Пентаса: современное средство для лечения язвенного колита и болезни Крона. Пентаса инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Пентаса мочевой

Международное непатентованное название

Месалазин

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активн ое веществ о - месалазина 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин). Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Фармакодинамика Пентаса - таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.

У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.

При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие ≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК. Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит

Болезнь Крона

Способ применения и дозы

Дети (≥ 6 лет) Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные относительно эффективности для детей в возрасте 6-18 лет.
	Язвенный колит	Болезнь Крона
Стадия обострения	Начальная доза - 30-50 мг/кг/сутки в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг/кг/сутки в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).
Поддерживающая терапия			Начальная доза - 15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.

Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.

Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.

Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.

Побочные действия

Часто

головная боль

тошнота, рвота, боль в животе, диарея

кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

Редко

головокружение

миокардит, перикардит

метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

панколит

медикаментозная болезнь

Очень редко

Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

реакции гиперчувствительности

периферическая невропатия

миалгия, артралгия

одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

Слабость, синдром, подобный красной волчанке

Алопеция

Снижение продукции слезной жидкости, паротит

Олигоспермия

Стоматит

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам

препарата или салицилатам

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

Заболевания системы крови - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Кровотечения, геморрагический васкулит - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.Беременность и период лактации

Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако имеющаяся информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Учитывая уникальную лекарственную форму препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением и специфические фармакокинетические свойства месалазина, лишь незначительная часть активного вещества оказывает системный эффект, поэтому ожидать развития симптомов передозировки не следует, даже при применении высоких доз препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение : симптоматическое: промывание желудка; применение слабительных средств; восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.

Форма выпуска и упаковка

Пентаса (Pentasa)

Состав

В 1 таблетке пролонгированного действия заключено 500 мг активного вещества месалазина.

Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Гранулы Пентасы пакетированные содержат по 1000 мг и 2000 мг месалазина в 1–2-граммовых саше соответственно.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза и повидон.

В одном суппозитории Пентасы содержится 1000 мг активного компонента месалазина.

Дополнительные компоненты: тальк, повидон, стеарат магния, макрогол.

Фармакологическое действие

Пентаса обладает выраженным противовоспалительным эффектом. Препарату не свойственно системное действие, свою активность он проявляет в воспаленных участках кишки.

Угнетая хемотаксис лейкоцитов, препарат препятствует их миграции в патологический очаг, уменьшая тем самым инфильтрацию. Снижается синтез медиаторов воспаления, в частности, простагландинов, лейкотриенов и других метаболитов арахидоновой кислоты. Пентаса уменьшает количество продуктов ПОЛ, ингибируя их повреждающее влияние на ткани кишечника.

Клинически поддерживающий прием Пентасы сопряжен с низким риском возникновения колоректального рака.

Показания к применению

Таблетированную и гранулированную форму Пентасы используют в терапии легкой и умеренной клинической степени неспецифического язвенного колита.

Высокую эффективность суппозитории Пентасы показали в лечении язвенных проктитов.

Способ применения

Таблетки или гранулы Пентасы принимают внутрь, не разжевывая. Для лучшего проглатывания их запивают водой или соком. Дозу препарата назначает лечащий врач индивидуально.

Взрослым для лечения рецидива регионарного энтерита или НЯК назначают по 4 г за сутки. Поддерживающая доза при болезни Крона – 4г Пентасы, при НЯК – 2 г. Суточную дозу делят для удобства на несколько приемов.

У детей используют по 30 мг/кг массы тела Пентасы также за несколько приемов в сутки.

При использовании ректальных суппозиториев вводят в анальное отверстие по 1–2 суппозитория за сутки до прекращения сопротивления круговой мышцы. Перед введением произвести очистительную клизму. Резиновые напальчники, которыми комплектуется препарат, предназначены для обеспечения надлежащей гигиены во время процедуры. Для легкого введения суппозиториев их смачивают водой.

При спонтанном выведении средства из кишки в течение 10 минут манипуляцию следует повторить.

Побочные действия

Побочные эффекты действия Пентасы со стороны ЖКТ проявляются в виде абдоминалгий, диспепсических расстройств, нарушений стула, тошноты, иногда рвоты, в биохимическом анализе может повышаться активность печеночных ферментов.

Расстройства ЦНС проявляются в виде головокружений, дискоординации, покалывания и тремора конечностей, шума в ушах и депрессии.

Со стороны выделительной системы могут возникнуть протеинурия, гематурия, нарушения мочеиспускания вплоть до анурии.

Аллергические реакции на прием Пентасы проявляются экзантемой, зудом и жжением кожных покровов.

Возможны брадикардия, субъективное чувство замирания сердца, боль в груди, одышка, снижение или повышение САД.

В анализе крови могут выявляться угнетение всех ростков кроветворения, иммуносупрессия и нарушение свертываемости.

Реже прием Пентасы вызывает алопецию и уменьшение слезоотделения.

Противопоказания

Пентаса противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к месалазину и его метаболитам. Отмечается перекрестная непереносимость к салицилатам.

Препарат не используют у больных с выраженной дисфункцией печени и выделительной системы, нарушенной свертываемости крови, при язвенной болезни.

Не применяется у детей до 2 лет.

Беременность

Пентаса противопоказан беременным. Лишь в первом триместре гестации по показаниям возможно его применение. За месяц до родоразрешения прием препарата прекращают, если позволяет течение болезни.

Кормление грудью при приеме Пентасы прерывают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Пентасы с азатиоприном, меркаптопурином и метотрексатом повышает токсичность последних.

Пентаса снижает эффективность варфарина при параллельном их использовании.

Препарат потенцирует гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Канцерогенность глюкокортикоидов повышается при совместном приеме с Пентасой.

Пентаса усиливает действие антикоагулянтов.

Клиническая эффективность сульфаниламидом, рифампицина и тиазидных диуретиков снижается под действием активного вещества Пентасы.

Препарат угнетает всасывание цианкобаламина.

Одновременный прием Пентасы с урикозурическими средствами повышает их эффективность.

Передозировка

Имеется ограниченное число сообщений по поводу передозировки Пентасой.

В целом клиника соответствует таковой при избыточном приеме солей салицилатов. На фоне дегидратации отмечаются легочная гипервентиляция, гипогликемия и кислотно-щелочной дисбаланс.

Лечение передозировки препарата симптоматической направленности, требует госпитализации в стационар. Специфический антидот отсутствует.

В первые часы после перорального приема средства промывают желудок. Ведут постоянный мониторинг КОС, уровня электролитов и функции почек.

Форма выпуска

Выпускается фармакологической промышленностью в форме таблеток в блистерной упаковке по 10 штук каждая.

Гранулы порошка Пентасы заключены в бумажные саше весом в 1 г и 2 г.

Ректальные суппозитории Пентасы комплектуются резиновыми напальчниками в количестве 28 штук.

Условия хранения

Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Асакол, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Салазоперин, Салазоперидазин, Салофальк, Сульфасалазин, Самезил.

Смотрите также .

Фармакодинамика . Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов , а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Оказывает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов, длительный период времени болеющих илеитом. Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.
Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по ЖКТ (от двенадцатиперстной до прямой кишки) при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы находятся в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика . Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.
Всасывание: от 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата; концентрация месалазина снижается постепенно и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляет соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, системное всасывание снижено.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, хотя интенсивность зависит от применяемой дозы. Около 30-50% дозы абсорбируется главным образом в прямой кишке. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших по 2 г препарата в сутки, составляет около 10%.
Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18,0 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Кумулятивные свойства определяют и у здоровых добровольцев после применения 1500 мг/сут, и они составляют 1,1-1,8 мг/л. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения препарата в течение 5 дней.
После перорального и ректального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность кишечника. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25% суточной дозы препарата. Вероятно, повышаются показатели элиминации вещества с мочой и калом.
У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут способствовать повышению риска развития нефротоксических побочных эффектов.
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Показания к применению препарата Пентаса

Неспецифичный язвенный колит, болезнь Крона, язвенный проктит (суппозитории).

Применение препарата Пентаса

Таблетки и гранулы (дозы подбираются индивидуально).
Язвенный колит.
Стадия обострения
Взрослые : рекомендуемая доза — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.

Поддерживающая терапия
Взрослые : рекомендуемая доза — 2 г месалазина в сутки.
Дети в возрасте старше 2-х лет : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
При левостороннем язвенном колите возможен дополнительный прием локальных форм препарата Пентаса для достижения необходимой концентрации препарата в дистальных отделах толстой кишки.
Болезнь Крона.
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендуемая доза (подбирает врач индивидуально) — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.
Дети : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
Таблетки принимают, внутрь не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде (соке) непосредственно перед применением. Содержимое пакетика высыпают в рот, не разжевывают и запивают водой. Важно регулярно принимать препарат для достижения оптимального эффекта.
Суппозитории .
Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется очистить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводят в прямую кишку до исчезновения мышечного сопротивления. Если на протяжении 10 мин после введения суппозиторий выпадет, следует ввести второй. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой. Максимальная суточная доза составляет 3-4 г.
Дети: не применяют у детей в возрасте младше 2 лет. Существуют ограниченные клинические данные применения препарата у детей, поэтому месалазин применяют в педиатрической практике только, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 нед. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости на протяжении нескольких лет) или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Противопоказания к применению препарата Пентаса

Гиперчувствительность к месалазину, любому другому компоненту препарата или салицилатам; заболевания печени и/или почечная недостаточность; заболевания системы крови; возраст до 2 лет.
Кроме того, противопоказанием к применению препарата в форме таблеток и гранул являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Пентаса

Со стороны системы пищеварения : тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту; редко — стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, цирроз, панкреатит, обострение симптомов колита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль , шум в ушах , головокружение , полинейропатия , тремор, депрессия , внутричерепная гипертензия .
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия , бронхоспазм, пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия , гематурия , олигоурия, анурия , кристаллурия , нефротический синдром.
Аллергические реакции : проявления гиперчувствительности к компонентам препарата (не зависят от дозы), высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, медикаментозная болезнь. Пациенты с аллергией на салицилаты, таким же образом реагируют при применении месалазина.
Со стороны органов кроветворения : эозинофилия , анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , гипопротромбинемия, панцитопения.
Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанке, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые указания по применению препарата Пентаса

Препарат Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину или риском развития аллергии к салицилатам, однако в период лечения таким больным необходимо постоянное наблюдение. Однако, в случае развития судорог, абдоминальной боли, лихорадки, выраженной головной боли или сыпи лечение немедленно прекращают.
С осторожностью применяют препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо регулярно следить за функцией почек, например измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Могут отмечать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Очень редко сообщали об изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Период беременности и кормления грудью. Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако существующая информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами .

Взаимодействия препарата Пентаса

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Может снижать абсорбцию дигоксина.

Передозировка препарата Пентаса, симптомы и лечение

Таблетки и гранулы .
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина, системный эффект оказывает лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение слабительных средств; восстановление КОР в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Суппозитории .
Опыта изучения передозировки нет.

Условия хранения препарата Пентаса

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Пентаса:

Санкт-Петербург

Пентаса - противовоспалительный препара для лечения определенных воспалительных заболеваний кишечника.

Действующее вещество

Месалазин (Mesalazine).

Форма выпуска и состав

Производится в форме белых таблеток и ректальных суппозиториев. Таблетки размещены по 10 штук в блистерах из алюминиевой фольги (в упаковке 10 блистеров). Суппозитории - в коробки по 28 шт. (в комплекте с резиновыми напальчниками).

Показания к применению

болезнь Крона различной локализации;
неспецифический язвенный колит.

Противопоказания

заболевания крови;
тяжелые нарушения функции почек и\или печени;
дефицитоглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
геморрагический диатез;
почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени.

Инструкция по применению Пентаса (способ и дозировка)

Терапия при неспецифическом язвенном колите прописывается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, с указанием определенной дозы препарата для ежедневного приема.

В период обострения рекомендуется принимать до 4 г (8 таблеток) препарата в день, разделив данную дозу на несколько приемов. Для детей в период обострения рекомендуется назначать 20-30 мг в сутки на каждый килограмм массы тела ребенка.
При поддерживающей терапии принимают в дозировке до 2 г (4 таблетки) в день, разделяя данную дозу на несколько приемов. Для детей рекомендуемая суточная дозировка при поддерживающей терапии рассчитывается по формуле 20 мг × кг массы тела ребенка.

В случае лечения болезни Крона дозировка препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, учитывая тяжесть заболевания и степень выраженности клинических симптомов. Максимальная дозировка при данном заболевании составляет 4 г за сутки. Для детей дозировка также подбирается врачом по индивидуальным параметрам, учитывая особенности протекания заболевания, возраст маленького пациента и его массу. В данном случае также уместен расчет суточной дозировки препарата по формуле 20-30 мг/кг.

Побочные эффекты

В редких случаях Пентаса вызывает такие побочные явления:

тошнота, диарея, рвота;
появление болей в животе;
головные боли;
аллергические реакции, проявляющиеся в виде крапивницы, сыпи и зуда;
миалгии и артралгии;
затруднение дыхания;
выпадение волос;
панкреатит;
нарушение функций печени\почек.

При проявлении различных побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, ЦНС или системы кроветворения следует немедленно обратиться к лечащему врачу для обсуждения целесообразности дальнейшего проведения лечения терапии.

Передозировка

Симптомы передозировки Пентаса:

тошнота, рвота;
гастралгия;
слабость;
сонливость.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: 5-АСА, Асакол, Кансалазин, Мезавант, Салофальк.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Пентаса с противовоспалительным действием используется для лечения заболевания Крона и НЯК (неспецифический язвенный колит). Оказывает местное противовоспалительное действие, которое обусловлено ингибированием синтеза лейкотриенов и простагландинов и активности нейтрофильной липоксигеназы. Замедляет дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, и снижает секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Оказывает антибактериальное действие на некоторые кокки и кишечную палочку, производит антиоксидантное действие, обусловленное способностью связываться со свободными кислородными радикалами и ликвидировать их. Средство существенно уменьшает вероятность рецидива при болезни Крона, в частности у пациентов с илеитом со значительной продолжительностью заболевания.
Лечебное действие основного активного вещества проявляется при местном контакте препарата со слизистым покровом кишечника. После перорального приема, таблетка расщепляется на микро-гранулы, которые продолжают действовать как самостоятельные формы средства с пролонгированным высвобождением месалазина. Благодаря этому терапевтический эффект сохраняется при любых значениях рН на всем пути следования от двенадцатиперстной до прямой кишки. На протяжении первого часа после принятия таблетки внутрь микро-гранулы попадают в двенадцатиперстную кишку, а уже спустя 3-4 часа и в полость тонкой кишки.
Выводится из организма в основном кишечником и почками. Приблизительно 1\3 – 1\2 принятой дозы препарата всасывается в тонкой кишке.

Особые указания

С осторожностью применяют при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.

Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

При беременности и грудном вскармливании

Сособой осторожностью назначают применение женщинам в I триместре беременности.

Назначение при беременности допустимо только в тех случаях, когда планируемая польза от применения превышает риск возможных побочных реакций.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 2 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании усиливает гипогликемическое воздействие производных сульфанилмочевины, токсичность метотрексата, ульцерогенность ГКС и действие антикоагулянтов.
При совместном применении увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном назначении ослабляет активность спиронолактона, фуросемида, рифампицина, сульфаниламидов.
При одновременном применении замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит 500 мг месалазина;

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Описание

таблетки круглой формы, с многочисленными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, риской на одной стороне таблетки и тиснением «500» и «тд» по обе стороны риски, и «PENTASA» -на другой стороне.

Фармакологическое действие

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина ‘ при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации"свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любих значениях pH кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3-4 часа.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен. Абсорбция: от 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1 -4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие - концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношениние ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5 к 1,3 после перорального 500 мг 3 раза в день и в дозе 2 г 3 раза в день соответственно, дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может насыщением препаратом.

8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил- месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.

Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина - около 80 %.

Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил- месалазина - около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месалазину, к салицилатам, к какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

Беременность и период лактации

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.

В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей, не наблюдалось ни одного тератогенного эффекта.

Сообщалось про нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации.

Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.

В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Язвенный колит

Лечение заболевания в фазе обострения

Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети: доза подбирается индивидуально, составляет 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).

Поддерживающая терапия

Дети: доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 2 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Лечение заболевания в фазе обострения и поддерживающая терапия Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г мес; несколько приемов.

Лечение заболевания в фазе обострения:

доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). Поддерживающая терапия.

Доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Как правило, детям с массой тела меньше 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить. Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Побочные реакции, которые часто наблюдались в клинических исследованиях: диарея, - тошнота, боль в животе, головная боль, рвота, сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

Возможно развитие таких побочных реакций как: головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течении 1 месяца. Лечение передозировки: симптоматической стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.

лекарственными средствами" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Ослабляет фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усилив антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратор 40 л окат канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).