Большая медицинская энциклопедия. Значение эстрадиола дипропионат в справочнике лекарственных средств Раствор эстрадиола в ампулах латынь
Препараты:
- природные гормоны: эстрон (фолликулин);
эстрадиола пропионат, премарин (смесь коньюгированных эстрогенов)
- синтетические нестероидные препараты: этинилэстрадиол (микрофоллин), синестрол, диэтилстильбэстрол, сигетин.
Фармакодинамика:
Механизм действия:
Эстрадиол из плазмы проникает путем диффузии внутрь клетки-мишени и затем транспортируется в ядро;
В ядре связывается с эстрогенными рецепторами,
Комплекс рецептор-эстроген связывается с эстроген-эффекторным участком гена, что приводит к активации транскрипции и регулирует образование специфической иРНК и индукции синтеза белков в клетке.
Эффекты эстрогенов:
Стимулируют развитие женских половых органов (влагалища, матки, маточных труб) и вторичных половых признаков - «за счет синтеза ферментов и факторов роста, приводящих к росту и дифференцировке женских половых органов»;
Активируют развитие стромы и протоков молочных желез;
Ускоряют рост и закрытие эпифизов длинных костей;
Изменяют распределение жира на теле по женскому типу
Способствуют развитию эндометрия (постоянное и длительное воздействие эстрогенов приводит к гиперплазии эндометрия и аномальным кровотечениям);
В печени повышают синтез II, VII, IX, Х факторов свертывания крови и повышают синтез фибриногена;
Изменяют липидный профиль плазмы - повышают уровень ЛПВП и понижают ЛПНП и холестерина, повышают содержание триглицеридов.
- способствуют поддержанию нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов у женщин;
- подавляют резорбцию костей (антагонизм с эффектом паратиреоидина);
- (снижают перистальтику кишечника);
- индуцируют синтез прогестероновых рецепторов
Влияют на либидо у людей;
Способствуют переходу внутрисосудистой жидкости во внеклеточное пространство, снижение объема плазмы приводит к компенсаторной задержке натрия и воды почками;
Влияют на регуляцию тонуса гладкой мускулатуры симпатической нервной системой.
В печени и др. тканях образуются метаболиты, мало липотропные и не проникающие через мембраны клеток, экскретируются в желчь. В кишечнике могут гидролизоватся с образованием активных реабсорбирующихся соединений. Катехолэстрогены служат нейротрансмиттерами в ЦНС. Они конкурируют за связывание с К-о-МТ и в высокой концентрации подавляют инактивацию КА.
ПОКАЗАНИЯ – заместительная терапия эстрогенами:
Гипогонадизм первичный (у девочек 11-13 лет)- низкими дозами эстрогенов в климактерическом периоде (после 50 лет)
Для остановки маточного кровотечения вследствие гиперплазии эндометрия
После экстирпации матки непрерывная терапия или 5 дней в неделю монотерапия без прогестинов
В комбинации с прогестинами полусинтетические эстрогены применяются для контрацепции (например, в комбинированных таблетках, содержащих 20-30 мкг этинилэстрадиола или местранол).
Эстрадиол: (син. Климара, эстрадиола дипропионат).
ПОКАЗАНИЯ: этрогенная недостаточность в климактерическом периоде, после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при поликистозе яичников. Слабость родовой деятельности, маточные кровотечения, рак груди у мужчин и женщин (в постменопаузе? ), карцинома предстательной железы
Профилактика остеопороза у женщин (по 0,5 мг в сутки в течение 23 дней, затем 5 дней перерыв).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гиперчувствительность
Рак матки, яичников, молочных желез, эстрогензависимые неопластические процессы
Сахарный диабет с поражением сосудов (ИЗСД)
Нарушение функции опухоли печени
Недиагносцированные маточные кровотечения
Тромбофлебит
Беременность, кормление грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Головная боль, головокружение, депрессия
Нарушение зрения (изменение роговицы)
Повышение АД
Тромбоэмболия
Тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, холестатический гепатит
Маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, набухание молочных желез;
Отеки, увеличение массы тела
Меланодермия
Контактный дерматит, зуд, гиперемия (на месте наложения пластыря)
Аллергические реакции.
Эффект снижают индукторы микросомальных ферментов печени, наркотические анальгетики, транквилизаторы. Эстрогены снижают эффект гипотензивных, антикоагулянтных и гиполипедемических средств.
Метаболит эстрадиола - 2-гидроксиэстрон (катехолэстроген). Выполняет роль неромедиатора, конкурирует за связывание с К-о-МТ и ингибирует тирозингидроксилазу - препараты содержащие природный Эстрадиол дают больше центральных эффектов, чем синтетические. Трансдермальные формы не вызывают повышение факторов свертывания крови и субстрата ренина плазмы и др. печеночные эффекты.
Эстрадиола дипропионат
ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (Oestradioli dipropionas) .
Эстратриен-1, 3, 5(10)-диола-3, 17 b дипропионат.
Синонимы: Эстрадиола пропионат, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах.
Эстрадиол образуется в организме женщины вместе с эстроном; обладает большей эстрогенной активностью. Активность 1 мг эстрадиола бензоата соответствует 10 000 ЕД.
В виде эфиров (бензоата или дипропианата) эстрадиол мало разрушается в тканях организма. Эфиры эстрадиола медленно всасываются, выделяются и оказывают длительное влияние на организм; их можно поэтому вводить относительно редко, с большими интервалами между инъекциями.
Эстрадиола дипропионат оказывает сильное, замедленное и продолжительное эстрогенное действие.
В основном показания к применению препарата совпадают с таковыми для эстрона.
Кроме того, эстрадиола дипропионат используют в качестве гемостимулирующего средства у мужчин при остром радиационном поражении. Препарат обладает способностью повышать количество лейкоцитов (нейтрофилов) и ускорять восстановление их количества при миелодепрессии, связанной с радиационным поражением.
Эстрадиола дипропионат вводят внутримышечно. При недостаточной функции яичников применяют 0, 1 % раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3 - 5 дней.
Схема и продолжительность лечения зависит от характера заболевания, терапевтической эффективности и др. (см. Эстрон).
Противопоказания такие же, как для эстрона.
В качестве гемостимулирующего средства эстрадиола дипропионат применяют при снижении количества лейкоцитов ниже 2000 в 1 мкл крови (обычно с 10 - 20-го дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15 - 18-го дня при более легких поражениях). Вводят по 1 мл 0, 1 % раствора через 1 - 2 дня. Курс составляет 10 инъекций (при необходимости - до 15 инъекций).
Форма выпуска: 0, 1 % раствор (1 мг) в масле в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae О, 1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл в мышцы
Климактерин (Climakterin)*. Комбинированный препарат. Содержит в одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД, сухого порошка из яичников 30 мг, теобромина и кофеина по 0, 025 г, нитроглицерина 0, 0002 г, фенолфталеина 0, 006 г, кальция фосфата 0, 004 г.
Применяют при ангионевротических явлениях, возникающих в климактерическом периоде.
Назначают по 1 - 2 драже 2 - 3 раза в день.
Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б.
Справочник лекарственных средств. 2012
Смотрите еще толкования, синонимы, значения слова и что такое Эстрадиола дипропионат в русском языке в словарях, энциклопедиях и справочниках:
- Полиэстрадиол-фосфат
ПОЛИЭСТРАДИОЛ-ФОСФАТ (Роlyestradiol phosphate). Полимеризованный, растворимый в воде препарат эстрадиола фосфата (см. Эстрадиола дипропионат). Синонимы: Эстрадурин, Еstradurin. Выпускается в виде лиофилизированной … - Эстрон в Справочнике лекарственных средств:
ЭСТРОН (Oestronum). 3-Окси-эстра-1, 3, 5(1О) триен-17-он. Синонимы: Фолликулин, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, … - Беклометазона дипропионат в Справочнике лекарственных средств:
БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ (Beclometasoni dipropionas). 9 a -Хлор-11 b , 17 a , 21-триокси-16 b -метил- 1, 4-прегнадиен-3, 20-диона 17, 21-дипропионат, … - ЭСТРАДИОЛ-ДИПРОПИОНАТ в Большой советской энциклопедии, БСЭ:
эстрадиол-пропионат, лекарственное средство из группы гормональных препаратов. Как и другие препараты, обладающие эстрогенной активностью, Э.-д. применяют при недостаточной функции … - Эстрацит в Справочнике лекарственных средств:
ЭСТРАЦИТ (Еstracyt). Эстрадиол 3-[бис(2-хлорэтил)карбамат]17-(диоксифосфат). Синонимы: Еmcyt, Еstramustine phosphate и др. По химической структуре является сочетанием фосфорного эфира эстрадиола с остатком … - Дивина в Справочнике лекарственных средств:
ДИВИНА (Divina)*. Комбинированный препарат: таблетки белого цвета, содержащие по 2 мг эстрадиола валерата, и таблетки голубого цвета, содержащие по 2 … - Климонорм в Справочнике лекарственных средств:
КЛИМОНОРМ (Climonorm). Драже, содержащее по 2 мг эстрадиола валерата (желтого цвета), и драже, в состав которого входят 2 мг эстрадиола … - Бетаметазон в Справочнике лекарственных средств:
БЕТАМЕТАЗОН (Betamethasonum). 9 a -Фтор-16 b -метилпреднизолон. Синонимы: Betacorlan, Betacort, Betamethasone, Betapredol, Betilon, Celestan, Celeston, Minisone, Supercortene и др. По … - ОПЛОДОТВОРЕНИЕ ИСКУССТВЕННОЕ в Медицинском словаре:
- ПОДАГРА в Медицинском словаре:
- в Медицинском словаре:
- ВОЛЧАНКА ДИСКОИДНАЯ КРАСНАЯ в Медицинском словаре:
- ПОДАГРА
Подагра - заболевание, связанное с нарушением пуринового обмена, характеризующееся повышением содержания мочевой кислоты в крови (гиперурикемией) и отложением уратов в … - ОПЛОДОТВОРЕНИЕ ИСКУССТВЕННОЕ в Медицинском большом словаре:
Искусственное оплодотворение (ИО) - слияние мужской гаметы с женской, приводящее к образованию зиготы, осуществляемое искусственным путём либо вне половых путей … - ВУЛЬВОВАГИНИТ ЭСТРОГЕНДЕФИЦИТНЫЙ в Медицинском большом словаре:
Эстрогендефицитный вульвовагинит - реакция вульвы и влагалища на сниженное содержание эстрогенов при менопаузе, - вариэктомии, в период лактации; возникает практически … - ВОЛЧАНКА ДИСКОИДНАЯ КРАСНАЯ в Медицинском большом словаре:
Дискоидная красная волчанка (ДКВ) - хроническое кожное заболевание, характеризующееся наличием чётко ограниченных неярких очагов эритемы, покрытых плотно прилегающими чешуйками, зонами … - ЭСТРОН в Медицинских терминах:
женский половой гормон, являющийся продуктом метаболизма эстрадиола, обладающий меньшей, чем он, активностью; выделяется с …
Производится: 0,1 % раствор (1 мг) в масле в ампулах по 1 мл.
Сохранять: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae О,1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы Климактерин (Climakterin). Комбинированный препарат. Содержит в одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД, сухого порошка из яичников 30 мг,
Брутто-формула
C 18 H 24 O 2Фармакологическая группа вещества Эстрадиол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-28-2Характеристика вещества Эстрадиол
Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17β-эстрадиол), идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде; легко растворим в спирте; растворим в ацетоне, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Молекулярная масса 272,37.
В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, дипропионата).
Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; растворим в спирте, ацетоне, диоксане, мало растворим в эфире, растительных маслах; молекулярная масса 376,49.
Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Молекулярная масса 384,51.
Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, таблетки, покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).
Фармакология
Фармакологическое действие - эстрогенное .Проникает в клетку-мишень путем диффузии, транспортируется в ядро клетки, где связывается со специфическими эстрогенными рецепторами и образует комплекс рецептор-лиганд. Рецепторы эстрогенов идентифицированы в различных тканях, больше всего их содержится в женских половых органах, особенно в матке, во влагалище и яичниках, а также в молочных железах, гипофизе, гипоталамусе, печени, костях. Лиганд-рецепторный комплекс взаимодействует с эстрогенэффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, инициирует синтез и-РНК, белка и высвобождение цитокинов и факторов роста.
Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряда транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III. Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП , уменьшает — ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов (конкурирует за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы). Обладает способностью ускорять восстановление количества лейкоцитов (нейтрофилов) при миелодепрессии, связанной с радиационным поражением.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%). При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов — эстрона и эстриола. В крови почти полностью связывается с белками. Метаболиты выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются (энтерогепатическая циркуляция). Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Продукты биодеградации выводятся в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.
После аппликации ТДТС эстрадиол высвобождается из пластыря и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в крови. При применении в виде геля и пластыря эстрадиол не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, вследствие чего колебания уровня эстрогена в плазме выражены значительно меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь. При еженедельной аппликации ТДТС удается достичь уровня эстрадиола в сыворотке подобного уровню, который создается в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивном периоде жизни, с соотношением сывороточных уровней эстрадиол/эстрон равным примерно 1. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади поверхности пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет около 40 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см 2) и около 80 пг/мл (пластырь площадью 25 см 2). Через 24 ч после удаления ТДТС концентрации эстрадиола и эстрона в сыворотке снижаются до первоначального значения. При аппликации пластыря концентрации конъюгатов эстрадиола в моче увеличиваются в 5-10 раз и возвращаются к начальному уровню в течение 2-х дней после удаления системы.
При аппликации в виде геля эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в кровоток постепенно. Т max — 3-4 ч, биодоступность — 82%.
При применении пластыря-ТДТС и геля метаболизм и выведение соответствуют метаболизму и выведению естественных эстрогенов. Не кумулирует.
Применение вещества Эстрадиол
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, в т.ч. после овариэктомии, лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогении; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (в т.ч. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности, в т.ч. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).
Побочные действия вещества Эстрадиол
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , тромбоэмболия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), боль в эпигастральной области, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, холелитиаз, гепатит, панкреатит, кишечная и желчная колика.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин — кровотечения «прорыва», маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, вагинальный кандидоз, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, повышение либидо; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или меланодермия, контактный дерматит, геморрагическая сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, алопеция, гирсутизм, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).
Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.
Взаимодействие
Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС .
Индукторы микросомальных ферментов печени, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (в т.ч. гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь, местно, интраназально, в/м .
Меры предосторожности вещества Эстрадиол
Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, молочных желез, измерение АД , цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.
За 4-6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД , появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД .
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.
Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоинов, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.
В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10-12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.
У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, в т.ч. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.
У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).
Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.
| Oestradioli dipropionas
Аналоги (дженерики, синонимы)
Эстрадиола пропионат, Дименформон дипропионат, Диогин DP, Диовоциклин, Эстрадиол дипропионовый, Овоциклин дипропионат, Прогинон DP, Синформон
Рецепт (международный)
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D. t. d. N; 3 in amp.
S. По 1 мл в мышцы 2 раза в неделю.
Фармакологическое действие
Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие (подобное действию женских половых гормонов -эстрогенов). Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Способ применения
Для взрослых: Внутримышечно в виде 0,1% масляного раствора по 1 мл 1-2 раза в неделю (1 раз в 3-5 дней). Схема и продолжительность лечения подбираются строго индивидуально.
Показания
Заболевания, сопровождающиеся недостаточной функцией яичников
- при недоразвитии или увядании яичников и молочных желез
- отсутствии иди нарушениях менструаций
- болезненных состояниях, связанных с климаксом или кастрацией
- при бесплодии
- для стимулирования родовой деятельности
- для вызывания родов при переношенной беременности.
Заболевания кожи: угри, вирильный гипертрихоз и др.
Противопоказания
Новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Побочные действия
При длительном применении маточные кровотечения.
Форма выпуска
В ампулах по 1 мл 0,1% масляного раствора в упаковке по 3 штуки.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.