Trimekaina: instrukcje użytkowania. Instrukcja użycia Specjalne instrukcje i środki ostrożności

Zawarte w przygotowaniach

ATX:

N.01.B.B Amidy

Farmakodynamika:

Znieczulenie miejscowe. Blokada inicjacji i przewodzenia impulsów nerwowych: zmniejszenie przepuszczalności błon komórkowych neuronów dla jonów Na+, prawdopodobnie poprzez przyłączenie do kanałów sodowych, oraz zwiększenie przepuszczalności dla K+, co odwracalnie stabilizuje błonę komórkową i hamuje jej depolaryzację , zakłóca propagację potencjału czynnościowego i prowadzi do blokady przewodzenia .

Farmakokinetyka:Na aplikacja lokalna nie studiował. Wskazania: Powierzchowne znieczulenie błon śluzowych.

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procedury przygotowawcze do dalszego leczenia, gdzie indziej niesklasyfikowane

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość, w tym na inne amidowe środki znieczulające miejscowo.

Ostrożnie:Nadwrażliwość. Ciąża i laktacja:

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań na ludziach i zwierzętach. Nie zaleca się stosowania w czasie ciąży i laktacji ( karmienie piersią).

Sposób użycia i dawkowanie:Do powierzchownego znieczulenia błon śluzowych stosuje się miejscowo 2-5% roztwory: w praktyce okulistycznej - 4-8 kropli, w otorynolaryngologii - 2-8 kropli, można dodać 0,1% roztwór epinefryny (1 kropla na 2 ml roztworu trimekainy). Skutki uboczne:

Ewentualnie: skóra reakcje alergiczne; Na podanie dożylne- krótkotrwałe omdlenia.

Przedawkować:

Bezdech, zapaść (niskie ciśnienie krwi, niski lub nieregularny puls, bladość, pocenie się, możliwe zatrzymanie akcji serca), methemoglobinemia, ośrodkowa neurotoksyczność (podwójne widzenie, splątanie, drgawki, zawroty głowy, dzwonienie lub brzęczenie w uszach, drżenie, drażliwość, pobudzenie, nerwowość ; możliwe pobudzenie, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego, a także utrata przytomności i zatrzymanie oddechu).

Interakcja:

Leki przeciwmiastenowe – środki znieczulające miejscowo, szczególnie szybko wchłaniane w dużych ilościach, hamują przekazywanie impulsów nerwowych, działając jako antagoniści działania leków przeciwmiastenowych na mięśnie szkieletowe. Odpowiednia kontrola miastenii może wymagać tymczasowego dostosowania dawkowania leków przeciwmiastenowych.

Blokery przewodnictwa nerwowo-mięśniowego – środki znieczulające miejscowo, szczególnie szybko wchłaniane w dużych ilościach, hamują przekazywanie impulsów nerwowych, co wydłuża działanie blokerów przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Środki zwężające naczynia krwionośne (metoksamina, ) - nie zaleca się łączenia metoksaminy i środków miejscowo znieczulających, ponieważ działanie obu leków jest długotrwałe, a długotrwałemu narażeniu na metoksaminę towarzyszy zahamowanie krążenia i łuszczenie się skóry. Łącząc trimekainę z innymi lekami zwężającymi naczynia należy dokładnie przestrzegać proporcji, zwłaszcza przy znieczulaniu obszarów tętnic obwodowych (palce, nos, penis), gdzie częściej występują zaburzenia w ukrwieniu tkanek, w tym zgorzel.

U pacjentów otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe blokujące zwoje nerwowe (guanagrel, guanetydyna, mekamylamina, trimetafan) może wystąpić ciężkie niedociśnienie i (lub) bradykardia podczas podawania znieczulenia rdzeniowego lub zewnątrzoponowego trimekainą w ilościach wystarczających do wywołania blokady układu współczulnego.

Specjalne instrukcje:

Skuteczność i bezpieczeństwo środków znieczulających miejscowo zależy od dokładności ich dawkowania i przestrzegania techniki podawania. Leki znieczulające miejscowo powinni podawać specjaliści mający doświadczenie w diagnostyce i leczeniu działania niepożądane, naruszenia tętno i przewodność i inne ostre warunki. Aby złagodzić ciężkie reakcje toksyczne, konieczne jest posiadanie sprzętu i leków.

Instrukcje

Znieczulenie miejscowe. Powoduje szybki początek długiego przewodzenia, nacieku, zewnątrzoponowego, znieczulenie kręgosłupa. Mechanizm działania polega na stabilizacji błon neuronalnych oraz zapobieganiu powstawaniu i przewodzeniu impulsu nerwowego. Ma bardziej intensywne i długotrwałe działanie niż prokaina (nowokaina). Niska toksyczność, nie powoduje miejscowego podrażnienia tkanek. Ma działanie antyarytmiczne i należy do klasy IB.

Badania eksperymentalne wykazały, że jej działanie antyarytmiczne jest 1,5 razy silniejsze niż lidokainy. Jednak kiedy dodatkowa skurcz komorowy u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego jest mniej skuteczny niż lidokaina.

Farmakokinetyka

Przy podaniu dożylnym T1/2 w fazie α wynosi około 8,3 minuty, w fazie β – około 168 minut.

Wskazania

Znieczulenie miejscowe – powierzchniowe, nasiękowe, przewodowe i rdzeniowe; komorowe zaburzenia rytmu w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu (niezależne od stężenia potasu we krwi) w przebiegu zatrucia preparatami naparstnicy, częstoskurcz komorowy, arytmie z interwencje chirurgiczne i cewnikowanie serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, osłabienie węzła zatokowego, blok AV, ciężka bradykardia, wstrząs kardiogenny, patologia wątroby.

Sposób użycia i dawkowanie

Do znieczulenia powierzchniowego stosuje się 2-5% roztwór, do infiltracji - 0,125-0,25-0,5% roztwór odpowiednio w ilości do 1500-800-400 ml;

z przewodzeniem - 1-2% roztwór w ilości 100-20 ml;
kręgosłup - 5% roztwór w ilości 2-3 ml.

Aby zatrzymać zaburzenia rytmu, podaje się 80–120 mg w postaci 2% roztworu z szybkością 2 mg/min.

Efekt uboczny

niedociśnienie, ból głowy, zawroty głowy, senność, niepokój, szumy uszne, drętwienie języka i błon śluzowych Jama ustna, niewyraźne widzenie, konwulsyjne drgawki, drżenie, bradykardia.

Specjalne instrukcje i środki ostrożności

Trimekainy (podobnie jak inne leki miejscowo znieczulające) w skojarzeniu z lekami zwężającymi naczynia krwionośne nie stosuje się u pacjentów z nadciśnienie tętnicze, chorób naczyń obwodowych, a także do znieczulenia tkanek zaopatrywanych przez tętnice końcowe (paliczki końcowe, prącie).

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania trimekainy podczas ciąży i laktacji (karmienia piersią).

Interakcja z innymi lekami

Norepinefryna, często stosowana w połączeniu z trimekainą, powoduje miejscowe zwężenie naczyń, co prowadzi do spowolnienia wchłaniania trimekainy, zapewniając nasilenie i przedłużenie jej działania znieczulającego, zmniejszając działanie ogólnoustrojowe.

Farmakodynamika: Znieczulenie miejscowe. Powoduje szybko rozwijające się, długotrwałe przewodzenie, naciek, znieczulenie zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe. Mechanizm działania polega na stabilizacji błon neuronalnych oraz zapobieganiu powstawaniu i przewodzeniu impulsu nerwowego. Trwa dłużej niż.

Ma działanie antyarytmiczne i należy do klasy IB. Działanie antyarytmiczne 1,5 razy silniejszy od lidokainy.

Mechanizm akcji

Mechanizm akcji: Mechanizm działania miejscowo znieczulającego polega na stabilizacji błony neuronalnej, zmniejszając jej przepuszczalność dla jonów sodu, co zapobiega powstawaniu potencjałów czynnościowych i przewodzeniu impulsów.

Możliwy jest antagonizm z jonami wapnia. Szybko hydrolizuje w lekko zasadowym środowisku tkankowym i po krótkim okresie utajenia działa przez 60–90 minut. W przypadku stanu zapalnego (kwasicy tkankowej) działanie znieczulające maleje. Skuteczny przy każdym rodzaju znieczulenia miejscowego. Rozszerza naczynia krwionośne. Nie podrażnia tkanin.

Toksyczność

Toksyczność: Niski

Skutki uboczne

Efekt uboczny:

Gwałtowny spadek ciśnienia krwi,
zawalić się,
zawroty głowy,
senność,
Lęk,
szum w uszach,
drętwienie języka i błony śluzowej jamy ustnej,
drgawki konwulsyjne,
drżenie,
bradykardia.

Formularze zwolnień

Formularze wydania: Roztwory do wstrzykiwań w ampułkach (0,25% - 10 ml, 0,5% - 2,5 i 10 ml; 1 i 2% - 1, 2, 5, 10 ml; 5% - 1 i 2 ml).

Przykład przepisu na trimekainę

Rp.: Sol. Trimekaini 5% 2 ml

D.t. D. N. 6 w ampullu.

S. Podać 2-3 ml roztworu podczas znieczulenia rdzeniowego.

Formuła brutto

C15H24N2O

Grupa farmakologiczna substancji Trimekaina

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

616-68-2

Charakterystyka substancji Trimekaina

Biały lub biały z żółtawym odcieniem krystalicznego proszku. Rozpuszczalny w wodzie i alkoholu.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- środek znieczulający miejscowo, antyarytmiczny.

Posiadając wystarczającą lipofilowość przenika przez błonę włókno nerwowe, wiąże się z receptorami i zakłóca procesy depolaryzacji, blokując przewodzenie impulsu nerwowego. Ma działanie antyarytmiczne dzięki stabilizacji błon kardiomiocytów i hamowaniu „wolnego” prądu sodowego. Wspomaga uwalnianie potasu, tłumi automatyzm ektopowych rozruszników serca, skraca czas trwania potencjału czynnościowego i efektywny okres refrakcji.

Zastosowanie substancji Trimecain

Znieczulenie miejscowe – powierzchniowe, nasiękowe, przewodowe i rdzeniowe; dodatkowe skurcze komorowe, tachykardia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, osłabienie węzła zatokowego, blok AV, ciężka bradykardia, wstrząs kardiogenny, patologia wątroby.

Skutki uboczne substancji Trimecain

Niedociśnienie, ból głowy, zawroty głowy, senność, lęk, szum w uszach, drętwienie języka i błony śluzowej jamy ustnej, niewyraźne widzenie, drgawki, drżenie, bradykardia.

Interakcja

Środki zwężające naczynia krwionośne wzmacniają i przedłużają efekt.

Drogi podawania

Pozajelitowo.

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®

Trimekaina

Trimekaina:: Postać dawkowania

zastrzyk

Trimekaina:: Działanie farmakologiczne

Miejscowo znieczulający, ma działanie antyarytmiczne. Powoduje szybko pojawiające się, długotrwałe znieczulenie powierzchniowe, przewodzące, nasiękowe, zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe. Posiadając wystarczającą lipofilowość, przenika przez osłonkę włókien nerwowych, wiąże się z receptorami i zakłóca procesy depolaryzacji. Zapewnia bardziej intensywne i długa akcja niż prokaina. Nie powoduje miejscowego podrażnienia tkanek i jest stosunkowo mało toksyczny. Według klasyfikacji leków antyarytmicznych należy do klasy Ib. Działanie antyarytmiczne wynika ze stabilizacji błon kardiomiocytów i hamowania „wolnego” prądu sodowego. Wspomaga uwalnianie K+, tłumi automatyzm ektopowych rozruszników serca, skraca czas trwania potencjału czynnościowego i efektywny okres refrakcji. Działanie antyarytmiczne trimekainy jest 1,5 razy silniejsze niż lidokainy, jednakże w przypadku dodatkowej skurczu komorowego u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego jest mniej skuteczne niż lidokaina.

Trimekaina:: Wskazania

Znieczulenie powierzchniowe, nasiękowe, przewodowe, zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe; dodatkowy skurcz komorowy, napadowy częstoskurcz komorowy, w tym. w przypadku zatrucia glikozydami nasercowymi, arytmii podczas zabiegów chirurgicznych i cewnikowania serca.

Trimekaina:: Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, SSSS, ciężka bradykardia zatokowa, blok AV, wstrząs kardiogenny. Niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, niewydolność serca.

Trimekaina:: Skutki uboczne

Ból głowy, zawroty głowy, senność, niepokój, szum w uszach, drętwienie języka i błony śluzowej jamy ustnej, niewyraźne widzenie, drżenie mięśni, drgawki kloniczne, drżenie, nudności, wymioty, bladość skóra i błon śluzowych, obniżone ciśnienie krwi, bradykardia, reakcje alergiczne (pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny).

Trimekaina:: Sposób podawania i dawkowanie

Do znieczulenia przewodowego - od 20 do 100 ml 1-2% roztworu, do znieczulenia rdzeniowego - 2-3 ml 5% roztworu, do znieczulenia powierzchniowego - 2-5% roztworów; do infiltracji - 0,125-0,25-0,5% roztwór odpowiednio w ilościach do 1500-800-400 ml; do znieczulenia zewnątrzoponowego - 1%, 2% roztwór (dodać chlorowodorek epinefryny 5-8 kropli na 20-25 ml roztworu trimekainy), podawać frakcyjnie: 1% roztwór - najpierw w dawce 5 ml, następnie 10-50 ml, 2 % roztwór - do 20-25 ml. Aby złagodzić zaburzenia rytmu - kroplówka dożylna, 80-120 mg 2% roztworu z szybkością 2 mg/min. Na nerki i niewydolność wątroby Ze względu na ryzyko kumulacji dawki są zmniejszane.

Trimekain:: Instrukcje specjalne

Trimekainy (podobnie jak inne leki miejscowo znieczulające) w połączeniu ze środkami zwężającymi naczynia nie stosuje się u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami naczyń obwodowych ani do znieczulenia tkanek zaopatrywanych przez tętnice końcowe (paliczki końcowe, prącie). Wraz z rozwojem drgawek klonicznych należy przerwać podawanie trimekainy i, jeśli to konieczne, przepisać leki zwężające naczynia krwionośne i leki przeciwbólowe, przepisać tlen, a w przypadku ciężkich drgawek przepisać leki zwiotczające mięśnie i wentylację mechaniczną. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania trimekainy podczas ciąży i laktacji.

Trimekaina:: Interakcja

Środki zwężające naczynia krwionośne, m.in. noradrenalina, wzmacniają i przedłużają działanie, zmniejszają działanie ogólnoustrojowe.