Протамин-цинк-инсулин за инјектирање (protamin-zinc-insulinum pro injectionibus). Протамин-цинк-инсулин за инјектирање (protamin-zinc-insulinum pro injectionibus) Протамин цинк

Во моментов, исто така се користи комбинација на инсулин и протамин-цинк-инсулин. Кога и инсулинот и протамин-цинк-инсулинот се инјектираат истовремено (инјектирањето се прави со една игла, но со два шприца), се менува само насоката на иглата под кожата.

Со оваа комбинација, кога се администрира инсулин, шеќерот во крвта се намалува во првите 5-6 часа, а постепено зголемувањето на ефектот на протамин-цинк инсулинот обезбедува дополнително намалување на шеќерот во крвта во текот на денот.

Московската фабрика за ендокрини препарати произведува инсулин-цинк суспензии со продолжено дејство.

Според инструкциите:инсулинска суспензија разни формиво ацетатен пуфер со pH 7,1 - 7,3. Како конзерванс, 0,3% раствор на фенол. Препаратите се подготвуваат од кристален и аморфен инсулин.

Постојат три опции за инсулин долго дејствување

1. Инсулин-цинк-суспензија на аморфен инсулин (ИЗС-А). Времетраењето на дејството е 10-12 часа. Максимален ефект во првите 7 часа.
2. Инсулин-цинк-кристална инсулинска суспензија (ICS-C). Времетраењето на дејството е од 24 до 30 - 36 часа. Максимален ефект по 12 - 18 часа.
3. Инсулин-цинкова суспензија (ИЗС) е мешавина од аморфни и кристални инсулин-цинк суспензии во сооднос 3:7. Времетраењето на дејството е до 20 - 24 часа. Максимален ефект по 8-10 часа.

Администрацијата на овие лекови е само субкутана. Тие не можат да се администрираат интравенски. 1 ml содржи 40 единици инсулин.

Времетраењето на дејството на кристалната суспензија на цинк инсулин го надминува времетраењето на аморфната. Мешавината на овие лекови ICS-K и ICS-A обезбеди униформност на дејството и времетраењето на дејството и, како што покажаа набљудувањата, за многу пациенти се покажа дека е најзгодно.

Во некои случаи, можно е да се користат аморфни и кристални суспензии на цинк инсулин во други соодноси. Прифатливи се и комбинации на инсулин-цинкова суспензија со инсулин со брзо дејство.

„Хипергликемиски синдром“
Л.Н.Аносова

Исто така види:

1. Аптеката добила лекови кои се користат за третман на дијабетес: „Инсулин цинк кристална суспензија“, „Инсулин за инјектирање“, „Хуман инсулин“. Фармацевтот треба да ги карактеризира лековите врз основа на следниве прашања:

За каков тип на дијабетес се користат инекции форми на инсулин? Оправдајте го ефектот врз терапевтската активност на инсулинските препарати во зависност од методите на производство и изворите на суровини.

Кои технолошки методи мора да се користат за да се одреди степенот на продолжување на инсулинските препарати и колку е времетраењето на дејството на инсулинот при употреба на овие препарати?

Оправдајте ја улогата ексципиенсиво технологијата на продолжени дозирани форми на инсулински препарати. Наведете примери за употреба на овие лекови?

Одговори

ИНСУЛИН. 1. Главна индикација за употреба на инсулин е дијабетес мелитус тип I (инсулин-зависен), но во одредени состојби се пропишува и за дијабетес мелитусТип II (независен од инсулин). Механизам на дејство . Во спроведувањето на ефектите на инсулинот, водечката улога ја игра неговата интеракција со специфични рецептори локализирани на плазматската мембрана на клетката и формирањето на комплексот инсулин-рецептор. Во комбинација со инсулинскиот рецептор, инсулинот продира во клетката, каде што влијае на фосфорилацијата на клеточните протеини и предизвикува бројни интрацелуларни реакции.Инсулинот е единствениот хормон кој го намалува нивото на шеќер во крвта. Покрај тоа што ја стимулира апсорпцијата и искористувањето на гликозата во најважните ткива зависни од инсулин (мускулите и мастите), таа има ефект спротивно на глукагонот на црниот дроб, инхибирајќи го формирањето на гликозни и кетонски тела во него. Класификација Во зависност од изворот на производство, се прави разлика помеѓу инсулин изолиран од панкреасот на животните и синтетизиран со помош на методи на генетски инженеринг. Инсулинските препарати од животински ткива се поделени на монопик (MP) и монокомпонентни (MC) според степенот на прочистување. Во моментов добиени од панкреасот на свињите, тие дополнително се означени со буквата C (SMP - свинско монопик, СМК - свинско монокомпонента); големи говеда- буквата G (говедско месо: GMP - говедско монопик, GMK - говедско еднокомпонентно). Препаратите за хуман инсулин се означени со буквата H. Во зависност од времетраењето на дејството, инсулините се поделени на: а) инсулински препарати кратка глума: почеток на дејство по 15-30 минути; врвно дејство по U/2-2 часа; вкупното времетраење на дејството е 4-6 часа; б) инсулинските препарати со долго дејство вклучуваат лекови со просечно времетраење на дејство (почеток по 1 1/2-2 часа, врв по 3-12 часа; вкупно времетраење 8-12 часа); лекови со долго дејство (почеток по 4-8 часа; врв по 8-18 часа; вкупно времетраење 20-30 часа).

СУПСТАНЦИ ДОДАДЕНИ НА ИНСУЛИН.

За продолжување на дејството на инсулинот

За дезинфекција

За кристализација и давање тампон својства на лекот.

Продолжување на дејството на инсулинот. Набргу по воведувањето на инсулинот во терапевтската пракса, тие се обиделе да го зголемат времетраењето на неговото дејство со воведување на различни адитиви. Првите обиди, на пример со арапска гума за џвакање, лецитин и маслени суспензии на холестерол, не успеаја. Само во 1936 година Хагедорн успеал да создаде протамински инсулин како супстанца со алкални својства. Протаминот ја намалува растворливоста на инсулин при неутрална pH вредност. Инсулинот со долго дејство требаше да им помогне на пациентите да инјектираат поретко - ако е можно, само еднаш дневно - отколку што беше случај кога користеа само инсулин со кратко дејство. Протаминот како супстанца која го продолжува дејството на инсулинот.Протаминот е протеин со алкални својства, кој се добивал од сомот на рибата лосос при мрестење. Има само неколку извештаи за алергиски реакции на овој протеин. Точно, невозможно е протаминот да се смета за супстанца, чија употреба воопшто не претставува никаков проблем. Во некои ретки случаи, редовната субкутана администрација на протамин (на пример, како дел од NPH инсулин) може да предизвика еден вид имунизација со формирање на хуморални антитела од типот IgE против него.

Протамин-цинк-инсулин (ПЗИ). Првиот инсулински препарат со долго дејство стабилен во неутрален раствор беше протамин-цинк инсулин. Цинкот, во мала количинадодадена на протамин инсулин, ви овозможува да добиете стабилен неутрален лек со времетраење на дејството до 72 часа. Не треба да се меша во ист шприц со инсулин со кратко дејство (кој во овој случај е поврзан со вишок протамин). Во моментов не е достапен во Русија

NPH инсулин (NPH - неутрален протамин Hagedorn). Овој инсулин (латинска ознака - NPH) е создаден во 1936 година од Хагедорн. За разлика од протамин-цинк-инсулин, NPH инсулинот содржи инсулин и протамин во изофан, односно во еднакви количини, во кои нема вишок ниту на инсулин ниту на протамин (оттука неговото друго име е изофан инсулин). За да може протаминот да формира инсулински кристали при неутрална pH вредност, потребно е да се додаде мала количина на цинк, фенол и/или крезол. Неутралната pH вредност на лекот се обезбедува со додавање на фосфатен пуфер. NPH инсулинот може стабилно да се меша со инсулин со кратко дејство. Според тоа, постојат различни препарати кои содржат мешавина од инсулин со кратко дејство и инсулин NPH. Постојано се создаваат нови комбинации на овие мешавини во сооднос од 10%:90% до 50%:50%; сепак, само многу малку од нив се всушност потребни. Навистина, во секој случај, самиот пациент (или лекарот) може да направи стабилна мешавина од инсулин со кратко дејство и NPH.

Инсулин-цинк суспензија. Првиот лек заснован на овој принцип со бавно дејство беше инсулинот Ленте. Неговиот развој стана возможен откако беше откриено дека додавањето на мали количини на цинк на неутрална pH вредност го продолжува дејството на инсулинот. Пуферските својства се пренесуваат на растворот не со помош на фосфат (како што е случајот со протаминскиот инсулин), туку со помош на други пуфери, на пример, ацетат.

Средства за дезинфекција и конзерванси. Во принцип, додавање средства за дезинфекција на инсулинот неопходно. Некои од супстанциите кои веќе треба да се додадат на лекот од фармакотехнолошки причини имаат дезинфицирачки ефект. На пример, NPH веќе содржи фенол и крезол. Двете супстанции имаат непријатен мирис. Метилпарабен, од друга страна, нема мирис. Сите средства за дезинфекција во концентрациите во кои се присутни во инсулинските препарати немаат никакви штетни ефекти по здравјето. Фенолот не може да се додаде во суспензии на инсулин-цинк, што ги менува физичките својства на инсулинските честички, па затоа овие препарати содржат метилпарабен. Цинк јоните содржани во овие препарати имаат и антимикробно дејство. И покрај постојаното вметнување на игла во вијала со инсулин, оваа повеќестепена антибактериска заштита спречува компликации кои можат да настанат поради бактериска контаминација. Супстанции неопходни за кристализација и давање тампон својства. За да се претвори инсулинот во кристална состојба, NaCI мора да се додаде во инсулин-цинк суспензии. НПХ инсулини содржат глицерин. Од практична гледна точка, важно е некои инсулини да содржат фосфати како пуфер супстанција (на пример, нордиск инсулините). Инсулинот што содржи фосфат никогаш не се меша со суспензии на инсулин-цинк. Инаку, се таложи талог од цинк фосфат кој на непредвидлив начин го скратува времетраењето на дејството на цинк инсулинот. Услови за складирање . Да се ​​чува на температура од +2 до + 10 C. Не е дозволено замрзнување на лекови.

Антидијабетик со долго дејство, кој е стерилна водена суспензија на инсулин за свињи и говеда. Се добива на следниов начин: раствори на протамин и цинк хлорид, како и неутрален фосфатен пуфер pH 6,9 - 7,3 се додаваат во раствор од кристален инсулин.

По администрацијата на лекот, неговиот ефект на намалување на шеќерот започнува по 6 - 8 часа, достигнува максимум по 14 - 20 часа и завршува по 24 - 36 часа. Се препишува на пациенти кои имаат хипергликемија и глукозурија, главно во вечерните и ноќните часови. . За да се намали гликемијата во часовите пред ручек, инјекциите на лекот се комбинираат со администрација на едноставен инсулин.

Двата лека треба да се администрираат одделно, да не се мешаат во ист шприц, но можете да употребите една игла, движејќи ја понатаму под кожата на местото на инјектирање пред да го инјектирате вториот лек. Кај пациенти сензибилизирани на протеини, може да се појават алергиски реакции по администрацијата на лекот.

Формулар за ослободување:во стерилни шишиња од 5 ml (1 ml содржи 40 единици инсулин). Се администрира само субкутано.

Пред употреба, протресете темелно за да му дадете на препаратот изглед на униформа суспензија и да ја доведете неговата температура на собна температура.

Rp.: Protamini-zinc-insulini pro injectionibus 5 ml (1 ml - 40 ED)
Д.т. г. N. 2
S. 0,5 ml (20 единици) субкутано еднаш дневно пред појадок секој ден за 6-годишно дете.

« Терапија со лековипо педијатрија“, С.Ш.Шамсиев

Протамин-цинк-инсулин суспензија (SPCI). Лек со долго дејство. Успешно се користи кај пациенти со стабилен дијабетес мелитус.
Подготвено од дополнувањана раствор од 1 mg кристален инсулин, цинк хлорид 0,08 mg и неутрален фосфат пуфер. Дополнително, се додава раствор од 0,8 mg протамин. Се формира водена суспензија (pH 6,9-7,3), на која се додава трикрезол за зачувување. Достапно во шишиња од 5 ml. 1 ml содржи 40 единици инсулин.

Полека влегува крв, инсулинот постепено помага во намалување на нивото на шеќер во крвта во текот на 6 часа. Максимален ефект по 12-16 часа. До 24-30-тиот час, количината на шеќер во крвта повторно се зголемува на првобитното ниво.

Протамин-цинк-инсулиновозможува да се администрира инсулин еднаш наутро, со што се обезбедува неговиот ефект во текот на денот. Во некои случаи, препорачливо е да се комбинира инсулин со брзо дејство со инсулин протамин-цинк. Истовремено, користејќи една игла, два шприца, менувајќи ја само насоката на иглата, инјектирајте ги двата типа на инсулин и јод во кожата.

Брзото дејство обезбедува намалување на нивото на шеќер во крвта во првите 5-6 часа, до 6-тиот час се активира дејството на протамин-цинк-инсулин и се забележува последователно еднообразно намалување на нивото на шеќер во крвта со максимален ефект кај 12-16 часа и постепено зголемување во утринските часови.

На употреба на протамин-цинк-инсулиннеопходно е да се следи состојбата на пациентот ноќе за да се избегне хипогликемија.

Протамин-цинк-инсулинне може да се користи во коматозна состојба, тешки воспалителни и заразни болести, со оглед на бавното дејство и можната хипогликемија. Непожелно е да се користат инсулински препарати со долго дејство за време на бременоста кај пациент со дијабетес.

Рецепт:
Rp. Сусп. Protamlni-zinci-insulini 5.0 (1.0-40 единици) D. t. г. N. 4
S. 20 единици (0,5 ml) дневно пред појадок под кожа

Инсулин-протамин суспензија (IPS). Лек со долго дејство 12-16 часа. Намалување на шеќерот се јавува во првиот час по администрацијата.
Ова лекинсулинот обезбедува намалување на шеќерот во крвта во текот на денот ако инсулинот се администрира наутро.

Рецепт:
Rp. Сусп. Инсулин протамини 5.0 (1.0-40 единици) Д. т. г. N. 4
S. 20 единици (0,5 ml) 20 минути пред појадок под кожата

Раствор на протамин-цинк-инсулин. Лек со долго дејство. Количината на шеќер во крвта се намалува 1-2 часа по администрацијата. Максималниот ефект се јавува по 6-12 часа. Времетраењето на дејството е 16-18 часа. Обезбедува намалување на шеќерот во крвта во текот на денот.

Рецепт:
Rp. Сол. Protamitii-zinci-insulini 5.0 (1.0-40 единици) D. t. г. N. 4 (шишиња)
S. 20 единици (0,5 ml) 20 минути пред појадок под кожата.