranskih učinkov na srce in krvne žile ter izrazitih učinkov na kardiovaskularni sistem.
Drotaverin je učinkovit pri krčih gladkih mišic tako nevrogenega kot mišičnega izvora. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije drotaverin sprošča gladke mišice prebavil, žolčevodov in genitourinarnega sistema.
Zaradi vazodilatacijskega delovanja drotaverin izboljša prekrvavitev tkiv.
Tako zgornji mehanizmi delovanja drotaverina odpravljajo krče gladkih mišic, kar vodi do zmanjšanja bolečine.

Indikacije za uporabo
Kot adjuvantno zdravljenje:
- s krči gladkih mišic prebavil: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis z zaprtjem in sindrom razdražljivega črevesa z napenjanjem;
- s tenzijskimi glavoboli;
- z dismenorejo (menstrualne bolečine).

Stranski učinki
V nadaljevanju so navedeni neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah, razdeljeni po organskih sistemih z navedbo pogostnosti njihovega pojavljanja v skladu z naslednjimi stopnjami, ki jih priporoča WHO: zelo pogosto (≥10 %), pogosto (≥1 %,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Iz živčnega sistema: redko - glavobol, omotica, nespečnost.
S strani kardiovaskularnega sistema: redko - občutek palpitacij, znižanje krvnega tlaka.
Iz prebavnega sistema: redko - slabost, zaprtje.
Iz imunskega sistema: redko - alergijske reakcije (angionevrotični edem, urtikarija, srbenje, izpuščaj).

Kontraindikacije
- huda odpoved jeter ali ledvic;
- hudo srčno popuščanje (sindrom nizkega minutnega volumna srca);
- starost otrok do 6 let;
- obdobje dojenja (klinični podatki niso na voljo);
- dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
- Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Izvedene študije niso pokazale teratogenih in embriotoksičnih učinkov drotaverina, pa tudi škodljivih učinkov na potek nosečnosti. Če pa je med nosečnostjo potrebna uporaba zdravila No-shpa, je treba biti previden in zdravilo predpisati šele po oceni razmerja med možno koristjo za mater in možnim tveganjem za plod.
Zaradi pomanjkanja potrebnih predkliničnih in kliničnih podatkov med dojenjem predpisovanje zdravila ni priporočljivo.

Uporaba pri otrocih
Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let.
Način uporabe
Odrasli so predpisani 1-2 tableti. naenkrat 2-3 krat / dan. Največji dnevni odmerek je 6 tablet. (kar ustreza 240 mg).
Klinične študije o uporabi drotaverina pri otrocih niso bile izvedene.
V primeru imenovanja zdravila No-shpa® za otroke:
- v starosti od 6 do 12 let - 40 mg (1 tab.) 1-2 krat / dan, največji dnevni odmerek je 80 mg (2 tab.);
- starejši od 12 let - 40 mg (1 tab.) 1-4 krat / dan ali 80 mg (2 tab.) 1-2 krat / dan. Največji dnevni odmerek je 160 mg (4 tablete).
Pri jemanju zdravila brez posveta z zdravnikom je priporočeno trajanje jemanja običajno 1-2 dni. V primerih, ko se drotaverin uporablja kot adjuvantno zdravljenje, je lahko trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom daljše (2-3 dni). Če sindrom bolečine ne izgine, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.

Metoda ocenjevanja učinkovitosti
Če lahko bolnik zlahka sam diagnosticira simptome svoje bolezni, ker so mu dobro poznane, potem uspešnost zdravljenja, namreč izginotje bolečine, tudi bolnik zlahka oceni. Če v nekaj urah po zaužitju največjega enkratnega odmerka zdravila pride do zmernega zmanjšanja bolečine ali ne do zmanjšanja bolečine ali če se bolečina po zaužitju največjega dnevnega odmerka bistveno ne zmanjša, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom. .
Pri uporabi plastenke s polietilenskim zamaškom, ki je opremljen s koščnim dozirnikom: pred uporabo odstranite zaščitni trak z vrha plastenke in nalepko z dna plastenke. Stekleničko položite na dlan tako, da se dozirna luknja na dnu ne naslanja na dlan. Nato pritisnite na vrh viale, da ena tableta pade iz odmerne odprtine na dnu.

Posebna navodila
Sestava 40 mg tablet vključuje 52 mg laktoze monohidrata, zaradi česar so pri bolnikih z intoleranco za laktozo možne težave s prebavnim sistemom. Ta oblika ni namenjena bolnikom s pomanjkanjem laktaze, galaktozemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze/galaktoze.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov
Pri peroralnem jemanju v terapevtskih odmerkih drotaverin ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in opravljanja dela, ki zahteva povečano koncentracijo.
Če se pojavijo kakršni koli neželeni učinki, je treba vprašanje vožnje vozil in dela z mehanizmi individualno obravnavati. V primeru omotice po jemanju zdravila se morate izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, kot sta vožnja vozil in delo z mehanizmi.

Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje drotaverina je bilo povezano s srčnimi aritmijami in motnjami prevodnosti, vključno s popolnim kračnim blokom in srčnim zastojem, kar je lahko usodno.
Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja morajo biti bolniki pod zdravniškim nadzorom. Po potrebi je treba izvesti simptomatsko zdravljenje, ki je namenjeno vzdrževanju osnovnih funkcij telesa, vključno z umetno indukcijo bruhanja ali izpiranjem želodca.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Zaviralci PDE, kot je papaverin, oslabijo antiparkinsonski učinek levodope. Pri predpisovanju zdravila No-shpa® sočasno z levodopo je možno povečati togost in tremor.
Pri hkratni uporabi drotaverina z drugimi antispazmodiki, vključno z m-antiholinergiki, pride do medsebojnega povečanja antispazmodičnega delovanja.

K31.3 Pilorospazem, neuvrščen drugje K52 Drugi neinfekcijski gastroenteritis in kolitis K58 Sindrom razdražljivega črevesa K80 Holelitiaza [holelitiaza] K81.0 Akutni holecistitis K81.1 Kronični holecistitis K82.8 Druge določene bolezni žolčnika K83.0 Holangitis N10 Akutni Tubulointersticijski nefritis N11 Kronični tubulointersticijski nefritis N20 Ledvični in ureteralni kamni N21 Kamni spodnjih sečil N23 Ledvična kolika, neopredeljena N30 Cistitis N94.4 Primarna dismenoreja N94.5 Sekundarna dismenoreja R10.4 Druge in neopredeljene bolečine v trebuhu R30.1 Tenezem mehurja

Farmakološka skupina

Miotropni antispazmodik

farmakološki učinek

Antispazmodik, derivat izokinolina. Ima močan antispazmodični učinek na gladke mišice zaradi zaviranja encima tipa PDE4 (PDE4). Inhibicija PDE4 povzroči zvišanje koncentracije cAMP, inaktivacijo kinaze lahke verige miozina, kar dodatno povzroči relaksacijo gladkih mišic. Učinek drotaverina na zmanjšanje koncentracije ionov Ca 2+ prek cAMP pojasnjuje antagonistični učinek drotaverina glede na Ca 2+.

In vitro drotaverin zavira izoencim PDE4, ne da bi zaviral izoencime PDE3 in PDE5. Zato je učinkovitost drotaverina odvisna od koncentracije PDE4 v različnih tkivih. PDE4 je najpomembnejši za zatiranje kontraktilne aktivnosti gladkih mišic, zato je lahko selektivno zaviranje PDE4 koristno za zdravljenje hiperkinetičnih diskinezij in različnih bolezni, ki jih spremlja spastično stanje prebavil.

Hidroliza cAMP v miokardu in gladkih mišicah žil poteka predvsem s pomočjo izoencima PDE3, kar pojasnjuje dejstvo, da drotaverin z visoko antispazmodičnim delovanjem nima resnih stranskih učinkov na srce in krvne žile ter izrazitih učinkov na kardiovaskularni sistem.

Drotaverin je učinkovit pri krčih gladkih mišic tako nevrogenega kot mišičnega izvora. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije drotaverin sprošča gladke mišice prebavil, žolčevodov in genitourinarnega sistema.

Zaradi vazodilatacijskega delovanja drotaverin izboljša prekrvavitev tkiv.

Tako zgornji mehanizmi delovanja drotaverina odpravljajo krče gladkih mišic, kar vodi do zmanjšanja bolečine.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se drotaverin hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Po presnovi prvega prehoda 65% sprejetega odmerka drotaverina vstopi v sistemski krvni obtok. Cmax v krvni plazmi je dosežen v 45-60 minutah. Delovanje zdravila se začne po 30 minutah.

Distribucija

In vitro se drotaverin močno veže na beljakovine v plazmi (95-98 %), zlasti na albumin, β- in γ-globuline.

Drotaverin se enakomerno porazdeli v tkivih, prodre v celice gladkih mišic. Ne prodre skozi BBB. Drotaverin in / ali njegovi presnovki lahko rahlo prodrejo skozi placentno pregrado.

Presnova

Drotaverin se skoraj v celoti presnovi v jetrih.

vzreja

T 1/2 drotaverina je 8-10 ur.

V 72 urah se drotaverin skoraj popolnoma izloči iz telesa. Več kot 50% drotaverina se izloči z ledvicami in približno 30% skozi prebavila (izločanje v žolč). Drotaverin se v glavnem izloča v obliki presnovkov, nespremenjenega drotaverina v urinu ni.

Krči gladkih mišic pri boleznih žolčnega trakta: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis;

Krči gladkih mišic urinarnega trakta: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielitis, cistitis, krči mehurja.

Kot adjuvantno zdravljenje:

S krči gladkih mišic gastrointestinalnega trakta: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis z zaprtjem in sindrom razdražljivega črevesja z napenjanjem;

Za tenzijske glavobole;

Z dismenorejo (menstrualne bolečine).

huda odpoved jeter ali ledvic;

Hudo srčno popuščanje (sindrom nizkega minutnega volumna srca);

Starost otrok do 6 let;

Obdobje dojenja (ni kliničnih podatkov);

Dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;

Preobčutljivost za sestavine zdravila.

OD previdnost zdravilo je treba uporabljati pri arterijski hipotenziji, med nosečnostjo, pri otrocih.

V nadaljevanju so navedeni neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah, razdeljeni po organskih sistemih z navedbo pogostnosti njihovega pojavljanja v skladu z naslednjimi stopnjami, ki jih priporoča WHO: zelo pogosto (≥10 %), pogosto (≥1 %,<10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Iz živčnega sistema: redko - glavobol, omotica, nespečnost.

S strani srčno-žilnega sistema: redko - občutek palpitacij, znižanje krvnega tlaka.

Iz prebavnega sistema: redko - slabost, zaprtje.

Iz imunskega sistema: redko - alergijske reakcije (angionevrotični edem, urtikarija, srbenje, izpuščaj).

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje drotaverina je bilo povezano s srčnimi aritmijami in motnjami prevodnosti, vključno s popolnim kračnim blokom in srčnim zastojem, kar je lahko usodno.

Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja morajo biti bolniki pod zdravniškim nadzorom. Po potrebi je treba izvesti simptomatsko zdravljenje, ki je namenjeno vzdrževanju osnovnih funkcij telesa, vključno z umetno indukcijo bruhanja ali izpiranjem želodca.

Posebna navodila

Sestava 40 mg tablet vključuje 52 mg laktoze monohidrata, zaradi česar so pri bolnikih z intoleranco za laktozo možne težave s prebavnim sistemom. Ta oblika ni namenjena bolnikom s pomanjkanjem laktaze, galaktozemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze/galaktoze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Pri peroralnem jemanju v terapevtskih odmerkih drotaverin ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in opravljanja dela, ki zahteva povečano koncentracijo.

Če se pojavijo kakršni koli neželeni učinki, je treba vprašanje vožnje vozil in dela z mehanizmi individualno obravnavati. V primeru omotice po jemanju zdravila se morate izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, kot sta vožnja vozil in delo z mehanizmi.

Z odpovedjo ledvic

Uporaba je kontraindicirana pri hudi odpovedi ledvic.

Kršitev funkcij jeter

Uporaba je kontraindicirana pri hudi odpovedi jeter.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izvedene študije niso pokazale teratogenih in embriotoksičnih učinkov drotaverina, pa tudi škodljivih učinkov na potek nosečnosti. Če pa je med nosečnostjo potrebno uporabiti zdravilo No-shpa ®, je treba biti previden in zdravilo predpisati šele po oceni razmerja možne koristi za mater in možnega tveganja za plod.

Zaradi pomanjkanja potrebnih predkliničnih in kliničnih podatkov med dojenjem predpisovanje zdravila ni priporočljivo.

medsebojno delovanje zdravil

Zaviralci PDE, kot je papaverin, oslabijo antiparkinsonski učinek levodope. Pri predpisovanju zdravila No-shpa ® sočasno z levodopo je možno povečati togost in tremor.

Pri hkratni uporabi drotaverina z drugimi antispazmodiki, vključno z m-antiholinergiki, pride do medsebojnega povečanja antispazmodičnega delovanja.

Odrasli imenuje 1-2 tab. naenkrat 2-3 krat / dan. Največji dnevni odmerek je 6 tablet. (kar ustreza 240 mg).

Klinične študije z uporabo drotaverina s sodelovanjem otroci ni bila izvedena.

V primeru imenovanja zdravila No-shpa ® za otroci v starosti od 6 do 12 let- 40 mg (1 tab.) 1-2 krat / dan , za otroci starejši od 12 let- 4 mg (1 tab.) 1-4 krat / dan ali 80 mg (2 tab.) 1-2 krat / dan. Največji dnevni odmerek je 160 mg (4 tablete).

Pri jemanju zdravila brez posveta z zdravnikom je priporočeno trajanje jemanja običajno 1-2 dni. V primerih, ko se drotaverin uporablja kot adjuvantno zdravljenje, je lahko trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom daljše (2-3 dni). Če sindrom bolečine ne izgine, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.

Metoda ocenjevanja učinkovitosti

Če lahko bolnik zlahka sam diagnosticira simptome svoje bolezni, ker so mu dobro poznane, učinkovitost zdravljenja, namreč izginotje bolečine, zlahka oceni tudi bolnik. Če v nekaj urah po zaužitju največjega enkratnega odmerka zdravila pride do zmernega zmanjšanja bolečine ali ne do zmanjšanja bolečine ali če se bolečina po zaužitju največjega dnevnega odmerka bistveno ne zmanjša, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom. .

Pri uporabi steklenice s polietilenskim zamaškom, ki je opremljen s koščnim dozirnikom: pred uporabo odstranite zaščitni trak z vrha plastenke in nalepko z dna plastenke. Stekleničko položite na dlan tako, da se dozirna luknja na dnu ne naslanja na dlan. Nato pritisnite na vrh viale, da ena tableta pade iz odmerne odprtine na dnu.

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti

Tablete v pretisnih omotih iz PVC/aluminija shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C. Rok uporabnosti - 3 leta Tablete v pretisnih omotih iz aluminija / aluminija shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti - 5 let Tablete v vialah shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let Zdravilo shranjujte izven dosega otrok.

Dopust iz lekarn

Zdravilo je odobreno za uporabo kot zdravilo OTC.