Диабетон мв 30 мг инструкция по применению. Диабетон МВ (60 мг): инструкция по применению. Противопоказания и потенциальный вред

Одним из важнейших условий успешной терапии диабета является стабилизация уровня глюкозы. Поэтому, при покупке гипогликемического средства Диабетон МВ 30 мг, инструкция по применению должна быть тщательно изучена для эффективной борьбы с недугом.

Относящийся к группе сульфонилмочевины второго поколения, препарат снижает содержание глюкозы в крови и устраняет симптомы инсулиннезависимого диабета.

Неутешительная статистика говорит о том, что заболеваемость данным недугом с каждым годом только увеличивается. На это влияет множество факторов, но среди них особого внимания заслуживают генетика и малоподвижный образ жизни.

Лекарственное средство Диабетон МВ 30 мг не только нормализует уровень гликемии, но и предупреждает развитие многих осложнений диабета, к примеру, ретинопатии, нефропатии, нейропатии и прочего. Главное – знать, как правильно принимать препарат, о чем и будет идти речь в данной статье.

Общие сведения о лекарстве

Диабетон МВ 30 – популярный гипогликемический препарат модифицированного высвобождения во всем мире. Его производит французская фармакологическая компания Les Laboratoires Servier Іndustrie.

Сахароснижающее средство применяют при инсулиннезависимом диабете, когда лечебная физкультура и сбалансированная диета не могут снизить содержание глюкозы в крови. Кроме того, одним из показаний к использованию препарата является профилактика осложнений таких, как микрососудистые (ретинопатия и/или нефропатия) и макрососудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда).

Основным действующим веществом лекарственного средства является гликлазид – производное сульфонилмочевины. После перорального приема этот компонент полностью всасывается в кишечнике. Его содержание увеличивается постепенно, а максимальный уровень достигается на протяжении 6-12 часов. Стоит отметить, что прием еды не оказывает влияния на препарат.

Воздействие гликлазида направлено на стимулирование продуцирования инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Помимо этого, вещество обладает гемоваскулярным действием, то есть уменьшает вероятность развития тромбозов в мелких сосудах. Гликлазид практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение вещества происходит при помощи почек.

Инструкция по применению препарата

Уровень сахара

Изготовитель выпускает лекарство в форме таблеток разной дозировки (30 и 60 мг), к тому же его могут принимать только взрослые пациенты.

Диабетон МВ 30 мг можно приобрести в аптеке только с рецептом доктора. Поэтому врач определяет целесообразность употребления этих таблеток, учитывая уровень гликемии и общее состояние здоровья больного.

Рекомендуется принимать лекарство один раз в сутки во время утренней трапезы. Для этого таблетку необходимо глотнуть и запить водой, не разжевывая. Если пациент забыл вовремя выпить таблетку, удваивать дозу препарата запрещается.

Начальная дозировка сахаропонижающего средства равна 30 мг в день (1 таблетка). В незапущенной форме диабета такой прием может обеспечить адекватный контроль уровня сахара. В противном случае доктор в личном порядке увеличивает пациенту дозировку препарата, но не раньше, чем через 30 дней употребления начальной дозы. Взрослому человеку разрешается максимально употреблять в сутки Диабетон МВ 30 до 120 мг.

Существуют некоторые предостережения по поводу применения средства у людей старше 60 лет, а также пациентов, страдающих алкоголизмом, почечной либо печеночной недостаточностью, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гипофизарной либо надпочечниковой недостаточностью, сердечно-сосудистыми патологиями и гипотиреозом. В таких ситуациях специалист с особенной внимательностью подбирает дозировку лекарственного средства.

В прилагаемой инструкции сказано, что препарат нужно сохранять при 30⁰С в недоступном для маленьких детей месте. Срок годности должен быть указан на упаковке.

По истечении этого срока прием лекарства запрещается.

Противопоказания и потенциальный вред

Диабетон МВ 30 мг противопоказан пациентам, не достигшим 18-летнего возраста. Такое ограничение связано с недостаточностью данных о безопасности средства для детей и подростков.

Также отсутствует опыт использования гипогликемического средства во время беременности и кормления грудью. В период вынашивания ребенка наиболее оптимальным вариантом для контроля гликемии является инсулинотерапия. В случае планирования беременности придется прекратить употребление сахароснижающих средств и перейти на инъекции гормона.

Кроме вышеперечисленных противопоказаний инструкция-вкладыш имеет немалый список заболеваний и ситуаций, при которых Диабетон МВ 30 запрещается употреблять. К ним относятся:

инсулинозависимый диабет;
одновременное употребление миконазола;
диабетический кетоацидоз;
гиперчувствительность к главному или вспомогательным компонентам;
диабетическая кома и прекома;
печеночная и/или почечная недостаточность (в тяжелой форме).

В результате неправильного использования либо передозировки возможно появление нежелательных реакций. При их возникновении необходимо прекратить прием препарата и срочно обратиться за помощью к врачу. Возможно, придется прекратить его употребление, если жалобы пациента связаны:

Со стремительным снижением уровня сахара.
С постоянным чувством голода и повышенной утомляемостью.
Со спутанностью сознания и обмороками.
С расстройством пищеварения, тошнотой и рвотой.
С головной болью и головокружениями.
С ослаблением концентрации внимания.
С поверхностным дыханием.
С нарушением зрения и речи.
С возбужденностью, раздражительностью и депрессией.
С самопроизвольным сокращением мышц.
С повышенным артериальным давлением.
С брадикардией, тахикардией, стенокардией.
С кожной реакцией (зуд, сыпь, эритема, крапивница, отек Квинке).
С буллезными реакциями.
С повышенным потоотделением.

Основным признаком передозировки является гипогликемия, которую можно устранить с помощью пищи, богатой легкоусвояемыми углеводами (сахар, шоколад, сладкие фрукты). В более тяжелой форме, когда пациент может потерять сознание либо впасть в кому, его нужно срочно госпитализировать. Одним из способов нормализации содержания сахара в крови является внутривенное введение глюкозы. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Сочетание с другими средствами

Пациенту, при наличии сопутствующих заболеваний, очень важно сообщать об этом своему лечащему специалисту. Утаивание такой важной информации может негативно сказаться на действии самого лекарства Диабетон МВ 30.

Как известно, существует ряд препаратов, которые способны усиливать или, наоборот, ослаблять эффективность гипогликемического средства. Некоторые из них могут вызвать иные нежелательные последствия.

Лекарства и компоненты, увеличивающие вероятность гипогликемии:

Миконазол.
Фенилбутазон.
Этанол.
Сульфаниламиды.
Тиазолидинидионы.
Акарбоза.
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Кларитромицин.
Метформин.
Агонисты ГПП-1.
Ингибиторы МАО.
Ингибиторы дипептидилпептидазы-4.
Бета-адреноблокаторы.
Ингибиторы АПФ.
Флуконазол.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов.

Лекарства и компоненты, увеличивающие вероятность гипергликемии:

Даназол;
Хлорпромазин;
Глюкокортикостероиды;
Тетракозактид;
Сальбутамол;
Ритодрин;
Тербуталин.

Следует отметить, что одновременный прием производных сульфонилмочевины и антикоагулянтов может усиливать действие последних. Поэтому в некоторых случаях приходится корректировать их дозировку.

Во избежание каких-либо негативных реакций больному нужно сходить на прием к специалисту, который сможет адекватно оценить взаимодействие лекарств.

Факторы, влияющие на действенность препарата

Не только прием лекарств или передозировка может воздействовать на эффективность гипогликемического средства Диабетон МВ 30. Существует ряд других факторов, которые негативно влияют на состояние здоровья диабетика.

Первой и самой распространенной причиной безрезультативного лечения является отказ либо неспособность больных (в особенности пожилого возраста) держать под контролем свое состояние здоровья и следовать всем рекомендациям лечащего доктора.

Вторым, не менее важным фактором считается несбалансированная диета либо нерегулярное питание. Также на действенность препарата воздействуют голодание, пропуски в приеме и изменения в привычном рационе.

Кроме того, для успешного лечения пациент должен контролировать величину употребляемых углеводов и физические нагрузки. Любые отклонения негативно сказываются на концентрации сахара в крови и состоянии здоровья.

Конечно же, важную роль играют и сопутствующие заболевания. В первую очередь, это эндокринные патологии, связанные со щитовидной железой и гипофизом, а также тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Поэтому, чтобы достигнуть стабилизации величины глюкозы и устранения симптомов диабета, пациенту и его лечащему специалисту нужно преодолеть или хотя бы максимально снизить влияние выше перечисленных факторов.

Стоимость, отзывы и аналоги

Препарат Диабетон МВ 30 мг можно приобрести в любой аптеке или заказать онлайн на официальном сайте продавца. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке. Так, цена упаковки, содержащей 30 таблеток по 30 мг, колеблется от 255 до 288 рублей, а цена упаковки, содержащей 60 таблеток по 30 мг – от 300 до 340 рублей.

Как видим, препарат доступен пациенту с любым уровнем достатка, что, безусловно, является большим плюсом. Проанализировав положительные отзывы диабетиков, можно сделать некоторые выводы по поводу данного лекарства:

Удобство в применении наравне с инъекциями инсулина.
Низкий риск развития побочных реакций.
Стабилизация уровня гликемии.

Однако в некоторых ситуациях отмечалось стремительное снижение уровня сахара, которое устраняли путем приема углеводов. В общем, мнение врачей и пациентов о препарате положительное. При правильном использовании таблеток и выполнении всех рекомендаций врача можно добиться нормального уровня сахара и избежать побочных эффектов. Необходимо напомнить, что снизить уровень глюкозы удается только тем пациентам, которые:

придерживаются правильного питания;
занимаются спортом;
соблюдают баланс между отдыхом и работой;
контролируют содержание глюкозы;
стараются избегать эмоциональных потрясений и депрессий.

Некоторые используют лекарство в бодибилдинге для увеличения мышечной массы. Однако врачи предостерегают использование средства не по назначению.

При развитии негативных реакций или в связи с противопоказаниями у доктора возникает проблема по поводу подбора другого препарата, который смог бы оказать схожее терапевтическое действие. Диабетон МВ имеет множество аналогов. К примеру, среди препаратов, которые содержат активный компонент гликлазид, наиболее популярными считаются:

МВ (140 рублей);
Гликлазид МВ (130 рублей);
Диабеталонг (105 рублей);
Диабефарм МВ (125 рублей).

Среди средств, содержащих другие вещества, но оказывающих тот же гипогликемический эффект, можно выделить Глемаз, Амарил, Гликлада, Глимепирид, Глюренорм, Диамерид и другие.

Стоит отметить, что при выборе лекарства пациент обращает внимание не только на его действенность, но и стоимость. Большое количество аналогов дает возможность подобрать наиболее оптимальный вариант соотношения цены и качества.

Диабетон МВ 30 мг – эффективное средство при лечении сахарного диабета 2 типа. При правильном использовании лекарство поможет уменьшить содержание сахара и надолго забыть о признаках «сладкой болезни». Главное – не забывать о наставлениях доктора и вести здоровый образ жизни.

О фармакологических особенностях Диабетона расскажет эксперт из видео в этой статье.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диабетон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диабетона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диабетона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диабетон - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины 2 поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид (действующее вещество препарата Диабетон) уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Состав

Гликлазид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Диабетон полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания

сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Формы выпуска

Таблетки 80 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг (Диабетон МВ).

Инструкция по применению и режим дозирования

Диабетон

Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза в сутки перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Диабетон МВ

Препарат предназначен только для взрослых.

Суточная доза составляет 30-120 мг (1/2-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизился после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

1 таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетки 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 таблетки препарата Диабетон 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон MB 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон MB рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон MB пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон MB производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон MB при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Диабетон MB может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон MB.

Для достижения интенсивного гликемического контроля в целях профилактики осложнений сахарного диабета можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон MB до 120 мг в сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Побочное действие

гипогликемия;
головная боль;
сильное чувство голода;
тошнота, рвота;
запоры;
повышенная утомляемость;
нарушение сна;
раздражительность;
возбуждение;
снижение концентрации внимания;
замедленная реакция;
депрессия;
спутанность сознания;
нарушение зрения и речи;
тремор;
потеря самоконтроля;
ощущение беспомощности;
головокружение;
слабость;
судороги;
брадикардия;
бред;
поверхностное дыхание;
сонливость;
потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода;
повышенное потоотделение;
"липкая" кожа;
беспокойство;
тахикардия;
повышение АД;
ощущение сердцебиения;
аритмия;
стенокардия;
сыпь;
эритема;
макулопапулезная сыпь;
буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
крапивница;
отек Квинке;
гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз);
преходящие зрительные расстройства.

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
одновременный прием миконазола;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Диабетона при беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты при беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении Диабетона в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения препарата у данной возрастной группы отсутствуют.)

Особые указания

Гипогликемия

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
передозировка препарата Диабетон MB;
некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Печеночная/почечная недостаточность

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Больному необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон MB и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Контроль лабораторных показателей

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон MB, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Лекарственное взаимодействие

Препараты и вещества, усиливающие действие гликлазида (способствуют увеличению риска развития гипогликемии)

Сочетания противопоказаны

Одновременное применение с миконазолом (для системного применения и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) приводит к усилению гипогликемического действия гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительно применение другого противовоспалительного препарата. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

При одновременном применении с гликлазидом этанол (алкоголь) усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребления алкоголя.

Прием Диабетона в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептилдипептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами, кларитромицином, НПВС) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, ослабляющие действие гликлазида (способствуют увеличению содержания глюкозы в крови)

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Совместное применение Диабетона с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг в сутки) может привести к повышению концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

При одновременном применении глюкокортикостероидов (для системного и местного применения - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

При совместном применении бета2-адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин внутривенное введение) способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести больного на терапию инсулином.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарин) при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Аналоги лекарственного препарата Диабетон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Глидиаб;
Глидиаб МВ;
Гликлада;
Гликлазид;
Гликлазид МВ;
Глюкостабил;
Диабеталонг;
Диабетон MB;
Диабефарм;
Диабефарм МВ;
Диабинакс;
Диабрезид;
Диатика;
Предиан;
Реклид.

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

Авандамет;
Авандия;
Адебит;
Амальвия;
Амарил;
Антидиаб;
Арфазетин;
Астрозон;
Багомет Плюс;
Багомет;
Баета;
Бетаназ;
Букарбан;
Бутамид;
Виктоза;
Галвус;
Гилемал;
Глемаз;
Глибенез ретард;
Глибенкламид;
Глидиаб;
Гликлада;
Гликлазид;
Гликон;
Глюкобене;
Глюкованс;
Глюконорм;
Глюкостабил;
Глюкотрол ХЛ;
Глюкофаж;
Глюкофаж Лонг;
Глюмедекс;
Диабеталонг;
Диабефарм;
Диаглинид;
Диатика;
Ланжерин;
Манинил;
Меглимид;
Метфогамма;
Метформин;
Минидиаб;
Мовоглекен;
НовоФормин;
Онглиза;
Пиоглар;
Пиоглит;
Реклид;
Роглит;
Сиофор;
Софамет;
Форметин;
Формин Плива;
Хлорпропамид;
Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Пероральный гипогликемический препарат группы сульфонилмочевины II поколения

Действующее вещество

Гликлазид (gliclazide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением белые, двояковыпуклые, овальные с насечкой и гравировкой "DIA" "60" на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.36 мг, мальтодекстрин - 22 мг, гипромеллоза 100 сР - 160 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5.04 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакологическое действие

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении препарата MB (гликозилированный гемоглобин (HbA1c<6.5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон MB и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон MB у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения препарата Диабетон MB в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4.8 лет, средний уровень HbA1c 6.5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7.3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон MB не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. V d - около 30 л. Прием препарата Диабетон MB в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

T 1/2 составляет в среднем от 12 до 20 ч. Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизменном виде.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания

— сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

— профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

— прием миконазола (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");

— беременность и период кормления грудью (см. раздел "Беременность и лактация");

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон MB не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует применять препарат при нерегулярном и/или несбалансированном питании, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотиреозе, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, почечной и/или печеночной недостаточности, длительной терапии ГКС, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2-2 таб.) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

1 таб. препарата Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таб. препарата Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таб. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таб. 60 мг и 1/2 таб. 60 мг).

1 таблетка препарата Диабетон 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон МВ 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон MB пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и Т 1/2 . Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон MB производных сульфонилмочевины с длительным T 1/2 во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон MB при этом также составляет 30 мг (1/2 таб. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Диабетон MB может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон MB.

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон MB до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочные действия

Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон MB может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях - гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. Затем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Сочетания противопоказаны

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); , флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами, кларитромицином, НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

(нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

При одновременном применении ГКС (для системного и местного применения - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС , так и после их отмены.

При совместном применении бета 2 -адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин в/в введение) способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Особые указания

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел "Побочное действие").

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

— почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— передозировка препарата Диабетон MB;

— некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);

— одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Печеночная/почечная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у таких пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон MB и назначить инсулинотерапию.

Лабораторные тесты

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Беременность

Опыт применения гликлазида при беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Кормление грудью

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.
При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Было продемонстрировано, что гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы существенно повышалось (+35%), что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу. Более того, результаты исследований на мышечных тканях показали, что гликлазид вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон MB оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фиблинолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Контролируемые клинические испытания на больных сахарным диабетом подтвердили антиоксидантные свойства гликлазида, ранее продемонстрированные в клинических фармакологических исследованиях: снижение уровня липидных пероксидов в плазме, возрастание активности эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.
Одна ежедневная доза Диабетона MB обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2составляет около 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.

Показания

Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в сочетании с диетотерапией и физической нагрузкой при неэффективности последних.

Режим дозирования

Препарат предназначен только для взрослых. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (в т.ч. для пациентов 65 лет и старше).
Подбор дозы следует проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельного периода.
При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг до 120 мг (1-4 таб.) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Диабетон МВ может заменять диабетон в дозах от 1 до 4 таб./сут.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон MB не требует какого-либо переходного периода времени.
Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2(например, хлорпропамид), то в течение 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.
Пациентам с нарушениями функции почек от слабой до умеренной степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в соответствии с приведенным выше режимом дозирования.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы:возможна гипогликемия.
Со стороны пищеварительной системы:очень редко - тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, запоры, диарея (обычно обратимые), повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ в плазме крови; в отдельных случаях - желтуха.
Со стороны системы кроветворения:в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (обычно обратимого характера).
Аллергические реакции:редко - зуд, крапивница (в легкой и обратимой форме), макуло-папулезная сыпь.
После отмены препарата данные симптомы, как правило, исчезают.

Противопоказания

Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома и кома;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- совместный прием с миконазолом;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины.

Беременность и лактация

Диабетон МВ противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Недостаточно клинических данных, позволяющих оценить риск появления возможных пороков и фетотоксических эффектов, обусловленных применением гликлазида при беременности. Поэтому применение Диабетона МВ у этой категории пациентов противопоказано.
Когда беременность наступила на фоне приема препарата, нет показаний для ее прерывания. В таких случаях препарат следует отменить и продолжить терапию только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в плазме крови.
Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком, данные о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют. В связи с этим терапия гликлазидом в период грудного вскармливания противопоказана.
Вэкспериментальных исследованияхна животных показано, что производные сульфонилмочевины в высоких дозах обладают тератогенным эффектом.

Особые указания

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный отбор больных и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
При применении гипогликемических препаратов у пациентов пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием, у пациентов с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.
Симптомы гипогликемии трудно распознать у лиц пожилого возраста и у пациентов, получающих терапию бета-адреноблокаторами. Действие бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии (например, такие как сердцебиение и тахикардия). Большинство некардиоселективных бета-адреноблокаторов повышает частоту возникновения и выраженность гипогликемии.
Диабетон MB может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при задержках принятия пищи или при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя, или во время приема нескольких гипогликемических препаратов.
При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прервать лечение. После отмены Диабетона MB данные симптомы, как правило, исчезают.
У больных с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению уровня глюкогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, требующим немедленного проведения соответствующей терапии.
При повышенной температуре тела, остром инфекционном заболевании, травме или хирургическом вмешательстве следует отменить Диабетон MB и назначить инсулин.
Эффективность Диабетона MB (как и других пероральных противодиабетических препаратов, снижающих уровень глюкозы крови до желаемого уровня) у многих больных имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода времени. Данное ослабление эффективности препарата может быть обусловлено прогрессированием сахарного диабета или снижением ответа на препарат. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда лекарственный препарат выписывается впервые и не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
На фоне терапии Диабетоном MB не рекомендуют применять фенилбутазон, предпочтительнее использовать другой НПВС.
При необходимости одновременного применения Диабетона MB и лекарственных средств, влияющих на фармакологические свойства гликлазида, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного самоконтроля лабораторных показателей углеводного обмена. При необходимости следует заново подобрать дозы гипогликемического средства и затем повторить подбор после отмены сопутствующей терапии.
Диабетон MB можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
На фоне терапии Диабетоном MB необходимо отказаться от употребления алкоголя или медицинских препаратов, в состав которых входит этанол.
Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, также необходимо рассказать ему о других видах терапии. Больному необходимо разъяснить важность последовательного соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы в крови и моче.
При переходе с применения препарата диабетон на прием препарата Диабетона МВ следует учитывать, что 1 таб. Диабетона МВ 30 мг соответствует 1 таб. диабетона 80 мг.
Контроль лабораторных показателей
Необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови и содержание глюкозы в моче. Также могут быть информативными тесты на определение гликолизированного гемоглобина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или механизмами.

Передозировка

Симптомы:гипогликемия, в тяжелых случаях - сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.
Лечение:умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (40%). Затем в/в капельно вводят более разведенный раствор глюкозы (5%) для поддержания необходимого уровня глюкозы крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больного следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненными функциями пациента.
У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Диабетона MB с миконазолом (для системного применения) усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния (такое сочетание противопоказано).
Сочетанное применение Диабетона MB с фенилбутазоном (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (т.к. замещает их связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
При одновременном применении с Диабетоном MB этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и могут способствовать развитию гипогликемической комы (эта комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, такие как, например, сердцебиение и тахикардию. Большинство некардиоселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту и выраженность гипогликемии (пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного самоконтроля уровня глюкозы в крови, особенно в начальной стадии терапии).
Совместное применение Диабетона MB с флуконазолом увеличивает продолжительность T1/2производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии (при необходимости следует провести коррекцию дозы Диабетона MB).
Одновременное применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) может усугублять гипогликемический эффект Диабетона MB (по одной из гипотез происходит улучшение толерантности к глюкозе с последующим снижением потребности в инсулине). Состояния гипогликемии отмечаются редко.
При одновременном применении с даназолом возможно снижение эффективности Диабетона MB (пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного самоконтроля уровня глюкозы в крови и в моче; возможно потребуется коррекция режима дозирования Диабетона MB во время терапии даназолом и после ее прекращения).
Совместное применение Диабетона MB с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения высвобождения инсулина (может потребоваться коррекция дозы Диабетона MB во время терапии нейролептиком и после ее прекращения).
При одновременном применении ГКС (для системного, наружного и местного применения) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза.
При одновременном применении Диабетона MB с прогестагенами следует учитывать диабетогенный эффект прогестагенов в высоких дозах.
При совместном применении ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) повышают уровень глюкозы в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы Диабетона MB или перевода пациента на инсулин.
При невозможности избежать применения вышеперечисленных сочетаний необходимо проинформировать больного о возможных осложнениях и важности контроля уровня глюкозы в крови и моче.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Диабетон МВ – гипогликемический лекарственный препарат для приема внутрь; производное сульфонилмочевины II поколения.

Форма выпуска и состав

Диабетон МВ выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением:

дозировка 30 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с логотипом фирмы на одной стороне и гравировкой DIA | 30 – на другой (по 30 шт. в блистере, в картонной упаковке 1 или 2 блистера);
дозировка 60 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой DIA | 60 и разделительной риской на другой стороне таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Диабетона МВ.

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: гликлазид – 30 мг или 60 мг;
вспомогательные компоненты: мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид – это производное сульфонилмочевины. Он отличается от препаратов с аналогичной структурой наличием особого N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Препарат снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина специальными β-клетками в островках Лангерганса. Кроме влияния на обмен углеводов, гликлазид также оказывает гемоваскулярное действие.

У пациентов с сахарным диабетом 2-го типа Диабетон МВ восстанавливает ранний пик выработки инсулина в ответ на поступление глюкозы в кровь и усиливает секрецию инсулина во второй фазе. Заметное увеличение секреции инсулина происходит в ответ на стимуляцию, связанную с введением глюкозы или приемом пищи.

Гликлазид уменьшает вероятность тромбозов мелких сосудов за счет влияния на механизмы, обуславливающие возникновение осложнений при сахарном диабете, а именно:

частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов;
снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов, таких как тромбоксан В 2 и бета-тромбоглобулин.

Гликлазид восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность плазминогена. Препарат достоверно снижает макро- и микрососудистые осложнения у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Фармакокинетика

Гликлазид полностью всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме плавно увеличивается в течение первых 6 часов, удерживаясь на уровне плато от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на степень или скорость всасывания гликлазида.

Связь с белками плазмы высокая (около 95% связывается с плазменными белками). Объем распределения составляет 30 литров. Эффективная концентрация препарата в плазме сохраняется в течение более 24 часов при приеме 60 мг Диабетона МВ один раз в сутки.

Основной метаболизм гликлазида происходит в печени. В плазму активные метаболиты не поступают. Период полувыведения в среднем 12–20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и меньше 1% – в неизмененном виде.

У пожилых пациентов фармакокинетика препарата аналогична и существенных изменений не наблюдается.

Показания к применению

Диабетон МВ применяют для лечения сахарного диабета 2-го типа в случае недостаточной эффективности физических нагрузок, диеты и мероприятий, направленных на снижение массы тела.

Препарат также показан для профилактики макрососудистых (инсульт и инфаркт миокарда) и микрососудистых (ретинопатия и нефропатия) осложнений сахарного диабета у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелая печеночная или почечная недостаточность (рекомендуется применение инсулина);
диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый диабет);
одновременный прием с миконазолом, даназолом или фенилбутазоном;
врожденная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, галактоземия;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
период беременности и лактации;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

Относительные (Диабетон МВ применяют с осторожностью):

печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;
гипотиреоз;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
алкоголизм;
несбалансированное и/или нерегулярное питание;
пожилой возраст;
длительная терапия глюкокортикостероидами.

Диабетон МВ: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат принимают внутрь, один раз в день (желательно во время завтрака). Таблетку не рекомендуется измельчать или разжевывать.

Суточная доза Диабетона МВ варьирует от 30 до 120 мг в один прием. При пропуске одного или нескольких дней лечения нельзя увеличивать дозу в следующий прием.

Доза препарата подбирается индивидуально с учетом таких показателей, как концентрация глюкозы в крови и уровень гликогемоглобина (HbA1c).

В начале лечения назначают Диабетон МВ 30 мг в сутки (в том числе пожилым пациентам 65 лет и старше). При адекватном контроле гликлазид в этой дозе можно использовать в качестве поддерживающей терапии. В случае неадекватного гликемического контроля доза может быть увеличена (последовательно) до 60 мг, 90 мг или 120 мг в сутки.

Дозу можно повышать через один месяц лечения гликлазидом в ранее назначенной дозе, за исключением тех больных, у которых уровень глюкозы крови не уменьшился после 2 недель использования препарата. Таким пациентам можно повысить дозу уже через 2 недели терапии.

Максимальная доза Диабетона МВ – 120 мг в сутки.

При переходе с препарата Диабетон (80 мг гликлазида) на Диабетон МВ одну таблетку Диабетона меняют на половину таблетки Диабетона МВ 60 мг. Переход осуществляют под тщательным гликемическим контролем.

Диабетон МВ можно принимать вместо других пероральных гипогликемических средств. При переводе пациента учитывается доза используемого гипогликемического препарата и его период полувыведения. Обычно переходного периода не требуется. Начальная доза Диабетона МВ составляет 30 мг и в дальнейшем титруется в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Если пациент принимал другие производные сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, необходимо прекратить лечение на несколько дней и только после этого начать прием Диабетона МВ (для предотвращения гипогликемии, которая может возникнуть в результате аддитивного эффекта двух гипогликемических препаратов).

Гликлазид можно сочетать с ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином или бигуанидинами.

В случае неадекватного гликемического контроля одновременно проводят инсулинотерапию под тщательным медицинским мониторингом.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При наличии относительных противопоказаний Диабетон МВ применяют в минимальной рекомендованной дозе (30 мг в сутки).

Побочные действия

пищеварительная система: тошнота, боли в животе, рвота, запор или диарея (прием гликлазида во время завтрака минимизирует возможность появления этих симптомов);
печень и желчевыводящие пути: повышение активности трансаминаз печени; единичные случаи – гепатит (требуется прекращение лечения);
лимфатическая система и органы кроветворения: редко – лейкопения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения (исчезают после отмены препарата);
кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, эритема, сыпь, крапивница, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции;
органы чувств: преходящие зрительные нарушения, обусловленные изменением уровня глюкозы, особенно в начале лечения.

Во время терапии Диабетоном МВ возможно развитие гипогликемии, особенно при нерегулярных приемах пищи или пропуске завтрака, обеда или ужина. Симптомами гипогликемии являются: тошнота, сильное чувство голода, рвота, головная боль, раздражительность, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, возбуждение, замедленная реакция, нарушение сна, спутанность сознания, тремор, ощущение беспомощности, депрессия, нарушение речи и зрения, потеря самоконтроля, депрессия, парезы, нарушение восприятия, судороги, афазия, брадикардия, поверхностное дыхание, головокружение, слабость, сонливость, бред, потеря сознания, кома (вплоть до смертельного исхода). Также возможно появление следующих адренергических реакций: беспокойство, гипергидроз, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ощущение липкости кожи, повышение артериального давления и аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии успешно купируются приемом сахара (углеводов). Сахарозаменители неэффективны. Если после успешного купирования гипогликемии пациент принимает другие производные сульфонилмочевины, могут возникнуть рецидивы с повторным ухудшением состояния. В случае длительной или тяжелой гипогликемии рекомендуется неотложная помощь (вплоть до госпитализации), даже при купировании симптомов самостоятельным приемом углеводов.

Иногда препарат может вызывать следующие побочные эффекты, присущие всем производным сульфонилмочевины: гемолитическая анемия, эритроцитопения, панцитопения, гипонатриемия, агранулоцитоз, аллергический васкулит.

Передозировка

Передозировка препарата Диабетон МВ чревата развитием гипогликемии.

При умеренных признаках гипогликемии без симптомов со стороны неврологии и нарушения сознания следует снизить дозу препарата, увеличить объем пищи с высоким содержанием углеводов и/или изменить диету. За пациентом необходимо установить наблюдение до тех пор, пока его состояние не стабилизируется.

В случае тяжелой гипогликемии с судорогами, комой и другими неврологическими реакциями требуется скорая неотложная помощь с немедленной госпитализацией.

При гипогликемической коме или подозрении на нее пациенту вводят 50 мл декстрозы (20–30%-й концентрации) внутривенно струйно. Затем, для поддержания уровня глюкозы, ставят капельницу с 10% раствором декстрозы. Наблюдение за пациентом продолжают в течение 48 часов, после чего решают вопрос о целесообразности дальнейшего контроля.

Проведение диализа неэффективно, так как гликлазид почти полностью связывается с белками плазмы.

Особые указания

Диабетон МВ можно назначать только тем больным, которые не пропускают приемов пищи и обязательно завтракают. Важно следить за достаточным поступлением углеводов с пищей и избегать низкоуглеводных продуктов. Риск гипогликемии повышается в следующих случаях:

тяжелая печеночная недостаточность;
недостаточность функции почек;
наличие некоторых эндокринных заболеваний (надпочечниковая и гипофизарная недостаточность, болезни щитовидной железы);
нерегулярное и скудное питание, голодание, пропуск приемов пищи, изменения в рационе;
дисбаланс между количеством углеводов, поступающих с пищей, и физической нагрузкой;
одновременное применение некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
передозировка гликлазида;
неспособность или отказ больного (особенно в пожилом возрасте) контролировать собственное состояние и следовать инструкциям врача.

Ослабление гликемического контроля допускается у пациентов с травмами, большими хирургическими вмешательствами, инфекционными заболеваниями или лихорадкой. В этих случаях может потребоваться отмена Диабетона МВ и назначение инсулина.

У многих больных эффективность гипогликемических средств для приема внутрь со временем может снижаться (так называемая вторичная лекарственная резистентность).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения гликлазидом, особенно в начале терапии, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих высокой скорости психических и физических реакции.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении препарата в период беременности отсутствуют, поэтому его прием противопоказан. Для лечения сахарного диабета у беременных женщин рекомендуется использовать инсулин.

Таблетки Диабетон МВ противопоказаны в период лактации (данные о поступлении гликлазида в грудное молоко и информация о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Диабетон МВ нельзя применять у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

При умеренной и легкой почечной недостаточности препарат используют с осторожностью, но корректировать дозу не нужно.

При нарушениях функции печени

Диабетон МВ противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных в возрасте 65 лет и старше Диабетон МВ применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Действие гликлазида усиливается при одновременном применении с миконазолом (данное сочетание противопоказано, так как может привести к развитию комы), фенилбутазоном и этанолом (усиливается гипогликемический эффект).

Из-за риска гипогликемии Диабетон МВ необходимо с осторожностью применять со следующими препаратами: гипогликемические средства (акарбоза, инсулин, тиазолидиндионы, метформин, ингибиторы дипептидилпептидазы-4), флуконазол, бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы.

Действие гликлазида ослабляет даназол (данное сочетание не рекомендуется), хлорпромазин, глюкокортикостероиды одновременно с тетракозактидом и бета 2 -адреномиметики. Перечисленные препараты применяют с осторожностью и под тщательным гликемическим контролем.

Гликлазид может усиливать действие антикоагулянтов.

Аналоги

Аналогами Диабетона МВ являются Гликлазид МВ, Гликлазид-АКОС, Гликлазид Канон, Гликлазид МВ Фармстандарт, Голда МВ, Глидиаб, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб МВ, Диабефарм, Гликлазид-СЗ, Диабинакс, Диабефарм МВ и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Особых условий хранения Диабетон МВ не требует.

Срок годности составляет 2 года.