Форма за ослободување на Нексиум. Нексиум - упатства за употреба, форма на ослободување, индикации, несакани ефекти, аналози и цена. Меѓународно несопствено име

фармаколошки ефект
Нексиум (есомепразол) е специфичен инхибитор протонска пумпапариеталните клетки на гастричната слузница. Тоа е S-изомерна форма на омепразол. Се кумулира и се трансформира во активна состојбаво секреторните тубули, каде што ја потиснува протонската пумпа (ензимот H+K+-ATPase), а со тоа развива инхибиција на секрецијата на хлороводородна киселина.
Лекот започнува да делува во рок од 60 минути по земањето 20-40 mg есомепразол. Повторената употреба на 20 mg езомепразол по 24 часа еднаш дневно е придружена со намалување на гастричната секреција поради дејството на пентагастрин за 90% приближно на 5-тиот ден од администрацијата.
Во доза од 40 mg е ефикасен за третман на рефлуксен езофагитис. Се користи за лекување улцеративни дефектигастрична слузница и дуоденум, во комбинација со соодветен антибиотик ви овозможува да постигнете подобар ефект на искоренување на Helicobacter pylori (90% од случаите). Како по правило, со комплексен третман на пептичен улкус по прекин на антибиотици, нема потреба да се продолжи со антисекреторна монотерапија.
Клиничките студии покажаа дека при земање на лекот, содржината на гастрин во крвта се зголемува како одговор на намалувањето на производството на хлороводородна киселина. Зголемувањето на бројот на ендокрините клетки кои произведуваат хистамин се јавува поради зголемување на концентрацијата на гастрин во крвта. Во некои случаи, забележано е зголемување на инциденцата на грануларни цисти на гастричната слузница со долготрајна употреба на антисекреторни лекови. Овој феномен се смета за физиолошки како одговор на инхибиција на производството на хлороводородна киселина. Цистите се секогаш бенигни и минливи (тие исчезнуваат по завршувањето на третманот).
Омепразол е ефикасен за спречување на формирање на пептични улкуси со истовремена терапија со нестероидни антиинфламаторни лекови (дури и инхибитори на циклооксигеназа - селективна група 2).
Нексиум е лек зависен од киселина; се користи во форма на обложени гранули орално. Есомепразол брзо се апсорбира, Cmax се постигнува во крвната плазма приближно 60-120 минути по внатрешна употреба. Биорасположивоста по земањето единечна доза од 40 mg е 64%, се зголемува до 90% во случај на повторено дозирање. Во доза од 20 mg, апсолутната биорасположивост е 50% и 68%, соодветно.
Протеините на крвната плазма врзуваат 97% од активната супстанција. При истовремено земање на есомепразол и храна, антисекреторниот ефект не се менува, но апсорпцијата може да се забави.
Биометаболизмот на поголемиот дел од есомепразол се јавува со учество на ензимот CYP 2C19, остатокот е изомер на ензимот: CYP 3A4, сите реакции се случуваат со учество на цитохром P450. Полуживотот е приближно 70 минути по повторување на дозата на есомепразол по 24 часа. Целосно се елиминира од телото преку бубрезите во интервалот помеѓу дозите на лекот и не се акумулира во телото кога се зема еднаш на секои 24 часа. Помал дел од есомепразол се излачува со измет. Метаболитите на лекот не влијаат на секрецијата на хлороводородна киселина. Помалку од 1% од есомепразол се елиминира непроменет преку бубрезите. Метаболизмот на есомепразол не се менува ако пациентот е постар (71-80 години). Жените имаат повисока вредност на AUC од мажите (за 30%), тоа не влијае на изборот на доза за машки и женски пациенти. Посебна група на пациенти се слаби метаболизатори - луѓе чиј метаболизам се јавува само поради влијанието на CYP 3A4 Слабите метаболизатори имаат AUC броеви (просек на ден) 100% повисоки од оние со изразена активност и изомери (екстензивни метаболизатори) - ензим CYP 2C19 . Ова не влијае на изборот на доза за една или друга група луѓе. Кај пациенти со црнодробна инсуфициенција не беа идентификувани нарушувања во метаболизмот на есомепразол. Стапката на биотрансформација се намалува само со тешки нарушувања, што доведува до 2-кратно зголемување на AUC. Поради ова, за такви пациенти се препорачува да се користи доза на есомепразол еднаква на 20 mg на ден.
Не се спроведени студии за да се идентификуваат карактеристиките на метаболизмот на есомепразол кај пациенти со бубрежна инсуфициенција. Бидејќи бубрезите не ја елиминираат активната супстанција, туку метаболитите, не треба да се очекуваат нарушувања на биотрансформацијата. Истражување е спроведено во адолесценција- ефектот на дејството и параметрите на максималната концентрација на омепразол во крвната плазма од 12-годишна возраст се исти како кај возрасни пациенти.

Индикации за употреба
терапија за Золингер-Елисон синдром;
рефлуксен езофагитис (симптоматска терапија и третман против релапс, како и етиолошка терапија за улцеративната форма на рефлуксен гастритис);
искоренување на Helicobacter pylori – во комплексен третман со антибактериски лековиза пептични улкуси на желудникот и дуоденумот;
превентивна терапија за пептични улкуси употреба на НСАИЛ, третман на чирови предизвикани од нестероидни антиинфламаторни лекови.

Начин на примена
Nexium се користи само за внатрешна употреба, таблетите мора да се голтаат без џвакање и да се мијат мала количинавода. Ако голтањето е нарушено, можете да ставите 1 таблета во вода (100 ml, мирна) и да ја пиете веднаш по растворањето на таблетата (или по 30 минути). Други раствори (чај, млеко) не смеат да се користат - тоа може да ги оштети специјално обложените таблети. Откако ќе ја испиете течноста, мора дополнително да земете 1 чаша вода, користете ја истата чаша. Како последно средство, во случај на тешка дисфункција на голтање, Nexium треба да се администрира преку туба (назогастрична). Пред администрација, таблетата се раствора во вода според веќе опишаниот метод. Нацртајте 5-10 ml Nexium растворен во вода во шприц со големина соодветна за сондата и вбризгувајте ја во сондата.
Третман на рефлуксен езофагитис
40 mg/ден во тек на 4 недели; доколку симптомите продолжат, терапијата може да се продолжи за уште 4 недели. Како терапија против релапс, се користи доза од 20 mg/ден. За ублажување на симптомите на рефлуксен езофагитис, користете 20 mg/ден во тек на 4 недели; доколку знаците на болеста перзистираат, дијагнозата мора да се разјасни. За следење, може да се користат 20 mg/ден или „по потреба“. Употребата на Nexium по потреба како превентивна терапија не се препорачува за лица кои користат НСАИЛ со зголемен ризик од пептични улкуси.
Во сложениот третман на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со инфекција со Helicobacter pylori или како терапија против релапс.
20 mg езомепразол во комбинација со амоксицилин (1000 mg) и кларитромицин (500 mg) 2 пати на ден во тек на 1 недела.
Пациентите препишуваат нестероидни антиинфламаторни лекови долго време: 20 mg 1 пат / ден. При лекување на пептични улкуси предизвикани од НСАИЛ, времетраењето на терапијата е 4-8 недели.
За Золингер-Елисон синдром - 40 mg 2 пати на ден. Времетраењето на третманот и дозата се избираат поединечно во зависност од клиничката ситуација. Максимум дозволена дозаза пациенти со овој синдром – 80-160 mg/ден.
За откажување на црниот дроб, максималната дозволена доза на есомепразол е 20 mg/ден. Не е потребно прилагодување на дозата за пациенти со бубрежна инсуфициенција, меѓутоа, во случаи на тешко бубрежно оштетување, Nexium треба да се користи со претпазливост.

Несакани ефекти
Централно нервен системи периферниот нервен систем: поспаност, депресија, парестезија, агресивност, несоница, зголемена ексцитабилност, вртоглавица, халуцинации (особено кај сериозно болни пациенти).
Гастроинтестинален тракт: кандидијаза, стоматитис.
Крв и хематопоетски систем: тромбоцитопенија, леукопенија, панцитопенија, агранулоцитоза.
Црн дроб: хепатитис (со и без жолтица), енцефалопатија (во случај на историја на тешко заболување на црниот дроб), откажување на црниот дроб.
Мускулно-скелетен систем: мускулна слабост, болки во зглобовите.
Кожа: фотосензитивност, осип, токсична епидермална некролиза, алопеција.
Друго: реакции на преосетливост (бронхијален спазам, зголемена телесна температура, нефритис, зголемено потење), едем, хипонатремија, промени во вкусот.

Контраиндикации
возраст до 12 години (нема клинички студии во оваа возрасна група);
реакции на преосетливост (вклучително и на бензимидазоли);
кога земате атазанавир.

Бременост
Има многу малку податоци за употребата на есомепразол кај бремени жени, така што лекот се препишува со претпазливост. Во клиничките експерименти, не беа откриени ембриотоксични или тератогени ефекти на Nexium, никакви ефекти врз процесот на раѓање и гестација, или темпото на постнаталниот период. Сè уште не е познато за веројатноста за преминување на Нексиум во мајчиното млеко; не се препорачува препишување на лекот за време на лактацијата.

Интеракции со лекови
Ако апсорпцијата на други лекови зависи од киселоста на гастричната содржина, тогаш есомепразол може да го зголеми или намали капацитетот на апсорпција. За време на терапијата со есомепразол, се забележува намалување на апсорпцијата на итроконазол и кетоконазол. Потиснувањето на производството на CYP 2C19 доведува до зголемување на нивото на крвната плазма на оние лекови чиј биометаболизам се јавува со учество на овој ензим: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Ова обично бара намалување на дозата на второто.
При употреба на есомепразол, параметрите на коагулација треба да се следат додека се користат варфарин и езомепразол.
Со комбинација на есомепразол и цисаприд, имаше зголемување на AUC за 32% и зголемување на полуживотот на цисаприд (за 31%), но не беа забележани значителни флуктуации во концентрацијата на цисаприд во крвта. Во голем број случаи, забележано е значително зголемување на QT интервалот, но кога се комбинираше со есомепразол, не беше откриена прогресија на зголемувањето на интервалот. Во комбинација со атазанавир, ритонавир, забележано е намалување на активноста антивирусни лекови, дури и со зголемување на дозата.
Бидејќи активната супстанција на Нексиум се метаболизира преку ензимите CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинираната употреба на есомепразол и кларитромицин, кој е инхибитор на ензимската активност на CYP 3A4, ја зголемува AUC на Nexium. Во овој случај, не е потребно прилагодување на дозата на есомепразол.
Комбинираната употреба на вориконазол и езомепразол доведува до зголемување на изложеноста на вториот за повеќе од 2 пати (не е потребно прилагодување на дозата на Нексиум).

Предозирање
Има многу малку податоци за случаи на предозирање со есомепразол. Познато е дека употребата на Нексиум во доза од 80 mg не предизвикува никакви значителни токсични ефекти. По употреба на лекот во доза од 280 mg, општа слабост, знаци на гастроинтестинални нарушувања. Есомепразол нема специфичен противотров. Хемодијализата е неефикасна, бидејќи лекот главно се врзува за плазма протеините. Во случај на симптоми на предозирање, се спроведува супортивна и симптоматска терапија.

Формулар за ослободување
Таблети 20; 40 mg, 7 парчиња во блистер, во картон 1; 2 или 4 плускавци. Таблетите се светло розеви, биконвексни, долгнавести, со „20 mG“ (за таблети од 20 mg) или „40 mg“ (за таблети од 40 mg) врежано на едната страна и фракцијата „A/EN“ изгравирано на другата страна.

Услови за складирање
На место кое е недостапно за деца. Температура - не повисока од 30 ° C.

Соединение
Активна состојка: есомепразол - 20/40 mg (како натриум трихидрат - 22,25/44,5 mg).
Помошни компоненти: црвено-кафеав железен диоксид (Е 172), магнезиум стеарат, глицерол моностеарат 40-55, жолт железен оксид (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, кополимер на метакрилна киселина на етил акрилат, хидроцелулоза 1, хидроцелулоза 1: натриум стеарил фумарат, триетил цитрат, микрокристална целулоза, титаниум диоксид (Е171), хипромелоза, талк, кросповидон, синтетички парафин.

Фармаколошка група
Лекови кои се користат за болести на гастроинтестиналниот тракт
Лекови кои се користат за лекување на гастрични и дуоденални улкуси
Инхибитори на протонска пумпа

Нозолошка класификација (ICD-10)
Други специфицирани ендокрини нарушувања на панкреасот (Е16.8)
Гастроезофагеален рефлукс со езофагитис (К21.0)
Чир на желудникот (К25)
Дуоденален улкус (К26)
Пептичен улкус на неодредена локација (К27)
Гастроезофагеален рефлукс (К21)
Аналгетици, антипиретици и антиинфламаторни лекови (Y45)

Активна супстанција: есомепразол

ATX: A02BC05

Производителот: AstraZeneca

Дополнителни информации за производителот
Земја на потекло - Шведска.

дополнително
Земањето Nexium помага да се маскираат знаците на малигно заболување на желудникот, па затоа е неопходно да се исклучи неоплазмата пред да се препише езомепразол (особено во случаи на губење на тежината, дисфагија, крварење од цревата - мелена или хематемеза, гадење). Оние пациенти кои го земаат лекот повеќе од 1 година треба да се следат медицински персонал. Пациентите кои земаат Nexium по потреба треба да се советуваат дека доколку се појават какви било нови симптоми, да се пријават кај нивниот лекар. Лекот не се препишува за нетолеранција (наследна) на фруктоза или за нарушена апсорпција на гликоза (галактоза), или во случаи на дефицит на изомалтоза-сахароза.
Земањето Nexium не влијае на вашата способност за возење. возилаили при работа со сложени механизми.

Соединение

Едно шише содржи:

Активни состојки:

Есомепразол натриум 42,5 mg, што е еквивалентно на 40 mg есомепразол.

Помошни состојки:

Етилендиаминтетраоцетна киселина динатриумова сол 1,5 mg, натриум хидроксид 0,2-1 mg, азот за инјектирање, вода за инјектирање.

Опис

Лиофилизатот е бел или речиси бел во форма на компресирана маса.

фармаколошки ефект

Есомепразол е S-изомер на омепразол и го намалува лачењето на желудечната киселина со специфична инхибиција на протонската пумпа во париеталните клетки на желудникот. S- и I-изомерите на омепразол имаат слична фармакодинамска активност.

Механизам на дејство

Есомепразол е слаба база која се трансформира во активна форма во високо киселата средина на секреторните тубули на париеталните клетки на гастричната слузница и ја инхибира протонската пумпа - ензимот H + /K + - ATP-аза, со што ги инхибира и базалните и стимулираните лачење на хлороводородна киселина.

Ефект врз лачењето на хлороводородна киселина во желудникот

По орална администрација на есомепразол во доза од 20 mg или 40 mg во тек на 5 дена, пациентите со гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) со симптоми забележале намалување на секрецијата на хлороводородна киселина во желудникот во поголемиот дел од денот. Ефектот беше ист кога се администрира интравенски и кога се зема орално. Анализата на фармакокинетските податоци откри врска. помеѓу инхибицијата на секрецијата на хлороводородна киселина и концентрацијата на лекот во плазмата: по орална администрација (параметарот на кривата концентрација-време беше користен за да се процени концентрацијата).

На позадината интравенска администрацијаздрави доброволци 80 mg есомепразол во текот на 30 минути проследено со продолжена интравенска инфузија на есомепразол 8 mg/h за 23,5 часа, желудечната pH вредност била над 4 во просек 21 час и над 6 за 11 часа, 13 часа.

Терапевтскиот ефект се постигнува со инхибиција на секрецијата на хлороводородна киселина

Заздравувањето на рефлуксниот езофагитис со орална администрација на есомепразол во доза од 40 mg се јавува кај приближно 78% од пациентите по 4 недели од терапијата и кај 93% од пациентите по 8 недели од терапијата.

Ефективноста на Nexium® за крварење од пептичен улкус беше докажана во студија на пациенти со ендоскопски потврдено крварење од пептичен улкус.

Други ефекти поврзани со инхибиција на секрецијата на хлороводородна киселина За време на третманот со лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди, концентрацијата на гастрин во плазмата се зголемува како резултат на намалување на секрецијата на хлороводородна киселина.

Кај пациенти кои земале есомепразол орално подолг временски период, забележано е зголемување на бројот на клетки слични на ентерохромафин, што веројатно се должи на зголемување на плазматските концентрации на гастрин.

Пациентите кои долго време земале лекови орално кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди имале поголема веројатност да развијат жлезди цисти во желудникот. Овие појави се должат физиолошки променикако резултат на инхибиција на лачењето на хлороводородна киселина. Цистите се бенигни и се подложени на обратен развој.

Употребата на лекови кои го потиснуваат лачењето на хлороводородна киселина во желудникот, вклучително и инхибиторите на протонската пумпа, е придружена со зголемување на содржината на микробната флора во желудникот што е нормално присутна во гастроинтестиналниот тракт. Употребата на инхибитори на протонска пумпа може да доведе до благо зголемување на ризикот заразни болестигастроинтестиналниот тракт предизвикан од бактерии од родот Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

Привидниот волумен на дистрибуција при рамнотежа е здрави луѓее приближно 0,22 l/kg телесна тежина. Есомепразол 97% се врзува за плазма протеините.

Метаболизам и екскреција

Есомепразол се подложува на целосен метаболизам со учество на системот на цитохром P450. Главниот дел се метаболизира со учество на специфичниот полиморфен изоензим CYP2C19, што резултира со формирање на хидроксилирани и десметилирани метаболити на есомепразол. Остатокот се метаболизира преку изоензимот CYP3A4; во овој случај, се формира сулфо дериват на есомепразол - главниот метаболит откриен во плазмата.

Параметрите дадени подолу главно ја одразуваат природата на фармакокинетиката кај пациенти со зголемена активностизоензим CYP2C19.

Вкупниот плазма клиренс е приближно 17 l/h по единечна доза на лекот и 9 l/h со повторени дози. Полуживотот е 1,3 часа со повторени дози на лекот еднаш дневно. Површина под кривата на концентрација.

Времето“ (AUC) се зголемува со повторена администрација. Ова зголемување е зависно од времето и дозата, што е последица на намалување на метаболизмот на првиот премин низ црниот дроб, како и намалување на системскиот клиренс, веројатно предизвикан од фактот што есомепразол и/или неговиот сулфо дериват ја инхибира CYP2C19 изоензим.

На дневен внесЕднаш дневно, есомепразол целосно се елиминира од плазмата во интервалот помеѓу дозите, нема тенденција да се кумулира лекот.

Со повторена интравенска администрација на есомепразол во доза од 40 mg, просечната максимална концентрација во плазмата е приближно 13,6 µmol/L. Кога се администрира орално во слични дози, просечната максимална концентрација во плазмата е 4,6 µmol/L. Вкупната изложеност се зголемува малку помалку (приближно 30%) со интравенска администрација на есомепразол во споредба со орална администрација.

Со интравенска администрација на есомепразол во дози од 40 mg, 80 mg и 120 mg во тек на 30 минути. проследено со интравенска администрација во доза од 4 mg/h или 8 mg/h за 23,5 часа, беше прикажана линеарна зависност на AUC од администрираната доза.

Главните метаболити на есомепразол не влијаат на секрецијата на хлороводородна киселина во желудникот. Кога се администрира орално, до 80% од дозата на лекот се излачува во форма на метаболити преку бубрезите, а другиот дел преку цревата. Помалку од 1% непроменет езомепразол се наоѓа во урината.

Карактеристики на фармакокинетиката кај некои групи пациенти Приближно 2,9±1,5% од популацијата има намалена активност на изоензимот CYP2C19. Кај такви пациенти, метаболизмот на есомепразол главно се спроведува преку CYP3A4, а со повторена орална администрација на 40 mg езомепразол еднаш дневно, просечната површина под кривата концентрација-време е 100% повисока отколку кај пациенти со зголемена активност на CYP2C19 изоензим. Просечните максимални концентрации во плазмата кај пациенти со намалена изоензимска активност се зголемени за приближно 60%. Слични разлики беа пронајдени со интравенозниот езомепразол. Забележаните карактеристики не влијаат на дозата и начинот на администрација на есомепразол.

Кај постари пациенти (71-80 години), метаболизмот на есомепразол не се менува значително.

Кај пациенти со благо до умерено хепатално оштетување, метаболизмот на есомепразол може да биде нарушен. Кај пациенти со тешко хепатално оштетување, метаболичката стапка е намалена, што резултира со удвојување на површината под кривата концентрација-време за езомепразол. Не постои тенденција за акумулација на есомепразол и неговите главни метаболити при земање на лекот еднаш дневно.

Фармакокинетските студии не се спроведени кај пациенти со намалена бубрежна функција. Бидејќи не е самиот есомепразол што се излачува преку бубрезите, туку неговите метаболити, може да се претпостави дека метаболизмот на есомепразол кај пациенти со нарушена бубрежна функција не се менува.

Индикации за употреба

Како алтернатива на оралната терапија доколку тоа не е можно

За гастроезофагеална рефлуксна болест кај пациенти со езофагитис и/или тешки симптомирефлуксна болест

За заздравување на пептични улкуси поврзани со нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ)

За превенција на пептични улкуси поврзани со VPVP кај пациенти со ризик

За да се спречи повторливо крварење од пептичен улкус, беше извршена ендоскопска хемостаза

Контраиндикации

Преосетливост на есомепразол, супституирани бензимидазоли или други состојки на лекот.

Детска возраст (поради недостаток на податоци за употребата на лекот кај оваа група на пациенти).

Есомепразол не треба да се зема заедно со атазанавир и нелфинавир (види дел „Интеракции со други медицински производи и други видови интеракции“).

Со претпазливост: пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција.

Бременост и доење

Во моментов, податоците за употребата на есомепразол за време на бременоста се ограничени. Студиите врз животни не откриле никакви директни или индиректни негативни ефекти на Nexium® врз развојот на ембрионот или фетусот. Воведувањето на расемична мешавина на лекот, исто така, немаше никакви негативни ефекти врз животните за време на бременоста, породувањето или за време на постнаталниот развој.

Лекот треба да се препише за време на бременоста само ако се надмине очекуваната корист за мајката можен ризикза фетусот.

Нема податоци за употреба на лекот од жени за време на лактација. Не е познато дали есомепразол се излачува од мајчиното млекоЗатоа, Nexium® не треба да се препишува за време на доењето.

Упатства за употреба и дози

Возрасни

Како алтернатива на оралната терапија доколку тоа не е можно. Ако оралната терапија не е можна, на пациентите може да им се препорача парентерален езомепразол во доза од 20-40 mg еднаш на ден.

За заздравување на пептични улкуси поврзани со земање НСАИЛ, се препорачува есомепразол во доза од 20 mg еднаш на ден.

За спречување на пептични улкуси поврзани со земање НСАИЛ, се препорачува езомепразол во доза од 20 mg еднаш на ден.

Како по правило, периодот на лекување со интравенска форма е краток, пациентот треба да се префрли на орална администрација на лекот што е можно поскоро.

За да се спречи повторливо крварење од пептичен улкус По ендоскопска хемостаза, есомепразол се препорачува во доза од 80 mg како интравенска инфузија во текот на 30 минути, проследено со продолжена интравенска инфузија на есомепразол во доза од 8 mg/час во тек на 3 дена (72 часови). По завршувањето на парентералната терапија, се препорачува антисекреторна терапија (на пример, есомепразол 40 mg еднаш дневно во тек на 4 недели) за да се потисне секрецијата на киселина.

Инјекции Доза 40 mg

Подготвениот раствор на есомепразол се администрира интравенски најмалку 3 минути.

Доза 20 mg

Половина од подготвениот раствор на есомепразол се администрира интравенски најмалку 3 минути. Неискористените остатоци од растворот мора да се отстранат.

Доза за инфузија 40 mg

Подготвениот раствор на есомепразол се администрира како интравенска инфузија во тек на 10-30 минути.

Доза 20 mg

Половина од подготвениот раствор на есомепразол се администрира како интравенска инфузија во тек на 10-30 минути. Неискористените остатоци од растворот мора да се отстранат.

Доза 80 mg

Подготвениот раствор на есомепразол се администрира како интравенска инфузија во тек на 30 минути.

Доза 8 mg/kg

Подготвениот раствор на есомепразол се администрира како продолжена интравенска инфузија во тек на 71,5 часа (8 mg/час). (За условите и рокот на траење на подготвениот раствор, видете го делот „Подготовка на растворот“.)

Ренална дисфункција

Не е потребно прилагодување на дозата на Nexium® кај пациенти со нарушена бубрежна функција. Поради ограниченото искуство со употребата на Nexium® кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција, треба да се внимава при лекување на такви пациенти (види дел „Фармакокинетика“).

Дисфункција на црниот дроб

ГЕРБ: прилагодување на дозата на Nexium® кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, благо и среден степенне е потребна гравитација. Кај пациенти со тешка дисфункција на црниот дроб, максимум дневна дозае 20 mg (види дел „Фармакокинетика“),

Крварење од пептичен улкус, не е потребно прилагодување на дозата на Nexium® кај пациенти со блага до умерена дисфункција на црниот дроб. Кај пациенти со тешко хепатално оштетување, се препорачува следниов режим на дозирање на Nexium®: 80 mg како интравенска инфузија во текот на 30 минути, проследено со продолжена интравенска инфузија во максимална доза 4 mg/час за 71,5 часа (види дел „Фармакокинетика“).

Постари пациенти.

Не е потребно прилагодување на дозата на Nexium® кај постари пациенти

Подготовка на растворот

Разградувањето на подготвениот раствор главно зависи од pH вредноста и затоа треба да се користи само 0,9% раствор на натриум хлорид за интравенска администрација за растворање на лекот.

Подготвениот раствор не треба да се меша или да се администрира заедно со други лекови.

Пред употреба, растворот треба визуелно да се процени за отсуство на видливи механички нечистотии и промени во бојата. Може да се користи само бистар раствор. Се препорачува да се администрира подготвениот раствор веднаш по подготовката (од микробиолошка гледна точка).

Подготвениот раствор треба да се употреби во рок од 12 часа. Да се ​​чува на температура не поголема од 30°C.

Кога се препишуваат 20 mg есомепразол, се администрира половина од подготвениот раствор. Неискористените остатоци од растворот мора да се отстранат.

Инјекции

Растворот за инјектирање се подготвува со додавање на 5 ml од 0,9% раствор на натриум хлорид за интравенска администрација во вијалата со есомепразол. Разреден раствор на есомепразол е чиста течностод безбојна до бледожолта.

Растворот за инфузија се подготвува со растворање на содржината на едно шише есомепразол во 100 ml 0,9% раствор на натриум хлорид за интравенска администрација. Разредениот раствор на есомепразол е бистра, безбојна до бледожолта течност.

Инфузија 80 mg

Растворот за инфузија се подготвува со растворање на содржината на две шишиња есомепразол 40 mg во 100 ml 0,9% раствор на натриум хлорид за интравенска администрација.

Несакан ефект"type="checkbox">

Несакан ефект

Подолу се несакани ефектизабележано со интравенска и орална употреба на лекот Nexium® за време на клинички испитувањаи за време на постмаркетиншки студии на лекот Nexium® за орална администрација.

Пријавени се изолирани случаи на неповратно оштетување на видот со интравенска администрација на омепразол кај критично болни пациенти, особено кога се администрира во високи дози, но не е утврдена причинско-последична врска со лекот.

Предозирање

На моменталноОпишани се исклучително ретки случаи на намерно предозирање. Слабост и гастроинтестинални симптоми се опишани со орална администрација на 280 mg есомепразол. Единечна доза од 80 mg есомепразол орално и интравенска администрација од 308 mg во текот на 24 часа не предизвика никакви негативни ефекти.

Не постои познат противотров за есомепразол. Есомепразол добро се врзува за плазма протеините, така што дијализата е неефикасна. Во случај на предозирање, треба да се обезбеди симптоматски и општ супортивен третман.

Интеракција со други лекови

Ефектот на есомепразол врз фармакокинетиката на другите лекови Намалената киселост во желудникот за време на третманот со есомепразол може да доведе до намалување или зголемување на апсорпцијата на други лекови, чиј механизам на апсорпција зависи од киселоста на околината. Исто како и при употреба на други лекови кои го потиснуваат лачењето на хлороводородна киселина, или антациди, третманот со есомепразол може да резултира со намалена апсорпција на кетоконазол или итраконазол.

Се покажа дека омепразол комуницира со некои антиретровирусни лекови. Механизми и клиничко значењеовие интеракции не се секогаш познати. Зголемувањето на pH вредноста за време на терапијата со омепразол може да влијае на апсорпцијата на антиретровирусни лекови. Можна е и интеракција на ниво на CYP2C19. Кога омепразол се администрира истовремено со одредени антиретровирусни лекови, како што се атазанавир и нелфинавир, за време на терапијата со омепразол, се забележува намалување на нивните серумски концентрации. Затоа тие истовремена употребаНе е препорачано. Истовремената администрација на омепразол (40 mg еднаш дневно) со атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg кај здрави доброволци резултираше со значително намалување на биорасположивоста на атазанавир (област под кривата концентрација-време, максимална (Cmax) и минимална (Cmin) концентрациите се намалени за приближно 75%). Зголемувањето на дозата на атазанавир до 400 mg не го компензира ефектот на омепразол врз биорасположивоста на атазанавир.

Кога истовремено се администрирале омепразол и саквинавир, забележано е зголемување на концентрацијата на саквинавир во серумот; кога се препишувале со некои други антиретровирусни лекови, нивната концентрација не се променила. Со оглед на сличните фармакокинетски и фармакодинамски својства на омепразол и есомепразол, не се препорачува истовремена администрација на есомепразол со антиретровирусни лекови како што се атазанавир и нелфинавир.

Есомепразол го инхибира CYP2C19, главниот изоензим вклучен во неговиот метаболизам. Истовремена употребаезомепразол со други лекови во кои CYP2C19 е вклучен во метаболизмот, како што се диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин итн., може да доведе до зголемени плазма концентрации на овие лекови и да бара намалување на дозата. Кога се земале 30 mg есомепразол и диазепам орално, клиренсот на диазепам, кој е CYP2C19 супстрат, се намалува за 45%.

Кога истовремената администрација на есомепразол орално во доза од 40 mg и фенитоин кај пациенти со епилепсија ја зголеми резидуалната концентрација на фенитоин во плазмата за 13%. Во овој поглед, се препорачува да се следи концентрацијата на фенитоин во плазмата на почетокот на третманот со есомепразол и кога се прекинува. Администрацијата на омепразол 40 mg еднаш дневно резултираше со зголемување на површината под кривата концентрација-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 супстрат) за 15% и 41%, соодветно.

Кога оралниот езомепразол од 40 mg бил администриран кај пациенти кои примале варфарин, времето на коагулација останало во рамките на прифатливите вредности. Сепак, неколку случаи се пријавени клинички значително зголемување INR индекс (меѓународен нормализиран сооднос) со комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. Затоа, се препорачува следење при започнување и завршување на истовремената администрација на овие лекови.

Кај здрави доброволци, истовремената администрација на есомепразол 40 mg орално со цисаприд ја зголемила површината под кривата концентрација-време (AUC) за 32% и го зголемила полуживотот (t 1/2) на цисаприд за 31%; Максималните концентрации на цисаприд во плазмата не се променија значително. Малото продолжување на QT интервалот, што беше забележано со монотерапија со цисаприд, не се зголеми со додавање на езомепразол (видете дел „Специјални инструкции“).

Се покажа дека есомепразол не предизвикува клинички значајни промени во фармакокинетиката на амоксицилин и кинидин.

Студии кои ја испитуваат интеракцијата на есомепразол со други лекови во неговата интравенска употребаВ високи дози(80 mg проследено со 8 mg/h) не беше извршено. Можно е со овој режим на дозирање, есомепразолот да има поизразен ефект врз фармакокинетиката на супстратите на CYP2C19. Затоа, пациентите треба да бидат под строг медицински надзор за време на интравенска администрација на есомепразол.

Ефект на лековите врз фармакокинетиката на Nexium®

CYP2C19 и CYP3A4 се вклучени во метаболизмот на есомепразол. Зглоб орална администрацијаесомепразол и инхибиторот на CYP3A4, цпаритромицин (500 mg 2 пати на ден) доведува до двојно зголемување на AUC вредноста за есомепразол. Истовремената употреба на есомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, како што е вориконазол, може да резултира со повеќе од 2 пати зголемување на AUC вредноста на есомепразол. Како по правило, во такви случаи не е потребно прилагодување на дозата на есомепразол. Може да биде потребно прилагодување на дозата на есомепразол кај пациенти со тешка дисфункција на црниот дроб и со долготрајна употреба.

За да се раствори лекот, треба да се користат само лековите споменати во делот „Подготовка на раствор“.

Карактеристики на апликацијата

Ако се присутни некои алармантни симптоми (на пример, значително спонтано губење на тежината, повторливо повраќање, дисфагија, хематемеза или мелена), или ако е присутен чир на желудникот (или ако постои сомневање за чир на желудникот), присуството на малигна неоплазма, бидејќи третманот со Nexium® може да доведе до ублажување на симптомите и доцнење на дијагнозата.

Во ретки случаи, кај пациенти кои земале омепразол долго време, атрофичен гастритис бил откриен за време на хистолошки преглед на биопсии на лизатната мембрана на телото на желудникот.

Поради фактот што за време на терапијата со Nexium® може да се јават вртоглавица, заматен вид и поспаност, треба да се внимава при возење возила и други механизми.

Шише без картонско пакување може да се чува под собно осветлување не повеќе од 24 часа.

Најдобро пред датум

Не користете по истекот на рокот наведен на пакувањето.

Третманот на болеста секогаш вклучува не само временски трошоци за процедурите, туку и финансиски. Нема купување лековиНе постои начин да се избегне каква било терапија. Доколку аптеката го нема пропишаниот лек, можно е да се замени со слични лекови (аналози). Често, ова е многу поевтино и подобро е прифатено од пациентите. За болести поврзани со киселина дигестивен трактТаблетите Нексиум имаат добар ефект.

Лековити својства на лекот

Нексиум е вклучен во списокот на инхибитори на протонска пумпа и се користи како средство против чир. Главните болести за кои е индициран третман со лекови се:

• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• улцеративни манифестации;
• негативни реакции на телото на употреба на антиинфламаторни нестероидни лекови.

Активната состојка на Нексиум е есомепразол. Обезбедува квалитативно намалување на ослободувањето на хлороводородна киселина. Оригиналниот лек, како и неговите аналози, се користи како независен лек и како дел од комплексен третман. Нексиум е пропишан за ГЕРБ за:

• третман на пациенти со потврден ерозивен рефлукс - езофагитис;
• одржување (не примарна) долготрајна терапија по нејзиното заздравување, со цел да се спречи враќањето на болеста;
• симптоматски третман на ГЕРБ.

Улцеративните манифестации кај пациент поврзан со Helicobacter pylori (Hp), исто така, имаат индикации за употреба на лекот Nexium. Добро делува во комбинација со други лекови за лекување:

• рефлуксна болест на хранопроводникот;
• во режим на долгорочно одржување по заздравувањето;
• спречување на повторување на чиреви поврзани само со Hp.

Ако долготрајна употреба на антиинфламаторни лекови нестероидни лековидоведува до појава на чир, или пациентот е вклучен во ризичната група, тогаш подобро е да се препише Нексиум. Дејството на лекот во овој случај е насочено кон спречување на негативни последици.

Нексиум се произведува во форми погодни за различни намени:

• таблета (присуство на школка);
• лиофилизат (компонента на раствор за парентерална администрација);
• пелети (обложени со ентерична обвивка);
• гранули (за внатрешна употреба во форма на суспензија).

Главен услов за конзумирање на формата на таблета е да се пие цела. Контраиндицирано е да се џвакаат или кршат таблетите. Ако имате потешкотии при голтање подобар лексе раствораат. Се препорачува да се земе негазирана вода. За еднократна доза, доволна е половина чаша течност. Исто така, за луѓето кои имаат потешкотии при голтање и за деца има пелети и гранули кои го олеснуваат земањето на производот. Дозата ја пропишува лекарот во согласност со дијагнозата, возраста на пациентот и присуството на истовремени заболувања.

Кога да се ограничи внесувањето

Подобро е да се замени Nexium со неговите аналози или друг лек ако:

• зголемена индивидуална чувствителност на активната супстанција (есомепразол);
• нетолеранција на јаглени хидрати (фруктоза);
• тешки патологии на бубрезите;
• за време на бременост и доење.

Промените во состојбата треба внимателно да се следат комплексна терапија. Лекарот мора да биде свесен за какви било невообичаени манифестации на телото за да го прилагоди третманот на време.

Висококвалитетни замени за лекови

Списокот на ограничувања за употреба на таблетите Нексиум, исто така, вклучува нетолеранција на есомепразол. Во овој случај, за ефективен третманможе да се препишат аналози на лекот. Аналози се лекови кои содржат различни активни состојки, но припаѓаат на истите фармаколошка група. Аналози се наменети за лекување на истите болести. Сепак, нивниот терапевтски ефект, ограничувањата и индикациите за употреба може значително да се разликуваат. Покрај тоа, Nexium е еден од најмодерните претставници на класата на инхибитори на протонска пумпа. Ова е уште една причина за пребарување на замени за блокирање на киселина за Nexium - високата цена на оригиналниот лек. Затоа, аналози со иста активна состојка имаат поповолна цена за купувачите.

Синоним за Нексиум

Навремена помош за пациентите со болести поврзани со киселина беше ослободувањето на лекот Еманера. Иако аналозите може да имаат различни активни состојки, овој производ содржи и есомепразол. Затоа, Emanera се смета за достојна замена за Nexium. Emanera е достапен во капсули (20 и 40 mg), кои се ставаат во ентерична обвивка. Има слични индикации за употреба со оригинален лек. Еманера е пропишана за:

• терапија на активната фаза и период на одржување на ерозивен рефлукс - езофагитис;
• третман на симптоми на ГЕРБ;
• улцеративни манифестации поврзани со Helicobacter pylori, како и да се спречи нивното враќање;
• состојби кои се карактеризираат со патолошка хиперсекреција.

Земањето Еманера таблети бара исклучување на присуството на туморски формации. Третманот со овој лек може да го отежне поставувањето на дијагнозата поради измазнување на симптомите. Било кој алармантен симптом– дисфагија, повраќање крв или значително губење на тежината е причина да се прекине терапијата и да се изврши евалуација.

Пациентите кои земаат Еманера подолго време треба навремено да се консултираат со својот лекар. Голема доза може значително да го зголеми ризикот од фрактури. Дури и несистематската употреба на лекот бара знаење за неговата интеракција со други лекови.

Emanera содржи сахароза и е контраиндициран кај пациенти со нетолеранција на фруктоза (наследна). Забрането е земање на производот додека доите. Бремените жени исто така треба да изберат друг лек за третман. Во секој случај, Еманера не треба да се препишува самостојно без посета на лекар.

Достоен аналог

Квалитетна замена, според гастроентеролозите, е модерни аналозисо активната состојка рабепразол. Еден од овие лекови е Париет. Рабепразол се смета за најбезбеден меѓу инхибиторите на протонската пумпа. Затоа, Pariet е популарен лек за блокирање на киселина. Меѓу предностите на лекот Париет се:

• дејство во pH опсег поширок од другите производи (0,8 - 4,8);
• земајќи помала доза, обезбедувајќи подобра подносливост на лекот;
• независност на протокот на активната супстанција во крвта од времето на денот и внесот на храна;
• посигурно и висококвалитетно сузбивање на секрецијата на хлороводородна киселина;
• отсуство на синдром на „отскокнување“ - зголемување на нивото на киселост по прекинот на земање на Париет.

Лекот се ослободува во форма на таблети. Таблетите треба да се земаат со вода и да не се џвакаат. Подобро е да се земе Pariet наутро, ова го оптимизира режимот на лекување. Париет е пропишан за:

• терапија за егзацербации на улцеративни манифестации;
• патолошка хиперсекреција на хлороводородна киселина;
• комбинирана терапија за искоренување на Helicobacter pylori кај пациенти со хроничен гастритис.

Цената на таблетите Pariet е доста висока, но ефектот на употреба одговара на цената. При изборот на средство против чир, треба да се земат предвид ограничувањата за употреба и можните несакани ефекти. Pariet не се препорачува за употреба:

• пациенти со преосетливост на рабепразол;
• за време на бременост и доење.

Неопходно е да се ограничи внесувањето на таблетите Pariet кога сериозни болестицрниот дроб, кои се јавуваат со откажување на црниот дроб, како и за децата. Во други случаи, Париет добро се поднесува. Несакани ефектисе ретки и во блага форма. Ако се забележи зголемена поспаност за време на третманот, треба да го ограничите лекот на пациенти кои возат автомобил или работат со прецизна опрема. Кога користите други лекови истовремено со Париет, треба да се консултирате со лекар.

Ефективноста на секој агенс за блокирање киселина зависи од генетски карактеристикипациентот, неговиот моментална состојба, список на дополнителни земени лекови. Врз основа на прегледи и преглед, лекарот ја избира дозата и соодветен лекза конкретен пациент.

H+-K+-ATP-аза инхибитор.
Лек: НЕКСИУМ
Активна супстанцијадрога: есомепразол
ATX кодирање: A02BC05
KFG: H+-K+-ATP-аза инхибитор
Регистарски број: П бр.013775/01
Датум на пријавување: 31.05.07
Сопственик рег. акредитив: ASTRAZENECA AB (Шведска)

Форма за ослободување на Нексиум, пакување и состав на лекот.

Светло обложени таблети Розова боја, долгнавесто, биконвексно, со гравирање „20 mG“ од едната страна и „A/EN“ во форма на дропка од другата страна.
1 таб.

22,3 mg,

20 mg

Помошни состојки: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, црвен железен оксид, жолт железен оксид, магнезиум стеарат, метакрилна и етакрилна киселина кополимер (1:1), микрокристална целулоза, синтетички парафин, макростепогол 8, , сферични гранули на сахароза, титаниум диоксид, талк, триетил цитрат.

Таблетите се со розова боја, долгнавести, биконвексни, врежани „40 mg“ на едната страна и „A/EI“ во форма на фракција од другата страна.
1 таб.
есомепразол магнезиум трихидрат
44,5 mg,
што одговара на содржината на есомепразол
40 mg

Excipients: glycerol monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, red iron oxide, magnesium stearate, methacrylic and ethacrylic acid copolymer (1:1), microcrystalline cellulose, synthetic paraffin, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, sodium stearyl fumarate, sucrose spherical granules , титаниум диоксид, талк, триетил цитрат.

7 ЕЕЗ. - плускавци (1) - картонски пакувања.
7 ЕЕЗ. - плускавци (2) - картонски пакувања.
7 ЕЕЗ. - плускавци (4) - картонски пакувања.

Описот на лекот се заснова на официјално одобрените упатства за употреба.

Фармаколошко дејство на Нексиум

H+-K+-ATP-аза инхибитор. Активната супстанција на лекот Нексиум - есомепразол - е S-изомер на омепразол, го намалува лачењето на хлороводородна киселина во желудникот со специфична инхибиција на протонската пумпа во париеталните клетки. S- и R-изомерите на омепразол имаат слични фармакодинамски активности.

Механизам на дејство

Есомепразолот е слаба база, се акумулира и станува активен во киселата средина на секреторните тубули на париеталните клетки на гастричната слузница, каде што инхибира протонска пумпа- H+-K+-ATPase ензим. Есомепразол ја инхибира и базалната и стимулираната гастрична секреција.

Ефект врз секрецијата на киселина во желудникот

Ефектот на лекот се развива во рок од 1 час по ингестијата во доза од 20 mg или 40 mg. При земање на лекот дневно во тек на 5 дена, 20 mg 1 пат / ден, просечната максимална концентрација на киселина во гастричната содржина по стимулација со пентагастрин се намалува за 90% (при мерење на концентрацијата на киселина 6-7 часа по земањето на дозата на 5-ти ден од терапијата).

Кај пациенти со гастроезофагеална рефлуксна болест и присуство клинички симптомипо 5 дена дневна орална администрација на Нексиум во доза од 20 mg или 40 mg, pH вредноста во желудникот беше над 4 во просек 13 и 17 часа од 24 часа.Додека се зема лекот во доза од 20 mg /ден, интрагастричната pH вредност над 4 се одржуваше 8, 12 и 16 часа се постигнати кај 76%, 54% и 24% од пациентите, соодветно. За 40 mg есомепразол, овој сооднос е 97%, 92% и 56%, соодветно.

Беше пронајдена корелација помеѓу секрецијата на киселина и концентрацијата на лекот во плазмата (параметарот AUC беше користен за да се процени концентрацијата).

Терапевтски ефект се постигнува со инхибиција на секрецијата на киселина

При земање на Nexium во доза од 40 mg/ден, лек за рефлуксен езофагитис се јавува кај приближно 78% од пациентите по 4 недели од терапијата и кај 93% по 8 недели од терапијата.

Третманот со Nexium во доза од 20 mg 2 пати на ден во комбинација со соодветни антибиотици за една недела доведува до успешно искоренување на Helicobacter pylori кај приближно 90% од пациентите.

Пациентите со некомплициран чир по еднонеделен курс за ерадикација не бараат последователна монотерапија со антисекреторни лекови за заздравување на чирот и отстранување на симптомите.

Други ефекти поврзани со инхибиција на секрецијата на киселина

За време на третманот со антисекреторни лекови, нивото на гастрин во плазмата се зголемува како резултат на намаленото лачење на киселина.

Кај пациенти кои примаат езомепразол долго време, постои зголемување на бројот на клетки слични на ентерохромафин, веројатно поврзано со зголемување на нивото на гастрин во плазмата.

Пациентите кои долго време користеле антисекреторни лекови имаат поголема веројатност да доживеат формирање на жлезди цисти во желудникот. Овој феномен се должи на физиолошки промени кои произлегуваат од инхибиција на секрецијата на киселина. Цистите се бенигни и реверзибилни.

Во две компаративни студии со ранитидин, Nexium покажа подобра ефикасноство однос на заздравувањето на пептичните улкуси кај пациенти кои примаат нестероидна антиинфламаторна терапија, вклучително и селективни COX-2 инхибитори.

Во две студии за ефикасност, Nexium беше супериорен во спречувањето на пептични улкуси кај пациенти (над 60 години и/или со историја на пептични улкуси) кои примаат нестероидна антиинфламаторна терапија, вклучувајќи селективни COX-2 инхибитори.

Фармакокинетика на лекот.

Вшмукување и дистрибуција

Есомепразолот е нестабилен во кисела средина, па затоа таблетите кои содржат гранули од лекот обложени со облога отпорна на дејството на гастричниот сок се користат за орална администрација.

По орално земање на лекот, есомепразол брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт; Cmax се постигнува во рок од 1-2 часа Апсолутната биорасположивост по единечна доза од 40 mg е 64% и се зголемува до 89% со дневно дозирање еднаш дневно. За доза од 20 mg есомепразол, овие бројки се 50% и 68%, соодветно. Во стабилна состојба, Vd кај здрави луѓе е приближно 0,22 l/kg телесна тежина. Врзување за плазма протеините - 97%. Истовремена употребахраната ја забавува и ја намалува апсорпцијата на есомепразол во желудникот.

Метаболизам и екскреција

Под in vivo услови, само мал дел од есомепразол се претвора во R-изомер. Есомепразол целосно се биотрансформира со учество на ензими на системот на цитохром P450 (CYP). Главниот дел се метаболизира со учество на специфична полиморфна изоформа на CYP2C19, што резултира со формирање на хидрокси и деметилирани метаболити на есомепразол. Останатиот дел се метаболизира со друга специфична изоформа на CYP3A4, што резултира со формирање на сулфо дериват на есомепразол, кој е главниот метаболит откриен во плазмата.

Параметрите дадени подолу главно ја одразуваат фармакокинетиката кај пациенти со активен CYP2C19 ензим (брзи метаболизатори).

Вкупниот клиренс е приближно 17 l/h по единечна доза на лекот и 9 l/h по повторени дози. T1/2 е 1,3 часа кога се зема систематски 1 пат/ден. AUC се зголемува зависно од дозата со редовна употреба и се изразува во нелинеарна врска помеѓу дозата и AUC. Ова време и зависност од дозата е последица на намалениот метаболизам на есомепразол со првиот премин преку црниот дроб, како и намалениот системски клиренс, веројатно предизвикан од фактот што есомепразол и/или неговиот сулфонски метаболит го инхибираат ензимот CYP2C19. Кога се зема еднаш дневно, есомепразол целосно се елиминира од крвната плазма за време на интервалот помеѓу дозите и не се акумулира.

Ниту еден од главните метаболити на есомепразол не влијае на секрецијата Гастрична киселина. При земање на лекот орално, до 80% од дозата се излачува во форма на метаболити во урината, а остатокот се излачува со измет. Помалку од 1% непроменет езомепразол се наоѓа во урината.

Фармакокинетика на лекот.

во посебни клинички случаи

Приближно 1-2% од популацијата има намалена активност на изоензимот CYP2C19 (пациенти со бавен метаболизам). Кај овие пациенти, есомепразолот се метаболизира првенствено преку дејството на CYP3A4. Кога систематски земате 40 mg езомепразол 1 пат / ден, AUC е 100% повисока од вредноста на овој параметар кај пациенти со активен ензим CYP2C19 (брзи метаболизатори). Просечниот Cmax кај пациенти со бавен метаболизам е зголемен за приближно 60%.

Кај постари пациенти (71-80 години), метаболизмот на есомепразол не претрпува значителни промени.

По единечна доза од 40 mg езомепразол, просечната AUC кај жените е 30% повисока од онаа кај мажите. Со систематско дневно дозирање на лекот еднаш дневно, не се забележани разлики во фармакокинетиката кај пациенти од двата пола (овие разлики не влијаат на

дрога).

Кај пациенти со благо до умерено хепатално оштетување, метаболизмот на есомепразол може да биде нарушен. Кај пациенти со тешко хепатално оштетување, метаболичката стапка е намалена, што резултира со 2-кратно зголемување на AUC за есомепразол.

Фармакокинетските студии не се спроведени кај пациенти со бубрежна инсуфициенција. Бидејќи не е самиот есомепразол кој се излачува преку бубрезите, туку неговите метаболити, може да се претпостави дека метаболизмот на есомепразол кај пациенти со бубрежна инсуфициенција не се менува.

Кај деца на возраст од 12-18 години, по повторено дозирање на есомепразол во доза од 20 mg и 40 mg, вредноста на AUC и времето за постигнување максимална концентрација во плазмата беа слични на оние кај возрасните.

Индикации за употреба:

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

Третман на ерозивен рефлуксен езофагитис;

Долготрајна терапија за одржување кај пациенти по заздравување на ерозивен рефлуксен езофагитис за да се спречат релапси;

Симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Пептичен улкус на желудникот и дуоденумот (како дел од комбинираната терапија):

Третман на дуоденален улкус поврзан со Helicobacter pylori;

Превенција на релапси на пептични улкуси поврзани со Helicobacter pylori.

Пациенти кои земаат НСАИЛ долго време:

Заздравување на стомачни чиреви поврзани со земање НСАИЛ;

Превенција на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со земање НСАИЛ кај пациенти со ризик.

Золингер-Елисон синдром или други состојби кои се карактеризираат со патолошка хиперсекреција (вклучувајќи идиопатска хиперсекреција).

Дозирање и начин на администрација на лекот.

За гастроезофагеална рефлуксна болест кај возрасни и деца над 12 години, Нексиум се пропишува за третман на ерозивен рефлуксен езофагитис во единечна доза од 40 mg 1 пат на ден во тек на 4 недели. Дополнителен 4-неделен курс на терапија се препорачува во случаи кога по првиот курс нема лек за езофагитис или симптомите на болеста перзистираат. За долготрајна терапија за одржување на пациенти со излечени ерозивен езофагитисза да се спречи релапс, лекот се препишува 20 mg 1 пат / ден. За симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагитис, лекот се препишува во доза од 20 mg 1 пат / ден. Ако симптомите не исчезнат по 4 недели од третманот, пациентот треба дополнително да се испита. По отстранувањето на симптомите, можете да се префрлите на режимот „по потреба“ на земање на лекот, т.е. земајте Nexium 20 mg 1 пат/ден ако се појават симптомите додека не исчезнат. За пациенти кои земаат НСАИЛ кои се изложени на ризик да развијат гастрични или дуоденални улкуси, не се препорачува третман по потреба.

Возрасни со гастричен и дуоденален улкус како дел од комбинираната терапија за искоренување на Helicobacter pylori, како и за третман на дуоденални улкуси поврзани со Helicobacter pylori и за спречување на релапси на пептични улкуси поврзани со Helicobacter pylori кај пациенти со пептичен улкусНексиум се препишува во единечна доза од 20 mg, амоксицилин - 1 g, кларитромицин - 500 mg. Сите лекови се земаат 2 пати на ден во тек на 7 дена.

За пациенти кои земаат НСАИЛ долго време, за заздравување на чир на желудникот поврзани со земање НСАИЛ, Нексиум се препишува во доза од 20 mg или 40 mg 1 пат / ден. Времетраењето на третманот е 4-8 недели.

За спречување на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со земање НСАИЛ, Нексиум се пропишува во доза од 20 mg или 40 mg 1 пат / ден.

Во услови кои се карактеризираат со патолошка хиперсекреција, вкл. Золингер-Елисон синдром и идиопатска хиперсекреција Нексиум се препишува во почетна доза од 40 mg 2 пати на ден. Во иднина, дозата се избира поединечно, се одредува времетраењето на третманот клиничка сликаболести. Има искуство со користење на лекот во дози до 120 mg 2 пати на ден.

При препишување на лекот на пациенти со нарушена бубрежна функција, не е потребно прилагодување на дозата. Лекот се користи со претпазливост кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција поради ограниченото клиничко искуство со неговата употреба кај оваа категорија на пациенти.

При препишување на Nexium на пациенти со благо или умерено хепатално оштетување, не е потребно прилагодување на дозата. За пациенти со тешка хепатална инсуфициенција, употребената доза не треба да надминува 20 mg/ден.

Постарите пациенти не бараат прилагодување на дозата.

Таблетите треба да се голтаат цели со течност. Таблетите не треба да се џвакаат или дробат. За пациенти со тешкотии при голтање, можете да ја растворите таблетата во половина чаша негазирана вода (не користете други течности, бидејќи заштитната обвивка на микрогранулите може да се раствори), мешајте додека таблетата не се распадне и испијте ја суспензијата од микрогранулите веднаш или во рок од 30 минути. Потоа треба повторно да ја наполните чашата до половина со вода, да го промешате остатокот и да пиете. Микрогранулите не треба да се џвакаат или дробат.

За пациенти кои не можат да голтаат, таблетите треба да се растворат во мирна вода и да се администрираат преку назогастрична туба. Важно е избраниот шприц и сондата да бидат темелно тестирани.

Администрација на лекот преку назогастрична туба

1. Ставете ја таблетата во шприцот и наполнете го шприцот со 25 ml вода и приближно 5 ml воздух. Некои сонди може да бараат 50 ml разредување на лекот пиење водасо цел да се спречи затнувањето на сондата со гранули од таблети.

2. Веднаш протресете го шприцот приближно 2 минути за да се раствори таблетата.

3. Држете го шприцот со врвот нагоре и уверете се дека врвот не е затнат.

4. Вметнете го врвот на шприцот во сондата, продолжувајќи да го држите насочен нагоре.

5. Протресете го шприцот и свртете го наопаку. Веднаш се инјектира 5-10 ml од растворениот лек во тубата. По инјектирањето, вратете го шприцот во првобитната положба и протресете (шприцот треба да го држите со врвот нагоре за да избегнете затнување на врвот).

6. Превртете го шприцот со врвот надолу и вбризгувајте уште 5-10 ml од лекот во сондата. Повторете ја оваа операција додека шприцот не се испразни.

7. Ако дел од лекот остане како талог во шприцот, наполнете го шприцот со 25 ml вода и 5 ml воздух и повторете ги операциите опишани во точка 5. За некои сонди, може да бидат потребни 50 ml вода за пиење за ова цел.

Несакани ефекти на Nexium:

Несаканите ефекти наведени подолу се независни од дозата на лекот.

Често (> 1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Поретки (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Ретко (> 1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Многу ретко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Контраиндикации за лекот:

Наследна нетолеранција на фруктоза;

Малапсорпција на гликоза-галактоза;

Недостаток на шеќер-изомалтаза;

Деца под 12-годишна возраст (поради недостаток на податоци за ефикасноста и безбедноста на лекот кај оваа група на пациенти);

Деца над 12 години за други индикации освен гастроезофагеална рефлуксна болест;

Преосетливост на есомепразол, супституирани бензимидазоли или други компоненти на лекот.

Лекот треба да се препишува со претпазливост при тешка бубрежна инсуфициенција (искуство со ограничена употреба). Есомепразол (како и другите инхибитори на протонска пумпа) не треба да се користи во комбинација со атазанавир.

Употреба за време на бременост и лактација.

Во моментов, нема доволно податоци за употребата на Нексиум за време на бременоста. Препишувањето на лекот во овој период е можно само ако очекуваната корист за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.

Резултатите од епидемиолошките студии на омепразол, кој е расемична мешавина, покажаа отсуство на фетотоксични ефекти или нарушен развој на фетусот.

Експерименталните студии на животни не откриле никакви негативни ефекти на есомепразол врз развојот на ембрионот или фетусот. Употребата на ракемичен лек исто така немаше негативен ефект врз текот на бременоста, породувањето и периодот на постнатален развој кај животните.

Во моментов не е познато дали есомепразол се излачува во мајчиното млеко, па затоа Нексиум не треба да се администрира за време на доењето.

Специјални упатства за употреба на Nexium.

Во присуство на алармантни симптоми (вклучувајќи значително спонтано губење на тежината, повторено повраќање, дисфагија, повраќање со крв или мелена), како и во присуство на чир на желудникот (или ако постои сомневање за чир на желудникот), присуството на треба да се исклучи малигната неоплазма, бидејќи третманот со Nexium може да доведе до ублажување на симптомите и доцнење на дијагнозата.

Пациентите кои го земаат лекот подолг период (особено повеќе од една година) треба да бидат под редовен медицински надзор.

Пациентите кои се на режим по потреба треба да добијат инструкции да се јават кај својот лекар доколку нивните симптоми се променат. Земајќи ги предвид флуктуациите во концентрацијата на есомепразол во плазмата при препишување на лекот во режим на терапија „по потреба“, треба да се земе предвид интеракцијата на лекот со други лекови.

При препишување на Nexium за искоренување на Helicobacter pylori, треба да се земе предвид можноста за интеракции со лекови за сите компоненти на тројната терапија. Кларитромицин е моќен инхибитор на CYP3A4, затоа, кога се препишува терапија за искоренување на пациенти кои примаат други лекови метаболизирани со CYP3A4 (на пример, цисаприд), мора да се земат предвид можните контраиндикации и интеракции на кларитромицин со овие лекови.

Влијание врз способноста за возење возила и ракување со машини

Немаше ефект на лекот врз способноста за возење возила или ракување со машини.

Предозирање со лекови:

Во моментов, опишани се исклучително ретки случаи на намерно предозирање.

Симптоми: при земање на есомепразол во доза од 280 mg орално, забележана е општа слабост и гастроинтестинални манифестации. Единечна доза на Nexium 80 mg орално не предизвика никакви негативни ефекти.

Третман: доколку е потребно, спроведете симптоматска и супортивна терапија. Специфичен противотров е непознат. Дијализата е неефикасна бидејќи есомепразол се врзува за плазма протеините.

Интеракција на Нексиум со други лекови.

Ефект на есомепразол врз фармакокинетиката на други лекови

Намалувањето на киселоста на гастричниот сок за време на третманот со есомепразол може да доведе до промени во апсорпцијата на лековите, чија апсорпција зависи од киселоста на околината.

Есомепразол, како антациди и други лекови кои го намалуваат лачењето на желудочната киселина, може да ја намали апсорпцијата на кетоконазол и итраконазол.

Истовремената администрација на омепразол 40 mg еднаш дневно и атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg доведе до значително намалување на вредностите на AUC, како и максимални и минимални концентрации на атазанавир кај здрави доброволци. Зголемувањето на дозата на атазанавир до 400 mg не го компензира ефектот на омепразол врз концентрациите на атазанавир. Затоа, есомепразол не треба да се администрира истовремено со атазанавир.

Есомепразол го инхибира CYP2C19, главниот ензим вклучен во неговиот метаболизам. Според тоа, истовремената администрација на есомепразол со други лекови кои се метаболизираат со CYP2C19 (на пр. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) може да резултира со зголемени плазма концентрации на овие лекови, што пак може да бара намалување на дозата. Овој феномен е особено изразен кога се користи Nexium во режим на терапија „по потреба“. Кога се земаат 30 mg есомепразол и диазепам заедно, клиренсот на комплексот ензим-супстрат (CYP2C19-диазепам) се намалува за 45%.

Минималните концентрации на фенитоин во плазмата на пациентите со епилепсија се зголемија за 13% кога се комбинираа со езомепразол во доза од 40 mg. Во овој поглед, се препорачува да се следат плазматските концентрации на фенитоин при започнување на третманот со есомепразол и при прекинување на истиот.

Истовремената администрација на варфарин со есомепразол во доза од 40 mg не доведува до промена на времето на коагулација кај пациенти кои земаат варфарин долго време. Сепак, забележани се неколку случаи на клинички значајни зголемувања на INR индексот со комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. Затоа, се препорачува следење на пациентите при започнување и завршување на комбинираната употреба на овие лекови.

Истовремената администрација на цисаприд со есомепразол во доза од 40 mg доведува до зголемување на вредностите на фармакокинетичките параметри на цисаприд: AUC - за 32% и T1/2 - за 31%, меѓутоа, концентрациите на цисаприд во плазмата не се промени значително. Малото продолжување на QT интервалот што беше забележано со монотерапија со цисаприд не се зголеми со додавање на Nexium.

Нексиум не предизвикува клинички значајни промени во фармакокинетиката на амоксицилин и кинидин.

Студиите кои ја проценуваа истовремената употреба на есомепразол и напроксен или рофекоксиб не открија клинички значајна фармакокинетска интеракција.

Ефект на лековите врз фармакокинетиката на есомепразол

CYP2C19 и CYP3A4 се вклучени во метаболизмот на есомепразол. Истовремената администрација на есомепразол со кларитромицин (500 mg 2 пати на ден), која го инхибира CYP3A4, доведува до 2-кратно зголемување на изложеноста на AUC на есомепразол. Истовремената употреба на есомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, како што е вориконазол, може да резултира со повеќе од 2 пати зголемување на AUC вредноста на есомепразол. Во такви случаи, не е потребно прилагодување на дозата на есомепразол.

Услови за продажба во аптеките.

Лекот е достапен со рецепт.

Услови за складирање на лекот Нексиум.

Таблетите треба да се чуваат подалеку од дофат на деца на температура не поголема од 30°C во оригиналното пакување. Рок на траење: 3 години. Не користете по истекот на рокот.

ИНН:Есомепразол

Производител: Astra Zeneca AB

Анатомско-терапевтско-хемиска класификација:Есомепразол

Регистрациски број во Република Казахстан:бр.РК-ЛС-5бр.012404

Период на пријавување: 11.04.2014 - 11.04.2019

Инструкции

Трговско име

Меѓународно несопствено име

Есомепразол

Дозирна форма

Филм-обложени таблети, 20 mg и 40 mg

Соединение

Една таблета содржи

активна супстанција- есомепразол магнезиум трихидрат 22,30 mg или 44,50 mg, што одговара на 20 mg и 40 mg есомепразол,

Ексципиенси:глицерил моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, црвен железен оксид, жолт железен оксид (за доза од 20 mg), магнезиум стеарат, кополимер на метакрилна и етакрилна киселина (1:1), микрокристална целулоза, синтетички паракрогол 8, магнезиум стеарат, , кросповидон, натриум стеарил фумарат, шеќерни сферични гранули, титаниум диоксид, талк, триетил цитрат.

Опис

Таблети од 20 mg: светло розеви, долгнавести, биконвексни, обложени со филм, врежани со 20 mg на едната страна и A/EN на другата страна.

Таблети од 40 mg: розеви, долгнавести, биконвексни, филм-обложени таблети, со отпечаток од 40 mg на едната страна и A/EI на другата страна.

Фармакотерапевтска група

Антиулкусни лекови и лекови за третман на гастроезофагеален рефлукс (ГОРД). Инхибитори на протонска пумпа. Есомепразол.

ATX код A02BC05

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Есомепразолот е нестабилен во кисела средина, така што таблетите кои содржат гранули на лекот, чија обвивка е отпорна на дејството на гастричниот сок, се користат за орална администрација. Лекот брзо се апсорбира: максималната концентрација во плазмата се постигнува 1-2 часа по администрацијата. Апсолутната биорасположивост на есомепразол по единечна доза од 40 mg е 64% и се зголемува до 89% со дневно дозирање еднаш дневно. За доза од 20 mg есомепразол, овие бројки се 50% и 68%, соодветно. Волуменот на дистрибуција при стабилна концентрација кај здрави луѓе е приближно 0,22 l/kg телесна тежина. Есомепразол 97% се врзува за плазма протеините.

Јадењето ја забавува и намалува апсорпцијата на есомепразол во желудникот, но тоа нема значајно влијание врз ефикасноста на инхибицијата на секрецијата на хлороводородна киселина.

Есомепразол се метаболизира преку системот на цитохром P450 (CYP). Главниот дел се метаболизира со учество на специфична полиморфна изоформа CYP2C19, што резултира со формирање на хидрокси- и деметилирани метаболити на есомепразол. Остатокот се метаболизира со друга специфична изоформа, CYP3A4; ова произведува сулфо дериват на есомепразол, кој е главниот метаболит откриен во плазмата.

Параметрите дадени подолу главно ја одразуваат фармакокинетиката кај пациенти со активен CYP2C19 ензим (активни метаболизатори).

Вкупниот клиренс е приближно 17 l/h по единечна доза на лекот и 9 l/h по повторени дози. Полуживотот е 1,3 часа кога се зема систематски еднаш дневно. Областа под кривата концентрација-време (AUC) се зголемува со повторено дозирање на есомепразол. Дозно-зависното зголемување на AUC со повторено дозирање на есомепразол е нелинеарно, што е последица на намалување на метаболизмот на првиот премин низ црниот дроб, како и намалување на системскиот клиренс, веројатно предизвикан од инхибиција на ензимот CYP2C19 од есомепразол и/или неговиот сулфонски метаболит. Кога се зема дневно еднаш дневно, есомепразол целосно се елиминира од крвната плазма во интервалот помеѓу дозите и не се акумулира.

Главните метаболити на есомепразол не влијаат на секрецијата на желудечната киселина. Кога се администрира орално, до 80% од дозата се излачува во форма на метаболити во урината, а остатокот се излачува со измет. Помалку од 1% непроменет езомепразол се наоѓа во урината.

Карактеристики на фармакокинетиката кај некои групи пациенти: Приближно 2,9±1,5% од популацијата има намалена активност на изоензимот CYP2C19. Кај овие пациенти, есомепразолот се метаболизира првенствено преку дејството на CYP3A4. При систематско земање 40 mg езомепразол еднаш дневно, просечната вредност на AUC е 100% повисока од вредноста на овој параметар кај пациенти со зголемена активност на изоензимот CYP2C19. Просечните вредности на максималните концентрации во плазмата кај пациенти со намалена изоензимска активност се зголемени за приближно 60%. Овие карактеристики не влијаат на дозата и начинот на администрација на есомепразол.

Кај постари пациенти (71-80 години), метаболизмот на есомепразол не претрпува значителни промени.

По единечна доза од 40 mg езомепразол, просечната вредност на AUC кај жените е 30% повисока од онаа кај мажите. При земање на лекот дневно еднаш дневно, нема разлики во фармакокинетиката помеѓу мажите и жените. Овие карактеристики не влијаат на дозата и начинот на администрација на есомепразол.

Кај пациенти со благо до умерено хепатално оштетување, метаболизмот на есомепразол може да биде нарушен. Кај пациенти со тешка хепатална инсуфициенција, метаболичката стапка е намалена, што доведува до 2-кратно зголемување на AUC вредноста на есомепразол.

Фармакокинетските студии не се спроведени кај пациенти со бубрежна инсуфициенција. Бидејќи не е самиот есомепразол кој се излачува преку бубрезите, туку неговите метаболити, може да се претпостави дека метаболизмот на есомепразол кај пациенти со бубрежна инсуфициенција не се менува.

Кај деца на возраст од 12-18 години, по повторна администрација на 20 mg и 40 mg езомепразол, вредноста на AUC и времето за постигнување максимална концентрација (tmax) во крвната плазма беа слични на вредностите на AUC и tmax кај возрасните.

Фармакодинамика

Нексиум го намалува лачењето на желудечната киселина со специфична инхибиција на протонската пумпа во париеталните клетки и е S-изомер на омепразол. С- И Р-изомерите на омепразол имаат слична фармакодинамска активност.

Механизам на дејство

Нексиумот е слаба база, се акумулира во секреторните тубули на париеталните клетки во кисела средина, каде што ја активира и инхибира протонската пумпа - ензимот H+,K+-ATPase. Есомепразол ја инхибира и базалната и стимулираната секреција на киселина. Ефектот на есомепразол се развива во рок од 1 час по орална администрација на 20 mg или 40 mg. При земање на лекот дневно во тек на 5 дена во доза од 20 mg еднаш на ден, просечната максимална концентрација на киселина по стимулација со пентагастрин се намалува за 90% (при мерење на концентрацијата на киселина 6-7 часа по земањето на лекот на 5-тиот ден на терапија). Кај пациенти со гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и клинички симптоми, по 5 дена дневно орален езомепразол од 20 mg или 40 mg, интрагастричните pH вредности над 4 се одржувале во просек 13 и 17 часа од 24 часа. При земање на есомепразол во доза од 20 mg на ден, интрагастрична pH вредност над 4 се одржувала најмалку 8, 12 и 16 часа кај 76%, 54% и 24% од пациентите, соодветно. За 40 mg есомепразол, овој сооднос е 97%, 92% и 56%, соодветно.

Терапевтски ефект се постигнува со инхибиција на секрецијата на киселина

При земање на Nexium во доза од 40 mg, заздравувањето на рефлуксниот езофагитис се јавува кај приближно 78% од пациентите по 4 недели од терапијата и кај 93% по 8 недели од терапијата.

Третманот со Nexium во доза од 20 mg 2 пати на ден во комбинација со соодветни антибиотици во текот на една недела доведува до успешно искоренување Хеликобактер pyloriкај приближно 90% од пациентите. Пациентите со некомплицирана пептичен улкус по еднонеделен курс за ерадикација не бараат последователна монотерапија со антисекреторни лекови за заздравување на чирот и отстранување на симптомите.

Индикации за употреба

Гастроезофагеална рефлуксна болест: ерозивен рефлуксен езофагитис, долготраен третман на одржување по заздравувањето на ерозивен рефлуксен езофагитис за да се спречи релапс, симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест

Искоренување Хеликобактер pylori како дел од комбинираната антибактериска терапија за гастрични и дуоденални улкуси поврзани со Хеликобактер pylori

Долготрајна терапија за супресија на киселина кај пациенти кои претрпеле крварење од пептичен улкус (по интравенска употреба на лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди за да се спречи релапс)

Гастропатија поврзана со долготрајна употреба на нестероидни антиинфламаторни лекови

Золингер-Елисон синдром или други состојби кои се карактеризираат со патолошка хиперсекреција, вклучувајќи идиопатска хиперсекреција

Превенција на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со употреба на нестероидни антиинфламаторни лекови кај пациенти со ризик

Упатства за употреба и дози

Внатре. Таблетата треба да се проголта цела со вода. Таблетите не треба да се џвакаат или дробат. За пациенти со отежнато голтање, можете да ги растворите таблетите во половина чаша негазирана вода (не користете други течности, бидејќи заштитната обвивка на микромонистите може да се раствори), мешајќи додека таблетата не се распадне, по што суспензијата од микромонтажа треба да се пие. веднаш или во рок од 30 минути, а потоа повторно наполнете ја чашата до половина со вода, промешајте го остатокот и испијте. Микрогранулите не треба да се џвакаат или дробат. За пациенти кои не можат да голтаат, таблетите треба да се растворат во вода и да се администрираат преку назогастрична цевка.

Возрасни и деца од 12 години

Гастроезофагеална рефлуксна болест

40 mg еднаш на ден во тек на 4 недели. Дополнителен 4-неделен курс на третман се препорачува во случаи кога, по првиот курс, не се појави заздравување на езофагитис или симптомите продолжуваат.

Долгорочен третман на одржување по заздравувањето на ерозивниот рефлуксен езофагитис за да се спречи релапс

20 mg еднаш на ден.

Симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест

20 mg еднаш дневно - за пациенти без езофагитис. Ако симптомите не исчезнат по 4 недели од третманот, пациентот треба дополнително да се испита. По отстранувањето на симптомите на болеста, можете да се префрлите на режимот „по потреба“ на земање на лекот, т.е. земајте Nexium 20 mg еднаш дневно ако симптомите се вратат. За пациенти кои земаат НСАИЛ и се изложени на ризик од развој на гастрични или дуоденални улкуси, не се препорачува продолжување на третманот на основа „по потреба“.

Возрасни

Како дел од комбинираната терапија за искоренување со Хеликобактер pyloriтретман на дуоденален улкус поврзан со Хеликобактер pylori: Нексиум 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Сите лекови се земаат два пати на ден за 1 недела.

Долготрајна терапија за супресија на киселина кај пациенти кои претрпеле крварење од пептичен улкус (по интравенска употреба на лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди, за да се спречи релапс)

Нексиум 40 mg 1 пат на ден во тек на 4 недели по завршувањето на интравенската терапија со лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди.

Пациенти кои земаат НСАИЛ долго време

Третман на стомачни улкуси поврзани со НСАИЛ: Нексиум 20 mg или 40 mg еднаш дневно. Времетраењето на третманот е 4-8 недели.

Превенција на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со земање НСАИЛ

Нексиум 20 mg или 40 mg еднаш дневно.

Состојби поврзани со патолошка хиперсекреција, вклучително и Золингер-Елисон синдром и идиопатска хиперсекреција

Во иднина, дозата се избира поединечно, времетраењето на третманот се одредува според клиничката слика на болеста.

Има искуство со користење на лекот во дози до 120 mg 2 пати на ден.

Администрација на лекот преку назогастрична туба

1. Ставете ја таблетата во шприцот и наполнете го шприцот со 25 ml вода и приближно 5 ml воздух. За некои сонди, може да биде неопходно да се разреди лекот во 50 ml вода за пиење со цел да се спречи затнувањето на сондата со гранули од таблети.

2. Протресете ја содржината на шприцот приближно две минути за да се раствори таблетата.

3. Држете го шприцот со врвот нагоре и уверете се дека врвот не е затнат.

4. Вметнете го врвот на шприцот во сондата, продолжувајќи да го држите насочен нагоре.

5. Протресете го шприцот и свртете го наопаку. Веднаш се инјектира 5-10 ml од растворениот лек во тубата. По инјектирањето, вратете го шприцот во првобитната положба и протресете (шприцот треба да го држите со врвот нагоре за да избегнете затнување на врвот).

6. Превртете го шприцот со врвот надолу и вбризгувајте уште 5-10 ml од лекот во сондата. Повторете ја оваа операција додека шприцот не се испразни.

7. Ако дел од лекот остане во форма на седимент во шприцот, наполнете го шприцот со 25 ml вода и 5 ml воздух и повторете ги операциите опишани во точка 5.

Несакани ефекти

Често (> 1/100,<1/10)

Главоболка

Абдоминална болка, дијареа, надуеност, гадење, повраќање, запек

Поретко (> 1/1000,<1/100)

Дерматитис, чешање, уртикарија, осип

Вртоглавица

Сува уста

Несоница, парестезија, поспаност

Зголемена активност на ензимите на црниот дроб

Периферен едем

Заматен вид

Ретки (>1/10000, <1/1000)

Леукопенија, тромбоцитопенија

Алергиски реакции: треска, ангиоедем, анафилактоидна реакција/шок

Возбуда, депресија, малаксаност, конфузија

Нарушување на вкусот

- хипонатремија

Бронхоспазам

Стоматитис и гастроинтестинална кандидијаза

Хепатитис со (или без) жолтица

Фотосензитивност, алопеција

Артралгија, мијалгија, ризик од развој на фрактури на 'рбетот, феморалниот врат, зглобот

Потење

Многу ретко (<1/10000)

Агранулоцитоза, панцитопенија

Халуцинации (главно кај ослабени пациенти), агресивно однесување

Инсуфициенција на црниот дроб, хепатална енцефалопатија

Еритема мултиформе ексудативен

Стивенс-Џонсон синдром

Токсична епидермална некролиза

Мускулна слабост

Интерстицијален нефритис

Гинекомастија

Хипомагнезимија, тешка хипомагнезиемија може да доведе до хипокалцемија

Микроскопски колитис

Пријавени се изолирани случаи на неповратно оштетување на видот при земање високи дози кај критично болни пациенти; причинско-последична врска со лекот не е воспоставена.

Контраиндикации

Преосетливост на есомепразол, супституирани бензимидазоли или други состојки вклучени во лекот

Наследна нетолеранција на фруктоза

Малапсорпција на гликоза-галактоза или дефицит на сахароза-изомалтаза

Истовремена употреба со нелфинавир

Деца под 12-годишна возраст со ГЕРБ

Деца и адолесценти под 18 години за други индикации освен

гастроезофагеална рефлуксна болест

Внимателно

Тешка бубрежна инсуфициенција

Интеракции со лекови

Потиснувањето на киселоста на желудникот за време на третманот со есомепразол и други инхибитори на протонска пумпа може да доведе до промени во апсорпцијата на лековите, чија апсорпција зависи од киселоста на околината. Есомепразол, како и другите лекови кои го намалуваат лачењето на желудечната киселина, може да ја намали апсорпцијата на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб. Во исто време, кога земате есомепразол и дигоксин заедно, концентрацијата на вториот може да се зголеми. Кога PPI и метотрексат се земаат заедно, има зголемување на концентрациите кај некои пациенти. При употреба на метотрексат во високи дози, неопходно е да се прекине со земање на есомепразол.

Во случаи кога атазанавир и нелфинавир се земале истовремено со омепразол, забележано е намалување на серумските нивоа на овие лекови, па затоа треба да се избегнува нивна комбинирана употреба. Истовремената администрација на омепразол 40 mg еднаш дневно и атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg доведе до значително намалување на вредностите на AUC, како и на максималната и минималната концентрација на атазанавир. Зголемувањето на дозата на атазанавир до 400 mg не го компензира ефектот на омепразол врз концентрациите на атазанавир. Затоа, езомепразол не треба да се администрира истовремено со атазанавир, а истовремената администрација на есомепразол и нелфинавир е исклучена.

Есомепразол го инхибира CYP2C19, главниот ензим вклучен во неговиот метаболизам. Соодветно на тоа, комбинираната употреба на есомепразол со други лекови во кои CYP2C19 е вклучен во метаболизмот, како што се диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин итн., може да доведе до зголемени плазма концентрации на овие лекови, што, пак, може да бара намалување на дозите. Оваа интеракција е особено важно да се запомни кога се препишува Nexium по потреба. Кога се земале заедно 30 mg есомепразол и диазепам, кој е супстрат на цитохром CYP2C19, забележано е намалување на клиренсот на диазепам за 45%.

Употребата на езомепразол во доза од 40 mg доведе до зголемување на резидуалните концентрации на фенитоин кај пациенти со епилепсија за 13%. Во овој поглед, се препорачува да се следат плазматските концентрации на фенитоин при започнување на третманот со есомепразол и при прекинување на истиот.

Истовремената администрација на варфарин со 40 mg езомепразол не доведува до промена на времето на коагулација кај пациенти кои земаат варфарин долго време. Сепак, неколку случаи на клинички значајни зголемувања на индексот INR (меѓународен нормализиран сооднос) се пријавени со комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. Затоа, се препорачува да се следи INR на почетокот и на крајот на комбинираната употреба на овие лекови.

Истовремената администрација на цисаприд со 40 mg езомепразол доведува до зголемување на фармакокинетските параметри на цисаприд кај здрави доброволци: AUC за 32% и полуживот за 31%, но максималната плазма концентрација на цисаприд не се менува значително. Малото продолжување на QT интервалот што беше забележано со монотерапија со цисаприд не се зголеми со додавање на Nexium.

Нексиум не предизвикува клинички значајни промени во фармакокинетиката на амоксицилин и кинидин.

Истовремената администрација со есомепразол резултираше со зголемени серумски концентрации на такролимус.

Студиите кои ја проценуваа краткорочната истовремена администрација на есомепразол и напроксен или рофекоксиб не открија клинички значајна фармакокинетска интеракција.

CYP2C19 и CYP3A4 се вклучени во метаболизмот на есомепразол. Комбинираната употреба на есомепразол со кларитромицин (500 mg 2 пати на ден), кој го инхибира CYP3A4, доведува до 2-кратно зголемување на AUC вредноста на есомепразол. Истовремената употреба на есомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, како што е вориконазол, може да резултира со повеќе од 2 пати зголемување на AUC вредноста на есомепразол. Во такви случаи, не е потребно прилагодување на дозата на есомепразол.

Треба да се избегнува комбинирана употреба на есомепразол и клопидогрел.

Специјални инструкции

Ако се присутни некои алармантни симптоми (на пример, значително спонтано губење на тежината, повторено повраќање, дисфагија, хематемеза или мелена) или ако е присутен чир на желудникот (или ако постои сомневање за чир на желудникот), малигнитет треба да се исклучи бидејќи Третманот со Нексиум може да доведе до измазнување на симптомите и доцнење на дијагнозата.

Пациентите кои го земаат лекот подолг период (особено повеќе од една година) треба да бидат под редовен медицински надзор.

Пациентите кои земаат Nexium „по потреба“ треба да добијат инструкции да се јават кај својот лекар доколку нивните симптоми се променат. Земајќи ги предвид флуктуациите во концентрацијата на есомепразол во плазмата кога се препишува терапија „по потреба“, треба да се земе предвид интеракцијата на лекот со други лекови.

При препишување на Nexium за искоренување Хеликобактер pyloriТреба да се земе предвид потенцијалот за интеракции со лекови за сите компоненти на тројната терапија. Кларитромицин е моќен инхибитор на CYP3A4, затоа, кога се препишува терапија за искоренување на пациенти кои примаат други лекови метаболизирани со CYP3A4 (на пример, цисаприд), мора да се земат предвид можните контраиндикации и интеракции на кларитромицин со овие лекови.

Таблетите Nexium содржат сахароза, па затоа се контраиндицирани кај пациенти со наследна нетолеранција на фруктоза, малапсорпција на гликоза-галактоза или дефицит на сахароза-изомалтаза.

Третманот со инхибитори на протонска пумпа може да доведе до мало зголемување на ризикот од гастроинтестинални инфекции предизвикани од СалмонелаИ Campylobacter.

Пациентите кои земаат антисекреторни лекови подолг временски период имаат поголема веројатност да доживеат формирање на жлезди цисти во желудникот. Овие појави се должат на физиолошки промени кои произлегуваат од изразената инхибиција на секрецијата на киселина. Цистите се бенигни и реверзибилни.

Во компаративните студии со ранитидин, Nexium покажа подобра ефикасност во заздравувањето на чир на желудникот кај пациенти кои примаат нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), вклучително и селективни инхибитори на циклоксигеназа-2 (COX-2).

Бубрежна инсуфициенција: не е потребно прилагодување на дозата.

Искуството со Nexium кај пациенти со тешко бубрежно оштетување е ограничено; затоа, треба да се внимава кога се препишува лекот на такви пациенти.

Хепатална инсуфициенција: во случај на блага до умерена хепатална инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата.

За пациенти со тешко хепатално оштетување, максималната дневна доза од 20 mg не треба да се надминува.

Постари пациенти: не е потребно прилагодување на дозата.

Бременост и доење

Лекот треба да се препишува на бремени жени само ако очекуваната корист за мајката го надминува можниот ризик за фетусот.

Не е познато дали есомепразол се излачува во мајчиното млеко, па затоа Нексиум не треба да се дава за време на доењето.

Карактеристики на ефектот на лекот врз способноста за возење возило или потенцијално опасни механизми

Со оглед на несаканите ефекти на лекот, треба да се внимава при возење возило или возење потенцијално опасни машини.

Предозирање

Симптоми:зголемени симптоми на несакани ефекти

Третман:симптоматски. Специфичните противотрови се непознати. Есомепразол се врзува за плазма протеините, што ја прави дијализата неефикасна.

Формулар за ослободување и пакување

Филм-обложени таблети, 20 mg и 40 mg.

7 таблети се ставаат во блистер пакувања направени од поливинил хлорид филм и алуминиумска фолија.

2 контурни пакувања заедно со упатства за медицинска употреба на државен и руски јазик се сместени во картонско пакување

Услови за складирање

Да се ​​чува на температура не поголема од 25°C.

Да се ​​чува подалеку од дофат на деца!

Рок на траење

Не користете по истекот на рокот.

Услови за издавање од аптеки

На рецепт

Производителот

AstraZeneca AB, SE- 151 85 Sodertalje, Шведска

Носител на сертификат за регистрација:

AstraZeneca AB, Шведска

Адреса на организацијата која прима поплаки од потрошувачите во врска со квалитетот на производите (стоките) на територијата на Република Казахстан

Претставништво на ЗАК „AstraZeneca UK Limited“

Република Казахстан, град Алмати, 05000, ул. Nauryzbay Batyr 31, Premium Business Center, канцеларија бр. 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

е-пошта: [заштитена е-пошта]

Nexium е заштитен знак во сопственост на групацијата на компании AstraZeneca.

Прикачени датотеки

782544851477976726_ru.doc	90,5 kb
775007581477977884_kz.doc	101,5 kb