Соли лития применяют для лечения. Соли лития. Виды препаратов лития

Сегодня литий в лекарственных препаратах встречается довольно-таки часто. С чем это связано? Исследования показали, что препараты на основе солей лития помогают эффективно справляться с психическими расстройствами. Такого рода лекарственных средств на данный момент огромное разнообразие. Это позволяет сделать осознанный выбор и с помощью консультаций компетентных специалистов подобрать уместный препарат, который окажет положительный эффект на состояние пациента. Как действуют препараты лития? Насколько они безопасны? Кому было бы уместно их назначать? Какие именно лекарственные средства относятся к рассматриваемой группе препаратов? Подробнее эту информацию мы рассмотрим в данной статье.

Соли лития

Препараты, в состав которых входят такого рода вещества, на данный момент считаются лучшим средством для купирования разнообразных маниакальных и гипоманиакальных явления в психическом состоянии пациента. Равно эффективен в качестве профилактики

Препараты лития действуют несколько дольше, чем многие эффективные нейролептики. В особенности те, которые назначаются для инъекционного введения. Но именно такие соли (препараты лития) специалисты считают наиболее предпочтительными для коррекции состояния при так называемой чистой мании.

Такого рода медикаменты имеют только один существенный недостаток. Некоторые из них (в частности, карбонат лития - наиболее распространенное средство в данной группе) не выпускаются в виде раствора для инъекций.

Применение лития в психиатрии

Впервые такого рода средства в данной области медицины были использованы порядка сорока лет назад. Препараты лития в психиатрии используются для того, чтобы существенно облегчить симптомы маниакально-депрессивного состояния (представляет собой умственное расстройство, для которого характерны резкие переходы от абсолютного отчаяния до неконтролируемого восторга; в медицине также известен, как биполярное расстройство). Хотя, конечно, рассматриваемое вещество не сможет вылечить недуг в полной мере, но поможет сгладить крайние его проявления.

Также важно заметить, что каждый содержащий литий препарат эффективно нормализует настроение, корректирует эмоциональное состояние при депрессии.

Побочные явления

При условии, что препараты лития принимаются длительное время и при повышенном содержании рассматриваемого вещества в крови могут возникать неприятные побочные эффекты. Среди них ощущение постоянной усталости, слабость, временный тремор рук, головокружение, дизурические явления, снижение объема аккомодации, диспепсические явления. Данные побочные эффекты дополнительного лечения не требуют и проходят самостоятельно в течение определенного времени.

Более сложные состояния требуют немедленного медицинского вмешательства и консервативного лечения. При их появлении следуют немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Главным проявлением при превышении допустимой дозы препаратов рассматриваемой группы является отравление препаратами лития. Как его распознать? При остром отравлении на первом этапе проявляются разнообразные симптомы нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея и, как следствие, обезвоживание. Позднее развиваются различные неврологические нарушения и сбои в работе сердечно-сосудистой системы. При первых подозрениях на отравление препаратами лития необходимо немедленно обратиться специалисту, который поможет правильно диагностировать ситуацию и назначить эффективное лечение.

Применение при беременности

Можно ли женщина в положении использовать средства, в состав которых входит литий? Препарат на основе рассматриваемого вещества может стать опасным для развивающегося плода. Например, такие медикаменты провоцируют развитие пороков сердца у ребенка. Если все же препараты, содержащие литий показаны для применения беременной, то важно постоянно находиться под контролем лечащего врача, который сможет проводить мониторинг концентрации данного вещества в плазме. Если этого не делать, то у младенца может быть диагностирована гипотензия либо же зоб.

"Квилонум"

Основным компонентом медикамента является Данный препарат выпускается в виде капсул или таблеток, которые покрыты специализированной оболочкой.

Таблетки Квилонум" представляют собой препараты лития, действие которых направлено на купирование маниакальных состояний разнообразного генеза, шизоаффективных психозов, мигрени, сексуальных расстройств, алкоголизма, маниакально-депрессивного психоза, а также разнообразных лекарственных зависимостей.

Существуют некоторые условия, которые не позволяют пациентам принимать рассматриваемое лекарство. Среди них: инфекции, почечная недостаточность, гиперчувствительность к каким-либо компонентам медикамента, лейкоз, псориаз, период грудного вскармливания, задержка мочи, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эпилепсия, внутрижелудочковая блокада, паркинсонизм, период вынашивания ребенка, реабилитация после операций.

При длительном применении препарата возможно возникновение определенных побочных реакций, например, тремора рук, тошноты, потери аппетита, мышечной слабости, диареи, головокружения, судорог, гипотиреоза, адинамии, миастении, нарушения координации, сонливости, повышенной жажды.

"Контемнол"

Препарат пролонгированного действия. Выпускается в стеклянных флаконах.

Медикамент отлично усваивается в желудочно-кишечном тракте, а максимальная его концентрация в крови достигается уже спустя девять часов.

Препарат необходимо принимать не менее шести месяцев по назначению врача. Рекомендуется принимать в следующих случаях: сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень, квартальные запои, лекарственная зависимость, сезонная агрессивность психопатов.

Не следует использовать средство, если вы страдаете нарушениями водно-электролитного баланса или заболеваниями почек и сердечно-сосудистой системы.

Запрещено принимать рассматриваемое медикаментозное средство при беременности.

"Лития карбонат"

Препарат можно приобрести в виде таблеток в специализированной оболочке.

Использовать его рационально при функциональных психических расстройствах, эпилепсии, эмоциональных нарушениях, хроническом алкоголизме, депрессивных состояниях. Иногда специалисты назначают данный медикамент в профилактических целях. Также уместно принимать при психозах, которых сопровождаются страхом, тревожностью, озлобленностью, при хроническом алкоголизме у личностей, для которых характерен истероидный склад личности, излишняя чувствительность и резкие колебания настроения. Эффективно помогает избежать рецидива в психотравмирующих условиях.

Принимают от девяти десятых грамма до двух грамм в зависимости от рекомендаций врача. Если состояние не очень серьезное, дозу обычно снижают до шести десятых грамма.

Не принимайте препарат, если страдаете нарушениями щитовидной железы, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями в функционировании почек.

Рассматриваемый медикамент можно комбинировать с любыми другими антидепрессантами и нейролептиками.

"Литосан-СР"

Основным действующим средством является карбонат лития.

Препарат запрещено принимать при заболевании сердечно-сосудистой системы, инфекциях, заболеваниях центральной нервной системы, беременности, индивидуальной непереносимости отдельных составляющих лекарства, задержке мочи, нарушениях водно-электролитного баланса, псориазе, тиреотоксикозе, сахарном диабете, почечной недостаточности, в период грудного вскармливания.

Важно в начале терапии еженедельно проводить мониторинг концентрации лития в крови. Позднее это можно делать раз в месяц, а далее - один раз в два-три месяца. Кровь на анализ необходимо забирать рано утром через двенадцать часов после последнего вечернего приема дозы препарата.

Лекарственное средство влияет на способность адекватно мыслить и быстро реагировать, поэтому не рекомендуется водить автомобиль, заниматься теми видами деятельности, которые могут нести угрозу для здоровья и жизни, требующими высокой скорости реакции.

"Седалит"

Лекарство представляет собой антиманиакальное средство с антидепрессивным эффектом. Можно приобрести в форме капсул или таблеток в оболочке.

Основными показаниями к использованию данного медикаментозного средства являются и психозы, а также маниакальные состояния. Также его уместно принимать при синдроме Меньера, мигрени, сексуальных расстройствах, медикаментозных зависимостях.

Возможные побочные эффекты: адинамия, жажда, акне, тошнота, диарея, миастения, рвота, лейкоцитоз, тремор рук, нарушения сердечного ритма, аритмия, набор лишнего веса, алопеция, сонливость, пиодермия, дизартрия, потеря аппетита, полиурия, судороги, спутанность сознания.

Итог

Облегчить состояние пациентов, которые страдают разнообразными психическими заболеваниями, сопровождающимися серьезными эмоциональными расстройствами, возможно, благодаря ряду лекарственных средств, изготовленных с использованием солей лития. Такие медикаменты, судя по отзывам специалистов и реальных покупателей, невероятно эффективны и помогают купировать состояния различной тяжести. Лечение препаратами рассматриваемой группы должно быть назначено компетентным лечащим врачом, который сможет грамотно сформировать схему терапии и позже при необходимости ее скорректировать. Не следует самостоятельно принимать решение об использовании препаратов лития. При этом можно допустить ошибки, которые негативно скажутся на состоянии пациента либо же спровоцируют отравление литием, которой порой приводит к летальному исходу. Важно уделять достаточное внимание исследованию противопоказаний, возможных побочных эффектов. Это поможет избежать неприятных сюрпризов или быть готовым к возникновению каких-либо негативных реакций со стороны организма пациента. Постоянный контроль лечащего врача станет гарантией благополучного протекания назначенной терапии.

Никогда не забывайте заботиться о себе. Прилагайте усилия для того, чтобы выбрать наиболее качественный препарат. Уделяйте достаточное внимание физическому и психическому благополучию своих близких. Будьте всегда здоровы!

Соли лития в основном используют для лечения и профилактики маний

1 Мания — болезненно повышенное возбужденное состояние; одна из фаз маниакально —

депрессивного психоза (от греч. mania — безумие).

2 Ажитация (от франц. agitation) — сильное волнение, возбужденное состояние.

Механизм действия лития неясен. Одна из возможностей связана с его влиянием на токи Na+.

Являясь одновалентным катионом, Li+ через быстрые натриевые каналы проходит внутрь

клетки, где частично замещает Na+. Однако кинетика ионов лития отличается от таковой

ионов натрия. Li + более медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена вне — и

внутриклето чных ионов натрия, а также распределение К+, что может сказываться на

процессе деполяризации. Не исключено и влияние ионов лития на обмен моноаминов. Так,

имеются данные, что литий уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина.

Кроме того, показано, что литий влияет на вторичные передатчики. Установлено, что он

блокирует фосфоинозитольный путь и уменьшает образование инозитолтрифосфата и

диацилглицерола. Последние, как известно, являются вторичными передатчиками для

системы? -адренорецепторов и м -холинор ецепторов. Имеются также данные о том, что литий

может уменьшать содержание и другого вторичного передатчика — цАМФ (очевидно, за счет

ингибирования аденилатциклазы).

При энтеральном введении соли лития хорошо всасываются из тонкой кишки.

Распределяются в организме довольно равномерно. Проникают через гематоэнцефалический

барьер, хотя и медленно. В спинномозговой жидкости лития содержится в 2 раза меньше, чем

в плазме крови. Выделяется литий почками путем фильтрации, 4/5 его реабсорбируется.

элиминации можно незначительно увеличить повышением в диете содержания натрия

хлорида. При уменьшении введения или избыточном его выведении литий

задерживается в организме, и эт о может привести к (например, при применении

мочегонных средств, способствующих выведению ионов натрия, а также при бессолевой

диете). Следует учитывать, что в определенных количествах ионы лития в период лактации

выделяются молочными железами, что может вызвать интоксикацию ребенка.

В медицинской практике применяют различные соли лития (карбонат, хлорид, йодид, ацетат,

цитрат). Наиболее распространенным препаратом является лития карбонат (Li 2CO3). Вводят

его только энтерально.

Как уже отмечалось, одно из важнейших показаний к применению солей лития — лечение

маний. От антипсихотических средств соли лития отличаются более медленным развитием

эффекта (2 -3 нед), более избирательным действием в отношении маний, отсутствием

выраженного седат ивного эффекта (не вызывают у больных вялости, апатичности).

Большое значение имеет эффективность солей лития для профилактики маний, а также

депрессий (при маниакально -депрессивном психозе).

Следует учитывать малую терапевтическую широту солей лития (те рапевтический индекс

соответствует 2 -3). Поэтому при применении солей лития необходим регулярный контроль их

Применение солей лития может сопровождаться различными побочными эффектами:

диспепсическим и расстройствами, мышечной слабостью, тремором, , жаждой.

Иногда развивается нетоксический зоб. Соли лития противопоказаны при нарушении

выделительной функции почек, при дисфункции щитовидной железы. Следует с

осторожностью применять соли лития пр и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной

кишки, холецистите.

Острое отравление солями лития проявляется рвотой, диареей, атаксией, дизартрией,

судорогами. В тяжелых случаях развивается кома с возможным смертельным исходом.

Лечение острых отравлений направлено на ускорение выведения лития из организма. С этой

целью назначают осмотические , натрия гидрокарбонат, а при необходимости

прибегают к гемодиализу.

Для профилактики развития маниакально -депрессивных состояний применяют также

противоэпил ептические препараты карбамазепин, натрия вальпроат, габапентин.

Фармакотерапевтическая группа N05AN01 - антипсихотические средства.

Основная Фармакологическое действие: блокирует транспорт натрия в нейроны, в свою очередь, подавляет зависящее от деполяризации (т.е. кальций-зависимое) высвобождение норадреналина и дофамина (не влияя при этом на высвобождение серотонина); механизм действия лития до конца не установлен; литий подавляет обратный захват этих катехоламинов, у пациентов с биполярными или униполярными аффективными расстройствами литий способствует исчезновению симптомов мании и предупреждает их развитие, а также предупреждает фазу депрессии или уменьшает ее симптомы при обоих типах аффективных расстройств, стабилизируя настроение больного, у здоровых людей литий не приводит психотропного действия. Соли лития угнетают АДГ (вазопрессина) и влияние тиреотропного гормона (ТТГ) на щитовидную железу, что может приводить к определенным побочных явлений; в почках и щитовидной железе соли лития угнетают АДГ и тиреотропного гормона на аденилатциклазу.

ПОКАЗАНИЯ: лечения маниакальной фазы биполярного аффективного расстройства ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), профилактика рецидива эпизодов биполярного аффективного расстройства ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) а также для уменьшения интенсивности и частоты последующих эпизодов мании БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, профилактика фазы депрессии ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) у пациентов с униполярным аффективным расстройством.

Способ применения и дозы: через узкий терапевтический диапазон концентраций лития дозы должны подбираться индивидуально, основываясь на концентрации лития в сыворотке крови и клиническом эффекте, общая суточная доза, как правило, составляет 0,5 - 1,25 г лития карбоната (за несколько приемов) ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), лечение нужно начинать с низкой суточной дозы, а затем постепенно ее увеличивать; во время начального периода лечения концентрацию лития в сыворотке следует контролировать не реже одного раза в неделю; оптимальная концентрация лития - от 0,5 до 0,8 ммоль /л БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), после достижения нужной концентрациии контрольные анализы можно проводить реже - раз в месяц БНФ или раз в два месяца, в период ремиссии концентрацию лития в сыворотке можно определять каждые 2-3 месяца БНФ, при тяжелых маниакальных расстройствах рекомендованной дозой является 1,5 БНФ-2, 0 г /сут, при этом концентрация лития в сыворотке должно находиться в пределах 0,6-1,2 ммоль /л, после облегчения тяжелых симптомов дозу лития карбоната следует немедленно уменьшить; суточную дозу лития карбоната нужно принимать не менее чем за три приема, в случае, если одна доза была пропущена, не следует удваивать следующую дозу.

Побочное действие при применении ЛС: псевдотумор мозга, тремор (крупнорозмашистий тремор и фибрилляции), атаксия, атетозом, повышенные сухожильные рефлексы, экстрапирамидные симптомы, недержание мочи и кала, судороги, сонливость, дезориентации, нарушения памяти, кома, зрительные расстройства, расстройства речи, головная боль аритмии, гипотензия, обморок, брадикардия, нарушения функции синусового узла, сосудистая недостаточность, периферические отеки, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, отек слюнных желез глюкозурия, снижение клиренса креатинина, альбуминурия, олигурия, симптомы СД (сахарный диабет) (полиурия, полидипсия) выпадение волос, угри, псориаз, зуд, сыпь, укрывания язвами, гиперкератоз, фолликулит; сухость во рту, импотенция; базедова болезнь, гипотироидизм, гипертиреоидизм, снижение массы тела, гипергликемия, гиперкальциемия, аллергический васкулит, анемия, лейкопения, лейкоцитоз, отек, расстройство вкуса, кариес побочные эффекты, вызванные литием, более выражены у пациентов пожилого возраста, чем у молодых, несмотря на одинаковую концентрацию лития в сыворотке.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным ингредиентам, тяжелая почечная недостаточность, недавний ИМ (инфаркт миокарда), органическая патология мозга, лейкозы, беременность (из-за эмбриотоксическое действие в первом триместре) и грудное вскармливание (литий выводится с молоком) препарат противопоказан детям.

Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) по 300 мг табл. (Таблетки) пролонгованнои действия по 400 мг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Диуретики, особенно тиазиды и амилорид, диета с низким содержанием натрия и повышенные потери натрия (вследствие чрезмерного потоотделения), задерживают выведения лития и повышают риск его накопления. НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) (индометацин, ибупрофен), тетрациклины, метилдопа и ингибиторы АПФ (АПФ) - угнетение выведетния лития с мочой. С галоперидолом - приводит к энцефалопатии, с лейкоцитозом, повышенным уровнем и активностью ферментов плазмы, повышением уровня мочевины и азота крови и утренней гипергликемией. Аналогичное взаимодействие возможно и с другими нейролептиками. Усиливает и продлевает действие мышечных релаксантов, независимо от их механизма действия, - как недеполяризующих (панкурониум) и деполяризующих (сукцинилхолин) препаратов. Литий усиливает угнетающее действие высоких доз йодида на щитовидную железу. Подавляет действие амфетаминов. Флуоксетин, метилдопа и метронидазол - увеличение концентрации лития в крови - риск побочных и токсических эффектов лития. Хлорпромазин и другие производные фенотиазинов - обострение экстрапирамидных симптомов, потенцирование нейротоксического действия лития. С трициклическими антидепрессантами - провоцирует маниакальные или маниакально-депрессивные состояния. Ксантины (аминофиллин, кофеин, теофиллин) и другие со щелочной реакцией (натрия карбонат) и мочевина - ускоряют выведение лития, уменьшая его концентрацию в сыворотке. Может повышать концентрацию глюкозы, паратгормона и кальция в плазме.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Противопоказан.
Лактация: Противопоказан.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Противопоказан при ХСН, нарушении сердечного ритма и проводимости.
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек Противопоказан при нарушении выделительной функции.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Противопоказан.
Лица пожилого и старческого возраста: Необходимо пропорциональное уменьшение дозы.

Меры применения

Информация для врача: Осторожно применять у пациентов с болезнью Паркинсона, гипотиреоидизме, нарушением функции синусового узла и AV (атриовентрикулярный) проводимости, эпилепсией, псориазом, врожденной мышечной слабостью, СД (сахарный диабет) и шизофренией. Поскольку литий блокирует реабсорбцию натрия в почечных канальцах, при лечении обеспечить адекватное поступление в организм натрия и воды. При диарее или чрезмерном потоотделении (при инфекционных заболеваниях) может потребоваться снижение дозы или временном прекращении лечения.
Информация для пациента: Во время лечения тяжелых обострений болезни управления автомобилем и другими механизмами противопоказано.

Фармакологическая группа: нормотимические средства (препараты лития)
Систематическое (IUPAC) название: Литий (1+)
Торговые названия: Eskalith, Lithobid и др.
Правовой статус: только по рецепту
Применение: перорально, парентерально
Биодоступность: зависит от формулы
Период полураспада: 24 ч
Выделение: > 95% почечное
Формула: Li+
Мол. масса: 6,941 г/моль

Соединения лития обычно используются в качестве психиатрических лекарств. Некоторые соли лития используются в качестве стабилизирующих настроение препаратов, прежде всего для лечения биполярного расстройства; они играют определенную роль в лечении депрессии и особенно мании, как острой, так и длительной. В качестве стабилизатора настроения, литий, вероятно, более эффективен в предотвращении мании, чем депрессии, а также снижает риск самоубийства у больных биполярным расстройством. При депрессии (однополярном расстройстве), литий может применяться для усиления действия других антидепрессантов. Среди препаратов лития наиболее часто назначается карбонат лития (Li2CO3), продающийся под разными торговыми наименованиями. Также часто используется цитрат лития (Li3C6H5O7). В качестве альтернативы этим препаратам применяются сульфат лития (Li2SO4), литий оротат (C5H3LiN2O4) и литий аспартат. В прошлом использовались бромид лития и хлорид лития, однако в 1940-х годах была обнаружена их возможная токсичность, и эти вещества вышли из употребления. Кроме того, существуют многие другие соли и соединения лития, такие как фторид лития и йодид лития, однако они считаются токсичными веществами и никогда не тестировались в качестве фармакологических препаратов. После попадания в пищевод литий широко распространяется в центральной нервной системе и взаимодействует с рядом нейротрансмиттеров и рецепторов, снижая высвобождение норадреналина и увеличивая синтез серотонина.

Медицинское использование Лития

Литий используется для лечения мании при биполярном расстройстве. Первоначально литий часто применяли в сочетании с антипсихотическими препаратами, поскольку для проявления его эффекта иногда может потребоваться целый месяц. Литий также используется для профилактики депрессии и мании при биполярном расстройстве. Иногда литий используется в случае других психиатрических расстройств, таких как циклоидный психоз и большое депрессивное расстройство. Литий обладает очень важным антисуицидальным действием, которым не обладают другие стабилизирующие препараты, например, противосудорожные препараты. Препарат редко используется в непсихиатрических целях, однако, он зарекомендовал себя в профилактике некоторых видов головных болей, связанных с кластерной головной болью, особенно ночных головных болей. В итальянском пилотном исследовании на людях, проводимом в 2005-06 гг., было заявлено, что литий может снижать симптомы нейродегенеративных заболеваний, таких, как боковой амиотрофический склероз (БАС). Тем не менее, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по сравнению безопасности и эффективности лития в сочетании с рилузолом для лечения БАС, не смогло продемонстрировать преимущества комбинированной терапии в сравнении с рилузолом. Литий иногда используется в качестве средства для усиления действия стандартных препаратов, используемых для лечения униполярной депрессии. Ранее литий считался непригодным для детей препаратом, однако более поздние исследования показали его эффективность для лечения раннего биполярного расстройства у детей в возрасте восьми лет. Требуемая доза (15-20 мг на кг массы тела) немного меньше уровня токсичности, поэтому во время лечения следует тщательно контролировать уровни лития в крови. Чтобы назначить правильную дозировку, следует принимать во внимание всю медицинскую историю пациента, как в физическом, так и в психологическом плане. Начальная доза лития должна составлять 400-600 мг в ночное время и еженедельно увеличиваться в зависимости от мониторинга сыворотки. Пациентам, принимающим литий, следует регулярно тестировать уровни сыворотки и следить за функционированием и возможными аномалиями щитовидной железы и почек, поскольку вещество вмешивается в регулирование уровней натрия и воды в организме и может вызывать обезвоживание. Обезвоживание, усугубляемое воздействием тепла, может привести к увеличению уровней лития. Обезвоживание происходит из-за ингибирования литием действия антидиуретического гормона, который обеспечивает почечное поглощение воды из мочи. Это приводит к неспособности концентрировать мочу, что ведет к последующей потере воды в организме и жажде. Сочетание лития с высокими дозами , или может быть опасным; поступали сообщения о необратимой токсической энцефалопатии, вызываемой совместным применением этих препаратов. Соли лития имеют узкое терапевтическое/токсическое соотношение, поэтому их не следует назначать при отсутствии средств для мониторинга концентраций в плазме. Пациентов следует тщательно тестировать. Дозы регулируют до достижении концентраций в плазме от 0.4 до 1,2 ммоль Li+/л (нижняя граница диапазона для поддерживающей терапии и у пациентов пожилого возраста, более высокий уровень – для педиатрических пациентов) в образцах, взятых через 12 часов после приема предыдущей дозы. Передозировка при плазменной концентрации более 1,5 ммоль Li+/л, может быть смертельной; токсичные эффекты включают тремор, атаксию, дизартрию, нистагм, почечную недостаточность, спутанность сознания и судороги. При возникновении этих потенциально опасные симптомов лечение необходимо немедленно прекратить, уточнить плазменные концентрации лития, и предпринять шаги, необходимые для обращения токсичности лития. Токсичность лития усугубляется истощением натрия. Одновременный прием мочегонных средств, ингибирующих поглощение натрия в дистальных канальцах (например, тиазидов), является опасным и его следует избегать, поскольку это может привести к повышенной резорбции лития в проксимальных извитых канальцах, что приводит к повышенным, потенциально токсичным уровням лития в организме. Иногда, при незначительном отравлении, токсичность может обратить при прекращении приема лития и назначении большого количества натрия и жидкости. Плазменные концентрации более 2,5 ммоль Li+/л, как правило, связаны с серьезной токсичностью, требующей неотложной помощи. При токсических концентрациях максимальная токсичность может проявиться через один-два дня. При длительном применении лития в терапевтических концентрациях могут наблюдаться гистологические и функциональные изменения в почках. Значение таких изменений не ясно, длительный прием лития не рекомендуется. При возникновении проблем с почками врачи могут изменить лечение пациента, больного биполярным расстройством и назначить вместо лития другой стабилизирующий настроение препарат, например, вальпроат (Depakote). Важным потенциальным следствием долгосрочного использования лития является развитие почечного несахарного диабета (неспособность концентрировать мочу). Поэтому на протяжении трех-пяти лет литий следует применять только при наличии видимого положительного эффекта. В продаже доступны традиционные таблетки и таблетки с замедленным высвобождением. Препараты различаются по биодоступности, и изменение в используемом составе требует тех же мер предосторожности, как и начало лечения. Можно отдать предпочтение какой-либо одной простой соли лития; карбонат используется более широко, также доступен цитрат. Литий может быть использован в качестве средства для лечения себорейного дерматита (8% гель литий глюконата). Кроме того, литий увеличивает производство белых кровяных клеток в костном мозге и может быть прописан пациентам, страдающим лейкопенией. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что литий может быть полезен в лечении злоупотребления психоактивными веществами у некоторых пациентов с двойным расстройством. В 2009 году японские исследователи из университета Оита сообщили о том, что низкие уровни естественного лития в питьевой воде кореллируют с низким уровнем самоубийств. В предыдущем докладе аналогичные данные были продемонстрированы в американском штате Техас. В ответ на это, психиатр Питер Крамер поднял вопрос о гипотетической возможности добавления лития в питьевую воду в качестве минеральной добавки, а не в качестве терапевтического средства (терапевтическая доза карбоната лития (таблетки, капсулы) или цитрата (жидкость), «обычно находится в диапазоне от 900-1200 мг/день» и регулируется в соответствии с реакцией пациента и уровнями крови. Это аналогично ниацину, когда низкие дозы поливитаминов в таблетках принимают в качестве витаминной добавки для предотвращения болезни пеллагры, связанной с дефицитом ниацина, в то время как высокую дозу назначают в качестве терапевтической для повышения уровней липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина).

Побочные эффекты Лития

Наиболее распространенными побочными эффектами Лития являются общая заторможенность и небольшой тремор рук. Эти побочные эффекты обычно присутствуют на всем продолжении лечения, но иногда у некоторых пациентов могут исчезать. Другие распространенные побочные эффекты, такие как тошнота и головная боль, обычно устраняются при более высоком потреблении воды. Литий вызывает дисбаланс электролитов; чтобы избежать этого, рекомендуется увеличить потребления воды. По данным австралийского исследования, «заболеваемость гипотиреозом у пациентов, принимавших литий, в шесть раз выше в сравнении с населением в целом. Гипотиреоз, в свою очередь, увеличивает вероятность развития клинической депрессии». Литий способствует увеличению веса на 1-2 кг. Увеличение веса может быть причиной низкой самооценки при клинической депрессии. Поскольку литий конкурирует с рецепторами за антидиуретический гормон в почках, он увеличивает выход воды в моче, вызывая нефрогенный несахарный диабет. Выведение лития почками обычно проходит успешно при приеме некоторых диуретиков, включая амилорид и триамтерен. Это увеличивает аппетит и жажду (полидипсия) и снижает активность гормонов щитовидной железы (гипотиреоз). Последнее лечится при приеме . Литий непрерывно влияет на функционирование почек, хотя это его свойство проявляется не всегда. Литий может вызывать развитие нистагма, для избавления от которого может потребоваться несколько месяцев воздержания от приема препарата. Большинство побочных эффектов лития зависят от дозы. Для ограничения риска побочных эффектов рекомендуется использовать максимально низкие эффективные дозы.

Тератогенность

Литий также является тератогенным веществом, которое способно вызывать врожденные дефекты у небольшого числа новорожденных. Имеющиеся данные и некоторое количество ретроспективных исследований говорят о том, что при приеме лития во время беременности возможно увеличение риска врожденного порока сердца, известного как аномалия Эбштейна. В связи с этим беременным женщинам, принимающим литий, необходимо регулярно проводить эхокардиография плода, чтобы исключить возможность сердечных аномалий. Ламотриджин представляет собой возможную альтернативу Литию для беременных женщин. Габапентин и Клоназепам также прописывают как препараты против паники в детородном возрасте и во время беременности. Вальпроевая кислота и Карбамазепин также являются тератогенными веществами.

Обезвоживание

У пациентов, принимающих соли лития, может наблюдаться очень опасное обезвоживание, особенно в сочетании с индуцированным литием нефрогенным несахарным диабетом с полиурией. Такие ситуации могут возникать при предоперационном ограничении приема жидкостей или в других случаях недостатка жидкости, теплых погодных условиях, спортивных мероприятиях и при пешем туризме. Другой опасностью является то, что быстрое обезвоживание может очень быстро вызывать гипонатриемию с опасными токсическими концентрациями лития в плазме.

Передозировка Лития

Токсичность лития может наблюдаться у лиц, случайно или преднамеренно принимающих чрезмерное количество лития, одномоментно или же накапливая высокие уровни в ходе текущей хронической терапии. Проявления токсичности включают тошноту, рвоту, понос, слабость, атаксию, спутанность сознания, заторможенность, полиурию, судороги и кому. Другие токсичные эффекты лития включают крупноамплитудный тремор, подергивания мышц, судороги и почечную недостаточность. У людей, переживших отравление, может развиться стойкая нейротоксичность. Некоторые авторы описывают «синдром необратимой литиевой нейротоксичности» (SILENT), связанный с эпизодами острой токсичности лития или длительным лечением в соответствующем диапазоне доз. Симптомы включают мозжечковую дисфункцию.

Измерения в жидкостях организма

Концентрации лития в цельной крови, плазме, сыворотке или моче могут быть измерены с помощью инструментальных методов, в качестве руководства к терапии, для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае фатальной передозировки. Концентрации лития в сыровотке, как правило, находятся в диапазоне 0,5-1,3 ммоль/л у контролируемых пациентов, но могут увеличиваться до 1,8-2,5 ммоль/л у пациентов, которые накапливают препарат с течением времени и до 3-10 ммоль/л у жертв острой передозировки.

Механизм действия

В отличие от других психоактивных веществ, прием Li+ в терапевтических концентрациях обычно не производит никаких очевидных психотропных эффектов (например, эйфории) у здоровых людей. Li+ может действовать, вмешиваясь в транспортировку одновалентных или двухвалентных катионов в нейронах. Однако, поскольку вещество является плохим субстратом на натриевом насосе, оно не может поддерживать мембранный потенциал и поддерживает только малый градиент через биологические мембраны. Li+ достаточно похож Na+, поэтому в экспериментальных условиях он может заменять Na+ для производства одного потенциала действия в нейронах. Последние исследования показывают, что эффект этого иона по стабилизации настроения, совместно или по отдельности, проявляют три различных механизма. В действие лития может быть вовлечен возбуждающий нейромедиатор глутамат, а также другие стабилизаторы настроения, такие как вальпроат и ламотриджин, оказывая влияние на глутамат, что может выступать в качестве возможного биологического объяснения такого явления, как мания. Другие механизмы, посредством которых литий может регулировать настроение, включают изменения в экспрессии генов. Литий может также увеличивать высвобождение серотонина нейронами головного мозга. Лабораторные исследования, проведенные на серотонинергических нейронах ядер шва у крыс показали, что при обработке этих нейронов литием усиливается высвобождение серотонина во время деполяризации по сравнению с отсутствием лития и такой же деполяризацией. Был предложен вариант несвязанного механизма действия, в котором литий деактивирует фермент GSK3-бета. Этот фермент обычно фосфорилирует белок фактор транскрипции Rev-Erb-альфа, предотвращая его деградацию. Rev-Erb-альфа, в свою очередь, подавляет BMAL1, компонент циркадных часов. Таким образом, литий, путем ингибирования GSK3бета, вызывает деградацию Rev-Erb-альфа и увеличивает экспрессию BMAL, что гасит циркадные часы. С помощью этого механизма литий способен блокировать сброс «таймера» в мозгу, в результате чего нарушается естественный цикл организма. При нарушении цикла нарушается график многих функций (обмен веществ, сон, температура тела). Литий может, таким образом, восстанавливать нормальное функционирование мозга после нарушений у некоторых людей. Некоторые авторы высказывают предположение, что рАр-фосфатаза может быть одной из терапевтических целей лития. Эту гипотезу поддерживает низкая Ki лития для рАр-фосфатазы человека, совместимой в пределах терапевтической концентрации лития в плазме пациентов (0,8-1 мМ). Важно отметить, что Кi рAр-фосфатазы человека в десять раз ниже, чем у GSK3бета (гликоген синтазы киназы 3бета). Ингибирование рAр-фосфатазы литием приводит к повышению уровня рАр (3"- 5 " фосфоаденизин фосфата), что ингибирует PARP-1. Другая теория, предложенная в 2007 году, состоит в том, что литий может взаимодействовать с сигнальным путем оксида азота (NO) в центральной нервной системе, который играет решающую роль в нейронной пластичности. Система NO, возможно, играет важную роль в антидепрессивном действии лития в тесте Porsolt у мышей. Кроме того, сообщается, что блокада NMDA рецепторов увеличивает антидепрессивное действие лития в тесте Porsolt у мышей (тест «поведение отчаяния», когда животных на 15 минут помещают в закрытую емкость с водой, а затем, через 24 часа, после воздействия антидепрессанта, помещают животное в эту же емкость уже на 5 минут, и измеряют время, когда животное находится в состоянии покоя и даже не пытается выбраться), что указывает на возможное участие рецепторов NMDA/сигнализации NO в действии лития в этой животной модели выученной беспомощности. Литий ингибируют фермент инозит монофосфатазы, что приводит к увеличению уровней инозит трифосфата. Этот эффект усиливается ингибитором обратного захвата синозит трифосфата. Дестабилизация работы инозитола связана с нарушениями памяти и депрессией.

История

Впервые литий стали использовать в 19 веке для лечения подагры, после того, как ученые обнаружили, что литий в лабораторных условиях способен растворять кристаллы мочевой кислоты, изолированные из почек. Однако, уровни лития, необходимые для растворения мочевой кислоты в организме, были токсичными. Из-за распространения теорий, связывающих избыток мочевой кислоты с расстройствами, в том числе депрессивными и маниакальными расстройствами, с 1870-х годов Carl Lange в Дании и William Alexander Hammond в Нью-Йорке начинают использовать литий для лечения мании, хотя об использовании литиевых родниковых вод для лечения мании было известно еще в древней Греции и Риме. На рубеже 20-го века от использования лития отказались, по словам Сьюзан Гринфилд, в связи с нежеланием фармацевтической промышленности инвестировать в препарат, который не может быть запатентован. Накопленные знания свидетельствуют о роли избыточного потребления натрия в развитии гипертонии и сердечных заболеваний. Литиевые соли назначают пациентам в качестве замены диетической поваренной соли (хлорида натрия). Эта практика была прекращена в 1949 году, когда были опубликованы сообщения о побочных эффектах и смертях в результате приема препарата, что привело к запрету продажи лития. Польза солей лития для лечения мании была заново открыта австралийским психиатром Джоном Кейдом в 1949 году. Кейд инъецировал грызунам экстракты мочи, взятой от больных шизофренией, в попытке выделить метаболическое соединение, которое может быть причиной развития психических симптомов. Поскольку было известно, что мочевая кислота является при подагре психоактивным веществом (ею стимулируются рецепторы аденозина на нейронах; их блокирует ), для контроля Кейду понадобились растворимые ураты. Он использовал ураты лития, которые, как уже было известно, являются наиболее растворимыми соединениями уратов, и выяснилось, что эти соединения действовали на грызунов как транквилизаторы. Кейд проследил влияние на ионы лития в отдельности. Вскоре Кейд предложил использовать соли лития в качестве транквилизаторов. При помощи солей лития ему удалось контролировать мании у хронически госпитализированных пациентов. Это было одним из первых успешных применений препарата для лечения психических заболеваний, и это открыло путь для разработки лекарств для лечения других психических проблем на ближайшие десятилетия. Остальной мир не спешил принимать этот метод лечения, в основном из-за смертей, наступающих даже при относительно небольшой передозировке, в том числе при использовании хлорида лития в качестве заменителя поваренной соли. Во многом благодаря исследованиям и усилиям Mogens Schou из Дании, Paul Baastrup в Европе, Samuel Gershon и Baron Shopsin в США, это сопротивление постепенно преодолевается. В 1970 году FDA США одобряет применение лития при маниакальных болезнях. В 1974 году препарат был одобрен для использования в качестве профилактического средства при маниакально-депрессивном психозе. Литий стал частью западной поп культуры. Главные герои фильмов «Pi», «Предчувствие», «Воспоминания о звёздной пыли», «Американский психопат», «Страна садов» «Незамужняя женщина», все принимают литий. У Sirius XM Satellite Radio в Северной Америке в 1990-х годах была альтернативная рок станция под названием Lithium. Кроме того, существуют песни, посвященные препаратам лития. К ним относятся композиции Mac Lethal «Lithium Lips», Koos Kombuis «Equilibrium met Lithium», Evanescence «Lithium», Nirvana «Lithium», Sirenia «Lithium and a Lover», Sting «Lithium Sunset»и Thin White Rope «Lithium».

Использование лития в напитке «7Up»

Известно, что раньше кокаин входил в состав Coca-Cola, а литий – в состав освежающего напитка 7Up. В 1920 году Чарльз Лейпер Григг, основавший в Сент-Луисе компанию «The Howdy Corporation», изобрел формулу безалкогольного напитка со вкусом лимон-лайм. Продукт, который первоначально назывался «Bib-Label Lithiated Lemon-Lime Soda», был выпущен на рынок за две недели до биржевого краха 1929 года. В состав напитка входил стабилизатор настроения литий цитрат, и этот напиток был одним из патентованных лекарственных продуктов, популярных в конце 19-го и начале 20-го века. Его название было вскоре изменено на «7Up»; в 1948 году все американские производители напитка были вынуждены изъять литий из его состава.

Доступность:

Препараты лития применяются для лечения маниакальной фазы биполярного психоза, для профилактики обострений маниакально-депрессивного психоза, агрессивности при психопатиях и хроническом алкоголизме, привыкания к психотропным препаратам, сексуальных отклонений, синдрома Меньера, мигрени. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Лития соли

В СССР к медицинскому применению разрешены лития карбонат и лития оксибутират. Действие солей лития на ц.н.с. характеризуется в основном их способностью купировать острое маниакальное и предупреждать приступы аффективных расстройств. В отличие многих других психотропных средств Л.с. даже при длительном применении не влияют на и интеллект. Лития оксибутират обладает также седативными и антигипоксическими свойствами, что обусловлено наличием в его молекуле остатка молекулы γ-оксимасляной кислоты. В терапевтических дозах Л.с. оказывают положительное инотропное и отрицательное на сердце и в связи с этим увеличивают силу и урежают ритм сердечных сокращений, а также предупреждают развитие аритмий, увеличивают объемную скорость коронарного кровотока, повышают содержание гликогена и в проводящей системе сердца и кардиомиоцитах. Выделяясь с мочой, ионы лития повышают растворимость в ней мочевой кислоты и ее солей. Кроме того, Л.с. стимулируют .

Механизмы психотропного действия Л.с. мало изучены. Известно лишь, что ионы лития являются антагонистами ионов натрия в процессах транспорта последних через клеточные мембраны нервных и мышечных клеток. Под влиянием Л.с. наблюдаются также изменения биоэнергетического, углеводного, липидного и белкового обмена и метаболизма некоторых нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, энкефалинов) и чувствительности к ним соответствующих рецепторов на мембранах нейронов.

После введения Л.с. в ионы лития неравномерно распределяются в тканях, а также структурах головного мозга. В наибольших концентрациях они обнаруживаются в почках и далее (в порядке уменьшения содержания) в крови, печени, промежуточном мозге, среднем мозге и коре больших полушарий. При использовании лития оксибутирата ионы лития быстрее всасываются в и проникают в ц.н.с., чем при использовании прочих его солей. ионов лития из организма происходит через . За сутки с мочой выделяется около 50% введенной дозы. Почечная эксцентрации в крови, а также от содержания в организме натрия и калия. При невысоком содержании натрия в моче ионы лития подвергаются реабсорбции в почечных канальцах, что приводит к увеличению содержания лития в крови. Усилению экскреции ионов лития с мочой и снижению их концентрации в крови способствует введение в организм натрия.

Как Психотропные средства Л.с. применяют в основном при маниакальных и гипоманиакальных состояниях, для профилактики и устранения аффективных расстройств (например, при маниакально-депрессивном, шизоаффективном и других психозах), а также для устранения нарушений поведения, характеризующихся импульсивностью, агрессивностью и возбуждением (например, при органических психозах, и т. п.). Как средства для устранения аффективных расстройств Л.с. используют в комплексной терапии алкоголизма. В психиатрической практике Л.с. часто применяют вместе с нейролептическими средствами (Нейролептические средства), транквилизаторами (Транквилизаторы) и антидепрессантами (Антидепрессанты), что повышает эффективность лечения.

Терапевтическая эффективность Л.с. зависит от уровня концентрации ионов лития в крови, которая должна быть не ниже 0,6, но не выше 1,2-1,6 мэкв/л , поскольку при превышении этих концентраций развиваются признаки интоксикации литием.

Побочное действие Л.с. проявляется нарушениями функций почек, а также водно-солевого обмена с развитием диабетоподобного синдрома, диспептическими расстройствами и поносами. В результате угнетающего влияния ионов лития на функцию щитовидной железы при длительном применении его солей возможно развитие диффузного зоба и временное увеличение массы тела. Побочное и токсическое действие Л.с. на сердечно-сосудистую систему проявляется синусовой тахикардией, экстрасистолией, снижением величины зубца Т на , а токсическое действие на ц.н.с. - мышечной слабостью, тремором, атаксией, фасцикулярными подергиваниями мышц, хореатетоидными гиперкинезами и эпилептаформными припадками. Как правило, возникновение указанных эффектов связано с передозировкой препарата при отсутствии должного контроля терапевтическим уровнем ионов лития в крови. Учитывая это, целесообразно определять концентрации ионов лития в крови в начале лечения не реже 1 раза в неделю, а в последующем - 1 раз в 2-4 нед. Если проводится без контроля за содержанием ионов лития в крови, его препараты должны назначаться в суточной дозе, не превышающей 2 г . Побочные эффекты проходят после временной отмены или снижения дозы препаратов. При возникновении побочных и токсических явлений назначают натрия гидрокарбонат, эуфиллин, диакарб, мочевину.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных препаратов лития приводятся ниже.

Лития карбонат (Lithii carbonas) назначают внутрь в первый день в суточной дозе 0,6-0,9 г . При хорошей переносимости начиная со 2-го дня лечения ее увеличивают на 0,3 г ежедневно до суточной дозы 1,5-2,1 г (иногда до 2,4 г ). Суточную дозу делят поровну на 3-4 приема в течение дня. После исчезновения маниакального состояния суточную дозу постепенно снижают до 1,2-0,6 г . С профилактической целью назначают в суточной дозе 0,3-0,6 г , повышая ее до 0,9-1,2 г . Форма выпуска: таблетки по 0,3 г , покрытые оболочкой. Хранение: в сухом месте. За рубежом лития карбонат выпускается также в виде таблеток (Литионит-дюрель, Литий-дурулез и др.), обеспечивающих пролонгированное действие препарата. В СССР аналогичной лекарственной формой лития карбоната является препарат «Микалит» (Micalitum) - капсулы, содержащие по 0,4 г микрокапсулированного лития карбоната.

Лития оке и бутират (Lithii oxybutyras) назначают внутрь или внутримышечно в суточных дозах до 3 г , которые делят на 2-3 приема. Формы выпуска: таблетки по 0,5 г и ампулы по 2 мл 20% раствора. Хранение: список Б: в сухом месте.

Библиогр.: Новые данные по фармакологии и клиническому применению солей лития, под ред. Е.И. Любимова, М., 1984, библиогр.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Лития соли" в других словарях:

ЛИТИЯ (СОЛИ) - Обычно они относятся к нейролептическим лекарственным средствам, соединения лития применяются, прежде всего, для лечения биполярных расстройств, особенно маниакального аспекта. Способ действия лития в организме неизвестен. Он, однако, конкурирует … Толковый словарь по психологии

Лития соли - препараты лития (карбонат лития, оксибутират лития, никотинат лития, оксибат лития, цитрат лития), обладающие нормотимическим действием (то есть нормализующим настроение), а также антиманиакальным эффектом. Используются, главным образом, для… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Действующее вещество ›› Лития карбонат (Lithium carbonate) Латинское название Tabulettae Lithii carbonas obductae 0,3 g АТХ: ›› N05AN01 Лития соли Фармакологическая группа: Нормотимики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F30 Маниакальный… …

- (Lithii carbonas). Синонимы: Контемнол, Camcolit, Carbopax, Contemnol, Eskalith, Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid, Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel, Teralithe и др. Белый… … Словарь медицинских препаратов

- (шениты) двойные комплексные соли общей формулы M2I MII (SO4)2·6H2O. В качестве металла MI могут выступать Cs, K, NH4, Rb, Tl, в качестве металла MII Cd, Co, Cr, Cu, Fe, Mg, Mn, Ni, V, Zn. Название «шениты» произошло от минерала… … Википедия

Li2CO3, бесцв. кристаллы с моноклинной решеткой (а =0,839 нм, b =0.500 нм, с= 0,621 нм, b = 114,5°, z = 4, пространств. группа С2/с); т. пл. 732 °С, выше этой т ры диссоциирует на Li2O и СО 2; плотн. 2,111 г/см 3; С° р98,32 Дж/(моль … Химическая энциклопедия