Farmakološke značilnosti pilokarpina. Pilokarpin - opis zdravila, navodila za uporabo, ocene. Kontraindikacije za uporabo

Formula: C11H16N2O2, kemijsko ime: (3S-cis)-3-etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanon (in kot hidroklorid ali nitrat).
Farmakološka skupina: vegetotropna sredstva / holinomimetiki / m-holinomimetiki.
Farmakološki učinek: antiglavkom.

Farmakološke lastnosti

Pilokarpin ima stimulativni učinek na muskarinske receptorje gladkih mišic, vključno z bronhialnimi, prebavnimi, zunanjimi (znojnimi, slinavskimi in drugimi) žlezami in šarenico. Pilokarpin povzroči krčenje ciliarnih (spazem akomodacije) in krožnih (mioza) mišic. Po peroralni uporabi se pilokarpin hitro absorbira, največja koncentracija je dosežena po približno 1 uri. Pilokarpin se presnavlja v plazmi in sinapsah. Razpolovni čas izločanja je 0,76 ure in se povečuje sorazmerno z odmerkom. Pilokarpin se v glavnem izloča z ledvicami in ga najdemo v urinu v obliki presnovkov in nespremenjen. V konjunktivni vrečki se pilokarpin skoraj ne absorbira in nima splošnega učinka. Sistemi s podaljšanim sproščanjem učinkovine (npr. očesni film), ko se navlažijo s solzno tekočino, nabreknejo in ostanejo v spodnjem vezničnem forniksu. Sproščanje pilokarpina se pojavi neposredno ob stiku filma s konjunktivo. Pri glavkomu z zaprtim zakotjem pilokarpin povzroči zoženje zenic, premakne šarenico iz kota sprednjega prekata in spodbuja odpiranje vodnih prostorov in Schlemmovega kanala. Pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja pilokarpin odpre trabekularne razpoke in Schlemmov kanal ter poveča tonus ciliarne mišice. Pri očesni hipertenziji ali primarnem glavkomu z odprtim zakotjem enkratna instilacija 1% raztopine povzroči znižanje očesnega tlaka za 25-26%. Delovanje se začne v 30-40 minutah, postane največje po 1,5-2 urah in traja 4-8 ur. V 24 urah je zagotovljen nadzor intraokularnega tlaka sistema s podaljšanim sproščanjem pilokarpina, medtem ko se inducirana kratkovidnost, ki se razvije v prvih urah, hitro zmanjša in običajno ne preseže 0,5 dioptrije.

Indikacije

Glavkom (vključno z akutnim napadom); kršitev trofizma očesa pri akutni obstrukciji arterij mrežnice ali trombozi njene osrednje vene, krvavitvi v steklovino, atrofiji optičnega živca; za odpravo midriatičnega delovanja homatropina, atropina, skopolamina.

Način uporabe in odmerjanje pilokarpina

V oftalmološki praksi običajno uporabljam 1 ali 2% raztopino pilokarpina 2-4 krat na dan, manj pogosto so predpisane 5 ali 6% raztopine. Pred spanjem lahko na veke nanesete 1 ali 2% mazila pilokarpina. Sistemi s podaljšanim sproščanjem pilokarpina (očesni filmi) 40 ali 20 mcg se uporabljajo v primerih, ko 3-4 instilacije na dan niso dovolj za normalizacijo očesnega tlaka; film se položi 1-2 krat na dan za spodnjo veko s pomočjo očesne pincete (takoj po namestitvi filma je potrebno oko 30-60 sekund držati nepremično, da se film zmoči in postane mehak).

Med zdravljenjem s pilokarpinom je treba redno spremljati intraokularni tlak. Za zmanjšanje absorpcije po vkapanju pilokarpina je priporočljivo stisniti solzni kanal za 1-2 minuti - s prstom pritisnite na notranji kotiček očesa. Zdravnik mora bolnika sam poučiti o uporabi sistemov s podaljšanim sproščanjem in ga opozoriti na razvoj tolerance pri dolgotrajni uporabi. Pilokarpin se uporablja previdno pri osebah, ki se ukvarjajo z vožnjo vozil in drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo jasen vid, visoko hitrost reakcije in povečano pozornost.

Kontraindikacije za uporabo

Preobčutljivost, iridociklitis, iritis, stanja, pri katerih zoženje zenice ni priporočljivo (na primer po oftalmoloških operacijah, razen kadar je treba zenico zožiti takoj po operaciji, da ne nastane sinehija); visoka kratkovidnost s tveganjem za odstop mrežnice, anamneza odstopa mrežnice.

Omejitve uporabe

Ni podatkov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba pilokarpina med nosečnostjo je možna, če pričakovani učinki zdravljenja matere prevladajo nad možnim tveganjem za plod (strogo nadzorovane in ustrezne študije varnosti uporabe pilokarpina pri nosečnicah niso bile izvedene). Med zdravljenjem s pilokarpinom je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki pilokarpina

Glavobol (v periorbitalnem ali temporalnem območju), miopija, bolečine v očeh, spazem akomodacije, motnje vida v somraku, zamegljen vid, solzenje, površinski keratitis, rinoreja, pri dolgotrajni uporabi - kontaktni dermatitis vek, folikularni konjunktivitis.

Medsebojno delovanje pilokarpina z drugimi snovmi

Učinki pilokarpina se prekinejo (oslabijo) z uporabo zdravil iz skupine atropinov. Fenilefrin in timolol maleat potencirata znižanje intraokularnega tlaka z zmanjšanjem tvorbe intraokularne tekočine. Pilokarpin poveča neželene učinke zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (motnja intrakardialne prevodnosti, huda bradikardija). Pri kombinaciji pilokarpina z adrenomimetiki se medsebojni antagonizem kaže v velikosti zenice. M-holinomimetično aktivnost pilokarpina povečajo antiholinesterazna sredstva, zmanjšajo pa derivati ​​fenotiazina, triciklični antidepresivi, klozapin, klorprotiksen. Hipotenzija in bradikardija se lahko pojavita med anestezijo s halotanom pri bolnikih, ki uporabljajo pilokarpinijev klorid kapljice za oko.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje pilokarpina se kaže v izrazitem povečanju m-holinomimetičnih učinkov, vključno z razvojem bronhokonstrikcije in hude srčno-žilne insuficience. Potrebno je: spremljanje dihalne funkcije, krvnega tlaka, srčnega utripa, dajanje epinefrina (0,3–1,0 intramuskularno ali subkutano), atropina (0,5–1,0 mg intravensko ali subkutano), zadostna količina tekočine.

Bruto formula

C11H16N2O2

Farmakološka skupina snovi pilokarpin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

koda CAS

92-13-7

Značilnosti snovi pilokarpin

rastlinski alkaloid Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Brezbarvni kristali ali bel kristalinični prah brez vonja, grenkega okusa; higroskopičen, zelo lahko topen v vodi, zlahka v alkoholu, netopen v večini nepolarnih topil; vodne raztopine imajo pH 5-5,5.

Farmakologija

farmakološki učinek- antiglavkom.

Stimulira muskarinske receptorje gladkih mišic, vklj. očesna šarenica in žleze prebavnega, bronhialnega, zunanjega izločanja (slina, znoj itd.). Povzroča krčenje krožnih (mioza) in ciliarnih (spazem akomodacije) mišic.

Pri peroralnem zaužitju se hitro absorbira, čas za doseganje C max je približno 60 minut. Presnavlja se v sinapsah in plazmi. T 1/2 je 0,76 h in se povečuje sorazmerno z odmerkom. Izloča se predvsem z ledvicami, v urinu se nahaja nespremenjen in v obliki metabolitov. V konjunktivni vrečki se praktično ne absorbira in nima splošnega učinka. Sistemi s podaljšanim sproščanjem učinkovine (očesni film), ki jih omoči solzna tekočina, nabreknejo in se zadržijo v spodnjem konjunktivalnem forniksu. Sproščanje pilokarpina se začne takoj po stiku filma s konjunktivo.

Pri glavkomu z zaprtim zakotjem zoži zenico, povzroči premik šarenice iz kota sprednjega prekata in prispeva k odpiranju Schlemmovega kanala in vodnjaka. Pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja odpre tudi Schlemmov kanal in trabekularne razpoke ter poveča tonus ciliarne mišice. Pri primarnem glavkomu z odprtim zakotjem ali očesni hipertenziji enkratna instilacija 1% raztopine povzroči znižanje očesnega tlaka za 25-26%. Delovanje se začne po 30-40 minutah, doseže največ po 1,5-2 urah in traja 4-8 ur.Sistemi z dolgim ​​sproščanjem pilokarpina zagotavljajo nadzor intraokularnega tlaka 1 dan, medtem ko inducirana kratkovidnost, ki se razvije v prvih urah se hitro zmanjša in običajno ne preseže 0,5 dioptrije.

Uporaba snovi pilokarpin

Glavkom, vklj. akutni napad, kršitev trofizma očesa s trombozo osrednje retinalne vene ali akutno obstrukcijo njenih arterij, atrofija vidnega živca, krvavitev v steklovino; odprava midriatičnega delovanja atropina, homatropina, skopolamina.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, iritis, iridociklitis in druga stanja, pri katerih zoženje zenice ni priporočljivo (na primer po oftalmoloških operacijah, razen kadar je potrebno zožiti zenico takoj po operaciji, da se prepreči nastanek sinehije); anamnestični znaki odstopa mrežnice, visoka kratkovidnost s tveganjem za odstop mrežnice.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V obdobju zdravljenja je zaželeno zavrniti dojenje.

Neželeni učinki pilokarpina

Glavobol (v temporalnih ali periorbitalnih območjih), bolečine v očeh, miopija, spazem akomodacije, zamegljen vid, oslabljen vid v somraku, solzenje, rinoreja, površinski keratitis; pri dolgotrajni uporabi - folikularni konjunktivitis, kontaktni dermatitis vek.

Interakcija

Učinek oslabijo (zaustavijo) holinomimetiki skupine atropina. Timolol maleat in fenilefrin (zmanjšata nastajanje intraokularne tekočine) potencirata znižanje očesnega tlaka. Možno je povečati neželene učinke zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (huda bradikardija, motnje intrakardialne prevodnosti). V kombinaciji z adrenomimetiki se kaže medsebojni antagonizem (z velikostjo zenice). m-holinomimetično aktivnost zmanjšajo triciklični antidepresivi, derivati ​​fenotiazina, klorprotiksen, klozapin in povečajo antiholinesterazna sredstva. Morda razvoj bradikardije in hipotenzije med anestezijo s halotanom pri bolnikih, ki uporabljajo pilokarpinijev klorid v kapljicah za oko.

Preveliko odmerjanje

Kaže se s pomembnim povečanjem m-holinomimetičnih učinkov, vklj. z razvojem hude srčno-žilne insuficience in bronhokonstrikcije.

Zdravljenje: spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka, dihalne funkcije, uvedba atropina (0,5-1,0 mg s / c ali / in), epinefrina (0,3-1,0 s / c ali / m), kot tudi zadostna količina tekočine.

Poti dajanja

lokalno.

Previdnostni ukrepi Snov Pilokarpin

Potrebno je redno spremljanje intraokularnega tlaka. Da bi zmanjšali absorpcijo po vkapanju, je priporočljivo stisniti solzni kanal za 1-2 minuti s pritiskom na notranji kotiček očesa. Bolnika je treba poučiti o uporabi sistemov s podaljšanim sproščanjem in ga opozoriti, da se lahko pri dolgotrajni uporabi razvije toleranca. Bodite previdni pri imenovanju oseb, ki se ukvarjajo z vožnjo vozil in drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo jasen vid, povečano pozornost in visoko hitrost reakcije.

Interakcije z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

Ime	Vrednost indeksa Wyshkovsky ®

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Pilokarpin

INN ali ime skupine:

Pilokarpin (Pilocarpinum)

kemijsko ime: (3S-cis)-3-etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanon (kot hidroklorid)

Odmerna oblika:

solze

Sestava na 1 ml:

Zdravilna učinkovina:
Pilokarpin hidroklorid - 10 mg
Pomožne snovi:
borova kislina - 12,5 mg
natrijev hidroksid 1 M do pH 3,5-5,0
voda za injekcije do 1 ml

Opis: Bistra brezbarvna tekočina

Farmakoterapevtska skupina:

antiglavkomsko sredstvo - m-holinomimetik

koda ATX:

Farmakološke lastnosti

M-holinomimetik, ima miotični in antiglavkomni učinek. Poveča izločanje prebavnih, bronhialnih in znojnih žlez, tonus gladkih mišic bronhijev, črevesja, žolčnika in mehurja, maternice.

Farmakodinamika
Povzroča krčenje ciliarne mišice (spazem akomodacije) in mišice, ki oži zenico (mioza). Krčenje mišice, ki zožuje zenico (mioza), vodi do premika bazalnega dela šarenice iz kota sprednje očesne komore, kar prispeva k odprtju Schlemmovega kanala in vodnjaka pri glavkomu z zaprtim zakotjem. . Kontrakcija ciliarne mišice (akomodacijski spazem) povzroči odprtje Schlemmovega kanala in trabekularnih razpok pri glavkomu z odprtim zakotjem. Zaradi teh procesov se poveča odtok prekatne vodice iz sprednje očesne komore z nadaljnjim znižanjem intraokularnega tlaka. Hipotenzivni učinek pilokarpina se začne po 10-30 minutah. Trajanje hipotenzivnega učinka z enim vkapanjem raztopine pilokarpina je individualno različno in v povprečju znaša 4-6 ur. Intraokularni tlak se zmanjša za 4-8 mm Hg. (17-20% prvotne ravni).
Pri primarnem glavkomu odprtega zakotja vkapanje 1% raztopine povzroči znižanje očesnega tlaka za 25-26%. Učinek nastopi po 30-40 minutah, doseže največ po 1,5-2 urah in traja 4-14 ur.

Farmakokinetika
Pilokarpin dobro prodira skozi roženico in se dobro absorbira skozi veznico. Praktično se ne absorbira v veznični vrečki. Pri lokalni uporabi njegova koncentracija v očesni prekatki doseže največjo vrednost (Tcmax) 30 minut po namestitvi. Zadržuje se v očesnih tkivih, kar poveča njegov razpolovni čas iz očesnih tkiv (T1 / 2), kar je 1,5-2,5 ure.
Pilokarpin se ne presnavlja v tkivih očesa in se nespremenjen izloči v intraokularno tekočino. Pilokarpin se pretvori v neaktivno obliko s hidrolizo v krvnem serumu in jetrih. Razpolovni čas v plazmi je približno 30 minut.

Indikacije za uporabo

• akutni napad glavkoma z zaprtim zakotjem;
• sekundarni glavkom (vaskularni, posttravmatski (opekline));
• primarni glavkom odprtega zakotja (v kombinaciji z zaviralci β ali drugimi zdravili, ki znižujejo intraokularni tlak);
• potreba po zoženju zenice po namestitvi midriatikov.

Kontraindikacije

Iritis, iridociklitis in druga stanja, pri katerih zoženje zenice ni priporočljivo (na primer po operaciji oči, razen če je treba zenico zožiti takoj po operaciji, da preprečimo nastanek sinehije), preobčutljivost za pilokarpin, otroci, mlajši od 18 let. , odstop mrežnice (vključno z anamnezo), kot tudi stanja, ki povzročajo nagnjenost k odstopu mrežnice.

Previdno
Pri mladih bolnikih z visoko kratkovidnostjo.
Če imate eno od naštetih bolezni, se pred jemanjem zdravila obvezno posvetujte z zdravnikom.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Pilokarpin se lahko uporablja za zdravljenje nosečnic in doječih mater, kot je predpisal lečeči zdravnik, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod in otroka.

Odmerjanje in uporaba

Zakopan v veznično vrečko 1-2 kapljic. Število namestitev se lahko razlikuje glede na indikacije in individualno občutljivost pacienta.
Akutni napad zaprtega glavkoma: v prvi uri se raztopina pilokarpina vkapa vsakih 15 minut, 2-3 ure - vsakih 30 minut, 4-6 ur - vsakih 60 minut in nato 3-6 krat na dan do napada. ustavi.
Sekundarni glavkom (vaskularni, posttravmatski (opekline)): 1-2 kapljici 2-4 krat na dan;
Primarni odprti glavkom: 1-2 kapljici 2-4 krat na dan v kombinaciji z zaviralci β ali drugimi zdravili, ki znižujejo intraokularni tlak;
Za zoženje zenice po namestitvi midriatika: 1-2 kapljici enkrat.

Stranski učinek

Glavobol (v temporalnem in periorbitalnem območju), kratkotrajna bolečina v očesnem območju; kratkovidnost; zmanjšan vid, zlasti v mraku, zaradi razvoja vztrajne mioze in spazma akomodacije; solzenje, rinoreja, površinski keratitis; alergijske reakcije.
Pri dolgotrajni uporabi je možen razvoj folikularnega konjunktivitisa, kontaktnega dermatitisa vek in reverzibilne zamegljenosti leče.
Sistemski neželeni učinki so redki. Pilokarpin kot m-holinomimetik lahko povzroči bronhospazem, upočasni srčni utrip, poveča slinjenje in rinorejo.
Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opazite druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja so možni povečano slinjenje, znojenje, bradikardija, razvoj bronhospazma in znižanje krvnega tlaka.
Pri zaužitju je možna zastrupitev, ki se kaže v znatnem povečanju m-holinomimetičnih učinkov, vklj. z razvojem hudega srčnega popuščanja in bronhokonstrikcije.
Zdravljenje: izpiranje želodca; spremljanje srčnega utripa (HR), krvnega tlaka (BP), dihalne funkcije; dajanje atropina (0,5-1,0 mg subkutano ali intravensko), epinefrina (0,3-1,0 mg subkutano ali intravensko).

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Antagonisti pilokarpina so atropin in drugi m-antiholinergiki.
Pri sočasni uporabi z adrenomimetiki lahko opazimo antagonizem delovanja (na premeru zenice).
Timolol in fenilefrin povečata znižanje intraokularnega tlaka in zmanjšata nastajanje intraokularne tekočine.
Morda je uporaba pilokarpina v kombinaciji s simpatikomimetiki, zaviralci beta, zaviralci karboanhidraze.
M-holinomimetično aktivnost pilokarpina zmanjšajo triciklični antidepresivi, derivati ​​fenotiazina, klorprotiksen, klozapin; povečano z zaviralci holinesteraze.
Možen razvoj bradikardije in znižanje krvnega tlaka med splošno anestezijo z uporabo halotana (pri bolnikih, ki uporabljajo pilokarpin v kapljicah za oko).

Posebna navodila

Zdravljenje je treba izvajati z rednim spremljanjem intraokularnega tlaka.
Za zmanjšanje sesanja je priporočljivo po namestitvi 1-2 minuti stisniti očesni kanal in s prstom pritisniti na notranji kotiček očesa.
Zaradi razvoja vztrajne mioze, pa tudi kratkovidnega učinka, povezanega s spremembo nastanitve, je možno zmanjšanje ostrine vida, zato uporaba zdravila ni priporočljiva za voznike vozil v mraku in ponoči, previdno je treba jemati pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Uporaba pilokarpina ni priporočljiva pri nošenju mehkih kontaktnih leč.

Obrazec za sprostitev.

Kapljice za oči 1%.
1,5 ml, 2 ml ali 5 ml v polimerni kapalni tubi. 1, 2, 4, 5 ali 10 kapalnih cevi z navodili za uporabo zdravila so vložene v kartonsko škatlo.
Besedilo navodil za uporabo kapalne tube je natisnjeno na embalaži.
5 ml ali 10 ml v polimerni steklenički s kapalko. 1 ali 2 steklenici s kapalko z navodili za uporabo zdravila sta vstavljeni v kartonsko škatlo.
Na embalaži je natisnjeno besedilo navodil za uporabo stekleničke s kapalko.
5 ml v steklenih vialah.
1 viala skupaj s sterilno kapalko in navodili za uporabo zdravila je v škatli iz kartona.
5 steklenic v pretisnem omotu.
V paket je vložen 1 pretisni omot s 5 sterilnimi kapalnimi pokrovčki in navodili za uporabo zdravila.

Pogoji shranjevanja

Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 15 ° C za zdravilo v cevi s kapalko in steklenicah s kapalko, na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C za zdravilo v steklenih vialah. Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma

3 leta za zdravilo v vialah; 2 leti za zdravilo v tubi s kapalko, steklenici s kapalko.
Po odprtju tube s kapalko, plastenke s kapalko in stekleničke - 1 mesec.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, navedenega na embalaži.

Počitniški pogoji

Izpuščeno na recept.

Imetnik dovoljenja za promet/organizacija za sprejem pritožb

109052 Moskva, ul. Novokhokhlovskaya, 25.

Proizvajalec:
Zvezno državno enotno podjetje "Moskovski endokrini obrat"
109052, Moskva, ul. Novokhokhlovskaya, 25, stavba 1, stavba 2

Pilokarpin- antiglavkomske, miotične kapljice.
Pilokarpinijev klorid spada v skupino M-holinomimetikov. Mehanizem delovanja je posledica vzbujanja perifernih M-holinergičnih receptorjev, kar povzroči krčenje krožne mišice šarenice in ciliarne mišice, ki ga spremlja zoženje zenice in odpiranje kota sprednje očesne komore, izboljšano. odtok intraokularne tekočine, ki na splošno povzroči zmanjšanje intraokularnega tlaka in izboljšanje trofičnih procesov v tkivih očesa. Zmanjšanje oftalmotonusa doseže 3-4 mm Hg. Umetnost.

Farmakokinetika

.
Po vkapanju v očesno veznico pilokarpinijev klorid prodre skozi roženico in se po 30-40 minutah maksimalno koncentrira v očesni vodici. Razpolovna doba očesa je 1,5-2 uri, vendar učinek zdravila na raven intraokularnega tlaka traja 4-8 ur. Pilokarpinijev klorid se ne presnavlja v tkivih očesa, ampak se izloča skupaj z intraokularno tekočino, inaktivirano s hidrolizo v krvnem serumu in jetrih. Plazemski razpolovni čas je 30 minut.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo kapljic Pilokarpin so:
- Primarni in kronični glavkom odprtega zakotja.
- Akutni napad glavkoma z zaprtim zakotjem.
- Kronični glavkom z zaprtim zakotjem (pred operacijo).
- Sekundarni glavkom (kot posledica tromboze centralne retinalne vene, akutne obstrukcije retinalne arterije, atrofije vidnega živca, pigmentne degeneracije mrežnice, krvavitve v steklovini).
- Potreba po zožitvi zenice v primeru prevelikega odmerjanja midriatikov, za diagnostične namene in med kirurškimi posegi (razen za osebe z visoko kratkovidnostjo).

Način uporabe

Pilokarpin v vsako oko 1-2 kapljici 2-4 krat na dan. Dnevni odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na raven intraokularnega tlaka. Po potrebi se lahko zdravilo kombinira z zaviralci β-adrenergičnih receptorjev.
Pri akutnem napadu glavkoma z zaprtim zakotjem je predpisan pilokarpin: v prvi uri - vsakih 15 minut, 1 kapljica; 2-3 ure - vsakih 30 minut, 1 kapljica; 4-6 ur - vsakih 60 minut, 1 kapljica; naprej - 3-6 krat na dan, dokler se napad ne ustavi.

Stranski učinki

Med nanašanjem Pilokarpin se lahko razvije:
- lokalni stranski učinki: mioza, kratkotrajna bolečina v očesu, pordelost, krč akomodacije kot posledica trdovratne mioze (ponoči), zmanjšana ostrina vida, glavobol v templjih in paraorbitalnih predelih, povečano solzenje, alergijski konjunktivitis in vnetje vek kožni dermatitis, površinski keratitis, srbenje v očesnem območju, miopija, fotofobija, hiperemija veznice, edem in erozija roženice, krč ciliarne mišice; občasno - odstop mrežnice;
- zelo redko se razvijejo sistemski neželeni učinki: bronhospazem, glavobol, omotica, hipersalivacija, rinoreja, pljučni edem, zvišan krvni tlak, bradikardija, vaskularne motnje, arterijska hipotenzija, povečano znojenje, slabost, bruhanje, driska;
- dolgotrajno zdravljenje lahko privede do folikularnega konjunktivitisa, kontaktnega dermatitisa vek, keratopatije, katarakte, reverzibilne motnosti leče, sprememb v tkivu veznice.

Kontraindikacije

:
Iritis, iridociklitis, iridociklična kriza, uveitis, ciklitis, keratitis in druge očesne bolezni, pri katerih zoženje zenice ni zaželeno (po kirurških posegih na očesu za preprečevanje posteriorne sinehije). Paradoksalna reakcija na zdravilo pri kongestivnem glavkomu.
Pilokarpin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo odstopa mrežnice, mladih z visoko kratkovidnostjo. Akutne vnetne bolezni očesnih tkiv. Alergijske reakcije na sestavine zdravila in bronhialna astma v anamnezi.

Nosečnost

:
Aplikacija Pilokarpin med nosečnostjo ali dojenjem je možno le, če po mnenju zdravnika pričakovani učinek odtehta tveganje za morebitne neželene učinke.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Atropin in drugi M-holinolitiki so antagonisti pilokarpina. Pri sočasni uporabi z adrenostimulansi lahko opazimo antagonizem delovanja (vpliv na premer zenice).
Timolol in mezaton povečata znižanje intraokularnega tlaka.
Možno je uporabljati pilokarpin v kombinaciji z zaviralci beta, zaviralci karboanhidraze.
M-holinostimulirajoči učinek pilokarpina se zmanjša v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi, derivati ​​fenotiazina, klorprotiksenom, klozapinom; povečano z antiholinesteraznimi zdravili.
Možen pojav bradikardije in znižanje krvnega tlaka med splošno anestezijo z uporabo halotana (pri bolnikih, ki uporabljajo pilokarpin v kapljicah za oči).

Preveliko odmerjanje

Prvi simptomi prevelikega odmerjanja so slabost, bradikardija, trdovratna mioza, bolečine v očeh, zamegljen vid in lahko se razvije glavobol.
S pojavom teh simptomov zdravilo Pilokarpin prekinjeno.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko. Atropin, tropikamid se lahko uporabljata kot specifična protistrupa. Pri hudi bradikardiji zaradi prevelikega odmerjanja parasimpatomimetikov se parenteralno daje 0,5-2 mg atropina.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi od 8 ° C do 15 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Obrazec za sprostitev

Pilokarpin - kapljice za oči.
5 ml ali 10 ml v viali. 1 steklenica v pakiranju.

Spojina

1 ml kapljice Pilokarpin vsebuje 10 mg pilokarpinijevega klorida.
Pomožne snovi: borova kislina, natrijev tetraborat, voda za injekcije.

Dodatno

:
Tik pred uporabo držite vialo z zdravilom v dlani, da se segreje na telesno temperaturo. Pokrovček odvijemo, odstranimo in z rahlim pritiskom na telo stekleničke raztopino vkapamo v oko. Po vkapanju se pokrovček tesno privije.
Previdno uporabljajte pri bolnikih z akutnim srčnim popuščanjem, nedavnim miokardnim infarktom, hudo bradikardijo, arterijsko hipotenzijo, arterijsko hipertenzijo, hipertiroidizmom, epilepsijo, obstrukcijo sečil, vazomotorično nestabilnostjo, Parkinsonovo boleznijo.
Miotični pripravki se uporabljajo v odsotnosti novonastalih žil v šarenici.
Povečanje koncentracije in pogostosti vkapanja (6 ali več) ni priporočljivo, ker ne vodi do povečanja hipotenzivnega učinka in povzroča splošne negativne reakcije telesa.
Pilokarpin praktično ne vpliva na raven oftalmotonusa pri zdravih ljudeh, vendar je učinkovit pri bolnikih z glavkomom različnih oblik. Pilokarpin je priporočljivo nadomestiti z drugimi nemiotičnimi zdravili za 1-3 mesece med letom. Pri dolgotrajnem vkapanju mioza traja ves čas, kar je pomembno za starejše ljudi s fakosklerozo in katarakto v začetni fazi.
Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali delu z drugimi mehanizmi.
Pri uporabi zdravila ni priporočljivo voziti vozil in se ukvarjati z drugimi potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo jasnost vida.

glavni parametri

ime:	PILOKARPIN
Koda ATX:	S01EB01 -

Odmerna oblika:   Solze 1 ml raztopine vsebuje 10 mg pilokarpinijevega klorida;

Pomožne snovi: borova kislina - 19 mg, voda za injekcije do 1 ml.

Opis: Prozorna brezbarvna tekočina. Farmakoterapevtska skupina:Sredstvo proti glavkomu - m-holinomimetik. ATX:  

S.01.E.B.01 Pilokarpin

Farmakodinamika:se nanaša na m-holinomimetična sredstva. Mehanizem delovanja je posledica vzbujanja perifernih m-holinergičnih receptorjev, kar povzroči krčenje krožne mišice šarenice in ciliarne mišice, ki ga spremlja zoženje zenice in razširitev kota sprednje očesne komore, kar izboljša odtok. intraokularne tekočine. Pri primarnem glavkomu odprtega zakotja vkapanje 1% raztopine povzroči znižanje očesnega tlaka za 25-26%. Učinek nastopi po 30-40 minutah, doseže največ po 1,5-2 urah in traja 4-14 ur. Farmakokinetika:dobro prodira skozi roženico. Praktično se ne absorbira v veznični vrečki. Čas za doseganje največje koncentracije (TCmax) v intraokularni tekočini je 30 minut. Zadržuje se v očesnih tkivih, kar poveča njegov razpolovni čas iz očesnih tkiv (T1 / 2), kar je 1,5-2,5 ure.Izloči se nespremenjeno z intraokularno tekočino. Delno prodre v krvno plazmo in se inaktivira s hidrolizo v krvnem serumu in jetrih. Indikacije: Akutni napad glavkoma z zaprtim zakotjem, sekundarni glavkom (žilni, posttravmatski (opekline)), primarni glavkom z odprtim zakotjem (v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali drugimi zdravili, ki znižujejo intraokularni tlak). Potreba po zoženju zenic po vkapanju midriatikov. Kontraindikacije:Preobčutljivost za sestavine zdravila. Iritis, iridociklitis, iridociklična kriza, uveitis, ciklitis, keratitis in druge očesne bolezni, pri katerih je zoženje zenic nezaželeno (po kirurških posegih na očesu za preprečevanje posteriorne sinehije). Bronhialna astma.

Nosečnost, obdobje dojenja, starost do 18 let.

Previdno:Uporabljajte previdno pri bolnikih z anamnezo odstopa mrežnice in pri mladih bolnikih z visoko kratkovidnostjo. Nosečnost in dojenje:Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo. Če je potrebno predpisovanje zdravila med dojenjem, je treba dojenje prekiniti. Odmerjanje in uporaba:Pri primarnem glavkomu vkapajte 1-2 kapljici v vsako oko - 2-4 krat na dan, dnevni odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na raven intraokularnega tlaka. Če je potrebno, se zdravilo lahko kombinira z zaviralci beta. Pri akutnem napadu glavkoma z zaprtim zakotjem je predpisano: v prvi uri - vsakih 15 minut, 1 kapljica; 2-3 ure - vsakih 30 minut, 1 kapljica; 4-6 ur - vsakih 60 minut, 1 kapljica; še 3-6 krat na dan, dokler napad ne preneha. Stranski učinki:Med uporabo pilokarpina se lahko razvije:

Lokalni stranski učinki: mioza, kratkotrajna bolečina v očesu, njegova rdečina, zmanjšana ostrina vida kot posledica vztrajne mioze (ponoči), spazem akomodacije, glavobol v templjih in paraorbitalnih območjih, površinski keratitis, povečano solzenje, alergijska konjunktivitis.

Pri dolgotrajni uporabi je možen razvoj folikularnega konjunktivitisa, kontaktnega dermatitisa vek, odstop mrežnice, jedrske katarakte, edema endotelija optičnih diskov, keratopatije roženice, reverzibilne zamegljenosti leče.

Možni so sistemski neželeni učinki: bronhospazem, glavobol, hipersalivacija, pljučni edem, zvišan krvni tlak, slabost, bruhanje, driska.

Preveliko odmerjanje: V primeru prevelikega odmerjanja opazimo naslednje simptome: slabost, bradikardijo, vztrajno miozo, bolečine v očeh, zamegljen vid, glavobol. V primeru nenamernega zaužitja se lahko razvije bronhospazem, srčno-žilna insuficienca.

Zdravljenje: simptomatsko. Prekličite zdravilo, s hudo bradikardijo dajte 0,5-2 mg atropina parenteralno.

Interakcija: in drugi M-antiholinergiki so antagonisti pilokarpina. Pri sočasni uporabi z adrenomimetiki lahko opazimo antagonizem delovanja (učinek na premer zenice).

Timolol in poveča znižanje intraokularnega tlaka.

Morda uporaba pilokarpina v kombinaciji z β-blokatorji, zaviralci karboanhidraze.

M-holinomimetični učinek pilokarpina se zmanjša v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi, derivati ​​fenotiazina, klorprotiksenom, klozapinom; povečano z zaviralci holinesteraze.

Možen pojav bradikardije in znižanje krvnega tlaka med splošno anestezijo z uporabo halotana (pri bolnikih, ki se uporabljajo v kapljicah za oči).

Posebna navodila:Tik pred uporabo držite vialo z zdravilom v dlani, da se segreje na telesno temperaturo. Pokrovček odvijemo, odstranimo in z rahlim pritiskom na telo stekleničke raztopino vkapamo v oko. Po vkapanju se pokrovček tesno privije.

Zdravljenje je treba izvajati z rednim spremljanjem intraokularnega tlaka.

Da bi zmanjšali absorpcijo v sistemski krvni obtok, je priporočljivo stisniti solzne kanale 1-2 minuti po vkapanju, tako da s prstom pritisnete na notranji kotiček očesa v območju projekcije solzne vrečke.

V primeru začetne sive mrene lahko miotični učinek povzroči prehodno poslabšanje vida (občutek kratkovidnosti), zato je v času zdravljenja potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracija in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil. prim. in krzno:Bodite previdni pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij. Oblika sproščanja / odmerjanje: Kapljice za oči 1%. Paket: 5 ml ali 10 ml v polietilenskih steklenicah, zaprtih s pokrovčki.

Vsaka steklenica je skupaj z navodili za medicinsko uporabo vstavljena v kartonsko škatlo.

Pogoji shranjevanja:Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi od 8 ° C do 15 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma: 3 leta. Po odprtju viale je zdravilo uporabno 28 dni.

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, navedenega na ovojnini.

Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept Registrska številka: P N015742/01 Datum registracije: 21.05.2009 Imetnik potrdila o registraciji: PHARMAK, PJSC