სამკურნალო საცნობარო წიგნი გეოტარი. პერფალგანი (მოკლე) - ოფიციალური * გამოყენების ინსტრუქცია პარაცეტამოლის საინფუზიო ხსნარი 10 მგ მლ
ტკივილგამაყუჩებელი- სიცხის დამწევი
აქტიური ნივთიერება
გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა
საინფუზიო ხსნარი
დამხმარე ნივთიერებები: ცისტეინის ჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატი, დინატრიუმის ფოსფატის დიჰიდრატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, კონცენტრირებული მარილმჟავა, საინექციო წყალი, აზოტი.
50 მლ - ბოთლი (1) - მუყაოს ყუთები.
50 მლ - ბოთლი (12) - მუყაოს ყუთები.
საინფუზიო ხსნარი გამჭვირვალე, უფერო ან ოდნავ მოყვითალო, ხილული მექანიკური ჩანართების გარეშე.
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ცისტეინის ჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატი, დინატრიუმის ფოსფატის დიჰიდრატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, კონცენტრირებული მარილმჟავა, საინექციო წყალი, აზოტი.
100 მლ - ბოთლი (1) - მუყაოს ყუთები.
100 მლ - ბოთლები (12) - მუყაოს ყუთები.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ტკივილგამაყუჩებელი- სიცხის დამწევი საშუალება ინფუზიისთვის. მას აქვს ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება, რომლის მექანიზმი განპირობებულია COX-1 და COX-2-ის ბლოკირებით ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (ძირითადად) და მოქმედებით ტკივილისა და თერმორეგულაციის ცენტრებზე. ანთებითი უბნების დროს უჯრედული პეროქსიდაზები ანეიტრალებს პარაცეტამოლის ეფექტს ციკლოოქსიგენაზაზე, რაც ხსნის პრაქტიკულად სრული არარსებობამას აქვს ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი.
პრეპარატი არ მოქმედებს პროსტაგლანდინების სინთეზზე პერიფერიულ ქსოვილებში, რაც იწვევს არარსებობას უარყოფითი გავლენა on წყლის და ელექტროლიტური ბალანსი(არ იწვევს ნატრიუმის და წყლის შეკავებას) და კუჭ-ნაწლავის ლორწოვან გარსზე.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა და განაწილება
C max სისხლში მიიღწევა 15 წუთის შემდეგ და არის 15-30 მკგ/მლ. V d არის 1 ლ / კგ. შეაღწევს BBB-ის მეშვეობით. პარაცეტამოლი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია
პარაცეტამოლი ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში გლუკურონიდების და სულფატების წარმოქმნით. მცირე ნაწილი (დაახლოებით 4%) მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P 450 სისტემის იზოფერმენტების მონაწილეობით შუალედური მეტაბოლიტის წარმოქმნით (N-აცეტილბენზოქინონი იმინი), რომელიც ნორმალურ პირობებში სწრაფად ანეიტრალებს შემცირებული გლუტათიონის მიერ და გამოიყოფა შარდში. ცისტეინთან და მერკაპტოპურინის მჟავასთან შეკავშირების შემდეგ. თუმცა, მასიური ინტოქსიკაციით, ამ ტოქსიკური მეტაბოლიტის რაოდენობა იზრდება.
T 1/2 არის 2,7 სთ, საერთო კლირენსი 18 ლ/სთ.
პარაცეტამოლი გამოიყოფა ძირითადად შარდით; ხოლო მიღებული დოზის 90% გამოიყოფა თირკმელებით 24 საათის განმავლობაში, ძირითადად გლუკურონიდის (60-80%) და სულფატის (20-30%) სახით, 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში
T 1/2 ბავშვებში - 1,5-2 საათი, ახალშობილებში - 3,5 საათი.
როცა გამოხატულია თირკმლის უკმარისობა(CC 10-30 მლ/წთ), პარაცეტამოლის გამოყოფა გარკვეულწილად ნელდება და T 1/2 შეადგენს 2-5,3 საათს.გლუკურონიდის და სულფატის გამოყოფის სიჩქარე თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში 3-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე ჯანმრთელი პაციენტები.
ჩვენებები
— ტკივილის სინდრომიზომიერი ინტენსივობით, განსაკუთრებით მას შემდეგ ქირურგიული ჩარევები;
- ფებრილური სინდრომი ინფექციური და ანთებითი დაავადებების ფონზე.
პრეპარატი მითითებულია სწრაფი გაყვანატკივილი და ფებრილური სინდრომი(მათ შორის, როდესაც შეუძლებელია პარაცეტამოლის შიგნით მიღება).
უკუჩვენებები
- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
— ბავშვობა 1 წლამდე;
— ჰიპერმგრძნობელობაპარაცეტამოლზე ან პროპაცეტამოლის ჰიდროქლორიდზე (პარაცეტამოლის პროწამალი) ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტზე.
თან სიფრთხილითპრეპარატი ინიშნება თირკმელების მძიმე უკმარისობისთვის (CC ნაკლები 30 მლ/წთ), კეთილთვისებიანი ჰიპერბილირუბინემიის (მათ შორის გილბერტის სინდრომის) დროს ვირუსული ჰეპატიტიპაციენტები ქრონიკული ალკოჰოლიზმით (მათ შორის ღვიძლის ალკოჰოლური დაზიანებით), ხანდაზმულები, გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტით.
დოზირება
პრეპარატი გამოიყენება ინტრავენური ინფუზიის სახით 15 წუთის განმავლობაში. ინექციებს შორის მინიმალური ინტერვალი უნდა იყოს 4 საათი.
12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები და 50 კგ-ზე მეტი წონის მოზარდებიმაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 1გ პარაცეტამოლი, ე.ი. 1 ფლაკონი (100 მლ). მაქსიმალური დღიური დოზა- 4 წელი
12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები და 35-დან 50 კგ-მდე წონის მოზრდილებიპრეპარატი ინიშნება 15 მგ/კგ პარაცეტამოლის დოზით თითო მიღებაზე (ანუ 1,5 მლ ხსნარი 1 კგ სხეულის წონაზე). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 60 მგ/კგ.
1-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვები წონით 34 კგ-მდეინიშნება 15 მგ/კგ პარაცეტამოლი ინფუზიაზე, ანუ 1,5 მლ ხსნარი კგ-ზე 4-ჯერ დღეში. ინექციებს შორის მინიმალური ინტერვალია 4 საათი, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 60 მგ/კტ.
ზე პაციენტები ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, გილბერტის სინდრომით და ხანდაზმულებშიპრეპარატის ინექციებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 8 საათი, ხოლო სადღეღამისო დოზა უნდა შემცირდეს.
Გვერდითი მოვლენები
გვერდიდან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გაზრდა (ჩვეულებრივ, სიყვითლის განვითარების გარეშე).
გვერდიდან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის: არტერიული ჰიპოტენზია.
ჰემატოპოეზის სისტემიდან:თრომბოციტოპენია.
დერმატოლოგიური რეაქციები:ქავილი, გამონაყარი კანზე და ლორწოვან გარსებზე (ჩვეულებრივ ერითემატოზული ან ჭინჭრის ციება).
ალერგიული რეაქციები:ანგიონევროზული შეშუპება.
დოზის გადაჭარბება
მწვავე ჭარბი დოზირების კლინიკური სურათი ვითარდება პარაცეტამოლის მაღალი დოზით მიღებიდან პირველი 24 საათის განმავლობაში. სიმპტომები ქრონიკული დოზის გადაჭარბებაჩნდება პრეპარატის დოზის გაზრდიდან 2-4 დღის შემდეგ.
მწვავე დოზის გადაჭარბების სიმპტომები:დიარეა, მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, მუცლის დისკომფორტი და/ან ტკივილი, ფერმკრთალი კანი. პარაცეტამოლის ერთდროული მიღებით მოზრდილებში 7,5 გ ან მეტი დოზით და ბავშვებში - 140 მგ/კგ-ზე მეტი, ჰეპატოციტების ციტოლიზი ხდება ღვიძლის სრული და შეუქცევადი ნეკროზით, განვითარებით. ღვიძლის უკმარისობამეტაბოლური აციდოზი და ენცეფალოპათია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კომა და ლეტალური შედეგი. პარაცეტამოლის მიღებიდან 12,8 საათის შემდეგ აღინიშნება ღვიძლის ტრანსამინაზების, LDH და ბილირუბინის დონის მატება და პროთრომბინის დონის დაქვეითება.
ქრონიკული დოზის გადაჭარბების სიმპტომები:ვითარდება ჰეპატოტოქსიური ეფექტი, რომელიც ხასიათდება საერთო სიმპტომები(ტკივილი, სისუსტე, სისუსტე, მომატებული ოფლიანობა) და სპეციფიკური, ღვიძლის დაზიანების დამახასიათებელი. შედეგად შეიძლება განვითარდეს ჰეპატონეკროზი. პარაცეტამოლის ჰეპატოტოქსიური ეფექტი შეიძლება გართულდეს ღვიძლის ენცეფალოპათიის განვითარებით (აზროვნების დარღვევა, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია, აგიტაცია და სისულელე), კრუნჩხვები, რესპირატორული დეპრესია, კომა, ცერებრალური შეშუპება, სისხლის შედედების დარღვევა, DIC განვითარებით, ჰიპოგლიკემია, მეტაბოლური აციდოზი, არითმია, კოლაფსი. იშვიათად ღვიძლის დისფუნქცია ვითარდება ელვის სისწრაფით და შეიძლება გართულდეს თირკმლის უკმარისობით (ტუბულარული ნეკროზი).
მკურნალობა: SH-ჯგუფების დონორების და გლუტათიონის სინთეზის წინამორბედების დანერგვა დოზის გადაჭარბებიდან 8-9 საათის შემდეგ და N-აცეტილცისტეინის - 12 საათის შემდეგ. დამატებითი თერაპიული ზომების საჭიროება (მეთიონინის შემდგომი მიღება, N- ინტრავენური შეყვანა. აცეტილცისტეინი) განისაზღვრება სისხლში პარაცეტამოლის კონცენტრაციით, ასევე მისი შეყვანიდან გასული დროის მიხედვით.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
ზე ერთობლივი განაცხადიმიკროსომური ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორები (ფენიტოინი, ეთანოლი, ბარბიტურატები, ფენილბუტაზონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები) ზრდის პარაცეტამოლის ჰიდროქსილირებული აქტიური მეტაბოლიტების გამომუშავებას, რაც შესაძლებელს ხდის მძიმე ინტოქსიკაციის განვითარებას დოზის უმნიშვნელო გადაჭარბებით.
პარაცეტამოლთან ერთად ეთანოლი ზრდის მწვავე პანკრეატიტის განვითარების ალბათობას.
ერთად გამოყენებისას, მიკროსომური ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორები (მათ შორის) ამცირებს ჰეპატოტოქსიური ეფექტების რისკს.
ბარბიტურატების ხანგრძლივი გამოყენება ამცირებს პარაცეტამოლის ეფექტურობას.
პარაცეტამოლისა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივი კომბინირებული გამოყენება ზრდის ტკივილგამაყუჩებელი ნეფროპათიის და თირკმლის პაპილარული ნეკროზის განვითარების რისკს. ტერმინალური ეტაპითირკმლის უკმარისობა.
პარაცეტამოლის ერთდროული ხანგრძლივი გამოყენება მაღალი დოზებითდა სალიცილატები ზრდის თირკმლის ან შარდის ბუშტის კიბოს რისკს.
ერთად გამოყენებისას დიფლუნიზალი ზრდის პარაცეტამოლის პლაზმურ კონცენტრაციას 50%-ით და ზრდის ჰეპატოტოქსიური რეაქციების განვითარების რისკს.
სპეციალური მითითებები
ალკოჰოლური ჰეპატოზის მქონე პაციენტებში იზრდება ღვიძლის დაზიანების განვითარების რისკი.
პერფალგანის გამოყენებისას ინდიკატორები ლაბორატორიული კვლევაზე რაოდენობრივიშინაარსი შარდმჟავასდამახინჯებულია პლაზმაში.
პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევისას.
თან სიფრთხილითპრეპარატი ინიშნება კეთილთვისებიანი ჰიპერბილირუბინემიის (მათ შორის გილბერტის სინდრომის), ვირუსული ჰეპატიტის, ქრონიკული ალკოჰოლიზმის მქონე პაციენტებისთვის (ღვიძლის ალკოჰოლური დაზიანების ჩათვლით).
აფთიაქებიდან გაცემის პირობები
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.
შენახვის პირობები
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას 15°-დან 30°C-მდე ტემპერატურაზე. ვარგისიანობის ვადა - 2 წელი.
დინატრიუმის ფოსფატის დიჰიდრატი, , ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი, მარილმჟავა, აზოტი.
გამოშვების ფორმა
წარმოებული პერფალგანის საინფუზიო ხსნარი, შეფუთული მინის ბოთლებში 50 ან 100 მლ, 1 ან 12 ცალი შეფუთვაში.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
პრეპარატს აქვს მნიშვნელოვანი ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტი.
ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა
ეს პრეპარატი ხასიათდება ტკივილგამაყუჩებლები და სიცხის დამწევი მოქმედება. მისი გამოყენებისას ხდება ციკლოოქსიგენაზების I და II ბლოკირება ნერვული სისტემაზემოქმედება ტკივილის ცენტრებზე და თერმორეგულაციაზე. ანთების ადგილებში, უჯრედულ პეროქსიდაზებს შეუძლიათ გაანეიტრალონ პარაცეტამოლის მოქმედება ციკლოოქსიგენაზაზე, რაც ხსნის ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის ნაკლებობას. ეს პრეპარატი არ მოქმედებს წყალ-მარილის მეტაბოლიზმის მდგომარეობაზე და კუჭ-ნაწლავის ლორწოვან გარსზე.
მაქსიმალური კონცენტრაცია შემადგენლობაში მიიღწევა 15 წუთის შემდეგ. ნივთიერება კარგად ამშვიდებს სხეულში და ოდნავ აკავშირებს ცილებს. შედეგად, ღვიძლში რამდენიმე წარმოიქმნება, მაგალითად, გლუკურონიდები და სულფატები. პრეპარატი გამოიყოფა ორგანიზმიდან ძირითადად შარდით.
გამოყენების ჩვენებები
პერფალგანი ინიშნება:
- ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომები, როგორც წესი, ოპერაციის შემდეგ;
- ფებრილური სინდრომები ინფექციური დაავადებების დროს;
- ტკივილის სწრაფად შემსუბუქების აუცილებლობა, როდესაც პერორალური მიღება შეუძლებელია.
გამოყენების უკუჩვენებები
ამ პრეპარატის გამოყენება მიუღებელია:
- ჰიპერმგრძნობელობა პარაცეტამოლს, მის ანალოგებს და პერფალგანის სხვა კომპონენტებს;
- ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;
- ერთ წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვები.
სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ, როდესაც მკურნალობა უტარდებათ პაციენტებს კომპლექსური, კეთილთვისებიანი ჰიპერბილირუბინემიით, გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტით, და სიბერეში.
Გვერდითი მოვლენები
პერფალგანით მკურნალობის დროს შეიძლება იყოს გვერდითი მოვლენებირომლებიც გავლენას ახდენენ კანის მდგომარეობაზე, მაგალითად, , გამონაყარი,.
ასევე, არ არის გამორიცხული საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის, ჰემატოპოეზისა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციონირების დარღვევა. ეს შეიძლება გამოვლინდეს: ღვიძლის აქტივობის მატება, არტერიული ჰიპოტენზია და თრომბოციტოპენია.
პერფალგანი, გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)
პრეპარატი შეჰყავთ ინტრავენურად, ერთხელ, ინფუზიის გამოყენებით 15 წუთის განმავლობაში.
ხსნარის გამოყენება განსაკუთრებულ ზრუნვას, ყურადღებას და სიზუსტეს მოითხოვს. მაგალითად, პრეპარატის ნარჩენები ღია ფლაკონებში დაუყოვნებლივ უნდა განადგურდეს. შეიძლება განზავდეს ხსნარით 0.9%, მაგრამ არა უმეტეს 10-ჯერ. განზავებული ხსნარი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ერთი საათის განმავლობაში.
პრეპარატის დოზირებას ადგენს დამსწრე ექიმი და დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობასა და წონაზე. პრეპარატის შეყვანა შეგიძლიათ დღეში არა უმეტეს 4-ჯერ, 4 საათის ინტერვალით.
ჯანმრთელობის მდგომარეობის დამატებითი დარღვევებით, პერფალგანთან ერთად საწვეთური ინიშნება სპეციალისტის მიერ, ამ გადახრების გათვალისწინებით, ინექციებს შორის ინტერვალის გაზრდით.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის დარღვევები, კანის და ღვიძლის ფუნქციის გაუფერულება. ასევე ქრონიკული დოზის გადაჭარბების სიმპტომები ჰეპატოტოქსიური ეფექტის სახით, რომელსაც თან ახლავს ტკივილი, სისუსტე, ადინამია, გაიზარდა ოფლიანობადა ასე შემდეგ. მას ასევე აქვს არასასურველი ეფექტი ღვიძლის მდგომარეობაზე და შეიძლება გამოიწვიოს ჰეპატონეკროზი და განვითარება ღვიძლის ენცეფალოპათია .
ამ შემთხვევაში მკურნალობა ტარდება საავადმყოფოში, რაც გულისხმობს შესაბამისი პრეპარატების დანერგვას, რომლებიც ანეიტრალებს პარაცეტამოლის ეფექტს. მნიშვნელოვანია, რომ თერაპია დაიწყოს რაც შეიძლება მალე დოზის გადაჭარბების გამოვლენის შემდეგ.
ურთიერთქმედება
Როდესაც ამ წამლისინიშნება ერთდროულად ღვიძლში მიკროსომური დაჟანგვის ინდუქტორებთან, მაგალითად,
ქიმიური დასახელება: N-(4-ჰიდროქსიფენილ)აცეტამიდი
ზოგადი მახასიათებლები
პრეპარატი არის გამჭვირვალე, უფერო ან ოდნავ მოყვითალო
გამოსავალი
სამკურნალო პროდუქტის შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება - პარაცეტამოლი;
100 მლ ხსნარი შეიცავს 1 გ პარაცეტამოლს;
დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო გლუკოზა, ნატრიუმის ციტრატი საინექციო, ნატრიუმის აცეტატი
ტრიჰიდრატი, ძმარმჟავაგანზავებული, საინექციო წყალი
გამოშვების ფორმა
საინფუზიო ხსნარი 10 მგ/მლ
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანილიდები. ანალგეტიკები, სიცხის დამწევი საშუალებები. ათქ კოდი N02BE01
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა.
პარაცეტამოლს აქვს ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტი. ნარკოტიკი
ბლოკავს ციკლოოქსიგენაზას I და II ძირითადად ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, მოქმედებს ტკივილის ცენტრებზე და
თერმორეგულაცია. ანთებით ქსოვილებში უჯრედული პეროქსიდაზები ანეიტრალებს ეფექტს
პარაცეტამოლი ციკლოოქსიგენაზაზე, რაც ხსნის თითქმის სრულ არარსებობას
ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. არ მოქმედებს პროსტაგლანდინების სინთეზზე
პერიფერიულ ქსოვილებზე, ამიტომ არ ახდენს უარყოფით გავლენას წყალ-მარილს
გაცვლა (ნატრიუმის და წყლის შეკავება) და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსი.
ფარმაკოკინეტიკა
მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის დრო მიიღწევა 15 წუთის შემდეგ
ინტრავენური ინფუზიადა არის 30 მკგ/მლ. განაწილების მოცულობა 1 ლ/კგ.
პარაცეტამოლი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. აღწევს სისხლ-ტვინის მეშვეობით
ბარიერი, 20 წუთის შემდეგ 1 გ ცერებროსპინალურ სითხეში ინტრავენური შეყვანიდან
გვხვდება პარაცეტამოლის მნიშვნელოვანი კონცენტრაცია (დაახლოებით 1,5 მიკრონი/მლ).
მეტაბოლიზდება ღვიძლში გლუკურონიდების და სულფატების წარმოქმნით. მცირე ნაწილი
პრეპარატის (4%) მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ით შუალედურის წარმოქმნით.
მეტაბოლიტი (N-acetylbenzoquinoneimine), რომელიც ნორმალურ პირობებში სწრაფად
დეტოქსიკაცია ხდება შემცირებული გლუტათიონით და გამოიყოფა შარდში შეკავშირების შემდეგ
ცისტეინი და მერკაპტოპური მჟავა. თუმცა, მასიური ინტოქსიკაციით, თანხა
ამ ტოქსიკური მეტაბოლიტის რაოდენობა იზრდება. ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში შეადგენს 2,7 საათს,
ბავშვებში - 1,5 - 2 საათი, ახალშობილებში - 3,5 საათი, საერთო კლირენსი 18 ლ / სთ. პარაცეტამოლი გამოიყოფა
ძირითადად შარდით, მიღებული დოზის 90% გამოიყოფა თირკმელებით 24 საათის განმავლობაში,
ძირითადად გლუკურონიდის (60 - 80%) და სულფატის (20 - 30%) სახით. 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შიგნით
უცვლელი. თირკმლის მძიმე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი 10-ზე ნაკლები
30 მლ/წთ), პარაცეტამოლის ელიმინაცია გარკვეულწილად შენელდება და ნახევარგამოყოფის პერიოდი
არის 2 - 5,3 საათი გლუკურონიდის და სულფატის გამოყოფის სიჩქარე პაციენტებში მძიმე
თირკმლის უკმარისობა 3-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე ჯანმრთელ პაციენტებში.
გამოყენების ჩვენებები
ინტრავენურად. პარაცეტამოლის ინფუზია ნაჩვენებია საშუალო სიმძიმის ხანმოკლე მკურნალობისთვის
ტკივილი, განსაკუთრებით ოპერაციის შემდეგ და ცხელების ხანმოკლე მკურნალობისთვის, როდესაც
ინტრავენური შეყვანა კლინიკურად გამართლებულია ან არის სასწრაფოდვ
ტკივილგამაყუჩებელი მკურნალობა ან ჰიპერთერმიის შესამსუბუქებლად ან/და ქვეშ გამოყენებისას
შეყვანის სხვა გზების გამოყენება შეუძლებელია.
დოზირება და მიღება
პარაცეტამოლი საინფუზიო გამოიყენება ტკივილის სწრაფად შესამსუბუქებლად და/ან
ჰიპერთერმული სინდრომი, როდესაც საჭიროა შეყვანის ექსკლუზიურად ინტრავენური გზა
ნარკოტიკი. ინტრავენური ინფუზიის ხანგრძლივობა უნდა იყოს 15 წუთი.
დოზირება პაციენტის სხეულის წონის მიხედვით (იხილეთ დოზირების ცხრილი ქვემოთ)
პაციენტის წონა
დოზა თითო
მიღება
მოცულობა ამისთვის
შესავალი
მაქსიმალური
მოცულობა
პარაცეტამოლი ამისთვის
ინფუზია (10 მგ/მლ)
მიღებამდე, რომელიც
თავზე დაფუძნებული
წონის შეზღუდვები
პაციენტების ჯგუფები
(მლ)***
მაქსიმალური
დღიური დოზა**
≤ 10 კგ* 7,5 მგ/კგ 0,75 მლ/კგ 7,5 მლ 30 მგ/კგ
> 10 კგ-მდე ≤ 33 კგ-მდე 15 მგ/კგ 1,5 მლ/კგ 49,5 მლ 60 მგ/კგ მაქსიმუმ 2 გ
> 33 კგ ≤ 50 კგ-მდე 15 მგ/კგ 1.5 მლ/კგ 75 მლ 60 მგ/კგ მაქსიმუმ 3 გ
> 50 კგ-ით
დამატებითი
რისკის ფაქტორები
განვითარება
ჰეპატოტოქსიურობა
1 გ 100 მლ 100 მლ 3 გ
> 50 კგ და მის გარეშე
დამატებითი
რისკის ფაქტორები
ჰეპატოტოქსიურობა
1 გ 100 მლ 100 მლ 4 გ
* დღენაკლული ჩვილები: ამისთვის არ არსებობს უსაფრთხოების ან ეფექტურობის მონაცემები
პაციენტების კატეგორიები.
** მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა, როგორც მითითებულია ცხრილში
უფრო მაღალია იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც არ იღებენ პარაცეტამოლის ან დოზის შემცველ სხვა პრეპარატებს
შესაბამისად უნდა დარეგულირდეს პარაცეტამოლის გამოყენებისთვის
ნარკოტიკების შემცველი.
***პაციენტებს სხეულის მცირე მასით დასჭირდებათ უფრო მცირე მოცულობები.
მინიმალური ინტერვალი თითოეულ დოზას შორის უნდა იყოს მინიმუმ 4 საათი.
მინიმალური ინტერვალი თითოეულ დოზას შორის თირკმელების მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში
უკმარისობა უნდა იყოს მინიმუმ 6 საათი.
არაუმეტეს 4 დოზის შეყვანა 24 საათის განმავლობაში.
რეკომენდებულია თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პარაცეტამოლის შეყვანისას
(კრეატინინის კლირენსი< 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым
ადმინისტრირება 6 საათამდე.
მოზრდილებში ჰეპატოცელულური უკმარისობით, ქრონიკული ალკოჰოლიზმით,
ქრონიკული არასრულფასოვანი კვება (ღვიძლის გლუტათიონის დაბალი მარაგი), დეჰიდრატაცია
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 3 გ.
≤10 კგ წონის პაციენტები: საინფუზიო მზა ხსნარი 100 მგ/მლ პოლიმერული
კონტეინერები არ არის შესაფერისი პაციენტების ამ ჯგუფის შესაყვანად, რადგან ის არ ითვალისწინებს
15 წუთი შესავალი.
შეყვანისთვის საჭირო 10 მგ/მლ ხსნარის მოცულობა უნდა იყოს ამოღებული კონტეინერიდან
პოლიმერი და განზავებულია 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში ან 5% გლუკოზის ხსნარში
მეათედი (ერთი მოცულობა 10 მგ/მლ პარაცეტამოლის ხსნარი ცხრა მოცულობის გამხსნელზე)
და გაუკეთეს 15 წუთში. გასაზომად უნდა იქნას გამოყენებული 5 ან 10 მლ შპრიცები
დოზები საჭიროებისამებრ ბავშვის წონისა და სასურველი მოცულობისთვის. თუმცა, არასდროს
უნდა აღემატებოდეს 7,5 მლ ერთ მიღებაზე.
მომხმარებელმა უნდა მიმართოს პროდუქტის ინფორმაციას მითითებისთვის
დოზირება.
როგორც პოლიმერულ კონტეინერებში წარმოდგენილი ყველა საინფუზიო ხსნარის შემთხვევაში,
გახსოვდეთ, რომ აუცილებელია ფრთხილად მონიტორინგი, განსაკუთრებით ინფუზიის ბოლოს, მიუხედავად იმისა
ადმინისტრირების გზები. ეს მონიტორინგი პერფუზიის ბოლოს აუცილებელია ჰაერის თავიდან ასაცილებლად
ემბოლია.
განაცხადის მახასიათებლები ფრთხილად იყავით დანიშვნისა და მიღებისას
პარაცეტამოლი საინფუზიო, რათა თავიდან იქნას აცილებული დოზირების შეცდომების დაბნეულობის გამო
და სიკვდილი. იზრუნეთ სათანადო დოზის უზრუნველსაყოფად. რეცეპტების მიღებისას
აუცილებელია შევიდეს როგორც მთლიანი დოზა მგ-ში, ასევე შეყვანილი ხსნარის მთლიანი მოცულობა.
აუცილებელია დოზის სიზუსტის მონიტორინგი.
Გვერდითი მოვლენები
როგორც ყველა პარაცეტამოლის პრეპარატი არასასურველი რეაქციებიიშვიათი (> 1/10000,
<1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:
ორგანოები და სისტემები იშვიათად
> 1/10000, <1/1000
Ძალიან იშვიათად
<1/10000
ზოგადი დისკომფორტის რეაქციები
ჰიპერმგრძნობელობა
გულ-სისხლძარღვთა ჰიპოტენზია
ღვიძლის ამაღლება
ღვიძლის ტრანსამინაზები
თრომბოციტების/სისხლის თრომბოციტოპენია,
ლეიკოპენია, ნეიტროპენია
კლინიკური კვლევების დროს დაფიქსირდა ხშირი გვერდითი რეაქციები ინექციის ადგილზე.
ტესტები (ტკივილი და წვა).
ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების ძალიან იშვიათი შემთხვევები დაწყებული მარტივი გამონაყარით კანზე ან
დაფიქსირდა ჭინჭრის ციება ანაფილაქსიურ შოკამდე და საჭიროებს შეწყვეტას
მკურნალობა.
ერითემის, სიწითლის, ქავილის, ტაქიკარდიის შემთხვევები არ დაფიქსირებულა.
უკუჩვენებები
პარაცეტამოლის საინფუზიო ხსნარი უკუნაჩვენებია:
პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა პარაცეტამოლის ან პროპარაცეტამოლის მიმართ
ჰიდროქლორიდი (პარაცეტამოლის პროწამალი) ან ერთ-ერთი დამხმარე კომპონენტი.
მძიმე ჰეპატოცელულური უკმარისობის შემთხვევაში.
დოზის გადაჭარბება
არსებობს ღვიძლის დაზიანების რისკი (მათ შორის ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის
უკმარისობა, ქოლესტაზური ჰეპატიტი, ციტოლიზური ჰეპატიტი), განსაკუთრებით ხანდაზმულებში
პაციენტებში, მცირეწლოვან ბავშვებში, ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში, ქრონიკული
ალკოჰოლიზმი, ქრონიკული არასრულფასოვანი კვების მქონე პაციენტებში და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ
ფერმენტების ინდუქტორები. ამ შემთხვევებში დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიკვდილი.
სიმპტომები ჩვეულებრივ ვლინდება პირველი 24 საათის განმავლობაში და მოიცავს: გულისრევა,
ღებინება, ანორექსია, ფერმკრთალი, მუცლის ტკივილი. პარაცეტამოლის 7,5 გ ან მეტი დოზის გადაჭარბება
მოზრდილებში ერთჯერადი დოზა და ბავშვებში 140 მგ/კგ სხეულის წონის ერთჯერადი დოზა
შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის ციტოლიზი, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სრული და
შეუქცევადი ნეკროზი, ჰეპატოცელულური უკმარისობის შედეგად
მეტაბოლური აციდოზი და ენცეფალოპათია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კომა და სიკვდილი.
ამავდროულად, ღვიძლის ტრანსამინაზების (ACT, ALT) დონის მატება.
პროთრომბინის დონის დაქვეითებასთან ერთად აღინიშნება ლაქტატდეჰიდროგენაზა და ბილირუბინი,
რომელიც შეიძლება გამოჩნდეს მიღებიდან 12-48 საათის შემდეგ.
ღვიძლის დაზიანების კლინიკური სიმპტომები, როგორც წესი, პირველად ვლინდება შემდეგ
ორი დღე და მაქსიმუმს მიაღწევს 4-დან 6 დღის შემდეგ.
გადაუდებელი ზომები
სასწრაფო ჰოსპიტალიზაცია.
მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა სისხლის ანალიზის ჩატარება დონის გასაზომად
პლაზმური პარაცეტამოლი.
მკურნალობა მოიცავს N-აცეტილცისტეინის (NAC) ანტიდოტის შეყვანას, თუ ეს შესაძლებელია
ინტრავენურად ან პერორალურად, თუ ეს შესაძლებელია, მე-10 საათამდე. თუმცა NAC-ს შეუძლია მისცეს
გარკვეული ხარისხის დაცვა 10 საათის შემდეგაც კი, მაგრამ ამ შემთხვევებში ხანგრძლივი
მკურნალობა.
სიმპტომური მკურნალობა.
ღვიძლის ტესტები უნდა ჩატარდეს მკურნალობის დასაწყისში და განმეორდეს ყოველ 24 საათში. IN
უმეტეს შემთხვევაში, ღვიძლის ტრანსამინაზები უბრუნდებიან ნორმალურ მნიშვნელობებს
ერთიდან ორ კვირაში ღვიძლის ფუნქციის სრული აღდგენით. ძალიან მძიმე შემთხვევებში
შესაძლოა საჭირო გახდეს ღვიძლის გადანერგვა.
სიფრთხილის ზომები
პარაცეტამოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული შემდეგ შემთხვევებში:
ჰეპატოცელულური უკმარისობით;
თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი< 30 мл / мин);
ქრონიკული ალკოჰოლიზმით;
ქრონიკული არასწორი კვების დროს (ღვიძლის დაბალი რეზერვები, გლუტათიონი);
დეჰიდრატაციისას.
სპეციალური მითითებები
სამედიცინო შეცდომების რისკი
ფრთხილად იყავით, რათა თავიდან აიცილოთ დოზირების შეცდომები მათ შორის დაბნეულობის გამო
მილიგრამები (მგ) და მილილიტრი (მლ), რამაც შეიძლება გამოიწვიოს შემთხვევითი დოზის გადაჭარბება
და სიკვდილი.
რეკომენდებულია შესაბამისი პერორალური ანალგეტიკების გამოყენება რაც შეიძლება მალე.
შესაძლებელი ხდება.
დოზის გადაჭარბების რისკის თავიდან ასაცილებლად, დარწმუნდით, რომ სხვა ადამიანები იღებთ
მედიკამენტები არ შეიცავს პარაცეტამოლს ან პროპარაცეტამოლს.
რეკომენდებულზე მაღალი დოზები შეიცავს ღვიძლის ძალიან სერიოზული დაზიანების რისკს.
ღვიძლის დაზიანების კლინიკური სიმპტომები და ნიშნები (ფულმინანტური ჰეპატიტის ჩათვლით,
ღვიძლის უკმარისობა, ქოლესტაზური ჰეპატიტი, ციტოლიზური ჰეპატიტი)
როგორც წესი, პირველად აღირიცხება პრეპარატის მიღებიდან ორი დღის შემდეგ მანიფესტაციის პიკით, როგორც
ჩვეულებრივ 4-6 დღე. ანტიდოტით მკურნალობა უნდა დაიწყოს რაც შეიძლება მალე.
ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან
პრობენეციდი იწვევს პარაცეტამოლის კლირენსის თითქმის 2-ჯერ შემცირებას
გლუკურონის მჟავასთან კონიუგაციის დათრგუნვა. პარაცეტამოლის დოზის შემცირება უნდა
გასათვალისწინებელია პრობენეციდით ერთდროული მკურნალობისას.
სალიცილამიდს შეუძლია გაახანგრძლივოს T 1/2 პარაცეტამოლის ელიმინაცია.
ყურადღება უნდა მიექცეს ფერმენტის გამომწვევი ნივთიერებების ერთდროულ გამოყენებას.
პარაცეტამოლის (4 გ დღეში 4 დღის განმავლობაში) ერთდროული გამოყენება ორალურთან ერთად
ანტიკოაგულანტებმა შეიძლება გამოიწვიოს MHO-ს უმნიშვნელო ცვალებადობა. ამ შემთხვევაში, უნდა
ჩატარდეს MHO-ს გაძლიერებული მონიტორინგი ერთდროული გამოყენების პერიოდში
პარაცეტამოლი და ანტიკოაგულანტები, ასევე მკურნალობის შეწყვეტიდან 1 კვირის განმავლობაში
პარაცეტამოლი.
ორსულობა
ინტრავენური პარაცეტამოლის კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია. მიუხედავად ამისა,
ეპიდემიოლოგიური მონაცემები პერორალური თერაპიული დოზების გამოყენების შესახებ
პარაცეტამოლი მიუთითებს ორსულობის მიმდინარეობაზე არასასურველი ეფექტების არარსებობაზე
ან ნაყოფის/ახალშობილის ჯანმრთელობაზე.
ორსულ ქალებში დოზის გადაჭარბების პერსპექტიული მონაცემები არ აჩვენებდა
დეფექტების გაზრდილი რისკი.
რეპროდუქციული კვლევები პარაცეტამოლის ინტრავენური შეყვანით არ ჩატარებულა
ცხოველები. თუმცა, ორალურმა კვლევებმა არ აჩვენა რაიმე
მალფორმაციები ან ფეტოტოქსიური ეფექტები.
თუმცა, პარაცეტამოლის ინფუზია უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს.
მხოლოდ სარგებლისა და რისკების ფრთხილად შეფასების შემდეგ. ამ შემთხვევაში რეკომენდებული დოზა და
ხანგრძლივობა მკაცრად უნდა იყოს დაცული.
ლაქტაცია
პერორალური მიღების შემდეგ პარაცეტამოლი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში.
არ იყო მონაცემები ჩვილებზე გვერდითი ეფექტების შესახებ.
ამიტომ, პარაცეტამოლის ინფუზია შეიძლება გამოყენებულ იქნას ძუძუთი კვების პერიოდში.
მკერდი.
გავლენა მანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
არ მოქმედებს.
აქტიური ნივთიერება:პარაცეტამოლი;
1 მლ ხსნარი შეიცავს პარაცეტამოლს 10 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები:მანიტოლი (E 421), ნატრიუმის წყალბადოფოსფატი, დიჰიდრატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, მარილმჟავა, საინექციო წყალი.
დოზირების ფორმა
საინფუზიო ხსნარი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანალგეტიკები და სიცხის დამწევი საშუალებები. ათქ კოდი N02B E01.
ჩვენებები
მოზრდილები:ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომის მოკლევადიანი მკურნალობა, განსაკუთრებით პოსტოპერაციულ პერიოდში.
ჰიპერთერმული რეაქციების მოკლევადიანი მკურნალობა.
ბავშვები:პოსტოპერაციულ პაციენტებში ტკივილისა და ჰიპერთერმიის სიმპტომური მკურნალობა.
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა პარაცეტამოლის და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.
მძიმე ჰეპატოცელულური უკმარისობა.
დოზირება და მიღება
პრეპარატი გამოიყენება ტკივილის და/ან ჰიპერთერმული სინდრომის სწრაფი მოსაშორებლად, როდესაც საჭიროა პრეპარატის შეყვანის ექსკლუზიურად ინტრავენური გზა.
ინტრავენური ინფუზიის ხანგრძლივობა უნდა იყოს 15 წუთი.
მოზრდილები და ბავშვები 50 კგ და მეტი მასით.
მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 1 გ პარაცეტამოლი, ანუ 1 ფლაკონი (100 მლ). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 4 გ.პრეპარატის მიღებას შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 4 საათი. ჩვეულებრივ, ტკივილის სინდრომის დაწყებიდან პირველ დღეს (პოსტოპერაციული პერიოდი) გამოიყენება 1-დან 4 ინფუზიამდე, საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობის ხანგრძლივობა შეიძლება გაიზარდოს, მაგრამ არ უნდა აღემატებოდეს 72 საათს (3 დღეს) და საერთო ჯამში. 12 ინფუზიიდან.
ბავშვები 33 კგ-დან 50 კგ-მდე იწონიან.
ბავშვები 10 კგ-დან 33 კგ-მდე იწონიან.
15 მგ/კგ პარაცეტამოლი თითო ინექციაზე, ანუ 1,5 მლ/კგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 60 მგ/კგ სხეულის მასაზე. ინექციებს შორის მინიმალური ინტერვალი უნდა იყოს 4 საათი. მკურნალობის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ არ აღემატება 4 ინფუზიას ერთი დღის განმავლობაში.
ბავშვებისთვის პრეპარატის გამოყენებისას ინფუზიის დაწყებამდე იღებენ პრეპარატის ჭარბი რაოდენობას ფლაკონიდან და ტოვებენ ხსნარის მოცულობას, რომელიც შეესაბამება ერთ დოზას.
მოზრდილ პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი £ 30 მლ/წთ), დოზებს შორის ინტერვალი უნდა გაიზარდოს 6 საათამდე. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 48 საათს.
გვერდითი რეაქციები
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან:იშვიათად - არტერიული ჰიპოტენზია.
ღვიძლის მხრიდან:იშვიათად - ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მატება.
სისხლის მხრიდან:იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია.
Საერთოა:იშვიათად - სისუსტე; ძალიან იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები; ცალკეული შემთხვევები - ანაფილაქსიური შოკი.
აღწერილია კანზე მარტივი ან ჭინჭრის ციების გამონაყარის ცალკეული შემთხვევები.
დოზის გადაჭარბება
პრეპარატის ტოქსიკური ზემოქმედების რისკი იზრდება ხანდაზმულებში, ბავშვებში, ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ქრონიკული ალკოჰოლიზმის შემთხვევაში, საჭმლის მომნელებელი დისტროფიის არსებობისას და შემცირებული ფერმენტული აქტივობის მქონე პირებში. ამ შემთხვევებში დოზის გადაჭარბება შეიძლება ფატალური იყოს.
სიმპტომები ვლინდება პირველი 24 საათის განმავლობაში და ვლინდება გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ფერმკრთალი და მუცლის ტკივილი.
დოზის გადაჭარბება მოზრდილებში შეიძლება იყოს ერთჯერადი დოზით 7,5 გ ან მეტი, ბავშვებში -140 მგ/კგ სხეულის მასაზე. ეს ვითარდება ღვიძლის ციტოლიზი, ღვიძლის უკმარისობა, მეტაბოლური აციდოზი, ენცეფალოპათია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კომა და პაციენტის სიკვდილი. 12-48 საათის განმავლობაში ღვიძლის ტრანსამინაზების (AST, ALT), ლაქტატდეჰიდროგენაზას, ბილირუბინის დონე იზრდება და პროთრომბინის დონე მცირდება. ღვიძლის დაზიანების კლინიკური სიმპტომები ვლინდება ორი დღის შემდეგ და მაქსიმუმს აღწევს 4-6 დღის შემდეგ.
მკურნალობა: SH-ჯგუფების დონორების და გლუტათიონ-მეთიონინის სინთეზის წინამორბედების შეყვანა დოზის გადაჭარბებიდან 8-9 საათის შემდეგ და N-აცეტილცისტეინის - 12 საათის შემდეგ. დამატებითი თერაპიული ღონისძიებების აუცილებლობა (მეთიონინის შემდგომი შეყვანა, N-აცეტილცისტეინის ინტრავენური შეყვანა) განისაზღვრება სისხლში პარაცეტამოლის კონცენტრაციის მიხედვით, ასევე მისი შეყვანის შემდეგ გასული დროის მიხედვით.
გამოიყენეთ ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში
არ არსებობს მონაცემები ნაყოფის განვითარებაზე ინტრავენური გამოყენების პარაცეტამოლის ნეგატიური ზემოქმედების ან ფეტოტოქსიური ეფექტების შესახებ, თუმცა პრეპარატის გამოყენებამდე საგულდაგულოდ უნდა შეფასდეს სარგებელი/რისკის თანაფარდობა და დაწესდეს ფრთხილად მონიტორინგი პრეპარატის გამოყენებისას. ორსული ქალი.
პარაცეტამოლს შეუძლია შეაღწიოს დედის რძეში. პრეპარატით მკურნალობის დროს უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
ბავშვები
არ ვრცელდება 1 წლამდე და 10 კგ-ზე ნაკლები წონის ბავშვებს.
გამოიყენება 1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში 10 კგ-ზე მეტი წონის მხოლოდ ტკივილისა და ჰიპერთერმიის სიმპტომური მკურნალობისთვის პოსტოპერაციულ პაციენტებში.
აპლიკაციის მახასიათებლები
ხსნარის გამოყენებისას პარაცეტამოლის პერორალური ფორმები არ უნდა იქნას გამოყენებული ერთდროულად დოზის გადაჭარბების რისკის გამო.
გამოიყენეთ პრეპარატი სიფრთხილით, თუ პაციენტს აქვს:
- ჰეპატოცელულური უკმარისობა;
- თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები);
- ქრონიკული ალკოჰოლიზმი;
- საჭმლის მონელება (ღვიძლში გლუტათიონის რეზერვის შემცირება);
- გაუწყლოება.
რეკომენდებული დოზების გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის სერიოზული დისფუნქცია. ღვიძლის დაზიანების კლინიკური ნიშნები შეიძლება არ გამოვლინდეს ორი დღის განმავლობაში, მაქსიმუმ 4-6 დღის განმავლობაში პრეპარატის მიღებიდან. აუცილებელია ანტიდოტური თერაპიის გამოყენება რაც შეიძლება მალე.
ალკოჰოლური ჰეპატოზის მქონე პაციენტებში პარაცეტამოლ ფარკათი მკურნალობის დროს ღვიძლის დაზიანების განვითარების რისკი იზრდება.
პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ლაბორატორიული კვლევების შედეგებზე სისხლის პლაზმაში გლუკოზისა და შარდმჟავას რაოდენობრივ განსაზღვრაში.
ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათისა და ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი.
სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას რეაქციის სიჩქარეზე ზემოქმედების უნარი
არ მოქმედებს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
პრობენეციდი ანახევრებს პარაცეტამოლის კლირენსს გლუკურონის მჟავასთან მისი შეკავშირების ბლოკირებით, ამიტომ პრობენეციდთან კომბინირებული თერაპიისას პარაცეტამოლის დოზა უნდა შემცირდეს.
სალიცილატებს შეუძლიათ გაზარდონ პარაცეტამოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორგანიზმიდან.
ღვიძლში მიკროსომური დაჟანგვის ინდუქტორებმა (ფენიტოინი, ეთანოლი, ბარბიტურატები, რიფამპიცინი, ფენილბუტაზონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები) შეიძლება ხელი შეუწყონ მძიმე ინტოქსიკაციის განვითარებას მცირე დოზის გადაჭარბებითაც კი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა.პარაცეტამოლს აქვს ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება, ბლოკავს ციკლოოქსიგენაზას (COX) I და II მხოლოდ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, გავლენას ახდენს ტკივილისა და თერმორეგულაციის ცენტრებზე. ანთებით ქსოვილებში, უჯრედული პეროქსიდაზები ანეიტრალებს პარაცეტამოლის მოქმედებას COX-ზე, რაც ხსნის ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის თითქმის სრულ არარსებობას. პერიფერიულ ქსოვილებში პროსტაგლანდინების სინთეზზე გავლენის ნაკლებობა განაპირობებს წყალ-მარილის მეტაბოლიზმზე (ნატრიუმის და წყლის შეკავება) და საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან გარსზე უარყოფითი გავლენის არარსებობას.
ფარმაკოკინეტიკა.მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის დრო მიიღწევა 15 წუთის შემდეგ; მაქსიმალური კონცენტრაციაა 15-30 მკგ/მლ. განაწილების მოცულობა 1 ლ/კგ. პარაცეტამოლი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. მეტაბოლიზდება ღვიძლში გლუკურონიდების და სულფატების წარმოქმნით. მცირე ნაწილი (4%) მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ით შუალედური მეტაბოლიტის (N-აცეტილბენზოქინონეიმინის) წარმოქმნით, რომელიც ნორმალურ პირობებში სწრაფად ანეიტრალებს შემცირებული გლუტათიონის მიერ და გამოიყოფა შარდში ცისტეინთან და მერკაპტოპურინის მჟავასთან შეკავშირების შემდეგ. თუმცა, მასიური მოწამვლისას, ამ ტოქსიკური მეტაბოლიტის რაოდენობა იზრდება. ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში არის 2,7 საათი, ბავშვებში - 1,5-2 საათი, ახალშობილებში - 3,5 საათი, საერთო კლირენსი 18 ლ/სთ. პარაცეტამოლი გამოიყოფა ძირითადად შარდით; მიღებული დოზის 90% გამოიყოფა თირკმელებით 24 საათის განმავლობაში, ძირითადად გლუკურონიდის (60-80%) და სულფატის (20-30%) სახით. 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 10-30 მლ/წთ-ზე ნაკლები), პარაცეტამოლის გამოყოფა ოდნავ შენელდება და ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-5,3 საათს. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში გლუკურონიდის და სულფატის გამოყოფის სიჩქარე 3-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანებში. ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკა პრაქტიკულად იგივეა, რაც მოზრდილებში, გარდა პლაზმური ნახევარგამოყოფის ხანმოკლე პერიოდისა (1,5-2 საათი). 10 წლამდე ასაკის ბავშვებში გლუკურონის მჟავასთან კონიუგაცია მნიშვნელოვნად შემცირებულია და უფრო მაღალია სულფატებთან შედარებით მოზრდილებთან შედარებით.
ძირითადი ფიზიკური და ქიმიური თვისებები
გამჭვირვალე უფერო სითხე მოყვითალო ელფერით.
საუკეთესოა თარიღამდე
პრეპარატი გამოიყენება ერთ დროს, ნაშთები ასხამენ.
შენახვის პირობები
სინათლისგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს +25°C ტემპერატურაზე.
Მოარიდეთ ბავშვებს.
პაკეტი
100 მლ ხსნარი (10 მგ/მლ) ფლაკონში. 12 ბოთლი მუყაოს კოლოფში.
დასვენების კატეგორია
რეცეპტით.
მწარმოებელი
Amria Pharmaceutical Industries, ეგვიპტის არაბთა რესპუბლიკა (ARE).
მდებარეობა
ამრია, 25 კმ, ალექსი-კაიროს უდაბნოს გზა, ალექსანდრია, ეგვიპტის არაბთა რესპუბლიკა (ARE).
ლათინური სახელი:იფიმოლი®შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა: საინფუზიო ხსნარი. შემადგენლობა (1 მლ): მინის ბოთლებში 50 მლ, 100 მლ, მუყაოს შეფუთვაში. ხსნარი გამჭვირვალეა, უფერო ღია ყვითელიდან. პერორალური მიღების შემდეგ პარაცეტამოლი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ძირითადად წვრილ ნაწლავში, ძირითადად პასიური ტრანსპორტით. 500 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, Cmax პლაზმაში მიიღწევა 10-60 წუთის შემდეგ და შეადგენს დაახლოებით 6 მკგ/მლ, შემდეგ თანდათან მცირდება და 6 საათის შემდეგ არის 11-12 მკგ/მლ. იგი ფართოდ არის გავრცელებული ქსოვილებში და ძირითადად სხეულის სითხეებში, გარდა ცხიმოვანი ქსოვილისა და ცერებროსპინალური სითხისა. პროტეინებთან შეკავშირება 10%-ზე ნაკლებია და ოდნავ იზრდება დოზის გადაჭარბებისას. სულფატი და გლუკურონიდის მეტაბოლიტები არ უკავშირდებიან პლაზმის ცილებს შედარებით მაღალ კონცენტრაციებშიც კი. პარაცეტამოლი მეტაბოლიზდება უპირატესად ღვიძლში გლუკურონიდთან კონიუგაციით, სულფატთან კონიუგაციით და დაჟანგვით ღვიძლისა და ციტოქრომ P450-ის შერეული ოქსიდაზების მონაწილეობით. ნეგატიური ეფექტის მქონე ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტი, N-აცეტილ-პ-ბენზოქინონი იმინი, რომელიც წარმოიქმნება ძალიან მცირე რაოდენობით ღვიძლში და თირკმელებში შერეული ოქსიდაზების გავლენის ქვეშ და, როგორც წესი, დეტოქსიკაცია ხდება გლუტათიონთან შეკავშირებით, შეიძლება გაიზარდოს დოზის გადაჭარბებით. პარაცეტამოლი და იწვევს ქსოვილის დაზიანებას. მოზრდილებში პარაცეტამოლის უმეტესობა უკავშირდება გლუკურონის მჟავას და, უფრო მცირე ზომით, გოგირდის მჟავას. ეს კონიუგირებული მეტაბოლიტები არ არიან ბიოლოგიურად აქტიური. დღენაკლულ ბავშვებში, ახალშობილებში და სიცოცხლის პირველ წელს სულფატის მეტაბოლიტი ჭარბობს. T 1/2 არის 1-3 საათი, ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში T 1/2 რამდენადმე დიდია. პარაცეტამოლის თირკმლის კლირენსი არის 5%. იგი გამოიყოფა შარდით ძირითადად გლუკურონიდისა და სულფატის კონიუგატების სახით. 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი პარაცეტამოლის სახით. სხვადასხვა წარმოშობის მსუბუქი და ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (მათ შორის თავის ტკივილი, შაკიკი, კბილის ტკივილი, ნევრალგია, მიალგია, ალგომენორეა; ტკივილი დაზიანებების, დამწვრობის დროს). ცხელება ინფექციური და ანთებითი დაავადებების დროს. ქრონიკული ალკოჰოლიზმი, ჰიპერმგრძნობელობა პარაცეტამოლის მიმართ. პარაცეტამოლი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს. დღეისათვის ადამიანებში ნაყოფზე პარაცეტამოლის უარყოფითი ზემოქმედება არ დაფიქსირებულა. პარაცეტამოლი გამოიყოფა დედის რძეში: რძეში შემცველობა შეადგენს დედის მიერ მიღებული დოზის 0,04-0,23%. თუ აუცილებელია პარაცეტამოლის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (ძუძუთი კვება), თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის და ნაყოფის ან ბავშვისთვის პოტენციური რისკი ყურადღებით უნდა შეფასდეს. ექსპერიმენტულ კვლევებშიპარაცეტამოლის ემბრიოტოქსიური, ტერატოგენული და მუტაგენური ეფექტები დადგენილი არ არის. შიგნით ან რექტალურად მოზრდილებში და მოზარდებში, რომელთა წონა 60 კგ-ზე მეტია, იგი გამოიყენება ერთჯერადი დოზით 500 მგ, მიღების სიხშირე 4-ჯერ დღეში. მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობაა 5-7 დღე. მაქსიმალური დოზები:ერთჯერადი - 1 გ, დღიურად - 4 გ. 6-12 წლის ბავშვებისთვის პერორალური მიღების ერთჯერადი დოზა - 250-500 მგ, 1-5 წელი - 120-250 მგ, 3 თვიდან 1 წლამდე - 60-120 მგ, 3 თვემდე - 10 მგ / კგ. რექტალური გამოყენებისთვის ერთჯერადი დოზა 6-12 წლის ბავშვებში - 250-500 მგ, 1-5 წელი - 125-250 მგ. გამოყენების სიხშირე - 4-ჯერ დღეში მინიმუმ 4 საათის ინტერვალით მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობაა 3 დღე. მაქსიმალური დოზა: 4 ერთჯერადი დოზა დღეში. საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან:იშვიათად - დისპეფსიური მოვლენები, მაღალი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას - ჰეპატოტოქსიური ეფექტი. ჰემატოპოეზის სისტემიდან:იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი. ალერგიული რეაქციები:იშვიათად - გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება. ღვიძლის მიკროსომური ფერმენტების ინდუქტორებთან, ჰეპატოტოქსიური ეფექტის მქონე აგენტებთან ერთდროული გამოყენებისას, არსებობს პარაცეტამოლის ჰეპატოტოქსიური ეფექტის გაზრდის რისკი. ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პროთრომბინის დროის უმნიშვნელო ან ზომიერი მატება. ანტიქოლინერგულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პარაცეტამოლის შეწოვის დაქვეითება. ორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთდროული გამოყენებისას ორგანიზმიდან პარაცეტამოლის გამოყოფა დაჩქარებულია და მისი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება შეიძლება შემცირდეს. ურიკოზიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი ეფექტურობა მცირდება. აქტივირებული ნახშირის ერთდროული გამოყენებისას პარაცეტამოლის ბიოშეღწევადობა მცირდება. დიაზეპამის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია დიაზეპამის გამოყოფის შემცირება. არსებობს ცნობები პარაცეტამოლთან ერთად გამოყენებისას ზიდოვუდინის მიელოსუპრესიული ეფექტის გაძლიერების შესაძლებლობის შესახებ. აღწერილია ღვიძლის მძიმე ტოქსიკური დაზიანების შემთხვევა. აღწერილია პარაცეტამოლის ტოქსიკური ეფექტების გამოვლინების შემთხვევები იზონიაზიდთან ერთდროული გამოყენებისას. კარბამაზეპინთან, ფენიტოინთან, ფენობარბიტალთან, პრიმიდონთან ერთდროული გამოყენებისას პარაცეტამოლის ეფექტურობა მცირდება, რაც განპირობებულია მისი მეტაბოლიზმის (გლუკურონიზაციისა და დაჟანგვის პროცესები) და ორგანიზმიდან გამოდევნით. აღწერილია ჰეპატოტოქსიურობის შემთხვევები პარაცეტამოლის და ფენობარბიტალის ერთდროული გამოყენებისას. პარაცეტამოლის მიღებიდან 1 საათზე ნაკლები პერიოდის განმავლობაში ქოლესტირამინის გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის შეწოვის დაქვეითება. ლამოტრიგინთან ერთდროული გამოყენებისას ლამოტრიგინის გამოყოფა ორგანიზმიდან ზომიერად იზრდება. მეტოკლოპრამიდთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პარაცეტამოლის შეწოვის გაზრდა და მისი კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში. პრობენეციდთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პარაცეტამოლის კლირენსის დაქვეითება; რიფამპიცინთან, სულფინპირაზონთან ერთად - შესაძლებელია პარაცეტამოლის კლირენსის გაზრდა ღვიძლში მისი მეტაბოლიზმის გაზრდის გამო. ეთინილ ესტრადიოლთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება პარაცეტამოლის აბსორბცია ნაწლავებიდან. სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, კეთილთვისებიანი ჰიპერბილირუბინემიით, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში. პარაცეტამოლის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის ნიმუშის და ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი. იგი გამოიყენება პრემენსტრუალური დაძაბულობის სინდრომის სამკურნალოდ პამაბრომთან (შარდმდენი, ქსანტინის წარმოებული) და მეპირამინთან (ჰისტამინის H 1 რეცეპტორის ბლოკატორი) კომბინაციაში.