Изоптин применение. Как работает средство при гипертонии Изоптин? Нарушения со стороны сосудов

Изоптин – блокатор кальциевых каналов, оказывающий антигипертензивное и антиаритмическое действие, снижающий потребность миокарда в кислороде.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Изоптина:

Покрытые оболочкой таблетки;
Раствор для в/в введения.

Состав таблеток:

40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Состав оболочки: натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 3 мПа, титана диоксид, макрогол 6000.

Реализуются таблетки Изоптин в блистерах:

По 10 шт., по 2 или 10 блистеров в упаковке;
По 20 шт., по 1 или 5 блистеров в упаковке.

В одной ампуле с раствором содержится:

5 мг верапамила гидрохлорида;
Дополнительные компоненты: 36% хлористоводородная кислота, натрия хлорид и инъекционная вода.

Продается раствор в ампулах объемом 2 мл, по 5 или 50 ампул в картонном коробке.

Показания к применению

В таблетках Изоптин применяется при:

Артериальной гипертензии;
Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
Ишемической болезни сердца, в т.ч. при стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, нестабильной стенокардии, хронической стабильной стенокардии;
Мерцании или трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией (за исключением синдромом Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).

В виде раствора препарат применяют для:

Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдромах Лоуна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
Контроля частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий, за исключением синдромов LGL и WPW.

Противопоказания

Применение Изоптина противопоказано при:

Кардиогенном шоке;
Синдроме слабости синусового узла, за исключением больных с искусственным водителем ритма;
Остром инфаркте миокарда, осложненном брадикардией, левожелудочковой недостаточностью и выраженной артериальной гипотензией;
Хронической сердечной недостаточности;
AV-блокаде II или III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
Мерцании/трепетании предсердий в случае наличия дополнительных путей проведения (при синдромах LGL и WPW).

Кроме того, препарат не назначают:

При повышенной чувствительности к любому компоненту Изоптина;
Одновременно с колхицином;
Детям и подросткам до 18 лет;
Во время беременности;
При кормлении грудью;
Одновременно с бета-адреноблокаторами (в случае в/в применения Изоптина).

С осторожностью лекарственное средство применяют при:

Брадикардии;
Выраженных нарушениях функции печени/почек;
AV-блокаде I степени;
Артериальной гипотензии;
Заболеваниях, связанных с нейромышечной передачей, включая мышечную дистрофию Дюшена, миастению gravis, синдром Ламбера-Итона.

Способ применения и дозировка

Раствор Изоптин предназначен для медленных в/в инъекций при непрерывном контроле ЭКГ и АД. Вводят его:

медленно внутривенно (в течение минимум 2 минут, пожилым людям – 3 минут) в начальной дозе 5 мг, при неэффективности – в той же дозировке повторно спустя 5-10 минут;
капельно в/в (для поддержания эффекта) в дозе 5-10 мг/ч в растворе глюкозы, физиологическом или другом растворе с pH менее 6,5. Общая дозировка составляет 100 мг в сутки.

В виде таблеток Изоптин следует принимать во время еды или сразу же после приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.

В начале лечения назначают по 40-80 мг три или четыре раза в день. В дальнейшем дозировку определяют индивидуально с учетом вида заболевания и клинической картины.

Средняя суточная доза составляет 240-480 мг, однако в максимальной принимать препарат можно только в стационаре.

Изоптин нельзя отменять резко, следует постепенно снижать дозировку.

Побочные действия

При применении Изоптина могут отмечаться следующие побочные эффекты:

Реакции повышенной чувствительности;
Головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность рук и/или ног, маскообразное лицо, атаксия, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, шаркающая походка);
Остановка синусового узла, выраженное снижение АД, тахикардия, периферические отеки, синусовая брадикардия, AV-блокада (I, II, III ст.), сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица;
Тошнота, рвота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость, запор, боль или дискомфорт в животе;
Кожный зуд, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса- Джонсона, крапивница, ангионевротический отек, пурпура, алопеция, многоформная эритема;
Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
Звон в ушах;
Галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия;
Гиперпролактинемия, повышение активности печеночных ферментов.

Передозировка верапамила гидрохлорида проявляется выраженным снижением АД, гипергликемией, синусовой брадикардией, переходящей в AV-блокаду высокой степени, ступором, остановкой синусового узла и метаболическим ацидозом. Имеются данные о случаях летальных исходов. Если пациент принял слишком большую дозу Изоптина, следует сделать промывание желудка и кишечника, принять активированный уголь. В дальнейшем показана симптоматическая и поддерживающая терапия, парентеральное введение бета-адреномиметиков и препаратов кальция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Концентрацию верапамила в крови могут повышать кларитромицин, эритромицин, телитромицин и противовирусные препараты, предназначенные для лечения ВИЧ-инфекции. Изоптин способствует увеличению концентрации сиролимуса, такролимуса, аторвастатина, ловастатина, карбамазепина.

При одновременном применении антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов отмечается взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов, что проявляется более выраженной AV-блокадой, значительным урежением ЧСС, развитием симптомов сердечной недостаточности и усилением артериальной гипотензии.

В случае комбинированного применения Изоптина с хинидином возможно усиление гипотензивного действия, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией есть риск развития отека легких.

Снижение антигипертензивного действия отмечается при сочетании препарата с сульфинпиразоном и рифампицином.

Верапамил повышает нейротоксичность лития, усиливает эффект миорелаксантов.

В период лечения Изоптином:

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки;
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ;
Необходимо избегать приема ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Верапамил, Верапамил-ЛекТ, Верапамил Софарма, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-Ферейн, Верапамил-Эском, Верогалид ЕР 240, Изоптин СР 240, Финоптин.

Сроки и условия хранения

Изоптин следует хранить в затемненном месте при температуре 15-25 ºС. Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила .

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция . Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов : в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии .

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой . Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле , восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

Показания к применению Изоптин СР 240:

напряжения;
артериальная гипертония;
стенокардия , вызванная спазмом сосудов;
мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме );
наджелудочковая пароксизмальная .

Противопоказания

Противопоказания абсолютного характера:

осложненный (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка );
синоатриальная блокада;
синдром брадикардии-тахикардии;
кардиогенный шок;
AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

артериальная гипотензия;
AV-блокада первой степени;
брадикардия;
мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
сердечная недостаточность.

Побочные действия

Реакции со стороны кровообращения: , AV-блокада, тахикардия , ощущение сердцебиения, а ртериальная гипотензия , усиление признаков сердечной недостаточности.
Реакции нервной деятельности: , утомляемость, нервозность, .
Реакции со стороны пищеварения: , рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных , обратимая гиперплазия десен.
Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
Аллергические реакции: экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.
Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея , обратимая гинекомастия, .
Прочие реакции: эритромелалгия , , приливы .

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала ) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления , шок, AV-блокада , потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия , остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств . При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Три года.

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид , Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, .

Детям

Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.

При беременности и лактации

При данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при не назначается вообще.

Изоптин - медикаментозное средство из группы препаратов, блокирующих поступление ионов кальция в сердце и сосуды. Его основные функции: нормализация ритма сердца и повышенного давления крови.

Главное активное вещество - верапамил, действие которого заключается в уменьшении сокращений миокарда, значительного расширения коронарных артерий, понижения общего сопротивления сосудов и тонуса гладкой мускулатуры артерий верхних и нижних конечностей.

Всасывание лекарственного средства происходит в тонкой кишке (на 90-91%). Усвоение препарата составляет 22% при однократном приёме и увеличивается в два раза при его регулярном приёме.

Особенности распределения: лечебное средство соединяется с белками кровяной плазмы и метаболизируется в почках.

Особенности вывода из организма: половина принятой дозы препарата выводится спустя 24 часа после её приёма, 70% - в течение последующих 5 дней.

Показания к применению

Все формы ИБС (ишемическая болезнь сердца).
Высокое давление крови.
Резкое увеличение частоты сокращений сердечной мышцы (наджелудочковая пароксизмальная тахикардия).
Фибрилляция предсердий.

Способ и дозы

Раствор для инъекций вводится внутривенно. При этом необходима регулярная диагностика давления крови и электрокардиография (ЭКГ) пациента. Стартовая доза составляется в основном 5 мг лечебного препарата.

Если эффект от в/в введения препарата не наступил спустя 10 минут, то допускается повторное введение Изоптина в такой же дозе.

Таблетки принимаются перорально, после приёма пищи. Стартовая доза препарата: от 40 до 80 мг 3 или 4 раза в течение дня (зависит от типа заболевания и состояния пациента).

При необходимости и по разрешению врача начальную дозу можно увеличить до 160 мг. Средняя доза: от 240 до 480 мг в день. Максимально допустимая доза - 480 мг.

Форма выпуска и состав

Препарат изготовляют в форме:

таблеток в блистерной упаковке. Количество блистеров в пачке: 1, 2, 5 или 10. В одном блистере - 10 таблеток. Каждая таблетка содержит 40 или 80 мг главного действующего вещества. Форма таблеток: круглая, цвет: белый;
раствора для в/в инъекций в прозрачных стеклянных ампулах. В поддоне - 5, 10 или 50 ампул. 1 ампула содержит 2 мл главного вещества.

Состав таблеток:

Активный компонент: верапамил (верапамила гидрохлорид).
Дополнительные вещества: кислая соль кальция и ортофосфорной кислоты, МКЦ, диоксид кремния пирогенный, натриевая соль кроскармелозы, магниевая соль стеариновой кислоты (Е 572).
Оболочка: гипромеллоза 3 мПа, тальк, натриевая соль лаурилсерной кислоты, ПЭГ 6000, Е 171 (диоксид титана).

Состав раствора:

Главный компонент: верапамила гидрохлорид.
Дополнительные компоненты: вода, натриевая соль соляной кислоты, соляная кислота 36%.

Особенности взаимодействия с другими медикаментозными средствами

Действие препарата усиливают: лечебные средства, нормализующие ритм сердца, БАБ (бета-адреноблокаторы), ингаляционные средства для анестезии, препараты-диуретики и средства для понижения высокого кровяного давления.

Значительно понижают действие препарата: противовоспалительные лечебные средства нестероидного типа, средства-симпатомиметики, Рифампицин, Фенобарбитал, лечебные средства, содержащие высокие дозы кальция или гормонов (эстроген).

При совместном приёме вместе с аспирином, возникает риск развития кровотечения.

При одновременном приёме вместе с препаратами, содержащими карбамазепин и литий возникает риск развития депрессивных состояний, сонливости, головокружений, нарушений памяти и внимания.

Побочные действия

При приёме этого медикаментозного средства (в зависимости от индивидуальных особенностей организма и возраста пациента) могут возникнуть такие побочные эффекты, как: головокружение, отёки тела, мигрень, частая утомляемость, звон в ушах, трудности при глотании, резкое увеличение аппетита, увеличение веса, тошнота, нарушение стула, зуд кожных покровов, дрожание верхних конечностей, состояние тревоги, обморочное состояние.

Все вышеперечисленные побочные явления являются временными и проходят после отмены Изоптина.

Противопоказания

Резкое понижение сократительной способности сердечной мышцы.
Острая стадия инфаркта миокарда .
АВБ II, III степени.
СССУ.
Фибрилляция предсердий.
Возраст младше 18 лет.
Индивидуальная непереносимость компонентов медикаментозного средства.

Передозировка

При приёме дозы лечебного средства, значительно превышающей рекомендованную, возникают следующие основные симптомы: чрезмерное понижение кровяного давления, повышение уровня сахара в кровяной сыворотке, резкое кратковременное прекращение сердечной деятельности.

В случае передозировки нужно сразу же вызвать скорую помощь или обратиться в ближайший санпропускник.

Лечение: процедура промывания желудка, стационарное лечение.

При беременности

Изоптин не назначают во время беременности и грудного вскармливания по причине недостаточности данных по приёму препарата у беременных и кормящих.

Известно, что главное вещество препарата способно проникать через плацентарный барьер.

Хранение: условия и сроки

Лечебное средство необходимо держать в сухом, недоступном детям месте.

Максимально допустимая температура - 25 °С. Срок хранения - 5 лет.

Цена

Средняя стоимость лечебного препарата (100 табл., 80 мг) в России - 350 руб.

Средняя цена Изоптина (100 табл., 80 мг) в Украине - 200 грн.

Аналоги

К лечебным средствам аналогичного действия, содержащим верапамил, относятся:

Верапамил (Македония).
Верапамил (Россия).
Верапамил-OBL (Югославия).
Верапамил-ЛекТ (Югославия).
Верапамила гидрохлорид (Югославия).
Верогалид (Югославия).
Верогалид ЕР (Хорватия).
Верогалид ЕР (США).
Веракард (Югославия).
Финоптин (Финляндия).

Препараты, входящие в ту же группу и имеющие схожее с Изоптином действие:

Каверил (Югославия).
Лекоптин (Югославия).
Амлодак (Индия).

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - верапамила гидрохлорид 40 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «40» на одной стороне и треугольником на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08D A01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, которая состоит из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10-20 % фармакологической активности верапамила и составляет 6 % выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови являются одинаковыми. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки.

Абсорбция

Больше 90 % верапамила после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев после одноразового приема препарата составляет 23 %, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

После приема таблеток с немедленным высвобождением максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 1-2 часа, норверапамила – через 1 час. Прием еды не влияет на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил широко распределяется в тканях организма, у здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 л/кг. Связывание верапамила с белками плазмы составляет приблизительно 90 %.

Метаболизм

Верапамил активно метаболизируется. В ходе исследований метаболизма in vitro установлено, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Установлено, что после перорального приема препарата здоровыми добровольцами мужского пола верапамила гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялось в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как разные N- и O-деалкилированные продукты верапамила. Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (приблизительно 20 % начального соединения), что было установлено в ходе исследований на собаках.

Выведение

После перорального приема период полувыведения составляет 3-7 часов. Около 50 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов, 70 % ‑ в течение 5 дней. До 16 % дозы выводится с фекалиями. Около 3-4 % препарата, который выводится почками, выводится в неизмененном состоянии. Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет приблизительно 1 л/час/кг (диапазон ‑ 0,7-1,3 л/час/кг).

Особые группы пациентов

Дети. Данные относительно фармакокинетики верапамила у детей ограничены. После перорального применения препарата равновесные концентрации в плазме крови у детей немного меньше по сравнению со взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Возраст может влиять на фармакокинетику верапамила у пациентов с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть пролонгирован у пациентов пожилого возраста. Установлено, что антигипертензивный эффект верапамила не зависит от возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила, что продемонстрировано в ходе сравнительных исследований у пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и лиц с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не удаляются с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Период полувыведения верапамила возрастает у пациентов с нарушенной функцией печени из-за низкого клиренса и большого объема распределения.

Фармакодинамика

Изоптин® блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Изоптин® непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямым путем влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкомышечных клеток коронарных артерий приток крови к миокарду увеличивается, даже в постстенотических участках, и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин® обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Изоптин® оказывает антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Изоптин® вызывает задержку проведения импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-блокаторы

Нарушения ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением, за исключением синдрома Вольфа – Паркинсона - Уайта (WPW) или синдрома Лоуна-Ганонга-Левина (LGL)

Артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Доза верапамила гидрохлорида подбирается индивидуально для каждого пациента в соответствии с тяжестью заболевания. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после приема пищи.

Изоптин® не следует принимать в положении лежа.

У пациентов со стенокардией после инфаркта миокарда Изоптин® можно применять только через 7 дней после острого инфаркта миокарда.

Длительность лечения препаратом не ограничена. После длительного применения лечение препаратом Изоптин® не следует резко отменять, рекомендуется постепенно снижать дозу.

Взрослые и подростки с массой тела больше 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий:

Применение в педиатрии (только при нарушениях сердечного ритма):

Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет: от 40 до 120 мг в день, разделить на 2–3 приема.

Дети 6–14 лет: 80–360 мг в день, разделить на 2–4 приема.

Нарушение функции почек

Доступные данные описаны в разделе «Особые указания». Пациентам с почечной недостаточностью следует принимать Изоптин® с осторожностью и под тщательным контролем врача.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функций печени метаболизм препарата замедляется в зависимости от степени тяжести нарушений, вследствие чего действие препарата Изоптин® усиливается и пролонгируется. Поэтому в таких случаях дозу следует подбирать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушениями функций печени сначала 2–3 раза в день по 40 мг, соответственно 80–120 мг в сутки), см. раздел «Особые указания».

Побочные действия

О нижеуказанных побочных действиях сообщалось в ходе клинических исследований, при постмаркетинговом применении препарата Изоптин® или в IV фазе клинических испытаний.

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты сообщений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции: головная боль, головокружение; желудочно-кишечные расстройства: тошнота, запор и боль в животе; также брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижения артериального давления, гиперемия, периферический отек и утомляемость.

Нежелательные реакции, сообщаемые в клинических исследованиях с применением препарата Изоптин® и постмаркетинговых наблюдениях.

Класс системы органов в соответствии с медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA				Очень редко	Неизвестно
Нарушения со стороны иммунной системы					Гиперчувствитель
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение или вертиго, головная боль, нейропатия		парестезия, тремор		Экстрапирамидальные симптомы, паралич (тетрапарез)1, судороги
Нарушения со стороны обмена веществ и питания		Пониженная толерантность к глюкозе			гиперкалиемия
Психические расстройства	нервность		сонливость
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия			Звон в ушах		пространственная дезориентация
Нарушения со стороны сердца	брадикардия, развитие сердечной недостаточности или ухудшение уже имеющейся сердечной недостаточности, чрезмерное снижение давления крови и/или ортостатическая дисрегуляция	ощущение сердцебиения, тахикардия			АВ блокада (1, 2 и 3 степени), сердечная недостаточность, остановка синусного узла, синусовая брадикардия, асистолия
Нарушения со стороны сосудов	приливы, гипотония
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения					бронхоспазм одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	запор, тошнота	Боль в животе			боль в животе, гиперплазия десен; кишечная непроходимость
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей		Возможно вызванный аллергией гепатит с обратимым повышением уровня специфических печеночных ферментов
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	эритромелалгия		гипергидроз	фотодерматоз	Ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, многоформная эритема, алопеция, кожный зуд, зуд, пурпура, макулопапулезная экзантема, крапивница
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей				ухудшение Myasthenia gravis, синдром Ламберта-Итона и прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна	артралгия, мышечная слабость, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей					почечная недостаточность
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез					эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия
Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата	периферический отек	утомляемость
Отклонения от нормы лабораторных показателей					Повышение уровня пролактина в сыворотке крови

1 В ходе постмаркетинговых наблюдений один раз сообщалось о параличе (тетрапарезе), ассоциируемом с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер в результате угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp, см. раздел «Лекарственные взаимодействия».

Примечание

У пациентов с электрокардиостимуляторами нельзя исключать увеличение порога стимуляции и восприимчивости при применении Изоптина.

У пациентов с предшествующими сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как тяжелая кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность или недавний инфаркт миокарда, увеличивается риск тяжелых нежелательных явлений во время сопутствующего применения внутривенных бета-блокаторов или дизопирамида, с внутривенным верапамилом, поскольку эти два класса лекарственных препаратов оказывают кардиодепрессивное действие (смотрите также раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому компоненту препарата

Кардиогенный шок

Атриовентрикулярная блокада II или III степени (кроме пациентов с функционирующим с электрокардиостимулятором).

Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с функционирующим с электрокардиостимулятором)

Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии выше 20 мм рт.ст. (если только состояние не вторично по отношению к наджелудочковой тахикардии, которая поддается лечению препаратом Изоптин®)

Трепетание/фибрилляция предсердий при наличии дополнительных

проводящих путей (например, WPW- синдром, LGL-синдром). У таких пациентов при применении препарата Изоптин® существует риск развития желудочковой тахикардии, включая желудочковую фибрилляцию

Применение в комбинации с ивабрадином (см. «Лекарственные взаимодействия»)

Во время лечения с препаратом Изоптин® не следует применять внутривенно бета-блокаторы (за исключением случаев проведения интенсивной терапии; смотри раздел «Лекарственные взаимодействия»)

I и II триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Исследование метаболизма препарата Изоптин® in vitro показали, что верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Изоптин® является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически значимых взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Потенциальные взаимодействия, связанные с ферментной системой CYP-450

Празозин: повышение Сmax празозина (~40 %) без влияния на период полувыведения. Аддитивный гипотензивный эффект.

Теразозин: повышение AUC (~24 %) и Сmax (~25 %) теразозина. Аддитивный гипотензивный эффект.

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~35 %) при пероральном приеме. Возможное развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ‑ отека легких.

Флекаинид: минимальное влияние на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Амиодарон: увеличение уровней амиодарона в плазме

Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20 %, у курильщиков ‑ на 11 %.

Карбамазепин: повышение AUC карбамазепина (~46 %) у пациентов с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровней карбамазепина, что может вызывать побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Фенитоин: снижение концентрации верапамила в плазме крови.

Имипрамин: увеличение AUC (~15 %) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.

Глибенкламид: повышение Сmax глибенкламида приблизительно на 28 %, AUC ‑ на 26 %, повышение уровней верапамила гидрохлорида в плазме.

Колхицин: увеличение AUC (приблизительно в 2 раза) и Сmax (прибл. в 1,3 раза) колхицина. Рекомендуется уменьшить дозу колхицина (см. инструкцию для медицинского применения колхицина), не рекомендуется одновременное применение колхицина и верапамила гидрохлорида.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровней верапамила.

Рифампицин: возможное снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC (~97 %), Сmax(~94 %) и биодоступности после перорального применения (~92 %) верапамила.

Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и Изоптина® (перорально) повышается AUC (~104 %) и Сmax (~61 %) доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких.

Клотримазол, кетоконазол, интраконазол: возможно повышение уровней верапамила.

Фенобарбитал: повышение орального клиренса верапамила приблизительно в 5 раз.

Буспирон: увеличение AUC и Сmax буспирона приблизительно в 3,4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC мидазолама приблизительно в 3 раза и Сmax ‑ в 2 раза. Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме.

Метопролол: увеличение AUC метопролола (~32,5 %) и Сmax (~41 %) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особые указания»). Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме

Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~65 %) и Сmax (~94 %) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особые указания»). Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме

Дигоксин: у здоровых добровольцев увеличение Сmax (~44 %), С12h (~53 %), Css (~44 %) и AUC (~50 %) дигоксина. Рекомендуется уменьшить дозу дигоксина (см. также раздел «Особые указания»).

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~27 %) и экстраренального клиренса (~29 %).

Циметидин: увеличивается AUC R-верапамила (~25 %) и S-верапамила (~40 %) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.

Циклоспорин: увеличение AUC, Сmax, СSS циклоспорина приблизительно на 45 %.

Эверолимус: увеличение AUC (приблизительно в 3,5 раза) и Сmax (приблизительно в 2,3 раза) эверолимуса. Увеличение Ctrough верапамила (приблизительно в 2,3 раза). Может быть необходимым точное определение концентрации и дозы эверолимуса.

Сиролимус: увеличение AUC (приблизительно в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (приблизительно в 1,5 раза) S-верапамила. Может потребоваться определение концентраций и коррекция дозы сиролимуса.

Такролимус: возможно увеличение уровня этого препарата в плазме крови.

Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила приблизительно на 43 %.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина. Увеличение AUC (~63 %) и Сmax (~32 %) верапамила.

Симвастатин: увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, Сmax симвастатина – в 4,6 раза.

Алмотриптан: увеличение AUC алмотриптана на 20 %, Сmax ‑ на 24 %. Повышение уровней верапамила гидрохлорид в плазме.

Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила (приблизительно в 3 раза), уменьшение биодоступности верапамила на 60 %. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.

Дабигатран: верапамил в форме таблеток с немедленным высвобождением увеличивает Cmax (до 180%) и AUC (до 150 %) дабигатрана. Может увеличиться риск кровотечения. При одновременном применении с пероральным верапамилом может понадобиться уменьшение дозы дабигатрана (см. инструкцию для медицинского применения дабигатрана в части рекомендаций по дозировке).

Ивабрадин: одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного эффекта снижения частоты сердечных сокращений верапамилом (см. «Противопоказания»).

Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R-верапамила (~49 %) и S-верапамила (~37 %), увеличивается Сmax R-верапамила (~75 %) и S-верапамила (~51 %) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса. Следует избегать употребления грейпфрутового сока с препаратом Изоптин®.

Зверобой: уменьшается AUC R-верапамила (~78 %) и S-верапамила (~80 %) с соответствующим снижением Сmax.

Другие взаимодействия

Противовирусные (ВИЧ) средства: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации верапамила могут увеличиваться. Препарат следует назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Изоптин®.

Литий: сообщалось о повышенной нейротоксичности лития при одновременном применении препаратов лития с верапамилом гидрохлоридом с повышением уровней лития в плазме крови или без их изменения. Однако у пациентов, которые постоянно принимали одинаковую дозу лития перорально, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровней лития в плазме крови. Пациенты, которые получают оба лекарственных средства, должны находиться под тщательным контролем врача.

Нейромышечные блокаторы: клинические данные и исследования на животных свидетельствуют, что Изоптин® может потенцировать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Изоптин® и/или дозы нейромышечного блокатора при одновременном их применении.

Ацетилсалициловая кислота: повышенная вероятность кровотечения.

Этанол (алкоголь): повышение уровня этанола в плазме крови.

Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)): лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Изоптин®, следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает Изоптин®, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозирование в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

Когда верапамил и симвастатин применяются одновременно в высоких дозах, увеличивается риск миопатии/рабдомиолиза. Соответственно, доза симвастатина должная быть соответствующим образом скорректирована (смотрите информацию производителя по препарату; смотрите также раздел «Особые указания»)

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и имеют меньшую вероятность взаимодействия с препаратом Изоптин®.

Гипотензивные средства, диуретики, сосудорасширяющие средства:

Усиление антигипертонического эффекта с риском чрезмерного снижения давления крови.

Антиаритмические средства (например, флекаинид, дизопирамид), бета блокаторы (например, метопролол, пропранолол), ингаляционные анестетики:

Взаимное потенцирование сердечно-сосудистых эффектов (тяжелая атриовентрикулярная блокада, значительное замедление частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, выраженный гипотензивный эффект).

Особые указания

Острый инфаркт миокарда

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.

Сердечная блокада/атриовентрикулярная блокада І степени/брадикардия/асистолия

Изоптин® влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярного проведения. Следует соблюдать осторожность поскольку развитие атриовентрикулярной блокады ІІ или ІІІ степени (противопоказание), или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножки Гиса требует отмены следующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.

Изоптин® влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и редко может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду ІІ или ІІІ степени, брадикардию и в крайних случаях – асистолию. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (болезнь синоатриального узла), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.

Асистолия у пациентов, у которых нет синдрома слабости синусового узла, обычно краткосрочная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвращением к атриовентрикулярному узлу или нормальному синусовому ритму. Если это явление быстро не проходит, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные действия»).

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики

Антиаритмические средства (например, флекаинид, дизопирамид), бета- блокаторы (например, метопролол, пропранолол) и ингаляционные анестетики в случае одновременного применения с верапамилом гидрохлорид могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты (тяжелая атриовентрикулярная блокада, значительное замедление частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, усиление гипотонии) (смотрите также раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Асимптомная брадикардия (36 уд./мин.) наблюдалась у одного пациента с установленным мигрирующим/блуждающим предсердным водителем ритма, который одновременно с верапамилом гидрохлоридом применял глазные капли содержащие тимолол (b-адреноблокатор).

Дигоксин

При одновременном применении препарата Изоптин® с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Сердечная недостаточность

Перед началом лечения препаратом Изоптин® необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса больше 35 % и адекватно контролировать на протяжении всего периода лечения.

Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (статины)

См. раздел «Лекарственные взаимодействия».

Заболевания, при которых нарушается нейромышечная передача

Изоптин® следует применять с осторожностью при наличии заболеваний с нарушениями нейромышечной проводимости (миастения gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна).

Снижения артериального давления

В случае гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм.рт.ст.).требуется особо тщательный контроль

Почечная недостаточность

Несмотря на то, что в надежных сравнительных исследованиях не установлено влияния нарушения функции почек на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, которые свидетельствуют о том, что у пациентов с нарушением функции почек Изоптин® следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.

Изоптин® не выводится с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени следует применять Изоптин® с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Изоптин® 40 мг можно применять детям только при нарушениях сердечного ритма (см. раздел «Способ применения и дозы)

Применение в период беременности и лактации

Беременность. Изоптин® может проникать через плацентарный барьер. Концентрация в плазме крови пупочной вены составляет от 20 % до 92 % концентрации в плазме крови матери. Имеется недостаточный опыт применения препарата во время беременности. Однако, данные ограниченного числа женщин, принимавщих внутрь препарат во время беременности, не предполагают тератогенного действия. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность

Таким образом, Изоптин® не следует применять во время первого и второго триместра беременности. Препарат можно применять в третьем триместре беременности только в случае особых показаний с учетом риска для матери и ребенка.

Период лактации. Изоптин® и его метаболиты проникают в грудное молоко (концентрация в молоке составляет приблизительно 23% концентрации в плазме крови матери). Ограниченные данные о пероральном приеме с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, является низкой (0,1–1 % дозы, принятой матерью), поэтому применение препарата Изоптин® может быть совместимым с кормлением грудью, однако риск для новорожденных/младенцев нельзя исключить. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, Изоптин® в период кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.

Имеются данные, что в отдельных случаях верапамил может вызывать гиперпролактинемию и галакторею.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за антигипертензивного эффекта препарата Изоптин®, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается периодов начала лечения, повышения дозы, смены препарата, а также одновременного приема препарата с алкоголем. Изоптин® может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, потому действие алкоголя может усиливаться.

Передозировка

Симптомы: Симптомы интоксикации после отравления препаратом Изоптин® прогрессируют в зависимости от количества принятого препарата, времени, когда применяются дезинтоксикационные меры, и сократительной функция миокарда (зависит от возраста).

В случае тяжелого отравления наблюдались следующие симптомы:

Резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, бради или тахиаритмия (например, узловой ритм с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярная блокада высокой степени), которые могут приводить к сердечно-сосудистому шоку и остановке сердца.

Нарушение сознания, прогрессирующее до комы, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушение функции почек и судороги. Иногда сообщалось о случаях смерти.

Лечение передозировки препарата

Срочное лечение включает дезинтоксикацию и восстановление стабильного состояния сердечно-сосудистой системы.

Терапевтические меры зависят от времени и способа применения, а также типа и тяжести симптомов интоксикации.

В случае интоксикации при применении большого количества лекарственных препаратов пролонгированного действия необходимо отметить, что активное вещество может выделяться и абсорбироваться в кишечнике даже дольше 48 часов после приема.

После интоксикации при применении перорального препарата Изоптин® рекомендуется промывание желудка, и даже позже чем через 12 часов после приема, если не определяются признаки моторики желудочно-кишечного тракта (кишечный шум). Если предполагается наличие интоксикации по причине применения препаратов с пролонгированным действием, показано проведение комплексных мер по элиминациии, таких как вызов рвоты, аспирация содержимого желудка и тонкого кишечника под эндоскопическим контролем, промывание кишечника, опорожнение, высокая клизма.

Поскольку Изоптин® не выводится с помошью диализа, проведение гемодиализа не рекомендуется, но рекомендуются гемофильтрация и, по возможности, плазмоферез (высокое связывание с белками плазмы).

Обычные меры интенсивной терапии и реанимации, такие как непрямой массаж сердца, вентиляция, дефибрилляция и сердечная стимуляция.

Специальные меры

Устранение кардиодепрессивных эффектов, гипотонии и брадикардии.

Брадиаритмия лечится симптоматически с применением атропина и/или бета-симпатомиметиков (изопреналин, орципреналин); в случае бради- аритмии, угрожающей жизни, требуется временная кардиостимуляция. Асистолию необходимо лечить общепринятыми методами, включая бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин).

Кальций можно применять в качестве специфического антидота, например, от 10 до 20 мл 10% раствора глюконата кальция внутривенно (от 2,25 до 4,5 ммоль), если необходимо, повторить, или в виде продолжительной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час).

Артериальная гипотензия в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации лечится с помощью допамина (до 25 мкг на кг массы тела в минуту), добутамина (до 15 мкг на кг массы тела в минуту), эпинефрина или норэпинефрина. Дозы этих лекарственных препаратов определяются только по достигнутому эффекту. Уровень кальция в сыворотке должен поддерживаться в пределах от значений верхней границы нормы до незначительно повышенных уровней. На ранней стадии, по причине артериальной вазодилатации, проводят дополнительное замещение жидкости (раствором Рингера или раствором натрия хлорида).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг № 100.

По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Наименование и страна организации-производителя

ФАМАР А.В.Е. Антуса, Греция

Антуса авеню, 7 15344 Антуса, Афины

Изоптин – препарат синтетического производства, который назначается для лечения и профилактики стенокардии, аритмии и гипертонии. МНН (Международное непатентованное название) препарата Верапамил. Такое название он получил из-за активного вещества , входящего в его состав. Препарат быстро убирает симптомы гипертонии, к тому же действует продолжительно.

Форма выпуска

Выпускается лекарство в 3 формах:

Показания к применению лекарства

Изоптин (Верапамил) может назначаться в таких случаях:

Состав

Состав препарата «Изоптин» зависит от формы его выпуска:

Как принимать таблетки?

Принимать препарат в таблетированной форме нужно по следующим правилам:

Изоптин Ретард — таблетки пролонгированного действия

Препарат «Изоптин СР» обладает продолжительным действием, нежели обычные таблетки «Изоптин».

Так, это лекарство обладает такими преимуществами:

Препарат «Изоптин СР» целесообразно назначать тем пациентам, у которых:

Способ и особенности применения таблеток «Изоптин Ретард»

Принимать их после еды, обязательно запивая стаканом воды. В зависимости от вида и степени тяжести заболевания больному могут назначать различную дозировку – от 120 до 360 мг за 1 раз.

Препарат можно принимать продолжительно, но тогда суточная доза лекарства не должна превышать 2 таблеток. Обычно специалист назначает больному прием препарата «Изоптин Ретард» в дозировке 120 или 240 мг по утрам. Дополнительный прием возможен только вечером.

Повышать дозировку лекарства «Изоптин СР» можно не раньше чем через 2 недели после начала приема.

При передозировке могут наблюдаться такие симптомы, как: гипотония, потеря сознания, шоковое состояние, слабость, головокружение, потемнение в глазах, снижение частоты пульса, боль в сердце, судороги и др.

Для лечения больному необходимо:

Препарат «Изоптин» в ампулах используется только в стационарных условиях, потому что вводится раствор внутривенно. Преимущество лекарства в форме раствора в том, что средство быстрее всасывается, соответственно достигается лучший терапевтический эффект.

Раствор «Изоптин» вводится под контролем врача. Начальная доза – 5 мг. Если эффекта не наблюдается, тогда возможное повторное введение через 10 минут. Препарат также может вводиться капельно в дозировке 5–10 мг/ч. Лекарство предварительно разводится в растворе глюкозы, физрастворе или в других жидкостях, рекомендованых врачом.

Важные сведения

Побочные эффекты

Таблетки «Изоптин» могут вызывать различные нежелательные проявления со стороны многих органов и систем:

Противопоказания

Описываемый препарат нельзя назначать пациентам, у которых есть следующие проблемы или особенности со здоровьем:

Аналоги препарата «Изоптин»

У этого лекарства есть несколько десятков заменителей. Так, по действующему веществу можно выделить такие лекарства, как «Веропамил», «Лекоптин», «Каверил», «Финоптин» и др. По сходному действию можно выделить такие препараты, как «Каверил», «Амлодак» и др.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если, кроме таблеток «Изоптин» человек принимает другие лекарства (препараты-адреноблокаторы, обезболивающие, противовоспалительные и другие средства), тогда необходимо проконсультироваться с лечащим доктором о параллельном применении этих средств, чтобы избежать возникновения негативных эффектов.

Стоимость

Цена препарата «Изоптин» в таблетках варьируется в пределах 350–400 рублей за 30 пилюль. Стоимость таблеток «Изоптин Ретард» пролонгированного действия составляет около 600–650 рублей.