Амоксициллин инструкция по применению 500 мг детям. Амоксициллин уколы: инструкция по применению. Применение амоксициллина при беременности и лактации

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин – препарат из группы полусинтетических антибиотиков пенициллинов, который предназначается для эффективной борьбы со многими известными инфекционно-воспалительными заболеваниями. Данное лекарственное средство обладает широким спектром действия и способствует гибели большинства патогенных микроорганизмов. Инструкция по применению Амоксициллин свидетельствует, что препарат активен в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Лекарство блокирует деление бактериальной клетки и препятствует жизнедеятельности и размножению патогенного микроорганизма.

Препарат выпускается в виде в виде таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки имеют продолговатую форму и насечки с обеих сторон. Для детей препарат выпускается в форме порошка для приготовления суспензии.

Лекарственное средство является гидроксильным аналогом ампициллина и пенициллина. Основное активное лекарственное вещество медикамента - амоксициллина тригидрат. В состав данного препарата включены:

Механизм терапевтического воздействия лекарства основывается на его способности ингибировать ферменты патогенных микроорганизмов. Препарат успешно борется с такими видами бактерий:

стафилококки;
стрептококки;
кишечная палочка;
возбудители кишечных инфекций;
энтерококк;
кишечная палочка;
сальмонелла.

Амоксициллин оказывает выраженное противовоспалительное и противомикробное действие. Препарат эффективно препятствует развитию заболевания, подавляет инфекцию и способствует быстрому выздоровлению.

Лекарство быстро проникает в ткани организма, всасывается в кишечнике и устраняет бактериальную активность. В результате ликвидируются симптомы заболевания, и пациент начинает выздоравливать. Действие препарата начинается через тридцать минут после приёма. Терапевтический эффект продолжается в течение 6-8 часов, после чего препарат выводится из организма с мочой и калом. Для поддержания постоянной концентрации лекарственного вещества в организме антибиотик Амоксициллин назначается три раза в день через равные промежутки времени. Важно правильно соблюдать назначенную дозировку средства при лечении.

Препарат не воздействует на штаммы, которые продуцируют пенициллиназу. Компоненты лекарственного средства проникают в грудное молоко, поэтому при лактации женщине необходимо перевести ребёнка на искусственное вскармливание. Также препарат не рекомендован к применению во время беременности.

Амоксициллин не разрушается в результате воздействия желудочного сока и устойчив к кислотам. Препарат полностью адсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальную концентрацию активного лекарственного вещества можно наблюдать в плазме крови уже через один час после применения лекарственного средства. Всасывание и воздействие препарата не зависит от приёма пищи, однако таблетку рекомендовано принимать после еды.

Препарат очень быстро распространяется по всему организму – он проникает в лёгочную ткань, секрет бронхов, желчь, мочу, жидкость среднего уха. Активное лекарственное вещество связывается с белками крови и распространяется по всему кровотоку.

Амоксициллин применяется в лечении заболеваний как в виде монотерапии, так и в сочетании с клавулановой кислотой. Комбинация «амоксициллин клавулановая кислота» позволяет быстро устранить причины и симптомы многих болезней.

Согласно инструкции к лекарственному препарату средство назначается для лечения таких заболеваний, как:

В большинстве случаев перечисленные заболевания успешно излечиваются данным антибиотиком. Отзывы на Амоксициллин – тому подтверждение.

Как любой лекарственный препарат, медикамент имеет ряд противопоказаний. Лекарственное средство не назначается при повышенной чувствительности организма к компонентам препарата, при развитии аллергических реакций. Препарат проникает в плаценту и в грудное молоко, поэтому не назначается при беременности и лактации.

Основные противопоказания:

бронхиальная астма;
аллергия;
индивидуальная непереносимость;
атопический дерматит;
нарушения функции печени;
поллиноз;
беременность;
лактация.

Применение препарата в отдельных случаях может вызывать нежелательные проявления со стороны различных систем организма. При приёме данного лекарства могут наблюдаться:

аллергическая реакция;
кожная сыпь;
кожный зуд;
тошнота;
рвота;
расстройство стула;
дисбактериоз;
спутанность сознания;
головокружение;
головная боль;
нарушения сна;
тревожное состояние;
лихорадка.

В лечении детей используется Амоксициллин суспензия. Она предназначена для подавления патогенных бактерий у детей младшего возраста. Суспензия препарата активна по отношению ко многим видам возбудителей различных инфекций. Детям до одного года данная лекарственная форма назначается врачом по особым показаниям. В подобных ситуациях суспензия может назначаться с рождения.

Амоксициллин воздействует на широкий круг бактерий, является очень эффективным лекарственным препаратом и достаточно безопасен в педиатрической практике. В большинстве детских заболеваний врач назначает именно этот препарат. Сколько дней можно пить Амоксициллин? Препарат принимают два раза в день. Минимальный курс лекарственной терапии – 5 дней. В особых случаях лечение средством может быть продлено. Длительность курса определяется лечащим врачом строго индивидуально.

Для маленьких детей суспензия является наиболее приемлемой лекарственной формой для применения. Она имеет приятный вкус и легко проглатывается. Для приготовления суспензии гранулы препарата необходимо растворить кипячёной водой в два этапа. Жидкость наливается во флакон до соответствующей отметки в виде черты. Перед непосредственным употреблением флакон требуется взболтать. Готовая суспензия препарата хранится в течение 14 дней в холодильнике.

Детям до 2 лет назначается суточная доза 20 мг/кг. От 2 до 5 лет дозировка препарата составляет 125 мг. Интервал между приёмами лекарства должен составлять 8 часов. Детям от 10 лет назначаются Амоксициллин таблетки. Препарат необходимо принимать после еды.

Разовая доза для взрослых назначается индивидуально лечащим врачом. Обычно она составляет 250-500 мг. Для лечения взрослых используется Амоксициллин 250 мг. Таблетку необходимо проглатывать целиком после еды и запивать достаточным количеством воды. Интервал между приёмами лекарственного средства составляет 8 часов. Во время применения препарата нельзя допускать пропуска приёма лекарства. Иначе концентрация лекарственного вещества в крови организма снижается, и препарат уже не оказывает необходимого лечебного эффекта.

В случае повышенной дозы врач может рекомендовать принимать Амоксициллин 500 мг. Препарат продается в аптеках в свободном доступе и отпускается без рецепта. Однако лекарственное средство нельзя применять в лечении без предварительной консультации с врачом. Антибиотик должен назначаться квалифицированным специалистом!

При беременности

Условно препарат можно применять при вынашивании плода, если польза для будущей матери выше, чем риски развития патологии у ребёнка. Однако клинические исследования препарата на беременных женщинах не проводились. Это означает, что будущая мама должна понимать, что приём любого лекарственного средства может вызвать развитие пороков в организме ребёнка. Приём лекарств при беременности является весьма опасным.

Доказано, что Амоксициллин проникает через плаценту. Поэтому от лечения данным средством во время беременности лучше отказаться и заменить препарат на более безопасный медикамент.

Во время лактации препарат проникает в грудное молоко. Следовательно, ребёнок будет получать дозу антибиотика. Во время кормления грудью необходимо перевести малыша на искусственное вскармливание, чтобы избежать негативного воздействия препарата на детский организм.

Замедленное всасывание данного лекарственного средства отмечается при совместном приёме с антацидами, слабительными медикаментами, глюкозаминами, аминогликозидами. Причиной повышения концентрации Амоксициллина в плазме крови могут стать лекарства, которые блокируют канальцевую секрецию.

Если принимать препарат совместно с Метотрексатом, то в такой ситуации усиливается токсичность препаратов. При приёме средства с Метронидазолом могут возникнуть тошнота, рвота, расстройства стула и боли в животе.

Категорически запрещено принимать Амоксициллин вместе с Дисульфирамом. Также следует с особой осторожностью использовать средство в сочетании с антикоагулянтами. Как любой антибактериальный препарат, Амоксициллин способен значительно понизить эффективность перорального контрацептического средства. Поэтому не следует принимать антибиотик вместе с контрацептивами.

Стоимость и аналоги

Цена Амоксициллина варьируется в пределах 57 – 96 рублей.

Все эти лекарственные средства имеют схожий состав и одинаковое антибактериальное воздействие. Препараты эффективно подавляют жизнедеятельность патогенных бактерий, препятствуют развитию осложнений, быстро снимают симптомы заболевания и способствуют скорому выздоровлению.

В виде пероральных таблеток для рассасывания в ротовой полости и менее безопасен, чем оригинал Амоксициллин. Этот аналогичный препарат минует желудочно-кишечный тракт и не оказывает негативного воздействия на микрофлору желудка. Важное свойство Флемокина – его особая устойчивость против влияния желудочного сока.

Что лучше Амоксициллин или Оспамокс?

Выбор антибиотика необходимо поручать квалифицированному специалисту. Аналогичным препаратом, который имеет похожее воздействие на бактерии, является Оспамокс. Препарат также выпускается в виде таблеток и гранул для приготовления суспензии. В отличие от Амоксициллина Оспамокс назначается детям с трёх лет, в то время как оригинал может назначаться от одного года.

Оба препарата - два полусинтетических антибиотика широкого спектра действия. Средство Оспамокс выпускается австрийской фармацевтической компанией Биохеми ГмбХ. Производители Амоксициллина: индийская фармацевтическая фирма Shreya Life Sciences, австрийская - Sandoz, а также сербская компания Hemofarm. Препарат также выпускается российскими фармацевтическими фирмами.

Каждое предприятие использует в производстве препарата собственные технологии. Поэтому выпущенные лекарственные формы могут отличаться биодоступностью и побочными эффектами.

Последнее исследование данного препарата показало, что препарат сохраняет высокую активность в отношении различных возбудителей инфекций дыхательных путей. Именно поэтому Амоксициллин особенно эффективен в лечении бронхита, пневмонии и простуды.

В 2005 году были проведены эксперименты, в которых сравнивались результаты лечения данным антибиотиком и другими лекарственными средствами. Авторами исследований было установлено, что препарат нисколько не уступает в эффективности кетолидам, фторхинолонам, макролидам. Учёные подробно изучили целесообразность препарата и установили, что в ряде пенициллинов Амоксициллин особенно пригоден для терапии острого воспаления носовых пазух, отита, ангины, фарингита, хеликобактерной инфекции. Амоксициллин сохраняет своё воздействие на высоком уровне и даёт отличные результаты в лечении заболеваний.

Сегодня препарат Амоксициллин рекомендован медиками для быстрого лечения взрослых и детей. По особым показаниям он может использоваться для лечения беременных женщин и детей до 1 года. Данное лекарственное средство обладает малой токсичностью и хорошо переносится организмом.

Амоксициллин является антибиотиком, который обладает бактерицидным и антибактериальным действием. Препарат выпускается в таких формах, как:

Таблетки по 1 г;
Капсулы по 0,25 г, 0,5 г;
Суспензии (5 мл – 0,125 г);
Раствор для приема внутрь (1 мл – 0,1 г);
Сухое вещество для приготовления раствора для инъекций 1 г.

Амоксициллин для детей младшего возраста рекомендуют использовать в форме суспензий. Данный антибиотик применяют для лечения амбулаторного характера.

Фармакологическое действие Амоксициллина

Амоксициллин является антибиотическим препаратом широкого спектра действия, который принадлежит к группе полусинтетических пенициллинов. Желаемый эффект от препарата наступает быстро. Принцип действия активного вещества подобен аналогичным представителям этой лекарственной группы – угнетение синтеза клеточной стенки.

Препарат имеет бактерицидное действие и активен по отношению к грамположительным кокам (Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M, Staphylococcus spp.), грамотрицательным коккам (N. Gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамотрицательным палочкам (Klebsiella spp., Campylobacter, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Shigella spp., Chlamydia, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Salmonella).

Также в инструкции к Амоксициллину указано, что ЛС разрушает все микроорганизмы, которые чувствительны к пенициллину G – Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria, Corynebacterium, Streptobacillus, Spirillum minus, Spirochaeta, Actinomycetes, Pasteurella multocida. Помимо этого, действующее вещество препарата разрушающе воздействует на анаэробные микроорганизмы (в том числе на клостридии, пептококки, фузобактерии и пептострептококки).

К препарату проявляют устойчивость штаммы микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы. Амоксициллин устойчив к кислотной среде, поэтому эффективен при пероральном употреблении.

Показания к применению Амоксициллина

Применение Амоксициллина показано при бактериальных инфекциях, которые вызваны чувствительными к активному веществу ЛС возбудителями:

Острые и хронические заболевания органов дыхания: острый средний отит, ангина, абсцесс легких, синусит, бронхопневмония, бронхит, фарингит;
Острые и хронические болезни ЖКТ и желчевыводящих путей: кишечные инфекции, перитонит и холецистит;
Острые и хронические болезни мочевыделительной системы: гонорея, пиелонефрит и уретрит;
Сепсис;
Гнойные инфекционные болезни мягких тканей.

Способ применения и дозировка

По инструкции Амоксициллин показан взрослым в дозе 500 мг трижды в сутки. В тяжелых заболеваниях принимают по 1 г три раза в течение суток.

Амоксициллин для детей (от 5 до 10 лет) назначают по 250 мг три раза в день, более младшей категории (2-5 лет) – по 125 мг 3 раза в день. До 2 лет назначают дозу 20 мг на кг веса. Дозировку делят на три приема.

Между приемами средства делают перерывы по 8 часов. Длительность лечения назначает врач, но по отзывам об Амоксициллине известно, что чаще всего курс составляет 5-12 дней.

Лечение острой гонореи без осложнений подразумевает однократное применение 3 г препарата в комбинации с 1 г пробенецида. Женщинам такая доза рекомендуется к применению через сутки.

При нарушении функций почек (КК 10-40 мл/мин) следует увеличить интервал между приемами средства до 12 часов. Если же КК меньше 10 мл/мин – тогда интервал составляет 24 часа.

Побочные действия

Некоторые отзывы об Амоксициллине указывают на такие побочные действия, как:

Аллергические проявления: эритема, крапивница, отек Квинке, конъюнктивит и ринит;
Анафилактический шок (крайне редко);
Лихорадка, боли в суставах и эозинофилия;
Симптомы, связанные с химиотерапевтическим действием: развитие суперинфекций;
При длительном приеме в больших дозах: атаксия, головокружение, судороги, депрессия, спутанность сознания, периферические невропатии;
При комбинации с метронидазолом: рвота, тошнота, запор, диарея, анорексия, стоматит, глоссит, боли в эпигастрии, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза, псевдомембранозный колит, гепатит, интерстициальный нефрит, аллергические реакции;
При приеме с клавулановой кислотой: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, гепатит, холестатическая желтуха.

У детей при лечении Амоксициллином могут развиться аллергии различной степени, нарушения функций ЖКТ, нервные расстройства и изменения состава крови.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции Амоксициллин нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата, а также при инфекционном мононуклеозе.

На сегодняшний день ни исследования, ни отзывы об Амоксициллине не дают данных о влиянии препарата на развитие плода при беременности. Однако, при кормлении грудью нужно учесть, что лекарство всасывается в грудное молоко.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Готовую суспензию можно сохранять 2 недели при температуре от 15 до 25 градусов. Срок годности препарата – 3 года.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25 - 30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек () концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

2. показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов ( , острый средний ; , );
инфекции мочеполовой системы ( , пиелит, );
инфекции ЖКТ ( , энтероколит, холангит, );
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); ;
листериоз;
(боррелиоз);
сальмонеллоносительство;
- менингит;
- (профилактика);
- сепсис.

3. Способ применения

Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции - по 0.75-1 г 3 раза/сут.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза/сут; 2-5 лет - по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, ) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.
При взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза/сут в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.
Для профилактики при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3 - 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.
У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

4. Побочные действия

Аллергические реакции: возможны , гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ; редко - лихорадка, боли в суставах, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - .

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, интерстициальный нефрит, влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.

8. Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

9. Форма выпуска

Капсулы, 250 или 500 мг - 10, 16 или 20 шт.

10. Условия хранения

Список Б.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 3 года.

11. Состав

1 капсула:

амоксициллин (в форме тригидрата) - 250 или 500 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Амоксициллин капсулы опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Амоксициллин является одним из востребованных пенициллиновых антибиотиков, назначаемых при разных бактериальных инфекциях. Он выпускается в нескольких формах, среди которых есть и таблетированная. Можно ли принимать Амоксициллин в таблетках детям и в какой дозировке его используют?

Форма выпуска

Таблетированный Амоксициллин представлен двумя вариантами:

Обычными таблетками. Они могут содержать как 250 мг действующего ингредиента, так и 500 мг. В одной упаковке находится 10 или 20 таких таблеток.
Таблетками с пленочной оболочкой. Внутри каждой этой таблетки содержится 500 мг активного соединения, а одна пачка включает 10, 20, 30 или больше таблеток.

Кроме того, препарат выпускается в капсулах с содержанием активного вещества 250 или 500 мг. Но для детей особенно востребовано лекарство во флаконах, внутри которых находятся гранулы . Залив в такой флакон воду, получают сладкую суспензию.

Состав

Главное вещество, которое обеспечивает препарату лечебный эффект, представлено тригидратом амоксициллина. В таблетках это соединение дополнено магний стеаратом и картофельным крахмалом. В составе покрытых оболочкой таблеток также может присутствовать гипромеллоза, тальк, диоксид титана и прочие вещества.

Принцип действия

Попав в пищеварительный тракт, Амоксициллин очень быстро всасывается, в результате чего его максимальная концентрация в кровотоке наблюдается спустя 1-2 часа. Лекарство не разрушается в желудке, а приемы пищи на его абсорбцию не влияют. Вместе с током крови препарат разносится по организму, попадая в большом количестве в мокроту, мочу, слизистую кишечника, жидкость среднего уха, желчный пузырь, плевральную жидкость и другие ткани.

Спектр антимикробного влияния Амоксициллина достаточно большой. Лекарство оказывает бактерицидное действие на такие микроорганизмы:

Стрептококк.
Шигелла.
Сальмонелла.
Стафилококк.
Коринебактерия.
Протей.
Энтерококк.
Кишечная палочка.
Гонококк.
Кампилобактер.
Листерия.
Клебсиелла.
Хеликобактер.
Хламидия.
Трепонема.
Клостридия.
Менингококк.
Пептострептококк.

При этом в отношении некоторых видов протея, бактероидов, псевдомонад, серратий, энтеробактера, некоторых стафилококков, а также вирусов, микоплазм и риккетсий Амоксициллин не активен.

Показания

Применение Амоксициллина оправдано при инфекциях, на возбудители которых действует такой пенициллиновый антибиотик. Препарат выписывают при:

Ангинах.
Фарингите.
Синусите.
Среднем отите.
Бактериальном менингите.
Бронхите.
Сальмонеллезе.
Дизентерии.
Лептоспирозе.
Пневмонии.
Листериозе.
Гонорее.
Перитоните.
Язвенной болезни.
Холангите.
Уретрите.
Сепсисе.
Бактериальных инфекциях кожи и многих других заболеваниях.

С какого возраста разрешено принимать?

В педиатрии Амоксициллин назначают с рождения, но таблетки не рекомендуют давать детям младше 5 лет. Если лекарство выписывается ребенку, которому еще нет пяти лет (например, в 3 года), то применяются гранулы, из которых готовят суспензию.

Противопоказания

Применение Амоксициллина запрещено при гиперчувствительности к такому препарату и другим антибактериальным средствам из групп пецициллиновых и цефалоспориновых лекарств.

Также противопоказаниями к назначению этого медикамента являются:

Нарушения работы печени.
Аллергический диатез.
Поллиноз.
Нарушения функции почек.
Бронхиальная астма.
Лимфолейкоз.
Грудное вскармливание.

Без назначения врача Амоксициллин нельзя давать детям, у которых в прошлом были болезни пищеварительного тракта или кровотечения.

Посмотрите видео, в котором Константин Мандра рассказывает о правилах применения антибиотиков:

Побочные действия

Иногда на прием Амоксициллина детский организм реагирует:

Аллергической реакцией, например, ринитом, покраснением кожи, отечностью кожи, конъюнктивитом или крапивницей. Крайне редко такой антибиотик вызывает лихорадку, дерматит, анафилактический шок и другие серьезные проблемы, связанные с аллергией.
Нарушениями пищеварения, среди которых наиболее часто отмечается тошнота и жидкий стул. Лекарство способно провоцировать развитие стоматита, энтероколита или дисбактериоза. У некоторых детей нарушается вкус, появляется рвота, воспаляется язык. Также Амоксициллин может отрицательно влиять на работу печени.
Нарушениями работы ЦНС, например, тревожностью, проблемами с засыпанием, депрессивным настроением, головной болью, возбужденным состоянием, спутанным сознанием, головокружением, а иногда и судорогами.
Изменениями в анализе крови. При применении Амоксициллина нередко выявляется снижение уровня клеточных элементов.
Учащенным сердцебиением или затруднением дыхания.
Развитием кандидоза или присоединением другой бактериальной инфекции.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Амоксициллина предлагают ребенку проглотить без разжевывания, запив водой.
Детям старше пяти лет (например, в 7 лет) разовой дозой лекарства будет 250 мг, поэтому до 10-летнего возраста используют таблетки с такой дозировкой.
Ребенку старше 10 лет можно уже давать таблетки, содержащие 500 мг амоксициллина, так как разовой дозой в этом возрасте будет 1 такая таблетка. Также десятилетним детям или старше на один прием можно давать 2 таблетки по 250 мг амоксициллина.
Если инфекция тяжелая, дозировка лекарства может повышаться до 750-1000 мг на один прием. При этом решение о таком увеличении дозы вправе принимать лишь лечащий врач.
Частота приема Амоксициллина – 3 раза в день, а длительность лечения определяется врачом с учетом заболевания. Препарат может назначаться на срок от 5 до 12 дней.
Когда клинические симптомы инфекции исчезли, рекомендуется принимать Амоксициллин еще 2-3 сутки. При длительном лечении важно контролировать анализ крови, а также функции почек и печени.

Передозировка

Слишком высокая доза Амоксициллина становится причиной поноса и рвоты, в результате чего наступает обезвоживание. Для лечения такого состояния сначала промывают желудок и дают сорбенты или слабительные, а затем уделяют внимание восстановлению баланса жидкости и электролитов. При тяжелом отравлении показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Если принимать Амоксицилинн вместе с антацидными или слабительными лекарствами, всасывание антибиотика ухудшится. Такой же эффект наблюдается при совмещении с аминогликозидами и глюкозамином, а вот при дополнении Аскорбиновой кислотой Амоксициллин абсорбируется лучше.
Назначение Амоксициллина вместе с другими бактерицидными антимикробными препаратами, например, Рифампицином, цефалоспоринами или Ванкомицином, приведет к усилению эффекта от терапии. А вот на лекарства с бактериостатическим действием Амоксициллин действует, как антагонист. Если давать его при лечении макролидами, сульфаниламидами, линкозамидами и другими угнетающими бактерии препаратами, это снизит терапевтический эффект.
Применение Амоксициллина усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Если ребенок принимает противовоспалительные лекарства (нестероидные), диуретические средства, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции и некоторые другие медикаменты, это повысит концентрацию амоксициллина в крови.
Если назначить Амоксициллин вместе с Метронидазолом , отрицательное воздействие на печень от этих средств усилится. Такая комбинация лекарств противопоказана в возрасте младше 18 лет.

Условия продажи

Для покупки таблетированной формы Амоксициллина в аптеке нужно показать рецепт от врача. Цена 20 таблеток, содержащих по 250 мг действующего компонента, в среднем составляет 30-40 рублей. За упаковку из 20 таблеток с более высокой концентрацией амоксициллина (500 мг) нужно заплатить от 50 до 70 рублей.

Условия хранения и срок годности

Держать препарат советуют в сухом месте при комнатной температуре (не выше +25°С). Также важно следить, чтобы лекарство не было в свободном доступе для маленьких деток. Срок годности таблетированного Амоксициллина в зависимости от производителя составляет 2-4 года.

Возможно, вам будет интересно посмотреть видеозапись программы доктора Е. Комаровского, в которой он подробно рассказывает о пользе и вреде приема антибиотиков детьми при лечении различных заболеваний: