Антихистаминици кои го намалуваат списокот на централниот нервен систем. Антихистаминици за деца од различна возраст. Нова генерација на лекови за алергија на полен

Статијата дава список на најдобрите лекови од 1, 2 и 3 генерација кои можат да им го олеснат животот на луѓето склони кон алергии. Откако ќе ја прочитате целата статија, ќе можете да разберете зошто некои антихистаминици се подобри од другите. Дознајте кои од нив и зошто бремените и доилките не треба да ги земаат. Можете да погледнете интересно видео на тема какви антиалергиски лекови треба да земете со себе кога одите на одмор.

Антихистаминици - кои се подобри?

Лековите кои го потиснуваат хистаминот (хормонот кој предизвикува алергиски реакции во телото) имаат различна формаослободување. Тие можат да се купат во аптека во форма на капсули, таблети, спреј за нос, па дури и капки за очи. Антихистаминиците можат да предизвикаат сериозни несакани ефекти во организмот, па затоа некои се продаваат само со лекарски рецепт.

Забелешка!Одговорете на прашањето, кој од антихистаминициСамо лекар може да направи подобро, а потоа и на индивидуална основа, откако ќе се запознае со карактеристиките на вашето тело и ќе го идентификува алергенот што ве загрижува.

Во моментов, постојат три генерации на лекови кои го потиснуваат хистаминот. Тие се разликуваат по нивните составни компоненти, ефектот и времетраењето на влијанието врз телото:

1. Првата генерација:обдарени со седативни својства (ја потиснува свеста, смирува, ја ублажува раздразливоста) и делува како апче за спиење.
2. Втора генерација: има моќно антиалергиско дејство. Таквите лекови не ја потиснуваат свеста, но можат сериозно да го нарушат нормалниот ритам на срцето, што, ако некое лице е невнимателно на своето здравје и неактивноста на лекови, доведува до смрт.
3. Трета генерација:активни метаболити (производ на биофизичко-хемиска обработка на лекови од втора генерација). Ефективноста на овие лекови е повеќе од 3 пати повисока од ефективноста на антихистаминиците од 1 и 2 генерација.

Да се ​​избере најмногу најдобар лек, кој е способен да ја блокира активноста на хистамин без да го наруши функционирањето на главните системи на телото, треба да имате идеја за главните компоненти на таквите лекови и ефективноста на нивните ефекти. Токму оваа тема е обработена во следните делови од статијата.

За лекување на алергии, можете да користите не само таблети, туку и.

Лекови од првата генерација

Времетраењето на изложеноста на антихистаминици од оваа група е 4 - 6 часа, по што пациентот мора да земе нова доза на лекот. Листата на главни несакани ефекти вклучува сува уста и привремено губење на заматен вид. Да ги погледнеме популарните видови на лекови: различни формиослободување.

Лекот содржи активна компонента хлоропирамин. Производот е ефикасен за вообичаени типови на алергии, вклучувајќи ги и сезонските и оние предизвикани од каснувања од инсекти. „Супрастин“ се препишува од 1 месец од животот. По администрацијата, лекот почнува да дејствува по 15 - 25 минути. Максимален ефектсе постигнува во рок од еден час и трае до 6 часа. Производот помага да се запре заглавувањето, е умерен антиспазмодичен и има способност да го ублажува воспалението.

„Супрастин“ се продава во форма на таблети и како раствор во ампули. Се препорачува таблетите да се земаат само со оброци, со што се избегнува иритација на гастричната слузница. Инјекциите се пропишуваат за продолжени алергии кои не можат да се излечат со апчиња.

Приближната цена на лекот е 120 - 145 рубли. (достапно за бесплатна продажба).

Друго име за смирувачкиот антихистамин е „Клемастин“ (активната супстанција е клемастин хидрофумарат). Лекот е наменет да ги ублажи алергиите кои можат да се појават како одговор на полен, првут од домашни миленици, каснувања од комарци или контакт со кожата со некоја хемикалија. Сите овие фактори предизвикуваат алергиски симптоми(осип на кожата, кивање, црвени очи, назална конгестија). По земањето Тавегил, дејството на хистаминот е блокирано, како резултат на тоа исчезнуваат споменатите симптоми.

Овој тип на антихистаминици е лек со долго дејство (долго дејство). Од гастроинтестиналниот тракт, лекот продира во крвта. По 2 часа се забележува неговата максимална концентрација во плазмата. По 5-6 часа интензивно се развива неговата антихистаминска активност, која може да трае 12-24 часа.

„Тавегил“ може да се купи во форма на таблети, сируп и раствор за инјектирање. Цената на лекот започнува од 120 рубли и зависи од формата на ослободување, како и од бројот на таблети или ампули во пакувањето. Производот се издава без лекарски рецепт.

Типично, овој лек се препишува на деца и возрасни пациенти чии тела не прифаќаат други антихистаминици поради зависност. Во споредба со нив, Fenkarol има помалку изразено седативно дејство (не ја потиснува свеста), што овозможува да се внесе во работно време. Антиалергискиот лек ја докажува својата ефикасност во лекувањето на алергии на полен, лекови и храна.

45% од активната компонента на лекот (хифенадин) продира во крвта 30 минути по администрацијата. По 1 час, максималната содржина на активната супстанција во крвната плазма се постигнува. Времетраењето на неговиот ефект трае не повеќе од 6 часа.

Во аптеките, лекот се продава во форма на таблети и прав, како и во форма на раствор за инјектирање. Можете да купите Fenkarol за 260 - 400 рубли (цената зависи од формата на ослободување и количината во пакувањето). Лекот се продава без рецепт.

Лекови од втора генерација

Во споредба со лековите опишани погоре, оваа група на лекови за супресија на хистамин е многу поефикасна, што се рефлектира во следните фактори:

• Прво, тие не предизвикуваат поспаност, не предизвикуваат проблеми со столицата, суви мукозни мембрани и отежнато мокрење.
• Второ, тие не влијаат на менталната и физичката активност.
• Трето, тие не создаваат зависност, што им овозможува да се користат за долготраен третман (над една година).
• Четврто, времетраењето на корективниот ефект на земената доза е 24 часа, што ви овозможува да го земате лекот еднаш дневно.

Важно!Земањето антиалергиски лекови од втора генерација треба да биде придружено со медицински надзор, бидејќи Оваа група на лекови делува како блокатори на калиумовите канали на срцето (одговорни за ексцитабилноста и одморот на срцевиот мускул). Поради оваа причина, само-лекувањето е опасно.

Производот содржи активна состојка лоратадин, која може да се справи со сезонски (предизвикани од полен, влага) и во текот на целата година (предизвикани од прашина, животински првут, детергенти) алергии. Лекот е ефикасен за алергии на каснувања од комарци и се справува со манифестациите на псевдоалергиски синдром (патологијата е слична на алергија, но има и други причини). Исто така е пропишано за третман на дерматози со чешање.

Лекот може да се купи во форма на сируп и таблети. Просечната цена во синџирот на аптеки за Claridol е 90 рубли. (на шалтер).

Активната компонента на лекот е лоратадин. Овој антиалергичен лек се препишува на пациенти за да се ослободат од осип на кожата, лажни алергии, воспаление на мукозните мембрани на носот и очите. По 8 - 12 часа, по земањето на таблетите или сирупот, активната супстанција влегува во фаза на максимална активност. Времетраењето на неговото корективно дејство во организмот трае 24 часа.

„Ломилан“ се произведува во таблети и во форма на хомогена (хомогена) суспензија. Просечната цена на таблетите Ломилан е 120 рубли, суспензијата е 95 рубли. Ослободување без рецепт.

Лекот е направен врз основа на супстанцијата - рупатадин. Лекот е пропишан за третман на течење на носот и уртикарија предизвикани од алергии. Неговата активна компонента брзо ја чисти кожата од осип, го ублажува чешањето и го олеснува дишењето. Рупатадин не го потиснува централниот нервен систем.

Особеност!„Рупафин“ не треба да се зема со сок од грејпфрут, бидејќи производот ја зголемува активноста на рупатадин за 3,5 пати.Човечкото тело нема да може правилно да го согледа овој фактор, а тоа може да резултира со сериозни последици по него (појава на оток, гадење и повраќање, нарушување на срцето).

"Рупафин" се произведува само во таблети (нема други дозирани форми), тие се земаат без оглед на внесот на храна (1 таблета, 1 пат на ден). Просечната цена на таблетите во синџирот на аптеки е 587 рубли. (достапно без лекарски рецепт).

Лекови од трета генерација

Оваа група на антихистаминици нема кардиотоксично (блокирање на калиумовите канали на срцето) или седативно (смирувачко) дејство, така што лековите може да им се препишуваат на возачите, како и на луѓето чија работа бара зголемена концентрација. Третата генерација на лекови не предизвикува зависност, што овозможува ефикасно лекување и на сезонските и на целогодишните алергии.

Лекот е пропишан за да се ослободи од сезонски алергиии хронична уртикарија. Активна состојкаОвој антихистамин е фексофенадин хидрохлорид, кој, пак, припаѓа на активните метаболити (производи од биофизичка и хемиска обработка) на терфенадин (антихистаминици од втора генерација).

Лекот ја покажува својата ефикасност во рок од 1 час по администрацијата. Максималната концентрација на лекот во крвната плазма се забележува по 6 часа. Времетраењето на изложеноста на фексофенадин е 24 часа.

Активната компонента на овој антиалергиски лек е деслоратадин. Супстанцијата ги блокира хистаминските рецептори 27 часа, така што лекот треба да се зема само еднаш дневно (5 - 20 mg). Трексил нема негативен ефект врз човечкиот централен нервен систем. Не ја потиснува свеста и не поттикнува сон.

Антихистамин може да се купи во аптека без рецепт за околу 89 рубли.

Активната состојка на лекот е фексофенадин (активен метаболит на терфенадин - блокатор на хистамин од втора генерација). Лекот е достапен во форма на таблети, 30, 120 и 180 mg. Таблетите се земаат 1-2 пати на ден во доза пропишана од лекар. Фексофенадин брзо продира во крвната плазма и го блокира производството на хистамин 24 часа.

Цената на антихистаминот „Телфаст“ зависи од количината на активната состојка во една таблета и може да се движи од 128 до 835 рубли.

Ако одите на одмор, тогаш погледнете го овој видео материјал. Во него, алергологот ги именува лековите што треба да ги ставите во вашиот куфер. Не треба лесно да ги сфаќате препораките на специјалист, особено ако одите во некоја егзотична земја каде што има многу нови растенија и вкусни плодови кои никогаш не сте ги пробале.

Прашање одговор

Кои антиалергиски лекови можат да ги земаат бремените жени?

Обично тоа се левоцетиризин и фексофенадин. За време на бременост и доење, треба да земате само лекови препишани од вашиот лекар.

Каква штета може да предизвикаат антихистаминиците на бремената жена и нејзиниот фетус?

Особено опасни за жените кои носат дете се антиалергиските лекови од 1-та генерација, особено Дифенхидрамин и Диазолин, кои можат да го комплицираат текот на бременоста (вртоглавица, зголемен замор, суви мукозни мембрани) и да предизвикаат срцеви заболувања кај фетусот.

Кои антиалергиски лекови се препишуваат на доенчиња?

На детето може да му се препише Зиртек од раѓање (потребна е консултација со алерголог и педијатар). Лекот се ослободува во капки. Лекот е контраиндициран за предвремено родени бебиња и оние чии мајки пушеле за време на бременоста.

Дали се препишуваат антихистаминици за сипаници за ублажување на чешањето?

Во овој случај, најчестите лекови се Супрастин, Дифенхидрамин и Тавегил. Ве молиме имајте предвид дека тие не користат лосиони и креми кои ги содржат овие компоненти, туку лекови во форма на таблети.

Какви таблети може да се даваат на деца со алергии од каснување од комарец?

За ова задолжително консултирајте се со педијатар и алерголог. Обично се препишуваат Zirtec и Suprastin. Ако алергиите се наследни, лекарите не им препорачуваат на родителите да им ги даваат на своите деца истите антиалергиски лекови што тие самите ги земаат.

Што да се запамети:

1. Постојат 3 генерации на лекови за супресија на хистамин.
2. Најдобрите лекови против алергија се лековите од третата генерација, кога се користат правилно, тие немаат сериозни несакани ефекти.
3. Антихистаминиците се достапни во форма на таблети, сируп, инјекции и капки за очи.
4. За време на бременоста и доењето, жените не треба да земаат лекови од 1 и 2 генерација; нивните активни состојки претставуваат опасност за бебето.
5. Подобро е да се даваат антиалергиски лекови на децата како што е препорачано од лекар.

Скоро секој модерен човек има кабинет за домашна медицинапостојат антихистаминици кои се користат за ублажување алергиска реакција. Но, не секој што ги користи знае како функционираат таквите лекови, како правилно да ги користат и што значи терминот „хистамин“. Затоа, треба да разберете во кои случаи се препишуваат овие лекови, кои се нивните индикации и контраиндикации.

е биолошки активна супстанција произведена од клетките имунолошки систем. Предизвикува различни физиолошки и патолошки процеси во телото, кои влијаат на рецепторите лоцирани во ткивата на внатрешните органи.

Антихистаминиците го блокираат производството на хистамин, што ги прави незаменливи во лекувањето на алергии, гастроинтестинални, невролошки и други патологии.

Кога се препишуваат антихистаминици?

Индикации за земање антихистаминици се следниве патолошки состојби:

• алергиски ринитис;
• алергиски конјунктивитис;
• атопичен дерматитис;
• едем на Квинке;
• реакција на телото на каснувања од инсекти;
• алергиска реакција на домашна прашина, коса од домашни миленици;
• нетолеранција на лекови;
• анафилактички реакции;
• ексудативен или алергиски еритем;
• псоријаза;
• алергии на студ, топлина, хемикалии за домаќинство и други токсични материи;
• алергиска кашлица;
• алергии на храна;
• бронхијална астма.

Видови антиалергиски лекови

Во ткивата на телото се присутни неколку видови рецептори чувствителни на хистамин. Тие вклучуваат:

• H1 (бронхиите, цревата, срцевите садови, централниот нервен систем);
• H2 (желудечна слузница, артерии, централен нервен систем, срце, миометриум, масното ткиво, крвни клетки);
• H3 (централен нервен систем, кардиоваскуларен систем, органи за варење, горниот дел Дишните патишта).

Секој антихистамински состав влијае само одредени групирецептори, па само лекар треба да ги препише.

Првата генерација на антихистаминици ја блокираат чувствителноста на H1 рецепторите, а исто така покриваат група други рецептори. Активната супстанција вклучена во овие лекови продира во крвно-мозочната бариера, предизвикувајќи развој на несакан ефект - седација. Тоа значи дека овие антихистаминици предизвикуваат поспаност кај човекот, придружена со чувство на замор.

Третманот со антихистаминици од прва генерација не е дозволен доколку работата на лицето што ги зема е поврзана со концентрацијата.

Овој тип на антихистаминици има и други несакани ефекти. Тие вклучуваат:

• суви мукозни мембрани;
• стеснување на луменот на бронхиите;
• дисфункција на дебелото црево;
• нарушување на срцевиот ритам.

Овие лекови делуваат многу брзо, но ефектот по нивното земање трае кратко. Покрај тоа, првата генерација на антихистаминици предизвикува зависност, па затоа не треба да се земаат повеќе од 10 дена. Не се препишуваат за акутни стомачни заболувања, ниту во комбинација со антидијабетични и психотропни лекови.

Антихистаминиците од првата генерација вклучуваат:

Развојот на втората генерација на антихистаминици ги елиминираше повеќето несакани ефекти. Придобивките од овие лекови вклучуваат:

• недостаток на седација (кај особено чувствителни пациенти може да се појави блага поспаност);
• пациентот одржува нормална физичка и ментална активност;
• времетраењето на терапевтскиот ефект трае во текот на денот;
• Терапевтскиот ефект на лекот опстојува 7 дена по прекинот.

Во принцип, ефектот на антихистаминиците е сличен на претходните лекови. Но, тие не предизвикуваат зависност, и затоа времетраењето на третманот може да варира од 3 дена до една година. Таквите лекови треба да се земаат со претпазливост од луѓе кои страдаат од кардиоваскуларни заболувања.

Антиалергиските лекови од втората генерација вклучуваат:

Антихистаминиците од третата генерација се селективни и влијаат само на H3 рецепторите. Тие немаат никакво влијание врз централниот нервен систем и затоа не предизвикуваат поспаност или замор.

Иако овие антихистаминици се деривати на претходните, сите постоечки недостатоци беа земени предвид при нивниот развој. Затоа, тие практично немаат несакани ефекти.

Следниве болести успешно се лекуваат со овој тип на антихистаминици:

• ринитис;
• коприва;
• дерматитис;
• риноконјунктивитис.

Најпопуларните антихистаминици вклучуваат:

Во кои случаи не се препишуваат антихистаминици?

Алергијата е придружник на многу современи луѓе, што значително ја зголемува популарноста на антихистаминиците. Постојат три генерации на антихистаминици на фармацевтскиот пазар. Последните две генерации имаат многу помалку контраиндикации за употреба. Затоа, треба да ги земете предвид оние состојби за кои не се препишуваат повеќето антихистаминици:

• преосетливост или индивидуална нетолеранција на компонентите вклучени во препаратите;
• периодот на раѓање бебе и природно хранење;
• старосни ограничувања;
• тешки фази на откажување на црниот дроб или бубрезите.

Дозата на антихистаминици треба да се пресметува поединечно. Затоа, пред да ги земете, треба да се консултирате со вашиот лекар. За некои болести, лекарот може да ја прилагоди дозата на антиалергискиот лек надолу, со што ќе се избегне развој на несакани ефекти.

Но бидејќи најголем бројконтраиндикации се присутни кај лековите од првата генерација, тие треба да се даваат Посебно внимание. Овие лекови не се препорачуваат за употреба во следниве услови:

• во првиот триместар од бременоста;
• за глауком;
• за бронхијална астма;
• со зголемување на простатата;
• во старост.

Како што споменавме погоре, антихистаминиците од првата генерација имаат изразен седативен ефект. Овој несакан ефект се зголемува доколку се земаат во комбинација со алкохол, антипсихотици, смирувачки и други лекови.

Други несакани ефекти го вклучуваат следново:

• вртоглавица;
• тинитус;
• намалена визуелна острина;
• тремор на екстремитетите;
• несоница;
• зголемена нервоза;
• замор.

Антиалергични лекови за деца

За елиминација алергиски манифестацииКај децата се користат антиалергиски лекови од првата генерација. Тие вклучуваат:

Недостаток на овие лекови се повеќекратните несакани ефекти, кои се манифестираат со нарушување на дигестивните функции, активноста на кардиоваскуларниот систем и централниот нервен систем. Затоа, тие се препишуваат на деца само во случај на тешки алергиски реакции.

За жал, многу бебиња се развиваат хронични формиалергиски заболувања. За да се минимизира негативното влијание врз растечкото тело, се препишуваат антихистаминици од новата генерација за третман на хронични алергии. За најмалите деца се произведуваат во форма на капки, а за постарите - во форма на сирупи.

Историски гледано, терминот „антихистаминици“ се однесува на лекови кои ги блокираат H1-хистаминските рецептори, а лековите кои делуваат на H2-хистаминските рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин, итн.) се нарекуваат блокатори на H2-хистамин. Првите се користат за лекување на алергиски болести, вторите се користат како антисекреторни агенси.

Хистаминот, овој најважен посредник на различните физиолошки и патолошки процеси во телото, бил хемиски синтетизиран во 1907 година. Последователно, тој беше изолиран од животински и човечки ткива (Windaus A., Vogt W.). Дури и подоцна, беа утврдени неговите функции: гастрична секреција, функција на невротрансмитер во централниот нервен систем, алергиски реакции, воспаление итн. Речиси 20 години подоцна, во 1936 година, беа создадени првите супстанции со антихистаминска активност (Bovet D., Staub A. ). И веќе во 60-тите години, беше докажана хетерогеноста на хистаминските рецептори во телото и беа идентификувани три од нивните подтипови: H1, H2 и H3, кои се разликуваат по структура, локализација и физиолошки ефекти што се јавуваат при нивното активирање и блокада. Оттогаш, започна активен период на синтеза и клиничко тестирање на различни антихистаминици.

Бројни студии покажаа дека хистаминот, кој делува на рецепторите во респираторниот систем, очите и кожата, предизвикува карактеристични симптомиалергии, а антихистаминиците кои селективно ги блокираат рецепторите од типот H1 можат да ги спречат и да ги ублажат.

Повеќето од користените антихистаминици имаат голем број специфични фармаколошки својства кои ги карактеризираат како посебна група. Тие ги вклучуваат следните ефекти: антипруритичен, деконгестив, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонин, седатив и локален анестетик, како и спречување на бронхоспазам предизвикан од хистамин. Некои од нив се предизвикани не од блокада на хистамин, туку од структурни карактеристики.

Антихистаминициго блокираат ефектот на хистаминот врз H1 рецепторите преку механизмот на конкурентна инхибиција, а нивниот афинитет за овие рецептори е многу помал од оној на хистаминот. Затоа, овие лекови не се во можност да го поместат хистаминот врзан за рецепторот; тие само ги блокираат ненаселените или ослободените рецептори. Соодветно на тоа, H1 блокаторите се најефективни за спречување на непосредни алергиски реакции, а во случај на развиена реакција, тие го спречуваат ослободувањето на нови делови од хистамин.

На мој начин хемиска структураповеќето од нив се амини растворливи во масти, кои имаат слична структура. Јадрото (R1) е претставено со ароматична и/или хетероциклична група и е поврзано преку азот, кислород или јаглерод молекула (X) со амино групата. Јадрото ја одредува сериозноста на антихистаминската активност и некои од својствата на супстанцијата. Познавањето на неговиот состав може да ја предвиди јачината на лекот и неговите ефекти, како што е неговата способност да навлезе во крвно-мозочната бариера.

Постојат неколку класификации на антихистаминици, иако ниту една од нив не е општо прифатена. Според една од најпопуларните класификации, антихистаминиците, врз основа на времето на создавање, се поделени на лекови од прва и втора генерација. Лековите од првата генерација најчесто се нарекуваат и седативи (врз основа на доминантниот несакан ефект) за разлика од лековите од втората генерација кои не се смирувачки. Во моментов, вообичаено е да се разликува третата генерација: вклучува фундаментално нови лекови - активни метаболити, кои, покрај највисоката антихистаминска активност, покажуваат отсуство на седативно дејство и кардиотоксичен ефект карактеристичен за лековите од втората генерација (види) .

Покрај тоа, според нивната хемиска структура (во зависност од X-врската), антихистамините се поделени во неколку групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, деривати на алфакарболин, кинуклидин, фенотијазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистаминици од прва генерација (седативи).Сите тие се високо растворливи во масти и, покрај H1-хистаминот, ги блокираат и холинергичните, мускаринските и серотонин рецепторите. Како конкурентни блокатори, тие реверзибилно се врзуваат за H1 рецепторите, што доведува до употреба на доста високи дози. Следниве фармаколошки својства се најкарактеристични за нив.

• Седативното дејство се одредува со фактот дека повеќето антихистаминици од првата генерација, лесно растворливи во липиди, добро продираат низ крвно-мозочната бариера и се врзуваат за H1 рецепторите во мозокот. Можеби нивниот седативен ефект се состои од блокирање на централните рецептори на серотонин и ацетилхолин. Степенот на манифестација на седативниот ефект од првата генерација варира меѓу различни лековиа кај различни пациенти од умерена до тешка и се зголемува кога се комбинира со алкохол и психотропни лекови. Некои од нив се користат како апчиња за спиење (доксиламин). Ретко, наместо седација, се јавува психомоторна агитација (почесто во умерени терапевтски дози кај деца и во високи токсични дози кај возрасни). Поради седативното дејство, повеќето лекови не треба да се користат при извршување на задачи кои бараат будност. Сите лекови од првата генерација го потенцираат ефектот на седативи и хипнотици, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноамин оксидаза и алкохол.
• Анксиолитичкиот ефект карактеристичен за хидроксизин може да се должи на супресија на активноста во одредени области на субкортикалниот регион на централниот нервен систем.
• Реакциите слични на атропин поврзани со антихолинергичните својства на лековите се најтипични за етаноламините и етилендиамините. Се манифестира со сува уста и назофаринкс, задржување на урина, запек, тахикардија и оштетување на видот. Овие својства ја обезбедуваат ефективноста на дискутираните средства без алергиски ринитис. Во исто време, тие можат да ја зголемат опструкцијата кај бронхијална астма (поради зголемување на вискозноста на спутумот), да предизвикаат егзацербација на глауком и да доведат до опструкција на излезот на мочниот меур кај аденом на простата итн.
• Антиеметичкиот и анти-болест ефектот е исто така веројатно поврзан со централниот антихолинергичен ефект на лековите. Некои антихистаминици (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) ја намалуваат стимулацијата на вестибуларните рецептори и ја инхибираат функцијата на лавиринтот, па затоа може да се користат за нарушувања на движењето.
• Голем број блокатори на H1-хистамин ги намалуваат симптомите на паркинсонизам, што се должи на централната инхибиција на ефектите на ацетилхолин.
• Антитусивниот ефект е најкарактеристичен за дифенхидраминот, тој се реализира преку директно дејство на центарот за кашлица во продолжениот мозок.
• Антисеротонинскиот ефект, првенствено карактеристичен за ципрохептадин, ја одредува неговата употреба за мигрена.
• А1-блокирачкиот ефект со периферна вазодилатација, особено својствен за фенотијазинските антихистаминици, може да доведе до минливо намалување на крвниот притисок кај чувствителни индивидуи.
• Локален анестетички ефект (како кокаин) е карактеристичен за повеќето антихистаминици (се јавува поради намалување на пропустливоста на мембраната за натриумовите јони). Дифенхидрамин и прометазин се посилни локални анестетици од новокаинот. Во исто време, тие имаат системски ефекти слични на кинидин, кои се манифестираат со продолжување на огноотпорната фаза и развој на вентрикуларна тахикардија.
• Тахифилакса: намалување на антихистаминската активност со долготрајна употреба, што ја потврдува потребата за наизменично лекови на секои 2-3 недели.
• Треба да се напомене дека антихистаминиците од првата генерација се разликуваат од втората генерација по нивното кратко времетраење на дејството со релативно брз почеток на клинички ефект. Многу од нив се достапни во парентерални форми. Сите горенаведени, како и ниската цена, ја одредуваат широката употреба на антихистаминици денес.

Згора на тоа, многу од дискутираните квалитети им овозможија на „старите“ антихистаминици да ја заземат својата ниша во третманот на одредени патологии (мигрена, нарушувања на спиењето, екстрапирамидални нарушувања, анксиозност, болест на движење итн.) кои не се поврзани со алергии. Многу антихистаминици од првата генерација се вклучени во комбинираните лекови кои се користат за настинки, како седативи, хипнотици и други компоненти.

Најчесто користени се хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропирамин(супрастин) е еден од најкористените седативни антихистаминици. Има значителна антихистаминска активност, периферни антихолинергични и умерени антиспазмодични ефекти. Ефикасно во повеќето случаи за третман на сезонски и целогодишен алергиски риноконјунктивитис, едем на Квинке, уртикарија, атопичен дерматитис, егзема, чешање од различни етиологии; во парентерална форма - за третман на акутни алергиски состојби кои бараат итна помош. Обезбедува широк спектар на употребени терапевтски дози. Не се акумулира во крвниот серум, затоа не предизвикува предозирање со долготрајна употреба. Супрастин се карактеризира со брз почеток на ефектот и кратко траење (вклучувајќи несакани ефекти). Во овој случај, хлоропирамин може да се комбинира со не-седативни H1-блокатори со цел да се зголеми времетраењето на антиалергискиот ефект. Супрастин моментално е еден од најпродаваните антихистаминици во Русија. Ова објективно се должи на докажаната висока ефикасност, контролирањето на неговиот клинички ефект, достапноста на различни дозирани форми, вклучително и оние за инјектирање и ниската цена.

Дифенхидрамин, најпознат кај нас под името дифенхидрамин, е еден од првите синтетизирани блокатори на H1. Има прилично висока антихистаминска активност и ја намалува сериозноста на алергиските и псевдоалергиските реакции. Поради значајното антихолинергично дејство, делува антитусивно, антиеметично и истовремено предизвикува сувост на слузокожата и задржување на урина. Поради својата липофилност, дифенхидрамин произведува изразена седација и може да се користи како хипнотик. Има значаен локален анестетички ефект, како резултат на што понекогаш се користи како алтернатива во случаи на нетолеранција на новокаин и лидокаин. Дифенхидрамин е достапен во различни дозирани форми, вклучително и за парентерална употреба, што ја утврди неговата широка употреба во итна терапија. Сепак, значителен опсег на несакани ефекти, непредвидливоста на последиците и ефектите врз централниот нервен систем бараат зголемено внимание при неговото користење и, доколку е можно, употреба на алтернативни средства.

Клемастин(тавегил) е високо ефикасен антихистамин, сличен по дејство на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но во помала мера продира во крвно-мозочната бариера. Достапно и во форма на инјектирање, кое може да се користи како дополнителен лек за анафилактичен шоки ангиоедем, за превенција и третман на алергиски и псевдоалергиски реакции. Сепак, позната е преосетливост на клемастин и други антихистаминици со слична хемиска структура.

Ципрохептадин(перитол), заедно со антихистамин, има значителен антисеротонин ефект. Во овој поглед, главно се користи за некои форми на мигрена, дампинг синдром, како засилувач на апетитот и за анорексија од различно потекло. Тоа е лек на избор за ладна уртикарија.

Прометазин(пиполфен) - изразен ефект врз централниот нервен систем ја одредува неговата употреба кај Мениер-ов синдром, хореа, енцефалитис, морска и воздушна болест, како антиеметици. Во анестезиологијата, прометазин се користи како компонента на литички мешавини за да се потенцира анестезијата.

Квифенадин(фенкарол) - има помала антихистаминска активност од дифенхидрамин, но се карактеризира и со помала пенетрација низ крвно-мозочната бариера, што ја одредува нејзината помала тежина седативни својства. Покрај тоа, фенкарол не само што ги блокира рецепторите на хистамин H1, туку и ја намалува содржината на хистамин во ткивата. Може да се користи во случаи на развој на толеранција кон други седативни антихистаминици.

Хидроксизин(атаракс) - и покрај постоечката антихистаминска активност, не се користи како антиалергиско средство. Се користи како анксиолитик, седатив, мускулен релаксант и антипруритичен агенс.

Така, антихистаминиците од првата генерација, кои влијаат и на H1 и на другите рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, α-адренергични рецептори), имаат различни ефекти, што ја одредува нивната употреба во различни услови. Но, сериозноста на несаканите ефекти не дозволува тие да се сметаат за прв избор на лекови во третманот на алергиски болести. Искуството стекнато од нивната употреба овозможи да се развијат еднонасочни лекови - втората генерација на антихистаминици.

Антихистаминици од втора генерација (не седативно).За разлика од претходната генерација, тие немаат речиси никакво седативно и антихолинергично дејство, но се одликуваат со нивната селективност на дејство на H1 рецепторите. Сепак, тие покажуваат кардиотоксичен ефект во различен степен.

Најчестите својства за нив се следните.

• Висока специфичност и висок афинитет за H1 рецепторите без ефект врз рецепторите за холин и серотонин.
• Брз почеток на клинички ефект и времетраење на дејството. Пролонгирањето може да се постигне поради високото врзување за протеините, акумулацијата на лекот и неговите метаболити во телото и бавната елиминација.
• Минимален седативен ефект при употреба на лекови во терапевтски дози. Тоа се објаснува со слаб премин на крвно-мозочната бариера поради структурните карактеристики на овие лекови. Некои особено чувствителни поединци може да доживеат умерена поспаност, што ретко е причина да се прекине лекот.
• Отсуство на тахифилакса со долготрајна употреба.
• Способност за блокирање калиумови каналисрцевиот мускул, кој е поврзан со продолжување на QT интервалот и срцеви аритмии. Ризикот од овој несакан ефект се зголемува кога антихистаминиците се комбинираат со антифунгални средства (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресиви (флуоксетин, сертралин и пароксетин), кога се пие сок од грејпфрут, како и кај пациенти со тешка дисфункција на црниот дроб.
• Нема парентерални форми, но некои од нив (азеластин, левокабастин, бамипин) се достапни во форми за локална употреба.

Подолу се прикажани антихистаминици од втора генерација со нивните најкарактеристични својства.

Терфенадин- првиот антихистамин без инхибиторен ефект врз централниот нервен систем. Неговото создавање во 1977 година беше резултат на истражување на двата вида хистамински рецептори, како и карактеристиките на структурата и дејството на постоечките H1-блокатори и го означи почетокот на развојот на новата генерација на антихистаминици. Во моментов, терфенадин се користи се помалку и помалку, што е поврзано со зголемена способност за предизвикување фатални аритмии поврзани со продолжување на QT интервалот (torsade de pointes).

Астемизол- еден од најдолгите активни лековигрупа (полуживотот на неговиот активен метаболит е до 20 дена). Се карактеризира со неповратно врзување за H1 рецепторите. Практично нема ефект седативно дејство, не комуницира со алкохол. Бидејќи астемизолот има задоцнет ефект врз текот на болеста, кога акутен процеснеговата употреба е несоодветна, но може да биде оправдана кај хронични алергиски заболувања. Бидејќи лекот има тенденција да се акумулира во телото, ризикот од развој на сериозни нарушувања на срцевиот ритам, понекогаш фатални, се зголемува. Поради овие опасни несакани ефекти, продажбата на астемизол во САД и во некои други земји е прекината.

Акривастин(Semprex) е лек со висока антихистаминска активност со минимално изразено седативно и антихолинергично дејство. Карактеристика на неговата фармакокинетика е неговото ниско ниво на метаболизам и недостаток на акумулација. Акривастин се претпочита во случаи кога нема потреба од постојан антиалергиски третман поради брзото постигнување на ефектот и краткотрајното дејство, што овозможува користење на флексибилен режим на дозирање.

Диметенден(фенистил) - е најблиску до антихистаминиците од првата генерација, но се разликува од нив со значително помалку изразен седативен и мускарински ефект, повисока антиалергиска активност и времетраење на дејството.

Лоратадин(кларитин) е еден од најкупуваните лекови од втора генерација, што е разбирливо и логично. Неговата антихистаминска активност е повисока од онаа на астемизол и терфенадин, поради поголемата сила на врзување за периферните H1 рецептори. Лекот нема седативно дејство и не го потенцира дејството на алкохолот. Покрај тоа, лоратадин практично не комуницира со други лекови и нема кардиотоксичен ефект.

Следниве антихистаминици се класифицирани како лекови локална акцијаи се наменети за ублажување на локални манифестации на алергии.

Левокабастин(хистимет) се користи како капки за очи за лекување на алергиски конјунктивитис зависен од хистамин или како спреј за алергиски ринитис. На локална апликацијавлегува во системската циркулација во мали количини и нема несакани ефекти врз централниот нервен и кардиоваскуларниот систем.

Азеластин(алергодил) е високо ефикасен лек за третман на алергиски ринитис и конјунктивитис. Се користи како спреј за нос и капки за очи, азеластин практично нема системски ефект.

Друг локален антихистамин - бамипин (Совентол) во форма на гел е наменет за употреба кај алергиски лезии на кожата придружени со чешање, каснувања од инсекти, изгореници од медуза, смрзнатини, изгореници од сонце, како и термички изгореници благ степен.

Антихистаминици од трета генерација (метаболити).Нивната основна разлика е во тоа што тие се активни метаболити на антихистаминиците од претходната генерација. Нивната главна карактеристика е нивната неможност да влијаат на QT интервалот. Во моментов има два достапни лекови: цетиризин и фексофенадин.

Цетиризин(Zyrtec) е високо селективен антагонист на периферните H1 рецептори. Тоа е активен метаболит на хидроксизин, кој има многу помалку изразен седативен ефект. Цетиризин скоро и да не се метаболизира во телото, а брзината на неговата елиминација зависи од бубрежната функција. Неговата карактеристика е високата способност да навлезе во кожата и, соодветно, нејзината ефикасност во лекувањето на кожните манифестации на алергии. Цетиризин, ниту експериментално, ниту во клиниката, не покажа никакво аритмогено дејство врз срцето, што го предодреди полето на практична употреба на метаболитните лекови и го утврди создавањето на нов лек - фексофенадин.

Фексофенадин(Telfast) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претрпува трансформации во телото и неговата кинетика не се менува со нарушена функција на црниот дроб и бубрезите. Не влегува во никакви интеракции со лекови, нема седативно дејство и не влијае на психомоторната активност. Во овој поглед, лекот е одобрен за употреба од лица чии активности бараат зголемено внимание. Студијата за ефектот на фексофенадин врз QT вредноста покажа и во експериментот и во клиниката целосно отсуствокардиотропен ефект при употреба на високи дози и долготрајна употреба. Заедно со максимална безбедност овој лекпокажува способност за ублажување на симптомите во третманот на сезонски алергиски ринитис и хронична идиопатска уртикарија. Така, фармакокинетските карактеристики, безбедносниот профил и високата клиничка ефикасност го прават фексофенадин најперспективен од антихистаминиците во моментов.

Значи, во арсеналот на лекарот има доволен број антихистаминици со различни својства. Мора да се запомни дека тие обезбедуваат само симптоматско олеснување за алергии. Покрај тоа, во зависност од специфичната ситуација, можете да користите и различни лекови и нивните разновидни форми. Исто така, важно е лекарот да се сеќава на безбедноста на антихистаминиците.

Три генерации на антихистаминици (трговски имиња во загради)

I генерација	II генерација	III генерација
Дифенхидрамин (дифенхидрамин, бенадрил, алергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (Декаприн, Донормил) Дифенилпиралин Бромодифенхидрамин Дименхидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (Авил) Мебхидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пиполфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Хидроксизин (атаракс) Меклизин (Бонин) Ципрохептадин (перитол)	Акривастин (Семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (лајмен) Терфенадин (бронал, хистадин) Азеластин (алергодил) Левокабастин (хистимет) Мизоластин Лоратадин (Кларитин) Епинастин (алезија) ебастин (кестин) Бамипин (Совентол)	Цетиризин (Zyrtec) Фексофенадин (Телфаст)

Алергиите се зло на 21 век. Болеста, чија преваленца рапидно расте во последните децении, особено во развиените земји, сè уште останува неизлечива. Светската статистика која го демонстрира бројот на луѓе кои страдаат од различни манифестации на алергиска реакција ја восхитува дури и најлудата имагинација. Проценете сами: 20% од населението страда од алергиски ринитис секоја година, 6% се принудени да следат диета и да земаат апчиња за алергија, околу 20% од жителите во светот доживуваат симптоми на атопичен дерматитис. Не помалку импресивни се бројките што го одразуваат бројот на луѓе кои страдаат од уште потешки патологии од алергиско потекло. Во зависност од земјата на живеење, околу 1-18% од луѓето не можат нормално да дишат поради напади бронхијална астма. Околу 0,05-2% од населението доживеало или доживеало во минатото анафилактичен шок поврзан со огромен ризик по животот.

Така, најмалку половина од населението доживува алергиски манифестации, а најмногу е концентрирана во земјите со развиена индустрија, а со тоа и во Руската Федерација. Во исто време, помошта од алерголози, за жал, не допира до сите Руси кои имаат потреба, што, се разбира, ја влошува ситуацијата и придонесува за понатамошна прогресија на болеста. Очигледно недоволната контрола над издавањето антиалергиски лекови на рецепт во домашните аптеки, исто така, придонесува за не многу поволната состојба со третманот на алергиите во Русија. Оваа тенденција промовира агресивно само-лекување, вклучително и со помош на хормонски лекови за алергии, што понекогаш може да ги доведе пациентите во темнина и да го забрза развојот на тешки фази на болеста.

Не направивме толку грозна слика за да го исплашиме читателот. Сакаме само секој што се соочува со алергија да ја разбере сериозноста на болеста и прогнозата во случај на неуспешен третман и да не брза да ги купи првите апчиња „видени“ во рекламата. Ние, пак, ќе посветиме детален напис на описот на алергиите, што се надеваме дека ќе помогне да се разберат карактеристиките на болеста, нејзината терапија и карактеристиките на различните лекови што се користат за оваа намена. Да се ​​разбере и да продолжи да се третира само правилно.

Што е алергија?

И ќе започнеме со основите, без кои е невозможно да се разбере како функционираат таблетите за алергија. Според дефиницијата, алергиите се голем број состојби предизвикани од преосетливост на имунолошкиот систем на која било супстанција. Во исто време, повеќето луѓе ги доживуваат истите овие супстанции како безбедни и воопшто не реагираат на нив. Сега да се обидеме да го опишеме овој процес на попопуларен начин.

Замислете војска која ги чува границите на една држава. Таа е добро вооружена и секогаш подготвена за битка. Секој ден, непријателите се обидуваат да упаднат на внимателно контролираната граница, но секогаш добиваат достоен отфрлање. Еден убав ден, од непознати причини, доаѓа до забуна во редовите на нашата армија. Нејзините искусни и храбри воини одеднаш прават сериозна грешка, замислувајќи ја пријателската делегација, која секогаш непречено ја минуваше границата, за непријател. И со тоа, без значење, нанесуваат непоправлива штета на својата земја.

Приближно истите настани се развиваат за време на алергиска реакција.

Имунолошкиот систем на телото, кој го брани од стотици бактерии и вируси секој ден, одеднаш почнува да ги перципира безопасните материи како смртни непријатели. Како резултат на тоа, започнува воена операција, која чини премногу за самото тело.

Како се развива алергиска реакција?

Прво, телото почнува да произведува специјални антитела кои не се синтетизираат нормално - имуноглобулини од класа Е. Гледајќи напред, да речеме дека тестот на крвта за присуство на IgE може со сигурност да утврди дека лицето страда од алергии и има потреба од лекови за тоа. Задачата на имуноглобулините Е е да врзат супстанца која погрешно се смета за агресивен отров - алерген. Како резултат на тоа, се формира стабилен комплекс антиген-антитела, кој треба да го неутрализира непријателот. Сепак, за жал, не е можно да се „неутрализира“ без последици во случај на алергиска реакција.

Добиената комбинација антиген-антитела се таложи на рецепторите на специјалните клетки на имунолошкиот систем наречени мастоцити.

Антигенот се однесува на молекули кои можат да се врзат за антитела.

Тие се наоѓаат во сврзното ткиво. Посебно има многу мастоцити под кожата, во областа на лимфните јазли и крвните садови. Внатре во клетките има различни супстанции, вклучувајќи хистамин, кој регулира многу физиолошки процесиво организмот. Сепак, заедно со позитивната улога, хистаминот може да игра и негативна - тој е посредник, односно супстанца што предизвикува алергиски реакции. Сè додека хистаминот е во мастоцитите, тој не претставува никаква опасност за телото. Но, ако комплексот антиген-антитела се прицврсти на рецепторите лоцирани на површината, ѕидот на мастоцитите е уништен. Соодветно на тоа, сите содржини излегуваат, вклучително и хистамин. И тогаш доаѓа неговиот најдобар час, а граѓаните, досега несвесни за сложените процеси што се случуваат во нивниот организам, сериозно размислуваат какви апчиња да купат за алергии. Но, нема потреба да брзате - прво треба да дознаете точно каков тип на алергиска реакција ќе се појави.

Што се алергии?

Може да има неколку опции во зависност од алергенот и индивидуалната чувствителност. Најчесто, алергиите се развиваат на полен од треви и цвеќиња. Во овој случај, тие зборуваат за поленска треска, или поленска треска. Симптомите кои укажуваат на болеста и бараат рецепт на таблети или спрејови за алергија вклучуваат:

• манифестации на алергиски ринитис - течење на носот, кивање, чешање во носот, ринореа;
• манифестации на алергиски конјунктивитис - лакримација, чешање во очите, црвенило на склерата;

Дерматитис кој е алергичен по природа бара многу помалку третман со таблети или масти за алергии. Тие вклучуваат голем број на болести, вклучувајќи:

• атопичен дерматитис, кој се карактеризира со прекумерна сувост и иритација кожата;
• контактен дерматитис се развива како реакција на контакт со материјали предизвикувајќи алергии. Најчесто ова е латекс (латекс ракавици), поретко - метални производи и накит;
• уртикаријата може да се појави како резултат на реакција на различна храна.

Тешки хронична болесталергиска природа - бронхијална астма. Уште поопасни состојби поврзани со ризик по живот се ангиоедем и анафилактичен шок. Тие се класифицирани како непосредни алергиски реакции, имаат фулминантен почеток и бараат итна медицинска помош. Па, сега да почнеме да ги опишуваме лековите што се користат за лекување разни видовиалергии.

Антихистаминици како лекови за алергија: популарни и економични

Лековите од оваа група се меѓу најпознатите и најчесто користените лекови за третман на храна и сезонски алергии, разни дерматитиси и поретко итни состојби.

Механизмот на дејство на антихистаминиците е да ги блокира рецепторите за кои се врзува главниот посредник на алергија, хистаминот. Тие се наречени H1-хистамински рецептори, а лековите кои ги инхибираат се нарекуваат блокатори на H1-хистаминските рецептори или H1-антихистаминици.

Денес се познати три генерации на антихистаминици, кои се користат и за лекување на алергии и за некои други состојби.

Еве список на најпознатите антихистаминици кои се користат против алергии.

Табела 1. Три генерации на антихистамински антиалергиски лекови

Првата генерација на антихистаминици

Тие се користат неколку децении и, сепак, сè уште не ја изгубиле својата важност. Карактеристични карактеристикиовие лекови се:

• седативно, односно смирувачко дејство. Тоа се должи на фактот дека лековите од оваа генерација можат да се врзат за H1 рецепторите лоцирани во мозокот. Некои лекови, на пример, Дифенхидрамин, се многу попознати по нивните седативни отколку антиалергиски својства. Други апчиња кои теоретски би можеле да се препишат за алергии се користат како безбедни апчиња за спиење. Станува збор за доксиламин (Донормил, Сомнол);
• анксиолитички (благ смирувачки) ефект. Поврзано со способноста на некои лекови да ја потиснат активноста во одредени области на централниот нервен систем. Антихистаминските таблети од првата генерација, хидроксизин, познат под трговското име Atarax, се користат како безбедно средство за смирување;
• анти-болест и антиеметици ефект. Се манифестира, особено, со дифенхидрамин (Драмина, Авиамарин), кој, заедно со блокирачкиот ефект на H-хистамин, исто така ги инхибира m-холинергичните рецептори, што ја намалува чувствителноста на вестибуларниот апарат.

Друга карактеристична карактеристика на антихистаминските таблети за алергија од првата генерација е нивниот брз, но краткотраен антиалергиски ефект. Покрај тоа, лековите од првата генерација се единствените антихистаминици кои се достапни во форма на инјектирање, односно во форма на раствори за инјектирање (Дифенхидрамин, Супрастин и Тавегил). И ако растворот (и таблетите, патем, исто така) на Дифенхидрамин има прилично слаб антиалергиски ефект, тогаш инјектирањето на Супрастин и Тавегил ви овозможува брзо да обезбедите прва помош за непосредни алергии.

За алергиска реакција на каснувања од инсекти, уртикарија, едем на Квинке, интрамускулно или интравенозно Супрастин или Тавегил се користи заедно со инјекцијакако моќен антиалергиски глукокортикостероиден лек, најчесто Дексаметазон.

Антихистаминици од втора генерација

Лековите од оваа серија може да се наречат модерни апчиња за алергија од новата генерација кои не предизвикуваат поспаност. Нивните имиња често се појавуваат во ТВ реклами и брошури во медиумите. Тие се карактеризираат со неколку својства што ги разликуваат од другите блокатори на H1-хистамин и антиалергиски лекови воопшто, вклучувајќи:

• брз почеток на антиалергиски ефект;
• времетраење на дејството;
• минимално или целосно отсуство на седативно дејство;
• недостаток на форми за инјектирање;
• способност за обезбедување Негативно влијаниена срцевиот мускул. Патем, можеме да се задржиме на овој ефект подетално.

Дали апчињата против алергија делуваат на срцето?

Да, точно е дека некои антихистаминици можат негативно да влијаат на функционирањето на срцето. Ова се случува поради блокирање на калиумовите канали во срцевиот мускул, што доведува до продолжување на QT интервалот на електрокардиограмот и абнормален срцев ритам.

Веројатноста за развој на сличен ефект се зголемува кога се комбинираат антихистаминици од втората генерација со голем број други лекови, особено:

• антифунгални кетоконазол (Nizoral) и итраконазол (Orungal);
• макролидни антибиотици еритромицин и кларитромицин (Клацид);
• антидепресиви флуоксетин, сертралин, пароксетин.

Дополнително, ризикот од негативни ефекти на антихистаминиците од втората генерација врз срцето се зголемува ако комбинирате апчиња за алергија со сок од грејпфрут, како и кај пациенти кои страдаат од заболување на црниот дроб.

Меѓу широката листа на антиалергиски лекови од втората генерација, треба да се истакнат неколку лекови кои се сметаат за релативно безбедни за срцето. Пред сè, ова е диметинден (Фенистил), кој може да се користи кај деца од 1 месец, како и евтини таблети Лоратадин, исто така широко користени за третман на алергии во педијатриската пракса.

Антихистаминици од трета генерација

И конечно, доаѓаме до најмалата, најнова генерација на лекови препишани за алергии, од групата на блокатори на H1-хистамин. Тие фундаментално се разликуваат од другите лекови во отсуство на негативен ефект врз срцевиот мускул наспроти позадината на моќниот антиалергиски ефект, брзото и долготрајно дејство.

Лековите во оваа група вклучуваат цетиризин (Zyrtec), како и фексофенадин ( трговско имеТелфаст).

За метаболити и изомери

ВО последните годиниДва нови блокатори на H1-хистамин, кои се блиски „роднини“ на веќе добро познатите лекови од истата група, добија популарност. Станува збор за деслоратадин (заштитни имиња Ериус, аналози Лордестин, Езлор, Едем, Елисеу, Налориус) и левоцетиризин, кои припаѓаат на новата генерација на антихистаминици и се користат за лекување на алергии од различно потекло.

Деслоратадин е примарен активен метаболит на лоратадин. Исто како и неговиот претходник, таблетите деслоратадин се препишуваат еднаш дневно, по можност наутро за алергиски ринитис (и сезонски и во текот на целата година) и хронична уртикаријаза третман на возрасни и деца над една година.

Левоцетиризин (Xyzal, Suprastinex, Glencet, Zodak Express, Cesera) е леворотаторски изомер на цетиризин, кој се користи за алергии од различно потекло и типови, вклучително и оние придружени со чешање и осип (дерматози, уртикарија). Лекот се користи и во педијатриската пракса за третман на деца над 2 години.

Треба да се напомене дека појавата на овие два лека на пазарот беше дочекана со ентузијазам. Многу експерти веруваа дека левоцетиризин и деслоратадин конечно ќе помогнат ефикасно да се реши проблемот со недоволен одговор на терапијата со традиционални антихистаминици, вклучително и симптоми на тешки алергии. Меѓутоа, во реалноста, очекувањата, за жал, не се исполнија. Ефективноста на овие лекови не ја надминува ефективноста на другите блокатори на H1-хистамин, кои, патем, се речиси идентични.

Изборот на антихистамин често се заснова на подносливоста на пациентот и преференциите на цената, како и на леснотијата на користење (идеално, лекот треба да се користи еднаш дневно, како што е Лоратадин).

Во кои случаи се користат антихистаминици против алергии?

Треба да се напомене дека антихистаминиците имаат прилично широк спектар на активни состојки и дозирани форми. Тие можат да се произведуваат во форма на таблети, раствори за интрамускулни и интравенски инјекциии надворешни форми - масти и гелови, и сите се користат за разни видовиалергии. Ајде да откриеме во кои случаи се дава предност на еден или друг лек.

Ленска треска или полиноза, алергии на храна

Лековите на избор за алергиски ринитис (воспаление на носната слузница од алергиска природа) се таблети за алергија од втората или последната, трета генерација (целосната листа е дадена во Табела 1). Кога станува збор за алергии мало детеЧесто се препишуваат диметинден (Фенистил во капки), како и лоратадин, цетиризин во детски сирупи или раствори.

Кожни манифестации на алергии (храна, разни видови дерматитис, каснувања од инсекти)

Во такви случаи, сè зависи од сериозноста на манифестациите. Со блага иритација и мала површина на лезиите, можете да се ограничите на надворешни форми, особено, гел Psilo-Balm (содржи дифенхидрамин) или гел Фенистил (надворешна емулзија). Ако алергиската реакција кај возрасен или дете е доста силна, придружена со силно чешање и/или зафатена е значителна површина на кожата, покрај локални лекови, антиалергиски таблети (сирупи) на блокаторот H1-хистамин. група може да се препише.

Алергиски конјунктивитис

За воспаление на мукозната мембрана на окото од алергиска природа, се препишуваат капки за очи и, доколку ефектот е недоволен, се препишуваат таблети. Единствените капки за очи денес кои содржат антихистаминска компонента се Опатанол. Тие ја содржат супстанцијата олапатадин, која обезбедува локално антиалергиско дејство.

Стабилизатори на мембраните на мастоцитите: апчиња за алергија не се за секого

Друга група на лекови за алергија делува така што ги спречува јоните на калциум да влезат во мастоцитите и на тој начин го инхибираат уништувањето на клеточните ѕидови. Благодарение на ова, можно е да се спречи ослободување на хистамин во ткивото, како и некои други супстанции вклучени во развојот на алергиска и воспалителна реакција.

Само неколку антиалергиски лекови од оваа група се регистрирани на современиот руски пазар. Меѓу нив:

• кетотифен, лек за алергија во таблети;
• хромоглична киселина и натриум хромогликат;
• чамец.

Сите лекови кои содржат хромоглична киселина и натриум хромогликат се конвенционално наречени хромогликати во фармакологијата. Двете активни состојки имаат слични својства. Ајде да ги погледнеме.

Кромогликати

Овие лекови се достапни во неколку дозирани форми, кои, пак, се индицирани за различни видови на алергии.

Дозираниот спреј за нос (CromoHexal) се препишуваат за сезонски или целогодишен алергиски ринитис. Се препишува на возрасни и деца над пет години.

Треба да се забележи дека забележлив ефект од употребата на хромогликати во спреј се јавува по една недела континуирана употреба, достигнувајќи врв по четири недели континуиран третман.

Инхалациите се користат за да се спречат напади на бронхијална астма. Пример за инхалирани лекови против алергии кои се комплицирани со бронхијална астма се Intal, CromoHexal, Cromogen Лесен здив. Механизмот на дејство на лековите во такви случаи е насочен кон прекинување на алергиската реакција, што е „активатор“ во патогенезата на бронхијална астма.

Капсулите со хромоглична киселина (CromoHexal, Cromolyn) се препишуваат за алергии на храна и некои други болести кои на еден или друг начин се поврзани со алергии.

Капките за очи со хромогликати (Алерго-Комод, Ифирал, Диполкром, Лекролин) се најпрепишуваните антиалергиски лекови за конјунктивитис предизвикан од чувствителност на полен.

Кетотифен

Лек за таблети пропишан за алергии, од групата стабилизатори на мастоцити. Исто како и хромогликатите, го спречува или барем го забавува ослободувањето на хистамин и други биолошки активни супстанции, предизвикувајќи воспаление и алергии од мастоцитите.

Има прилично ниска цена. Во Руската Федерација се регистрирани неколку лекови кои содржат кетотифен, а еден од најквалитетните е францускиот Задитен. Патем, тој е достапен во форма на таблети, како и сируп за деца и капки за очи, кои се препишуваат за алергии од различно потекло и видови.

Треба да се има на ум дека Кетотифен е лек кој покажува кумулативен ефект. Со неговата постојана употреба, резултатот се развива само по 6-8 недели. Затоа, Кетотифен се препишува превентивно за спречување на алергии кај бронхијална астма и алергиски бронхитис. Во некои случаи, евтините таблети Кетотифен се користат за да се спречи развојот на сезонски алергиски ринитис, како што е наведено во упатствата за лекот. Сепак, важно е да се започне со земање на лекот однапред, идеално најмалку 8 недели пред очекуваниот почеток на цветањето на алергенот и, се разбира, да не се прекине текот на терапијата додека не заврши сезоната.

Лодоксамид

Оваа активна супстанција се произведува како дел од капките за очи кои се препишуваат за алергиски конјунктивитис, Аломида.

Глукокортикостероиди во таблети и инјекции за третман на алергии

Најважната група на лекови кои се користат за ублажување на симптомите на алергија се стероидните хормони. Конвенционално, тие можат да се поделат во две големи подгрупи: локални средства кои се користат за наводнување на носната шуплина, таблети и инјекции за орална администрација. Исто така, постојат капки за очи и уши со кортикостероиди, кои се користат за ENT патологии од различно потекло, вклучувајќи алергиски конјунктивитис и отитис, како и масти и гелови, понекогаш користени за лекување алергиски дерматитис. Меѓутоа, во третманот на овие болести, кортикостероидите не го заземаат првото место: напротив, тие се препишуваат како средство за привремено олеснување, за брзо ублажување на симптомите, по што се префрлаат на терапија со други антиалергиски лекови. Средства за локални (назални спрејови) и внатрешна употреба(таблети), напротив, се користат доста широко за третман на разни болести од алергиска природа, и вреди да се зборува за нив подетално.

Разликата помеѓу овие категории на лекови лежи првенствено во подносливоста. Ако локалните и надворешните лекови имаат блиску до нула биорасположивост и практично не се апсорбираат во системскиот крвоток, со ефект само на местото на апликација (апликација), тогаш лековите за инјектирање и таблетите, напротив, продираат во крвта најкратко. можно време, и, според тоа, покажуваат системски ефекти. Затоа, безбедносниот профил на првиот и вториот е радикално различен.

И покрај таквите значајни разлики во карактеристиките на апсорпција и дистрибуција, механизмот на дејство и на локалните и на внатрешните глукокортикостероиди е ист. Ајде да разговараме подетално за тоа зошто таблетите, спрејовите или мастите што содржат хормони имаат терапевтски ефект за алергии.

Хормонални стероиди: механизам на дејство

Кортикостероиди, глукокортикостероиди, стероиди - сите овие имиња ја опишуваат категоријата на стероидни хормони кои се синтетизираат од надбубрежниот кортекс. Тие покажуваат многу моќен троен лековит ефект:

Благодарение на овие способности, кортикостероидите се есенцијални лекови кои се користат за широк спектар на индикации во различни области на медицината. Меѓу болестите за кои се препишуваат кортикостероиди не се само алергиите без разлика на потеклото и видот, туку и ревматичен артритис, остеоартритис (со тешко воспаление), егзема, гломерулонефритис, вирусен хепатитис, акутен панкреатит, како и шок, вклучително и анафилактичен.

Сепак, за жал, и покрај сериозноста и разновидноста на терапевтските ефекти, не сите глукокортикостероиди се подеднакво безбедни.

Несакани ефекти на хормонски стероиди

Не е за џабе што веднаш направивме резервација за различниот безбедносен профил на глукокортикостероидите за внатрешна и локална (надворешна) употреба.

Хормоналните лекови за орална администрација и инјектирање имаат многу несакани ефекти, вклучително и сериозни, кои понекогаш бараат прекин на лекот. Ги наведуваме најчестите од нив:

• главоболка, вртоглавица, заматен вид;
• хипертензија, хронична срцева слабост, тромбоза;
• гадење, повраќање, чир на желудникот ( дуоденум), панкреатитис, губење на апетит (и подобрување и влошување);
• намалена функција на надбубрежниот кортекс, дијабетес, прекршувања менструалниот циклус, ретардација на растот (во детството);
• слабост и/или мускулна болка, остеопороза;
• акни болест.

„Во ред“, ќе праша читателот. „Зошто ги опишувате сите овие страшни несакани ефекти? Само така што лицето кое планира да лекува алергии со помош на истиот Дипроспан, ќе размисли за последиците од таквиот „третман“. Иако ова треба да се дискутира подетално.

Дипроспан за алергии: скриена опасност!

Многу искусни страдалници од алергија знаат: воведувањето на една (две, па дури и повеќе) ампули Дипроспан или неговиот аналог, на пример, Флостерон или Селестон, заштедува од тешки симптоми на сезонски алергии. Тие го препорачуваат овој „магичен лек“ на познаниците и пријателите кои очајни сакаат да најдат излез од алергиите. маѓепсан круг. И тие им прават таква лоша услуга. „Па, зошто мече? - ќе праша скептикот. „Станува полесно и брзо“. Да, тоа го прави, но по која цена!

Активната состојка во ампулите Диспроспан, кои често се користат за ублажување на симптомите на алергија, вклучително и без лекарски рецепт, е класичниот глукокортикостероид бетаметазон.

Покажува моќно и брзо антиалергиско, антиинфламаторно и антипруритично дејство, навистина за кратко време ја ублажува состојбата од алергии од различно потекло. Што ќе се случи следно?

Понатамошното сценарио во голема мера зависи од сериозноста на алергиската реакција. Факт е дека ефектите на Дипроспан не можат да се наречат долготрајни. Тие можат да продолжат неколку дена, по што нивната тежина слабее и конечно исчезнува. Лицето кое веќе доживеало значително ослободување од симптомите на алергија природно се обидува да го продолжи „третманот“ со друга ампула Дипроспан. Тој не знае или не размислува за фактот дека веројатноста и сериозноста на несаканите ефекти на глукокортикостероидите зависи од нивната доза и фреквенцијата на употреба, и затоа, колку почесто се администрираат Дипроспан или неговите аналози за да се поправат манифестациите на алергии, толку е поголем ризикот да се доживее целосната сила на неговите несакани ефекти дејства.

Постои уште една крајно негативна страна на употребата на глукокортикостероиди за внатрешна употреба за сезонски алергии, за која повеќето пациенти немаат поим - постепено намалување на ефектот на класичните антиалергиски таблети или спрејови. Користејќи го Дипроспан, особено од година во година, редовно за време на манифестацијата на алергии, пациентот буквално не остава алтернатива: наспроти позадината на силниот, моќен ефект што го покажува глукокортикостероидот за инјектирање, ефективноста на антихистаминските таблети и, особено, мастоцитите. мембрански стабилизатори, се намалува катастрофално. Истата слика опстојува и по трошењето на стероидите.

Така, пациент кој користи Дипроспан или неговите аналози за ублажување на симптомите на алергија практично се осудува на постојана хормонска терапија со сите нејзини несакани ефекти.

Затоа лекарите се категорични: само-лекувањето со стероиди за инјектирање е опасно. „Фасцинацијата“ со лековите од оваа серија е полн не само со отпорност на терапија безбедни лекови, но и потребата од постојано зголемување на дозата на хормони за да се постигне соодветен ефект. Меѓутоа, во некои случаи, сè уште е неопходен третман со кортикостероиди.

Кога се користат стероидни таблети или инјекции за лекување на алергии?

Пред сè, таблетите или инјекциите на Дексаметазон (поретко, преднизолон или други глукокортикостероиди) се користат за ублажување на акутна алергиска реакција. Значи, во случај на анафилактичен шок или едем на Квинке, препорачливо е да се администрира хормонот интравенски, во помалку итни случаи - интрамускулно или орално. Во овој случај, дозите на лекот може да бидат високи, приближувајќи ја или дури и надминувајќи ја максималната дневна доза. Оваа тактика се оправдува со еднократна употреба на лекови, еднаш или двапати, што, по правило, е доволно за да се добие посакуваниот ефект. Во такви случаи, нема потреба да се плашите од озлогласените несакани ефекти, бидејќи тие почнуваат да се манифестираат во полна сила само на позадината на курсот или редовна администрација.

Постои уште една важна индикација за употреба на хормони во таблети или инјекции како лекови за третман на алергии. Ова се тешки фази или видови на болест, на пример, бронхијална астма во акутна фаза, тешки алергии кои не се подложни на стандардна терапија.

Хормоналната терапија за алергиски болести може да ја препише само лекар кој може да ги процени и придобивките и ризиците од третманот. Тој внимателно ја пресметува дозата, ја следи состојбата на пациентот и несаканите ефекти. Само под буден надзор на лекар терапијата со кортикостероиди ќе донесе вистински резултати и нема да му наштети на пациентот. Само-лекувањето со хормони за орална администрација или инјектирање е строго неприфатливо!

Кога не треба да се плашите од хормони?

Колку и да бидат опасни глукокортикостероидите за системска употреба, стероидите наменети за администрација во носната шуплина се исто толку невини. Нивното поле на активност е ограничено исклучиво на мукозната мембрана на носната шуплина, каде што тие, всушност, треба да работат во случај на алергиски ринитис.

„Сепак, дел од лекот може случајно да се проголта! - ќе рече педантен читател. Да, оваа можност не е исклучена. Но во гастроинтестиналниот трактапсорпцијата на интраназалните стероиди (апсорпција) е минимална. Повеќето хормони се целосно „неутрализирани“ кога минуваат низ црниот дроб.

Обезбедувајќи антиинфламаторни и моќни антиалергиски ефекти, кортикостероидите за назална употреба брзо ги ублажуваат симптомите на алергија, запирајќи ја патолошката реакција.

Ефектот на интраназалните стероиди се појавува 4-5 дена по почетокот на терапијата. Врвната ефикасност на лековите од оваа група за алергии се постигнува по неколку недели постојана употреба.

Денес, на домашниот пазар има само два хормонски кортикостероиди, кои се достапни во форма на интраназални спрејови:

• Беклометазон (трговски имиња Aldecin, Nasobek, Beconase)
• Мометазон (трговско име Насонекс).

За третман се препишуваат лекови беклометазон благи алергииИ среден степенгравитација. Тие се одобрени за употреба од деца над 6 години и возрасни. Како по правило, беклометазонот добро се поднесува и не предизвикува несакани ефекти. Меѓутоа, во некои (за среќа, исклучително ретки) случаи, особено со долготраен третман, можно е оштетување (улцерација) на носната преграда. За да го минимизирате неговиот ризик, при наводнување на носната слузница, не треба да го насочувате протокот на лекот кон носната преграда, туку да го испрскате лекот на крилјата.

Повремено, употребата на беклометазон спреј може да доведе до мали крварења од носот, што е безопасно и не бара прекинување на лекот.

„Тешка артилерија“

Би сакал да посветам посебно внимание на следниот претставник на хормонски кортикостероиди. Мометазонот е препознаен како најмоќен лекза третман на алергии, кој заедно со многу високата ефикасност има и исклучително поволен безбедносен профил. Мометазон, оригиналниот спреј Nasonex, има моќно антиинфламаторно и антиалергиско дејство, практично без да се апсорбира во крвта: неговата системска биорасположивост не надминува 0,1% од дозата.

Безбедноста на Насонекс е толку висока што во некои земји во светот е одобрен за употреба кај бремени жени. Во Руската Федерација, мометазонот е официјално контраиндициран за време на бременоста поради недостаток на клинички студии кои ја проучуваат неговата употреба кај оваа категорија на пациенти.

Треба да се напомене дека ниту една таблета или спреј, што се користи за лекување на алергии кај широк спектар на пациенти, не е одобрена за употреба во текот на бременоста - на идните мајки кои страдаат од поленска треска или други видови алергии им се препорачува да избегнуваат дејство на алергенот, на пример, кога патувате во друг климатска зоназа време на цветањето. И понатаму често поставувано прашање: какви апчиња против алергии може да се земаат за време на бременоста има само еден точен одговор - ниту еден, во овој клучен период ќе мора да го правите без лекови. Но, оние кои дојат имаат поголема среќа. Ако имате алергии додека доите, можете да земете неколку таблети, но пред да започнете со третман, подобро е да се консултирате со вашиот лекар.

Но, лекот е широко користен во педијатриската пракса за третман и превенција на алергии кај деца над 2-годишна возраст.

Мометазонот почнува да делува 1-2 дена по почетокот на третманот, а неговиот максимален ефект се постигнува по 2-4 недели континуирана употреба. Лекот е пропишан за спречување на сезонски алергии, почнувајќи да ја наводнува носната слузница неколку недели пред очекуваниот период на опрашување. И, се разбира, мометазонот е еден од најомилените и често препишувани лекови за третман на алергии. Како по правило, третманот со него не е придружен со несакани ефекти, само во ретки случаи може да се појави сувост на носната слузница и мали крварења од носот.

Третман на алергии со таблети и повеќе: чекор-по-чекор пристап

Како што можете да видите, има доста лекови со антиалергиски својства. Најчесто, пациентите избираат апчиња за лекување на алергии врз основа на прегледи од пријатели, рекламни изјави слушнати на ТВ екраните и од страниците на списанијата и весниците. И, се разбира, доста е тешко да се погоди на овој начин. Ова води до фактот дека лицето кое страда од алергии се чини дека се лекува со земање таблети или спреј, но не гледа никакви резултати и продолжува да страда од течење на носот и други симптоми на болеста, жалејќи се дека лековите не помагаат. . Всушност, постојат доста строги правила за третман, од усогласеноста со кои во голема мера зависи ефективноста.

Пред сè, режимот за третман на алергија (ќе го користиме примерот на неговата најчеста форма, алергискиот ринитис) се заснова на проценка на тежината на болеста. Постојат три степени на сериозност: благ, умерен и тежок. Кои лекови се користат за секој од нив?

1. Прва фаза.
   Третман на благи алергии.
   Како по правило, терапијата започнува со назначување на антихистамин од втората или третата генерација. Најчесто, таблетите Лоратадин (Кларитин, Лорано) или Цетиризин (Цетрин, Зодак) се користат како лекови од прва линија за алергии. Тие се прилично евтини и лесни за употреба: се препишуваат само еднаш дневно.Доколку нема клинички ефект или резултатот е недоволен, преминуваат во втората фаза од терапијата за алергии.
2. Втора фаза.
   Третман на умерени алергии.
   На антихистаминот се додава интраназален кортикостероид (беконаза или назонекс).
   Доколку симптомите на алергиски конјунктивитис останат за време на третманот, се препишуваат антиалергиски капки за очи.Недоволното дејство на комбинираниот режим на третман е основа за потемелна дијагноза и терапија, која треба да ја спроведе алерголог.
3. Трета фаза.
   Третман на тешки алергии.
   Дополнителни лекови може да се додадат во режимот на третман, на пример, инхибитори на леукотриен рецептор (Montelukast). Тие ги блокираат рецепторите за кои се врзуваат воспалителните медијатори, со што се намалува сериозноста на воспалителниот процес. Целна индикација за нивна употреба е бронхијална астма, како и алергиски ринитис.Во многу тешки случаи, системски глукокортикостероиди се воведуваат во режимот на третман. Ако и тогаш резултатот не се постигне, се одлучува за потребата од алерген-специфична имунотерапија и други методи на лекување. Само искусен лекар треба да препише третман. Недостаток на медицинска нега во слични ситуацииможе да доведе до неконтролирана прогресија на алергиите и развој на исклучително тежок тип на алергија, бронхијална астма.

Така, изборот на таблети, спрејови и други антиалергиски производи не е толку едноставно како што изгледа по гледањето на следната реклама. За да го изберете вистинскиот режим, подобро е да користите помош од лекар или барем искусен фармацевт, а не да се потпирате на мислењето на соседот или пријателот. Запомнете: кај алергиите, како и кај повеќето други болести, важно е искуството на лекарот, индивидуалниот пристап и промислените решенија. Доколку се исполнети овие услови, ќе можете лесно и слободно да дишете цела година, заборавајќи на бескрајниот течење на носот и другите алергиски „радости“.

Лековите кои ги блокираат хистаминските рецептори во телото и со тоа ги инхибираат ефектите што ги предизвикуваат се нарекуваат антихистаминици.

Што е хистамин

Хистаминот е медијатор кој при алергиски реакции се ослободува од сврзното ткиво и има негативен ефект врз органите и системите на телото: кожата, респираторниот тракт, кардиоваскуларниот систем, дигестивниот тракт и други.

Антихистаминиците се користат за сузбивање на слободниот хистамин и се поделени во 3 групи во зависност од рецепторите што ги блокираат:

1. Блокатори H1 - оваа група на лекови се користи во третманот на алергиски заболувања.
2. Блокатори на H2 - индицирани за стомачни заболувања, бидејќи позитивно влијаат на неговото лачење.
3. Блокатори на H3 - се користат во третман на невролошки заболувања.

Во моментов, постојат многу антихистаминици:

• Дифенхидрамин
• Диазолин
• Супрастин
• Кларитин
• Кестин
• Рупафин
• Лорагексал
• Зиртек
• Телфаст
• Ериус
• Зодак
• Парлазин

Тие се поделени во три генерации на лекови за третман на алергиски заболувања.

1. Првата генерација на антихистаминици, наречени класични, вклучува:
   • дифенхидрамин
   • диазолин
   • супрастин
   • фенкарол
   • тавегил

   Механизмот на нивното дејство е реверзибилна врска со периферните и централните H1 рецептори, што ги блокира различните ефекти на хистаминот: зголемена васкуларна пропустливост, контракција на бронхијалните и цревните мускули. Тие брзо ја преминуваат крвно-мозочната бариера, додека се врзуваат за мозочните рецептори, па оттука и моќниот седативен и хипнотички ефект.

   Добрите страни:Овие лекови дејствуваат брзо и силно - во рок од половина час се постигнува намалување на алергиските симптоми. Тие исто така имаат анти-болест и анти-еметично дејство и ги намалуваат елементите на паркинсонизам. Имаат антихолинергични и локални анестетички ефекти. Тие брзо се елиминираат од телото.

   Недостатоци на антихистаминицисе состои во кратко траење на терапевтскиот ефект (4-6 часа), потреба од промена на лекот за време на долготрајна терапија поради намалување на неговата терапевтска активност и во големи количини. несакани ефекти, како што се: поспаност, заматен вид, сува уста, запек, главоболка, задржување на урина, тахикардија и недостаток на апетит. Тие немаат дополнително антиалергиско дејство. Интеракција со други лекови.

   Лековите од оваа група се добро прилагодени за брзо постигнување ефект кога е неопходно да се третираат акутни алергиски манифестации, на пример, уртикарија, сезонски ринитис или алергиска реакција на храна.

Втората генерација на антихистаминици или H1 антагонисти, кои влегоа на пазарот кон крајот на 70-тите години на минатиот век, структурно се поврзани со рецепторите H1, па затоа немаат опсег на несакани ефекти карактеристични за лековите од прва генерација и имаат многу поширок опсег на апликации.

Тие вклучуваат:

• Кларисенс
• Кларидол
• Ломилан
• Кларитин
• кестин
• рупафин
• лорахексал

Нивниот механизам на дејство се спроведува преку акумулација на активни антихистамински метаболити во крвта во доволна и долготрајна концентрација. Активните состојки не ја преминуваат крвно-мозочната бариера, делувајќи на мембраната на мастоцитите, така што ризикот од поспаност е минимизиран.

Добрите страни:

• физичката и менталната активност не стивнуваат
• Времетраењето на изложеноста е до 24 часа, така што земањето на повеќето лекови еднаш дневно е доволно
• кога третманот е прекинат, терапевтскиот ефект трае една недела
• не предизвикува зависност
• активните состојки не се адсорбираат во гастроинтестиналниот тракт

Минуси:

• имаат кардиотоксичен ефект бидејќи ги блокираат калиумовите канали на срцето;
  долготраен терапевтски ефект
• можни несакани ефекти од некои лекови: гастроинтестинални нарушувања, нарушувања на нервниот систем, замор, главоболки, осип на кожата
• Потребна е претпазливост при комбинирање со други лекови;
  негативен ефект врз црниот дроб и срцето

Антихистаминиците од втора генерација се користат за ублажување на акутни и долготрајни алергиски заболувања, блага бронхијална астма и хронична идиопатска уртикарија. Контраиндициран за постари лица, пациенти со кардиоваскуларни проблеми и болести на бубрезите и црниот дроб. Потребно е постојано следење на срцевата активност.

2. Антихистаминици 3,4 генерации, создадени во Во последно време, се пролекови, односно такви почетни облици кои при навлегувањето во организмот се претвораат во фармаколошки активни метаболити. За разлика од лековите од претходните генерации, тие дејствуваат само на периферните H1-хистамински рецептори, без да предизвикаат седација, стабилизирајќи ја мембраната на мастоцитите и имаат дополнителни антиалергиски ефекти. Имаат зголемена селективност, не ја минуваат крвно-мозочната бариера и не влијаат на нервниот систем.

   Тие вклучуваат:

   • Зиртек (цетиризин)
   • Телфаст (фексофенадин)
   • Трексил (терфенадин)
   • химанал (астемизол)
   • Ериус (деслоратадин)
   • Семпрекс (кривастин)
   • алергодил (ацеластин)

   Подобрените современи лекови имаат значително времетраење на дејството - од половина до два дена, по завршувањето на третманот тие имаат инхибиторен ефект врз хистаминот 6-8 недели.

   Добрите страни:

   • немаат системски значајни несакани ефекти
   • индицирани за сите возрасни групи - некои од нив се класифицирани како лекови без рецепт
   • погоден за активности кои бараат висока концентрација на внимание
   • индициран за превенција од алергиски заболувања
   • не предизвикува зависност
   • не се разликуваат, со ретки исклучоци, значително интеракции со лекови

   Минуси:

   За Трексил (терфенадин) и астимизан (астемизол), опишани се случаи на сериозни кардиотоксични несакани ефекти.
   на злоупотребалековите може да предизвикаат вртоглавица, гадење, црвенило на кожата, гастроинтестинални реакции;
   Поединците со бубрежни и црнодробни проблеми треба да бидат селективни за лековите од оваа група.

Употреба на антихистаминици најновата генерацијаоправдано за сите групи на население без исклучок при спроведување на долготрајна терапија на алергиски заболувања - атопичен дерматитис, алергиски ринитис во текот на целата година, атопичен синдром, хронична уртикарија, контактен дерматитиси други.

Најдобрите антихистаминици денес се Зиртек (цетиризин) и Кларитин (лоратадин). Безбедносните профили на овие лекови се идеални за сите возрасни групи, особено за децата, бидејќи го намалуваат ризикот од прогресија на алергиски манифестации во иднина.