Kako deluje askorbinska kislina v kapalki? Kako injicirati askorbinsko kislino v ampulah: navodila za uporabo za otroke. Kvantitativna določitev snovi


Sestava in oblika sproščanja zdravila

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje prozoren, brezbarven, s posebnim vonjem.

Pomožne snovi: - 24 mg, natrijev disulfit - 1 mg, cistein hidroklorid - 1 mg, dinatrijev edetat - 0,2 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

2 ml - ampule (10) - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Askorbinska kislina je potrebna za tvorbo znotrajceličnega kolagena in je potrebna za krepitev strukture zob, kosti in sten kapilar. Sodeluje pri redoks reakcijah, presnovi tirozina, pretvorbi v folin, presnovi ogljikovih hidratov, sintezi lipidov in beljakovin, presnovi železa, procesih celičnega dihanja, aktivira sintezo steroidnih hormonov. Zmanjšuje potrebo po B1, B2, A, E, folni kislini, pantotenski kislini, pomaga povečati odpornost telesa na okužbe; izboljša absorpcijo železa, spodbuja njegovo odlaganje v zmanjšani obliki. Ima antioksidativne lastnosti.

Pri intravaginalni uporabi askorbinska kislina zmanjša pH nožnice, zavira rast bakterij in pomaga obnoviti in vzdrževati normalen pH in vaginalno floro (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se askorbinska kislina popolnoma absorbira iz prebavil. Široko porazdeljen v telesnih tkivih.

Normalna koncentracija askorbinske kisline v krvi je približno 10-20 mcg/ml.

Koncentracija askorbinske kisline v levkocitih in trombocitih je višja kot v eritrocitih in plazmi. Pri pomanjkanju koncentracije levkocitov upadajo pozneje in počasneje in veljajo za boljše merilo pomanjkanja kot koncentracije v plazmi.

Vezava na beljakovine v plazmi je približno 25 %.

Askorbinska kislina se reverzibilno oksidira v dehidroaskorbinsko kislino, nekaj se presnovi v askorbat-2-sulfat, ki je neaktiven, in oksalno kislino, ki se izloči z urinom.

Askorbinska kislina, zaužita v prevelikih količinah, se hitro izloči nespremenjena z urinom, običajno, ko dnevni odmerek preseže 200 mg.

Indikacije

Za sistemsko uporabo: preprečevanje in zdravljenje hipo- in pomanjkanja vitamina C; zagotavljanje povečane potrebe telesa po vitaminu C med rastjo, nosečnostjo, dojenjem, velikimi obremenitvami, prekomernim delom in med okrevanjem po dolgotrajnih hudih boleznih; pozimi, s povečanim tveganjem za nastanek nalezljivih bolezni.

Za intravaginalno uporabo: kronični ali ponavljajoči se vaginitis (bakterijska vaginoza, nespecifični vaginitis), ki ga povzroča anaerobna flora (zaradi spremenjenega pH nožnice); za normalizacijo motene vaginalne mikroflore.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za askorbinsko kislino.

Odmerjanje

Uporablja se peroralno, intramuskularno, intravaginalno, intravaginalno.

Za preprečevanje stanj pomanjkanja - 25-75 mg/dan, za zdravljenje 250 mg/dan ali več v deljenih odmerkih.

Za intravaginalno uporabo se uporabljajo pripravki askorbinske kisline v ustreznih dozirnih oblikah.

Stranski učinki

S strani centralnega živčnega sistema: glavobol, občutek utrujenosti, nespečnost.

Iz prebavnega sistema:želodčne krče, slabost in bruhanje.

Alergijske reakcije: Opisani so bili posamezni primeri kožnih reakcij in manifestacij iz dihalnega sistema.

Iz urinskega sistema: pri uporabi v velikih odmerkih - hiperoksalurija in nastanek ledvičnih kamnov iz kalcijevega oksalata.

Lokalne reakcije: pri intravaginalni uporabi - pekoč občutek ali srbenje v nožnici, povečan izcedek iz sluznice, hiperemija, otekanje vulve.

drugi: občutek vročine.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi z barbiturati in primidonom se poveča izločanje askorbinske kisline z urinom.

Ob sočasni uporabi peroralnih kontraceptivov se koncentracija askorbinske kisline v krvni plazmi zmanjša.

Ob sočasni uporabi z dodatki železa askorbinska kislina zaradi svojih obnovitvenih lastnosti pretvori železovo železo v dvovalentno železo, kar pomaga izboljšati njegovo absorpcijo.

Askorbinska kislina v velikih odmerkih lahko zmanjša pH urina, kar ob sočasni uporabi zmanjša tubularno reabsorpcijo amfetamina in tricikličnih antidepresivov.

Ob sočasni uporabi zmanjša absorpcijo askorbinske kisline za približno tretjino.

Pri sočasni uporabi z varfarinom se lahko učinki varfarina zmanjšajo.

Ob sočasni uporabi askorbinska kislina poveča izločanje železa pri bolnikih, ki prejemajo deferoksamin. Pri uporabi askorbinske kisline v odmerku 500 mg/dan lahko pride do disfunkcije levega prekata.

Pri sočasni uporabi s tetraciklinom se poveča izločanje askorbinske kisline z urinom.

Opisan je primer zmanjšanja koncentracije flufenazina v krvni plazmi pri bolniku, ki je prejemal askorbinsko kislino 500 mg 2-krat na dan.

Možno je povečati koncentracijo etinilestradiola v krvni plazmi, če se uporablja sočasno kot del peroralnih kontraceptivov.

Posebna navodila

Ker askorbinska kislina poveča absorpcijo železa, je lahko njena uporaba v velikih odmerkih nevarna pri bolnikih s hemokromatozo, talasemijo, policitemijo, levkemijo in sideroblastno anemijo.

Pri bolnikih z visoko vsebnostjo železa v telesu je treba askorbinsko kislino uporabljati v minimalnih odmerkih.

Uporabljajte previdno pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Uporaba askorbinske kisline v velikih odmerkih lahko povzroči poslabšanje anemije srpastih celic.

Podatki o diabetogenem učinku askorbinske kisline so protislovni. Vendar pa je treba pri dolgotrajni uporabi askorbinske kisline občasno spremljati raven glukoze v krvi.

Menijo, da lahko uporaba askorbinske kisline pri bolnikih s hitro proliferirajočimi in široko razširjenimi tumorji poslabša proces. Zato je treba askorbinsko kislino pri bolnikih z napredovalim rakom uporabljati previdno.

Absorpcija askorbinske kisline se zmanjša ob sočasnem uživanju svežih sadnih ali zelenjavnih sokov in alkalnih pijač.

Nosečnost in dojenje

Najmanjša dnevna potreba po askorbinski kislini v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti je približno 60 mg.

Askorbinska kislina prodre skozi placentno pregrado. Upoštevati je treba, da se lahko plod prilagodi na visoke odmerke askorbinske kisline, ki jih jemlje nosečnica, nato pa lahko novorojenček razvije sindrom askorbinske kisline kot odtegnitveno reakcijo. Zato med nosečnostjo ne smete jemati askorbinske kisline v velikih odmerkih, razen če pričakovana korist odtehta možno tveganje.

Najmanjša dnevna potreba med laktacijo (dojenjem) je 80 mg. Askorbinska kislina se izloča v materino mleko. Materina prehrana, ki vsebuje ustrezne količine askorbinske kisline, zadostuje za preprečevanje pomanjkanja pri dojenčku. Ni znano, ali je uporaba askorbinske kisline pri materi v velikih odmerkih nevarna za otroka. Teoretično je to možno. Zato je priporočljivo, da doječa mati ne preseže največje dnevne potrebe po askorbinski kislini, razen če pričakovana korist odtehta možno tveganje.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

Uporabljajte previdno pri bolnikih s hiperoksalurijo, okvarjenim delovanjem ledvic ali anamnezo urolitiaze.

ODOBRENA

Po naročilu predsednika komisije

Medicinski in

Farmacevtske dejavnosti

Ministrstvo za zdravje

Republika Kazahstan

Od "_____"_______2011

№ ______________

Navodila za medicinsko uporabo

zdravilo

Askorbinska kislina

Trgovsko ime

Askorbinska kislina

Mednarodno nelastniško ime

Askorbinska kislina

Dozirna oblika

Raztopina za injiciranje 5%

Spojina

učinkovina- askorbinska kislina - 50,0 g,

Pomožne snovi: natrijev bikarbonat - do pH 5,7-7,0, brezvodni natrijev sulfit - 2,0 g, voda za injekcije, nasičena z ogljikovim dioksidom - do 1,0 l.

Opis

Prozorna brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina.

Farmakoterapevtska skupina

vitamini. Askorbinska kislina.

Koda ATSA11GA01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika: Po intramuskularnem dajanju se zlahka in hitro absorbira. Prenaša se v levkocitih in trombocitih, kjer je njegova koncentracija 10-30-krat večja od koncentracije v plazmi. Najvišje koncentracije se ustvarijo v zadnjem režnju hipofize, skorji nadledvične žleze, retinalnem epiteliju, spolnih žlezah, jetrih, možganih, trebušni slinavki, pljučih, ledvicah in mišičnem tkivu.

Presnavlja se predvsem v jetrih v deoksiaskorbinsko kislino in nadalje v oksaloocetno in diketogulonsko kislino. Izloča se z urinom, blatom in nato v obliki neaktivnih produktov.

Farmakodinamika.
Vitaminski izdelek ima presnovni učinek. Uravnava redoks procese, presnovo ogljikovih hidratov, strjevanje krvi, regeneracijo tkiv; povečuje odpornost telesa na okužbe, zmanjšuje prepustnost žil, ima izrazite antioksidativne lastnosti. Izboljša uporabo glukoze v ciklu trikarboksilne kisline, sodeluje pri tvorbi tetrahidrofolne kisline, sintezi steroidnih hormonov, kolagena, prokolagena.

Ohranja normalno prepustnost kapilar (zavira hialuronidazo).

Aktivira proteolitične encime, sodeluje pri presnovi aromatičnih aminokislin, pigmentov in holesterola, spodbuja kopičenje glikogena v jetrih. Zaradi aktivacije dihalnih encimov v jetrih poveča njihovo razstrupljevalno in beljakovinsko funkcijo ter poveča sintezo protrombina.

Izboljša izločanje žolča, obnovi eksokrine funkcije trebušne slinavke in endokrine funkcije ščitnice.

Uravnava imunološke reakcije: sintezo protiteles, γ-interferona, C3 komponente komplementnega sistema, fagocitozo in povečuje odpornost telesa na nalezljive bolezni.

Ima šibek protivnetni in antialergijski učinek z zmanjšanjem sproščanja in pospeševanjem razgradnje histamina in prostaglandinov.

Indikacije za uporabo

Hipovitaminoza in pomanjkanje vitamina C (skorbut);

Hemoragična diateza, kapilarna toksikoza, hemoragična kap;

Krvavitev (nosna, po ekstrakciji zoba, maternična, pljučna);

Akutna radiacijska bolezen;

Popravek sistemske alkaloze;

Obdobje okrevanja po nalezljivih boleznih in zastrupitvah;

zapleti po transfuziji;

Bolezni jeter (kronični hepatitis in ciroza) kot del kompleksne terapije;

Kronična adrenalna insuficienca (Addisonova bolezen), adrenalna kriza pri Addisonovi bolezni;

Hipoacidni gastritis, enteritis, kolitis;

Rane in razjede, ki se počasi celijo, zlomi kosti;

Močan fizični in duševni stres;

Protistrup za zastrupitev z akonitom, anilinom, benzenom, dikloroetanom, kalijevim permanganatom, metilnim alkoholom, arzenom, talijem, fenolom, benzokainom, kininom, teturamom.

Navodila za uporabo in odmerki

Uporablja se intramuskularno in intravensko. Odrasli: 50-250 mg (1-5 ml 5% raztopine) 1-2 krat na dan. Pri izvajanju antidotne terapije se počasi intravensko daje do 3000 mg (60 ml / dan 5% raztopine), razredčeno s 50-100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Pri zdravljenju adrenalne krize se 250-500 mg (5-10 ml 5% raztopine) daje intravensko počasi vsake 3-4 ure.

Otroci, mlajši od 6 mesecev, so predpisani 20-30 mg / dan (0,4-0,6 ml 5% raztopine), v starosti 6-12 mesecev - 35 mg / dan (0,7 ml 5% raztopine), 1- 3 leta - 40 mg / dan (0,8 ml 5% raztopine), 4-10 let - 45 mg / dan (0,9 ml 5% raztopine), 11-14 let - 50 mg / dan (1 ml 5% raztopine). ), za otroke, starejše od 15 let, 60-100 mg (1,2-2 ml 5% raztopine) 1-krat na dan.

Stranski učinki

Povišan krvni tlak;

Zaviranje endokrinega delovanja trebušne slinavke (hiperglikemija, glukozurija);

Trombocitoza, anemija, nevtrofilija;

Hiperprotrombinemija, trombofilija;

Alergijske reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom);

Ledvična disfunkcija (glomerulopatija);

Motnje metabolizma cinka in bakra pri dolgotrajni uporabi, kar vodi do nevrotoksičnih učinkov (povečana razdražljivost, motnje spanja);

Miokardna distrofija;

Urolitiaza (tvorba oksalatnih kamnov).

Kontraindikacije

preobčutljivost;

Hiperkoagulabilnost, tromboflebitis in trombembolična stanja trenutno ali v zgodovini;

Diabetes mellitus, ki ni odvisen od insulina.

Interakcije z zdravili

Poveča koncentracijo salicilatov v krvi in ​​poveča tveganje za nastanek oksalurije.

Poveča absorpcijo etinilestradiola, tetraciklina in penicilina.

Spodbuja absorpcijo železa in njegovo odlaganje v reducirani obliki.

Askorbinska kislina in kombinirani peroralni kontraceptivi medsebojno zmanjšujejo koncentracijo.

Barbiturati in primidon povečajo izločanje askorbinske kisline z urinom.

V velikih odmerkih askorbinska kislina poveča izločanje amfetamina in tricikličnih antidepresivov.

Ob sočasni uporabi z deferoksaminom okrepi njegov učinek in poveča izločanje železa.

Oslabi učinke posrednih antikoagulantov (fenindiona, varfarina, neodikumarina) in heparina.

Pri dolgotrajni uporabi kinoloni, kalcijev klorid, salicilati in glukokortikosteroidi zmanjšajo raven askorbinske kisline v plazmi in njeno vsebnost v telesu.

Kajenje in etilni alkohol pospešita presnovo askorbinske kisline in zmanjšata njeno vsebnost v telesu.

Živila, ki vsebujejo kumare, bučke in peteršilj, oslabijo terapevtski učinek askorbinske kisline.

Posebna navodila

Nosečnost in dojenje. Askorbinska kislina prehaja skozi placento in se izloča v materino mleko. Uporaba askorbinske kisline v velikih odmerkih med nosečnostjo in dojenjem lahko povzroči razvoj bolezni askorbinske kisline (skorbutu podobno stanje) pri novorojenčkih kot odtegnitveno reakcijo. Med nosečnostjo (60-70 mg / dan) in dojenjem (80-90 mg / dan) ni priporočljivo preseči norme potreb po askorbinski kislini.

Uporabljajte previdno. Pri predpisovanju askorbinske kisline bolnikom s hiperoksalurijo in oksalatnimi ledvičnimi kamni, osebam s hemokromatozo, talasemijo, policitemijo, sideroblastno anemijo in limfoproliferativnimi boleznimi je potrebna previdnost.

Uporaba v velikih odmerkih. Uporaba askorbinske kisline v odmerkih nad 500 mg / dan lahko povzroči hemolitično krizo pri ljudeh s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, anemijo srpastih celic in povzroči razvoj akutne odpovedi levega prekata.

Uporaba v onkologiji. Uporaba askorbinske kisline v velikih odmerkih pri bolnikih s hitro proliferirajočimi in široko razširjenimi tumorji lahko poslabša proces. Zato je treba askorbinsko kislino pri tej skupini bolnikov uporabljati previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji. Ne vpliva.

Vpliv na laboratorijske parametre. Pri zdravljenju z askorbinsko kislino se lahko izkrivijo rezultati določanja ravni glukoze v krvi, bilirubina, aktivnosti transaminaz in LDH.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja se pojavijo, če askorbinsko kislino dajemo v velikih odmerkih ali v daljšem časovnem obdobju. Značilen je razvoj arterijske hipertenzije, hiperglikemije, glukozurije, metabolične acidoze in trombemboličnih zapletov.

Koristni ukrepi vključujejo opustitev zdravila, simptomatsko zdravljenje (spremljanje krvnega tlaka, predpisovanje antitrombocitov, insulina, alkalizatorjev). Specifičnega protistrupa ni. Hemodializa in peritonealna dializa sta neučinkoviti.

Oblika za sprostitev in embalaža

1,2 ml v steklenih ampulah.

Na vsako ampulo se nalepi papirnata ali samolepilna etiketa ali pa se na ampulo nanese besedilo z globokim tiskom s hitro fiksirano barvo.

Navodila

o medicinski uporabi zdravila

Askorbinska kislina

Trgovsko ime

Askorbinska kislina

Mednarodno nelastniško ime

Askorbinska kislina

Dozirna oblika

raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 50 mg/ml, 2 ml

Spojina

1 liter zdravila vsebuje

aktivna snov - askorbinska kislina - 50 g,

pomožne snovi - natrijev bikarbonat, natrijev sulfit, voda za injekcije do 1,0 l.

Opis

Prozorna, rahlo obarvana tekočina.

Farmakoterapevtska skupina

Vitaminsko zdravilo. Askorbinska kislina v čisti obliki

Oznaka ATS A 11 GA01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - 25%.

Normalna koncentracija askorbinske kisline v plazmi je približno 10-20 µg/ml. Z lahkoto prodre v levkocite, trombocite in nato v vsa tkiva; najvišja koncentracija je dosežena v žleznih organih, levkocitih, jetrih in očesni leči; prodre skozi placento. Koncentracija askorbinske kisline v levkocitih in trombocitih je višja kot v eritrocitih in plazmi. Pri pomanjkanju koncentracije levkocitov upadajo pozneje in počasneje in veljajo za boljše merilo pomanjkanja kot koncentracije v plazmi.

Presnavlja se predvsem v jetrih v deoksiaskorbinsko kislino in nato v oksaloocetno kislino in askorbat-2-sulfat.

Izloča se z ledvicami, skozi črevesje, z znojem, materinim mlekom nespremenjeno in v obliki metabolitov.

Pri predpisovanju velikih odmerkov se hitrost izločanja močno poveča. Kajenje in pitje etanola pospešujeta uničenje askorbinske kisline (pretvorba v neaktivne metabolite), kar močno zmanjša rezerve v telesu.

Izloča se med hemodializo.

Farmakodinamika

Askorbinska kislina je vitamin, ki se ne tvori v človeškem telesu, ampak pride le s hrano. Sodeluje pri regulaciji redoks procesov, presnovi ogljikovih hidratov, strjevanju krvi, regeneraciji tkiv in sintezi steroidnih hormonov; poveča odpornost telesa na okužbe, zmanjša prepustnost žil, zmanjša potrebo po vitaminih B1, B2, A, E, folni kislini, pantotenski kislini. Ima izrazite antioksidativne lastnosti. Uravnava transport vodika v številnih biokemičnih reakcijah, izboljša uporabo glukoze v ciklu trikarboksilne kisline, sodeluje pri tvorbi tetrahidrofolne kisline in regeneraciji tkiv, sintezi steroidnih hormonov, kolagena, prokolagena. Aktivira proteolitične encime, sodeluje pri kopičenju glikogena v jetrih. Zaradi aktivacije dihalnih encimov v jetrih se povečajo njegove funkcije razstrupljanja in tvorbe beljakovin, poveča sinteza protrombina. Izboljša izločanje žolča, obnovi sekretorno funkcijo trebušne slinavke in ščitnice. Uravnava imunološke reakcije (aktivira sintezo protiteles, C3 komponente komplementa, interferona), pospešuje fagocitozo, povečuje odpornost telesa na okužbe. Zavira sproščanje in pospešuje razgradnjo histamina, zavira nastajanje prostaglandinov in drugih vnetnih mediatorjev.

Indikacije za uporabo

Kot del kompleksne terapije

Krvavitev (pljučna, maternična, zaradi sevalne bolezni),

Različne zastrupitve in nalezljive bolezni

Alkoholni in infekcijski delirij

Addisonova bolezen

V primeru prevelikega odmerjanja antikoagulantov,

Zlomi kosti in rane, ki se počasi celijo

Različne distrofije.

Uporablja se v medicinske namene v vseh kliničnih situacijah, ki vključujejo potrebo po dodatnem dajanju askorbinske kisline.

Navodila za uporabo in odmerki

Uporabljajte po navodilih zdravnika. Askorbinska kislina je predpisana intramuskularno in intravensko.

Terapevtski odmerki za odrasle - 1-3 ml raztopine na dan; pri zastrupitvah do 60 ml/dan.

Terapevtski odmerki za otroke so 1-2 ml raztopine.

Trajanje zdravljenja je odvisno od narave in poteka bolezni.

Stranski učinki

Glavobol, občutek utrujenosti, pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov - povečana razdražljivost centralnega živčnega sistema, motnje spanja.

Draženje sluznice prebavil, slabost, bruhanje, driska, želodčni krči.

Zaviranje delovanja insularnega aparata trebušne slinavke (hiperglikemija, glikozurija).

Hiperoksalurija in tvorba sečnih kamnov iz kalcijevega oksalata, poškodba glomerularnega aparata ledvic.

Zmanjšana prepustnost kapilar in poslabšanje trofizma tkiv, tromboza, pri uporabi v velikih odmerkih - zvišan krvni tlak, razvoj mikroangiopatij, miokardna distrofija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, redko - anafilaktični šok.

Trombocitoza, hiperprotrombinemija, eritropenija, nevtrofilna levkocitoza, hipokalemija.

Hipervitaminoza, presnovne motnje, občutek vročine, pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov - zastajanje natrija in tekočine, presnovne motnje cinka in bakra.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Hiperkoagulacija

tromboflebitis,

Nagnjenost k trombozi

Sladkorna bolezen

Bolezen ledvičnih kamnov, odpoved ledvic

Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Interakcije z zdravili

Askorbinska kislina poveča koncentracijo benzilpenicilina in tetraciklinov v krvi; v odmerku 1 g / dan poveča biološko uporabnost etinilestradiola (kot del peroralnih kontraceptivov). Zmanjša učinkovitost heparina, posrednih antikoagulantov in antibiotikov. Pri sočasni uporabi z acetilsalicilno kislino se poveča izločanje askorbinske kisline z urinom in zmanjša izločanje acetilsalicilne kisline. Askorbinska kislina poveča tveganje za nastanek kristalurije med zdravljenjem s salicilati in kratkodelujočimi sulfonamidi, upočasni izločanje kislin skozi ledvice, poveča izločanje zdravil, ki imajo alkalno reakcijo (vključno z alkaloidi), in zmanjša koncentracijo peroralnih kontraceptivov. v krvi. Poveča celoten očistek etanola, kar posledično zmanjša koncentracijo askorbinske kisline v telesu. Kinolinska zdravila, kalcijev klorid, salicilati in glukokortikosteroidi z dolgotrajno uporabo izčrpajo rezerve askorbinske kisline. Ob sočasni uporabi zmanjša kronotropni učinek izoprenalina. Dolgotrajna uporaba ali uporaba velikih odmerkov lahko moti interakcijo disulfiram-etanol. V velikih odmerkih poveča izločanje meksiletina skozi ledvice. Barbiturati in primidon povečajo izločanje askorbinske kisline z urinom. Zmanjša terapevtski učinek nevroleptikov (derivatov fenotiazina), tubularno reabsorpcijo amfetamina in tricikličnih antidepresivov.

Posebna navodila

Previdno uporabljajte pri hiperoksaluriji, odpovedi ledvic, hemokromatozi, talasemiji, policitemiji, levkemiji, anemiji srpastih celic, malignih neoplazmah.

Zaradi stimulativnega učinka askorbinske kisline na sintezo kortikosteroidnih hormonov je treba spremljati delovanje ledvic in krvni tlak. Pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov je možno zaviranje delovanja insularnega aparata trebušne slinavke, zato ga je treba med zdravljenjem redno spremljati.

Pri bolnikih z visoko vsebnostjo železa v telesu je treba askorbinsko kislino uporabljati v minimalnih odmerkih. Predpisovanje askorbinske kisline bolnikom s hitro proliferirajočimi in intenzivno metastazirajočimi tumorji lahko poslabša proces. Askorbinska kislina kot reducent lahko izkrivlja rezultate različnih laboratorijskih testov (glukoza v krvi, bilirubin, aktivnost transaminaz, laktat dehidrogenaza).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zmanjšana prepustnost kapilar (možno poslabšanje trofizma tkiv, zvišan krvni tlak, hiperkoagulacija, razvoj mikroangiopatij). Pri intravenskem dajanju v velikih odmerkih obstaja nevarnost spontanega splava (zaradi estrogenemije), hemolize rdečih krvnih celic.

Pri jemanju več kot 1 g na dan so možni zgaga, driska, težave z uriniranjem ali rdeč urin, hemoliza (pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze).

Zdravljenje: zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila, simptomatsko zdravljenje.

ODOBRENA

Po naročilu predsednika komisije

Medicinski in

Farmacevtske dejavnosti

Ministrstvo za zdravje

Republika Kazahstan

Od "_____"_______2011

№ ______________

Navodila za medicinsko uporabo

zdravilo

Askorbinska kislina

Trgovsko ime

Askorbinska kislina

Mednarodno nelastniško ime

Askorbinska kislina

Dozirna oblika

Raztopina za injiciranje 5%

Spojina

učinkovina- askorbinska kislina - 50,0 g,

Pomožne snovi: natrijev bikarbonat - do pH 5,7-7,0, brezvodni natrijev sulfit - 2,0 g, voda za injekcije, nasičena z ogljikovim dioksidom - do 1,0 l.

Opis

Prozorna brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina.

Farmakoterapevtska skupina

vitamini. Askorbinska kislina.

Koda ATSA11GA01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika: Po intramuskularnem dajanju se zlahka in hitro absorbira. Prenaša se v levkocitih in trombocitih, kjer je njegova koncentracija 10-30-krat večja od koncentracije v plazmi. Najvišje koncentracije se ustvarijo v zadnjem režnju hipofize, skorji nadledvične žleze, retinalnem epiteliju, spolnih žlezah, jetrih, možganih, trebušni slinavki, pljučih, ledvicah in mišičnem tkivu.

Presnavlja se predvsem v jetrih v deoksiaskorbinsko kislino in nadalje v oksaloocetno in diketogulonsko kislino. Izloča se z urinom, blatom in nato v obliki neaktivnih produktov.

Farmakodinamika.
Vitaminski izdelek ima presnovni učinek. Uravnava redoks procese, presnovo ogljikovih hidratov, strjevanje krvi, regeneracijo tkiv; povečuje odpornost telesa na okužbe, zmanjšuje prepustnost žil, ima izrazite antioksidativne lastnosti. Izboljša uporabo glukoze v ciklu trikarboksilne kisline, sodeluje pri tvorbi tetrahidrofolne kisline, sintezi steroidnih hormonov, kolagena, prokolagena.

Ohranja normalno prepustnost kapilar (zavira hialuronidazo).

Aktivira proteolitične encime, sodeluje pri presnovi aromatičnih aminokislin, pigmentov in holesterola, spodbuja kopičenje glikogena v jetrih. Zaradi aktivacije dihalnih encimov v jetrih poveča njihovo razstrupljevalno in beljakovinsko funkcijo ter poveča sintezo protrombina.

Izboljša izločanje žolča, obnovi eksokrine funkcije trebušne slinavke in endokrine funkcije ščitnice.

Uravnava imunološke reakcije: sintezo protiteles, γ-interferona, C3 komponente komplementnega sistema, fagocitozo in povečuje odpornost telesa na nalezljive bolezni.

Ima šibek protivnetni in antialergijski učinek z zmanjšanjem sproščanja in pospeševanjem razgradnje histamina in prostaglandinov.

Indikacije za uporabo

Hipovitaminoza in pomanjkanje vitamina C (skorbut);

Hemoragična diateza, kapilarna toksikoza, hemoragična kap;

Krvavitev (nosna, po ekstrakciji zoba, maternična, pljučna);

Akutna radiacijska bolezen;

Popravek sistemske alkaloze;

Obdobje okrevanja po nalezljivih boleznih in zastrupitvah;

zapleti po transfuziji;

Bolezni jeter (kronični hepatitis in ciroza) kot del kompleksne terapije;

Kronična adrenalna insuficienca (Addisonova bolezen), adrenalna kriza pri Addisonovi bolezni;

Hipoacidni gastritis, enteritis, kolitis;

Rane in razjede, ki se počasi celijo, zlomi kosti;

Močan fizični in duševni stres;

Protistrup za zastrupitev z akonitom, anilinom, benzenom, dikloroetanom, kalijevim permanganatom, metilnim alkoholom, arzenom, talijem, fenolom, benzokainom, kininom, teturamom.

Navodila za uporabo in odmerki

Uporablja se intramuskularno in intravensko. Odrasli: 50-250 mg (1-5 ml 5% raztopine) 1-2 krat na dan. Pri izvajanju antidotne terapije se počasi intravensko daje do 3000 mg (60 ml / dan 5% raztopine), razredčeno s 50-100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Pri zdravljenju adrenalne krize se 250-500 mg (5-10 ml 5% raztopine) daje intravensko počasi vsake 3-4 ure.

Otroci, mlajši od 6 mesecev, so predpisani 20-30 mg / dan (0,4-0,6 ml 5% raztopine),
v starosti 6-12 mesecev - 35 mg / dan (0,7 ml 5% raztopine),
1-3 leta - 40 mg / dan (0,8 ml 5% raztopine),
4-10 let - 45 mg / dan (0,9 ml 5% raztopine),
11-14 let - 50 mg / dan (1 ml 5% raztopine),
za otroke, starejše od 15 let, 60-100 mg (1,2-2 ml 5% raztopine) 1-krat na dan.

Stranski učinki

Povišan krvni tlak;

Zaviranje endokrinega delovanja trebušne slinavke (hiperglikemija, glukozurija);

Trombocitoza, anemija, nevtrofilija;

Hiperprotrombinemija, trombofilija;

Alergijske reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom);

Ledvična disfunkcija (glomerulopatija);

Motnje metabolizma cinka in bakra pri dolgotrajni uporabi, kar vodi do nevrotoksičnih učinkov (povečana razdražljivost, motnje spanja);

Miokardna distrofija;

Urolitiaza (tvorba oksalatnih kamnov).

Kontraindikacije

preobčutljivost;

Hiperkoagulabilnost, tromboflebitis in trombembolična stanja trenutno ali v zgodovini;

Diabetes mellitus, ki ni odvisen od insulina.

Interakcije z zdravili

Poveča koncentracijo salicilatov v krvi in ​​poveča tveganje za nastanek oksalurije.

Poveča absorpcijo etinilestradiola, tetraciklina in penicilina.

Spodbuja absorpcijo železa in njegovo odlaganje v reducirani obliki.

Askorbinska kislina in kombinirani peroralni kontraceptivi medsebojno zmanjšujejo koncentracijo.

Barbiturati in primidon povečajo izločanje askorbinske kisline z urinom.

V velikih odmerkih askorbinska kislina poveča izločanje amfetamina in tricikličnih antidepresivov.

Ob sočasni uporabi z deferoksaminom okrepi njegov učinek in poveča izločanje železa.

Oslabi učinke posrednih antikoagulantov (fenindiona, varfarina, neodikumarina) in heparina.

Pri dolgotrajni uporabi kinoloni, kalcijev klorid, salicilati in glukokortikosteroidi zmanjšajo raven askorbinske kisline v plazmi in njeno vsebnost v telesu.

Kajenje in etilni alkohol pospešita presnovo askorbinske kisline in zmanjšata njeno vsebnost v telesu.

Živila, ki vsebujejo kumare, bučke in peteršilj, oslabijo terapevtski učinek askorbinske kisline.

Posebna navodila

Nosečnost in dojenje. Askorbinska kislina prehaja skozi placento in se izloča v materino mleko. Uporaba askorbinske kisline v velikih odmerkih med nosečnostjo in dojenjem lahko povzroči razvoj bolezni askorbinske kisline (skorbutu podobno stanje) pri novorojenčkih kot odtegnitveno reakcijo. Med nosečnostjo (60-70 mg / dan) in dojenjem (80-90 mg / dan) ni priporočljivo preseči norme potreb po askorbinski kislini.

Uporabljajte previdno. Pri predpisovanju askorbinske kisline bolnikom s hiperoksalurijo in oksalatnimi ledvičnimi kamni, osebam s hemokromatozo, talasemijo, policitemijo, sideroblastno anemijo in limfoproliferativnimi boleznimi je potrebna previdnost.

Uporaba v velikih odmerkih. Uporaba askorbinske kisline v odmerkih nad 500 mg / dan lahko povzroči hemolitično krizo pri ljudeh s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, anemijo srpastih celic in povzroči razvoj akutne odpovedi levega prekata.

Uporaba v onkologiji. Uporaba askorbinske kisline v velikih odmerkih pri bolnikih s hitro proliferirajočimi in široko razširjenimi tumorji lahko poslabša proces. Zato je treba askorbinsko kislino pri tej skupini bolnikov uporabljati previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji. Ne vpliva.

Vpliv na laboratorijske parametre. Pri zdravljenju z askorbinsko kislino se lahko izkrivijo rezultati določanja ravni glukoze v krvi, bilirubina, aktivnosti transaminaz in LDH.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja se pojavijo, če askorbinsko kislino dajemo v velikih odmerkih ali v daljšem časovnem obdobju. Značilen je razvoj arterijske hipertenzije, hiperglikemije, glukozurije, metabolične acidoze in trombemboličnih zapletov.

Koristni ukrepi vključujejo opustitev zdravila, simptomatsko zdravljenje (spremljanje krvnega tlaka, predpisovanje antitrombocitov, insulina, alkalizatorjev). Specifičnega protistrupa ni. Hemodializa in peritonealna dializa sta neučinkoviti.

Oblika za sprostitev in embalaža

1,2 ml v steklenih ampulah.

Na vsako ampulo se nalepi papirnata ali samolepilna etiketa ali pa se na ampulo nanese besedilo z globokim tiskom s hitro fiksirano barvo.

Pri zdravljenju bolezni dihal se uporabljajo različna zdravila. V kombinaciji z antimikrobnimi, vazokonstriktorskimi, mukolitičnimi in drugimi sredstvi so bolnikom predpisana zdravila, ki povečajo odpornost telesa in izboljšajo potek presnovnih procesov. Ti vključujejo predvsem askorbinsko kislino. Vse informacije o tem, na katere je vredno biti pozoren, so navedene v navodilih za uporabo.

Askorbinska kislina (znana tudi kot vitamin C) je snov s kristalno strukturo v obliki belega prahu. Dobro je topen v vodi, veliko slabše pa je topen v drugih tekočinah (alkohol, glicerin). Prašek ima kiselkast okus in je stabilen na zraku. Toda vodne raztopine ob stiku s kisikom hitro potemnijo. Za medicinske namene se proizvajajo v ampulah z različnimi koncentracijami zdravilne učinkovine (5 in 10%), prostornine 1 ali 2 ml.

Akcija

Vitamin C ima zelo pomembno vlogo pri presnovnih procesih – presnovi beljakovin, maščob in ogljikovih hidratov, sintezi hormonov, kolagena in strjevanju krvi. Askorbinska kislina ima antioksidativne lastnosti in zavira sproščanje prostaglandinov, kar pomaga pri boju proti vnetjem. Normalizira prepustnost žilne stene in ima antialergijske lastnosti: pospešuje razgradnjo histamina in zavira sintezo mediatorjev anafilaksije. Zdravilna učinkovina aktivira jetrni encimski sistem za razstrupljanje škodljivih snovi, ki vstopajo v telo. Z izboljšanjem tkivne presnove se pospeši celjenje ran in drugih poškodb.

Vitamin aktivno sodeluje pri imunoloških reakcijah na lokalni in sistemski ravni, povečuje odpornost proti okužbam. Askorbinska kislina lahko aktivira tvorbo protiteles, protivirusnega proteina (interferona) in komponent sistema komplementa. Pod njegovim vplivom se zmanjša potreba po drugih vitaminih (tiamin, tokoferol, rutin, folna in pantotenska kislina) ter normalizira delovanje trebušne slinavke in ščitnice. Zaradi vsega navedenega je raztopina askorbinske kisline zelo priljubljena pri nalezljivih boleznih dihalnih poti.

Vitamin C ima zelo širok spekter bioloških učinkov. Učinki askorbinske kisline so večplastni in izjemno pomembni za normalno delovanje telesa.

Porazdelitev v telesu

Po parenteralni uporabi 5% askorbinska kislina hitro prodre v kri in doseže največjo koncentracijo. Četrti del se veže na plazemske beljakovine. Vitamin zlahka prodre v vsa tkiva telesa, zlasti v žlezno tkivo. Presnova poteka predvsem v jetrih. Izločanje poteka na različne načine: skozi ledvice, črevesje, z znojem, materinim mlekom. Uničenje askorbinske kisline se poveča s kajenjem in zlorabo alkohola.

Indikacije

Glede na celovit učinek zdravila je obseg njegove uporabe zelo širok. Askorbinska kislina v ampulah je predpisana za naslednja stanja:

  • Nalezljive bolezni.
  • Različne zastrupitve.
  • Hemoragična diateza.
  • Slabo celjenje ran in razjed.
  • Hipovitaminoza C.
  • Bolezni jeter.
  • krvavitev.
  • Distrofični procesi itd.

Zdravilo se pogosto uporablja pri bolnikih z boleznimi dihal. Pospešuje okrevanje in preprečuje ponovitev okužbe.

Aplikacija

Vsako zdravilo, vključno z askorbinsko kislino, mora predpisati zdravnik. Samo specialist lahko ugotovi priporočljivost uporabe zdravila, določi najprimernejši odmerek (koliko odstotkov in ampul) in optimalno trajanje zdravljenja.

Način uporabe


Ampule askorbinske kisline so namenjene parenteralni uporabi, to je mimo prebavil. Raztopina se uporablja za intramuskularne ali intravenske injekcije. Enkratni in dnevni odmerek je odvisen od vsebnosti vitaminov v ampuli. 5 % raztopino dajemo v odmerkih 1–3 ml, bolj koncentrirano raztopino pa v odmerkih 1 ml. Navodilo navaja tudi največji odmerek zdravila. Prevedeno v 10% raztopino ustreza 2 oziroma 5 ampulam (naenkrat oziroma na dan).

Stranski učinki

Uporaba askorbinske kisline v ampulah je včasih povezana z negativnimi učinki na telo. Lahko pride do zaviranja sinteze insulina in glikogena, kar povzroči povečanje glukoze v krvi in ​​njeno odkrivanje v urinu. Poleg tega seznam neželenih učinkov pri injiciranju zdravila vključuje:

  • Nevropsihiatrične motnje (šibkost in omotica).
  • Alergijske reakcije (izpuščaj in pordelost kože).
  • Hematološke motnje (povečanje trombocitov in nevtrofilcev, znižanje rdečih krvnih celic in protrombina).
  • Lokalne manifestacije (bolečina na mestu injiciranja).

Spremembe v metabolizmu poleg glikemije in glikozurije vključujejo zadrževanje tekočine in natrija, pomanjkanje kalija in povečano sintezo glukokortikoidov. Slednje lahko povzroči povišan krvni tlak. Pri intravenskem dajanju velikih odmerkov askorbinske kisline obstaja tveganje za hemolizo rdečih krvnih celic in prekinitev nosečnosti.

Kljub številnim koristnim lastnostim askorbinske kisline ima lahko zdravilo tudi stranske učinke.

Omejitve

Tudi tako potrebna snov za telo, kot je vitamin C, lahko ob nepravilni uporabi povzroči neželene posledice. Zato morate pred predpisovanjem upoštevati vse omejitvene dejavnike. Sočasna zdravstvena stanja ali morebitna uporaba drugih zdravil so pomembni za zagotovitev varnega in učinkovitega zdravljenja.

Kontraindikacije

Kot je navedeno v navodilih za uporabo, je med absolutnimi kontraindikacijami le preobčutljivost za askorbinsko kislino in nagnjenost k arterijski trombozi. Zdravilo se uporablja previdno pri bolnikih s sladkorno boleznijo, hipertenzijo, urolitiazo, pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze in hemolitično anemijo. Injekcijske oblike vitamina C se med nosečnostjo ne predpisujejo, razen če je to nujno potrebno. To je posledica pomanjkanja prepričljivih podatkov o odsotnosti škodljivih učinkov na plod.

Interakcija

Askorbinska kislina v ampulah lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili. Poveča koncentracijo salicilatov, estrogenov, kortikosteroidov in nekaterih antibiotikov (tetraciklin, benzilpenicilin) ​​v krvi. Delovanje norepinefrina pri sočasni uporabi z vitaminom C se poveča, vendar se učinki antikoagulantov (heparin, varfarin) zmanjšajo. Pod vplivom askorbinske kisline se izboljša absorpcija železovih pripravkov v črevesju. Raztopine ne smemo mešati v isti brizgi z drugimi zdravili.

Askorbinska kislina za injiciranje je učinkovito zdravilo, ki deluje celovito. Pri boleznih dihal pospeši okrevanje bolnika in poveča odpornost telesa na okužbe. Toda uporaba vitamina C se mora vedno dogovoriti z zdravnikom.