Kapag ang "Fluconazole" ay maaaring makapinsala: mga side effect at contraindications. Antifungal na aktibidad ng fluconazole Nawawala ba ang mga epekto ng pag-inom ng fluconazole

86386-73-4

Mga katangian ng sangkap na Fluconazole

Isang ahente ng antifungal mula sa pangkat ng mga derivatives ng triazole.

Puti o halos puti na mala-kristal na pulbos, walang amoy, may katangiang panlasa, bahagyang natutunaw sa tubig at isopropyl alcohol, bahagyang natutunaw sa ethanol at chloroform, natutunaw sa acetone at madaling natutunaw sa methanol (isoosmotic infusion solution). Molekular na timbang 306.3.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antifungal.

Pharmacodynamics

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

Ang Fluconazole ay isang triazole na antifungal na gamot na isang malakas na pumipili na inhibitor ng sterol synthesis sa fungal cells.

Ang Fluconazole ay ipinakita na aktibo sa ilalim ng mga kondisyon sa vitro at sa mga klinikal na impeksyon laban sa karamihan ng mga sumusunod na organismo: Candida albicans, Candida glabrata(maraming mga strain ay katamtamang sensitibo), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Ang Fluconazole ay ipinakita na aktibo sa ilalim ng mga kondisyon sa vitro laban sa mga sumusunod na mikroorganismo: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; gayunpaman, ang klinikal na kahalagahan nito ay hindi alam.

Kapag ibinibigay nang pasalita at intravenously, ang fluconazole ay aktibo sa iba't ibang modelo ng fungal infection sa mga hayop. Ang aktibidad ng fluconazole sa oportunistikong mycoses, kasama. sanhi Candida spp.(kabilang ang pangkalahatang kandidiasis sa mga immunosuppressed na hayop), Cryptococcus neoformans(kabilang ang mga impeksyon sa intracranial), Microsporum spp. At Trychophyton sp..

Ang aktibidad ng fluconazole ay naitatag din sa mga modelo ng endemic mycoses, kabilang ang mga impeksiyon na dulot ng Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(kabilang ang mga impeksyon sa intracranial) at Histoplasma capsulatum sa mga hayop na may normal at pinigilan ang kaligtasan sa sakit.

Ang Fluconazole ay may mataas na pagtitiyak para sa fungal enzymes na nakadepende sa cytochrome P450 system. Ang therapy na may fluconazole sa isang dosis na 50 mg / araw hanggang sa 28 araw ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng testosterone sa plasma ng dugo sa mga lalaki o ang konsentrasyon ng mga steroid sa plasma ng dugo sa mga kababaihan ng edad ng panganganak. Ang Fluconazole sa isang dosis na 200-400 mg / araw ay walang makabuluhang epekto sa klinikal sa konsentrasyon ng mga endogenous na steroid at ang kanilang tugon sa pagpapasigla ng ACTH sa malusog na mga boluntaryong lalaki.

Mga mekanismo ng pag-unlad ng paglaban sa fluconazole. Ang resistensya ng fluconazole ay maaaring umunlad sa mga sumusunod na kaso: isang qualitative o quantitative na pagbabago sa enzyme na target ng fluconazole (lanosteryl-14-α-demethylase), pagbaba ng access sa target ng fluconazole, o kumbinasyon ng mga mekanismong ito.

Ang mga point mutations sa ERG11 gene na naka-encode sa target na enzyme ay humahantong sa pagbabago ng target at pagbaba ng affinity para sa mga azole. Ang pagtaas sa pagpapahayag ng ERG11 gene ay humahantong sa paggawa ng mataas na konsentrasyon ng target na enzyme, na lumilikha ng pangangailangan na taasan ang konsentrasyon ng fluconazole sa intracellular fluid upang sugpuin ang lahat ng mga molekula ng enzyme sa cell.

Ang pangalawang makabuluhang mekanismo ng paglaban ay ang aktibong pag-alis ng fluconazole mula sa intracellular space sa pamamagitan ng pag-activate ng dalawang uri ng transporter na kasangkot sa aktibong pag-alis (efflux) ng mga gamot mula sa fungal cell. Kasama sa mga transporter na ito ang pangunahing messenger na naka-encode ng multidrug resistance genes. (MDR), at ang superfamily ng ATP-binding transporter cassette na naka-encode ng fungal resistance genes Candida sa azole antimycotics (CDR).

Overexpression ng gene MDR humahantong sa paglaban sa fluconazole, habang sa parehong oras ang overexpression ng gene CDR maaaring humantong sa paglaban sa iba't ibang azole.

Paglaban sa candida glabrata kadalasang pinapamagitan ng gene overexpression CDR humahantong sa paglaban sa maraming azole. Para sa mga strain kung saan ang pinakamababang konsentrasyon ng pagbabawal ay tinukoy bilang intermediate (16-32 μg / ml), inirerekomenda na gamitin ang maximum na dosis ng fluconazole.

Candida krusei dapat ituring na lumalaban sa fluconazole. Ang mekanismo ng paglaban ay nauugnay sa pinababang sensitivity ng target na enzyme sa pagbabawal na epekto ng fluconazole.

Pharmacokinetics

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

Ang mga pharmacokinetics ng fluconazole ay magkatulad kapag pinangangasiwaan nang intravenously at pasalita. Pagkatapos ng oral administration, ang fluconazole ay mahusay na hinihigop, ang konsentrasyon nito sa plasma (at pangkalahatang bioavailability) ay lumampas sa 90% ng mga kapag pinangangasiwaan nang intravenously. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng fluconazole. Ang konsentrasyon ng plasma ay proporsyonal sa dosis, at ang T max sa plasma ng dugo ay 0.5-1.5 na oras pagkatapos kumuha ng fluconazole nang walang laman ang tiyan, at ang T 1/2 ay mga 30 oras. Ang 90% C ss ay nakakamit sa ika-4-5 araw pagkatapos ang simula ng therapy (na may maraming dosis ng gamot 1 oras bawat araw). Kapag iniinom nang pasalita, ang Tmax ay 4 na oras.

Ang paggamit ng loading dose (sa unang araw), 2 beses sa karaniwang pang-araw-araw na dosis, ay ginagawang posible na makamit ang 90% C ss sa ika-2 araw ng therapy. Ang V d ay lumalapit sa kabuuang nilalaman ng tubig sa katawan. Ang pagbubuklod ng protina sa plasma ay mababa (11-12%).

Ang Fluconazole ay tumagos nang maayos sa lahat ng likido sa katawan. Ang konsentrasyon ng ahente sa laway at plema ay katulad ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo. Sa mga pasyente na may fungal meningitis, ang mga konsentrasyon ng fluconazole sa cerebrospinal fluid ay humigit-kumulang 80% ng mga konsentrasyon nito sa plasma.

Sa stratum corneum, epidermis, dermis at sweat fluid, ang mataas na konsentrasyon ay nakakamit na lumampas sa mga antas ng serum. Ang fluconazole ay naipon sa stratum corneum. Kapag kinuha sa isang dosis ng 50 mg 1 oras bawat araw, ang konsentrasyon ng fluconazole sa stratum corneum pagkatapos ng 12 araw ay 73 mcg / g, at pagkatapos ng 7 araw pagkatapos ihinto ang paggamot - 5.8 mcg / g lamang. Kapag ginamit sa isang dosis ng 150 mg isang beses sa isang linggo, ang konsentrasyon ng fluconazole sa stratum corneum sa ika-7 araw ay 23.4 mcg / g, at 7 araw pagkatapos ng pangalawang dosis - 7.1 mcg / g.

Ang konsentrasyon ng fluconazole sa nail plate pagkatapos ng 4 na buwan ng paggamit sa isang dosis na 150 mg 1 oras bawat linggo ay 4.05 μg / g sa malusog at 1.8 μg / g sa mga apektadong nail plate, 6 na buwan pagkatapos makumpleto ang therapy, ang fluconazole ay determinado pa rin sa mga kuko.

Ang gamot ay higit na pinalabas ng mga bato, humigit-kumulang 80% ng ibinibigay na dosis ay matatagpuan sa ihi na hindi nagbabago. Ang fluconazole clearance ay proporsyonal sa creatinine clearance. Walang nahanap na circulating metabolites.

Ang pangmatagalang T 1/2 mula sa plasma ng dugo ay nagpapahintulot sa iyo na uminom ng fluconazole nang isang beses para sa vaginal candidiasis at 1 beses bawat araw o 1 beses bawat linggo para sa iba pang mga indikasyon.

Pharmacokinetics sa mga piling grupo ng mga pasyente

Mga kapsula na solusyon para sa mga pagbubuhos

Mga bata. Nasa ibaba ang mga nakuhang halaga ng T 1/2 (oras) at AUC (µg·h/ml) depende sa edad at dosis ng fluconazole.

9 na buwan-13 taon: isang beses pasalita 2 mg / kg - 25 oras at 94.7 μg h / ml.

9 na buwan-13 taon: isang beses pasalita 8 mg / kg - 19.5 na oras at 362.5 μg h / ml.

Average na edad 7 taon: paulit-ulit na pasalita 3 mg / kg - 15.5 na oras at 41.6 μg h / ml.

11 araw-11 buwan: isang beses sa / sa 3 mg / kg - 23 oras at 110.1 μg h / ml.

5-15 taon: paulit-ulit sa / sa 2 mg / kg - 17.4 * h at 67.4 * μg h / ml.

5-15 taon: paulit-ulit sa / sa 4 mg / kg - 15.2 * h at 139.1 * μg h / ml.

5-15 taon: paulit-ulit sa / sa 8 mg / kg - 17.6 * h at 196.7 * μg h / ml.

* Ang tagapagpahiwatig na nabanggit sa huling araw.

Ang mga premature na sanggol (humigit-kumulang 28 linggo ng pag-unlad) ay nakatanggap ng fluconazole IV sa dosis na 6 mg/kg tuwing ika-3 araw hanggang sa maximum na 5 dosis habang ang mga sanggol ay nanatili sa intensive care unit. Ang average na T 1/2 ay 74 na oras (sa loob ng 44-185 na oras) sa unang araw, na may pagbaba sa ika-7 araw sa average na 53 oras (sa loob ng 30-131 na oras) at sa ika-13 araw sa average hanggang sa 47 oras (sa loob ng 27-68 oras).

Ang halaga ng AUC ay 271 µg h/mL (saklaw ng 173-385 µg h/mL) sa unang araw, pagkatapos ay tumaas sa 490 µg h/mL (saklaw na 292-734 µg h/mL) ng 7 araw at bumaba sa average na 360 μg h/ml (sa loob ng 167-566 μg h/ml) sa ika-13 araw.

Ang V d ay 1183 ml/kg (saklaw ng 1070-1470 ml/kg) sa unang araw, pagkatapos ay tumaas sa average na 1184 ml/kg (saklaw ng 510-2130 ml/kg) sa araw 7 at hanggang 1328 ml/kg (sa loob ng 1040-1680 ml/kg) sa ika-13 araw.

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

Matanda na edad. Sa isang solong dosis ng fluconazole sa isang dosis na 50 mg pasalita sa mga matatandang pasyente na 65 taong gulang at mas matanda (ang ilan sa mga ito ay sabay-sabay na kumuha ng diuretics), ang T max sa plasma ng dugo ay 1.3 oras pagkatapos ng pangangasiwa at C max - 1.54 μg / ml, average na halaga ng AUC - (76.4 ± 20.3) μg h / ml, at ang average na T 1/2 - 46.2 na oras. , katangian ng matatandang pasyente. Ang sabay-sabay na paggamit ng diuretics ay hindi naging sanhi ng isang binibigkas na pagbabago sa AUC at Cmax sa plasma. Cl creatinine (74 ml / min), ang porsyento ng fluconazole na pinalabas ng mga bato ay hindi nagbabago (0-24 h, 22%), at renal clearance ng fluconazole (0.124 ml / min / kg) sa mga matatandang pasyente ay mas mababa kaysa sa mga batang pasyente. .

Ang paggamit ng sangkap na Fluconazole

Mga kapsula

Paggamot ng mga sakit sa mga matatanda: cryptococcal meningitis; coccidioidomycosis; invasive candidiasis; mauhog candidiasis, kasama. oropharyngeal candidiasis, esophageal candidiasis, candiduria at talamak na mucocutaneous candidiasis; talamak na atrophic oral candidiasis (kaugnay ng pagsusuot ng mga pustiso), kapag hindi sapat ang oral hygiene o topical treatment; vaginal candidiasis, talamak o paulit-ulit kapag hindi naaangkop ang topical therapy; candidal balanitis, kapag hindi naaangkop ang topical therapy; dermatomycosis, kasama. dermatophytosis ng paa, dermatophytosis ng trunk, inguinal dermatophytosis, multi-colored at cutaneous candidal lichen, kapag ang systemic na paggamot ay ipinahiwatig; dermatophytosis ng mga kuko (onychomycosis), kapag ang paggamot sa iba pang mga gamot ay hindi katanggap-tanggap.

Pag-iwas sa sakit sa mga matatanda: pagbabalik ng cryptococcal meningitis sa mga pasyente na may mataas na panganib ng pagbabalik; pag-ulit ng oropharyngeal candidiasis at esophageal candidiasis sa mga pasyenteng nahawaan ng HIV na may mataas na panganib ng pagbabalik; pagbawas sa dalas ng pag-ulit ng vaginal candidiasis (4 o higit pang mga yugto bawat taon); candidal infection sa mga pasyenteng may matagal na neutropenia (tulad ng mga pasyenteng may hemoblastoses na sumasailalim sa chemotherapy o mga pasyenteng sumasailalim sa hematopoietic stem cell transplantation).

Paggamot ng mga sakit sa mga bata: mauhog na candidiasis (oropharyngeal candidiasis at esophageal candidiasis); invasive candidiasis; cryptococcal meningitis at pag-iwas sa mga impeksyon sa candidal sa mga pasyenteng immunocompromised. Maaaring gamitin ang Fluconazole bilang maintenance therapy upang maiwasan ang pag-ulit ng cryptococcal meningitis sa mga bata na may mataas na panganib ng pagbabalik.

Solusyon para sa pagbubuhos

Cryptococcosis, kabilang ang cryptococcal meningitis at mga impeksyon ng iba pang lokalisasyon (halimbawa, baga, balat), kasama. sa mga pasyente na may normal na immune response at mga pasyente ng AIDS, mga tatanggap ng transplanted organs at mga pasyente na may iba pang mga anyo ng immunodeficiency, maintenance therapy upang maiwasan ang pag-ulit ng cryptococcosis sa mga pasyente ng AIDS; generalised candidiasis, kabilang ang candidemia, disseminated candidiasis at iba pang anyo ng invasive candidal infection, tulad ng mga impeksyon sa peritoneum, endocardium, mata, respiratory at urinary tract, incl. sa mga pasyente na may malignant na mga tumor sa mga intensive care unit at tumatanggap ng mga cytotoxic at immunosuppressive na gamot, pati na rin sa mga pasyente na may iba pang mga kadahilanan na predisposing sa pag-unlad ng candidiasis; candidiasis ng mucous membranes, kabilang ang mauhog lamad ng oral cavity at pharynx, esophagus, non-invasive broncho-pulmonary infections, candiduria, mucocutaneous at chronic atrophic candidiasis ng oral cavity (kaugnay ng pagsusuot ng pustiso), kasama. sa mga pasyente na may normal at pinigilan ang immune function, pag-iwas sa pag-ulit ng oropharyngeal candidiasis sa mga pasyente na may AIDS; pag-iwas sa mga impeksyon sa fungal sa mga pasyente na may malignant na mga tumor na predisposed sa naturang mga impeksyon bilang resulta ng cytotoxic chemotherapy o radiation therapy; mycoses ng balat, kabilang ang mycoses ng paa, katawan, inguinal region, pityriasis versicolor, onychomycosis at mga impeksyon sa candidal ng balat; malalim na endemic mycoses sa mga pasyente na may normal na kaligtasan sa sakit, coccidioidomycosis.

Contraindications

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

Ang pagiging hypersensitive sa fluconazole, mga azole compound na may istraktura na katulad ng fluconazole; pagkuha ng terfenadine sa paulit-ulit na paggamit ng fluconazole sa isang dosis na 400 mg / araw o higit pa (tingnan ang "Pakikipag-ugnayan"); sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT at na-metabolize gamit ang CYP3A4 isoenzyme, tulad ng cisapride, astemizole, erythromycin, pimozide at quinidine (tingnan ang "Interaction").

Mga paghihigpit sa aplikasyon

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

May kapansanan sa pag-andar ng atay; may kapansanan sa pag-andar ng bato; ang hitsura ng isang pantal sa balat sa panahon ng paggamit ng fluconazole sa mga pasyente na may mababaw na impeksyon sa fungal at invasive / systemic na impeksyon sa fungal; sabay-sabay na paggamit ng terfenadine at fluconazole sa isang dosis na mas mababa sa 400 mg / araw; potensyal na proarrhythmic na mga kondisyon sa mga pasyente na may maraming mga kadahilanan ng panganib (organic na sakit sa puso, electrolyte imbalance at kasabay na therapy na nag-aambag sa pag-unlad ng naturang mga karamdaman).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

Ang sapat at mahusay na kontroladong pag-aaral sa paggamit ng fluconazole sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa naisagawa.

Ang ilang mga kaso ng maraming congenital malformations ay inilarawan sa mga bagong silang na ang mga ina ay nakatanggap ng mataas na dosis ng fluconazole therapy (400-800 mg / araw) para sa karamihan o lahat ng unang trimester. Ang mga sumusunod na karamdaman sa pag-unlad ay nabanggit: brachycephaly, may kapansanan sa pag-unlad ng facial na bahagi ng bungo, may kapansanan sa pagbuo ng cranial vault, cleft palate, curvature ng femur, pagnipis at pagpapahaba ng ribs, arthrogryposis at congenital heart defects. Sa kasalukuyan, walang katibayan ng isang kaugnayan ng mga nakalistang congenital anomalya sa paggamit ng mababang dosis ng fluconazole (150 mg isang beses para sa paggamot ng vulvovaginal candidiasis) sa unang trimester ng pagbubuntis. Ang paggamit ng fluconazole sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na iwasan, maliban sa mga kaso ng malubha at potensyal na nakamamatay na impeksyon sa fungal, kapag ang inaasahang benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus.

Ang mga kababaihan ng edad ng panganganak ay dapat gumamit ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang Fluconazole ay matatagpuan sa gatas ng suso sa mga konsentrasyon na malapit sa plasma, kaya ang paggamit nito sa mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso ay hindi inirerekomenda.

side effects ng fluconazole

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

Ang Fluconazole sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado.

Sa mga klinikal at post-marketing * na pag-aaral sa paggamit ng fluconasol, ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay nabanggit.

Mula sa dugo at lymphatic system*: leukopenia, kabilang ang neutropenia at agranulocytosis, thrombocytopenia, anemia.

Mula sa immune system*: anaphylaxis (kabilang ang angioedema, pamamaga ng mukha, urticaria, pruritus).

Mula sa gilid ng metabolismo at nutrisyon *: pagtaas sa konsentrasyon ng kolesterol at triglycerides sa plasma ng dugo, hypokalemia.

Mula sa nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo*, kombulsyon*, pagbabago ng lasa*, paresthesia, insomnia, antok, panginginig.

Mula sa gastrointestinal tract: pananakit ng tiyan, pagtatae, utot, pagduduwal, dyspepsia*, pagsusuka*, pagkatuyo ng oral mucosa, paninigas ng dumi.

Mula sa gilid ng atay at biliary tract: hepatotoxicity, sa ilang mga kaso nakamamatay, nadagdagan ang plasma bilirubin concentration, serum ALT, ACT, alkaline phosphatase, atay dysfunction *, hepatitis *, hepatocellular necrosis *, paninilaw ng balat *, cholestasis, hepatocellular pinsala.

Mula sa balat at subcutaneous tissues: skin rash, alopecia*, exfoliative skin lesions* kabilang ang Stevens-Johnson syndrome at toxic epidermal necrolysis, acute generalized exanthematous pustulosis.

Mula sa gilid ng puso*: pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG, ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Mula sa gilid ng musculoskeletal at connective tissue: myalgia.

Mga pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa lugar ng iniksyon: kahinaan, asthenia, pagkapagod, lagnat, labis na pagpapawis, vertigo.

Sa ilang mga pasyente, lalo na sa mga may malubhang karamdaman tulad ng AIDS o cancer, ang mga pagbabago sa bilang ng dugo, paggana ng bato at atay ay naobserbahan sa panahon ng paggamot na may fluconazole at mga katulad na gamot (tingnan ang "Mga Pag-iingat"), gayunpaman, ang klinikal na kahalagahan ng mga pagbabagong ito at ang kanilang hindi naka-install ang relasyon sa paggamot.

Pakikipag-ugnayan

Mga kapsula, solusyon para sa pagbubuhos

Ang solong o maramihang paggamit ng fluconazole sa isang dosis na 50 mg ay hindi nakakaapekto sa metabolismo ng phenazone kapag ginamit ang mga ito nang sabay-sabay.

Ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole sa mga sumusunod na gamot ay kontraindikado

Cisapride: sa sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at cisapride, ang mga salungat na reaksyon mula sa puso ay posible, kasama. ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette". Ang paggamit ng fluconazole sa isang dosis na 200 mg 1 oras bawat araw at cisapride sa isang dosis ng 20 mg 4 beses sa isang araw ay humahantong sa isang binibigkas na pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng cisapride at pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG. Ang sabay-sabay na paggamit ng cisapride at fluconazole ay kontraindikado.

Terfenadine: sa sabay-sabay na paggamit ng azole antifungal na gamot at terfenadine, ang mga malubhang arrhythmia ay maaaring mangyari bilang isang resulta ng pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG. Kapag gumagamit ng fluconazole sa isang dosis na 200 mg / araw, ang pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG ay hindi naitatag, gayunpaman, ang paggamit ng fluconazole sa mga dosis na 400 mg / araw at sa itaas ay nagdudulot ng isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng terfenadine sa plasma ng dugo. . Ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole sa mga dosis na 400 mg / araw o higit pa na may terfenadine ay kontraindikado (tingnan ang "Contraindications"). Ang paggamot na may fluconazole sa mga dosis na mas mababa sa 400 mg / araw nang sabay-sabay sa terfenadine ay dapat isagawa sa ilalim ng malapit na pangangasiwa.

Astemizol: ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole na may astemizole o iba pang mga gamot, ang metabolismo na kung saan ay isinasagawa ng cytochrome P450 system, ay maaaring sinamahan ng isang pagtaas sa mga serum na konsentrasyon ng mga ahente na ito. Ang mataas na konsentrasyon ng plasma ng astemizole ay maaaring humantong sa isang pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG at, sa ilang mga kaso, sa pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette". Ang sabay-sabay na paggamit ng astemizole at fluconazole ay kontraindikado.

Pimozide: sa vitro o sa vivo, ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at pimozide ay maaaring humantong sa pagsugpo sa metabolismo ng pimozide. Kaugnay nito, ang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng pimozide ay maaaring humantong sa isang pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG at, sa ilang mga kaso, sa pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette". Ang sabay-sabay na paggamit ng pimozide at fluconazole ay kontraindikado.

Quinidine: sa kabila ng katotohanang walang kaugnay na pag-aaral na isinagawa sa vitro o sa vivo, ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at quinidine ay maaari ring humantong sa pagsugpo sa metabolismo ng quinidine. Ang paggamit ng quinidine ay nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG at, sa ilang mga kaso, sa pag-unlad ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette". Ang sabay-sabay na paggamit ng quinidine at fluconazole ay kontraindikado.

Erythromycin: ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at erythromycin ay potensyal na humantong sa isang mas mataas na panganib ng pagbuo ng cardiotoxicity (pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG, ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette") at, bilang isang resulta, biglaang pagkamatay ng puso. Ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at erythromycin ay kontraindikado.

Ang pag-iingat ay dapat gawin at posibleng mga pagsasaayos ng dosis ay dapat gawin kapag ang mga sumusunod na gamot ay sabay na pinangangasiwaan ng fluconazole

Sabay-sabay na pagkuha ng mga gamot na nakakaapekto sa fluconazole. Hydrochlorothiazide: Ang paulit-ulit na paggamit ng hydrochlorothiazide nang sabay-sabay sa fluconazole ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng fluconazole sa plasma ng dugo ng 40%. Ang epekto ng antas ng kalubhaan na ito ay hindi nangangailangan ng pagbabago sa dosis ng regimen ng fluconazole sa mga pasyente na tumatanggap ng diuretics sa parehong oras, ngunit dapat itong isaalang-alang ng doktor.

Rifampicin: ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at rifampicin ay humahantong sa pagbawas sa halaga ng AUC at ang tagal ng T 1/2 ng fluconazole ng 25 at 20%, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga pasyente na sabay-sabay na kumukuha ng rifampicin, kinakailangang isaalang-alang ang pagpapayo ng pagtaas ng dosis ng fluconazole.

Sabay-sabay na pagkuha ng mga gamot, na apektado ng fluconazole. Ang Fluconazole ay isang malakas na inhibitor ng isoenzyme CYP2C9 At CYP2C19 at isang katamtamang inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme. Bilang karagdagan, bilang karagdagan sa mga epekto na nakalista sa ibaba, may panganib na tumaas ang mga konsentrasyon sa plasma ng iba pang mga gamot na na-metabolize ng isoenzymes. CYP2C9, CYP2C19 at CYP3A4 kapag ginamit kasabay ng fluconazole. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang pangangalaga ay dapat gawin sa sabay-sabay na paggamit ng mga nakalistang gamot, at kung kinakailangan, ang mga naturang kumbinasyon, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal. Dapat tandaan na ang epekto ng pagbabawal ng fluconazole ay nagpapatuloy sa loob ng 4-5 araw pagkatapos ng pag-alis nito dahil sa mahabang kalahating buhay.

Alfentanil: mayroong pagbaba sa clearance at V d , pagpapahaba ng T 1/2 alfentanil. Ito ay maaaring dahil sa pagsugpo ng CYP3A4 isoenzyme ng fluconazole. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng alfentanil.

Amitriptyline, nortriptyline: pagtaas ng epekto. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng 5-nortriptyline at/o S-amitriptyline ay maaaring masukat sa simula ng kumbinasyon ng therapy na may fluconazole at isang linggo pagkatapos ng pagsisimula. Kung kinakailangan, dapat ayusin ang dosis ng amitriptyline/nortriptyline.

Amphotericin B: sa mga pag-aaral sa mga daga (kabilang ang mga may immunosuppression), ang mga sumusunod na resulta ay nabanggit - isang maliit na additive antifungal effect sa systemic infection na dulot ng candida albicans, kakulangan ng interaksyon sa intracranial infection na dulot ng Cryptococcus neoformans, at antagonism sa systemic infection na dulot ng Aspergillus fumigatus. Ang klinikal na kahalagahan ng mga resultang ito ay hindi malinaw.

Anticoagulants: tulad ng iba pang mga antifungal na gamot (azole derivatives), ang fluconazole, kapag ginamit nang sabay-sabay sa warfarin, ay nagdaragdag ng PT (sa pamamagitan ng 12%), at samakatuwid ang pag-unlad ng pagdurugo (hematomas, ilong at gastrointestinal dumudugo, hematuria, melena) ay posible. Sa mga pasyente na tumatanggap ng coumarin anticoagulants, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang PV sa panahon ng therapy at para sa 8 linggo pagkatapos ng sabay-sabay na paggamit. Ang pagpapayo ng pagsasaayos ng dosis ng warfarin ay dapat ding masuri.

Azithromycin: na may sabay-sabay na paggamit ng oral fluconazole sa isang solong dosis ng 800 mg na may azithromycin sa isang solong dosis ng 1200 mg, ang isang binibigkas na pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng parehong mga gamot ay hindi naitatag.

Benzodiazepines (short-acting): pagkatapos ng paglunok ng midazolam, ang fluconazole ay makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon ng midazolam sa plasma ng dugo at mga psychotropic effect, at ang epekto na ito ay mas malinaw pagkatapos ng oral administration ng fluconazole kaysa kapag ito ay ibinibigay sa intravenously. Kung kinakailangan ang concomitant benzodiazepine therapy, ang mga pasyente na kumukuha ng fluconazole ay dapat na subaybayan upang masuri ang pagiging angkop ng isang naaangkop na pagbawas ng dosis ng benzodiazepine.

Sa sabay-sabay na paggamit ng isang solong dosis ng triazolam, ang fluconazole ay nagdaragdag ng triazolam AUC ng humigit-kumulang 50%, C max ng 25-32% at T 1/2 ng 25-50% dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng triazolam. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng triazolam.

Carbamazepine: Pinipigilan ng fluconazole ang metabolismo ng carbamazepine at pinatataas ang serum na konsentrasyon ng carbamazepine ng 30%. Ang panganib ng carbamazepine toxicity ay dapat isaalang-alang. Ang pangangailangan na ayusin ang dosis ng carbamazepine depende sa konsentrasyon/epekto sa plasma ay dapat masuri.

Nevirapine: Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng fluconazole at nevirapine ay nagpapataas ng exposure ng nevirapine ng humigit-kumulang 100% kumpara sa control data para sa hiwalay na paggamit ng nevirapine. Dahil sa panganib ng mas mataas na pagpapalabas ng nevirapine na may kasabay na paggamit ng mga gamot, ang ilang mga pag-iingat at maingat na pagsubaybay sa mga pasyente ay kinakailangan.

BKK: ilang CCBs (nifedipine, isradipine, amlodipine, verapamil at felodipine) ay na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme. Pinapataas ng Fluconazole ang systemic exposure sa CCB. Inirerekomenda na kontrolin ang pagbuo ng mga side effect.

Cyclosporine: sa mga pasyente na may transplanted kidney, ang paggamit ng fluconazole sa isang dosis na 200 mg / araw ay humahantong sa isang mabagal na pagtaas sa konsentrasyon ng cyclosporine sa plasma ng dugo. Gayunpaman, sa paulit-ulit na paggamit ng fluconazole sa isang dosis na 100 mg / araw, ang isang pagbabago sa konsentrasyon ng cyclosporine sa plasma ng dugo sa mga tatanggap ng bone marrow ay hindi naobserbahan. Sa sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at cyclosporine, inirerekomenda na kontrolin ang konsentrasyon ng cyclosporine sa plasma ng dugo.

Cyclophosphamide: sa sabay-sabay na paggamit ng cyclophosphamide at fluconazole, ang pagtaas sa serum na konsentrasyon ng bilirubin at creatinine ay nabanggit. Ang kumbinasyong ito ay katanggap-tanggap na isinasaalang-alang ang panganib ng pagtaas ng mga konsentrasyon ng bilirubin at creatinine sa plasma ng dugo.

Fentanyl: mayroong isang ulat ng isang nakamamatay na kinalabasan, posibleng nauugnay sa sabay-sabay na paggamit ng fentanyl at fluconazole. Ipinapalagay na ang mga paglabag ay nauugnay sa pagkalasing sa fentanyl. Ang Fluconazole ay ipinakita na makabuluhang pahabain ang oras ng pag-aalis ng fentanyl. Dapat tandaan na ang pagtaas sa konsentrasyon ng fentanyl sa plasma ng dugo ay maaaring humantong sa depresyon sa paghinga.

Halofantrine: Maaaring mapataas ng fluconazole ang mga konsentrasyon ng plasma ng halofantrine dahil sa pagsugpo sa isoenzyme ng CYP3A4. Sa sabay-sabay na paggamit sa fluconazole, tulad ng iba pang mga gamot ng serye ng azole, posible na bumuo ng mga arrhythmias - ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette". Samakatuwid, hindi inirerekomenda ang co-administration.

Mga inhibitor ng HMG-CoA reductase: na may sabay-sabay na paggamit ng fluconazole na may HMG-CoA reductase inhibitors na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (tulad ng atorvastatin at simvastatin) o isoenzyme CYP2D6(tulad ng fluvastatin), ang panganib ng myopathy at rhabdomyolysis ay tumaas. Kung ang sabay-sabay na therapy sa mga gamot na ito ay kinakailangan, ang mga pasyente ay dapat na obserbahan upang makilala ang mga sintomas ng myopathy at rhabdomyolysis. Kinakailangang kontrolin ang konsentrasyon ng CPK sa plasma ng dugo. Sa kaganapan ng isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng CPK sa plasma ng dugo, o ang pagbuo ng myopathy o rhabdomyolysis ay nasuri o pinaghihinalaang, ang therapy na may HMG-CoA reductase inhibitors ay dapat na ihinto.

Losartan: Pinipigilan ng fluconazole ang metabolismo ng losartan sa aktibong metabolite nito (E-3174), na responsable para sa karamihan ng mga epekto na nauugnay sa angiotensin II receptor antagonism. Kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa presyon ng dugo.

Methadone: Ang fluconazole ay maaaring tumaas ang konsentrasyon ng plasma ng methadone. Maaaring kailanganin mong ayusin ang iyong dosis ng methadone.

mga NSAID: Sa max at AUC ng flurbiprofen sa plasma ng dugo ay tumaas ng 23 at 81%, ayon sa pagkakabanggit. Katulad nito: Ang Cmax at AUC ng pharmacologically active isomer (S-(+)-ibuprofen) ay tumaas ng 15% at 82%, ayon sa pagkakabanggit, kapag ang fluconazole ay sabay na pinangangasiwaan kasama ng racemic ibuprofen (400 mg).

Sa sabay-sabay na paggamit ng fluconazole sa isang dosis na 200 mg / araw at celecoxib sa isang dosis ng 200 mg, ang C max at AUC ng celecoxib sa plasma ng dugo ay nadagdagan ng 68 at 134%, ayon sa pagkakabanggit. Sa kumbinasyong ito, posibleng bawasan ng kalahati ang dosis ng celecoxib.

Sa kabila ng kakulangan ng mga naka-target na pag-aaral, maaaring mapataas ng fluconazole ang systemic exposure ng iba pang mga NSAID na na-metabolize ng isoenzyme. CYP2C9(hal. naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Maaaring kailanganin mong ayusin ang dosis ng mga NSAID.

Sa sabay-sabay na paggamit ng mga NSAID at fluconazole, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa upang matukoy at makontrol ang mga salungat na kaganapan at pagpapakita ng toxicity na nauugnay sa mga NSAID.

Mga oral contraceptive: sa sabay-sabay na paggamit ng isang pinagsamang oral contraceptive na may fluconazole sa isang dosis na 50 mg, ang isang makabuluhang epekto sa konsentrasyon ng mga hormone sa plasma ng dugo ay hindi naitatag, samantalang sa pang-araw-araw na paggamit ng 200 mg ng fluconazole, ang AUC ng ethinylestradiol at Ang levonorgestrel sa plasma ng dugo ay tumataas ng 40 at 24%, ayon sa pagkakabanggit, at kapag gumagamit ng 300 mg ng fluconazole isang beses sa isang linggo, ang AUC ng ethinylestradiol at norethindrone sa plasma ng dugo ay tumaas ng 24 at 13%, ayon sa pagkakabanggit. Kaya, ang paulit-ulit na paggamit ng fluconazole sa ipinahiwatig na mga dosis ay malamang na hindi makakaapekto sa pagiging epektibo ng pinagsamang oral contraceptive.

Phenytoin: ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at phenytoin ay maaaring sinamahan ng isang klinikal na makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng phenytoin sa plasma ng dugo. Kung kinakailangan na gamitin ang parehong mga gamot nang sabay-sabay, ang konsentrasyon ng phenytoin sa plasma ng dugo ay dapat na subaybayan at ang dosis nito ay nababagay nang naaayon upang matiyak ang isang therapeutic na konsentrasyon sa serum ng dugo.

Prednisone: mayroong isang ulat sa pagbuo ng talamak na kakulangan sa adrenal sa isang pasyente pagkatapos ng paglipat ng atay laban sa background ng pag-alis ng fluconazole pagkatapos ng tatlong buwang kurso ng therapy. Marahil, ang pagtigil ng fluconazole therapy ay nagdulot ng pagtaas sa aktibidad ng CYP3A4 isoenzyme, na humantong sa isang pagpabilis ng metabolismo ng prednisone. Ang mga pasyente na tumatanggap ng kumbinasyon na therapy na may prednisone at fluconazole ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal kapag ang fluconazole ay itinigil upang masuri ang estado ng adrenal cortex.

Rifabutin: ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at rifabutin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa serum concentrations ng huli hanggang sa 80%. Sa sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at rifabutin, ang mga kaso ng uveitis ay inilarawan. Ang mga pasyente na tumatanggap ng rifabutin at fluconazole nang magkakasabay ay dapat na maingat na subaybayan.

Saquinavir: Saquinavir plasma AUC ay nadagdagan ng humigit-kumulang 50%, C max ng 55%, saquinavir clearance ay nabawasan ng humigit-kumulang 50% dahil sa pagsugpo ng hepatic metabolism ng CYP3A4 isoenzyme at pagsugpo ng P-gp. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng saquinavir.

Sirolimus: isang pagtaas sa konsentrasyon ng sirolimus sa plasma ng dugo, marahil dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng sirolimus ng isoenzyme CYP3A4 at P-gp. Ang kumbinasyong ito ay maaaring gamitin sa naaangkop na pagsasaayos ng dosis ng sirolimus depende sa epekto/konsentrasyon.

Mga derivative ng sulfonylurea: Ang fluconazole ay humahantong sa isang pagpahaba ng T 1/2 ng sulfonylurea derivatives (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide at tolbutamide) para sa oral administration. Ang mga pasyente na may diabetes mellitus ay maaaring bigyan ng sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at sulfonylurea derivatives para sa oral administration, ngunit ang posibilidad ng pagbuo ng hypoglycemia ay dapat isaalang-alang, bilang karagdagan, ang regular na pagsubaybay sa glucose ng dugo ay kinakailangan at, kung kinakailangan, pagsasaayos ng dosis ng sulfonylurea derivatives.

Tacrolimus: ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at tacrolimus (pasalita) ay humahantong sa isang pagtaas sa serum na konsentrasyon ng huli hanggang sa 5 beses dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng tacrolimus, na nangyayari sa bituka sa pamamagitan ng CYP3A4 isoenzyme. Ang mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng mga gamot ay hindi naobserbahan sa paggamit ng tacrolimus in / in. Ang mga kaso ng nephrotoxicity ay inilarawan. Ang mga pasyente na tumatanggap ng kasabay na oral tacrolimus at fluconazole ay dapat na maingat na subaybayan. Ang dosis ng tacrolimus ay dapat ayusin depende sa antas ng pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.

Theophylline: kapag ginamit nang sabay-sabay sa fluconazole sa isang dosis na 200 mg sa loob ng 14 na araw, ang average na plasma clearance rate ng theophylline ay nabawasan ng 18%. Kapag inireseta ang fluconazole sa mga pasyente na kumukuha ng mataas na dosis ng theophylline, o sa mga pasyente na may mas mataas na panganib na magkaroon ng mga nakakalason na epekto ng theophylline, ang hitsura ng mga sintomas ng overdose ng theophylline ay dapat na subaybayan at, kung kinakailangan, ang therapy ay dapat ayusin nang naaayon.

Tofacitinib: Ang pagkakalantad sa tofacitinib ay tumataas sa sabay-sabay na paggamit nito sa mga gamot na parehong moderate inhibitors ng CYP3A4 isoenzyme at strong inhibitors ng isoenzyme CYP2C19(hal. fluconazole). Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng tofacitinib.

Vinca alkaloids: sa kabila ng kakulangan ng mga naka-target na pag-aaral, ipinapalagay na ang fluconazole ay maaaring tumaas ang konsentrasyon ng vinca alkaloids (halimbawa, vincristine at vinblastine) sa plasma ng dugo, at sa gayon. humantong sa neurotoxicity, na maaaring nauugnay sa pagsugpo sa CYP3A4 isoenzyme.

Bitamina A: mayroong isang ulat ng isang kaso ng pagbuo ng mga salungat na reaksyon mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos sa anyo ng isang pseudotumor ng utak na may sabay-sabay na paggamit ng all-trans retinoic acid at fluconazole, na nawala pagkatapos ihinto ang fluconazole. Posible ang paggamit ng kumbinasyong ito, ngunit dapat magkaroon ng kamalayan sa posibilidad ng mga salungat na reaksyon mula sa central nervous system.

Zidovudine: kapag ginamit nang sabay-sabay sa fluconazole, mayroong isang pagtaas sa Cmax at AUC ng zidovudine sa plasma ng 84 at 74%, ayon sa pagkakabanggit. Ang epektong ito ay marahil dahil sa isang pagbagal sa metabolismo ng huli sa pangunahing metabolite nito. Bago at pagkatapos ng therapy na may fluconazole sa isang dosis na 200 mg / araw sa loob ng 15 araw sa mga pasyente na may AIDS at AIDS-associated complex, natagpuan ang isang makabuluhang pagtaas sa plasma AUC ng zidovudine (20%).

Ang mga pasyente na tumatanggap ng kumbinasyong ito ay dapat na subaybayan para sa mga side effect ng zidovudine.

Voriconazole (isoenzyme inhibitor CYP2C9, CYP2C19 at CYP3A4): Ang sabay-sabay na paggamit ng voriconazole (400 mg 2 beses sa isang araw sa unang araw, pagkatapos ay 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 2.5 araw) at fluconazole (400 mg sa unang araw, pagkatapos ay 200 mg / araw sa loob ng 4 na araw) ay humahantong sa isang pagtaas sa Cmax at AUC ng voriconazole sa plasma ng 57 at 79%, ayon sa pagkakabanggit. Ang epekto na ito ay nagpapatuloy sa isang pagbawas sa dosis at / o isang pagbawas sa dalas ng pagkuha ng alinman sa mga gamot. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng voriconazole at fluconazole ay hindi inirerekomenda.

Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnayan sa fluconazole (oral) kapag kinuha kasama ng pagkain, cimetidine, antacids, at pagkatapos ng kabuuang pag-iilaw ng katawan bilang paghahanda para sa paglipat ng utak ng buto ay nagpakita na ang mga salik na ito ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa pagsipsip ng fluconazole.

Ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay naitatag sa paulit-ulit na paggamit ng fluconazole, ang mga pakikipag-ugnayan sa mga gamot bilang resulta ng isang solong dosis ng fluconazole ay hindi alam.

Dapat malaman ng mga doktor na ang pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot ay hindi pa partikular na pinag-aralan, ngunit posible.

Solusyon para sa pagbubuhos

Ang Fluconazole sa anyo ng isang solusyon para sa pagbubuhos ay katugma sa mga sumusunod na solusyon: 20% dextrose solution, Ringer's solution, Hartman's solution, potassium chloride solution sa dextrose, 4.2% sodium bicarbonate solution, aminofusine, 0.9% sodium chloride solution.

Nilalaman

Sa nakalipas na mga dekada, nagkaroon ng isang binibigkas na kalakaran patungo sa pagtaas ng saklaw ng mga oportunistikong impeksyon - mga sakit na hindi nagiging sanhi ng mga pathological na epekto sa isang malusog na tao, ngunit sa isang pagbawas sa paglaban, sila ay nagpapakita ng kanilang sarili nang buo. Kabilang sa mga naturang impeksiyon, ang vulvovaginal candidiasis ay nakikilala - isang nakakahawang sakit ng mga panlabas na genital organ, na pinasimulan ng fungi ng genus Candida. Ang mga fungi ay kondisyon na pathogenic flora sa katawan ng isang babae, na nangangahulugang ang pagpapakita ng pathogenic na pagkilos lamang sa ilalim ng ilang mga kundisyon - na may pagbawas sa aktibidad ng kaligtasan sa sakit.

Ang isang partikular na problema sa ginekolohiya ay talamak na paulit-ulit na vulvovaginal candidiasis, ang paggamot na kung saan ay isang problema para sa mga kababaihan at mga espesyalista. Ang modernong industriya ng parmasyutiko at ang panahon ng mga antibiotic ay ginagawang posible na pumili ng isang lunas para sa paggamot ng talamak na thrush at mabisang gamutin ito. Ang isa sa pinakasikat at epektibong antifungal na gamot ay fluconazole.

Nakahanap ng paraan ang Fluconazole bilang bahagi ng paggamot ng lahat ng anyo ng candidiasis at pag-iwas nito. Ang pagkilos ng fluconazole ay fungicidal, at ang oras ng impluwensya sa fungi ay mahaba, na nagpapahintulot na magamit ito bilang isang solong aplikasyon o isang beses sa isang linggo.

Ang iba't ibang uri ng fluconazole ay ginagamit upang gamutin ang iba't ibang uri ng thrush at ang epekto nito ay depende sa dosis. Ang mga sumusunod na anyo ng kurso ng thrush sa isang babae ay nakikilala:

talamak na thrush;
talamak na anyo;
paulit-ulit (patuloy);
karwahe.

Bilang karagdagan, ang fluconazole ay ginagamit nang prophylactically sa panahon ng paggamot sa antibiotic, bago ang mga interbensyon sa kirurhiko at regla.

Ang sanhi ng pagbuo ng talamak na anyo ng candidiasis ay diabetes mellitus, sakit sa thyroid, therapy sa hormone, kabilang ang mga oral contraceptive, magkakatulad na mga nakakahawang sakit. Kadalasan, ang proseso ay nagiging talamak sa panahon ng therapy na may mga immunosuppressant, na may hindi makontrol na paggamot sa mga antibiotics, ang pagkilos na humahantong sa pagkamatay ng mga kapaki-pakinabang na flora at ang pagpaparami ng fungi. Maipapayo na gumamit ng fluconazole habang kumukuha ng mga antibacterial agent para sa layunin ng prophylactic action sa aspeto ng thrush.

Ang paglaban ng yeast-like fungi ay isa pang problema sa paggamot ng sakit. Sa panahon ng paglaban sa mga palatandaan ng vulvovaginitis, ang mga regimen ng gamot na may depekto sa pagkilos ay kadalasang ginagamit, na humahantong sa unti-unting pagbuo ng paglaban. Bilang karagdagan, mayroon ding pagkakaiba-iba ng species ng candida, na nagdudulot ng malalang proseso. Sa paulit-ulit na anyo, madalas na hindi Candida albicans ang tinutukoy, ngunit iba pang mga uri ng fungi; hindi palaging ang pagkilos ng isa o ibang antifungal agent ay maaaring sugpuin ang paglaki ng naturang fungi.

Mga tampok ng paggamit ng fluconazole

Depende sa anyo ng kurso ng sakit at ang layunin ng aplikasyon, ang edad ng pasyente, ang fluconazole ay ginagamit sa iba't ibang regimen at dosis.

Therapy ng talamak na thrush at pag-iwas nito

Sa panahon ng paggamit ng antibiotics, ipinapayong uminom ng fluconazole tablets na 150 mg isang beses para sa prophylactic na layunin, at sa matagal na antibiotic therapy, ulitin ang parehong dosis sa isang linggo mamaya upang mapahusay ang antifungal effect.

Ang prophylactic effect ng fluconazole ay ginagamit din sa mga sumusunod na sitwasyon:

bago ang mga operasyon ng ginekologiko;
sa bisperas ng pag-install ng intrauterine device;
bago ang mga pagsusuri sa diagnostic (hysteroscopy);
kung kinakailangan, cauterization ng cervix at iba pang mga interbensyon na nauugnay sa mga sakit ng cervical region.

Sa panahon ng diagnostic o gynecological surgery Ang mga kondisyon ay nilikha para sa paglabag sa komposisyon ng vaginal microflora, at pinipigilan ito ng antifungal na epekto ng fluconazole.

Sa pangunahing talamak na thrush, ang isang solong aplikasyon ng gamot ay ginagamit kasabay ng lokal na paggamot na may mga suppositories. Upang magbigay ng isang antifungal na epekto, ang isang dosis ng 150 mg ay ginagamit. Kung ang isang bata ay kailangang tratuhin, ang dosis ay kinakalkula batay sa 3-12 mg / kg ng timbang ng katawan.

Paggamot ng paulit-ulit na anyo

Kasama sa exacerbation therapy ang pagkuha ng fluconazole nang tatlong beses, 150 mg bawat 72 oras. Napansin ng mga gynecologist na pagkatapos ng pangunahing kurso ng paggamot na may fluconazole, ang isang extension ng oras ng pagkilos ng gamot ay kinakailangan dahil sa paulit-ulit na paggamit ng 150 mg isang beses sa isang linggo para sa anim na buwan. Ang oras na ito ng paggamit ng fluconazole ay nagbibigay ng kinakailangang tagal ng pagkilos sa talamak na candidiasis. Ang rate ng pag-ulit ay nabawasan ng 90%. Ayon sa patuloy na pag-aaral, itinatag na ang mahabang panahon ng pagkuha ng fluconazole ay hindi humahantong sa pag-unlad ng paglaban sa Candida. Bilang karagdagan, walang markang dalas ng mga epekto mula sa gamot.

Halimbawa, inirerekomenda ng CDC ang ibang regimen ng paggamot para sa paulit-ulit na thrush. Ang oras ng pagpasok ayon sa mga rekomendasyon ay dalawang araw, 150 mg araw-araw. Upang pahabain ang pagkilos, ang isang pamamaraan ay ginagamit para sa 6 na buwan na may lingguhang paggamit ng 150 mg ng fluconazole.

Bilang karagdagan sa mga scheme na ito, sa isang talamak na proseso, ang mga kababaihan ay inirerekomenda na gumamit ng fluconazole tablets sa unang araw ng regla sa loob ng 6 na buwan upang mapahusay ang antifungal na epekto ng ahente at pahabain ang epekto.

Ang isyu ng pagiging epektibo ng orihinal na fluconazole (Diflucan) kumpara sa mga generic ay tinatalakay pa rin ng mga eksperto. Ngunit ang karamihan sa mga pag-aaral ay nagpapatunay ng parehong pagiging epektibo sa panahon ng paggamit ng mas murang mga generic, at orihinal na mga tablet.

Bago simulan ang paggamot ng thrush sa lahat ng mga varieties nito, ang oras ay nakatuon sa isang masusing pagsusuri:

ang isang bacterioscopy ng isang smear mula sa puki ay isinasagawa na may pagtatasa ng antas ng paglusot ng leukocyte, ang likas na katangian ng vaginal epithelium (mababaw, intermediate at parabasal);
paghahasik ng genital tract discharge para sa flora at sensitivity sa antibiotics, antifungal agent, sa panahon ng pag-aaral, ang kabuuang microbial contamination, ang antas ng paglago ng bacteria at candida (mahina, katamtaman, malakas na paglago), ang komposisyon ng nakahiwalay na microflora, ang quantitative ratio ng mga species ay tinutukoy;
isang cytology smear mula sa cervical canal upang ibukod ang dysplasia at carcinoma;
PCR para sa mga impeksyon sa viral at bacterial.

Ang pagtuklas sa panahon ng pag-aaral ng mga single yeast rounded cells, ang kawalan ng binibigkas na leukocytosis at superficial squamous epithelium, ay nagpapahiwatig ng karwahe at ang kondisyong ito ay hindi nangangailangan ng mga therapeutic action. Ang pagkakaroon ng mycelium, isang pagtaas sa bilang ng mga leukocytes, ang pagtuklas ng intermediate at parabasal epithelium sa malalaking numero ay nagpapahiwatig ng pag-ulit ng talamak na thrush at nangangailangan ng mga therapeutic na aksyon ayon sa pamamaraan, na tumatagal ng 6 na buwan. Ang leukocytosis at lebadura sa mga smears, ang pagkakaroon ng isang klinika sa anyo ng curdled discharge, pangangati, hyperemia at pagkasunog ay nagpapahiwatig ng talamak na candidiasis. Ang Fluconazole sa kasong ito ay kinukuha nang isang beses. Ang oras ng pagkilos nito ay mahaba - ito ay ilang araw, kaya ang kumbinasyon ng naturang pamamaraan na may lokal na paggamot sa anyo ng mga suppositories ay mabilis na nag-aalis ng impeksiyon.

Ang paglaban sa patuloy o paulit-ulit na impeksiyon ay nagsasangkot ng pagsubaybay sa mga epekto ng mga gamot sa panahon ng therapy. Ang pagtatasa ng pagkilos ng fluconazole ay isinasagawa batay sa pagsugpo sa mga sintomas ng sakit, pati na rin sa panahon ng pagsusuri sa laboratoryo.

Ang epekto ng fluconazole ay itinuturing na positibo kapag ang reaksyon ng leukocyte sa mga smear ay nabawasan at ang yeast mycelium ay wala, ang mga relapses ay huminto sa loob ng 12 buwan.

Sa panahon ng paggamot na may fluconazole, ang mga diagnostic ng laboratoryo ay hindi isinasagawa upang ibukod ang pagbaluktot ng resulta. upang masuri ang epekto ng gamot, ang mga smear ay isinasagawa 2 linggo pagkatapos kunin ang huling tableta. Dagdag pa, ang diagnosis ay isinasagawa pagkatapos ng 1 buwan, 4, 9 at 12 buwan pagkatapos ng therapy.

Ang pagkilos ng fluconazole

Ang pagkilos ng fluconazole ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain, kaya ang mga tablet ay maaaring inumin bago, habang at pagkatapos kumain. Ang gamot ay mahusay na hinihigop sa tiyan. Pagkatapos ng isang oras at kalahati, ang pinakamataas na konsentrasyon ng ahente ay naitala sa dugo, na nangangahulugan na ang paunang lunas ng pangangati at pagkasunog ay nagsisimula 2-4 na oras pagkatapos kumuha ng tableta. ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod sa ika-4-5 na araw, at kapag gumagamit ng dobleng dosis - sa ikalawang araw.

Oras ng pagkilos ng fluconazole sa halip mahaba, ang gamot ay may posibilidad na maipon sa mga tisyu at patuloy na magkaroon ng isang antifungal na epekto pagkatapos ihinto ang gamot.

Kaya, sa paggamot ng talamak na thrush, na nagpapahiwatig ng isang anim na buwang paggamit ng gamot, pagkatapos ihinto ang paggamit ng fluconazole, ito ay kumikilos nang maraming buwan. Pinapayagan ka ng ari-arian na ito na gamitin ang gamot isang beses sa isang araw, at sa paggamot ng talamak na hindi kumplikadong candidiasis - gamitin ito nang isang beses. Bilang karagdagan, ang gamot ay may nalulusaw sa tubig na ari-arian, na nagpapaliwanag ng akumulasyon nito sa lahat ng mga tisyu ng katawan.

Sa pagkakaroon ng sakit sa bato, ang pangangalaga ay dapat gawin sa panahon ng therapy, dahil sa mahabang pagkilos at kalahating buhay ng fluconazole, maaari itong makapinsala sa tisyu ng bato.

Sa hindi pagiging epektibo ng lunas at ang pagpapatuloy ng mga sintomas, kinakailangan na sumailalim sa isang detalyadong pagsusuri. Bilang isang patakaran, ang paghahasik ng discharged genital tract sa nutrient media ay isinasagawa sa pagpapasiya ng uri ng candida at sensitivity sa antibiotics. Ang microbiocenosis ng puki at ang pagtuklas ng mga impeksyong sekswal (chlamydia, urea at mycoplasmosis, genital herpes, HPV) ay sinusuri din. Ang sexual partner therapy ay sapilitan. Mahalaga sa pagiging epektibo ng paglaban sa thrush ay ang buong pagpapanumbalik ng lactic flora sa tulong ng mga suppositories (Acilact, Vaginorm, Laktonorm, Ecofemin). Sa panahon ng paggamot ng candidiasis, ang bituka flora ay na-normalize din sa tulong ng mga probiotics (Biogaya, Enterogermina, Lineks). Sa dysbacteriosis ng bituka, tumataas ang pagkakataon ng malalang impeksiyon. Bilang karagdagan, ang pagsusuot ng sintetikong damit na panloob, ang paggamit ng mga tampon, ang gamot sa sarili sa anyo ng douching ay hindi kasama.

Mga side effect at contraindications

Sa panahon ng therapy, ang gamot ay maaaring magpakita ng side effect nito sa matagal na paggamit. bilang isang patakaran, ang paggamot ng talamak na thrush ay hindi sinamahan ng mga salungat na kaganapan.

Ang mga karaniwang side effect ay kinabibilangan ng:

sakit ng ulo;
pagkahilo;
pagbaluktot ng lasa;
sakit sa epigastrium;
pagduduwal at pagtatae;
allergic na pantal;
pagbaba sa antas ng leukocytes;
paglabag sa metabolismo ng lipid;

Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang hepatitis at jaundice.

Kabilang sa mga contraindications ay:

pagbubuntis;
pagpapasuso;
edad hanggang isang taon;
indibidwal na hindi pagpaparaan.

Sa sakit sa bato, ang gamot ay inireseta sa mas mababang dosis.

Form ng paglabas

Ang Fluconazole ay ginawa sa anyo ng mga kapsula, mga tablet para sa oral administration, pati na rin sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon. Bilang isang patakaran, ginagamit ang mga naka-encapsulated o tablet na paraan ng pagpapalabas. sa matinding impeksyon sa fungal, ginagamit ang mga intravenous injection: sa mga taong nahawaan ng HIV, na may mga sugat ng mga panloob na organo, balat at mauhog na lamad sa isang pangkalahatang anyo.

Ang dosis ng mga kapsula at tablet ay 50, 100, 150 mg, at ang bilang ng mga piraso sa pakete ay naiiba, na nagpapahintulot sa iyo na gamitin ang produkto nang isang beses at sa loob ng mahabang panahon.

Ang halaga ng mga pondo ay depende sa tagagawa at bansa. Ang mga generics, halimbawa, Diflazon, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan ay mas mura kaysa sa Diflucan. Ang Fluconazole ay ginawa sa maraming bansa.

Dahil ang gamot na antifungal ay aktibo laban sa hindi lamang candida, ngunit pinipigilan din ang paglaki ng microsporium, cryptococci, trichophyton, ginagamit ito para sa fungal meningitis, pneumonia, fungus ng balat: mga sugat sa paa, inguinal na rehiyon, mga kuko, na may pityriasis versicolor. Sa panahon ng paggamot ng mga malignant na tumor, ang gamot ay ginagamit upang gamutin at maiwasan ang mga impeksyon sa fungal ng mauhog lamad.

Fluconazole ay isang triazole na antifungal na gamot na nilayon para sa paggamot at pag-iwas sa mga impeksyon ng fungal ng mababaw at sistematikong mga uri. Sa maramihan ito ay isang puting pulbos sa anyo ng mga kristal, bahagyang natutunaw sa tubig at natutunaw sa alkohol. Ito ay karaniwang ibinebenta sa ilalim ng mga trade name na Diflucan at Trican (Pfizer).

Ang mekanismo ng pagkilos ng fluconazole

Katulad ng mga gamot na antifungal ng klase ng imidazole at triazole, pinipigilan ng fluconazole ang 14α-demethylase P450 ng fungal cytochrome enzyme. Ang aktibidad ng mammalian demethylase ay hindi gaanong sensitibo sa fluconazole kaysa sa fungal demethylase. Pinipigilan ng inhibition na ito ang conversion ng lanosterol sa ergosterol, isang mahalagang bahagi ng fungal cytoplasmic membrane, at ang kasunod na akumulasyon ng 14α-methyl sterols. Pangunahing fungistatic ang Fluconazole, gayunpaman, depende sa dosis, maaari itong maging fungicidal laban sa ilang microorganism, lalo na ang Cryptococcus.

Kagiliw-giliw na tandaan na noong ang fluconazole ay nasa pagbuo sa Pfizer, isang desisyon ang ginawa nang maaga sa proseso upang maiwasan ang pagkuha ng anumang mga chiral center sa pagbabalangkas. Samakatuwid, sa kasunod na synthesis at paglilinis, walang mga paghihirap sa paghihiwalay ng mga enantiomer at ang nauugnay na mga pagbabago sa biological na epekto. Ang isang bilang ng mga kaugnay na compound ay napatunayang napakalakas na teratogens at pagkatapos ay itinapon.

Video tungkol sa fluconazole

Microbiology

Ang Fluconazole ay aktibo laban sa:

Blastomyces dermatitidis
Candida spp. (hindi kasama ang C. krusei at C. glabrata)
Coccidioides immitis
Cryptococcus neoformans
Epidermophyton spp.
Histoplasma capsulatum
Microsporum spp.
Trichophyton spp.

Pagpapanatili

Ang paglaban sa droga sa klase ng azole ng fungi ay may posibilidad na unti-unting umunlad sa pangmatagalang paggamot sa droga, na humahantong sa klinikal na pagkabigo sa mga pasyenteng immunocompromised (hal., mga pasyenteng may advanced na HIV na ginagamot para sa thrush o Candida esophageal infection).

Sa C. albicans, ang paglaban ay nangyayari sa pamamagitan ng mga mutasyon sa ERG11 gene, na nagko-code para sa 14α-demethylase. Pinipigilan ng mga mutasyon na ito ang pagbubuklod ng gamot na azole, habang pinapayagan ang pagbubuklod ng natural na substrate ng enzyme, ang lanosterol. Ang pagbuo ng resistensya sa isang azole ay magbibigay ng paglaban sa lahat ng gamot sa TB sa klase. Ang isa pang mekanismo ng paglaban na ginagamit ng parehong C. albicans at C. glabrata ay nagpapataas ng efflux rate ng azole na gamot mula sa cell sa pamamagitan ng ATP-binding cassette at ang mga pangunahing messenger superfamily transporter. Ang iba pang mga mutation ng gene ay kilala upang itaguyod ang pag-unlad ng paglaban.

Ang buong spectrum ng fungal susceptibility at paglaban sa fluconazole ay makikita sa TOKU-E product data sheet.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang fluconazole ay halos ganap na hinihigop sa loob ng dalawang oras. Ang kawalan ng gastric acid ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa bioavailability. Ang mga konsentrasyon na sinusukat sa ihi, luha at balat ay humigit-kumulang 10 beses na mas mataas kaysa sa mga konsentrasyon sa plasma, habang ang mga konsentrasyon sa laway, plema at mga pagtatago ng vaginal ay humigit-kumulang katumbas ng mga konsentrasyon sa plasma pagkatapos ng karaniwang dosis na mula 100 mg hanggang 400 mg bawat araw. Ang kalahating buhay ng fluconazole ay sumusunod sa zero-order kinetics, na may 10% lamang ng pag-aalis na nauugnay sa metabolismo, na ang iba ay inilabas mula sa katawan sa ihi at pawis. Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay dapat mag-ingat sa labis na dosis.

Mga indikasyon para sa paggamit ng fluconazole

Ang Fluconazole ay ipinahiwatig para sa paggamot at pag-iwas sa mga impeksyon sa fungal kapag ang iba pang mga antifungal na gamot ay hindi matagumpay o hindi pinahihintulutan (halimbawa, dahil sa masamang epekto), kabilang ang:

Candidiasis sanhi ng madaling kapitan ng mga strain ng Candida
Ringworm, tinea groin, o tinea pedis
Onychomycosis
Cryptococcal meningitis
Maaaring gamitin ang Fluconazole bilang first line therapy para sa mga sumusunod na indikasyon:
coccidioidomycosis
Cryptococcosis
Histoplasmosis
Pag-iwas sa candidiasis sa mga taong immunosuppressed
Auto-brewing syndrome

Dosis

Ang dosis ay nag-iiba ayon sa indikasyon at sa pagitan ng mga pangkat ng pasyente, mula sa dalawang linggong kurso na 150 mg/araw para sa vulvovaginal candidiasis hanggang 150-300 mg isang beses lingguhan para sa lumalaban na mga impeksyon sa balat o ilang partikular na indikasyon para sa pag-iwas. Ang isang dosis na 500-600 mg/araw ay maaaring gamitin para sa systemic o malubhang impeksyon, at sa kaso ng mga emergency na impeksyon tulad ng yeast meningitis, isang dosis na 800 mg/araw ay ginamit. Sa mga bata, ang mga dosis ay tinatantya sa 6-12 mg/kg/araw. Ipapahiwatig ang dosis ng paglo-load kapag ipinasok ang iskedyul ng pang-araw-araw na dosis, halimbawa, karaniwang ginagamit ang isang dosis ng pag-load na 200 mg sa unang araw at pagkatapos ay 150 mg/araw.

Contraindications

Ang Fluconazole ay kontraindikado sa mga pasyente na:

Magkaroon ng kilalang hypersensitivity sa isa pang azole na gamot.
Ang Terfenadine ay kinuha kung ang isang multidose ng fluconazole 400 mg bawat araw ay ibinibigay.
Kasabay nito, ang fluconazole (lalo na sa mataas na dosis) at quinidine ay kinuha.
Ay buntis.
Kumuha ng mga selective serotonin reuptake inhibitors.

Mga pag-iingat habang kumukuha ng fluconazole

Ang fluconazole ay itinago sa gatas ng tao sa mga konsentrasyon na katulad ng plasma. Samakatuwid, ang paggamit ng fluconazole sa mga ina ng pag-aalaga ay hindi inirerekomenda.

Mga side effect

Ang mga masamang reaksyon sa gamot na nauugnay sa paggamot sa fluconazole ay kinabibilangan ng:

Karaniwan (≥1% ng mga pasyente): pantal, pagkahilo, pananakit ng ulo, anaphylactic/anaphylactoid reactions.
Napakabihirang: mahabang pagitan ng QT, torsades de pointes.

Ayon sa FDA, ang paggamot na may talamak na fluconazole sa mataas na dosis (400-800 mg/araw) sa unang trimester ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa isang bihirang at natatanging hanay ng mga depekto sa kapanganakan sa mga sanggol.

Mga pakikipag-ugnayan ng gamot na Fluconazole

Ang Fluconazole ay isang inhibitor ng sistema ng cytochrome P450 ng tao, lalo na ang CYP2C9 isoenzyme (CYP3A4 sa mas mababang lawak). Sa teorya, samakatuwid, binabawasan ng fluconazole ang metabolismo at pinatataas ang konsentrasyon ng anumang gamot na na-metabolize ng mga enzyme na ito. Bilang karagdagan, ang potensyal na epekto nito sa pagitan ng QT ay nagdaragdag ng panganib ng cardiac arrhythmia kung ginamit kasabay ng iba pang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT. Ang Berberine ay ipinakita na may synergistic na epekto sa fluconazole kahit na sa mga impeksiyon na Candida albicans na lumalaban sa droga.

Synthesis

Maaaring ma-synthesize ang Fluconazole mula sa halogenated acetophenone derivative.

Mga tatak

Ang Fluconazole ay ibinebenta bilang isang solong dosis na 150 mg nang walang reseta sa Canada sa ilalim ng mga tatak na Monicure at Canesten. Sa Mexico, ibinebenta ito sa counter tulad ng Alfumet, Afungil, o Dofil. Ito ay ibinebenta sa ilalim ng tatak na Candivast sa rehiyon ng Gulpo. Sa Colombia ito ay ibinebenta bilang Batén ng Laboratorios Bussié. Sa Panama, ito ay ibinebenta sa ilalim ng pangalang Ibari ng iba't ibang mga tagagawa. Sa Egypt, ibinebenta ito sa ilalim ng mga pangalang Diflucan, Flucoral, Fungican, Triconal. Ang #1 brand sa India, ang Zocon ay available bilang mga tablet, lotion, powder, transgel at eye drops.

Ang Fluconazole ay isang pangkaraniwang ahente ng antifungal ng sintetikong pinagmulan. Nabibilang sa pharmaceutical group ng triazoles, ay ginagamit para sa paggamot at pag-iwas sa thrush, fungal infection at ilang iba pang mga pathologies. Gaano katagal ang fluconazole upang gumana? Ang gamot ay nagsisimulang gumana 1.5 oras pagkatapos ng aplikasyon, at ang therapeutic effect sa maraming mga pasyente ay sinusunod pagkatapos ng ibang oras, na dahil sa mga indibidwal na katangian ng katawan at isang tiyak na sakit.

Komposisyon at paglalarawan

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng kapsula at tablet, sa anyo ng isang gel, syrup, solusyon para sa intravenous na paggamit, suppositories. Ang pangunahing aktibong sangkap ay ang pangalan ng gamot na may parehong pangalan. Bilang mga pantulong na sangkap sa mga kapsula mayroong patatas na almirol, calcium at magnesium stearate. Ang mga tablet ay naglalaman ng lauryl sulfate.

Maaari kang bumili ng iba't ibang mga dosis ng gamot - 0.1 g, 0.05 g at 0.15 g Ang mga kapsula ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga asul na kulay, sa loob mayroong isang pulbos ng isang butil-butil na istraktura - ang kulay ay puti o bahagyang madilaw-dilaw - isang variant ng pamantayan. Ang gamot ay ibinebenta sa mga karton na pakete kung saan mayroong paltos.

Para sa impormasyon, ang Fluconazole ay ginagamit bilang isang antifungal na gamot na may mataas na biological na aktibidad laban sa iba't ibang microorganism ng Candida spp group, cryptococci, Trichophytum spp at Microsporum spp. Bilang karagdagan, ito ay may masamang epekto sa mga pathogen na nagdudulot ng mycoses - dimorphic fungi Blastomyces dermatitidis at Histoplasma capsulatum.

Pagkatapos kumuha ng Fluconazole, ang isang nakakapinsalang epekto sa fungal enzymes ay nabanggit. Hinaharang ng aktibong sangkap ang pagbabagong-anyo ng ergosterol sa mga selula ng mga pathogenic microorganism. Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, mayroong isang pagtaas sa pagkamatagusin ng lamad ng cell, pagsugpo sa proseso ng aktibidad ng pathogen.

Pagkatapos kumuha ng mga kapsula / tablet, ang sangkap na fluconazole ay nasisipsip sa gastrointestinal tract ng tao. Gaano katagal bago magsimulang magtrabaho? Mahirap sagutin ang tanong na ito nang tumpak, dahil ang epekto ng anumang gamot ay nakasalalay sa mga indibidwal na katangian ng physiological ng katawan. Ang mga tabletas ay tumutulong sa ilang mga tao nang mabilis, ang iba ay kailangang maghintay ng isang tiyak na oras.

Ayon sa mga tagubilin, ang maximum na konsentrasyon ng fluconazole ay napansin walong oras pagkatapos ng aplikasyon, ngunit sa katotohanan ang bahagi ay nagsisimulang gumana nang mas maaga. Ang isang tableta ay may bisa sa loob ng tatlong araw, kaya ang mga sintomas ay dapat na ganap na mapantayan sa panahong ito. Sa medikal na kasanayan, ang mga espesyal na regimen sa paggamot na may Fluconazole ay ginagamit, na isinasaalang-alang ang tiyak na yugto ng panahon na ito, iyon ay, muling gamitin nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 72 oras.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot

Ayon sa mga doktor, ang gamot ay medyo epektibo laban sa iba't ibang mga strain ng pathogenic at conditionally pathogenic microbes, samakatuwid ito ay madalas na ginagamit sa paggamot ng iba't ibang mga pathological na proseso.

Kasama sa mga indikasyon ang:

Ang mga nakakahawang sakit ay nabuo bilang isang resulta ng abnormal na aktibidad ng fungi;
Oral thrush;
Atrophic candidiasis ng bibig (ang patolohiya na ito ay likas sa mga pasyente na may mga pustiso);
Mga impeksyon sa bronchopulmonary na hindi nagsasalakay;
Genital thrush (vaginal candidiasis, pagbabalik ng sakit);
Pag-iwas sa anumang uri ng thrush;
Onychomycosis;
Cryptococcosis;
Mga malalalim na anyo ng endemic mycoses, atbp.

Ang gamot, na medyo mabilis na kumikilos, ay dapat kunin nang pasalita o intravenously (lamang sa isang institusyong medikal sa pamamagitan ng pagbubuhos sa rate na hanggang 10 ml sa loob ng 60 segundo).

Mahalaga: kasama ang kumbinasyon ng Fluconazole at hypoglycemic na gamot, na mga sulfonylurea derivatives, mayroong isang pagtaas sa kalahating buhay ng gamot, kaya mayroong isang tiyak na panganib na magkaroon ng isang hypoglycemic na estado (isang matalim na pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa isang labis na mababang halaga).

Mga tagubilin para sa paggamit:

Disseminated candidiasis at candidemia. Ang unang pagkakataon na 0.4 g ay kinuha, pagkatapos ay ang dosis ay nabawasan sa 0.2 g. Ang pangkalahatang anyo sa pagkabata ay ginagamot sa rate na 5-10 mg bawat kilo ng timbang ng katawan.
Oropharyngeal thrush. Ang dosis ay mula 0.05 g hanggang 0.1 g araw-araw sa loob ng ilang linggo.
Atrophic thrush ng oral cavity. Uminom ng 0.05 g isang beses sa isang araw. Ang therapy ay kinakailangang pinagsama sa paggamit ng mga lokal na ahente na nagpoproseso ng mga prosthesis. Ang therapeutic course ay nag-iiba mula 2 hanggang 4 na linggo.
Upang maiwasan ang pag-ulit ng oropharyngeal thrush sa mga pasyenteng immunocompromised, uminom ng 0.15 mg tuwing pitong araw. Sa pagkabata, ang dosis ay kinakalkula tulad ng sumusunod: 3 mg ng gamot bawat 1 kilo ng timbang. Sa unang pagkakataon ay magbigay ng dobleng dosis.
Mga nakakahawang sakit na Cryptococcal. Inirerekomenda ang pagkuha ng 0.2-0.4 g isang beses sa isang araw. Sa unang pagkakataon, kumuha ng 0.4 g, sa mga susunod na araw 0.2 g. Ang kurso ng paggamot ay nag-iiba mula 6 hanggang 8 na linggo.
Sa kaso ng mga nakakahawang pathologies ng balat, kumuha ng 0.15 g sa 7 araw o 0.05 g para sa isang linggo araw-araw. Ang tagal ng therapy ay hindi hihigit sa anim na linggo.
Ang mga pasyente na may kasaysayan ng pityriasis versicolor ay dapat kumuha ng 0.3 g tuwing pitong araw, ang kurso ay 14 na araw.
Sa onychomycosis, kumuha ng 0.15 g tuwing 7 araw. Tagal ng kurso - hanggang sa lumaki ang isang bagong nail plate.

Sa vaginal candidiasis, sapat na ang pagkuha ng isang tablet / kapsula sa isang dosis na 0.5 g isang beses, bilang panuntunan, ito ay sapat na upang mapupuksa ang hindi komportable na problema. Sa hinaharap, ang doktor ay maaaring magrekomenda ng isang lunas bilang isang prophylaxis upang maiwasan ang isang posibleng paglala.

Contraindications at side effects ng fluconazole

Ang gamot ay inireseta nang may matinding pag-iingat kung mayroong isang kasaysayan ng sakit sa atay, mababaw na impeksyon sa fungal. Ayon sa mga resulta ng mga pagsubok sa laboratoryo, maaaring ayusin ng doktor ang dosis pababa.

Ang Fluconazole ay hindi inireseta sa mga sumusunod na larawan:

Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o mga azole na sangkap, na nailalarawan sa pagkakapareho sa istraktura ng fluconazole;
Ipinagbabawal na pagsamahin ang fluconazole at terfenadine kung ang paggamot ay nagsasangkot ng isang dosis ng unang gamot na 0.4 g bawat araw;
Edad ng mga bata hanggang 4 na taon.

Nararapat na malaman: ang parallel na paggamit ng Astemizol at iba pang mga gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT ay mahigpit na ipinagbabawal.

Kasama sa masamang reaksyon ng katawan ang pananakit sa rehiyon ng epigastriko, mga karamdaman sa pagtunaw, pagtaas ng pagbuo ng mga gas sa bituka, at mga reaksiyong alerhiya. Ang pag-unlad ng angioedema dahil sa hindi pagpaparaan sa komposisyon ng gamot ay hindi ibinukod.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang mga kapsula at tablet ay inireseta nang napakabihirang, para lamang sa mahigpit na mga kadahilanang medikal, kapag ang mga kababaihan ay nasuri na ang isang malubhang proseso ng fungal sa katawan. Ang gamot ay pumasa sa gatas ng suso, ang paggagatas ay dapat na kanselahin para sa panahon ng paggamot.

Sa pag-unlad ng mga sintomas ng pagkabalisa, ang tanong ng karagdagang paggamot ay napagpasyahan sa isang indibidwal na batayan ng isang medikal na espesyalista. Ang isang tiyak na sintomas, ang intensity at kalubhaan nito, ang kondisyon ng pasyente, atbp ay isinasaalang-alang. Sa ilang mga kaso, ang paggamot ay nagpapatuloy sa kabila ng mga side effect, kung minsan ay kinakailangan ang pagpapalit ng gamot.

Mga analogue ng Fluconazole

Kasama sa mga analogue ng droga ang mga gamot - Vfend, Medoflucon, Intracon, Mikosist, Candizol, Vero-Fluconazole, Flucostat, Diflucan, Nystatin, Diflazon, Fluconazole na may prefix na Teva, Fluconazole Stada, atbp. Ang Fluconazole ay talagang nakakatulong laban sa iba't ibang sakit, bagaman marami ang pamilyar sa ang gamot bilang isang gamot para sa mabilis na pag-alis ng mga sintomas ng thrush. Sa ilang mga klinikal na larawan, ang gamot ay hindi angkop, kaya ang doktor ay pumili ng isang angkop na analogue.

Mga analogue ng ahente ng antifungal na Fluconazole (maikling paglalarawan):

Ang Nystatin ay isang antifungal na gamot, ang aktibong sangkap ay pareho ang pangalan. Sa parmasya maaari kang bumili ng pamahid, tablet, suppositories. Hindi ito maaaring gamitin laban sa background ng talamak at talamak na pancreatitis, na may ulcerative pathologies ng gastrointestinal tract, disorder ng atay. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa, depende sa partikular na sakit, ang edad ng tao.
Ang Diflucan ay naglalaman ng fluconazole, ang dosis nito ay 0.05 g, 0.1 g at 0.15 g - tablet form. Ito ay may mas mataas na presyo, walang mga pagkakaiba ang natagpuan sa therapeutic effect. Mayroon itong mga kontraindiksyon: panganganak, pagpapasuso, hypersensitivity.
Ang Medoflucon ay binubuo ng fluconazole at mga pantulong na sangkap. Ito ay may katulad na mga indikasyon para sa paggamit. Ang pagkakaiba ay ang gamot na ito ay hindi dapat ibigay sa mga batang wala pang 18 taong gulang.

Tandaan: sa panahon ng paggamot sa Fluconazole at mga analogue nito, kinakailangan na ihinto ang pag-inom ng alak. Ang kumbinasyon ng ethanol + fluconazole ay isang mapanganib na kumbinasyon para sa atay.

Ang Fluconazole ay isang medyo sikat na gamot na tumutulong sa pagalingin ang thrush, candidiasis ng iba't ibang lokalisasyon, at iba pang mga sakit. Maaari mo itong bilhin sa isang parmasya, hindi kinakailangan ang reseta ng doktor, ang presyo para sa isang kapsula ay halos $ 0.8-1.