Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Диклоберл Ò N 75

Торговое название

Диклоберл Ò N 75

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество - диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 - 20 минут, после ректального введения - приблизительно через 30 минут.

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклоберл Ò N 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Диклоберл Ò N 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Диклоберл Ò N 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклоберл Ò N 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

Острый артрит (включая приступ подагры)

Хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

Явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

Воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

Отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Примечание:

Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Инъекция Диклоберла ® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл ® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла ® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Часто (³ 1/100 - < 1/10 )

- псевдо анафилактические реакции

Реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд

Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость

Диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)

Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови

Реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции

Задержка жидкости

Иногда (³ 1/1 000 - < 1/100 )

Крапивница

Кровавая рвота, мелена или кровавый понос.

Нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов).

Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей.

Алопеция

Возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью

Редко: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)

Отек, некроз в месте инъекции

Реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко

Очень редко (< 1/10 000), в том числе единичные случаи

Абсцесс в месте инъекции

Нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия.

Тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня).

Аллергический васкулит и пневмонит

Психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения

Сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор

Психические расстройства, такое как нарушение памяти

Нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)

Шум в ушах, преходящие расстройства слуха

Сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Артериальная гипертония

Острое нарушение мозгового кровообращения

Стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.

Экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром

Обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.

Симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).

Противопоказания

Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата

При наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

При нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

При наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

При наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

Свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

Нарушение функции печени или почек тяжелой степени

Сердечная недостаточность тяжелой степени

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, включая салицилаты:

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий:

При совместном введении Диклоберл ® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла ® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Глюкокортикоиды:

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты:

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метотрексат:

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла ® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

Циклоспорин:

НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антибиотики хинолонового ряда:

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.

Антикоагулянты:

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин

Сульфонилмочевина:

Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Колестипол и холестирамин:

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP 2 C 9:

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Особые указания

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты).

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом ® N 75 препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра.

Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл ® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Прочие указания

Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.

Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.

В следующих случаях Диклоберл ® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

При врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

При системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

При нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

При повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

При снижении функции почек

При нарушении функции печени

Сразу после обширного хирургического вмешательства

При аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью.

При аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом ® N 75.

Диклоберл ® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл ® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом ® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия).

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

Явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

Дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

в конце беременности могут привести у матери и плода к:

Удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

Подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Лактация

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери.

Фертильность

Диклоберл ® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла ® N 75.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасными механизмами

При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Примечание:

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы : передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп)

Диклоберл® 100 супп. 100 мг №10

Лекарственная форма: супп. 100 мг
Количество в упаковке: 10
Производитель: Berlin-Chemie/Menarini Group (Германия)

Цена: 130 грн

Доставка по всей Украине!

Инструкция Диклоберл® 100 супп. 100 мг №10:

Фармакологические свойства. Фармакологические Диклофенак натрия - нестероидный противовоспалительный анальгезирующий средство, тормозит синтез простагландинов. При лечении у больных уменьшаются боли, отек и повышенная температура тела, которые были обусловлены воспалительными процессами. Также он тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфорною кислотой и коллагеном.

Фармакокинетика После ректального введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут. Примерно 30% активного вещества выводится в метаболизированного виде с калом. Около 70% метаболизируется в печени (гидроксилирования и конъюгация) и выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками. Период полувыведения не зависит от функции печени и почек и составляет 2 часа. Связывание с белками плазмы достигает 99%.

Показания. Острые воспаления суставов (острые артриты), в том числе приступы подагры, хронические воспаления суставов (ревматоидный артрит, хронический полиартрит); болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) и воспалительно-ревматические заболевания позвоночника, состояния раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартроз; ревматические поражения мягких тканей; болезненные отеки или воспаления после травм и операций.

ПРИМЕНЕНИЕ ДИКЛОБЕРЛ свечи 100 мг. № 10. Суппозитории следует вводить глубоко в задний проход, по возможности после опорожнения кишечника. Дозы препарата устанавливаются в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендованный диапазон доз для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 50 - 150 мг ДИКЛОБЕРЛ® 100 в сутки, суточная доза должна быть разделена на 2 - 3 приема (для этого применяют препарат ДИКЛОБЕРЛ® 50).Длительность применения препарата зависит от терапевтического эффекта и пербигу заболевания..

Побочное действие Со стороны ЖКТ. Часто наблюдаются жалобы на тошноту, рвоту, понос, а также незначительные кровотечения, которые в исключительных случаях могут привести к анемии. Иногда имеют место диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, появление язв в пищеварительном тракте с возможным развитием кровотечения и прорыва. В редких случаях наблюдается кровавая рвота, мелена или кровавый понос. В отдельных случаях наблюдались стоматит, глоссит, поражения пищевода, колит с кровотечением, запор. При применении суппозиториев

сообщалось местные реакции раздражения, выделения кровянистой слизи и мучительную дефекацию. Центральная нервная система. Иногда может иметь место головная боль, возбуждение, раздражительность, утомляемость, головокружение, оглушение. В редких случаях наблюдаются нарушения чувствительности, расстройство вкусовых ощущений, расстройства зрения (расплывчатое видение или двоение в глазах), шум в ушах, нарушения слуха, расстройства памяти, дезориентация, судороги, ощущение страха, кошмарные сновидения, тремор, депрессия и другие психопатические реакции. В отдельных случаях наблюдалась симптоматика асептического менингита, которая сопровождалась ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и помрачением сознания. Вероятно, этому подвержены больные с аутоиммунными заболеваниями.Кожа. Редко наблюдались реакции повышенной чувствительности, такие как кожная сыпь и зуд, крапивница, алопеция. В отдельных случаях наблюдались буллезная экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла. Почки.В единичных случаях наблюдались интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, развитие острой недостаточности, протеинурии и / или гематурии. В отдельных случаях наблюдалось нефротический синдром. Печень. Изредка наблюдалось повышение сывороточных трансаминаз.В единичных случаях - поражения печени (гепатит с желтухой или без, в отдельных случаях с молниеносным течением, без продромальных симптомов). Поджелудочная железа. В отдельных случаях наблюдается развитие панкреатита. Кровь. В отдельных случаях наблюдались нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), первыми признаками расстройств могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные повреждения слизистой рта, гриппоподобные жалобы, выраженная общая слабость, носовые и кожные кровотечения. В отдельных случаях наблюдалась гемолитическая анемия. Сердечно-сосудистая система. В отдельных случаях наблюдались ускоренное и усиленное сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления. В редких случаях - сердечная недостаточность.Системные реакции. Наблюдались тяжелые реакции повышенной чувствительности в виде отека лица, языка, гортани с сужением дыхательных путей; появления одышки, вплоть до развития приступа астмы; появления тахикардии, падение артериального давления, вплоть до развития опасного для жизни шока. Изредка наблюдались аллергический васкулит и пневмонит.Редко наблюдались периферические отеки (у больных с сердечной недостаточностью или с нарушением функции почек). В редких случаях извещалось об ухудшении течения воспалительных процессов инфекционной этиологии - развитии некротизирующего фасцита.

Противопоказания. ДИКЛОБЕРЛ®100 не применять при повышенной чувствительности к диклофенака или другим компонентам лекарственного средства, при невыясненных причинах нарушения функции кроветворения и свертывания крови, при язвах желудка и кишечника, при желудочно-кишечных, цереброваскулярных и других острых кровотечениях; при последнего триместра беременности, для лечения детей до 15 лет.

Передозировка. Симптомами передозировки диклофенака натрия являются расстройства со стороны центральной нервной системы, которые сопровождаются головной болью, головокружением, прострацией и потерей сознания, а у детей, дополнительно - миоклоническими судорогами. Кроме этого наблюдаются боли в животе, тошнота, рвота. Также могут наблюдаться кровотечения со стороны ЖКТ, нарушение функций печени и почек. Лечение передозировки: специфического антидота нет. Проводится симптоматическое медикаментозное лечение.

Особенности применения. Диклофенак натрия следует назначать только после того, как тщательно взвешено соотношение польза / риск "в первом и втором триместрах беременности; во время кормления грудью, при индуцированных порфирия, при системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах. Под особо тщательным контролем врача диклофенак натрия применяют для лечения больных с жалобами со стороны ЖКТ или показаниях в анамнезе на язву желудка или кишечника или на воспалительные процессы в кишечнике (язвенный колит, болезнь Крона), у больных с повышенным артериальным давлением или сердечной недостаточностью, при уже имеющихся поражениях почек, при тяжелых нарушениях функции печени, для лечения больных непосредственно после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста. Что касается назначения диклофенака натрия больным с вазомоторный ринит, с полипами носа, с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также лицам с повышенной чувствительностью к другим препаратам группы НПВП, то его применяют лишь при условии непосредственного врачебного надзора и при наличии необходимых средств для оказания экстренной медицинской помощи, поскольку у этой категории больных возможно развитие аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы, отека Квинке или возникновении крапивницы. Это положение касается и больных аллергией, у них также существует повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности при использовании диклофенака натрия. При длительном применении диклофенака натрия необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также контролировать картину крови. Этот лекарственный препарат может снизить реакцию больного на способность активно участвовать в дорожном движении, а также обслуживать механические средства. Это состояние усиливается при употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение диклофенака натрия с дигоксином, фенитоином, литием может повысить содержание этого лекарства в плазме. Диклофенак натрия ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. Диклофенак натрия может ослабить активность ингибиторов АПФ, а также повышает риск развития нарушений функции почек при их одновременном применении. Одновременное применение диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. Одновременное применение диклофенака натрия и глюкокортикоидов или других НПВП повышает риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Прием диклофенака натрия в течение 24 часов до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в крови и увеличение его токсичности.Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлить выведение диклофенака натрия из организма. До сих пор не выявлено взаимодействия между диклофенаком натрия и антикоагулянтами. Несмотря на это, надо быть осторожным при их одновременном применении. Диклофенак натрия может повысить нефротоксичность циклоспорина. Имеются сообщения о повышении уровня сахара в крови после приема диклофенака натрия, что требовало коррекции дозы назначенного противодиабетического препарата.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года.

Ключевые фразы Диклоберл® 100 купить Диклоберл® 100 подробная иформация Диклоберл® 100 инструкция Диклоберл® 100

Препарат Диклоберл – действующее вещество Диклофенак, является НПВП широкого спектра. Выпускается в разных формах, в гинекологической практике часто используются суппозитории.

Свечи Диклоберл 100 применяют как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Имеет целый ряд противопоказаний, в особых случаях следует решить, что является приоритетом.

Действие препарата Диклоберл 100

Медицинскими работниками ценятся те препараты, которые работают на три фронта:

• снимают боль;
• уменьшают жар;
• убирают воспаление.

К такому классу лекарств относят Диклофенак, это эффективное нестероидное противовоспалительное средство, на его основе произведены свечи Диклоберл 100.

Широк круг применения этих лекарственных суппозиториев, они применяются для таких целей:

• лечения ишиаса;
• устранения боли в позвоночнике при беременности;
• лечения цистита;
• снятия воспаление бедренных суставов;
• облегчения гинекологических воспалений.

Препарат действует быстро, снимает самые острые боли в короткое время, доказано противоопухолевое действие лекарственного средства. Чуть мягче воспринимается средство с меньшим составом основного действующего НПВП (50 мг), быстрее работают свечи Диклоберл 100, они:

• купируют сильную боль;
• снимают отечность;
• лечат воспаление.

Очень быстро растворяясь, лекарство молниеносно проникает через слизистую и достигает очага воспаления в кратчайшие сроки. Прием таблеток идентичного средства, действует на порядок медленнее.

Наиболее часто гинекологами назначаются свечи тем пациентам, которые жалуются на сильнейшие боли во время первых дней менструального цикла. Иногда бывает достаточно одного применения, чтобы снять спазмы, воспаление и тянущую боль. Отзывы женщин, использующих свечи, чаще называют лекарственное средство спасением от сильнейшей боли внизу живота.

Диклоберл 100 назначаются пациентам в случае гинекологических и других проблем со здоровьем, в частности:

• при первичной дисменорее – для снижения кровопотерь;
• для устранения Аднексита;
• в лечении воспаления яичников (придатков);
• от угрозы самопроизвольного выкидыша;
• воспалительные процессы во влагалище и матке различной этиологии;
• воспаления других органов малого таза;
• в послеоперационном периоде для снятия воспалений, что препятствует образованию спаек.

Молодые женщины все чаще стали использовать Диклофенак в виде свечей. Отзывы о них несколько противоречивые. Одни хвалят его за быструю помощь, другие сетуют на проявление побочных эффектов.

Применяя Диклаберл 100, женщины снимают воспалительные процессы за счет главного компонента – Диклофенак. Содержащееся в суппозиториях активное вещество уменьшает количество простагландинов в организме, главных виновников боли, отеков, лихорадочного состояния человека.

Инструкция по применению свечей настоятельно ограничивает время использования препарата. Без рекомендаций врача – это 3 или 4 дня. Но обычно ими пользуются не более 3 дней, для минимизации побочных эффектов от применения.

Если воспалительные процессы проходят во время беременности или кормления грудью, то следует знать о полном запрете применения Диклоберл 100 в таких случаях.

Диклоберл – ректальные свечи, вводят в прямую кишку лежа в постели, после акта дефекации как можно глубже. Очистительная клизма перед введением свечи также показана.

После полного растворения может появиться жжение. Суточная доза не должна превысить 100 мг. Можно применять более щадящую дозировку -25, 50, 75 мг два раза в сутки, если жжение в анусе продолжается.

Дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом, зависит от тяжести заболевания. За сутки можно применить максимальную дозу – 150 мг. Это три свечи по 50, 2 шт. по 75 или 1 свечу по 100 мг активного диклофенака натрия.

При ректальном применении максимальная концентрация в плазме наступает через полчаса. Выводится через почки и с желчью в виде метаболитов. Биодоступность составляет 50%. Связь с белками крови приближена к 99%. Треть вещества выводится с каловыми массами, остальная часть – почками.

Если у женщины есть гиперчувствительность к НПВП, наблюдаются нарушения кроветворения, обострение колита кишечника, язвенных процессов двенадцатиперстной кишки или желудка, наблюдалась «аспириновая» астма или она беременна – препарат противопоказан.

Дети не должны пользоваться лекарственным препаратом до наступления 16-летнего возраста.

Противопоказаний для суппозиториев НПВП не так много, но требуется консультативная помощь специалистов в связи с большим количеством побочных эффектов при применении лекарственного средства.

Частыми последствиями длительного применения препаратов НПВП бывают:

• нарушения со стороны центральной нервной системы;
• кожные аллергические реакции;
• поражение печени;
• нарушение дефекации;
• панкреатит;
• кровавый стул и рвота.

Поэтому применяют свечи Диклоберл непродолжительное время. Отзывы пациентов говорят об эффективности действия препарата, если им пользоваться короткое время.

Лекарственный препарат Диклоберл производится в нескольких лекарственных формах, а именно таблетки, предназначенные для перорального применения и капсулы, мазь для наружного использования и раствор для внутримышечного введения. Подобные лекарственные средства относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, часто используются для купирования болевого синдрома. В ряде случаев препарат может провоцировать появление побочных реакций. При продолжительном пероральном и внутримышечном приеме возможно развитие привыкания, при отмене средства возможно усугубление клинической картины. Существует широкий перечень противопоказаний и показаний к приему средства, с которыми стоит ознакомиться перед использованием.

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Диклоберл производится в следующих лекарственных формах:

• таблетки и капсулы для перорального приема;
• раствор для инфузионного введения;
• суппозитории для ректального использования.

Описание и состав

Таблетки имеют светло-коричневый, желтый цвет, гладкую поверхность, покрыты кишечнорастворимой оболочкой.

Также препарат производится в форме желатиновых капсул, подобная форма выпуска отличается пролонгированным действием. Внутри капсул содержаться круглые гранулы белого цвета. Сама капсула имеет кремовый цвет.

Раствор для инъекционного введения прозрачный, без осадка.

Ректальные суппозитории имеют торпедо образную форму, имеют цвет слоновой кости.

Основным активным компонентом является натрия.

Перечень вспомогательных компонентов, входящих в таблеток:

• гликолят натрия крахмала;
• лактоза;
• крахмал кукурузный;
• стеарат магния;
• повидон;
• дисметрия метакрилатного сополимера;
• полиэтиленгликоль;
• эмульсия;
• тальк;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• оксид железа желтый.

Перечень вспомогательных компонентов входящих в состав капсул можно представить в следующем виде:

• кукурузный крахмал;
• сахароза;
• шеллак;
• гидроксид натрия;
• аммонийно метакрилатный сополимер;
• диоксид титана;
• желатин;
• тальк.

Вспомогательными компонентами в составе раствора выступают:

• раствор натрия гидроксида;
• бензиловый спирт;
• манит;
• пропиленгликоль;
• ацетилцистеин;
• вода для инъекций.

В составе суппозиторий для ректального использования:

• твердый жир;
• этанол;
• пропилгаллат;
• кукурузный крахмал.

Независимо от лекарственной формы действующим веществом выступает натрия. Приведенные вспомогательные компоненты обеспечивают достижение требуемой формы.

Фармакологическая группа

Диклоберл – нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным противоревматическим, жаропонижающим действием. Подобная активность медикаментозного состава обусловлена влиянием активного компонента. Применение лекарственного состава независимо от формы выпуска обеспечивает устранение болевого синдрома.

Показания к применению

Перечень показаний к применению средства:

• ревматические расстройства воспалительного и дегенеративного генеза;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• подагра;
• бурсит;
• болевой синдром;
• тендинит;
• вывихи;
• переломы.

для взрослых

Использование медикаментозного средства данной лекарственной группы пациентами зрелого возраста возможно при наличии показаний к приему. Перед использованием медикаментозного состава Диклоберл пациент и его лечащий врач должны убедиться в отсутствии противопоказаний. Стоит помнить о том, что подобное лекарственное средство пациентам преклонного возраста и лицам с нарушениями в работе печени и почек назначают с осторожностью.

для детей

Использовать лекарственное средство в педиатрической практике не рекомендуется. Состав может провоцировать появление острых побочных реакций.

Использование лекарственного средства Диклоберл возможно в 1 и в случае. Когда ожидаемая польза для матери существенно преобладает над рисками для ребенка. В большинстве случаях состав переносится хорошо, и лишь в малых дозах проникает сквозь плацентарный барьер. Применение в третьем триместре под запретом из-за рисков преждевременных родов. Использование состава в период грудного вскармливания требует отказа от лактации.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к использованию средства:

• острые язвенные поражения желудка;
• поздние сроки беременности;
• грудное вскармливание;
• низкий вес.

Применения и дозы

Лекарственное средство в форме капсул и таблеток для перорального приема рекомендуют принимать после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат в форме раствора для инъекций и суппозиторий для ректального использования может применяться в любое время.

для взрослых

Дозировки лекарственного средства определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от применяемой лекарственной формы.

для детей

Использование медикаментозного средства в педиатрической практике ограничено. Состав может провоцировать появление патологий развития.

для беременных и в период лактации

Диклоберл может использоваться в 1 и при условии наличия показаний к использованию. Препарат может применяться по назначению врача в ограниченных дозах. Перед использованием состава необходимо соизмерить ожидаемую пользу с возможным вредом для пациента.

Побочные действия

На фоне использования лекарственного средства могут прослеживаться следующие побочные реакции:

• гепатит;
• вздутие;
• спазм;
• язвенное поражение ЖКТ;
• мелена;
• цирроз печени;
• поражение печени;
• колит;
• окет;
• кожный зуд;
• дерматит;
• панкреатит.

Проявление перечисленных реакций указывает на необходимость в обращении к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствам

Информацию о взаимодействии лекарственного средства с другими медикаментозными препаратами стоит уточнять у лечащего врача.

Особые указания

При лечении пациентов, имеющих предрасположенность к появлению аллергических реакций, стоит соблюдать правила повышенной осторожности.

Использовать препарат можно только в одной лекарственной форме, соединение доз может стать причиной передозировки.

Продолжительное применение состава в нормальных дозах может стать причиной инфаркта и инсульта. Подобное условие в обязательном порядке должно соблюдаться при использовании состава для лечения лиц преклонного возраста.

При появлении первых симптомов аллергических реакций прием средства стоит прекратить.

В течении приема медикаментозного средства употребление алкоголя и любых составов содержащих этанол под запретом.

Лекарственное средство может оказывать воздействие на центральную нервную систему, потому использование средства может ставить под угрозу возможность управления автомобилем.

Передозировка

При использовании медикаментозных средств в регламентируемых инструкцией дозировках вероятность проявления симптомов передозировки сводится к минимуму. В случае использования доз, превышающих терапевтические возможно проявление следующих реакций:

• тошнота;
• головные боли;
• спутанность сознания;
• потеря сознания.

При проявлении каких-либо реакций стоит обратиться за медицинской помощью. Подобные проявления могут указывать на острую интоксикацию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. В тяжелых случаях лечение проводится в стационаре.

Условия хранения

Лекарственное средство в форме таблеток и капсул для перорального применения стоит хранить в сухом, защищенном от доступа детей месте при комнатной температуре. Максимальная продолжительность срока хранения – 3 года от даты производства, указанной на блистере. Использовать медикаментозный состав поистечении этого срока запрещено.

Лекарственное средство в форме раствора для внутримышечного введения стоит хранить при температуре не более 20 градусов в оригинальной упаковке. Перед вскрытием стоит проверить целостность стеклянной ампулы. Максимальная продолжительность хранения состав – 2 года. Образование какого-либо осадка на дне ампулы свидетельствует о том, что использовать препарат нельзя.

Суппозитории для ректального использования стоит хранить при температуре не более 20 градусов. Несоблюдение подобного правила может стать причиной искажения формы лекарственного средства. Использовать состав после окончания срока годности нельзя.

Лекарственное средство реализуется населению через сеть аптек в свободной продаже.

Аналоги

Лекарственный препарат имеет достаточное количество аналогов по механизму действия. Некоторые препараты имеют анологичный состав и могут выступть в качестве полноценных заменителей. Не смотря на это проводить замену назначенного врачом средства на любой аналог самостоятельно – не допустимо. Подобная замена может стать причиной проявления острых реакций организма.

Ревмавек

Лекарственный препарат Ревмавек отличается выраженным обезболивающим и жаропонижающим действием. Средство часто используется пари лечении артроза, подагры и ревматизма. Основным действующим веществом является натрия. Препарат производится фармакологическими компаниями в форме раствора для внутримышечного введения, капсул и суппозиториев. Лекарственное средство не рекомендуют использовать в период беременности и грудного вскармливания. Вопрос возможности применения в педиатрической практике определяется в индивидуальном порядке.

Цена

Стоимость Диклоберла составляет в среднем 244 рубля.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ДИКЛОБЕРЛ® 50
табл. п/о кишечно-раств. 50 мг, № 50, № 100
Диклофенак натрий 50 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, повидон К30, магния стеарат, метакриловой кислоты - этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30% (сухая масса), тальк, титана диоксид (Е171), пигмент железокислый желтый (Е172), макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза (средняя вязкость приблизительно 5 мПа х сек), эмульсия симетикона.

ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД
капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 10, № 20, № 50
Диклофенак натрий 100 мг
Прочие ингредиенты: сахароза, крахмал кукурузный, шеллак, тальк, ойдрагит RL 12,5, желатин белый, титана диоксид

ДИКЛОБЕРЛ® N 75
р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл, № 5
Диклофенак натрий 75 мг
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт бензиловый, ацетилцистеин, маннитол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика.
Диклофенак натрий - это НПВП, механизм действия которого связан с угнетением синтеза простагландинов. При его применении уменьшается выраженность обусловленных воспалительным процессом боли, отека и снижается температура тела. Кроме этого, диклофенак натрия подавляет агрегацию тромбоцитов, которая индуцируется АДФ и коллагеном.
Фармакокинетика.
После перорального применения лекарственных форм, устойчивых к действию желудочного сока, диклофенак натрия быстро всасывается в кишечнике. В зависимости от продолжительности прохождения через желудок, его Cmax в плазме крови достигаются через 1–16, в среднем - через 2–3 ч после приема. После первого прохождения через печень всего 35–70% абсорбировавшегося в кишечнике действующего вещества поступает в постпеченочную циркуляцию в неизмененном виде. Около 30% действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов и приблизительно 70% действующего вещества после метаболизации в печени выводится почками в виде неактивных метаболитов. T½ - около 2 ч, почти не зависит от состояния функции печени и почек. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%.
После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 10–20 мин. Приблизительно 30% активного вещества метаболизируется и выводится с калом. Около 70% после гидроксилирования и конъюгации в печени в виде фармакологически неактивных метаболитов выводится с мочой. T½ не зависит от функции печени и почек и составляет около 2 ч. Почти 99% связывается с белками плазмы крови.

ПОКАЗАНИЯ:
Диклоберл таблетки
Симптоматическая терапия боли и воспаления при таких состояниях:
острый артрит, в том числе приступы подагры;
хронические воспаления суставов (в частности ревматоидный артрит);
болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит) и другие воспалительные ревматические заболевания позвоночника;
воспалительные заболевания ревматического генеза с поражением мягких тканей;
отек с болевым синдромом или посттравматическое воспаление.

Диклоберл капсулы
Симптоматическая терапия боли и воспаления при:
остром артрите, в том числе приступах подагры;
хроническом воспалении суставов (в частности ревматоидном артрите);
болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит) и других воспалительных ревматических заболеваниях позвоночника;
воспалительных заболеваниях ревматического генеза с поражением мягких тканей;
отеке с болевым синдромом или посттравматическом воспалении.

Диклоберл р-р
Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, дистрофические заболевания суставов, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, артроз, спондилоартроз, болевой синдром при травматическом повреждении опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ:
дозирование и интервал между приемами диклофенака натрия зависит от тяжести течения заболевания и составляет 50–150 мг диклофенака натрия в сутки, для чего применяют разные лекарственные формы Диклоберла с разным содержанием действующего вещества. Рекомендуют применять минимальную эффективную дозу препарата на протяжении кратчайшего периода. При комбинированном применении разных лекарственных форм препарата максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг диклофенака натрия.
Диклоберл таблетки. Взрослые и дети в возрасте старше 16 лет. Диклоберл 50 таблетки применяют по 1 таблетке 1–3 раза в сутки, что соответствует 50–150 мг диклофенака натрия в сутки. Таблетки принимают внутрь натощак за 1–2 ч до еды, не разжевывают и запивают стаканом жидкости. Продолжительность лечения устанавливается врачом и может быть более длительной при заболеваниях ревматического происхождения.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется. В связи с повышенной возможностью развития побочных реакций следует проводить особенно тщательный контроль состояния их здоровья.
Нарушение функции печени. При легкой и умеренной степени нарушений нет необходимости в коррекции дозы.
Диклоберл капсулы. Взрослые: применяют по 1 капсуле в сутки, что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия. Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая стаканом воды. Пациентам с нарушениями со стороны ЖКТ препарат рекомендуют принимать во время еды. Продолжительность лечения устанавливается врачом и может быть более длительной.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется. В связи с повышенным риском развития побочных реакций необходимо осуществлять особенно тщательный контроль за состоянием этих пациентов.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной степени нарушений нет необходимости в коррекции дозы.
Нарушение функции печени
Диклоберл р-р. Обычно вводят глубоко в/м (в ягодичную мышцу) однократно в дозе 75 мг. При необходимости проведения длительной терапии Диклоберлом N 75 ее продолжают с использованием форм для перорального или ректального применения. В день инъекции Диклоберла N 75 суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. В связи с возможным развитием анафилактических реакций, вплоть до развития шока, пациенту следует находиться под наблюдением не менее 1 ч после инъекции, при этом необходимый для оказания неотложной помощи медицинский набор должен быть наготове.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства. Аллергические реакции (бронхоспазм, астма, ринит, крапивница) в анамнезе после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Нарушение кроветворения неустановленной этиологии. Острая пептическая язва, а также обострение язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе (≥2 зарегистрированных эпизода язвы или кровотечения). Случаи желудочно-кишечного кровотечения или перфорации в анамнезе, которые были связаны с применением НПВП. Цереброваскулярные и другие острые кровотечения. Тяжелое нарушение функции печени и почек. Тяжелая сердечная недостаточность. ІІІ триместр беременности. Проктит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
количество возможных побочных реакций при применении диклофенака натрия может быть уменьшено путем применения минимальной эффективной дозы препарата на протяжении кратчайшего периода, необходимого для устранения симптомов заболевания.
ЖКТ. Следует избегать одновременного применения диклофенака натрия с другими НПВП, селективными ингибиторами ЦОГ-2 в том числе. При применении любых НПВП были сообщения о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к летальному исходу, особенно это касается пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается повышенная частота развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эти осложнения могут возникать на любом этапе лечения с симптомами-предвестниками или без них и не зависят от наличия серьезных нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе. Риск развития желудочно-кишечных кровотечений и перфораций повышается при повышении дозы НПВП. Кроме этого, риск возникновения этих состояний повышен у пациентов с язвой пищеварительного тракта в анамнезе, особенно осложненной кровотечением и перфорацией. Поэтому таким пациентам необходимо назначать терапию, начиная с минимальной дозы. Для указанных категорий больных, а также для лиц, требующих дополнительной терапии ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или терапии другими препаратами, которые могут повышать риск развития осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую оболочку пищеварительного тракта, например мизопростола или ингибиторов протонного насоса. Пациентам с токсическими проявлениями со стороны ЖКТ в анамнезе при назначении НПВП, особенно лицам пожилого возраста, необходимо сообщать врачу обо всех непривычных симптомах со стороны ЖКТ, в первую очередь о развитии кровотечения, особенно в начальной фазе терапии. Диклофенак натрия назначают с осторожностью пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, повышающими риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений, например пероральные ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов. При возникновении язвы или кровотечения применение препарата следует немедленно прекратить. Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (неспецифичный язвенный колит, болезнь Крона) терапию НПВП назначают с осторожностью, поскольку она может привести к обострению данных заболеваний. Пациента необходимо проинструктировать, что при появлении выраженной боли в эпигастральной области, кала черного цвета или рвоты с примесью крови следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Сердечно-сосудистая система. Пациенты с АГ и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе требуют соответствующего наблюдения врача, поскольку были сообщения о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить к задержке жидкости в организме и появлению отеков. Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака натрия, особенно в высоких дозах (100 мг/сут) и при продолжительной терапии, может обусловливать незначительное повышение риска развития артериального тромбоза, например инфаркта миокарда и инсульта, из-за чего он не рекомендуется при послеоперационной боли, во время проведения операции аортокоронарного шунтирования. Больным с неконтролируемой АГ, сердечной недостаточностью, подтвержденным диагнозом ИБС, поражением периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями диклофенак натрия назначают только после тщательного анализа соотношения вероятной пользы/риска терапии. Этой тактики следует придерживаться при назначении диклофенака натрия пациентам с такими факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.
Реакции со стороны кожи. Были сообщения о том, что в очень редких случаях назначение НПВП связано с развитием серьезных аллергических реакций со стороны кожи, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса - Джонсона и токсического эпидермального некролиза в том числе. Достоверно риск развития таких реакций самый высокий в начальный период терапии, поскольку в большинстве случаев эти реакции развиваются на протяжении 1-го месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлений гиперчувствительности терапию препаратом следует немедленно прекратить.
Влияние на функцию печени. Назначать диклофенак натрия пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью, поскольку при его применении состояние больных может ухудшиться. При продолжительной терапии препаратом необходим регулярный контроль функции печени, а при появлении признаков ее ухудшения следует немедленно отменить препарат.
Другие указания. Диклофенак натрия следует назначать только после тщательного анализа соотношения вероятной пользы и риска при таких состояниях: врожденные нарушения метаболизма порфирина, например острая интермиттирующая порфирия; системная красная волчанка, а также смешанные заболевания соединительной ткани. Диклофенак натрия следует применять под особенно тщательным наблюдением врача при нарушениях функции почек и регулярно ее контролировать; при нарушениях функции печени; непосредственно после значительных хирургических вмешательств; при поллинозе, полипах полости носа, ХОБЛ, поскольку повышается риск развития аллергических реакций, которые могут проявляться приступами астмы (так называемая аспириновая астма), отеком Квинке или крапивницей; при аллергических реакциях другой этиологии, поскольку при этом также повышен риск возникновения реакций гиперчувствительности при применении диклофенака натрия. Очень редко при применении диклофенака натрия наблюдали острые реакции гиперчувствительности, например анафилактический шок. Пациента необходимо проинструктировать о том, что в случае возникновения любых реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить применение препарата и срочно обратиться к врачу. Перед проведением обширных хирургических вмешательств стоматолога или хирурга информируют о том, что пациент применяет диклофенак натрия. Диклофенак натрия может временно подавлять агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо наблюдение за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний, поэтому при появлении или увеличении выраженности признаков инфекции во время применения препарата следует немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о необходимости применения антибактериальной терапии. Лихорадка как таковая не является показанием для применения диклофенака натрия. При продолжительной терапии диклофенаком натрия следует регулярно контролировать функцию почек и гемограмму. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением гемостаза показан лабораторный контроль показателей свертывающей системы. Необходимо с осторожностью применять препарат у лиц пожилого возраста, особенно это касается ослабленных больных или с недостаточной массой тела. Таким пациентам рекомендуют применение диклофенака натрия в минимальной эффективной дозе. При продолжительном лечении обезболивающими средствами может развиваться головная боль, которую нельзя лечить повышением дозы этих препаратов. Частое и привычное применение обезболивающих средств, особенно комбинаций нескольких анальгетиков, может привести к стойкому поражению почек, что сопровождается риском развития почечной недостаточности (так называемая анальгетическая нефропатия). Одновременное употребление алкоголя может усилить нежелательные эффекты, которые вызывают НПВП, особенно со стороны ЖКТ и ЦНС.
Диклоберл в форме капсул содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также с недостаточностью ферментов сахаразы или изомальтазы.
Дети. В связи с высоким содержанием действующего вещества в препарате его не следует применять у детей в возрасте младше 16 лет.
Диклоберл в форме капсул и р-ра не следует применять у детей в возрасте младше 18 лет.
Период беременности и кормления грудью. Не следует применять диклофенак натрия на протяжении І и ІІ триместра беременности, за исключением случаев крайней необходимости. При применении препарата при планировании беременности или в І и ІІ триместр беременности следует применять минимальную эффективную дозу препарата на протяжении кратчайшего периода. В ІІІ триместр беременности применение диклофенака натрия противопоказано. Следует решить вопрос об отмене препарата у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия. Диклофенак натрия и его метаболиты в незначительном количестве проникают в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении диклофенака натрия в высоких дозах могут развиваться побочные реакции со стороны ЦНС, например утомляемость и головокружение, поэтому в отдельных случаях применение препарата может приводить к снижению реакции и нарушению способности к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
другие НПВП, в том числе салицилаты. Одновременное применение нескольких НПВП может приводить к повышению риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений в связи с их синергическим действием, поэтому такую комбинацию не рекомендуют.
Дигоксин, фенитоин, препараты лития. Одновременное применение диклофенака натрия и дигоксина, фенитоина и препаратов лития может приводить к повышению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови, поэтому рекомендуют проводить контроль концентрации в плазме крови лития, дигоксина и фенитоина.
Диуретические средства, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. НПВП могут снижать действие диуретических и антигипертензивных средств. При нарушении функции почек, например при дегидратации или у пациентов пожилого возраста, одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с препаратами, подавляющими действие ЦОГ-2, может приводить к ухудшению функции почек, развитию ОПН, которая часто имеет необратимый характер. В связи с вышеприведенным такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Следует предупредить больных о необходимости употребления достаточного количества жидкости. Также требуется регулярный контроль функции почек после начала вышеуказанной комбинированной терапии. Одновременное применение диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии, поэтому необходимо проводить регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
ГКС. Сочетанное применение ГКС повышает риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антитромботические средства и ингибиторы обратного захвата серотонина. Сочетанное применение данных лекарственных средств с НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Метотрексат. Применение диклофенака натрия на протяжении 24 ч после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и повышению его токсического действия.
Циклоспорин. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может приводить к повышению нефротоксического действия циклоспорина.
Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут тормозить выведение диклофенака натрия.
Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять одновременно с пероральными противодиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемизирующим, так и гипергликемизирующим действием, что требует изменения дозирования противодиабетических средств во время лечения диклофенаком. При этом необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сочетанной терапии.
Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сочетанного применения хинолинов и НПВП.
Мифепристон. НПВП не следует применять на протяжении 8–12 сут после применения мифепристона, поскольку НПВП могут подавлять его действие.
Колестипол и колестирамин. Одновременное применение диклофенака натрия с колестиполом или колестирамином снижает его всасывание приблизительно на 30 и 60% соответственно, поэтому их следует применять с интервалом в несколько часов.
Препараты, которые стимулируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны снижать концентрацию диклофенака натрия в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
может проявляться нарушениями со стороны ЦНС - головной болью, головокружением, шумом в ушах, спутанностью или потерей сознания (кроме того, у детей возможны миоклонические судороги), болью в животе, тошнотой и рвотой, диареей, а также возможны желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени и почек. Передозировка может приводить и к развитию артериальной гипотензии, угнетению дыхания, цианозу.
Лечение. Специфического антидота нет. Промывают желудок, применяют сорбенты и, при необходимости, проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, поскольку активное вещество в значительной степени связывается с белками крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Таблетки, Капсулы - при температуре не выше 25 °С.
Р-р - в темном месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать!

Перед использованием препарата Диклоберл табл. 50мг вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.