Бисептол: состав, показания к применению, аналоги, отзывы. От чего помогает бисептол Бисептол для инъекций инструкция по применению

Болезнетворные бактерии присутствуют в окружающем пространстве человека, а значит и в его организме. Иммунные клетки не позволяют патогенной микрофлоре развиваться, но при ослаблении иммунитета или других факторах, микробы начинают активно размножаться в организме, вызывая разные болезни.

Среди болезнетворных микроорганизмов — бактерии, вирусы, грибы. Так как это разные биологические объекты, то и лечение должно назначаться в соответствии с возбудителем. Врач выписывает то лекарство, которое будет эффективным в борьбе с тем или иным микробом. Один из наиболее часто назначаемых препаратов против бактерий — Бисептол. От чего помогает Бисептол и как его принимать, рассмотрим в статье.

Для лечения различных воспалительных заболеваний назначаются два вида лекарственных средств: антибактериальные и противомикробные. Первые содержат вещества, которые убивают клетки бактерий, а вторые угнетают синтез белка во вражеской клетке и останавливают ее жизнедеятельность.

Действующие вещества Бисептола не имеют компонентов, присутствующих в естественной природной среде, и поэтому лекарство не относится к группе антибиотиков. Иначе говоря, препарат является полностью синтетическим.

Состав лекарства:

сульфаметоксазол — основной действующий компонент, останавливает рост и развитие бактерий;
триметроприн — оказывает вспомогательное действие, препятствует восстановлению и размножению патогенной микрофлоры.

Ко-тримозол является синонимом сульфаниламидов. Он входит в состав Триметоприма, антибиотика, который широко используется для лечения заболеваний мочевыделительной системы.

Фармакологическое действие:

Бактериостатическое свойство лекарства достигается за счет блокирования действующими веществами биосинтеза фолиевой кислоты в клетках бактерии. Фолиевая кислота участвует в обменных процессах, при которых с помощью нуклеиновых кислот происходит синтез белка микроба. Нарушение биохимических реакций в клетке приводит остановке размножения и к ее гибели изнутри.

Бисептол активно воздействует на следующие микроорганизмы:

грамположительные и грамотрицательные бактерии;
простейшие;
стафилококки;
токсоплазму;
стрептококки;
грибы;
кишечные палочки.

К сульфаниламидам проявляет устойчивость патогенная микрофлора, вызывающая сифилис и туберкулез.

Показания к применению

Бисептол показан для лечения заболеваний инфекционного характера, вызванного микроорганизмами, чувствительными к активным веществам компонента. Задаваясь вопросом: «От чего помогает Бисептол?» следует понимать, что нельзя заниматься самолечением. Верно определить, будет ли эффективен препарат или нет, сможет только врач после обследования пациента.

Лекарство помогает при воспалительных заболеваниях органов дыхательной системы: рините, бронхите, фарингите, пневмонии, ларингите и других.
Биспетол часто назначают при инфекционном поражении органов мочеполовой системы: простатите, воспалении придатков матки, патологических процессах в почках, мочевом пузыре, уретре.
Препарат эффективен для лечения органов пищеварительной системы: воспаление поджелудочной железы (панкреатит), воспалительные процессы в тонком и толстом кишечнике (энтероколит), гастрит.
Бисептол выписывают при патологиях ЛОР-органов, сопровождающихся инфекцией: воспаление гайморовых пазух (синуситы), воспалительные процессы, происходящие во внутреннем и наружном ухе (отиты), гнойное воспаление в миндалинах.

Лечебное воздействие на простатит

Бисептол при простатите является одним из самых сильных медикаментов для борьбы с недугом. Его назначают, если патология предстательной железы имеет инфекционный характер. Действующие вещества препарата проникают глубоко в ткани простаты, останавливая развитие болезнетворных бактерий. Уменьшение числа и активности бактерий снижает болевые ощущения, отек простаты, устраняет другие симптомы .

Обратите внимание

Лечить простатит Бисептолом следует только по рекомендации врача. Самолечение может оказаться бесполезным или даже вредным. После обследования, специалист рассчитает дозировку, которая будет оптимальной.

Принимать препарат при воспалении в простате нужно не менее двух недель. Первые несколько дней врач назначает максимальную дозировку, которая затем снижается. Пациент уже через 2-3 дня чувствует облегчение состояния, но при этом важно не прерывать курс лечения, так как бактерии могут выработать устойчивость к препарату. Это, в свою очередь, может привести к хронической форме простатита , которая трудно поддается лечению.

Некоторые пациенты считают, что раз Бисептол не антибиотик, то его можно принимать бесконтрольно, но это не так. Препарат имеет серьезные побочные эффекты, а увеличенная доза лекарства быстрее простатит не вылечит. Необходимо соблюдать схему лечения воспаления простаты и выполнять все рекомендации врача.

Лечебное воздействие на другие патологии

Бисептол назначают при многих воспалительных заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов. И, порой, люди считают, что его можно принимать при острых респираторных инфекциях, но в этом случае препарат бесполезен, так как данные заболевания вызываются вирусами. А вот ангину, тонзиллит, гайморит и другие болезни, осложненные бактериальной микрофлорой, Бисептол лечит прекрасно.

В случае болезней мочеполовой сферы и кишечника — та же ситуация. Для того чтобы понять нужен ли Бисептол, следует определить причину болезненных состояний. Если это бактерии, то тогда применение медикамента оправдано.

Осторожно следует относиться к лечению Бисептолом, когда дело касается детей. Даже если в прошлом врач назначал препарат для лечения, например, ангины, то при повторном заболевании ни в коем случае нельзя самостоятельно давать ребенку лекарство.

В противном случае бактерии приобретут устойчивость, и ангина будет проявляться снова и снова.

Лечебное воздействие сульфаниламидов на разные органы проявляется одинаково, так как принцип воздействия на клетки бактерий один и тот же. Но дозировку и курс лечения врач определяет индивидуально.

Перед началом приема препарата необходимо исключить противопоказания. Бисептол не применяется в следующих случаях:

анемии (низкий уровень фолиевой кислоты);
сверхчувствительности к действующим веществам;
беременности и лактации;
тяжелые нарушения функции почек;
детской гипербилирубинемии;
повреждениях паренхимы печени;
при риске развития гемолиза.

При приеме лекарственного средства нужно соблюдать осторожность лицам, страдающим бронхиальной астмой и патологиями в щитовидной железе.

Препарат может негативно влиять на разные системы организма: нервную, дыхательную, пищеварительную, костно-мышечную, систему кроветворения.

Прием препарата может сопровождаться следующими побочными действиями:

головокружением и болью в голове;
депрессией, апатией и периферическим невритом;
болью в животе, тошнотой, диареей, рвотой;
крапивницей, сыпью, эритемой;
кашлем, удушьем, бронхоспазмом;
анемией, нейтропенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией;
повышением концентрации мочевины, нарушением функции почек;
миалгией, артралгией.

Как принимать Бисептол детям и взрослым

Для удобства использования Бисептол выпускается в разных лекарственных формах.

Таблетированная форма выпускается в двух дозировках:
- 120 мг — для детей;
- 480 мг — для взрослых.
Суспензия для детей с земляничным запахом во флаконе 80 мл. 1 доза — 5 мл содержит 240 мг активных веществ.
Концентрат для приготовления раствора с целью проведения инфузий. В 1 ампуле содержится 480 мг активных веществ.

Как принимать Бисептол и в каких лекарственных формах зависит от заболевания и возраста пациента.

Лечение у подростков и взрослых:

Минимальная доза для лечения более 14 дней составляет 480 мг каждые 12 часов. Стандартная дозировка — 960 мг дважды в день, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1440 мг на каждые 12 часов.

Курс лечения инфекций дыхательных путей и ЛОР органов составляет десять дней.
Лечение воспалительных заболеваний органов мочеполовой системы составляет от четырнадцати до двадцати одного дня.
Заболевания желудочно-кишечного тракта лечат минимум пять дней.
Терапию инфекционных заболеваний половых органов (мягкий шанкр) проводят от семи до четырнадцати дней.
Для лечения острых инфекций мочевых путей у женщин проводится «ударная» терапия, при которой разовый прием составляет до 2880 мг.
Пневмонию лечат по 960 мг дважды в сутки. Индивидуальный дозировка рассчитывается 30 мг/кг.
Нокардиоз лечат в дозировке 2880 мг не менее трех месяцев, острый бруцеллез — четыре недели, брюшной тиф — три месяца.

Как пить Бисептол в таблетках и суспензии?

Как пить Бисептол в таблетках, подробно отражено в инструкции по применению к препарату.

Таблетки пьют каждые 12 часов, поэтому прием лекарства нужно осуществлять утром и вечером. Принимать препарат нужно исключительно после еды, таблетку запивают большим количеством чистой воды.

Нельзя пить лекарство на голодный желудок, иначе это может вызвать побочные эффекты.

Лечение у детей

До пяти лет лекарство назначают в стандартной дозировке по 240 мг утром и вечером. С шести до двенадцати лет — 480 мг дважды в день. Продолжительность лечения составляет семь дней.

Детям с двух месячного возраста до полугода, при рождении от матери, инфицированной ВИЧ, дозировка составляет по 120 мг.

Детям Бисептол чаще всего назначают для лечения кишечных инфекций, ангины, отита, ларингита и других инфекционных заболеваний органов дыхательных путей.

Сироп используется с двухмесячного возраста, а таблетки по 120 мг — с двух лет.

При индивидуальной дозировке суспензия рассчитывается, исходя из 36 мг препарата на 1 кг веса.

Как пить Бисептол в суспензии?

Лекарство ребенку нужно давать после еды, желательно соблюдать временной интервал между приемом суспензии, составляющий 12 часов. Лекарство набирается специальным мерным шприцем через горлышко флакона. Перед тем, как набрать суспензию, флакон нужно хорошо потрясти, чтобы жидкость взболталась. На шприце есть специальные деления, которые определяют дозировку.

Суспензия Бисептола имеет приятный ягодный вкус, поэтому дети легко его пьют. Если ребенок захотел запить лекарство, то можно дать ему чистой воды.

Важно давать ребенку лекарство именно в той дозе, которую назначил врач, ни в коем случае нельзя проявлять самостоятельность в этом вопросе.

Минимальная дозировка рассчитывается следующим образом:

до полугода — по 2,5 мл утром и вечером;
до трехлетнего возраста — по 2,5-5 мл дважды в сутки;
до шестилетнего возраста — по 5-10 мл каждые 12 часов;
до двенадцати лет — по 10 мл через 12 часов.

Цены:

Таблетки 120 мг 20 штук — 30 рублей;
Таблетки 480 мг 28 штук — 90 рублей;
Суспензия 240 мг / 80 мл — 120 рублей.

Как сочетаются при приеме Эреспал и Бисептол?

Бисептол плохо сочетается с разными препаратами и алкоголем. При воспалительных заболеваниях инфекционного характера его назначают в первую очередь, если лекарство не помогает, то врач корректирует лечение.

Эреспал назначают для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Препараты имеют разное фармакологическое действие на организм, поэтому на вопрос сочетания приемов Эреспала и Бисептола лучше всего ответит лечащий врач.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата

Бисептол 480

Торговое наименование

Бисептол 480

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг)/мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
вспомогательные вещества : пропиленгликоль, натрия гидроксид, спирт этиловый 96%, спирт бензиловый, натрия метабисульфит (Е223), 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Бесцветная ИЛИ слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные сульфаниламиды в комбинации стриметопримом и его производными для системного использования.
Код АТС J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения, по сравнению с концентрацией, получаемой после перорального приема. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения котримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены.

Триметоприм является слабым основанием (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матки.

Примерно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 10 до 12 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50% в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма. Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/минуту.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от-45% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Фармакодинамика

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению пара-аминобензойной кислоты в ее молекулу. Это является бактериостатическим действием. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многих бактерий.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных - S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes грамотрицательных - E. coli, Klebsiella spp., P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. aeruginosa, S. maltophilia, других - Nocardia asteroides

Показания к применению

Тяжелые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (РСР)

Лечение и профилактика токсоплазмоза.

Бисептол следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется) или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных активных вещества.

Способ применения и дозы

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий

2ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий

3ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480 - 5% и 10% раствор глюкозы,

0,9% раствор NaCI, раствор Рингера, 0,45% раствор NaCI с 2,5% раствором глюкозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными"препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий. Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависить от степени ирригации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5% глюкозы. Приготовленный раствор следует вводить в виде инфузии в течение не более одного часа. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:

Обычно применяют по 2 ампулы (960 мг/10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте младше 12 лет:

Суточная доза 36 мг/кг веса в 2 приема через 12 часов.

Схема дозирования препарата Бисептол 480, концентрат для

Приготовления раствора для инфузий (80 мг +16 мг)/мл; перед введением

Препарат следует развести, как описано выше.

Возраст от 3 до 5 лет : 2,5 мл/240 мг каждые 12 часов.

Возраст от 6 до 12 лет : 5 мл/480 мг каждые 12 часов.

В случае тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно

Повысить на 50%.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с почечной недостаточностью

В случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина выше 30 мл/мин назначают обычную дозу; при 15-30 мл/мин -1/2 обычной дозы; при ниже 15 мл/мин - применение не рекомендуется. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл. Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 ил^ более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа). Профилактика Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Побочные действия

Гиперкалиемия

Кожная сыпь

Кандидоз

Головная боль

Тошнота, рвота, диарея Очень редко

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура,

Гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (обычно проходящие после завершения лечения, однако в единичных случаях они могут перейти в тяжелое состояние, особенно это касается пациентов в пожилом возрасте, с нарушениями функции печени или почек, а также с дефицитом фолиевой кислоты)

Сывороточная болезнь, анафилаксия, аллергический миокардит, вазомоторный отек, медикаментозная лихорадка, аллергический васкулит, напоминающий болезнь Шенлейна - Геноха, узелковый периартериит, системная красная волчанка

Легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит

Гипогликемия, гипонатриемия, анорексия

Депрессия, галлюцинации

Асептический менингит (проходящий после отмены лекарственного препарата), судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах

Кашель, поверхностное дыхание, инфильтрат в легких

Стоматит, псевдомембранозный энтероколит

Глоссит, панкреатит

Увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, увеличение уровня билирубина, холестатическая желтуха, некроз печени

Фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла)

Артралгии, миалгии

Нарушения функции почек, интерстициальный нефрит

В случае появления данных побочных действий, а также не перечисленных в этой инструкции, следует сообщить врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата

Серьезное повреждение паренхимы печени

Апластическая анемия

В12-дефицитная анемия

Агранулоцитоз

Лейкопения

Препарат наследует применять у больных с тяжелыми гематологическими нарушениями

Печеночная недостаточность

Тяжелая почечная недостаточность,

Детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci)

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Беременность и период лактации

Гипербилирубинемия у детей

Лекарственные взаимодействия

Следует проинформировать врача о всех применяемых в последнее время препаратах как рецептурных так и без рецептурных. У пациентов пожилого возраста, применение котримоксазола одновременно с некоторыми диуретиками, особенно тиазидами, повышает риск снижения количества тромбоцитов. У пациентов, леченных котримоксазолом и профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах 25 мг в неделю, отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа. Ко-тримоксазол может потенцировать действие антикоагулянтов, фенитоина, гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины и вести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови.

У пациентов, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек) наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении метотрексата и ко-тримоксазола необходимо применять соли фолиевой кислоты. Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Ко-тримоксазол может также влиять на прокаинамид, амантадин и рифампицин. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма. Это не имеет, однако, большого клинического значения. При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.

Препарат содержит этанол, и поэтому одновременное введение с метронидазолом может вызвать синдром непереносимости алкоголя.

Особые указания:

Бисептол следует назначать только в тех случаях, когда преимущества превышают риск.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам, зависимым от алкоголя, леченных противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, заболеванием щитовидной железы, потому что после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация. Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови.

После применения препарата может появиться понос, который может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита. Необходимо прекратить применение препарата и не применять противодиарейных средств. Следует избегать введения препарата Бисептол 480 пациентам с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, потому что препарат может усилить симптомы этой болезни.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии). В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Применение препарата Бисептол 480 у пациентов с почечной недостаточностью и (или) нарушениями функции печени. Следует соблюдать осторожность во время применения лекарственного средства у пациентов с недостаточностью печени или почек. Применение препарата Бисептол 480 у пациентов преклонного возраста

Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени или (и) приеме других лекарственных препаратов.

Важная информация, касающаяся некоторых составляющих препарата Бисептол 480

Препарат редко может вызывать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм^читывая содержание в его составе натрия метабисульфита. Учитывая содержание бензинового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензинового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиновый спирт может вызывать интоксикации и анафипактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных устройств Влияние ко-тримоксазола на способность управления транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов не установлено.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Назначить промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений, введение в/м 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг). При необходимости - гемодиализ.

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг, спирт бензиновый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1,00 мг, натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до pH 9,5 - 11,0, вода для инъекций до 1 мл.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное. АТХ:

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы). Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Фармакокинетика: Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период

полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii ) (РСР);

- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

Инфекции Ж КТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;

- серьезное повреждение паренхимы печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;

- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci );

- беременность и период лактации.

С осторожностью: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, при

лечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Беременность и лактация:

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен

только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

- 5 % и 10 % раствор декстрозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера;

- 0,45 % раствор натрия хлорида с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависит от степени гидратации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

- дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь (в соответствующей лекарственной форме), если возможно) в течение всего времени подверженности риску. Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, межобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.

Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Взаимодействие:

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % для в/в инфузий, 0,9 % для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.

У пациентов, профилактически принимающих (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола , и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой - возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.

После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета- гемолитическими стрептококками группы А.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл.

Упаковка: По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при Представительство: АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации: 13.02.2017 Иллюстрированные инструкции

Бисептол – комбинированный лекарственный препарат широкого спектра действия. Относится к группе сульфаниламидов.

Форма выпуска и состав

Бисептол выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки 120 мг. В одной таблетке Бисептола 120 содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
Таблетки 480 мг. Одна таблетка Бисептола 480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
Суспензия для приема внутрь. Имеет белый или светло-кремовый цвет с земляничным запахом. В 5 мл суспензии Бисептол содержится 200 мг сульфаметоксазола, 40 мг триметоприма и вспомогательные компоненты: магний-алюминиевый силикат, натрия гидрофосфат, кремофор RH 40, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, метилгидроксибензоат, сахаринат натрия, лимонная кислота, пропилгидроксибензоат, мальтитол, пропиленгликоль, земляничный аромат и вода очищенная. Препарат упакован по 80 мл во флаконы темного стекла, в картонной пачке один флакон;
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в ампулах по 5 мл. В 1 мл концентрата содержится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма. В картонной коробке 10 ампул.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол применяют для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. Среди них:

Синусит;
Отит;
Пневмония, бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
Уретрит, простатит, пиелонефрит, сальпингит, гонорея;
Диарея, холера, паратиф, брюшной тиф, бактериальная дизентерия;
Пиодермия и фурункулез.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисептола являются:

Тяжелая почечная недостаточность;
Установленный дефект паренхимы печени;
Тяжелые заболевания крови (лейкопения, агранулоцитоз, B 12 -дефицитная анемия, мегалобластная анемия, апластическая анемия и анемия, обусловленная дефицитом витамина B 9);
Выраженные нарушения функций почек (если отсутствует возможность контроля концентрации Бисептола в плазме крови);
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с риском развития гемолиза);
Гипербилирубинемия у детей;
Период беременности и грудного вскармливания;
Дети в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
Гиперчувствительность к компонентам препарата и/или сульфаниламидам.

Требует осторожности применение Бисептола у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями щитовидной железы и дефицитом фолиевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды. По инструкции, Бисептол назначают в следующей дозировке:

Дети 2-5 лет – по 240 мг два раза в сутки;
Дети 6-12 лет – по 480 мг два раза в сутки;
Взрослые и дети старше 12 лет – по 960 мг два раза в сутки (при длительном курсовом лечении – по 480 мг два раза в сутки).

Продолжительность терапии составляет 5-14 дней. При хронических инфекциях и/или тяжелом течении заболевания можно увеличить разовую дозу на 30-50%.

При курсовом лечении более 5 дней и/или увеличении дозировки Бисептола необходимо контролировать показатели периферической крови. При патологических изменениях следует назначить прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.

Суспензию Бисептол, по инструкции, назначают из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки:

Дети 3-6 месяцев – по 2,5 мл два раза в сутки;
Дети 7-36 месяцев – по 2,5-5 мл два раза в сутки;
Дети 4-6 лет – по 5-10 мл два раза в сутки;
Дети 7-12 лет – по 10 мл два раза в сутки;
Взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мл два раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет 10-14 дней (5 дней при шигеллезе). При инфекциях, вызванных возбудителем Pneumocystis carinii, дозировка составляет 120 мг/кг в сутки; Бисептол принимают каждые 6 часов в течение 2-3 недель.

Если отсутствует возможность приема препарата внутрь, а также при тяжелых инфекциях, применяют внутривенное капельное или внутримышечное введение Бисептола.

Побочные действия

К негативным побочным эффектам при применении Бисептола относятся:

Тошнота и рвота, жидкий стул, холестатический гепатит и псевдомембранозный колит;
Обратимая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия и агранулоцитоз;
Синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона;
Нефрит и гематурия;
Головокружение, депрессия и головная боль.

Как правило, все побочные реакции выражены слабо и после отмены препарата исчезают.

Особые указания

Если при применении Бисептола появилась кожная сыпь или возникла диарея тяжелого течения, препарат следует отменить.

Из-за риска развития мочекаменной болезни и кристаллурии следует обеспечить адекватный прием жидкости на весь период лечения.

При ангине, вызванной стрептококком, назначение Бисептола не показано.

Аналоги

К структурным аналогам Бисептола относится целый ряд лекарственных препаратов: Абацин, Абактрим, Бактифер, Бактериал, Бактрим, Бактризол, Бактицел, Берлоцид, Бактекод, Блексон, Гросептол, Ванадил, Инфектрим, Доктонил, Микроцетим, Метомид, Новотримед, Котримол, Котрибене, Котримаксазол, Орибакт, Потеспет, Примазол, Примотрен, Сулотрим, Синерсул, Сульфатрим, Тримосул, Триксазол, Респрим, Ранкотрим, Уроксен, Эриприм, Фалприн и др.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Бисептол следует хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 5 лет.

Антибактериальный сульфаниламидный препарат

Действующие вещества

Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
- триметоприм (trimethoprim)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с запахом спирта.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащий сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает еннергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими препаратами.

Обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме P.aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, и дрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма.

Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба препарата метаболизируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (с образованием ацетилированных производных), метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводятся почками, как путем фильтрации, так и путем активной секреции канальцами, в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество препарата выводится через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Показания

— острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательный путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции после хирургических вмешательств;

— сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

— мегалобластная анемия на фоне дефицита , апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— гипербилирубинемия у детей;

— печеночная и/или почечная недостаточности клиренс креатинина менее 15 мл/мин);

— возраст до 6 лет (только для в/м введения);

— беременность;

— период лактации;

— повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам или триметоприму.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушение функции печени и почек.

Дозировка

Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления (например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором , раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5% раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения, полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особо тяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Побочные действия

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могут отмечаться в следующие эффекты:

Со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения. В отдельный случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг /сут, кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванном триметопримом, для стимулирования эритропоэза применяют препараты фолиевой кислоты внутримышечно (3-6 мг/сут. Курс лечения - 5-7 дней), при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Бисептол усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемических средств, производных варфарина(удлинение протромбинового времени, кровотечение).

У больных пожилого возраста в комбинации с мочегонными средствами (в частности, с тиазидными диуретиками), повышается риск развития тромбоцитопении.

Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Бисептол фармацевтически совместим со следующими препаратами: декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или физиологическом растворе, для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых коагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет егоТ1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой- возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фениноин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные усиливают действие.

Колестерамин снижает абсорбцию, поэтому его следуем принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема котримоксазола.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания

У больных СПИД, леченных котримоксазолом, в связи с инфекцией Pneumocystis carinii, чаще отмечаются нежелательные эффекты: кожные высыпания, повышение температуры тела, лейкопения.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при осложнении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК-зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Беременность и лактация

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет