Prick nosh pa. No-shpa v ampulah: navodila za uporabo injekcij, indikacije in kontraindikacije za intramuskularne injekcije. No-shpa v injekcijah: navodila za uporabo

No-shpa je dobro znano, časovno preizkušeno zdravilo. Skoraj vsi domači kompleti prve pomoči imajo to zdravilo. Pogosto se starši bojijo dati to zdravilo majhnim otrokom. Navsezadnje uradna navodila za uporabo pravijo, da se zdravilo ne sme dajati otrokom, mlajšim od 6 let. V katerih primerih je No-shpa za otroke predpisana od zgodnejše starosti in kako deluje?

No-shpa je antispazmodik, ki učinkovito vpliva na mišično tkivo človeških notranjih organov in krvnih žil. Zdravilo razbremeni mišični tonus, hkrati pa razširi žile, skozi katere kroži kri.

Glavna snov je drotaverin. Prav on ima izrazit antispazmodični učinek. Po zaužitju zdravila se krvni obtok normalizira, vsi organi in tkiva so dodatno nasičeni s kisikom. Boleči krči se v tem primeru znatno zmanjšajo ali popolnoma izginejo.

Zdravilo je naslednjih vrst:

• Oblika tablete;
• Ovalne kapsule;
• Ampula s tekočo snovjo.

Po jemanju tablet No-shpa pri otrocih učinek nastopi v eni uri. Intramuskularno dajanje zdravila deluje veliko hitreje - po 20 minutah.

Pomembno! Raztopine za injiciranje No-shpa se ne sme dajati osebam, mlajšim od 18 let.

Kdaj lahko zdravnik predpiše No-shpa za otroke?

Otrokom, mlajšim od 6 let, je treba zdravilo dajati zelo previdno. Pomembno je vedeti, da je drotaverin, ki je glavna aktivna sestavina zdravila, umetno sintetiziran. Z drugimi besedami, ta snov ni naravna sestavina. Zato je treba zdravljenje simptomov pri otrocih z No-shpo izvajati le, kot je predpisal zdravnik.

Zdravilo je odličen antispazmodik, vendar nima analgetičnega učinka kot analgin in podobna zdravila. Zdravilo ima določene kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati tudi pri zdravljenju otrok.

Običajno je zdravilo predpisano majhnim bolnikom v takih primerih:

1. : visoka temperatura s hladnimi okončinami. V tem primeru lahko No-shpa lajša vazospazem, razširi krvne žile, izboljša krvni obtok;
2. Krči s stenozo ali stenozo, ki povzročajo močan kašelj;
3. Krči, ki povzročajo glavobole;
4. Črevesna ali ledvična kolika;
5. Prekomerno boleče nastajanje plinov;
6. Spazem gladkih mišic s pielitisom;
7. Krči pri kolitisu ali gastritisu.

Pomembno! No-shpa ima samo simptomatski učinek, to je, da odpravlja krč, ki je povzročil bolečino, vendar ne zdravi samega vzroka spazma. Zato je No-shpa pomožno sredstvo, ki ga je treba predpisati skupaj z glavnim zdravilom.

Kontraindikacije

Nosh-pa za zdravljenje majhnih otrok je treba uporabljati previdno, ob upoštevanju možnih kontraindikacij. Zdravila ne smete dajati otrokom v naslednjih primerih:

1. Otroška starost do 1 leta;
2. Znižan krvni tlak pri otroku;
3. Individualna intoleranca za otrokovo telo drotaverina;
4. bronhialna astma;
5. Vaskularna bolezen (ateroskleroza);
6. Sum na otroka;
7. Sum na apendicitis;
8. Okvara jeter ali ledvic.

Pomembno! V nekaterih primerih lahko zdravnik otroku, mlajšemu od 1 leta, predpiše nekaj kapljic ampule No-Shpa za akutno spazmolitično bolečino ali belo vročino.

Po jemanju zdravila lahko otrok doživi nekatere neželene učinke:

1. Prebavne motnje. Nekaj ​​časa po tem, ko je otrok zaužil zdravilo, lahko doživi slabost, ki jo pogosto spremlja bruhanje. Možne so tudi prebavne motnje, zaprtje, povečano izločanje plinov.
2. S strani srčno-žilnega sistema so težave po jemanju zdravila redke. Če pa ima otrok tahikardijo ali močan padec tlaka, ki se izraža v zaspanosti in letargiji, je treba zdravilo prekiniti.
3. No-shpa lahko pri otroku povzroči omotico in nespečnost. V takih primerih je treba tudi opustiti uporabo zdravila.
4. Alergija. No-shpa redko povzroča alergijske reakcije, včasih pa lahko otrok doživi kihanje, izpuščaj na telesu.

V primeru neželenih učinkov je priporočljivo takoj prenehati jemati zdravilo.

Odmerjanje zdravila za otroke

V pediatriji je zdravilo predpisano otrokom, ki so dopolnili eno leto. Uporaba zdravila pri otrocih, mlajših od 1 leta, lahko povzroči motnje srčno-žilnega sistema. Včasih pa se novorojenčkom zdravilo predpisuje v majhnih odmerkih. Zdravilo učinkovito lajša krče in kolike pri dojenčkih. Če je otrok dojen, je dovolj, da mati pred hranjenjem vzame 1 tableto No-shpa. Aktivna učinkovina skozi materino mleko v minimalnih količinah vstopi v telo novorojenčka, lajša bolečine, krče in kolike. Pri umetnem hranjenju je otroku dovoljeno dati strogo določen odmerek zdravila, ki ga je predpisal zdravnik, raztopljenega v vreli vodi.

Količina zdravila, ki jo je treba dati otroku, je odvisna od dveh dejavnikov: oblike sproščanja zdravila No-shpa in starosti otroka.

1. Otroci od 1 leta do 6 let. Običajno je tej starostni skupini zdravilo predpisano zelo previdno, 1/3 tablete 3 do 6-krat na dan, odvisno od resnosti stanja. Jemanje zdravila No-shpa za otroke v tej skupini ne sme preseči 2 tablet na dan;
2. Otroci od 6 do 12 let. 1/2 tablete 3- do 8-krat na dan, odvisno od resnosti bolezni. Jemanje zdravila No-shpa za otroke v tej skupini ne sme preseči 4 tablet na dan;
3. Otroci, starejši od 12 let. 1 tableta 3- do 5-krat na dan, odvisno od resnosti bolezni. Jemanje zdravila No-shpa za otroke v tej skupini ne sme preseči 5 tablet na dan.

No-shpa je učinkovito zdravilo, ki lajša različne krče. To zdravilo uporabljajte za zdravljenje dojenčkov zelo previdno in le, kadar je to nujno potrebno. Otroci od 6. leta starosti lahko brez strahu dobijo zdravilo No-shpa. Vendar je treba zapomniti, da je mogoče otroku dati zdravilo brez zdravniškega recepta največ dva dni.

Ne pozabite, da lahko samo zdravnik postavi pravilno diagnozo, ne samozdravite brez posvetovanja in diagnoze s strani usposobljenega zdravnika.

Navodilo za medicinsko uporabo zdravila

No-shpa

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Drotaverin

Dozirna oblika

Raztopina za injiciranje 40 mg/2 ml

Spojina

2 ml raztopine vsebuje:

učinkovina- drotaverinijev klorid 40,0 mg

Pomožne snovi: natrijev metabisulfit, 96 % etanol, voda za injekcije.

Opis

Bistra zelenkasto rumena tekočina.

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila za zdravljenje funkcionalnih motenj prebavnega trakta.

Papaverin in njegovi derivati. Drotaverin.

Koda ATX A03AD02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Drotaverin se hitro absorbira po peroralni in parenteralni uporabi. V veliki meri se veže na albumin v plazmi (95-98 %), alfa in beta globuline.

Največja koncentracija v krvnem serumu je dosežena v 45-60 minutah po peroralni uporabi.

Po presnovi prvega prehoda 65% sprejetega odmerka drotaverina vstopi v sistemski krvni obtok v nespremenjeni obliki.

Drotaverin se presnavlja v jetrih, njegova biološka razpolovna doba je 8-10 ur. V 72 urah se zdravilo skoraj popolnoma izloči iz telesa, približno 50 % se ga izloči z urinom, približno 30 % pa z blatom. Drotaverin se izloča predvsem v obliki presnovkov, nespremenjena oblika zdravila v urinu ni zaznana.

Farmakodinamika

No-shpa je derivat izokinolina, ki ima antispazmodični učinek neposredno na gladke mišice. Zaviranje encima fosfodiesteraze in posledično zvišanje ravni cAMP sta odločilna dejavnika v mehanizmu delovanja zdravila in vodita do sprostitve gladkih mišic z inaktivacijo lahke verige miozin kinaze (MLKM).

No-shpa zavira encim fosfodiesterazo (PDE) IV v vitro brez inhibicije izoencimov PDE III in PDE V. V praksi ima PDE IV pomembno vlogo pri zmanjšanju kontraktilnosti gladkih mišic; v zvezi s tem so lahko selektivni zaviralci PDE IV koristni pri zdravljenju hiperkinetičnih motenj in različnih bolezni, ki jih spremljajo spastična stanja gladkih mišic gastrointestinalnega trakta. Encim PDE III hidrolizira cAMP v gladkih mišičnih celicah miokarda in žil; to pojasnjuje dejstvo, da je drotaverin učinkovit antispazmodik, ki ne povzroča resnih srčno-žilnih stranskih učinkov in nima izrazitega terapevtskega učinka na srčno-žilni sistem.

No-spa je učinkovit pri krčih gladkih mišic tako nevrogenega kot mišičnega izvora. Ne glede na vrsto vegetativne inervacije ima No-spa enak učinek na gladke mišice prebavil, žolčevodov, genitourinarnega sistema in krvnih žil. Zaradi vazodilatacijskega učinka izboljša prekrvavitev tkiv.

Delovanje zdravila No-shpa je močnejše od delovanja papaverina, absorpcija pa je hitrejša in popolnejša, manj se veže na beljakovine krvnega seruma. Prednost Ho-spaÒ je, da nima stimulativnega stranskega učinka na dihala, ki ga opazimo po parenteralni uporabi papaverina.

Indikacije za uporabo

c krči gladkih mišicpri boleznižolčni trakt: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis

c krči gladkih mišic urinarnega trakta: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielitis, cistitis, tenezem mehurja

Kot adjuvantno zdravljenje (kadar bolnik ne more jemati tablet):

s krči gladkih mišic gastrointestinalnega trakta: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis

pri ginekoloških boleznih: dismenoreja (boleča menstruacija)

Odmerjanje in uporaba

Odrasli: običajni odmerek je 40-240 mg na dan (razdeljen v 1-3 odmerke) IM.

Za lajšanje akutnih kolik pri nefrolitiazi ali holelitiazi: 40-80 mg IV.

Stranski učinki

Rjedko

- glavobol, omotica, nespečnost

- slabost, hudo zaprtje

Hiter srčni utrip, nizek krvni tlak

Alergijske reakcije (angioedem, urtikarija, izpuščaj, srbenje).

Reakcije na mestu injiciranja

Pogostnost neznana

Pri bolnikih, zdravljenih z injekcijo, so poročali o smrtnem in nesmrtnem anafilaktičnem šoku.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov zdravila

Preobčutljivost za natrijev bisulfit

Huda odpoved jeter ali ledvic

Hudo srčno popuščanje (sindrom nizkega minutnega volumna srca)

Otroci in mladostniki do 18. leta starosti

Interakcije z zdravili

Zaviralci fosfodiesteraze, kot je papaverin, zmanjšajo antiparkinsonski učinek levodope. Zato se lahko s sočasno uporabo zdravila No-shpy z levodopo povečata tremor in togost.

Posebna navodila

Klinične študije pri otrocih niso bile izvedene.

Pri hipotenziji uporaba zdravila zahteva povečano previdnost. Zaradi nevarnosti kolapsa med intravenskim dajanjem zdravila naj bo bolnik le v ležečem položaju.

Sestava zdravila vsebuje natrijev bisulfit, ki lahko povzroči alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnimi simptomi in bronhospazmom pri občutljivih posameznikih, zlasti pri osebah z bronhialno astmo ali anamnezo alergijskih reakcij.

Bolnikom s preobčutljivostjo za natrijev bisulfit se ne sme injicirati (glejte "Kontraindikacije").

Uporaba zdravila med nosečnostjo zahteva posebno previdnost.

Nosečnost in obdobje laktacije

Pri izvajanju retrospektivnih kliničnih študij, ki so vključevale ljudi, ki so zdravilo jemali peroralno, in v predkliničnih študijah niso dokazali niti teratogenih niti embriotoksičnih učinkov. Vendar pa uporaba zdravila med nosečnostjo zahteva večjo previdnost. Drotaverina se ne sme uporabljati med porodom.

Izločanje drotaverina v materino mleko v predkliničnih študijah ni bilo raziskano. Zato jemanje zdravila med dojenjem ni priporočljivo.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Pri predpisovanju terapevtskih odmerkov parenteralno, zlasti intravensko, je treba bolnike opozoriti, da se morajo izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, kot je vožnja avtomobila ali drugih mehanizmov.

Preveliko odmerjanje

O primerih prevelikega odmerjanja drotaverina niso poročali. V primeru prevelikega odmerjanja je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje, priporočljivo je izvajati simptomatsko in podporno zdravljenje.

Oblika za sprostitev in embalaža

2 ml zdravila se nahaja v rjavih steklenih ampulah z enim prelomom.

Ampule so označene s samolepilnim papirjem.

5 ampul v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije.

1 ali 5 pretisnih omotov skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku so vstavljeni v kartonsko škatlo.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji izdaje iz lekarn

Na recept

Proizvajalec

HINOIN Plant of Pharmaceutical and Chemical Products CJSC, Madžarska

Naslov lokacije: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Madžarska

Imetnik potrdila o registraciji

sanofi-aventis CJSC, Madžarska

Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov o kakovosti izdelkov (blaga) na ozemlju Republike Kazahstan

| no-spa

Analogi (generiki, sinonimi)

Bespa, Bioshpa, Doverin, Dolce, Dolce-40, Droverin, Drospa Forte, Drotaverin, Drotaverin hidroklorid, Paraverin, Penta-Next, Ple-Spa, Spazmalgon Effect, Spazmol, Spazmonet, Spazmonet Forte, Spazoverin, Spakovin, Unispaz, Unispaz N

Recept (mednarodno)

Rep.: Tab. "No-spa" 0,04 №20
D.S. 1 zavihek. 3 r / d.

Rep: Sol. No-spani 2% -2 ml
D.t.d. št. 5 v amp.
S.: 2 ml IM v prvem porodu.

Recept (Rusija)

Rp.: Drotaverini 0, 04

D.t. d. št. 30 v zavihku.

S. 1 zavihek. 3-krat na dan.

Aktivna snov

Drotaverin (Drotaverin)

farmakološki učinek

Miotropni antispazmodik, derivat izokinolina. Ima antispazmodični učinek neposredno na gladke mišice. Inhibicija encima fosfodiesteraze 4 (PDE4), ki ji sledi povečanje koncentracije cAMP, sta odločilna dejavnika v mehanizmu delovanja zdravila in vodita do sprostitve gladkih mišic z inaktivacijo lahke verige miozin kinaze (MLKM).

No-shpa zavira PDE4 in vitro brez zaviranja izoencimov PDE3 in PDE5. PDE4 ima pomembno vlogo pri zmanjševanju kontraktilnosti gladkih mišic. Zato so selektivni zaviralci PDE4 lahko učinkoviti pri zdravljenju hiperkinetičnih motenj in različnih bolezni, ki jih spremljajo spastična stanja gladkih mišic prebavil.
Izoencim PDE3 hidrolizira cAMP v gladkih mišičnih celicah miokarda in žil; to pojasnjuje dejstvo, da je drotaverin učinkovit antispazmodik, ki ne povzroča resnih srčno-žilnih stranskih učinkov in nima izrazitega terapevtskega učinka na srčno-žilni sistem.

Zdravilo No-shpa je učinkovito pri krčih gladkih mišic tako živčne kot mišične etiologije. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije ima drotaverin enak učinek na gladke mišice prebavil, žolčevodov, genitourinarnega sistema in krvnih žil. Zaradi vazodilatacijskega učinka zdravilo izboljša prekrvavitev tkiv.

Delovanje zdravila No-shpa je močnejše od delovanja papaverina (absorpcija drotaverina je hitrejša in popolnejša, manj izrazita vezava na plazemske beljakovine). Prednost drotaverina je, da nima stimulativnega učinka na dihala, kar opazimo po parenteralni uporabi papaverina.

Način uporabe

Za odrasle:

Odrasli. 1-2 mizi. naenkrat 2-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 tablet. (kar ustreza 240 mg)
Za otroke:

Za otroke od 6 do 12 let 1 zavihek. naenkrat 1-2 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 2 tableti. (kar ustreza 80 mg).

Za otroke, starejše od 12 let, 1 zavihek. naenkrat 1-4 krat na dan ali 2 tableti. naenkrat 1-2 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 tablete. (kar ustreza 160 mg).

Indikacije

- krči gladkih mišic pri boleznih žolčnega trakta: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis;
- krči gladkih mišic urinarnega trakta: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielitis, cistitis, tenezem mehurja.

Kot adjuvantno zdravljenje za peroralno ali parenteralno uporabo (kadar peroralna uporaba ni mogoča):

- krči gladkih mišic gastrointestinalnega trakta: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis;
- spastični kolitis z zaprtjem in napenjanjem pri sindromu razdražljivega črevesja (za peroralno uporabo);
- tenzijski glavoboli (za peroralno uporabo);
- pri ginekoloških boleznih: dismenoreja.

Kontraindikacije

- huda odpoved jeter ali ledvic;

- hudo srčno popuščanje (sindrom nizkega minutnega volumna srca);

- starost otrok do 6 let;

- obdobje dojenja (klinični podatki niso na voljo);

- dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;

- Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je treba zdravilo uporabljati pri arterijski hipotenziji, med nosečnostjo, pri otrocih.

Stranski učinki

- Iz živčnega sistema: redko - glavobol, omotica, nespečnost.

POZOR!

Informacije na strani, ki si jo ogledujete, so bile ustvarjene zgolj v informativne namene in na noben način ne spodbujajo samozdravljenja. Vir je zasnovan tako, da zdravstvene delavce seznani z dodatnimi informacijami o določenih zdravilih in s tem poveča njihovo strokovnost. Uporaba zdravila "" brez izjeme predvideva posvetovanje s specialistom, pa tudi njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju izbranega zdravila.

Tablete - 1 zavihek:

• aktivna sestavina: drotaverin hidroklorid - 40 mg;
• pomožne snovi: magnezijev stearat - 3 mg, smukec - 4 mg, povidon - 6 mg, koruzni škrob - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.

Tablete 40 mg.

6, 10, 12, 20 ali 24 tablet v pretisnem omotu iz PVC/aluminija.

1, 2, 4 ali 5 pretisnih omotov po 6 tablet z navodili za uporabo v kartonski škatli.

3 pretisni omoti po 10 tablet z navodili za uporabo v kartonski škatli.

2 pretisna omota po 12 tablet z navodili za uporabo v kartonski škatli.

1 pretisni omot po 20 ali 24 tablet z navodili za uporabo v kartonski škatli.

10 tablet v pretisnem omotu iz aluminija/aluminija (laminiranega s polimerom).

2 pretisna omota z navodili za uporabo v kartonski škatli.

60 tablet v plastenki iz polipropilena s polietilenskim zamaškom, opremljeno s kosnim dozirnikom.

100 tablet v polipropilenski steklenički s polietilenskim zamaškom.

1 steklenica z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Opis dozirne oblike

Okrogle, bikonveksne tablete, rumene barve z zelenkastim ali oranžnim odtenkom, na eni strani vtisnjeno spa.

farmakološki učinek

Spazmolitik.

Farmakokinetika

Absorpcija: Po peroralni uporabi se drotaverin hitro in popolnoma absorbira. Po presistemski presnovi 65% sprejetega odmerka drotaverina vstopi v sistemski krvni obtok. Največja koncentracija v plazmi (Cmax) je dosežena v 45-60 minutah.

Distribucija

In vitro je drotaverin visoko povezan s plazemskimi beljakovinami (95-98 %), zlasti z albuminom ter globulini γ in β.

Drotaverin se enakomerno porazdeli po tkivih, prodre v celice gladkih mišic. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Drotaverin in/ali njegovi presnovki lahko rahlo prehajajo skozi placentno pregrado.

Presnova

Pri ljudeh se drotaverin skoraj v celoti presnovi v jetrih z O-deetilacijo. Njegovi presnovki se hitro konjugirajo z glukuronsko kislino.

Glavni presnovek je 4-deetildrotaverin, poleg tega pa sta identificirana še 6-deetildrotaverin in 4-deetildrotaverin.

vzreja

Pri ljudeh je bil za oceno farmakokinetike drotaverina uporabljen dvokomorni matematični model. Končni razpolovni čas radioaktivnosti v plazmi je bil 16 ur.

V 72 urah se drotaverin skoraj popolnoma izloči iz telesa. Več kot 50% drotaverina se izloči z ledvicami in približno 30% skozi prebavila (izločanje v žolč). Drotaverin se v glavnem izloča v obliki presnovkov, nespremenjenega drotaverina v urinu ni.

Farmakodinamika

Drotaverin je derivat izokinolina, ki ima močan antispazmodični učinek na gladke mišice z zaviranjem encima fosfodiesteraze (PDE). Encim fosfodiesteraza je potreben za hidrolizo cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) v adenozin monofosfat (AMP). Zaviranje encima fosfodiesteraze vodi do povečanja koncentracije cAMP; ki sproži naslednjo kaskadno reakcijo: visoke koncentracije cAMP aktivirajo od cAMP odvisno fosforilacijo miozinske lahke verige kinaze (MLCK). Fosforilacija MLCK vodi do zmanjšanja njegove afinitete za kompleks Ca2+-kalmodulina, zaradi česar inaktivirana oblika MLCK podpira mišično relaksacijo. vpliva tudi cAMP. citosolna koncentracija iona Ca2+ zaradi stimulacije transporta Ca2+ v zunajcelični prostor in sarkoplazemski retikulum. Ta učinek drotaverina na znižanje koncentracije ionov Ca2+ prek cAMP pojasnjuje antagonistični učinek drotaverina glede na Ca2+.

In vitro drotaverin zavira izoencim PDE IV, ne da bi zaviral izoencime PDE III in PDE V. Zato je učinkovitost drotaverina odvisna od koncentracije PDE IV v tkivih, katere vsebnost se v različnih tkivih razlikuje. PDE IV je najpomembnejši za zatiranje kontraktilne aktivnosti gladkih mišic, zato je lahko selektivno zaviranje PDE IV koristno za zdravljenje hiperkinetičnih diskinezij in različnih bolezni, ki jih spremlja spastično stanje prebavil. Hidroliza cAMP v miokardu in gladkih mišicah žil poteka predvsem s pomočjo izoencima PDE III, kar pojasnjuje dejstvo, da drotaverin z visoko antispazmodičnim delovanjem nima resnih stranskih učinkov na srce in krvne žile ter izrazitih učinkov na kardiovaskularni sistem. .

Drotaverin je učinkovit pri krčih gladkih mišic tako nevrogenega kot mišičnega izvora. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije drotaverin sprošča gladke mišice prebavil, žolčevodov in genitourinarnega sistema.

Indikacije za uporabo No-shpa

Krči gladkih mišic pri boleznih žolčevodov: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis.

Krči gladkih mišic urinarnega trakta: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielitis, cistitis, krči mehurja.

Kot pomožna terapija

S krči gladkih mišic gastrointestinalnega trakta: peptični ulkus, bolezen želodca in dvanajstnika, gastritis / krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis, spastični, kolitis z zaprtjem in sindrom razdražljivega črevesja z napenjanjem po izključitvi bolezni, ki se kažejo z sindrom "akutnega abdomna" (apendicitis, peritonitis, perforacija razjede, akutni pankreatitis itd.).

Za tenzijske glavobole.

Z dismenorejo.

Kontraindikacije za uporabo No-shpa

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov zdravila.

Huda odpoved jeter ali ledvic.

Hudo srčno popuščanje (sindrom nizkega srčnega utripa).

Starost otrok do 6 let.

Obdobje dojenja (pomanjkanje kliničnih podatkov).

Redka dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v formulaciji).

Previdno: z arterijsko hipotenzijo; pri otrocih (pomanjkanje kliničnih izkušenj z uporabo); pri nosečnicah.

No-shpa Uporaba med nosečnostjo in otroki

Nosečnost in dojenje

Kot so pokazale reproduktivne študije na živalih in retrospektivni podatki o klinični uporabi drotaverina, uporaba drotaverina med nosečnostjo ni imela teratogenih ali embriotoksičnih učinkov. Kljub temu je treba pri uporabi zdravila med nosečnostjo povezati možno korist za mater in možno tveganje za plod.

Zaradi pomanjkanja potrebnih kliničnih podatkov ni priporočljivo predpisovati med dojenjem.

Neželeni učinki No-shpa

Spodaj so neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah, razdeljeni po sistemih, organih, z navedbo pogostnosti njihovega pojavljanja v skladu z naslednjimi stopnjami: zelo pogosto (> 10 %), pogosto (> 1 %, 0,1 %, 0,01 %,

S strani kardiovaskularnega sistema: redki - povečan srčni utrip, znižanje krvnega tlaka.

Iz živčnega sistema: redki - glavobol, omotica, nespečnost.

Iz gastrointestinalnega trakta: redki - slabost, zaprtje

Iz imunskega sistema: redki - alergijske reakcije (angionevrotični edem; urtikarija; izpuščaj, srbenje).

medsebojno delovanje zdravil

Z levodopo

Zaviralci fosfodiesteraze, kot je papaverin, zmanjšajo antiparkinsonski učinek levodope. Pri predpisovanju drotaverina sočasno z levodopo je možno povečati togost in tremor.

Z drugimi antispazmodiki, vključno z m-antiholinergiki

Vzajemna krepitev antispazmodičnega delovanja.

Zdravila, ki se pomembno vežejo na plazemske beljakovine (več kot 80%)

Drotaverin se pomembno veže na plazemske beljakovine, predvsem na albumin, γ- in β-globuline.

Ni podatkov o medsebojnem delovanju drotaverina z zdravili, ki se pomembno vežejo na plazemske beljakovine, vendar obstaja hipotetična možnost njihovega medsebojnega delovanja z drotaverinom na ravni vezave na beljakovine (izpodrivanje enega od zdravil z drugim iz beljakovinske vezi in povečanje koncentracije proste frakcije v krvi zdravila z manj močno povezavo z beljakovinami), kar lahko hipotetično poveča tveganje za farmakodinamične in/ali toksične stranske učinke tega zdravila.

Odmerjanje No-shpa

odrasli

Običajno je povprečni dnevni odmerek pri odraslih 120-240 mg (dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke). Največji enkratni odmerek je 80 mg. Največji dnevni odmerek je 240 mg.

Klinične študije uporabe drotaverina pri otrocih niso bile izvedene.

V primeru predpisovanja drotaverina otrokom:

• za otroke od 6 do 12 let je največji dnevni odmerek 80 mg, razdeljen na 2 odmerka.
• - za otroke, starejše od 12 let, je največji dnevni odmerek 160 mg, razdeljen na 2-4 odmerke.

Trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom

Pri jemanju zdravila brez posveta z zdravnikom je priporočeno trajanje jemanja običajno 1-2 dni. Če se v tem obdobju sindrom bolečine ne zmanjša, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, da pojasni diagnozo in po potrebi spremeni zdravljenje. V primerih, ko se drotaverin uporablja kot adjuvantno zdravljenje, je lahko trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom daljše (2-3 dni).

Pri uporabi plastenke s polietilenskim zamaškom, opremljenim z dozirnikom: pred uporabo odstranite zaščitni trak z vrha plastenke in nalepko z dna plastenke. Stekleničko položite na dlan tako, da se dozirna odprtina na dnu ne naslanja na dlan. Nato pritisnite na vrh viale, da ena tableta pade iz odmerne odprtine na dnu.

Metoda ocenjevanja učinkovitosti

Če lahko bolnik brez težav sam diagnosticira simptome svoje bolezni, saj so mu dobro znani, potem tudi učinkovitost zdravljenja, torej izginotje bolečine, zlahka oceni sam. Če v nekaj urah po zaužitju največjega enkratnega odmerka pride do zmernega zmanjšanja bolečine ali ne do zmanjšanja bolečine ali če se bolečina po zaužitju največjega dnevnega odmerka bistveno ne zmanjša, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje drotaverina je bilo povezano s srčnimi aritmijami in motnjami prevodnosti, vključno s popolnim kračnim blokom in srčnim zastojem, kar je lahko usodno.

V primeru prevelikega odmerjanja morajo biti bolniki pod zdravniškim nadzorom; in po potrebi morajo prejeti simptomatsko in podporno zdravljenje, vključno z indukcijo bruhanja ali izpiranjem želodca.

Previdnostni ukrepi

Tablete No-shpa® 40 mg vsebujejo 52 mg laktoze. Pri osebah z intoleranco za laktozo lahko povzroči težave s prebavili. Ta oblika je nesprejemljiva za bolnike s pomanjkanjem laktoze, galaktozemijo ali sindromom oslabljene absorpcije glukoze/galaktoze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Pri peroralnem jemanju v terapevtskih odmerkih drotaverin ne vpliva na sposobnost vožnje avtomobila in opravljanja dela, ki zahteva večjo pozornost. Če se pojavijo kakršni koli stranski učinki, je treba vprašanje vožnje vozil in dela z mehanizmi individualno obravnavati.

V primeru omotice po jemanju zdravila se morate izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, kot sta vožnja avtomobila in delo z mehanizmi.

Registrska številka: P N011854/01.

Trgovsko ime: No-shpa ® .

Mednarodno nelastniško ime: drotaverin.

Odmerna oblika: raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje.

Spojina
Ena ampula (2 ml) vsebuje:

učinkovina: drotaverin hidroklorid - 40 mg;
Pomožne snovi: natrijev disulfit (natrijev metabisulfit) - 2,0 mg, 96% etanol - 132,0 mg, voda za injekcije - do 2,0 ml.

Opis: bistra zelenkasto rumena tekočina.

Farmakoterapevtska skupina: antispazmodično.

Koda ATX: A03AD02.

Farmakološke lastnosti
Drotaverin je derivat izokinolina, ki ima močan antispazmodični učinek na gladke mišice z zaviranjem encima fosfodiesteraze (PDE). Za hidrolizo cAMP v AMP je potreben encim fosfodiesteraza. Zaviranje encima fosfodiesteraze vodi do povečanja koncentracije cAMP, kar sproži naslednjo kaskadno reakcijo: visoke koncentracije cAMP aktivirajo od cAMP odvisno fosforilacijo miozinske lahke verige kinaze (MLCK). Fosforilacija MLCK povzroči zmanjšanje njegove afinitete za kalcij (Ca2+)-kalmodulinski kompleks, zaradi česar inaktivirana oblika MLCK vzdržuje mišično relaksacijo. cAMP poleg tega vpliva na citosolno koncentracijo Ca2+, tako da spodbuja transport Ca2+ v zunajcelični prostor in sarkoplazemski retikulum. Ta učinek drotaverina na znižanje koncentracije Ca2+ prek cAMP pojasnjuje antagonistični učinek drotaverina glede na Ca2+.

In vitro drotaverin zavira izoencim PDE-4 brez zaviranja izoencimov PDE-3 in PDE-5. Zato je učinkovitost drotaverina odvisna od koncentracije PDE-4 v tkivih, katerih vsebnost se v različnih tkivih razlikuje. PDE-4 je najpomembnejši za zatiranje kontraktilne aktivnosti gladkih mišic, zato je lahko selektivno zaviranje PDE-4 koristno za zdravljenje hiperkinetičnih diskinezij in različnih bolezni, ki jih spremlja spastično stanje prebavil.

Hidroliza cAMP v miokardu in gladkih mišicah žil poteka predvsem s pomočjo izoencima PDE-3, kar pojasnjuje dejstvo, da z visoko antispazmodičnim delovanjem drotaverin nima resnih stranskih učinkov na srce in krvne žile ter izrazitih učinkov na srce in ožilje. sistem .

Drotaverin je učinkovit pri krčih gladkih mišic tako nevrogenega kot mišičnega izvora. Ne glede na vrsto avtonomne inervacije ima drotaverin sproščujoč učinek na gladke mišice prebavil, žolčevodov in genitourinarnega sistema.

Farmakokinetika
Drotaverin in/ali njegovi presnovki lahko rahlo prehajajo skozi placentno pregrado.

In vitro - drotaverin ima visoko povezavo s plazemskimi beljakovinami (95-97%), zlasti z albuminom, y in p-globumini ter a-HDL (lipoproteini visoke gostote).

Pri ljudeh se drotaverin skoraj v celoti presnovi z O-deetilacijo. Njegovi presnovki se hitro konjugirajo z glukuronsko kislino. Glavni presnovek je 4"-deetildrotaverin, poleg tega pa sta identificirana še 6-deetildrotaverin in 4"-deetildrotaveraldin.

Pri ljudeh je bil za oceno farmakokinetike drotaverina uporabljen dvokomorni matematični model. Končni razpolovni čas radioaktivnosti v plazmi je bil 16 ur.

Razpolovna doba je 8-10 ur.

V 72 urah se skoraj popolnoma izloči iz telesa, več kot 50% skozi ledvice (predvsem v obliki metabolitov) in približno 30% skozi črevesje. Nespremenjenega drotaverina v urinu ni zaznati.

Indikacije za uporabo

• Krči gladkih mišic, povezani z boleznimi žolčnega trakta: holecistolitiaza, holangiolitiaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis.
• Krči gladkih mišic urinarnega trakta: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielitis, cistitis, tenezem mehurja.

Kot adjuvantno zdravljenje (kadar oblike tablet ni mogoče uporabiti)

• S krči gladkih mišic gastrointestinalnega izvora: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastritis, krči kardije in pilorusa, enteritis, kolitis.
• Pri ginekoloških boleznih: dismenoreja.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov zdravila.
• Preobčutljivost za natrijev disulfit (glejte poglavje "Posebna navodila").
• Huda odpoved jeter ali ledvic.
• Hudo kronično srčno popuščanje.
• Otroška starost (uporaba drotaverina pri otrocih ni bila raziskana v kliničnih študijah).
• obdobje dojenja.

Previdno
Z arterijsko hipotenzijo (nevarnost kolapsa, glejte poglavje "Posebna navodila").
Pri nosečnicah (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje").

Nosečnost in obdobje dojenja
Kot so pokazale študije reproduktivne toksičnosti pri živalih in retrospektivne študije kliničnih podatkov, uporaba drotaverina med nosečnostjo ni imela teratogenih ali embriotoksičnih učinkov. Kljub temu je pri predpisovanju drotaverina nosečnicam potrebna previdnost in ga je treba uporabljati le v primerih, ko možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod, med predpisovanjem injekcijske dozirne oblike No-shpa ® pri nosečnicah ženskam se je treba izogibati.
Zdravila se ne sme uporabljati med porodom (možno tveganje za poporodno atonično krvavitev).
Zaradi pomanjkanja potrebnih kliničnih podatkov med dojenjem zdravila ni priporočljivo predpisovati.

Odmerjanje in uporaba
odrasli
Povprečni dnevni odmerek je 40-240 mg drotaverinijevega klorida (razdeljen na 1-3 odmerke na dan) intramuskularno.
Pri akutni koliki (ledvični ali žolčni kamni) - 40-80 mg intravensko počasi (trajanje dajanja je približno 30 sekund).

Stranski učinek
Sledijo neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah, razdeljeni po organskih sistemih z navedbo pogostnosti njihovega pojavljanja v skladu z naslednjimi stopnjami: zelo pogosti (≥10 %), pogosti (≥1 % in<10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01 %), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

S strani srčno-žilnega sistema
Redki: povišan srčni utrip, znižan krvni tlak.

S strani živčnega sistema
Redki: glavobol, omotica, nespečnost.

Iz gastrointestinalnega trakta
Redki: slabost, zaprtje.

S strani imunskega sistema
Redki: alergijske reakcije (angioedem, urtikarija, izpuščaj, srbenje) (glejte poglavje "Kontraindikacije").

neznana frekvenca
Pri uporabi zdravila so poročali o razvoju anafilaktičnega šoka s smrtnim in nesmrtnim izidom.

Lokalne reakcije
Redki: reakcije na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje drotaverina je bilo povezano s srčnimi aritmijami in motnjami prevodnosti, vključno s popolnim kračnim blokom in srčnim zastojem, kar je lahko usodno.
V primeru prevelikega odmerjanja morajo biti bolniki pod natančnim zdravniškim nadzorom in prejemati simptomatsko zdravljenje ter zdravljenje, namenjeno vzdrževanju osnovnih funkcij telesa.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Z levodopo
Zaviralci fosfodiesteraze, kot je papaverin, oslabijo antiparkinsonski učinek levodope. Pri predpisovanju drotaverina sočasno z levodopo je možno povečati togost in tremor.

S papaverinom, bendazolom in drugimi antispazmodiki (vključno z m-antiholinergiki)
Drotaverin poveča antispazmodični učinek papaverina, bendazola in drugih antispazmodikov, vključno z m-antiholinergiki.

S tricikličnimi antidepresivi, kinidinom in prokainamidom
Poveča hipotenzijo, ki jo povzročajo triciklični antidepresivi, kinidin in prokainamid.

z morfijem
Zmanjša spazmogeno aktivnost morfija.

S fenobarbitalom
Fenobarbital poveča antispazmodični učinek drotaverina.

Posebna navodila
Zdravilo vsebuje disulfit, ki lahko povzroči reakcije alergijskega tipa, vključno z anafilaktičnimi simptomi in bronhospazmom pri občutljivih posameznikih, zlasti tistih z anamnezo astme ali alergijskih bolezni. V primeru preobčutljivosti na disulfit se je treba izogibati parenteralni uporabi zdravila (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Pri intravenskem dajanju drotaverina pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom mora biti bolnik v vodoravnem položaju zaradi nevarnosti kolapsa.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov
Med zdravljenjem se je treba vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Obrazec za sprostitev
Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 20 mg/ml.
2 ml v ampulah iz temnega stekla (hidrolitični razred, tip I) s prelomno točko.
5 ampul v neobloženem plastičnem pretisnem omotu (paleta).
1 ali 5 palet z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Pogoji shranjevanja
Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi 15-25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma
5 let.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, navedenega na embalaži.

Pogoji izdaje iz lekarn
Na recept.

Proizvajalec
HINOIN Plant of Pharmaceutical and Chemical Products CJSC.
3510 Miskolc, Chanikveld, Madžarska.

Zahtevke potrošnikov je treba poslati na naslov v Rusiji:
125009, Moskva, ul. Tverskaya, 22.