Таблетки трамадол от чего назначают. Использование трамадола при онкологических заболеваниях. Применение при нарушениях функции почек

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.

Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят . Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:

Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.

При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек , а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.

Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать .

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. - угнетению дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.

Может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.

Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.

Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 50 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, магния стеарат

состав оболочки капсулы : бриллиантовый черный PN (E 151), патентованный синий (E 131), хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид

(Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой зеленого цвета, цилиндрической формы, размером № 2. Содержимое капсулы - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол

Код АТХ N02A X02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется более 90 % трамадола. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4,8 часа. Абсолютная биодоступность - 68 %. Связывание с белками плазмы крови - 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0,1 % препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 часов. Трамадола гидрохлорид и его метаболиты выводятся почками (25-35 %) в неизменённом виде. Приблизительно 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Отмечено увеличение периода полувыведения у пациентов старше 75 лет.

Фармакодинамика

Трамадол - анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным агонистом опиоидных мю-, дельта- и каппарецепторов. Другими механизмами, которые участвуют в обеспечении анальгезирующего действия трамадола гидрохлорида является ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинэргического ответа.

Открывает К+ и Са++-каналы, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и усилением антиноцицептивной системы организма. Трамадола гидрохлорид проявляет противокашлевое действие. При применении терапевтических доз трамадола гидрохлорид не угнетает дыхание и не влияет на моторику кишечника.

Показания к применению

Острый и хронический болевой синдром умеренной и значительной степени выраженности (перед- и послеоперационный периоды, злокачественные образования, травмы, невралгия)

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения устанавливает врач индивидуально, исходя из интенсивности болевого синдрома.

Взрослым назначают внутрь (с небольшим количеством жидкости независимо от приёма пищи) по 1 капсуле (50 мг). При сильной боли одноразовая доза может составить 2 капсулы (100 мг).

Суточная доза не должна превышать 5-6 капсул. Частота дозирования не должна быть чаще, чем каждые 4 часа.

Препарат нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Больным с умеренным нарушением функции печени/почек, а также лицам пожилого возраста дозы подбирают индивидуально.

При умеренной печёночной недостаточности рекомендуется уменьшать дозу или увеличивать интервал между приёмами.

При умеренной почечной недостаточности целесообразно увеличить интервал между приёмами. Для пациентов с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин интервал следует увеличить до 12 часов. В таких случаях максимальная рекомендованная ежедневная доза составит 200 мг. В связи с возможным развитием зависимости к трамадолу лечение должно быть кратковременным и прерывистым. Следует тщательно пересмотреть возможную пользу длительной терапии и убедится, что она превышает риск развития зависимости.

Побочные действия

Часто:

- усиленное потоотделение

- головная боль

- головокружение

Тошнота

Сухость во рту

Изменение аппетита
Метеоризм

Боль в эпигастрии
Нечасто:

Тахикардия

Ощущение сердцебиения

Снижение артериального давления вплоть до коллапса (ортостатический коллапс)

Редко:

Слабость

Заторможенность

Снижение скорости реакций

Нарушение сна

Кошмарные сновидения

Эйфория

Галлюцинации

Тревожность

Эмоциональная лабильность

Депрессия

Амнезия

Парестезии

Сонливость

Эпилептиформные приступы
Угнетение дыхания

Нарушение координации и речи

Синкопэ

Спутанность сознания

Тревожность

Нарушение зрения, вкуса

Мидриаз

Брадикардия

Повышение артериального давления

Спазм мышц

Непроизвольное сокращение мышц

Мышечная слабость

Частота неизвестна :

Повышение уровней печёночных ферментов

- крапивница

- зуд

- экзантема

- буллезная сыпь

- ангионевротический отёк

- анафилактические реакции

- затруднённое мочеиспускание

- дизурия

- задержка мочи

- диспноэ

- ухудшение течения бронхиальной астмы

- бронхоспазм

- нарушение менструального цикла

- усталость

- медикаментозная зависимость у пациентов склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, а также при длительном применении больших доз препарата.

Резкая отмена после длительного применения препарата может вызвать синдром отмены (проявления подобные симптомам отмены наркотических препаратов: психомоторное возбуждение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, парестезии, приступы фобии, галлюцинации, спутанность сознания, деперсонализация, параноя, шум в ушах, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата

Острая алкогольная интоксикация

Острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами

Тяжёлая печёночная недостаточность

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин)

Эпилепсия с частыми приступами

Период лечения ингибиторами МАО и следующие 14 дней после их отмены

Не применяется для лечения опиоидной зависимости

Беременность или период лактации

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Трамадола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе угнетение дыхания.

Индукторы микросомального окисления (карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, длительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, прекращая анальгезию после применения опиодных анальгетиков. При применении вместе с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, фуразолидоном, прокарбазином и нейролептиками есть риск развития судорог.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счёт конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

При одновременном применении Трамадола и варфарина повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны свёртывающей системы крови. Трамадол может вызвать приступы и/или развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома при применении вместе с серотонинэргическими препаратами.

Кетоконазол и эритромицин могут нарушать метаболизм трамадола. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.

Ондансетрон повышает потребность трамадола у больных с послеоперационной болью.

Особые указания

Во время лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.

При длительном применении Трамадола может развиться привыкание и лекарственная зависимость.

Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с травмами головы, повышенным внутричерепным давлением, умеренным нарушением функции почек или печени, больным со склонностью к судорогам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. Риск появления судорог может быть выше у больных, которые применяют одновременно с Трамадолом средства, снижающие судорожный синдром. Пациентам с эпилепсией в анамнезе и склонностью к эпилептическим приступам можно назначать препарат только в случае крайней необходимости. С осторожностью применяют для лечения пациентов с ослабленной функцией дыхания или в случае одновременного применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы, из-за риска дальнейшего угнетения дыхания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в педиатрии

Препарат не применяют для лечения детей до 18 лет.

Применение в период беременности или лактации

Трамадол проникает через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется. Если есть показания для проведения обезболивающей терапии опиатами во время беременности, следует ограничиться одноразовым применением.

Небольшое количество Трамадола проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат во время периода кормления грудью. При одноразовом применении кормление грудью можно не прерывать.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы : рвота, миоз, циркуляторные нарушения, угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, угнетение дыхательного центра до полной остановки дыхания.

Лечение направлено на обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, при судорогах - бензодиазепин. Трамадол слабо выводится с помощью диализа, поэтому отдельного применения гемодиализа или гемофильтрации недостаточно.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки Трамадол относятся к группе психотропных опиоидных анальгетиков. Это очень сильный препарат, который обеспечивает быстрое и длительное обезболивающее действие. Впрочем, лекарственное средство средство по эффективности в несколько раз уступает морфину, самому известному представителю наркотических анальгетиков. В России Трамадол включен в список жизненно важных препаратов, но поскольку это наркотическое средство, его оборот жестко контролируется и регламентируется со стороны государственной службы наркоконтроля.

Трамадол: описание принцип действия

Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик, обеспечивающий продолжительное обезболивающее действие. Это средство влияет непосредственно на центральную нервную систему и спинной мозг, блокируя проведение болевых импульсов и усиливая воздействие прочих седативных средств. Препарат активизирует опиоидные рецепторы в головном мозге и ЖКТ, препятствует разрушению катехоламинов и поддерживает их концентрацию в ЦНС, а также инициирует открытие кальциевых и калиевых каналов.

В терапевтических дозах Трамадол не оказывает выраженного влияния на гемодинамику и дыхательную систему, не вызывает изменения давления в легочной артерии, но способен незначительно замедлять перистальтику кишечника. Помимо обезболивающего действия, препарата оказывает легкий седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффект.

Терапевтический эффект наступает уже через 15 – 30 минут после приема таблетки и продолжается на протяжении 6 - 8 часов. Опасность этого средства в том, при продолжительном приеме Трамадол может спровоцировать развитие лекарственной зависимости.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность достигает 68% , а при внутримышечном введении составляет 100%. Активное вещество - трамадола гидрохлорид, легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма почками.

Трамадол: формы выпуска, состав

Трамадол выпускается в самых разных лекарственных формах:

Таблетки (50 и 100мг);
Капсулы (50 и 100 мг);
Раствор в ампулах (для инъекций);
Капли для приема внутрь;
Суппозитории ректальные (100мг).

Таблетки Трамадол – круглые, плоские, белого цвета, слегка шероховатые, с малозаметными вкраплениями и запахом земляники. Содержат 50 или 100 мг активного вещества - трамадола + вспомогательные компоненты.

Капсулы Трамадол – в твердой желатиновой оболочке белого цвета с зеленой крышечкой, наполненные внутри белым порошком. Тоже содержат 50 или 100 мг активного вещества + вспомогательные составляющие. Таблетки и капсулы расфасовываются по 10 штук в блистеры или контурные ячейковые упаковки и картонные пачки.

Капли Трамадол - прозрачные, бесцветные, предназначены для перорального приема. Помимо основного вещества содержат сахарозу, глицерин, анисовое и мятное масло, придающее им дольно приятный, освежающий вкус.

Трамадол в ампулах – это прозрачный, бесцветный раствор для инъекций. Выпускается в стеклянных ампулах по 1 и 2 мл, которые содержат соответственно 50 и 100 мг активного вещества + воду для инъекций и натрия ацетат.

Показания

Трамадол предназначен для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности. Такие болезненные ощущения могут возникать в послеоперационном и посттравматическом периоде или проявляться при сосудистых, воспалительных нарушениях или онкологических заболеваниях.

Кроме того, врач может назначить Трамадол перед проведением диагностической или терапевтической процедуры, сопровождающейся сильными болезненными ощущениями.

Противопоказания

К применению препарата имеется ряд ограничений. Трамадол противопоказан при следующих состояниях:

тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
период беременности и лактации;
возраст до 14 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
состояния, сопровождающиеся угнетением ЦНС и дыхательных функций. К ним относятся: алкогольное опьянение, отравление снотворными препаратами, любыми психотропными средствами или прочими опиоидными анальгетиками.

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО, назначать Трамадол можно только через 2 недели после их отмены. С особой осторожностью этот медикамент следует использовать при различных нарушениях сознания, черепно - мозговой травме, приступе внутричерепной гипертензии, эпилептическом синдроме и прочих состояниях, сопровождающихся утратой контроля над собой и функциями дыхательной системы.

Инструкция по применению

Инструкция по применению таблеток Трамадол указывает, что оптимальную дозировку препарата врач должен подобрать индивидуально, с учетом интенсивности и характера болевого синдрома. Стандартная доза для взрослых и подростков (после 14 лет) составляет 50 мг. Таблетку принимают внутрь и запивают небольшим объемом жидкости независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект незначительный, через 1 час можно принять еще одну таблетку Трамадола.

При интенсивных болях начальная доза препарата может сразу составлять 100 мг. Обезболивающий эффект после приема препарата сохраняется на протяжении 4 – 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (400 мг). Для пожилых или ослабленных пациентов, имеющих заболевания, связанные с нарушением работы почек и печени, временной интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен.

Капсулы Трамадол принимают аналогично таблеткам, в той же дозировке и под контролем врача. Капсулу нужно глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза раствора Трамадол для приема внутрь составляет 20 капель. Их можно накапать в ложку или на кусочек сахара, принять и запить водой. Если желаемый эффект отсутствует, через 60 минут можно выпить эту дозу повторно. В дальнейшем интервал между приемом очередной дозы препарата должен составлять 4- 8 часов. В день можно принять не более 400 мг (160 капель) раствора.

Препарат в каплях разрешен к применению у детей младшего возраста. Дозировка подбирается врачом индивидуально, из расчета 1-2 мг лекарства на 1 кг массы тела.

Трамадол в ампулах предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения. Внутривенно препарат водится очень медленно, разовая доза составляет 50 – 100 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность курса лечения определяется специалистом индивидуально, с учетом многих факторов (состояния пациента, тяжести болевого синдрома, характера болезни), но не следует использовать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения, чтобы не вызвать привыкания и лекарственной зависимости.

Для лечения сильной боли, сопровождающей онкологические заболевания или состояний в послеоперационном периоде, врач может увеличить дозу препарата. У пожилых и ослабленных пациентов с хроническими заболеваниями, выведение препарата может быть замедлено. Поэтому временной интервал между уколами Трамадола может быть увеличен.

Побочные реакции

Трамадол - серьезный препарат, применять его следует исключительно по показаниям, поскольку токсическое влияние медикамента на организм может привести к развитию следующих состояний:

Со стороны сердца и сосудов нередко отмечается такое явление, как снижение давления (ортостатическая гипотензия), что может спровоцировать обморочное состояние, тахикардию, коллапс.
ЦНС реагирует на прием препарата головокружениями, головной болью, повышенной нервозностью или напротив, заторможенностью. Пациенты жалуются на слабость, усиленное потоотделение, нарушение сна, сонливость в дневное время, эмоциональную нестабильность, тревожность. Иногда возможно развитие депрессивных состояний, спутанность сознания, проявления амнезии, неустойчивость походки. В тяжелых случаях отмечалось возникновение галлюцинаций, судороги, суицидальные попытки.
Пищеварительная система реагирует кишечными расстройствами (запор или диарея), тошнотой, болями в животе, метеоризмом, сухостью во рту.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы выражаются в затрудненном мочеиспускании, задержке мочи, дизурии.
Нередко возникают аллергические реакции, которые проявляются зудом, буллезной сыпью или крапивницей. Кроме того, наркотический анальгетик может вызвать изменение вкусовых ощущений, сбой менструального цикла у женщин, нарушение зрения.
Основная опасность опиатных анальгетиков - риск возникновения зависимости. Резкое прекращение приема препарата вызывает синдром отмены. Это состояние сопровождается сильнейшей тягой к анальгетику, появлением мышечных судорог, насморком, чиханием, слезотечением. Возникают расстройства пищеварения, тошнота, лихорадочные состояния, бессонница, тахикардия, повышается давление. Чтобы избежать неприятных последствий, препарат не следует принимать длительное время, а отменять его нужно постепенно.

Передозировка Трамадола может привести к таким опасным состояниям, как неукротимая рвота, судороги, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания, коллапс, кома. В этих случаях необходима неотложная медицинская помощь и проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание функций дыхательной и сердечно - сосудистой системы. После улучшения состояния проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Трамадол не следует назначать одновременно с НПВС (индометацином, диклофенаком), нитроглицерином, ингибиторами МАО. При одновременном приеме с барбитуратами отмечается снижение эффективности препарата.

Нельзя принимать Трамадол одновременно с алкогольными напитками, поскольку он усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Нельзя сочетать опиоидный анальгетик и фуразолидоном и антипсихотропными средствами, так как такое взаимодействие может привести к возникновению судорог.

Трамадол относится к опиоидным агонистам, но его анальгетическая мощность значительно слабее других препаратов из этой группы (морфина, героина, фентанила). Тем не менее, он способен вызывать физическую и психическую зависимость, поэтому Трамадол относят к классу наркотических средств, которые подлежат обязательному контролю. На препараты этой группы распространяются особые правила назначения, отпуска, транспортировки, хранения и отчетности.

С особой осторожностью и под контролем врача Трамадол можно применять у пациентов с внутричерепным давлением, при нарушениях функций печени и почек, черепно- мозговых травмах. Не следует назначать этот препарат лицам, у которых имеется лекарственная зависимость от опиоидов.

На фоне приема психотропных или снотворных средств Трамадол можно назначать только в минимальных дозах и под контролем медперсонала. Во время приема таблеток не следует управлять транспортом или опасными механизмами, так как медикамент замедляет скорость психомоторных реакций.

Аналоги

У Трамадола имеется ряд аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и обеспечивающих такое же терапевтическое действие. К этому списку относятся следующие препараты:

Трамадол Ретард;
Синтрадон;
Трамал;
Трамал Ретард;
Трамилин.

Все препараты относятся к группе опиоидных анальгетиков и назначаются врачом для купирования сильного болевого синдрома.

Цена

Стоимость Трамадола в ампулах составляет в среднем 60 рублей за упаковку, в таблетках – от 70 рублей за упаковку. Трамадол нельзя просто так купить в аптеке, препарат отпускают исключительно по назначению врача. Выписывается лекарство на специальном рецептурном бланке для сильнодействующих медикаментов, и только в том случае, когда болевой синдром невозможно устранить прочими лекарственными средствами.

Многие родственники тяжелобольных пациентов интересуются, можно ли купить этот препарат с доставкой через интернет? Это возможно только в том случае, если компания, занимающаяся реализацией лекарственных средств, имеет разрешение на продажу рецептурных препаратов. Но и в этом случае велика вероятность того, что реализаторы не имеют полномочий на продажу наркотических анальгетиков.

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые со слабо заметными вкраплениями, круглые, плоские, слегка шероховатые, с фаской, с характерным запахом земляники.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, макрогол 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или практически белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект. Неселективный антагонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает обратный нейрональный захват и усиливает высвобождение серотонина. Оказывает также противокашлевое действие, не нарушает моторику ЖКТ.

Продолжительность действия - около 4-8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в крови определяется примерно через 2 ч. Биодоступность составляет около 70%, не зависит от приема пищи и увеличивается при многократном применении препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Примерно 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность Трамадола).

Выведение

Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). T 1/2 , независимо от пути введения, составляет около 6 ч. У пациентов в пожилом возрасте, с и при почечной недостаточности величина T 1/2 увеличивается.

Показания

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 едели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Таблетки

начальная доза - 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела. Примерные дозировки для детей приведены в таблице (1 капле раствора соответствует примерно 2.5 мг трамадола г/х).

Пожилым

пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.Предписанное количество капель следует принимать с небольшим количеством жидкости или с сахаром, независимо от приема пищи. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Флакон с дозирующим устройством снабжен защитным от детей колпачком. Для открытия флакона следует надавить на крышечку и совершить вращательное движение слева направо.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков, рвота, угнетение дыхания и судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно усиление их действия.

При одновременном применении Трмадола с и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Фармакологическое действие

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.

Способ применения и режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально (в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного). Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 0,05 г с небольшим количеством жидкости. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, кратность приема – до 4 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,4 г (400 мг). В исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.

Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).

Побочное действие

Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на систему кровообращения и желудочно-кишечный тракт. Может однако вызывать головокружение, дисфорию, эйфорию, галлюцинации, снижение когнитивных способностей, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, затрудненное мочеиспускание, тахикардию, сердцебиение, заторможенность. В редких случаях, как правило при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем или средствами угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст до 14 лет. Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты снотворных, седативных и средств для наркоза, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозы анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (тримеперидин, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.

Передозировка

Симптомы: миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги – бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентого синдрома.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг в упаковке №10.