Нифедипин применение. От чего помогает Нифедипин? Инструкция по применению. Применение нифедипина у беременных, кормящих матерей и детей

Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.

Показания к применению

Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Способ применения

Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Нифедипин : резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Состав

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Название:	НИФЕДИПИН
Код АТХ:	C08CA05 -

14.05.2017

Таблетки Нифедипин необходимы гипертоникам и являются распространенным средством от давления , устраняющим боль, снижающим ишемию.

Выпускается препарат в нескольких вариантах:

• адалат – раствор для в/в введения;
• кратковременно действующие таблетки, способные снять криз (кордафлекс, нифедипин, кордафен, кордипин, фенигидин);
• продолжительного действия препарат, который пьют длительно (кордафлекс рд, коринфар, нифекар хл, кальцигард ретард, осмо-адалат).

Перечисленные лекарства от давления объединяет действующее вещество, механизм действия на организм и фармакологический эффект. Различаются с нижающие АД препараты продолжительностью полученного результата, скоростью наступления эффекта от момента принятия/введения медикамента. Учитывая различия, у каждой формы свои показания, о которых врач обязан знать.

Как нифедипин действует на организм?

Подробнее расскажет про Н ифедипин инструкция по применению, при каком давлении и как принимать, какие побочные реакции и противопоказания. Однако разбираться в медицинской терминологии не обязательно. Действующее вещество относят к блокаторам Ca-каналов. Это означает, что каналы в стенке клетки, по которым внутрь попадает кальций, перекрываются.

Много кальциевых каналов в мышцах, включая сердечную. Проникая внутрь клетки, кальций провоцирует возбуждение, вызывая сокращение мышечной ткани.

В условиях блокировки кальциевых каналов внутрь клетки его много не поступит, значит, просвет в сосудах расширится, ведь их стенки их круговых мышечных волокон не будут активно сжиматься под воздействием кальция.

Благодаря расширению сердечных артерий улучшается поступление крови к миокарду, а увеличенный просвет отдаленных артерий обеспечивает снижение давления . Сосудистые стенки расслабляются, просвет вен и артерий увеличивается, частоту сокращений миокарда удается снизить.

Расширенные кровеносные сосуды, по которым кровь циркулирует к сердцу и мозгу обеспечивают кровоток к главным органам, подачу глюкозы и кислорода. На фоне таких благоприятных условий клетки, пострадавшие от ишемии и патологий, плохо восстанавливаются.

Когда назначают Нифедипин?

Препарат от давления назначают при разных патологиях, подбирая каждый раз подходящую форму лекарства:

• в качестве профилактики стенокардии у пациентов с ишемической болезнью;
• с целью уменьшения спазмов сосудов у пациентов со стенокардией Принцметала;
• для с нижения болевых ощущений в груди, если нитроглицерин нет возможности принимать ;
• для контроля АД у гипертоников в длительной перспективе;
• чтобы быстро купировать гипертонический криз;
• при синдроме Рейно для снятия спазмов отдаленных кровеносных сосудов.

Внутривенно жидкую форму препарата вводят в стационаре, если пациент находится в тяжелом состоянии. Таблетки короткого действия, способные быстро снижать АД, используют в случае острого приступа стенокардии и гипертензии.

Для длительного лечения от гипертонии показатели давления нормализуют таблетками пролонгированного действия.

Дозировка препарата

Если пациент ознакомился с инструкцией, и знает, какая дозировка снижает давление , при гипертонии действовать по принципу: «что хочу, то и пью » бывает опасно. Назначать таблетки может врач, на каждого пациента они действуют индивидуально.

Стандартная суточная дозировка 30-80 г. Если принимаются таблетки короткого действия, то суточную дозу делят на 3-4 приема, а если назначены таблетки длительного действия, принимают их 1-2 раза в день. В случае тяжелой гипертонии и вариантной стенокардии на некоторое время можно повысить суточную дозировку до 120 мг, но по назначению врача и когда препарат хорошо переносится. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Когда нужно убрать скачок давления, под язык кладут таблетку 10-20 мг, которая подействует в течение 15 минут. Аналогично поступают в случае боли в грудине. В больнице приступ стенокардии или криз купируют внутривенным введением Нифедипина в объеме 5 мг/ч, суточная норма при этом 30 мг.

Передозировка препаратом проявляется отечностью лица, головной болью, длительным спадом давления, брадикардией, брадиаритмией и отсутствием пульса в отдаленных артериях. В случае тяжелой интоксикации возможна потеря сознания и коллапс.

Чтобы оказать первую помощь нужно сделать промывание желудка, затем назначить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела. Медикаментозным антидотом Нифедипина является кальций, для оказания помощи пациенту вводят хлористый кальций или глюконат кальция в 10% растворе.

Побочные реакции

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

• со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
• со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема — сбой работы почек;
• со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
• со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии.

В качестве аллергии на компоненты Нифедипина возможна сыпь на коже, жжение в месте введения укола. При внутривенном введении возможно увеличение частоты сокращений миокарда и развитие гипотензии.

Противопоказания

Нифедипин не назначают при гипотензии, коллапсе, аортальном стенозе в тяжелой форме, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности в тяжелой форме, остром инфаркте, тахикардии, несовершеннолетнем возрасте.

Беременным и кормящим Нифедипин не рекомендуется, хотя в гинекологической практике есть случаи, когда лекарство было необходимо в случае неэффективности препаратов. В таких случаях врач взвешивает риски, а назначать препарат может на поздних сроках беременности, чтобы купировать гипертонический криз и нормализовать состояние будущей матери.

У беременных Нифедипин снижает тонус матки, но клинических исследований по данному вопросу не проводилось. Беременным лекарство самостоятельно пить категорически запрещено, решение должен принимать врач.

Аналогичное назначение с осторожностью относится к пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией злокачественного характера, серьезными нарушениями кровообращения в мозгу, сбоями работы почек и печени.

Эффективность Нифедипина

С момента разработки препарата проведено достаточно международных исследований эффективности, по результатам представлены отчеты о пользе, безопасности и целесообразности назначения Нифедипина. В 2000 г. привели результаты исследования INSIGHT, по ним лекарство безопасно, эффективно помогает при гипертонии, хорошо переносится по сравнению с мочегонными препаратами, способствует снижению риска инфаркта, инсульта у гипертоников.

Результаты исследования Action подтвердили безопасность Нифедипина долговременного действия, его способность снижать необходимость в аортокоронарном шунтировании и коронароангиографии. В комбинации с другими препаратами Нифедипин улучшает прогноз у гипертоников и пациенток со стенокардией, включая состояние после перенесённого инфаркта миокарда.

В рекомендациях Европейского Общества Кардиологов есть заметки о положительном влиянии Нифедипина длительного действия на здоровье пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комплексе с нитратами и бета-блокаторами.

Таблетки краткосрочного воздействия рекомендованы, как средство экстренной помощи при гипертоническом кризе, если их принимать длительно, то это чревато осложнениями.

Взаимодействие с лекарствами

Перед тем, как назначить от давления таблетки, врач оценит состояние больного, направит на диагностику, подберет дозировку и схему терапии. Нужно сообщить врачу, если принимаются лекарства, поскольку не со всеми из них Нифедипин хорошо сочетается.

Совместное применение Нифедипина с мочегонными препаратами, нитратами, трициклическими антидепрессантами приводит к аккумулированию эффекта и усилению снижающего давления эффекта.

В комбинации с бета-блокаторами усиливается гипотензивное воздействие, развивается сердечная недостаточность. Циметидин вместе с Нифедипином повышает концентрацию последнего в плазме крови. Если принимать Рифампицин на фоне Нифедипина, то метаболизм последнего ускорится, эффективность его действия на организм понизится.

Важно учитывать, что длительное лечение пациентов с повышенным давлением или ИБС проводится препаратам пролонгированного действия. Он действует 12-24 часов. Что касается таблеток кратковременного воздействия, их нужно применять в качестве скорой помощи при гипертоническом кризе, когда нужно эффективно и быстро снизить АД.

Согласно исследованиям и практике, если на протяжении долгого времени применять Нифедипин краткосрочного действия, это чревато инсультом или инфарктом.

Дозировку таблеток врач подбирает индивидуально в каждом отдельном случае. Самостоятельно лечиться, опираясь на инструкцию к препарату — не стоит, это может привести к опасным последствиям.

Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.

Форма выпуска препарата Нифедипин

таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 2 или 5;
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5 или 10;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Нифедипин

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

Фармакокинетика препарата Нифедипин

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л/кг, плазменный Cl - 0,9 л/мин, постоянная концентрация - 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 - 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Использование препарата Нифедипин во время беременности

Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Нифедипин

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия препарата Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко - гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко - спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Способ применения и дозы препарата Нифедипин

Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.

Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Передозировка препаратом Нифедипин

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Нифедипин с другими препаратами

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Меры предосторожности при приеме препарата Нифедипин

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

Особые указания при приеме препарата Нифедипин

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения препарата Нифедипин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Нифедипин

Принадлежность препарата Нифедипин к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды

C08CA Дигидропиридиновые производные

Показания к применению:
Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В в последствииднее время установлено, что все эти продукты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не надлежит исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое в последствииднее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, также с возможностью увеличения риска летальных исходов у заболевших ишемической болезнью сердца при долгом использовании иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У заболевших бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но продукт может использоваться в сочетании с другими бронхорасширяющими препаратами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Фармакологическое действие:
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, сокращает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее сокращает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч в последствии приема.
Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15 % - с калом. Установлено, что при долгом приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию продукта.

Нифедипин способ применения и дозы:
Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза каждый день (до 120 мг в день). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют продукт сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются на протяжении нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные на протяжении 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При надобности через 20-30 мин повторяют прием продукта; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием вещества вовнутрь.
Таблетки ретард рекомендуется использовать для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в день; реже по 40 мг 2 раза в день. Таблетки ретард принимают в последствии еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) продукт рекомендуется вводить в дозе 0,005 г на протяжении 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза продукта - 15-30 мг в день - может быть использована не более 3-х дней.

Нифедипин противопоказания:
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (болезнь сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и питании грудью.
Осторожность нужна при назначении продукта водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Нифедипин побочные действия:
Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или продукт принимают в последствии еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) продукта. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в пачке по 5 шт..

Синонимы:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Нифедипин состав:
2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Дополнительно:
Нифедипин также входит в состав продукта калбета.
Нифедипину соответствует отечественный продукт - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Внимание!
Перед применением медикамента "Нифедипин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Нифедипин ».

Нифедипин является ярким представителем препаратов антигипертонического (снижающих артериальное давление ) и антиангинального (уменьшающих загрудинные боли ) действия. Данный препарат относится к группе блокаторов каналов кальция. В связи с таким механизмом действия нифедипин оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру всех органов и кровеносных сосудов. Особенно выраженное сосудорасширяющее действие отмечается в отношении артериальных сосудов, нежели венозных.

Данное лекарственное средство обладает многими преимуществами. Одним из них является возможность использования его как при экстренных состояниях, так и при хронических. При приступе загрудинных болей таблетка препарата помещается под язык и разжевывается, после чего боли проходят спустя 5 - 15 минут. Длительное использование препарата поощряется при стабильной стенокардии напряжения . При этом используются преимущественно формы препарата продленного действия.

Данное лекарственное средство удобно дозировать, что исключительно важно ввиду того, что для каждого пациента режим приема составляется индивидуально, учитывая степень компенсированности его заболевания, а также индивидуальные особенности организма. Помимо этого нифедипин успешно сочетается с большинством лекарственных средств при многих заболеваниях, которые часто сопутствуют основному. Однако важно ознакомиться с особенностями параллельного приема лекарств, поскольку некоторые из них могут повлиять на темпы обезвреживания и выведения друг друга.

Также следует отметить, что нифедипин длительное время применялся в акушерстве в качестве токолитика, то есть препарата, снижающего тонус миометрия – мышечного слоя матки . Благодаря такому действию данное лекарственное средство применялось с целью донашивания беременности при острой угрозе выкидыша . В настоящее время существуют более совершенные препараты, применяемые с данной целью, обладающие направленным действием и менее выраженными побочными эффектами, однако в некоторых случаях предпочтение отдается нифедипину в связи с его эффектами на сердечно-сосудистую систему.

Отрицательные аспекты данного препарата исходят из положительных аспектов. Иными словами, нифедипин является препаратом с выраженными физиологическими эффектами. При неумелом использовании он скорее нанесет больше вреда, чем пользы, поэтому его ни в коем случае нельзя употреблять, не проконсультировавшись с доктором.

Пациентам младше 18 лет данный препарат может назначаться лишь в исключительных случаях, поскольку подтверждения его безопасности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Иными словами, не известно будет ли нифедипин действовать на детский организм аналогично взрослому или как-нибудь иначе.

Касательно беременных возникает та же дилемма. По некоторым данным препарат относительно безопасен лишь в последнем триместре беременности. В первых двух его применение потенциально может вызвать отрицательный эффект на плод. Тем не менее степень такой вероятности мало изучена, поскольку отрицательный эффект наблюдался лишь на эмбрионы животных, а на людях такие эксперименты не проводились и вряд ли когда-либо будут проведены.

В связи с тем, что препарат проникает в секрет молочных желез , кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание на время лечения или прибегнуть к использованию других антигипертонических или антиангинальных средств.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Нифедипин производится в виде трех лекарственных форм:

• драже;
• таблетки;
• раствор для внутривенного капельного введения.

Драже представляют собой небольшие шарики с препаратом, в которых содержится 10 мг активного вещества, а также различные стабилизаторы, красители и т. д. Драже зачастую являются сладкими на вкус, поэтому используются преимущественно сублингвально (помещаются под язык и рассасываются ), в отличие от простых таблеток, не всегда обладающих приятным вкусом. Однако можно драже и проглатывать, тогда они действуют, как простые таблетки. Областью применения драже являются срочные состояния на догоспитальном и госпитальном этапах. Реже их применяют для постоянного лечения ввиду необходимости многократного приема в течение суток.

Таблетки нифедипина бывают двух типов - короткого и продленного действия. Таблетки короткого действия по 10 и 20 мг применяются в основном при необходимости снизить повышенное артериальное давление или избавиться от загрудинных болей при редких приступах у относительно здоровых пациентов. В таких случаях прием данного препарата носит эпизодический характер. Таблетки пролонгированного действия используются для компенсации (удерживания под контролем ) артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца . Такой вид медикамента более удобен, поскольку необходимость его приема снижается с 3 всего до 1 раза в сутки. Более того, такие таблетки выпускаются с большим разнообразием доз от 20 до 60 мг, что позволяет наиболее точно скорректировать лечение каждого пациента.

Раствор для внутривенного капельного введения выпускается во флаконах темного стекла, объемом 50 мл. Концентрация раствора составляет 0,1 мг/мл или 0,01%. Областью его применения является исключительно кардиологическое отделение или отделение интенсивной терапии, ввиду высокой активности препарата при внутривенном введении.

Нифедипин существует на фармацевтическом рынке под следующими коммерческими наименованиями:

• Коринфар;
• Кордафлекс;
• Нифесан;
• Санфидипин;
• Нифелат;
• Нифекард;
• Кордипин;
• Нифедикор;
• Нифедекс;
• Нифегексал;
• Нифадил;
• Никардия;
• Адалат и др.

Фирмы изготовители нифедипина

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Оболенское - фармацевтическое предприятие		Нифедипин	Россия	Таблетки (10 мг, 20 мг )	Обычные таблетки принимаются в начальной дозе по 10 - 20 мг в сутки в 2 приема. При недостаточности эффекта дозу можно увеличивать до 80 мг в сутки в 4 приема, однако лишь после консультации с лечащим врачом.
Здоровье - фармацевтическая компания		Фенигидин	Украина
Balkanpharma-Dupnitza		Нифедипин	Болгария
EGIS Pharmaceuticals PLC		Кордафлекс	Венгрия
Pliva Hrvatska d.o.o.		Коринфар	Республика Хорватия	Таблетки продленного действия (10 - 60 мг )	Таблетки продленного действия назначаются по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Максимальная доза 80 мг в сутки.
Menarini-Von Heyden GmbH			Германия
KRKA		Кордипин ретард	Словения
Torrent Pharmaceuticals		Кальцигард ретард	Индия
Lek		Нифекард	Словения
Bayer Pharma AG		Осмо-Адалат	Германия
Balkanpharma-Dupnitza		Нифедипин	Болгария	Драже (10 мг )	Драже принимаются как внутрь, так и под язык при острых состояниях. Начальной дозой является 10 мг 2 раза в день. При слабости эффекта дозу удваивают – по 20 мг 2 раза в день. На короткое время при особой необходимости можно перевести пациента на 20 мг 4 раза в сутки (не более чем на 3 дня ).
Bayer Pharma AG		Адалат	Германия	Раствор для инфузий (0,1 мг/мл; 0.01% )	Препарат вводится внутривенно по строгим показаниям. Введение раствора должно быть медленным (1 флакон на 50 мл вводится от 4 до 8 часов ). Предпочтительно использование инфузомата (электронное программируемое устройство для регуляции скорости внутривенного поступления вещества ) со скоростью введения 6,3 - 12,5 мл в час. Максимальная суточная доза – 150 - 300 мл (от 3 до 6 флаконов ).

Механизм лечебного действия медикамента

Нифедипин полностью всасывается из слизистых оболочек пищеварительного тракта. Причем при помещении таблетки под язык скорость наступления эффекта укорачивается, впрочем, как и длительность эффекта. После проникновения в кровь приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы крови, что обеспечивает длительное его нахождение в организме. Та же часть вещества, которая не связалась с белками, ответственна непосредственно за развитие эффекта препарата. По мере того как свободно циркулирующее вещество расходуется или инактивируется клетками печени, из белков крови высвобождается часть связанного вещества и превращается в свободную активную форму. Таким образом, поддерживается терапевтическая концентрация нифедипина в крови на протяжении нескольких часов.

Ввиду вышесказанного можно заключить, что биодоступность препарата (соотношение действующего вещества, достигшего своей цели, ко всей введенной разовой дозе ) равна в среднем 40 - 60%. Основные потери лекарственного средства приходятся на первое прохождение через печень, пока основная его часть не успела связаться с белками плазмы.

Точкой приложения данного лекарственного средства является плазматическая мембрана мышечных клеток. Нифедипин осуществляет блокирование каналов для поступления ионов кальция в клетку, в результате чего кальций не проникает в нее. Замедляются химические реакции, ответственные за развитие мышечного сокращения. Наиболее активно препарат воздействует на кардиомиоциты (мышечные клетки сердца ) и гладкую мускулатуру артериальных кровеносных сосудов. На вены нифедипин не оказывает эффекта, поскольку мышечный слой у них слабо выражен. Помимо этого в средних и больших дозах препарат оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. В связи с этим нифедипин применялся длительное время в акушерстве и нефрологии. В акушерстве – при угрозе выкидыша, из-за повышенного тонуса матки, а в нефрологии - для купирования почечной колики . На сегодняшний день существуют более совершенные препараты, использующиеся с этой целью, но, тем не менее, в особых случаях препаратом выбора может остаться и нифедипин.

Основной эффект нифедипина направлен на:

• сердце;
• периферические сосуды.

На сердце нифедипин оказывает следующие эффекты:

• отрицательный инотропный (снижающий силу сокращения сердца );
• отрицательный хронотропный (урежающий частоту сердечных сокращений );
• отрицательный дромотропный (уменьшающий скорость проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца ).

Наиболее выраженным является инотропный эффект. Хронотропный и дромотропный эффект выражены в меньшей степени. В результате снижение интенсивности работы сердца приводит к уменьшению потребности миокарда (мышечный слой сердца ) в кислороде. В связи с этим уменьшаются боли при стенокардии , вызванные гипоксией (недостаточное поступление кислорода в ткани органа ) сердца. Расширение коронарных сосудов, питающих непосредственно сердце, приводит к увеличению поступления крови, богатой кислородом. Открываются сосудистые коллатерали, незадействованные ранее, что приводит к улучшению питания ишемизированных (недостаточно обеспеченных кровью и соответственно кислородом ) участков миокарда.

Однако следует помнить, что при использовании избыточной дозы препарата, в особенности у субкомпенсированных и декомпенсированных больных, часто развивается рефлекторная тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений ) с целью увеличения фракции выброса (показатель, условно обозначающий коэффициент полезного действия сердца ).

На кровеносные сосуды нифедипин производит единственный эффект – расширяющий, однако это приводит ко многим положительным эффектам.

Эффекты сосудорасширяющего действия нифедипина следующие:

• снижение постнагрузки на сердце, увеличивающее эффективность его работы;
• устранение гипертензии в малом круге кровообращения – уменьшение одышки за счет увеличения диаметра бронхов;
• улучшение мозгового кровообращения;
• улучшение выделительной функции почек за счет расширения почечной артерии и увеличения выведения ионов натрия и воды.

Поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, можно не опасаться побочных эффектов на ЦНС (центральную нервную систему ). Однако в случае если у больного имелась серьезная черепно-мозговая травма в прошлом или наблюдались симптомы какого-либо психического заболевания, вероятность воздействия лекарственного средства на головной мозг увеличивается, а вместе с тем и риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

В плаценту препарат проникает, однако в незначительных количествах. Тем не менее, основываясь только на этом, нельзя делать заключение, что данное лекарство безвредно для беременных. К сожалению, не проводилось ни одного исследования, направленного на изучение данного вопроса. Поэтому беременным рекомендуется принимать препарат, исключительно проконсультировавшись предварительно с врачом. Согласно клиническим наблюдениям, применение его в третьем триместре беременности в стандартных дозах относительно безопасно.

Помимо всего прочего, активное вещество проникает в молоко у кормящих матерей. Концентрация его в молоке почти приравнивается к таковой в плазме крови. Поэтому при необходимости употребления нифедипина ребенка необходимо отлучить от груди и кормить искусственными питательными смесями все время лечения. Иначе дозы, которые являются нормальными для матери, для ребенка могут оказаться чрезмерными и вызвать передозировку в его маленьком организме со всеми вытекающими из этого осложнениями.

Выведение основной части препарата (до 80% ) осуществляется почками в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть (до 15% ) выводится также в виде метаболитов вместе со стулом. Оставшиеся несколько процентов удаляются из организма через пот, дыхание, слюну и т. д.

Взаимодействие нифедипина с солями магния (например, магнезия сульфат ) также опасно из-за риска резкого падения артериального давления. Помимо этого высока вероятность развития нервно-мышечного блока, выражающегося сильной слабостью , неточностью движений, одышкой, затруднением глотания и др. В связи с вышесказанным, беременным при преэклампсии и эклампсии в первую очередь рекомендуется применение сульфата магнезия. При слабости эффекта использование нифедипина противопоказано. Вместо него применяют петлевые диуретики (мочегонные средства, такие как фуросемид, торасемид и др. ), ингибиторы АПФ (ангиотензин превращающего фермента, такие как каптоприл, эналаприлат ) и другие методы, однако на короткое время. Единственным способом остановить прогрессию преэклампсии и эклампсии являются роды .

Совместное применение с дигоксином приводит к замедленному выведению последнего, а соответственно к риску развития брадикардии (частота сердечных сокращений менее 60/мин) и парадоксальному аритмогенному (вызывающему возникновение аритмий) эффекту.

При совместном применении нифедипина и такролимуса (иммунодепрессант) обезвреживание последнего в печени замедляется, что приводит к его накоплению. В связи с этим дозу такролимуса необходимо снизить на 26 - 38% во избежание побочных эффектов.

Взаимодействие с фенитоином и карбамазепином чревато снижением эффективности нифедипина на 70%. В связи с этим рекомендуется сменить нифедипин на альтернативный антигипертонический препарат из другой фармакологической группы.

Применение нифедипина с рифампицином противопоказано, поскольку последний увеличивает активность печеночных ферментов, тем самым преобразуя практически весь нифедипин при первом прохождении через печень.

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость медикамента может несущественно отличаться в различных регионах Российской Федерации. Разница в цене объясняется различными механизмами производства препарата, сырьем, транспортными издержками, таможенными сборами, наценками аптек и т. д.

Стоимость нифедипина в различных регионах Российской Федерации

Город	Средняя стоимость медикамента
	Таблетки (10 мг – 50 шт. )	Таблетки пролонгированного действия (10 мг – 50 шт. )	Раствор для внутривенных инфузий (0,1 мг/мл – 50 мл )
Москва	42 рубля	137 рублей	603 рубля
Тюмень	29 рублей	120 рублей	601 рубль
Екатеринбург	38 рублей	120 рублей	608 рублей
Казань	40 рублей	124 рубля	604 рубля
Красноярск	42 рубля	121 рубль	600 рублей
Самара	40 рублей	120 рублей	601 рубль
Челябинск	38 рублей	118 рублей	603 рубля
Хабаровск	44 рубля	124 рубля	607 рублей

Можно ли принимать нифедипин при беременности?

На сегодняшний день нифедипин применяют лишь в последнем триместре беременности по строгим показаниям.

Данное ограничение имеет под собой веские основания. В первый и второй триместр беременности в организме плода происходит закладка будущих жизненно важных органов и систем. Любое воздействие, будь то лекарственное средство, бытовая химия или просто стресс способно повлиять на темпы и правильность процессов деления и дифференциации (приобретение черт характерных клеткам той или иной ткани ) клеток плода. В дальнейшем такая ошибка может привести к более или менее тяжким аномалиям физического или психического развития. По этой причине рекомендуется в первые 6 месяцев беременности воздерживаться от всех лекарств системного действия и применять их лишь при острой необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. Лекарственные средства местного применения не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому для плода практически безобидны.

В последний триместр беременности риски навредить плоду значительно снижаются при условии правильного подбора дозы для конкретной беременной. Все жизненно важные органы на данный момент уже существуют и постепенно увеличиваются в размерах.

В аннотации к нифедипину говорится, что по тератогенности эффекта (способность вызывать врожденные аномалии развития ) он относится к препаратам группы С по FDA (Food and Drug Administration – управление по контролю за продуктами и лекарствами министерства здравоохранения США ). Это означает, что были проведены исследования по изучению вреда данного препарата на плод животных, которые подтвердили, что определенный вред все-таки присутствует. На людях же подобные эксперименты не проводились. Лекарственные средства, попавшие в данную категорию, могут назначаться беременным, однако лишь в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный вред.

Несмотря на тот факт, что нифедипин проникает в плаценту в очень низких концентрациях и практически не может навредить плоду, никто не берется утверждать обратное, пока не будут проведены специальные исследования на беременных женщинах. Однако в силу того, что такие исследования являются негуманными, вероятность их проведения приближается к нулю. Таким образом, те данные, которыми располагает наука на сегодняшний день относительно безопасности нифедипина для беременных, вряд ли будут пополнены в ближайшем будущем, поэтому придется довольствоваться тем, что есть.

Беременным женщинам важно помнить, что нифедипин не такой уж безобидный препарат, как, например, витамины или пищевые добавки. Он оказывает сильный эффект на многие системы организма, поэтому требует четкой дозировки. При случайном приеме высокой дозы в первую очередь сильно снижается артериальное давление. Для любого человека это грозит ухудшением самочувствия, вплоть до потери сознания из-за кислородного голодания головного мозга. Для беременных риски удваиваются, поскольку при низком давлении страдает не только организм матери, но еще и плод, который недополучает кислород и питательные вещества из-за ухудшения кровоснабжения плаценты.

Принимая решение о том, стоит или не стоит беременной женщине принимать нифедипин, следует определиться с целью, по которой данный препарат был назначен. Если целью является снижение артериального давления при гипертонической болезни, то правильнее будет подобрать препарат из другой фармакологической группы, который не оказывает влияния на плод. Такие препараты существуют, причем их выбор достаточно велик. Определенно, поиском будет заниматься не сама женщина, а ее лечащий врач. В данном случае нифедипин можно с успехом заменить мочегонными средствами (фуросемид, торасемид, индапамид, спиронолактон и др. ), сульфатом магнезия, спазмолитиками (дротаверин, мебеверин, папаверин и др. ), успокоительными средствами (таблетки валерьянки и др. ).

В случае если беременная принимает нифедипин с целью снижения частоты и интенсивности загрудинных болей (такие состояния вполне могут быть у молодых мам с врожденными или приобретенными пороками сердца ), то нифедипин наверняка можно заменить нитропрепаратами, такими как изосорбида динитрат (кардикет ), изосорбида мононитрат (разрешается лишь во втором и третьем триместре ) и др.

При угрозе преждевременных родов нифедипин может применяться, но лишь в последнем триместре беременности. Предпочтительно, чтобы данный препарат использовался в низких дозах и в комплексной терапии с другими средствами, снижающими тонус матки. Таких средств также предостаточно. Наиболее яркими представителями являются спазмолитики (баралгин, папаверин, дротаверин, мебеверин и др. ), средства уменьшающие активности матки (сульфат магнезия, магний В-6 и др. ), бета адреномиметики (партусистен, тербуталин и др. ).

Подводя итоги вышесказанному, следует отметить, что нифедипин не является незаменимым препаратом для беременных. При необходимости его эффекты вполне могут быть заменены при помощи одного или комбинации препаратов, в зависимости от того, какой из его эффектов необходим в лечении.

Можно ли принимать нифедипин при кормлении грудью?

Использование нифедипина при кормлении грудью крайне нежелательно ввиду того, что препарат в неизмененном виде способен проникать в грудное молоко и оказывать нежелательное действие на ребенка.

При попадании в организм человека данный препарат равномерно распределяется во всех тканях и органах за исключением головного мозга, поскольку не способен преодолеть гематоэнцефалический барьер. Однако у людей, перенесших серьезную черепно-мозговую травму в прошлом или страдающих некоторыми психическими заболеваниями, данный барьер может быть ослаблен. Это способствует проникновению большего количества лекарства в головной мозг, что часто вызывает побочные явления со стороны центральной нервной системы.

Итак, распределяясь по организму, нифедипин попадает в молочные железы и непосредственно в их секрет – грудное молоко. Учитывая то, что биодоступность (доля вещества оказывающего эффект на периферические ткани по отношению ко всей введенной дозе ) данного лекарства равняется 40 - 60% в организм ребенка посредством молока может попасть при одном среднем кормлении (100 - 200 мл ) от 1:40 до 1:80 дозы взрослого человека. Учитывая то, что масса ребенка меньше массы взрослого в среднем в 10 - 15 раз, такая доза может показаться относительно малой для проявления клинического эффекта нифедипина у ребенка. Однако это не так.

В утробе матери ребенок готовится к переходу во внешний мир, и его внутренние органы развиваются ровно настолько, чтобы перенести данный переход. Дальнейший рост и развитие их происходит после рождения в течение как минимум 25 - 28 лет. Однако в первый год жизни наблюдаются наиболее существенные изменения. В этот период ткани грудничка крайне чувствительны к любого рода биологическим и химическим сигналам. Поэтому доза нифедипина, которая по всем расчетам при приеме с молоком должна оказаться слишком малой для ребенка, на самом деле чересчур велика.

Передозировка приводит к двум видам побочных эффектов – краткосрочным и долгосрочным (постоянным ). Первым видом являются краткосрочные побочные явления, которые по всем признакам схожи с симптомами передозировки у взрослого человека.

Краткосрочными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

• снижение или компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• похолодание конечностей;
• посинение носогубного треугольника;
• холодный и липкий пот;
• снижение мышечного тонуса;
• сильная вялость ребенка;
• потеря сознания
• судорожный припадок и др.

В случае если мать по несознательности не замечает подобные изменения состояния ребенка, продолжает принимать нифедипин и параллельно вскармливать ребенка естественным путем, со временем проявляются постоянные побочные явления.

Постоянными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

• тахикардия (частота сердечных сокращений выше нормальных значений (60 – 90 ударов в минуту ));
• повышенное артериальное давление по отношению к возрастным стандартам;
• отставание в физическом развитии (низкий рост, малая мышечная масса др. );
• формирование приобретенных пороков сердца;
• усугубление врожденных пороков сердца;
• блокады на различных уровнях проводящей системы сердца (система, обеспечивающая правильную последовательность сокращения различных участков сердца );
• редко – отставание в умственном развитии и др.

Следует упомянуть еще один важный момент. В силу того, что у новорожденных детей гематоэнцефалический барьер развит недостаточно, неврологические симптомы передозировки у них будут проявляться сильнее и раньше остальных. В особенности это может быть выражено у детей, перенесших тяжелые роды.

Неврологическими симптомами у детей являются:

• головные боли;
• состояние оглушенности;
• вялость;
• беспричинный плач и др.

При острой необходимости лечения кормящей матери нифедипином существуют два пути решения данной дилеммы – замена данного препарата на менее вредный для ребенка или перевод ребенка на искусственные питательные смеси на время лечения. Каждое из данных решений имеет как свои преимущества, так и недостатки. Поэтому соответствующее решение необходимо принимать, лишь тщательно взвесив все "за" и "против".

Преимущества и недостатки замены нифедипина другими лекарственными средствами

Преимущества	Недостатки
Возможность воссоздать лишь необходимые эффекты нифедипина (например, лишь воздействие на сосуды или, наоборот, лишь на сердце ).	Необходимость приема нескольких медикаментов вместо одного для замены всех свойств препарата.
Устранение или снижение отрицательного влияния нифедипина на организм грудничка.	Стоимость заместительного лечения, как правило, выше стоимости нифедипина.
При правильном подборе заместительной терапии не возникает необходимости отлучать ребенка от груди или переводить на искусственное вскармливание, что, несомненно, хорошо для его иммунитета .

Поскольку нифедипин оказывает два основных эффекта – антигипертензивный (снижает артериальное давление во время гипертонических кризов ) и антиангинальный (уменьшает загрудинные боли при стенокардии ), то заместительные лекарственные средства также разделяются на две группы, соответственно оказываемым эффектам.

Для снижения артериального давления у кормящих матерей вместо нифедипина могут быть использованы:

• фуросемид;
• торасемид;
• индапамид;
• спиронолактон;
• сульфат магнезия;
• дротаверин
• валерьянка (таблетки ) и др.

Преимущества и недостатки перевода ребенка на искусственное вскармливание во время лечения нифедипином

Преимущества	Недостатки
Отсутствие отрицательного эффекта нифедипина на ребенка, поскольку он не употребляет грудное молоко.	Лишение ребенка пассивного иммунитета, получаемого через молоко.
Мать может получать необходимое лечение именно нифедипином, не опасаясь навредить ребенку.	Стоимость искусственных питательных смесей достаточно велика, чтобы повлиять на бюджет молодой семьи.
За счет отсутствия необходимости замены нифедипина можно несколько сэкономить в финансовом отношении.	Даже за непродолжительный срок лечения нифедипином у матери может пропасть молоко, а ребенок, попробовав питательные смеси, может не захотеть возвращаться к грудному вскармливанию .

Какой из аналогов нифедипина лучше?

Все аналоги нифедипина одинаково хороши. Поэтому в аптеке можно смело выбирать наиболее дешевый, однако, учитывая необходимую дозу и вид препарата (обычные таблетки или таблетки продленного действия ).

В практике действительно встречаются случаи, когда одно и то же действующее вещество в различных лекарствах разных производителей оказывает разный по силе эффект. Как правило, речь в данном случае идет о лекарствах-оригиналах и лекарствах-генериках. Лекарствами-оригиналами называются те препараты, которые впервые были изобретены, запатентованы и пущены в массовое производство одной из фармакологических компаний. Препараты-генерики являются копиями оригинального препарата, причем не всегда достаточно успешными. Из этого следует, что оригинальные препараты лучше генериков. Однако данное высказывание справедливо лишь на протяжении первых 10 - 20 лет с момента изобретения лекарственного средства.

Объяснение данному явлению следующее. Вместе с изобретением нового лекарственного вещества (препарата-оригинала ) фармацевтическая компания приобретает патент и авторские права на данный препарат. Как правило, согласно данному контракту ни одна из конкурирующих фармацевтических компаний не имеет права выпускать на рынок аналог оригинального препарата, называемый генериком, в течение 5 - 10 лет с момента оформления патента. Это время предоставляется государством компании, разработавшей препарат, для того чтобы вернуть себе сумму, потраченную на научные разработки в данной области. По прошествии этого времени авторские права истекают, и фармацевтическая компания, разработавшая препарат, вынуждена раскрыть формулу медикамента и способы его производства всему миру. Однако на практике разглашаются лишь основные моменты производства, а часть секретов первая фармацевтическая компания оставляет за собой, поскольку это приносит финансовую выгоду. Для того чтобы довести процесс изготовления препаратов генериков до уровня оригинального препарата требуется еще некоторое время, в среднем еще 5 - 10 лет.

Таким образом, получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет препарат-оригинал не имеет себе равных. Вторые 5 - 10 лет у оригинального препарата появляются копии, различные по уровню качества. И лишь спустя в сумме 10 - 20 лет препараты генерики уравниваются в качестве с оригинальным препаратом.

Оригинальным препаратам даже по прошествии 20 лет, как правило, сохраняют первоначальную стоимость, что является своего рода маркетинговым ходом. Покупатели продолжают думать, что если препарат дороже, значит, он лучше. Однако на практике в случае с нифедипином дело обстоит иначе. С момента его изобретения прошло более 20 лет, а поэтому все аналоги данного препарата нисколько не отличаются по качеству от оригинала. Поэтому при покупке данного средства есть смысл сэкономить и купить менее дорогой продукт, поскольку по качеству он не будет уступать оригиналу.

Существует еще вероятность того, что в аптеке больному продадут полностью поддельный препарат, по сути, не являющийся нифедипином. В лучшем случае вместо активного вещества окажется плацебо, а в худшем - любая другая химия. Однако подделывать нифедипин не особенно выгодно ввиду того, что цена на данный препарат достаточно мала и не принесет большой прибыли. К тому же пациент со стажем гипертонический болезни или ишемической болезни сердца сразу же определит подделку, поскольку он знает как должно проявляться действие данного лекарства, и, в результате, в следующий раз не станет покупать поддельный препарат.

Риск купить поддельный нифедипин на сегодняшний день минимален. Тем не менее, чтобы не стать жертвой некачественного препарата рекомендуется покупать лекарства в больших и проверенных временем аптечных сетях. Данные аптеки работают с постоянными поставщиками и перепроверяют лекарства, чтоб не допустить брака и не потерять репутации.

Все вышесказанное относится лишь к таблетированной лекарственной форме нифедипина. На растворы для внутривенных вливаний данные механизмы не распространяются, поскольку на российском рынке существует всего одна марка под названием Адалат. Иными словами, проблема выбора лучшего аналога среди растворов нифедипина отпадает сама собой, поскольку этого выбора просто-напросто нет.

Нужен ли рецепт на покупку нифедипина?

Рецепт на покупку нифедипина определенно необходим. Он необходим по большей части самому пациенту, поскольку защищает его от нежелательных эффектов данного препарата при своевольном его использовании.

Рецепт является юридическим документом, согласно которому врач несет ответственность за эффекты того или иного препарата, назначенного им конкретному пациенту. Для фармацевта рецепт также является своего рода свидетельством того, что пациент покупает препарат не по своим соображениям, а лишь проконсультировавшись с врачом. В случае если возникают судебные разбирательства между врачом и пациентом, рецепт может стать документом, определяющим вину той или иной стороны.

Однако юридические аспекты применения рецептов остаются в стороне, когда речь идет о здоровье больного. Нифедипин является сильным по производимому клиническому эффекту препаратом. Его дозированием должен заниматься специалист, а не сам пациент, поскольку в ином случае возникает риск передозировки. В некоторых случаях передозировка данным препаратом может нанести непоправимый ущерб здоровью пациента. В тяжелых случаях она может привести к летальному исходу.

Симптомами передозировки нифедипином являются:

• возникновение нарушений сердечного ритма;
• признаки снижения артериального давления (слабость, головокружение, тошнота, холодный и липкий пот и др. );
• потеря сознания;
• парадоксальные загрудинные боли (в норме препарат избавляет от подобных болей );

Вышеуказанные симптомы являются следствием следующих влияний нифедипина на организм:

• снижение силы сердечного сокращения;
• снижение скорости проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• расширение артериол, благодаря расслаблению их гладкомышечной оболочки.

В правильно составленном рецепте всегда указана необходимая доза препарата и кратность его приема. Таким образом, пациент будет получать лечение не как попало, а по рекомендации специалиста, что обезопасит его от принятия непомерно высокой дозы.

По той причине, что нифедипин, как указывалось выше, производит сильный клинический эффект, он имеет серьезные противопоказания и ограничения к применению некоторыми группами пациентов. Например, беременным по одним данным препарат противопоказан полностью, а по другим – лишь в первом и втором триместрах. Кормящим матерям данный препарат назначается лишь по жизненным показаниям. Детям и молодым людям до 18 лет данный препарат не назначается вовсе, поскольку доказательств его безвредности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Для больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью препарат абсолютно противопоказан.

Доктор знает данные особенности препарата и не выпишет рецепт на его приобретение, если нифедипин потенциально может навредить больному или плоду в утробе матери. Больные же не всегда знают эти особенности и поэтому рискуют вызвать у себя проявления побочных эффектов препарата. В результате можно заключить, что имея на руках рецепт на покупку нифедипина, пациент автоматически попадает в категорию больных, кому нифедипин не противопоказан.

На практике же дело обстоит несколько иначе. Купить данный препарат, не имея рецепта, можно без особых проблем практически в любой аптеке. Фармацевты за прилавком часто пренебрегают отсутствием рецепта в угоду выгоде, поскольку фармацевтический бизнес является одним из наиболее прибыльных в мире, а конкуренция в нем достаточно велика.

Пациенту же гораздо проще спросить у друзей, соседей, сослуживцев у которых наблюдались похожие симптомы, что те принимали для их устранения, чем записаться на прием к доктору, выждать определенное время и получить квалифицированную помощь. Таким образом, больной приходит в аптеку, покупает первый попавшийся среди многочисленных видов нифедипина аналог и спрашивает аптекаря как его принимать. В лучшем случае аптекарь заподозрит неладное и не продаст препарат без надлежащего рецепта. В худшем же случае фармацевт выдает больному стандартную схему приема нифедипина, не имея ни малейшего понятия о том, какая болезнь у данного пациента и нужен ли препарат ему в принципе. Помимо этого, аптекарь не знает, какие еще препараты принимает пациент, что, безусловно, важно в свете того, что нифедипин может создать крайне нежелательные комбинации с некоторыми сердечными препаратами. В результате все риски остаются исключительно за пациентом. В случае отрицательного эффекта от приема препарата пациенту не с кого взыскать кроме самого себя.

После всего вышесказанного стоит заключить, что рецепт на покупку нифедипина исключительно важен, даже если пациент принимал его всю жизнь и знает его эффекты и необходимую дозировку. Такие предосторожности осуществляются, в первую очередь, для блага самого больного.

Можно ли назначать нифедипин детям?

Назначение нифедипина детям запрещается производителями данного лекарственного вещества. Причиной запрета является отсутствие достоверных данных о безвредности препарата при назначении его данной категории больных.

Детский организм во многом отличается от организма взрослого человека. Этот факт легко подтверждается различными возрастными нормами физиологических показателей организма.

Следующие физиологические показатели в норме варьируют в различных возрастах:

• частота сердечных сокращений;
• артериальное давление;
• лейкоцитарная формула (процентное соотношение различных типов белых кровяных телец );
• гормональный профиль;
• амплитуды колебаний волн головного мозга при различных видах деятельности и многое другое.

Иными словами, детский организм не является стабильной системой. Разумеется, этого нельзя сказать и о взрослом организме, но, тем не менее, детский организм значительно быстрее перестраивается и изменяется во времени, чем взрослый. Данные изменения происходят под влиянием огромного количества факторов как внутренних, так и внешних. Любое воздействие извне, как, например, прием нифедипина может внести коррективы в развивающийся организм, причем не всегда положительные.

Как известно, медицина является наукой, основывающейся на доказательствах. Для использования того или иного медикамента необходимо проведение многочисленных исследований, подтверждающих эффективность данного препарата, а также его безвредность, в том числе и в далекой перспективе. В случае с нифедипином исследовать его влияние на организм детей не удалось. Для того чтобы осуществить данную задачу при тестировании препарата необходимо подвергнуть неопределенному риску группу детей. В цивилизованных странах, где проводятся практически все фармацевтические исследования в мире, данные исследования никогда не будут проведены из соображений гуманизма и этики. В связи с вышесказанным остается неизвестным, как отреагирует детский организм на прием данного медикамента разово и на протяжении длительного времени.

Гипотетически же можно предположить, что разовый прием наименьшей дозы нифедипина пациентом, возраст которого приближается к 18 годам, окажет те же эффекты, что и на взрослого. Однако по мере уменьшения возраста больного и увеличения длительности приема препарата его эффекты станут все более и более непредсказуемыми.

По одной из гипотез через несколько месяцев использования данного препарата наступит толерантность организма к данному лекарственному средству, как это происходит у взрослых, но гораздо быстрее. Иными словами, тело привыкнет к определенной дозе и для достижения эффекта ее придется увеличивать раз за разом. Однако при резком прекращении использования препарата наступит синдром отмены (rebound ), проявляющийся возвращением прежних симптомов, однако с более ярким клиническим проявлением.

Согласно другой гипотезе использование нифедипина более нескольких лет подряд в детском возрасте может повлиять на правильность роста сердца как органа, а также нарушить систему саморегуляции артериального давления.

В результате подобного влияния в организме ребенка могут сформироваться следующие отклонения:

• синусовая тахикардия (частота сердечных сокращений выше 90 в минуту );
• постоянно повышенное артериальное давление более чем на 10 - 20 мм ртутного столба по отношению к нормальным значениям (140/90 мм рт. ст. );
• отставание в физическом развитии из-за снижения насосной функции сердца;
• отставание в умственном развитии;
• появление приобретенных и усугубление врожденных пороков сердца;
• полные и неполные блокады проводящих путей сердца и др.

В заключение всего сказанного хочется добавить, что инструкция по использованию препарата не просто так вкладывается в упаковку каждого лекарственного средства. Она содержит множество полезной информации, в том числе и противопоказания к применению, написанные таким образом, чтобы быть ясными людям без специального образования. Соблюдение данных предостережений позволяет уберечь здоровье самих больных и их близких.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения нифедипином?

Употребление алкоголя в период лечения нифедипином крайне не рекомендуется. Алкоголь усиливает вазодилатацию (расширение кровеносных сосудов ) посредством усиления влияния парасимпатической нервной системы, что приводит к более выраженному снижению артериального давления на фоне приема нифедипина.

Нифедипин снижает артериальное давление путем расслабления гладкой мускулатуры стенок периферических кровеносных сосудов. Расслабление стенок происходит из-за снижения темпов поступления ионов кальция в мышечную клетку.

Алкоголь же снижает артериальное давление другими способами. Во-первых, он приводит к замедлению нервно-мышечной передачи, из-за которой у пьяного человека появляется некоторая неустойчивость и потеря координации движений. Однако этот эффект играет небольшую роль в регуляции артериального давления. Во-вторых, алкоголь воздействует на центральную нервную систему, а также на вегетативную нервную систему.

Воздействие алкоголя на нервную систему осуществляется в несколько стадий. По различным сведениям данных стадий существует от двух до пяти. Однако, для простоты понимания, далее приведется лишь две стадии. Первая стадия является эйфорической. Иными словами, на протяжении 15 - 30 минут после приема алкоголя (у некоторых это время может быть как короче, так и длиннее ) настроение человека поднимается, все проблемы кажутся незначительными и далекими, страхи уменьшаются. У людей с психическими заболеваниями данная стадия часто отсутствует, а ей на смену приходит раздражительность, агрессивность и развязное поведение. Вторая стадия – стадия торможения корковых процессов головного мозга. Она проявляется снижением мыслительных способностей, расслаблением, снижением координации и, в конечном итоге, засыпанием.

Как в первую, так и во вторую стадию действия алкоголя обеспечение его эффекта на организм осуществляется еще и посредством вегетативной нервной системы. Вегетативная нервная система неподконтрольна желаниям. Она ответственна за все рефлекторные реакции, протекающие в организме, выработанные за многие века эволюции и призванные обеспечить выживание человека в различных условиях среды. В число таких реакций входит расширение и сужение зрачков, потоотделение, регуляция сердечного ритма и артериального давления, работа желез внутренней и внешней секреции, дрожание при холоде и многое другое.

Вегетативная нервная система подразделяется на две части:

• симпатическая нервная система;
• парасимпатическая нервная система.

Симпатическая нервная система ответственна за проявление стрессовых реакций, стимулирующих организм к защите, бою. В частности, она увеличивает частоту сердечных сокращений, сужает артериолы, увеличивает артериальное давление для лучшего кровоснабжения мозга перед лицом опасности.

Парасимпатическая нервная система оказывает на организм противонаправленное действие, т. е. успокаивает, усыпляет, снижает частоту сердечных сокращений и т. д.

Данные системы находятся в постоянном взаимодействии, и от тонуса каждой из них зависит состояние человека в конкретный момент времени. В эйфорическую стадию алкогольного опьянения превалирует влияние симпатической нервной системы, а во вторую стадию – тормозную усиливается влияние парасимпатической системы. Причем важно отметить, что алкоголь сильно потенцирует влияние парасимпатической системы, приводя в результате к скорому засыпанию, сопровождаемому снижением артериального давления.

Таким образом, при одновременном приеме нифедипина и алкогольных напитков их действия накладываются друг на друга и суммируются. Снижение артериального давления в результате наступает быстрее и более выражено. Частота сердечных сокращение, вопреки ожиданиям, не уменьшается, а увеличивается, как компенсаторная реакция на сильное снижение артериального давления.

При сильном алкогольном опьянении и приеме средней или большой разовой дозы велика вероятность развития коллапса (снижение артериального давления до нулевых значений ), кардиогенного шока, острого инфаркта миокарда . Данные состояния являются критическими и в достаточно большом количестве случаев ведут к летальному исходу.

Что если после нифедипина болит голова?

Сильные головные боли непосредственно после приема нифедипина являются достаточно частым осложнением данного лекарственного средства. Тем не менее, это не должно тревожить больных, поскольку эта боль является следствием эффективности препарата, и ее в какой-то мере можно назвать вполне ожидаемой.

Следует отметить, что такие боли возникают в основном при приеме нифедипина под язык или внутривенно. При приеме таблеток внутрь боли появляются реже и носят менее мучительный характер. Причиной такого различия является скорость наступления эффекта, которая при внутривенном введении максимальна, средняя при приеме под язык и минимальна при приеме внутрь.

Механизм действия нифедипина
Точкой приложения эффекта нифедипина является мышечная ткань. В частности, наиболее активно данный препарат воздействует на сердечную мышцу и на мышечную оболочку периферических сосудов. При воздействии на сердце расширяются сосуды, питающие его (коронарные артерии ), урежается ритм, снижается сила каждого отдельно взятого сокращения, незначительно снижается скорость прохождения импульса по проводящей системе сердца. Таким образом, увеличивается снабжение сердечной мышцы кислородом и снижаются темпы работы сердца, позволяя ему некоторый отдых. Посредством этого же механизма исчезают загрудинные боли, вызванные ишемией (недостаточное кровоснабжение ) миокарда (сердечная мышца ).

Воздействие нифедипина на мышечный слой сосудистой стенки приводит к его расслаблению и, как следствие, к увеличению диаметра периферических артерий. Однако следует заметить, что данный эффект распространяется лишь на артерии различных калибров, поскольку их мышечный слой значительно толще, чем у вен. Расширение периферических сосудов приводит к снижению системного артериального давления. Снижение же артериального давления в некоторой мере уменьшает постнагрузку на сердце, также снижая интенсивность его работы.

Механизм возникновения головной боли
Как было указано выше, снижение артериального давления при использовании нифедипина происходит по причине расширения периферических сосудов. Кровеносные сосуды головы также расширяются. При их резком расширении возникает боль. Возникновение боли является следствием двух механизмов.

В первом случае расширение сосудов приводит к их растягиванию, о чем сигнализируют барорецепторы (рецепторы давления ) стенок сосудов. При резком расширении данная импульсация учащается, что интерпретируется мозгом как боль.

Во втором случае боль возникает как следствие, так называемого, феномена «обкрадывания». Поскольку головной мозг находится выше всех остальных органов, при резком снижении артериального давления некоторое время мозг недополучает кислород, поскольку плохо кровоснабжается. За это время в нем скапливаются продукты распада и не поступает кислород, что в совокупности вызывает сильную боль. По мере того как кровоснабжение мозга налаживается, боль стихает.

Преимущества и недостатки
Несомненно, головная боль при использовании нифедипина далеко не самое приятное чувство. Однако, с другой стороны, она не смертельна, особенно учитывая то, что она проходит самостоятельно через 15 - 30 секунд. Боль является свидетельством того, что препарат действует.

Если на одну чашу весов поместить боль и некие другие неприятные моменты использования нифедипина, а на другую – отрицательный эффект, причиняемый организму гипертонической болезнью или ишемией миокарда (например, по причине стабильной стенокардии или фибрилляции предсердий ), то определенно станет ясно, что последнее значительно опаснее. Поэтому не стоит отказываться от нифедипина по причине головных болей. Эти боли не оказывают существенного отрицательного влияния на головной мозг и являются вполне умеренной ценой за спасение жизни больного в некоторых критических ситуациях.

Что делать если ребенок случайно принял нифедипин?

При проглатывании таблетки нифедипина ребенком в первую очередь следует попросить кого-то, кто находиться рядом, вызвать скорую помощь, а самому спровоцировать ребенку искусственную рвоту путем надавливания пальцем на корень языка.

Передозировку нифедипином допустить достаточно просто, не зная режима и точной дозы, которую необходимо принимать. Помимо этого, некоторые медикаменты, принимаемые параллельно могут замедлить выведение нифедипина из организма, привести к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке.


К числу медикаментов, которые при параллельном приеме с нифедипином могут вызвать его передозировку, относятся:

• циметидин;

Нифедипин абсолютно противопоказан детям вплоть до 18 лет, ввиду отсутствия достоверных данных о его безопасности данной категории пациентов. Передозировка этим лекарством у детей более вероятна, чем у взрослых, поскольку масса их тела меньше, а предел насыщения препаратом у них ниже. Считается, что даже одной таблетки нифедипина с минимальным количеством вещества в ней (10 мг ) достаточно, для того чтобы вызвать передозировку у ребенка 3 - 5 лет. Дети более старшего возраста перенасыщаются от приема 20 - 30 мг нифедипина.

Если после приема таблетки родители не замечают изменений в состоянии ребенка один или два часа, то это вовсе не является поводом для успокоения. В последнее время нифедипин выпускается все чаще в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой, обеспечивающей более длительное действие препарата. Такие таблетки начинают действовать через 2 часа после проглатывания и более.

Важно отметить, что нифедипин выпускается в виде большого количества аналогов, обладающих каждый своим коммерческим названием. Однако это не должно вводить родителей в заблуждение, поскольку активное вещество в них остается все тем же и оказывает все тоже отрицательное влияние на организм ребенка.

Коммерческими (торговыми ) наименованиями нифедипина являются:

• адалат;
• кальцигард ретард;
• кордафен;
• кордафлекс;
• кордипин;
• коринфар;
• никардия;
• нифадил;
• нифебене;
• нифегексал;
• нифедекс;
• нифедикап;
• нифедикор;
• нифекард;
• нифелат;
• нифесан;
• санфидипин;
• фенигидин и др.

Проявлениями передозировки у ребенка являются:

• головокружение;
• выраженная слабость;
• бледность и синюшность кожных покровов;
• беспричинный плач;
• снижение, а затем компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• одышка;
• потеря сознания;
• судороги.

Дети до 3 лет часто не могут показать, что у них болит и объяснить, что их беспокоит. Поэтому на первый план у них выступает выраженная общая слабость, бледность и синюшность кожных покровов, тошнота и рвота, вначале сильный, а затем более вялый плач. В некоторых случаях при сильной передозировке могут появиться судороги.

Первая помощь

Отравление нифедипином является угрожающим жизни состоянием, поэтому для выведения пациента из него требуется принятие срочных и четких мер.

Алгоритм действия

• Самостоятельно, при помощи близких или постороннего лица вызвать скорую помощь. Четко объяснить диспетчеру, что ребенок отравился таблетками и описать вкратце его состояние (в сознании или нет, рвота, судороги и т. д.). Такое описание автоматически помечает вызов красным кодом, что гарантирует приезд педиатрической реанимации, простой реанимации или ближайшей свободной бригады в наикратчайшие сроки.
• Если ребенок без сознания, то его необходимо уложить набок для предотвращения закупорки дыхательных путей рвотными массами или языком. Под шею и голову подложить упор (подушку, сверток любой ткани). Голова должна быть на уровне с физиологическим ее положением. В таком положении следует дожидаться скорой помощи. Иной помощи без специальной подготовки и инструментов ребенку оказать не получится.
• Если ребенок в сознании, то следует незамедлительно наклонить его вперед и надавить на корень языка до появления рвоты. Независимо от того, присутствовали ли в рвотных массах таблетки или нет, следует напоить ребенка простой водой и повторно вызвать рвоту. Такую процедуру необходимо продолжать до тех пор, пока в рвотных массах не окажется чистая вода.

Меры профилактики

Для того чтобы обезопасить детей от отравления лекарственными средствами следует:

• хранить все препараты вне досягаемости для детей;
• по мере взросления следует объяснять детям, что лекарства могут нанести большой вред при неумелом их использовании;
• хранить особо опасные лекарства (влияющие на головной мозг, сердечно-сосудистую систему, почечную и печеночную функцию и др. ) в отдельном месте, неизвестном для ребенка.