Лизиноприл фармакология.

Основной компонент препарата – лизиноприла дигидрат . Но в зависимости от производителя лекарства состав дополнительных веществ может быть разным.

Украинская компания Авант выпускает Лизиноприл с такими вспомогательными составляющими, как крахмал кукурузный , кальция гидрофосфат , железа оксид , маннит , магния стеарат .

А российский производитель АЛСИ Фарма производит средство со следующими дополнительными компонентами: , кремния диоксид коллоидный , тальк , лактозы моногидрат , микрокристаллическая целлюлоза , магния стеарат .

Кроме того, известны такие формы выпуска препарата, как Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл-Астрафарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада. Они имеют следующие дополнительные компоненты:

Лизиноприл-Астрафарм – крахмал кукурузный , кремния диоксид коллоидный , маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат ;
Лизиноприл-Ратиофарм – маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат , крахмал прежелатинизированный , натрия кроскармеллоза (таблетки 20 мг также содержат краситель РВ-24824, а лекарство в таблетках по 10 мг – краситель РВ-24823).

Лизиноприл Штада имеет в качестве действующего компонента лизиноприла гидрат . А кроме того, следующие дополнительные вещества: крахмал прежелатинизированный , кремния оксид коллоидный безводный , маннит , магния стеарат , крахмал кукурузный , кальция фосфат двузамещенный дигидрат .

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное , кардиопротективное , вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ , повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II . Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1 , снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное . У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс . Способствуют увеличению активности плазмы.

Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.

Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.

Активное вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.

Показания к применению Лизиноприла

Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизинопропила могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.

Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:

артериальная гипертензия ;
хроническая сердечная недостаточность ;
диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и II типа ;
острый без артериальной гипотензии .

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, и .

Нежелательно назначать данное средство при:

гиперкалиемии ;
анафилактоидных реакциях ;
коллагенозах ;
цереброваскуляторной недостаточности ;
нарушениях в работе почек и печени;
двустороннем стенозе почечных артерий ;
пересаженной почке;
пожилом возрасте;
в анамнезе ;
депрессиях костного мозга ;
гипотензии ;
обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку из сердца;
гипонатриемии , а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
стенозе артерии единственной почки ;
гиперурикемии ;
детском возрасте.

Побочные действия

Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:

нервная система – , атаксия , повышенная утомляемость, преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение зрения, нервозность, обморок, периферическая нейропатия , снижение памяти, шум в ушах;
желудочно-кишечный тракт – сухость во рту, рвота, болезненные ощущения в животе, гастрит , тошнота, спазмы, гепатотоксичность , ;
опорно-двигательная система – артралгия , миалгия , боли в шее и спине;
респираторная система – легких, и инфаркт легкого , болезненные ощущения при дыхании, кровохарканье, носовое , пароксизмальное постуральное диспноэ , инфильтрация , плевральный выпот , бронхоспазм , насморк;
мочеполовая система – , проблемы с функциями почек, олигурия , уремия , дизурия , снижение либидо;
кожа – , пемфигус , синдром Лайелла , фотосенсибилизация, сыпь, повреждения и инфекции кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона .

Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины , увеличение уровня креатинина , гиперкалиемия , гиперурикемия , дегидратация , гипонатриемия .

Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)

Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизинопропил применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.

При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.

Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы .

Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование данного лекарства совместно со средствами для , наркотическими , антидепрессантами , миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии . Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск и/или нейтропении .

Одновременное применение с , иммунодепрессантами , Прокаинамидом , цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению .

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 250С.

Срок годности

Срок годности Лизиноприл, Лизиноприл Штада и Лизиноприл-Астрафарм – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. А срок годности Лизиноприл Тева составляет 2 года.

Аналоги Лизиноприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Лизиноприла в аптеках можно найти следующие:

Лизинокол ;
Ауролайза ;
Лизорил ;
Витоприл ;
Липрил ;
Даприл ;
Рилейс-Сановель ;
Скоприл ;
Зониксем ;
Лизиновел ;
Лизи Сандоз .

Стоимость этих препарат не сильно отличается. Все аналоги Лизиноприла имеют свои особенности применения, так что их не следует употреблять без назначения врача.

Среди лекарств, помогающих при гипертензии, можно выделить эффективный препарат Лизиноприл. Он относится к группе медикаментов, препятствующих превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который и является причиной сужения сосудов и повышения давления. В результате сосуды расширяются, и давление не поднимается. Многих, кому назначено это лекарство, интересует, каковы побочные эффекты Лизиноприла. Об этом расскажем в данной статье.

Основные побочные действия препарата

Средство обычно переносится хорошо, отзывы о нем в основном положительные. Главным его достоинством является то, что он не усваивается в жировой ткани. Поэтому его можно принимать пациентам с избыточной массой тела.

Однако иногда встречаются случаи непереносимости этого лекарства.

Побочные эффекты Лизиноприла:

Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, понос, кашель, тошнота.
Со стороны нервной системы: сонливость, частая смена настроений, парестезии, потеря сознания, повышенная нервозность, дрожание конечностей, нарушение сна, неустойчивость походки, шум в ушах, судороги, ухудшение памяти, ухудшение зрения, нарушение кровообращения в сосудах мозга.
Со стороны сердца и сосудов: падение артериального давления, боли в области сердца, частое сердцебиение, редкий пульс, инфаркт миокарда, нарушение AV проводимости.
Со стороны органов пищеварения: рвота, изжога, повышение кислотности желудочного сока, сухость слизистых рта, боли в желудке, обострения гастрита, панкреатит, желтуха, потеря аппетита, запоры, вздутие живота, газы.
Со стороны дыхательной системы: рак легких, инфаркт легкого, эмболия, астма, боли при дыхании, фарингит, кровохарканье, ларингит, кровотечение из носа, насморк, бронхит, синусит, инфильтрация, бронхоспазм, одышка.
Выделительная система: нарушение функции почек, нарушение потенции, уменьшение количества мочи, непоступление ее в мочевой пузырь, белок в моче, уремия, острая почечная недостаточность, воспаление почечных лоханок, боль при мочеиспускании, отеки, снижение полового влечения.
Кровеносная система: анемия, лейкопения, уменьшение количества лейкоцитов в крови, нейтропения.
Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, артрит, артралгия, боли в спине и шее, подергивание мышц.
Аллергические реакции: сыпь, инфекция кожи, крапивница, пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция, синдром Стивена-Джонсона.
Также возможны: похудение, сахарный диабет, чрезмерная потливость, развитие подагры, повышение уровня калия в крови, увеличение содержания мочевины в крови, снижение натрия в крови, повышение креатинина, лихорадка, повышение печеночных ферментов, васкулит, астения.

При появлении каких-либо неприятных ощущений во время приема лекарства надо сказать об этом врачу. Возможна отмена медикамента или уменьшение дозы. Если пациент нечаянно принял большую дозу препарата, может наступить передозировка.

При передозировке возможны следующие проявления:

резкое падение артериального давления;
побледнение кожных покровов;
обморок;
запор;
беспокойство;
сухость во рту;
сонливость;
задержка мочи.

Если больной в сознании, в таких ситуациях надо промыть ему желудок, уложить вниз головой и поднять ему ноги под углом 45 градусов. Как можно скорее вызвать медицинсткую помощь. Обычно при передозировке вводят физраствор, назначают гемодиализ. Необходимо следить за сердечной и дыхательной деятельностью, измерять артериальное давление.

Побочные действия при беременности

Во время всего периода плодоношения женщинам категорически запрещается прием данного препарата. Но если другие средства не эффективны, то беременная должна быть предупреждена о токсическом воздействии Лзиноприла на плод.

Побочные действия у детей

Побочные действия у пожилых

Людям старшего возраста не прописывается этот медикамент.

Показания к применению

Лизиноприл надо принимать только по назначению врача.

В инструкции по употреблению сказано, что принимают препарат при:

артериальной гипертензии;
хронической сердечной недостаточности;
инфаркте миокарда, но без гипотонии;
диабетической нефропатии.

После принятия таблетки действующее вещество усваивается в течение часа. Прием пищи не влияет на действие лекарства. Стойкий гипотонический эффект наступает после нескольких недель приема.

Существует несколько аналогов препарата. Цена их обычно доступная – от 20 рублей за упаковку.

Принимают обычно по одной таблетке утром, желательно в одно и то же время.

Противопоказания к применению

У данного препарата имеются некоторые противопоказания.

Нельзя принимать Лизиноприл:

беременным и кормящим женщинам;
пожилым людям;
детям до 18 лет;
при повышенном уровне калия в крови;
при коллагенозе;
больным подагрой;
при пониженном давлении;
при низком содержании натрия в крови;
после пересадки почки;
при сужении почечных артерий;
при отеке Квинке;
при нарушениях функции почек и печени.

При почечной недостаточности рекомендуется коррекция дозы. Нельзя принимать лекарство одновременно с другими антигипертензивными средствами. Средства, содержащие эстрогены, снижают эффективность препарата. Антациды обладают подобным действием.

Формула: C21H31N3O5, химическое название: (S)-1--L-пролин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/антигипертензивные средства/ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакологические свойства

Лизиноприл ингибирует АПФ, тем самым предотвращая образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1, повышает содержание вазодилатирующих эндогенных простагландинов. Лизиноприл снижает продукции эндотелина−1 и аргинин-вазопрессина, которые обладают сосудосуживающими свойствами. Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, системное артериальное давление, давление в легочных капиллярах, постнагрузку на миокард. Увеличивает толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс у пациентов с сердечной недостаточностью. Вторично повышает активность ренина плазмы крови.
Действие лизиноприла проявляется через 1 часа, увеличивается в течение 6–7 часов и длится до 1 суток. Гипотензивные эффекты становятся оптимальными при многократном использовании препарата на протяжении нескольких недель. Лизиноприл ингибирует ренин-ангиотензиновую систему в тканях сердца, предупреждает развитие дилатации левого желудочка и гипертрофии миокарда или способствует их обратному развитию. Снижает количество случаев внезапной смерти, а также возможность развития нарушений коронарного кровотока, ишемии миокарда, повторного инфаркта миокарда.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью, которые использовали лизиноприл в высоких дозах (35 мг), имели общую смертность + все причины госпитализаций на 12% меньше, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности - на 24% меньше, число госпитализации - на 13% меньше, чем пациенты, которые использовали препарат в низких дозах (5 мг).
Пациенты, которые получали комбинированную терапию лизиноприлом и кандесартаном, имели более выраженный гипотензивный и нефропротективный эффекты через 24 недели лечения. При введении до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) препарата в течение 105 недель крысам и до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) в течение 92 недель мышам признаков канцерогенности не получено.
Генотоксическими и мутагенными свойствами лизиноприл не обладает. Также лизиноприл не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию у самок и самцов крыс при использовании 300 мг/кг/сут. Введение лизиноприла на 6–15-й день беременности мышам доз, которые до 625 раз больше МРДЧ, проявлением тератогеннных свойств не сопровождалось. У крыс, которые получали дозы препарата в 188 раз больше МРДЧ на 6–17-й день беременности, фетотоксического и тератогенного эффектов также не выявлено, но было отмечено снижение средней массы тела новорожденных крысят.
Однако необходимо знать, что использование у человека других препаратов из группы ингибиторов АПФ при беременности может стать причиной повышения неонатальной и фетальной смертности, а использование их во 2 и 3 триместрах беременности сопровождается снижением массы плаценты, развитием маловодия (из-за снижения работы почек), задержкой окостенения скелета, анурией, почечной недостаточности у плода, даже до летального исхода, краниофасциальными деформациями и контрактурами конечностей, гипоплазией легочной ткани, незаращением Боталова протока, а также токсическим воздействием на организм матери.
При приеме внутрь лизиноприл всасывается примерно на 25% (6–60%). Употребление пищи на всасывание влияния не оказывает. С белками плазмы связывается плохо (6–10%). В печени не биотрансформируется и выводится почками в неизмененном виде, время полувыведения составляет 12 часов. Клинически значимые изменения параметров фармакокинетики, которые требуют коррекции дозы и режима приема, наблюдаются при снижении клубочковой фильтрации меньше 30 мл/мин (при этом повышается максимальная концентрация в плазме, увеличивается время полувыведения и время действия.) У пожилых больных AUC и содержание препарата в плазме повышаются в 2 раза. При проведении гемодиализа лизиноприл удаляется из организма. В опытах на крысах препарат немного проходит через гематоэнцефалический барьер, в тканях не накапливался при многократном применении, в плаценте и грудном молоке обнаруживался (но не в тканях плода).

Показания

Артериальная гипертензия (для комбинированной и монотерапии), включая и реноваскулярную; острый инфаркт миокарда (в первые сутки со стабильной гемодинамикой для ее поддержания, а также для профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левой сердечной камеры); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения для терапии больных, которые принимают диуретики или/и препараты наперстянки); диабетическая нефропатия (для уменьшения альбуминурии у инсулинозависимых пациентов с нормальным артериальным давлением и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения лизиноприла и дозы

Лизиноприл принимается внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки (лучше в утренние часы). Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, сопутствующего лечения и функционального состояния почек. Обычно начальная доза равна 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза составляет 5–20 мг, максимальная суточная равняется 80 мг.
При пропуске очередного приема лизиноприла принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Терапия лизиноприлом должна проводиться под регулярным контролем врача. Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-солевой баланс. При терапии необходим мониторинг артериального давления, уровня калия и белка в плазме, креатинина, азота мочевины, работы почек, массы тела, картины крови и соблюдения диеты. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (в том числе и стоматологических), особенно при применении общих анестетиков, которые оказывают гипотензивное воздействие. Необходимо избегать проведения гемофильтрации, гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата или ЛНП-афереза, так как возможно развитие анафилактоидных реакций или анафилаксии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к лизиноприлу или к прочим препаратам группы ингибиторов АПФ; наследственный идиопатический отек или отек Квинке; ангионевротический отек в анамнезе, включая и после использования ингибиторов АПФ, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (не определены эффективность и безопасность использования).

Ограничения к применению

Оценка соотношения польза-риск нужна при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, коронарной недостаточности, коллагенозах (включая и системную красную волчанку, склеродермию), угнетении костно-мозгового кроветворения, артериальной гипотензии, аортальном или митральном стенозе или прочих обструктивных изменениях, которые затрудняют отток крови из сердца; гиперкалиемии или высоком риске ее появления (сахарный диабет, одновременное использование диуретиков, выраженная почечная недостаточность), азотемии, гипонатриемии или ограничении натрия в диете, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, первичном альдостеронизме, гиперурикемии, пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия лизиноприла

Нервная система и органы чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сознания, нервозность, раздражительность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, атаксия, обморок, снижение памяти, бессонница, сонливость, парестезия, периферическая нейропатия, судороги, тремор, расстройства зрения (диплопия, понижение остроты зрения, фотофобия), шум в ушах;
система кровообращения и крови: сердцебиение, выраженная гипотензия, боли в груди, аритмия (желудочковая и предсердная тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий и прочие), инфаркт миокарда, остановка сердца, васкулит, ортостатические реакции, угнетение костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: сухость во рту, изжога, диспепсия, тошнота, диарея/запор, рвота, метеоризм, спазмы и боли в животе, панкреатит, гастрит, гепатотоксичность (холестатическая желтуха, гепатит, фульминантный некроз печени с возможным летальным исходом);
система дыхания: сухой кашель, кровохарканье, злокачественные опухоли легких, бронхоспазм, эмболия, инфильтрация и инфаркт легкого, астма, боли при дыхании, плевральный выпот, бронхит, синусит, ларингит, фарингит, насморк, носовое кровотечение, ринит, пароксизмальное постуральное диспноэ;
мочеполовая система: нарушение работы почек, пиелонефрит, острая почечная недостаточность, отеки, дизурия, анурия, олигурия, уремия, импотенция, ослабление либидо;
система опоры и движения: артрит, миалгия, артралгия, боли в шее, спине;
аллергические реакции и кожа: сыпь, алопеция, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, повреждения и инфекции кожи, синдром Стивенса - Джонсона, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: снижение (увеличение) массы тела, потливость, лихорадка, развитие инфекций, сахарный диабет, подагра, дегидратация, увеличение титров антинуклеарных антител, концентрации мочевины, креатинина, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперурикемия.

Взаимодействие лизиноприла с другими веществами

Гипотензивный эффект лизиноприла усиливают диуретики, а индометацин его ослабляет. При сочетании лизиноприла с нитратами, дигоксином и пропранололом не было отмечено побочных фармакокинетических клинически значимых взаимодействий. Лизиноприл увеличивает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты и калиевые добавки повышают возможность развития гиперкалиемии при совместном использовании с лизиноприлом. При совместном использовании лизиноприла и нестероидных противовоспалительных препаратов повышается возможность развития нарушений функции почек.

Передозировка

При передозировке лизиноприлом возникает острая артериальная гипотензия. Необходимо: введение физиологического раствора, симптоматическое лечение. Лизиноприл удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: 30 мг, крахмал кукурузный 30 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 200 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол 60 мг, крахмал кукурузный 60 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 400 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: маннитол 15 мг, крахмал кукурузный 15 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 100 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30%. Биодоступность - 29%. Почти не связывается с белками крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения C max - 6 ч. В дозе 10 мг/сут C max - 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T 1/2 - 12.6 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения C max и увеличение T 1/2 .

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью

Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

При - 5-10 мг/сут, при - 2.5-5 мг/сут,

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза - 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем - 5 мг через 1 сутки, 10 мг - через двое суток и затем - по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия:

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто -не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко -снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидсрмальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко анурия, олигурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; редко - гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия/артрит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.

Симптоматическая терапия: При развитии гипотензии следует положить пациента на спину и приподнять ноги. Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное введение стандартного солевого раствора и восполнение объема жидкости. Если в результате данных мероприятий не был достигнут желаемый результат, необходимо внутривенное введение катехоламина. Необходимо также принимать во внимание лечение ангиотензинном II.

Брадикардия может быть уменьшена путем приема . Следует рассмотреть возможность установки кардиостимулятора при развитии устойчивой к лечению брадикардии.

Лизиноприл может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Во время диализа следует избегать применения полиакрилнитриловых мембран с высокой плотнетью потока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие этанола. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме).

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и в дозах более 3 г/сут, эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или заменителями пищевой поваренной соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с , блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими антигипертензивными лекарственными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.

Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.

У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.

Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.

При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).

Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.

Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан:

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия.

Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза - 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина - 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).

Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Лизиноприл – лекарственное средство, являющееся ингибитором АПФ, используемое для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. Поговорим о нем подробнее на этой странице сайта www.сайт.

Какие у медикамента Лизиноприл состав и форма выпуска?

Действующий компонент Лизиноприл представлен одноимённым веществом, в количестве 20, 10, 5 и 2,5 миллиграмма. Вспомогательные соединения: лактозы моногидрат, краситель азорубин, магния стеарат, метилена хлорид, тальк, повидон, кроме того, крахмал кукурузный.

Препарат Лизиноприл выпускается в таблетках, цвет их зависит от дозировки: белый - 20 мг лизиноприла, розовый - 10 мг, оранжевый - 5 мг, тёмно-жёлтый - 2,5 миллиграмма. Вне зависимости от дозировки лекарственное средство поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Продаётся по рецепту.

Какое у таблеток Лизиноприл действие?

Лизиноприл подавляет процессы трансформации ангиотензина II из предшественников, тем самым снижая количество вазопрессорных (сосудосуживающих) факторов, в частности альдостерона. Кроме этого, действующее вещество фармпрепарата подавляет реакции утилизации брадикинина и замедляет процессы высвобождения простагландинов.

Действие лекарства Лизиноприл выражается в снижении сопротивления кровотоку, что приводит к уменьшению артериального давления, и преднагрузки на сердечную мышцу. Помимо этого, снижается давление в лёгочных капиллярах, увеличивается минутный объём крови.

Препарат воздействует на артериальную систему в большей степени, чем на венозную. Длительный приём лекарства увеличивает толерантность пациентов к физической нагрузке, снижает вероятность развития сердечных приступов, уменьшает артериальное давление, подавляет процессы, лежащие в основе гипертрофии миокарда, нормализует кровоснабжение сердечной мышцы.

При наличии сердечной недостаточности, приём препарата способствует улучшению качества жизни пациента, замедляя процессы прогрессирования сердечно-сосудистой патологии.

Действие препарата начинается спустя час после его приёма. Максимальная терапевтическая активность - не ранее чем через 6 – 7 дней. Стабилизация антигипертензивного эффекта происходит при условии приёма таблеток на протяжении 1 – 2 месяцев. Гипотензивный эффект сохраняется даже спустя сутки после отмены лекарства. Выводится преимущественно почками.

Какие у препарата Лизиноприл показания к применению?

Приём таблеток Лизиноприл показан при наличии следующих заболеваний:

* Эссенциальная гипертензия;

* у пациентов, страдающих сахарным диабетом;

* Хроническая сердечная недостаточность;

* Инфаркт миокарда в острой стадии.

Напоминаю о том, что приём кардиологических препаратов следует согласовывать с профильным специалистом.

Какие у средства Лизиноприл противопоказания к применению?

Приём ингибитора АПФ Лизиноприл инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

* Индивидуальная непереносимость лизиноприла или любого из вспомогательных веществ;

* Возраст 18 лет и менее;

* Ангионевротические отёки в недавнем прошлом;

* Беременность или лактация.

Относительные противопоказания: стеноз аорты, тяжёлая почечная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, сниженное артериальное давление, гиповолемические состояния, пожилой возраст.

Какие у лекарства Лизиноприл применение и дозировка?

Принимать препарат Лизиноприл следует 1 раз в день, желательно через одинаковые временные промежутки. Выбор дозировки зависит от диагноза и реакции организма. Для лечения артериальной гипертензии терапию начинают с назначения 10 миллиграммов средства. При неэффективности – дозу повышают до максимальной суточной, равной 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность лечится назначением 2,5 миллиграммов лекарства в сутки. Повышение дозировки возможно, не ранее чем через неделю. Максимальная суточная дозировка - 10 мг.

При лечении диабетической нефропатии назначают 10 мг в сутки, в последующем повышая дозировку до 20 мг. Критерием эффективности лечения является стойкое снижение диастолического давления до 75 миллиметров ртутного столба.

Передозировка от Лизиноприл

Симптомы передозировки: снижение давления, сухость во рту, задержка мочи, учащённое дыхание, выраженная тахикардия, беспокойство, раздражительность, а также эмоциональное возбуждение.

Лечение: срочное промывание желудка, пациенту вводят хлорид натрия или другие плазмозаменители внутривенно, а также вазопрессорные препараты.

Какие от Лизиноприл побочные эффекты?

Со стороны сердца: снижение давления, а также учащённое сердцебиение, инфаркт миокарда, боли в груди, кроме того, аритмии.

Со стороны нервной системы: неспособность концентрировать внимание, судороги, спутанность сознания, сонливость и парестезии.

Прочие эффекты: изменения лабораторных показателей крови и мочи, кашель, бронхоспазм, боли в животе, гепатит, аллергические реакции, нефрит, эректильная дисфункция, повышенное потоотделение, изменения вкуса, рвота и тошнота.

Чем заменить Лизиноприл, аналоги какие использовать?

Лизиноприл Пфайзер, Лизинотон, Лизигамма, Лизиноприл-КРКА, Лизиноприл, Ирумед, Лизиноприл Штада, Диропресс, Диротон, Лизиноприл Органика, Лизиноприл-OBL, Лизиноприла дигидрат, Принивил, Лизиноприл Гексал, Рилейс-Сановель, Лизиноприл-Тева, Лизиноприл Гриндекс, Лизиноприла гранулят, Лизорил, Лизипрекс, Литэн, Листрил, Синоприл, Даприл, Лизакард, Зониксем, а также Лизонорм.

Заключение

Для результативного лечения заболеваний сердца следует чётко придерживаться комплексного подхода, состоящего из приема лекарств, особого питания, полноценного отдыха, предупреждения стрессовых ситуаций, борьбы с вредными привычками и так далее.