Trimekain: upute za upotrebu. Upute za upotrebu Posebne upute i mjere opreza

Uključeno u lijekove

ATH:

N.01.B.B Amidi

farmakodinamika:

lokalni anestetik. Blokada inicijacije i provođenja nervnih impulsa: smanjenje permeabilnosti ćelijskih membrana neurona za jone Na+, vjerovatno vezivanjem za natrijumske kanale, i povećanje permeabilnosti za K+, koji reverzibilno stabilizira ćelijsku membranu i inhibira njenu depolarizacija, remeti širenje akcionog potencijala i dovodi do blokade provodljivosti.

farmakokinetika:At lokalna primena nije proučavano. Indikacije: Površinska anestezija sluzokože.

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Pripremni postupci za naknadni tretman, neklasifikovani na drugom mestu

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, uključujući i druge amidne lokalne anestetike.

Pažljivo:Preosjetljivost. Trudnoća i dojenje:

Nisu sprovedene adekvatne i dobro kontrolisane studije na ljudima i životinjama. Ne preporučuje se upotreba tokom trudnoće i dojenja dojenje).

Doziranje i primjena:Za površinsku anesteziju sluzokože lokalno se koriste 2-5% rastvori: u oftalmološkoj praksi - 4-8 kapi, u otorinolaringologiji - 2-8 kapi, moguće je dodati 0,1% rastvor epinefrina (1 kap na 2 kapi). ml rastvora trimekaina). Nuspojave:

Moguće: koža alergijske reakcije; at intravenozno davanje- kratkotrajna nesvjestica.

predoziranje:

Apneja, kolaps (smanjenje krvnog pritiska, rijedak ili nepravilan puls, bljedilo, znojenje, mogući zastoj srca), methemoglobinemija, centralna neurotoksičnost (dvostruki vid, konfuzija, konvulzije, vrtoglavica, zujanje ili zujanje u ušima, drhtavica, razdražljivost, agitacija nervoza; moguća stimulacija, a potom i depresija centralnog nervnog sistema, kao i gubitak svesti i zastoj disanja).

interakcija:

Antimijastenični lijekovi - lokalni anestetici, posebno s brzom apsorpcijom u velikim količinama, inhibiraju prijenos nervnog impulsa, djelujući kao antagonisti djelovanja antimijasteničnih lijekova na skeletnih mišića. Za adekvatnu kontrolu mijastenije gravis može biti potrebno privremeno prilagođavanje doze antimijasteničnih lijekova.

Neuromuskularni blokatori - lokalni anestetici, posebno kada se brzo apsorbiraju u velikim količinama, inhibiraju prijenos nervnog impulsa, što produžava djelovanje neuromuskularnih blokatora.

Vazokonstriktori (metoksamin,) - ne preporučuje se kombiniranje metoksamina i lokalnih anestetika, budući da je djelovanje oba lijeka produženo, a produženo izlaganje metoksaminu je praćeno inhibicijom cirkulacije i deskvamacijom kože. Prilikom kombinovanja trimekaina sa drugim vazokonstriktorima, potrebno je pažljivo pratiti proporcije, posebno kada se anesteziraju područja perifernih arterija (prsti, nos, penis), gde su verovatniji poremećaji cirkulacije u tkivima, sve do gangrene.

Pacijenti koji primaju antihipertenzive koji blokiraju ganglije (guanagrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan) mogu razviti tešku hipotenziju i/ili bradikardiju tokom spinalne ili epiduralne anestezije trimekainom na nivou dovoljnom za blokadu simpatikusa.

specialne instrukcije:

Učinkovitost i sigurnost lokalnih anestetika ovisi o točnosti njihovog doziranja i usklađenosti s tehnikom primjene. Lokalne anestetike trebaju primjenjivati stručnjaci s iskustvom u dijagnostici i liječenju neželjene reakcije, kršenja otkucaji srca i provodljivost i drugo akutna stanja. Neophodno je imati opremu i lijekove za zaustavljanje teških toksičnih reakcija.

Instrukcije

lokalni anestetik. Izaziva brzu produženu provodljivost, infiltraciju, epiduralnu, spinalna anestezija. Mehanizam djelovanja je zbog stabilizacije neuronskih membrana i sprječavanja nastanka i provođenja nervnog impulsa. Ima intenzivnije i trajnije dejstvo od prokaina (novokaina). Niska toksičnost, ne izaziva lokalnu iritaciju tkiva. Ima antiaritmički efekat, pripada IB klasi.

Eksperimentalne studije su pokazale da je njegov antiaritmički učinak 1,5 puta jači od lidokaina. Međutim, kada ventrikularna ekstrasistola kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda manje je efikasan od lidokaina.

Farmakokinetika

Sa uključenim / u uvođenje T1/2 u α-fazi - oko 8,3 minuta, u β-fazi - oko 168 minuta.

Indikacije

Lokalna anestezija - površinska, infiltraciona, provodna i spinalna; ventrikularne aritmije kod akutnog infarkta miokarda, ventrikularne aritmije (neovisno o koncentraciji kalija u krvi) s intoksikacijom digitalisom, ventrikularna tahikardija, aritmije hirurške intervencije i kateterizacija srca.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, slabost sinusnog čvora, AV blokada, teška bradikardija, kardiogeni šok, patologija jetre.

Doziranje i primjena

Za površinsku anesteziju koristi se 2-5% otopina, za infiltraciju - 0,125-0,25-0,5% otopina u količini do 1500-800-400 ml, respektivno;

sa provodljivošću - 1-2% rastvor u količini od 100-20 ml;
spinalni - 5% rastvor u količini od 2-3 ml.

Za zaustavljanje poremećaja ritma, 80-120 mg se primjenjuje kao 2% otopina brzinom od 2 mg/min.

Nuspojava

hipotenzija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nemir, tinitus, utrnulost jezika i sluzokože usnoj šupljini, zamagljen vid, konvulzivni trzaji, tremor, bradikardija.

Posebne upute i mjere opreza

Trimekain (kao i drugi lokalni anestetici) u kombinaciji sa vazokonstriktorima se ne koristi kod pacijenata sa arterijska hipertenzija, bolesti perifernih sudova, kao i za anesteziju tkiva koje opskrbljuju terminalne arterije (terminalne falange, penis).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene trimekaina tokom trudnoće i dojenja (dojenja) nije utvrđena.

Interakcija s drugim lijekovima

Norepinefrin, koji se često koristi u kombinaciji s trimekainom, uzrokuje lokalnu vazokonstrikciju, što dovodi do usporavanja apsorpcije trimekaina, osiguravajući povećanje i produženje njegovog anestetičkog učinka i smanjenje sistemskog djelovanja.

farmakodinamika: lokalni anestetik. Izaziva brzu produženu provodljivost, infiltraciju, epiduralnu, spinalnu anesteziju. Mehanizam djelovanja je zbog stabilizacije neuronskih membrana i sprječavanja nastanka i provođenja nervnog impulsa. Duže od.

Ima antiaritmički efekat, pripada IB klasi. Antiaritmijsko djelovanje 1,5 puta jači od lidokaina.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja: Mehanizam lokalnog anestetičkog djelovanja je stabilizacija neuronske membrane, smanjujući njenu permeabilnost za jone natrija, čime se sprječava nastanak akcionog potencijala i provođenje impulsa.

Moguć je antagonizam sa jonima kalcijuma. Brzo se hidrolizira u blago alkalnoj sredini tkiva i nakon kratkog latentnog perioda djeluje 60-90 minuta. Uz upalu (tkivna acidoza), anestetička aktivnost se smanjuje. Učinkovito za sve vrste lokalne anestezije. Proširuje krvne sudove. Ne iritira tkiva.

Toksičnost

Toksičnost: Nisko

Nuspojave

Nuspojava:

Oštar pad krvnog pritiska,
kolaps,
vrtoglavica,
pospanost,
anksioznost,
šum u ušima,
utrnulost jezika i oralne sluzokože,
konvulzivni trzaji,
tremor,
bradikardija.

Obrazac za oslobađanje

Obrasci za izdavanje: Rastvori za injekcije u ampulama (0,25% - 10 ml, 0,5% - 2,5 i 10 ml; 1 i 2% - 1, 2, 5, 10 ml; 5% - 1 i 2 ml).

Primjer recepta za trimekain

Rp.: Sol. Trimekaini 5% 2ml

D.t. d. N. 6 u amp.

S. Ubrizgati uz spinalnu anesteziju 2-3 ml rastvora.

Bruto formula

C 15 H 24 N 2 O

Farmakološka grupa supstance Trimekain

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

616-68-2

Karakteristike supstance Trimecaine

Bijeli ili bijeli kristalni prah žućkaste nijanse. Rastvorljiv u vodi i alkoholu.

Farmakologija

farmakološki efekat- lokalni anestetik, antiaritmik.

Posjedujući dovoljnu lipofilnost, prodire kroz membranu nervno vlakno, vezuje se za receptore i remeti procese depolarizacije, blokirajući provođenje nervnog impulsa. Ima antiaritmičko djelovanje zbog stabilizacije membrana kardiomiocita i inhibicije "spore" struje natrija. Promoviše oslobađanje kalijuma, potiskuje automatizam ektopičnih pejsmejkera, skraćuje trajanje akcionog potencijala i efektivni refraktorni period.

Primjena supstance Trimekain

Lokalna anestezija - površinska, infiltraciona, provodna i spinalna; ventrikularne ekstrasistole, tahikardija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, slabost sinusnog čvora, AV blokada, teška bradikardija, kardiogeni šok, patologija jetre.

Nuspojave supstance Trimecaine

Hipotenzija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, anksioznost, tinitus, utrnulost jezika i oralne sluznice, zamagljen vid, konvulzivni trzaji, tremor, bradikardija.

Interakcija

Vazokonstriktori pojačavaju i produžavaju učinak.

Putevi administracije

Parenteralno.

Interakcije sa drugim aktivnim supstancama

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Wyshkovsky®

Trimecain

Trimecain:: Oblik doze

injekcija

Trimekain:: Farmakološko djelovanje

Lokalni anestetik, ima antiaritmički efekat. Izaziva brzo nastanak produžene površinske, konduktivne, infiltracione, epiduralne i spinalne anestezije. Posjedujući dovoljnu lipofilnost, prodire u omotač nervnih vlakana, vezuje se za receptore i remeti procese depolarizacije. Pruža intenzivnije i dugoročno djelovanje nego prokain. Ne izaziva lokalnu iritaciju tkiva, relativno niska toksičnost. Prema klasifikaciji antiaritmika, pripada klasi Ib. Antiaritmijska aktivnost je posljedica stabilizacije membrana kardiomiocita i inhibicije "spore" struje natrija. Promoviše oslobađanje K+, potiskuje automatizam ektopičnih pejsmejkera, skraćuje trajanje akcionog potencijala i efektivni refraktorni period. Antiaritmički učinak trimekaina je 1,5 puta jači od lidokaina, međutim, kod ventrikularnih ekstrasistola kod pacijenata s akutnim infarktom miokarda, manje je efikasan od lidokaina.

Trimecain:: Indikacije

Površinska, infiltraciona, provodna, epiduralna i spinalna anestezija; ventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, uklj. kod intoksikacije srčanim glikozidima, aritmija tokom hirurških intervencija i kateterizacije srca.

Trimecain:: Kontraindikacije

Preosjetljivost, SSSU, teška sinusna bradikardija, AV blokada, kardiogeni šok, s oprezom. Zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, kronično zatajenje srca.

Trimekain: nuspojave

Glavobolja, vrtoglavica, pospanost, anksioznost, tinitus, utrnulost jezika i oralne sluznice, zamagljen vid, trzanje mišića, kloničke konvulzije, tremor, mučnina, povraćanje, bljedilo kože i sluzokože, snižavanje krvnog pritiska, bradikardija, alergijske reakcije (urtikarija, anafilaktički šok).

Trimekain:: Doziranje i primjena

Za provodnu anesteziju - od 20 do 100 ml 1-2% rastvora, za spinalnu anesteziju - 2-3 ml 5% rastvora, za površinsku anesteziju - 2-5% rastvora; za infiltraciju - 0,125-0,25-0,5% rastvora u količini do 1500-800-400 ml, respektivno; za epiduralnu anesteziju - 1%, 2% rastvor (dodati epinefrin hidrohlorid 5-8 kapi na 20-25 ml rastvora trimekaina), ubrizgava se frakciono: 1% rastvor - prvo u dozi od 5 ml, zatim 10-50 ml, 2 % rastvora - do 20-25 ml. Za ublažavanje poremećaja ritma - in/in kap po kap, 80-120 mg 2% rastvora brzinom od 2 mg/min. Sa bubrezima i zatajenje jetre zbog opasnosti od kumulacije doza se smanjuje.

Trimekain:: Posebne upute

Trimekain (kao i drugi lokalni anestetici) u kombinaciji sa vazokonstriktorima se ne koristi kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom, perifernim vaskularnim oboljenjima, kao ni za anesteziju tkiva koje opskrbljuju terminalne arterije (terminalne falange, penis). S razvojem kloničnih konvulzija prekida se primjena trimekaina i po potrebi propisuju vazokonstriktorni i analeptički lijekovi, kisik, a u slučaju teških konvulzija, mišićni relaksanti i mehanička ventilacija. Sigurnost trimekaina tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena.

Trimecain:: Interakcija

Vazokonstriktori, uklj. norepinefrin, pojačavaju i produžavaju efekat, smanjuju sistemsko dejstvo.