Avelox je učinkovito zdravilo, ki se uspešno spopada z bakterijskimi okužbami. Avelox analogi in cene Navodila za uporabo. Kontraindikacije in oblika sproščanja

Obrazec za sprostitev

Raztopina za infundiranje

Paket

farmakološki učinek

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek. Mehanizem delovanja je posledica zaviranja bakterijskih topoizomeraz II in IV, kar vodi do motenj sinteze DNA mikrobne celice. In vitro je zdravilo aktivno proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij, anaerobov, kislinsko odpornih bakterij in atipičnih oblik, vklj. Mikoplazma, klamidija, legionela. Učinkovit proti bakterijam, odpornim na betalaktamske in makrolidne antibiotike.
Za Avelox Gram-pozitivne bakterije so občutljive: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, občutljivimi na meticilin), Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi, odpornimi na penicilin in makrolide), Streptococcus pyogenes (skupina A); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, občutljivimi na meticilin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Coryne bacterium diphther iae; gram negativne bakterije: Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; anaerobne bakterije: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (vključno s Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Avelox deluje tudi proti Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Indikacije

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo pri odraslih (18 let in več):
- akutni sinusitis;
- poslabšanje kroničnega bronhitisa;
– zunajbolnišnična pljučnica;
– okužbe kože in mehkih tkiv.

Kontraindikacije

– nosečnost;
– laktacija (dojenje);
– otroštvo in mladost;
- preobčutljivost za sestavine raztopine za infundiranje in druge kinolone.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Avelox je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo.
Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, se je treba odločiti o prenehanju dojenja.

Posebna navodila

Uporaba kinolonskih zdravil je povezana z možnim tveganjem za pojav epileptičnih napadov. Glede na to je treba zdravilo Avelox uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi centralnega živčnega sistema, ki povzročajo nagnjenost k epileptičnim napadom. Zdravila ne smemo predpisovati bolnikom z epilepsijo.
Pri uporabi moksifloksacina je možno rahlo povečanje intervala QT. Obstaja neposredna povezava med povečanjem koncentracije moksifloksacina in podaljšanjem intervala QT. Ob upoštevanju tega ne smete preseči priporočenega odmerka (400 mg) in časa dajanja zdravila (60 minut). Podaljšanje intervala QT je povezano s povečanim tveganjem za razvoj ventrikularnih aritmij, vključno s torsade de pointes. Pri več kot 8.000 bolnikih, zdravljenih z moksifloksacinom (bodisi v obliki tablet ali infuzije), niso poročali o obolevnosti ali umrljivosti, povezani s podaljšanjem intervala QT. Vendar pa je treba zdravilo previdno predpisati bolnikom z boleznimi, ki jih spremlja povečano tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij, s prirojenimi ali pridobljenimi boleznimi, ki jih spremlja podaljšanje intervala QT, ali prejemajo zdravila, ki potencialno upočasnjujejo srčno prevodnost (vključno z antiaritmiki razreda Ia). , II, III, triciklični antidepresivi, antipsihotiki).
Trenutno ni dovolj kliničnih podatkov o uporabi moksifloksacina pri bolnikih s klinično pomembno bradikardijo in znaki akutne miokardne ishemije. Zaradi nevarnosti razvoja aritmije je treba zdravilo Avelox tem bolnikom predpisovati previdno.
Glede na to, da med zdravljenjem s fluorokinoloni pri starejših bolnikih in bolnikih, ki prejemajo kortikosteroide, obstaja tveganje za pretrganje tetive ali tenosinovitis, je priporočljivo prenehati uporabljati zdravilo Avelox, če se pojavi bolečina ali znaki vnetja tetive. Klinične študije niso poročale o primerih pretrganja tetive med jemanjem moksifloksacina. Vendar je treba zdravilo Avelox med zdravljenjem s kortikosteroidi uporabljati previdno.
Med prvo uporabo zdravila obstaja tveganje za nastanek preobčutljivostnih reakcij in anafilaktičnih reakcij, zato je treba takšne primere nemudoma obvestiti zdravnika. Zelo redko lahko anafilaktična reakcija napreduje v anafilaktični šok. V takih primerih morate takoj prenehati z dajanjem zdravila in izvesti ustrezne ukrepe oživljanja.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s tistimi s CC2) prilagoditev odmerjanja ni potrebna. Podatkov o farmakodinamiki in farmakokinetiki moksifloksacina pri bolnikih na hemodializi trenutno ni dovolj.
V primeru motenj delovanja jeter (Child Pugh A, B) prilagoditev odmerka ni potrebna. Farmakodinamike in farmakokinetike moksifloksacina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter Child Pugh C niso raziskali, zato je treba zdravilo tej kategoriji bolnikov predpisati previdno.
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pri sočasni uporabi moksifloksacina in itrakonazola ni treba spreminjati režima odmerjanja.
Moksifloksacin nima potencialne fototoksičnosti.
Uporaba v pediatriji
Uporaba zdravila Avelox za infundiranje pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.

Spojina

1 sp. vsebuje moksifloksacin (oblika hidroklorida) 400 mg

Navodila za uporabo in odmerki

Kot intravenska infuzija (počasi, 60 minut) - 400 mg enkrat na dan. Potek zdravljenja poslabšanja kroničnega bronhitisa je 5 dni, zunajbolnišnične pljučnice 10 dni, akutnega sinusitisa, okužb kože in mehkih tkiv 7 dni. Pri starejših bolnikih z jetrno (skupini A, B po Child-Pugovi lestvici) in/ali ledvično (vključno s CC manj kot 30 ml/min/1,73 m²) insuficienco režima odmerjanja ni treba spreminjati.

Stranski učinki

Pogostnost neželenih učinkov: pogosto - >=1%=0,1%=0,01% Iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, driska, bruhanje, simptomi dispepsije, motnje okusa, spremembe jetrnih testov; redko - suha usta, napenjanje, zaprtje, kandidiaza ustne sluznice, pomanjkanje apetita, stomatitis, glositis, disfunkcija gastrointestinalnega trakta, povečana aktivnost GGT; v nekaterih primerih - gastritis, sprememba barve jezika, disfagija, prehodna zlatenica.
Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica; redko - nespečnost, živčnost, zaspanost, tesnoba, tremor, parestezija; v posameznih primerih - halucinacije, depersonalizacija, povečan mišični tonus, motnje koordinacije, vznemirjenost, amnezija, afazija, čustvena labilnost, motnje spanja (vključno s parasomnijami), motnje govora, kognitivne motnje, hipoestezija, konvulzije, zmedenost, depresija .
Iz srčno-žilnega sistema: pogosto - podaljšanje intervala QT pri bolnikih s sočasno hipokalemijo; redko - tahikardija, arterijska hipertenzija, palpitacije, podaljšanje intervala QT z normalno koncentracijo kalija v krvi; v nekaterih primerih - arterijska hipotenzija, vazodilatacija, periferni edem.
Iz hematopoetskega sistema: redko - levkopenija, povečan protrombinski čas, eozinofilija, trombocitoza; v posameznih primerih - znižana raven tromboplastina, zmanjšan protrombinski čas, trombocitopenija, anemija.
S strani metabolizma: redko - povečana aktivnost amilaze; v posameznih primerih - hiperglikemija, hiperurikemija, povečana LDH (zaradi sprememb jetrnih testov).
Iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija; v posameznih primerih - artritis, tendinopatija.
Iz dihalnega sistema: redko - težko dihanje; v posameznih primerih - bronhialna astma.
Iz reproduktivnega sistema: redko - vaginalna kandidoza, vaginitis.
Iz urinskega sistema: v posameznih primerih - okvarjeno delovanje ledvic.
Iz čutov: v posameznih primerih - okvara vida, ambliopija, izguba občutljivosti okusa, parozmija.
Dermatološke reakcije: redko - izpuščaj, srbenje, povečano potenje.
Alergijske reakcije: v posameznih primerih - urtikarija.
Lokalne reakcije: pogosto - otekanje, alergijske reakcije, vnetje, bolečina na območju, kjer je bilo zdravilo dano; redko - flebitis na mestu infundiranja.
drugi: redko - astenija, kandidiaza, občutek splošnega neugodja, bolečine v prsih; v nekaterih primerih - bolečine v medenici, otekanje obraza, bolečine v hrbtu, nenormalni laboratorijski testi, alergijske reakcije, bolečine v nogah. Med kliničnimi preskušanji je bila večina neželenih učinkov (90 %) blagih ali zmernih.
V številnih primerih so opazili spremembe laboratorijskih parametrov, katerih pojav ni neposredno povezan z uporabo zdravila: povečanje ali zmanjšanje hematokrita, levkocitoza, eritrocitoza, eritropenija, znižanje ravni glukoze v krvi, zmanjšanje ravni hemoglobina, zvišanje ravni alkalne fosfataze, zvišanje ravni GGT/AST, zvišanje ravni GGT/ALT, zvišanje ravni bilirubina, sečne kisline, kreatinina, sečnine.

Interakcije z zdravili

S sočasno uporabo zdravila Avelox in kortikosteroidov se poveča tveganje za nastanek tenosinovitisa ali rupture tetive.
Klinične študije niso odkrile medsebojnega delovanja zdravila Avelox s probenecidom, varfarinom ali peroralnimi kontraceptivi. Med moksifloksacinom in glibenklamidom niso ugotovili klinično pomembnega medsebojnega delovanja.
Farmakokinetična interakcija
Moksifloksacin nekoliko spremeni farmakokinetične parametre digoksina.
Pri sočasni uporabi moksifloksacin ne vpliva na farmakokinetiko teofilina.
Pri parenteralni uporabi morfija in moksifloksacina se biološka uporabnost slednjega ne zmanjša.
Farmacevtske interakcije
Raztopina za infundiranje moksifloksacina ni združljiva z naslednjimi raztopinami za infundiranje: natrijev klorid 10 %, natrijev klorid 20 %, natrijev bikarbonat 4,2 %, natrijev bikarbonat 8,4 %.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi zdravila Avelox pri zdravih prostovoljcih v enkratnem odmerku do 1,2 g ali v odmerku 600 mg/dan 10 dni niso opazili stranskih učinkov.
Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje v skladu s klinično situacijo. Uporaba aktivnega oglja je priporočljiva le v primeru prevelikega odmerjanja moksifloksacina v obliki tablet. Po intravenskem dajanju aktivno oglje rahlo (približno 20 %) zmanjša sistemsko izpostavljenost moksifloksacinu.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi od 8 ° do 25 ° C, ne zamrzujte.

Pripravki, ki vsebujejo moksifloksacin (moksifloksacin - oznake ATC J01MA14, S01AX22):

Skupne oblike sproščanja (več kot 100 ponudb v moskovskih lekarnah)
Ime	Obrazec za sprostitev	Embalaža, kos.	Država proizvajalca	Cena v Moskvi, r	Ponudbe v Moskvi
Avelox	raztopina za infundiranje 1,6 mg/ml 250 ml v polimernih vrečkah	1	Nemčija, Bayer	845- (povprečje 1790↘) -2678	161↗
Avelox	tablete 400 mg	5	Nemčija, Bayer	727- (povprečje 811) -878	513↗
Vigamox	kapljice za oči 0,5% 5 ml	1	ZDA, Alcon	129- (povprečje 235↗) -301	554↗
Redko najdene oblike sproščanja (manj kot 100 ponudb v moskovskih lekarnah)
Moxin	raztopina za injiciranje 1,6 mg v 1 ml 250 ml v steklenički	1	Indija, Belko	2408	41↘
Pleviloks	tablete 400 mg	5	Indija, Plethiko za Pharmasyntez	719- (povprečje 817↗) - 844	32↗

Avelox (originalni moksifloksacin) - navodila za uporabo. Zdravilo je na recept, informacija samo za zdravstvene delavce!

Klinična in farmakološka skupina:

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov.

farmakološki učinek

Moksifloksacin je baktericidno protibakterijsko zdravilo širokega spektra, 8-metoksifluorokinolon. Baktericidni učinek zdravila je posledica inhibicije bakterijskih topoizomeraz II in IV, kar vodi do motenj v procesih replikacije, popravljanja in transkripcije biosinteze mikrobne celične DNA in posledično do smrti mikrobnih celic.

Najmanjše baktericidne koncentracije zdravila so na splošno primerljive z njegovimi minimalnimi inhibitornimi koncentracijami (MIC).

Mehanizmi odpornosti

Mehanizmi, ki vodijo do razvoja odpornosti na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide, makrolide in tetracikline, ne vplivajo na protibakterijsko delovanje moksifloksacina. Med tema skupinama antibakterijskih zdravil in moksifloksacinom ni navzkrižne rezistence. Doslej tudi niso opazili nobenega primera rezistence na plazmide. Skupna incidenca odpornosti je zelo nizka (10-7-10-10). Odpornost na moksifloksacin se razvija počasi zaradi številnih mutacij. Ponavljajočo se izpostavljenost mikroorganizmov moksifloksacinu pri koncentracijah pod MIK spremlja le rahlo povečanje. Poročali so o primerih navzkrižne odpornosti na kinolone. Nekateri grampozitivni in anaerobni mikroorganizmi, odporni na druge kinolone, pa ostajajo občutljivi na moksifloksacin.

Ugotovljeno je bilo, da dodatek metoksi skupine na mestu C8 v strukturo molekule moksifloksacina poveča aktivnost moksifloksacina in zmanjša nastanek rezistentnih mutantnih sevov gram-pozitivnih bakterij. Dodatek bicikloaminske skupine na položaju C7 prepreči razvoj aktivnega iztoka, mehanizma odpornosti na fluorokinolone.

Moksifloksacin je in vitro aktiven proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov, anaerobov, kislinsko odpornih bakterij in atipičnih bakterij, kot so Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., pa tudi proti bakterijam, odpornim na beta. - laktamski in makrolidni antibiotiki.

Vpliv na človeško črevesno mikrofloro

V dveh študijah, izvedenih na prostovoljcih, so po peroralnem dajanju moksifloksacina opazili naslednje spremembe v črevesni mikroflori: zmanjšanje koncentracije Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., kot tudi anaerobi Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Te spremembe so bile reverzibilne v dveh tednih. Toksini Clostridium difficile niso bili odkriti.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se moksifloksacin absorbira hitro in skoraj v celoti.

Absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi in intravenski infuziji je približno 91 %.

Farmakokinetika moksifloksacina pri odmerku od 50 do 1200 mg enkrat in 600 mg na dan 10 dni je linearna.

Po enkratnem odmerku moksifloksacina v odmerku 400 mg je Cmax v krvi dosežena v 0,5-4 urah in znaša 3,1 mg/l. Po peroralni uporabi 400 mg moksifloksacina 1-krat na dan sta Cssmax 3,2 mg/l in Cssmin 0,6 mg/l.

Pri jemanju moksifloksacina s hrano pride do rahlega povečanja časa do Cmax (za 2 uri) in rahlega zmanjšanja Cmax (za približno 16%), medtem ko se trajanje absorpcije ne spremeni. Vendar ti podatki nimajo kliničnega pomena in zdravilo se lahko uporablja ne glede na vnos hrane.

Po enkratni infuziji zdravila Avelox v odmerku 400 mg v 1 uri je Cmax dosežena ob koncu infuzije in znaša 4,1 mg/l, kar ustreza približno 26-odstotnemu povečanju v primerjavi z vrednostjo tega kazalnika ob jemanju. ustno. Izpostavljenost zdravilu, določena z AUC, je nekoliko večja kot pri peroralnem jemanju zdravila.

Pri večkratnih intravenskih infuzijah v odmerku 400 mg v 1 uri sta Cssmax in Cssmin od 4,1 mg/l do 5,9 mg/l oziroma od 0,43 mg/l do 0,84 mg/l. Ob koncu infuzije je dosežen povprečni Css 4,4 mg/l.

Distribucija

Ravnotežno stanje se doseže v 3 dneh.

Vezava na krvne beljakovine (predvsem albumin) je približno 45 %.

Moksifloksacin se hitro porazdeli po organih in tkivih. Vd je približno 2 l/kg.

Visoke koncentracije zdravila, ki presegajo koncentracije v plazmi, se ustvarijo v pljučnem tkivu (vključno z alveolarnimi makrofagi), v bronhialni sluznici, v nosnih sinusih, v mehkih tkivih, koži in podkožnih strukturah ter žariščih vnetja. V intersticijski tekočini in slini se zdravilo določi v prosti obliki, nevezano na beljakovine, v koncentraciji, ki je višja kot v plazmi. Poleg tega so visoke koncentracije zdravila določene v trebušnih organih in peritonealni tekočini, pa tudi v tkivih ženskih spolnih organov.

Presnova

Moksifloksacin je podvržen 2. fazi biotransformacije in se izloča iz telesa preko ledvic in tudi skozi črevesje, nespremenjen in v obliki neaktivnih sulfo spojin (M1) in glukuronidov (M2). Moksifloksacin se ne biološko transformira v mikrosomskem sistemu citokroma P450. Metabolita M1 in M2 sta v plazmi prisotna v nižjih koncentracijah od matične spojine. Na podlagi rezultatov predkliničnih študij je bilo dokazano, da ti metaboliti glede varnosti in prenašanja nimajo negativnega učinka na telo.

Odstranitev

T1/2 je približno 12 ur.Povprečni skupni očistek po peroralnem zaužitju zdravila in po intravenskem dajanju odmerka 400 mg je 179-246 ml/min.

Ledvični očistek je 24-53 ml/min. To kaže na delno tubulno reabsorpcijo zdravila.

Masno ravnovesje matične spojine in presnovkov faze 2 je približno 96-98 %, kar kaže na odsotnost oksidativnega metabolizma. Približno 22 % enkratnega odmerka (400 mg) se nespremenjenega izloči preko ledvic, približno 26 % skozi črevesje.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

V farmakokinetiki moksifloksacina niso ugotovili nobenih razlik v starosti ali spolu. Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki moksifloksacina pri bolnikih različnih etničnih skupin ni bilo.

Farmakokinetičnih študij moksifloksacina pri otrocih niso izvedli.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s tistimi s CC) ni bilo pomembnih sprememb v farmakokinetiki moksifloksacina.<30 1="" 73="" 2="" p="">

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (stopnje A, B, C po Child-Pughu) v primerjavi z zdravimi prostovoljci in bolniki z normalnim delovanjem jeter ni bilo pomembnih razlik v koncentracijah moksifloksacina.

Indikacije za uporabo zdravila AVELOX®

Infekcijske in vnetne bolezni pri odraslih, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

akutni sinusitis;
poslabšanje kroničnega bronhitisa;
zunajbolnišnična pljučnica (vključno s tistimi, ki jih povzročajo sevi mikroorganizmov z večkratno odpornostjo na antibiotike*);
nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv;
zapletene okužbe kože in podkožnih struktur (vključno z okuženim diabetičnim stopalom);
zapletene intraabdominalne okužbe, vključno s polimikrobnimi okužbami, vklj. intraperitonealni abscesi;
nezapletene vnetne bolezni medeničnih organov (vključno s salpingitisom in endometritisom).

* - Streptococcus pneumoniae z večkratno odpornostjo na antibiotike vključuje seve, odporne na penicilin, in seve, odporne na dva ali več antibiotikov iz skupin, kot so penicilini (z MIK >2 mg/ml), cefalosporini druge generacije (cefuroksim), makrolidi, tetraciklini in trimetoprim/sulfametoksazol. .

Upoštevati je treba veljavne uradne smernice o uporabi antibakterijskih sredstev.

Režim odmerjanja

Zdravilo se daje peroralno in intravensko v odmerku 400 mg enkrat na dan.

Trajanje zdravljenja z zdravilom Avelox pri peroralni in intravenski uporabi je odvisno od resnosti okužbe in kliničnega učinka in je: za poslabšanje kroničnega bronhitisa - 5-10 dni; za zunajbolnišnično pridobljeno pljučnico je skupno trajanje postopnega zdravljenja (intravenozno dajanje, ki mu sledi peroralno) 7-14 dni, najprej intravensko, nato peroralno ali 10 dni peroralno; za akutni sinusitis in nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv - 7 dni; pri zapletenih okužbah kože in podkožja je skupno trajanje postopnega zdravljenja (i.v. dajanje, ki mu sledi peroralno) 7-21 dni; pri zapletenih intraabdominalnih okužbah je skupno trajanje postopne terapije (i.v. dajanje zdravila, ki mu sledi peroralno) 5-14 dni; pri nezapletenih vnetnih boleznih medeničnih organov - 14 dni.

Zdravljenje z zdravilom Avelox lahko traja do 21 dni.

Pri starejših bolnikih ni treba spreminjati režima odmerjanja.

Učinkovitost in varnost moksifloksacina pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ni treba spreminjati režima odmerjanja.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s hudo odpovedjo ledvic s CC< 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Pri bolnikih različnih etničnih skupin ni treba spreminjati režima odmerjanja.

Tablete je treba jemati brez žvečenja, z majhno količino vode, ne glede na obroke. Ne prekoračite priporočenega odmerka.

Raztopino za infundiranje je treba dajati intravensko 60 minut. Zdravilo se lahko daje bodisi razredčeno ali nerazredčeno z uporabo T-kosa). Raztopina Avelox je združljiva z naslednjimi raztopinami: voda za injekcije, raztopina natrijevega klorida 0,9 %, raztopina natrijevega klorida 1M, raztopina dekstroze 5 %, raztopina dekstroze 10 %, raztopina dekstroze 40 %, raztopina ksilitola 20 %, Ringerjeva raztopina, raztopina Ringerjevega laktata. .

Uporabiti je treba samo bistro raztopino.

Po redčenju z združljivimi topili ostane raztopina Avelox stabilna 24 ur pri sobni temperaturi. Ker raztopine ni mogoče zamrzniti ali hladiti, je ne smete shranjevati v hladilniku. Pri ohlajanju se lahko raztopina obori, pri sobni temperaturi pa se oborina običajno raztopi. Raztopino shranjujte v originalni embalaži.

Če je raztopina za infundiranje predpisana skupaj z drugimi zdravili, je treba vsako zdravilo dajati ločeno.

Stranski učinek

Neželeni učinki, o katerih so poročali pri 400 mg moksifloksacina (peroralno, postopno zmanjševanje [IV, ki mu sledi peroralno] in IV sam), izhajajo iz kliničnih študij in poročil po začetku trženja (prikazano v poševnem tisku). Neželeni učinki, navedeni v skupini "pogosti", so se pojavili z incidenco manj kot 3 %, z izjemo slabosti in driske.

V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki zdravila navedeni v padajočem vrstnem redu glede na pomembnost. Pogostnost je določena na naslednji način: pogosto (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от >1/1000 do< 1/100), редко (от >1/10.000 do< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Okužbe: glivične okužbe.

Iz hematopoetskega sistema: redko - anemija, levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija, trombocitemija, podaljšanje protrombinskega časa in povečanje INR; redko - spremembe koncentracije tromboplastina; zelo redko - povečanje koncentracije protrombina in zmanjšanje INR, sprememba koncentracije protrombina in sprememba INR.

Iz imunskega sistema: občasni - alergijske reakcije, urtikarija, srbenje, izpuščaj, eozinofilija; redko - anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, angioedem, vključno z edemom grla (potencialno smrtno nevaren); zelo redko - anafilaktični/anafilaktoidni šok (vključno s potencialno smrtno nevarnim).

S strani metabolizma: redko - hiperlipidemija; redko - hiperglikemija, hiperurikemija.

Duševne motnje: redko - anksioznost, psihomotorična hiperreaktivnost, vznemirjenost; redko - čustvena labilnost, depresija (v zelo redkih primerih vedenje, ki je nagnjeno k samopoškodovanju, kot so samomorilne misli ali poskusi samomora), možne so halucinacije; zelo redko - depersonalizacija, psihotične reakcije (ki se lahko kažejo v vedenju s težnjo po samopoškodovanju, kot so samomorilne misli ali poskusi samomora).

Iz centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; občasni - zmedenost, zavest, dezorientacija, vrtoglavica, zaspanost, tremor, motnje spanja, parestezija, disestezija, motnje okusa (vključno z agevzijo v zelo redkih primerih); redko - hipoestezija, motnje voha (vključno z anosmijo), netipične sanje, izguba koordinacije (vključno z motnjami hoje zaradi omotice ali vrtoglavice, ki v zelo redkih primerih povzročijo poškodbe zaradi padca, zlasti pri starejših bolnikih), epileptični napadi z različnimi kliničnimi manifestacijami (vključno z epileptičnimi napadi "grand mal"), motnje pozornosti, motnje govora, amnezija, periferna nevropatija, polinevropatija; zelo redko - hiperestezija.

Na strani organa vida: redko - okvara vida (zlasti z reakcijami centralnega živčnega sistema); zelo redko - prehodna izguba vida (zlasti z reakcijami centralnega živčnega sistema).

S strani slušnega organa: redko - tinitus, okvara sluha, vključno z gluhostjo (običajno reverzibilna).

Iz kardiovaskularnega sistema: pogosto - podaljšanje intervala QT pri bolnikih s sočasno hipokalemijo; občasni - podaljšanje intervala QT, palpitacije, tahikardija, vazodilatacija; redko - hipotenzija, hipertenzija, omedlevica, ventrikularne tahiaritmije; zelo redko - nespecifične aritmije, polimorfna ventrikularna tahikardija (torsade de pointes), srčni zastoj (predvsem pri osebah s pogoji, ki so nagnjeni k aritmijam, kot je klinično pomembna bradikardija, akutna miokardna ishemija).

Iz dihalnega sistema: redko - težko dihanje, vključno z astmatičnimi stanji.

Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska; občasni - zmanjšan apetit in zmanjšana poraba hrane, zaprtje, dispepsija, napenjanje, gastroenteritis (razen erozivnega gastroenteritisa), povečana aktivnost amilaze; redko - disfagija, stomatitis, psevdomembranski kolitis (v zelo redkih primerih, povezanih s smrtno nevarnimi zapleti).

Iz jeter in žolčnega trakta: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; občasni - motnje delovanja jeter (vključno z zvišanimi ravnmi LDH), zvišane ravni bilirubina, zvišana GGT in aktivnost alkalne fosfataze; redko - zlatenica, hepatitis (predvsem holestatski); zelo redko - fulminantni hepatitis, ki lahko povzroči smrtno nevarno odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri).

S kože: zelo redko - bulozne kožne reakcije, na primer Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza (potencialno smrtno nevarna).

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija; redko - tendinitis, povečan mišični tonus in krči, mišična oslabelost; zelo redko - artritis, rupture tetiv, motnje hoje zaradi poškodbe mišično-skeletnega sistema, povečani simptomi miastenije gravis.

Iz urinarnega sistema: redko - dehidracija (zaradi driske ali zmanjšanega vnosa tekočine); redko - okvarjeno delovanje ledvic, ledvična odpoved kot posledica dehidracije, ki lahko povzroči okvaro ledvic, zlasti pri starejših bolnikih z že obstoječo okvarjenim delovanjem ledvic).

Iz telesa kot celote: redko - splošno slabo počutje, nespecifična bolečina, znojenje.

Reakcije, povezane z dajanjem zdravila: pogosto - reakcije na mestu injiciranja/infundiranja; redko - flebitis/tromboflebitis na mestu infundiranja.

Incidenca naslednjih neželenih učinkov je bila večja v skupini, ki je prejemala postopno zdravljenje: pogosto - povečana aktivnost GGT; občasni - ventrikularne tahiaritmije, hipotenzija, edem, psevdomembranozni kolitis (v zelo redkih primerih povezan z življenjsko nevarnimi zapleti), konvulzije z različnimi kliničnimi manifestacijami (vključno z napadi "grand mal"), halucinacije, okvarjeno delovanje ledvic, odpoved ledvic (zaradi dehidracije , kar lahko povzroči okvaro ledvic, zlasti pri starejših bolnikih z že obstoječo okvaro ledvic).

Kontraindikacije za uporabo AVELOX®

zgodovina patologije kite, ki se je razvila kot posledica zdravljenja s kinolonskimi antibiotiki;
V predkliničnih in kliničnih študijah so po dajanju moksifloksacina opazili spremembe elektrofizioloških parametrov srca, izražene v podaljšanju intervala QT. V zvezi s tem je uporaba moksifloksacina kontraindicirana pri bolnikih iz naslednjih kategorij: prirojeno ali pridobljeno dokumentirano podaljšanje intervala QT, elektrolitske motnje, zlasti nekorigirana hipokalemija; klinično pomembna bradikardija; klinično pomembno srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem levega prekata; zgodovina motenj ritma, ki jih spremljajo klinični simptomi;
moksifloksacina se ne sme uporabljati z drugimi zdravili, ki podaljšujejo interval QT;
zaradi prisotnosti laktoze v zdravilu je njegova uporaba kontraindicirana v primerih prirojene intolerance za laktozo, pomanjkanja laktaze, malabsorpcije glukoze-galaktoze (za tablete);
zaradi omejene količine kliničnih podatkov je uporaba moksifloksacina kontraindicirana pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh) in pri bolnikih s povečanimi transaminazami več kot 5-krat nad ZMN;
nosečnost;
laktacija (dojenje);
starost do 18 let;
preobčutljivost za moksifloksacin, druge kinolone ali katero koli drugo sestavino zdravila.

Previdno uporabljajte pri boleznih centralnega živčnega sistema (vključno z boleznimi, za katere obstaja sum, da vključujejo centralni živčni sistem), ki povzročajo nagnjenost k pojavu konvulzivnih napadov in znižanje praga konvulzivne pripravljenosti; pri bolnikih s potencialno proaritmičnimi stanji, kot je akutna miokardna ishemija, zlasti pri ženskah in starejših bolnikih; za miastenijo gravis; s cirozo jeter; če se jemlje sočasno z zdravili, ki znižujejo raven kalija.

Uporaba zdravila AVELOX® med nosečnostjo in dojenjem

Varnost moksifloksacina med nosečnostjo ni bila dokazana in njegova uporaba je kontraindicirana. Opisani so bili primeri reverzibilne poškodbe sklepov pri otrocih, ki so prejemali nekatere kinolone, vendar o tem učinku pri plodu (če ga jemlje mati med nosečnostjo) niso poročali.

Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost. Možno tveganje za ljudi ni znano.

Tako kot drugi kinoloni moksifloksacin povzroča poškodbe hrustanca v velikih sklepih pri nedonošenčkih. Predklinične študije so pokazale, da se majhne količine moksifloksacina izločajo v materino mleko. Podatkov o njegovi uporabi pri ženskah med dojenjem ni. Zato je uporaba moksifloksacina med dojenjem kontraindicirana.

Uporaba pri motnjah delovanja jeter

Pri bolnikih z manjšo disfunkcijo jeter (razred A ali B po Child-Pughovi lestvici) ni treba spreminjati režima odmerjanja.

Pri hudi odpovedi jeter uporabljajte previdno.

Uporaba pri okvari ledvic

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s tistimi s CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

Uporaba pri starejših bolnikih

Starejši bolniki ne potrebujejo sprememb v režimu odmerjanja.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano: otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

Posebna navodila

V nekaterih primerih se po prvi uporabi zdravila lahko razvijejo preobčutljivostne in alergijske reakcije, o katerih morate takoj obvestiti svojega zdravnika. Zelo redko lahko že po prvi uporabi zdravila anafilaktične reakcije napredujejo do smrtno nevarnega anafilaktičnega šoka. V teh primerih je treba zdravljenje z moksifloksacinom prekiniti in sprejeti potrebne terapevtske ukrepe (vključno z antišokom).

Pri nekaterih bolnikih se med uporabo moksifloksacina lahko pojavi podaljšanje intervala QT. Pri analizi EKG-jev, pridobljenih med kliničnimi preskušanji, je bil korigirani interval QT 6 ms +/- 26 ms, kar je 1,4 % v primerjavi z izhodiščem. Ker imajo ženske daljši interval QT kot moški, so lahko bolj občutljive na zdravila, ki podaljšajo interval QT. Starejši bolniki so tudi bolj dovzetni za zdravila, ki vplivajo na interval QT.

Stopnja podaljšanja intervala QT se lahko poveča s povečanjem koncentracije zdravila, zato ne prekoračite priporočenega odmerka. Vendar so pri bolnikih s pljučnico opazili korelacijo med koncentracijo moksifloksacina v plazmi in podaljšanjem intervala QT. Podaljšanje intervala QT je povezano s povečanim tveganjem za ventrikularne aritmije, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo. Pri nobenem od 9000 bolnikov, zdravljenih z moksifloksacinom, ni prišlo do srčno-žilnih dogodkov ali smrti, povezanih s podaljšanjem intervala QT. Vendar pa se lahko pri bolnikih s stanji, ki so nagnjeni k aritmijam, pri uporabi moksifloksacina poveča tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij.

V zvezi s tem se moksifloksacina ne sme predpisovati bolnikom z ugotovljenim podaljšanjem intervala QT, bolnikom z nekorigirano hipokalemijo, pa tudi bolnikom, ki prejemajo antiaritmična zdravila razreda I A (kinidin, prokainamid) in razreda III (amiodaron, sotalol, ibutilid).

Zaradi nevarnosti aditivnih učinkov na interval QT se moksifloksacina ne sme uporabljati sočasno z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (cisaprid, eritromicin, antipsihotiki, triciklični antidepresivi) pri bolnikih s stanji, ki povzročajo nagnjenost k aritmijam, kot so klinično pomembna bradikardija, akutna ishemijo miokarda, pa tudi pri bolnikih s cirozo jeter, pri katerih ni mogoče izključiti tveganja za podaljšanje intervala QT, zlasti pri ženskah in starejših bolnikih (ker so te kategorije bolnikov bolj občutljive na zdravila, ki podaljšujejo interval QT).

Med jemanjem moksifloksacina so poročali o primerih fulminantnega hepatitisa, ki bi lahko povzročil odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri). Bolnika je treba obvestiti, da se mora v primeru pojava simptomov odpovedi jeter pred nadaljevanjem zdravljenja z moksifloksacinom posvetovati z zdravnikom.

Med jemanjem moksifloksacina so poročali o primerih buloznih kožnih lezij (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza). Bolnika je treba obvestiti, da se mora v primeru pojava simptomov poškodbe kože ali sluznice pred nadaljevanjem zdravljenja z moksifloksacinom posvetovati z zdravnikom.

Uporaba kinolonskih zdravil je povezana z možnim tveganjem za pojav epileptičnih napadov. Moksifloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi osrednjega živčnega sistema in s stanji, za katere sumimo, da vključujejo osrednji živčni sistem, nagnjenost h epileptičnim napadom ali znižanje praga za konvulzivno aktivnost.

Uporaba protibakterijskih zdravil širokega spektra, vključno z moksifloksacinom, je povezana s tveganjem za razvoj psevdomembranskega kolitisa, povezanega z antibiotiki. To diagnozo je treba upoštevati pri bolnikih, ki med zdravljenjem z moksifloksacinom doživijo hudo drisko. V tem primeru je treba takoj predpisati ustrezno terapijo. Zdravila, ki zavirajo črevesno gibljivost, so kontraindicirana pri razvoju hude driske.

Moksifloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miastenijo gravis zaradi možnega poslabšanja bolezni.

Med zdravljenjem s kinoloni, vklj. moksifloksacina, zlasti pri starejših in bolnikih, ki prejemajo kortikosteroide, se lahko razvije tendonitis in ruptura tetive. Pri prvih simptomih bolečine ali vnetja na mestu poškodbe je treba zdravilo prekiniti in prizadeto okončino razbremeniti.

Pri uporabi kinolonov opazimo fotosenzitivne reakcije. Vendar pa med predkliničnimi in kliničnimi študijami ter pri uporabi moksifloksacina v praksi niso opazili fotosenzibilnostnih reakcij. Vendar se morajo bolniki, ki prejemajo moksifloksacin, izogibati neposredni sončni svetlobi in ultravijolični svetlobi.

Uporaba zdravila v obliki tablet za peroralno uporabo ni priporočljiva pri bolnikih z zapletenimi vnetnimi boleznimi medeničnih organov (na primer v povezavi s tubo-ovarijskimi ali medeničnimi abscesi).

Bolniki na dieti z nizko vsebnostjo soli (s srčnim popuščanjem, ledvično odpovedjo, nefrotskim sindromom) morajo upoštevati, da raztopina za infundiranje vsebuje natrijev klorid.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Fluorokinoloni, vključno z moksifloksacinom, lahko zaradi vpliva na centralni živčni sistem zmanjšajo sposobnost bolnikov za vožnjo avtomobila in opravljanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju moksifloksacina je malo. Pri uporabi zdravila Avelox v odmerku do 1200 mg enkrat in 600 mg 10 dni ali več niso opazili stranskih učinkov.

Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko in podporno zdravljenje s spremljanjem EKG v skladu s klinično situacijo.

V primeru prevelikega odmerjanja pri jemanju tablet uporaba aktivnega oglja v zgodnji fazi absorpcije prepreči nadaljnje povečanje sistemske izpostavljenosti.

Interakcije z zdravili

Pri uporabi zdravila Avelox® z atenololom, ranitidinom, dodatki, ki vsebujejo kalcij, teofilinom, peroralnimi kontraceptivi, glibenklamidom, itrakonazolom, digoksinom, morfinom, probenecidom odmerka ni treba prilagajati (potrjena je odsotnost klinično pomembne interakcije z moksifloksacinom).

Kombinirana peroralna uporaba zdravila Avelox in antacidov, multivitaminov in mineralov lahko moti absorpcijo moksifloksacina zaradi tvorbe kelatnih kompleksov s polivalentnimi kationi, ki jih vsebujejo ta zdravila, in tako zmanjša koncentracijo moksifloksacina v krvni plazmi. V zvezi s tem je treba antacide, protiretrovirusna zdravila (na primer didanozin) in druga zdravila, ki vsebujejo kalcij, magnezij, aluminij, železo, sukralfat, cink, jemati vsaj 4 ure pred ali 4 ure po peroralnem jemanju zdravila Avelox.

Pri uporabi zdravila Avelox v kombinaciji z varfarinom se protrombinski čas in drugi parametri strjevanja krvi ne spremenijo.

Pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante v kombinaciji z antibiotiki, vklj. z moksifloksacinom so bili primeri povečanega antikoagulantnega delovanja antikoagulantnih zdravil. Dejavniki tveganja so prisotnost nalezljive bolezni (in sočasni vnetni proces), starost in splošno stanje bolnika. Kljub dejstvu, da med moksifloksacinom in varfarinom ni medsebojnega delovanja, je treba pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo s temi zdravili, spremljati INR in po potrebi prilagoditi odmerek posrednih antikoagulantov.

Moksifloksacin in digoksin nimata pomembnega vpliva na farmakokinetične parametre drug drugega. Ob ponovni uporabi moksifloksacina se je Cmax digoksina povečala za približno 30 %. V tem primeru se razmerje med AUC in Cmin digoksina ne spremeni.

Pri sočasni uporabi aktivnega oglja in moksifloksacina peroralno v odmerku 400 mg se sistemska biološka uporabnost zdravila zmanjša za več kot 80% zaradi počasnejše absorpcije. V primeru prevelikega odmerjanja uporaba aktivnega oglja v zgodnji fazi absorpcije prepreči nadaljnje povečanje sistemske izpostavljenosti.

Pri intravenskem dajanju s sočasnim peroralnim dajanjem aktivnega oglja se sistemska biološka uporabnost zdravila nekoliko zmanjša (za približno 20%) zaradi adsorpcije moksifloksacina v prebavilih med enterohepatičnim obtokom.

Sočasno uživanje hrane (vključno z mlečnimi izdelki) ne vpliva na absorpcijo moksifloksacina. Moksifloksacin se lahko jemlje s hrano ali brez nje.

Nezdružljivost

Raztopine moksifloksacina za infundiranje ne moremo dajati sočasno z naslednjimi zdravili: 10 % raztopina natrijevega klorida, 20 % raztopina natrijevega klorida, 4,2 % raztopina natrijevega bikarbonata %, 8,4 % raztopina natrijevega bikarbonata.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji in obdobja shranjevanja

Seznam B. Tablete shranjujte izven dosega otrok, na suhem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.

Raztopino za infundiranje shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi od 15 do 30 °C. Rok uporabnosti - 5 let.

Mednarodno ime

Moksifloksacin

Skupinska pripadnost

Protimikrobno sredstvo, fluorokinolon

Dozirna oblika

Raztopina za infundiranje, filmsko obložene tablete

farmakološki učinek

Protimikrobno sredstvo iz skupine fluorokinolonov, ima baktericidni učinek. Kaže aktivnost proti širokemu spektru gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov, anaerobnih, kislinsko odpornih in atipičnih bakterij: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Učinkovit proti sevom bakterij, odpornim na betalaktamske antibiotike in makrolide.

Aktiven proti večini sevov mikroorganizmov: gram-pozitivni - Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki niso občutljivi na meticilin), Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi, odpornimi na penicilin in makrolide), Streptococcus pyogenes (skupina A); po Gramu negativni - Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze in ne-beta-laktamaze), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze, in sevi, ki ne proizvajajo beta-laktamaze ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; atipične - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Glede na študije in vitro, čeprav so naslednji mikroorganizmi občutljivi na moksifloksacin, njegova varnost in učinkovitost pri zdravljenju okužb nista bili dokazani. Po Gramu pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, občutljivimi na meticilin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans , Corynebacterium diphtheriae. Gramnegativni mikroorganizmi: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Pre vot ella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Atipični mikroorganizmi: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

Blokira encime topoizomeraze II in IV, ki nadzorujejo topološke lastnosti DNK in sodelujejo pri replikaciji, popravljanju in prepisovanju DNK. Učinek moksifloksacina je odvisen od njegove koncentracije v krvi in tkivih. Minimalne baktericidne koncentracije so skoraj enake MIK.

Navzkrižne rezistence s penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, makrolidi in tetraciklini ni. Skupna pojavnost odpornosti je nizka. Študije in vitro so pokazale, da se odpornost na moksifloksacin razvija počasi kot posledica niza zaporednih mutacij. Med zdravili iz skupine fluorokinolonov opazimo navzkrižno odpornost. Nekateri grampozitivni in anaerobni mikroorganizmi, ki so odporni na druge fluorokinolone, pa so občutljivi na moksifloksacin.

Nima fotosenzibilizirajočega učinka.

Indikacije

Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti: akutni sinusitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa, zunajbolnišnična pljučnica; okužbe kože in mehkih tkiv.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, starost do 18 let, epilepsija, huda driska, nosečnost, dojenje Previdno. Konvulzivni sindrom (zgodovina), odpoved jeter (skupina C na lestvici Child-Pug), podaljšanje intervala Q-T; bradikardija, miokardna ishemija, sočasna uporaba zdravil, ki upočasnjujejo srčno prevodnost (vključno z antiaritmiki razreda Ia, II, III, tricikličnimi antidepresivi, antipsihotiki); bolniki na hemodializi (nezadostne izkušnje z uporabo); driska, psevdomembranski kolitis; sočasno dajanje kortikosteroidov.

Stranski učinki

Pogosto - 1-10%, redko - 0,1-1%, zelo redko - 0,01-0,1%.

Iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, dispepsija (vključno z napenjanjem, slabostjo, bruhanjem, zaprtjem, drisko), povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - suha usta, kandidiaza ustne sluznice, anoreksija, stomatitis, glositis, povečana gama-glutamin transferaza; zelo redko - gastritis, sprememba barve jezika, disfagija, prehodna zlatenica.

Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - astenija, nespečnost ali zaspanost, živčnost, tesnoba, tremor, parestezija; zelo redko - halucinacije, depersonalizacija, povečan mišični tonus, motena koordinacija gibov, vznemirjenost, amnezija, afazija, čustvena labilnost, motnje spanja, motnje govora, kognitivne motnje, hipoestezija, konvulzije, zmedenost, depresija.

Iz čutil: pogosto - sprememba okusa; zelo redko - okvara vida, ambliopija, izguba občutljivosti okusa, parozmija.

Iz kardiovaskularnega sistema: redko - tahikardija, zvišan krvni tlak, palpitacije, bolečine v prsih, podaljšanje intervala Q-T; zelo redko - znižan krvni tlak, vazodilatacija,

Iz dihalnega sistema: redko - težko dihanje; zelo redko - bronhialna astma.

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija; zelo redko - bolečine v hrbtu, bolečine v nogah, artritis, tendinopatija.

Iz genitourinarnega sistema: redko - vaginalna kandidoza, vaginitis; zelo redko - bolečine v spodnjem delu trebuha, otekanje obraza, periferni edem, okvarjeno delovanje ledvic.

Alergijske reakcije: redko - izpuščaj, srbenje; zelo redko - urtikarija, anafilaktični šok.

Lokalne reakcije: pogosto - oteklina, vnetje, bolečina na mestu injiciranja; redko - flebitis.

Laboratorijski kazalniki: redko - levkopenija, povečan protrombinski čas, eozinofilija, trombocitoza, povečana aktivnost amilaze; zelo redko - zmanjšana koncentracija tromboplastina, zmanjšan protrombinski čas, trombocitopenija, anemija, hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperurikemija, povečana aktivnost LDH. Povezava z jemanjem zdravila ni bila dokazana: povečanje ali zmanjšanje hematokrita, levkocitoza, eritrocitoza ali eritropenija, zmanjšanje koncentracije glukoze, Hb, sečnine, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze.

Drugo: redko - kandidoza, splošno nelagodje, znojenje.

Uporaba in odmerjanje

Peroralno ali kot intravenska infuzija (počasi, 60 minut) – 400 mg enkrat na dan. Tableta se pogoltne cela, brez žvečenja, ne glede na vnos hrane. Potek zdravljenja poslabšanja kroničnega bronhitisa je 5 dni, zunajbolnišnične pljučnice 10 dni, akutnega sinusitisa, okužb kože in mehkih tkiv 7 dni.

Pri starejših bolnikih z jetrno (skupini A, B po Child-Pugovi lestvici) in/ali ledvično (vključno s CC manj kot 30 ml/min/1,73 m²) insuficienco režima odmerjanja ni treba spreminjati.

Posebna navodila

Med zdravljenjem s fluorokinoloni lahko pride do vnetja in pretrganja kite, zlasti pri starejših bolnikih in pri bolnikih, ki sočasno prejemajo kortikosteroide. Ob prvih znakih bolečine ali vnetja tetiv morajo bolniki prenehati z zdravljenjem in imobilizirati prizadeti ud.

Obstaja neposredna povezava med povečanimi koncentracijami moksifloksacina in podaljšanjem intervala QT (tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij, vključno s torsades de pointes). Zato priporočenega odmerka (400 mg) in hitrosti infundiranja (vsaj 60 minut) ne smete preseči.

Če se med zdravljenjem pojavi huda driska, je treba zdravilo prekiniti.

Interakcija

Antacidi, minerali in multivitamini poslabšajo absorpcijo (zaradi tvorbe kelatnih kompleksov s polivalentnimi kationi) in zmanjšajo koncentracijo moksifloksacina v plazmi (sočasno dajanje je možno z intervalom 4 ure pred ali 2 uri po jemanju moksifloksacina).

Sočasna uporaba z drugimi kinoloni poveča tveganje za podaljšanje intervala QT.

Ranitidin zmanjša absorpcijo moksifloksacina.

Ne deluje s probenecidom, varfarinom, peroralnimi kontraceptivi, teofilinom, glibenklamidom, morfinom, itrakonazolom.

Ima majhen učinek na farmakokinetične parametre digoksina.

GCS poveča tveganje za razvoj tenosinovitisa ali rupture tetive.

Raztopina za infundiranje je združljiva z naslednjimi raztopinami zdravil: 0,9 % in 1 molarna raztopina NaCl, voda za injekcije, raztopina dekstroze (5, 10 in 40 %), 20 % raztopina ksilitola, Ringerjeva raztopina, Ringerjev laktat, 10 % aminofusin. raztopina, raztopina Yonosteryl.

Nezdružljivo z 10 in 20% raztopino NaCl, 4,2 in 8,4% raztopino Na bikarbonata.

Mnenja o zdravilu Avelox: 0

Napišite svojo oceno

Ali uporabljate Avelox kot analog ali obratno njegove analoge?

Navodila:

Klinična in farmakološka skupina

06.038 (Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Raztopina za infundiranje je prozorna, zelenkasto rumene barve.

Pomožne snovi: natrijev klorid, natrijev hidroksid, klorovodikova kislina, voda za injekcije.

250 ml - poliolefinske vrečke (1) - polietilenske vrečke laminirane s folijo (12) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek. Mehanizem delovanja je posledica inhibicije bakterijskih topoizomeraz II in IV, kar vodi do motenj v sintezi mikrobne celične DNA in posledično do smrti mikrobne celice. Najmanjše baktericidne koncentracije zdravila so na splošno primerljive z njegovo MIK.

In vitro je zdravilo aktivno proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov, anaerobov, kislinsko odpornih bakterij in atipičnih oblik, kot so Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Pa tudi bakterije, odporne na bakterije. na β-laktamske in makrolidne antibiotike.

Na Avelox so občutljive po Gramu pozitivne aerobne bakterije: Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi, odpornimi na penicilin in makrolide), Streptococcus pyogenes (skupina A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus ozvezdje * , Staphylococcus aureus (vključno s sevi, občutljivimi na meticilin)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, občutljivimi na meticilin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (vancomy cin in gent občutljivi sevi samo na amicin ) *; gramnegativne aerobne bakterije: Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo β-laktamaze)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo β-laktamaze)*, Escherichia coli *, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; anaerobne bakterije: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (vključno s Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; atipične bakterije: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Moksifloksacin je manj aktiven proti Staphylococcus aureus (sevi, odporni na meticilin/ofloksacin)*, Staphylococcus epidermidis (sevi, odporni na meticilin/ofloksacin)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhe a oea.

Mehanizmi, ki vodijo do razvoja odpornosti na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide, makrolide in tetracikline, ne vplivajo na protibakterijsko delovanje moksifloksacina. Med tema skupinama antibakterijskih zdravil in moksifloksacinom ni navzkrižne rezistence. Doslej tudi niso opazili nobenega primera rezistence na plazmide. Skupna incidenca odpornosti je zelo nizka (10-7-10-10). Odpornost na moksifloksacin se razvija počasi zaradi številnih mutacij. Ponavljajočo se izpostavljenost mikroorganizmov moksifloksacinu v koncentracijah pod MIC spremlja le rahlo povečanje MIK.

Poročali so o primerih navzkrižne odpornosti na kinolone. Nekateri grampozitivni in anaerobni mikroorganizmi, odporni na druge kinolone, pa so občutljivi na moksifloksacin.

*občutljivost za moksifloksacin je potrjena s kliničnimi podatki.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se moksifloksacin absorbira hitro in skoraj v celoti. Po enkratnem odmerku moksifloksacina v odmerku 400 mg je Cmax v krvi dosežena v 0,5-4 urah in znaša 3,1 mg/l. Pri jemanju moksifloksacina s hrano pride do rahlega povečanja časa do Cmax (za 2 uri) in rahlega zmanjšanja Cmax (za približno 16%), medtem ko se trajanje absorpcije ne spremeni. Vendar ti podatki nimajo kliničnega pomena in zdravilo se lahko uporablja ne glede na vnos hrane.

Po enkratni infuziji zdravila Avelox v odmerku 400 mg v 1 uri je Cmax dosežena ob koncu infuzije in znaša 4,1 mg/l, kar ustreza približno 26-odstotnemu povečanju v primerjavi z vrednostjo tega kazalnika ob jemanju. ustno. Pri večkratnih intravenskih infuzijah v odmerku 400 mg, ki trajajo 1 uro, se Cmax spreminja od 4,1 mg/l do 5,9 mg/l. Ob koncu infuzije je dosežen povprečni Css 4,4 mg/l.

Absolutna biološka uporabnost je približno 91 %.

Farmakokinetika moksifloksacina pri enkratnem odmerku od 50 mg do 1200 mg, kot tudi pri odmerku 600 mg/dan 10 dni, je linearna.

Distribucija

Ravnotežno stanje se doseže v 3 dneh.

Vezava na krvne beljakovine (predvsem albumin) je približno 45 %.

Moksifloksacin se hitro porazdeli po organih in tkivih. Vd je približno 2 l/kg.

Presnova

Biotransformira v neaktivne sulfo spojine in glukuronide.

Moksifloksacin se ne biotransformira z jetrnimi mikrosomskimi encimi sistema citokroma P450.

Odstranitev

Po prehodu skozi 2. fazo biotransformacije se moksifloksacin izloči iz telesa skozi ledvice in skozi črevesje, tako nespremenjen kot v obliki neaktivnih sulfo spojin in glukuronidov.

Izloča se z urinom in tudi z blatom, tako v nespremenjeni obliki kot v obliki neaktivnih presnovkov. Z enkratnim odmerkom 400 mg se približno 19 % izloči nespremenjenega z urinom in približno 25 % z blatom. T1/2 je približno 12 ur.Povprečni celokupni očistek po uporabi odmerka 400 mg se giblje od 179 ml/min do 246 ml/min.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

V farmakokinetičnih parametrih moksifloksacina ni bilo razlik glede na starost, spol in raso.

Farmakokinetičnih študij moksifloksacina pri otrocih niso izvedli.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s tistimi s CC) ni bilo pomembnih sprememb v farmakokinetiki moksifloksacina.<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter (razred A ali B po Child-Pughovi lestvici) se farmakokinetika moksifloksacina ne spremeni. Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro (razred C po Child-Pughu) ni podatkov o farmakokinetiki moksifloksacina.

Odmerjanje

Zdravilo je predpisano peroralno in intravensko pri 400 mg 1-krat na dan.

Trajanje zdravljenja z Aveloxom pri peroralni in intravenski uporabi je odvisno od resnosti okužbe in kliničnega učinka in je: za poslabšanje kroničnega bronhitisa - 5 dni; za zunajbolnišnično pridobljeno pljučnico je skupno trajanje postopnega zdravljenja (IV dajanje, ki mu sledi peroralno) 7-14 dni, najprej IV, nato peroralno ali 10 dni peroralno; za akutni sinusitis in nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv - 7 dni; za zapletene okužbe kože in podkožja - skupno trajanje postopnega zdravljenja (i.v. dajanje, ki mu sledi peroralno) je 7-21 dni; za zapletene intraabdominalne okužbe - skupno trajanje postopnega zdravljenja (i.v. dajanje zdravila, ki mu sledi peroralno dajanje) je 5-14 dni; pri nezapletenih vnetnih boleznih medeničnih organov - 14 dni.

Trajanje zdravljenja z zdravilom Avelox IV je lahko do 14 dni, peroralno - 21 dni.

Starejši bolniki, bolniki z manjšo disfunkcijo jeter (razreda A ali B po Child-Pughovi lestvici), bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s tistimi s CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Tablete je treba jemati brez žvečenja, z majhno količino vode, ne glede na obroke.

Raztopino za infundiranje je treba dajati intravensko počasi v 60 minutah. Zdravilo se lahko daje razredčeno ali nerazredčeno. Raztopina Avelox je združljiva z naslednjimi raztopinami: voda za injekcije, raztopina natrijevega klorida 0,9 %, raztopina natrijevega klorida 1M, raztopina dekstroze 5 %, raztopina dekstroze 10 %, raztopina dekstroze 40 %, raztopina ksilitola 20 %, Ringerjeva raztopina, Ringerjev laktat. raztopina, raztopina aminofuzina 10%, raztopina ionosterila. Uporabiti je treba samo bistro raztopino.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi zdravila Avelox v odmerku do 1200 mg enkrat in 600 mg več kot 10 dni niso opazili stranskih učinkov.

Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje s spremljanjem EKG v skladu s klinično situacijo. Uporaba aktivnega oglja je priporočljiva le v primeru prevelikega odmerjanja moksifloksacina v obliki tablet.

Interakcije z zdravili

Kombinirana peroralna uporaba zdravila Avelox in antacidov, mineralov in vitaminsko-mineralnih kompleksov lahko moti absorpcijo moksifloksacina zaradi tvorbe kelatnih kompleksov s polivalentnimi kationi, ki jih vsebujejo ta zdravila, in tako zmanjša koncentracijo moksifloksacina v krvni plazmi. V zvezi s tem je treba antacide, protiretrovirusna zdravila in druga zdravila, ki vsebujejo kalcij, magnezij, aluminij, železo, sukralfat, vzeti vsaj 4 ure pred ali 2 uri po zaužitju zdravila Avelox.

Pri uporabi zdravila Avelox v kombinaciji z varfarinom se protrombinski čas in drugi parametri strjevanja krvi ne spremenijo.

Pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante v kombinaciji z antibiotiki, vklj. z moksifloksacinom so bili primeri povečanega antikoagulantnega delovanja antikoagulantnih zdravil. Dejavniki tveganja so prisotnost nalezljive bolezni (in sočasni vnetni proces), starost in splošno stanje bolnika. Čeprav med moksifloksacinom in varfarinom niso ugotovili medsebojnega delovanja, je treba bolnikom, ki se sočasno zdravijo s tema zdraviloma, spremljati INR in po potrebi prilagoditi odmerjanje peroralnih antikoagulantov.

Moksifloksacin in digoksin nimata pomembnega vpliva na farmakokinetične parametre drug drugega. Ob ponovni uporabi moksifloksacina se je Cmax digoksina povečala za približno 30 %. Hkrati se razmerje AUC in Cmix digoksina ne spremeni.

Sočasno uživanje hrane (vključno z mlečnimi izdelki) ne vpliva na absorpcijo moksifloksacina. Moksifloksacin se lahko jemlje s hrano ali brez nje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost zdravila Avelox med nosečnostjo ni bila dokazana, zato je njegova uporaba kontraindicirana.

Majhna količina moksifloksacina se izloča v materino mleko. Podatkov o uporabi moksifloksacina pri ženskah med dojenjem ni. Zato je tudi uporaba zdravila Avelox med dojenjem kontraindicirana.

V eksperimentalnih študijah, ki so proučevale učinek moksifloksacina na reproduktivno funkcijo pri podganah, kuncih in opicah, je bilo dokazano, da moksifloksacin prodre skozi placentno pregrado. Študije na podganah (z dajanjem moksifloksacina peroralno in intravensko) in opicah (z dajanjem moksifloksacina peroralno) niso pokazale teratogenega učinka moksifloksacina in njegovega vpliva na plodnost. Ko so kuncem dajali moksifloksacin intravensko v odmerku 20 mg/kg, so opazili malformacije skeleta. Pri uporabi moksifloksacina v terapevtskem odmerku so pri opicah in kuncih opazili povečanje števila spontanih splavov. Pri podganah so ob uporabi moksifloksacina, katerega odmerek je bil 63-krat večji od priporočeni odmerek.

Stranski učinki

Podatki o neželenih učinkih moksifloksacina 400 mg (peroralno in stopenjsko zdravljenje) so pridobljeni iz kliničnih študij in postmarketinških poročil.

Določitev pogostnosti neželenih učinkov: pogosto (> 1%,< 10%), иногда (> 0.1%, <1%), редко (> 0.01%, <0.1%), очень редко (< 0.01%).

Neželene učinke, razvrščene kot "pogosti", so opazili pri manj kot 3 % bolnikov, razen slabosti in driske.

Iz kardiovaskularnega sistema: podaljšanje intervala QT (pogosto pri bolnikih s sočasno hipokalemijo, včasih pri drugih bolnikih); včasih - tahikardija in vazodilatacija (zardevanje obraza); redko - arterijska hipotenzija, arterijska hipertenzija, omedlevica, ventrikularne tahiaritmije; zelo redko - nespecifične aritmije (vključno z ekstrasistolo), polimorfna ventrikularna tahikardija (ventrikularna aritmija tipa pirouette) ali srčni zastoj, predvsem pri osebah s pogoji, ki so nagnjeni k aritmijam, kot so klinično pomembna bradikardija, akutna miokardna ishemija.

Iz dihalnega sistema: včasih - zasoplost, vključno z astmatičnimi stanji.

Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, prehodno zvišanje ravni transaminaz; včasih - anoreksija, zaprtje, dispepsija, napenjanje, gastroenteritis (razen erozivnega gastroenteritisa), zvišane ravni amilaze, bilirubina, motnje delovanja jeter (vključno z zvišanimi ravnmi LDH), povečana aktivnost GGT in alkalne fosfataze; redko - disfagija, stomatitis, psevdomembranozni kolitis (v zelo redkih primerih, povezanih s smrtno nevarnimi zapleti), zlatenica, hepatitis (predvsem holestatski); zelo redko - fulminantni hepatitis, ki lahko povzroči smrtno nevarno odpoved jeter.

Iz centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; včasih - zmedenost, zavest, dezorientacija, vrtoglavica, zaspanost, tremor, parestezija, disestezija, motnje spanja, tesnoba, povečana psihomotorična aktivnost, vznemirjenost; redko - hipoestezija, patološke sanje, izguba koordinacije (vključno z motnjami hoje zaradi omotice, ki v zelo redkih primerih povzroči poškodbe zaradi padca, zlasti pri starejših bolnikih), epileptični napadi z različnimi kliničnimi manifestacijami (vključno z epileptičnimi napadi grand mal), motnje pozornosti , motnje govora, amnezija, čustvena labilnost, depresija (v zelo redkih primerih je možno vedenje s težnjo po samopoškodovanju), halucinacije; zelo redko - hiperestezija, depersonalizacija, psihotične reakcije (ki se lahko kažejo v vedenju s težnjo po samopoškodovanju).

Iz čutil: včasih - motnje okusa, motnje vida (zamegljenost, zmanjšana ostrina vida, diplopija, zlasti v kombinaciji z omotico in zmedenostjo); redko - tinitus, oslabljen občutek za vonj, vključno z anosmijo; zelo redko - izguba občutljivosti okusa.

Iz hematopoetskega sistema: včasih - anemija, levkopenija (vključno z nevtropenijo), trombocitopenija, trombocitoza, podaljšanje protrombinskega časa in zmanjšanje INR; redko - spremembe koncentracije tromboplastina; zelo redko - povečanje koncentracije protrombina in zmanjšanje INR, sprememba koncentracije protrombina in INR.

Iz mišično-skeletnega sistema: včasih - artralgija, mialgija; redko - tendinitis, povečan mišični tonus in krči; zelo redko - rupture tetive, artritis, motnje hoje zaradi poškodbe mišično-skeletnega sistema.

Iz reproduktivnega sistema: pogosto - kandidozna superinfekcija, vaginitis.

Iz urinarnega sistema: včasih - dehidracija (zaradi driske ali zmanjšanega vnosa tekočine); redko - okvarjeno delovanje ledvic, ledvična odpoved kot posledica dehidracije, ki lahko povzroči poškodbo ledvic (zlasti pri starejših bolnikih s sočasno okvarjenim delovanjem ledvic).

Dermatološke reakcije: zelo redko - bulozne kožne reakcije, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza (potencialno smrtno nevarna).

Alergijske reakcije: včasih - urtikarija, srbenje, izpuščaj, eozinofilija; redko - anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, angioedem, vključno z edemom grla (potencialno smrtno nevaren); zelo redko - anafilaktični šok (vključno s smrtno nevarnostjo).

Presnova: hiperlipidemija, hiperglikemija, hiperurikemija.

Iz telesa kot celote: včasih - splošno slabo počutje (vključno s simptomi slabega zdravja, nespecifične bolečine in znojenja); redko - otekanje.

Pogoji in obdobja shranjevanja

Seznam B. Tablete shranjujte izven dosega otrok, na suhem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.

Seznam B. Raztopino za infundiranje shranjujte na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok, pri temperaturi od 8 ° do 25 ° C; ne zamrzujte. Rok uporabnosti - 5 let.

Indikacije

Infekcijske in vnetne bolezni pri odraslih, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

- akutni sinusitis;

— zunajbolnišnična pljučnica (vključno s tistimi, ki jih povzročajo sevi mikroorganizmov z večkratno odpornostjo na antibiotike*);

- poslabšanje kroničnega bronhitisa;

- nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv;

- zapletene okužbe kože in podkožja (vključno z okuženim diabetičnim stopalom);

- zapletene intraabdominalne okužbe, vključno s polimikrobnimi okužbami, vklj. intraperitonealni abscesi;

- nezapletene vnetne bolezni medeničnih organov (vključno s salpingitisom in endometritisom).

* - Streptococcus pneumoniae z multiplo odpornostjo na antibiotike vključuje seve, odporne na penicilin, in seve, odporne na dva ali več antibiotikov iz skupin, kot so penicilini (z najmanjšo inhibitorno koncentracijo ≥2 mg/ml), cefalosporini druge generacije (cefuroksim), makrolidi, tetraciklini. in trimetoprim/sulfametoksazol.

Kontraindikacije

- nosečnost;

- laktacija (dojenje);

- otroci in mladostniki do 18. leta starosti;

- preobčutljivost za moksifloksacin in druge sestavine zdravila.

Previdno uporabljajte pri boleznih osrednjega živčnega sistema (vključno z boleznimi, za katere sumite, da vključujejo osrednji živčni sistem), ki povzročajo nagnjenost k pojavu konvulzivnih napadov in znižanje praga konvulzivne pripravljenosti, s podaljšanjem intervala QT, hipokalemijo, bradikardijo, akutnim miokardnim ishemija, med jemanjem z zdravili, ki podaljšujejo interval QT, in antiaritmiki razredov IA in III, za hudo odpoved jeter.

Posebna navodila

Upoštevati je treba, da se pri predpisovanju zdravila Avelox poveča tveganje za epileptične napade, zato se zdravilo predpisuje previdno bolnikom z boleznimi centralnega živčnega sistema, ki jih spremljajo epileptični napadi ali nagnjeni k njihovemu razvoju ali zmanjšanju prag konvulzivne pripravljenosti, pa tudi ob sumu na takšne bolezni in stanja.

Pri uporabi zdravila Avelox se lahko pri nekaterih bolnikih podaljša interval QT. V zvezi s tem se je treba zdravilu izogibati pri bolnikih s podaljšanjem intervala QT, hipokaliemijo, pa tudi med zdravljenjem z antiaritmiki razreda I A (kinidin, prokainamid) ali razreda III (amiodaron, sotalol), saj so izkušnje z moksifloksacinom pri teh število bolnikov je omejeno. Avelox® je treba previdno predpisati skupaj z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (cisaprid, eritromicin, antipsihotiki, triciklični antidepresivi), pa tudi pri bolnikih s stanji, ki so nagnjeni k aritmijam, kot so bradikardija, akutna miokardna ishemija. Stopnja podaljšanja intervala QT se lahko poveča z naraščanjem koncentracije zdravila, zato se priporočenega odmerka ne sme preseči. Podaljšanje intervala QT je povezano s povečanim tveganjem za ventrikularne aritmije, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo. Pri bolnikih s pljučnico ni bilo korelacije med plazemskimi koncentracijami moksifloksacina in podaljšanjem intervala QT. Pri nobenem od 9000 bolnikov, zdravljenih z moksifloksacinom, ni prišlo do srčno-žilnih dogodkov ali smrti, povezanih s podaljšanjem intervala QT. Vendar pa se lahko pri bolnikih s stanji, ki so nagnjeni k aritmijam, pri uporabi moksifloksacina poveča tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij.

Med zdravljenjem s fluorokinoloni, vklj. moksifloksacina, zlasti pri starejših in bolnikih, ki prejemajo kortikosteroide, se lahko razvije tendonitis in ruptura tetive. Če se pojavi bolečina ali znaki vnetja tetive, prenehajte jemati zdravilo Avelox in razbremenite prizadeto okončino.

Uporaba antibakterijskih zdravil širokega spektra je povezana s tveganjem za razvoj psevdomembranskega kolitisa. To je treba upoštevati, če se med zdravljenjem z zdravilom Avelox pojavi huda driska. V tem primeru je treba zdravilo prekiniti in nemudoma predpisati ustrezno terapijo.

Med prvo uporabo zdravila obstaja tveganje za razvoj preobčutljivostnih reakcij in anafilaktičnih reakcij. Zelo redko lahko anafilaktična reakcija napreduje v anafilaktični šok. V takšnih primerih morate nemudoma prenehati z dajanjem zdravila in izvesti ustrezne ukrepe oživljanja (vključno s protišokom).

Pri uporabi kinolonov opazimo fotosenzitivne reakcije. Vendar pa med predkliničnimi in kliničnimi študijami ter pri uporabi zdravila Avelox v klinični praksi niso opazili fotosenzibilnostnih reakcij. Vendar se morajo bolniki med jemanjem zdravila izogibati neposredni sončni svetlobi in UV-sevanju.

Bolniki različnih etničnih skupin ne potrebujejo prilagajanja odmerka.

Uporaba v pediatriji

Učinkovitost in varnost zdravila Avelox® pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Kljub dejstvu, da moksifloksacin redko povzroča neželene učinke centralnega živčnega sistema, se vprašanje sposobnosti vožnje avtomobila ali premikanja strojev odloča posamično po oceni bolnikovega odziva na jemanje zdravila.

Eksperimentalni rezultati

Toksične učinke moksifloksacina in drugih fluorokinolonov kažejo naslednje patološke spremembe: hematopoetski sistem (hipoplazija kostnega mozga pri psih in opicah), centralni živčni sistem (konvulzije pri opicah) in jetra (povečana aktivnost jetrnih encimov). , izolirana nekroza hepatocitov pri podganah, psih in opicah). Te motnje se običajno pojavijo po dolgotrajnem jemanju velikih odmerkov moksifloksacina.

Uporaba pri okvari ledvic

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s tistimi s CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется

Uporaba pri motnjah delovanja jeter

Pri bolnikih z manjšo disfunkcijo jeter (razred A ali B po Child-Pughovi lestvici) ni treba spreminjati režima odmerjanja.

Pri hudi odpovedi jeter uporabljajte previdno.

Avelox- antibiotik iz skupine fluorokinolov, aktiven proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam, pa tudi proti klamidiji, mikoplazmi, legioneli, anaerobnim in atipičnim patogenom, Escherichia coli in Pseudomonas aeruginosa ter drugim okužbam.

Zdravilna učinkovina zdravila Avelox, moksifloksacin, moti biosintezo DNA v mikrobnih celicah. Pri peroralnem jemanju se zdravilo dobro absorbira v kri iz prebavil in se enakomerno porazdeli po tkivih in tekočinah v človeškem telesu.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Avelox, ki spada v skupino antibiotikov, se uporablja pri zdravljenju številnih bolezni infekcijske etiologije, kot so:

Kronični bronhitis;
pljučnica;
okužbe kože in vnetje mehkih tkiv;
intraabdominalni absces;
urogenitalne okužbe.

Pozor! Avelox je močan antibiotik, zato ga lahko priporoči le strokovnjak, ki je določil odmerek in načine jemanja zdravila ob upoštevanju splošnega stanja bolnika, lokacije in resnosti nalezljive bolezni.

Avelox in njegove analoge je treba uporabljati natančno v skladu z navodili, brez žvečenja tablet in pitja majhne količine vode. Tudi če se pri zdravljenju z zdravilom Avelox upoštevajo odmerki in pravila uporabe, se lahko pojavijo izraziti neželeni učinki:

motnje v delovanju srca (aritmija, tahikardija itd.);
slabost in bruhanje;
vrtoglavica in glavoboli;
omedlevica;
motnje spanja;
povečanje in zmanjšanje pritiska;
motnje prebavnega sistema itd.

Obstajajo številne kontraindikacije za uporabo zdravila. Tej vključujejo:

obdobje nosečnosti in dojenja;
otroštvo in adolescenca;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno jemljejo zdravilo tudi bolnikom s patologijami osrednjega živčnega sistema in funkcionalnimi motnjami jeter ali ledvic.

Kako nadomestiti Avelox?

Veliko število kontraindikacij in prisotnost številnih stranskih učinkov postavlja logično vprašanje: kaj lahko nadomesti Avelox?

Danes farmacevtska industrija proizvaja kar nekaj analogov Aveloxa. Tako moksifloksacin skupaj z Aveloxom spada v četrto generacijo fluorokinolonov. Skupina kinolonov, uvedena v medicinsko prakso konec 20. stoletja in škodljivo vpliva na širok spekter infekcijskih patogenov, vključuje:

Vigamox;
Moxin;
Moximac;
Levofloksacin in številna druga zdravila.

Glede na dejstvo, da vsa navedena zdravila delujejo približno enako, imajo podobne kontraindikacije in stranske zaplete. Prav tako je treba opozoriti, da Avelox in vsi analogi zdravila niso poceni in imajo približno enake stroške. V zvezi s tem, ko Če obstajajo resne kontraindikacije in zaskrbljujoči zapleti, se morate posvetovati s svojim zdravnikom in zahtevati zamenjavo zdravila Avelox ali enega od njegovih analogov z antibiotikom iz druge farmacevtske skupine.

Strokovnjaki priporočajo, da če imate kronične bolezni prebavnega sistema, ne uporabljajte tablet z antibiotiki, ampak kupite raztopino za intravensko injiciranje, da preprečite poslabšanje osnovne bolezni. Ciprofloksacin, ki je na voljo v obliki kapljic za oko, se uporablja za zdravljenje hudih okužb oči. V primeru mikoplazme lahko z dovoljenjem lečečega zdravnika Avelox nadomestimo z doksiciklin monohidratom.