Način uporabe rifampicina. Rifampicin liofiliziran prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje, liofiliziran prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje. Uporaba v otroštvu

Trgovsko ime

Rifampicin

Mednarodno nelastniško ime

Rifampicin

Dozirna oblika

Kapsule, 300 mg

Spojina

Ena kapsula vsebuje

učinkovina- rifampicin 300 mg,

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, vazelin (tekoči parafin), krompirjev škrob, natrijev lavril sulfat, koloidni brezvodni silicijev dioksid (aerosil), smukec, magnezijev stearat.

lupina kapsule:želatina, titanov dioksid (E 171), azorubin (E 122).

Opis

Trde želatinske kapsule z rdečim telesom in pokrovčkom.

Vsebina kapsul je rdeče-rjav ali opečnato-rdeč prašek ali zrnca.

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila proti tuberkulozi. Antibakterijska zdravila. Rifampicin.

Koda ATX J04AB02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Rifampicin se dobro absorbira iz prebavil. Po zaužitju je največja koncentracija zdravila v plazmi dosežena po 2-4 urah in ostane na zaznavni ravni do 8 ur. Vendar pa lahko učinkovite koncentracije v krvi in ​​tkivih vztrajajo 12-24 ur. Vezava na beljakovine v plazmi je 80-90 %. Razpolovna doba je 2-5 ur. Rifampicin se presnavlja v jetrih. Rifampicin dobro prodira v tkiva in telesne tekočine in se v terapevtskih koncentracijah nahaja v plevralnem eksudatu, sputumu, vsebini votlin in kostnem tkivu. Najvišja koncentracija zdravila se ustvari v tkivih jeter in ledvic. Izloča se iz telesa z žolčem in urinom.

Farmakodinamika

Rifampicin je polsintetični antibiotik širokega spektra iz skupine rifamicinov. Zavira sintezo ribonukleinske kisline (RNA).

Deluje bakteriostatično, v visokih koncentracijah pa tudi baktericidno. Zelo aktiven proti M. tuberculosis, je zdravilo prve izbire proti tuberkulozi. Aktiven proti Escherichia coli, Pseudomonas, Indol-pozitivni in Indol-negativni, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Coagulase - negativni stafilokoki, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella vrste, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M. intracellulare in M.avium.

Indikacije za uporabo

Tuberkuloza pljuč in drugih organov (vse oblike) kot del kompleksne terapije.

Navodila za uporabo in odmerki

Rifampin se jemlje peroralno na prazen želodec (1/2-1 uro pred obrokom).

Pri zdravljenju tuberkuloze pri odraslih: dnevna terapija (enkrat na dan) ali intermitentna terapija (3-krat na teden)

Največji dnevni odmerek ne sme preseči 750 mg.

Z nezadostnim delovanjem jeter dnevni odmerek ne sme preseči 8 mg/kg.

Uporaba pri starejših bolnikih: Pri starejših bolnikih se ledvično izločanje rifampicina zmanjša sorazmerno z upadom fiziološke ledvične funkcije, vendar je zaradi kompenzatornega povečanja jetrnega izločanja razpolovna doba zdravila enaka kot pri mlajših bolnikih. Vendar pa je potrebna previdnost pri uporabi zdravila pri takšnih bolnikih, še posebej, če obstajajo znaki okvare jeter.

Trajanje tečaja je 6-9-12 mesecev ali več. Trajanje zdravljenja se določi individualno. Če bolnik rifampicin slabo prenaša, lahko dnevni odmerek razdelimo na 2 odmerka.

Uporabite po navodilih zdravnika.

Stranski učinki

• kožna hiperemija, srbenje, izpuščaj, urtikarija, eksfoliativni dermatitis, pemfigoidne reakcije, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, vaskulitis
• izguba apetita, anoreksija, erozivni gastritis, zgaga, slabost, bruhanje, napenjanje, bolečine v epigastriju, nelagodje v trebuhu, črevesne kolike, driska, psevdomembranski kolitis, zaprtje
• okvara vida
• hepatitis, zlatenica
• poslabšanje protina (povečana sečna kislina v serumu)
• utrujenost, zaspanost, redki primeri psihoze, depresija
• Trombocitopenija (z ali brez purpure) se običajno pojavi pri intermitentnem zdravljenju. Možna smrtna možganska krvavitev, če se zdravljenje z rifampicinom nadaljuje po pojavu purpure
• redki primeri intravaskularne koagulacije, eozinofilija, levkopenija, edem, mišična oslabelost, miopatija, agranulocitoza, insuficienca nadledvične žleze pri bolnikih z insuficienco nadledvične žleze, disurija
• ginekomastija pri bolnikih s sladkorno boleznijo
• redko možna dismenoreja, indukcija porfirije
• Herpes je izjemno redek

Pri občasnem zdravljenju se lahko razvije naslednje:

• »gripi podoben sindrom«: povišana telesna temperatura, mrzlica, glavobol, omotica, bolečine v kosteh se najpogosteje pojavijo v 3-6 mesecih zdravljenja. Incidenca sindroma je različna, vendar se ta sindrom pojavi pri 50 % bolnikov, ki prejemajo zdravilo enkrat na teden v odmerku 25 mg/kg ali več.
• težko dihanje in piskajoče dihanje
• znižan krvni tlak in šok
• anafilaktični šok
• akutna hemolitična anemija
• akutna odpoved ledvic zaradi akutne tubularne nekroze ali akutnega intersticijskega nefritisa, hematurija

Če se pojavijo resni zapleti, kot so odpoved ledvic, trombocitopenija in hemolitična anemija, je treba zdravilo prekiniti.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z rifampicinom se lahko pri ženskah pojavijo menstrualne nepravilnosti.

Rifampin lahko povzroči rdečkasto obarvanje kože, urina, blata, znoja, izpljunka in solz. Mehke kontaktne leče lahko tudi madeži.

Kontraindikacije

• preobčutljivost za sestavine zdravila
• okvara vida (diabetična retinopatija, poškodba vidnega živca)
• epilepsija, nagnjenost k krčem
• zgodovina poliomielitisa
• zgodovina infekcijskega hepatitisa, zlatenice
• tromboflebitis
• huda ateroskleroza
• motnje delovanja jeter
• ledvična disfunkcija
• nosečnost, obdobje laktacije
• otroci, mlajši od 18 let
• sočasna uporaba z zdravili sakvinavir/ritonavir

Interakcije z zdravili

Rifampicin je močan induktor citokroma P-450 in lahko povzroči potencialno nevarne interakcije z zdravili. Sočasna uporaba rifampicina z drugimi zdravili, ki se prav tako presnavljajo s citokromom P-450, lahko pospeši njihovo presnovo in zmanjša njihov učinek. V tem primeru bo morda treba prilagoditi odmerek teh zdravil. Primeri zdravil, ki jih presnavlja citokrom P-450:

• antiaritmična zdravila (npr. dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid)
• antiepileptiki (npr. fenitoin)
• hormonski antagonist (antiestrogeni, npr. tamoksifen, toremifen, gestinon)
• antipsihotiki (npr. haloperidol, aripiprazol)
• antikoagulanti (npr. kumarini)
• protiglivična zdravila (npr. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
• protivirusna zdravila (npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin)
• barbiturati (fenobarbital)
• zaviralci beta (npr. bisoprolol, propranolol)
• anksiolitiki in hipnotiki (npr. diazepam, benzodiazepini, zolpikolon, zolpidem)
• zaviralci kalcijevih kanalčkov (npr. diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizoldipin)
• antibakterijska zdravila (na primer kloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin),
• kortikosteroidi
• srčni glikozidi (digitoksin, digoksin)
• klofibrat
• hormonski kontraceptivi
• estrogeni
• antidiabetična zdravila (npr. klorpropamid, tolbutamid, sulfonilsečnina, rosiglitazon)
• imunosupresivi (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus)
• irinotekan
• ščitnični hormon (npr. levotiroksin)
• losartan
• analgetiki (npr. metadon, narkotični analgetiki)
• prazikvantel
• gestageni
• kinin
• riluzol
• Antagonisti receptorjev 5-NT3 (npr. ondansetron)
• statini, ki jih presnavlja CYP3A4 (npr. simvastatin)
• teofilin
• triciklični antidepresivi (npr. amitriptilin, nortriptilin)
• citotoksična zdravila (npr. imatinib)
• diuretiki (npr. eplerenon)

Bolnicam, ki jemljejo peroralne kontraceptive, je treba svetovati, naj uporabljajo alternativne, nehormonske metode kontracepcije.

Pri jemanju rifampicina postane težje nadzorovati stanje bolnikov s sladkorno boleznijo.

Če se rifampicin jemlje sočasno s kombinacijo sakvinavir/ritonavir, se poveča tveganje za hepatotoksičnost. Sočasna uporaba rifampicina in sakvinavirja/ritonavirja je kontraindicirana.

Sočasna uporaba ketokonazola in rifampicina povzroči zmanjšanje koncentracije obeh zdravil.

Sočasna uporaba rifampicina in enalaprila vodi do zmanjšanja koncentracije enalaprilata, aktivnega presnovka enalaprila. Potrebno je prilagoditi odmerek zdravila.

Sočasna uporaba antacidov lahko zmanjša absorpcijo rifampicina. Dnevne odmerke rifampicina je treba vzeti vsaj 1 uro pred jemanjem antacidov.

Če se zdravilo uporablja sočasno s halotanom ali izoniazidom, se poveča tveganje za hepatotoksičnost. Sočasni uporabi rifampicina in halotana se je treba izogibati.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo rifampicin in izoniazid, je treba natančno spremljati delovanje jeter.

Para-aminosalicilna kislina moti absorpcijo rifampicina. Pripravke para-aminosalicilne kisline, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat), je treba predpisati ne prej kot 4 ure po jemanju rifampicina.

Izogibajte se kombinirani uporabi z zaviralci proteaze HIV (indinavir, nelfinavir).

Upoštevati je treba tudi, da rifampicin medsebojno deluje s kontrastnimi sredstvi, ki se uporabljajo pri holecistografiji. Pod njegovim vplivom so lahko rezultati radiografskih študij izkrivljeni.

Posebna navodila

Neprekinjeno jemanje rifampicina bolniki bolje prenašajo kot intermitentno jemanje (2-3 krat na teden).

Monoterapijo tuberkuloze z rifampicinom pogosto spremlja razvoj odpornosti patogena na antibiotik, zato jo je treba kombinirati z drugimi protituberkuloznimi zdravili.

Previdno uporabljajte pri pljučnem srčnem popuščanju II-III stopnje, pri oslabelih bolnikih, pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol, in s porfirijo.

Zdravljenje z rifampicinom je treba izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom. Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije flebitis. Z razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitične anemije, odpovedi ledvic in drugih resnih neželenih učinkov se uporaba rifampicina prekine. Pri odpovedi ledvic pri odmerku zdravila nad 600 mg/dan je treba upoštevati previdnostne ukrepe.

Pri bolnikih s tuberkulozo je treba pred začetkom zdravljenja preveriti delovanje jeter. Pri odraslih: preveriti je treba naslednje parametre: jetrne encime, bilirubin, kreatinin, celotno krvno sliko in število trombocitov. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba zdravilo jemati le po potrebi in pod strogim zdravniškim nadzorom. Pri takih osebah je treba prilagoditi odmerek zdravila in spremljati delovanje jeter, zlasti alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST). Študije je treba izvajati pred začetkom zdravljenja, tedensko 2 tedna, nato vsaka 2 tedna naslednjih 6 tednov. Če se pojavijo znaki motenj delovanja jeter, je treba zdravilo prekiniti. Po posvetu s specialistom je treba razmisliti o drugih zdravilih proti tuberkulozi. Če se rifampicin ponovno uvede po normalizaciji delovanja jeter, je treba dnevno spremljati delovanje jeter. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, pri starejših bolnikih, pri oslabelih bolnikih je potrebna previdnost pri sočasni uporabi z izoniazidom (poveča se tveganje za hepatotoksičnost).

Pri nekaterih bolnikih se lahko v prvih dneh zdravljenja pojavi hiperbilirubinemija. Zmerno zvišanje ravni bilirubina in/ali transaminaz ni indikacija za prekinitev zdravljenja. Potrebno je dinamično spremljanje delovanja jeter in kliničnega stanja bolnika. Rifampin lahko moti pretok žolča kontrastnega sredstva, ki se uporablja za slikanje žolčnika, zaradi tekmovanja za pretok žolča. Zato je treba študijo opraviti pred dajanjem zdravila.

Zaradi možnosti nastanka imunološke reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom, ki se pojavi v povezavi z intermitentnim zdravljenjem, je treba bolnike skrbno spremljati in jih opozoriti na nevarnosti intermitentnega zdravljenja.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila je potrebno spremljanje krvne slike zaradi možnosti razvoja levkopenije.

V primeru profilaktične uporabe pri nosilcih meningokoknih bacilov je potrebno strogo spremljanje bolnikovega zdravstvenega stanja, da se v primeru odpornosti na rifampicin hitro prepoznajo simptomi bolezni. Med zdravljenjem se ne sme uporabljati mikrobioloških metod za določanje koncentracije folne kisline in vitamina B 12 v krvnem serumu. Upoštevati je treba alternativne metode analize. Jemanje zdravila lahko poveča presnovo endogenih substratov, vključno s hormoni nadledvične žleze, ščitničnimi hormoni in vitaminom D.

Nosečnost in obdobje dojenja

Študije na živalih so pokazale, da ima rifampicin teratogeni učinek. Zdravilo prehaja skozi placentno pregrado, vendar njegov učinek na človeški plod ni znan.

Ženske v rodni dobi med zdravljenjem potrebujejo zanesljivo kontracepcijo (vključno z nehormonsko).

Uporaba rifampicina je med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov.

Med zdravljenjem se morate izogibati vožnji vozil in drugim dejavnostim, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, srbenje, glavobol, povečana letargija, povečana aktivnost jetrnih encimov in/ali bilirubina, rjavkasto rdeča ali oranžna obarvanost kože, urina, znoja, sline, solz, blata (intenzivnost barve je sorazmerna količina zaužitega rifampicina), pri bolezni jeter lahko pride do izgube zavesti, v pediatrični praksi je možen obrazni ali periorbitalni edem, hipotenzija, sinusna tahikardija, ventrikularna aritmija, konvulzije, srčni zastoj in celo smrt.

Najmanjši akutni ali toksični odmerek ni bil določen. Vendar se akutni preveliki odmerki brez smrtnega izida pri odraslih gibljejo od 9 do 12 g rifampicina. Smrtni akutni preveliki odmerki pri odraslih segajo od 14 do 60 g. Nekateri smrtni primeri zastrupitve z rifampicinom so bili povezani z uživanjem alkohola.

Zdravljenje - simptomatsko (specifičnega protistrupa ni): izpiranje želodca, spodbujanje bruhanja, jemanje aktivnega oglja, za slabost in bruhanje - antiemetična zdravila, hemodializa, prisilna diureza.

Obrazec za sprostitev in pakiranje

10 kapsul v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije in potiskane lakirane aluminijaste folije.

Po 2 pretisna omota skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku sta v kartonski embalaži za potrošniško embalažo.

Primarna ali sekundarna embalaža skupaj z ustreznim številom navodil za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku je vstavljena v škatlo iz valovitega kartona.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Na recept

Proizvajalec

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP.

Imetnik potrdila o registraciji

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazahstan

Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov glede kakovosti izdelkov (blaga) na ozemlju Republike Kazahstan )

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP

Kazahstan, Pavlodar, 140011, ul. Kamzina, 33.

Ste vzeli bolniško odsotnost zaradi bolečin v hrbtu?

Kako pogosto se soočate s težavo bolečin v hrbtu?

Ali lahko prenašate bolečino, ne da bi jemali zdravila proti bolečinam?

Izvedite več o tem, kako se čim hitreje spopasti z bolečinami v hrbtu

Rifampicin: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Rifampicin

Koda ATX: J04AB02

Zdravilna učinkovina: rifampicin

Proizvajalec: Virend International, LLC (Rusija), Belmedpreparaty, RUP (Republika Belorusija), Pharmasintez, JSC (Rusija), Valenta Pharm, PJSC (Rusija), North Star, JSC (Rusija), Kraspharma, JSC (Rusija), Sanjivani Parenteral Limited (Indija)

Posodobitev opisa in fotografije: 03.10.2019

Rifampicin je polsintetični antibiotik s protituberkuloznim in širokim spektrom antibakterijskega delovanja.

Oblika sproščanja in sestava

Dozirne oblike rifampicina:

• liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje: praškasta higroskopna masa rjavo-rdeče barve (v ampulah: 150 ml, v kartonski škatli po 5 ali 10 kosov, skupaj z nožem za ampule; 5 kosov v konturnih plastičnih pladnjih, v kartonski škatli po 1 ali 2 paleti ali v kartonski škatli 20, 25, 50, 100, 200 palet; po 5 kosov v strip pakiranju, v kartonski škatli 1 ali 2 paketa ali v kartonski škatli 20, 25, 50, 100, 200 pakiranj; v plastenkah: po 150, 300 ali 600 mg, v kartonski škatli po 1, 5 ali 10 kosov; po 450 mg v kartonski škatli po 1, 10, 50 ali 100 kosov; 150 ali 300 mg. vsaka, v kartonski škatli 1 steklenica z vehiklom (5 ml v ampulah); 600 mg vsaka, v kartonski škatli 1 steklenica skupaj z vehiklom (5 ali 10 ml v ampulah); 150, 300, 450 ali 600 mg vsak: 5 kosov v konturni plastični paleti, v kartonski škatli 1 ali 2, v škatli - 10, 20 palet, 5 kosov v strip paketu, v kartonski škatli 1 ali 2, v škatli - 10 ali 20 paketov; po 600 mg, 50, 100 ali 500 vial v kartonski škatli);
• kapsule: trda želatina oranžno-rdeča (št. 1) ali rdeča (št. 0), v kapsulah je rdeče-rjav ali rdeč prašek z belimi vključki (po 150 mg: 20 ali 30 kosov v temnih steklenih kozarcih, polimernih kozarcih ali viale, v kartonski škatli 1 kozarec, kozarec ali steklenica; 150 ali 300 mg vsak: v plastični vrečki 500, 1000, 2000 ali 5000 kosov, v polietilenski kozarec 1 paket; 10 kosov v traku, v kartonu škatla 2, 3, 5, 10 pakiranj ali v kartonski škatli 150 pakiranj 150 mg kapsul (100 ali 1000 kosov v pakiranju).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Rifampicina.

Liofilizat vsebuje:

• aktivna sestavina: rifampicin, v 1 steklenički - 150 mg, 300 mg, 450 mg ali 600 mg, v 1 ampuli - 150 mg;
• pomožne komponente: natrijev sulfit, askorbinska kislina, natrijev hidroksid.

Kapsule vsebujejo:

• učinkovina: rifampicin, 1 kapsula - 150 mg ali 300 mg;
• pomožne komponente: Primogel (natrijev karboksimetil škrob), mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid (Aerosil znamke A-300), bazični magnezijev karbonat, magnezijev stearat;
• telo in pokrovček kapsule: želatina, natrijev lavril sulfat, barvilo Ponceau 4R E 124, titanov dioksid, prečiščena voda;
• dodatno v lupini: št. 1 – barvilo sončno rumeno (E 110); št. 0 – barvilo azorubin (E 122).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rifampicin je polsintetični antibiotik s širokim spektrom delovanja in je eno izmed zdravil prve izbire proti tuberkulozi.

Pri uporabi v nizkih koncentracijah deluje baktericidno na Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, v visokih koncentracijah pa na nekatere gramnegativne mikroorganizme.

Za snov je značilna visoka aktivnost proti Staphylococcus spp. (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo, in številnimi sevi, odpornimi na meticilin), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, kot tudi gramnegativne koke (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Rifampicin v visokih koncentracijah deluje na gram-pozitivne bakterije. Kaže aktivnost proti intracelularnim/zunajceličnim mikroorganizmom. Selektivno zavira od DNA odvisno (deoksiribonukleinska kislina) RNA polimerazo (ribonukleinska kislina) občutljivih mikroorganizmov.

V primeru monoterapije relativno hitro opazimo selekcijo bakterij, odpornih na rifampicin. Navzkrižna odpornost z drugimi antibakterijskimi zdravili (razen z drugimi rifamicini) se ne razvije.

Farmakokinetika

Absorpcija rifampicina pri peroralnem jemanju je hitra, pri sočasnem zaužitju s hrano pa se absorpcija zdravila zmanjša. Pri zaužitju 600 mg na prazen želodec je Cmax (najvišja koncentracija snovi) v krvi 10 mcg / ml, čas za dosego je od 2 do 3 ure. Na plazemske beljakovine se veže v razponu od 84 do 91%. Snov se hitro porazdeli po tkivih in organih (največja koncentracija je opažena v ledvicah in jetrih), prodre v kostno tkivo, koncentracija v slini je 20% koncentracije v plazmi. Navidezni Vd (volumen porazdelitve) pri odraslih in otrocih je 1,6 oziroma 1,1 l/kg.

Cmax pri intravenskem kapalnem dajanju opazimo proti koncu infundiranja. Koncentracija na terapevtski ravni se vzdržuje 8-12 ur, glede na zelo občutljive patogene - 24 ur. Komunikacija z beljakovinami krvne plazme je od 80 do 90%. Rifampicin dobro prodira v telesne tekočine in tkiva in se v terapevtskih koncentracijah nahaja v plevralnem eksudatu (kopiči se med membranami, ki obdajajo pljuča v tekočini, bogati z beljakovinami), sputumu, kostnem tkivu in vsebini kavern (votlin v pljučih, ki nastanejo zaradi nekroze tkiva). Najvišje koncentracije rifampicina opazimo v tkivih ledvic in jeter.

Snov prodre skozi krvno-možgansko pregrado le ob prisotnosti vnetja možganskih ovojnic. Rifampicin prodre skozi placento (plazemska koncentracija pri plodu je 33% koncentracije pri materi) in se izloča v materino mleko (dojeni otroci prejmejo do 1% terapevtskega odmerka zdravila).

Presnova poteka v jetrih s tvorbo presnovka 25-O-deacetilrifampicin, ki kaže farmakološko aktivnost. Je avtoinduktor (pomaga pri pospeševanju njegove presnove v jetrih), zaradi česar se sistemski očistek po večkratni uporabi poveča s 6 l/h (po prvi uporabi) na 9 l/h. 80 % odmerka se izloči z žolčem kot presnovek, 20 % preko ledvic.

Pri okvarjenem izločevalnem delovanju ledvic se vrednost T1/2 (razpolovna doba) poveča le pri uporabi odmerkov nad 600 mg. Izloča se med hemodializo in peritonealno dializo.

Pri motnjah delovanja jeter opazimo povečanje koncentracije snovi v plazmi in podaljšanje T1/2. Odpornost na rifampicin se hitro razvije. Navzkrižne rezistence z drugimi antibiotiki (razen rifamicina) niso opazili.

Indikacije za uporabo

Uporaba rifampicina je indicirana kot del protimikrobne kombinirane terapije:

• tuberkuloza - vse oblike in lokalizacije;
• zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo, vendar odporni na druge antibiotike (po izključitvi diagnoze gobavosti in tuberkuloze);
• bruceloza, v kombinaciji z doksiciklinom (tetraciklinski antibiotik);
• multibacilarne vrste gobavosti (s hkratno uporabo dapsona in klofazimina).

Poleg tega so kapsule rifampicina predpisane nosilcem bacila Neisseria meningitidis in po tesnem stiku z bolniki z meningokoknim meningitisom - za preprečevanje bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno za obe dozirni obliki zdravila:

• pljučno srčno popuščanje II-III stopnje;
• kronična odpoved ledvic;
• nedavni infekcijski hepatitis (manj kot 1 leto), zlatenica;
• obdobje nosečnosti (razen kadar je zdravljenje potrebno zaradi zdravstvenih razlogov);
• obdobje dojenja;
• otroci do 12 mesecev;
• preobčutljivost za rifampicin, druge rifamicine ali eno od sestavin zdravila.

Rifampicin v obliki liofilizata za pripravo infuzij uporabljamo previdno pri oslabelih bolnikih ob ponovnem uvedbi zdravljenja z rifampicinom po prekinitvi, pri bolnikih, ki so nagnjeni k zlorabi alkohola, pa tudi pri bolnikih z anamnezo znakov bolezni jeter.

Rifampicin, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje

Pripravljena raztopina liofilizata je namenjena za intravensko kapalno dajanje s hitrostjo 60-80 kapljic na minuto.

Raztopino za intravensko dajanje pripravimo tako, da liofilizat raztopimo v vodi za injekcije v naslednjem razmerju: na 150 mg zdravila - 2,5 ml vode za injekcije. Po popolnem raztapljanju liofilizata raztopino zmešamo s 125 ml 5% raztopine dekstroze.

Intravensko dajanje rifampicina je predpisano za hitro ustvarjanje visokih koncentracij na mestu okužbe in v krvi pri bolnikih s hitro napredujočimi in razširjenimi oblikami destruktivne pljučne tuberkuloze, hudimi gnojno-septičnimi procesi, pri katerih je peroralno dajanje zdravila težko ali slabo. tolerirano.

• tuberkuloza v kombinaciji z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom (zdravila proti tuberkulozi): odrasli - 450 mg na dan za telesno maso do 50 kg, 600 mg na dan za težo 50 kg in več; otroci - odmerek se določi s hitrostjo 10-20 mg na 1 kg teže otroka na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od individualne tolerance in je lahko 1 mesec ali več. Po stabilizaciji bolnikovega stanja se prevede na peroralno jemanje rifampicina, ki lahko traja do 12 mesecev. Največji dnevni odmerek je 600 mg;
• lepromatozni, mejno-lepromatozni ali mejni tip gobavosti: odrasli - 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji s klofaziminom in dapsonom, minimalni potek zdravljenja - 24 mesecev;
• tuberkuloidni ali mejni tuberkuloidni tip gobavosti: 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji z dapsonom, trajanje zdravljenja - 6 mesecev;
• infekcijske patologije, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na rifampicin (s sočasno uporabo drugih protimikrobnih sredstev): odrasli - 600-1200 mg na dan, otroci - s hitrostjo 10-20 mg na 1 kg telesne mase na dan, predpisani odmerek je razdeljeno na 2-3 uvodne. Potek zdravljenja je 7-14 dni, se določi individualno glede na klinični učinek;
• bruceloza: odrasli - 900 mg na dan v kombinaciji z doksiciklinom, trajanje zdravljenja - 1,5 meseca.

Z ohranjenim delovanjem jeter in okvarjenim delovanjem izločanja ledvic je potrebna prilagoditev odmerka pri stanjih, ki zahtevajo več kot 600 mg na dan.

Kapsule

Kapsule rifampicina se jemljejo peroralno 0,5 ure pred obroki.

• tuberkuloza (v kombinaciji z vsaj enim od zdravil proti tuberkulozi - streptomicin, izoniazid, etambutol, pirazinamid): odrasli bolniki s telesno maso do 50 kg - 450 mg, s telesno maso 50 kg in več - 600 mg na dan; otroci - s hitrostjo 10-20 mg na 1 kg teže otroka na dan. Zdravljenje poteka prva dva meseca v kombinaciji z izoniazidom, streptomicinom ali pirazinamidom in etambutolom, nato 7 mesecev v kombinaciji z izoniazidom. Skupno trajanje zdravljenja tuberkuloznega meningitisa, diseminirane tuberkuloze, lezij hrbtenice z nevrološkimi manifestacijami, tuberkuloze v kombinaciji z okužbo s HIV z vsakodnevnim jemanjem zdravil je 9 mesecev. Dnevni odmerek - ne več kot 600 mg;
• pljučna tuberkuloza z mikobakterijami v sputumu: odrasli s telesno težo manj kot 50 kg - 450 mg, 50 kg in več - 600 mg na dan; otroci - 10-20 mg na 1 kg teže na dan. Zdravljenje je predpisano po eni od shem s trajanjem 6 mesecev. Prva dva meseca v kombinaciji z izoniazidom, streptomicinom ali pirazinamidom in etambutolom, nato 4 mesece v kombinaciji z izoniazidom, dnevno ali (po drugi shemi) 2-3 krat na teden. Pri izbiri naslednjega režima zdravljenja bolnik jemlje izoniazid, pirazinamid in etambutol ali streptomicin 3-krat na teden 6 mesecev uporabe rifampicina;
• multibacilarne vrste gobavosti (lepromatozni, mejni, mejno-lepromatozni): odrasli - 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji z dnevnim vnosom 100 mg dapsona in 50 mg klofazimina poleg 300 mg klofazimina enkrat na mesec; otroci - 10 mg na 1 kg enkrat na mesec v kombinaciji z dapsonom v odmerku 1-2 mg na 1 kg na dan (dnevno), 50 mg klofazimina (vsak drugi dan) in dodatnih 200 mg klofazimina enkrat na mesec. . Trajanje zdravljenja - 24 mesecev ali več;
• tuberkuloidni in mejni tuberkuloidni tip gobavosti: Rifampicin jemljemo enkrat mesečno. Odrasli - 600 mg (s 100 mg dapsona na dan); otroci - 10 mg na 1 kg teže (dapson - 1-2 mg na 1 kg na dan). Potek zdravljenja - 6 mesecev;
• nalezljive bolezni: odrasli - 600-1200 mg, otroci - 10-20 mg na 1 kg na dan, odmerek je razdeljen na 2 odmerka;
• bruceloza: 900 mg 1-krat na dan (zjutraj pred obroki), v kombinaciji z doksiciklinom. Trajanje zdravljenja - 1,5 meseca;
• preprečevanje meningokoknega meningitisa: odrasli - 600 mg, otroci - 10 mg na 1 kg, novorojenčki - 5 mg na 1 kg 2 dni vsakih 12 ur.

Prilagoditev odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem izločanja ledvic in ohranjenim delovanjem jeter je potrebna le pri patologijah s terapevtskim odmerkom, večjim od 600 mg na dan.

Stranski učinki

• živčni sistem: glavobol, dezorientacija, ataksija, zmanjšana ostrina vida;
• prebavni sistem: slabost, bruhanje, izguba apetita ali anoreksija, driska, psevdomembranski kolitis, hepatitis, erozivni gastritis, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih encimov v krvnem serumu;
• urinski sistem: intersticijski nefritis;
• alergijske reakcije: urtikarija, zvišana telesna temperatura, angioedem (Quinckejev edem), bronhospazem, eozinofilija, artralgija;
• drugo: miastenija gravis (mišična oslabelost), dismenoreja, levkopenija, indukcija porfirije; možno (v ozadju neredne uporabe rifampicina ali ponovnega začetka zdravljenja po prekinitvi) - kožne reakcije, trombocitopenična purpura, akutna odpoved ledvic, hemolitična anemija, gripi podoben sindrom, ki ga lahko spremljajo glavobol, zvišana telesna temperatura, mrzlica, omotica, mialgija.

Poleg tega lahko uporaba liofilizata povzroči nefronekrozo, poslabšanje protina, hiperurikemijo in s podaljšanim intravenskim dajanjem razvoj flebitisa.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: zmedenost, pljučni edem, konvulzije.

Terapija: indicirana je simptomatska, forsirana diureza.

Posebna navodila

Da bi preprečili razvoj odpornosti mikrobov na rifampicin, je treba zdravilo predpisati kot del kombinirane terapije z drugimi protimikrobnimi zdravili.

Bolnika je treba opozoriti na učinek zdravila, ki vpliva na spremembo barve kože, znoja, sputuma, urina, solzne tekočine, mehkih kontaktnih leč, blata - pridobijo oranžno-rdeč odtenek.

IV dajanje raztopine zdravila je treba izvajati pod nadzorom krvnega tlaka.

Če se med intermitentnim režimom zdravljenja pojavijo simptomi gripi podobnega sindroma, je treba bolnika prevesti na dnevno odmerjanje. Prehod se začne z dajanjem 75-150 mg rifampicina na dan in se prilagodi terapevtskemu odmerku v 3-4 dneh.

Če je gripi podoben sindrom zapleten z zasoplostjo, hemolitično anemijo, trombocitopenijo, bronhospazmom, ledvično odpovedjo, šokom, rifampicin prekinemo.

Zdravljenje mora spremljati spremljanje delovanja ledvic; po potrebi je indicirana dodatna uporaba glukokortikosteroidov.

Med zdravljenjem z rifampicinom morajo bolniki v rodni dobi uporabljati zanesljive metode kontracepcije (peroralni hormonski pripravki za peroralno uporabo z dodatno uporabo pregradnih kontraceptivov).

Rifampicin je treba med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) predpisati le v posebnih primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater odtehta potencialno nevarnost za plod. Jemanje zdravila v zadnjih tednih nosečnosti lahko povzroči krvavitev po porodu pri materi in novorojenčku, za zdravljenje je predpisan vitamin K.

Zaradi nevarnosti odpornosti na rifampicin mora profilaktično dajanje kapsul z meningokoknimi bacili spremljati redno spremljanje bolnikovega stanja za pravočasno odkrivanje simptomov bolezni.

Med dolgotrajnim zdravljenjem mora bolnik sistematično spremljati delovanje jeter in parametre periferne krvi. Mikrobioloških metod za določanje vitamina B12 in folne kisline v krvnem serumu ni mogoče uporabiti ob ozadju rifampicina.

Uporaba dapsona v kombiniranem zdravljenju je indicirana samo za bolnike, starejše od 18 let.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in kompleksnih mehanizmov

Med zdravljenjem se bolnikom priporoča, da se vzdržijo vožnje vozil, zapletenih mehanizmov in potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitre psihomotorične reakcije in visoko koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

• nosečnost: rifampicin se lahko uporablja le iz zdravstvenih razlogov;
• obdobje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Uporaba v otroštvu

Rifampicina ne priporočamo za uporabo pri bolnikih, mlajših od 12 mesecev. Pri novorojenčkih in nedonošenčkih lahko zdravilo predpiše zdravnik le, če je to nujno potrebno.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

Pri kronični odpovedi ledvic je rifampicin kontraindiciran.

Za disfunkcijo jeter

Pri bolnikih z zlatenico, pa tudi pri bolnikih, ki so pred kratkim (manj kot eno leto) imeli infekcijski hepatitis, je uporaba rifampicina kontraindicirana.

Zdravilo v obliki liofilizata je treba uporabljati previdno, če imate anamnezo bolezni jeter.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi z rifampicinom se zmanjša aktivnost peroralnih hipoglikemikov, posrednih antikoagulantov, hormonskih kontraceptivov, antiaritmikov (pirmenol, kinidin, dizopiramid, tokainid, meksiletin), srčnih glikozidov, glukokortikosteroidov, fenitoina, dapsona, heksobarbitala, benzodiazepinov, nortriptilina, spolni hormoni , zmanjša aktivnost teofilin, ciklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, cimetidin, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, azatioprin, zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov, enalapril.

Kombinirano zdravljenje z izoniazidom in/ali pirazinamidom je povezano z večjo incidenco hude jetrne disfunkcije kot monoterapija z rifampicinom pri bolnikih z anamnezo bolezni jeter.

S sočasno terapijo statini zmanjšajo njihovo koncentracijo v krvi, kar povzroči zmanjšanje hipoholesterolemičnega učinka.

Biološka uporabnost rifampicina se zmanjša, če kapsule kombiniramo z antacidi, opiati, antiholinergiki in ketokonazolom.

Zdravila s para-aminosalicilno kislino, ki vsebujejo bentonit, lahko motijo ​​absorpcijo zdravila, zato jih je treba vzeti šele 4 ure po zaužitju kapsul.

Analogi

Analogi rifampicina so: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makoks, R-Tsin, Rifatsina, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi do 25 °C.

Liofilizat zaščitite pred svetlobo.

Rok uporabnosti: liofilizat - 2 leti, kapsule - 4 leta.

Navodila

o medicinski uporabi zdravila

RIFAMPICIN

Trgovsko ime

Rifampicin

Mednarodno nelastniško ime

Rifampicin

Dozirna oblika

Liofiliziran prašek 0,15 g za pripravo raztopine za intravensko dajanje

Spojina

Sestava na ampulo

aktivna snov - rifampicin (izračunano na 100% snov) - 0,15 g, Pomožne snovi - askorbinska kislina, brezvodni natrijev sulfit

Opis

Liofiliziran prašek ali porozna masa rdečkasto rjave ali rjavkasto rdeče barve, brez vonja. Občutljiv na svetlobo, vlago in zrak

Fskupina za armakoterapijo

Zdravila proti tuberkulozi. Antibakterijska zdravila.

PBX koda J04AB02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Absorpcija je hitra, uživanje hrane zmanjša absorpcijo zdravila. Pri peroralnem jemanju na prazen želodec, 600 mg, je največja koncentracija v krvi 10 mcg / ml, čas za doseganje največje koncentracije v krvi je 2-3 ure.Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je 84-91%.

Hitro se porazdeli po organih in tkivih (največja koncentracija v jetrih in ledvicah), prodre v kostno tkivo, koncentracija v slini je 20% koncentracije v plazmi. Navidezni volumen porazdelitve je 1,6 l/kg pri odraslih in 1,1 l/kg pri otrocih.

Krvno-možgansko pregrado prodre le pri vnetju možganskih ovojnic. Prodira skozi placento (koncentracija v plazmi ploda je 33% koncentracije v materini plazmi) in se izloča v materino mleko (dojeni otroci ne prejmejo več kot 1% terapevtskega odmerka zdravila).

Presnavlja se v jetrih in tvori farmakološko aktiven presnovek - 25-O-deacetilrifampicin. Je avtoinduktor - pospešuje presnovo v jetrih, kar povzroči očistek kreatinina - 6 l/h po zaužitju prvega odmerka, po ponovnih odmerkih se poveča na 9 l/h. Pri peroralnem jemanju je verjetna tudi indukcija encimov črevesne stene.

Razpolovni čas zdravila (T 1/2) po peroralnem dajanju 300 mg je 2,5 ure, 600 mg 3-4 ure, 900 mg - 5 ur Po nekaj dneh ponovnega dajanja se biološka uporabnost zmanjša in T 1 /2 po ponavljajočih se odmerkih 600 mg skrajšamo na 1 - 2 uri

Izloča se predvsem z žolčem, 80% v obliki presnovka; ledvice - 20%. Po zaužitju 150-900 mg zdravila je količina rifampicina, ki se nespremenjena izloči skozi ledvice, odvisna od velikosti odmerka in je 4-20%.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem izločanja ledvic se T1/2 podaljša le v primerih, ko njegov odmerek preseže 600 mg. Izloča se med peritonealno dializo in hemodializo. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter pride do povečanja koncentracije rifampicina v plazmi in podaljšanja T1/2.

Farmakodinamika

Polsintetični antibiotik širokega spektra, zdravilo prve izbire proti tuberkulozi. V nizkih koncentracijah deluje baktericidno na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; v visokih koncentracijah - proti nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom. Zanj je značilna visoka aktivnost proti Staphylococcus spp. (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo, in številnimi na meticilin odpornimi sevi), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gram-negativni koki: meningokoki, gonokoki. Učinki na gram-pozitivne bakterije v visokih koncentracijah. Aktiven proti intracelularnim in zunajceličnim mikroorganizmom. Selektivno zavira od DNA odvisno RNA polimerazo občutljivih mikroorganizmov. Pri monoterapiji z zdravilom razmeroma hitro opazimo selekcijo bakterij, odpornih na rifampicin. Navzkrižna odpornost z drugimi antibiotiki (z izjemo drugih rifampicinov) se ne razvije

Indikacije za uporabo

Tuberkuloza.

Navodila za uporabo in odmerki

Parenteralno - intravensko kapljanje.

Intravensko - za akutno napredujoče in razširjene oblike destruktivne pljučne tuberkuloze, hude gnojno-septične procese, če je treba hitro ustvariti visoke koncentracije zdravila v krvi in ​​na mestu okužbe, v primerih, ko je peroralno jemanje zdravila težko. ali pa jih bolniki slabo prenašajo.

Rifampicin se daje intravensko v odmerku 300 mg pri teži 30-39 kg, 450 mg pri teži 40-54 kg, 600 mg pri teži 55-69 kg, 750 mg pri teži 70 kg.

Dnevni odmerek se daje v 1 odmerku. Trajanje intravenskega dajanja je odvisno od prenašanja in je 1 mesec ali več (s kasnejšim prehodom na peroralno dajanje).

Zdravilo se uporablja v kombinaciji z izoniazidom, pirazinamidom, streptomicinom in etambutolom v intenzivni fazi zdravljenja.

Za pripravo raztopine za intravensko dajanje liofilizat (600 mg rifampicina) raztopimo v 10 ml vode za injiciranje, močno stresamo, dokler se popolnoma ne raztopi; nastalo raztopino zmešamo s 500 ml 5% raztopine dekstroze.

Hitrost dajanja - 60-80 kapljic / min

Stranski učinki

Slabost, bruhanje, driska

Zmanjšan apetit

Erozivni gastritis

Psevdomembranozni enterokolitis

Povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz v krvnem serumu - hiperbilirubinemija

hepatitis

Koprivnica

Eozinofilija

angioedem

bronhospazem

artralgija

Vročina

glavobol

Zmanjšana ostrina vida

ataksija

Dezorientacija

Nefronekroza

Intersticijski nefritis

levkopenija

dismenoreja

Indukcija porfirije

miastenija gravis

Hiperurikemija

Poslabšanje protina

Gripi podoben sindrom (zvišana telesna temperatura, mrzlica, glavobol, omotica, mialgija)

Kožne reakcije

Hemolitična anemija

Trombocitopenična purpura

Akutna odpoved ledvic.

Kontraindikacije

preobčutljivost

zlatenica

Infekcijski hepatitis, nedavni (manj kot 1 leto)

obdobje laktacije

Kronična odpoved ledvic

Hudo pljučno srčno popuščanje

Otroci in mladostniki do 18. leta starosti.

Interakcije z zdravili

Zmanjša aktivnost peroralnih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemikov, hormonskih kontraceptivov, zdravil digitalisa, antiaritmikov (dizopiramid, pirmenol, kinidin, meksiletin, tokainid), glukokortikosteroidov, dapsona, fenitoina, heksobarbitala, nortriptilina, benzodiazepinov, spolnih hormonov, teofilina, klorampa. on Nikola , ketokonazol, itrakonazol, ciklosporin A, azatioprin, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov, enalapril, cimetidin (rifampicin povzroči indukcijo nekaterih jetrnih encimskih sistemov in pospeši presnovo). Antacidi, opiati, antiholinergična zdravila in ketokonazol zmanjšajo (če se jemlje peroralno) biološko uporabnost rifampicina. Izoniazid in/ali pirazinamid povečata incidenco in resnost jetrne disfunkcije v večji meri kot sam rifampicin pri bolnikih z že obstoječo boleznijo jeter. Pripravke PAS, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat), je treba predpisati ne prej kot 4 ure po zaužitju zdravila, ker absorpcija je lahko motena.

Posebna navodila

Med zdravljenjem koža, sputum, znoj, blato, solzna tekočina in urin postanejo oranžno-rdeči. Lahko trajno obarva mehke kontaktne leče.

Intravenska infuzija se izvaja pod nadzorom krvnega tlaka; pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije flebitis.

Da bi preprečili razvoj odpornosti mikroorganizmov, ga je treba uporabljati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.

V primeru razvoja gripi podobnega sindroma, nezapletenega s trombocitopenijo, hemolitično anemijo, bronhospazmom, zasoplostjo, šokom in odpovedjo ledvic, pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo v intermitentnem režimu, je treba razmisliti o možnosti prehoda na dnevno odmerjanje . V teh primerih se odmerek počasi povečuje: prvi dan se predpiše 75-150 mg, želeni terapevtski odmerek pa se doseže v 3-4 dneh. Če se pojavijo zgoraj navedeni resni zapleti, se zdravljenje z rifampicinom prekine. Nadzorovati je treba delovanje ledvic; možno je dodatno dajanje GCS.

Če se razvijejo trombocitopenija, purpura, hemolitična anemija, anafilaktični šok in drugi resni neželeni učinki, se zdravljenje z rifampicinom prekine.

V primeru profilaktične uporabe pri nosilcih meningokoknih bacilov je potrebno strogo spremljanje bolnikov, da bi v primeru odpornosti na rifampicin takoj prepoznali simptome bolezni.

Pri dolgotrajni uporabi je indicirano sistematično spremljanje vzorcev periferne krvi in ​​delovanja jeter. Med zdravljenjem se ne sme uporabljati mikrobioloških metod za določanje koncentracije folne kisline in vitamina B12 v krvnem serumu.

Nosečnost in dojenje

Terapija med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) je možna le iz zdravstvenih razlogov. Pri predpisovanju v zadnjih tednih nosečnosti se lahko pojavi poporodna krvavitev pri materi in krvavitev pri novorojenčku. V tem primeru je predpisan vitamin K.

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljive metode kontracepcije (peroralne hormonske kontraceptive in dodatne nehormonske metode kontracepcije).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: pljučni edem, letargija, zmedenost, konvulzije.

Zdravljenje: simptomatsko; izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja; prisilna diureza;

Obrazec za sprostitev in pakiranje

Liofiliziran prašek 0,15 g za pripravo raztopine za intravensko dajanje.

0,15 g damo v nevtralne steklene ampule. 10 ampul, skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku ter skarifikatorjem ampul, je danih v kartonsko škatlo.

Pri uporabi ampul z zapornim obročem je dovoljeno pakiranje ampul brez ločevalnika ampul.

Pogoji shranjevanja

Na mestu, zaščitenem pred vlago in svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Po zdravniškem receptu

Proizvajalec

RUE "Belmedpreparati"

Republika Belorusija, 220007,

Minsk, ul. Fabricius, 30 let,

http://www.belmedpreparaty.com.

Imetnik potrdila o registraciji

RUE "Belmedpreparaty", Republika Belorusija

Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov glede kakovosti izdelkov na ozemlju Republike Kazahstan:

"CentrAsiaPharm" LLP, 050030, Republika Kazahstan,

Almaty, Suyunbay Ave., 290

tel. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

E-naslov: [e-pošta zaščitena]

Ste vzeli bolniško odsotnost zaradi bolečin v hrbtu?

Kako pogosto se soočate s težavo bolečin v hrbtu?

Ali lahko prenašate bolečino, ne da bi jemali zdravila proti bolečinam?

Izvedite več o tem, kako se čim hitreje spopasti z bolečinami v hrbtu

Navodila za uporabo

Pozor! Informacije so zgolj informativne narave. Tega navodila ne smete uporabljati kot vodilo za samozdravljenje. Potrebo po receptu, metode in odmerke zdravila določi izključno lečeči zdravnik.

splošne značilnosti

mednarodna in kemijska imena: rifampicin; 3[[(4-metil-1-piperazinil)imino]metil]-rifamicin;
osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: trde kapsule s pokrovčkom in telesom oranžno-rdeče barve, ki vsebujejo opečnat ali rjavo-rdeč prašek z belimi vključki;
spojina: 1 kapsula vsebuje 0,15 g rifampicina;
Pomožne snovi: bazični magnezijev karbonat, kalcijev stearat, mlečni sladkor.

Obrazec za sprostitev. Kapsule.

Farmakološka skupina

Antituberkuloza antibiotiki (Antibiotiki- snovi, ki imajo sposobnost ubijanja mikrobov (ali preprečevanja njihove rasti). Uporabljajo se kot zdravila za zatiranje bakterij, mikroskopskih gliv, nekaterih virusov in praživali; obstajajo tudi protitumorski antibiotiki). PBX J04ABO2.

Farmakološke lastnosti

Rifampicin je polsintetični antibiotik širokega spektra. Moti sintezo RNA (RNA- organske spojine z visoko molekulsko maso, vrsta nukleinske kisline. V celicah vseh živih organizmov sodelujejo pri implementaciji genetske informacije) v bakterijski celici. Zavira DNK (DNK- deoksiribonukleinske kisline, vrsta nukleinske kisline, sodelujejo pri uvajanju genetske informacije)-odvisna RNA polimeraza. Aktiven proti Mycobacterium tuberculosis in gobavost (Gobavost– kronična nalezljiva bolezen ljudi, ki jo povzročajo mikobakterije in se pojavi s primarno poškodbo kože, perifernega živčnega sistema in različnih notranjih organov), vpliva na gram-pozitivne (predvsem stafilokoke, streptokoke, antraksne bacile, klostridije itd.) in gram-negativne (meningokoke, gonokoke) mikroorganizmi (Mikroorganizmi- najmanjši, večinoma enocelični organizmi, vidni le pod mikroskopom: bakterije, mikroskopske glive, praživali, včasih so med njimi tudi virusi). Manj aktiven proti gramnegativnim bakterije (Bakterije- skupina mikroskopskih, pretežno enoceličnih organizmov. Številne bakterije so povzročitelji bolezni pri živalih in ljudeh. Obstajajo tudi bakterije, potrebne za normalne življenjske procese). Učinkuje na povzročitelje klamidije, rikecioze, bruceloza (Bruceloza– nalezljiva bolezen ljudi in živali, ki jo povzročajo brucele (majhne patogene bakterije) in za katero je značilna poškodba mononuklearnega fagocitnega sistema, žilnega in živčnega sistema), legionarska bolezen, tifus, trahom. V odsotnosti navzkrižne odpornosti na druge antibiotike (razen rifampicin) se hitro razvije odpornost mikroorganizmov na rifampicin.

Farmakokinetika. Rifampicin se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil, prodre v votline, plevralni eksudat, sputum (izpljunek– patološko spremenjen traheobronhialni sekret, ki se sprošča med izkašljevanjem. Ima baktericidne lastnosti; njegovo odstranjevanje pomaga očistiti dihalne poti mikroorganizmov, prašnih delcev, presnovnih produktov in celičnega detritusa), se v visokih koncentracijah odlaga v tkivih jeter in ledvic, kostnem tkivu itd. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 2-2,5 ure po zaužitju. Kontakti beljakovine (Veverice- naravne visokomolekularne organske spojine. Beljakovine imajo izjemno pomembno vlogo: so osnova življenjskega procesa, sodelujejo pri izgradnji celic in tkiv, so biokatalizatorji (encimi), hormoni, dihalni pigmenti (hemoglobini), zaščitne snovi (imunoglobulini) itd. plazma (Plazma- tekoči del krvi, ki vsebuje oblikovane elemente (eritrocite, levkocite, trombocite). Na podlagi sprememb v sestavi krvne plazme se diagnosticirajo različne bolezni (revmatizem, diabetes mellitus itd.). Zdravila so pripravljena iz krvne plazme)(89 %). Terapevtska koncentracija zdravila v telesu se vzdržuje 8-12 ur (za zelo občutljive mikroorganizme - 24 ur). Iz telesa se izloča predvsem z žolč (Žolč- izloček, ki ga proizvajajo žlezne celice jeter. Vsebuje vodo, žolčne soli, pigmente, holesterol, encime. Spodbuja razgradnjo in absorpcijo maščob, krepi peristaltiko. Človeška jetra izločijo do 2 litra žolča na dan. Pripravki žolča in žolčnih kislin se uporabljajo kot holeretična sredstva (alohol, deholin itd.) in urin, v majhnih količinah - z blatom. Polovično življenje (Polovično življenje(T1/2, sinonim za obdobje polovične eliminacije) - časovno obdobje, v katerem se koncentracija zdravila v krvni plazmi zmanjša za 50% od začetne ravni. Podatki o tem farmakokinetičnem indikatorju so potrebni za preprečitev nastanka toksične ali, nasprotno, neučinkovite ravni (koncentracije) zdravila v krvi pri določanju intervalov med dajanjem)– 3-5 ur

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo in odmerki

Rifampin se jemlje peroralno na prazen želodec (0,5-1 ure pred obroki).
Pri zdravljenju tuberkuloze je povprečni dnevni odmerek zdravila za odrasle 0,45 g (1-krat na dan). Pri bolnikih, predvsem pri faza (Faza- homogen, fizično neodvisen in ločljiv del kompleksnega sistema) poslabšanja, katerih telesna teža je nad 50 kg, se lahko dnevni odmerek poveča na 0,6 g.
Skupno trajanje zdravljenja z rifampicinom je odvisno od učinkovitosti zdravila in je lahko 1 leto ali več, kot predpiše zdravnik.
Povprečni dnevni odmerek za otroke, starejše od 3 let, je 10 mg/kg (vendar ne več kot 0,45 g na dan). Če bolnik rifampicin slabo prenaša, lahko dnevni odmerek razdelimo na 2 odmerka.
Za gobavost se zdravilo uporablja po naslednjih shemah:
I: dnevni odmerek (0,3-0,45 g) se daje v 1 odmerku, v primeru slabe tolerance - v 2 odmerkih. Trajanje zdravljenja je 3-6 mesecev, tečaji se ponavljajo v intervalih 1 meseca;
II: na ozadju kombiniranega terapija (Terapija- 1. Področje medicine, ki preučuje interne bolezni, je ena najstarejših in glavnih medicinskih specialnosti. 2. del besede ali besedne zveze, ki označuje vrsto zdravljenja (kisikova terapija\; hemoterapija - zdravljenje s krvnimi pripravki)) dnevni odmerek 0,45 g je predpisan v 2-3 odmerkih v 2-3 tednih, v intervalih 2-3 mesecev za 1-2 leti (ali v enakem odmerku 2-3 krat na teden 6 mesecev ali več - kot predpisal zdravnik). Terapija se izvaja celovito - uporabljajo se imunostimulirajoča zdravila.
Pri okužbah netuberkuloznega izvora odrasli jemljejo rifampin 0,45-0,9 g na dan, otroci pa 8-10 mg / kg v 2-3 odmerkih.
Pri akutni gonoreji je predpisan enkratni odmerek 0,9 g na dan ali 0,9 g 1-2 dni.
Za preprečevanje stekline se odraslim predpisuje 0,45-0,6 g na dan. V hujših primerih (ugriz v glavo, obraz, roke) uporabite 0,9 g na dan. Otroci, mlajši od 12 let, so predpisani v odmerku 8-10 mg / kg telesne mase. Dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke s trajanjem zdravljenja 5-7 dni. Zdravljenje stekline poteka vzporedno z aktivno imunizacijo. Največji dnevni odmerek za odrasle je 1,2 g, za otroke - 600 mg.

Stranski učinek

Pri zdravljenju z rifampicinom so možne alergijske reakcije ( koprivnica (Koprivnica- bolezen, za katero je značilen nastanek omejenih ali razširjenih srbečih mehurjev na koži in sluznicah), eozinofilija, Quinckejev edem (Quinckejev edem- (angioedem), akutno omejeno paroksizmalno otekanje tkiv - reakcija telesa na alergen. Navzven se Quinckejev edem kaže kot ostro omejeno otekanje tkiv (predvsem ustnic, vek, lic), včasih kožni izpuščaji na mestu otekline, običajno brez srbenja ali bolečine), bronhospazem, gripi podoben sindrom, slabost, bruhanje, driska), dispeptični simptomi, razvoj disfunkcije jeter (povečana aktivnost transaminaz, raven bilirubina) in trebušne slinavke.
V nekaterih primerih se razvije psevdomembranski kolitis. Redko opaženi: iz hematopoetskega sistema - trombocitopenija (Trombocitopenija- zmanjšanje števila trombocitov), eozinofilija, levkopenija (levkopenija- vsebnost levkocitov v periferni krvi je manjša od 4000 v 1 μl zaradi vpliva različnih škodljivih dejavnikov na telo), hemolitična anemija (Hemolitična anemija– anemija zaradi povečane hemolize (uničenje rdečih krvničk), ki nastane zaradi okvare v strukturi membrane rdečih krvničk); od zunaj CNS (CNS- glavni del živčnega sistema, ki ga predstavljata hrbtenjača in možgani. Funkcionalno predstavljata periferni in centralni živčni sistem eno samo celoto. Najbolj zapleten in specializiran del centralnega živčnega sistema so možganske hemisfere)- glavobol, ataksija (ataksija- oslabljena koordinacija gibov. Kaže se kot neravnovesje pri stoji (statična ataksija) in motnja same motorične koordinacije (dinamična ataksija)), okvara vida; iz urinarnega sistema - ledvična tubularna nekroza, intersticijski nefritis, akutna odpoved ledvic; iz endokrinega sistema - menstrualne nepravilnosti.

Kontraindikacije

Rifampicin je kontraindiciran pri dojenčkih, nosečnosti in dojenje (Dojenje- izločanje mleka iz mlečne žleze), z boleznimi ledvic z zmanjšano funkcijo izločanja, boleznimi jeter (hepatitis, zlatenica (zlatenica- boleče stanje, za katerega je značilno kopičenje bilirubina v krvi in ​​njegovo odlaganje v tkivih z rumeno obarvanostjo kože, sluznic in beločnic oči. Opaženi s povečanim razpadom rdečih krvnih celic (npr. zlatenica pri novorojenčkih, zlatenica pri hemolitični anemiji), virusni hepatitis in druge bolezni jeter, obstrukcija odtoka žolča)) in s preobčutljivostjo za zdravilo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Rifampicin zmanjša aktivnost posrednih antikoagulanti (Antikoagulanti- zdravila, ki zmanjšujejo strjevanje krvi), ustni (Ustno- način dajanja zdravila skozi usta (per os)) hipoglikemična zdravila, teofilin, kontracepcijska sredstva, zdravila digitalisa, verapamil, fenitoin, kinidin, glukokortikoidi, kloramfenikol, protiglivična zdravila zaradi indukcija mikrosomskih encimov (Indukcija mikrosomskih encimov- absolutno povečanje količine aktivnosti izoencimov, ki izvajajo presnovo ksenobiotikov, vključno z zdravili, v mikrosomih hepatocitov, kar vodi do pospeševanja presnovnih procesov) jeter in zmanjšanje koncentracije zdravila v krvi.

Preveliko odmerjanje

Pri dolgotrajni uporabi so možne alergijske reakcije, ki zahtevajo prekinitev zdravila in uporabo desenzibilizacijske terapije (antihistaminiki, glukokortikoidi itd.). Z razvojem levkopenije je priporočljivo predpisati stimulanse levkopoeze.

Značilnosti uporabe

Rifampicin, zlasti na začetku uporabe, obarva urin, izpljunek, slina (slina- izloček žlez slinavk, vsebuje približno 99% vode, sluz, soli, encime - amilazo, ki razgrajuje škrob, lizocim, ki ima baktericidne lastnosti in druge snovi. Vlaži prežvečeno hrano in jo pomaga spremeniti v kepo, ki jo zlahka pogoltnete), znoj, blato, solzna tekočina rdečkasto-oranžne barve.
Zaradi hitrega pojava odpornost (Odpornost- stabilnost telesa, odpornost na vse zunanje dejavnike. Zlasti nespecifična odpornost se imenuje sredstvo prirojene imunosti. Izraz se pogosteje uporablja v zvezi z mikroorganizmi (pojav mehanizmov imunosti na protimikrobna zdravila, antibiotike) ali rastline (na bolezni). V zvezi z ljudmi in živalmi se pogosteje uporablja izraz imunost) mikroorganizmov na rifampicin za netuberkulozne bolezni, predpisuje se le v primerih neučinkovitosti drugih antibiotikov. Uporaba samo enega rifampicina za tuberkulozo pogosto vodi do razvoja odpornosti mikobakterij nanj. Zato je treba rifampicin kombinirati z etambutolom, izoniazidom, pirazinamidom in drugimi antituberkuloznimi antibiotiki, na katere je občutljiv povzročitelj tuberkuloze.
Uporaba rifampicina zahteva skrben zdravniški nadzor. Pri dnevnem jemanju zdravila je njegovo prenašanje boljše kot pri intermitentnem zdravljenju.
Pri dolgotrajni uporabi zdravila so potrebne redne krvne preiskave (razvoj levkopenije!) In delovanje jeter. Testa z obremenitvijo bromsulfaleina ni mogoče uporabiti, saj rifampicin kompetitivno moti njegovo izločanje. Pri izčrpanosti je treba uporabljati previdno. Če se zdravilo uporablja med dojenjem, je treba dojenje prekiniti. Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba zdravilo začeti z odmerkom 75 mg na dan, ki ga naslednji dan povečate za 75 mg do terapevtski odmerek (Terapevtski odmerek- odmerek znotraj terapevtskega območja)(ob spremljanju delovanja ledvic in morebitni uporabi z glukokortikoidi).
Pripravki para-aminosalicilne kisline, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat), se predpisujejo ne prej kot 4 ure po jemanju rifampicina.

Splošne informacije o izdelku

Pogoji in rok uporabnosti. Shranjujte izven dosega otrok, na suhem, zaščitenem pred svetlobo, pri sobni temperaturi.

Uporabno do datuma. 2 leti.

Pogoji za dopust. Na recept.

Paket. 10 kapsul v pretisnem omotu, 2 pakiranji v pakiranju; 1000 kapsul v plastičnih posodah.

Proizvajalec.CJSC Znanstveno-proizvodni center "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Lokacija. 03680, Ukrajina, Kijev, ul. Mira, 17.

Spletna stran. www.bhfz.com.ua

Pripravki s podobnimi učinkovinami

• Rifampicin - "Darnitsa"

Ta material je predstavljen v prosti obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila.