Зиннат: инструкция по применению для детей и взрослых. Антибиотик Зиннат в суспензии и таблетках: инструкция по применению для детей Зиннат суспензия инструкция к применению

Зиннат – антибиотик второго поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов. Применяется медикамент для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

Фармакологическое действие Зинната

Действующим веществом данного препарата является цефуроксим, проявляющий активность в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, включая устойчивые к пенициллинам и ампициллину штаммы, Staphylococcus aureus, Streptococcus группы В, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Peptococcus spp., Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae и др.

Антибиотик Зиннат способен нарушать синтез клеточных стенок микроорганизмов, что объясняет его бактерицидные и бактериостатические свойства, т.е. лекарство подавляет размножение бактерий и вызывает их гибель.

Максимальная концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его применения. Следует иметь в виду, что прием пищи значительно ускоряет процесс всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта. Выводится Зиннат из организма в неизмененном виде посредством почек.

Это важно! К действующему веществу антибиотика Зиннат нечувствительны: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Serratia spp., Citrobacter spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Legionella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Campylobacter spp., Pseudomonas spp., а также устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме:

Таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 125, 250 или 500 мг цефуроксима;
Гранул для приготовления суспензии для внутреннего применения, содержащих 125 или 250 мг цефуроксима;
Порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 750 мг во флаконе.

Показания к применению Зинната

Согласно инструкции, Зиннат показан к применению при следующих заболеваниях:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, такие как: острый и хронический бронхит, брохоэкстазы (патологическое расширение части бронхов с изменением структуры их стенок), абсцесс легких, бактериальная пневмония, инфицирование органов грудной клетки после проведенной операции;
ЛОР-инфекции: синусит, средний отит, фарингит, тонзиллит;
Инфекции органов малого таза, такие как: эндометрит, аднексит, цервицит;
Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит в острой и хронической форме, уретрит, цистит, гонорея, асимптоматическая бактериурия;
Заболевания костей и суставов, такие как: остеомиелит, септический артрит и некоторые другие;
Заболевания мягких тканей и кожи: импетиго, раневые инфекции, рожа, пиодермия, фурункулез, флегмоны, эризипелоид;
Менингит;
Сепсис;
Болезнь Лайма.

Согласно отзывам, Зиннат эффективен в лечении всех перечисленных заболеваний, если их возбудителями были бактерии, чувствительные к данному препарату.

Способы применения и дозировки

Таблетки и суспензия Зиннат, приготовленная из гранул, предназначены для перорального применения. Принимать препарат следует во время или сразу после приема пищи. Следует иметь в виду, что 10 мл суспензии Зиннат соответствуют 250 мг цефуроксима.

Длительность лечения медикаментом, как правило, составляет от 5 до 10 дней, однако при терапии болезни Лайма достигает 20 дней.

В большинстве случае при инфекционных заболеваний взрослым назначают антибиотик Зиннат 250 мг дважды в день. При подозрении у пациента на наличие пневмонии или тяжелой инфекции дыхательных путей Зинната 250 мг недостаточно, поэтому дозировка увеличивается в два раза, т.е. до 500 мг также дважды в сутки. При мочеполовых заболеваниях антибиотик показан к приему 2 раза в сутки по 125 мг, при пиелонефрите рекомендован Зиннат 250 мг. При неосложненной гонорее, согласно инструкции, Зиннат принимают в дозе 1 г один раз в сутки.

При большинстве инфекционных заболеваний детям антибиотик назначается дважды в день, но по 125 мг, а детям от трех месяцев до 12 лет разовую дозу рассчитывают исходя из веса ребенка: 10 мг цефуроксима на 1 кг массы тела. При инфекциях, протекающих в тяжелых формах, детям от 3-х месяцев до 12 лет препарат показан из расчета 15 мг на 1 кг, а детям старше 12 лет назначают Зиннат 250 мг.

При необходимости внутримышечного или внутривенного введения взрослым антибиотик в большинстве случаев назначают трижды в сутки по 750 мг, а при тяжелых формах заболевания ее увеличивают вдвое.

Для детей инъекции данным средством делают 3-4 раза в сутки, дозировку рассчитывают из расчета 60 мг цефуроксима на 1 кг массы тела. После значительного улучшения состояния ребенка по назначению врача возможен переход с парентерального применения медикамента на таблетки или суспензию Зиннат.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции, Зиннат противопоказан пациентам при наличии у них аллергической реакции на препараты группы пенициллинов, при гиперчувствительности к цефалоспорину, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ, а также в период беременности и лактации.

Также не назначают лекарственное средство детям, не достигшим возраста трех месяцев.

Побочные действия Зинната

Согласно отзывам о Зиннате, во время применения препарата возможно появление нежелательных побочных эффектов со стороны различных систем организма:

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, дисбактериоз, кандидоз и изъязвления полости рта, редко – энтероколит, гепатит, холестатическая желтуха, усиленная активность ферментов печени;
Мочеполовая система: вагиноз, вагинит, зуд в промежности;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко – бронхоспазм, экссудативная эритема, анафилактический шок;
Мочевыделительная система: дизурия, нарушение функций почек;
Органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, эозинофилия;
Центральная нервная система: головные боли, нарушения слуха, сонливость, редко – судороги;
Местные реакции: боль, инфильтрат и раздражение в месте введения инъекции.

Также по отзывам Зиннат может провоцировать появление молочницы у женщин, что происходит в результате чрезмерного роста грибов группы кандида в период применения данного медикамента.

Дополнительная информация

Согласно инструкции к Зиннату, хранить лекарство следует при комнатной температуре в прохладном и сухом месте. Срок годности при соблюдении рекомендованных условий – 24 месяца. Приготовленную суспензию Зиннат нужно хранить только в холодильнике, но не более 10 дней.

Готовят суспензию следующим образом: содержимое флакона хорошо встряхивают. С помощью мерного стакана отмеряют 20 мл воды, переливают ее во флакон, закрывают крышкой, после чего энергично встряхивают емкость до полного растворения гранул. Затем флакон возвращают в исходное положение и еще раз хорошо встряхивают.

Зиннат 125 - оригинальный (брендовый) препарат, относящийся к цефалоспоринам. Он отличается широким спектром антибактериальной активности и низкими показателями резистентности патогенной микрофлоры к его действующему веществу.

К числу достоинств относятся хорошая переносимость, относительно низкая частота возникновения побочных реакций и высокая эффективность. Препарат применяют при лечении различных заболеваний, включая средний отит, пневмонию, менингит, поражения кожи.

Состав и лекарственные формы

Основная форма выпуска препарата - белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество - цефуроксима аксетил. Они выпускаются в дозировке 125 мг и 250 мг. В первом случае на таблетке на одной стороне выгравирована надпись "GXES5". Вспомогательные вещества стандартные - целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, пропиленгликоль и т.д.

Еще одна форма выпуска - гранулы, представляющие собой мелкие крупинки. Они могут иметь разный размер, но не больше 3 мм. Гранулы необходимы для приготовления суспензии. В готовом виде она отличается белым или светло-желтым цветом, обладает приятным фруктовым запахом.

Фармакологическая группа

Препарат представляет собой антибиотик, предназначенный для системного применения.

Фармакологическое действие

Зиннат - это цефалоспорин II поколения. Первые препараты из этой группы были синтезированы еще в конце 1940-х годов, а на рынке появились в 1960-е годы.

Зиннат 250 относится к антибиотикам. Его отличает от аналогов способность одновременно устранять симптомы заболеваний различных органов и систем. У данного средства немного противопоказаний и сравнительно мало побочных эффектов.

Другие названия и классификация

Латинское название - Zinnat.

Международное непатентованное название

Цефуроксим.

Торговые названия

Регистрационный номер

АТХ

Состав и лекарственные формы

Выпускается препарат в разных вариациях: таблетки, гранулированное вещество (используется для приготовления суспензии). Лекарство данных разновидностей предназначено для перорального приема. Активным веществом является цефуроксима аксетил. В названии препарата указана дозировка действующего компонента - 250 мг. Указанное количество содержится в 1 таблетке. В такой дозировке средство можно приобрести только в таблетированной форме.

В 5 мл гранулированного лекарства содержится 125 мг активного вещества. Существует еще одна разновидность препарата. В данном случае 1 таблетка содержит 125 мг. Приобрести Зиннат в твердой форме можно в упаковках по 10 шт. Гранулированное вещество выпускается во флаконах объемом 50 мл.

Фармакологическая группа

Антибиотик ряда цефалоспоринов.

Фармакологическое действие

Зиннат относится к группе антибактериальных средств. Это препарат из группы цефалоспоринов. Относится к лекарствам II поколения. Он отличается от аналогов I поколения способностью более интенсивно подавлять активность микроорганизмов грамотрицательной группы.

Зиннат проявляет эффективность в борьбе с бактериями разных типов: аэробных (кислородзависимых) и анаэробных (невзаимодействующих с кислородом). Среди них:

Bacteroides spp.;
Fusobacterium;
Streptococcus pyogenes;
Streptococcus pneumoniae и др.

Препарат оказывает негативное влияние и на штаммы, которые характеризуются устойчивостью к воздействию пенициллинов. Учитывая, что данное средство угнетает активность и приводит к гибели большого количества различных микроорганизмов (грамположительных и грамотрицательных), его относят к средствам широкого спектра действия.

Принцип работы Зинната основан на проявлении устойчивости к бактериальным β-лактамазам. Так называют ферменты, продуцируемые патогенными частицами. Для сравнения, средства I поколения не отличались повышенной устойчивостью к β-лактамазам грамотрицательных бактерий. По этой причине терапия не обеспечивала нужного результата в полной мере. Эффективность лекарства снижалась, а через время симптомы инфекционного заболевания возвращались.

Зиннат лишен этого недостатка. Такой результат был достигнут благодаря многократному синтезированию производных синтетического характера. Теперь при терапии цефалоспоринами II поколения обеспечивается более высокая эффективность, ферменты бактерий не приводят к разрушению структуры антибиотика.

Механизм действия Зинната основан на способности уничтожать вредоносные микроорганизмы. Препарат обеспечивает бактерицидный эффект. В данном случае повреждается клеточная стенка патогенных частиц. Это происходит вследствие угнетения активности синтеза пептидогликанового слоя.

Такой эффект проявляется в отношении бактерий, которые находятся на стадии размножения. Вместе с тем происходит высвобождение аутолитических ферментов. Результатом данных процессов является быстрая гибель вредоносных микроорганизмов.

Препарат проникает в кровоток, но сначала действующее вещество проходит гидролизацию в структуре оболочки кишечника. Для достижения лучшего результата рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи. Пиковый уровень концентрации активного компонента достигается через 2-4 часа. Вещество не подвергается трансформации. Показатель связываемости с белками плазмы средний - не выше 50%. Выводится активное вещество через 1,5 часа.

Показания к применению Зинната 250

Назначается препарат при патологических состояниях, сопровождаемых воспалительным процессом:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей: пневмония, фарингит, хронический бронхит и др.;
средний отит в период обострения;
воспалительные заболевания с очагом поражения в носоглотке (синусит);
инфекции мочевыводящих путей, мочевого пузыря: цистит, уретрит;
воспалительный процесс с поражением мягких тканей;
острый гонорейный цервицит;
болезнь Лайма (терапия и профилактика).

Способ применения и дозировка Зинната 250

Курс лечения продолжается от 5 до 10 суток. В большинстве случаев достаточно 7 дней для купирования симптомов болезни и предотвращения распространения микроорганизмов. При осложненных инфекционных заболеваниях длительность курса лечения увеличивается до 10 дней. Суточная доза для взрослых варьируется от 125 до 500 мг. Наибольшее количество препарата назначается при таких патологических состояниях:

пневмония;
тяжелое поражение нижних дыхательных путей;
болезнь Лайма.

Дозировка 250 мг используется при большинстве инфекций бактериального характера, включая пиелонефрит. Минимальное количество препарата рекомендуется применять при воспалении мочевого пузыря, уретры. Единственным заболеванием, при котором назначается доза 1000 мг, является гонорея. Это количество принимается однократно. Повторная терапия не проводится.

Допустимо применять Зиннат после окончания приема другого антибиотика. Максимальная суточная доза может быть разной. Часто детям до 12 лет рекомендуется принимать не больше 250 мг внутрь. Ребенку этого же возраста при осложненных инфекциях назначают 500 мг в сутки. Зиннат принимается 2 раза в день вне зависимости от возраста пациента и типа заболевания.

Особые указания

Следует осторожно принимать препарат при наличии непереносимости бета-лактамных антибактериальных средств.

Требуется регулярный контроль функции почек.

Активизируется процесс роста грибков Кандида.

Препарат в форме таблеток не должен использоваться в измельченном виде. В данном случае снижается его эффективность, т. к. нарушается целостность пленочной оболочки.

Средство в виде суспензии содержит сахарозу, поэтому его количество при сахарном диабете определяется в индивидуальном порядке.

При беременности и кормлении грудью

Цефуроксим выделяется с грудным молоком. По этой причине его следует применять в период лактации только в случае жизненной необходимости, когда положительные эффекты превосходят вероятный вред.

Зиннат противопоказан к использованию в I триместре беременности. Во II и III триместрах его назначают с осторожностью.

В детском возрасте

Препарат разрешен к применению детям с 3 месяцев (но только в форме гранул или порошка).

При нарушениях функции почек

Лекарство применяется с осторожностью.

Побочные действия Зинната 250

Негативные проявления быстро исчезают. Все возникшие патологические состояния являются обратимыми. Побочные эффекты:

изменение состава и свойств крови;
анафилактоидные реакции;
головокружение;
головная боль;
признаки диспепсии: тошнота, рвотные позывы, болезненность живота, диарея, рвота;
нарушение работы печени (редко: желтуха и гепатит);
эритема, некролиз;
аллергические проявления.

Противопоказания

Ограничений при использовании препарата немного. Отмечается гиперчувствительность к активному компоненту, а также действующим веществам прочих средств группы цефалоспоринов. Противопоказанием к использованию Зинната в форме таблеток является возраст до 3 лет. Суспензию не назначают при фенилкетонурии.

Передозировка

Если регулярно увеличивается количество антибиотика данного вида, возрастает риск развития судорог. Это является следствием гипервозбудимости головного мозга. С целью устранения признаков выполняется диализ, гемодиализ. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие и совместимость

Биодоступность лекарственного средства уменьшается при одновременном применении с препаратами, оказывающими воздействие на секрецию желудочного сока.

Зиннат может влиять на пероральные контрацептивы - снижает их эффективность.

Некоторые методы определения глюкозы в крови не могут проводиться при терапии Зиннатом. Например, ферроцианидный способ. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидазный и гексокиназный методы.

Не следует использовать Зиннат вместе с петлевыми диуретиками. В этом случае замедляется клиренс цефуроксима, что приводит к повышению его концентрации в крови. Одновременно снижается скорость периода полувыведения действующего вещества.

Увеличивается риск появления нефротоксических эффектов, если вместе с Зиннатом используются средства группы диуретиков, аминогликозидов.

С алкоголем

Препарат запрещено принимать одновременно со спиртосодержащими напитками. Такое сочетание является не только нежелательным, но и опасным для жизни.

Форма выпуска заменителей может быть разной: раствор для приготовления уколов, сироп, капсулы. Если вместо таблеток планируется использовать средство другого типа, часто выполняется пересчет количества препарата. Действенные заменители Зинната:

Цефутил;
Зинацеф;
Аксеф;
Цефурабол.

Цефутил является прямым аналогом Зинната. Содержит одноименный компонент. Существует несколько вариантов препарата, отличных по дозировке: 125, 250, 500 мг. Побочные явления и противопоказания у данных средств одинаковые.

Зинацеф можно приобрести в виде раствора для выполнения инъекций. Он содержит цефуроксим натрия. Его концентрация больше, чем у Зинната (250, 750, 1500 мг). Раствор отличается от таблеток и суспензий скоростью действия и выведения вещества. Так, уже через 45 минут достигается пиковая концентрация цефуроксима. Вещество удаляется из организма в течение 70 минут.

Вероятность развития побочных эффектов при терапии Зинацефом выше, чем при использовании таблеток. Из противопоказаний отмечается лишь гиперчувствительность к активному компоненту. Показания к применению данного средства такие же, что и в случае с Зиннатом.

Аксеф тоже содержит цефуроксим. Дозировка: 250 и 500 мг. Других отличий у препаратов нет. Назначается Аксеф по той же схеме, что и Зиннат. Приобрести средство можно в форме таблеток.

Цефурабол выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Его дозировка в 1 флаконе (объемом 10 мл): 250, 750, 1500 мг. Применяется при воспалительных заболеваниях разных типов. Ограничением к использованию является непереносимость активного компонента.

Лекарственный препарат Зиннат ® широко используется для терапии гнойных инфекций в разных областях медицины, в том числе, и в педиатрии. Характеризуется высокой эффективностью и малой токсичностью, что позволяет назначать его детям уже с трёхмесячного возраста.

Антибиотик Зиннат ® для детей– дозировка и схема применения

Проверенных клинических данных о результатах лечения детей до трёх месяцев нет, поэтому назначается препарат только с 3-месячного возраста. Малышам до двух лет Зиннат ® назначают по 10 мг на кг массы дважды в день (максимально по 125 мг дважды в сути).

Средняя доза при подавляющем большинстве бактериальных инфекций согласно инструкции по применению Зиннат ® для детей от 2-х лет– 125 мг активного вещества (то есть 5 мл приготовленной суспензии) дважды в сутки. Тяжёлые формы заболевания могут потребовать увеличения разовой дозы вдвое для детей старше двух лет – до 250 мг, при этом максимальное суточное количество Зиннат ® — 500 мг.

Перед первым употреблением флакон вскрывается и его содержимое разводится 20 мл кипячёной воды при помощи входящего в комплект мерного стаканчика. Затем закрытый флакон энергично встряхивается до получения однородной субстанции. Можно давать детям Зиннат ® 125 суспензию как в чистом виде, так и разбавив её предварительно небольшим объёмом сока или чая. Делается это только для разовой дозы, а не во флаконе, а принимать лекарство нужно непосредственно во время еды для лучшего усвоения.

Иногда необходимое количество лекарства рассчитывается в соответствии с возрастом ребёнка и его массой тела. При неосложнённых инфекциях назначается 10 мг на каждый килограмм веса на один приём, что приблизительно составляет по 2,5 мл (половину мерной ложки) дважды в сутки для малыша 3-6 месяцев, по 2,5-5 мл ребёнку до 2 лет и по 5 миллилитров с 12-часовым интервалом с 2 до 12 лет.

При тяжёлом течении инфекции с двух лет можно назначать по 15 мг на кг дважды в день. Средний отит и тяжёлые формы воспалительного процесса любой локализации требуют повышения разовой дозы в полтора раза (до 15 мг на кг массы тела). В этом случае она будет составлять половину мерной ложки для младенца от 3 до 6 месяцев, одну-полторы для ребёнка в возрасте от полугода до двух лет и полторы-две для детей от 2 до 12. Суточная дозировка не должна превышать для суспензии Зиннат ® 500 мг.

Побочные эффекты Зинната ®

Как правило, негативные последствия приёма этого препарата являются обратимыми и полностью исчезают после завершения курса антибиотикотерапии. Антибиотик хорошо переносится, и негативные реакции на него возникают редко. Возможны следующие побочные эффекты:

Расстройства диспептического характера со стороны органов пищеварения – , болезненные ощущения в области эпигастрия, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции на жидкий антибиотик Зиннат ® для детей могут проявиться зудом, крапивницей, крайне редко – анафилаксией.
Печень и система кроветворения иногда реагируют на препарат повышением ферментной активности, желтухой, эозинофилией, ложноположительной пробой Кумбса, гемолитической анемией.
Могут возникнуть головная боль или головокружение.

Наиболее частым побочным эффектом (более, чем в одном случае из сотни) развивается кандидоз. Поэтому при длительной антибиотикотерапии цефалоспоринами целесообразно дополнительно принимать фунгистатические препараты.

Зиннат ® для взрослых в таблетках: краткая инструкция по применению

Таблетированную форму лекарства можно принимать детям старше 12 и взрослым. Выпускается в 2 вариантах дозировки – 125 или же 250 мг по 5 либо 10 таблеток в каждой картонной пачке.

Фото упаковки Зинната ® в таблетках по 250 мг

Дозировка для таблетированной формы

Таблетки Зиннат 250 и 125 мг инструкция по применению для детей достигших 12 лет и взрослых рекомендует принимать непосредственно после еды, чтобы действующее вещество усвоилось максимально полно (биодоступность при этом повышается до 40-50%). Срок лечения обычно составляет 5-10 дней, а схема приёма и дозы выглядят следующим образом:

При воспалениях мочевыводящих путей нужно принимать по 1 таблетке 125 мг каждые 12 часов.
Зиннат ® при ангине, синуситах, бронхитах и пиелонефрите назначается по 250 миллиграммов дважды в сутки.
Инфекции нижних отделов (лёгких и бронхов) дыхательных путей в тяжёлой форме требуют увеличения разовой дозы до 500 мг (то есть 1 грамм в день).
Неосложнённая гонорея лечится однократным приёмом 1 г. медпрепарата.
При бореллиозе назначается 20-дневный курс антибиотикотерапии, дважды в сутки по 500 мг.

Антибиотик Зиннат ® в таблетках используется также для ступенчатой терапии осложнённой пневмонии и других тяжёлых инфекций, когда парентеральные антибиотики (например, Зинацеф ® для инъекций) замещаются пероральными. Дозировка и длительность курса при этом определяются врачом индивидуально.

Аналоги Зинната ®

У данного препарата имеется множество структурных аналогов от разных производителей (в том числе, и российских). Действующим веществом каждого из них является цефалоспорин Цефуроксим ® :

Аксетин ® – порошок производства кипрской фармацевтической компании Medochemie Ltd для приготовления инъекционного раствора с содержанием 750 или 1500 мг антибиотика. Средняя стоимость в аптечных сетях составляет 150 руб.
Зинацеф ® – итальянский препарат для парентерального (в виде инъекций) введения содержит действующее вещество в виде натриевой соли (флаконы по 0.25, 0.75 и 1.5 грамма). Реализуется по цене от 130 рублей за флакончик.
Цефурус ® — российский аналог от компании Синтез по цене от 102 руб. за флакон с дозой антибиотика 1.5 г. представляет собой порошок, из которого делается раствор для в/м или в/в уколов.
каби ® от немецкого производителя по цене около 1000 рублей за 10 флаконов. Применяется парентерально (порошок для приготовления инъекционного раствора, 0.75 г).

Актуальных аналогов Зиннат ® детям в виде суспензии на основе цефуроксима в российских аптеках нет. Заменитель назначается педиатром по показаниям (можно использовать парентеральные лекарственные формы) из других групп антибиотиков. Такие антибактериальные средства, как казахские таблетки Мегасеф, палестинские Зинеф ® или польские Суперо ® на данный момент на фармацевтическом рынке России не представлены. Под торговым названием Цефтин ® аналог Зинната ® от того же производителя распространяется исключительно в США.

Цефалоспорин II поколения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES5"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 47.51 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, натрия лаурилсульфат - 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное - 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.63 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.55 мг, пропиленгликоль - 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, краситель опаспрей белый - 1.52 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES7"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 95.03 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг, натрия лаурилсульфат - 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное - 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 7.4 мг, пропиленгликоль - 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, краситель опаспрей белый - 2.03 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

* количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1 , коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes 1 , β-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae 1 , Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae 1 ,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi 1 .

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae 1 .

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1 , Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1 , Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. C max цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.

Распределение

Связывание с белками крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Т 1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т 1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);

— инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);

— гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

— лечение боррелиоза () на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат ®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.

Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

C осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

Дозировка

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония

Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - препарат Зиннат (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - курс лечения препаратом Зиннат (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Дети с 3 лет

Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.

Побочные действия

Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и
частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (что может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, транзиторное повышение активности печеночных ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит; очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T 1/2 цефуроксима.

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Особые указания

Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Препарат Зиннат следует применять в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, следует проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.