Тизерцин таблетки - инструкция по применению. Инструкция по применению тизерцин ® (tisercin ®) таблетки Тизерцин передозировка

Тизерцин – нейролептик (антипсихотический препарат).

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, без запаха (по 50 шт. в коричневых стеклянных флаконах с полиэтиленовой крышкой, контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой, в картонной пачке 1 флакон);
• раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах с точкой излома, синим и красным кодовыми кольцами, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тизерцина.

Активное вещество: левомепромазин (в форме гидромалеата):

• 1 таблетка – 25 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав оболочки: гипромеллоза, магния стеарат, диметикон, титана диоксид.

Вспомогательные компоненты раствора: монотиоглицерол, натрия хлорид, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизерцин является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное (снотворное), антипсихотическое, гипотермическое, анальгезирующее, а также умеренное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие. Вызывает понижение артериального давления.

Механизм действия:

• седативное: связано с блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• гипотермическое: обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса;
• противорвотное: связано с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
• антипсихотическое: основано на блокаде допаминовых D 2 -рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

У левомепромазина экстрапирамидные побочные реакции менее выражены, чем у классических нейролептиков. Вещество способствует повышению болевого порога. Благодаря свойству усиливать эффекты анальгетиков, антигистаминных препаратов и средств для общей анестезии Тизерцин может использоваться в качестве дополнительной терапии при остром/хроническом болевом синдроме.

Наиболее выраженный анальгетический эффект развивается на протяжении 20–40 минут после внутримышечного введения, его продолжительность составляет примерно 4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание:

• пероральный прием: время достижения C max (максимальной концентрации вещества) – 1–3 часа;
• внутримышечное введение: время достижения C max в плазме крови – 0,5–1,5 часа.

Левомепромазин проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в тканях и органах.

Метаболизм происходит в печени быстро, путем деметилирования. При этом образуются сульфатные и глюкуронидные конъюгаты, которые выводятся с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – образующийся в результате деметилирования метаболит, обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты активность не проявляют.

T 1/2 (период полувыведения) – от 15 до 30 часов.

Около 1% дозы выводится с калом и мочой в неизменном виде.

Показания к применению

• болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
• психомоторное возбуждение различной этиологии: при эпилепсии, олигофрении, биполярных расстройствах, острой и хронической шизофрении, психозах (в т. ч. интоксикационных и сенильных);
• психические расстройства, протекающие с ажитацией, стойкой бессонницей, паникой, тревогой, фобиями.

Также Тизерцин применяется для усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Противопоказания

Абсолютные:

• болезнь Паркинсона;
• миастения;
• рассеянный склероз;
• гемиплегия;
• закрытоугольная глаукома;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• порфирия;
• задержка мочи;
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (снотворные средства, общие анестетики, алкоголь);
• детский возраст до 12 лет;
• беременность (за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски);
• лактация;
• одновременное применение антигипертензивных средств;
• повышенная чувствительность к компонентам Тизерцина или другим фенотиазинам.

Относительные:

• сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, особенно у пожилых людей (аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
• эпилепсия;
• нарушения функции почек/печени;
• пожилой возраст.

Тизерцин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

В форме таблеток Тизерцин следует принимать внутрь.

Начальная суточная доза составляет 25–50 мг в несколько приемов, при этом максимальную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном. Далее дозу каждый день увеличивают на 25–50 мг до достижения необходимого эффекта. Пациентам, резистентным к другим нейролептикам, дозу следует увеличивать быстрее – на 50–75 мг в сутки.

Средняя суточная доза Тизерцина составляет 200–300 мг.

После улучшения состояния дозу снижают до поддерживающей, которая определяется индивидуально для каждого пациента. При невротических расстройствах обычно достаточно 12,5–50 мг (½-2 таблетки) в сутки.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

В форме раствора Тизерцин назначают в случае отсутствия возможности приема препарата в таблетированной форме.

Раствор вводят глубоко внутримышечно или капельно внутривенно.

Для капельной внутривенной инфузии Тизерцин (50–100 мг) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5% и вводят медленно через капельницу.

Суточная доза составляет 75–100 мг, ее делят на 2–3 инъекции. При необходимости увеличивают до 200–250 мг.

Лечение проводят в условиях постельного режима, под контролем пульса и артериального давления.

Клинического опыта применения Тизерцина в форме раствора у детей до 12-летнего возраста недостаточно. При острой необходимости назначения препарата рекомендуемая суточная доза составляет 0,35–3 мг/кг.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: зрительные галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение ориентации, головокружение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, кататония, невнятность речи, сонливость, эпилептические припадки, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дистония, опистотонус, дискинезия, гиперрефлексия), злокачественный нейролептический синдром;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, синдром Адамса – Стокса, снижение артериального давления, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия по типу пируэт), ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью, потерей сознания); известны отдельные случаи внезапной смерти, предположительно, вызванные кардиологическими причинами;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, поражения печени (желтуха, холестаз), запор, сухость во рту;
• со стороны органа зрения: пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице;
• со стороны мочевыделительной и репродуктивной систем: нарушение сокращений маточной мускулатуры, обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание;
• со стороны обмена веществ: нарушения менструального цикла, галакторея, масталгия, снижение массы тела, аденома гипофиза (однако причинно-следственная связь с применением Тизерцина не доказана);
• со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• со стороны кожных покровов: эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация;
• аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции;
• прочие: гипертермия (может являться первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в месте инъекции.

В случае резкой отмены Тизерцина, применяемого в высоких дозах или в течение длительного периода, возможны: повышенное потоотделение, бессонница, беспокойство, тремор, головная боль, тошнота, рвота, толерантность к седативному действию производных фенотиазина, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам.

Передозировка

Основные симптомы: понижение артериального давления, нарушения проводимости в сердечной мышце (желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, атриовентрикулярная блокада), гипертермия, угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.

Терапия: контроль кислотно-щелочного баланса, баланс электролитов и жидкости, объема мочи, почечной функции, активности печеночных ферментов, показаний ЭКГ; у больных со злокачественным нейролептическим синдромом дополнительно следует контролировать температуру тела и уровень сывороточной креатинфосфокиназы.

На основании результатов оценки перечисленных выше параметров назначается симптоматическое лечение:

• снижение артериального давления: внутривенное введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение норадреналина/допамина. Должны быть обеспечены условия для реанимации, а при введении норадреналина/допамина – для проведения ЭКГ. Использовать адреналин не рекомендовано. Также необходимо избегать применения лидокаина и по возможности аритмических средств длительного действия;
• судороги: применение диазепама, в случае рецидивов судорожных приступов – фенитоина;
• рабдомиолиз: применение маннитола.

Принудительное мочеиспускание, гемоперфузия и гемодиализ неэффективны. Специфического антидота нет.

Даже спустя 12 часов после приема таблеток Тизерцин возможно проведение промывания желудка наряду с контролем жизненно важных показателей, что связано с естественным замедленным выведением левомепромазина (вследствие м-холиноблокирующего действия). Дополнительно для снижения всасывания средства может назначаться активированный уголь и слабительные средства.

Особые указания

У пожилых людей с деменцией, получавших антипсихотические препараты, отмечалось небольшое повышение риска смертности. Для определения причины и точной величины риска данных недостаточно, тем не менее не следует назначать Тизерцин для лечения у людей преклонного возраста нарушений поведения, связанных с деменцией.

После введения первой дозы раствора Тизерцин в течение 30 минут пациент должен находиться в положении лежа во избежание развития ортостатической гипотензии. Если после введения препарата возникает головокружение, постельный режим рекомендуется соблюдать после введения каждой дозы.

Места инъекций по возможности следует чередовать, поскольку есть вероятность развития местного раздражения и поражения тканей.

До назначения Тизерцина необходимо провести электрокардиограмму, чтобы исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут являться противопоказаниями к применению препарата.

Гипертермия может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который представляет потенциальную угрозу жизни. Другие симптомы ЗНС: нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), спутанность сознания, кататония, мышечная ригидность, миоглобинурия (рабдомиолиз), повышение активности креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность. В случае возникновения гипертермии неясной этиологии либо любого из указанных симптомов следует немедленно прекратить прием Тизерцина и провести обследование на предмет наличия ЗНС.

В связи с вероятностью снижения порога судорожной активности и развития эпилептиформных изменений электроэнцефалографии больные с эпилепсией при титровании дозы должны находиться под тщательным наблюдением и контролем электроэнцефалографии.

До назначения Тизерцина и периодически во время лечения рекомендован регулярный контроль следующих показателей: функции печени (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями), электрокардиограмма, артериальное давление, лейкоцитарная формула крови, сывороточная концентрация калия, уровень электролитов в крови.

Во время лечения и в течение 4-5 дней после его окончания запрещено употреблять алкогольные напитки.

Не следует резко прекращать лечение, препарат необходимо отменять постепенно (снижая дозу).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале приема Тизерцина следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

При беременности Тизерцин противопоказан. Может применяться только в случаях, если ожидаемая от терапии польза выше возможного риска.

Женщинам в период лактации применять препарат противопоказано, поскольку левомепромазин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет Тизерцин не назначается.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность: Тизерцин противопоказан;
• почечная недостаточность: Тизерцин может применяться под врачебным контролем (связано с риском кумуляции препарата).

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность: Тизерцин противопоказан;
• печеночная недостаточность: Тизерцин может применяться под врачебным контролем (связано с риском кумуляции препарата).

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов, особенно с отягощенным анамнезом по сердечно-сосудистым заболеваниям, терапия должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• гипотензивные препараты: риск выраженного снижения артериального давления;
• ингибиторы моноаминоксидазы: риск увеличения продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

Комбинации, требующие осторожности:

• средства с м-холиноблокирующей активностью (скополамин, атропин, суксаметоний, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипаркинсонические средства): усиливается м-холиноблокирующее действие левомепромазина (возможно развитие паралитической кишечной непроходимости, задержки мочи, глаукомы);
• скополамин: возникают экстрапирамидные побочные эффекты;
• леводопа: ослабляется ее действие;
• средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина): снижается их психостимулирующий эффект;
• средства, угнетающие центральную нервную систему (анксиолитики, транквилизаторы, средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, седативные и снотворные средства): усиливается угнетающее действие левомепромазина на центральную нервную систему;
• пероральные гипогликемические средства: снижается их эффективность;
• препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: увеличивается вероятность возникновения фотосенсибилизации;
• препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск развития миелосупрессии;
• антацидные средства: снижается всасываемость левомепромазина в желудочно-кишечном тракте (его следует принимать за 1 час до или через 4 часа после приема антацидов);
• препараты, метаболизирующиеся главным образом при помощи CYP2D6: возможно повышение их концентрации и, как следствие, усиление нежелательных эффектов;
• средства, удлиняющие интервал QT (антибиотики из группы макролидов, диуретики, снижающие концентрацию калия, цизаприд, некоторые противоаритмические, противогрибковые и антигистаминные препараты, некоторые антидепрессанты и производные азола): усиливается риск удлинения интервала QT и развития аритмии;
• дилевалол и другие бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление действия обоих препаратов;
• этанол: усиливается торможение центральной нервной системы, повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Аналоги

Аналогами Тизерцина являются: Аминазин , Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности:

• таблетки, покрытые оболочкой – 5 лет при температуре 15–25 °С;
• раствор для инфузий и инъекций – 2 года при температуре до 25 °С.

Тизерцин – нейролептическое лекарственное средство.

Действующее вещество

Левомепромазин (Levomepromazine).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток, покрытых оболочкой и раствора для внутримышечного введения и инфузий.

• Таблетки выпускаются в стеклянных флаконах с амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия (по 50 табл.), помещенных в картонные коробки по 1 шт.
• Раствор для внутримышечного введения и инфузий выпускается в стеклянных ампулах (объемом по 1 мл), помещенных в контурные ячейковые упаковки и картонные коробки по 2 шт.

Показания к применению

• необходимость усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков, антигистаминных препаратов;
• болевой синдром (опоясывающий лишай, неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва);
• психические расстройства, протекающие с паникой, ажитацией, стойкой бессонницей, фобиями, тревогой;
• психомоторное возбуждение разной этиологии при острой и хронической шизофрении, интоксикационных, сенильных и прочих психозах, биполярных расстройствах, эпилепсии, олигофрении.

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• гемиплегия;
• миастения;
• совместный прием антигипертензивных препаратов;
• задержка мочи;
• рассеянный склероз;
• выраженная артериальная гипотензия;
• болезнь Паркинсона;
• период кормления грудью;
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (хронического течения);
• порфирия;
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• гранулоцитопения (угнетение костномозгового кроветворения);
• детский возраст до 12 лет;
• передозировка лекарственных средств, вызывающих торможение центральной нервной системы (снотворные, общие анестетики, алкоголь);
• гиперчувствительность к фенотиазинам и прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при таких болезнях:

• сердечно-сосудистые патологии в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
• эпилепсия.

Инструкция по применению Тизерцин (способ и дозировка)

Таблетки

Предназначены для перорального применения. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25–50 мг в день, разделенные на несколько приемов (максимальная часть дневной дозы должна приниматься перед сном). Каждый день указанную дозу следует повышать на 25–50 мг до улучшения состояния пациента. У больных резистентных к другим нейролептикам дневную дозу можно увеличивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг в день. Средние дневные дозы составляют 200–300 мг.

Как только состояние пациента улучшится, дозу необходимо уменьшить до поддерживающей (величина определяется индивидуально).

В амбулаторной практике пациентам с невротическими расстройствами прописывают в дневной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.).

Людям с выраженным психомоторным возбуждением и психозами целесообразно начинать лечение левомепромазином с парентерального введения.

Для профилактики развития ортостатического коллапса в период терапии рекомендуется соблюдение постельного режима.

Раствор

Предназначен для внутримышечного введения и инфузий. Парентеральное введение назначается при невозможности перорального приема препарата.

Обычная дневная доза составляет 75–100 мг (за 2–3 инъекции), при тщательном контроле пульса, АД и соблюдении постельного режима. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200–250 мг. При внутримышечном применении раствор нужно вводить глубоко в мышцу. Также используют внутривенные капельные инфузии, для чего раствор вначале разводят (50–100 мг препарата в 5% раствора декстрозы или 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида), а затем вводят медленно через капельницу.

У детей в возрасте до 12 лет клинического опыта по парентеральному использованию левомепромазина недостаточно. При наличии показаний детям в возрасте старше 12 лет назначают дозы от 0,35 мг до 3 мг в день (из расчета на 1 кг веса тела).

Побочные эффекты

Использование Тизерцин может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: невнятность речи, сонливость, спутанность сознания, головокружение, экстрапирамидные признаки с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дискинезия, гиперрефлексия, опистотонус, дистония), повышенная утомляемость, повышение ВЧД, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром (НЗС).
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия и снижение АД. Также возможны синдром Морганьи-Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (тахикардия типа «пируэт», аритмогенный эффект). При использовании нейролептиков фенотиазинового ряда наблюдались случаи внезапной смерти (спровоцированные кардиологическими причинами).
• Желудочно-кишечный тракт: поражение печени (холестаз, желтуха), сухость во рту, приступы тошноты, неприятные ощущения в животе, запор, рвота.
• Мочевыделительная и репродуктивная система: нарушение сокращений маточной мускулатуры, обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание.
• Лимфатическая система и кровообращение: эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Органы зрения: отложения в роговице и хрусталике, пигментная ретинопатия.
• Обмен веществ: галакторея, снижение массы тела, масталгия, нарушения менструального цикла. У некоторых больных, длительно принимающих фенотиазины, существует риск развития аденомы гипофиза.
• Кожные покровы: крапивница, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, фотосенсибилизация, ритема.
• Аллергические проявления: крапивница, отек гортани, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.
• Прочее: отек и болевые ощущения в местах инъекций, гипертермия (может быть первым симптомом НЗС).

Передозировка

Симптомы передозировки Тизерцин:

• седативный эффект;
• артериальная гипотензия;
• эпилептические припадки;
• нарушение проводимости в сердечной мышце (предсердно-желудочковая блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT);
• экстрапирамидные симптомы;
• угнетение сознания разной степени выраженности (вплоть до комы).

Лечение симптоматическое: коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, работы почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Аминазин, Гидрохлорид Хлорпромазина.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Тизерцин – антипсихотический препарат фенотиазинового ряда, который оказывает антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее воздействие. Снижает АД.
• Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.
• Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
• Экстрапирамидные побочные явления менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, средств для общей анестезии и антигистаминных препаратов его можно использовать для вспомогательной терапии при острой и хронической боли.
• Максимальный анальгетический эффект наблюдается в течение 20-40 мин после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Особые указания

• Использование ЛС необходимо отменить в случае появления аллергических реакций.
• При совместном применении с ингибиторами МАО, со средствами, угнетающими центральную нервную систему и антихолинергическими веществами нужно соблюдать особую осторожность.
• При беременности лекарственное средство нужно прописывать после тщательного сопоставления пользы и риска.
• Особая осторожность необходима при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью (из-за существующего риска кумуляции препарата).
• С целью предотвращения развития ортостатической гипотензии больной должен лежать на протяжении 30 минут после введения первой дозы. В том случае, если после введения возникает головокружение, рекомендуется соблюдать постельный режим (особенно после введения каждой дозы).
• Люди пожилого возраста имеют предрасположенность к седативным и антихолинергическим эффектам фенотиазинов, а также к ортостатической гипотензии. Помимо этого, у данной категории больных часто наблюдаются экстрапирамидные побочные реакции. В связи с этим постепенное повышение и низкие начальные дозы особенно важны у таких пациентов.
• Если во время антипсихотического лечения появится гипертермия, необходимо обязательно исключить НЗС (смертельно опасное состояние, отличающееся следующими признаками: спутанность сознания, гипертермия, функциональное нарушение вегетативной нервной системы, мышечная ригидность, аритмия, тахикардия, нестабильное АД, усиленное потоотделение), острую почечную недостаточность, миоглобинурию (рабдомиолиз) и повышенную концентрацию КФК. При их появлении, а также, если во время терапии возникнет гипертермия неизвестного происхождения без остальных клинических признаков НЗС, введение ЛС требуется немедленно прекратить.
• После резкой отмены препарата, используемого в высоких дозах или продолжительное время, возможно появление приступов тошноты, тремора, рвоты, тахикардии, головной боли, беспокойства, бессонницы, повышенного потоотделения, а также развитие толерантности к седативному действию фенотиазинов и перекрестной толерантности к разным антипсихотическим препаратам. По этой причине отмену ЛС необходимо всегда производить постепенно.
• Развитие холестатической желтухи зависит от чувствительности больного: после прекращения введения лекарственного средства она полностью исчезает.
• Многие антипсихотические препараты (включая левомепромазин), могут понижать порог судорожной готовности и провоцировать эпилептиформные изменения ЭЭГ. В связи с этим при подборе дозы у пациентов с эпилепсией необходимо постоянно контролировать ЭЭГ и клинические показатели.
• До начала и во время терапии следует регулярно проверять следующие показатели: функцию печени (особенно у больных с патологиями печени), АД, ЭКГ (при сердечно-сосудистых болезнях и у пожилых пациентов), формулу крови.
• Следует исключить употребление спиртных напитков во время приема и до исчезновения эффектов препарата (на протяжении 4–5 дней после его отмены).
• Во время терапии препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспорта и выполнения работы, требующей предельной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Применяют при беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Нельзя принимать в период лактации.

В детском возрасте

Не назначают детям, младше 12 лет.

В пожилом возрасте

Применяют с осторожностью у пожилых пациентов.

При нарушениях функции почек

Нельзя назначать при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Нельзя назначать при тяжелой печеночой недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять одновременно гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими ЛС (из-за возможного усиления побочных эффектов):

• ряд антипаркинсонических средств;
• м-холиноблокирующие средства;
• Скополамин, Атропин, Суксаметоний;
• средства, подавляющие нервную систему;
• средства, стимулирующие нервную систему;
• Леводопа, Дилевалол;
• гипогликемические пероральные средства;
• средства, увеличивающие интервал QT;
• средства, вызывающие фотосенсибилизацию;
• антацидные средства, этанол;
• препараты, подавляющие костномозговое кроветворение.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-25 °С. Беречь от детей. Не замораживать. Срок годности – 5 лет. Препарат в форме раствора хранить при температуре не более 25 °C. Срок годности - 2 года.

Цена в аптеках

Цена Тизерцин за 1 упаковку начинается от 245 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Препарат: ТИЗЕРЦИН ®

Активное вещество: levomepromazine
Код АТХ: N05AA02
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Коды МКБ-10 (показания): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Код КФУ: 02.01.01.01
Рег. номер: П №012432/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата ТИЗЕРЦИН утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения C max в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T 1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин ® (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный прием антигипертензивных средств;

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи;

Болезнь Паркинсона;

Рассеянный склероз;

Миастения;

Гемиплегия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

Порфирия;

Лактация;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина ® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин ® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина ®).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Следует избегать одновременного применения Тизерцина ® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина ® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин ® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина ® на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин ® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином ® препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Активное вещество: левомепромазин 25 мг,

вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 9 мг, монотиоглицерол 7,5 мг, натрия хлорид 6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Антипсихотическое средство, (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренно блокирует Н1-гистаминовые и М-холинорецепторы. Вызывает снижение артериального давления (АД).

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2-рецепторов - триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "типичных" нейролептиков. повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты ненаркотических анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после в/м введения и длится примерно 4 часа.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием конъюгатов с серной или глюкуроновой кислотой, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N -десметилмонометотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1 %) выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения -15-30 часов.

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

- при шизофрении (острой и хронической)

- при биполярных расстройствах

- при сенильных, интоксикационных и прочих психозах

- при олигофрении

- при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

- ажитацией

- тревогой

- паникой

- фобиями

- стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT ).

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь. Обычная суточная доза 75-100 мг (за 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг. При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. Применяют также внутривенные капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует развести (50 - 100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)) и вводить медленно через капельницу. Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет ­недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/день до 3,0 мг/кг/день.

Со стороны сердечнососудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия.типа "пируэт") (см. раздел "Особые указания"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (см. так же раздел "Особые указания").

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.

Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, запор, неприятные ощущения в области живота, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз).

Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация.

Со стороны органов зрения: пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств:

- Гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД.

- Ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами:

- Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; , скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левомепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

- Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.

- Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): снижает их психостимулирующий эффект.

- Леводопа: ослабляет эффект леводопы.

- Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.

- Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

- Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.

- Алкоголь усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином.

- Антацидные средства снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте ( следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

- Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

- Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводите взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.

- Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами цитохрома Р450 2 D 6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами метаболизирующимися. главным образом при помощи цитохрома Р450 2 D 6 может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций. Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и м-холиноблокаторами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также м-холиноблокирующему и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому лечение этих пациентов следует начинать с низких доз с постепенным их повышением.

У пожилых людей с деменцией, которых лечили антипсихотиками, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Данных недостаточно для определения точной величины риска, как неизвестна и причина этого повышенного риска. Тизерцин® не разрешен к применению для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы до исчезновения головокружения.

В случаях парентерального введения препарата Тизерцин® следует, при необходимости, чередовать места инъекций, поскольку препарат может вызывать местное раздражение и поражение ткани.

Необходимо также соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам (особенно пожилым), имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, больным с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT . До начала лечения препаратом Тизерцин® необходимо провести ЭКГ чтобы исключить любое сердечно-сосудистое расстройство, которое может служить противопоказанием к применению препарата.

Имеются сообщения об удлинении интервала QT , возникновении аритмии и, очень редко, аритмии типа "пируэт" при терапии фенотиазинами (см. раздел "Побочное действие").

При возникновении гипертермии во время терапии антипсихотиками следует исключить возможность злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Этот синдром, представляющий потенциальную угрозу жизни, характеризуется следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататония, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативному действию производных фенотиазина и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе , могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭКГ. По этой причине при титровании дозы препарата Тизерцин® всем больным эпилепсией необходимо обеспечить тщательное клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

У некоторых пациентов, получающих фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения. Несмотря на редкость таких случаев, при долгосрочной терапии левомепромазином необходимо регулярно проводить контроль лейкоцитарной формулы крови.

Во время лечения и до прекращения действия препарата (в течение 4-5 дней после отмены препарата) запрещается потребление алкоголя.

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), лейкоцитарную формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов), концентрацию калия в сыворотке крови. Необходим периодический контроль уровня электролитов в крови и его коррекция (особенно при планировании долгосрочной терапии).

В начале лечения (в течение периода, длительность которого зависит от реакции пациента) запрещается управление автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. В последующем строгость запрета определяется индивидуально для каждого пациента.

По 1 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла типа I, с красным и синим кодовыми кольцами и с точкой излома. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, запаянную пленкой, из ПВХ//ПЭТ/ПЭ. 2 контурные ячейковые упаковки в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.