Uho in Ciprofloksacin kapljice za oči vsebujejo ciprofloksacin hidroklorid v koncentraciji 3 mg/ml (glede na čisto snov), Trilon B, benzalkonijev klorid, natrijev klorid, prečiščena voda.

Zdravilno učinkovino vsebuje tudi očesno mazilo v koncentraciji 3 mg/ml.

Ciprofloksacin tablete: 250, 500 ali 750 mg ciprofloksacina, MCC, krompirjev škrob, koruzni škrob, hipromeloza, natrijeva kroskarmeloza, smukec, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, makrogol 6000, aditiv E171 (titanov dioksid), polisorbat 80.

Raztopina za infundiranje vsebuje učinkovino v koncentraciji 2 mg/ml. Pomožne snovi: natrijev klorid, dinatrijev edetat, mlečna kislina, razredčena, voda za injekcije.

Obrazec za sprostitev

• Kapljice za oči in ušesa 0,3%.
• Koncentrat za infuzijsko terapijo 2 mg/ml.
• Tablete obložene p/o 250 mg, 500 mg in 750 mg.
• Oftalmično mazilo 0,3%.

Oznaka ATC za farmacevtske oblike, ki se uporabljajo v otologiji in oftalmologiji, je S01AX13.

farmakološki učinek

Baktericidno .

Farmakodinamika in farmakokinetika

Ali je ciprofloksacin antibiotik ali ne?

Odporen na antibiotik so: Ureaplasma urealyticum, Streptococcus faecium, Treponema pallidum, Nocardia asteroides.

Odpornost mikroorganizmov na zdravilo se razvija počasi.

Farmakokinetika

Po zaužitju tablete se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu.

Glavni farmakokinetični parametri:

• biološka uporabnost - 70%;
• TCmax v krvni plazmi - 1-2 uri po dajanju;
• T½ - 4 ure

Od 20 do 40% snovi se veže na plazemske beljakovine. Ciprofloksacin se dobro porazdeli v bioloških tekočinah in telesnih tkivih, njegova koncentracija v tkivih in tekočinah pa lahko znatno preseže plazemske koncentracije.

Skozi placento prodira v cerebrospinalno tekočino, se izloča v materino mleko, visoke koncentracije pa so zabeležene v žolču. Do 40 % zaužitega odmerka se izloči nespremenjenega v 24 urah preko ledvic, del odmerka se izloči z žolčem.

Indikacije za uporabo ciprofloksacina

Ciprofloksacin - za kaj so te tablete/raztopina?

Ciprofloksacin je predpisan za zdravljenje nalezljivih bolezni organov ENT, medeničnih organov, kosti, kože, sklepov, trebušne votline, dihalnih poti, urogenitalnih in pooperativnih okužb, ki jih povzroča flora, občutljiva na zdravilo.

Zdravilo se lahko uporablja pri bolnikih z stanja imunske pomanjkljivosti (vključno s pogoji, ki se razvijejo med nevtropenija , ali zaradi uporabe imunosupresivi ).

Ciprofloksacin (kot drugi zgodnji fluorokinoloni) je zdravilo izbire za zdravljenje okužb sečil, vključno z bolnišničnimi okužbami, vendar ne omejeno nanje.

Zaradi svoje sposobnosti prodiranja v tkiva, zlasti v tkivo prostate, fluorokinoloni praktično nimajo alternative pri zdravljenju. bakterijski prostatitis .

Izkazuje visoko aktivnost proti najverjetnejšim patogenom bolnišnična pljučnica (zlati stafilokok , enterobakterije in Pseudomonas aeruginosa ), je pomembno kdaj pljučnica povezana s potrebo po umetnem prezračevanju.

Če je povzročitelj bolezni P. aeruginosa, je treba pred predpisovanjem zdravila ugotoviti njegovo občutljivost na ciprofloksacin. To je posledica dejstva, da je več kot tretjina sevov v enotah intenzivne nege Pseudomonas aeruginosa so imuni na zdravilo.

Zdravilo je pomembno za intraabdominalno kirurške okužbe in okužbe hepatobiliarnega sistema . Za preprečevanje okužbe se lahko predpiše bolnikom z.

Fluorokinoloni se ne uporabljajo za okužbe osrednjega živčevja. To je posledica njihove majhne penetracije (penetracije) v cerebrospinalno tekočino. Vendar pa so učinkoviti, ko , katerega povzročitelji so Gram (-) bakterije, odporne na cefalosplorine 3. generacije.

Prisotnost več dozirnih oblik omogoča uporabo zdravila za postopno terapijo. Pri prehodu z intravenskega dajanja ciprofloksacina na peroralno je treba peroralni odmerek povečati, da se ohranijo terapevtske koncentracije.

Torej, če je bolniku predpisal 100 mg intravensko, potem mora vzeti 250 mg peroralno, in če je bilo intravensko 200 mg, potem 500 mg.

Za kaj je zdravilo v obliki kapljic za oči/ušesa?

V oftalmologiji se uporablja za (oko) in njegovih priveskov ter ulcerozni keratitis .

Indikacije za uporabo ciprofloksacina v otologiji: akutni bakterijski otitis zunanjega ušesa in akutno bakterijsko vnetje srednjega ušesa pri bolnikih z timpanostomska cev .

Kontraindikacije

Kontraindikacije za sistemsko uporabo:

• preobčutljivost;
• nosečnost;
• dojenje;
• izrečeno motnje delovanja ledvic/jeter ;
• indikacije tendinitisa kinolonov v anamnezi.

Kapljice za oči in ušesa so kontraindicirane, kadar glivične in virusne okužbe oči/ušes , z intoleranco za ciprofloksacin (ali druge kinolone), med nosečnostjo in dojenjem.

Otroci lahko tablete in raztopino za intravensko dajanje predpišejo od 12 let, kapljice za oči in ušesa - od 15 let.

Stranski učinki

Zdravilo se dobro prenaša. Najpogostejši neželeni učinki pri intravenski in peroralni uporabi:

• omotica;
• utrujenost;
• glavobol;
• tremor;
• vzbujanje.

Referenčna knjiga Vidal poroča, da so v posameznih primerih pri bolnikih zabeležili naslednje:

• potenje;
• motnje hoje;
• motnje periferne občutljivosti;
• plimovanje ;
• občutek strahu;
• motnje vida;
• bolečina v trebuhu;
• prebavne motnje;
• slabost, bruhanje;
• hepatitis ;
• nekroza hepatocitov ;
• arterijska hipertenzija (redko);
• srbenje kože;
• pojav kožnih izpuščajev.

Izjemno redki neželeni učinki: bronhospazem , , , artralgija , petehije , maligni eksudativni eritem , vaskulitis , Lyellov sindrom , levko- in trombocitopenija , eozinofilija , slabokrvnost , hemolitična anemija , trombo- ali levkocitoza , zvišane plazemske koncentracije LDH, bilirubina, alkalne fosfataze, jetrnih transaminaz, kreatinina .

Uporabo v oftalmologiji spremljajo:

• pogosto - občutek nelagodja in/ali prisotnost tujka v očesu, pojav bele obloge (običajno pri bolnikih z ulcerozni keratitis in pri pogosti uporabi kapljic), nastanek kristalov/lusk, srbenje in hiperemija veznice, mravljinčenje in pekoč občutek;
• v posameznih primerih - /keratopatija , otekanje vek, obarvanje roženice, preobčutljivostne reakcije, solzenje, zmanjšana ostrina vida, fotofobija, infiltracija roženice.

Neželeni učinki, ki so ali bi lahko bili povezani z uporabo zdravila, so običajno blagi, neškodljivi in ​​izzvenijo brez zdravljenja.

Pri bolnikih z ulcerozni keratitis Bela plošča, ki se pojavi, nima negativnega učinka na zdravljenje bolezni in parametrov vida in izgine sama. Praviloma se pojavi v 1-7 dneh po začetku zdravljenja in izgine takoj ali v 13 dneh po njegovem prenehanju.

Ne-oftalmološke motnje pri uporabi kapljic: pojav neprijetnega okusa v ustih, v redkih primerih - slabost, dermatitis.

Pri uporabi v otologiji so možni naslednji:

• pogosto - srbenje v ušesu;
• v nekaterih primerih - zvonjenje v ušesih, glavobol, dermatitis.

Navodila za uporabo ciprofloksacina

Ciprofloksacin tablete: navodila za uporabo

Dnevni odmerek za odraslega se giblje od 500 mg do 1,5 g/dan. Razdeliti ga je treba na 2 odmerka z intervalom 12 ur.

Za preprečevanje kristalizacije soli v urinu antibiotik je treba zaužiti z veliko tekočine.

Enkratni odmerek je izbran glede na diagnozo:

• urogenitalne okužbe - od 2*250 do 2*500 mg za nezapletene akutne, od 2*500 do 2*750 mg za zapletene;
• pri ženskah prej - 500 mg (enkrat);
• okužbe dihalnih poti (odvisno od patogena in resnosti bolezni) - od 2 * 500 do 2 * 750 mg;
• - 500 mg enkrat za akutno nezapleteno in od 2 * 500 do 2 * 750 mg mg, če je bolniku diagnosticirana ekstragenitalna oblika bolezni, pa tudi v primerih, ko se bolezen pojavi z zapleti;
• poškodbe sklepov in kosti , hude, življenjsko nevarne okužbe, septikemija, peritonitis (zlasti v prisotnosti Pseudomonas, Streptococcus ali Staphylococcus) - 2 * 750 mg;
• okužbe prebavil - od 2*250 do 2*500 mg;
• inhalacijski antraks — 2 x 500 mg;
• preprečevanje invazivne okužbe povzročitelj N. meningitidis - 1*500 mg.

Zdravljenje nadaljujemo do olajšanja kliničnih simptomov in še nekaj dni po njihovem izginotju in normalizaciji telesne temperature. V večini primerov tečaj traja od 5 do 15 dni, v primeru poškodbe sklepov in kostnega tkiva se podaljša na 4-6 tednov, v primeru osteomielitisa - do 2 meseca.

Bolniki z motnje delovanja ledvic potrebna je prilagoditev odmerka in/ali trajanja intervala.

Uporaba ampul

pri urogenitalne okužbe , lezije sklepov in kosti oz ENT organi bolniku se daje 200-400 mg dvakrat na dan. pri okužbe dihalnih poti , intraabdominalne okužbe , septikemija , lezije mehkih tkiv in kože enkratni odmerek z enako pogostostjo uporabe je 400 mg.

pri motnje delovanja ledvic Začetni odmerek je 200 mg, ki se nato prilagodi glede na Clcr.

Pri uporabi ampul v odmerku 200 mg je trajanje infundiranja 30 minut, pri dajanju zdravila v odmerku 400 mg - 1 uro.

Injekcije ciprofloksacina niso predpisane.

Kapljice za uho in oko Ciprofloksacin: navodila za uporabo

pri ulcerozni keratitis Zdravljenje poteka po naslednji shemi:

• 1 dan - v prvih 6 urah v veznična votlina Vsakih 15 minut dajemo 2 kapljici raztopine, nato pa intervale med instilacijami povečamo na pol ure (enkratni odmerek je enak - 2 kapljici);
• 2. dan - 2 kapljici z intervalom 60 minut med instilacijami;
• 3-14 dni - 2 kapljici z intervalom 4 ure med instilacijami.

Zdravljenje za ulcerozni keratitis lahko traja dlje kot 14 dni. Režim zdravljenja izbere lečeči zdravnik posebej.

pri površinske bakterijske okužbe očesa in njenih dodatkov, standardni odmerek je 1-2 kapljici s pogostostjo uporabe 4-krat na dan. V posebej hudih primerih se v prvih 48 urah bolniku vkapa 1-2 kapljici vsaki 2 uri.

Zdravljenje traja od 7 do 14 dni.

Po vkapanju je priporočljivo zmanjšati sistemsko absorpcijo zdravila, injiciranega v oko nazolakrimalna okluzija .

V primeru sočasnega zdravljenja z drugimi oftalmološka zdravila pri lokalni uporabi je treba vzdrževati 15-minutne presledke med njihovo uporabo in uporabo ciprofloksacina.

V otologiji je standardni odmerek zdravila 4 kapljice v predhodno očiščen sluhovod prizadetega ušesa 2-krat na dan.

Pri bolnikih, ki uporabljajo tampone za ušesa, se odmerek poveča le pri prvi uporabi zdravila: otrokom dajemo 6 kapljic, odraslim - 8 kapljic.

Tečaj ne sme trajati več kot 10 dni. Če ga je treba podaljšati, je treba določiti občutljivost lokalne flore.

Če se uporabljajo druga lokalna zdravila, mora biti med njihovim dajanjem in dajanjem ciprofloksacina presledek 10-15 minut.

Odmerjanje za otroke, starejše od 15 let: 3 kapljice dvakrat na dan.

Vpliv ledvične/jetrne disfunkcije na farmakokinetične parametre zdravila v obliki kapljic za uho in oko ni raziskan.

Da bi se izognili vestibularni stimulaciji, raztopino pred vnosom v ušesni kanal segrejemo na telesno temperaturo.

Bolnik mora ležati na strani nasproti prizadetega ušesa. Priporočljivo je, da ostane v tem položaju še 5-10 minut po vkapanju raztopine.

Prav tako je dovoljeno po lokalnem čiščenju v ušesni kanal za 1-2 dni vstaviti tampon iz vpojne vate ali gaze, namočene v raztopino. Za nasičenje zdravila ga je treba dvakrat na dan navlažiti.

Da preprečite kontaminacijo konice kapalke in raztopine, se s kapalko ne dotikajte vek, uhljev, zunanjega sluhovoda, sosednjih območij in drugih površin.

Dodatno

Ni bistvene razlike v tem, kako jemati zdravila različnih proizvajalcev: navodila za uporabo Ciprofloksacin-AKOS podobno navodilom na Ciprofloksacin-FPO , Ciprofloksacin-Promed , Vero-Ciprofloksacin oz Ciprofloksacin-Teva .

Otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, je priporočljivo predpisati zdravilo le, če je povzročitelj odporen na druge kemoterapevtike.

Preveliko odmerjanje

Za preveliko odmerjanje ciprofloksacina ni posebnih simptomov. Pacientu svetujemo izpiranje želodca, jemanje emetičnih sredstev, ustvarjanje kisle reakcije urina in dajanje velike količine tekočine. Vse dejavnosti je treba izvajati v ozadju ohranjanja delovanja vitalnih sistemov in organov.

Peritonealna dializa in spodbujajo izločanje 10% zaužitega odmerka.

Zdravilo nima specifičnega protistrupa.

Interakcija

Uporabite v kombinaciji z pomaga povečati koncentracijo v plazmi in povečati T1/2 slednjega.

Za otroke

Pri otrocih se lahko ciprofloksacin uporablja kot zdravilo 2. in 3. linije za zdravljenje zapletenih UTI in ki jih povzroča E. coli (klinične študije so bile izvedene pri otrocih, starih od 1 do 17 let), da se zmanjša tveganje za razvoj ali napredovanje antraks v primeru aerogenega stika z B. anthracis.

Predpisano je tudi za zdravljenje pljučnih zapletov, ki jih povzroča P. aeruginosa pri otrocih z cistična fibroza (klinične študije so bile izvedene na skupini bolnikov, starih od 5 do 17 let).

Med študijami je bilo zdravljenje predpisano le bolnikom z zgornjimi diagnozami. Izkušnje z drugimi indikacijami so omejene.

Odmerek za otroke je izbran glede na diagnozo.

Združljivost z alkoholom

Med zdravljenjem s ciprofloksacinom je alkohol kontraindiciran.

Ciprofloksacin med nosečnostjo

Varnost in učinkovitost zdravila med nosečnostjo nista bili dokazani.

Poskusi na živalih so pokazali, da je pri mladih živalih zdravilo povzročilo artropatija . Uporaba odmerkov, večjih od 6-kratnega povprečnega dnevnega odmerka za ljudi pri brejih samicah podgan in miši, ni povzročila nobenih nepravilnosti v razvoju ploda.

Pri kuncih, ki so peroralno prejemali 30 in 100 mg/kg ciprofloksacina, so opazili gastrointestinalno disfunkcijo in posledično izgubo telesne mase ter povečanje števila spontanih splavov. Teratogenega učinka niso zaznali.

Tudi pri intravenskem dajanju zdravila v odmerku 20 mg/kg ni bilo teratogenega in toksičnega učinka na zarodek in materino telo.

Lokalna uporaba ciprofloksacina med nosečnostjo je možna, če je indicirana in pod pogojem, da so koristi za materino telo večje od tveganja za plod.

Po klasifikaciji FDA zdravilo spada v kategorijo C.

Ciprofloksacin se izloča v mleko, zato se morajo doječe matere odločiti (ob upoštevanju pomena zdravila za mater) prenehati z dojenjem ali zavrniti zdravljenje s ciprofloksacinom.

Lokalne oblike se med dojenjem uporabljajo previdno, ker Ni znano, ali zdravilo v tem primeru prehaja v materino mleko.

Catad_pgroup Antibakterijski kinoloni in fluorokinoloni

Ciprofloksacin-Teva - navodila za uporabo

Registrska številka:

LP 001280-251111

Trgovsko ime: Ciprofloksacin -Teva

Mednarodno nelastniško ime:

ciprofloksacin

Odmerna oblika:

filmsko obložene tablete

Spojina
1 tableta vsebuje:
učinkovina ciprofloksacin 250,0/500,0 mg (ciprofloksacin hidroklorid monohidrat 291,1/582,2 mg);
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza 36,65/73,30 mg, povidon K-30 18,75/37,50 mg, premreženi natrijev karmelozat 21,00/42,00 mg, koloidni silicijev dioksid 3,75/7,50 mg, magnezijev stearat 3,75/7,50 mg;
lupina Opadry white Y-1-7000H: hipromeloza 3,125/6,250 mg, titanov dioksid 1,5625/3,1250 mg, makrogol-400 0,3125/0,6250 mg.

Opis
250 mg tablete: okrogle, bikonveksne, bele filmsko obložene tablete z vtisnjeno oznako "CIP 250" in zarezo na eni strani. Prečni prerez prikazuje dve plasti. Jedro je belo do rumenkasto belo.
500 mg tablete: Tablete v obliki kapsule, filmsko obložene, bele, z vtisnjenim "CIP 500" in zarezo na eni strani. Prečni prerez prikazuje dve plasti. Jedro je belo do rumenkasto belo.

Farmakoterapevtska skupina:

protimikrobno sredstvo - fluorokinolon

Koda ATX: J01MA02

Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika.
Protimikrobno sredstvo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov. Zavira topoizomeraze II (bakterijska DNA giraza) in IV, odgovorne za proces superzvijanja kromosomske DNA okoli jedrske RNA, ki je potrebna za branje genetskih informacij), moti sintezo DNA, rast in delitev bakterij, povzroča izrazite morfološke spremembe in hitro smrt. bakterijske celice. Ima baktericidni učinek na gram-negativne organizme v obdobju počitka in delitve (ker ne vpliva le na DNA girazo, ampak povzroči tudi lizo celične stene), na gram-pozitivne mikroorganizme - samo v obdobju delitve.
Nizka toksičnost za celice makroorganizma je razložena z odsotnostjo DNA giraze v njih. Pri jemanju ciprofloksacina ne prihaja do vzporednega razvoja odpornosti na druge antibiotike, ki ne spadajo v skupino zaviralcev giraze, zaradi česar je zelo učinkovit proti bakterijam, ki so odporne na primer na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline in druge antibiotike. . Učinkovitost ciprofloksacina je v veliki meri odvisna od razmerja med farmakokinetičnimi (PK) in farmakodinamičnimi (PD) parametri – med največjo serumsko koncentracijo (Cmax) / minimalno inhibitorno koncentracijo (MIC) in med površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) / MPK. Odpornost se razvija počasi in postopoma (»večstopenjski« tip). Navzkrižne odpornosti z drugimi fluorokinoloni ni. Osnova za nastanek odpornosti na ciprofloksacin so genske mutacije (substitucije aminokislin) v "kinolonskem žepu" - območju polipeptidne verige topoizomeraz II in IV, v katerem naj bi prišlo do njihove vezave na ciprofloksacin. Drug možen mehanizem odpornosti je povezan z mutacijami v genu, ki kodira membranske proteine, ki sodelujejo pri aktivnem sproščanju (efluksu) ciprofloksacina iz celice in/ali zmanjšanju prepustnosti celične membrane za ciprofloksacin. Običajno posamezne mutacije vodijo do rahlega (2-4-kratnega) povečanja MIK. Visoke stopnje odpornosti so običajno povezane z dvema ali več mutacijami v enem ali več genih.

Občutljivost za ciprofloksacin in vitro
Najbolj občutljivi mikroorganizmi

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (vključno s sevi, občutljivimi na meticilin), saprofiti Staphylococcus, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.

Anaerobni mikroorganizmi: Mobiluncus spp.

Drugi mikroorganizmi:
Mikroorganizmi z različnimi stopnjami občutljivosti na ciprofloksacin

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Gram-negativni aerobni mikroorganizmi: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenci a spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Odporni mikroorganizmi

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp.(sevi, odporni na meticilin).

Gram-negativni aerobni mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia.

Anaerobni mikroorganizmi (razen Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Drugi mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Farmakokinetika
Absorpcija. Po peroralni uporabi se ciprofloksacin absorbira pretežno v dvanajstniku in zgornjem delu jejunuma. C max je dosežena 60-90 minut po dajanju. Po zaužitju enkratnega odmerka 250 mg oziroma 500 mg je Cmax približno 0,8–2,0 mg/l oziroma 1,5–2,9 mg/l. Absolutna biološka uporabnost je približno 70-80 %; Vrednosti Cmax in AUC se povečajo sorazmerno z zaužitim odmerkom.
Uživanje hrane (z izjemo mlečnih izdelkov) upočasni absorpcijo, vendar ne spremeni Cmax in biološke uporabnosti ciprofloksacina.
Distribucija. Ravnotežni volumen porazdelitve (Vd) ciprofloksacina je 2-3,5 l/kg. Velik Vd je povezan z visoko penetracijo ciprofloksacina v tkiva. Ker se ciprofloksacin v majhni meri (20-30%) veže na krvne beljakovine in je v krvni plazmi prisoten v neionizirani obliki, lahko skoraj celoten zaužiti odmerek prosto prodre v ekstravaskularni prostor. Posledično lahko koncentracija ciprofloksacina v nekaterih telesnih tekočinah in tkivih preseže njegovo koncentracijo v krvi. Vsebnost v tkivih je 2-12-krat večja kot v plazmi. Terapevtske koncentracije so dosežene v slini, tonzilah, jetrih, žolčniku, žolču, črevesju, trebušnih in medeničnih organih, maternici, semenski tekočini, tkivu prostate, endometriju, jajcevodih in jajčnikih, ledvicah in sečilih, pljučnem tkivu, bronhialnem izločku, paranazalnih organih. sinusi, kostno tkivo, mišice, sinovialna tekočina in sklepni hrustanec, peritonealna tekočina, koža. V majhnih količinah prodre v cerebrospinalno tekočino, kjer je njegova koncentracija v nevnetih možganskih ovojnicah 6-10% koncentracije v krvnem serumu, v vnetih možganskih ovojnicah pa 14-37%. Ciprofloksacin dobro prodre tudi v očesno tekočino, bronhialne izločke, poprsnico, peritonej, limfo, materino mleko in skozi placento. Koncentracija ciprofloksacina v krvnih nevtrofilcih je 2-7-krat večja kot v serumu. Pri kislih pH vrednostih se aktivnost rahlo zmanjša.
Presnova. Presnavlja se v jetrih (15-30%) s tvorbo nizko aktivnih metabolitov (desetilen ciprofloksacin (Ml), sulfociprofloksacin (M2), oksociprofloksacin (MZ) in formil ciprofloksacin (M4)). Za Ml, M2 in M3 je značilna podobna ali manjša aktivnost kot nalidiksična kislina. M4, ki ga najdemo v najnižjih koncentracijah, ima podobno protimikrobno delovanje kot norfloksacin.
Je zmeren zaviralec izoencima CYP1A2.
Izločanje. Ciprofloksacin se večinoma izloča nespremenjen, predvsem preko ledvic. Ledvični očistek je 3-5 ml/min/kg, skupni očistek pa približno 8-10 ml/min/kg. Prenos ciprofloksacina poteka z glomerularno in tubulno sekrecijo. Izločanje ciprofloksacina po peroralni uporabi (v % odmerka ciprofloksacina) Razpolovni čas (T1/2) ciprofloksacina je 3-5 ur.
Za zmerno kronično odpoved ledvic(očistek kreatinina (CC) več kot 20 ml/min) se odstotek ciprofloksacina, izločenega skozi ledvice, zmanjša, vendar ne pride do kopičenja v telesu zaradi kompenzacijskega povečanja presnove ciprofloksacina in črevesnega izločanja. V primeru hude odpovedi ledvic (očistek kreatinina manj kot 20 ml/min) se T1/2 poveča na 12 ur, dnevni odmerek ciprofloksacina pa je treba zmanjšati za 2-krat.
Otroštvo. Farmakokinetika ciprofloksacina pri otrocih s cistično fibrozo se razlikuje od farmakokinetike ciprofloksacina pri otrocih brez cistične fibroze, zato priporočila za odmerjanje veljajo samo za otroke s cistično fibrozo. Pri peroralni uporabi 20 mg/kg ciprofloksacina pri otrocih s cistično fibrozo je opazovani učinek zdravila primerljiv z odraslimi bolniki, ki prejemajo 750 mg ciprofloksacina dvakrat na dan. Indikacije za uporabo
Odrasli

Okužbe dihalnih poti. Ciprofloksacin se priporoča za uporabo pri pljučnici, ki jo povzroča Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. in stafilokoki;

okužbe ENT organov (akutni sinusitis, vnetje srednjega ušesa), zlasti če te okužbe povzročajo gram-negativni mikroorganizmi, vključno z Pseudomonas aeruginosa ali stafilokoki;

okužbe oči;

okužbe ledvic ali sečil, vključno s cistitisom, pielonefritisom;

genitalne okužbe, vključno z adneksitisom, prostatitisom;

zapletene intraabdominalne okužbe (v kombinaciji z metronidazolom) in

nezapletena gonoreja;

okužbe prebavil, vključno s potovalno drisko;

okužbe kože in mehkih tkiv ter kože;

okužbe kosti in sklepov;

sepsa;

okužbe ali preprečevanje okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom (bolniki, ki jemljejo antidepresive, ali bolniki z nevtropenijo);

selektivna dekontaminacija črevesja pri bolnikih z zmanjšano imunostjo;

preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa (okužba Bacillus anthracis);

preprečevanje invazivnih okužb, ki jih povzroča Neisseria meningitides.
Otroci stari 5-17 let

Akutna pljučnica v ozadju cistične fibroze, ki jo povzroča Pseudomonas aerugenosa. Kontraindikacije
Preobčutljivost za ciprofloksacin ali druge sestavine zdravila, pa tudi za druga protimikrobna zdravila iz skupine kinolonov, vključno z anamnezo; sočasna uporaba ciprofloksacina in tizanidina; otroci, mlajši od 18 let (dokler ni končan proces tvorbe okostja, razen za zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aerugenosa, pri otrocih, starih od 5 do 17 let, s cistično fibrozo); bolezni kite, vključno z zgodovino; nosečnost; obdobje dojenja. Previdno
Zmerna in huda ledvična okvara (očistek kreatinina manj kot 60 ml/min), hemodializa, peritonealna dializa (PD), okvarjeno delovanje jeter, miastenija gravis, starost; pooperativne okužbe (podatki o učinkovitosti in varnosti so omejeni); Podaljšanje intervala QT, sindrom prirojenega dolgega intervala QT, bolezni srca (srčno popuščanje, miokardni infarkt, bradikardija), aritmija torsade de pointes, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, neravnovesje elektrolitov (npr. hipokaliemija, hipomagneziemija), sočasna uporaba zdravil, podaljšanje Interval QT (vključno z antiaritmiki razreda IA ​​in III), sočasna uporaba z zaviralci izoencima CYP450 1A2 (vključno s teofilinom, metilksantinom, kofeinom, duloksetinom, klozapinom), anamneza bolezni tetiv, povezanih z jemanjem kinolonov, insuficienca cerebralne cirkulacije, anamneza epilepsije bolezni, ki jih spremljajo organske spremembe v strukturi možganov, vključno s stanji po cerebrovaskularnem insultu. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Ciprofloksacin je med nosečnostjo kontraindiciran.
Ker se ciprofloksacin izloča v materino mleko, ga doječe matere ne smejo jemati. Če je med dojenjem potrebna uporaba ciprofloksacina pri materi, je treba pred začetkom zdravljenja prekiniti hranjenje otroka. Navodila za uporabo in odmerki
Peroralno, ne glede na vnos hrane, brez žvečenja tablete, z vodo. Pri uporabi na prazen želodec se poveča absorpcija ciprofloksacina. Živila z visoko vsebnostjo kalcija (mleko, jogurt) lahko zmanjšajo absorpcijo ciprofloksacina.
Odmerek ciprofloksacina je odvisen od vrste in resnosti okužbe, starosti, telesne mase bolnika in funkcionalnega stanja ledvic.
Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni, kliničnega in bakteriološkega odziva. Na splošno je treba zdravljenje nadaljevati vsaj tri dni po normalizaciji telesne temperature ali po izginotju kliničnih simptomov.
Odrasli
Za blago do zmerno okužbo dihalnih poti

Pri okužbah ENT organov (akutni sinusitis, vnetje srednjega ušesa)- 500 mg 2-krat na dan.
Potek zdravljenja je 10 dni.
Za okužbe prebavil, vključno s potovalno drisko:

driska, ki jo povzročajo Shigella spp., razen Shigella dysenteriae, in empirično zdravljenje hude potovalne driske- 500 mg 2-krat na dan 1 dan;

driska, ki jo povzroča Shigella dysenteriae- 500 mg 2-krat na dan 3 dni;

tifus- 500 mg 2-krat na dan 5 dni;

driska, ki jo povzroča Vibrio cholerae- 500 mg 2-krat na dan 7 dni.
Okužbe sečil, vključno s cistitisom, pielonefritisom

nezapleten cistitis- 250-500 mg 2-krat na dan 3 dni;

zapleten cistitis in nezapleten pielonefritis- 500 mg 2-krat na dan 7-14 dni.
Okužbe genitourinarnega sistema in medeničnih organov, vključno z uretritisom in cervicitisom, ki jih povzroča Neisseria gonorrhoeae- 500 mg enkrat na dan enkrat;

prostatitis - 500 mg 2-krat na dan 28 dni.
Okužbe mehkih tkiv in kože, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi- 500 mg 2-krat na dan 7-14 dni.
Okužbe pri bolnikih z nevtropenijo- 500 mg 2-krat na dan v celotnem obdobju nevtropenije (v kombinaciji z drugimi antibiotiki).
Okužbe kosti in sklepov- 500 mg 2-krat na dan. Trajanje zdravljenja ni daljše od 3 mesecev;
Za sepso, druge generalizirane nalezljive bolezni, na primer peritonitis (poleg antibakterijskih zdravil, ki vplivajo na anaerobe), nalezljive bolezni pri bolnikih z zmanjšano imunostjo.- 500 mg 2-krat na dan (v kombinaciji z drugimi antibiotiki) v obdobju, ki je potrebno za zdravljenje.
Pri posebej hudih, življenjsko nevarnih okužbah (zlasti tistih, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. ali Streptococcus spp., npr. osteomielitis, sepsa, pljučnica, ki jo povzroča Streptococcus pneumoniae, ponavljajoče se okužbe pri cistični fibrozi, hude okužbe kože in mehkih tkiv oz. peritonitis) Priporočeni odmerek je 750 mg dvakrat na dan.
Pri starejših bolnikih odmerek je odvisen od resnosti bolezni in stanja delovanja ledvic.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic:
Stanje bolnikov je treba strogo spremljati. Intervali med odmerki morajo biti enaki kot pri uporabi pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
Pri bolnikih z okvaro ledvic in na hemodializi
Priporočeni odmerek: 250-500 mg 1-krat na dan po hemodializi.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in trajno ambulantno PD
Priporočeni odmerek je 250-500 mg enkrat na dan po posegu PD.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter
Pri blagi do zmerni okvari jeter odmerka ni treba prilagajati, pri hudi okvari jeter pa bo morda potrebna.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic
Prilagoditev odmerka kot pri okvari ledvic. Bolnike je treba skrbno spremljati. V nekaterih primerih bo morda treba določiti koncentracijo ciprofloksacina v plazmi.
Otroci stari 5-17 let
Akutna pljučnica v ozadju cistične fibroze, ki jo povzroča Pseudomonas aerugenosa - 20 mg / kg 2-krat na dan 10-14 dni. Največji dnevni odmerek je 1,5 g.
Pri otrocih, starih od 5 do 17 let, z okvarjenim delovanjem ledvic in/ali jeter ter cistično fibrozo pljuč, zapleteno z dodatkom okužbe s Pseudomonas aerugenosa, ciprofloksacina niso raziskali. Stranski učinek
Neželene učinke so opazili pri 5-14 % bolnikov, ki so jemali ciprofloksacin. Najpogostejši neželeni učinki so slabost, bruhanje in kožni izpuščaj.
Incidenca neželenih učinkov je razvrščena v skladu s priporočili Svetovne zdravstvene organizacije: zelo pogosto - najmanj 10%; pogosto - vsaj 1%, vendar manj kot 10%; redko - ne manj kot 0,1%, vendar manj kot 1%; redko - ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%; zelo redko - manj kot 0,01%, vključno z izoliranimi primeri.
Okužbe in infestacije: občasni - glivična superinfekcija, kandidoza (vključno z ustno votlino, vaginalno kandidozo, gastrointestinalno kandidozo (GIT)).
Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, driska, bruhanje, prebavne motnje, izguba apetita, napenjanje, bolečine v trebuhu; redko - disfagija, pankreatitis, hepatitis, zlatenica, vključno s holestatsko, jetrno nekrozo, ki v posameznih primerih vodi do smrtno nevarne odpovedi jeter; zelo redko - psevdomembranski kolitis, povezan z antibiotiki, v posameznih primerih v smrtno nevarnih oblikah.
Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol, vznemirjenost, tremor; redko - nespečnost, motnje okusa (reverzibilne, izginejo po prekinitvi ciprofloksacina); redko - halucinacije, parestezija (periferna paralgezija), nočne more, depresija, konvulzije, hipestezija, zaspanost, poslabšanje simptomov miastenije gravis, zmedenost, dezorientacija, periferna nevropatija, polinevropatija; zelo redko - epileptični napadi grand mal, motnje hoje, psihoza (katerih razvoj lahko škoduje bolnikom), povečan intrakranialni tlak, ataksija, hiperestezija, mišična hipertenzija, oslabljen občutek za vonj, izguba vonja (običajno izgine po prekinitvi jemanja ciprofloksacina) , migrena , tesnoba, izguba okusa.
S strani organa vida: zelo redko - okvara vida, dvojni vid, motnje barvnega vida.
Iz organa sluha in ravnotežja: zelo redko - tinitus, začasna gluhost (zlasti pri pogosti uporabi ciprofloksacina).
Iz mišično-skeletnega sistema: redko - bolečine v sklepih; redko - bolečine v mišicah, otekanje sklepov, bolečine v okončinah, bolečine v hrbtu, povečan mišični tonus, mišična oslabelost, poslabšanje simptomov miastenije gravis; zelo redko - konvulzivno krčenje mišic, vnetje tetive (predvsem Ahilove tetive, vključno s tenosinovitisom), delna ali popolna ruptura tetive (predvsem Ahilove tetive).
Iz srčno-žilnega sistema: redko - palpitacije; redko - tahikardija, vazodilatacija, omedlevica, zardevanje obraza, znižan krvni tlak (BP); zelo redko - tahikardija, vaskulitis (petehialne, hemoragične bule, papule, kraste podobne tvorbe), aritmija, aritmija tipa pirouette, podaljšanje intervala QTc (predvsem pri bolnikih z drugimi dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QTc).
Iz dihalnega sistema: občasni - pljučna embolija, pljučni edem, hemoptiza, kolcanje, težko dihanje, krvavitve iz nosu; redko - težko dihanje.
Iz krvnega sistema in hematopoetskih organov: pogosto - eozinofilija; občasni - levkopenija, nevtropenija, anemija, granulocitopenija, trombocitopenija; redko - levkocitoza, trombocitoza; zelo redko - hemolitična anemija, agranulocitoza, pancitopenija (življenjsko nevarna), zatiranje delovanja kostnega mozga (življenjsko nevarna).
Iz urinskega sistema: redko - akutna odpoved ledvic, hematurija, kristalurija, intersticijski nefritis.
Alergijske reakcije: pogosto - kožni izpuščaj; redko - srbenje kože, makularni nodularni izpuščaj, urtikarija; redko - fotosenzitivnost, multiformni eritem, nodozni eritem, edem obraza; zelo redko - anafilaktoidne reakcije, edem grla, Steven-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, petehije, anafilaktični šok, serumska bolezen, angioedem.
Laboratorijski podatki: občasni - povečana aktivnost alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, povečana koncentracija sečnine v krvi; redko - spremembe ravni protrombina, hiperglikemija; zelo redko - povečana aktivnost amilaze in lipaze.
drugo: občasni - splošna šibkost, znojenje, vročina zaradi drog; redko - bolečine v prsih, periferni edem. Preveliko odmerjanje
Simptomi: omotica, tremor, glavobol, utrujenost, epileptični napadi, halucinacije, podaljšanje intervala QTc, gastrointestinalne motnje, motnje delovanja jeter in ledvic, kristalurija, hematurija.
Zdravljenje: indukcija bruhanja ali izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja, antacidi, ki vsebujejo kalcij in magnezij za zmanjšanje absorpcije ciprofloksacina, simptomatsko zdravljenje. Bolnik mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom. Delovanje ledvic je treba stalno spremljati. Ciprofloksacin se med hemodializo ali peritonealno dializo izloči v majhnih količinah (manj kot 10 %). Vzdrževanje ustrezne hidracije zmanjša tveganje kristalurije. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Možno je povečati koncentracijo teofilina (in drugih ksantinov, kot je kofein) v krvnem serumu in podaljšati razpolovno dobo. Posledično se lahko poveča tveganje za neželene učinke, ki jih povzroča teofilin. Med zdravljenjem s ciprofloksacinom je priporočljivo pogostejše spremljanje ravni teofilina in kofeina v krvnem serumu.
Ciprofloksacin zavira izoencim CYP1A2, kar lahko povzroči povečane plazemske koncentracije sočasno uporabljenih zdravil, ki se presnavljajo z izoencimom CYP1A2.
Pri sočasni uporabi s ciprofloksacinom so opazili pomembne spremembe farmakokinetičnih parametrov tizanidina, vključno s povečanjem AUC, T1/2, Cmax, povečano biološko uporabnost pri peroralnem jemanju in zmanjšanjem plazemskega očistka. Ta farmakokinetična interakcija lahko povzroči resne neželene učinke. Pri sočasni uporabi ciprofloksacina in enkratnega odmerka 4 mg tizanidina so opazili klinično pomembno znižanje krvnega tlaka (zmanjšanje tako sistoličnega kot diastoličnega krvnega tlaka) in zaspanost. V zvezi s tem je sočasna uporaba tizanidina s ciprofloksacinom kontraindicirana. Pri bolnikih, ki sočasno s ciprofloksacinom prejemajo katerokoli drugo zdravilo, ki je substrat za izoencim CYP1A2, je treba paziti, da se prepreči pojav simptomov prevelikega odmerjanja teh zdravil. Občasno je treba določiti plazemske koncentracije teh zdravil, zlasti pri uporabi teofilina.
Absorpcijo ciprofloksacina upočasni sočasna uporaba železa, cinka, sukralfata ali antacidov in zdravil z visoko pufrsko aktivnostjo, ki vsebujejo magnezij, aluminij ali kalcij. To velja tudi za sukralfat, protivirusna zdravila, ki vsebujejo puferski didanozin, in peroralne prehranske raztopine. Ta učinek je opazen tudi pri uživanju večjih količin mlečnih izdelkov (mleko ali tekoči mlečni izdelki, kot je jogurt). Zato je treba ciprofloksacin vzeti bodisi 1-2 uri pred ali 4 ure po zaužitju zgornjih učinkovin. Te omejitve ne veljajo za blokatorje H2-histaminskih receptorjev.
Sočasna uporaba zelo velikih odmerkov kinolonov in nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (razen acetilsalicilne kisline) lahko povzroči razvoj epileptičnih napadov.
Pri sočasni uporabi z urikozuričnimi zdravili se izločanje ciprofloksacina upočasni za 50% in poveča plazemska koncentracija ciprofloksacina. Pri sočasni uporabi ciklosporina in ciprofloksacina opazimo prehodno povečanje koncentracije kreatinina. Tem bolnikom je treba redno preverjati raven kreatinina v krvi.
Ciprofloksacin, tako kot drugi kinoloni, lahko poveča učinek kumarinskih antikoagulantov, vključno z varfarinom. Če se ta zdravila uporabljajo sočasno, spremljajte protrombinski čas (PT) ali druge ustrezne koagulacijske teste. Po potrebi je treba odmerek varfarina ustrezno prilagoditi.
Pri sočasni uporabi ciprofloksacina in glibenklamida se lahko učinek glibenklamida poveča.
Probenecid zavira izločanje ciprofloksacina skozi ledvice, kar povzroči zvišanje koncentracije ciprofloksacina.
Metoklopramid pospešuje absorpcijo ciprofloksacina. Največja koncentracija ciprofloksacina je dosežena v krajšem času. Biološka uporabnost ciprofloksacina ni prizadeta.
Pri sočasni uporabi ciprofloksacina ali fenitoina je možno tako povečanje kot zmanjšanje koncentracije fenitoina v plazmi, zato je priporočljivo spremljati njegovo koncentracijo.
Sočasna uporaba ciprofloksacina in meksiletina lahko povzroči zvišanje koncentracij meksiletina.
Sočasna uporaba opioidnih premedikacije (npr. papaveretum) ali opioidne premedikacije z antiholinergičnimi premedikacijami (atropin ali hioscin) s ciprofloksacinom ni priporočljiva zaradi zmanjšane koncentracije ciprofloksacina v plazmi.
Sočasna uporaba ciprofloksacina in benzodiazepinov ne vpliva na koncentracijo ciprofloksacina v plazmi. Vendar pa je zaradi poročil o zmanjšanem očistku in povečanem T1/2 diazepama pri sočasni uporabi ciprofloksacina in diazepama ter v nekaterih primerih ob sočasni uporabi ciprofloksacina in midazolama priporočljivo spremljati učinkovitost zdravljenja z benzodiazepini.
Pri sočasni uporabi ropinirola in ciprofloksacina obstaja možnost povečanja koncentracije ropinirola, kar lahko spremlja povečano tveganje za neželene učinke. V primeru sočasne uporabe je potrebno skrbnejše spremljanje zdravljenja z ropinirolom.
Med ciprofloksacinom in didanozinom so poročali o klinično pomembnih interakcijah.
Sočasna uporaba ciprofloksacina in metotreksata zavira transport v ledvičnih tubulih, kar lahko povzroči zvišanje plazemske koncentracije metotreksata, kar lahko poveča tveganje za toksične učinke, povezane z metotreksatom. Zato je treba spremljati stanje bolnikov pri zdravljenju z metotreksatom in sočasnim jemanjem ciprofloksacina.
Pri sočasni uporabi z omeprazolom lahko opazimo rahlo zmanjšanje največje plazemske koncentracije zdravila in zmanjšanje AUC.
Klinične študije so pokazale, da lahko sočasna uporaba duloksetina in močnih zaviralcev izoencima CYP1A2 (kot je fluvoksamin) povzroči povečanje AUC in Cmax duloksetina. Čeprav ni kliničnih podatkov o možnih interakcijah s ciprofloksacinom, je verjetnost takšne interakcije mogoče pričakovati pri sočasni uporabi ciprofloksacina in duloksetina.
V študiji na zdravih prostovoljcih je bilo ugotovljeno, da sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo lidokain in ciprofloksacin, zmeren zaviralec izoencima CYP1A2, vodi do 22-odstotnega zmanjšanja očistka lidokaina pri intravenskem dajanju. Kljub dobremu prenašanju lidokaina se lahko pri sočasni uporabi s ciprofloksacinom zaradi medsebojnega delovanja povečajo neželeni učinki.
Pri sočasni uporabi klozapina in ciprofloksacina v odmerku 250 mg 7 dni so opazili povečanje serumske koncentracije klozapina in N-desmetilklozapina za 29% oziroma 31%. Med sočasno uporabo s ciprofloksacinom in kratek čas po zaključku kombiniranega zdravljenja je treba spremljati bolnikovo stanje in po potrebi prilagoditi režim odmerjanja klozapina. Posebna navodila
Pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi motnjami osrednjega živčnega sistema (CŽS) (na primer s konvulzivno pripravljenostjo, epileptičnimi napadi v anamnezi, zmanjšanim možganskim pretokom krvi, spremembami možganske strukture ali po možganski kapi) se sme ciprofloksacin uporabljati le, če korist takšne uporabe odtehta morebitno korist.tveganje, ker možnost neželenih učinkov na osrednje živčevje poveča tveganje za te bolnike.
Po prvi uporabi ciprofloksacina se lahko pojavijo neželeni učinki na centralni živčni sistem. Depresija ali psihoza lahko v nekaterih primerih povzročita samopoškodovanje. Če se pojavijo takšne reakcije, je treba zdravljenje s ciprofloksacinom takoj prekiniti.
Ciprofloksacin ni zdravilo izbire pri sumu ali ugotovljeni pljučnici, ki jo povzroča Streptococcus pneumoniae.
V povezavi z uporabo ciprofloksacina so poročali o primerih kristalurije. Bolnikom, ki prejemajo ciprofloksacin, je treba zagotoviti zadosten vnos tekočine. Izogibati se je treba pretirani alkalizaciji urina.
Psevdomembranozni kolitis je posebna oblika enterokolitisa, ki se lahko razvije med jemanjem antibiotikov (v večini primerov je povezan z Clostridium difficile). Če se med ali po zdravljenju pojavi huda in trdovratna driska, se posvetujte z zdravnikom. Tudi če se sumi na etiološko vlogo Clostridium difficile Jemanje ciprofloksacina je treba takoj prekiniti in predpisati ustrezno zdravljenje. Ne smemo uporabljati antiperistaltikov.
Bolniki z dedno ali osebno anamnezo okvare glukoza-6-fosfat dehidrogenaze so med jemanjem kinolonov nagnjeni h hemolitičnim reakcijam, zato je treba ciprofloksacin pri takih bolnikih uporabljati previdno. Ciprofloksacin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s klinično pomembno jetrno ali ledvično okvaro.
Čeprav ciprofloksacin redko povzroči fotosenzibilnost, se je treba med zdravljenjem izogibati dolgotrajni izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi ali ultravijoličnemu sevanju.
Med zdravljenjem s kinoloni so opisali vnetje in rupturo tetive (predvsem Ahilove tetive). Najpogosteje so bili prizadeti starejši bolniki in bolniki, ki so prejemali kortikosteroide. Če se pojavi bolečina ali vnetje, je treba zdravljenje s ciprofloksacinom prekiniti in prizadeto okončino razbremeniti.
Če se pojavijo simptomi vnetja v predelu Ahilove tetive na eni od okončin, je treba paziti, da preprečimo pretrganje Ahilove tetive na drugi okončini, tj. Zdravljenje mora biti usmerjeno v preprečevanje pretrganja obeh tetiv (z uporabo opornic ali podpore obeh pet).
Ker ima ciprofloksacin določeno aktivnost proti Mycobacterium tuberculosis, če se vzorci vzamejo med zdravljenjem s ciprofloksacinom, lahko dobimo lažno negativne rezultate kulture. Pri bolnikih z miastenijo gravis je treba ciprofloksacin uporabljati previdno. Uporaba ciprofloksacina za indikacije, ki niso zdravljenje pljučnice, ki jo povzroča Pseudomonas aerugenosa proti ozadju cistične fibroze pri otrocih, starejših od 5 let, ni dovolj raziskano, kliničnih izkušenj pa ni.
Fluorokinoloni so povezani s podaljšanjem intervala QTc. Ciprofloksacin spada v skupino zdravil z nizkim potencialom za ta neželeni učinek.
Pri uporabi ciprofloksacina pri bolnikih s tveganjem za torsade de pointes (TdP) je potrebna previdnost.
Dolgotrajna in ponavljajoča se uporaba ciprofloksacina lahko povzroči superinfekcijo z odpornimi bakterijami ali glivične okužbe. Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih mehanizmov
Med zdravljenjem se morate vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost duševnih in motoričnih reakcij. Obrazec za sprostitev
Filmsko obložene tablete, 250 mg in 500 mg.
10 tablet v pretisnih omotih iz PVC/PVDC/A1 folije; 1, 2 ali 10 pretisnih omotov z navodili za uporabo v kartonski škatli. Pogoji shranjevanja
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25°C.
Hraniti izven dosega otrok. Uporabno do datuma
3 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži. Pogoji za izdajo v lekarnah
Na recept. Pravna oseba, v imenu katere je bil izdan ŽP:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael.

Proizvajalec:

Farmacevtski obrat Teva Private Co. Ltd., st. Pallagi 13, H-4042 Debrecen, Madžarska. Naslov za sprejemanje pritožb:
119049, Moskva, ul. Shabolovka, 10, stavba 1.

Latinsko ime: Ciprofloksacin
Koda ATX: G01AX13
Zdravilna učinkovina:
hidroklorid
Proizvajalec: Rompharm, Romunija/
Balkanfarma, Bolgarija itd.
Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept
Cena: od 15 do 60 rub.

Ciprofloksacin je antibiotik širokega spektra. Zdravilo ima baktericidne lastnosti. Vpliva na bakterije tako, da moti replikacijo DNA in sintezo bakterijskih celičnih beljakovin.

Indikacije za uporabo

Kot sistemsko zdravljenje se ciprofloksacin uporablja peroralno ali intravensko v naslednjih primerih:

Proti spolno prenosljivim okužbam:

• Chancroid
• Klamidija
• Gonoreja

Za kožne bolezni:

• Absces
• Ranach
• flegmona
• Opekline
• razjede

Proti okužbam pljuč:

• bronhitis
• Bronhiektazije
• Cistična fibroza
• Pljučnica

Proti skupini bolezni trebušnih organov:

• Šigeloza
• Kampilobakterioza
• Salmoneloza
• Intraabdominalni abscesi
• Okužbe želodca in črevesja
• Kolera, tifusna vročica
• Jerzinioza
• peritonitis
• Bolezni žolčnika in kanalov

Za bolezni sklepov:

• Septični artritis
• Osteomielitis

Proti boleznim medeničnih organov:

• Tubularni absces
• Ooforitis
• Cistitis in pielonefritis
• Adneksit
• Pelvioperitonitis
• Endometritis
• Salpingitis
• Prostatitis

Proti okužbam zgornjih dihalnih poti:

• tonzilitis
• vnetje sinusov
• Sinusitis in faringitis
• Mastoiditis
• vneto grlo
• Frontita
• vnetje srednjega ušesa.

Ciprofloksacin se uporablja tudi proti okužbam oči in ušes ter kot pooperativna terapija.

Spojina

Ena tableta je sestavljena iz 250 ali 500 mg glavne učinkovine in dodatnih sestavin, vključenih v antibiotik: titanov dioksid (E 171), silicijev dioksid, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza, krompirjev in koruzni škrob, polisorbat 80, polietilen glikol 6000, magnezijev stearat. , hipromeloza in mikrokristalna celuloza.

Raztopina za kapalko vsebuje 200 mg ciprofloksacina.

Zdravilne lastnosti

Zdravilo ima izrazit protimikrobni učinek (celo boljši od norfloksacina). Ciprofloksacin se v črevesju absorbira v kratkem času, zlasti če ga vzamemo na prazen želodec. Največja koncentracija zdravila v krvi je dosežena eno ali dve uri po dajanju ali 30 minut po injiciranju.

Razpolovna doba antibiotika je približno štiri ure. Zdravilo zlahka prodre v vse celice in tkiva telesa, vključno z možgani. Čez dan se 40% antibiotika izloči z urinom v skoraj nespremenjeni obliki.

Povprečna cena od 20 do 45 rubljev.

Kapljice za oči in ušesa "Ciprofloksacin"

Kapljična raztopina je 0,3 % koncentracije in je polnjena v 10 ml ali 5 ml stekleničke v priročne kapalne stekleničke.

Oftalmološka raztopina ima rumen ali rumenkasto-zelen odtenek.

Način uporabe

Očesne raztopine vkapamo v veznično vrečko obolelega očesa, eno ali dve kapljici v presledku štirih ur. Če je bolezen zelo huda, morate v oko vkapati dve kapljici z intervalom ene ure. Ko se simptomi zmanjšajo, se odmerek zmanjša.

"Ciprofloksacin", kapljice za uho, vkapane 5 kapljic trikrat na dan. Zdravljenje z antibiotiki je treba nadaljevati še dva dni po tem, ko se bolnikovo stanje normalizira.

Povprečna cena je od 20 do 40 rubljev.

Raztopina za infundiranje "Ciprofloksacin"

Raztopine za intravensko injiciranje, katerih 1 ml vsebuje 2 mg ciprofloksacinijevega klorida. Pakirano v 100 ml kozarce.

Način uporabe

Če je vneto grlo ali druga bolezen huda ali bolnik ne more jemati zdravila peroralno, ga dajemo intravensko. Zakaj uporabljati 200 mg za infundiranje pol ure (če je okužba huda, potem 400 mg na uro) dvakrat na dan.

Povprečna cena je od 15 do 60 rubljev.

Ciprofloksacin tablete

Tablete z dolgotrajnim delovanjem, obdane s filmsko oblogo. Vsak od njih vsebuje 500 ali 1000 mg ciprofloksacina. Pakirani so po pet ali sedem kosov.

In tablete, ki vsebujejo 250 ali 500 mg glavnega zdravila, in so pakirane v pakiranjih po 10 kosov. Ciprofloksacin tablete so bele, obložene, izbočene na obeh straneh.

Način uporabe

Tablete pogoltnemo s potrebno količino vode, 250 mg (če je vneto grlo ali druga okužba huda, 500–750 mg) dvakrat ali trikrat na dan.

Tablete z dolgotrajnim delovanjem se jemljejo enkrat na dan. Če ima bolnik okužbo mehurja in sečevoda, je potreben odmerek 250 mg dvakrat na dan. Pri akutni obliki gonorejnega uretritisa vzemite 500 mg enkrat.

Za zdravljenje akutnih oblik gonoreje in cistitisa, ki nimajo zapletov, je tečaj antibiotika en dan. Pri vnetju grla in okužbah mehurja, sečevoda, ledvic in trebušnih organov traja tečaj en teden. Bolniki z zmanjšano imunsko obrambo morajo jemati ciprofloksacin tako dolgo, kot je potrebno, da se zaključi nevtropenična faza. Pri osteomielitisu ne smete jemati antibiotika dlje kot dva meseca, pri tonzilitisu in drugih primerih pa en do dva tedna. Če ima bolnik klamidijo ali streptokokno okužbo, mu je predpisan tečaj, ki traja deset dni.

V primeru hude ledvične okvare se odmerek zmanjša za polovico, pri starejših pa za 30%. Priporočljivo je, da nadaljujete z jemanjem zdravila še vsaj tri dni po normalizaciji telesne temperature in izginotju drugih simptomov.

Kontraindikacije

"Ciprofloksacin" se uporablja za odrasle, je kontraindiciran v prisotnosti intolerance za njegove sestavine, med nosečnostjo in dojenjem, s pomanjkanjem glukoza-fosfat dehidrogenaze, pri otrocih in mladostnikih, mlajših od osemnajst let. Intravenske infuzije se ne sme uporabljati v celotnem obdobju aktivne rasti telesa.

Kapljice za oči so prepovedane pri otrocih, mlajših od enega leta, in pri virusnem keratitisu.

Med nosečnostjo in dojenjem

Ker zdravilo prosto prodre skozi placento in v materino mleko, je njegova uporaba med nosečnostjo in dojenjem prepovedana.

Previdnostni ukrepi

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri naslednjih boleznih:

• Epilepsija
• Ateroskleroza možganskih žil
• Hude poškodbe jeter in ledvic
• Duševne bolezni
• Med nosečnostjo in dojenjem.

Nesprejemljivo je uporabljati ciprofloksacin in alkohol hkrati, saj bo antibiotik okrepil učinek alkohola in povečal toksični učinek na jetra. Poleg tega bo to povečalo verjetnost neželenih učinkov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

"Ciprofloksacin" se v črevesju manj absorbira, zato se njegova učinkovitost zmanjša, če se uporablja sočasno z:

• Antacidi
• Didanozin
• Pripravki, ki vsebujejo železove, aluminijeve, magnezijeve in cinkove ione.

Zato jih je treba jemati skupaj s ciprofloksacinom v presledkih štirih ur. Prav tako sočasna uporaba zdravila podaljša obdobje izločanja in s tem poveča toksični učinek naslednjih zdravil:

• ciklosporin
• teofilin.

Stranski učinki

Požiranje tablet in dajanje intravenskih infuzij lahko moti normalno delovanje različnih telesnih sistemov.

Mišično-skeletni: lahko se pojavi mialgija, tenosinovitis ali artralgija

Kri: pojav trombocitoze, anemije, tahikardije, aritmije, kardiovaskularnega kolapsa, pa tudi znižanje krvnega tlaka

Gastrointestinalni trakt: možna slabost, bruhanje, driska, zaprtje, suha usta, bolečine v trebuhu, hepatitis

Genitourinarni: vaginitis, hemoragični cistitis, acidoza, pogosto ali težko uriniranje

Dihala: bronhospazem, dispneja, pljučna embolija

Včasih se pojavijo alergije: koprivnica, otekanje ustnic, vratu, obraza, rok in nog, kožni izpuščaji, srbenje, anafilaktični šok.

Možne posledice uporabe kapljic za oči in ušesnih raztopin: infiltracija roženice oči, zamegljen vid, neprijeten okus, otekanje vek, solzenje, srbenje, pekoč občutek v očeh.

Preveliko odmerjanje

Posledice prevelikega odmerjanja ciprofloksacina so podobne manifestacijam neželenih učinkov: glavoboli, utrujenost, omotica, konvulzije, zmedenost. Poseben simptom je zastrupitev ledvičnega parenhima. Jemanje zdravila v količini 16 g povzroči hudo okvaro ledvic. Zato so poleg izpiranja želodca predpisani antacidi, ki vsebujejo magnezij in kalcij, kar zmanjša absorpcijo antibiotika v telesu.

Pogoji in rok uporabnosti

"Ciprofloksacin" shranjujemo v temnem prostoru z nizko vlažnostjo, izven dosega otrok, pri temperaturi zraka, ki ne presega 25 ° C. Raztopina za oko je uporabna dve leti od datuma izdelave. Tablete in raztopina za intravensko infundiranje - tri leta.

Analogi

Ranbaxy Laboratories Limited, Indija
Cena od 44 do 360 rub.

Ena tableta Cifran (250 mg) vsebuje 297,07 mg glavne snovi - ciprofloksacinijevega klorida. "Cifran" je na voljo v tabletah (250 ali 500 mg) in kot raztopina za intravensko dajanje. "Tsifran" se izda ob predložitvi recepta.

prednosti

• Učinkovito proti nalezljivim in vnetnim boleznim
• "Cifran" je odobren za uporabo pri otrocih, starejših od pet let, ki trpijo zaradi cistične fibroze in antraksa.

Minusi

• Tablete so grenkega okusa in velike prostornine.
• Možne posledice uporabe zdravila "Cifran" v obliki slabosti, bruhanja in driske itd.

Northern Star, Rusija/Natur Product Europe, Nizozemska itd.
Cena od 84 do 500 rub.

Glavna učinkovina je amoksicilin, amoksicilin trihidrat. Amoksicilin se prodaja v obliki tablet, zrnc za pripravo sirupa in raztopin za injiciranje, ki se dajejo intramuskularno.

prednosti

• Ima antibakterijski učinek, uporablja se proti vnetemu grlu, bronhitisu in drugim okužbam
• Odporen na kisline

Minusi

• Jemati ga je treba vsakih 8 ur – neprijetno
• Negativno vpliva na gastrointestinalni trakt.

KRKA, Slovenija
Cena od 144 do 307 rub.

Glavna aktivna sestavina zdravila Nolitsin je norfloksacin (500 mg). "Nolitsin" je na voljo v tabletah po 10 kosov. pakirano. Pakirano po 2 paketa na paket.

prednosti

• "Nolitsin" je učinkovit proti okužbam in vnetjem genitourinarnega sistema
• 80% zdravila se nespremenjenega izloči iz telesa preko ledvic

Minusi

• Tablete so velike in jih je težko pogoltniti
• Nolicin ni priporočljiv med nosečnostjo in dojenjem.

Nycomed, Danska itd.
Cena od 13 do 129 rub.

Ena tableta vsebuje 500 mg metronidazola. Metronidazol je na voljo v različnih oblikah (tablete, krema itd.).

prednosti

• Pomaga pri ubijanju tumorjev med radioterapijo
• Uporablja se pri odraslih, pri zdravljenju bakterijskih okužb in alkoholizma

Minusi

• Metronidazol je kontraindiciran med nosečnostjo, motnjami centralnega motoričnega sistema, epilepsijo, odpovedjo jeter.
• Tablete imajo grenak okus
• Sveče puščajo na spodnje perilo.

Odmerna oblika:  raztopina za infundiranje spojina:

Za 100 ml zdravila:

učinkovina: ciprofloksacin hidroklorid glede na ciprofloksacin - 200 mg;

Pomožne snovi: natrijev klorid - 900 mg, dinatrijev edetat - 25 mg, mlečna kislina - 9,6 mg, 0,1 M raztopina natrijevega hidroksida - do pH 3,5-4,6, voda za injekcije - do 100 ml.

Teoretična osmolarnost ~ 322 mOsmol/L.

Opis: p bistra, brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina. Farmakoterapevtska skupina:Protimikrobno sredstvo - fluorokinolon ATX:  

J.01.M.A.02 Ciprofloksacin

Farmakodinamika:

Ciprofloksacin je sintetično protimikrobno zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov.

Mehanizem delovanja

Ciprofloksacin ima aktivnost in vitro proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov.

Baktericidni učinek ciprofloksacina se izvaja z zaviranjem bakterijskih topoizomeraz tipa II (topoizomeraza II (DNA giraza) in topoizomeraza IV), ki so potrebne za replikacijo, transkripcijo, popravljanje in rekombinacijo bakterijske DNA.

Mehanizmi odpornosti

Odpornost in vitro na ciprofloksacin pogosto povzročijo točkovne mutacije bakterijskih topoizomeraz in se razvija počasi z večstopenjskimi mutacijami. Posamezne mutacije lahko povzročijo zmanjšano občutljivost in ne razvoj klinične odpornosti. Vendar večkratne mutacije večinoma vodijo do razvoja klinične odpornosti na ciprofloksacin in navzkrižne odpornosti na kinolonska zdravila.

Odpornost na ciprofloksacin se lahko pojavi tudi kot posledica zmanjšane prepustnosti bakterijske celične stene in/ali aktivacije izločanja iz mikrobne celice (efluks).

Poročali so o razvoju odpornosti, ki jo povzroča kodirni gen Ot, lokaliziran na plazmidih. Mehanizmi odpornosti, ki vodijo do inaktivacije penicilinov, cefalosporinov, aminoglikozidov, makrolidov in tetraciklinov, verjetno ne vplivajo na protibakterijsko delovanje ciprofloksacina. Mikroorganizmi, odporni na ta zdravila, so lahko občutljivi na ciprofloksacin.

Minimalna baktericidna koncentracija (MBC) običajno ne presega minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) za več kot 2-krat.

In vitro testiranje občutljivosti

Ponovljiva merila za testiranje občutljivosti na ciprofloksacin, ki jih je odobril Evropski odbor za testiranje občutljivosti na protimikrobna zdravila (EUCAST), so predstavljena v tabeli 1.

Tabela 1. Evropski odbor za testiranje občutljivosti na antibiotike. Klinične mejne vrednosti MIK (mg/l) za ciprofloksacin

Mikroorganizem	Občutljivo(mg/l)	Odporen(mg/l)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5
Pseudomonas spp.	≤0,5
Acinetobacter spp.	≤1
Staphylococcus ssp.	≤1
Streptococcus pneumoniae 2	<0,125
Haemophilus influenzae in Moraxella catarrhalis 3	≤ 0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,03	>0,06
Neisseria meningitidis	≤ 0,03	>0,06
Mejne vrednosti, ki niso povezane z vrsto mikroorganizma 4	≤ 0,5

1 Staphylococcus spp. - mejne vrednosti za ciprofloksacin so povezane z zdravljenjem z velikimi odmerki.

2 Streptococcus pneumoniae - divji tip S. pneumoniae se ne šteje za občutljivo za ciprofloksacin in je zato razvrščeno kot srednje občutljivo.

3 Sevi z vrednostmi MIK nad občutljivim/zmerno občutljivim pragom so zelo redki in do danes niso bili opisani. Identifikacijo in teste protimikrobne občutljivosti je treba ponoviti, ko se odkrijejo takšne kolonije, rezultate pa je treba potrditi s testiranjem kolonij v referenčnem laboratoriju. Dokler niso na voljo dokazi o kliničnem odzivu za seve s potrjeno pomembnim MIK, ki presegajo trenutno uporabljeni prag odpornosti, je treba šteti za odporne. Haemophilus spp./Moraxella spp.. - možna je identifikacija seva Haemophilus influenzae z nizko občutljivostjo na fluorokinolone (MIC za ciprofloksacin - 0,125-0,5 mg/l. Dokazi o kliničnem pomenu nizke odpornosti pri okužbah dihalnih poti, ki jih povzroča N. influenzae, št.

4 Mejne vrednosti, ki niso specifične za vrsto, so bile določene predvsem na podlagi podatkov o farmakokinetiki/farmakodinamiki in so neodvisne od porazdelitev MIC za vrsto. Uporabljajo se samo za vrste, za katere vrstno specifični prag občutljivosti ni bil določen, in ne za tiste vrste, za katere testiranje občutljivosti ni priporočljivo. Pri določenih sevih se lahko porazdelitev pridobljene odpornosti razlikuje po geografskih regijah in v času. Zato je zaželeno imeti lokalne informacije o odpornosti, zlasti pri zdravljenju resnih okužb.

Podatki Clinical and Laboratory Standards Institute za mejne vrednosti MIC (mg/mL) in difuzijsko testiranje z uporabo 5 μg diskov ciprofloksacina.

Inštitut za klinične in laboratorijske standarde. Mejne vrednosti MIC (mg/L) in testiranje difuzije (mm) z uporabo diskov.

Mikroorganizem	Občutljivo	Vmesni	Odporen
Enterobacteriaceae		<2 a	>4 a
		16-20 b	<15 б
Pseudomonas aeruginosain drugo bakterije povezano Za družine­ stvu Enterobacteriaceae			>4 a
	>21 b	16-2 0 b	<15 б
Staphylococcus spp.			>4 a
	>21 b	16-20 b	<15 б
Enterokoki spp.			>4 a
	>21 b	16-20 b	<15 б
Haemophilus spp.	<1 в
	> 2 g
Neisseria gonorrhoeae	<0,06 д	0,12-0,5 d	> 1 d
	>41 d	28-40 d	<27 д
Neisseria meningitidis	<0,03 e	0,06 e	> 12
	>35 f	33-34 f	<32 ж
Bacillus anthracis Yersinia pestis	<0,2 5 a
Francisella tularensis	<0,5 з

ATa ponovljivi standard se uporablja samo za teste redčenja brozge z uporabo kationsko prilagojene bujone Mueller-Hinton (CAMHB), inkubirane z zrakom pri 35 ± 2 °C 16-20 ur za seve.Enterobacteriaceae, Pseudomonasaeruginosa, druge bakterije, ki ne pripadajo družiniEnterobacteriaceae, Stafilokokspp., Entero­ kokspp., inBacillusanthracis : 20-24 h zaAcinetobacterspp., 24 h ZaY. pestis (če je rast nezadostna, inkubiramo še 24 ur)

bTa ponovljivi standard se uporablja samo za difuzijske preskuse diska z uporabo zraka pri 35±2°C 16–18 ur.

VTa ponovljivi standard velja samo za difuzijske teste z uporabo diskov. določanje občutljivosti z Heamophilus influenzae in Heamophilus parainfjuenzae z uporabo bujonskega testnega medija za Heamophilus spp. (NTM), ki se inhibira z dostopom zraka pri temperaturi 35±2°C 20-24 ur.

GTa ponovljivi standard se uporablja samo za difuzijske preskuse diska z uporabo NTM, ki se inkubira v 5 % CO 2 pri 35 ± 2 °C 16–18 ur.

E Ta ponovljivi standard se uporablja samo za teste občutljivosti (difuzijski testi conskega diska in raztopina agarja MIC) z uporabo gonokoknega agarja in 1 % določenega rastnega dodatka pri 36 °C (ne sme preseči 37 °C) v 5 % CO 2 v 20-24 ure.

E Ta ponovljivi standard se uporablja samo za teste redčenja brozge z uporabo kationsko prilagojene brozge Mueller-Hinton (CAMHB), dopolnjene s 5 % ovčje krvi, inkubirane v 5 % CO 2 pri 35 ± 2 °C 20–24 ur.

inTa ponovljivi standard se uporablja samo za teste redčenja brozge z uporabo kationsko prilagojene brozge Mueller-Hinton (CAMHB), dopolnjene z določeno2% rastnega dodatka, ki ga inkubiramo na zraku pri 35±2 °C 48 ur.

In vitro občutljivost na ciprofloksacin

Porazdelitev pridobljene odpornosti se lahko razlikuje glede na geografsko regijo in skozi čas.

Pri testiranju občutljivosti posameznih sevov je zaželeno imeti lokalne podatke o rezistenci, zlasti pri zdravljenju resnih okužb. Če je lokalna razširjenost rezistence tolikšna, da je korist uporabe zdravila, vsaj proti več vrstam okužb, vprašljiva, je nujen posvet s strokovnjakom.

In vitro Delovanje ciprofloksacina je bilo dokazano proti naslednjim občutljivim sevom mikroorganizmov:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (občutljiv na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi : Aeromonas spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis, Moraxella catarrhalis.

Anaerobni mikroorganizmi : Mobilincus spp.

Drugi mikroorganizmi : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Pri naslednjih mikroorganizmih so ugotovili različne stopnje občutljivosti na ciprofloksacin: : Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Ps eudomonas aeriginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

šteje , kar je naravno odpornost Za ciprofloksacin imajo : zlati stafilokok ( meticilin - odporen ), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, anaerobni mikroorganizmi ( z izjemo Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Farmakokinetika:

Sesanje

Po intravenskem (IV) dajanju je največja koncentracija (Cmax) ciprofloksacina dosežena ob koncu infuzije. Pri intravenski uporabi je bila farmakokinetika ciprofloksacina linearna v razponu odmerkov do 400 mg.

Pri intravenskem dajanju zdravila 2 ali 3-krat na dan niso opazili kopičenja ciprofloksacina in njegovih presnovkov.

Distribucija

Vezava ciprofloksacina na plazemske beljakovine je 20-30 %; učinkovina je v plazmi prisotna predvsem v neionizirani obliki. prosto porazdeljen v tkivih in telesnih tekočinah. Volumen porazdelitve v telesu je 2-3 l/kg. Koncentracija ciprofloksacina v tkivih znatno presega koncentracijo v krvni plazmi.

Presnova

Biotransformirano v jetrih. V krvi lahko v majhnih koncentracijah zaznamo štiri presnovke ciprofloksacina (dietilciprofloksacin, sulfociprofloksacin, oksociprofloksacin, formilciprofloksacin), od katerih trije delujejo protibakterijsko. in vitro.

Odstranitev

Ciprofloksacin se iz telesa izloča predvsem preko ledvic z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo; majhna količina - skozi prebavila. Ledvični očistek je 0,18-0,3 l/h/kg, skupni očistek je 0,48-0,6 l/h/kg. Približno 1 % danega odmerka se izloči v žolč. V žolču je prisoten v visokih koncentracijah.

Pri bolnikih z nespremenjenim delovanjem ledvic je razpolovni čas (T1/2) običajno 3-5 ur.Če je delovanje ledvic okvarjeno, se T1/2 poveča.

otroci

V študiji pri otrocih vrednosti Cmax in površine pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) niso bile odvisne od starosti. Opazno povečanje C m ax in AUC po večkratni uporabi zdravila (v odmerku 10 mg/kg 3-krat na dan) niso opazili. Na podlagi farmakokinetične analize pri otrocih z različnimi okužbami je ocenjeni povprečni T1/2 približno 4-5 ur.

Indikacije:

Nezapletene in zapletene okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ciprofloksacin:

Odrasli

- okužbe dihalnih poti; priporočljivo za uporabo v primerih pljučnice, ki jo povzročaKlebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp..in stafilokoki;

Okužbe srednjega ušesa (vnetje srednjega ušesa), sinusov (sinusitis), zlasti če so te okužbe povzročene z gramnegativnimi mikroorganizmi (vključno z Pseudomonas aeruginosa ozStaphylococcus spp..) ;

okužbe oči;

okužbe ledvic in/ali sečil;

Okužbe spolnih organov, vključno z adneksitisom, prostatitisom, gonorejo;

Okužbe trebušne votline (bakterijske okužbe prebavil, žolčevodov, peritonitis);

okužbe kože in mehkih tkiv;

okužbe kosti in sklepov;

Okužbe ali preprečevanje okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom (bolniki, ki jemljejo imunosupresive, ali bolniki z nevtropenijo);

Selektivna dekontaminacija črevesja pri bolnikih z zmanjšano imunostjo;

Bacillus anthracis).

otroci

Zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa pri otrocih s cistično fibrozo pljuč od 5 do 17 let;

Preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa (okužba Bacillus anthracis ).

Upoštevati je treba veljavne uradne smernice o uporabi antibakterijskih sredstev. Kontraindikacije:

Preobčutljivost za ciprofloksacin ali katerokoli sestavino zdravila, pa tudi za druga protimikrobna zdravila iz skupine fluorokinolonov.

Sočasna uporaba ciprofloksacina in tizanidina (nevarnost izrazitega znižanja krvnega tlaka, zaspanost).

Psevdomembranski kolitis.

Otroci, mlajši od 18 let (razen za zdravljenje zapletov, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa, pri otrocih s cistično fibrozo pljuč, starih 5-17 let; preprečevanje in zdravljenje pljučnega antraksa).

Nosečnost, obdobje dojenja.

Sočasna uporaba ciprofloksacina in metotreksata.

Previdno:Okvarjeno delovanje ledvic (očistek kreatinina manj kot 60 ml / min): hemodializa; peritonealna dializa; disfunkcija jeter; miastenija gravisgravis ; starost; pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; epilepsija (vključno z zgodovino); huda ateroskleroza možganskih žil, cerebrovaskularna nesreča; duševne bolezni (depresija, psihoza); poškodbe kite zaradi predhodnega zdravljenja s kinoloni; povečano tveganje za podaljšanje intervala QT ali razvoj aritmij, kot je "pirueta" (na primer prirojeni sindrom dolgih intervalov QT bolezni srca (srčno popuščanje, miokardni infarkt, bradikardija), elektrolitsko neravnovesje (na primer hipokalemija, hipomagneziemija)); sočasna uporaba zdravil, ki podaljšajo interval QT (vključno z antiaritmiki I.A. in razred III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki); sočasna uporaba z zaviralci izoencimov CYP 4501 A 2 (vključno z metilksantinom, kofeinom), organske poškodbe možganov ali možganska kap; znižan prag za epileptične napade (ali epileptične napade v anamnezi). Nosečnost in dojenje:

Ciprofloksacin je med nosečnostjo kontraindiciran.

Ker se izloča v materino mleko, se med dojenjem ne sme uporabljati. Če je med dojenjem potrebna uporaba ciprofloksacina pri materi, je treba pred začetkom zdravljenja prekiniti dojenje. Navodila za uporabo in odmerjanje:

Intravenozno.

Odrasli

Če drugih receptov ni, je treba upoštevati naslednje režim odmerjanja:

Pri okužbah dihalnih poti (odvisno od resnosti okužbe in bolnikovega stanja) - od 400 mg x 2-krat na dan do 400 mg x 3-krat na dan;

Za okužbe genitourinarnega sistema: akutne, nezapletene - od 200 mg x 2-krat na dan do 400 mg x 2-krat na dan; zapleteno - od 400 mg x 2-krat na dan do 400 mg x 3-krat na dan;

Za adneksitis, kronični bakterijski prostatitis, orhitis, epididimitis - od 400 mg x 2-krat do 400 mg x 3-krat na dan;

Pri driski - 400 mg x 2-krat na dan;

Za druge okužbe (glejte poglavje "Indikacije za uporabo") - 400 mg x 2-krat na dan;

Posebno hude okužbe, ki ogrožajo življenje, zlasti če Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. oz Streptococcus spp. vključno s pljučnico Streptococcus spp.., ponavljajoče se okužbe pri cistični fibrozi, okužbe kosti in sklepov, septikemija, peritonitis - 400 mg x 3-krat na dan;

Pljučni antraks (zdravljenje in preprečevanje) - od 400 mg x 2-krat na dan 60 dni.

Otroci in najstniki

Okužbe pri cistični fibrozi - 10 mg/kg telesne teže x 3-krat na dan (maksimalni odmerek 400 mg);

Pljučni antraks (postkontaktni) - 10 mg/kg telesne teže x 2-krat na dan (maksimalni odmerek 400 mg).

Režim odmerjanja za starejše bolnike (po 65 letih)

Starejšim bolnikom je treba predpisati nižje odmerke ciprofloksacina glede na resnost bolezni in očistek kreatinina.

Režim odmerjanja za pljučni antraks (zdravljenje in preprečevanje) za odrasle in otroke

Za informacije glejte tabeli 1 in 2.

Zdravljenje je treba začeti takoj po sumu ali potrjeni okužbi.

Skupno trajanje zdravljenja s ciprofloksacinom za pljučni antraks je 60 dni.

Režim odmerjanja za odrasle bolnike s kronično odpovedjo ledvic

Pri očistku kreatinina od 30 do 60 ml/min/1,73 m2, koncentraciji kreatinina v serumu od 1,4 do 1,9/100 ml je največji dnevni odmerek 800 mg. Če je očistek kreatinina pod 30 ml/min 1,73 m2 ali koncentracija kreatinina v serumu nad 2 mg/100 ml ml, je največji dnevni odmerek 400 mg.

Bolniki z odpovedjo ledvic , na hemodializi

Pri očistku kreatinina od 30 do 60 ml/min/1,73 m2 ali njegovi koncentraciji v krvni plazmi od 1,4 do 1,9 mg/100 ml mora biti največji odmerek zdravila 800 mg na dan;

Kadar je očistek kreatinina pod 30 ml/min/1,73 m2 ali manj ali njegova koncentracija v krvni plazmi nad 2 mg/100 ml (huda ledvična odpoved), mora biti največji odmerek zdravila 400 mg na dan na dneve dializa po posegu.

Pri bolnikih z odpovedjo ledvic na podaljšani ambulantni peritonealni dializi (CAPD)

Pri zdravljenju bolnikov z omejenim vnosom natrija (srčno popuščanje, ledvična odpoved, nefrotski sindrom) je treba upoštevati vsebnost natrijevega klorida v raztopini ciprofloksacina.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil. Sre in krzno:

Vključno s fluorokinoloni lahko zaradi vpliva na centralni živčni sistem zmanjšajo sposobnost bolnikov za vožnjo avtomobila in opravljanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij. Zato se med zdravljenjem vzdržite potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Oblika sproščanja/odmerjanje:Raztopina za infundiranje 2 mg/ml. Paket:

100 ml steklenice za kri, infuzijska in transfuzijska zdravila s prostornino 100 ml, zaprte z gumijastimi zamaški in zavihanimi aluminijastimi zaporkami. Vsaka steklenica skupaj z navodili za uporabo je v kartonski škatli.

35 steklenic s prostornino 100 ml je vloženih v škatle iz valovitega kartona z navodili za uporabo, ki ustrezajo številu steklenic (za bolnišnice).

Pogoji shranjevanja:

Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Ne zamrzujte.

Hraniti izven dosega otrok. Uporabno do datuma: Ne uporabljajte zdravila po preteku roka uporabnosti. Pogoji za izdajo v lekarni:

Ciprofloksacin je antibiotik, ki ima baktericidni učinek proti širokemu spektru patogenih mikroorganizmov. Ne upočasni ali ustavi razvoja in razmnoževanja mikroskopskih predmetov, kot to počnejo bakteriostatiki, ampak popolnoma uniči bakterije, povzroči njihovo smrt in posledično odstranitev iz telesa. Mehanizem delovanja tega antibiotika temelji na inhibiciji bakterijske DNA giraze, encima, odgovornega za podvajanje DNA, brez katerega si je proces sinteze beljakovin nepredstavljiv.

Med bakterijami, na katere vpliva ciprofloksacin, so tako gram-negativni kot gram-pozitivni primerki. Nanj so občutljive bakterije iz rodu Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteriaceae, Escherichia coli in Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacteria in številne druge.

Jemanje ciprofloksacina je povezano s številnimi omejitvami. Torej, med zdravljenjem s tem zdravilom se je treba vzdržati prekomerne izpostavljenosti odprtemu soncu. Pomemben pogoj za učinkovito delovanje zdravila je poraba zadostne količine tekočine za vzdrževanje diureze na normalni ravni (sicer se lahko pojavi hemato- in kristalurija).

Način uporabe in odmerek ciprofloksacina se določita individualno glede na resnost in lokalizacijo okužbe v telesu, starost in telesno težo bolnika, njegovo splošno zdravstveno stanje in zlasti funkcionalno stanje urinarnega sistema.

Priporočeni enkratni odmerek za tablete je 250 mg za nezapletene in 500 mg za kompleksne okužbe, če se jemlje dvakrat na dan. Zdravilo se vzame na prazen želodec z veliko tekočine. Povprečni potek zdravljenja s ciprofloksacinom je 7 do 10 dni. Pri hudih okužbah lahko zdravilo uporabljamo v obliki intravenskih infuzij po 400 mg dvakrat na dan (podroben seznam odmerkov antibiotikov glede na bolezen je naveden v navodilu za uporabo). V oftalmološki in ENT praksi se ciprofloksacin uporablja lokalno v obliki kapljic za oči in ušesa. Za blage in zmerne okužbe oči je dovolj, da vsake 4 ure vkapate 2 kapljici zdravila v veznično vrečko, za hude - vsako uro. Mazilo za oči kot dozirna oblika ciprofloksacina se trenutno ne uporablja široko in ga proizvaja le en obrat - ruski OJSC Tatkhimfarmpreparaty. V otorinolaringologiji je priporočeni odmerek ciprofloksacina 3-4 kapljice, vkapane v zunanji sluhovod 2-4 krat na dan.

Farmakologija

Protimikrobno sredstvo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek. Zavira DNA girazo in zavira sintezo bakterijske DNA.

Zelo aktiven proti večini gram-negativnih bakterij: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktiven proti Staphylococcus spp. (vključno s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinazo, sevi, odpornimi na meticilin), nekateri sevi Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloksacin deluje proti bakterijam, ki proizvajajo beta-laktamaze.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile in Nocardia asteroides so odporne na ciprofloksacin. Učinek proti Treponema pallidum ni bil dovolj raziskan.

Farmakokinetika

Hitro se absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost po peroralni uporabi je 70 %. Uživanje hrane malo vpliva na absorpcijo ciprofloksacina. Vezava na beljakovine v plazmi je 20-40 %. Porazdeljeno v tkivih in telesnih tekočinah. Prodre v cerebrospinalno tekočino: koncentracije ciprofloksacina z nevnetimi možganskimi ovojnicami dosežejo 10%, z vnetimi možganskimi ovojnicami - do 37%. Visoke koncentracije so dosežene v žolču. Izloča se z urinom in žolčem.

Obrazec za sprostitev

100 ml - polietilenske steklenice (1) - kartonske škatle.
100 ml - polietilenske steklenice (50) - kartonske škatle.

Odmerjanje

Posameznik. Peroralno - 250-750 mg 2-krat na dan. Trajanje zdravljenja je od 7-10 dni do 4 tednov.

Za intravensko dajanje je enkratni odmerek 200-400 mg, pogostost dajanja je 2-krat na dan; Trajanje zdravljenja je 1-2 tedna, po potrebi tudi več. Lahko se daje intravensko kot curek, vendar je bolj zaželeno kapalno dajanje v 30 minutah.

Pri lokalni uporabi vkapajte 1-2 kapljici v spodnjo veznično vrečko prizadetega očesa vsake 1-4 ure.Po izboljšanju stanja lahko intervale med vkapanji povečate.

Največji dnevni odmerek za odrasle pri peroralni uporabi je 1,5 g.

Interakcija

Pri sočasni uporabi ciprofloksacina z didanozinom se absorpcija ciprofloksacina zmanjša zaradi tvorbe kompleksov ciprofloksacina z aluminijevimi in magnezijevimi pufri, ki jih vsebuje didanozin.

Pri sočasni uporabi z varfarinom se poveča tveganje za krvavitev.

Pri sočasni uporabi ciprofloksacina in teofilina je mogoče povečati koncentracijo teofilina v krvni plazmi, povečati T1/2 teofilina, kar vodi do povečanega tveganja za razvoj toksičnih učinkov, povezanih s teofilinom.

Sočasna uporaba antacidov, pa tudi zdravil, ki vsebujejo aluminijeve, cinkove, železove ali magnezijeve ione, lahko povzroči zmanjšanje absorpcije ciprofloksacina, zato mora biti interval med dajanjem teh zdravil najmanj 4 ure.

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, alkalne fosfataze, LDH, bilirubina, psevdomembranskega kolitisa.

Iz centralnega živčnega sistema: glavobol, omotica, občutek utrujenosti, motnje spanja, nočne more, halucinacije, omedlevica, motnje vida.

Iz urinarnega sistema: kristalurija, glomerulonefritis, disurija, poliurija, albuminurija, hematurija, prehodno zvišanje serumskega kreatinina.

Iz hematopoetskega sistema: eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, sprememba števila trombocitov.

Iz kardiovaskularnega sistema: tahikardija, motnje srčnega ritma, arterijska hipotenzija.

Alergijske reakcije: srbenje kože, urtikarija, Quinckejev edem, Stevens-Johnsonov sindrom, artralgija.

Neželeni učinki, povezani s kemoterapijo: kandidoza.

Lokalne reakcije: bolečina, flebitis (z intravenskim dajanjem). Pri uporabi kapljic za oko je v nekaterih primerih možna blaga bolečina in hiperemija veznice.

Drugo: vaskulitis.

Indikacije

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ciprofloksacin, vklj. bolezni dihalnih poti, trebušne votline in medeničnih organov, kosti, sklepov, kože; septikemija; hude okužbe ENT organov. Zdravljenje pooperativnih okužb. Preprečevanje in zdravljenje okužb pri bolnikih z zmanjšano imunostjo.

Za lokalno uporabo: akutni in subakutni konjunktivitis, blefarokonjunktivitis, blefaritis, bakterijske razjede roženice, keratitis, keratokonjunktivitis, kronični dakriocistitis, meibomitis. Infekcijske lezije oči po poškodbah ali tujkih. Predoperativna profilaksa v oftalmološki kirurgiji.

Eksperimentalne študije so pokazale, da povzroča artropatijo.

Uporaba pri okvari ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je potrebna prilagoditev režima odmerjanja.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 15 let.

Posebna navodila

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je potrebna prilagoditev režima odmerjanja. Previdno uporabljajte pri starejših bolnikih, z aterosklerozo možganskih žil, cerebrovaskularnimi dogodki, epilepsijo in konvulzivnim sindromom neznane etiologije.

Med zdravljenjem morajo bolniki zaužiti dovolj tekočine.

V primeru dolgotrajne driske je treba uporabo ciprofloksacina prekiniti.

Pri sočasnem intravenskem dajanju ciprofloksacina in barbituratov je potrebno spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka in EKG. Med zdravljenjem je potrebno nadzorovati koncentracijo sečnine, kreatinina in jetrnih transaminaz v krvi.

Med zdravljenjem je možno zmanjšanje reaktivnosti (zlasti pri sočasni uporabi z alkoholom).

Ciprofloksacina se ne sme aplicirati subkonjunktivalno ali neposredno v sprednji očesni prekat.