Смотреть онлайн для чего применяется лекарство эуфиллин. Как долго можно принимать эуфиллин в таблетках. При заболевании почек


Эуфиллин (латинское название «Tabulettae Euphyllini») является бронхолитическим средством, действие которого направлено на купирование спазмов и расслабление гладких мышц бронхов. Его часто назначают при беременности для устранения отеков. Как и любой другой медикамент, он имеет ряд противопоказаний и после приема возможны побочные реакции. Поэтому перед употреблением необходимо проконсультироваться с врачом. Инструкция по применению эуфиллина, характеристика препарата, подробное описание, фармакология и взаимодействие - далее в этой статье.

Aminophylline - международное непатентованное торговое название препарата. Производится в форме таблеток (по сто пятьдесят миллиграмм) и в ампулах для инъекций.

Химический состав. Основное действующее вещество аминофиллин. Магний, картофельный крахмал и повидон выступают в качестве вспомогательных субстанций. Одна ампула (пять миллилитров) содержит сто двадцать миллиграмм эуфиллина, а также дополнительное вещество - воду для уколов. Может быть прозрачным или приобретать желтоватый оттенок.

Отпускается по рецепту врача. Хранить лекарство следует в сухом месте. Температура не должна превышать двадцати пяти градусов. Медикамент имеет несколько аналогов (например, «Теотард», «Теопэк» или «Комбипэк»).

Свойства препарата

Для чего назначают эуфиллин? Это лекарство относится к «семейству» ксантинов. Часто его прописывают при бронхите, сильном кашле, ХОБЛ (даже на более поздних стадиях), так как средство значительно улучшает работу дыхательной системы. После приема бронхи расширяются. Фармакологическое действие медикамента оказывает благотворное влияние на мышцы органа, расслабляет их и тем самым устраняет спазмы.

Функционирование тканей улучшается, благодаря чему нормализуется сократительная способность межреберной и диафрагмальной дыхательной мышечной структуры. По истечению некоторого времени легочная вентиляция стабилизируется, уровень углекислого газа в крови снижается.

По инструкции лекарственный препарат способствует стимуляции сердечной деятельности. На этом фоне сила сокращений миокарда и их частота повышаются. Тонус сосудистой системы кожных покровов, области мозга и почек снижается также, как и давление в малом круге кровообращения.

В эпителиях накапливается циклический аденозинмонофосфат. Клетки меньше наполняются ионами кальция, от которых зависит сокращение мышц. Такой механизм способствует расслаблению мускулатуры.

Может увеличиться и диурез, поскольку средство улучшает снабжение почек кровью и оказывает мочегонный эффект. Эритроциты становятся более прочными, поэтому меньше поддаются повреждениям разного характера.

Оказывает благотворное влияние и на отдел желудочно-кишечного тракта. Компоненты хорошо усваиваются, благодаря чему лекарственные вещества доходят до предназначенного места в необходимом количестве. Но если принимать средство вместе с продуктами питания всасывание замедляется.

Указанные свойства в первую очередь обусловлены теофиллином, а спазмолитический эффект усиливается благодаря этилендамину. Лекарство также легко растворяется в воде. Преимуществом препарата является то, что его можно вводить внутримышечно или внутривенно. Выведение из организма происходит вместе с мочой.

Показания к применению

Специфика приема эуфиллина. От чего он помогает? Согласно многочисленным отзывам, препарат хорошо зарекомендовал себя среди пациентов, страдающих от гипертонических кризов. Средство эффективно и быстро снижает давление. Его могут назначить как часть комплексного лечения при ишемическом поражении головного мозга, инсульте или остановке дыхания (апноэ) у грудничков.

По инструкции прием эуфиллина показан к применению в следующих ситуациях:

Лекарство рекомендуют и при церебральных сосудистых кризах для купирования приступов, снижения отечности мозга, внутричерепного давления. Его также выписывают в качестве вспомогательного средства при недостаточном мозговом кровообращении в хронической форме. Поскольку подобное действие способно оказывать положительное влияние на состояние почечного кровотока, врачи могут назначить его пациентам, если существуют соответствующие медицинские показания. При неврологии рекомендуют капельницы с дексаметазоном. В случае крайней необходимости применяют при анафилактическом шоке.

Противопоказания

С особой осторожностью лекарство следует принимать людям, у которых ранее была диагностирована почечная недостаточность, при стенокардии и инфарктном состоянии, поскольку обратная реакция организма может привести к летальному исходу. Препарат не рекомендуют пациентам с гипертрофической кардимиопатией (заболевание обусловлено болезненным увеличением одного из желудочков), атеросклерозом.

Запрещен к применению при патологических процессах, поражающих систему желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, гастрит). К другим противопоказаниям относят:

  • индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
  • высокий уровень чувствительности к аминофиллину;
  • эпилепсию;
  • гипер- или гипотензию в тяжелой форме;
  • серьезные нарушения функций печени;
  • гипертоническое кровоизлияние в паренхиму головного мозга или сетчатку глаза.

Препарат не рекомендован детям до двенадцати лет. Если для ребенка младше указанного возраста он необходим, его часто назначают вместе с лекарством «Эфедрин». Схему употребления и механизм взаимодействия с другими медикаментами объясняет врач.

Побочные эффекты и передозировка

При приеме эуфиллина побочные действия неизбежны. Он способен вызвать нарушения со стороны нескольких систем организма. Так, в частности, после приема лекарства человека может беспокоить бессонница, головокружение, чувство тревоги, непроизвольная дрожь в пальцах рук, судорожное состояние.

Несмотря на благотворное влияние медикаментов на желудочно-кишечный тракт, их прием нередко сопровождается тошнотой, рвотой, чувством изжоги, диареей. Длительное и бесконтрольное употребление грозит пациенту анорексией, которая приводит к крайне негативным последствиям и часто становится причиной смерти. На фоне аллергической реакции может измениться состояние кожных покровов (лихорадка, зуд, высыпания).

У человека наблюдается учащенное сердцебиение, кратковременная аритмия. Снижение артериального давления, болезненные ощущения в области сердца нередко возникают в результате резкого введения препарата.

К другим побочным реакциям относят наличие примесей крови в урине, повышенное выделение пота, увеличенный диурез. Может наблюдаться снижение уровня глюкозы. У многих возникают уплотнения на кожных покровах в области введения инъекций.

При передозировке может произойти следующее:

  • часто снижается апетит;
  • наблюдается рвота (нередко с примесями крови);
  • нестабильность стула;
  • покраснение кожи;
  • нарушение сердечного ритма;
  • проблемы со сном.

В случаях тяжелого отравления человека могут беспокоить приступы эпилептического характера, даже если ранее не было никаких предпосылок к их возникновению. Для устранения неприятных симптомов прием лекарства отменяют, промывают желудок и назначают слабительные препараты. Для купирования приступов вводят «Диазепам».

Способы применения

Раствор из ампул вводят разными методами, в зависимости от каждого конкретного случая. Например, во время интенсивных атак бронхиальной астмы или состояния инсульта его используют внутривенно. При менее тяжелых обстоятельствах практикуется внутримышечный способ.

Пациентам старшего возраста раствор вводят в вену на протяжении нескольких минут. Оптимальная дозировка составляет от пяти до десяти миллилитров 2,4% основного состава. Перед применением субстанцию разводят в растворе хлорида натрия. Если побочные реакции незамедлительны (тошнота, головокружение, учащенное биение сердца), введение немного замедляют. Чтобы избежать осложнений, средство могут вводить при помощи капельниц. Оптимальная дозировка составляет от тридцати до пятидесяти капель в минуту.

Внутримышечно применяют по одному миллилитру 24% раствора. Лекарство могут использовать парентеральным способом. При таких обстоятельствах курс лечения не превышает двух недель.

Поскольку средство не рекомендуется детям до двенадцати лет, в случае необходимости врачи чаще назначают его ректально. Доза подбирается для ребенка индивидуально, для пациентов старшего возраста она составляет от десяти до двадцати миллилитров.

Начальная суточная доза для новорожденных при апноэ не превышает пяти миллиграммов на килограмм веса. Препарат вводится при помощи назогастрального зонда. Когда состояние стабилизируется, объем лекарства уменьшается.

Взрослым пациентам рекомендуют пить таблетки до трех раз в день после еды (иногда таблетку кладут под язык). Детям и подросткам обычно назначают от семи до десяти миллиграмм препарата на один килограмм веса (в несколько приемов). Длительность терапии зависит от характера и течения болезни.

Часто медикамент назначается при электрофорезе. Во время процедуры пациентов могут беспокоить болезненные ощущения, поскольку «Эуфиллин» вводится при помощи электрического тока через кожные покровы или слизистые оболочки.

Способствует улучшению кровообращения, обменных процессов, активизирует работу тканей и снимает боль в мышцах. Обычно курс не превышает десяти процедур. Чаще всего применяется при шейном остеохондрозе.

Для ингаляций преимущественно используют небулайзер. Они не лечат заболевание, а лишь являются частью терапии. Способствуют снятию спазмов, расширению бронхов, очищению дыхательных путей. На одну ампулу лекарства понадобится три ампулы «Димедрола» и сто пятьдесят миллилитров воды. Для детей дозировку подбирает исключительно врач. В качестве профилактического средства может быть рекомендован бад «Эуфиллин-фарм».

Употребление при беременности

Допускается, когда польза лекарства превышает потенциальные риски для будущей матери и плода. Употреблять его можно только с разрешения доктора. В большинстве случаев курс длится всего нескольких дней.

Беременным пациенткам рекомендуют прием лекарства для устранения сильных отеков, нормализации функций почек. Он также расслабляет гладкую мускулатуру матки. Противопоказан препарат женщинам на ранних сроках, с сердечными заболеваниями или склонностью к систематическому понижению давления (гипотония).

Применение при целлюлите

Согласно многочисленным отзывам, препарат активно используется в борьбе с «апельсиновой коркой», которая возникает в силу разных обстоятельств (неправильный образ жизни, гормональный сбой). Для приготовления специального средства смешивают немного вазелина, детского крема, ампулу «Эуфиллина» (одна штука на семьдесят килограмм массы тела). Вместо раствора подойдут и таблетки, но их необходимо измельчить до консистенции порошка.

Наносят готовое средство на проблемные участки, пораженные целлюлитом, и оборачивают их пищевой пленкой. Перед применением нужно использовать скраб и принять горячий душ, чтобы распарить кожу. Длительность таких процедур не превышает получаса. Выполняют их через день на протяжении двух месяцев.

Взаимодействие с другими препаратами

На фоне приема некоторых антибиотиков интенсивность действия средства может только усилиться, поэтому принимается решение о снижении его дозировки. В то же время использование энтеросорбентов уменьшает спектр влияния препарата.

Если пациент принимает глюкокортикостероиды, то подобная совместимость повышает вероятность возникновения побочных эффектов. Также увеличивается влияние диуретиков и бета-адреностимуляторов. Не рекомендуется употребление с другими спазмолитиками.

Последние отзывы о препарате говорят о нем как о доступном (в плане цены) и эффективном средстве. Большая часть пациентов принимает его при бронхиальной астме, отечности и аллергических реакциях. Отклики преимущественно положительные, что свидетельствует о правильном выборе медикамента, его безопасном взаимодействии с другими средствами, соблюдении врачебных рекомендаций и руководства относительно правил приема.

Вам также может быть интересно:

– средство ингибитор фосфодиэстеразы. Он способствует снижению уровня ионов кальция и, как следствие, снижению сократительной способности гладких мышц. В основном препарат используется как бронходилататор, сосудорасширяющий препарат, диуретик.

Состав препарата

Основным действующим веществом является Аминофиллин . Именно он оказывает все фармакологические действия, которые будут описаны ниже.

Если препарат в ампулах, то вместе с Аминофиллином содержится и инъекционная вода. Если это таблетированная форма, то в состав войдут повидон, магния стеарат, картофельный крахмал.

Фармакологическая группа – аденозинэргические вещества.

Механизм действия

Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает концентрацию ионов Ca. Низкий уровень кальция ослабляет сократительную способность гладкой мускулатуры. Все это проявляется расслаблением мускулатуры: бронхов, сосудов; купирует бронхоспазм, улучшается работа дыхательной мускулатуры. Усиливается наполнение кислородом крови, снижается частота приступов апноэ, стимулируется центр дыхания.

Действуя на рецепторы сосудов, снижает их тонус, способствуя расширению. Увеличивает кровоток в почках, из-за чего ускоряется выведение мочи, а значит и диуреза. Улучшает кровоток в сердечных артериях, усиливая частоту и силу сердечных сокращений.

Действуя на клетки иммунной системы (тучные клетки) снижает выброс веществ, вызывающих воспаление, тем самым снижая аллергические проявления.

Форма выпуска:

Эуфиллин производится и продается в порошках, таблетках или растворов в ампулах. Порошок в пакетиках используется крайне редко.

В виде таблеток: 1 таблетка содержит 0,15г вещества. В блистере обычно 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Другая форма — раствор в ампулах 12% по 2 мл. Такая доза является универсальной как для подкожных, так и для внутривенных и внутримышечных уколов. Ампулы с 2,4% по 10 мл используется чисто при введении инъекций внутривенно.



Хранить Эуфиллин нужно при температуре 25 градусов и меньше.

Аналоги

Если развиваются ярковыраженные побочные действия от Эуфиллина или же нет средства в свободном доступе, возможна замена его на группы препаратов с аналогичным эффектом:

  • Теотард в капсулах по 200, 250, 300 мг;
  • Эуфиллин-УФБ в таблетках по 150 мг;
  • Теофиллин-200 в таблетках по 200 мг;
  • Теофиллин-300 в таблетках по 300мг;
  • Теопэк в таблетках по 100, 200, 300 мг;
  • Комбипэк в таблетках 6 мг+200 мг;
  • Неофиллин в таблетках по 100 мг и 300 мг.

Самостоятельно отменять назначенное средство и заменять его другим нельзя, несмотря на то, что это свойства у них похожие. Заменить средство способен лишь специалист, так как только он сможет учесть все побочные эффекты и риск их развития у конкретного пациента.

Показания к применению

От чего помогает препарат:

  • Астматический статус;
  • Апноэ;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Отеки с почечной причиной;

Некоторые женщины предпочитают использовать Эуфиллин для борьбы с целлюлитом, добавляя его к своему увлажняющему или антицеллюлитному крему.

Но пока нет достоверных источников, проведенных исследований о влиянии лекарства на устранение целлюлита, поэтому говорить об эффективности нельзя. Как такового вреда такой способ нанесения не принесет, если нет аллергии на вещество.

Противопоказания

  1. индивидуальная гиперчувствительность;
  2. повышенное или наоборот пониженное давление;
  3. инфаркт миокарда в прошлом, имеющиеся настоящие нарушение ритма сердца;
  4. наследственное заболевание — гипертрофическая кардиомиопатия;
  5. эпилепсия;
  6. отек легких;
  7. недостаточность со стороны почек и печени;
  8. инсульт (особенно геморрагический);
  9. беременность и период лактации. К свойствам Эуфиллина относят способность проходить через оболочки плаценты в организм ребенка, создавая в нем такую концентрацию, которая оказывается опасной и даже губительной. Также лекарство попадает в молоко матери, и, опять же, в организм ребенка, что для него является опасным.

Побочные действия

Основными побочными явлениями являются:

  • головокружение,
  • сыпь на коже,
  • нарушение сна,
  • появление тревожных расстройств,
  • появление судорожного синдрома и тремора,
  • тошнота, рвота,
  • возможна небольшая изжога, диарея.

Если смотреть со стороны сердца, то возможно:

  • учащенное сердцебиение
  • усиление стенокардии,
  • возможна болезненность в районе сердца,
  • тахикардия,
  • снижение давления.

Способ применения и дозы

В таблетках Эуфиллин пьют после приема пищи. 1-3 раза в день по 1 таблетке 0,15 г, для детей — 4 раза. Частоту приема, длительность, сколько пить препарат в днях определяется только врачом.

Если назначен Эуфиллин в ампулах, то раствор вводится 1-3 раза/сутки внутривенно, с расчетом 10 мг/1 кг массы тела.

Как развести препарат в ампулах?

Частоту введения и дозу устанавливает лечащий врач. Обычно в первых уколах используют небольшую концентрацию вещества, разведя ее перед использованием в физрастворе под контролем давления, т.к. Эуфиллин способен изменять его. Взрослым 2,4%-й раствор объемом 15 мл разводят в 100 мл 0,9% натрия хлорида.

Самостоятельно разводить Эуфиллин без определения дозировки и концентрации специалиста запрещено. Особенно, если речь идет о детях.

Вводят медленно. Детям младше 18 лет или грудничкам соотношение раствора меньше и регулируется врачом-педиатром.

Передозировка

При превышении дозы выше терапевтической возникают симптомы, связанные с передозировкой. Проявляется это снижением аппетита, тошнотой, рвотой, тахикардий, бессонницей, беспокойством.

Возможно появление кровотечений в ЖКТ, судороги, приступы эпилепсии также являются признаками передозировки. Падение давления, недостаточность со стороны почек тоже развиваются при превышении дозы.

Если развились эти симптомы или хотя бы некоторые из них, в первую очередь следует прекратить прием препарата. При появлении рвоты – прием метоклопрамида, судорог – оксигенотерапия, а если развился эпилептический приступ внутривенно ввести диазепам с расчетом 0,2 мг/ 1 кг массы. Рекомендуется форсированый диурез, гемосорбция.

Предупреждение

Во время использования Эуфиллина следует серьезно контролировать свой рацион питания. Нужно ограничить употребление кофе и кофеинсодержащих продуктов и напитков.

Людям с долгим стажем курения нужно увеличить концентрацию вводимого препарата, т.к. никотин препятствует его усвоению.

Эуфиллин при шейном остеохондрозе

Беря во внимание все эффекты, которые оказывает лекарство на человека в целом, можно понять такую широкую распространенность его как средства для лечения шейного остеохондроза.

Проявляя расслабляющее действие на спазмированные шейные мышцы, сосудорасширяющий эффект, он нормализует циркулирование крови и питания этих мышц, что улучшает и питание хрящей шейного отдела позвоночника.

Для лечения шейного остеохондроза оптимальным решением является внутривенное введение. В этом случае препарат лучше всасывается и оказывает больший терапевтический эффект.

Электрофорез шейного отдела с эуфиллином

Для лучшего проникновения вещества в глубинные структуры шеи можно использовать электрофорез с Эуфиллином на шейный отдел позвоночника. Он применяется в случае при обнаружении грыж, остеохондроза . Электрофорез эффективен и для грудничков.

В чем заключается методика электрофореза? На шейный отдел накладываются несколько электродов, на которых имеется необходимая дозировка Эуфиллина. Подается небольшой разряд тока. Нанесенный на электроды препарат движется под действием электрического поля и проникает в необходимые структуры, в частности кожу.

Само воздействие электрического тока уже оказывает положительный терапевтический эффект, особенно эффективно избавляет от отеков, а при сочетании с введением Эуфиллина этот эффект усиливается.

Значительным плюсом введения Эуфиллина с помощью электрофореза является то, что препарат не влияет на другие органы, а действует локально в месте нанесения и проникновения, где создается максимальная его концентрация.

Эуфиллин относят к сосудорасширяющим средствам, они рекомендуются при лечении заболеваний бронхов. Данная статья - это инструкция по применению инъекционного эуфиллина в ампулах для неспециалистов.

Вконтакте

Форма отпуска и состав

Препарат предназначается для орального и парентерального применения . Фармацевтическая промышленность изготавливает эуфиллин для внутримышечных инъекций, объемом 1 мл, содержащий 240 мг активного компонента аминофиллина - производного ксантина. Форма выпуска внутривенного эуфиллина - ампулы по 5 или10 см3. Концентрация аминофиллина в 10 раз меньше, чем в препарате для внутримускульного использования. Медикамент упаковывается по 2;5;10 в коробку из картона. В комплект входит оригинальная инструкция и устройство для вскрытия ампул.

Важно! Лекарство выпускают в двух разновидностях. Для внутримышечных инъекций предназначается препарат в ампулах, содержащий 240 мг/г аминофиллина или 24%. Концентрация активного компонента в медикаменте для внутривенного применения в 10 раз ниже.

Фармакология и назначение

Эуфиллин расширяет бронхи, снимает спазмы , стимулирует миокард, разжижает кровь, обладает диуретическим действием.

Способность повышать порог чувствительности дыхательного центра к CO2 приводит к интенсификации насыщения крови кислородом. В организме метаболизируется и выводится с мочой.

Чаще всего его назначают при бронхите. Кроме того, лекарственное средство используют при возникновении перечисленных ниже ситуаций:

  • бронхиальная или кардиальная астма;
  • мигрень;
  • отек легких;
  • хронический кашель;
  • апноэ – кратковременная остановка дыхания. Храп.

Важно! Эуфиллин снимает бронхиальные спазмы, разжижает кровь, насыщает ее кислородом, стимулирует деятельность дыхательного центра.

Применение

Этот бронхолитик вводят следующими способами :

  • внутримускульно;
  • внутривенно;
  • при помощи зонда;
  • микроклизмы;
  • электрофорез;
  • ингаляции.

Внутримускульное введение

Эуфиллин внутримышечно вводят в экстраординарных случаях. Инъекции очень болезненны, при этом ежедневную дозу необходимо дробить на 3–4 укола. Инъекцию делают в ягодицу толстой иглой из расчета до 1500 мг в день взрослому. Эуфиллин детям применяют из расчета 150 мг/10 кг веса . Длительность курса парентерального введения не должна превышать 14 суток.

Внутривенное введение

В угрожающих ситуациях вводят эуфиллин внутривенно. Детям до трех месяцев назначают 30–60, более старшим - 60–500 мг. Продолжительность введения инъекционного раствора 5±1 минута. В других случаях практикуют капельное введение . Применяют дробное смешивание. При этом 1–2 десятимиллилитровые ампулы разбавляют равным количеством физраствора. К полученной смеси добавляют 0,25–0,5 дм3 изотонического натрия хлорида. Капельное введение продолжается около получаса.

Введение при помощи зонда

Если у новорожденного возникают приступы задержки дыхания на четверть минуты и более с замедлением ритма сердечных сокрушений и посинением кожных покровов, раствор вводят в желудок через назально-гастральный зонд из расчета 20 мг/4 кг массы.

Это около 1 мл раствора для внутривенного использования. Если необходимо, процедуры повторяют дважды за сутки, применяя по 0,4 мл лекарства на четырехкилограммового малыша.

По усмотрению врача курс терапии может длиться неделями.

Микроклизмы

Применяют в ситуациях, когда необходимо продолжить лечение, прием таблеток противопоказан, а в ампулах вводить уже нельзя. Одну или две емкости раствора для внутривенного либо внутримускульного введения разбавляют 20–30 см3 подогретой воды и вводят ректально после акта дефекации. Показано 2–4-кратное впрыскивание в течение суток. Способ применим с шестнадцатилетнего возраста.

Электрофорез

Применяют при остеохондрозе у взрослых , дисплазии коксального сустава у детей, а также при необходимости уменьшить внутричерепное давление. Процедура состоит в следующем:

  • Смачивают марлю раствором.
  • Накладывают на проблемное место на шее либо пояснице.
  • Подводят электроды и включают питание. Процедура длится около четверти часа.

Лечебный курс электрофореза составляет 10 сеансов. Процедура легко переносится детьми старше 4 недель. Однако существуют противопоказания - наличие опухолей, сердечных и кожных патологий, гипертония.

Ингаляции

Лекарство применяют для снятия приступов бронхиальной астмы . В емкость для аэрозольного распыления вносят содержимое одной ампулы плюс три с димедролом и доводят физраствором до 150 см3. Происходит расширения просвета бронхов, мокрота удаляется быстрее. Частоту впрыскиваний лекарства определяет педиатр.

Эуфиллин детям

Детям, не достигшим 13 недель, парентеральное введение не практикуют. Дозировка по живому весу затруднительна, а ее несоблюдение угрожает непредсказуемым результатом. От чего же назначает эуфиллин в ампулах врач? Чаще всего от кашля, бронхоспазма, гипоксии, чрезмерного внутричерепного давлени я.

Важное значение имеет точная дозировка для детей, которая зависит более от возраста, чем веса. Она показана в таблице.

*Где ВН - возраст, недель.

Более старшим детям, а также взрослым назначают по 2–5 мг препарата/кг массы в зависимости от состояния и наличия других заболеваний. Пожилым людям, а также лицам, страдающим печеночными патологиями, назначают минимальную дозу , поскольку при этом выведение препарата из организма тормозится. Курение, наоборот, ускоряет удаление препарата из крови. Поэтому при лечении заболеваний требуется максимальная дозировка.

Эуфиллин в ампулах для взрослых

Ампульное введение для взрослых показано в острых ситуациях, когда требуется быстро снять бронхоспазм . Эуфиллин внутримышечно или внутривенно применяют не более 14 дней, потом необходимо переходить на прием препарата в таблетированной форме.

Эуфиллин для беременных и кормящих женщин

Аминофиллин преодолевает плацентарный рубеж, однако для плода он относительно безопасен, а для матери способен стать причиной токсикоза, проявляющегося рвотой, сердцебиением и дискомфортом.

Гинекологи назначают бронхолитик при возникновении отеков или состояний, угрожающих жизни матери.

Действие на младенцев до 13-недельного возраста изучено плохо, поэтому кормящей матери применять лекарство не следует. Иначе требуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Побочные действия при использовании эуфиллина в ампулах сопровождаются нижеперечисленными патологическими симптомами:

  • возбуждение;
  • чрезмерная потливость;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • диарея;
  • сердцебиение;
  • аллергия;
  • скачки давления;
  • мускульная дрожь;
  • полиурия.

Противопоказания

Для использования препарата эуфиллин противопоказания, конечно, есть. Причиной назначить другой вид терапии должны стать:

  • эпилепсия;
  • патологии тироидной железы;
  • понос;
  • аденома простаты;
  • сердечные или почечные патологии;
  • сверхчувствительность к производным ксантина;
  • старость;
  • управление автомобильным транспортом.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность изготавливает перечисленные ниже медикаменты – аналоги препарата:

  • Неотеопек;
  • Теофиллин;
  • Аминофиллин;
  • Теобромин;
  • Дипрофиллин;
  • Теотард.

Ограничения

Препарат не назначают женщинам при грудном вскармливании. Во время беременности его применяют при возникновении отеков или плацентарной недостаточности . После применения лекарства у женщин возникает сердцебиение и головокружение.

Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
- одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
- детский возраст до 6 месяцев,
- острая порфирия,
- острый период инфаркта миокарда,
- пароксизмальная тахикардия.

Меры предосторожности

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
- флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
- циметидин;
- макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
- хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
- флуконазол;
- изониазид;
- пропранолол;
- аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
- оральные контрацептивы;
- мексилетин, пропафенон;
- блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
- лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
- дисульфирам;
- интерферон альфа, вакцины против гриппа;
- метотрексат;
- зафирлукаст;
- такрин;
- тиабендазол;
- гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
- рифампицин;
- противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
- ритонавир;
- аминоглютетимид;
- сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
- ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
- литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
- бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
- хинолоны (повышенный риск судорог);
- общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
- панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
- симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
- β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
- β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
- сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
- аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
- антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
- доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
- гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Беременность и лактация

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
- дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
- дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
- здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
- пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
- пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Передозировка

Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
- кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
- плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Инструкция по применению:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.