Enurez üçün Vesicare 5 mq. Vesicare: istifadə üçün təlimatlar və nə üçün lazımdır, qiymət, rəylər, analoqlar. Nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Nəticə: müsbət rəy

16 +

Tələblərin tezliyini azaldır

Üstünlükləri: İlk gündən kömək edir, tualetə getmək istəyinin tezliyini azaldır, uzun müddət saxlayır, ciddi əks təsiri yoxdur.

Eksiler: Bahalı, quru göz sindromuna səbəb oldu

Mənə "həddindən artıq aktiv sidik kisəsi" diaqnozu qoyuldu, uroloq Vesicare 5 mq təyin etdi. Bahadır, lakin məhsulun effektivliyi əladır - istifadənin ilk günündən və olduqca tez işləyir. Həbi yatmazdan əvvəl qəbul etdim, çünki tez-tez tualetə getdiyim üçün çox vaxt düzgün yata bilmirəm. Təxminən bir saat yarım keçdi və Vesicare-in təsiri artıq nəzərə çarpırdı - çağırışların tezliyi kəskin şəkildə azaldı. Gecə ərzində mən cəmi iki dəfə qalxdım - əvvəlki 7-8 dəfə ilə müqayisədə bu, cüzi bir məbləğdir. Siz gündə yalnız bir tablet qəbul etməlisiniz və onun təsiri həqiqətən uzun müddət - axşama qədər davam edir növbəti gün Artıq hər saat tualetə getməli deyildim. Dezavantajlar arasında yalnız yüksək qiymət və zamanla ortaya çıxan bir yan təsir göstərə bilərəm - dərman mənə quru göz sindromuna səbəb oldu. Bu, bir ay qəbul etdikdən sonra dərhal baş vermədi və bunu həqiqətən dəhşətli bir yan təsir adlandıra bilməzsiniz. Buna görə, ümumiyyətlə, Vesicare-ni bəyənirəm - bu, yüksək keyfiyyətli və effektiv məhsuldur.

Nəticə: neytral baxış

Effektiv, lakin yan təsirlərçox güclü

Üstünlükləri: işləyir

Dezavantajları: Qiymət, güclü yan təsirlər

Taleyin istehzası dərmanın təsirli olmasıdır, lakin dəhşətli yan təsirlərə görə onu qəbul edə bilməzsiniz. Onlar o qədər güclüdür ki, Vesicare-nin 700 deyil, 70 rubla başa gəldiyini hiss edirsən. Sadəcə düşünün - bununla necə yaşaya bilərsiniz daimi ürəkbulanma, mədə ağrısı və qəbizlik?! Laksatiflərdən istifadə etmədən Vesicare ilə müalicə olunan iki həftə ərzində bir dəfə də olsun tualetə gedə bilmədim və Duphalacdan sonra da içimdən daşlar töküldüyünü hiss etdim - və hemoroiddən uzaq deyiləm. Məlum oldu ki, dərman bağırsaq hərəkətliliyini azaldır - bu səbəbdən qida ondan lazım olduğu kimi keçmir, ölü çəki kimi yatır. Beləliklə - ürəkbulanma və yabanı kolik, mədədə ağrı, heç bir antispazmodik xilas edə bilməz. Yaxşı, əgər bu kabus altı aylıq qəbuldan sonra mənim üçün yaransaydı, amma yox - artıq birinci həftədə hamısı çıxdı. Bu, daha da təhqiramizdir, çünki Vesicare həqiqətən nəzərdə tutulmuş məqsəd üçün yaxşı işləyir – mən müalicənin ikinci günündə artıq iş yerimdən qaçmağı və gündə yüz dəfə qaçmağı dayandırdım. Ancaq yan təsirlər bu qədər barışmaz olduqda, dərman qəbul etməyi dayandırmaqdan başqa heç bir şey qalmır.

Nəticə: mənfi rəy

Çox qəribə bir şəkildə hərəkət edir

Üstünlükləri: Tapmadım

Dezavantajları: Bahalıdır, problemi həll etmir, sistitə səbəb ola bilər

Effekt var deyəsən, amma istədiyimiz qədər deyil. Vesicare qəbul etməyə başladıqdan sonra, əslində tualetə daha az getməyə başladım. Amma istəmədiyim üçün yox, alınmadığı üçün. Sidik kisənizin dolu olduğu və təcili olaraq onu boşaltmağınız lazım olduğu hissi yoxa çıxmayıb. Ancaq tualetə gedəndə heç nə olmadı - sidik çıxmadı, sanki nəsə onun çıxmasına mane olurdu. Narahatlıq çox böyük idi, məni daim təqib edirdi müdaxilə fikir ki, mən ayrılmaq istəyirəm. Və nəhayət, istək nə vaxt yalan olmayacaq və sizdən bir şey çıxacağını təxmin etməyəcəksiniz - bu, bir neçə dəfə sidiyin öz-özünə axmağa başlamasına səbəb oldu. Əlverişsiz söz düzgün deyil, hətta zərərlidir. Başa düşdüyüm kimi, dərmanın təsiri altında yalnız sidik kisəsi ağzına qədər dolu olanda işi görə bilirdim və belə hallarda sidik tam çıxmır. Onun qalıqları bakteriyaların çoxalması üçün əla mühit kimi xidmət edir - burada sizdə mürəkkəb, mürəkkəb sistit var. Bu perspektiv haqqında düşündüm və qərara gəldim ki, Vesicare olmadan etmək daha yaxşıdır.

Nəticə: mənfi rəy

Zəif təsir göstərir və qaraciyəri olduqca tez məhv edir

Faydaları: Həvəs tezliyini azaldır

Dezavantajları: Qiymətinə dəyməz, təsiri zəifdir, yavaş işləyir, qaraciyərə zərər verir, heç yerdə satılmır.

ilə bağlı problemlər sidik kisəsi Kifayət qədər ciddilərim var idi - bir sözlə, artıq yastiqciqlarsız yaşaya bilməzdim, hətta utanmaq qorxusundan asqırırdım. Məndə sistit tapmadılar, həkim sidik qaçırma problemindən şübhələnməyə başladı və Vesicare təyin etdi. Bu ən sərfəli məhsul deyil - bahadır və onu qənaətli adlandırmaq çətindir; bir paket yalnız bir ay davam edir və onu tapmaq da çətin idi. Yaxşı, mən nəhayət bu Vesicare-i tutdum və onu qəbul etməyə başladım. Əmin idim ki, dərman bu qədər baha olduğu üçün problemdən tez və tamamilə xilas olacaq. Təəssüf ki, hər şey tamamilə səhv çıxdı. Mən onun təsirinin ən azı bir hissəsini yalnız beş gündən sonra hiss etdim və bu, heç də fenomenal deyildi. Məsələn, mən iş günü ərzində təxminən on dəfə tualetə gedirdimsə, Vesicare qəbul etməyə başladıqdan sonra bu rəqəm cəmi altıya düşdü. Bir artı - tökülən suyun səsi daha çox xəcalət çəkmədi. Təsir zamanla daha da gücləndi, amma iki aydan sonra da problemdən tamamilə qurtula bilmədim - hələ də birdən və təcili olaraq tualetə getmək istədiyim anlar var idi. Bəlkə də həbləri almağa davam etsəm, nə vaxtsa bu yox olacaqdı, amma daha çox qəbul edə bilmədim - Vesicare birtəhər qaraciyərimi çox pis hiss etdi. Həkim mənə bu barədə xəbərdarlıq etdi, ona görə də mən də eyni vaxtda Heptral qəbul etdim, amma bu da kömək etmədi. Yavaş-yavaş, lakin əminliklə görünməyə başladılar bıçaqlama ağrıları sağ tərəfdə, sonra bütün üzüm saraldı. Testlər etdim - dəhşətə gəldim, bilirubinim cədvəldən kənarda idi. Həkim onun dilini tıqqıldadıb dedi ki, görüşdən çıxmalı olacaq. Mən bunun üçün idim - axı, tez-tez tualetə qaçmaq hepatit almaq qədər qorxulu deyil. Mən sizə Vesicare tövsiyə etməyəcəyəm - buna dəyməz, bu halda qiymət keyfiyyətdən yüksəkdir...

Nəticə: müsbət rəy

Həqiqətən təsirli dərman.

Üstünlükləri: Həqiqətən kömək edir.

Dezavantajları: Bir az bahadır, ağrıdır!)

Vesicare'i həkimin təyin etdiyi kimi düz bir ay qəbul etdim. 5 mq dozada. İlk və ya ikinci həftədən sonra bir yerdə yaxşılaşma hiss etdim. Gecə tualetə getmək istəyi azalıb. Əvvəl qalxdı dörd dəfə, indi yalnız bir dəfə. Nəhayət, heç oyanmadığım gecə gəldi. Gündüzlər də tualetlərin xəritəsini beynimdə saxlayaraq, artıq hərəkət etmirəm.) “Yan təsirlər”ə gəldikdə isə, heç bir ciddi təsir hiss etmədim. Qaraciyər və mədə-bağırsaq traktları Vesicare-ə reaksiya vermədi. Düzdür, mən Essentiale kursu alıram. Yeganə an - ortaya çıxdı kiçik döküntüçiyin bıçaqlarında, lakin Essentiale-dən də ola bilər. İndi gələn ay üçün Vesicare alacağam.

Nəticə: mənfi rəy

Daha çox mənfi cəhətlər var

Faydaları: İçdiyiniz zaman kömək edir

Dezavantajları: Müvəqqəti təsir, ciddi və güclü yan təsirlər, çox bahalı

Üstünlüklər haqqında danışsaq, onlardan ikisi var: səmərəlilik və sürət. Heç bir həftə keçməmişdi və mümkün qədər tez rahatlaşmaq arzusu məni çox nadir hallarda narahat edirdi; yanma hissi, narahatlıq və hisslər tamamilə yox oldu. natamam buraxılış Sidik kisəsi Heç bir problemim yoxdu. Və hər şey gözəl olardı, amma bir müddət sonra Vesicare-nin olduqca ciddi çatışmazlıqlarını aşkar etdim. Birincisi yan təsirlər. Çoxdan unudulmuş reflü ezofagitim pisləşdi - bir neçə il xatırlamadım, amma sonra yemək borusunda yenidən yanma hissi yarandı və çox güclü, turş gəyirmə meydana gəldi. Sonra anormal bir şey hiss etməyə başladım ağır zəiflik, yorğunluq, sanki bütün gecəni yatmamışam və maşınları boşaltmışam. Son damla bu oldu ki, boğazım dəhşətli dərəcədə qurumağa başladı. Bu yan təsir məhsulun bütün faydalarını məhv edir - çox içdiyiniz və tez-tez tualetə qaçdığınız zaman başa düşüləndir. Bütün bunlara görə, mən Vesicare qəbul etməyi dayandırdım və onu dayandırdıqdan dərhal sonra ikinci, ən ciddi çatışmazlıq göründü - dərman yalnız onu içdiyiniz zaman müvəqqəti kömək edir. Ləğv edildikdən sonra heç bir həftə keçməmişdi və bütün problemlər mənə qayıtdı. Daim Vesicare qəbul etmək də bir seçim deyil. Bu, həm bahalı, həm də təhlükəlidir - zaman keçdikcə dərmanın onsuz da ciddi yan təsirləri daha da güclənəcək və kim bilir ki, nə zərər verəcək. Yalnız bir şey qalır - almaq və ya içmək deyil, başqa, daha az təhlükəli və daha təsirli bir şey axtarmaq.

Antispazmodik [m-xolinolitiklər]

MEHMANXANA

Solifenasin

blister qablaşdırmada 10 ədəd; karton qutuda 1 və ya 3 paket.

5 mq tablet: yuvarlaq, ikiqabaqlı, örtülmüş, açıq sarı rəngli, “150” işarəsi və bir tərəfində şirkətin loqosu.

farmakoloji təsir göstərir- antikolinerjik, antispazmodik.

Farmakoloji qarşılıqlı təsirlər

Antikolinerjik xüsusiyyətləri olan dərmanların eyni vaxtda müalicəsi daha aydın terapevtik və arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola bilər. Solifenasini dayandırdıqdan sonra başqa bir antikolinerjik dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl təxminən bir həftə ara verin. Əgər terapevtik effekt azala bilər eyni vaxtda idarəetmə xolinergik reseptor agonistləri. Solifenacin metoklopramid və sisaprid kimi mədə-bağırsaq hərəkətliliyini stimullaşdıran dərmanların təsirini azalda bilər.

Farmakokinetik qarşılıqlı təsir

Araşdırma in vitro göstərdi ki, terapevtik konsentrasiyalarda solifenasin insan qaraciyər mikrosomlarından təcrid olunmuş CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 və ya CYP3A4-ü inhibə etmir. Buna görə də, solifenasinin bu CYP fermentləri tərəfindən metabolizə olunan dərmanların klirensini dəyişməsi ehtimalı azdır.

Digər dərmanların solifenasinin farmakokinetikasına təsiri

Solifenasin CYP3A4 tərəfindən metabolizə olunur. Güclü CYP3A4 inhibitoru olan ketokonazolun (gündə 200 mq) birgə tətbiqi solifenasinin AUC-nin iki dəfə, gündə 400 mq dozada isə üç dəfə artmasına səbəb oldu. Buna görə də maksimum dozaƏgər xəstə ketokonazol və ya digər güclü CYP3A4 inhibitorlarının (ritonavir, nelfinavir, itrakonazol kimi) terapevtik dozalarını eyni vaxtda qəbul edirsə, Vesicara ® 5 mq-dan çox olmamalıdır. Ağır böyrək çatışmazlığı və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə solifenasin və güclü CYP3A4 inhibitoru ilə eyni vaxtda müalicə kontrendikedir. Solifenasin CYP3A4 tərəfindən metabolizə edildiyi üçün digər substratlarla farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər mümkündür. CYP3A4 (sitokrom P450 izoenzimi) daha yüksək yaxınlıq (verapamil, diltiazem) və CYP3A4 induktorları (rifampisin, fenitoin, karbamazepin) ilə.

Solifenasinin digər dərmanların farmakokinetikasına təsiri

Oral kontraseptivlər: Solifenasin və kombinə edilmiş oral kontraseptivlər (etinil estradiol/levonorgestrel) arasında farmakokinetik qarşılıqlı əlaqə yox idi.

Warfarin: Vesicare ® qəbulu R-varfarinin və ya S-varfarinin farmakokinetikasında və ya onların PT-yə təsirində dəyişikliklərə səbəb olmadı.

Digoksin: Vesicare ®-in qəbulu diqoksinin farmakokinetikasına təsir göstərməmişdir.

Ümumi xüsusiyyətlər

Absorbsiya. Cmax 3-8 saat ərzində əldə edilir.Cmax-a çatma vaxtı dozadan asılı deyil. Cmax və AUC 5-dən 40 mq-a qədər artan dozaya mütənasib olaraq artır. Mütləq bioavailability - 90%. Qida qəbulu solifenasinin Cmax və AUC-ə təsir göstərmir.

Paylanma. Solifenasinin venadaxili yeridilməsindən sonra paylanma həcmi 600 l təşkil edir. Solifenasin əsasən (təxminən 98%) plazma zülalları ilə, əsasən? 1-turşu qlikoprotein.

Metabolizm. Solifenasin qaraciyərdə, əsasən sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) tərəfindən geniş şəkildə metabolizə olunur. Bununla belə, solifenasinin metabolizə oluna biləcəyi alternativ metabolik yollar var. Solifenasinin sistemli Cl-si təqribən 9,5 l/saat, son yarımxaricolma dövrü isə 45-68 saatdır.Plazmada preparatın oral qəbulundan sonra, solifenasinə əlavə olaraq, aşağıdakı metabolitlər müəyyən edilmişdir: bir farmakoloji aktiv (4R- hidroksizolifenasin) və üç qeyri-aktiv (N-qlükuronid, N-oksid və solifenasinin 4R-hidroksi-N-oksidi).

ifrazat. 26 gündən sonra tətbiq olunan 10 mq 14 C etiketli solifenasinin birdəfəlik dozasından sonra radioaktivliyin təxminən 70%-i sidikdə, 23%-i nəcisdə aşkar edilmişdir. Sidikdə radioaktivliyin təxminən 11%-i dəyişməz olaraq aşkar edilmişdir aktiv maddə, təxminən 18% N-oksid metabolit, 9% 4R-hidroksi-N-oksid metabolit və 8% 4R-hidroksi metabolit (aktiv metabolit).

Solifenasinin farmakokinetikası terapevtik doza diapazonunda xəttidir.

Farmakokinetikanın xüsusiyyətləri fərdi kateqoriyalar xəstələr

Yaş. Xəstələrin yaşından asılı olaraq dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Tədqiqatlar göstərdi ki, AUC kimi ifadə edilən solifenasinin (5 və 10 mq) təsiri sağlam yaşlı fərdlərdə (65-80 yaş) və sağlam gənc fərdlərdə oxşar olub (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Uşaqlarda və yeniyetmələrdə solifenasinin farmakokinetikası müəyyən edilməmişdir.

Mərtəbə. Solifenasinin farmakokinetikası xəstənin cinsindən asılı deyil.

Yarış.İrq solifenasinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Böyrək çatışmazlığı. Yüngül və ya orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə solifenasinin AUC və Cmax sağlam könüllülərdəki müvafiq dəyərlərdən bir qədər fərqlənir. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (Cl kreatinin? 30 ml/dəq) solifenasinə məruz qalma əhəmiyyətli dərəcədə yüksəkdir (C max artımı təxminən 30%, AUC -> 100% və T 1/2 - 60% -dən çox). Kreatinin klirensi ilə solifenasinin klirensi arasında statistik əhəmiyyətli əlaqə var idi. Hemodializ keçirən xəstələrdə farmakokinetikası öyrənilməmişdir.

Qaraciyər çatışmazlığı. Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Child-Pugh balları 7-dən 9-a qədər) C max dəyəri dəyişmir, AUC 60%, T 1/2 ikiqat artır. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə farmakokinetikası müəyyən edilməmişdir.

Farmakoloji tədqiqatlar aparılmışdır in vitro Və in vivo, göstərdi ki, solifenasin muskarinik reseptorların, əsasən M 3 alt növünə aid spesifik rəqabətli inhibitordur. Solifenasinin də aşağı yaxınlığı olduğu və ya digər reseptorlar və ion kanalları ilə qarşılıqlı əlaqədə olmadığı aşkar edilmişdir.

Vesicare ®-nin 5 və 10 mq dozalarda effektivliyi bir neçə cüt kor randomizə edilmiş nəzarətli sınaqlarda tədqiq edilmişdir. klinik sınaqlar həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu olan kişilərdə və qadınlarda müalicənin ilk həftəsində artıq müşahidə edilmiş və müalicənin növbəti 12 həftəsi ərzində stabilləşmişdir. Maksimum effekt Vesicara ® 4 həftədən sonra aşkar edilə bilər. Effektivlik uzunmüddətli istifadə zamanı (ən azı 12 ay) saxlanılır.

Təcili (imperativ) sidik qaçırma, tez-tez sidiyə getmə və təcili (imperativ) sidiyə çağırış, həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu olan xəstələr üçün xarakterikdir.

dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;

sidik tutma;

ağır mədə-bağırsaq xəstəlikləri(toksik meqakolon daxil olmaqla);

miyasteniya gravis gravis;

bucaq bağlanan qlaukoma;

hemodializ;

ağır qaraciyər çatışmazlığı;

ağır Böyrək çatışmazlığı və ya ketokonazol kimi güclü CYP3A4 inhibitorları ilə eyni vaxtda müalicə zamanı orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı.

Solifenasin, digər antixolinergik dərmanlar kimi, bulanıq görmə və (nadir hallarda) yuxululuq və yorğunluğa səbəb ola bilər ki, bu da nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətini poza bilər.

Solifenasin qəbul edərkən hamilə qalan qadınlar haqqında klinik məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar məhsuldarlığa, embrion/dölün inkişafına və ya doğuşa birbaşa mənfi təsir göstərməmişdir. Bu dərmanı hamilə qadınlara təyin edərkən diqqətli olmaq lazımdır.

İnsanlarda solifenasinin südlə ifrazı haqqında məlumat yoxdur. Ana südü zamanı Vesicare ®-dən istifadə etmək tövsiyə edilmir.

İçəri, maye ilə, yemək vaxtından asılı olmayaraq, gündə 1 dəfə 5 mq. Lazım gələrsə, doza gündə 1 dəfə 10 mq-a qədər artırıla bilər.

Vesicare ® solifenasinin antikolinerjik təsiri ilə əlaqəli yan təsirlərə səbəb ola bilər, çox vaxt yüngül və ya orta dərəcədə şiddətə malikdir. Bu arzuolunmaz təsirlərin tezliyi dozadan asılıdır. Vesicare ®-nin ən çox bildirilən yan təsiri ağız quruluğudur. Gündə 5 mq doza qəbul edən xəstələrin 11% -də, gündə 10 mq dozada qəbul edən xəstələrin 22% -ində və plasebo qəbul edən 4% -də müşahidə edilmişdir. Quru ağızın şiddəti adətən yüngül idi və yalnız nadir hallarda müalicənin kəsilməsinə səbəb olurdu. Ümumilikdə müalicəyə uyğunluq (uyğunluq) çox yüksək idi.

Aşağıdakı cədvəldə bildirilmiş qalan yan təsirlər göstərilir klinik tədqiqatlar Vesicara ®:

Yan təsirlər	Tez-tez (?1/100, <1/10)	Nadir hallarda (?1/1000,<1/100)	Nadir hallarda (?1/10000,<1/1000)
Mədə-bağırsaq pozğunluqları	qəbizlik, ürəkbulanma, dispepsiya, qarın ağrısı	qastroezofageal reflü xəstəliyi, quru boğaz	kolon obstruksiyası, koprostaz
İnfeksiyalar və infeksiyalar		sidik yollarının infeksiyası
Sinir sisteminin pozğunluqları		yuxululuq, disgeziya (dadın pozulması)
Görmə pozğunluqları	bulanıq görmə (yerləşmə pozğunluğu)	quru gözlər
Ümumi vəziyyətin pozulması		yorğunluq, alt ekstremitələrin şişməsi
Tənəffüs, torakal və mediastinal pozğunluqlar		quru burun boşluğu
Dərinin və dərialtı toxumaların pozğunluqları		quru Dəri
Böyrək və sidik yollarının pozğunluqları		idrar etməkdə çətinlik	sidik tutma

Klinik sınaqlar zamanı allergik reaksiyalar müşahidə edilməmişdir. Bununla belə, allergik reaksiyaların ehtimalı istisna edilməməlidir.

Könüllülər tərəfindən istifadə edilən solifenasinin ən yüksək dozası tək doza olaraq 100 mq olmuşdur. Bu dozada ən çox bildirilən yan təsirlər baş ağrısı (yüngül), ağız quruluğu (orta), başgicəllənmə (orta), yuxululuq (yüngül) və bulanıq görmə (orta) olmuşdur. Kəskin doza həddinin aşılması halları bildirilməmişdir.

Müalicə: aktivləşdirilmiş karbonun tətbiqi, mədə yuyulması; qusmaya səbəb olmamalıdır.

Digər antikolinerjik dərmanların həddindən artıq dozası zamanı olduğu kimi, simptomlar aşağıdakı kimi müalicə edilməlidir:

Şiddətli mərkəzi antikolinerjik təsirlər üçün (halüsinasiyalar, şiddətli həyəcanlılıq) - fizostigmin və ya karbakol;

Konvulsiyalar və ya şiddətli həyəcanlanma üçün - benzodiazepinlər;

Tənəffüs çatışmazlığı zamanı - süni tənəffüs;

Taxikardiya üçün - beta-blokerlər;

Sidik ifrazı gecikirsə - kateterizasiya;

Midriaz üçün gözlərə pilokarpin yeridin və/yaxud xəstənin olduğu otağı qaraldın.

Digər antikolinerjik dərmanların həddindən artıq dozası kimi, intervalın uzadılması riski müəyyən edilmiş xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir. QT(yəni hipokalemiya, bradikardiya və intervalın uzanmasına səbəb olan dərmanlar qəbul edərkən QT) və ürək xəstəlikləri olan xəstələr (miokard işemiyası, aritmiya, konjestif ürək çatışmazlığı).

Vesicar ® ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl tez-tez sidiyə getmənin başqa səbəbləri (ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəliyi) olub-olmadığını müəyyən etmək lazımdır. Sidik yollarının infeksiyası aşkar edilərsə, müvafiq antibakterial müalicəyə başlamaq lazımdır. Vesicare ® xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır:

Sidik tutulmasının inkişaf riskinə səbəb olan sidik kisəsinin çıxışının klinik cəhətdən əhəmiyyətli maneəsi ilə;

Mədə-bağırsaq traktının obstruktiv xəstəlikləri ilə;

Mədə-bağırsaq hərəkətliliyinin azalması riski ilə;

Şiddətli böyrək (Cl kreatinin? 30 ml/dəq) və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pugh 7-9 bal) ilə; Bu xəstələr üçün dozalar 5 mq-dan çox olmamalıdır;

Hiatal yırtıq, qastroezofageal reflü və ezofagitə səbəb ola bilən və ya pisləşdirə bilən dərmanları (məsələn, bifosfonatlar) eyni vaxtda qəbul edən xəstələr;

Avtonom neyropatiya ilə.

Qalaktoza dözümlülüyünün nadir irsi pozğunluqları, Lapps (Sami) laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələr dərmanı qəbul etməməlidirlər.

25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

blister qablaşdırmada 10 ədəd; karton qutuda 1 və ya 3 paket.

Dozaj formasının təsviri

5 mq tablet: yuvarlaq, ikiqabaqlı, örtülmüş, açıq sarı rəngli, “150” işarəsi və bir tərəfində şirkətin loqosu.

10 mq tablet: yuvarlaq, bikonveks, örtülmüş, açıq çəhrayı rəngli, “151” işarəsi və bir tərəfində şirkətin loqosu.

Farmakodinamikası

Həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu olan kişilərdə və qadınlarda bir neçə ikiqat kor, randomizə edilmiş nəzarətli klinik sınaqlarda tədqiq edilmiş 5 və 10 mq dozalarda Vesicare ®-nin effektivliyi müalicənin ilk həftəsində müşahidə edilmiş və müalicənin növbəti 12 həftəsi ərzində stabilləşmişdir. Vesicare ®-nin maksimum təsiri 4 həftədən sonra aşkar edilə bilər. Effektivlik uzunmüddətli istifadə zamanı (ən azı 12 ay) saxlanılır.

Farmakokinetikası

Ümumi xüsusiyyətlər

Paylanma. Solifenasinin venadaxili yeridilməsindən sonra paylanma həcmi 600 l təşkil edir. Solifenasin əsasən (təxminən 98%) plazma zülallarına, əsasən α1-turşu qlikoproteinə bağlanır.

ifrazat. 26 gündən sonra tətbiq olunan 10 mq 14 C etiketli solifenasinin birdəfəlik dozasından sonra radioaktivliyin təxminən 70%-i sidikdə, 23%-i nəcisdə aşkar edilmişdir. Sidikdə radioaktivliyin təqribən 11%-i dəyişməmiş aktiv maddə, təxminən 18%-i N-oksid metaboliti, 9%-i 4R-hidroksi-N-oksid metaboliti və 8%-i 4R-hidroksi metaboliti şəklində aşkar edilmişdir. aktiv metabolit).

Solifenasinin farmakokinetikası terapevtik doza diapazonunda xəttidir.

Xəstələrin müəyyən kateqoriyalarında farmakokinetikanın xüsusiyyətləri

Uşaqlarda və yeniyetmələrdə solifenasinin farmakokinetikası müəyyən edilməmişdir.

Mərtəbə. Solifenasinin farmakokinetikası xəstənin cinsindən asılı deyil.

Yarış.İrq solifenasinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Böyrək çatışmazlığı. Yüngül və ya orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə solifenasinin AUC və Cmax sağlam könüllülərdəki müvafiq dəyərlərdən bir qədər fərqlənir. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (Cl kreatinin ≤30 ml/dəq) solifenasinə məruz qalma əhəmiyyətli dərəcədə yüksəkdir (C max artımı təxminən 30%, AUC -> 100% və T 1/2 - 60% -dən çox). Kreatinin klirensi ilə solifenasinin klirensi arasında statistik əhəmiyyətli əlaqə var idi. Hemodializ keçirən xəstələrdə farmakokinetikası öyrənilməmişdir.

Vesicare: Göstərişlər

Təcili (imperativ) sidik qaçırma, tez-tez sidiyə getmə və təcili (imperativ) sidiyə çağırış, həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu olan xəstələr üçün xarakterikdir.

Vesicare: əks göstərişlər

dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;

sidik tutma;

ağır mədə-bağırsaq xəstəlikləri (toksik meqakolon daxil olmaqla);

miyasteniya gravis gravis;

bucaq bağlanan qlaukoma;

hemodializ;

ağır qaraciyər çatışmazlığı;

Ketokonazol kimi güclü CYP3A4 inhibitorları ilə eyni vaxtda müalicə zamanı ağır böyrək çatışmazlığı və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

İnsanlarda solifenasinin südlə ifrazı haqqında məlumat yoxdur. Ana südü zamanı Vesicare ®-dən istifadə etmək tövsiyə edilmir.

İstifadə qaydaları və dozaları

İçəri, maye ilə, yemək vaxtından asılı olmayaraq, gündə 1 dəfə 5 mq. Lazım gələrsə, doza gündə 1 dəfə 10 mq-a qədər artırıla bilər.

Vesicare: Yan təsirlər

Aşağıdakı cədvəl Vesicare ®-in klinik sınaqlarında bildirilmiş qalan yan təsirləri sadalayır:

Yan təsirlər	Tez-tez (≥1/100, <1/10)	Nadir hallarda (≥1/1000,<1/100)	Nadir hallarda (≥1/10000,<1/1000)
Mədə-bağırsaq pozğunluqları	qəbizlik, ürəkbulanma, dispepsiya, qarın ağrısı	qastroezofageal reflü xəstəliyi, quru boğaz	kolon obstruksiyası, koprostaz
İnfeksiyalar və infeksiyalar		sidik yollarının infeksiyası
Sinir sisteminin pozğunluqları		yuxululuq, disgeziya (dadın pozulması)
Görmə pozğunluqları	bulanıq görmə (yerləşmə pozğunluğu)	quru gözlər
Ümumi vəziyyətin pozulması		yorğunluq, alt ekstremitələrin şişməsi
Tənəffüs, torakal və mediastinal pozğunluqlar		quru burun boşluğu
Dərinin və dərialtı toxumaların pozğunluqları		quru Dəri
Böyrək və sidik yollarının pozğunluqları		idrar etməkdə çətinlik	sidik tutma

Klinik sınaqlar zamanı allergik reaksiyalar müşahidə edilməmişdir. Bununla belə, allergik reaksiyaların ehtimalı istisna edilməməlidir.

Aşırı doza

Müalicə: aktivləşdirilmiş karbonun tətbiqi, mədə yuyulması; qusmaya səbəb olmamalıdır.

Digər antikolinerjik dərmanların həddindən artıq dozası zamanı olduğu kimi, simptomlar aşağıdakı kimi müalicə edilməlidir:

Şiddətli mərkəzi antikolinerjik təsirlər üçün (halüsinasiyalar, şiddətli həyəcanlılıq) - fizostigmin və ya karbakol;

Konvulsiyalar və ya şiddətli həyəcanlanma üçün - benzodiazepinlər;

Tənəffüs çatışmazlığı zamanı - süni tənəffüs;

Taxikardiya üçün - beta-blokerlər;

Sidik ifrazı gecikirsə - kateterizasiya;

Midriaz üçün gözlərə pilokarpin yeridin və/yaxud xəstənin olduğu otağı qaraldın.

Digər antixolinergik dərmanların həddindən artıq dozası zamanı olduğu kimi, QT intervalının uzadılması riski müəyyən edilmiş xəstələrə (məsələn, hipokalemiya, bradikardiya və QT intervalını uzatdığı bilinən dərmanların eyni vaxtda istifadəsi) və ürək xəstəliyi olan xəstələrə (miyokard işemiyası, aritmiya, konjestif ürək çatışmazlığı).

Qarşılıqlı əlaqə

Farmakoloji qarşılıqlı təsirlər

Antikolinerjik xüsusiyyətləri olan dərmanların eyni vaxtda müalicəsi daha aydın terapevtik və arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola bilər. Solifenasini dayandırdıqdan sonra başqa bir antikolinerjik dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl təxminən bir həftə ara verin. Terapevtik effekt xolinergik reseptor agonistlərinin eyni vaxtda istifadəsi ilə azaldıla bilər. Solifenacin metoklopramid və sisaprid kimi mədə-bağırsaq hərəkətliliyini stimullaşdıran dərmanların təsirini azalda bilər.

Farmakokinetik qarşılıqlı təsir

Digər dərmanların solifenasinin farmakokinetikasına təsiri

Solifenasin CYP3A4 tərəfindən metabolizə olunur. Güclü CYP3A4 inhibitoru olan ketokonazolun (gündə 200 mq) birgə tətbiqi solifenasinin AUC-nin iki dəfə, gündə 400 mq dozada isə üç dəfə artmasına səbəb oldu. Buna görə də, xəstə ketokonazol və ya digər güclü CYP3A4 inhibitorlarının (məsələn, ritonavir, nelfinavir, itrakonazol kimi) terapevtik dozalarını eyni vaxtda qəbul edərsə, Vesicare-in maksimal dozası 5 mq-dan çox olmamalıdır. Ağır böyrək çatışmazlığı və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə solifenasin və güclü CYP3A4 inhibitoru ilə eyni vaxtda müalicə kontrendikedir. Solifenasin CYP3A4 tərəfindən metabolizə edildiyi üçün, daha yüksək yaxınlığa malik digər CYP3A4 substratları (verapamil, diltiazem) və CYP3A4 induktorları (rifampisin, fenitoin, karbamazepin) ilə farmakokinetik qarşılıqlı əlaqə mümkündür.

Solifenasinin digər dərmanların farmakokinetikasına təsiri

Oral kontraseptivlər: Solifenasin və kombinə edilmiş oral kontraseptivlər (etinil estradiol/levonorgestrel) arasında farmakokinetik qarşılıqlı əlaqə yox idi.

Warfarin: Vesicare ® qəbulu R-varfarinin və ya S-varfarinin farmakokinetikasında və ya onların PT-yə təsirində dəyişikliklərə səbəb olmadı.

Digoksin: Vesicare ®-in qəbulu diqoksinin farmakokinetikasına təsir göstərməmişdir.

Xüsusi Təlimatlar

Sidik tutulmasının inkişaf riskinə səbəb olan sidik kisəsinin çıxışının klinik cəhətdən əhəmiyyətli maneəsi ilə;

Mədə-bağırsaq traktının obstruktiv xəstəlikləri ilə;

Mədə-bağırsaq hərəkətliliyinin azalması riski ilə;

Şiddətli böyrək (Cl kreatinin ≤30 ml/dəq) və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pugh 7-9 bal) ilə; Bu xəstələr üçün dozalar 5 mq-dan çox olmamalıdır;

Hiatal yırtıq, qastroezofageal reflü və ezofagitə səbəb ola bilən və ya pisləşdirə bilən dərmanları (məsələn, bifosfonatlar) eyni vaxtda qəbul edən xəstələr;

Avtonom neyropatiya ilə.

Qalaktoza dözümlülüyünün nadir irsi pozğunluqları, Lapps (Sami) laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələr dərmanı qəbul etməməlidirlər.

Astellas Pharma Europe B.V. Yamanouchi Europe B.V.

Mənşə ölkəsi

Hollandiya

Məhsul qrupu

Genitouriya sistemi

Sidik yollarının hamar əzələlərinin tonusunu azaldan dərman

Buraxılış formaları

10 - blisterlər (3) - karton paketlər. 10 ədəd. - blisterlər (3) - karton paketlər.

Dozaj formasının təsviri

Plyonka ilə örtülmüş tabletlər Plyonka ilə örtülmüş tabletlər açıq çəhrayı rəngli, yuvarlaq, bikonveksdir, bir tərəfində "151" işarəsi və şirkətin loqosu var.

farmakoloji təsir göstərir

Antispazmodik. In vitro və in vivo aparılan farmakoloji tədqiqatlar göstərdi ki, solifenasin muskarinik reseptorların, əsasən M3 alt tipinin spesifik rəqabətli inhibitorudur. Solifenasinin müxtəlif digər reseptorlar və ion kanalları üçün də aşağı və ya heç bir yaxınlığı olmadığı aşkar edilmişdir. Həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu olan kişilərdə və qadınlarda bir neçə ikiqat kor, randomizə edilmiş nəzarət edilən klinik sınaqlarda tədqiq edilmiş 5 mq və 10 mq dozalarda Vesicare®-nin effektivliyi müalicənin ilk həftəsində müşahidə edilmiş və sonrakı 12 həftəlik müalicə ərzində stabilləşmişdir. . Vesicare-in maksimum təsiri 4 həftədən sonra aşkar edilə bilər. Effektivlik uzunmüddətli istifadə zamanı (ən azı 12 ay) saxlanılır.

Farmakokinetikası

Absorbsiya Ağızdan tətbiq edildikdən sonra qan plazmasında Cmax-a 3-8 saat ərzində çatır.Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı (Tmax) dozadan asılı deyil. Cmax və AUC 5-dən 40 mq-a qədər artan dozaya mütənasib olaraq artır. Mütləq bioavailability - 90%. Qida qəbulu solifenasinin Cmax və AUC-ə təsir göstərmir. Solifenasinin farmakokinetikası terapevtik doza diapazonunda xəttidir. Paylanma İntravenöz tətbiqdən sonra solifenasinin Vd təxminən 600 l təşkil edir. Solifenasinin plazma zülallarına, əsasən alfa1-turşu qlikoproteinə bağlanması təxminən 98% təşkil edir. Metabolizmi Solifenasin əsasən sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) ilə qaraciyərdə geniş şəkildə metabolizə olunur. Bununla belə, solifenasinin metabolizması üçün alternativ yollar mövcuddur. Solifenasinin sistemli klirensi təqribən 9,5 l/saat, yekun T1/2 isə 45-68 saat təşkil edir.Preparatın plazmada oral tətbiqindən sonra, solifenasinə əlavə olaraq, aşağıdakı metabolitlər müəyyən edilmişdir: bir farmakoloji aktiv 4R-hidroksisolifenazin. və üç qeyri-aktiv - N-qlükuronid, N-oksid və solifenasinin 4R-hidroksi-N-oksidi). Eliminasiyası 26 gündən sonra 10 mq 14C etiketli solifenasinin birdəfəlik tətbiqindən sonra radioaktivliyin təxminən 70%-i sidikdə, 23%-i isə nəcisdə aşkar edilmişdir. Sidikdə radioaktivliyin təxminən 11%-i dəyişməmiş aktiv maddə, təxminən 18%-i N-oksid metaboliti, 9%-i solifenasin 4R-hidroksi-N-oksid və 8%-i 4R-hidroksi metaboliti (aktiv metabolit) şəklində aşkar edilmişdir. ). Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası Xəstələrin yaşından asılı olaraq dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Tədqiqatlar göstərdi ki, AUC ilə ifadə edilən solifenasinin (5 və 10 mq) təsiri sağlam yaşlı yetkinlərdə (65-80 yaş) və sağlam gənc yetkinlərdə (<55 yaş) oxşar olmuşdur. Yaşlı insanlarda Tmax ilə ifadə edilən orta udma dərəcəsi bir qədər aşağı idi və son T1/2 təxminən 20% artdı. Bu kiçik fərqlər klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyil. Uşaqlarda və yeniyetmələrdə solifenasinin farmakokinetikası öyrənilməmişdir. Solifenasinin farmakokinetikası xəstənin cinsindən və ya irqindən asılı deyil. Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə solifenasinin Cmax və AUC sağlam könüllülərdəki müvafiq dəyərlərdən bir qədər fərqlənir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi <30 ml/dəq) solifenasinin məruz qalması əhəmiyyətli dərəcədə yüksəkdir - Cmax artımı təxminən 30%, AUC 100% -dən çox və T1/2 60% -dən çoxdur. Kreatinin klirensi ilə solifenasinin klirensi arasında statistik əhəmiyyətli əlaqə qeyd edilmişdir. Hemodializ keçirən xəstələrdə farmakokinetikası öyrənilməmişdir. Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Child-Pugh şkalası üzrə 7-dən 9-a qədər) Cmax dəyəri dəyişmir, AUC 60%, T1/2 2 dəfə artır. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə farmakokinetikası öyrənilməmişdir.

Xüsusi şərtlər

Vesicar ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl, sidik problemlərinin (ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəliyi) başqa səbəblərinin olub olmadığını müəyyən etməlisiniz. Sidik yollarının infeksiyası aşkar edilərsə, müvafiq antimikrobiyal müalicəyə başlanılmalıdır. Sürücülük və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsiri Solifenasin, digər m-antikolinerjik dərmanlar kimi, bulanıq görmə, habelə yuxululuq (nadir hallarda) və yorğunluq hissinə səbəb ola bilər ki, bu da avtomobil və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilər. Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən ehtiyat tədbirləri görmək lazımdır. Doza həddinin aşılması Solifenasinin həddindən artıq dozası ağır m-antikolinerjik pozğunluqlarla müşayiət oluna bilər və müvafiq müalicə tələb edir. 5 saat ərzində səhvən 280 mq dozada solifenasinin qəbulu halı təsvir edilmişdir, nəticədə xəstənin psixi vəziyyətində xəstəxanaya yerləşdirməyə səbəb olmayan dəyişiklik inkişaf etmişdir. Simptomlar: Dərmanı könüllülərdə birdəfəlik 100 mq dozada istifadə edərkən, ən çox müşahidə edilən əlavə təsirlər baş ağrısı (yüngül), ağız quruluğu (orta), başgicəllənmə (orta), yuxululuq (yüngül) və bulanıq görmə (orta) olmuşdur. Kəskin doza həddinin aşılması halları bildirilməmişdir. Müalicə: həddindən artıq dozada aktivləşdirilmiş kömür təyin edilməli, mədə yuyulmalı, lakin qusmaya səbəb olmamalıdır. Zəruri hallarda simptomatik terapiya aparılır: - mərkəzi təsirin şiddətli antixolinergik təsirləri (halüsinasiyalar, şiddətli həyəcanlanma) üçün fizostiqmin və ya karbaxol təyin edilir; - konvulsiyalar və ya şiddətli həyəcanlanma üçün - benzodiazepinlər; - tənəffüs çatışmazlığı zamanı - süni tənəffüs; - taxikardiya üçün - beta-blokerlər; - kəskin sidik tutma üçün - kateterizasiya; - midriaz üçün - gözlərə pilokarpin yeridilir və/və ya xəstə qaranlıq otağa yerləşdirilir. Digər antixolinergik dərmanların həddindən artıq dozası zamanı olduğu kimi, QT intervalının uzadılması riski müəyyən edilmiş xəstələrə (məsələn, hipokalemiya, bradikardiya və QT intervalını uzatdığı bilinən dərmanların eyni vaxtda istifadəsi) və ürək xəstəliyi olan xəstələrə (miokard işemiyası, aritmiya, xroniki ürək çatışmazlığı).

Qarışıq

1 tab. solifenacin succinate 10 mq Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat - 102,5 mq, qarğıdalı nişastası - 30 mq, hipromelloza 3 mPa?s - 6 mq, maqnezium stearat - 1,5 mq. Film qabığının tərkibi: opadri çəhrayı 03F14895 (hipromelloza 6 mPa?s 62%, talk 18,59%, makrogol 8000 11,63%, titan dioksid 7,75%, qırmızı dəmir oksidi 0,03%) - 4 mq. solifenacin succinate 5 mq Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, hipromelloza, maqnezium stearat, təmizlənmiş su. Film örtüyünün tərkibi: Opadri sarısı 03F12967 (hipromelloza 6 mPa?s, talk, makrogol 8000, titan dioksid, dəmir oksidi sarı).

Vesicare istifadə üçün göstərişlər

- həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu olan xəstələr üçün xarakterik olan təcili (imperativ) sidik qaçırma, tez-tez sidiyə getmə və təcili (imperativ) sidiyə çağırışların müalicəsi.

Vesicare əks göstərişləri

- sidik tutma; - ağır mədə-bağırsaq xəstəlikləri (toksik meqakolon daxil olmaqla); - miyasteniya gravis; - qapalı bucaqlı qlaukoma; - ağır qaraciyər çatışmazlığı; - CYP3A4 inhibitorları (məsələn, ketokonazol) ilə eyni vaxtda müalicə zamanı ağır böyrək çatışmazlığı və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı; - hemodializ; - uşaq yaşı (effektivlik və təhlükəsizlik haqqında məlumatların olmaması); - dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq. Qalaktoza dözümlülüyünün nadir irsi pozğunluqları, Lapps (Sami) laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələr dərmanı qəbul etməməlidirlər. Ətraflı məlumat üçün təlimatlara baxın.

Vesicare dozası

10 mq 5 mq 5 mq, 10 mq

Vesicare yan təsirləri

Vesicare® solifenasinin m-antikolinerjik təsiri ilə əlaqəli yan təsirlərə səbəb ola bilər, çox vaxt yüngül və ya orta dərəcədə şiddətə malikdir. Bu arzuolunmaz təsirlərin tezliyi dozadan asılıdır. Vesicare-nin ən çox bildirilən əlavə təsiri ağız quruluğu idi (gündəlik 5 mq doza qəbul edən xəstələrin 11%-də, gündəlik 10 mq doza qəbul edən xəstələrin 22%-də və plasebo qəbul edən xəstələrin 4%-də baş verir). Bu yan təsirin şiddəti adətən mülayim idi və yalnız nadir hallarda müalicənin kəsilməsinə səbəb oldu. Ümumilikdə müalicəyə riayət çox yüksək idi. Aşağıda Vesicare ilə klinik sınaqlarda bildirilən qalan yan təsirlər verilmişdir. Yan təsirlərin tezliyini qiymətləndirmək üçün aşağıdakı meyarlardan istifadə edilmişdir: tez-tez (>1/100, 1/1000, 1/10,000,

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Farmakoloji qarşılıqlı təsiri Antixolinergik xüsusiyyətlərə malik dərmanlarla eyni vaxtda müalicə edildikdə, daha aydın terapevtik effekt və arzuolunmaz təsirlərin inkişafı müşahidə edilə bilər. Solifenasinin qəbulunu dayandırdıqdan sonra başqa bir antikolinerjik dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl bir həftəlik fasilə verin. Xolinergik reseptor agonistlərini eyni vaxtda qəbul edərkən terapevtik təsir azala bilər. Solifenacin metoklopramid və sisaprid kimi mədə-bağırsaq hərəkətliliyini stimullaşdıran dərmanların təsirini azalda bilər. Farmakokinetik qarşılıqlı təsir: in vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, terapevtik konsentrasiyalarda solifenasin CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 və ya 3A4-ü inhibə etmir. Buna görə də, solifenasinin bu fermentlər tərəfindən metabolizə olunan dərmanların klirensini dəyişdirməsi ehtimalı azdır. Digər dərmanların solifenasinin farmakokinetikasına təsiri

Aşırı doza

Dərmanı könüllülərdə 100 mq dozada istifadə edərkən ən çox aşağıdakı yan təsirlər müşahidə edildi: baş ağrısı (yüngül), ağız quruluğu (orta), başgicəllənmə (orta), yuxululuq (yüngül) və bulanıq görmə (orta). Kəskin doza həddinin aşılması halları bildirilməmişdir.

Saxlama şəraiti

uşaqlardan uzaq tutun

Məlumat verilmişdir

Vesicare: istifadə üçün təlimatlar və rəylər

Vesicare, uroloji xəstəliklərin müalicəsində istifadə edilən sidik yollarının hamar əzələlərinin tonusunu azaldan bir dərmandır.

Buraxılış forması və tərkibi

Dozaj forması – filmlə örtülmüş tabletlər: dairəvi, hər iki tərəfi qabarıq, açıq sarı (5 mq tablet) və ya açıq çəhrayı (10 mq tablet) rəngli, şirkətin loqotipi və “150” (5 mq tablet) və ya “ işarəsi ilə. Bir tərəfdə 151" (10 mq tablet) (blisterdə 10 ədəd, karton qutuda 1 və ya 3 blister).

Vesicare-nin aktiv maddəsi: solifenasin süksinat, 1 tabletdə 5 və ya 10 mq.

Köməkçi maddələr: hipromelloza 3 mPa×s, qarğıdalı nişastası, maqnezium stearat, laktoza monohidrat.

5 mq tabletlərin qabığının tərkibi: opadri sarı 03F12967 (makroqol 8000, talk, hipromelloza 6 mPa×s, titan dioksid və dəmir oksidi sarı).

10 mq tabletlərin plyonka qabığının tərkibi: opadri çəhrayı 03F14895 (makroqol 8000, talk, hipromelloza 6 mPa×s, titan dioksid və qırmızı dəmir oksidi).

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Solifenacin muskarinik reseptorların spesifik rəqabətli antaqonistidir. Sidik kisəsi parasimpatik xolinergik sinirlər tərəfindən innervasiya olunur. Asetilkolin muskarinik reseptorlara (əsasən M 3) təsiri səbəbindən detrusor daralması baş verir.

Tədqiqatlara görə, solifenasin M 3 alt tipli muskarinik reseptorların spesifik rəqabətli inhibitorudur. Bundan əlavə, müəyyən edilmişdir ki, solifenasinin müxtəlif digər reseptorlara və ion kanallarına heç bir yaxınlığı yoxdur və ya aşağıdır.

Farmakodinamikası

Nəzarət olunan klinik sınaqlar nəticəsində məlum olub ki, həddən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu olan hər iki cinsdən olan xəstələrdə terapiyanın ilk yeddi günü ərzində artıq yaxşılaşma müşahidə olunub, Vesicare istifadə etdikdən 12 həftə sonra stabilləşmə müşahidə olunub.

Həddindən artıq aktiv sidik kisəsi simptomlarının müalicəsi həyat keyfiyyətində əhəmiyyətli yaxşılaşmalara səbəb olur. Maksimum təsir adətən Vesicare qəbul etdikdən 4 həftə sonra aşkar edilir.

Farmakokinetikası

Dozadan asılı olmayaraq plazmada Cmax (maddənin maksimal konsentrasiyası) 3-8 saat ərzində əldə edilir. Cmax və AUC (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) dozadan asılıdır və 5-dən 40 mq-a qədər artan dozaya mütənasib olaraq artır. Mütləq bioavailability 90% təşkil edir. Cmax və AUC dəyərləri qida qəbulundan təsirlənmir.

İntravenöz tətbiqdən sonra solifenasinin paylanma həcmi təxminən 600 l təşkil edir. Solifenasin plazma zülalları ilə (təxminən 98%), əsasən α1-turşu qlikoproteinlə bağlanır.

Alternativ metabolik yollar olmasına baxmayaraq, maddə qaraciyər tərəfindən, əsasən CYP3A4 izoenzimi tərəfindən aktiv şəkildə metabolizə olunur. Solifenasinin sistemli klirensi təxminən 9,5 L/saat təşkil edir, terminal yarımxaricolma dövrü 45 ilə 68 saat arasında dəyişir. Vesicare'nin plazmaya ağızdan tətbiqindən sonra, solifenasinə əlavə olaraq, aşağıdakı metabolitlər müəyyən edilir: 4R-hidroksizolifenazin, N-qlükuronid, N-oksid və 4R-hidroksi-N-solifenasinin oksidi (onlardan birincisi farmakoloji fəaliyyət göstərir, digər üçü qeyri-aktivdir).

Eliminasiya yolu 14 C etiketli solifenasin istifadə edilməklə tədqiq edilmişdir. 26 gündən sonra 10 mq birdəfəlik dozadan sonra radioaktivliyin təxminən 23%-i nəcisdə, 70%-i sidikdə aşkar edilir. Sidikdə radioaktivliyin təqribən 11%-i dəyişməz aktiv maddə kimi, 18%-i, 9%-i və 8%-i N-oksid, 4R-hidroksi-N-oksid və 4R-hidroksisolifenasin metabolitləridir (müvafiq olaraq).

Terapevtik dozalar diapazonunda solifenasinin farmakokinetikası xəttidir.

Yüngül və ya orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı zamanı solifenasinin AUC və C max dəyərləri sağlam könüllülərdəki müvafiq dəyərlərdən bir qədər fərqlənir. Şiddətli böyrək çatışmazlığında (kreatinin klirensi ≤ 30 ml/dəq) solifenasinin məruz qalması əhəmiyyətli dərəcədə artır (C max - 30%, AUC - 100% -dən çox, yarımxaricolma dövrü - 60% -dən çox). Solifenasinin klirensi ilə kreatinin klirensi arasında statistik cəhətdən əhəmiyyətli əlaqə vardır. Hemodializ alan xəstələrdə farmakokinetik parametrlər öyrənilməmişdir.

Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı ilə (Child-Pugh təsnifatına görə - mərhələ B) C max dəyəri dəyişmir, AUC 60% artır və yarı ömrü iki dəfə artır. Ağır qaraciyər çatışmazlığında farmakokinetik parametrlər öyrənilməmişdir.

İstifadəyə göstərişlər

Təlimatlara əsasən, Vesicare imperativ (təcili) sidik qaçırma, imperativ (təcili) sidiyə çağırış və tez-tez sidiyə getmə - həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromu üçün xarakterik olan əlamətlər üçün istifadə olunur.

Əks göstərişlər

Mütləq:

Şiddətli qaraciyər çatışmazlığı;
CYP3A4 inhibitorlarının (məsələn, ketokonazol) eyni vaxtda istifadəsi zəruri olduqda orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı;
Şiddətli mədə-bağırsaq xəstəlikləri (toksik meqakolon daxil olmaqla);
sidik tutma;
Bucağı bağlayan qlaukoma;
Hemodializ aparmaq;
Miasteniya gravis;
Qalaktoza dözümlülüyünün nadir irsi pozğunluqları, Lapps (Sami) laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası;
18 yaşa qədər yaş;
laktasiya;
Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Nisbi (Vesikare-nin istifadəsi mümkündür, lakin ağırlaşma riski olduğu üçün həddindən artıq ehtiyatla):

Sidik tutmasının inkişafı ilə dolu olan sidik kisəsinin çıxışının klinik cəhətdən əhəmiyyətli maneəsi;
Mədə-bağırsaq traktının obstruktiv xəstəlikləri (mədədə qidanın durğunluğu daxil olmaqla);
Mədə-bağırsaq hərəkətliliyinin azalması riski;
Ağır böyrək (kreatinin klirensi ≤30 ml/dəq) və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pugh şkalası üzrə 7-9 bal) (belə xəstələr üçün Vesikarın dozası 5 mq-dan çox olmamalıdır);
CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorunun (məsələn, ketokonazol) eyni vaxtda istifadəsi;
Hiatal yırtıq, qastroezofageal reflü;
ezofagitə səbəb ola bilən və ya pisləşdirə bilən dərmanların (məsələn, bifosfonatlar) eyni vaxtda istifadəsi;
avtonom neyropatiya;
Hipokalemiya və ya uzun QT intervalı sindromu kimi risk faktorlarının olması;
Hamiləlik.

Vesicare-nin istifadəsi üçün göstərişlər: üsul və dozaj

Vesicare, yeməkdən asılı olmayaraq, tabletləri bol maye ilə bütövlükdə udmaqla şifahi olaraq qəbul edilməlidir.

Müalicənin başlanğıcında yetkin xəstələrə gündə 1 dəfə 5 mq təyin edilir. Lazım gələrsə, doza gündə 1 dəfə 10 mq-a qədər artırılır.

Yan təsirlər

Həzm sistemi: tez-tez (>1/100,<1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
Sidik sistemindən: nadir hallarda - sidik ifrazında çətinlik, sidik yollarının infeksiyaları; nadir hallarda - kəskin sidik tutma; çox nadir hallarda – böyrək çatışmazlığı*;
Mərkəzi sinir sistemindən: nadir hallarda - dadın pozulması (disgeuziya), yuxululuq, çox nadir hallarda - baş ağrısı* və başgicəllənmə*;
Psixi pozğunluqlar: çox nadir hallarda – yuxululuq*, çaşqınlıq*, delirium*, halüsinasiyalar*;
Görmə orqanı: tez-tez - akkomodasiyanın pozulması (bulanıq görmə); nadir - quru gözlər;
Tənəffüs sistemindən: nadir hallarda - quru burun selikli qişası;
Ürək-damar sistemindən: QT intervalının uzanması*, “piruet” tipli taxikardiya*;
Dəri və dərialtı toxuma: nadir hallarda - quru dəri; çox nadir hallarda – səpgi*, qaşınma*, ürtiker*, eksfoliativ dermatit*, eritema multiforme*, anjiyoödem*;
Allergik reaksiyalar: anafilaktik reaksiyalar*;
Digər: nadir hallarda - alt ekstremitələrin şişməsi, yorğunluq.

* – bu əlavə təsirlər Vesicare istifadəsinin qeydiyyatdan sonrakı dövründə müşahidə edilmişdir. Onlar haqqında məlumatlar kortəbii hesabatlar metodundan istifadə etməklə əldə edilmişdir, buna görə də Vesicare qəbul edərkən bu reaksiyaların tezliyini və səbəb-nəticə əlaqəsini müəyyən etmək çətindir.

Aşırı doza

Doza həddinin aşılması ilə bağlı tədqiqatlarda istifadə edilən maksimum doza tək doza olaraq 100 mq solifenasin olmuşdur. Ən xarakterik simptomlar: orta şiddət - quru ağız, başgicəllənmə, bulanıq görmə; yüngül şiddət - baş ağrısı, yuxululuq.

Kəskin doza həddinin aşılması barədə məlumat verilməmişdir.

Terapiya: aktivləşdirilmiş karbon, mədə yuyulması; qusmağa sövq etmək tövsiyə edilmir.

Müalicə tədbirləri göstəricilərlə müəyyən edilir:

konvulsiyalar və ya şiddətli həyəcanlılıq: benzodiazepinlər;
ağır mərkəzi antikolinerjik təsirlər (ağır həyəcanlılıq, varsanılar): karbakol və ya fizostiqmin;
taxikardiya: beta-blokerlər;
sidik tutma: kateterizasiya;
tənəffüs çatışmazlığı: süni tənəffüs;
mydriasis: pilokarpin (gözlərə instilasiya) və/və ya xəstənin olduğu otağın qaralması.

QT intervalının uzadılması riski (məsələn, bradikardiya, hipokalemiya, QT intervalının uzanmasına səbəb olan dərmanlarla kombinasiyalı terapiya zamanı) və ürək xəstəliyi (konjestif ürək çatışmazlığı, aritmiya, miokard işemiyası) olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir. .

Xüsusi Təlimatlar

Vesicare təyin edilməzdən əvvəl xəstə böyrək xəstəlikləri və ya ürək çatışmazlığı kimi sidik problemlərinin başqa səbəblərinin olub olmadığını müəyyən etmək üçün tam tibbi müayinədən keçməlidir. Sidik yollarının infeksiyası diaqnozu qoyularsa, müvafiq antimikrobiyal terapiya təyin edilir.

Solifenacin, digər antikolinerjik dərmanlar kimi, bulanıq görmə, yorğunluq və yuxululuğa səbəb ola bilər. Bu səbəbdən, müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və psixofizik reaksiyaların sürətini və yüksək diqqət konsentrasiyasını tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olanda xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Terapiya zamanı nəqliyyat vasitələrini idarə etmək qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilən bulanıq vizual qavrayış, yuxululuq və yorğunluğun inkişaf ehtimalını nəzərə almaq lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

hamiləlik: dərman gözlənilən faydaların mümkün risklərə nisbətini qiymətləndirdikdən sonra tibbi nəzarət altında istifadə edilə bilər; heyvan tədqiqatları məhsuldarlığa, embrion/dölün inkişafına və ya doğuşa birbaşa mənfi təsir göstərməmişdir;
laktasiya dövrü: Vesikar terapiyası kontrendikedir.

Uşaqlıqda istifadə edin

Vesikar terapiyası 18 yaşdan kiçik xəstələrdə kontrendikedir.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün

CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları ilə, xüsusən ketokonazol ilə birləşdirildikdə ağır böyrək çatışmazlığı: terapiya kontrendikedir;
ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi ilə).< 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

Qaraciyər disfunksiyası üçün

ağır qaraciyər çatışmazlığı: terapiya kontrendikedir;
CYP3A4 izoenziminin güclü inhibitorları ilə, xüsusən ketokonazol ilə birləşdirildikdə orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı: terapiya kontrendikedir;
Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı (Child-Pugh mərhələsi B): Vesicare tibbi nəzarət altında maksimum gündəlik 5 mq dozada istifadə edilməlidir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Vesicare mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyini stimullaşdıran dərmanların (məsələn, sisaprid və metoklopramid) effektivliyini azaldır.

Ketokonazolun gündəlik 200 mq dozada eyni vaxtda istifadəsi halında, qan plazmasında solifenasinin ümumi konsentrasiyası 2 dəfə, ketokonazol gündəlik 400 mq dozada qəbul edildikdə - 3 dəfə artır. Vesicare-ni ketokonazol və ya digər CYP3A4 inhibitorları (məsələn, nelfinavir, ritonavir, itrakonazol) ilə eyni vaxtda istifadə etmək lazımdırsa, onun dozası gündə 5 mq-dan çox olmamalıdır. Bu birləşmə orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir. Solifenasinin CYP3A4 tərəfindən metabolizə edildiyini nəzərə alaraq, daha yüksək yaxınlığa malik digər CYP3A4 substratları (diltiazem, verapamil), həmçinin CYP3A4 induktorları (fenitoin, rifampisin, karbamazepin) ilə farmakokinetik qarşılıqlı təsirləri istisna etmək olmaz.

Nəzərə almaq lazımdır ki, Vesicare, m-antikolinerjik xassələri olan bütün dərmanlar kimi, hər hansı eyni vaxtda istifadə edilən dərmanların təsirinə, o cümlədən onların əlavə təsirlərinin şiddətinə təsir göstərə bilər. Başqa bir m-antikolinerjik dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl, solifenasin qəbul etdikdən sonra bir həftəlik fasilə verməlisiniz.

Vesicare-nin terapevtik təsiri m-xolinomimetika ilə azaldıla bilər.

Analoqlar

Vesicare analoqları: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Uşaqların əli çatmayan yerdə 25ºС-ə qədər temperaturda saxlayın.

Raf ömrü - 3 il.