Flukonazol zərər verə bildikdə: yan təsirlər və əks göstərişlər. Flukonazolun antifungal təsiri Flukonazolun qəbulunun təsirləri yox olurmu?


86386-73-4

Flukonazol maddəsinin xüsusiyyətləri

Triazol törəmələri qrupundan olan antifungal agent.

Ağ və ya demək olar ki, ağ kristal toz, qoxusuz, xarakterik dada malikdir, suda və izopropil spirtində az həll olunur, etanolda və xloroformda az həll olunur, asetonda və metanolda asanlıqla həll olunur (infuziya üçün məhlul izosmotikdir). Molekulyar çəki 306.3.

Farmakologiya

farmakoloji təsir göstərir- antifungal.

Farmakodinamikası

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

Flukonazol, triazol antifungal dərmanı, göbələk hüceyrələrində sterol sintezinin güclü seçici inhibitorudur.

Flukonazol şəraitdə aktivlik nümayiş etdirmişdir in vitro və aşağıdakı mikroorqanizmlərin əksəriyyətinə qarşı klinik infeksiyalarda: Candida albicans, Candida glabrata(bir çox suşlar orta dərəcədə həssasdır), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Flukonazolun şərtlərdə aktiv olduğu göstərilmişdir in vitro Aşağıdakı mikroorqanizmlərə qarşı: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; lakin bunun klinik əhəmiyyəti məlum deyil.

Ağızdan və venadaxili olaraq tətbiq edildikdə, flukonazol heyvanlarda göbələk infeksiyalarının müxtəlif modellərində aktivlik nümayiş etdirir. Flukonazolun fəaliyyəti fürsətçi mikozlarda, o cümlədən. səbəb Candida spp.(immunosupressiv heyvanlarda ümumiləşdirilmiş kandidoz daxil olmaqla), Cryptococcus neoformans(kəllədaxili infeksiyalar daxil olmaqla), Microsporum spp.Trichophyton spp.

Flukonazolun aktivliyi endemik mikozların, o cümlədən səbəb olduğu infeksiyaların modellərində də müəyyən edilmişdir Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(kəllədaxili infeksiyalar daxil olmaqla) və Histoplasma capsulatum, normal və sıxılmış toxunulmazlığı olan heyvanlarda.

Flukonazol sitoxrom P450 sistemindən asılı olan göbələk fermentləri üçün yüksək spesifikliyə malikdir. 28 günə qədər 50 mq/gün dozada flukonazol terapiyası kişilərdə plazma testosteron konsentrasiyasına və ya reproduktiv yaşda olan qadınlarda plazma steroid konsentrasiyasına təsir göstərmir. Gündə 200-400 mq dozada flukonazol sağlam kişi könüllülərdə endogen steroidlərin konsentrasiyasına və onların ACTH stimulyasiyasına reaksiyasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Flukonazol müqavimətinin inkişaf mexanizmləri. Flukonazola qarşı müqavimət aşağıdakı hallarda inkişaf edə bilər: flukonazolun hədəfi olan fermentdə keyfiyyət və ya kəmiyyət dəyişikliyi (lanosteril-14-α-demetilaz), flukonazolun hədəfinə çıxışın azalması və ya bu mexanizmlərin kombinasiyası.

Hədəf fermenti kodlayan ERG11 genindəki nöqtə mutasiyaları hədəfin modifikasiyasına və azollara yaxınlığın azalmasına səbəb olur. ERG11 geninin ifadəsinin artması hədəf fermentin yüksək konsentrasiyalarının istehsalına gətirib çıxarır ki, bu da hüceyrədəki bütün ferment molekullarını boğmaq üçün hüceyrədaxili mayedə flukonazolun konsentrasiyasını artırmaq ehtiyacını yaradır.

Müqavimətin ikinci əhəmiyyətli mexanizmi, dərmanların göbələk hüceyrəsindən aktiv şəkildə çıxarılmasında (efluksunda) iştirak edən iki növ daşıyıcının aktivləşdirilməsi yolu ilə flukonazolun hüceyrədaxili boşluqdan aktiv şəkildə çıxarılmasıdır. Bu daşıyıcılara çoxlu dərmanlara qarşı müqavimət genləri ilə kodlanan əsas xəbərçi daxildir (MDR), və göbələk müqavimət genləri tərəfindən kodlanmış ATP-məcburi kaset daşıyıcı superfamily Candida azol antimikotiklərə (CDR).

Gen həddindən artıq ifadəsi MDR flukonazola qarşı müqavimətə, eyni zamanda genlərin həddindən artıq ifadəsinə gətirib çıxarır CDR müxtəlif azollara qarşı müqavimətə səbəb ola bilər.

Müqavimət Candida glabrata adətən genin həddindən artıq ifadəsi ilə vasitəçilik edir CDR, bir çox azollara qarşı müqavimətə səbəb olur. Minimum inhibitor konsentrasiyasının aralıq (16-32 μg/ml) olduğu müəyyən edilən suşlar üçün flukonazolun maksimum dozasından istifadə etmək tövsiyə olunur.

Candida krusei flukonazola davamlı hesab edilməlidir. Müqavimət mexanizmi hədəf fermentin flukonazolun inhibitor təsirlərinə həssaslığının azalması ilə əlaqələndirilir.

Farmakokinetikası

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

Flukonazolun farmakokinetikası venadaxili və oral tətbiq edildikdə oxşardır. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra flukonazol yaxşı sorulur, onun plazma konsentrasiyası (və ümumi bioavailability) venadaxili tətbiqdən sonra konsentrasiyanın 90% -dən çoxdur. Eyni zamanda qida qəbulu flukonazolun udulmasına təsir göstərmir. Qan plazmasındakı konsentrasiyası dozaya mütənasibdir və qan plazmasında T max boş bir mədədə qəbul edildikdən 0,5-1,5 saat sonra, T 1/2 isə təxminən 30 saat ərzində 90% C ss-ə çatır Müalicənin başlamasından 4-5-ci gün (gündə bir dəfə dərmanın çoxlu dozası ilə). Ağızdan qəbul edildikdə, Tmax 4 saatdır.

Adi gündəlik dozadan 2 dəfə yüksək olan yükləmə dozasının (1-ci gündə) istifadəsi terapiyanın 2-ci gününə qədər 90% C ss əldə etməyə imkan verir. V d bədəndəki ümumi su tərkibinə yaxınlaşır. Plazma zülalları ilə əlaqə azdır (11-12%).

Flukonazol bütün bədən mayelərinə yaxşı nüfuz edir. Dərmanın tüpürcək və bəlğəmdəki konsentrasiyası qan plazmasındakı konsentrasiyasına bənzəyir. Mantar meningiti olan xəstələrdə serebrospinal mayedə flukonazolun konsentrasiyası onun plazma konsentrasiyasının təxminən 80%-ni təşkil edir.

Buynuz təbəqədə, epidermisdə, dermisdə və tər mayesində serum konsentrasiyasını aşan yüksək konsentrasiyalara çatılır. Flukonazol korneum təbəqəsində toplanır. Gündə 1 dəfə 50 mq dozada qəbul edildikdə, 12 gündən sonra buynuz təbəqədə flukonazolun konsentrasiyası 73 mkq/q, müalicənin dayandırılmasından 7 gün sonra isə cəmi 5,8 mkq/q təşkil edir. Həftədə bir dəfə 150 ​​mq dozada istifadə edildikdə, 7-ci gündə buynuz qişada flukonazolun konsentrasiyası 23,4 mkq/q, ikinci dozanın qəbulundan 7 gün sonra isə 7,1 mkq/q təşkil edir.

Həftədə bir dəfə 150 ​​mq dozada 4 ay istifadə edildikdən sonra dırnaq lövhəsində flukonazolun konsentrasiyası sağlam dırnaq lövhələrində 4,05 mkq/q, müalicənin bitməsindən 6 ay sonra isə 1,8 mkq/q təşkil edir dırnaq lövhələrində.

Dərman əsasən böyrəklər tərəfindən xaric olunur, qəbul edilən dozanın təxminən 80% -i sidikdə dəyişməz olaraq tapılır. Flukonazolun klirensi kreatinin klirensi ilə mütənasibdir. Sirkulyasiya edən metabolitlər aşkar edilməmişdir.

Qan plazmasından uzunmüddətli T1/2 vaginal kandidoz üçün bir dəfə flukonazol qəbul etməyə və digər əlamətlər üçün gündə bir dəfə və ya həftədə bir dəfə qəbul etməyə imkan verir.

Seçilmiş xəstə qruplarında farmakokinetikası

İnfuziya üçün kapsul məhlulu

Uşaqlar. Aşağıda yaşdan və flukonazolun dozasından asılı olaraq alınan T 1/2 (saat) və AUC (μg h/ml) dəyərləri verilmişdir.

9 ay-13 yaş: bir dəfə ağızdan 2 mq/kq - 25 saat və 94,7 mkq·saat/ml.

9 ay-13 yaş: bir dəfə ağızdan 8 mq/kq - 19,5 saat və 362,5 mkq·saat/ml.

Orta yaş 7 il: dəfələrlə ağızdan 3 mq/kq - 15,5 saat və 41,6 mkq·saat/ml.

11 gün-11 ay: bir dəfə venadaxili 3 mq/kq - 23 saat və 110,1 mkq·saat/ml.

5-15 yaş: dəfələrlə venadaxili 2 mq/kq - 17,4* h və 67,4* mkq·saat/ml.

5-15 yaş: dəfələrlə venadaxili 4 mq/kq - 15,2* h və 139,1* mkq·saat/ml.

5-15 yaş: dəfələrlə venadaxili 8 mq/kq - 17,6* h və 196,7* mkq·saat/ml.

*Göstərici son gündə qeydə alınıb.

Vaxtından əvvəl doğulmuş körpələrə (təxminən 28 həftəlik inkişaf) flukonazol 6 mq/kq dozada hər 3-cü gündə maksimum 5 dozada venadaxili yeridilirdi, bu zaman körpələr NICU-da qalırlar. Orta T1/2 1-ci gündə 74 saat (44-185 saat) olub, 7-ci gün orta hesabla 53 saata (aralıq 30-131 saat) və 13-cü gündə orta hesabla 47 saata qədər (daxili) azalıb. 27-68 saat).

AUC dəyəri 1-ci gündə 271 μg·h/ml (173-385 µg·h/ml) idi, sonra 7-ci gündə 490 µg·h/ml (292-734 µg·h/ml) qədər artdı və 13-cü günə qədər orta hesabla 360 mkq·saat/ml (aralıq 167-566 mkq·saat/ml) qədər azalmışdır.

Vd 1-ci gündə 1183 ml/kq (aralıq 1070-1470 ml/kq) idi, sonra 7-ci gündə orta hesabla 1184 ml/kq (aralıq 510-2130 ml/kq) və 1328 ml-ə qədər yüksəldi. /kq (1040-1680 ml/kq) 13-cü gündə.

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

Yaşlılıq. 65 yaş və daha yuxarı yaşlı xəstələrdə 50 mq flukonazolun birdəfəlik dozası ilə (onların bəziləri eyni vaxtda diuretiklər qəbul edirdilər), qan plazmasında Tmax qəbuldan sonra 1,3 saat və Cmax 1,54 mkq/ml, orta dəyərlər AUC-dir ( 76,4±20,3) mkq h/ml, orta yarımxaricolma dövrü isə 46,2 saatdır, bu farmakoloji parametrlərin dəyərləri yaşlı xəstələr üçün xarakterik olan böyrək funksiyasının azalması ilə əlaqədar olan gənc xəstələrə nisbətən daha yüksəkdir. Diuretiklərin eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında AUC və Cmax-da nəzərəçarpacaq bir dəyişiklik yaratmadı. Yaşlı xəstələrdə gənc xəstələrlə müqayisədə kreatinin Cl (74 ml/dəq), böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş şəkildə ifraz olunan flukonazolun faizi (0-24 saat, 22%) və flukonazolun böyrək klirensi (0,124 ml/dəq/kq) aşağıdır. .

Flukonazol maddəsinin istifadəsi

Kapsullar

Yetkinlərdə xəstəliklərin müalicəsi: kriptokok meningit; koksidioidomikoz; invaziv kandidoz; selikli kandidoz, o cümlədən. orofaringeal kandidoz, özofagus kandidozu, kandiduriya və xroniki selikli dəri kandidozu; ağız boşluğunun xroniki atrofik kandidozu (protezlərin taxılması ilə əlaqəli), ağız gigiyenası və ya yerli müalicə kifayət etmədikdə; yerli terapiya tətbiq edilmədikdə kəskin və ya təkrarlanan vaginal kandidoz; yerli terapiya tətbiq edilmədikdə kandidal balanit; dermatomikoz, o cümlədən. sistemli müalicə göstərildikdə tinea pedis, dermatofitoz gövdəsi, tinea qasıq, lichen versicolor və dəri kandidozu; dırnaqların dermatofitozu (onikomikoz), digər dərmanlarla müalicə qəbuledilməz olduqda.

Yetkinlərdə xəstəliklərin qarşısının alınması: residiv riski yüksək olan xəstələrdə kriptokok meningitin residivi; residiv riski yüksək olan HİV-ə yoluxmuş xəstələrdə orofaringeal kandidozun və özofagus kandidozunun residivi; vaginal kandidozun residivlərinin tezliyinin azalması (ildə 4 və ya daha çox epizod); uzun müddətli neytropeniyası olan xəstələrdə kandidal infeksiyalar (məsələn, kimyaterapiya alan hematoloji bədxassəli xəstəlikləri olan xəstələr və ya hematopoetik kök hüceyrə transplantasiyası keçirən xəstələr kimi).

Uşaqlarda xəstəliklərin müalicəsi: selikli kandidoz (orofaringeal kandidoz və özofagus kandidozu); invaziv kandidoz; zəifləmiş immun sistemi olan xəstələrdə kriptokok meningiti və kandidoz infeksiyalarının qarşısının alınması. Flukonazol, təkrarlanma riski yüksək olan uşaqlarda kriptokok meningitin təkrarlanmasının qarşısını almaq üçün baxım terapiyası kimi istifadə edilə bilər.

İnfuziya üçün məhlul

Kriptokokkoz, o cümlədən kriptokok meningiti və digər lokalizasiyanın infeksiyaları (məsələn, ağciyərlər, dəri), daxil olmaqla. normal immun cavabı olan xəstələrdə və QİÇS-li xəstələrdə, orqan transplantasiyası resipiyentlərində və immunçatışmazlığının digər formaları olan xəstələrdə, QİÇS-li xəstələrdə kriptokokkozun residivlərinin qarşısını almaq üçün baxım terapiyası; ümumiləşdirilmiş kandidoz, o cümlədən kandidemiya, yayılmış kandidoz və invaziv kandidozun digər formaları, məsələn, peritonun, endokardın, gözlərin, tənəffüs və sidik yollarının infeksiyaları, o cümlədən. reanimasiya şöbələrində olan və sitotoksik və immunosupressiv dərmanlar qəbul edən bədxassəli şişləri olan xəstələrdə, həmçinin kandidozun inkişafına meylli olan digər amilləri olan xəstələrdə; selikli qişaların kandidozu, o cümlədən ağız və farenksin selikli qişaları, yemək borusu, qeyri-invaziv bronxopulmoner infeksiyalar, kandiduriya, ağız boşluğunun selikli qişası və xroniki atrofik kandidozu (protezlərin taxılması ilə əlaqəli), o cümlədən. normal və basdırılmış immun funksiyası olan xəstələrdə, QİÇS-li xəstələrdə orofaringeal kandidozun residivinin qarşısının alınması; sitotoksik kimyaterapiya və ya radiasiya terapiyası nəticəsində bu cür infeksiyalara meylli bədxassəli şişləri olan xəstələrdə göbələk infeksiyalarının qarşısının alınması; dərinin mikozları, o cümlədən ayaqların, bədənin, qasıq nahiyəsinin mikozları, pityriasis versikolor, onikomikoz və dərinin kandid infeksiyaları; normal toxunulmazlığı olan xəstələrdə dərin endemik mikozlar, koksidioidomikoz.

Əks göstərişlər

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

flukonazola, flukonazola oxşar struktura malik azol birləşmələrinə qarşı yüksək həssaslıq; flukonazolun gündə 400 mq və ya daha çox dozada təkrar istifadəsi zamanı terfenadinin qəbulu (“Qarşılıqlı təsir” bölməsinə baxın); QT intervalını uzadan və sisaprid, astemizol, eritromisin, pimozid və xinidin kimi CYP3A4 izoenzimi ilə metabolizə olunan dərmanlarla eyni vaxtda istifadə (bax “Qarşılıqlı təsir”).

İstifadə məhdudiyyətləri

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

Qaraciyər disfunksiyası; böyrək funksiyasının pozulması; səthi mantar infeksiyası və invaziv/sistemik göbələk infeksiyaları olan xəstələrdə flukonazolun istifadəsi zamanı dəri səpgilərinin görünüşü; terfenadin və flukonazolun 400 mq/gündən az dozada eyni vaxtda istifadəsi; çoxsaylı risk faktorları olan xəstələrdə potensial proaritmik vəziyyətlər (üzvi ürək xəstəliyi, elektrolit balanssızlığı və bu cür pozğunluqların inkişafına kömək edən müşayiət olunan terapiya).

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

Hamilə qadınlarda flukonazolun istifadəsini öyrənmək üçün adekvat və nəzarət edilən tədqiqatlar aparılmamışdır.

Anaları birinci trimestrin əksəriyyətində və ya hamısında yüksək dozada flukonazol terapiyası (400-800 mq/gün) alan yenidoğulmuşlarda çoxsaylı anadangəlmə qüsurların bir neçə halı təsvir edilmişdir. Aşağıdakı inkişaf pozğunluqları qeyd edildi: braxisefaliya, kəllə sümüyünün üz hissəsinin inkişafının pozulması, kəllə sümüyünün formalaşmasının pozulması, yarıq damaq, bud sümüyünün əyriliyi, qabırğaların incəlməsi və uzanması, artrogripoz və anadangəlmə ürək qüsurları. Hal-hazırda sadalanan anadangəlmə anomaliyalar ilə hamiləliyin birinci trimestrində aşağı dozada flukonazolun (vulvovaginal kandidozun müalicəsi üçün bir dəfə 150 ​​mq) istifadəsi arasında əlaqənin sübutu yoxdur. Müalicənin gözlənilən faydası döl üçün mümkün riskdən üstün olduğu ağır və potensial həyati təhlükəsi olan göbələk infeksiyaları istisna olmaqla, hamiləlik dövründə flukonazolun istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Reproduktiv yaşda olan qadınlar kontrasepsiyadan istifadə etməlidirlər.

Flukonazol ana südündə plazma konsentrasiyasına yaxın konsentrasiyalarda olur, ona görə də ana südü zamanı onun qadınlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Flukonazol maddəsinin yan təsirləri

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

Flukonazol adətən çox yaxşı tolere edilir.

Flukonazolun istifadəsini öyrənən klinik və post-marketinq* tədqiqatlarında aşağıdakı mənfi reaksiyalar qeyd edilmişdir.

Qan və limfa sistemindən*: leykopeniya, o cümlədən neytropeniya və aqranulositoz, trombositopeniya, anemiya.

İmmunitet sistemindən*: anafilaksi (anjiyoödem, üzün şişməsi, ürtiker, qaşınma daxil olmaqla).

Maddələr mübadiləsi və qidalanma tərəfdən*: qan plazmasında xolesterol və trigliseridlərin artan konsentrasiyası, hipokalemiya.

Sinir sistemindən: baş ağrısı, başgicəllənmə*, qıcolmalar*, dadın dəyişməsi*, paresteziya, yuxusuzluq, yuxululuq, tremor.

Mədə-bağırsaq traktından: qarın ağrısı, ishal, meteorizm, ürəkbulanma, dispepsiya*, qusma*, ağız quruluğu, qəbizlik.

Qaraciyər və öd yollarından: hepatotoksiklik, bəzi hallarda ölümcül nəticə, qan plazmasında bilirubinin konsentrasiyasının artması, serum ALT, AST, qələvi fosfatazanın fəaliyyəti, qaraciyər funksiyasının pozulması*, hepatit*, hepatosellüler nekroz*, sarılıq*, xolestaz, hepatosellüler zədələnmə.

Dəri və dərialtı toxumalar üçün: dəri döküntüsü, alopesiya*, dərinin eksfoliativ lezyonları*, o cümlədən Stivens-Conson sindromu və toksik epidermal nekroliz, kəskin ümumiləşdirilmiş ekzantematoz püstüloz.

Ürək tərəfdən*: EKQ-də QT intervalının uzanması, "piruet" tipli mədəcik taxikardiyası (bax: "Ehtiyat tədbirləri").

Əzələ-skelet və birləşdirici toxuma tərəfdən: miyalji.

Enjeksiyon yerində ümumi pozğunluqlar və pozğunluqlar: zəiflik, asteniya, artan yorğunluq, atəş, artan tərləmə, vertigo.

Bəzi xəstələrdə, xüsusən də QİÇS və ya xərçəng kimi ciddi xəstəlikləri olan xəstələrdə flukonazol və əlaqəli dərmanlarla müalicə zamanı qan göstəricilərində, böyrək və qaraciyər funksiyasında dəyişikliklər müşahidə edilmişdir (“Ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın), lakin bu dəyişikliklərin klinik əhəmiyyəti və onların müalicə ilə əlaqə qurulmayıb.

Qarşılıqlı əlaqə

Kapsullar, infuziya üçün məhlul

Flukonazolun 50 mq dozada birdəfəlik və ya təkrar istifadəsi eyni vaxtda istifadə edildikdə fenazonun metabolizminə təsir göstərmir.

Flukonazolun aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir

Sisaprid: flukonazol və sisapridin eyni vaxtda istifadəsi ilə ürəkdən mənfi reaksiyalar mümkündür, o cümlədən. "pirouette" tipli ventrikulyar taxikardiya. Flukonazolun gündə 1 dəfə 200 mq dozada və sisapridin gündə 4 dəfə 20 mq dozada istifadəsi sisapridin plazma konsentrasiyasının nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına və EKQ-də QT intervalının uzanmasına səbəb olur. Sisapride və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Terfenadin: azol antifungal dərmanların və terfenadinin eyni vaxtda istifadəsi ilə EKQ-də QT intervalının uzadılması nəticəsində ciddi aritmiya baş verə bilər. Flukonazolun gündə 200 mq dozada istifadəsi zamanı EKQ-də QT intervalının uzanması müəyyən edilməmişdir, lakin flukonazolun 400 mq/gün və daha yuxarı dozalarda istifadəsi terfenadinin konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olur. qan plazması. Flukonazolun gündə 400 mq və ya daha çox dozada terfenadinlə eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir (bax “Əks göstərişlər”). Gündə 400 mq-dan az dozada flukonazol ilə terfenadin ilə eyni vaxtda müalicə ciddi nəzarət altında aparılmalıdır.

Astemizol: flukonazolun astemizol və ya metabolizmi sitoxrom P450 sistemi tərəfindən həyata keçirilən digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi bu dərmanların serum konsentrasiyasının artması ilə müşayiət oluna bilər. Astemizolun plazma konsentrasiyasının artması EKQ-də QT intervalının uzanmasına və bəzi hallarda torsade de pointes (TdP) inkişafına səbəb ola bilər. Astemizol və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Pimozid: in vitro və ya in vivo, flukonazol və pimozidin eyni vaxtda istifadəsi pimozidin metabolizmasının ləngiməsinə səbəb ola bilər. Öz növbəsində, pimozidin plazma konsentrasiyasının artması EKQ-də QT intervalının uzanmasına və bəzi hallarda "piruet" tipli mədəcik taxikardiyasının inkişafına səbəb ola bilər. Pimozid və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Xinidin: müvafiq tədqiqatların aparılmamasına baxmayaraq in vitro və ya in vivo, flukonazol və quinidinin eyni vaxtda istifadəsi də quinidin metabolizmasının inhibəsinə səbəb ola bilər. Xinidinin istifadəsi EKQ-də QT intervalının uzanması və bəzi hallarda torsade de pointes (TdP) inkişafı ilə əlaqələndirilir. Xinidin və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Eritromisin: flukonazol və eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi potensial olaraq kardiotoksiklik riskinin artmasına (EKQ-də QT intervalının uzanması, torsade de pointes) və nəticədə qəfil ürək ölümünə səbəb olur. Flukonazol və eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Aşağıdakı dərmanlar flukonazol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə ehtiyatlı olmaq və mümkün dozada düzəlişlərdən istifadə edilməlidir.

Flukonazola təsir edən eyni vaxtda qəbul edilən dərmanlar. Hidroklorotiyazid: hidroklorotiyazidin flukonazol ilə eyni vaxtda təkrar istifadəsi qan plazmasında flukonazolun konsentrasiyasının 40% artmasına səbəb olur. Bu böyüklüyün təsiri eyni vaxtda diuretiklər qəbul edən xəstələrdə flukonazolun dozaj rejiminin dəyişdirilməsini tələb etmir, lakin həkim bunu nəzərə almalıdır.

Rifampisin: flukonazol və rifampisinin eyni vaxtda istifadəsi flukonazolun AUC dəyərinin və yarı ömrünün müvafiq olaraq 25 və 20% azalmasına səbəb olur. Rifampisini eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə flukonazolun dozasının artırılmasının məqsədəuyğunluğu nəzərə alınmalıdır.

Flukonazolun təsirinə məruz qalan dərmanlar eyni vaxtda qəbul edilir. Flukonazol güclü izoenzim inhibitorudur CYP2C9CYP2C19 və CYP3A4 izoenziminin orta dərəcədə inhibitoru. Bundan əlavə, aşağıda sadalanan təsirlərə əlavə olaraq, izoenzimlər tərəfindən metabolizə olunan digər dərmanların plazma konsentrasiyalarının artması riski var. CYP2C9, CYP2C19 və flukonazol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə CYP3A4. Bu baxımdan, sadalanan dərmanları eyni vaxtda istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır və bu cür birləşmələrə ehtiyac yaranarsa, xəstələr ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Nəzərə almaq lazımdır ki, flukonazolun inhibitor təsiri uzun yarımxaricolma dövrü səbəbindən dayandırıldıqdan sonra 4-5 gün ərzində davam edir.

Alfentanil: klirensin və Vd-də azalma, alfentanilin T1/2-də artım var. Bu, CYP3A4 izoenziminin flukonazol tərəfindən inhibə edilməsi ilə əlaqədar ola bilər. Alfentanil dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Amitriptilin, nortriptilin: təsirinin artması. 5-nortriptilinin və/və ya S-amitriptilinin plazma konsentrasiyası flukonazol ilə kombinasiya terapiyasının başlanğıcında və başlanmasından bir həftə sonra ölçülə bilər. Lazım gələrsə, amitriptilin/nortriptilinin dozası tənzimlənməlidir.

Amfoterisin B: siçanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda (immunosupressiyası olanlar da daxil olmaqla) aşağıdakı nəticələr qeyd edilmişdir - səbəb olduğu sistem infeksiyasında kiçik bir əlavə antifungal təsir. Candida albicans, səbəb kəllədaxili infeksiya ilə qarşılıqlı olmaması Cryptococcus neoformans, və səbəb olduğu sistemli infeksiyalarda antaqonizm Aspergillus fumigatus. Bu nəticələrin klinik əhəmiyyəti aydın deyil.

Antikoaqulyantlar: digər antifungal dərmanlar (azol törəmələri) kimi, flukonazol, warfarin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, PT-ni artırır (12%) və buna görə də qanaxma inkişaf edə bilər (hematomalar, burun və mədə-bağırsaq qanaxmaları, hematuriya, melena). Kumarin antikoaqulyantları qəbul edən xəstələrdə PT terapiya zamanı və eyni vaxtda istifadə edildikdən sonra 8 həftə ərzində davamlı olaraq izlənməlidir. Varfarinin dozasının tənzimlənməsinin məqsədəuyğunluğu da qiymətləndirilməlidir.

Azitromisin: flukonazolun 800 mq bir dozada 1200 mq bir dozada azitromisin ilə eyni vaxtda oral istifadəsi ilə hər iki dərman arasında aydın farmakokinetik qarşılıqlı əlaqə müəyyən edilməmişdir.

Benzodiazepinlər (qısa müddətli): midazolamın oral tətbiqindən sonra flukonazol qan plazmasında midazolamın konsentrasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə artırır və psixotrop təsir göstərir və bu təsir venadaxili yeridilməsi ilə müqayisədə flukonazolun oral qəbulundan sonra daha aydın olur. Benzodiazepinlərlə eyni vaxtda terapiya lazımdırsa, benzodiazepin dozasının müvafiq olaraq azaldılmasının məqsədəuyğunluğunu qiymətləndirmək üçün flukonazol qəbul edən xəstələrə nəzarət edilməlidir.

Triazolamın bir dozasının eyni vaxtda istifadəsi ilə flukonazol triazolamın AUC-ni təxminən 50%, Cmax-ı 25-32% və T1/2-ni 25-50% artırır. Triazolamın dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Karbamazepin: flukonazol karbamazepinin metabolizmasını maneə törədir və serum karbamazepinin konsentrasiyasını 30% artırır. Karbamazepinin toksiklik riski nəzərə alınmalıdır. Plazma konsentrasiyası/təsiri əsasında karbamazepinin dozasının tənzimlənməsi ehtiyacı qiymətləndirilməlidir.

Nevirapin: Flukonazol və nevirapinin eyni vaxtda tətbiqi, tək nevirapin üçün nəzarət məlumatları ilə müqayisədə nevirapinin təsirini təxminən 100% artırdı. Dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə nevirapinin ifrazının artması riski səbəbindən bəzi ehtiyat tədbirləri və xəstələrin diqqətli monitorinqi lazımdır.

BKK: Bəzi CCB-lər (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil və felodipin) CYP3A4 izoenzimi ilə metabolizə olunur. Flukonazol CCB-lərin sistemli təsirini artırır. Yan təsirlərin inkişafı üçün monitorinq tövsiyə olunur.

Siklosporin: transplantasiya edilmiş böyrəyi olan xəstələrdə flukonazolun gündə 200 mq dozada istifadəsi qan plazmasında siklosporinin konsentrasiyasının yavaş artmasına səbəb olur. Bununla belə, flukonazolun gündə 100 mq dozada təkrar istifadəsi ilə sümük iliyi resipiyentlərində qan plazmasında siklosporinin konsentrasiyasında dəyişiklik müşahidə edilməmişdir. Flukonazol və siklosporini eyni vaxtda istifadə edərkən, qan plazmasında siklosporinin konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Siklofosfamid: siklofosfamid və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi ilə bilirubin və kreatinin serum konsentrasiyalarında artım müşahidə olunur. Qan plazmasında bilirubin və kreatinin konsentrasiyalarının artması riski nəzərə alınmaqla bu birləşmə məqbuldur.

Fentanil: Fentanil və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi ilə bağlı ola biləcək bir ölüm xəbəri var. Narahatlıqların fentanil intoksikasiyası ilə əlaqəli olduğuna inanılır. Flukonazolun fentanilin klirens müddətini əhəmiyyətli dərəcədə uzatdığı göstərilmişdir. Nəzərə almaq lazımdır ki, qan plazmasında fentanilin konsentrasiyasının artması tənəffüs funksiyasının depressiyasına səbəb ola bilər.

Halofantrin: Flukonazol, CYP3A4 izoenziminin inhibəsi səbəbindən halofantrinin plazma konsentrasiyasını artıra bilər. Flukonazol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, azol seriyasının digər dərmanları kimi, aritmiyanın - "pirouette" tipli mədəcik taxikardiyasının inkişafı mümkündür. Buna görə də, birgə istifadə tövsiyə edilmir.

HMG-CoA reduktaza inhibitorları: flukonazolun CYP3A4 izoenzimi (məsələn, atorvastatin və simvastatin) və ya izoenzim tərəfindən metabolizə olunan HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə CYP2D6(məsələn, fluvastatin) miyopatiya və rabdomiyoliz inkişaf riski artır. Bu dərmanlarla eyni vaxtda terapiya lazımdırsa, xəstələr miyopatiya və rabdomiyoliz əlamətlərini müəyyən etmək üçün monitorinq edilməlidir. Qan plazmasında CPK konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır. Qan plazmasında CPK konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artması diaqnozu qoyularsa və ya miopatiyanın və ya rabdomiyolizin inkişafına şübhə yaranarsa, HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə terapiya dayandırılmalıdır.

Losartan: flukonazol losartanın aktiv metabolitinə (E-3174) çevrilməsini maneə törədir, bu da angiotenzin II reseptorlarının antaqonizmi ilə əlaqəli təsirlərin əksəriyyətinə cavabdehdir. Qan təzyiqinin müntəzəm monitorinqi lazımdır.

Metadon: Flukonazol metadonun plazma konsentrasiyasını artıra bilər. Metadonun dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

NSAİİlər: Qan plazmasında flurbiprofenin Cmax və AUC müvafiq olaraq 23 və 81% artır. Eyni şəkildə: Flukonazolun rasemik ibuprofenlə (400 mq) birgə tətbiqi zamanı farmakoloji cəhətdən aktiv izomerin (S-(+)-ibuprofen) C max və AUC müvafiq olaraq 15 və 82% artmışdır.

Flukonazolun 200 mq/gün dozasında və selekoksibin 200 mq dozada eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında selekoksibin Cmax və AUC müvafiq olaraq 68 və 134% artır. Bu birləşmədə selekoksibin dozasını yarıya endirmək mümkündür.

Məqsədli tədqiqatlar olmasa da, flukonazol izoenzim tərəfindən metabolizə olunan digər QSİƏP-lərin sistemli təsirini artıra bilər. CYP2C9(məsələn, naproksen, lornoksikam, meloksikam, diklofenak). NSAİİ-lərin dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

NSAİİlər və flukonazol eyni vaxtda istifadə edildikdə, xəstələr NSAİİ ilə əlaqəli mənfi hadisələri və toksiklikləri müəyyən etmək və izləmək üçün tibbi olaraq yaxından izlənilməlidir.

Oral kontraseptivlər: 50 mq dozada flukonazol ilə birləşmiş oral kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında hormonların konsentrasiyasına əhəmiyyətli təsir müəyyən edilməmişdir, gündəlik 200 mq flukonazolun istifadəsi ilə, etinil estradiolun AUC və qan plazmasında levonorgestrel müvafiq olaraq 40 və 24% artır və həftədə bir dəfə 300 mq flukonazolun istifadəsi ilə plazmada etinil estradiol və noretindronun AUC müvafiq olaraq 24 və 13% artır. Beləliklə, flukonazolun göstərilən dozalarda təkrar istifadəsi birləşmiş oral kontraseptivlərin effektivliyinə təsir göstərə bilməz.

Fenitoin: flukonazol və fenitoinin eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında fenitoinin konsentrasiyasının klinik cəhətdən əhəmiyyətli artması ilə müşayiət oluna bilər. Hər iki dərmanı eyni vaxtda istifadə etmək lazımdırsa, qan zərdabında terapevtik konsentrasiyanı təmin etmək üçün qan plazmasında fenitoinin konsentrasiyasına nəzarət edilməli və onun dozası müvafiq olaraq tənzimlənməlidir.

Prednizon:Üç aylıq terapiya kursundan sonra flukonazolun dayandırıldığı bir xəstədə qaraciyər transplantasiyasından sonra kəskin adrenal çatışmazlığın inkişafı barədə məlumat var. Güman ki, flukonazol terapiyasının dayandırılması CYP3A4 izoenziminin aktivliyinin artmasına səbəb olub, bu da prednizonun metabolizmasının sürətlənməsinə səbəb olub. Prednizon və flukonazol ilə kombinasiyalı terapiya alan xəstələr adrenal korteksin vəziyyətini qiymətləndirmək üçün flukonazolun qəbulunu dayandırarkən ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.

Rifabutin: flukonazol və rifabutinin eyni vaxtda istifadəsi sonuncunun serum konsentrasiyasının 80% -ə qədər artmasına səbəb ola bilər. Flukonazol və rifabutinin eyni vaxtda istifadəsi ilə uveit halları təsvir edilmişdir. Rifabutin və flukonazol qəbul edən xəstələr diqqətlə izlənilməlidir.

Sakinavir: Qan plazmasında saquinavirin AUC təxminən 50%, C max 55% artır, CYP3A4 izoenzimi tərəfindən qaraciyər metabolizmasının tormozlanması və P-gp-nin inhibisyonu səbəbindən saquinavirin klirensi təxminən 50% azalır. Sakvinavirin dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Sirolimus: qan plazmasında sirolimusun konsentrasiyasının artması, ehtimal ki, sirolimusun metabolizmasının CYP3A4 və P-gp izoenzimi tərəfindən inhibə edilməsi ilə əlaqədardır. Bu kombinasiya təsirdən/konsentrasiyadan asılı olaraq sirolimusun müvafiq dozasının tənzimlənməsi ilə istifadə edilə bilər.

Sulfonilüre törəmələri: flukonazol oral tətbiq üçün sulfonilüre törəmələrinin (xlorpropamid, glibenclamide, glipizide və tolbutamid) yarı ömrünün uzadılmasına səbəb olur. Diabetes mellituslu xəstələrə ağızdan tətbiq üçün flukonazol və sulfonilüre törəmələrinin eyni vaxtda istifadəsi təyin edilə bilər, lakin hipoqlikemiya ehtimalı nəzərə alınmalıdır, əlavə olaraq qan qlükozasının müntəzəm monitorinqi və zəruri hallarda sulfonilüre törəmələrinin dozasının tənzimlənməsi lazımdır. .

Takrolimus: flukonazol və takrolimusun (şifahi olaraq) eyni vaxtda istifadəsi, CYP3A4 izoenzimi vasitəsilə bağırsaqda baş verən takrolimusun metabolizmasının inhibə edilməsi səbəbindən sonuncunun serum konsentrasiyasının 5 dəfəyə qədər artmasına səbəb olur. Takrolimusun venadaxili yeridilməsi zamanı preparatın farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə edilməmişdir. Nefrotoksiklik halları təsvir edilmişdir. Ağızdan takrolimus və flukonazol qəbul edən xəstələr diqqətlə izlənilməlidir. Takrolimusun dozası onun plazma konsentrasiyasının artması dərəcəsindən asılı olaraq tənzimlənməlidir.

Teofilin: 14 gün ərzində 200 mq dozada flukonazol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, teofillinin plazma klirensinin orta dərəcəsi 18% azalır. Flukonazol yüksək dozada teofillin qəbul edən xəstələrə və ya teofillin toksikliyi riski yüksək olan xəstələrə təyin edilərkən, teofillinin həddindən artıq dozasının simptomlarına nəzarət edin və lazım olduqda terapiyanı müvafiq olaraq tənzimləyin.

Tofacitinib: həm CYP3A4 izoenziminin orta inhibitorları, həm də izoenzimin güclü inhibitorları olan dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə tofasitinibin məruz qalması artır. CYP2C19(məsələn, flukonazol). Tofacitinibin dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Vinka alkaloidləri: Məqsədli tədqiqatların olmamasına baxmayaraq, flukonazolun vinka alkaloidlərinin (məsələn, vinkristin və vinblastin) plazma konsentrasiyasını artıra biləcəyi təklif edilir. neyrotoksikliyə gətirib çıxarır ki, bu da CYP3A4 izoenziminin inhibəsi ilə əlaqədar ola bilər.

Vitamin A: Tam trans-retinoik turşu və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi ilə mərkəzi sinir sistemindən psevdotümör serebri şəklində mənfi reaksiyaların inkişafı ilə bağlı bir hadisə haqqında məlumat var, bu da flukonazolun dayandırılmasından sonra yoxa çıxdı. Bu birləşmənin istifadəsi mümkündür, lakin mərkəzi sinir sistemindən mənfi reaksiyaların olma ehtimalını xatırlamaq lazımdır.

Zidovudin: flukonazol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında zidovudinin Cmax və AUC artımı müvafiq olaraq 84 və 74% müşahidə olunur. Bu təsir, ehtimal ki, sonuncunun əsas metabolitinə qədər metabolizminin yavaşlaması ilə əlaqədardır. QİÇS və QİÇS ilə əlaqəli kompleksi olan xəstələrdə 15 gün ərzində gündə 200 mq dozada flukonazol ilə müalicədən əvvəl və sonra, zidovudinin plazma AUC-də (20%) əhəmiyyətli artım aşkar edilmişdir.

Bu kombinasiyanı qəbul edən xəstələr zidovudinin əlavə təsirləri üçün nəzarət edilməlidir.

Vorikonazol (izoenzim inhibitoru CYP2C9, CYP2C19 və CYP3A4): vorikonazolun (ilk gün gündə 2 dəfə 400 mq, sonra 2,5 gün ərzində gündə 2 dəfə 200 mq) və flukonazolun (birinci gün 400 mq, sonra 4 gün ərzində gündə 200 mq) eyni vaxtda istifadəsi artıma səbəb olur. qan plazmasında vorikonazolun Cmax və AUC-də müvafiq olaraq 57 və 79%. Bu təsir doza azaldıqda və/və ya hər hansı dərmanın qəbulu tezliyi azaldıqda davam edir. Vorikonazol və flukonazolun eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Sümük iliyi transplantasiyasına hazırlıq zamanı qida, simetidin, antasidlər ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə və bədənin ümumi şüalanmasından sonra flukonazolun (oral tətbiq üçün) qarşılıqlı təsirinin öyrənilməsi göstərdi ki, bu amillər flukonazolun udulmasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Sadalanan qarşılıqlı təsirlər flukonazolun təkrar istifadəsi ilə müəyyən edilmişdir, çünki flukonazolun bir dozası nəticəsində dərmanlarla qarşılıqlı təsirlər bilinmir.

Həkimlər qeyd etməlidirlər ki, digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə xüsusi olaraq öyrənilməmişdir, lakin mümkündür.

İnfuziya üçün məhlul

İnfuziya üçün məhlul şəklində olan flukonazol aşağıdakı məhlullarla uyğundur: 20% dekstroza məhlulu, Ringer məhlulu, Hartman məhlulu, dekstrozada kalium xlorid məhlulu, 4,2% natrium bikarbonat məhlulu, aminofusin, 0,9% natrium xlorid məhlulu.

Məzmun

Son onilliklərdə fürsətçi infeksiyaların - sağlam insanda patoloji təsir göstərməyən, lakin müqavimət azaldıqda özünü tam şəkildə göstərən xəstəliklərin artması tendensiyası var. Belə infeksiyalar arasında Candida cinsinin göbələkləri tərəfindən başlanan xarici cinsiyyət orqanlarının yoluxucu xəstəliyi olan vulvovaginal kandidoz var. Göbələklər bir qadının bədənində fürsətçi floradır, bu da patogen təsirin yalnız müəyyən şərtlərdə - immunitet sisteminin fəaliyyəti azaldıqda təzahürü deməkdir.

Ginekologiyada xüsusi problem xroniki təkrarlanan vulvovaginal kandidozdur, müalicəsi qadınlar və mütəxəssislər üçün problemdir. Müasir əczaçılıq sənayesi və antibiotiklərin vaxtı xroniki qaraciyər üçün müalicəni seçməyə və onu effektiv şəkildə müalicə etməyə imkan verir. Ən məşhur və təsirli antifungal dərmanlardan biri flukonazoldur.

Flukonazol öz tətbiqini tapdı kandidozun bütün formalarının müalicəsi və onun qarşısının alınmasının bir hissəsi kimi. Flukonazolun təsiri funqisiddir və göbələklərə təsir müddəti uzundur ki, bu da onu tək və ya həftədə bir dəfə istifadə etməyə imkan verir.

Flukonazolun müxtəlif növlərini müalicə etmək üçün müxtəlif rejimlər istifadə olunur və onun təsiri dozadan asılı olacaq. Qadınlarda qaraciyərin aşağıdakı formaları fərqləndirilir:

  • kəskin qaratoyuq;
  • xroniki forma;
  • davamlı (daimi);
  • daşıyıcı statusu

Bundan əlavə, flukonazol antibiotik müalicəsi zamanı, cərrahi müdaxilələrdən və menstruasiyadan əvvəl profilaktik məqsədlər üçün istifadə olunur.

Kandidozun xroniki formasının meydana gəlməsinin səbəbi şəkərli diabet, tiroid xəstəliyi, hormon terapiyası, o cümlədən oral kontraseptivlər və müşayiət olunan yoluxucu xəstəliklərdir. Proses tez-tez immunosupressantlarla terapiya zamanı, antibiotiklərlə nəzarətsiz müalicə ilə xroniki olur, təsiri faydalı floranın ölümünə və göbələklərin yayılmasına səbəb olur. Antibakterial dərmanlar qəbul edərkən qaraciyərin profilaktikası üçün flukonazoldan istifadə etmək məsləhətdir.

Mayaya bənzər göbələklərin müqaviməti xəstəliyin müalicəsində başqa bir problemdir. Vulvovaginit simptomları ilə mübarizə apararkən, tez-tez təsiri aşağı olan dərman rejimləri istifadə olunur, bu da tədricən müqavimətin formalaşmasına səbəb olur. Bundan əlavə, xroniki bir prosesə səbəb olan candida növlərinin müxtəlifliyi var. Təkrarlanan formada çox vaxt Candida albicans deyil, digər növ göbələklərin bir və ya digər antifungal agentinin təsiri həmişə belə göbələklərin böyüməsini boğmağa qadir deyil;

Flukonazolun istifadəsinin xüsusiyyətləri

Xəstəliyin formasından və istifadə məqsədindən, xəstənin yaşından asılı olaraq, flukonazol müxtəlif rejimlərdə və dozalarda istifadə olunur.

Kəskin qaraciyərin müalicəsi və qarşısının alınması

Antibiotiklərdən istifadə edərkən, profilaktik məqsədlər üçün 150 mq flukonazol tabletlərini bir dəfə qəbul etmək məsləhət görülür və uzun müddətli antibakterial terapiya ilə antifungal təsiri artırmaq üçün eyni dozanı hər həftə təkrarlamaq lazımdır.

Flukonazolun profilaktik təsiri aşağıdakı hallarda da istifadə olunur:

  • ginekoloji əməliyyatlardan əvvəl;
  • intrauterin cihazın quraşdırılması ərəfəsində;
  • diaqnostik tədqiqatlardan əvvəl (histeroskopiya);
  • zəruri hallarda serviksin koterizasiyası və servikal onurğanın xəstəlikləri ilə əlaqəli digər müdaxilələr.

Diaqnostik və ya ginekoloji cərrahi müdaxilələr zamanı vaginal mikrofloranın tərkibinin pozulması üçün şərait yaradılır və flukonazolun antifungal təsiri bunun qarşısını alır.

Birincili kəskin qarın ağrısı üçün dərmanın bir dəfə istifadəsi süpozituarlarla yerli müalicə ilə birlikdə istifadə olunur. Antifungal təsir göstərmək üçün 150 mq dozada istifadə olunur. Uşağı müalicə etmək lazımdırsa, doza 3-12 mq/kq çəki əsasında hesablanır.

Təkrarlanan formanın müalicəsi

Kəskinləşmənin müalicəsi flukonazolun üç dəfə, hər 72 saatda 150 mq qəbulunu nəzərdə tutur. Ginekoloqlar qeyd edirlər ki, flukonazol ilə əsas müalicə kursundan sonra dərmanın təsir müddəti altı ay ərzində həftədə bir dəfə 150 ​​mq təkrar dozada artırılmalıdır. Flukonazolun istifadəsinin bu vaxtı xroniki kandidoz üçün lazımi təsir müddətini təmin edir. Residiv nisbəti 90% azalır. Davam edən araşdırmalara görə, flukonazolun belə uzun müddət qəbul edilməsinin candida müqavimətinin inkişafına səbəb olmadığı müəyyən edilmişdir. Bundan əlavə, dərmandan yan təsirlərin əhəmiyyətli bir halı yoxdur.

Məsələn, CDC təkrarlanan qarınqut üçün fərqli müalicə rejimini tövsiyə edir. Tövsiyə olunan dozaj müddəti iki gündür, gündə 150 ​​mq. Fəaliyyəti uzatmaq üçün həftəlik 150 mq flukonazol dozası ilə 6 ay ərzində bir rejim istifadə olunur.

Bu rejimlərə əlavə olaraq, xroniki bir proses halında, dərmanın antifungal təsirini artırmaq və təsirini uzatmaq üçün qadınlara menstruasiyanın ilk günündə 6 ay ərzində flukonazol tabletləri qəbul etmək tövsiyə olunur.

Orijinal flukonazolun (Diflucan) generiklərlə müqayisədə effektivliyi məsələsi hələ də mütəxəssislər tərəfindən müzakirə olunur. Lakin tədqiqatların böyük əksəriyyəti daha ucuz generiklər və orijinal tabletlərdən istifadə edərkən eyni effektivliyi təsdiqləyir.

Bütün növlərində qaraciyərin müalicəsinə başlamazdan əvvəl hərtərəfli diaqnoz üçün vaxt ayrılır:

  • Leykositlərin infiltrasiya dərəcəsini, vaginal epitelin təbiətini (səthi, aralıq və parabazal) qiymətləndirmək üçün vaginal yaxmanın bakterioskopiyası aparılır;
  • tədqiqat zamanı cinsiyyət orqanlarının sekresiyalarının antibiotiklərə, antifungal agentlərə qarşı səpilməsi, ümumi mikrob çirklənməsi, bakteriya və candidaların böyümə dərəcəsi (zəif, orta, güclü artım), təcrid olunmuş mikrofloranın tərkibi, kəmiyyət; növlərin nisbəti müəyyən edilir;
  • displazi və karsinomanı istisna etmək üçün servikal kanaldan sitoloji yaxma;
  • Viral və bakterial infeksiyalar üçün PCR.

Tək dəyirmi maya hüceyrələrinin tədqiqi zamanı aşkar edilən leykositozun və səthi skuamöz epitelin olmaması, daşınma olduğunu göstərir və bu vəziyyət terapevtik təsir tələb etmir. Miselyumun olması, lökositlərin sayının artması və aralıq və parabazal epitelin çox miqdarda aşkar edilməsi xroniki qaraciyərin relapsını göstərir və 6 ay davam edən bir sxemə görə terapevtik fəaliyyət tələb edir. Smearlarda leykositoz və maya, pendirli axıntı, qaşınma, hiperemiya və yanma şəklində klinik görünüşün olması kəskin kandidozu göstərir. Bu vəziyyətdə flukonazol bir dəfə qəbul edilir. Onun fəaliyyət müddəti uzundur - bir neçə gündür, buna görə də bu rejimin süpozituar şəklində yerli müalicə ilə birləşməsi infeksiyadan tez xilas olur.

Davamlı və ya təkrarlanan infeksiyaya qarşı mübarizə terapiya zamanı dərmanların təsirinin monitorinqini əhatə edir. Flukonazolun təsiri xəstəliyin simptomlarının yatırılmasına əsasən, həmçinin laboratoriya diaqnostikası zamanı qiymətləndirilir.

Flukonazolun təsiri yaxmalarda leykosit reaksiyası azaldıqda və maya miseliyası olmadıqda müsbət sayılır və 12 ay ərzində residivlər dayanır.

Flukonazol ilə müalicə zamanı nəticənin təhrif edilməməsi üçün laboratoriya diaqnostikası aparılmır. Dərmanın təsirini qiymətləndirmək üçün smear son tableti qəbul etdikdən 2 həftə sonra aparılır. Bundan əlavə, diaqnostika terapiyadan 1 ay, 4, 9 və 12 ay sonra aparılır.

Flukonazolun təsiri

Flukonazolun təsiri qida qəbulundan asılı deyil, buna görə də tabletlər yeməkdən əvvəl, yemək zamanı və yeməkdən sonra qəbul edilə bilər. Dərman mədədə yaxşı əmilir. Bir saat yarımdan sonra preparatın maksimum konsentrasiyası qanda qeyd olunur, yəni qaşınma və yanmanın ilkin relyefi tablet qəbul edildikdən 2-4 saat sonra başlayır. qanda maksimum konsentrasiya 4-5-ci günlərdə, ikiqat dozadan istifadə edərkən isə ikinci gündə müşahidə olunur.

Flukonazolun təsir müddəti kifayət qədər uzun müddətli, dərman toxumalarda yığılmağa meyllidir və dərman dayandırıldıqdan sonra antifungal təsir göstərməyə davam edir.

Beləliklə, dərmanı altı ay ərzində qəbul etməyi nəzərdə tutan xroniki qaraciyərin müalicəsində, istifadəni dayandırdıqdan sonra flukonazol daha bir neçə ay fəaliyyət göstərir. Bu xüsusiyyət dərmanı gündə bir dəfə istifadə etməyə imkan verir və kəskin ağırlaşmamış kandidozun müalicəsində - bir dəfə istifadə edin. Bundan əlavə, dərman suda həll olunan xüsusiyyətlərə malikdir, bu da bədənin bütün toxumalarında yığılmasını izah edir.

Böyrək xəstəliyiniz varsa, uzun müddət fəaliyyət göstərdiyinə və yarı ömrünə görə terapiya zamanı diqqətli olmalısınız, flukonazol böyrək toxumasına zərər verə bilər;

Çarə təsirsizdirsə və simptomlar təkrarlanırsa, ətraflı diaqnozdan keçmək lazımdır. Bir qayda olaraq, kandidoz növünü və antibiotiklərə həssaslığı müəyyən etmək üçün cinsiyyət orqanlarının sekresiyaları qidalı mühitlərə aşılanır. Vaginal mikrobiosenoz və cinsi yolla keçən infeksiyaların (xlamidiya, karbamid və mikoplazmoz, genital herpes, HPV) aşkarlanması da araşdırılır. Cinsi partnyorun terapiyası məcburidir. Qaraciyərə qarşı mübarizənin effektivliyində mühüm amil süpozituarların (Acilact, Vaginorm, Laktonorm, Ecofemin) köməyi ilə laktik turşu florasının tam bərpasıdır. Kandidozun müalicəsi zamanı probiotiklərin (Biogaia, Enterozermina, Linex) köməyi ilə bağırsaq florası da normallaşdırılır. Bağırsaq dysbiosis ilə xroniki infeksiya şansı artır. Bundan əlavə, sintetik alt paltarı geyinmək, tamponlardan istifadə etmək və duş şəklində özünü müalicə etmək istisna olunur.

Yan təsirlər və əks göstərişlər

Dərman uzun müddət qəbul edilərsə, terapiya zamanı yan təsirlər göstərə bilər. Bir qayda olaraq, kəskin qaraciyərin müalicəsi mənfi hadisələrlə müşayiət olunmur.

Ümumi yan təsirlərə aşağıdakılar daxildir:

  • Baş ağrısı;
  • başgicəllənmə;
  • dadın pozulması;
  • epiqastrik ağrı;
  • ürəkbulanma və ishal;
  • allergik döküntü;
  • lökosit səviyyəsinin azalması;
  • lipid mübadiləsinin pozulması;

Bəzi hallarda hepatit və sarılıq baş verə bilər.

Əks göstərişlərə aşağıdakılar daxildir:

  • hamiləlik;
  • ana südü ilə qidalanma;
  • bir yaşa qədər yaş;
  • fərdi dözümsüzlük.

Böyrək xəstəlikləri üçün dərman daha aşağı dozada təyin edilir.

Buraxılış forması

Flukonazol kapsullar, oral tətbiq üçün tabletlər, həmçinin inyeksiya üçün həll şəklində istehsal olunur. Bir qayda olaraq, buraxılış kapsul və ya tablet formaları istifadə olunur. ağır göbələk infeksiyaları üçün venadaxili enjeksiyonlar istifadə olunur: HİV-ə yoluxmuş insanlarda, daxili orqanların, dərinin və selikli qişaların ümumiləşdirilmiş lezyonları üçün.

Kapsulların və tabletlərin dozası 50, 100, 150 mq, qablaşdırmada olan ədədlərin sayı isə müxtəlif olmaqla məhsulu həm bir dəfə, həm də uzun müddət istifadə etməyə imkan verir.

Məhsulun dəyəri istehsalçıdan və ölkədən asılıdır. Jeneriklər, məsələn, Diflazon, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Diflucan-dan daha ucuz olacaq. Flukonazol bir çox ölkədə istehsal olunur.

Antifungal dərman təkcə candida deyil, həm də mikrosporium, kriptokok, trichophyton artımını boğduğundan, mantar meningiti, pnevmoniya, dəri göbələkləri üçün istifadə olunur: ayaqların, qasıq bölgəsinin, dırnaqların və pityriasis versikolorun zədələnməsi. Bədxassəli şişlərin müalicəsi zamanı dərman selikli qişaların mantar infeksiyalarının müalicəsi və qarşısının alınması üçün istifadə olunur.

Flukonazol səthi və sistemli tipli göbələk infeksiyalarının müalicəsi və qarşısının alınması üçün nəzərdə tutulmuş triazol antifungal preparatdır. Kütləvi formada, suda az həll olunan və spirtdə həll olunan ağ kristal tozdur. Tipik olaraq Diflucan və Trican (Pfizer) ticarət adları altında satılır.


Flukonazolun təsir mexanizmi

İmidazol və triazol sinifli antifungal dərmanlar kimi, flukonazol göbələklərin sitoxrom 14α-demetilaz P450 fermentini inhibə edir. Məməlilərin demetilaz fəaliyyəti, göbələk demetilazaya nisbətən flukonazola daha az həssasdır. Bu inhibə lanosterolun göbələk sitoplazmik membranının mühüm komponenti olan erqosterola çevrilməsinin və sonradan 14α-metil sterolların yığılmasının qarşısını alır. Flukonazol ilk növbədə funqistatikdir, lakin dozadan asılı olaraq bəzi mikroorqanizmlərə, xüsusən də Kriptokoklara qarşı funqisid ola bilər.

Maraqlıdır ki, flukonazol Pfizer-də inkişaf etdirilərkən, dərmanda hər hansı şiral mərkəzlərin qarşısını almaq üçün prosesin əvvəlində qərar verildi. Buna görə də, sonrakı sintez və təmizlənmə zamanı enantiomerlərin ayrılması və bununla əlaqədar bioloji təsir dəyişiklikləri zamanı çətinliklər yaranmadı. Bir sıra əlaqəli birləşmələrin son dərəcə güclü teratogenlər olduğu sübut edilmiş və sonradan atılmışdır.

Flukonazol haqqında video

Mikrobiologiya

Flukonazol aşağıdakılara qarşı aktivdir:

  • Blastomyces dermatitidis
  • Candida spp. (C. krusei və C. glabrata istisna olmaqla)
  • Coccidioides immitis
  • Cryptococcus neoformans
  • Epidermophyton spp.
  • Histoplasma capsulatum
  • Microsporum spp.
  • Trichophyton spp.

Davamlılıq

Azol sinfinə aid olan dərmanlara göbələk müqaviməti uzunmüddətli dərman müalicəsi zamanı tədricən inkişaf etməyə meyllidir və bu, immun çatışmazlığı olan xəstələrdə (məsələn, qaratoyuq və ya özofagus Candida infeksiyaları üçün müalicə olunan inkişaf etmiş İİV-li xəstələrdə) klinik uğursuzluğa səbəb olur.

C. albicans-da müqavimət 14α-demetilazanı kodlayan ERG11 genindəki mutasiyalar vasitəsilə baş verir. Bu mutasiyalar azol preparatının bağlanmasına mane olur, baxmayaraq ki, onlar fermentin təbii substratı olan lanosterolun bağlanmasına imkan verir. Beləliklə, bir azola qarşı müqavimətin inkişafı sinifdə olan bütün vərəm əleyhinə dərmanlara müqavimət göstərəcək. Həm C. albicans, həm də C. glabrata tərəfindən istifadə edilən digər müqavimət mexanizmi, ATP bağlayan kaset və əsas messenger superfamily daşıyıcıları vasitəsilə hüceyrədən azol dərmanının axmasının sürətini artırır. Digər gen mutasiyalarının müqaviməti artırdığı bilinir.

Flukonazola qarşı göbələk həssaslığının və müqavimətinin tam spektri TOKU-E məhsulunun məlumat vərəqində tapıla bilər.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra flukonazol iki saat ərzində demək olar ki, tamamilə sorulur. Mədə turşusunun olmaması bioavailability əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmir. Sidikdə, gözyaşı və dəridə ölçülən konsentrasiyalar plazmadakı konsentrasiyadan təxminən 10 dəfə yüksəkdir, tüpürcək, bəlğəm və vaginal sekresiyadakı konsentrasiyalar gündə 100 mq-dan 400 mq-a qədər standart dozadan sonra plazmadakı konsentrasiyalara təxminən bərabərdir. Flukonazolun yarımxaricolma dövrü sıfır dərəcəli kinetikaya uyğundur və xaric edilməsinin yalnız 10%-i metabolizmə bağlıdır, qalan hissəsi isə sidik və tərlə xaric olur. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr həddindən artıq dozadan ehtiyatlı olmalıdırlar.

Flukonazolun istifadəsinə göstərişlər

Flukonazol, digər antifungal agentlər təsirsiz olduqda və ya tolere edilmədikdə (məsələn, mənfi təsirlərə görə) göbələk infeksiyalarının müalicəsi və qarşısının alınması üçün göstərilir, o cümlədən:

  • Candida-nın həssas suşlarının səbəb olduğu kandidoz
  • Ringworm, tinea qasıq və ya tinea pedis
  • Onikomikoz
  • Kriptokokk meningit
  • Flukonazol aşağıdakı göstəricilər üçün birinci sıra terapiya kimi istifadə edilə bilər:
  • Koksidioidomikoz
  • Kriptokokkoz
  • Histoplazmoz
  • İmmuniteti zəif olan insanlarda kandidozun qarşısının alınması
  • Avtomatik pivə sindromu

Doza

Doza göstəricilərə görə və xəstə qrupları arasında dəyişir, vulvovaginal kandidoz üçün 150 mq/gün olmaqla iki həftəlik kursdan davamlı dəri infeksiyaları və ya bəzi profilaktik göstərişlər üçün həftədə bir dəfə 150-300 mq-a qədər dəyişir. Sistemli və ya ciddi infeksiyalar üçün 500-600 mq/gün dozası istifadə oluna bilər, maya səbəb olduğu meningit kimi təcili infeksiyalar zamanı isə 800 mq/gün dozası istifadə edilmişdir. Uşaqlarda doza 6-12 mq/kq/gün hesablanır. Yükləmə dozası gündəlik dozaj cədvəlinə daxil olduqda göstəriləcək, məsələn, ilk gündə 200 mq yükləmə dozası və sonra adətən gündə 150 ​​mq istifadə olunur.

Əks göstərişlər

Flukonazol aşağıdakı xəstələrdə kontrendikedir:

  • Başqa bir azol preparatına qarşı yüksək həssaslıq var.
  • Terfenadin gündə 400 mq flukonazolun çoxlu dozası tətbiq edildikdə qəbul edilir.
  • Flukonazol (xüsusilə yüksək dozada) və quinidin eyni vaxtda qəbul edilir.
  • Hamilə.
  • Selektiv serotonin geri alma inhibitorlarını qəbul edin.

Flukonazol qəbul edərkən ehtiyat tədbirləri

Flukonazol insan südündə plazmaya oxşar konsentrasiyalarda ifraz olunur. Buna görə də, süd verən analara flukonazolun istifadəsi tövsiyə edilmir.

Yan təsirlər

Flukonazol ilə müalicə ilə əlaqəli mənfi dərman reaksiyalarına aşağıdakılar daxildir:

  • Ümumi (xəstələrin ≥1%-i): səpgi, başgicəllənmə, baş ağrısı, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar.
  • Çox nadir hallarda: QT intervalının uzadılması, torsade de pointes.

FDA-ya görə, hamiləliyin birinci trimestrində xroniki flukonazolun yüksək dozaları (400-800 mq/gün) ilə müalicə körpələrdə nadir və spesifik anadangəlmə qüsurlar dəsti ilə əlaqələndirilə bilər.

Flukonazolun dərman qarşılıqlı təsiri

Flukonazol insan sitoxrom P450 sisteminin, xüsusən də CYP2C9 izoenziminin (daha az dərəcədə CYP3A4) inhibitorudur. Buna görə də, nəzəri olaraq, flukonazol maddələr mübadiləsini azaldır və bu fermentlər tərəfindən metabolizə olunan hər hansı bir dərmanın konsentrasiyasını artırır. Bundan əlavə, onun QT intervalına potensial təsiri QT intervalını uzadan digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə ürək aritmiya riskini artırır. Berberinin hətta dərmana davamlı Candida albicans infeksiyalarında da flukonazol ilə sinergik təsir göstərdiyi göstərilmişdir.

Sintez

Flukonazol halogenləşdirilmiş asetofenon törəməsindən sintez edilə bilər.

Brendlər

Flukonazol Kanadada Monicure və Canesten markaları altında reseptsiz 150 mq tək dozada satılır. Meksikada Alfumet, Afungil və ya Dofil kimi piştaxtalarda satılır. Körfəz bölgəsində Candivast markası ilə satılır. Kolumbiyada Laboratorios Bussié tərəfindən Baten adı ilə satılır. Panamada müxtəlif istehsalçılardan İbarin adı altında satılır. Misirdə Diflucan, Flucoral, Fungican, Triconal adları altında satılır. Hindistanın 1 nömrəli markası Zocon tablet, losyon, toz, transgel və göz damcıları şəklində təqdim olunur.

Flukonazol ümumi antifungal agentdir və sintetik mənşəlidir. Qarın, mikoz və bəzi digər patologiyaların müalicəsi və qarşısının alınması üçün istifadə edilən triazolların əczaçılıq qrupuna aiddir. Flukonazolun işə başlaması nə qədər çəkir? Dərman istifadə edildikdən 1,5 saat sonra təsir göstərməyə başlayır və bir çox xəstələrdə terapevtik təsir müxtəlif vaxtlardan sonra müşahidə olunur, bu, bədənin fərdi xüsusiyyətlərinə və xüsusi xəstəliyə bağlıdır.

Tərkibi və təsviri

Dərman kapsul və tablet şəklində, jel, şərbət, venadaxili istifadə üçün məhlul və süpozituar şəklində istehsal olunur. Əsas aktiv maddə dərmanın eyni adıdır. Kapsulların tərkibində köməkçi maddələr kimi kartof nişastası, kalsium və maqnezium stearat var. Tabletlərin tərkibində lauril sulfat var.

Dərmanın müxtəlif dozalarını ala bilərsiniz - 0,1 q, 0,05 q və 0,15 q kapsullar içərisində dənəvər bir quruluşa malik bir toz var - rəng ağ və ya bir qədər sarımtıldır - normanın bir variantı . Dərman bir blister olan karton paketlərdə satılır.

Məlumat üçün bildirək ki, Flukonazol Candida spp qrupunun müxtəlif mikroorqanizmlərinə, kriptokoklara, Trichophytum spp və Microsporum spp.-lərə qarşı yüksək bioloji aktivliyə malik olan göbələk əleyhinə preparat kimi istifadə olunur. Bundan əlavə, mikozlara səbəb olan patogenlərə - dimorfik göbələklər Blastomyces dermatitidis və Histoplasma capsulatum-a zərərli təsir göstərir.

Flukonazol qəbul etdikdən sonra mantar fermentlərinə zərərli təsir göstərir. Aktiv maddə patogen mikroorqanizmlərin hüceyrələrində erqosterolun çevrilməsini maneə törədir. Dərmanın təsiri altında hüceyrə membranının keçiriciliyinin artması və patogen aktivlik prosesinin maneə törədilməsi müşahidə olunur.

Kapsullar/tabletlər qəbul edildikdən sonra flukonazol maddəsi insanın mədə-bağırsaq traktında sorulur. Onun işə başlaması nə qədər vaxt aparır? Bu suala dəqiq cavab vermək çətindir, çünki hər hansı bir dərmanın təsiri bədənin fərdi fizioloji xüsusiyyətlərindən asılıdır. Həblər bəzi insanlara tez kömək edir, bəziləri isə müəyyən vaxt gözləməli olur.

Təlimatlara əsasən, flukonazolun maksimum konsentrasiyası istifadədən səkkiz saat sonra aşkar edilir, lakin əslində komponent daha əvvəl işləməyə başlayır. Bir tablet üç gün ərzində təsirli olur, buna görə də bu müddət ərzində simptomlar tamamilə aradan qaldırılmalıdır. Tibbi praktikada, Flukonazol ilə xüsusi müalicə rejimləri istifadə olunur, bu da dəqiq bu müddət, yəni 72 saatdan gec olmayaraq təkrar istifadəni nəzərə alır.

Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər


Həkimlərin fikrincə, dərman patogen və fürsətçi mikrobların müxtəlif suşlarına qarşı kifayət qədər effektivdir, buna görə də tez-tez müxtəlif patoloji proseslərin müalicəsində istifadə olunur.

Göstərişlərə aşağıdakılar daxildir:

  • Anormal göbələk fəaliyyəti nəticəsində inkişaf edən yoluxucu xəstəliklər;
  • Ağızdakı qaraciyər;
  • Ağızın atrofik kandidozu (bu patoloji protezləri olan xəstələr üçün xarakterikdir);
  • Qeyri-invaziv bronxopulmoner infeksiyalar;
  • cinsiyyət orqanlarının iltihabı (vaginal kandidoz, xəstəliyin təkrarlanması);
  • Hər növ qaraciyərin qarşısının alınması;
  • Onikomikoz;
  • Kriptokokkoz;
  • Endemik mikozların dərin formaları və s.

Nisbətən tez təsir göstərən dərman şifahi olaraq qəbul edilməli və ya venadaxili (yalnız tibb müəssisəsində 60 saniyə ərzində 10 ml-ə qədər infuziya yolu ilə) qəbul edilməlidir.

Əhəmiyyətli: Flukonazol sulfonilüre törəmələri olan hipoqlikemik dərmanlarla birləşdirildikdə, preparatın yarımxaricolma müddətində artım müşahidə olunur, buna görə də hipoqlikemik vəziyyətin (qlükoza konsentrasiyasının son dərəcə aşağı səviyyəyə kəskin azalması) inkişaf riski var. ).

İstifadəyə dair göstərişlər:

  1. Yayılmış kandidoz və kandidemiya. İlk dəfə 0,4 q qəbul edilir, sonra doza 0,2 q-a qədər azaldılır, uşaqlıqda ümumiləşdirilmiş forma hər kiloqram bədən çəkisi üçün 5-10 mq nisbətində müalicə olunur.
  2. Orofaringeal qarğıdalı. Dozaj bir neçə həftə ərzində hər gün 0,05 q-dan 0,1 q-a qədərdir.
  3. Ağız boşluğunun atrofik xırıltısı. Gündə bir dəfə 0,05 q qəbul edin. Terapiya protezlərin müalicəsində istifadə olunan yerli agentlərin istifadəsi ilə birləşdirilməlidir. Terapevtik kurs 2 ilə 4 həftə arasında dəyişir.
  4. İmmun çatışmazlığı olan xəstələrdə orofaringeal xırıltının təkrarlanmasının qarşısını almaq üçün yeddi gündə bir dəfə 0,15 mq qəbul edin. Uşaqlıqda dozaj aşağıdakı kimi hesablanır: 1 kiloqram çəki üçün 3 mq dərman. İlk dəfə ikiqat doza verirlər.
  5. Kriptokok infeksiyası patologiyaları. Gündə bir dəfə 0,2-0,4 q qəbul etmək tövsiyə olunur. İlk dəfə 0,4 q, sonrakı günlərdə 0,2 g qəbul edin. Müalicə kursu 6 ilə 8 həftə arasında dəyişir.
  6. Dərinin yoluxucu patologiyaları üçün hər 7 gündə 0,15 q və ya bir həftə ərzində hər gün 0,05 q qəbul edin. Terapiyanın müddəti altı həftədən çox deyil.
  7. Pityriasis versikolor anamnezi olan xəstələr 14 gün ərzində yeddi gündə bir dəfə 0,3 q qəbul etməlidirlər.
  8. Onikomikoz üçün hər 7 gündə 0,15 q qəbul edin. Kursun müddəti yeni dırnaq boşqabının böyüməsinə qədərdir.

Vaginal kandidoz üçün bir dəfə 0,5 q dozada bir tablet/kapsul qəbul etmək kifayətdir, bir qayda olaraq, bu, narahat problemdən xilas olmaq üçün kifayətdir. Gələcəkdə həkim mümkün alevlenmenin qarşısını almaq üçün profilaktika olaraq vasitəni tövsiyə edə bilər.

Flukonazolun əks göstərişləri və yan təsirləri


Qaraciyər xəstəliyi və ya səthi mantar infeksiyası tarixi varsa, dərman həddindən artıq ehtiyatla təyin edilir. Laboratoriya testlərinin nəticələrinə əsasən, həkim dozanı aşağıya doğru tənzimləyə bilər.

Flukonazol aşağıdakı hallarda təyin edilmir:

  • Flukonazolun strukturuna oxşarlığı ilə xarakterizə olunan aktiv komponentə və ya azol maddələrinə qarşı yüksək həssaslıq;
  • Müalicə gündə 0,4 q ilk dərmanın dozasını nəzərdə tutursa, Flukonazol və Terfenadini birləşdirmək qadağandır;
  • 4 yaşa qədər uşaqlar.

Bilməyə dəyər: Astemizol və QT intervalını artırmağa kömək edən digər dərmanların paralel istifadəsi qəti qadağandır.

Bədənin mənfi reaksiyalarına epiqastrik bölgədə ağrı, həzm pozğunluqları, bağırsaqlarda qazların meydana gəlməsinin artması və allergik reaksiyalar daxildir. Dərmanın tərkibinə qarşı dözümsüzlük səbəbindən anjiyoödemin inkişafı istisna edilə bilməz.

Hamiləlik dövründə kapsullar və tabletlər olduqca nadir hallarda, yalnız ciddi tibbi səbəblərə görə, qadınlarda artıq bədəndə ağır bir mantar prosesi ilə diaqnoz qoyulduqda təyin edilir. Dərman ana südünə keçir; müalicə müddətində laktasiya dayandırılmalıdır.

Narahatedici simptomlar inkişaf edərsə, sonrakı müalicə məsələsi bir tibb mütəxəssisi tərəfindən fərdi olaraq həll edilir. Xüsusi simptom, onun intensivliyi və şiddəti, xəstənin vəziyyəti və digər məqamlar nəzərə alınır. Bəzi hallarda yan təsirlərə baxmayaraq müalicə davam edir, bəzən dərmanın dəyişdirilməsini tələb edir.

Flukonazolun analoqları


Dərman analoqlarına dərmanlar daxildir - Vfend, Medoflucon, Intracon, Mikosist, Kandizol, Vero-Fluconazole, Flucostat, Diflucan, Nystatin, Diflazon, Fluconazole with Teva, Fluconazole Stada və s. Flukonazol həqiqətən müxtəlif xəstəliklərə qarşı kömək edir. qaratoyuq simptomlarını tez aradan qaldırmaq üçün dərman kimi dərman. Bəzi klinik vəziyyətlərdə dərman uyğun deyil, buna görə həkim uyğun bir analoq seçir.

Antifungal agent Flukonazolun analoqları (qısa təsviri):

  1. Nistatin antifungal bir dərmandır, aktiv komponent eyni addadır. Aptekdə məlhəm, tablet və süpozituar ala bilərsiniz. Xroniki və kəskin pankreatit, mədə-bağırsaq traktının ülseratif patologiyaları və ya qaraciyər disfunksiyası fonunda istifadə edilməməlidir. Doz fərdi xəstəliyə və şəxsin yaşından asılı olaraq seçilir.
  2. Diflukanın tərkibində flukonazol var, onun dozası 0,05 q, 0,1 q və 0,15 q tablet şəklindədir. Daha yüksək qiymətə malikdir, lakin terapevtik təsirdə heç bir fərq tapılmadı. Əks göstərişləri var: uşaq doğurma, ana südü ilə qidalanma, həssaslıq.
  3. Medoflucon flukonazol və köməkçi komponentlərdən ibarətdir. İstifadə üçün oxşar göstəricilərə malikdir. Fərq ondadır ki, bu dərman 18 yaşdan kiçik uşaqlara verilməməlidir.

Qeyd: Flukonazol və onun analoqları ilə müalicə zamanı spirt içməkdən çəkinmək lazımdır. Etanol + flukonazolun birləşməsi qaraciyər üçün təhlükəli birləşmədir.

Flukonazol, qaraciyər, müxtəlif lokalizasiyaların kandidozu və digər xəstəlikləri müalicə etməyə kömək edən kifayət qədər məşhur bir dərmandır. Siz onu aptekdə ala bilərsiniz, həkim resepti tələb olunmur, bir kapsulun qiyməti təxminən 0,8-1 dollardır.