Metrogyl otopina za infuziju upute, primjena. Metrid, otopina za infuzije Metrogyl za intravensku primjenu upute

Rozacea (uključujući poststeroidne);

Vulgarne akne;

Masna seboreja, seboroični dermatitis;

Trofični ulkusi donjih ekstremiteta(na pozadini proširene vene vene, dijabetes);

Slabo zacjeljujuće rane;

čireve od proleža;

Hemoroidi, analne fisure.

Oblik oslobađanja lijeka Metrogyl

rješenje za intravenozno davanje 5 mg/ml; boca (boca) polietilen 100 ml, kutija (kutija) 1;
rastvor za intravensku primenu 5 mg/ml; ampula 20 ml, kutija (kutija) 5;
rastvor za intravensku primenu 5 mg/ml; boca (boca) polietilen 100 ml, omot film 1, kartonsko pakovanje 1;
rastvor za intravensku primenu 5 mg/ml; ampula 20 ml, kartonsko pakovanje 5;
rastvor za intravensku primenu 5 mg/ml; ampula 20 ml, termo posuda 5, kartonsko pakovanje 1;

Farmakodinamika lijeka Metrogyl

Antiprotozoalni i antimikrobni lijek, derivat 5-nitroimidazola. Mehanizam djelovanja je biohemijska redukcija 5-nitro grupe metronidazola intracelularnim transportnim proteinima anaerobnih mikroorganizama i protozoa. Redukovana 5-nitro grupa metronidazola stupa u interakciju s DNK stanica mikroorganizama, inhibirajući sintezu njihovih nukleinskih kiselina, što dovodi do smrti bakterija.

Aktivan protiv Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., kao i obavezni anaerobi Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) i neki gram-pozitivni mikroorganizmi (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). U kombinaciji s amoksicilinom djeluje protiv Helicobacter pylori (amoksicilin inhibira razvoj rezistencije na metronidazol).

Aerobni mikroorganizmi i fakultativni anaerobi su neosetljivi na metronidazol, ali u prisustvu mešane flore (aerobni i anaerobni), metronidazol deluje sinergistički sa antibioticima efikasnim protiv običnih aeroba. Povećava osjetljivost tumora na zračenje, izaziva reakcije slične disulfiramu, stimulira reparativne procese.

Farmakokinetika lijeka Metrogyl

Uz intravensku primjenu 500 mg Metrogila u trajanju od 20 minuta, koncentracija lijeka u krvnom serumu bila je 35,2 μg / ml nakon sat vremena, 33,9 μg / ml nakon 4 sata i 25,7 μg / ml nakon 8 sati. Uz normalno stvaranje žuči, koncentracija metronidazola u žuči nakon intravenske primjene može značajno premašiti koncentraciju u plazmi. Oko 30-60% metronidazola se metabolizira u tijelu hidroksilacijom, oksidacijom i glukuronidacijom. Glavni metabolit (2-oksimetronidazol) također ima antiprotozoalnu i antimikrobno dejstvo.

T1/2 sa normalnom funkcijom jetre - 8 sati (od 6 do 12 sati), sa alkoholnim oštećenjem jetre - 18 sati (od 10 do 29 sati), kod novorođenčadi: rođenih u gestacijskoj dobi - 28-30 sedmica - približno 75 sati, 32-35 sedmica - 35 sati, 36-40 sedmica - 25 sati Izlučuje se putem bubrega 60-80% (20% nepromijenjeno), kroz crijeva - 6-15%. Bubrežni klirens - 10,2 ml / min. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, nakon ponovljene primjene, može se primijetiti kumulacija metronidazola u krvnom serumu (dakle, kod pacijenata s teškim otkazivanja bubrega frekvenciju treba smanjiti). Metronidazol i glavni metaboliti se brzo uklanjaju iz krvi tokom hemodijalize (T1/2 se smanjuje na 2,6 sati). Uz peritonealnu dijalizu, izlučuje se u malim količinama.

Upotreba Metrogila tokom trudnoće

I trimestar trudnoće - kontraindicirano; II i III trimestar trudnoće - samo iz zdravstvenih razloga;

Dojilje - prema indikacijama uz istovremeni prestanak dojenja.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Metrogyl

Organske lezije centralnog nervnog sistema (uključujući epilepsiju);

Zatajenje jetre (u slučaju visokih doza);

Bolesti krvi;

Trudnoća (I trimestar);

period laktacije;

Preosjetljivost na metronidazol ili druge derivate nitroimidazola.

Oprez - zatajenje bubrega.

Nuspojave lijeka Metrogyl

Sa strane probavni sustav: dijareja, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, crijevne kolike, zatvor, metalni ukus u ustima, suha usta, glositis, stomatitis, pankreatitis.

Sa strane nervni sistem: vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, ataksija, zbunjenost, razdražljivost, depresija, razdražljivost, slabost, nesanica, glavobolja, konvulzije, halucinacije, periferna neuropatija.

Alergijske reakcije: urtikarija, osip, crvenilo kože, začepljenost nosa, groznica, artralgija.

Iz urinarnog sistema: disurija, cistitis, poliurija, urinarna inkontinencija, kandidijaza, crveno-smeđe boje urina.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (bol, hiperemija ili otok na mjestu injekcije).

Ostalo: neutropenija, leukopenija, spljoštenje T talasa na EKG-u.

Doziranje i primjena Metrogila

In/in uvođenje lijeka je indicirano za težak tok infekcija, kao iu nedostatku mogućnosti uzimanja lijeka unutra.

Odrasli i djeca starija od 12 godina - u početnoj dozi od 0,5-1 g / kap po kap (trajanje infuzije - 30-40 minuta), a zatim svakih 8 sati, 500 mg brzinom od 5 ml / min. Uz dobru toleranciju, nakon prve 2-3 infuzije, prelaze na mlaznu primjenu. Tok tretmana je 7 dana. Ako je potrebno, intravenska primjena se nastavlja duže vrijeme. Maksimum dnevna doza- 4 g. Prema indikacijama, prelazi se na unos održavanja u dozi od 400 mg 3 puta dnevno.

Djeca mlađa od 12 godina propisuju se prema istoj shemi u jednoj dozi - 7,5 mg / kg.

At gnojno-septičke bolesti obično provodi 1 kurs tretmana.

Bolesnici sa hroničnim zatajenjem bubrega i CC manjim od 30 ml/min i/ili zatajenje jetre maksimalna dnevna doza nije veća od 1 g, učestalost primjene je 2 puta dnevno.

Predoziranje Metrogilom

Simptomi: mučnina, povraćanje, ataksija, u težim slučajevima - periferna neuropatija i epileptički napadi.

Liječenje: simptomatsko; ne postoji specifičan antidot.

Interakcije lijeka Metrogyl s drugim lijekovima

Pojačava dejstvo indirektnih antikoagulansa, što dovodi do povećanja vremena stvaranja protrombina.

Slično disulfiramu, uzrokuje intoleranciju na etanol. Istovremena upotreba s disulfiramom može dovesti do razvoja raznih neurološki simptomi(interval između termina je najmanje 2 sedmice).

Cimetidin inhibira metabolizam metronidazola, što može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnom serumu i povećanja rizika od nuspojava.

Simultani termin lijekovi, stimulirajući enzime mikrozomalne oksidacije u jetri (fenobarbital, fenitoin), može ubrzati eliminaciju metronidazola, što rezultira smanjenjem njegove koncentracije u plazmi.

At istovremeni prijem s preparatima litija, koncentracija potonjeg u plazmi i razvoj simptoma intoksikacije mogu se povećati.

Sulfonamidi pojačavaju antimikrobni učinak metronidazola.

Posebne upute kada uzimate lijek Metrogyl

Tokom perioda lečenja, alkohol je kontraindiciran (mogu se razviti reakcije slične disulfiramu: spastični bol u stomaku, mučnina, povraćanje, glavobolja, naglo crvenilo lica).

Kod produžene terapije neophodna je kontrola krvne slike.

Kod leukopenije mogućnost nastavka liječenja ovisi o riziku od razvoja infektivnog procesa.

Pojava ataksije, vrtoglavice i bilo kakvog drugog pogoršanja neurološkog statusa pacijenata zahtijeva prekid liječenja.

Može imobilizirati treponemu i dovesti do lažno pozitivan test Nelson.

Boje urina tamno.

Uslovi skladištenja leka Metrogyl

Lista B.: Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 30°C (ne smrzavati).

Rok trajanja lijeka Metrogyl

Pripadnost lijeka Metrogyl ATX klasifikaciji:

G Genitourinarni sistem i polni hormoni

G01 Antiseptici i antimikrobna sredstva za medicinsko liječenje ginekološke bolesti

G01A Antiseptici i antimikrobna sredstva za liječenje ginekoloških bolesti (isključujući kombinacije s kortikosteroidima)

G01AF Derivati imidazola

Uputstvo za medicinsku upotrebu

medicinski proizvod

METRID

Trgovačko ime

Međunarodni nevlasnički naziv

Metronidazol

Oblik doziranja

Rastvor za infuziju, 0,5% 100 ml

Compound

100 ml rastvora sadrži

aktivna supstanca: metronidazol 500 mg,

Pomoćne tvari: natrijum hlorid, limunska kiselina monohidrat, dinatrijum hidrogenfosfat bezvodni, voda za injekcije.

Opis

Prozirni bezbojni ili svijetlo žuta rješenje

Farmakoterapijska grupa

Antibakterijski lijekovi za sistemsku primjenu. Ostalo antibakterijski lijekovi. derivati imidazola. Metronidazol

ATX kod J01XD01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Distribucija

Nakon intravenske primjene u dozi od 500 mg tijekom 20 minuta, maksimalna koncentracija u krvnom serumu nakon 1 sata je 35,2 μg / ml, nakon 4 sata - 33,9 μg / ml, nakon 8 sati - 25,7 μg / ml; minimalna koncentracija uz naknadnu primjenu - 18 mcg / ml. Kod intravenske primjene maksimalna koncentracija se postiže nakon 30-60 minuta, terapijska koncentracija se održava 6-8 sati.Uz normalno stvaranje žuči, koncentracija metronidazola u žuči nakon intravenske primjene može značajno premašiti koncentraciju u plazmi.

Vezivanje za proteine plazme - 10-20%. Volumen distribucije kod odraslih je 0,55 l / kg, kod novorođenčadi - 0,54-0,81 l / kg.

Metronidazol ima veliku prodornu moć. Dostiže baktericidne koncentracije u plućima, bubrezima, jetri, mozgu, koži, cerebrospinalnu tečnost, žuč, pljuvačka, amnionska tečnost, apscesi šupljine, vaginalni sekret, sjemena tekućina, majčino mleko. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, prolazi kroz placentnu barijeru.

Metabolizam

Metabolizira se (oko 30-60%) hidroksilacijom, oksidacijom i glukuronidacijom. Glavni metabolit - 2 oksimetronidazol - ima antiprotozojsko i antimikrobno djelovanje.

uzgoj

Izlučuje se putem bubrega (60-80%), 20% - nepromijenjeno; 6-15% se izlučuje kroz crijeva. Poluvrijeme eliminacije je 8 sati (6-12 sati). Bubrežni klirens - 10,2 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Sa alkoholnim oštećenjem jetre, poluživot je 18 sati (10-29 sati), kod novorođenčadi rođenih u gestacijskoj dobi od 28-30 sedmica - 75 sati, u periodu od 32-35 sedmica - 35 sati, s periodom od 36-40 nedelja - 25 sati.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, nakon ponovljene primjene, može se primijetiti kumulacija metronidazola u krvnom serumu.

Farmakodinamika

Antiprotozoalni i antimikrobni lijek, derivat 5-nitroimidazola. Mehanizam djelovanja je biohemijska redukcija 5-nitro grupe intracelularnim transportnim proteinima anaerobnih mikroorganizama i protozoa. Redukovana 5-nitro grupa stupa u interakciju sa DNK, inhibirajući njenu sintezu, što dovodi do smrti bakterija.

Droga aktivan protiv protozoa: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; anaerobne bakterije: Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Minimalna inhibitorna koncentracija za ove sojeve je 0,125-6,25 µg/ml.

U kombinaciji s amoksicilinom djeluje protiv Helicobacter pylori (amoksicilin inhibira razvoj rezistencije na metronidazol).

Za drogu otporan aerobnim mikroorganizmima i fakultativnim anaerobima, ali u prisustvu mješovite flore (aerobni i anaerobni), metronidazol djeluje sinergistički sa antibioticima učinkovitim protiv aerobnih tvari.

Lijek povećava osjetljivost tumora na zračenje, djeluje slično disulfiramu i stimulira reparativne procese.

Indikacije za upotrebu

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih patogenima osjetljivim na lijek, uključujući:

teški oblici jetrene i crijevne amebijaze
infekcije kostiju i zglobova, uključujući osteomijelitis
infekcije centralnog nervnog sistema, uključujući meningitis, moždani apsces
bakterijski endokarditis
nekrotizirajuća pneumonija, empiem, apsces pluća
infekcije trbušne duplje uključujući peritonitis, apsces jetre
infekcije zdjelice (endometritis, endomiometritis, apsces jajovode i jajnika, infekcije vaginalnog forniksa nakon hirurške intervencije)
infekcije kože i mekih tkiva
sepsa, gasna gangrena
kao radiosenzibilizator za radioterapija(u slučajevima kada je otpornost tumora posljedica hipoksije u tumorskim stanicama)
prevencija i liječenje postoperativnih infekcija (posebno nakon operacija na debelo crijevo, perirektalno područje, apendektomija, ginekološke intervencije)

Način primjeneidoze

Lijek je namijenjen za intravensku infuziju.

Odrasli i djeca starija od 12 godina lijek se propisuje u početnoj dozi od 0,5-1 g (trajanje infuzije 30-40 minuta). Zatim svakih 8 sati, 500 mg brzinom od 5 ml/min. Uz dobru toleranciju, nakon prve 2-3 infuzije, prelaze na mlaznu primjenu. Tok tretmana je 7 dana. Maksimalna dnevna doza je 4 g. Prema indikacijama prelaze na unos održavanja u dozi od 400 mg 3 puta dnevno.

Djeca mlađa od 12 godina imenuje se prema istoj shemi u jednoj dozi od 7,5 mg / kg (1,5 ml).

At gnojno-septičke bolesti obično provodi 1 kurs tretmana.

AT preventivne svrhe odrasli i djeca starija od 12 godina propisati kap po kap 0,5-1 g uoči operacije, na dan operacije i sutradan - 1,5 g dnevno (500 mg svakih 8 sati). Nakon 1-2 dana prelaze na terapiju održavanja (uzimanje metronidazola oralno).

Za pacijenti s kroničnom zatajenjem bubrega (sa CC manjim od 30 ml/min) i/ili sa zatajenjem jetre maksimalna dnevna doza je 1 g (sa učestalošću primjene 2 puta dnevno).

AT kao radiosenzibilizator lijek se primjenjuje intravenozno kap po kap, u dozi od 160 mg/kg ili 4-6 g/m 2 površine tijela 0,5-1 sat prije početka ozračivanja. Primijeniti prije svake sesije ozračivanja 1-2 sedmice. U preostalom periodu radioterapije metronidazol se ne koristi. Maksimum pojedinačna doza- 10 g, kurs - 60 g.

Nuspojave

Često(≥1/10)

Glavobolja

Mučnina

Često(≥1/100 do<1/10)

Bol u abdomenu, grčevi u stomaku

Rijetko(≥1/1000 do<1/100)

Anoreksija, povraćanje, krzneni jezik

Periferna neuropatija (utrnulost ekstremiteta), vrtoglavica, nekoordinacija, pospanost, disgeuzija (metalni ukus)

Porast temperature, groznica

Hiperemija kože

Nazalna kongestija

Artralgija

Izravnavanje T talasa na EKG-u

Dizurija, cistitis, poliurija, urinarna inkontinencija, kandidijaza

Quinckeov edem, svrab, osip, urtikarija

Rijetko(≥1/10000 do<1/1000)

Konfuzija, ataksija, razdražljivost, depresija, razdražljivost, slabost, nesanica, napadi, halucinacije, periferna neuropatija

Smanjen apetit, zatvor

Suvoća sluzokože, glositis, stomatitis

pankreatitis

Zatamnjenje urina

Veoma strzajedljivo(<1/10000)

neutropenija (leukopenija)

Anafilaktičke reakcije

Tromboflebitis

holestaza, žutica

Polimorfni eritem

Povećana aktivnost jetrenih enzima

Ovi fenomeni obično nestaju sa smanjenjem primijenjene doze ili nakon završetka terapije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka i druge derivate nitroimidazola

Leukopenija (uključujući anamnezu)

Organske lezije centralnog nervnog sistema, uključujući epilepsiju

Zatajenje jetre (kada koristite lijek u visokim dozama)

Trudnoća (I trimestar)

period laktacije

teško zatajenje bubrega

Drug Interactions

Uz istovremenu upotrebu Metrida:

Kod indirektnih antikoagulansa primjećuje se povećanje protrombinskog vremena;

S pripravcima litijevih soli moguće je povećanje koncentracije litija u krvnoj plazmi i razvoj simptoma intoksikacije;

S prednizolonom - povećava se izlučivanje metronidazola iz tijela zbog ubrzanja njegovog metabolizma u jetri pod utjecajem prednizolona;

S cimetidinom - dolazi do inhibicije metabolizma metronidazola, što može dovesti do povećanja koncentracije metronidazola u krvnoj plazmi i povećanja rizika od nuspojava;

Uz lijekove koji stimuliraju mikrosomalne enzime jetre (fenitoin, fenobarbital), izlučivanje metronidazola može biti ubrzano, što rezultira smanjenjem njegove koncentracije u krvnoj plazmi;

Sa rifampicinom - povećava se klirens metronidazola iz organizma,

S fenitoinom - moguć je blagi porast koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi, opisan je slučaj razvoja toksičnog učinka;

Uz fluorouracil - pojačan je toksični učinak, ali ne i učinak fluorouracila;

Kod etanola se bilježi razvoj reakcija sličnih disulfiramu;

Uz disulfiram - može dovesti do razvoja neuroloških reakcija (interval između uzimanja trebao bi biti najmanje 2 tjedna).

Sulfonamidi i antibiotici pojačavaju antimikrobni učinak metronidazola.

Farmaceutska interakcija

Metronidazol za intravensku primjenu se ne preporučuje miješati s drugim lijekovima.

specialne instrukcije

Treba imati na umu da je unos alkohola kontraindiciran u periodu upotrebe lijeka, jer je moguć razvoj reakcije slične disulfiramu (spastični bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, glavobolja, naglo crvenilo lica).

Kod produžene terapije potrebno je pratiti krvnu sliku. Kod leukopenije mogućnost nastavka liječenja ovisi o riziku od razvoja infektivnog procesa. Oprezno koristiti kod bolesti jetre i bubrega.

S razvojem neuroloških simptoma (ataksija, vrtoglavica i bilo koji drugi simptomi pogoršanja neurološkog statusa), primjenu lijeka treba prekinuti.

Lijek može imobilizirati treponemu i dovesti do lažno pozitivnog Nelsonovog testa.

Trudnoća i dojenje

U II i III trimestru trudnoće, lijek se propisuje samo iz zdravstvenih razloga, pažljivo procjenjujući očekivanu korist terapije za majku i potencijalni rizik za fetus.

Pedijatrijska upotreba

Značajke utjecaja na sposobnost upravljanja vozilom i potencijalno opasnim mehanizmima

Potrebno je upozoriti pacijenta da lijek može smanjiti koncentraciju pri upravljanju vozilima ili drugim potencijalno opasnim mehanizmima.

Predoziranje

Simptomi: pojačane nuspojave.

tretman: sprovesti simptomatsko liječenje. Metronidazol i njegovi glavni metaboliti uklanjaju se hemodijalizom (poluživot je smanjen na 2,6 sati). Uz peritonealnu dijalizu, izlučuje se u malim količinama.

Forma za oslobađanje, sastav i pakovanje

Otopina za intravensku primjenu je bistra, bezbojna do blijedožuta.

1 ml metronidazol 5 mg.

1 amp. metronidazol 100 mg.

Otopina za intravensku primjenu je bistra, bezbojna do blijedožuta.

1 ml metronidazol 5 mg.

1 bočica metronidazol 500 mg.

Pomoćne supstance: natrijum hlorid, limunska kiselina monohidrat, natrijum hidrogen fosfat (bezvodni), voda za injekcije.

Kliničko-farmakološka grupa: Antiprotozoalni proizvod s antibakterijskim djelovanjem

farmakološki efekat

Lijek s antiprotozoalnim i antibakterijskim djelovanjem, čiji je mehanizam biohemijska redukcija 5-nitro grupe metronidazola intracelularnim transportnim proteinima anaerobnih mikroorganizama i protozoa. Redukovana 5-nitro grupa stupa u interakciju sa DNK ćelije mikroorganizma, inhibirajući sintezu nukleinskih kiselina, što dovodi do smrti bakterija. Aktivan protiv Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., također obveznih anaeroba Bacteroides spp. (Bacteroides ovatae, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) Fusobacterium spp.).

U kombinaciji s amoksicilinom djeluje protiv Helicobacter pylori (amoksicilin inhibira razvoj rezistencije na metronidazol).

Aerobni mikroorganizmi i fakultativni anaerobi su neosjetljivi na metronidazol, ali u prisustvu mješovite flore (aerobni i anaerobni), metronidazol pokazuje sinergizam sa antibioticima koji djeluju protiv običnih aerobnih tvari. Metronidazol povećava osjetljivost tumora na zračenje, izaziva reakcije slične disulfiramu i stimulira reparativne procese.

Farmakokinetika

Distribucija

Nakon intravenske primjene Metrogila u dozi od 500 mg tijekom 20 minuta, koncentracija metronidazola u krvnom serumu bila je 35,2 μg/ml nakon 1 sata, 33,9 μg/ml nakon 4 sata i 25,7 μg/ml nakon 8 sati. Uz normalno stvaranje žuči, koncentracija metronidazola u žuči nakon intravenske primjene može značajno premašiti koncentraciju u plazmi.

Metabolizam

Biotransformiše se unutar 30-60% metronidazola hidroksilacijom, oksidacijom i glukuronidacijom. Glavni metabolit (2-oksimetronidazol) ima antiprotozojsko i antimikrobno djelovanje.

uzgoj

T1/2 je 8 sati (od 6 do 12 sati). 60-80% se izlučuje bubrezima (unutar 20% - nepromijenjeno), kroz crijeva - 6-15%. Bubrežni klirens - 10,2 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod alkoholnog oštećenja jetre, T1/2 je 18 sati (od 10 do 29 sati).

Kod novorođenčadi rođenih u periodu trudnoće od 28 do 30 nedelja - 75 sati, od 32 do 35 nedelje - 35 sati, od 36 do 40 nedelje - 25 sati.

Kod pacijenata sa oštećenom bubrežnom funkcijom, nakon ponovljene primjene, može doći do kumulacije metronidazola (zbog toga, kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom, učestalost primjene lijeka treba smanjiti).

Metronidazol i njegovi metaboliti se izlučuju tokom hemodijalize (T1/2 - 2,6 h). Uz peritonealnu dijalizu, izlučuju se u nesrčanoj količini.

Indikacije

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na proizvod:

teške infekcije uzrokovane miješanom aerobno-anaerobnom mikroflorom (kao dio kombinirane terapije);

teški oblici crijevne i jetrene amebijaze;

peritonitis;

osteomijelitis;

ginekološke infekcije;

apscesi male karlice;

apscesna pneumonija;

apscesi mozga;

gasna gangrena;

infekcije kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova.

Prevencija i liječenje infekcija uzrokovanih aerobnom mikroflorom tokom hirurških intervencija (uglavnom na trbušnim organima, mokraćnim putevima).

Radiacijska terapija tumora (kao radiosenzibilizirajuće sredstvo u slučajevima kada je rezistencija tumora posljedica hipoksije tumorskih stanica).

Režim doziranja

Lijek je namijenjen za intravenske infuzije, koje su indicirane za teške infekcije, kao i kada je nemoguće uzimati metronidazol oralno.

Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, lijek se primjenjuje intravenozno kap po kap u početnoj dozi od 0,5-1 g (trajanje infuzije 30-40 minuta), a zatim nakon 8 sati 500 mg u količini od 5 ml / min.

Uz dobru podnošljivost terapije, nakon prve 2-3 infuzije prelaze na mlaznu primjenu. Tok tretmana je 7 dana. Ako je potrebno, intravenska primjena se provodi duže vrijeme. Maksimalna dnevna doza je 4 g. Prema indikacijama, moguće je preći na uzimanje supstance unutra u dozi održavanja - 400 mg 3 puta dnevno.

Djeca mlađa od 12 godina propisuju se prema istoj shemi u jednoj dozi od 7,5 mg / kg.

Kod gnojno-septičkih bolesti obično je dovoljan 1 kurs terapije.

Za prevenciju kod odraslih i djece starije od 12 godina, proizvod se propisuje intravenozno u dozi od 0,5-1 g uoči operacije, svaki dan operacije i sljedeći dan - 1,5 g / dan (500 mg svaki 8 sati). Nakon 1-2 dana prelaze na terapiju održavanja (uzimanje metronidazola oralno).

Kod kroničnog zatajenja bubrega (CC manji od 30 ml/min) i/ili zatajenja jetre, najveća dnevna doza je 1 g s učestalošću primjene 2 puta dnevno.

Kada se koristi kao radiosenzibilizirajuće sredstvo, proizvod se primjenjuje intravenozno u dozi od 160 mg/kg tjelesne težine ili 4-6 g/m2 tjelesne površine 0,5-1 sat prije početka zračenja. Lijek se koristi prije svake sesije 1-2 sedmice, a metronidazol se ne koristi tokom preostalog perioda terapije zračenjem. Maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti 10 g, tečaj - 60 g. Da bi se smanjila intoksikacija uzrokovana zračenjem, provode se infuzije 5% dekstroze (glukoze), gemodeza ili 0,9% otopine natrijevog klorida.

Za karcinom grlića materice i tijela materice, rak kože, koristi se kao lokalna primjena. Istovremeno se 3 g otopi u 10% otopini dimetil sulfoksida, a dobivenom otopinom se navlaže tamponi koji se nanose lokalno 1,5-2 sata prije ozračivanja. Sa slabom regresijom tumora, aplikacije se provode tokom cijelog tijeka terapije; sa pozitivnom dinamikom uklanjanja tumora od nekroze - tokom prve 2 nedelje terapije.

Nuspojava

Sa strane probavnog sistema: dijareja, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, crevne kolike, zatvor, metalni ukus u ustima, suva usta, glositis, stomatitis, pankreatitis.

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, ataksija, konfuzija, razdražljivost, depresija, visoka razdražljivost, slabost, nesanica, glavobolja, konvulzije, halucinacije, periferna neuropatija.

Iz urinarnog sistema: disurija, cistitis, poliurija, urinarna inkontinencija, kandidijaza, crveno-smeđe boje urina. Alergijske reakcije: urtikarija, kožni osip, crvenilo kože, nazalna kongestija, groznica, artralgija.

Lokalne reakcije: tromboflebitis, bol, hiperemija, otok.

Ostalo: neutropenija, leukopenija, spljoštenje T talasa na EKG-u.

Kontraindikacije

organske lezije centralnog nervnog sistema (uključujući epilepsiju);

zatajenje bubrega (kada se koristi u visokim dozama);

bolesti hematopoetskog sistema;

I trimestar trudnoće;

laktacija (dojenje);

visoka osjetljivost na proizvod i druge derivate nitroimidazola.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran za primjenu u prvom tromjesečju trudnoće. Primjena u II i III trimestru moguća je samo iz zdravstvenih razloga. Ako je potrebno, terminom za vrijeme dojenja treba odlučiti o prekidu dojenja.

specialne instrukcije

Kada se koristi u kombinaciji s amoksicilinom, Metrogil se ne smije davati pacijentima mlađim od 18 godina.

Prilikom dugotrajne terapije potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi.

Ako se pojavi leukopenija, pitanje nastavka upotrebe proizvoda odlučuje se pojedinačno, ovisno o tijeku infektivnog procesa.

Ako se jave ataksija, vrtoglavica ili drugi neurološki simptomi, lijek treba prekinuti.

U pozadini upotrebe Metrogila, ne biste trebali piti alkohol, jer. moguća pojava reakcija sličnih disulfiramu (bol u abdomenu spastične prirode, mučnina, povraćanje, glavobolja, valovi vrućine).

U pozadini upotrebe proizvoda moguće je dobiti lažno pozitivan Nelsonov test (zbog imobilizacije treponema).

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, anoreksija.

Liječenje: provesti simptomatsku terapiju. Ne postoji specifičan antidot. Metronidazol i njegovi metaboliti se dobro izlučuju hemodijalizom.

interakcija lijekova

Lijek može pojačati djelovanje oralnih antikoagulansa, dok se protrombinsko vrijeme povećava.

Istovremena upotreba etanola uzrokuje reakcije slične disulfiramu.

Kombinirana upotreba Metrogyl-a s disulfiramom može dovesti do razvoja neuroloških reakcija (interval između primjene treba biti najmanje 2 tjedna).

Cimetidin inhibira metabolizam metronidazola, što može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnom serumu i povećati rizik od nuspojava.

Induktori jetrenih enzima (fenitoin, fenobarbital) mogu ubrzati izlučivanje metronidazola, što će dovesti do smanjenja njegove koncentracije u plazmi.

Uz istovremenu primjenu Metrogila s litijskim proizvodima, razina litija u krvi može se povećati, što povećava vjerojatnost razvoja toksičnih učinaka.

Kada se koriste zajedno, sulfonamidi pojačavaju antimikrobni učinak metronidazola.

Farmaceutska interakcija

Metrogyl rastvor se ne sme mešati sa drugim lekovima.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i nedostupnom djeci na temperaturi ne višoj od 30°C; ne smrzavati.

Rok trajanja je 3 godine.

Pažnja!
Prije upotrebe lijeka "Metrogyl (Metrogyl) za intravensku primjenu" potrebno je da se konsultujete sa lekarom.
Upute su date isključivo za upoznavanje sa " Metrogyl (Metrogyl) za intravensku primjenu».

dio Metrogyl rastvor uključuje aktivni sastojak metronidazol , kao i: natrijum hlorid, natrijum hidrogenfosfat (bezvodni), limunska kiselina, voda.

Metrogyl tablete sadrže aktivni sastojak metronidazol kao i: kukuruzni skrob, magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid, hidrogenizovano ricinusovo ulje, Opadry II boja, voda.

Gel Metrogyl uključuje metronidazol i dodatne komponente: propil parahidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoat, dinatrijum edetat, karbomer 940, natrijum hidroksid, propilen glikol, voda.

Obrazac za oslobađanje

Trenutno se proizvodi Metrogyl otopina za intravensku primjenu, kao i tablete, vaginalni gel i gel za vanjsku upotrebu.

Otopina za intravensku primjenu može biti bezbojna ili blijedožuta, prozirna, pakovana u prozirne ampule od 20 ml (rastvor od 100 mg) i u polietilenske bočice od 100 ml (rastvor od 500 mg). Kontejneri su pakovani u kartonske kutije.
Tablete 200 mg- ružičaste, bikonveksne, obložene filmom, okrugle, upakovane u blistere od 10 kom., u kartonskim pakovanjima po 2 blistera.
Ttablete 400 mg- narandžasta, bikonveksna, obložena filmom, okrugla, upakovana u blistere od 10 kom., u kartonskim pakovanjima po 2 blistera.
Vaginalni gel Metrogyl homogena, bezbojna ili ima žutu nijansu, sadržana u tubama od 30 g.

farmakološki efekat

Lijek širokog spektra sadrži metronidazol , derivat 5-nitroimidazola.

Lijek ima antimikrobni i antiprotozoalni učinak. Mehanizam djelovanja temelji se na obnavljanju 5-nitro grupe metronidazola transportom intracelularnih proteina anaerobnih mikroorganizama i protozoa. 5-nitro grupa metronidazola stupa u interakciju sa DNK mikrobnih ćelija, inhibirajući sintezu njihovih nukleinskih kiselina. Kao rezultat, bakterije umiru.

Metrogil pokazuje aktivnost na Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, Giardiai testinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.. Također, lijek je aktivan protiv obveznih anaeroba i brojnih gram-pozitivnih mikroorganizama.

Ako se metronidazol kombinuje sa, manifestuje se aktivnost u odnosu na Helicobacter pylori.

Fakultativni anaerobi i aerobni mikroorganizmi ne pokazuju osjetljivost na metronidazol, međutim, u prisustvu miješane flore, sinergistički efekat metronidazola sa antibiotici koji su efikasni protiv aeroba.

Izaziva reakcije slične disulfiramu, pod njegovim utjecajem povećava se osjetljivost tumora na zračenje i stimuliraju se reparativni procesi.

Kod vanjske primjene primjećuje se učinak protiv akni, čiji mehanizam nije u potpunosti poznat. Metrogil mast vjerovatno pokazuje antioksidativno djelovanje. Pod djelovanjem ovog sredstva smanjuje se proizvodnja aktivnog kisika, vodikovog peroksida, hidroksilnih radikala od strane neutrofila, odnosno potencijalnih oksidanata, koji doprinose oštećenju tkiva na mjestu gdje se razvija upalni proces.

Spoljašnji oblik lijeka je aktivan protiv telangiektazija sa .

Farmakokinetika i farmakodinamika

Nakon što je pacijentu primijenjen Metrogyl intravenozno, približno 30-60% tvari se metabolizira hidroksilacijom, oksidacijom i glukuronidacijom. Kao rezultat, nastaje metabolit 2-oksimetronidazol, koji također proizvodi antiprotozoalni i antimikrobni učinak. Poluvrijeme eliminacije je 8 sati (zavisno od normalne funkcije jetre), do 18 sati (uz oštećenje jetre alkoholom).

Otprilike 60-80% primijenjene doze izlučuje se kroz bubrege, još 6-15% se izlučuje kroz crijeva. I metronidazol i njegovi metaboliti se izlučuju iz krvi putem.

Ako se antibiotik uzima oralno, brzo se apsorbira, a njegova maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 2 sata. Postoji visoka sposobnost prodiranja agensa u tkiva, tjelesne tečnosti. 10-20% se vezuje za proteine plazme. Oko 60-80% se izlučuje putem bubrega, dok se otprilike 20% izlučuje nepromijenjeno. Poluvrijeme eliminacije je 8 sati.

Uz vanjsku upotrebu lijeka, njegova minimalna količina se apsorbira, stoga se u krvi primjećuju samo tragovi aktivne komponente. Treba imati na umu da apsorbirana aktivna tvar prolazi krvno-moždanu i placentnu barijeru.

Indikacije za upotrebu

Upute definiraju takve indikacije za primjenu Metrogyl intravenozno:

protozojske infekcije: (, ekstraintestinalne i crijevne amebijaza , balantidijaza , giardiasis , , vaginitis i trichomonas);
izazvane zarazne bolesti Bacteroides spp.: infekcije trbušne šupljine, karličnih organa, kože, mekih tkiva;
infekcije uzrokovane Bacteroides spp.: infekcije nervnog sistema, zglobova, kostiju, uključujući apsces mozga , empiem , plućni apsces , upala pluća ;
izazvane zarazne bolesti Bacteroides spp., uključujući Clostridium spp., B. fragilis: sepsa ;
pseudomembranozni kolitis kao rezultat liječenja antibioticima;
ili čir , kao posljedica radnje Helicobacter pylori;
prevencija komplikacija nakon operacije.

Preporučljivo je prepisati tablete u takvim slučajevima:

spriječiti razvoj postoperativnih komplikacija (posebno ginekoloških);
sa protozoalnim infekcijama giardiasis , trihomonijaza , amebna dizenterija , amebijaza i sl.);
anaerobne infekcije (one koje su bile izazvane bac.fragilis, kao i klostridija , fuzobakterije , anaerobne koke , eubakterije );
period nakon operacije;
zarazne bolesti respiratornog trakta;
gas;
septikemija ;
meningitis , apsces mozga ;

Metrogyl krema se propisuje za takve bolesti i stanja:

acne vulgaris;
, masna seboreja;
trofični ulkusi , koji se kao posljedica toga pojavljuju na donjim ekstremitetima proširene vene , ;
čireve od proleža ;
rane koje slabo zarastaju;

Metrogyl vaginalni gel je indiciran za terapiju vaginitis , koje su uzrokovane mikroflorom osjetljivom na metronidazol, kao i za liječenje urogenitalnog .

Kontraindikacije

Metrogyl IV kontraindicirana za upotrebu u takvim stanjima i bolestima:

organske lezije nervnog sistema ( i sl.);
bolesti krvi;
zatajenje jetre (ne uzimajte velike doze);
bolesti krvi;
dojenje i trudnoća (prvi trimestar);
teška osjetljivost na metronidazol, na derivate nitroimidazol .

Oprez Intravenske injekcije se daju osobama koje pate od zatajenja bubrega.

Metrogyl tablete ne treba uzimati u sljedećim slučajevima:

sa organskim lezijama nervnog sistema, posebno epilepsija ;
sa bolestima krvi;
at zatajenje jetre (velike doze tableta);
mlađi od 12 godina;
tokom trudnoće (prvi trimestar);
visoka osjetljivost na aktivnu tvar, na druge derivate nitroimidazol .

Pažljivo imenovati osobe sa bolestima jetre i bubrega.

Gel vaginalni nije propisan za takve bolesti i stanja:

poremećena koordinacija pokreta;
leukopenija (takođe u istoriji);
oštećenje nervnog sistema organske prirode, uključujući epilepsija ;
trudnoća (prvi trimestar);
zatajenje jetre ;
visoka osjetljivost, također osjetljiva na derivate nitroimidazola.

Nuspojave

Prilikom primjene lijeka intravenozno i oralno, mogu se razviti sljedeće nuspojave:

gastrointestinalnog trakta: gubitak apetita, mučnina , crijevne kolike, povraćati , , suv ili metalni ukus u ustima, ;
nervni sistem: poremećena koordinacija, poremećena svest, ataksija , jaka razdražljivost, razdražljivost, slabost, glavobolja , konvulzije ;
alergija: osip, hiperemija , nazalna kongestija, artralgija ;
urinarnog sistema : , disurija , urinarna inkontinencija , poliurija , promjena boje urina u crveno-braon;
lokalne manifestacije: , razvoj bola, otoka, crvenila na mjestu uboda;
ostale manifestacije: leukopenija , neutropenija .

Prilikom primjene Metrogyl gela za lokalnu primjenu, neznatna količina aktivnog sastojka se apsorbira u krv, tako da su sistemske nuspojave malo vjerojatne. Rijetko je moguć razvoj alergijskih manifestacija, suzenja, suhoće i peckanja kože.

Uputstvo za upotrebu Metrogila (Način i doziranje)

Otopina Metrogyl, upute za upotrebu

Metrogil kapaljka je indicirana u slučaju teških zaraznih bolesti, kao i ako pacijent nije u mogućnosti da uzima lijek unutra.

Adolescenti stariji od 12 godina i djeca primaju lijek intravenozno kap po kap (trajanje primjene je oko 40 minuta), početna doza je 0,5-1 g. Zatim svakih 8 sati treba primijeniti 500 mg (brzina 5 ml/min. ). Ako osoba normalno podnosi uvođenje, tada se nakon 2-3 infuzije lijek može primijeniti u mlazu. Injekcije se moraju uzimati 7 dana.

Ako je potrebno, onda prakticirajte dužu primjenu lijeka. Dozvoljena doza dnevno - 4 g. Ako je indicirano, mogu se koristiti doze održavanja - tri puta dnevno po 400 mg.

Slična shema primjene prakticira se za djecu mlađu od 12 godina, pojedinačna doza je 7,5 mg / kg.

Za liječenje gnojno-septičke bolesti dovoljno je provesti jedan kurs terapije.

Radi prevencije, adolescentima nakon 12 godina i odraslima se intravenozno ubrizgava 0,5-1 g lijeka prije operacije, 1,5 g dnevno nakon operacije, odnosno 500 mg svakih 8 sati. Nakon 1-2 dana, pacijent može biti prebačen na održavanje oralnih lijekova.

At disfunkcija jetre i bubrega dnevno ne možete uzeti više od 1 g lijeka, dozu treba podijeliti u 2 doze.

Tablete Metrogyl, uputstvo za upotrebu

Tablete možete uzimati i tokom obroka i posle, ne moraju se žvakati.

Doza za odrasle i adolescente od 15 godina je 200-400 mg, dva ili tri puta dnevno. po danu

I doza i trajanje kursa zavise od infekcije.

At trihomonijaza potrebno je piti 200 mg 3 puta tokom 7 dana, dok žene dodatno uzimaju vaginalne lijekove s metronidazolom. Po potrebi možete povećati dozu ili ponoviti tok terapije.

At amebijaza odrasli primaju 400 mg 3 r. dnevno, djeca - 30-40 mg na 1 kg / dan, doza je podijeljena u tri doze. Trebate uzimati Metrogyl do 10 dana.

At amebni apsces jetre odrasli primaju 400 mg ili 800 mg tri puta dnevno, lijek se kombinira sa tetraciklinima. Djeca - 30-35 mg na 1 kg / dan, doza je podijeljena u tri doze. Terapija traje do 10 dana.

At anaerobne bakterijske infekcije odrasli primaju 200-400 mg 2-3 r. dnevno deca treba da dobiju 7 mg na 1 kg težine svakih 8 sati.Terapija traje do 10 dana.

U svrhu prevencije, prije operacije potrebno je uzeti 1000 mg jednom, zatim 200 mg tri puta dnevno.

Ako se Metrogil kombinira s amoksicilinom, tada doza metronidazola dnevno treba biti 1,5 g, podijeljena je u tri doze.

Vaginalni gel Metrogyl, uputstvo za upotrebu

Mast se primenjuje intravaginalno, jednom u dozi od 2 g ili 500 mg dva puta dnevno, tokom 10 dana. Za to vrijeme seksualna aktivnost nije dozvoljena.

Gel Metrogyl iz koristiti prema uputama ljekara.

Spolja, gel se nanosi na očišćenu kožu dva puta dnevno, tretman traje od 3 do 9 nedelja, moguće je koristiti proizvod i duže - do 4 meseca. Po potrebi možete staviti okluzivni zavoj.

Metrogil za akne

Često oni koji koriste Metrogyl gel za lice ostavljaju pozitivne kritike za akne. Unatoč činjenici da službeno uputstvo ne informiše detaljno o upotrebi ovog lijeka za lice, Metrogyl gel od akni se i dalje koristi vrlo često, jer metronidazol ima baktericidno i bakteriostatsko djelovanje. U skladu s tim, pomaže u rješavanju dermatoloških problema. Ako pacijent ima pojedinačne akne, dovoljno je nanijeti mast nekoliko puta.

U slučaju akni, liječenje može biti duže. Međutim, nakon prve primjene, težina negativnih simptoma se smanjuje. Metrogil se koristi kao glavni lijek za liječenje akni, te u kombinaciji s drugim lijekovima. Nanesite gel dva puta dnevno na područja zahvaćena aknama.

Metrogil i Differin

Sredstvo, koje je sintetički retinoid, sadrži aktivni sastojak adapalen u sastavu. Ovaj lijek ima blagotvoran učinak na kožu, a kada se koristi s Metrogilom, korisnici primjećuju izraženiji učinak.

Predoziranje

Prilikom uzimanja velikih doza tableta moguć je razvoj mučnina , povraćanje , ataksija , s teškim trovanjem se razvija periferna neuropatija , moguće epileptički napadi . Ne postoje specifični antidoti, provodi se simptomatsko liječenje.

Kod upotrebe Metrogyl gela nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.

Interakcija

Kapalica s Metrogilom ne bi trebala sadržavati druge lijekove - ne preporučuje se miješanje lijeka s drugim lijekovima.

Metronidazol aktivira utjecaj indirektnih antikoagulansa, zbog čega se vrijeme formiranja povećava protrombin .

Izaziva netoleranciju etanol . Kada se koristi istovremeno sa može razviti različite neurološke simptome. Važno je pridržavati se intervala između uzimanja ovih lijekova najmanje 2 sedmice.

Kada se uzima, metabolizam metronidazola je potisnut, pa se koncentracija potonjeg može povećati, što dovodi do razvoja nuspojava.

Uz istovremenu upotrebu , , odnosno lijekovima koji stimuliraju mikrosomalne oksidacijske enzime u jetri, moguće je ubrzati eliminaciju metronidazola. Kao rezultat, njegova koncentracija u plazmi se smanjuje.

Ako se metronidazol uzima istovremeno s preparatima litija, koncentracija potonjeg u plazmi može se povećati. U tom slučaju mogu se pojaviti znakovi intoksikacije tijela.

Metrogil se ne smije kombinirati s nedepolarizirajućim relaksanti mišića .

Antimikrobni učinak metronidazola je pojačan sulfonamidi .

Kod lokalne primjene gela nema značajne interakcije s drugim lijekovima, ali ga treba oprezno primjenjivati s drugim indirektnim antikoagulansima, jer je moguće povećanje protrombinskog vremena.

Uslovi prodaje

Na recept.

Uslovi skladištenja

Odnosi se na listu B. Temperatura skladištenja Metrogyl-a nije veća od 30°C. Čuvati van svjetlosti, van domašaja djece.

Najbolje do datuma

Otopina i tablete mogu se čuvati 3 godine, Metrogyl gel - 2 godine.

specialne instrukcije

Dugotrajna terapija zahtijeva stalno praćenje krvne slike.

Ako se pacijent razvije leukopenija , nastavak terapije zavisi od toga da li postoji rizik od manifestacije infektivnog procesa.

Prekinite terapiju ako se pacijent razvije vrtoglavica , ataksija i drugi simptomi koji ukazuju na pogoršanje neurološkog statusa.

Pod uticajem leka može doći do imobilizacije treponema, što dovodi do lažno pozitivnog Nelsonovog testa.

Tokom tretmana, urin postaje taman.

Tokom perioda lečenja Trichomonas vaginitis i uretritis treba da se uzdrže od seksualnih odnosa. Važno je da se oba seksualna partnera liječe u isto vrijeme. Tokom perioda menstruacije, lečenje se ne prekida.

Ne dozvolite da gel uđe u oči. Ako se to dogodi, isperite oči toplom vodom.

Kapaljka Metrogyl u ginekologiji se koristi samo prema uputama ljekara.

U kozmetologiji se Metrogil gel za lice koristi za liječenje akni i drugih kožnih lezija. Možete ga koristiti na licu samo po preporuci stručnjaka.

Analogi

Koincidencija u ATX kodu 4. nivoa:

Trenutno se proizvode brojni analozi gela, tableta i otopine Metrogyl. Ovo su droge Deflamont , Klion , Metrovagin , Metrolacare , Metron , Orvagil , Trichobrol , , Siptrogil , itd. Prodaju se i svijeće sa aktivnom supstancom metronidazol .

djeca

Primjena otopine, ako je potrebno, provodi se u skladu s uputama. Tablete se ne prepisuju djeci mlađoj od 12 godina.

Sa alkoholom

Kontraindicirano je uzimanje alkohola u periodu liječenja svim oblicima lijeka Metrogyl, jer se mogu javiti reakcije slične disulfiramu.

Metrogil tokom trudnoće i dojenja

Upotreba ovog lijeka u trudnoći je kontraindicirana, moguće ga je koristiti u kasnijim fazama isključivo iz zdravstvenih razloga. Dojenje tokom liječenja Metrogilom treba prekinuti.

ODOBRENO

Po nalogu predsjedavajućeg

Medicinski i
farmaceutske djelatnosti

ministarstvo zdravlja

Republika Kazahstan

Od "____" __________20___ godine

№ ______________

Uputstvo za medicinsku upotrebu

lijek

Metrogil

Trgovačko ime

Metrogil

Međunarodni nevlasnički naziv

Metronidazol

Oblik doziranja

Otopina za intravensku primjenu 5 mg/ml

Compound

1 ml rastvora sadrži

aktivna supstanca- metronidazol……5 mg

Pomoćne tvari: natrijum hlorid, limunska kiselina monohidrat, dinatrijum hidrogenfosfat bezvodni, voda za injekcije.

Opis

Bistra, bezbojna do blijedožuta otopina

Farmakoterapijska grupa

Antibakterijski lijekovi za sistemsku primjenu. Derivati imidazola

ATC kod J01XD01

farmakološki efekat

Farmakokinetika

Uz intravensku primjenu 500 mg metronidazola u trajanju od 20 minuta, koncentracija lijeka u krvnom serumu bila je 35,2 μg / ml nakon sat vremena, 33,9 μg / ml nakon 4 sata i 25,7 μg / ml nakon 8 sati. Uz normalno stvaranje žuči, koncentracija metronidazola u žuči nakon intravenske primjene može značajno premašiti koncentraciju u krvnoj plazmi. Oko 30-60% metronidazola se metabolizira u tijelu hidroksilacijom, oksidacijom i glukuronidacijom. Glavni metabolit (2-oksimetronidazol) također ima antiprotozojsko i antimikrobno djelovanje. T1/2 sa normalnom funkcijom jetre - 8 sati (od 6 do 12 sati), sa alkoholnim oštećenjem jetre -18 sati (od 10 do 29 sati), kod novorođenčadi: rođenih u gestacijskoj dobi - 28-30 sedmica - oko 75 sati, 32-35 sedmica - 35 sati, 36-40 sedmica - 25 sati. Izlučuje se preko bubrega 60-80% (20% nepromijenjeno), kroz crijeva - 6-15%. Bubrežni klirens - 10,2 ml / min. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, nakon ponovljene primjene, može se primijetiti kumulacija metronidazola u krvnom serumu (dakle, kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom, učestalost primjene treba smanjiti). Metronidazol i glavni metaboliti se brzo uklanjaju iz krvi tokom hemodijalize (T1/2 se smanjuje na 2,6 sati). Uz peritonealnu dijalizu, izlučuje se u malim količinama.

Farmakodinamika

Metrogil je antiprotozoalni i antimikrobni lijek, derivat 5-nitroimidazola. Mehanizam djelovanja je biohemijska redukcija 5-nitro grupe metronidazola intracelularnim transportnim proteinima anaerobnih mikroorganizama i protozoa. Redukovana 5-nitro grupa metronidazola stupa u interakciju s DNK stanica mikroorganizama, inhibirajući sintezu njihovih nukleinskih kiselina, što dovodi do smrti bakterija.

Aktivan protiv Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. i obveznih anaeroba Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae disposterium s.E. ., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

U kombinaciji s amoksicilinom djeluje protiv Helicobacter pylori (amoksicilin inhibira razvoj rezistencije na metronidazol).

Povećava osjetljivost tumora na zračenje, izaziva reakcije slične disulfiramu, stimulira reparativne procese.

Prevencija i liječenje anaerobnih infekcija tokom hirurških intervencija, uglavnom na trbušnim organima i mokraćnim putevima

Kombinirana terapija za teške miješane aerobno-anaerobne infekcije

Teški oblik crijevne i jetrene amebijaze

Peritonitis

Osteomijelitis

Ginekološke infekcije

Zdjelični apscesi

apscesi mozga

Apscesirajuća pneumonija

gasna gangrena

Infekcije kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova

Radioterapija pacijenata s tumorima (kao radiosenzibilizirajući lijek u slučajevima kada je rezistencija tumora posljedica hipoksije tumorskih stanica).

Način primjene i doze

Intravenska primjena lijeka je indikovana kod teških infekcija, kao iu nedostatku mogućnosti uzimanja lijeka unutra.

Odrasli i djeca starija od 12 godina u početnoj dozi od 0,5 - 1 g intravenozno kap po kap (trajanje infuzije - 30 - 40 minuta), a zatim svakih 8 sati, 500 mg brzinom od 5 ml / min. Uz dobru toleranciju nakon prve 2-3 infuzije, prelaze na mlaznu primjenu. Tok tretmana je 7 dana. Ako je potrebno, intravenska primjena se nastavlja duže vrijeme. Maksimalna dnevna doza je 4 g. Prema indikacijama, prelazi se na unos održavanja u dozi od 400 mg 3 puta dnevno.

Djeca mlađa od 12 godina imenovati prema istoj shemi u jednoj dozi - 7,5 mg / kg.

U profilaktičke svrhe, odraslima i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 0,5 - 1 g intravenozno uoči operacije, na dan operacije i sljedeći dan - 1,5 g / dan (500 mg svakih 8 sati). Nakon 1-2 dana prelaze na terapiju održavanja iznutra. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega i klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min i/ili zatajenjem jetre, maksimalna dnevna doza nije veća od 1 g, učestalost primjene je 2 puta dnevno.

Kao radiosenzibilizirajući lijek, intravenozno se primjenjuje ukapavanjem u količini od 160 mg/kg ili 4-6 g/m2 površine tijela 0,5-1 sat prije početka ozračivanja. Primijeniti prije svake sesije ozračivanja 1-2 sedmice. U preostalom periodu zračenja, metronidazol se ne koristi. Maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti 10 g;

Za karcinom grlića maternice i tijela maternice, rak kože, koriste se kao lokalne primjene (3 g otopi se u 10% otopini dimetil sulfoksida), navlaže se brisevi koji se primjenjuju lokalno, 1,5 - 2 sata prije ozračivanja). U slučaju loše regresije tumora, aplikacije se sprovode tokom čitavog toka zračne terapije. Uz pozitivnu dinamiku uklanjanja tumora od nekroze - tokom prve 2 sedmice liječenja.

Nuspojave

Mučnina, suva usta, gubitak apetita, bol u stomaku, metalni ukus u ustima

Dijareja, povraćanje, zatvor, glositis, stomatitis

Vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, ataksija, razdražljivost, depresija, razdražljivost, slabost, nesanica, glavobolja, periferna neuropatija (uz produženu upotrebu u visokim dozama)

Urtikarija, kožni osip, crvenilo kože, nazalna kongestija, groznica, artralgija

Dizurija, cistitis, poliurija, urinarna inkontinencija, kandidijaza, crvenkasto-smeđi urin

Tromboflebitis (bol, crvenilo ili otok na mjestu injekcije)

Neutropenija, leukopenija

Izravnavanje T talasa na EKG-u

Vrlo rijetko:

Konvulzije, konfuzija, halucinacije

rijetko:

pankreatitis

Kontraindikacije

Preosjetljivost na metronidazol ili druge derivate nitroimidazola

Organske lezije centralnog nervnog sistema, uključujući epilepsiju

Zatajenje jetre (u slučaju visokih doza)

Bolesti krvi, uključujući leukopeniju u anamnezi

Trudnoća (I trimestar) i dojenje

Drug Interactions

Pojačava dejstvo indirektnih antikoagulansa, što dovodi do povećanja vremena stvaranja protrombina.

Slično kao i disulfiram, uzrokuje netoleranciju na etil alkohol.

Istovremena primjena s disulfiramom može dovesti do razvoja različitih neuroloških simptoma (interval između primjene je najmanje 2 tjedna).

Cimetidin inhibira metabolizam metronidazola, što može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnom serumu i povećanja rizika od nuspojava.

Istodobna primjena lijekova koji stimuliraju mikrosomalne oksidacijske enzime u jetri (fenobarbital, fenitoin) može ubrzati eliminaciju Metrogila, što rezultira smanjenjem njegove koncentracije u krvnoj plazmi.